A quale classe di antibiotici appartiene la ciprofloxacina? Antibiotico Ciprofloxacina: principio d'azione, forma di rilascio e parametri farmacologici. Effetti collaterali della sostanza Ciprofloxacina

La ciprofloxacina aiuta con le infezioni causate dalla microflora batterica. L'antibiotico viene utilizzato in urologia, ginecologia, infiammazioni della pelle, malattie degli organi ORL e altre malattie causate da batteri. Ma non dovresti considerare il farmaco un rimedio universale e berlo al primo segno di malessere: questo può essere dannoso per la salute. Vediamo cosa è detto nell'annotazione del medicinale.

L'antibiotico Ciprofloxacina ha un ampio spettro d'azione e il suo componente attivo è la ciprofloxacina cloridrato monoidrato.

Distrugge:

• batteri gram-positivi (stafilococco, streptococco, ecc.);
• microrganismi gram-negativi (enterobatteriacee, E. coli, Shigella, ecc.);
• alcuni altri tipi di flora batterica patogena (anaerobi, micoplasmi, ecc.).

I fluorochinoloni inibiscono la crescita di organismi patogeni interrompendo la sintesi proteica nei batteri. I microrganismi perdono la capacità di riprodursi e muoiono gradualmente a causa dell'interruzione del metabolismo delle proteine.

Nonostante l'annotazione indichi che la ciprofloxacina è un agente antimicrobico, non è efficace per tutte le infiammazioni. Il farmaco ha solo attività antibatterica e non agisce su virus e spore fungine.

La caratteristica indicata nell'annotazione - un farmaco antimicrobico - è fuorviante per una persona che non ha familiarità con la farmacologia. Spesso puoi sentire la domanda quando prescrivi la Ciprofloxacina: è un antibiotico o un agente antimicrobico.

Ma entrambe queste affermazioni sono ugualmente vere. I microbi includono virus, batteri e numerosi altri microrganismi e l'effetto antimicrobico del farmaco si estende ai patogeni del gruppo batterico.

Il farmaco viene utilizzato per uso interno ed esterno ed è disponibile in diverse forme:

• gel o unguento;
• gocce nelle orecchie;
• soluzione per colliri;
• compresse con rivestimento enterico;
• soluzione per somministrazione endovenosa.

Una varietà di forme di dosaggio consente di scegliere un metodo di somministrazione più conveniente, a seconda della natura della malattia e della posizione del processo infettivo. Ciò accelera il processo di recupero del paziente e riduce il rischio di effetti collaterali. La foto mostra le forme di rilascio del farmaco.

Indicazioni per la prescrizione dei farmaci

La ciprofloxacina è prescritta se le malattie infettive sono causate da batteri sensibili al farmaco. L'uso del farmaco ha un buon effetto in varie patologie.

La maggior parte delle malattie delle vie respiratorie sono causate dalla flora batterica, quindi l'uso del farmaco è indicato per le seguenti malattie:

• bronchite acuta;
• polmonite;
• esacerbazione della bronchite cronica;
• bronchiectasie;
• fibrosi cistica.

Per l'asma o la BPCO (ostruzione cronica dei polmoni), viene prescritto un antibiotico se nell'espettorato compaiono inclusioni estranee (gialle o verdastre).

Malattie degli organi ENT

Le indicazioni per l'uso del farmaco saranno:

• otite;
• faringite;
• angina;
• sinusite;
• sinusite frontale;
• sinusite.

A seconda della gravità della patologia, il farmaco viene prescritto in gocce, compresse o iniezioni.

Oftalmologia

I colliri sono indicati per le seguenti condizioni:

• congiuntivite causata dalla microflora batterica;
• ulcere corneali;
• prevenzione delle complicanze postoperatorie sul bulbo oculare;
• blefarite.

Per le malattie lievi e per la prevenzione vengono prescritte solo gocce e per le infezioni gravi vengono somministrate iniezioni aggiuntive o si consiglia di assumere compresse.

Patologie dell'area genito-urinaria

In urologia, la ciprofloxacina è considerata uno dei farmaci più prescritti. Aiuterà se il paziente ha:

• glamerulonefrite;
• pielonefrite;
• cistite;
• prostatite;
• annessite;
• endometrite;
• salpingite;
• pelvioperetonite;
• ooforite;
• infezione da clamidia;
• sifilide;
• infezione da gonococchi.

L'antibiotico viene prescritto in monoterapia o in combinazione con altri agenti antibatterici o antivirali.

La ciprofloxacina distrugge la maggior parte degli agenti patogeni delle infezioni intestinali. Il suo utilizzo è efficace per le seguenti malattie:

• salmonellosi;
• yersiniosi;
• colera;
• shigellosi;
• tifo.

L'elenco delle malattie infettive intestinali per le quali la medicina aiuterà è lungo.

Infiammazione intra-addominale

Il medicinale aiuta con le seguenti patologie:

• peritonite;
• ascesso intra-addominale.

Queste condizioni si verificano quando un agente infettivo entra nella cavità addominale a causa di un processo patologico o di un intervento chirurgico.

Per prevenire possibili complicazioni postoperatorie, viene prescritto un ciclo di terapia antibiotica per la profilassi.

Il medicinale aiuterà se le malattie del sistema scheletrico sono accompagnate da un'infezione batterica.

È indicato prescrivere Ciprofloxacina se il paziente ha:

• osteomielite;
• artrosi;
• artrite;
• danno settico alle ossa o al tessuto cartilagineo.

Il farmaco è efficace anche per l'infiammazione infettiva di tendini e legamenti.

Danni alla pelle e ai tessuti molli

Il farmaco aiuterà se il paziente soffre di:

• flemmone;
• ferite purulente;
• ascessi sottocutanei;
• ulcere infette;
• eruzioni pustolose.

Le lesioni superficiali vengono trattate con unguento e per focolai di infiammazione localizzati in profondità sono indicate compresse o iniezioni e, in alcuni casi (ascesso), la terapia antibiotica viene prescritta solo dopo aver aperto il focolaio patologico e rimosso il pus.

Nonostante l’attività dell’antibiotico contro la maggior parte dei batteri, a volte la terapia risulta inefficace. Più spesso ciò è dovuto al fatto che una persona, durante l'automedicazione, ha assunto il farmaco in modo incontrollabile e la microflora è diventata insensibile alla ciprofloxacina.

La seconda ragione è che funghi e virus possono causare sintomi simili (polmonite da pneumocystis, tonsillite virale) e questi microrganismi non vengono distrutti dagli agenti antibatterici. Se non ti senti meglio entro 3 giorni dalla terapia, dovresti consultare il tuo medico per cambiare il farmaco.

Come e in quale dose verrà utilizzato il medicinale dipende dalla natura della malattia e dalla forma di rilascio del farmaco.

Pillole

Forma frequentemente prescritta. Le pillole si dissolvono nell'intestino e il principio attivo entra nel sangue.

Le pillole vengono assunte due volte al giorno con un intervallo di 12 ore o una volta. Il medicinale viene assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo. Il dosaggio dipende dalla gravità dell'infezione.

Regimi terapeutici prescritti frequentemente:

1. 500 mg una volta al giorno. Prescritto per la prevenzione delle complicanze postoperatorie, per la gonorrea o la clamidia lieve e per l'otite media non purulenta.
2. Per il trattamento della prostatite non complicata si consiglia l'assunzione di 1 g una volta al giorno.
3. 500-1000 mg una volta o la dose viene divisa in 2 dosi. Questo dosaggio è indicato per la cistite e altre infiammazioni delle basse vie urinarie.
4. 1-1,5 g al giorno (una volta o ad intervalli di 12 ore). Questa dose è necessaria per le infezioni cutanee gravi. L'assunzione della forma di compresse è combinata con l'applicazione esterna di un unguento, che dovrebbe contenere ciprofloxacina cloridrato monoidrato o un suo analogo.

Il corso del trattamento viene selezionato individualmente e può durare da 7 giorni a un mese.

È importante ricordare che il periodo minimo per distruggere la microflora batterica è di una settimana e non bisogna interrompere l'assunzione delle pillole, anche se i segni dell'infiammazione sono scomparsi.

La distruzione incompleta dei microrganismi porta alla cronicizzazione della malattia.

Iniezioni

Le indicazioni per le iniezioni sono:

• incoscienza del paziente;
• difficoltà a deglutire (la compressa deve essere deglutita intera);
• gravi processi infiammatori (sepsi, ascessi).

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa attraverso una flebo. 100 ml della soluzione preparata (contiene 2 g di principio attivo) devono essere gocciolati per 40-60 minuti. I contagocce vengono somministrati 1-2 volte al giorno, la dose giornaliera non deve superare i 4 g.

È importante ricordare che non vengono somministrate iniezioni intramuscolari; la forma di iniezione del farmaco è intesa solo per la somministrazione lenta in una vena.

Gocce

La soluzione per l'instillazione negli occhi e nelle orecchie ha una concentrazione del 3% e viene venduta in comodi flaconi contagocce da 5 o 10 ml.

Il metodo di applicazione dipende dall'organo interessato:

1. Occhi. 1-2 gocce vengono instillate nel sacco congiuntivale ad intervalli di 4 ore.
2. Orecchie. Lascia cadere 5 gocce nell'orecchio tre volte al giorno.

Per le malattie delle orecchie e degli occhi, non smettere di usare le gocce immediatamente dopo la scomparsa dei sintomi patologici. Per consolidare l'effetto terapeutico, la soluzione di Ciprofloxacina deve essere gocciolata per altri 2 giorni dopo la scomparsa dei sintomi.

Un tovagliolo su cui è applicata una sostanza unguento viene applicato sulla ferita, ripulito dagli accumuli purulenti e fissato con una benda o un cerotto. Si consiglia di cambiare la benda quotidianamente, una volta al giorno.

Non è necessario prescrivere solo gocce o compresse, è possibile l'uso combinato di diverse forme di rilascio. Compresse o iniezioni di ciprofloxacina vengono prescritte insieme a gocce per l'infiammazione degli occhi o dell'orecchio e l'applicazione esterna di un unguento per gravi lesioni cutanee è combinata con l'assunzione di pillole. Il medico decide come verrà effettuata la terapia antibatterica, tenendo conto della gravità e della natura della patologia.

Divieto dell'uso del farmaco

Le controindicazioni alla prescrizione del farmaco sono:

• intolleranza ai fluorochinoloni (la ciprofloxacina appartiene a questo gruppo);
• infanzia (un bambino sotto i 18 anni non può assumere medicine, ciò influenzerà la formazione dello scheletro);
• gravidanza;
• allattamento.

Se la ciprofloxacina non può essere prescritta per via orale durante l'intero periodo di crescita e sviluppo del corpo del bambino, l'uso di colliri o colliri è consentito a partire dall'età di un anno.

Le controindicazioni relative sono:

• deviazioni psichiche;
• depositi aterosclerotici nei vasi cerebrali;
• insufficienza renale;
• gravi patologie epatiche (il farmaco ha un effetto tossico sul fegato);
• epilessia.

Per queste condizioni il medicinale viene prescritto in piccole dosi e, sotto la supervisione di un medico, la dose viene gradualmente aumentata fino a quella necessaria per la terapia.

I medici affermano che l'unica controindicazione assoluta è l'intolleranza ai fluorochinoloni e in altri casi è possibile l'uso di farmaci. Il farmaco viene talvolta utilizzato in pediatria nei bambini di età superiore ai 15 anni, nelle donne in gravidanza e in allattamento. Ma tale prescrizione viene effettuata se il farmaco è necessario per ripristinare la salute del paziente e non è possibile selezionare un analogo sicuro.

Trattamento delle donne in gravidanza e in allattamento

La ciprofloxacina penetra la barriera emoplacentare ed è parzialmente escreta nel latte materno. L'effetto di un antibiotico sul feto o su un neonato può portare al fatto che il bambino rimarrà indietro nello sviluppo fisico o mentale ed è anche possibile la comparsa di patologie nel sistema nervoso.

Pertanto, esistono le seguenti regole per l'uso del farmaco:

1. Uso vietato in tutte le fasi della gestazione. Il trattamento con Ciprofloxacina nelle donne in gravidanza viene effettuato solo come ultima risorsa in ospedale, sotto controllo medico.
2. Rifiuto di allattare. Se viene prescritto un antibiotico durante l'allattamento, si consiglia alla donna di allattare il bambino con latte artificiale e, dopo aver completato la terapia antibiotica, di tornare ad allattare al seno.

Durante l'allattamento e la gravidanza, i medici cercano di non prescrivere la ciprofloxacina. Tra i moderni farmaci farmacologici ci sono farmaci sicuri per le donne in gravidanza e in allattamento, che aiutano a superare l'infezione batterica.

Dalle informazioni sopra fornite, la maggioranza ha ricevuto una risposta alla domanda: la cifrofloxacina deve essere considerata un antibiotico o no? Contare. Il farmaco ha solo un effetto antibatterico e distrugge diversi tipi di batteri.

Cosa succede quando si assume il farmaco insieme a farmaci di altri gruppi:

1. Anticoagulanti. Se una persona assume contemporaneamente cifrofloxocina e anticoagulanti, l'effetto fluidificante del sangue aumenta e aumenta il rischio di sanguinamento. Durante il trattamento antibiotico si consiglia di ridurre la dose di anticoagulanti.
2. Metoclopromide. L'antiemetico migliora l'assorbimento della ciprofloxacina cloridrato monoidrato, che aumenta la comparsa di segni di sovradosaggio. Se le infezioni intestinali sono accompagnate da vomito grave, ridurre la quantità di antibiotico durante l'utilizzo di Metoclopromide.
3. Antifiammatori non steroidei. L'uso concomitante con ciprofloxacina può causare convulsioni. Del gruppo dei FANS è consentito assumere solo l'acido acetilsalicilico insieme a un antibiotico.
4. Ciclosporine. L'uso simultaneo di fluorochinoloni e ciclosporine porta ad un aumento della creatinina nel sangue.
5. Antiacidi. I medicinali rivestono e proteggono la mucosa del tratto digestivo, rendendone difficile l’assorbimento. Se l'antibiotico viene assunto in compresse, gli antiacidi ridurranno la quantità di principio attivo che entra nel flusso sanguigno generale.
6. Stimolanti della motilità intestinale (Senade, Castor). Il loro utilizzo stimola l'assorbimento e possono comparire segni di sovradosaggio.

Inoltre, l'alcol non deve essere consumato durante la terapia. L’assunzione contemporanea di alcol e antibiotici aumenta il rischio di disturbi dispeptici, convulsioni e altre reazioni collaterali negative.

Mezzi simili

Gli analoghi possono essere diretti o indiretti.

Si tratta di farmaci il cui principio attivo è la ciprofloxacina cloridrato monoidrato. Cosa li distingue dalla Ciprofloxacina:

• Nome;
• azienda produttrice;
• dosaggio;
• moduli di rilascio;
• prezzo.

Se la farmacia non dispone di Ciprofloxacina, è possibile acquistare:

• Ificibo;
• Quintore;
• Ciprobay;
• Tsiprolet;
• Basijen;
• Ciprobax;
• Flaprox;
• medociprin;
• Ecotsifol.

Ma vale la pena fare una tale sostituzione se non è possibile acquistare il farmaco prescritto dal medico. Il prezzo della Ciprofloxacina in compresse è di 40-50 rubli (le iniezioni sono più economiche), quindi cercare analoghi economici per risparmiare un po' è inutile.

I farmaci che hanno una composizione diversa, ma hanno un'attività batterica simile, sono considerati analoghi indiretti. Tale sostituzione è necessaria se il paziente è intollerante alla ciprofloxacina o presenta altre controindicazioni all'uso del medicinale.

Per sostituire il farmaco, può essere prescritto quanto segue:

• metronidazolo;
• Ceraxon;
• Betadina;
• Abiflox;
• Gatimak.

Se la sostituzione indipendente della ciprofloxacina con un analogo strutturale osservando il dosaggio non influisce sulla qualità del trattamento, è necessario consultare il proprio medico sull'uso di farmaci con una composizione diversa e un effetto simile.

Consideriamo le recensioni di medici di varie specialità sull'efficacia della ciprofloxacina.

Alexander Gennadievich, urologo-andrologo, Krasnoyarsk

Nel trattamento della prostatite, dell'uretrite o dell'orchite e di alcune infezioni urologiche, il farmaco dà buoni risultati. Svantaggio: comparsa di tachicardia, difficoltà respiratorie e talvolta disturbi dispeptici. Ma gli effetti collaterali si verificano raramente e le persone con una storia di allergie ai farmaci sono più inclini a tali reazioni. La maggior parte degli uomini tollera bene il corso del trattamento e mostra un miglioramento dei parametri di laboratorio.

