Kordipin HL: tenere sotto controllo la pressione arteriosa è diventato facile! Cordipin xl istruzioni per l'uso, controindicazioni, effetti collaterali, recensioni Dal tratto gastrointestinale
1 compressa rivestita con film contiene: principio attivo: nifedipina 40 mg
effetto farmacologico
La nifedipina appartiene al gruppo dei calcioantagonisti “lenti”, un derivato 1,4-diidropiridinico. Ha attività antianginosa e antipertensiva. Dilata i vasi arteriosi coronarici e periferici, riduce la domanda di ossigeno del miocardio riducendo il postcarico sul cuore e l'apporto di ossigeno. Rafforza il flusso sanguigno coronarico, migliora l'afflusso di sangue alle aree ischemiche senza sviluppare il fenomeno del “furto” e attiva il funzionamento dei collaterali. Dilatando le arterie periferiche, riduce la resistenza vascolare periferica totale (TPVR), il tono miocardico, il postcarico, la richiesta di ossigeno del miocardio e aumenta la durata del rilassamento diastolico del ventricolo sinistro (LV). Non ha attività antiaritmica.
Indicazioni
- Ipertensione arteriosa
- Angina stabile (angina pectoris)
- Angina vasospastica
Istruzioni per l'uso e dosi
Il regime posologico di Cordipin HL è individuale. La dose abituale di Cordipin XL a rilascio modificato, sia all'inizio della terapia che durante il trattamento in corso, è di una compressa da 40 mg assunta una volta al giorno; La dose massima raccomandata è di due compresse (80 mg) al giorno in una o due dosi frazionate.
Le compresse di Cordipin HL devono essere assunte dopo i pasti, devono essere deglutite intere con un bicchiere d'acqua, le compresse non devono essere rotte o masticate.
Se il paziente dimentica di prendere la dose successiva di Cordipine® CL, la prossima volta che la prende non deve raddoppiare la dose del farmaco
Controindicazioni
- Ipersensibilità alla nifedipina o ad altri derivati diidropiridinici, ad altri componenti del farmaco (ogni compressa di Cordipin CL contiene 30 mg di lattosio, quindi il farmaco non è raccomandato in caso di deficit di lattasi, galattosemia, sindrome da malassorbimento),
- shock cardiogeno (rischio di sviluppare infarto miocardico),
- porfiria,
- grave stenosi della valvola aortica,
- insufficienza cardiaca cronica (nella fase di scompenso),
- grave ipotensione arteriosa (pressione sanguigna sistolica inferiore a 90 mm Hg),
- periodo acuto di infarto miocardico (durante le prime 4 settimane),
- gravidanza (primo trimestre), periodo di allattamento,
- età inferiore a 18 anni (l’efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).
istruzioni speciali
Dovrebbe astenersi dall'usare il farmaco nella pratica pediatrica, poiché la sicurezza e l'efficacia del suo uso nei bambini non sono state determinate.
Utilizzare con cautela durante il lavoro per conducenti di veicoli e persone la cui professione comporta una maggiore concentrazione. Il farmaco deve essere sospeso gradualmente (si può sviluppare la sindrome da astinenza).
Condizioni di archiviazione
In luogo asciutto, al riparo dalla luce, ad una temperatura non superiore a 25°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Catad_pgroup Calcioantagonisti
Kordipin HL - istruzioni per l'uso
Numero di registrazione: PN 013467/01-220317
Nome depositato: Cordipin®HL
Nome comune internazionale: nifedipina
Forma di dosaggio: compresse rivestite con film a rilascio prolungato
Composto
1 compressa rivestita con film a rilascio prolungato. contiene: Nucleo:
Principio attivo: Nifedipina 40,00 mg
Eccipienti: cellulosa microcristallina, cellulosa, lattosio, ipromellosa, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale
Involucro della pellicola: ipromellosa, macrogol-6000, macrogol-400, colorante ossido di ferro rosso (E172), biossido di titanio (E171), talco
Descrizione
Compresse rotonde, biconvesse con una smussatura, rivestite con film, di colore bruno-rossastro.
Aspetto alla frattura: massa ruvida di colore giallo con cisti filmogena bruno-rossastra.
Gruppo farmacoterapeutico: bloccante dei canali del calcio «lenti».
Codice ATX: C08CA05
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
Cordipin® CL è un farmaco del gruppo dei bloccanti dei canali del calcio “lenti”.
La nifedipina blocca il flusso degli ioni calcio attraverso la membrana delle cellule muscolari cardiache e della muscolatura liscia vascolare. Il blocco dell'ingresso e dell'accumulo di ioni calcio all'interno delle cellule porta alla dilatazione dei vasi periferici e coronarici, riduce la resistenza vascolare periferica totale (TPVR), riduce il postcarico sul cuore, riduce il flusso sanguigno coronarico e riduce la domanda di ossigeno del miocardio. Soprattutto all'inizio della terapia, la frequenza cardiaca e la gittata cardiaca possono diminuire a causa dell'attivazione del riflesso barocettoriale. Con la terapia a lungo termine con nifedipina, frequenza cardiaca e gittata cardiaca ritornano ai valori che avevano prima dell’inizio della terapia. I pazienti con ipertensione arteriosa sperimentano una diminuzione più pronunciata della pressione sanguigna.
Farmacocinetica
Il rilascio di nifedipina dalle compresse di Cordipin® CL è molto lento, quasi lineare, cioè il rilascio avviene a un livello costante. La nifedipina rilasciata dalle compresse viene assorbita rapidamente e quasi completamente. Il valore più basso del livello di concentrazione di equilibrio si ottiene dopo l'assunzione della prima dose di Cordipin CL (dopo 24 ore). Quando lo stato di equilibrio è già stato raggiunto, la concentrazione massima del farmaco viene raggiunta 5 ± 2,7 ore dopo la somministrazione orale. L'effetto del farmaco dura 24 ore, quindi è sufficiente una singola dose al giorno. Il legame della nifedipina alle proteine plasmatiche è del 94-99%. La nifedipina è quasi completamente metabolizzata. L'emivita (T1/2) del farmaco è 14,9 ± 6,0 ore, meno dell'1% della dose del farmaco viene escreta immodificata nelle urine. Il 70-80% della dose assunta viene escreta nelle urine sotto forma di metaboliti. L'eliminazione della nifedipina può essere più lenta se la funzionalità renale è compromessa.
Indicazioni per l'uso
Controindicazioni
Accuratamente
Stenosi grave dell'orifizio aortico o della valvola mitrale, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, bradicardia e tachicardia grave, sindrome del seno malato, ipertensione arteriosa maligna, infarto miocardico con insufficienza ventricolare sinistra, insufficienza cardiaca cronica, angina instabile, somministrazione simultanea di beta-bloccanti o glicosidi cardiaci , ostruzione del tratto gastrointestinale-intestinale (GIT). gravidanza (dopo 20 settimane), ipotensione arteriosa lieve o moderata, gravi accidenti cerebrovascolari, funzionalità epatica e/o renale compromessa, emodialisi (rischio di ipotensione arteriosa). uso nei pazienti anziani.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Gravidanza
La nifedipina non deve essere usata durante la gravidanza, a meno che le condizioni cliniche della donna non richiedano il trattamento con nifedipina.
La nifedipina dovrebbe essere un trattamento di riserva per le donne con ipertensione grave che non rispondono alla terapia standard.
Non esistono studi controllati adeguati sulle donne in gravidanza. Le informazioni disponibili non sono sufficienti per escludere la possibilità di effetti collaterali che rappresentano un pericolo per il feto e il neonato. Negli studi sugli animali, la nifedipina ha dimostrato di essere embriotossica, fetotossica e teratogena.