Tatyana Stepanovna, oculista, Astrakhan

Le gocce di ciprofloxacina aiutano a far fronte alle infezioni batteriche degli occhi e quasi non causano allergie. Solo in rari casi si manifesta arrossamento della sclera o leggero gonfiore delle palpebre. Se il farmaco deve essere assunto per via orale, aumenta il rischio di effetti collaterali. Ma continuo a considerare la Ciprofloxacina uno dei farmaci efficaci per il trattamento delle infezioni agli occhi.

Ivan Evgenenvich, ginecologo, Saratov

Le malattie femminili come l'annessite, la salpingite o l'endometrite sono spesso causate dalla microflora batterica. Se uno striscio vaginale mostra la presenza di batteri, prescrivo compresse o iniezioni di Ciprofloxacina e consiglio inoltre di inserire tamponi con unguento nella vagina durante la notte. Per la maggior parte dei miei pazienti, l’assunzione di un antibiotico interrompe il processo di infezione e inizia a sentirsi meglio. Ma a volte ci sono effetti collaterali, quindi cerco analoghi con un effetto antibatterico simile.

Anatoly Vladimirovich, Krasnodar, pneumologo

La ciprofloxocina è più efficace per la polmonite. Il suo utilizzo come parte di una terapia complessa aiuta ad evitare complicazioni che possono insorgere nei pazienti con polmonite. Il farmaco ha mostrato buoni risultati anche nel trattamento della pleurite batterica, della bronchite e di altre infezioni broncopolmonari. Le reazioni avverse si verificano raramente e il farmaco ha poche controindicazioni ed è adatto quasi a tutti.

I medici valutano positivamente il farmaco, rilevando tra le carenze solo il verificarsi di reazioni avverse.

Cosa dicono i pazienti?

Vediamo come rispondono i pazienti che hanno assunto l'antibiotico.

Alessandro, 25 anni

Primo viaggio di lavoro e in hotel mi sono divertito con una bellissima ragazza. Al ritorno a casa sono sorti problemi. Quando visitavo un venereologo, mi sentivo imbarazzato e a disagio, ma avevo bisogno di cure. È vero, non credevo che 1 compressa di Ciprofloxacina al giorno avrebbe aiutato a curare la gonorrea. Ma quando ho fatto i test una settimana dopo, il risultato ha mostrato che ero sano. E i sintomi spiacevoli sono scomparsi già il 4° giorno, ma ho comunque preso la medicina.

Marina, 28 anni

Dopo il parto ho avuto problemi “femminili” e all'esame hanno scoperto la salpingo-ooforite. Mi hanno prescritto la Ciprofloxacina e mi hanno detto di non allattare per ora. Dopo la prima pillola ho avuto solo nausea e riprendendo il medicinale sono stato accompagnato da vomito e dolori addominali. Sono andato dal ginecologo e mi hanno prescritto altri farmaci.

Anna, 34 anni

Ho la blefarite cronica e le gocce di ciprofloxacina sono la mia salvezza. Capisco che non è possibile automedicare, ma non è sempre possibile rivolgersi immediatamente a un oculista e le gocce mi aiutano a "sopravvivere" fino alla visita dal medico.

Ivan, 46 anni

Mia madre ha il diabete mellito e le ulcere diabetiche sulle gambe guariscono male, nonostante il trattamento con antisettici, e si verifica la suppurazione. L'unguento alla ciprofloxacina aiuta a liberarsi rapidamente della suppurazione e a ridurre le dimensioni delle ulcere. Questo unguento ora è sempre nell’armadietto dei medicinali di mia madre. Applica le medicazioni in gel non appena vede che la ferita migliora.

Vittorio, 52 anni

Da circa 10 anni soffro di piodermite cronica delle mani e degli avambracci. Una malattia spiacevole in cui le mani sembrano disordinate e l'esacerbazione è accompagnata da un forte prurito. Il dermatologo mi ha consigliato di spalmarmi le mani con il gel di ciprofloxacina 2-3 volte al giorno. Ho notato che le riacutizzazioni si sono attenuate più velocemente.

Alla, 43 anni

Sono un agronomo di professione e durante il viaggio ho sviluppato una cistite cronica. Quando la malattia peggiora, perdo immediatamente la capacità di lavorare. Ho provato molti farmaci, ma finora la ciprofloxacina è stata la migliore. Prendo le pillole dopo aver consultato il mio medico e faccio regolarmente esami delle urine per monitorare il trattamento.

Nel 1983, la società farmaceutica tedesca Bayer ha introdotto la Ciprofloxacina, un antibiotico di origine sintetica. Il farmaco ha dimostrato un’elevata attività contro gli organismi immuni alla maggior parte degli agenti antimicrobici. Nonostante la sua efficacia, richiede uno studio dettagliato prima dell'uso.

In farmacia, la ciprofloxacina può essere trovata come concentrato o soluzione per infusione, un prodotto da instillare negli occhi e nelle orecchie e in compresse.

La prima forma è un flacone di vetro contenente 100 mg di ciprofloxacina come principio attivo, oppure una fiala con un concentrato per un'ulteriore diluizione con altre soluzioni compatibili. Componenti aggiuntivi: acqua per iniezione, acido lattico, disodio edetato, acido cloridrico. Sembra un liquido assolutamente trasparente o leggermente torbido con una tinta giallastra.

La seconda forma sono le gocce per occhi e orecchie. Hanno un'alta concentrazione di antibiotico - soluzione da 3 mg/ml. L'aspetto è simile.

La terza forma sono compresse di grandi dimensioni con un volume del componente principale di 250 mg, 500 mg e 750 mg. La sostanza principale è l'antibiotico ciprofloxacina. Componenti ausiliari: cellulosa, croscarmellosa, fecola di patate, ipromelosa, polisorbato, biossido di titanio, biossido di silicio, magnesio stearato.

Meno comunemente usato è un unguento per gli occhi a base di questa sostanza, destinato al posizionamento sotto la palpebra inferiore.

A quale gruppo di antibiotici appartiene?

Secondo l'indice farmacologico, la ciprofloxacina è un rappresentante del gruppo dei chinoloni o dei fluorochinoloni. La sostanza è in realtà vicina agli antibiotici a causa della sua origine sintetica (altri farmaci antibatterici vengono creati da materiali vegetali). Utilizzato fin dagli anni '60 per uccidere i batteri resistenti alla maggior parte dei farmaci.

I chinoloni sono classificati in quattro generazioni. Le sostanze del primo gruppo (acido ossolinico, pipemidico, nalidixico) neutralizzano un piccolo elenco di batteri gram-negativi. I fluorochinoloni di seconda generazione sono efficaci nell’uccidere i microbi gram-negativi. Le proprietà battericide di questo gruppo hanno permesso di sviluppare il farmaco Ciprofloxacina - gocce per occhi e orecchie. La terza e la quarta generazione sono sostanze efficaci nell'eliminare malattie causate da batteri anaerobici, agenti patogeni intracellulari, pneumococchi e organismi Gram-positivi.

Proprietà farmacologiche e indicazioni per l'uso

L'effetto battericida della ciprofloxacina interrompe la produzione del DNA, la cellula microbica perde la capacità di riprodursi e presto muore. Gli organismi estranei non sviluppano l'immunità al farmaco, quindi è efficace contro i batteri resistenti alla penicillina, alla tetraciclina e alla cefalosporina.

I batteri più comuni vulnerabili alla ciprofloxacina sono:

• Escherichia coli o Escherichia coli;
• La Salmonella è l'agente eziologico della salmonellosi, della febbre paratifo e della febbre tifoide;
• La Klebsiella è un batterio che provoca polmonite, meningite, congiuntivite, infezioni acute del tratto gastrointestinale e dell'apparato genito-urinario;
• Legionella pneumophila, che si manifesta come legionellosi;
• La Chlamydia trachomatis è l'agente eziologico della clamidia urogenitale;
• Mycobactérium tuberculosis o bacillo di Koch è la causa della tubercolosi;
• Mycobactérium kansasii, che provoca micobatteriosi;
• Il Corynebacterium diphtheriae è la causa della difterite;
• Lo Staphylococcus è un genere di microbi stafilococco che si manifesta come infiammazione e suppurazione in vari tessuti umani;
• altri enterobatteri e organismi gram-negativi.

L'antibiotico è indicato per i seguenti disturbi negli adulti:

• infezione da microbi delle vie respiratorie;
• polmonite;
• malattie infiammatorie e purulente di articolazioni, legamenti, ossa, pelle e tessuto muscolare;
• antrace nella forma polmonare;
• otite media o complicanze di una malattia simile dell'orecchio esterno;
• malattie infettive degli organi genitali, sistemi escretori;
• periodo di riacutizzazione quando affetti da sinusite cronica;
• infezioni del tratto gastrointestinale;
• infiammazione e ulcerazione della cornea degli occhi.

È usato nel trattamento di persone di età inferiore a 18 anni con una diagnosi di:

• malattie broncopolmonari provocate da Pseudomonas aeruginosa - Pseudomonas aeruginosa;
• pielonefrite, complicazioni dovute all'infezione del sistema escretore;
• antrace (durante la terapia e il periodo di recupero).

Per altre malattie batteriche gravi nei bambini, il medico prescrive la ciprofloxacina solo se non esistono alternative.

Istruzioni per l'uso Ciprofloxacina per bambini e adulti

La ciprofloxacina è un antibiotico di origine sintetica che, se combinato in modo improprio con vari farmaci e con un dosaggio determinato in modo errato, influisce negativamente sull'organismo, fino al punto di avvelenare o avere effetti negativi. Il tasso della sostanza principale è determinato dalla sensibilità del batterio patogeno al farmaco, dalla forma e dalla gravità della malattia e dalla funzionalità dei reni. Se il paziente ha meno di 18 anni, la quantità di farmaco assunto dipende dal peso corporeo.

Per malattie gravi o complicazioni può essere prescritta una dose superiore a quella standard, ma solo come indicato da un medico. Anche l'assunzione di Ciprofloxacina viene effettuata sotto la supervisione di un medico.

Ciprofloxacina in fiale per preparazioni iniettabili

Il farmaco si presenta come concentrato da diluire con altre soluzioni per infusione:

• Soluzione di Ringer (5%);
• cloruro di sodio (0,9%);
• fruttosio (10%);
• destrosio (10%);
• combinando soluzioni di destrosio e cloruro di sodio (rispettivamente 5% e 0,225% o 0,45%).

Prima dell'uso è necessario aggiungere il concentrato antibiotico al farmaco sopra indicato per ottenere una soluzione contenente 2 mg di ciprofloxacina per 1 ml di liquido.

La sostanza risultante viene somministrata per via endovenosa nell'arco di 30-60 minuti. La soluzione deve essere utilizzata immediatamente dopo la preparazione: i componenti sono sensibili alla luce e possono perdere sterilità. Non rimuovere la fiala dalla scatola né mescolare alla luce diretta del sole.

Dose singola	Frequenza di somministrazione (numero di procedure al giorno)	Indicazioni
200 mg	2 volte	malattie non complicate del sistema escretore.
400 mg o 10 mg/kg di peso corporeo (per il trattamento delle malattie infantili)	2 volte	antrace con danno polmonare; diarrea dovuta a lesioni microbiche del tratto gastrointestinale.
400 mg	2-3 volte	danni al sistema respiratorio; forme gravi di malattie genito-urinarie batteriche.
400 mg o 10 mg per 1 kg di peso corporeo (per bambini e adolescenti)	3 volte	Malattie potenzialmente letali causate da stafilococchi, streptococchi, pseudomonas (pseudomonas aeruginosa): lesioni della pelle, delle ossa e dei tessuti muscolari; polmonite; setticemia; recidive infettive sullo sfondo della fibrosi cistica.

Gli adulti non devono assumere più di 1200 mg di ciprofloxacina e i bambini non devono assumere più di 800 mg.

Non utilizzare la soluzione di ciprofloxacina con farmaci incompatibili con l'antibiotico.

Le manifestazioni di ciò possono includere la comparsa di sedimenti, scolorimento del liquido o torbidità.

Le iniezioni di ciprofloxacina non vengono somministrate per via intramuscolare.

In compresse

Il dosaggio e la durata del trattamento dipendono dal tipo di malattia e agente patogeno.

Dosaggio singolo (standard - compressa di ciprofloxacina 500 mg)	Numero di appuntamenti al giorno	Indicazioni
0,5-1 compressa	2 volte	forma non complicata di cistite.
1 compressa	1 volta	prevenzione delle malattie causate dai meningococchi; cervicite.
1 compressa	2 volte	cistite complicata; pielonefrite; disturbi gastrointestinali causati da infezione batterica; misure preventive dopo il contatto con un portatore di antrace o il trattamento diretto della malattia.
1-1,5 compresse	2 volte	forma grave di pielonefrite; prostatite; sinusite cronica e otite media; malattie batteriche della pelle, delle ossa, dei muscoli.
20 mg per 1 kg di peso corporeo	2 volte	fibrosi cistica.
10-20mg/kg	2 volte	pielonefrite e altre malattie del tratto urinario.

La dose singola massima è di 1500 mg di ciprofloxacina.

Ai pazienti anziani, la ciprofloxacina viene prescritta in base alla gravità della malattia e alle condizioni degli organi emuntori.

Entro 30-90 minuti dalla somministrazione, non consumare latticini, succhi concentrati o acqua con aggiunta di minerali.

Ciprofloxacina gocce oculari e auricolari

I colliri di ciprofloxacina, come le gocce per le orecchie, hanno un regime posologico specifico progettato per malattie specifiche.

Per le lesioni sulla superficie della cornea, attenersi alla seguente tecnica:

• Giorno 1: le prime 6 ore di terapia - 2 gocce nel sacco congiuntivale ogni 15 minuti, il resto della giornata - ogni 30 minuti;
• 2° giorno: 2 gocce di soluzione ogni ora;
• Giorno 3 e fino alla fine del corso: 2 gocce ogni 4 ore.

La terapia standard con Ciprofloxacina dura 14 giorni, ma il valore varia a seconda della gravità della malattia.

Per le lesioni oculari superficiali, la norma è di 1-2 gocce con un intervallo di 4 ore, per le forme complesse di queste malattie - ogni 2 ore.

Per ridurre l'assorbimento sistemico dopo l'instillazione del farmaco e ridurre il rischio di effetti collaterali, si consiglia di chiudere bene gli occhi per colpire il farmaco.

La dose per tali malattie nei bambini corrisponde alla norma per gli adulti. L'antibiotico è usato per trattare la congiuntivite nei neonati fino a 1 mese (corso - 4 giorni, usare tre volte al giorno).

Per le malattie dell'orecchio, la dose standard per gli adulti è di 4 gocce della sostanza. Il farmaco viene instillato nel condotto uditivo pulito con un batuffolo di cotone o un tampone due volte al giorno.

La durata della terapia è di 5-10 giorni.

La posologia per i bambini è di 3 gocce agli stessi intervalli sopra indicati.

Prima di usare il farmaco, devi sdraiarti sul lato opposto all'orecchio interessato. Non è consigliabile muoversi dopo l'instillazione per 5-10 minuti.

Non permettere che la punta del contagocce venga contaminata: non toccare le aree interessate dell'occhio o dell'orecchio, o altre superfici, e avvitare saldamente il tappo.

Soluzione per infusione

Il dosaggio della soluzione è simile alle norme per la ciprofloxacina in fiale. La differenza è che non è necessario diluire l'antibiotico. La concentrazione standard (2 mg/ml) è contenuta nel liquido contenuto nel flaconcino.

Il contagocce viene posizionato per 30-60 minuti, a seconda della dose calcolata (rispettivamente 200 mg o 400 mg).

Ciprofloxacina durante la gravidanza e l'allattamento

L'effetto dell'antibiotico sul corpo delle donne incinte e che allattano non è stato sufficientemente studiato. Gli esperimenti sugli animali dimostrano un effetto negativo sulle articolazioni del feto, pertanto l'uso del farmaco durante questi periodi è vietato.

Posso bere alcolici mentre assumo il farmaco?

La ciprofloxacina non deve essere associata all'alcol, soprattutto nei pazienti che guidano un'auto o svolgono attività che richiedono una concentrazione prolungata.

Interazioni farmacologiche con altri farmaci

La combinazione di un antibiotico con alcuni farmaci porta a conseguenze imprevedibili, ma la reazione della ciprofloxacina a tali composti è stata praticamente stabilita:

• antagonisti della vitamina K (ridotta attività della trombina);
• fenitoina (la concentrazione di questa sostanza nel sangue aumenta o diminuisce se assunta in parallelo, aumentando la probabilità di overdose);
• teofillina (vertigini, irritabilità, mal di testa, insonnia, convulsioni);
• probenecid (la funzione di filtrazione renale peggiora, la ciprofloxacina viene eliminata più lentamente);
• ciclosporina (aumento della creatinina plasmatica);
• agenti ipoglicemizzanti (aumentando il loro effetto);
• tizanidina (possibile letargia, diminuzione della pressione sanguigna);
• ropinirolo (teoricamente - disturbi mentali, disturbi nervosi);
• metotrexato (maggiore quantità di principio attivo nel corpo);
• lidocaina (ridotta velocità di eliminazione della sostanza, con possibile aumento degli effetti negativi della ciprofloxacina).

Quando si assumono questi farmaci, è importante monitorare la composizione del sangue e le condizioni generali del paziente. Le reazioni all'uso combinato di Ciprofloxacina con altri farmaci non sono state studiate.

Controindicazioni, effetti collaterali e sovradosaggio

Il farmaco non deve essere assunto in caso di intolleranza personale al principio attivo, ad altri membri del gruppo dei fluorochinoloni o ad un'allergia ai componenti ausiliari.

Molto spesso i pazienti lamentano nausea, disturbi delle feci ed eruzioni cutanee, ma la pratica medica ha documentato anche effetti che colpiscono altri organi:

• sistema nervoso: vertigini, mal di testa, irritabilità;
• salute mentale: ansia, eccitabilità;
• sistema muscolo-scheletrico - "rottura" di muscoli, ossa, articolazioni;
• sistema escretore - funzionalità renale compromessa;
• funzione metabolica del corpo - anoressia;
• emopoiesi e attività linfocitaria - eosinofilia.

Meno frequentemente si avvertono aumenti di temperatura, letargia, debolezza e affaticamento.

Quando si consumano 12 g di ciprofloxacina, sono stati osservati sintomi caratteristici di avvelenamento moderato. Quando si assumono 16 g di antibiotico, si sviluppa insufficienza renale.

Sintomi comuni di sovradosaggio: affaticamento, mal di testa, disorientamento, tremore (tremore involontario), effetti addominali negativi, allucinazioni, cristalluria (accumulo di sali nelle urine), ematuria (quantità di sangue nelle urine superiore al normale).

Quando si assume Ciprofloxacina, è necessario il monitoraggio costante della funzionalità renale del paziente e delle condizioni delle ossa e delle articolazioni (specialmente quando si trattano i bambini).

Analoghi dell'antibiotico Ciprofloxacina

I preparati contenenti la sostanza principale sono automaticamente analoghi.

La ciprofloxacina è presente nei seguenti prodotti:

• Procipro;
• Ificipro;
• Suola ecologica;
• Ciprodosso;
• Tseprove;
• Basijene.

I prodotti che contengono la seconda generazione di fluorochinoloni funzionano in modo simile.

Questi includono:

• Ivacin;
• Oflocide;
• Abaktal;
• Zanotsin.
• Levofloxacina;
• Nolitina;
• Levotek;
• gastipan;

La ciprofloxacina è un farmaco altamente attivo efficace nel trattamento di malattie infettive complesse. Come altri antibiotici, ha effetti collaterali e richiede particolare cautela, dosaggio chiaro e previa conoscenza delle specifiche di utilizzo. Non dovresti automedicare con questo farmaco.

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Caratteristiche della sostanza Ciprofloxacina

Un farmaco antibatterico sintetico ad ampio spettro del gruppo dei fluorochinoloni.

Farmacologia

effetto farmacologico- battericida, antibatterico ad ampio spettro.

Farmacodinamica

Meccanismo di azione

Inibisce la DNA girasi batterica (topoisomerasi II e IV, responsabili del processo di superavvolgimento del DNA cromosomico attorno all'RNA nucleare, necessario per leggere le informazioni genetiche), interrompe la sintesi del DNA, la crescita e la divisione dei batteri; provoca pronunciati cambiamenti morfologici (comprese la parete cellulare e le membrane) e una rapida morte della cellula batterica.

Ha un effetto battericida sui microrganismi gram-negativi durante il periodo di riposo e di divisione (poiché colpisce non solo la DNA girasi, ma provoca anche la lisi della parete cellulare); agisce sui microrganismi gram-positivi solo durante il periodo di divisione.

La bassa tossicità per le cellule del macroorganismo è spiegata dall'assenza di DNA girasi in essi. Con l'uso della ciprofloxacina non si verifica parallelamente lo sviluppo di resistenza ad altri farmaci antibatterici che non appartengono al gruppo degli inibitori della DNA girasi, il che la rende altamente efficace contro i batteri resistenti, ad esempio agli aminoglicosidi, penicilline, cefalosporine, tetracicline.

Meccanismi di resistenza

Resistenza in vitro alla ciprofloxacina è spesso causata da mutazioni puntiformi delle topoisomerasi batteriche e della DNA girasi e si sviluppa lentamente attraverso mutazioni a più fasi.

Singole mutazioni possono portare ad una diminuzione della sensibilità piuttosto che allo sviluppo di resistenza clinica, ma mutazioni multiple portano principalmente allo sviluppo di resistenza clinica alla ciprofloxacina e resistenza crociata ai farmaci chinolonici.

La resistenza alla ciprofloxacina, così come a molti altri farmaci antibatterici, può formarsi a seguito di una diminuzione della permeabilità della parete cellulare batterica (come spesso accade nel caso dei Pseudomonas aeruginosa) e/o attivazione della rimozione dalla cellula microbica (efflusso). È stato segnalato lo sviluppo di resistenza dovuta al gene codificante localizzato sui plasmidi Qnr. I meccanismi di resistenza che portano all’inattivazione di penicilline, cefalosporine, aminoglicosidi, macrolidi e tetracicline probabilmente non interferiscono con l’attività antibatterica della ciprofloxacina. I microrganismi resistenti a questi farmaci possono essere sensibili alla ciprofloxacina.

La concentrazione battericida minima (MBC) solitamente non supera la concentrazione minima inibente (MIC) di più di 2 volte.

Di seguito sono riportati i criteri riproducibili per i test di sensibilità alla ciprofloxacina, approvati dal Comitato europeo per i test di sensibilità antibatterica ( EUCAST). Vengono forniti i valori limite della MIC (mg/l) in condizioni cliniche per la ciprofloxacina: il primo numero è per i microrganismi sensibili alla ciprofloxacina, il secondo numero per quelli resistenti.

- Enterobatteriacee ≤0,5; >1.

- Pseudomonas spp. ≤0,5; >1.

- Acinetobacter spp. ≤1; >1.

- Stafilococco 1 spp. ≤1; >1.

- Streptococco pneumoniae 2 <0,125; >2.

- Haemophilus influenzae E Moraxella catarrhalis 3 ≤0,5; >0,5.

- Neisseria gonorrhoeae E Neisseria meningitidis ≤0,03; >0,06.

Valori borderline non correlati alla specie di microrganismi 4 ≤0,5; >1.

1 Stafilococco spp.: i breakpoint per ciprofloxacina e ofloxacina sono associati alla terapia ad alte dosi.

2 Streptococco pneumoniae: tipo selvaggio S.pneumoniae non è considerato sensibile alla ciprofloxacina ed è pertanto classificato come suscettibile a livello intermedio.

3 I ceppi con valori MIC superiori alla soglia di sensibilità/moderatamente sensibile sono molto rari e ad oggi non sono stati segnalati. Se vengono rilevate tali colonie, i test di identificazione e di sensibilità antimicrobica devono essere ripetuti e i risultati devono essere confermati mediante test sulle colonie in un laboratorio di riferimento. Fino a quando non saranno disponibili prove di risposta clinica per i ceppi con valori MIC confermati superiori alla soglia di resistenza attualmente utilizzata, essi dovrebbero essere considerati resistenti. Haemophilus spp./Moraxella spp.:è possibile identificare i ceppi N. influenzae con bassa sensibilità ai fluorochinoloni (MIC per ciprofloxacina - 0,125-0,5 mg/l). Prova del significato clinico della bassa resistenza nelle infezioni del tratto respiratorio causate da N. influenzae, NO.

4 I breakpoint specie-neutri sono determinati principalmente sulla base di dati farmacocinetici/farmacodinamici e sono indipendenti dalle distribuzioni MIC specie-specifiche. Sono applicabili solo alle specie per le quali non è stata determinata una soglia di sensibilità specie-specifica e non a quelle specie per le quali il test di sensibilità non è raccomandato. Per alcuni ceppi, la distribuzione della resistenza acquisita può variare a seconda delle regioni geografiche e nel tempo. Pertanto, è auspicabile disporre di informazioni pertinenti sulla resistenza, soprattutto nel trattamento di infezioni gravi.

Di seguito sono riportati i dati del Clinical and Laboratory Standards Institute ( CLSI), stabilendo standard riproducibili per i breakpoint della MIC (mg/L) e i test di diffusione (diametro della zona, mm) utilizzando dischi contenenti 5 μg di ciprofloxacina. Secondo questi standard, i microrganismi sono classificati come sensibili, intermedi e resistenti.

Enterobatteriacee

MIC 1: sensibile -<1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Test di diffusione 2: Sensibile -><15.

Pseudomonas aeruginosa e altri batteri non appartenenti alla famiglia Enterobatteriacee

MIC 1: sensibile -<1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Test di diffusione 2: sensibile - >21; intermedio - 16-20; resistente -<15.

Stafilococco spp.

MIC 1: sensibile -<1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Test di diffusione 2: sensibile - >21; intermedio - 16-20; resistente -<15.

Enterococcus spp.

MIC 1: sensibile -<1; промежуточный — 2; резистентный — >4.

Test di diffusione 2: sensibile - >21; intermedio - 16-20; resistente -<15.

Haemophilus spp.

MIC 3: sensibile -<1; промежуточный — -; резистентный — -.

Test di diffusione 4: sensibile - >21; intermedio - -; resistente - -.

Neisseria gonorrhoeae

MIC 5: sensibile -<0,06; промежуточный — 0,12-0,5; резистентный — >1.

Test di diffusione 5: sensibile - >41; intermedio - 28-40; resistente -<27.

Neisseria meningitidis

MIC 6: sensibile -<0,03; промежуточный — 0,06; резистентный — >0,12.

Test di diffusione 7: sensibile - >35; intermedio - 33-34; resistente -<32.

Bacillus antracis E Yersinia pestis

MIC 1: sensibile -<0,25; промежуточный — -; резистентный — -.

Francisella tularensis

MIC 3: sensibile -<0,5; промежуточный — -; резистентный — -.

1 Lo standard di riproducibilità è applicabile solo ai test di diluizione del brodo utilizzando brodo Mueller-Hinton corretto cationicamente ( SAMNV), che viene incubato con aria a una temperatura di (35±2) °C per 16-20 ore per i ceppi Enterobatteriacee, Pseudomonas aeruginosa, altri batteri non appartenenti alla famiglia Enterobatteriacee, Staphylococcus spp., Enterococcus spp. E Bacillus antracis; 20-24 ore per Acinetobacter spp., 24 ore per Y. pestis(se la crescita è insufficiente, incubare per altre 24 ore).

2 Lo standard riproducibile è applicabile solo ai test di diffusione su disco utilizzando l'agar Mueller-Hinton ( SAMNV), che viene incubato con aria ad una temperatura di (35±2) °C per 16-18 ore.

3 Lo standard riproducibile si applica solo ai test di diffusione che utilizzano dischi per determinare la sensibilità Haemophilus influenzae E Haemophilus parainfluenzae utilizzando il mezzo di prova brodo per Haemophilus spp. (NTM), che viene incubato con aria a una temperatura di (35±2) °C per 20-24 ore.

4 Lo standard riproducibile si applica solo ai test di diffusione su disco utilizzando mezzi di test NTM, che viene incubato in CO 2 al 5% ad una temperatura di (35±2) °C per 16-18 ore.

5 Lo standard riproducibile è applicabile solo ai test di sensibilità (test di diffusione utilizzando dischi di zona e soluzione di agar MIC) utilizzando agar gonococcico e l'1% del supplemento di crescita specificato a una temperatura di (36 ± 1) °C (non superiore a 37 °C) al 5% di CO 2 per 20-24 ore.

6 Lo standard riproducibile è applicabile solo ai test di diluizione del brodo utilizzando brodo Mueller-Hinton corretto cationicamente ( SAMNV) con l'aggiunta del 5% di sangue di pecora, che viene incubato in CO2 al 5% a (35±2) °C per 20-24 ore.

7 Lo standard riproducibile è applicabile solo ai test che utilizzano brodo Mueller-Hinton aggiustato con cationi ( SAMNV) con l'aggiunta di un certo additivo di crescita al 2%, che viene incubato con accesso all'aria a (35±2) °C per 48 ore.

Sensibilità in vitro alla ciprofloxacina

Per alcuni ceppi, la distribuzione della resistenza acquisita può variare a seconda delle regioni geografiche e nel tempo. Pertanto, è auspicabile disporre di informazioni rilevanti sulla resistenza quando si testa la sensibilità del ceppo, soprattutto quando si trattano infezioni gravi. Se la prevalenza locale della resistenza è tale da rendere discutibile il beneficio della ciprofloxacina contro almeno alcuni tipi di infezioni, è necessario richiedere il parere di uno specialista. In vitroÈ stata dimostrata l'attività della ciprofloxacina contro i seguenti ceppi sensibili di microrganismi.

Microrganismi aerobi gram-positivi - Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus(sensibile alla meticillina), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus spp.

Microrganismi aerobi Gram-negativi - Aeromonas spp., Moraxella catarrhal is, Brucella spp., Neisseria meningitidis, Citrobacter koseri, Pasteurella spp., Francisella tularensis, Salmonella spp., Haemophilus ducreyi, Shigella spp., Haemophilus influenzae, Vibrio spp., Legionella spp., Yersinia pestis.

Microrganismi anaerobici - Mobiluncus spp..

Altri microrganismi - Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae.

Sono stati dimostrati diversi gradi di sensibilità alla ciprofloxacina per i seguenti microrganismi: Acinetobacter baumanii, Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterococcus faecalis, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella oxytoca, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Ps eudomonas aeruginosa , Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae, Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes.

Si ritiene che sia presente una resistenza naturale alla ciprofloxacina Staphylococcus aureus(resistente alla meticillina), Stenotrophomonas maltophilia, Actinomyces spp., Enteroccus faecium, Listeria monocytogenes, Mycoplasma genitalium, Ureaplasma urealyticum, microrganismi anaerobici (eccetto Mobiluncus spp., Peptostreptococus spp., Propionibacterium acnes).

Farmacocinetica

Aspirazione. Dopo la somministrazione endovenosa di 200 mg di ciprofloxacina, il Tmax è di 60 minuti, la Cmax è di 2,1 μg/ml; connessione con proteine ​​plasmatiche - 20-40%. Quando somministrata per via endovenosa, la farmacocinetica della ciprofloxacina era lineare nell'intervallo di dosaggio fino a 400 mg.

Con la somministrazione endovenosa 2 o 3 volte al giorno non è stato osservato alcun accumulo di ciprofloxacina e dei suoi metaboliti.

Dopo la somministrazione orale, la ciprofloxacina viene rapidamente assorbita dal tratto gastrointestinale, principalmente nel duodeno e nel digiuno. La C max nel siero del sangue viene raggiunta dopo 1-2 ore ed è pari a 250, 500, 700 e 1000 mg di ciprofloxacina 1,2 se assunta per via orale; 2.4; 4,3 e 5,4 μg/ml, rispettivamente. La biodisponibilità è di circa il 70-80%.

I valori di Cmax e AUC aumentano in modo proporzionale alla dose. Mangiare (ad eccezione dei latticini) rallenta l'assorbimento, ma non modifica la Cmax e la biodisponibilità.

Dopo l'instillazione nella congiuntiva per 7 giorni, le concentrazioni plasmatiche di ciprofloxacina variavano da non quantificabili (<1 нг/мл) до 4,7 нг/мл. Средняя C max в плазме крови была примерно в 450 раз меньше, чем после приема внутрь в дозе 250 мг.