Sulla base dei dati clinici, non è stato identificato alcun rischio prenatale specifico. Tuttavia, è stato notato un aumento dell’incidenza di asfissia perinatale, taglio cesareo, parto pretermine e restrizione della crescita intrauterina. La relazione di queste segnalazioni con l’ipertensione esistente, il suo trattamento o l’effetto specifico del farmaco non è chiara.
Periodo dell'allattamento al seno
La nifedipina viene escreta nel latte materno. La concentrazione di nifedipina nel latte materno è paragonabile alla sua concentrazione nel siero materno. Quando si utilizzano forme di dosaggio a rilascio immediato, si raccomanda di astenersi dall'allattamento al seno o dall'estrazione del latte per 3-4 ore dopo l'assunzione del farmaco per ridurre l'esposizione del bambino alla nifedipina.
Fertilità
In casi isolati durante la fecondazione in vitro, l’uso di bloccanti dei canali del calcio, inclusa la nifedipina, è stato associato a cambiamenti biochimici reversibili nella testa dello sperma, che potrebbero portare a una compromissione della funzione spermatica. Se i tentativi di fecondazione in vitro non hanno avuto successo e sono state escluse altre cause di infertilità, si deve considerare la possibilità di un effetto sullo sperma derivante dall’uso di bloccanti dei canali del calcio, inclusa la nifedipina.
Istruzioni per l'uso e dosi
Dentro, dopo aver mangiato. Le compresse di Cordipin® CL devono essere deglutite intere con un bicchiere d'acqua; le compresse non devono essere rotte o masticate. Il regime posologico di Cordipin® CL è individuale. La dose abituale di Cordipin® CL compresse rivestite con film a rilascio prolungato, sia all'inizio della terapia che durante il trattamento in corso, è di 1 compressa da 40 mg da assumere una volta al giorno. La dose massima raccomandata è di 2 compresse (80 mg) al giorno in 1 o 2 dosi frazionate.
Se il paziente dimentica di prendere la dose successiva di Cordipin® CL, la prossima volta che la prende non deve raddoppiare la dose del farmaco.
Effetto collaterale
Classificazione della frequenza degli effetti collaterali raccomandata dall'Organizzazione Mondiale della Sanità (OMS):
| Spesso | ≥ 1/10 |
| Spesso | da ≥ 1/100 a< 1/10 |
| non frequentemente | da ≥ 1/1000 a< 1/100 |
| raramente | da ≥ 1/10000 a< 1/1000 |
| molto raramente | < 1/10000 |
| frequenza sconosciuta | non può essere stimato sulla base dei dati disponibili. |
Dal sistema cardiovascolare: spesso: edema periferico;
non comune: tachicardia, palpitazioni, calo eccessivo della pressione sanguigna, svenimento;
raro: in alcuni pazienti, soprattutto all'inizio del trattamento, possono verificarsi attacchi di angina che richiedono la sospensione del farmaco. Sono stati descritti casi isolati di infarto miocardico.
Dal sistema nervoso centrale: spesso: mal di testa;
non comune: disturbi del sonno, vertigini, emicrania, tremore, capogiro;
raramente: aumento dell'affaticamento, debolezza; frequenza sconosciuta: sonnolenza, ipoestesia.
Dal sistema digestivo:
non comune: secchezza della mucosa orale, dispepsia (nausea, diarrea o costipazione), dolore gastrointestinale e addominale, nausea, flatulenza;
raramente: iperplasia gengivale (sanguinamento, dolore, gonfiore), con l'uso a lungo termine, disfunzione epatica (colestasi intraepatica, aumento dell'attività delle transaminasi “epatiche”);
frequenza sconosciuta: vomito, insufficienza dello sfintere gastroesofageo, ittero.
Dagli organi emopoietici:
frequenza sconosciuta: agranulocitosi, leucopenia.
Reazioni allergiche:
non comune: edema allergico/angioedema (incluso edema laringeo), eritema;
raramente: prurito cutaneo, esantema, dermatite esfoliativa, fotodermatite, orticaria;
molto raramente: epatite autoimmune;
frequenza sconosciuta: reazioni anafilattiche/anafilattoidi, necrolisi epidermica tossica. porpora palpabile.
Dal sistema muscolo-scheletrico:
non comune: gonfiore articolare, crampi muscolari;
raramente: artralgia, mialgia.
Dal sistema urinario:
non comune: disuria, aumento della diuresi giornaliera.
Altri:
spesso: sensazione di malessere;
non comune: sangue dal naso, congestione nasale, disfunzione erettile, dolore non specifico, brividi; raramente: difficoltà a respirare, tosse;
molto raramente: disturbi della vista (inclusa cecità transitoria alla massima concentrazione di nifediina nel plasma sanguigno), ginecomastia (nei pazienti anziani, che scompare completamente dopo la sospensione del farmaco), iperglicemia, galattorrea. edema polmonare, broncospasmo, aumento di peso;
frequenza sconosciuta: dolore agli occhi.
Overdose
Sintomi: provoca vasodilatazione periferica con ipotensione arteriosa sistemica grave e possibilmente prolungata: mal di testa, arrossamento della pelle del viso, diminuzione marcata e prolungata della pressione sanguigna, depressione del nodo del seno, bradicardia e/o tachicardia, bradiaritmia. In avvelenamento grave, perdita di coscienza, coma.
Trattamento il sovradosaggio consiste in procedure standard per rimuovere il farmaco dal corpo (prescrizione di carbone attivo, lavanda gastrica), ripristinare parametri emodinamici stabili, monitorare attentamente l'attività del cuore, dei polmoni e del sistema escretore.
L'antidoto sono i preparati di calcio; è indicata la somministrazione endovenosa di una soluzione al 10% di cloruro di calcio o gluconato di calcio, seguita dal passaggio a un'infusione a lungo termine.
A causa dell’elevato grado di legame con le proteine plasmatiche, l’emodialisi non è efficace.
Si raccomanda di monitorare le concentrazioni di glucosio nel sangue (il rilascio di insulina può diminuire) e i livelli di elettroliti (potassio, calcio).
La clearance della nifedipina risulta aumentata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.
Interazione con altri farmaci
La gravità della diminuzione della pressione arteriosa aumenta con l'uso simultaneo di altri farmaci antipertensivi, beta-bloccanti, nitrati, cimetidina (in misura minore ranitidina). anestetici inalatori, diuretici e antidepressivi triciclici.
I medicinali del gruppo dei bloccanti lenti dei canali del calcio (SCBC) possono ulteriormente potenziare l’effetto inotropo negativo (diminuzione della forza di contrazione cardiaca) dei farmaci antiaritmici come l’amiodarone e la chinidina. La nifedipina provoca una diminuzione della concentrazione di chinidina nel plasma sanguigno; dopo la sospensione della nifedipina può verificarsi un forte aumento della concentrazione di chinidina. Aumenta le concentrazioni plasmatiche di digossina e teofillina e pertanto è necessario monitorare l'effetto clinico e le concentrazioni di digossina e teofillina nel plasma sanguigno.
Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (rifampicina e altri) riducono la concentrazione di nifedipina. Se usato contemporaneamente ai nitrati, aumenta la tachicardia. L'effetto antipertensivo è ridotto da simpaticomimetici, farmaci antinfiammatori non steroidei, estrogeni e integratori di calcio.
La nifedipina può sostituire i farmaci caratterizzati da un elevato grado di legame con le proteine (compresi anticoagulanti indiretti - derivati cumarinici e indanedionici, anticonvulsivanti, farmaci antinfiammatori non steroidei, chinino, salicilati, sulfinpirazone), per cui la loro concentrazione nel il plasma sanguigno può aumentare.