Distribuzione. Il principio attivo è presente nel plasma sanguigno principalmente in forma non ionizzata. La ciprofloxacina si distribuisce liberamente nei tessuti e nei liquidi corporei. Il Vd nel corpo è di 2-3 l/kg.

La concentrazione nei tessuti è 2-12 volte superiore a quella nel plasma sanguigno. Le concentrazioni terapeutiche vengono raggiunte nella saliva, nelle tonsille, nel fegato, nella cistifellea, nella bile, nell'intestino, negli organi addominali e pelvici (endometrio, tube di Falloppio e ovaie, utero), nel liquido seminale, nel tessuto prostatico, nei reni e negli organi urinari, nel tessuto polmonare, nelle secrezioni bronchiali, nelle ossa. tessuti, muscoli, liquido sinoviale e cartilagine articolare, liquido peritoneale, pelle. Penetra in una piccola quantità nel liquido cerebrospinale, dove la sua concentrazione in assenza di infiammazione delle meningi è pari al 6-10% di quella nel plasma sanguigno e, in caso di infiammazione, al 14-37%. La ciprofloxacina penetra bene anche nel liquido oculare, nella pleura, nel peritoneo, nella linfa e attraverso la placenta. La concentrazione di ciprofloxacina nei neutrofili del sangue è 2-7 volte superiore a quella del plasma sanguigno.

Metabolismo. La ciprofloxacina viene biotrasformata nel fegato (15-30%). Quattro metaboliti della ciprofloxacina possono essere rilevati nel sangue in piccole concentrazioni: dietilciprofloxacina (M1), sulfociprofloxacina (M2), oxociprofloxacina (M3), formilciprofloxacina (M4), tre dei quali (M1-M3) mostrano attività antibatterica in vitro, paragonabile all'attività dell'acido nalidixico. Attività antibatterica in vitro il metabolita M4, presente in quantità minori, è più coerente con l'attività della norfloxacina.

Escrezione. T1/2 è di 3-6 ore, con insufficienza renale cronica - fino a 12 ore. Viene escreto principalmente dai reni mediante filtrazione tubulare e secrezione immodificata (50-70%) e sotto forma di metaboliti (10%), riposo - attraverso il tratto gastrointestinale. Circa l’1% della dose somministrata viene escreta nella bile. Dopo la somministrazione endovenosa, la concentrazione nelle urine durante le prime 2 ore dopo la somministrazione è quasi 100 volte superiore a quella nel plasma sanguigno, che supera significativamente la MIC per la maggior parte dei patogeni delle infezioni del tratto urinario.

Clearance renale - 3-5 ml/min/kg; clearance totale - 8-10 ml/min/kg.

Con insufficienza renale cronica (Cl creatinina >20 ml/min), l'escrezione attraverso i reni è ridotta, ma non si verifica accumulo nell'organismo a causa di un aumento compensatorio del metabolismo della ciprofloxacina e dell'escrezione attraverso il tratto gastrointestinale.

Bambini. In uno studio condotto su bambini, i valori di Cmax e AUC non dipendevano dall’età. Non si è verificato alcun aumento notevole dei valori di Cmax e AUC con la somministrazione ripetuta (alla dose di 10 mg/kg 3 volte al giorno). In 10 bambini con sepsi grave di età inferiore a 1 anno, la Cmax è stata di 6,1 mg/l (intervallo da 4,6 a 8,3 mg/l) dopo un'infusione di 10 mg/kg di 1 ora, e nei bambini di età compresa tra 1 e 1 anno. 5 anni - 7,2 mg/l (intervallo da 4,7 a 11,8 mg/l). I valori di AUC nei rispettivi gruppi di età erano 17,4 (intervallo da 11,8 a 32 mg·h/L) e 16,5 mg·h/L (intervallo da 11 a 23,8 mg·h/L). Questi valori sono coerenti con l’intervallo riportato per i pazienti adulti che utilizzano dosi terapeutiche di ciprofloxacina. Sulla base dell’analisi farmacocinetica in bambini con varie infezioni, il T1/2 medio stimato è di circa 4-5 ore.

Uso della sostanza Ciprofloxacina

Infezioni semplici e complicate causate da microrganismi sensibili alla ciprofloxacina.

Adulti

Infezioni delle vie respiratorie, incl. bronchite acuta e cronica (nella fase acuta), bronchiectasie, complicanze infettive della fibrosi cistica; polmonite causata Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Escherichia coli. Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionella spp. e stafilococchi; infezioni degli organi ENT, incl. orecchio medio (otite media), seni paranasali (sinusite, anche acuta), causata soprattutto da microrganismi gram-negativi, inclusi Pseudomonas aeruginosa o stafilococchi; infezioni del sistema genito-urinario (comprese cistite, pielonefrite, annessite, prostatite batterica cronica, orchite, epididimite, gonorrea non complicata); infezioni intraddominali (in combinazione con metronidazolo), incl. peritonite; infezioni della colecisti e delle vie biliari; infezioni della pelle e dei tessuti molli (ulcere infette, ferite, ustioni, ascessi, flemmone); infezioni delle ossa e delle articolazioni (osteomielite, artrite settica); sepsi; tifo; campilobatteriosi, shigellosi, diarrea del viaggiatore; infezioni o prevenzione di infezioni in pazienti immunocompromessi (pazienti che assumono immunosoppressori o pazienti con neutropenia); decontaminazione intestinale selettiva in pazienti con ridotta immunità; prevenzione e trattamento dell'antrace polmonare (infezione Bacillus antracis); prevenzione delle infezioni invasive causate da Neisseria meningitidis.

Bambini

Trattamento delle complicanze causate da Pseudomonas aeruginosa, nei bambini dai 5 ai 17 anni affetti da fibrosi cistica polmonare; prevenzione e trattamento dell'antrace polmonare (infezione Bacillus antracis).

A causa di possibili eventi avversi a livello delle articolazioni e/o dei tessuti circostanti (vedere "Effetti indesiderati"), il trattamento deve essere iniziato da un medico esperto nel trattamento di infezioni gravi nei bambini e negli adolescenti e dopo un'attenta valutazione del rapporto rischio-beneficio. rapporto.

Per uso oftalmico. Trattamento delle ulcere corneali e delle infezioni del segmento anteriore del bulbo oculare e delle sue appendici causate da batteri sensibili alla ciprofloxacina negli adulti, neonati (da 0 a 27 giorni), lattanti e lattanti (da 28 giorni a 23 mesi), bambini (da 2 fino a 11 anni) e adolescenti (da 12 a 18 anni).

Controindicazioni

Ipersensibilità alla ciprofloxacina e ad altri fluorochinoloni; uso simultaneo con tizanidina (rischio di una marcata diminuzione della pressione sanguigna, sonnolenza); colite pseudomembranosa; età fino a 18 anni (fino al completamento del processo di formazione scheletrica, salvo il trattamento delle complicanze causate da Pseudomonas aeruginosa, nei bambini affetti da fibrosi cistica polmonare e prevenzione e trattamento dell'antrace polmonare); gravidanza; periodo dell'allattamento al seno.

Restrizioni d'uso

Grave aterosclerosi cerebrale, accidente cerebrovascolare, aumento del rischio di prolungamento dell'intervallo QT o sviluppo di torsioni di punta (ad esempio sindrome congenita del QT lungo), malattie cardiache (insufficienza cardiaca, infarto miocardico, bradicardia), squilibrio elettrolitico (ad esempio ipokaliemia , ipomagnesiemia ), deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; uso simultaneo di farmaci che prolungano l'intervallo QT (compresi farmaci antiaritmici delle classi IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi, antipsicotici), uso simultaneo con inibitori dell'isoenzima CYP1A 2, comprese metilxantine, inclusa teofillina, caffeina, duloxetina, clozapina, ropinirolo, olanzapina (vedere "Precauzioni"); pazienti con anamnesi di danni ai tendini associati all'uso di chinoloni; malattie mentali (depressione, psicosi); malattie del sistema nervoso centrale ( epilessia, diminuzione della soglia convulsiva (o storia di convulsioni), danno cerebrale organico o ictus; miastenia grave gravis; grave insufficienza renale e/o epatica; età anziana.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

La ciprofloxacina è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento.

Se è necessario usare ciprofloxacina in una madre durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto prima di iniziare il trattamento.

Effetti collaterali della sostanza Ciprofloxacina

Applicazione sistemica

Le reazioni avverse al farmaco elencate di seguito sono classificate come segue: molto comune (≥10); spesso (≥ 1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (≤10000), частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным; нежелательные реакции, которые были зафиксированы только в ходе постмаркетинговых наблюдений, также обозначены как «частота неизвестна»).

Dai sistemi emopoietico e linfatico: non comune - eosinofilia; raramente - leucopenia, anemia, neutropenia, leucocitosi, trombocitopenia, trombocitemia; molto raramente - anemia emolitica, agranulocitosi, pancitopenia (pericolosa per la vita), depressione del midollo osseo (pericolosa per la vita).

Dal sistema immunitario: raramente - reazioni allergiche, edema allergico/angioedema; molto raramente - reazioni anafilattiche, shock anafilattico (pericoloso per la vita), malattia da siero.

Disturbi metabolici e nutrizionali: raramente - anoressia, diminuzione dell'appetito e della quantità di cibo assunto; raramente - iperglicemia, ipoglicemia.

Disordini mentali: non comune - iperattività/agitazione psicomotoria; raramente - confusione e disorientamento, ansia, disturbi del sonno (incubi), depressione (che può portare a comportamenti autolesionistici come atti/pensieri suicidi, così come tentato suicidio o riuscito), allucinazioni; molto raramente - reazioni psicotiche (che possono portare a comportamenti autolesionistici come atti/pensieri suicidi, nonché tentativi di suicidio o tentativi di suicidio).

Dal lato del sistema nervoso centrale: non comune - mal di testa, vertigini, disturbi del sonno, disturbi del gusto, aumento dell'affaticamento, ansia, iperattività/agitazione psicomotoria; raramente - parestesia e disestesia, ipoestesia, tremore, convulsioni (comprese crisi epilettiche), vertigini; molto raramente - emicrania, compromissione della coordinazione dei movimenti, compromissione dell'olfatto, iperestesia, ipertensione intracranica (benigna); frequenza sconosciuta - neuropatia periferica e polineuropatia.

Dal lato dell'organo della visione: raramente - disturbi visivi; molto raramente - percezione dei colori compromessa, diplopia.

Disturbi dell'udito e del labirinto: raramente - tinnito, perdita temporanea dell'udito; molto raramente - disturbi dell'udito.

Dal lato SSS: raramente - sensazione di battito cardiaco; raramente - tachicardia, vasodilatazione, diminuzione della pressione sanguigna, svenimento, sensazione di afflusso di sangue al viso; molto raramente - vasculite; frequenza sconosciuta - prolungamento dell'intervallo QT (più spesso in pazienti con predisposizione allo sviluppo del prolungamento dell'intervallo QT, vedere "Precauzioni"), aritmie ventricolari (incluso il tipo piroettante).

Dal sistema respiratorio, dal torace e dagli organi mediastinici: raramente - dispnea, edema laringeo, edema polmonare, insufficienza respiratoria (incluso broncospasmo).

Dal tratto gastrointestinale: spesso - nausea, diarrea; non comune: vomito, dolore addominale, dispepsia, flatulenza; raramente - candidosi orale; molto raramente - pancreatite.

Dal fegato e dalle vie biliari: raramente - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, concentrazione della bilirubina; raramente - funzionalità epatica compromessa, ittero colestatico, epatite (non infettiva); molto raramente - necrosi del tessuto epatico (in casi estremamente rari, che progredisce fino a un'insufficienza epatica pericolosa per la vita).

Per la pelle e i tessuti sottocutanei: non comune: eruzione cutanea, prurito, orticaria, eruzione maculare nodulare; raramente - fotosensibilità, vesciche; molto raramente - petecchie, piccolo eritema multiforme, eritema nodoso, sindrome di Stevens-Johnson (eritema essudativo maligno), incl. potenzialmente pericolosa per la vita, sindrome di Lyell (necrolisi epidermica tossica, comprese emorragie puntiformi sulla pelle potenzialmente pericolose per la vita; frequenza sconosciuta - esantema pustoloso acuto generalizzato).

Dal sistema muscolo-scheletrico e dal tessuto connettivo: non comune - artralgia, dolore muscoloscheletrico (incluso dolore agli arti, alla schiena, al torace); raramente - mialgia, gonfiore articolare, artrite, aumento del tono muscolare, crampi muscolari; molto raramente - debolezza muscolare, tendinite, rottura del tendine (principalmente d'Achille), esacerbazione dei sintomi della miastenia grave.

Dai reni e dal tratto urinario: non comune - disfunzione renale; raramente - insufficienza renale, ematuria, cristalluria, nefrite tubulointerstiziale.

Patologie generali e disturbi nel sito di iniezione: spesso - reazioni nel sito di iniezione (dolore, bruciore, arrossamento, flebite); raramente - sindrome dolorosa di eziologia non specifica, malessere generale, febbre; raramente - gonfiore, sudorazione (iperidrosi); molto raramente - disturbi dell'andatura.

Indicatori di laboratorio: non comune - aumento dell'attività della fosfatasi alcalina nel sangue, concentrazione di urea nel sangue, attività di ALT e AST, iperbilirubinemia; raramente - cambiamenti nella concentrazione di protrombina, aumento dell'attività dell'amilasi; frequenza sconosciuta - aumento dell'INR (nei pazienti che ricevono antagonisti della vitamina K).

L'incidenza delle seguenti reazioni avverse con la somministrazione endovenosa e l'uso della terapia graduale con ciprofloxacina (somministrazione ev seguita da somministrazione orale) è maggiore rispetto alla somministrazione orale: spesso - vomito, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, eruzione cutanea; non comune - trombocitopenia, trombocitemia, confusione e disorientamento, allucinazioni, parestesie e disestesie, convulsioni, vertigini, disturbi della vista, perdita dell'udito, tachicardia, vasodilatazione, diminuzione della pressione sanguigna, disfunzione epatica reversibile, ittero colestatico, insufficienza renale, edema; raramente - pancitopenia, depressione del midollo osseo, shock anafilattico, reazioni psicotiche, emicrania, disturbi dell'olfatto, disturbi dell'udito, vasculite, pancreatite, necrosi del tessuto epatico, petecchie, rottura del tendine.

Bambini. L’artropatia è stata segnalata più frequentemente nei bambini che negli adulti.

Negli studi clinici, gli eventi avversi più comunemente riportati sono stati fastidio oculare (6% dei casi), disgeusia (3% dei casi) e precipitati corneali (3% dei casi).

Frequenza dei disturbi visivi (quando la loro insorgenza diminuisce): spesso - precipitati sulla cornea, fastidio agli occhi, iperemia congiuntivale; non comune - cheratopatia, cheratite puntata, infiltrati corneali, fotofobia, diminuzione dell'acuità visiva, gonfiore delle palpebre, visione offuscata, dolore oculare, secchezza oculare, gonfiore della congiuntiva e delle palpebre, prurito agli occhi, lacrimazione, secrezione oculare, formazione di croste sugli occhi bordi delle palpebre, desquamazione della pelle delle palpebre, iperemia delle palpebre; raramente - effetti tossici sull'organo della vista, cheratite, congiuntivite, difetto epiteliale corneale, diplopia, diminuzione della sensibilità della cornea, astenopia, orzo.

Durante gli studi clinici e la sorveglianza post-marketing non è stato notato alcun effetto delle instillazioni di ciprofloxacina sulle condizioni del sistema muscolo-scheletrico e del tessuto connettivo.

Interazione

Applicazione sistemica

Farmaci che causano il prolungamento dell'intervallo QT. Si deve prestare cautela durante l'uso simultaneo di ciprofloxacina e di altri fluorochinoloni in pazienti che assumono farmaci che causano un prolungamento dell'intervallo QT (ad esempio farmaci antiaritmici di classe IA o III, antidepressivi triciclici, macrolidi, antipsicotici) (vedere "Precauzioni"). ").

Teofillina. L'uso simultaneo di ciprofloxacina e farmaci contenenti teofillina può causare un aumento indesiderato della concentrazione di teofillina nel plasma sanguigno e, di conseguenza, il verificarsi di eventi avversi indotti dalla teofillina; in casi molto rari, questi effetti collaterali possono essere pericolosi per la vita del paziente. Se l'uso simultaneo di ciprofloxacina e farmaci contenenti teofillina è inevitabile, si raccomanda di monitorare costantemente la concentrazione di teofillina nel plasma sanguigno e, se necessario, ridurre la dose di teofillina.