La nifedipina inibisce l'eliminazione della vincristina dall'organismo e può causare un aumento degli effetti collaterali della vincristina; se necessario, la dose di vincristina viene ridotta. I preparati al litio possono aumentare gli effetti tossici (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito). Con la somministrazione simultanea di cefalosporine (ad esempio cefixima) e nifedipina nei probandi, la biodisponibilità delle cefalosporine è aumentata del 70%. Il succo di pompelmo sopprime il metabolismo della nifedipina nel corpo e pertanto il loro uso simultaneo è controindicato.
Sopprime il metabolismo della prazosina e di altri alfa-bloccanti. Di conseguenza, l’effetto antipertensivo può essere potenziato. La procainamide, la chinidina e altri farmaci noti per prolungare l'intervallo QT aumentano l'effetto inotropo negativo e possono aumentare il rischio di un significativo prolungamento del QT.
Medicinali che influenzano la nifedipina
La nifedipina viene metabolizzata dall'isoenzima CYP3A4 del sistema del citocromo P450, che si trova nella mucosa intestinale e nel fegato. I farmaci che inibiscono o inducono questo sistema enzimatico possono influenzare l’effetto di primo passaggio attraverso il fegato (dopo somministrazione orale) o la clearance della nifedipina.
L'intensità e la durata dell'interazione devono essere prese in considerazione quando si assume nifedipina contemporaneamente ai seguenti farmaci:
Rifampicina
La rifampicina è un potente induttore dell'isoenzima CYP3A4. Se usato contemporaneamente alla rifampicina, la biodisponibilità della nifedipina è significativamente ridotta e. Di conseguenza, la sua efficacia diminuisce. Pertanto l'uso contemporaneo di nifedipina e rifampicina è controindicato.
Con l'uso simultaneo di inibitori deboli o moderati dell'isoenzima CYP3A4 è richiesto il monitoraggio regolare della pressione arteriosa e, se necessario, una riduzione della dose di nifedipina.
Antibiotici macrolidi (ad esempio eritromicina)
Non sono stati condotti studi clinici sull'interazione tra nifedipina e antibiotici macrolidi. È noto che alcuni macrolidi inibiscono l’isoenzima CYP3A4. Pertanto, non si può escludere la possibilità di un aumento della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno con l'uso simultaneo di nifedipina e antibiotici macrolidi.
L'azitromicina appartiene al gruppo degli antibiotici macrolidi. non inibisce l'isoenzima CYP3A4.
Inibitori della proteasi dell'HIV (p. es., ritonavir)
Non sono stati condotti studi clinici che abbiano esaminato l’interazione tra nifedipina e inibitori della proteasi dell’HIV. È noto che i farmaci di questa classe inibiscono l'isoenzima CYP3A4. Inoltre, è stato dimostrato che i farmaci di questa classe inibiscono il metabolismo della nifedipina. mediato dall’isoenzima CYP3A4. in condizioni in vitro. Se usato contemporaneamente alla nifedipina, non si può escludere un aumento significativo della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno a causa della diminuzione dell'effetto di “primo passaggio” attraverso il fegato e dell'eliminazione più lenta.
Antifungini azolici (p. es., ketoconazolo)
Non sono stati condotti studi clinici per studiare l’interazione tra nifedipina e farmaci antifungini azolici. È noto che i farmaci di questa classe inibiscono l’isoenzima CYP3A4. Se usato contemporaneamente alla nifedipina, è possibile un aumento significativo della biodisponibilità sistemica della nifedipina riducendo l'effetto del “primo passaggio” attraverso il fegato.
Fluoxetina
Non sono stati condotti studi clinici che abbiano esaminato l’interazione tra nifedipina e fluoxetina. È noto che la fluoxetina in vitro sopprime il metabolismo della nifedipina, mediato dall'azione dell'isoenzima CYP3A4. Pertanto, non si può escludere la possibilità di un aumento della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno con l'uso simultaneo di nifedipina e fluoxetina.
Cefazodone
Non sono stati condotti studi clinici che abbiano esaminato l’interazione tra nifedipina e nefazodone. È noto che il nefazodone inibisce il metabolismo di altri farmaci mediato dall’isoenzima CYP3A4. Pertanto non si può escludere la possibilità di un aumento della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno quando nifedipina e nefazodone vengono somministrati contemporaneamente.
Quinupristina/dalfopristina
L’uso concomitante di quinupristina/dalfopristina può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina.
Acido valproico
Non sono stati condotti studi clinici che abbiano esaminato l’interazione tra nifedipina e acido valproico. Poiché l’acido valproico aumenta la concentrazione di nimodipina nel plasma sanguigno, che è strutturalmente simile al BMCC, non si può escludere la possibilità di aumentare la concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno e di potenziarne l’efficacia.
Cimetidina
La cimetidina inibisce l'isoenzima CYP3A4 e provoca un aumento della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno, potenziando così il suo effetto antipertensivo.
Altri studi
Cisapride
L'uso concomitante di cisapride e nifedipina può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di nifedipina.
Farmaci antiepilettici che inducono il CYP3A4 (p. es., fenitoina, carbamazepina, fenobarbital)
La fenitoina induce l'isoenzima CYP3A4. Con l'uso simultaneo di nifedipina e fenitoina, la biodisponibilità della nifedipina diminuisce e la sua efficacia. Quando si utilizza questa combinazione contemporaneamente, è necessario monitorare la risposta clinica alla terapia con nifedipina e, se necessario, aumentarne la dose. Se la dose di nifedipina viene aumentata con l'uso simultaneo di entrambi i farmaci, la dose di nifedipina deve essere ridotta dopo la sospensione della fenitoina.
Non sono stati condotti studi clinici che abbiano esaminato la potenziale interazione tra nifedipina e carbamazepina o fenobarbital. Poiché entrambi i farmaci riducono la concentrazione di nimodipina nel plasma sanguigno, che è strutturalmente simile all'ICH, non si può escludere la possibilità di una diminuzione della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno e di una diminuzione della sua efficacia.
Effetto della nifedipina su altri farmaci
Medicinali che abbassano la pressione sanguigna
L'effetto antipertensivo della nifedipina può essere potenziato se usato contemporaneamente a farmaci antipertensivi, come diuretici, beta-bloccanti, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, antagonisti dei recettori dell'angiotensina II, altri calcio-antagonisti, alfa-bloccanti, inibitori della fosfodiesterasi-5, alfa- metildopa.
Quando si utilizzano nifedipina e beta-bloccanti contemporaneamente, è necessario monitorare attentamente le condizioni del paziente, poiché in alcuni casi il decorso dell'insufficienza cardiaca cronica può peggiorare.
Digossina
L'uso simultaneo di nifedipina e digossina può portare ad una diminuzione della clearance della digossina e, di conseguenza, ad un aumento della concentrazione di digossina nel plasma sanguigno. Il paziente deve essere attentamente monitorato per i sintomi di sovradosaggio di glicosidi e, se necessario, ridurre la dose di digossina, tenendo conto della sua concentrazione nel plasma sanguigno.
Tacrolimus
Tacrolimus viene metabolizzato con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4. Dati recentemente pubblicati indicano la possibilità di ridurre la dose di tacrolimus in casi selezionati quando usato in concomitanza con nifedipina.
Quando si usano contemporaneamente tacrolimus e nifedipina, la concentrazione di tacrolimus nel plasma sanguigno deve essere monitorata e, se necessario, la sua dose deve essere ridotta.