Altri derivati ​​della xantina. L'uso simultaneo di ciprofloxacina e caffeina o pentossifillina (oxpentifillina) può portare ad un aumento della concentrazione dei derivati ​​xantinici nel siero del sangue.

Fenitoina. Con l'uso simultaneo di ciprofloxacina e fenitoina è stato osservato un cambiamento (aumento o diminuzione) del contenuto di fenitoina nel plasma sanguigno. Per evitare il verificarsi di convulsioni associate ad una diminuzione delle concentrazioni di fenitoina, nonché per prevenire eventi avversi associati al sovradosaggio di fenitoina quando si sospende la ciprofloxacina, si raccomanda di monitorare la terapia con fenitoina nei pazienti che assumono ciprofloxacina, inclusa la determinazione dei livelli plasmatici di fenitoina durante l'intero periodo di trattamento. periodo di uso simultaneo e per un breve periodo dopo il completamento della terapia di combinazione.

FANS. La combinazione di alte dosi di chinoloni (inibitori della DNA girasi) e di alcuni FANS (eccetto l’acido acetilsalicilico) può provocare convulsioni.

Ciclosporina. Con l'uso simultaneo di ciprofloxacina e farmaci contenenti ciclosporina, è stato osservato un aumento transitorio a breve termine della concentrazione di creatinina nel plasma sanguigno. In questi casi è necessario determinare la concentrazione di creatinina nel sangue 2 volte a settimana.

Agenti ipoglicemizzanti orali e insulina. Con l'uso simultaneo di ciprofloxacina e agenti ipoglicemizzanti orali, principalmente sulfaniluree (ad esempio glibenclamide, glimepiride) o insulina, lo sviluppo di ipoglicemia può essere dovuto ad un aumento dell'effetto degli agenti ipoglicemizzanti (vedere “Effetti collaterali”). È necessario un attento monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue.

Probenecid. Il Probenecid rallenta la velocità di escrezione della ciprofloxacina da parte dei reni. L'uso simultaneo di ciprofloxacina e farmaci contenenti probenecid porta ad un aumento della concentrazione di ciprofloxacina nel siero del sangue.

Metotrexato. Con l'uso simultaneo di metotrexato e ciprofloxacina, il trasporto tubulare renale del metotrexato può rallentare, il che può essere accompagnato da un aumento della concentrazione di metotrexato nel plasma sanguigno. Ciò può aumentare la probabilità di sviluppare effetti collaterali del metotrexato. A questo proposito, i pazienti che ricevono contemporaneamente metotrexato e ciprofloxacina devono essere attentamente monitorati.

Tizanidina. Come risultato di uno studio clinico che ha coinvolto volontari sani con l'uso simultaneo di ciprofloxacina e farmaci contenenti tizanidina, un aumento della concentrazione di tizanidina nel plasma sanguigno - C max di 7 volte (da 4 a 21 volte) e AUC - di 10 volte (da 6 a 24 volte) è stato rivelato). Un aumento della concentrazione di tizanidina nel siero del sangue è associato ad effetti collaterali ipotensivi (diminuzione della pressione sanguigna) e sedativi (sonnolenza, letargia). L'uso simultaneo di ciprofloxacina e farmaci contenenti tizanidina è controindicato.

Omeprazolo. Con l'uso combinato di ciprofloxacina e farmaci contenenti omeprazolo, si può osservare una leggera diminuzione della Cmax della ciprofloxacina nel plasma sanguigno e una diminuzione dell'AUC.

Duloxetina. Studi clinici hanno dimostrato che l'uso simultaneo di duloxetina e potenti inibitori dell'isoenzima CYP1A2 (come la fluvoxamina) può portare ad un aumento dell'AUC e della Cmax di duloxetina. Sebbene non siano disponibili dati clinici sulle possibili interazioni con ciprofloxacina, la probabilità di tale interazione può essere prevista quando ciprofloxacina e duloxetina vengono utilizzate in concomitanza.

Ropinirolo. L'uso simultaneo di ropinirolo e ciprofloxacina, un moderato inibitore dell'isoenzima CYP1A2, porta ad un aumento della Cmax e dell'AUC del ropinirolo rispettivamente del 60 e dell'84%. Monitorare gli effetti collaterali del ropinirolo quando somministrato in concomitanza con ciprofloxacina e per un breve periodo dopo il completamento della terapia di combinazione.

Lidocaina. Uno studio condotto su volontari sani ha rilevato che l'uso simultaneo di farmaci contenenti lidocaina e ciprofloxacina, un moderato inibitore dell'isoenzima CYP1A 2, porta ad una diminuzione della clearance della lidocaina del 22% quando somministrata per via endovenosa. Nonostante la buona tollerabilità della lidocaina, se usata contemporaneamente alla ciprofloxacina, gli effetti collaterali possono aumentare a causa dell'interazione.

Clozapina. Con l'uso simultaneo di clozapina e ciprofloxacina alla dose di 250 mg per 7 giorni, è stato osservato un aumento delle concentrazioni sieriche di clozapina e N-desmetilclozapina rispettivamente del 29 e 31%. Le condizioni del paziente devono essere monitorate e, se necessario, il regime posologico della clozapina deve essere aggiustato durante l'uso combinato con ciprofloxacina e per un breve periodo dopo il completamento della terapia di combinazione.

Sildenafil. Con l'uso simultaneo di ciprofloxacina alla dose di 500 mg e di sildenafil alla dose di 50 mg in volontari sani, è stato osservato un aumento di 2 volte della C max e dell'AUC del sildenafil. A questo proposito, l'utilizzo di questa combinazione è possibile solo dopo aver valutato il rapporto beneficio/rischio.

Antagonisti della vitamina K. L'uso combinato di ciprofloxacina e antagonisti della vitamina K (ad esempio warfarin, acenocumarolo, fenprocumone, fluindione) può portare ad un aumento del loro effetto anticoagulante. L'entità di questo effetto può variare a seconda delle infezioni concomitanti, dell'età e delle condizioni generali del paziente, pertanto è difficile valutare l'effetto della ciprofloxacina sull'aumento dell'INR. L’INR deve essere monitorato con una certa frequenza quando la ciprofloxacina e gli antagonisti della vitamina K vengono utilizzati insieme, nonché per un breve periodo dopo il completamento della terapia di associazione.

Farmaci contenenti cationi. Uso orale simultaneo di ciprofloxacina e farmaci contenenti cationi - integratori minerali contenenti calcio, magnesio, alluminio, ferro; sucralfato, antiacidi, composti polimerici fosfatici (ad esempio sevelamer, lantanan carbonato) e farmaci con una grande capacità tampone (ad esempio didanosina) contenenti magnesio, alluminio o calcio - riducono l'assorbimento della ciprofloxacina. In questi casi, la ciprofloxazione deve essere assunta 1-2 ore prima o 4 ore dopo l'assunzione di tali farmaci.

Mangiare cibo e latticini. L'uso simultaneo di ciprofloxacina orale e latticini o bevande arricchite con minerali (ad esempio latte, yogurt, succhi arricchiti con calcio) deve essere evitato poiché l'assorbimento della ciprofloxacina può essere ridotto. Il calcio contenuto nel cibo normale non influenza in modo significativo l'assorbimento della ciprofloxacina.

Uso oftalmico

Non sono stati condotti studi di interazione specifici utilizzando forme oftalmiche di ciprofloxacina. Tenendo conto della bassa concentrazione di ciprofloxacina nel plasma sanguigno dopo l'instillazione nella cavità congiuntivale, l'interazione tra farmaci co-usati con ciprofloxacina è improbabile. In caso di uso combinato con altri farmaci oftalmici locali, l'intervallo tra il loro utilizzo dovrebbe essere di almeno 5 minuti e gli unguenti per gli occhi dovrebbero essere usati per ultimi.

Overdose

Utilizzare come infuso

Sintomi: nausea, vomito, confusione, agitazione mentale.

Trattamento: un antidoto specifico è sconosciuto. È necessario monitorare attentamente le condizioni del paziente, fornire una terapia sintomatica e garantire un'assunzione sufficiente di liquidi. Per prevenire lo sviluppo di cristalluria, si raccomanda di monitorare la funzionalità renale, inclusa l'acidità delle urine (pH).

Somministrazione orale

Sintomi: vertigini, tremori, mal di testa, affaticamento, convulsioni, allucinazioni, prolungamento dell'intervallo QT, disturbi gastrointestinali, funzionalità epatica e renale compromessa, cristalluria, ematuria.

Trattamento: un antidoto specifico è sconosciuto. Lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo, antiacidi contenenti calcio e magnesio per ridurre l'assorbimento della ciprofloxacina. Si raccomanda il monitoraggio della funzionalità renale, compresi il pH e l'acidità delle urine, per prevenire lo sviluppo di cristalluria. Terapia sintomatica. Monitorare attentamente le condizioni del paziente, assicurando un'assunzione sufficiente di liquidi.

Utilizzando l'emodialisi o la dialisi peritoneale, è possibile rimuovere solo una piccola quantità (meno del 10%) di ciprofloxacina.

Uso oftalmico

Non ci sono dati su overdose. Se si verifica disagio nella zona degli occhi, si consiglia di sciacquare gli occhi con acqua tiepida.

Vie di somministrazione

Dentro, per via endovenosa, localmente.

Precauzioni per la sostanza Ciprofloxacina

Applicazione sistemica

Infezioni gravi, infezioni da stafilococco e infezioni causate da batteri gram-positivi e anaerobici. Nel trattamento di infezioni gravi, infezioni da stafilococco e infezioni causate da batteri anaerobici, la ciprofloxacina deve essere utilizzata in combinazione con agenti antibatterici appropriati.

Infezioni causate da Streptococcus pneumoniae. La ciprofloxacina non è raccomandata per il trattamento delle infezioni causate da Streptococco pneumoniae, a causa della sua efficacia limitata contro questo agente patogeno.

Infezioni del tratto genitale. Per le infezioni genitali sospettate di essere causate da ceppi Neisseria gonorrhoeae resistenti ai fluorochinoloni, si devono tenere in considerazione le informazioni sulla resistenza locale alla ciprofloxacina e la sensibilità dell'agente patogeno deve essere confermata mediante test di laboratorio.

Disturbi cardiaci. La ciprofloxacina influenza il prolungamento dell'intervallo QT (vedi "Effetti collaterali"). Dato che le donne hanno una durata media dell'intervallo QT più lunga rispetto agli uomini, sono più sensibili ai farmaci che causano un prolungamento dell'intervallo QT. I pazienti anziani presentano anche una maggiore sensibilità agli effetti dei farmaci che causano il prolungamento dell'intervallo QT. Pertanto, si deve usare cautela quando si usa ciprofloxacina in combinazione con farmaci che prolungano l'intervallo QT (ad esempio, farmaci antiaritmici delle classi IA e III, antidepressivi triciclici, macrolidi e farmaci antipsicotici) (vedere "Interazioni"), o in pazienti con un aumento del rischio di prolungamento dell'intervallo QT o di sviluppo di aritmie del tipo "piroetta" (ad esempio sindrome congenita del QT lungo, squilibrio elettrolitico non corretto come ipokaliemia o ipomagnesemia, nonché malattie cardiache come insufficienza cardiaca, infarto del miocardio, bradicardia).

Uso nei bambini.È stato stabilito che la ciprofloxacina, come altri farmaci di questa classe, provoca artropatia delle grandi articolazioni negli animali.

Analizzando i dati attuali sulla sicurezza della ciprofloxacina nei bambini sotto i 18 anni, la maggior parte dei quali affetti da fibrosi cistica, non è stata rilevata alcuna connessione tra danno alla cartilagine o alle articolazioni con ciprofloxacina. L’uso della ciprofloxacina nei bambini di età compresa tra 5 e 17 anni non è raccomandato per il trattamento di malattie diverse dalle complicanze della fibrosi cistica associate a Pseudomonas aeruginosa, nonché il trattamento e la prevenzione dell'antrace polmonare (dopo un'infezione sospetta o accertata Bacillus antracis).

Ipersensibilità. A volte, dopo aver assunto la prima dose di ciprofloxacina, può svilupparsi un'ipersensibilità, incl. reazioni allergiche, che devono essere segnalate immediatamente al medico (vedere “Effetti indesiderati”). In rari casi, dopo il primo utilizzo, possono verificarsi reazioni anafilattiche fino allo shock anafilattico. In questi casi, l’uso di ciprofloxacina deve essere interrotto immediatamente e deve essere istituito un trattamento appropriato.

Tratto gastrointestinale. Se si verifica diarrea grave e prolungata durante o dopo il trattamento con ciprofloxacina, deve essere esclusa la diagnosi di colite pseudomembranosa, che richiede l'immediata interruzione della ciprofloxacina e la nomina di un trattamento appropriato (vancomicina per via orale alla dose di 250 mg 4 volte al giorno) (vedere "Effetti collaterali").

L'uso di farmaci che sopprimono la motilità intestinale è controindicato.

Sistema epatobiliare. Con l'uso di ciprofloxacina sono stati segnalati casi di necrosi epatica e insufficienza epatica pericolosa per la vita. Se compaiono segni di malattia epatica come anoressia, ittero, urine scure, prurito, dolore nella zona addominale, l'uso della ciprofloxacina deve essere interrotto (vedere “Effetti collaterali”).

I pazienti che assumono ciprofloxacina con una storia di malattia epatica possono manifestare un aumento temporaneo delle transaminasi epatiche, della fosfatasi alcalina o dell'ittero colestatico (vedere Effetti collaterali).

Sistema muscoloscheletrico. Pazienti con gravi miastenia grave La ciprofloxacina deve essere usata con cautela, perché possibile esacerbazione dei sintomi.

Durante l'assunzione di ciprofloxacina possono verificarsi casi di tendinite e rottura del tendine (soprattutto d'Achille), talvolta bilaterali, entro le prime 48 ore dall'inizio della terapia. L'infiammazione e la rottura del tendine possono verificarsi anche diversi mesi dopo l'interruzione del trattamento con ciprofloxacina. I pazienti anziani e i pazienti con patologie tendinee trattati contemporaneamente con corticosteroidi presentano un rischio maggiore di tendinopatia.

Ai primi segni di tendinite (gonfiore doloroso nell'area articolare, infiammazione), l'uso di ciprofloxacina deve essere interrotto e l'attività fisica deve essere evitata, perché Esiste il rischio di rottura del tendine, consultare un medico. La ciprofloxacina deve essere usata con cautela nei pazienti con anamnesi di malattie dei tendini associate all'uso di chinoloni.

Sistema nervoso. La ciprofloxacina, come altri fluorochinoloni, può provocare convulsioni e abbassare la soglia convulsiva. Nei pazienti con epilessia e con una storia di malattie del sistema nervoso centrale (ad esempio, una diminuzione della soglia convulsiva, una storia di convulsioni, accidenti cerebrovascolari, lesioni cerebrali organiche o ictus), a causa del rischio di sviluppare reazioni avverse a livello del sistema nervoso centrale sistema, la ciprofloxacina deve essere utilizzata solo nei casi in cui l’effetto clinico atteso supera il possibile rischio di effetti collaterali.

Sono stati segnalati casi di stato epilettico con l'uso di ciprofloxacina (vedere “Effetti indesiderati”). Se si verificano convulsioni, l’uso della ciprofloxacina deve essere sospeso. Possono verificarsi reazioni psichiatriche anche dopo il primo utilizzo di fluorochinoloni, inclusa la ciprofloxacina. In rari casi la depressione o le reazioni psicotiche possono progredire fino a pensieri suicidi e comportamenti autolesionistici, come tentativi di suicidio, incl. raggiunto (vedere “Effetti collaterali”). Se il paziente sviluppa una di queste reazioni, interrompa l'assunzione di ciprofloxacina e informi il medico.

Casi di polineuropatia sensoriale o sensomotoria, ipoestesia, disestesia o debolezza sono stati segnalati in pazienti che assumevano fluorochinoloni, inclusa la ciprofloxacina. Se si verificano sintomi quali dolore, bruciore, formicolio, intorpidimento o debolezza, i pazienti devono informare il proprio medico prima di continuare a usare la ciprofloxacina.