Interazione della nifedipina con il cibo
Succo di pompelmo
Il succo di pompelmo inibisce l'isoenzima CYP3A4. L'uso simultaneo di nifedipina con succo di pompelmo porta ad un aumento della concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno e ad un prolungamento della sua azione dovuto ad una diminuzione dell'effetto del “passaggio primario” attraverso il fegato e ad una diminuzione della clearance. Ciò può potenziare l’effetto antipertensivo. Con il consumo regolare di succo di pompelmo, questo effetto può durare fino a 3 giorni dopo l'ultimo consumo di succo. Si raccomanda di evitare di bere pompelmo/succo di pompelmo durante il trattamento con nifedipina.
Altri tipi di interazione
La nifedipina può causare un falso aumento della concentrazione di acido vanillilmandelico nelle urine quando determinato con il metodo spettrofotometrico, ma non influenza i risultati della misurazione quando si utilizza il metodo della cromatografia liquida ad alta prestazione (HPLC).
Istruzioni speciali
Si consiglia di interrompere gradualmente il trattamento con Cordipin® CL.
Si tenga presente che all'inizio del trattamento può verificarsi angina pectoris, soprattutto dopo una recente interruzione improvvisa dei beta-bloccanti (questi ultimi devono essere sospesi gradualmente).
L'uso simultaneo di beta-bloccanti deve essere effettuato sotto stretto controllo medico, poiché ciò può causare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna e, in alcuni casi, un aggravamento dei sintomi dell'insufficienza cardiaca cronica.
Il farmaco Cordipin® CL non deve essere utilizzato per alleviare gli attacchi di angina e per la prevenzione secondaria delle complicanze cardiovascolari in pazienti che hanno subito un infarto del miocardio.
In caso di grave insufficienza cardiaca, Cordipin® CL viene dosato con grande cautela. I criteri diagnostici per la prescrizione di Cordipin® CL per l'angina vasospastica sono: il quadro clinico classico, accompagnato da un aumento del tratto ST. la comparsa di angina o spasmo delle arterie coronarie indotte dall'ergonovina, rilevamento di spasmo coronarico durante l'angiografia o rilevamento di una componente angiospastica senza conferma (ad esempio, con una soglia di tensione diversa o con angina instabile, quando i dati dell'elettrocardiogramma indicano vasospasmo transitorio). Nei pazienti con cardiomiopatia ostruttiva grave esiste il rischio di un aumento della frequenza, della gravità e della durata degli attacchi di angina dopo l'assunzione di nifedipina; in questo caso è necessaria la sospensione del farmaco.
Nei pazienti in emodialisi con pressione alta e insufficienza renale irreversibile con volume sanguigno totale ridotto, il farmaco deve essere usato con cautela, poiché può verificarsi un forte calo della pressione sanguigna.
I pazienti con funzionalità epatica compromessa vengono attentamente monitorati e, se necessario, riducono la dose del farmaco e/o utilizzano altre forme di dosaggio della nifedipina. Se durante la terapia il paziente necessita di un intervento chirurgico in anestesia generale, è necessario informare l'anestesista sulla natura della terapia che si sta effettuando.
Durante il trattamento sono possibili risultati positivi con il test diretto di Coombs e con i test di laboratorio per gli anticorpi antinucleari.
Si deve usare cautela quando si somministrano contemporaneamente disopiramide e flecainamide a causa di un possibile aumento dell’effetto inotropo.
Deve essere usato con cautela nei pazienti con marcato calo della pressione sanguigna (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg), con sintomi di insufficienza cardiaca cronica e con grave stenosi della bocca aortica.
La nifedipina non deve essere usata durante la gravidanza, a meno che le condizioni cliniche della donna non richiedano il trattamento con nifedipina. La nifedipina dovrebbe essere un trattamento di riserva per le donne con ipertensione grave che non rispondono alla terapia standard.
L'uso della nifedipina durante l'allattamento al seno non è raccomandato, poiché la nifedipina viene escreta nel latte materno umano e non è noto l'effetto sul lattante quando vengono ingerite piccole quantità di nifedipina.
È necessario monitorare attentamente la pressione sanguigna nelle donne in gravidanza durante l'utilizzo di nifedipina con solfato di magnesio per via endovenosa a causa della possibilità di un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, che rappresenta un pericolo sia per la madre che per il feto.
La nifedipina viene metabolizzata dall'isoenzima CYP3A4. I farmaci che inibiscono o inducono questo sistema enzimatico possono influenzare l’effetto di primo passaggio epatico o la clearance della nifedipina. Ai farmaci che sono inibitori deboli o moderati dell’isoenzima CYP3A4. quelli che aumentano la concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno includono:
Quando si utilizzano Cordipin® CL e questi farmaci contemporaneamente, è necessario monitorare la pressione sanguigna e, se necessario, aggiustare la dose di nifedipina.
Informazioni speciali sugli eccipienti
Il farmaco Cordipin® CL contiene lattosio, quindi non deve essere utilizzato nelle seguenti condizioni: intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e macchinari
In alcuni pazienti, soprattutto all'inizio del trattamento, il farmaco può causare vertigini, che riducono la capacità di guidare un'auto o di utilizzare altri macchinari. In futuro, il grado di restrizioni sarà determinato in base alla tollerabilità individuale del farmaco.
Modulo per il rilascio
Compresse rivestite con film a rilascio prolungato, 40 mg.
10 compresse in un blister costituito da un materiale combinato di PVC/PVDC-foglio di alluminio.
2 blister insieme alle istruzioni per l'uso sono inseriti in una confezione di cartone.
Condizioni di archiviazione
A temperatura non superiore a 25°C, nella confezione originale.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Data di scadenza
5 anni.
Non utilizzare il farmaco dopo la data di scadenza.
Condizioni di vacanza
Erogato su prescrizione.
Nome e indirizzo del titolare (proprietario) del certificato di registrazione
Produzione della forma farmaceutica finita
Arena Pharmaceuticals GmbH, Untere Brühlstrasse 4, 4800 Zofigen. Svizzera
Siegfried Malta Ltd., HHF070 Hal Far Industrial Site BBG 3000. Malta, Warehouse No. 1 and No. 2, Hal Farrug Road, Luqa LQA 9040, Malta
Imballaggio primario
JSC Krka d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia
Imballaggio secondario/di consumo
JSC Krka d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia
Produttore (Rilascio del controllo qualità)
JSC Krka d.d., Novo mesto, Šmarješka cesta 6, 8501 Novo mesto, Slovenia
LLC "KRKA-RUS", 143500, Russia, regione di Mosca, Istria, st. Moskovskaja, 50 anni.
Nome e indirizzo dell'organizzazione che riceve i reclami dei consumatori
Ufficio di rappresentanza della JSC "KRKA, d.d., Novo mesto", 125212, Mosca, autostrada Golovinskoe, edificio 5, edificio 1
Calcio-antagonisti del gruppo delle diidropiridine.
Composto
Il principio attivo è nifedipina.
Produttori
Krka d.d. (Slovenia), Krka d.d., Novo Mesto (Slovenia)
effetto farmacologico
Antianginoso, ipotensivo.
Blocca i canali del calcio, inibisce il flusso transmembrana degli ioni calcio nelle cellule muscolari lisce dei vasi arteriosi e dei cardiomiociti.
Dilata i vasi periferici, principalmente arteriosi, incl. coronarico, abbassa la pressione sanguigna, riduce la resistenza vascolare periferica totale e il postcarico sul cuore.
Aumenta il flusso sanguigno coronarico, riduce la forza delle contrazioni cardiache, la funzione cardiaca e la richiesta di ossigeno del miocardio.
Migliora la funzione miocardica e aiuta a ridurre le dimensioni del cuore nell’insufficienza cardiaca cronica.
Riduce la pressione nell'arteria polmonare e ha un effetto positivo sull'emodinamica cerebrale.