Pelle. Possono verificarsi reazioni di fotosensibilità durante l'assunzione di ciprofloxacina, pertanto i pazienti devono evitare il contatto con la luce solare diretta e la luce UV. Il trattamento deve essere interrotto se si osservano sintomi di fotosensibilità (ad esempio, cambiamenti nella pelle che ricordano scottature solari) (vedere “Effetti collaterali”).

Citocromo P450.È noto che la ciprofloxacina è un moderato inibitore dell'isoenzima CYP1A 2. Si deve prestare cautela quando si usa ciprofloxacina e farmaci metabolizzati da questo isoenzima, incl. metilxantine, comprese teofillina e caffeina, duloxetina, ropinirolo, clozapina, olanzapina, perché un aumento della concentrazione di questi farmaci nel siero sanguigno, dovuto all'inibizione del loro metabolismo da parte della ciprofloxacina, può causare specifiche reazioni indesiderate.

Reazioni locali. Con la somministrazione endovenosa di ciprofloxacina, può verificarsi una reazione infiammatoria locale nel sito di iniezione (gonfiore, dolore). Questa reazione è più comune quando il tempo di infusione è di 30 minuti o meno. La reazione passa rapidamente dopo la fine dell'infusione e non costituisce una controindicazione per la successiva somministrazione, a meno che il suo decorso non sia complicato.

Per evitare lo sviluppo di cristalluria, è inaccettabile superare la dose giornaliera raccomandata; sono inoltre necessari un apporto sufficiente di liquidi e il mantenimento di una reazione urinaria acida. Con la somministrazione endovenosa simultanea di ciprofloxacina e anestetici generali del gruppo dei derivati ​​dell'acido barbiturico, è necessario il monitoraggio costante della frequenza cardiaca, della pressione sanguigna e dell'ECG. In vitro la ciprofloxacina può interferire con i test batteriologici Mycobacterium tuberculosis, sopprimendone la crescita, il che può portare a risultati falsi negativi nella diagnosi di questo patogeno in pazienti che assumono ciprofloxacina.

L'uso prolungato e ripetuto di ciprofloxacina può portare a superinfezioni da batteri resistenti o infezioni fungine.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e macchinari. Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e macchinari, nonché quando si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie. Se si sviluppano reazioni indesiderate dal sistema nervoso (ad esempio vertigini, convulsioni), è necessario astenersi dal guidare e impegnarsi in altre attività che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Uso oftalmico

L’esperienza clinica con ciprofloxacina nei bambini di età inferiore a 1 anno è limitata. L'uso della ciprofloxacina per l'oftalmia neonatale ad eziologia gonococcica o clamidia non è raccomandato a causa della mancanza di informazioni sul suo utilizzo in questo gruppo di pazienti. I pazienti con oftalmia neonatale devono ricevere un'appropriata terapia etiotropica.

Quando si utilizza la ciprofloxacina oftalmologicamente, è necessario tenere conto della possibilità di passaggio nasofaringeo, che può portare ad un aumento dell'incidenza e della gravità della resistenza batterica.

Nei pazienti con ulcere corneali è stata notata la comparsa di un precipitato cristallino bianco, che rappresenta un residuo di farmaco. Il precipitato non interferisce con l'ulteriore utilizzo della ciprofloxacina e non influisce sul suo effetto terapeutico. La comparsa del precipitato si osserva da 24 ore a 7 giorni dall'inizio della terapia, ed il suo riassorbimento può avvenire sia immediatamente dopo la formazione che entro 13 giorni dall'inizio della terapia.

Ciprofloxacina Ciprofloxacina-Optik

Il numero crescente di varie lesioni batteriche del tratto urogenitale, della pelle e di altri organi interni costringe i medici a cercare nuovi antibiotici sempre più efficaci.

Ciò da un lato amplia le possibilità terapeutiche, dall'altro porta allo sviluppo della resistenza della flora batterica all'azione dei farmaci.

Un'eccezione peculiare è l'antibiotico Ciprofloxacina, che appartiene alla classe dei fluorochinoloni di seconda generazione.

Tuttavia, in termini di efficacia clinica è significativamente superiore ai suoi “compagni di classe”.

Ciò lo rende diffuso nella pratica medica per il trattamento di varie infezioni batteriche, comprese le malattie sessualmente trasmissibili del sistema genito-urinario.

Vale la pena notare

Il componente principale del farmaco è il componente antibatterico con lo stesso nome, che ha un effetto battericida. A causa dell'inibizione della sintesi del DNA - girasi della cellula patogena, i processi di riproduzione, replicazione e diffusione della flora infettiva vengono sospesi. Il farmaco ha un ampio spettro di attività antimicrobica.

Gli obiettivi degli antibiotici includono:

• batteri gram-negativi, in particolare Escherichia coli, Shigella, Klebsiella, Enterobacteriaceae, Proteus, Yersinia, ecc.;
• microrganismi gram-positivi, inclusa la maggior parte dei ceppi di stafilococco, streptococco;
• altri agenti patogeni, tra cui clamidia, anaerobi, micoplasma.

Particolarmente degna di nota è l'attività della ciprofloxacina contro Pseudomonas aeruginosa, che è la causa della maggior parte delle complicanze delle malattie infettive del sistema genito-urinario negli uomini e nelle donne.

L'antibiotico Ciprofloxacina è disponibile con vari nomi commerciali sotto forma di:

• soluzione iniettabile con una concentrazione del componente attivo di 2 o 4 mg per 1 ml del farmaco;
• gocce per il trattamento delle lesioni batteriche degli organi della vista e dell'udito (0,3%);
• compresse contenenti il ​​principio attivo 0,25, 0,75 e 0,5 g.

L'attività antibatterica del farmaco è dovuta alle sue proprietà farmacologiche. Si distingue per l'elevata biodisponibilità (fino all'80%) e il rapido assorbimento dal tratto gastrointestinale. La concentrazione massima nel sangue si verifica 1-2 ore dopo l'uso della compressa e 60 minuti dopo l'iniezione. Secondo gli esperti, il medicinale si distribuisce rapidamente in quasi tutti i tessuti e gli ambienti biologici del corpo.

A differenza degli antibiotici di altri gruppi, la ciprofloxacina crea rapidamente concentrazioni terapeutiche attive nella prostata, nei reni, nella vescica, nell'uretra, ecc. (superare il contenuto del farmaco nel plasma fino a 12 volte). Viene escreto attraverso i reni ed è parzialmente metabolizzato nel fegato. L'emivita è in media da 3 a 6 ore. Se la funzionalità renale è compromessa, questa volta raddoppia.

Vale la pena notare

La resistenza della flora patogena all'azione della ciprofloxacina praticamente non si sviluppa (tranne nei casi di mancato rispetto del dosaggio raccomandato secondo le istruzioni). Ciò è dovuto, da un lato, alla rapida morte dei batteri e, dall'altro, all'assenza di enzimi che distruggono il farmaco.

Le indicazioni per l'uso della ciprofloxacina sono eventuali infezioni causate dalla flora sensibile all'azione del farmaco.

Tra loro:

• infezioni del sistema genito-urinario superiore e inferiore, comprese cistite, uretrite, pielonefrite;
• prostatite batterica;
• infezioni batteriche del tratto digestivo, compresa diarrea infettiva (compresa la diarrea del viaggiatore), salmonellosi, colite grave, ecc.;
• infezioni della pelle e dei tessuti molli, compresa la piodermite, provocate dalla flora gram-positiva, Pseudomonas aeruginosa;
• malattie infiammatorie degli organi pelvici, comprese quelle causate da infezioni trasmesse sessualmente, in particolare gonococco;
• danni agli organi ENT e alle parti sottostanti delle vie respiratorie.

L’uso della ciprofloxacina è limitato a:

• gravidanza e allattamento al seno (in questo caso si consiglia di sostituirlo con farmaci più sicuri del gruppo delle cefalosporine);
• infanzia e adolescenza (il medicinale è prescritto solo a pazienti di età superiore a 18 anni, sebbene la letteratura medica descriva casi di utilizzo del farmaco in adolescenti di 15 anni);
• ipersensibilità ai componenti del farmaco e l'elenco delle controindicazioni include la storia di allergie del paziente ad altri fluorochinoloni.

Vale la pena notare

La ciprofloxacina influisce negativamente sullo sviluppo del sistema muscolo-scheletrico in tenera età. Pertanto, il suo utilizzo nei bambini è possibile solo sotto rigorose indicazioni.

Tenendo conto delle peculiarità del metabolismo del farmaco, può essere necessario un aggiustamento della dose nei pazienti con insufficienza renale ed epatica e nei pazienti anziani. Inoltre, come qualsiasi altro antibiotico, la ciprofloxacina deve essere assunta solo come indicato e sotto il controllo di un medico.

Ciprofloxacina: a cosa aiuta, caratteristiche di utilizzo e dosaggio, interazione con altri farmaci

Per il trattamento delle infezioni batteriche non complicate, la ciprofloxacina viene prescritta sotto forma di compresse in un dosaggio compreso tra 0,25 e 0,75 due volte al giorno. La durata della terapia dipende dal tipo di batteri, dall'agente causale e dalla sede del processo infiammatorio e può arrivare fino a 4 settimane.

I regimi terapeutici più comuni sono:

• gonorrea acuta non complicata - 0,5 g una volta al giorno in un'unica dose; in caso di forma complicata, il dosaggio del farmaco rimane lo stesso, ma il trattamento viene prolungato a 7 giorni;
• prostatite batterica - 1 g al giorno per 4 settimane;
• infezioni del tratto urinario inferiore - 0,5-1 g una volta al giorno (la dose può essere divisa in due dosi - 0,25 e 0,5 g, rispettivamente) per 3-10 giorni;
• lesioni cutanee - 1-1,5 g una volta al giorno (o 0,5-0,75 g due volte al giorno) per 1-2 settimane.

Vale la pena notare

Indipendentemente dall'utilità della ciprofloxacina, la dose giornaliera non deve superare 1,5 g.

Nelle malattie batteriche gravi, per i primi giorni di terapia viene prescritto un antibiotico tramite iniezione. Quindi, secondo la decisione del medico, il paziente può passare all’assunzione di pillole. La ciprofloxacina viene somministrata per via endovenosa sotto forma di contagocce. Il dosaggio varia da 0,2 a 0,4 g due volte al giorno. Per il trattamento locale delle lesioni batteriche degli organi della vista e dell'udito, l'antibiotico viene prescritto sotto forma di gocce. Nella fase iniziale della terapia, vengono instillate 1-2 gocce ogni 1-2 ore. Dopo che la condizione migliora, l’intervallo tra l’uso del medicinale aumenta.

Se assunti contemporaneamente ad altri farmaci, possono svilupparsi le seguenti complicazioni:

• antiacidi, agenti che rivestono le pareti intestinali, multivitaminici e altri farmaci contenenti composti di alluminio, magnesio, ferro, zinco, calcio - riducono l'assorbimento della ciprofloxacina dal tratto digestivo;
• anticoagulanti (ad esempio il farmaco Marcumar): la loro efficacia e il rischio di sanguinamento possono aumentare;
• anestetici: riducono la concentrazione di ciprofloxacina nel sangue;
• agenti ipoglicemizzanti, in particolare Glibenclamide - diminuzione dell'efficacia, che richiede il controllo dei livelli glicemici;
• stimolanti della motilità intestinale - aumentano la concentrazione di ciprofloxacina nel sangue;
• farmaci per il trattamento della gotta: aumentano l'effetto tossico dell'antibiotico sui reni;
• Teofillina e suoi analoghi del gruppo: le loro concentrazioni plasmatiche possono aumentare;
• FANS (ad eccezione dell'aspirina) - aumento degli effetti indesiderati sul sistema nervoso centrale;
• immunosoppressori: il loro dosaggio deve essere aggiustato durante il trattamento con Ciprofloxacina.

• nausea;
• vomito;
• disturbi della coscienza;
• convulsioni convulsive;
• disturbi del cuore, del fegato, dei reni.

Se si verificano segni di overdose, consultare immediatamente un medico. Non esiste un antidoto specifico. Al paziente vengono somministrati più liquidi e trattato in modo sintomatico finché la condizione non si normalizza.

Ciprofloxacina: effetti collaterali, analoghi, costi e recensioni

Nonostante l'ampia gamma di attività antimicrobica, l'effetto pronunciato sul corpo e un ampio elenco di indicazioni, il farmaco raramente causa effetti collaterali.

Più spesso di altri, i medici notano:

• nausea, in casi isolati - vomito, perdita di appetito;
• vertigini, mal di testa;
• reazioni allergiche;
• tachicardia, mancanza di respiro.

Con la somministrazione parenterale si possono verificare dolore nella sede della flebo, leggero gonfiore e flebite.

Tra gli analoghi della ciprfloxacina che hanno lo stesso spettro di attività antimicrobica, il medico può raccomandare:

• Quintore (India);
• Inficipro (India);
• Tseprova (India);
• Tsiprinol e forma prolungata Tsiprinol SR (Slovenia);
• Ziprobay (Germania);
• Cifran (India).

Koroshkin Petr Vasilievich, medico - terapista.“Raramente prescrivo ciprofloxacina. Tuttavia, ciò non è dovuto alla scarsa efficacia del farmaco, ma piuttosto all'ampio spettro di attività antimicrobica. Lo prescrivo a pazienti con forme di infezione particolarmente resistenti. Il farmaco aiuta rapidamente e raramente causa complicazioni”.

Andrej, 38 anni.“Il medico mi ha prescritto la ciprofloxacina quando mi è stata diagnosticata la gonorrea. Considerando le mie condizioni, era difficile credere che una sola compressa potesse aiutarmi. Ma in realtà è bastato perché i sintomi della malattia scomparissero rapidamente”.

La ciprofloxacina, i cui effetti collaterali sono piuttosto rari e l'elenco delle controindicazioni è piuttosto ridotto, è un antibiotico efficace utilizzato per trattare varie infezioni. Il più conveniente è il farmaco domestico (il costo varia da 40-50 rubli). Ma anche gli analoghi stranieri non sono molto convenienti, ad esempio la Ciprofloxacina Teva israeliana costa circa 130 rubli per 10 compresse da 0,5 g.

Catad_pgroup Chinoloni e fluorochinoloni antibatterici

Ciprofloxacina -Teva - istruzioni ufficiali* per l'uso

*registrato dal Ministero della Salute della Federazione Russa (secondo grls.rosminzdrav.ru)

Numero di registrazione:

LP001280-251111

Nome depositato: Ciprofloxacina-Teva

Nome comune internazionale:

ciprofloxacina

Forma di dosaggio:

compresse rivestite con film

Composto
1 compressa contiene:
sostanza attiva ciprofloxacina 250,0/500,0 mg (ciprofloxacina cloridrato monoidrato 291,1/582,2 mg);
Eccipienti: cellulosa microcristallina 36,65/73,30 mg, povidone K-30 18,75/37,50 mg, croscarmellosa sodica 21,00/42,00 mg, biossido di silicio colloidale 3,75/7,50 mg, magnesio stearato 3,75/7,50 mg;
conchiglia Opadry bianco Y-1-7000H: ipromellosa 3,125/6,250 mg, biossido di titanio 1,5625/3,1250 mg, macrogol-400 0,3125/0,6250 mg.

Descrizione
Compresse da 250 mg: compresse rivestite con film, rotonde, biconvesse, bianche, con inciso “CIP 250” e incisa su un lato. La sezione trasversale mostra due strati. Il nocciolo va dal bianco al bianco-giallastro.
Compresse da 500 mg: Compresse a forma di capsula, rivestite con film, bianche, con inciso “CIP 500” e incisa su un lato. La sezione trasversale mostra due strati. Il nocciolo va dal bianco al bianco-giallastro.