Inibisce l'aggregazione piastrinica, ha proprietà antiaterogeniche, migliora la circolazione post-stenotica nell'aterosclerosi.
Aumenta l'escrezione di sodio e acqua, riduce il tono miometriale.
Se assunto per via orale, viene assorbito rapidamente e completamente.
La biodisponibilità di tutte le forme di dosaggio è del 40-60%.
Circa il 90% della dose assunta si lega alle proteine plasmatiche.
Dopo la somministrazione orale, la concentrazione massima nel plasma viene creata dopo 30 minuti, l'emivita è di 2-4 ore.
Viene escreto dai reni sotto forma di metaboliti inattivi e nelle feci.
In piccole quantità attraversa la barriera ematoencefalica e la barriera placentare e penetra nel latte materno.
Non ha attività mutagena o cancerogena.
Effetto collaterale
Dal sistema cardiovascolare e dal sangue (emopoiesi, emostasi:
- iperemia facciale con sensazione di calore,
- battito cardiaco,
- tachicardia,
- ipotensione (fino allo svenimento,
- simile all'angina pectoris,
- molto raramente - anemi,
- leucopenia,
- trombocitopenia,
- porpora trombocitopenica.
Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali:
- vertigini,
- mal di testa,
- stupore,
- cambiamento nella percezione visiva,
- perdita di sensibilità alle braccia e alle gambe.
Dal tratto gastrointestinale:
- zapo,
- nausea, nausea
- diarrea,
- iperplasia gengivale (con trattamento a lungo termine,
- aumento dell’attività delle transaminasi epatiche.
Dal sistema respiratorio:
- broncospasmo.
Dal sistema muscolo-scheletrico:
- mialgi,
- tremore.
Reazioni allergiche:
- orticaria,
- esantema,
- dermatite esfoliativa.
Altri:
- gonfiore e arrossamento delle mani e ma,
- fotodermatite,
- iperglicemia,
- ginecomastia (nei pazienti anziani,
- sensazione di bruciore nel sito di iniezione (con somministrazione endovenosa).
Indicazioni per l'uso
Ipertensione arteriosa, inclusa crisi ipertensiva, prevenzione degli attacchi di angina (inclusa l'angina di Prinzmetal), cardiomiopatia ipertrofica (ostruttiva, ecc.), malattia di Raynaud, ipertensione polmonare, sindrome broncoostruttiva.
Controindicazioni
Ipersensibilità, periodo acuto di infarto miocardico (primi 8 giorni), shock cardiogeno, stenosi aortica grave, insufficienza cardiaca in fase di scompenso, ipotensione arteriosa grave, tachicardia, gravidanza, allattamento.
Restrizioni d'uso:
- Dovresti astenervi dall'usare il farmaco nella pratica pediatrica,
- poiché la sicurezza e l’efficacia del suo utilizzo nei bambini non sono state determinate.
Overdose
Sintomi:
- bradicardia improvvisa,
- bradiaritmia,
- ipotensione arteriosa,
- nei casi più gravi: collasso,
- rallentamento della conduzione.
Quando si assumono un gran numero di compresse ritardate, i segni di intossicazione compaiono non prima di 3-4 ore e possono inoltre essere espressi in perdita di coscienza fino al coma, shock cardiogeno, convulsioni, iperglicemia, acidosi metabolica, ipossia.
Trattamento:
- lavanda gastrica,
- prendendo carbone attivo,
- somministrazione di noradrenalina,
- cloruro di calcio o gluconato di calcio in soluzione di atropina per via endovenosa.
L'emodialisi è inefficace.
Interazione
L'effetto ipotensivo è potenziato da nitrati, diuretici, beta-bloccanti, antidepressivi triciclici, fentanil e alcol.
Aumenta l'attività della teofillina, riduce la clearance renale della digossina.
Aumenta gli effetti collaterali della vincristina (riduce l'escrezione).
Aumenta la biodisponibilità delle cefalosporine (cefixime).
Cimetidina e ranitidina aumentano i livelli plasmatici.
Il diltiazem rallenta il metabolismo (richiede una riduzione della dose di nifedipina).
Incompatibile con rifampicina (accelera la biotrasformazione e non consente di creare concentrazioni efficaci).
Il succo di pompelmo (in grandi quantità) aumenta la biodisponibilità.
Aumenta la concentrazione dei glicosidi cardiaci nel sangue.
istruzioni speciali
Utilizzare con cautela durante il lavoro per conducenti di veicoli e persone la cui professione comporta una maggiore concentrazione.
Il farmaco deve essere sospeso gradualmente.
Nei pazienti con angina stabile, all'inizio del trattamento, può verificarsi un aumento paradosso del dolore anginoso; nella sclerosi coronarica grave e nell'angina instabile può verificarsi un aggravamento dell'ischemia miocardica.
Non è consigliabile utilizzare farmaci ad azione breve per il trattamento a lungo termine dell'angina o dell'ipertensione, perché è possibile lo sviluppo di cambiamenti imprevedibili nella pressione sanguigna e nell'angina riflessa.
Condizioni di archiviazione
Conservare a temperatura ambiente, in un luogo fresco e asciutto, lontano dalla portata dei bambini.
Caratteristiche generali. Composto:
Principio attivo: 40,0 mg di nifedipina
Eccipienti: cellulosa microcristallina, cellulosa, lattosio, ipromellosa (metilidrossipropilcellulosa), magnesio stearato, biossido di silicio colloidale, anidro.
Involucro: ipromellosa (metilidrossipropilcellulosa), macrogol 6000, macrogol 400, colorante ossido di ferro rosso, E172, biossido di titanio, E171, talco.
La cordipina è un calcioantagonista che blocca i canali del calcio nelle cellule muscolari del cuore e dei vasi sanguigni. Ha effetti ipotensivi (abbassa la pressione sanguigna), vasodelatori, antianginosi e anti-ischemici.
Proprietà farmacologiche:
Farmacodinamica. Cordipin® XL è un farmaco del gruppo dei bloccanti dei canali del calcio “lenti”.
Blocca il flusso degli ioni calcio attraverso la membrana delle cellule del muscolo cardiaco e della muscolatura liscia vascolare. Il blocco dell'ingresso e dell'accumulo di ioni calcio all'interno delle cellule porta alla dilatazione dei vasi periferici e coronarici, riduce la resistenza vascolare periferica totale (TPVR), riduce il postcarico sul cuore, riduce il flusso sanguigno coronarico e riduce la domanda di ossigeno del miocardio.Soprattutto all'inizio della terapia, la frequenza cardiaca e la gittata cardiaca possono diminuire a causa dell'attivazione del riflesso barocettoriale. Con la terapia a lungo termine con nifedipina, frequenza cardiaca e gittata cardiaca ritornano ai valori che avevano prima dell’inizio della terapia. I pazienti con ipertensione arteriosa sperimentano una diminuzione più pronunciata della pressione sanguigna.
Farmacocinetica.