Gruppo farmacoterapeutico:

agente antimicrobico - fluorochinolone

Codice ATX: J01MA02

Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica.
Agente antimicrobico ad ampio spettro del gruppo dei fluorochinoloni. Sopprime le topoisomerasi II (DNA girasi batterica) e IV, responsabili del processo di superavvolgimento del DNA cromosomico attorno all'RNA nucleare, necessario per leggere le informazioni genetiche), interrompe la sintesi del DNA, la crescita e la divisione dei batteri, provoca pronunciati cambiamenti morfologici e morte rapida della cellula batterica. Ha un effetto battericida sugli organismi gram-negativi durante il periodo di riposo e divisione (poiché colpisce non solo la DNA girasi, ma provoca anche la lisi della parete cellulare), sui microrganismi gram-positivi - solo durante il periodo di divisione.
La bassa tossicità per le cellule del macroorganismo è spiegata dall'assenza di DNA girasi in essi. Durante l'assunzione di ciprofloxacina non si verifica parallelamente lo sviluppo di resistenza ad altri antibiotici che non appartengono al gruppo degli inibitori della girasi, il che la rende altamente efficace contro i batteri resistenti, ad esempio agli aminoglicosidi, penicilline, cefalosporine, tetracicline e altri antibiotici . L'efficacia della ciprofloxacina dipende in gran parte dalla relazione tra parametri farmacocinetici (PK) e farmacodinamici (PD), tra la concentrazione sierica massima (Cmax)/concentrazione minima inibente (MIC) e tra l'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC)/ MPK. La resistenza si sviluppa lentamente e gradualmente (tipo “multistadio”). Non esiste resistenza crociata con altri fluorochinoloni. La base per la formazione della resistenza alla ciprofloxacina sono le mutazioni genetiche (sostituzioni di aminoacidi) nella "tasca dei chinoloni" - una regione della catena polipeptidica delle topoisomerasi II e IV, in cui dovrebbe verificarsi il loro legame con la ciprofloxacina. Un altro possibile meccanismo di resistenza è associato a mutazioni nel gene che codifica per le proteine ​​di membrana coinvolte nel rilascio attivo (efflusso) di ciprofloxacina dalla cellula e/o a una diminuzione della permeabilità della membrana cellulare alla ciprofloxacina. Tipicamente, singole mutazioni portano ad un leggero aumento (2-4 volte) della MIC. Livelli elevati di resistenza sono solitamente associati a due o più mutazioni in uno o più geni.

Sensibilità alla ciprofloxacina in vitro
I microrganismi più sensibili

Bacillus anthracis, Staphylococcus aureus (compresi i ceppi sensibili alla meticillina), Staphylococcus saprofitici, Streptococcus spp.

Aeromonas spp., Brucella spp., Citrobacter koseri, Francisella tularensi, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae, Legionella spp., Moraxella catarrhalis, Pasteurella spp., Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Shigella spp., Vibrio spp., Yersiniapestis.

Microrganismi anaerobici: Mobiluncus spp.

Altri microrganismi:
Microrganismi con vari gradi di sensibilità alla ciprofloxacina

Microrganismi aerobi Gram-positivi: Enterococcus faecalis, Streptococcus pneumoniae.

Microrganismi aerobi Gram-negativi: Acinetobacter baumannii, Burkholderia cepacia, Campylobacter jejuni, Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria gonorrhoeae, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Providencia spp., Pseudomonas aerug inosa, Pseudomonas fluorescens, Serratia marcescens, Streptococcus pneumoniae.
Microrganismi resistenti

Microrganismi aerobi Gram-positivi: Actinomyces spp., Enterococus faecium, Staphylococcus spp.(ceppi meticillino-resistenti).

Microrganismi aerobi Gram-negativi: Burkholderia cepacia, Listeria monocytogenes Nocardia asteroidi, Stenotrophomonas maltophilia.

Microrganismi anaerobici (eccetto Mobiluncus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium acnes).

Altri microrganismi: Bacteroides fragilis, Clostridium difficile, Mycoplasma genitalium, Treponema pallidum, Ureaplasma urealyticum. Farmacocinetica
Assorbimento. Dopo la somministrazione orale, la ciprofloxacina viene assorbita prevalentemente nel duodeno e nel digiuno superiore. La Cmax viene raggiunta 60-90 minuti dopo la somministrazione. Dopo aver assunto una dose singola da 250 mg o 500 mg, la Cmax è rispettivamente di circa 0,8-2,0 mg/l e 1,5-2,9 mg/l. La biodisponibilità assoluta è pari a circa il 70-80%; I valori di Cmax e AUC aumentano in proporzione alla dose assunta.
Il cibo (ad eccezione dei latticini) rallenta l'assorbimento, ma non modifica la Cmax e la biodisponibilità della ciprofloxacina.
Distribuzione. Il volume di distribuzione all'equilibrio (Vd) della ciprofloxacina è 2-3,5 l/kg. Un Vd elevato è associato ad un’elevata penetrazione tissutale della ciprofloxacina. Poiché la ciprofloxacina si lega in piccola misura alle proteine ​​del sangue (20-30%) ed è presente nel plasma sanguigno in forma non ionizzata, quasi l'intera dose assunta può penetrare liberamente nello spazio extravascolare. Di conseguenza, la concentrazione di ciprofloxacina in alcuni fluidi e tessuti corporei può superare la sua concentrazione nel sangue. Il contenuto nei tessuti è 2-12 volte superiore a quello nel plasma. Concentrazioni terapeutiche si raggiungono nella saliva, nelle tonsille, nel fegato, nella cistifellea, nella bile, nell'intestino, negli organi addominali e pelvici, nell'utero, nel liquido seminale, nel tessuto prostatico, nell'endometrio, nelle tube di Falloppio e nelle ovaie, nei reni e negli organi urinari, nel tessuto polmonare, nelle secrezioni bronchiali, nelle secrezioni paranasali. seni, tessuto osseo, muscoli, liquido sinoviale e cartilagine articolare, liquido peritoneale, pelle. Penetra nel liquido cerebrospinale in una piccola quantità, dove la sua concentrazione nelle meningi non infiammate è pari al 6-10% di quella nel siero del sangue e nelle meningi infiammate è del 14-37%. La ciprofloxacina penetra bene anche nel fluido oculare, nelle secrezioni bronchiali, nella pleura, nel peritoneo, nella linfa, nel latte materno e attraverso la placenta. La concentrazione di ciprofloxacina nei neutrofili del sangue è 2-7 volte superiore a quella del siero. L'attività diminuisce leggermente a valori di pH acidi.
Metabolismo. Metabolizzato nel fegato (15-30%) con la formazione di metaboliti a bassa attività (desetilene ciprofloxacina (Ml), sulfociprofloxacina (M2), oxociprofloxacina (MZ) e formil ciprofloxacina (M4)). Ml, M2 e M3 sono caratterizzati da attività simile o inferiore rispetto all'acido nalidixico. M4, presente nelle concentrazioni più basse, ha attività antimicrobica simile alla norfloxacina.
È un moderato inibitore dell'isoenzima CYP1A2.
Escrezione. La ciprofloxacina viene per lo più escreta immodificata, principalmente attraverso i reni. La clearance renale è di 3-5 ml/min/kg e la clearance totale è di circa 8-10 ml/min/kg. Il trasporto della ciprofloxacina viene effettuato mediante secrezione glomerulare e tubulare. Escrezione di ciprofloxacina dopo somministrazione orale (in% della dose di ciprofloxacina) L'emivita (T1/2) della ciprofloxacina è di 3-5 ore.
Per insufficienza renale cronica moderata(clearance della creatinina (CC) superiore a 20 ml/min) la percentuale di ciprofloxacina escreta attraverso i reni diminuisce, ma non si verifica accumulo nell'organismo a causa di un aumento compensatorio del metabolismo della ciprofloxacina e dell'escrezione intestinale. In caso di insufficienza renale grave (clearance della creatinina inferiore a 20 ml/min), il T1/2 aumenta a 12 ore e la dose giornaliera di ciprofloxacina deve essere ridotta di 2 volte.
Infanzia. La farmacocinetica della ciprofloxacina nei bambini con fibrosi cistica differisce dalla farmacocinetica della ciprofloxacina nei bambini senza fibrosi cistica e le raccomandazioni sul dosaggio si applicano solo ai bambini con fibrosi cistica. Quando 20 mg/kg di ciprofloxacina vengono somministrati per via orale a bambini affetti da fibrosi cistica, l'effetto del farmaco osservato è paragonabile a quello dei pazienti adulti che ricevono 750 mg di ciprofloxacina due volte al giorno. Indicazioni per l'uso
Adulti

Infezioni delle vie respiratorie. La ciprofloxacina è raccomandata per l'uso nella polmonite causata da Klebsiella spp., Enterobacter spp., Proteus spp., Esherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Haemophilus spp., Moraxella catarrhalis, Legionela spp. e stafilococchi;

infezioni degli organi ORL (sinusite acuta, otite media), soprattutto se queste infezioni sono causate da microrganismi gram-negativi, inclusi Pseudomonas aeruginosa o stafilococchi;

infezioni agli occhi;

infezioni renali o del tratto urinario, comprese cistite, pielonefrite;

infezioni genitali, comprese annessiti, prostatiti;

infezioni intraddominali complicate (in combinazione con metronidazolo) e

gonorrea non complicata;

infezioni del tratto gastrointestinale, inclusa la diarrea del viaggiatore;

infezioni della pelle e dei tessuti molli e della pelle;

infezioni ossee e articolari;

sepsi;

infezioni o prevenzione di infezioni in pazienti immunocompromessi (pazienti che assumono antidepressivi o pazienti con neutropenia);

decontaminazione intestinale selettiva in pazienti con ridotta immunità;

prevenzione e trattamento dell'antrace polmonare (infezione Bacillus anthracis);

prevenzione delle infezioni invasive causate da Neisseria meningitides.
Bambini dai 5 ai 17 anni

Polmonite acuta sullo sfondo della fibrosi cistica causata da Pseudomonas aerugenosa. Controindicazioni
Ipersensibilità alla ciprofloxacina o ad altri componenti del farmaco, nonché ad altri agenti antimicrobici del gruppo dei chinoloni, inclusa una storia; uso simultaneo di ciprofloxacina e tizanidina; bambini di età inferiore a 18 anni (fino al completamento del processo di formazione scheletrica, ad eccezione del trattamento delle complicanze causate da Pseudomonas aerugenosa, nei bambini di età compresa tra 5 e 17 anni affetti da fibrosi cistica); malattie dei tendini, inclusa una storia; gravidanza; periodo dell'allattamento al seno. Accuratamente
Insufficienza renale moderata e grave (clearance della creatinina inferiore a 60 ml/min), emodialisi, dialisi peritoneale (PD), funzionalità epatica compromessa, miastenia grave, età avanzata; infezioni postoperatorie (i dati sull'efficacia e sulla sicurezza sono limitati); Prolungamento dell'intervallo QT, sindrome congenita del QT lungo, malattie cardiache (insufficienza cardiaca, infarto miocardico, bradicardia), aritmia da torsione di punta, deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, squilibrio elettrolitico (ad es. ipokaliemia, ipomagnesemia), uso concomitante di farmaci, prolungamento dell'intervallo QT Intervallo QT (incluse le classi antiaritmiche IA e III), uso simultaneo con inibitori dell'isoenzima CYP450 1A2 (incluse teofillina, metilxantina, caffeina, duloxetina, clozapina), storia di malattie dei tendini associate all'assunzione di chinoloni, insufficienza della circolazione cerebrale, storia di epilessia , malattie accompagnate da cambiamenti organici nella struttura del cervello, comprese le condizioni dopo un incidente cerebrovascolare. Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
La ciprofloxacina è controindicata durante la gravidanza.
Poiché la ciprofloxacina viene escreta nel latte materno, non deve essere somministrata alle madri che allattano. Se è necessario usare la ciprofloxacina in una madre durante l'allattamento, l'alimentazione del bambino deve essere interrotta prima di iniziare il trattamento. Istruzioni per l'uso e dosi
Per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, senza masticare la compressa, con acqua. Se usato a stomaco vuoto, aumenta l'assorbimento della ciprofloxacina. Gli alimenti ricchi di calcio (latte, yogurt) possono ridurre l’assorbimento della ciprofloxacina.
La dose di ciprofloxacina dipende dal tipo e dalla gravità dell'infezione, dall'età, dal peso corporeo del paziente e dallo stato funzionale dei reni.
La durata del trattamento dipende dalla gravità della malattia e dalla risposta clinica e batteriologica. In generale, il trattamento deve essere continuato per almeno tre giorni dopo la normalizzazione della temperatura corporea o la risoluzione dei sintomi clinici.
Adulti
Per infezioni del tratto respiratorio da lievi a moderate

Per l'infezione degli organi ORL (sinusite acuta, otite media)- 500 mg 2 volte al giorno.
Il corso del trattamento è di 10 giorni.
Per le infezioni del tratto gastrointestinale, inclusa la diarrea del viaggiatore:

diarrea causata da Shigella spp., esclusa Shigella dissenteriae, e trattamento empirico della diarrea grave del viaggiatore- 500 mg 2 volte al giorno per 1 giorno;

diarrea causata da Shigella dissenteriae- 500 mg 2 volte al giorno per 3 giorni;

tifo- 500 mg 2 volte al giorno per 5 giorni;

diarrea causata da Vibrio cholerae- 500 mg 2 volte al giorno per 7 giorni.
Infezioni del tratto urinario, comprese cistite, pielonefrite

cistite non complicata- 250-500 mg 2 volte al giorno per 3 giorni;

cistite complicata e pielonefrite non complicata- 500 mg 2 volte al giorno per 7-14 giorni.
Infezioni del sistema genito-urinario e degli organi pelvici, comprese uretriti e cerviciti causate da Neisseria gonorrhoeae- 500 mg una volta al giorno una volta;