Il rilascio di nifedipina dalle compresse di Cordipine® XL è molto lento, quasi lineare, cioè il rilascio avviene a un livello costante. La nifedipina rilasciata dalle compresse viene assorbita rapidamente e quasi completamente. Il valore più basso del livello di concentrazione di equilibrio si ottiene dopo l'assunzione della prima dose di Cordipin® CL (dopo 24 ore). Quando lo stato di equilibrio è già stato raggiunto, la concentrazione massima del farmaco viene raggiunta 5 2,7 ore dopo la somministrazione orale. L'effetto del farmaco dura 24 ore, quindi è sufficiente una singola dose al giorno. Il legame proteico della nifedipina è del 94-99%. La nifedipina è quasi completamente metabolizzata. L'emivita (T 1/2) del farmaco è 14,9 ± 6,0 ore, meno dell'1% della dose del farmaco viene escreta immodificata nelle urine. Il 70-80% della dose assunta viene escreta nelle urine sotto forma di metaboliti. L'eliminazione della nifedipina può essere più lenta se la funzionalità renale è compromessa.Indicazioni per l'uso:
Cordipin® XL è usato per trattare:
Ipertensione arteriosa
.Stabile (angina pectoris)
.Angina vasospastica
Importante! Conosci il trattamento
Istruzioni per l'uso e il dosaggio:
Il regime posologico di Cordipin® HL è individuale. La dose abituale di Cordipin® XL a rilascio modificato, sia all'inizio della terapia che durante il trattamento in corso, è di una compressa da 40 mg da assumere una volta al giorno; La dose massima raccomandata è di due compresse (80 mg) al giorno in una o due dosi frazionate.
Le compresse di Cordipin® CL devono essere assunte dopo i pasti, devono essere deglutite intere con un bicchiere d'acqua, le compresse non devono essere rotte né masticate.
Se il paziente ha dimenticato di prendere la dose successiva di Cordipine® CL, la prossima volta che la prenderà non dovrà raddoppiare la dose del farmaco.
Caratteristiche dell'applicazione:
Si consiglia di interrompere gradualmente il trattamento con Cordipin® CL.
Si tenga presente che all'inizio del trattamento può verificarsi angina pectoris, soprattutto dopo una recente interruzione improvvisa dei beta-bloccanti (questi ultimi devono essere sospesi gradualmente).La somministrazione simultanea di beta-bloccanti deve essere effettuata sotto attento controllo medico, poiché ciò potrebbe causare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna e, in alcuni casi, un peggioramento dei sintomi.
In caso di grave insufficienza cardiaca, il farmaco viene dosato con grande cautela.
I criteri diagnostici per la prescrizione del farmaco per l'angina vasospastica sono: un quadro clinico classico, accompagnato da un aumento del segmento ST, la comparsa di angina indotta dall'ergonovina o di spasmo coronarico, il rilevamento di spasmo coronarico con o il rilevamento di una componente angiospastica senza conferma (ad esempio, con una soglia di voltaggio diversa o quando i dati dell'elettrocardiogramma indicano un vasospasmo transitorio).
Per i pazienti con cardiomiopatia ostruttiva grave, esiste il rischio di aumento della frequenza, gravità e durata degli attacchi di angina dopo l'assunzione di nifedipina; in questo caso è necessaria la sospensione del farmaco.
Nei pazienti in emodialisi con pressione alta e insufficienza renale irreversibile con volume sanguigno totale ridotto, il farmaco deve essere usato con cautela; può verificarsi un forte calo della pressione sanguigna.
I pazienti con funzionalità epatica compromessa vengono attentamente monitorati e, se necessario, riducono la dose del farmaco e/o utilizzano altre forme di dosaggio della nifedipina. Se durante la terapia il paziente necessita di un intervento chirurgico in anestesia generale, è necessario informare l'anestesista sulla natura della terapia che si sta effettuando.
Durante il trattamento sono possibili risultati positivi con il test diretto di Coombs e con i test di laboratorio per gli anticorpi antinucleari.
Si deve usare cautela quando si somministrano contemporaneamente disopiramide e flecainamide a causa di un possibile aumento dell’effetto inotropo.
La prescrizione di nifedipina alle donne in gravidanza è indicata solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto. L'uso della nifedipina non è raccomandato nel 1° trimestre di gravidanza.
Il farmaco viene escreto nel latte materno, pertanto si consiglia di interrompere l'allattamento durante l'assunzione del farmaco.
In alcuni pazienti, soprattutto all'inizio del trattamento, il farmaco può causare dolore, che riduce la capacità di guidare un'auto o di utilizzare altri meccanismi. In futuro, il grado di restrizioni sarà determinato in base alla tollerabilità individuale del farmaco.
Effetti collaterali:
Dal sistema cardiovascolare: manifestazioni di eccessiva vasodilatazione (diminuzione asintomatica della pressione sanguigna, "vampate" di sangue sulla pelle del viso, arrossamento della pelle del viso, sensazione di calore), palpitazioni, disturbi periferici, sviluppo o peggioramento del battito cardiaco fallimento (HF) (di solito peggioramento di uno esistente), dolore toracico; raramente - diminuzione eccessiva della pressione sanguigna (BP), svenimento,
In alcuni pazienti, soprattutto all'inizio del trattamento, possono verificarsi attacchi di angina che richiedono la sospensione del farmaco. Sono stati descritti casi isolati di infarto miocardico.Dal sistema nervoso centrale: vertigini, aumento della stanchezza, debolezza, sonnolenza. Con l'ingestione a lungo termine di dosi elevate - arti, sensibilità, con l'ingestione a lungo termine di dosi elevate - disturbi extrapiramidali (parkinsoniani) (atassia, faccia "a maschera", andatura strascicata, rigidità dei movimenti delle braccia e delle gambe, mani e dita, difficoltà a deglutire).
Dal sistema digestivo: secchezza delle fauci, perdita di appetito (nausea o); raramente - iperplasia gengivale (sanguinamento, dolore, gonfiore), con uso a lungo termine - disfunzione epatica (intraepatica, aumento dell'attività delle transaminasi "epatiche").
Dagli organi emopoietici: porpora trombocitopenica asintomatica, .
Reazioni allergiche: raramente - esfoliativa, fotodermatite; molto raramente - .
Dal sistema muscolo-scheletrico: raramente - gonfiore delle articolazioni, degli arti superiori e inferiori.
Dal sistema urinario: aumento della diuresi giornaliera, deterioramento della funzione renale (nei pazienti con insufficienza renale).
Altro: raramente - difficoltà a respirare; molto raramente - compromissione della vista (inclusa cecità transitoria alla massima concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno), (nei pazienti anziani, scompare completamente dopo la sospensione del farmaco), aumento di peso.
Interazione con altri farmaci:
La gravità della diminuzione della pressione arteriosa aumenta con l'uso simultaneo di altri farmaci antipertensivi, beta-bloccanti, nitrati, cimetidina (in misura minore ranitidina), anestetici inalatori, diuretici e antidepressivi triciclici.
I medicinali del gruppo BMCC possono ulteriormente potenziare l’effetto inotropo negativo (diminuzione della forza di contrazione cardiaca) dei farmaci antiaritmici come l’amiodarone e la chinidina.
La nifedipina provoca una diminuzione della concentrazione di chinidina nel plasma sanguigno; dopo la sospensione della nifedipina può verificarsi un forte aumento della concentrazione di chinidina.
Aumenta la concentrazione plasmatica di digossina e teofillina e pertanto è necessario monitorare l'effetto clinico e il contenuto di digossina e teofillina nel plasma sanguigno.
Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (rifampicina, ecc.) riducono la concentrazione di nifedipina. In combinazione con i nitrati, aumenta la tachicardia. L'effetto ipotensivo è ridotto da simpaticomimetici, farmaci antinfiammatori non steroidei, estrogeni e integratori di calcio.
La nifedipina può sostituire i farmaci caratterizzati da un elevato grado di legame con le proteine (compresi anticoagulanti indiretti - derivati cumarinici e indanedionici, anticonvulsivanti, farmaci antinfiammatori non steroidei, chinino, salicilati, sulfinpirazone), per cui la loro concentrazione nel il plasma sanguigno può aumentare.
La nifedipina inibisce l'eliminazione della vincristina dall'organismo e può causare un aumento degli effetti collaterali della vincristina; se necessario, la dose di vincristina viene ridotta.
I preparati al litio possono aumentare gli effetti tossici (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito). Con la somministrazione simultanea di cefalosporine (ad esempio cefixima) e nifedipina nei probandi, la biodisponibilità delle cefalosporine è aumentata del 70%. Il succo di pompelmo sopprime il metabolismo della nifedipina nel corpo e pertanto il loro uso simultaneo è controindicato.
Sopprime il metabolismo della prazosina e di altri alfa-bloccanti, per cui l'effetto ipotensivo può essere potenziato. La procainamide, la chinidina e altri farmaci noti per prolungare l'intervallo QT aumentano l'effetto inotropo negativo e possono aumentare il rischio di un significativo prolungamento del QT.
Controindicazioni:
Ipersensibilità alla nifedipina o ad altri derivati diidropiridinici, ad altri componenti del farmaco (ogni compressa di Cordipin CL contiene 30 mg di lattosio, quindi il farmaco non è raccomandato in caso di deficit di lattasi, sindrome da malassorbimento), (rischio di infarto miocardico), stenosi grave della valvola aortica ( in fase di scompenso), grave (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg), periodo acuto di infarto miocardico (durante le prime 4 settimane), gravidanza (primo trimestre), periodo di allattamento, età fino a 18 anni (efficacia e sicurezza sono state dimostrate non è stato stabilito).
Con cautela: stenosi grave dell'orifizio aortico o della valvola mitrale, tachicardia ipertrofica ostruttiva, grave e maligna, infarto miocardico con insufficienza ventricolare sinistra, insufficienza cardiaca cronica, angina instabile, somministrazione simultanea di beta-bloccanti o glicosidi cardiaci, ostruzione del tratto gastrointestinale (GIT), gravidanza II - III trimestre, ipotensione arteriosa lieve o moderata, uso simultaneo di rifampicina, gravi accidenti cerebrovascolari, funzionalità epatica e/o renale compromessa (rischio di ipotensione arteriosa), età avanzata.
Overdose:
Sintomi: provoca vasodilatazione periferica con ipotensione arteriosa sistemica grave e possibilmente prolungata: mal di testa, arrossamento della pelle del viso, diminuzione marcata e prolungata della pressione sanguigna, depressione del nodo senoatriale, bradicardia e/o tachicardia, bradiaritmia. In avvelenamento grave, perdita di coscienza, coma.
Il trattamento del sovradosaggio consiste in procedure standard per la rimozione del farmaco dall'organismo (somministrazione di carbone attivo), ripristino di parametri emodinamici stabili, attento monitoraggio dell'attività del cuore, dei polmoni e del sistema escretore.
L'antidoto sono i preparati di calcio; è indicata la somministrazione endovenosa di una soluzione al 10% di cloruro di calcio o gluconato di calcio, seguita dal passaggio a un'infusione a lungo termine.
A causa dell’elevato grado di legame con le proteine plasmatiche, l’emodialisi non è efficace.
La clearance della nifedipina risulta aumentata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.
Condizioni di archiviazione:
Conservare a una temperatura non superiore a 25 °C.Tenere fuori dalla portata dei bambini.
Condizioni di vacanza:
Su prescrizione
Pacchetto:
Compresse rivestite con film a rilascio modificato, 40 mg. 10 compresse in un blister. 2 blister in una scatola di cartone insieme alle istruzioni per l'uso.
Descrizione della forma di dosaggio
Compresse rotonde, biconvesse, rivestite con film, di colore bruno-rossastro.
Farmacodinamica
Kordipin ® CL blocca il flusso degli ioni calcio attraverso la membrana delle cellule del muscolo cardiaco e della muscolatura liscia vascolare. Il blocco dell'ingresso e dell'accumulo di ioni calcio all'interno delle cellule porta alla dilatazione dei vasi periferici e coronarici, una diminuzione della resistenza vascolare periferica, una diminuzione del postcarico sul cuore, un aumento del flusso sanguigno coronarico e una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio.
Soprattutto all'inizio della terapia, la frequenza cardiaca e la gittata cardiaca possono diminuire a causa dell'attivazione del riflesso barocettoriale. Con la terapia a lungo termine con nifedipina, frequenza cardiaca e gittata cardiaca ritornano ai valori che avevano prima dell’inizio della terapia. Nei pazienti con ipertensione arteriosa si osserva una diminuzione più pronunciata della pressione sanguigna.
Farmacocinetica
Il rilascio di nifedipina dalle compresse di Cordipin ® CL è molto lento, quasi lineare, cioè il rilascio avviene a un livello costante. La nifedipina rilasciata dalle compresse viene assorbita rapidamente e quasi completamente. Il valore più basso del livello di concentrazione di equilibrio si raggiunge dopo l'assunzione della prima dose di Cordipine ® CL (dopo 24 ore). Quando lo stato di equilibrio è già stato raggiunto, la Cmax del farmaco viene raggiunta 5 ore ± 2,7 ore dopo la somministrazione orale. L'effetto del farmaco dura 24 ore, quindi è sufficiente una singola dose al giorno. Il legame proteico della nifedipina è del 94-99%. La nifedipina è quasi completamente metabolizzata. T1/2 - 14,9 ore ± 6 ore, meno dell'1% della dose del farmaco viene escreta immodificata nelle urine. Il 70–80% della dose assunta viene escreta nelle urine sotto forma di metaboliti. L'eliminazione della nifedipina può essere più lenta se la funzionalità renale è compromessa.
Cordipin XL: indicazioni
ipertensione arteriosa;
angina stabile (angina pectoris);
angina vasospastica.
Kordipin XL: controindicazioni
Ipersensibilità alla nifedipina o ad altri derivati diidropiridinici, ad altri componenti del farmaco (ogni compressa di Cordipine ® CL contiene 30 mg di lattosio, quindi il farmaco non è raccomandato in caso di deficit di lattasi, galattosemia, sindrome da malassorbimento), shock cardiogeno (rischio di infarto del miocardio); porfiria, grave stenosi della valvola aortica, insufficienza cardiaca cronica (in fase di scompenso), grave ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica<90 мм рт. ст.), острый период инфаркта миокарда (в течение первых 4 нед), беременность (I триместр), период грудного вскармливания, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
Accuratamente: stenosi grave della bocca aortica o della valvola mitrale, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, bradicardia e tachicardia pronunciata, sindrome del nodo senoatriale, ipertensione arteriosa maligna, infarto miocardico con insufficienza levo-grossolana, insufficienza cardiaca cronica, angina pectoris instabile, prescrizione simultanea di Beta-adrenalici tori o glicosidi cardiaci, ostruzione gastrointestinale, gravidanza (II-III trimestre), ipotensione arteriosa lieve o moderata, uso concomitante di rifampicina, gravi accidenti cerebrovascolari, funzionalità epatica e/o renale compromessa, emodialisi (rischio di ipotensione arteriosa) , vecchiaia.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
La prescrizione di nifedipina alle donne in gravidanza è indicata solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto. L'uso della nifedipina non è raccomandato nel primo trimestre di gravidanza.
Il farmaco viene escreto nel latte materno, pertanto si consiglia di interrompere l'allattamento durante l'assunzione del farmaco.
Istruzioni per l'uso e dosi
Dentro, dopo aver mangiato, deglutire intero, con un bicchiere d'acqua, senza rompere né masticare.
Il regime posologico del farmaco è individuale. La dose abituale di Cordipin ® CL a rilascio modificato, sia all'inizio della terapia che durante il trattamento a lungo termine, è di 1 tabella. (40 mg), assunto una volta al giorno; la dose massima raccomandata è di 2 compresse. (80 mg) al giorno in 1 o 2 dosi.
Se il paziente ha dimenticato di prendere la dose successiva di Cordipin ® CL, la dose successiva non deve essere raddoppiata.