prostatite - 500 mg 2 volte al giorno per 28 giorni.
Infezioni dei tessuti molli e della pelle causate da microrganismi gram-negativi- 500 mg 2 volte al giorno per 7-14 giorni.
Infezioni in pazienti con neutropenia- 500 mg 2 volte al giorno durante l'intero periodo di neutropenia (in combinazione con altri antibiotici).
Infezioni delle ossa e delle articolazioni- 500 mg 2 volte al giorno. La durata del trattamento non supera i 3 mesi;
Per la sepsi, altre malattie infettive generalizzate, ad esempio la peritonite (oltre ai farmaci antibatterici che colpiscono gli anaerobi), malattie infettive in pazienti con ridotta immunità- 500 mg 2 volte al giorno (in combinazione con altri antibiotici) per il periodo richiesto dal trattamento.
Per infezioni particolarmente gravi e pericolose per la vita (soprattutto quelle causate da Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp. o Streptococcus spp., ad esempio, osteomielite, sepsi, polmonite causata da Streptococcus pneumoniae, infezioni ricorrenti nella fibrosi cistica, gravi infezioni della pelle e dei tessuti molli o peritonite) La dose raccomandata è 750 mg due volte al giorno.
Nei pazienti anziani la dose dipende dalla gravità della malattia e dallo stato della funzionalità renale.
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa:
Le condizioni dei pazienti devono essere rigorosamente monitorate. Gli intervalli tra le dosi devono essere gli stessi di quelli utilizzati nei pazienti con funzionalità renale normale.
Nei pazienti con insufficienza renale ed emodialisi
Dose raccomandata: 250-500 mg 1 volta al giorno dopo l'emodialisi.
In pazienti con funzionalità renale compromessa e PD ambulatoriale permanente
La dose raccomandata è di 250-500 mg una volta al giorno dopo la procedura PD.
Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose in caso di insufficienza epatica da lieve a moderata, ma può essere necessario in caso di insufficienza epatica grave.
In pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa
Aggiustamento della dose in caso di insufficienza renale. I pazienti devono essere attentamente monitorati. In alcuni casi può essere necessario determinare la concentrazione di ciprofloxacina nel plasma.
Bambini dai 5 ai 17 anni
Polmonite acuta sullo sfondo della fibrosi cistica causata da Pseudomonas aerugenosa - 20 mg/kg 2 volte al giorno per 10-14 giorni. La dose massima giornaliera è di 1,5 g.
Nei bambini di età compresa tra 5 e 17 anni con funzionalità renale e/o epatica compromessa e fibrosi cistica polmonare, complicata dall'aggiunta di infezione da Pseudomonas aerugenosa, la ciprofloxacina non è stata studiata. Effetto collaterale
Reazioni avverse sono state osservate nel 5-14% dei pazienti che assumevano ciprofloxacina. Gli effetti collaterali più comuni sono nausea, vomito ed eruzioni cutanee.
L'incidenza degli effetti collaterali è classificata secondo le raccomandazioni dell'Organizzazione Mondiale della Sanità: molto spesso - almeno il 10%; spesso - almeno l'1%, ma meno del 10%; raramente - non meno dello 0,1%, ma meno dell'1%; raramente - non meno dello 0,01%, ma meno dello 0,1%; molto raro - meno dello 0,01%, compresi casi isolati.
Infezioni ed infestazioni: non comune - superinfezione fungina, candidosi (inclusa cavità orale, candidosi vaginale, candidosi gastrointestinale (GIT)).
Dal sistema digestivo: spesso - nausea, diarrea, vomito, indigestione, perdita di appetito, flatulenza, dolore addominale; raramente - disfagia, pancreatite, epatite, ittero, inclusa colestasi, necrosi epatica, che in casi isolati porta a insufficienza epatica pericolosa per la vita; molto raramente - colite pseudomembranosa associata agli antibiotici, che in casi isolati assume forme pericolose per la vita.
Dal sistema nervoso: spesso - vertigini, mal di testa, agitazione, tremore; raramente - insonnia, alterazione del gusto (reversibile, scompare dopo la sospensione della ciprofloxacina); raramente - allucinazioni, parestesia (paralgesia periferica), incubi, depressione, convulsioni, ipoestesia, sonnolenza, esacerbazione dei sintomi della miastenia grave, confusione, disorientamento, neuropatia periferica, polineuropatia; molto raramente - convulsioni di grande male, disturbi dell'andatura, psicosi (il cui sviluppo può causare danni ai pazienti), aumento della pressione intracranica, atassia, iperestesia, ipertensione muscolare, alterazione dell'olfatto, perdita dell'olfatto (di solito scompare dopo l'interruzione della ciprofloxacina) , emicrania , ansia, perdita del gusto.
Dal lato dell'organo della visione: molto raramente: disturbi della vista, visione doppia, visione dei colori compromessa.
Dall'organo dell'udito e dell'equilibrio: molto raramente - tinnito, sordità temporanea (specialmente con l'uso frequente di ciprofloxacina).
Dal sistema muscolo-scheletrico: raramente - dolore articolare; raramente - dolore muscolare, gonfiore articolare, dolore agli arti, mal di schiena, aumento del tono muscolare, debolezza muscolare, esacerbazione dei sintomi della miastenia grave; molto raramente - contrazione muscolare convulsiva, infiammazione del tendine (principalmente il tendine di Achille, inclusa tenosinovite), rottura parziale o completa del tendine (principalmente il tendine di Achille).
Dal sistema cardiovascolare: raramente - palpitazioni; raramente - tachicardia, vasodilatazione, svenimento, rossore al viso, diminuzione della pressione sanguigna (PA); molto raramente - tachicardia, vasculite (petecchie, bolle emorragiche, papule, formazioni simili a crosticine), aritmia, aritmia tipo piroetta, prolungamento dell'intervallo QTc (principalmente in pazienti con altri fattori di rischio per il prolungamento dell'intervallo QTc).
Dal sistema respiratorio: non comune: embolia polmonare, edema polmonare, emottisi, singhiozzo, mancanza di respiro, sangue dal naso; raramente - mancanza di respiro.
Dal sistema sanguigno e dagli organi emopoietici: spesso - eosinofilia; non comune: leucopenia, neutropenia, anemia, granulocitopenia, trombocitopenia; raramente - leucocitosi, trombocitosi; molto raramente - anemia emolitica, agranulocitosi, pancitopenia (pericolosa per la vita), soppressione della funzione del midollo osseo (pericolosa per la vita).
Dal sistema urinario: raramente - insufficienza renale acuta, ematuria, cristalluria, nefrite interstiziale.
Reazioni allergiche: spesso - eruzione cutanea; raramente - prurito cutaneo, eruzione nodulare maculare, orticaria; raramente - fotosensibilità, eritema multiforme, eritema nodoso, edema facciale; molto raramente - reazioni anafilattoidi, edema laringeo, sindrome di Steven-Johnson, sindrome di Lyell, petecchie, shock anafilattico, malattia da siero, angioedema.
Dati di laboratorio: non comune: aumento dell'attività dell'alanina aminotransferasi, dell'aspartato aminotransferasi, della fosfatasi alcalina, iperbilirubinemia, aumento della concentrazione di urea nel sangue; raramente - cambiamenti nei livelli di protrombina, iperglicemia; molto raramente - aumento dell'attività dell'amilasi e della lipasi.
Altri: non comune: debolezza generale, sudorazione, febbre da farmaci; raramente - dolore toracico, edema periferico. Overdose
Sintomi: vertigini, tremore, mal di testa, affaticamento, convulsioni, allucinazioni, prolungamento dell'intervallo QTc, disturbi gastrointestinali, disfunzione epatica e renale, cristalluria, ematuria.
Trattamento: induzione del vomito o lavanda gastrica, assunzione di carbone attivo, antiacidi contenenti calcio e magnesio per ridurre l'assorbimento di ciprofloxacina, terapia sintomatica. Il paziente deve essere sotto stretto controllo medico. La funzione renale dovrebbe essere costantemente monitorata. La ciprofloxacina viene escreta in piccole quantità (meno del 10%) durante l'emodialisi o la dialisi peritoneale. Il mantenimento di un'adeguata idratazione riduce al minimo il rischio di cristalluria. Interazione con altri farmaci
È possibile aumentare la concentrazione di teofillina (e di altre xantine, come la caffeina) nel siero del sangue e prolungarne l'emivita. Di conseguenza, il rischio di effetti indesiderati causati dalla teofillina può aumentare. Durante il trattamento con ciprofloxacina si raccomanda un monitoraggio più frequente dei livelli di teofillina e caffeina nel siero.
La ciprofloxacina inibisce l'isoenzima CYP1A2 e ciò può causare un aumento delle concentrazioni plasmatiche dei farmaci assunti contemporaneamente che vengono metabolizzati dall'isoenzima CYP1A2.
Sono stati osservati cambiamenti significativi nei parametri farmacocinetici della tizanidina, incluso un aumento di AUC, T1/2, Cmax, una maggiore biodisponibilità quando assunta per via orale e una diminuzione della clearance plasmatica quando usata contemporaneamente a ciprofloxacina. Questa interazione farmacocinetica può provocare eventi avversi gravi. Sono stati osservati un calo clinicamente significativo della pressione arteriosa (diminuzioni sia della pressione arteriosa sistolica che diastolica) e sonnolenza con l'uso simultaneo di ciprofloxacina e di una dose singola di 4 mg di tizanidina. A questo proposito, l'uso simultaneo di tizanidina e ciprofloxacina è controindicato. Nei pazienti che ricevono contemporaneamente ciprofloxacina con qualsiasi altro farmaco che sia substrato dell'isoenzima CYP1A2, è necessario prestare attenzione per prevenire la comparsa di sintomi di sovradosaggio con questi farmaci. Le concentrazioni plasmatiche di questi farmaci devono essere determinate periodicamente, soprattutto quando si utilizza teofillina.
L'assorbimento della ciprofloxacina viene rallentato dall'uso simultaneo di ferro, zinco, sucralfato o antiacidi e farmaci ad elevata attività tampone contenenti magnesio, alluminio o calcio. Ciò vale anche per il sucralfato, i farmaci antivirali contenenti didanosina tamponata e le soluzioni nutrizionali orali. Questo effetto si osserva anche quando si consumano grandi quantità di latticini (latte o latticini liquidi come lo yogurt). Pertanto, la ciprofloxacina deve essere assunta 1-2 ore prima o 4 ore dopo l'assunzione delle sostanze di cui sopra. Queste restrizioni non si applicano ai bloccanti dei recettori dell’istamina H2.
L'uso simultaneo di dosi molto elevate di chinoloni e di alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei (eccetto l'acido acetilsalicilico) può provocare lo sviluppo di convulsioni.
Se utilizzato contemporaneamente ai farmaci uricosurici, l'eliminazione della ciprofloxacina viene rallentata del 50% e la concentrazione plasmatica della ciprofloxacina aumenta. Con l'uso simultaneo di ciclosporina e ciprofloxacina si osserva un aumento transitorio della concentrazione di creatinina. Questi pazienti dovrebbero controllare regolarmente i livelli di creatinina nel sangue.
La ciprofloxacina, come altri chinoloni, può potenziare l’effetto degli anticoagulanti derivati ​​dalla cumarina, compreso il warfarin. Se questi farmaci vengono utilizzati in concomitanza, monitorare il tempo di protrombina (PT) o altri test di coagulazione appropriati. Se necessario, la dose di warfarin deve essere aggiustata in modo appropriato.
Con l'uso simultaneo di ciprofloxacina e glibenclamide, l'effetto della glibenclamide può essere potenziato.
Il probenecid inibisce l'escrezione renale della ciprofloxacina, portando ad un aumento delle concentrazioni di ciprofloxacina.
La metoclopramide accelera l'assorbimento della ciprofloxacina. La concentrazione massima di ciprofloxacina viene raggiunta in un tempo più breve. La biodisponibilità della ciprofloxacina non è influenzata.
Con l'uso simultaneo di ciprofloxacina o fenitoina è possibile sia un aumento che una diminuzione della concentrazione di fenitoina nel plasma, pertanto si raccomanda di monitorarne la concentrazione.
L'uso simultaneo di ciprofloxacina e mexiletina può portare ad un aumento delle concentrazioni di mexiletina.
L'uso concomitante di premedicazioni con oppioidi (ad es. papaveretum) o premedicazioni con oppioidi con premedicazioni anticolinergiche (atropina o ioscina) con ciprofloxacina non è raccomandato a causa della diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di ciprofloxacina.
L'uso simultaneo di ciprofloxacina e benzodiazepine non influenza la concentrazione di ciprofloxacina nel plasma. Tuttavia, a causa di segnalazioni di diminuzione della clearance e aumento del T1/2 del diazepam con l’uso simultaneo di ciprofloxacina e diazepam e, in alcuni casi, con l’uso simultaneo di ciprofloxacina e midazolam, si raccomanda di monitorare l’efficacia del trattamento con benzodiazepine.
Quando ropinirolo viene utilizzato in concomitanza con ciprofloxacina, esiste la possibilità di un aumento delle concentrazioni di ropinirolo, che può essere accompagnato da un aumento del rischio di reazioni avverse. In caso di uso simultaneo è necessario un monitoraggio più attento della terapia con ropinirolo.
Sono state segnalate interazioni clinicamente significative tra ciprofloxacina e didanosina.
L'uso concomitante di ciprofloxacina e metotrexato inibisce il trasporto tubulare renale, portando potenzialmente ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di metotrexato, che può aumentare il rischio di tossicità correlate al metotrexato. Pertanto, è necessario monitorare le condizioni dei pazienti trattati con metotrexato e contemporaneamente all'assunzione di ciprofloxacina.
Se usato contemporaneamente con omeprazolo, si può osservare una leggera diminuzione della concentrazione plasmatica massima del farmaco e una diminuzione dell'AUC.
Studi clinici hanno dimostrato che l'uso simultaneo di duloxetina e potenti inibitori dell'isoenzima CYP1A2 (come la fluvoxamina) può portare ad un aumento dell'AUC e della Cmax di duloxetina. Sebbene non siano disponibili dati clinici sulle possibili interazioni con ciprofloxacina, la probabilità di tale interazione può essere prevista quando ciprofloxacina e duloxetina vengono utilizzate in concomitanza.
In uno studio su volontari sani, è stato riscontrato che l'uso simultaneo di farmaci contenenti lidocaina e ciprofloxacina, un moderato inibitore dell'isoenzima CYP1A2, porta ad una diminuzione del 22% della clearance della lidocaina quando somministrata per via endovenosa. Nonostante la buona tollerabilità della lidocaina, se usata contemporaneamente alla ciprofloxacina, gli effetti collaterali possono aumentare a causa dell'interazione.
Con l'uso simultaneo di clozapina e ciprofloxacina alla dose di 250 mg per 7 giorni, è stato osservato un aumento delle concentrazioni sieriche di clozapina e N-desmetilclozapina rispettivamente del 29% e del 31%. Le condizioni del paziente devono essere monitorate e, se necessario, il regime posologico della clozapina deve essere aggiustato durante l'uso simultaneo con ciprofloxacina e per un breve periodo dopo il completamento della terapia di associazione. istruzioni speciali
Nei pazienti con epilessia o altri disturbi del sistema nervoso centrale (SNC) (ad esempio, con prontezza convulsiva, storia di convulsioni, diminuzione del flusso sanguigno cerebrale, cambiamenti nella struttura cerebrale o dopo un ictus), la ciprofloxacina deve essere utilizzata solo se il beneficio derivante da tale uso supera il potenziale beneficio-rischio perché la possibilità di effetti collaterali sul sistema nervoso centrale espone questi pazienti a un rischio maggiore.
Dopo il primo utilizzo di ciprofloxacina possono verificarsi effetti indesiderati sul sistema nervoso centrale. La depressione o la psicosi possono in alcuni casi portare all’autolesionismo. Se si verificano tali reazioni, il trattamento con ciprofloxacina deve essere interrotto immediatamente.
La ciprofloxacina non è il farmaco di scelta per la polmonite sospetta o accertata causata da Streptococco pneumoniae.
Sono stati segnalati casi di cristalluria associati all'uso di ciprofloxacina. I pazienti che ricevono ciprofloxacina devono ricevere un'adeguata assunzione di liquidi. Dovrebbe essere evitata un'eccessiva alcalinizzazione delle urine.
La colite pseudomembranosa è una forma particolare di enterocolite che può svilupparsi durante l'assunzione di antibiotici (nella maggior parte dei casi è associata a Clostridium difficile). Se durante o dopo il trattamento si verifica diarrea grave e persistente, consultare un medico. Anche se si sospetta un ruolo eziologico Clostridium difficile La ciprofloxacina deve essere interrotta immediatamente e deve essere prescritto un trattamento appropriato. Non devono essere utilizzati farmaci antiperistaltici.
I pazienti con una storia ereditaria o personale di difetto della glucosio-6-fosfato deidrogenasi sono soggetti a reazioni emolitiche durante l'assunzione di chinoloni, pertanto la ciprofloxacina deve essere usata con cautela in tali pazienti. La ciprofloxacina deve essere usata con cautela nei pazienti con insufficienza epatica o renale clinicamente significativa.
Sebbene la ciprofloxacina causi raramente fotosensibilità, durante il ciclo di trattamento si deve evitare l’esposizione prolungata alla luce solare diretta o alle radiazioni ultraviolette.
Durante il trattamento con chinoloni sono state descritte infiammazioni e rotture dei tendini (principalmente del tendine di Achille). I pazienti più comunemente colpiti sono stati i pazienti anziani e i pazienti in trattamento con corticosteroidi. Se si manifesta dolore o infiammazione, il trattamento con ciprofloxacina deve essere interrotto e l’arto interessato deve essere scaricato.
Se si verificano sintomi di infiammazione nella zona del tendine d'Achille di uno degli arti, è necessario prendere precauzioni per evitare la rottura del tendine d'Achille nell'altro arto, ad es. Il trattamento deve essere mirato a prevenire la rottura di entrambi i tendini (utilizzando stecche o sostenendo entrambi i talloni).
Poiché la ciprofloxacina ha una certa attività contro Mycobacterium tuberculosis, se si prelevano campioni durante il trattamento con ciprofloxacina, si possono ottenere risultati colturali falsi negativi. La ciprofloxacina deve essere usata con cautela nei pazienti affetti da miastenia grave. Uso della ciprofloxacina per indicazioni diverse dal trattamento della polmonite causata da Pseudomonas aerugenosa sullo sfondo della fibrosi cistica nei bambini di età superiore ai 5 anni non è stato sufficientemente studiato e manca l'esperienza clinica.
I fluorochinoloni sono stati associati al prolungamento dell’intervallo QTc. La ciprofloxacina appartiene ad un gruppo di farmaci con un basso potenziale di questo effetto avverso.
È necessario prestare cautela quando si utilizza ciprofloxacina in pazienti a rischio di torsione di punta (TdP).
L'uso prolungato e ripetuto di ciprofloxacina può portare a superinfezioni da batteri resistenti o infezioni fungine. Impatto sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi
Durante il trattamento, è necessario astenersi dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e velocità di reazioni mentali e motorie. Modulo per il rilascio
Compresse rivestite con film, 250 mg e 500 mg.
10 compresse in blister in foglio di PVC/PVDC/A1; 1, 2 o 10 blister con istruzioni per l'uso in una scatola di cartone. Condizioni di archiviazione
Conservare a temperatura non superiore a 25°C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini. Data di scadenza
3 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione. Condizioni per la dispensazione dalle farmacie
Su prescrizione. Persona giuridica a nome della quale è stata emessa l'IF:
Teva Pharmaceutical Enterprises Ltd., Israele.

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Impianto farmaceutico Teva Private Co. Ltd., st. Pallagi 13, H-4042 Debrecen, Ungheria. Indirizzo per la ricezione dei reclami:
119049, Mosca, st. Shabolovka, 10, edificio 1.