Cordipin XL: Effetti collaterali
Dal sistema cardiovascolare: manifestazioni di eccessiva vasodilatazione (diminuzione asintomatica della pressione sanguigna, “vampate” di sangue al viso, arrossamento della pelle del viso, sensazione di calore), tachicardia, palpitazioni, aritmia, edema periferico, sviluppo o peggioramento dell'insufficienza cardiaca (di solito peggioramento della quelli esistenti), dolore toracico; raramente - diminuzione eccessiva della pressione sanguigna, svenimento; in alcuni pazienti, soprattutto all'inizio del trattamento, possono verificarsi attacchi di angina, che richiedono la sospensione del farmaco. Sono stati descritti casi isolati di infarto miocardico.
Dal lato del sistema nervoso centrale: mal di testa, vertigini, aumento dell'affaticamento, debolezza, sonnolenza. Con somministrazione orale a lungo termine ad alte dosi - parestesie degli arti, depressione, ansia; con uso prolungato ad alte dosi - disturbi extrapiramidali (parkinsoniani) (atassia, viso "a maschera", andatura strascicata, rigidità dei movimenti delle braccia e delle gambe, tremore delle mani e delle dita, difficoltà a deglutire).
Dal sistema digestivo: secchezza delle fauci, perdita di appetito, dispepsia (nausea, diarrea o stitichezza); raramente - iperplasia gengivale (sanguinamento, dolore, gonfiore), con uso a lungo termine - disfunzione epatica (colestasi intraepatica, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche).
Dagli organi emopoietici: anemia, agranulocitosi asintomatica, trombocitopenia, porpora trombocitopenica, leucopenia.
Reazioni allergiche: raramente - prurito cutaneo, esantema, dermatite esfoliativa, fotodermatite; molto raramente - epatite autoimmune.
Dal sistema muscolo-scheletrico: artrite, raramente - artralgia, gonfiore delle articolazioni, mialgia, convulsioni degli arti superiori e inferiori.
Dal sistema urinario: aumento della diuresi giornaliera, deterioramento della funzionalità renale (nei pazienti con insufficienza renale).
Altri: raramente - difficoltà a respirare, tosse; molto raramente - disturbi della vista (inclusa cecità transitoria alla massima concentrazione di nifedipina nel plasma sanguigno), ginecomastia (nei pazienti anziani, che scompare completamente dopo la sospensione del farmaco), iperglicemia, galattorrea, edema polmonare, broncospasmo, aumento di peso.
Overdose
Sintomi: provoca vasodilatazione periferica con ipotensione arteriosa sistemica grave e possibilmente prolungata: mal di testa, rossore al viso, diminuzione marcata e prolungata della pressione sanguigna, depressione del nodo senoatriale, bradicardia e/o tachicardia, bradiaritmia. In caso di avvelenamento grave - perdita di coscienza, coma.
Trattamento: procedure standard per la rimozione del farmaco dal corpo (prescrizione di carbone attivo, lavanda gastrica), ripristino di parametri emodinamici stabili, attento monitoraggio dell'attività del cuore, dei polmoni e del sistema escretore.
L'antidoto sono i preparati di calcio; è indicata la somministrazione endovenosa di una soluzione al 10% di cloruro di calcio o gluconato di calcio, seguita dal passaggio a un'infusione a lungo termine.
A causa dell’elevato grado di legame con le proteine plasmatiche, l’emodialisi non è efficace.
La clearance della nifedipina risulta aumentata nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.
Interazione
La gravità della diminuzione della pressione arteriosa aumenta con l'uso simultaneo di altri farmaci antipertensivi, beta-bloccanti, nitrati, cimetidina (in misura minore ranitidina), anestetici inalatori, diuretici e antidepressivi triciclici. I farmaci del gruppo BMCC possono ulteriormente potenziare l’effetto inotropo negativo (diminuzione della forza di contrazione cardiaca) dei farmaci antiaritmici come l’amiodarone e la chinidina.
La nifedipina provoca una diminuzione della concentrazione di chinidina nel plasma sanguigno; dopo la sospensione della nifedipina può verificarsi un forte aumento della concentrazione di chinidina.
Aumenta la concentrazione plasmatica di digossina e teofillina e pertanto è necessario monitorare l'effetto clinico e il contenuto di digossina e teofillina nel plasma sanguigno.
Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (rifampicina, ecc.) riducono la concentrazione di nifedipina. In combinazione con i nitrati, aumenta la tachicardia.
L'effetto ipotensivo è ridotto da simpaticomimetici, FANS, estrogeni e integratori di calcio.
La nifedipina può sostituire i farmaci caratterizzati da un alto grado di legame con le proteine (compresi anticoagulanti indiretti - derivati cumarinici e indanedionici, anticonvulsivanti, FANS, chinino, salicilati, sulfinpirazone), con conseguente aumento della loro concentrazione nel plasma sanguigno.
La nifedipina inibisce l'eliminazione della vincristina dall'organismo e può causare un aumento degli effetti collaterali della vincristina; se necessario, la dose di vincristina viene ridotta.
I preparati al litio possono aumentare gli effetti tossici (nausea, vomito, diarrea, atassia, tremore, tinnito). Con la somministrazione simultanea di cefalosporine (ad esempio cefixima) e nifedipina nei probandi, la biodisponibilità delle cefalosporine è aumentata del 70%. Il succo di pompelmo sopprime il metabolismo della nifedipina nel corpo e pertanto il loro uso simultaneo è controindicato.
Sopprime il metabolismo della prazosina e di altri alfa-bloccanti, per cui l'effetto ipotensivo può essere potenziato. La procainamide, la chinidina e altri farmaci che causano il prolungamento dell'intervallo QT aumentano l'effetto inotropo negativo e possono aumentare il rischio di un prolungamento significativo dell'intervallo QT.
istruzioni speciali
Si consiglia di interrompere gradualmente il trattamento con Cordipin ® CL.
Si tenga presente che all'inizio del trattamento può verificarsi angina pectoris, soprattutto dopo una recente interruzione improvvisa dei beta-bloccanti (questi ultimi devono essere sospesi gradualmente).
La somministrazione simultanea di beta-bloccanti deve essere effettuata sotto attento controllo medico, poiché ciò potrebbe causare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna e, in alcuni casi, un aggravamento dei sintomi di insufficienza cardiaca.
In caso di grave insufficienza cardiaca, il farmaco viene dosato con grande cautela.
I criteri diagnostici per la prescrizione del farmaco per l'angina vasospastica sono: un quadro clinico classico, accompagnato da un aumento del segmento ST, la comparsa di angina indotta dall'ergonovina o spasmo dell'arteria coronaria, rilevamento di spasmo coronarico durante l'angiografia o identificazione di una componente angiospastica senza conferma (ad esempio, con una soglia di tensione diversa o con angina instabile, quando i dati dell'elettrocardiogramma indicano vasospasmo transitorio).
Per i pazienti con cardiomiopatia ostruttiva grave, esiste il rischio di aumento della frequenza, gravità e durata degli attacchi di angina dopo l'assunzione di nifedipina; in questo caso è necessaria la sospensione del farmaco.
Nei pazienti in emodialisi con pressione alta e insufficienza renale irreversibile con volume sanguigno totale ridotto, il farmaco deve essere usato con cautela; può verificarsi un forte calo della pressione sanguigna.
I pazienti con funzionalità epatica compromessa vengono attentamente monitorati e, se necessario, la dose del farmaco viene ridotta e/o vengono utilizzate altre forme di dosaggio della nifedipina. Se durante la terapia il paziente necessita di un intervento chirurgico in anestesia generale, è necessario informare l'anestesista sulla natura della terapia che si sta effettuando.
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