I colinomimetici M si riducono. M- e N-colinomimetici (farmaci anticolinesterasici). Scopri cosa sono i "farmaci colinomimetici" in altri dizionari
Agenti colinomimetici IO
Farmaci colinomimetici (cholino [Recettori] + greco mimētikos, imitare, riprodurre; sinonimi: )
farmaci che riproducono gli effetti della stimolazione dei recettori colinergici da parte del loro ligando naturale: l'acetilcolina. L'effetto colinergico può essere potenziato sia dall'interazione diretta del Ch. con un certo tipo di recettore colinergico (azione colinergica diretta), e la conservazione dell'eccesso di acetilcolina nella sinapsi inibendone la distruzione (azione colinergica indiretta). Nel secondo caso vengono attivati tutti i tipi di recettori colinergici, incl. localizzato nel sistema nervoso centrale e alle giunzioni neuromuscolari dei muscoli scheletrici. H.s. l'azione indiretta forma un gruppo indipendente di farmaci anticolinesterasici (farmaci anticolinesterasici). H.s. l'azione diretta secondo la classificazione dei recettori colinergici (vedi Recettori) sono suddivisi in m-, n- e n+m-colinomimetici. m-colinomimetici- aceclidina e pilocarpina - causano effetti locali (se applicati localmente) o generali della stimolazione dei recettori m-colinergici: spasmo dell'accomodazione, diminuzione della pressione intraoculare; , rallentamento della conduzione atrioventricolare; , aumento del tono e della motilità del tratto gastrointestinale, della vescica, dell'utero; saliva liquida, aumento della secrezione di ghiandole bronchiali, gastriche e altre ghiandole esocrine. Tutti questi effetti vengono prevenuti o eliminati mediante l'uso di atropina e altri farmaci m-colinergici (vedi Farmaci anticolinergici), che vengono sempre utilizzati in caso di sovradosaggio di m-colinomimetici, avvelenamento con sostanze con effetto simile o anticolinesterasici. Indicazioni all'uso dei m-colinomimetici: trombosi della vena retinica centrale; stomaco, intestino, vescica, utero, postpartum. Controindicazioni generali al loro utilizzo sono angina pectoris, lesioni miocardiche, intra-atriali e atrioventricolari, sanguinamento gastrointestinale (prima dell'intervento chirurgico), normale epilessia. Aceclidina- (per la preparazione di colliri sotto forma di soluzioni acquose al 2%, 3% e 5%) e soluzione allo 0,2% in fiale da 1 e 2 ml per iniezioni sottocutanee. Per il glaucoma, l'instillazione viene effettuata da 2 a 6 volte al giorno. Per l'atonia acuta della vescica, 1-2 dosi vengono somministrate per via sottocutanea ml Soluzione allo 0,2%; in assenza del risultato atteso, le iniezioni vengono ripetute 2-3 volte con un intervallo di mezz'ora, a meno che non si manifestino effetti indesiderati (broncospasmo, bradicardia, ecc.). Pilocarpina cloridrato utilizzato principalmente nella pratica oftalmologica. Le sue principali forme di rilascio: soluzioni all'1% e al 2% in flaconi da 5 e 10 ml; Soluzione all'1% in tubi contagocce; Soluzione all'1% con metilcellulosa in flaconi da 5 e 10 ml; pellicole oculari (2,7 ciascuna mg pilocarpina cloridrato in ciascuno); 1% e 2% oftalmici. Molto spesso vengono utilizzate soluzioni all'1% e al 2%, instillandole nell'occhio da 2 a 4 volte al giorno. n-colinomimetici- lobelina e citisina - eccitano il postsinaptico nei gangli del sistema nervoso simpatico e parasimpatico, nei glomeruli carotidei e nel tessuto cromaffine delle ghiandole surrenali (aumento della secrezione di adrenalina). Di conseguenza, vengono attivati sia gli effetti adrenergici che quelli colinergici sugli organi esecutivi. Allo stesso tempo, l'azione della citisina (cytiton) è dominata dagli effetti periferici adrenergici (aumento, aumento delle contrazioni cardiache), mentre l'azione della lobelina è dominata dagli effetti colinergici (sono possibili bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna). Entrambi gli alcaloidi riflessivamente (dai recettori della zona riflessa carotidea) eccitano il sistema respiratorio e sono usati principalmente come farmaci respiratori in caso di arresto respiratorio acuto (sullo sfondo della depressione a lungo termine del centro respiratorio, l'effetto è instabile). Il loro effetto simile alla nicotina è diventato un prerequisito per l'uso della lobelina (compresse di Lobesil) e della citisina (film e compresse di Tabex) per facilitare la cessazione del fumo. Il loro utilizzo a questo scopo è controindicato in caso di malattie organiche del sistema cardiovascolare, ipertensione arteriosa persistente, angina pectoris, ulcere gastriche e duodenali, sanguinamenti. Lobelina cloridrato- Soluzione all'1% in fiale da 1 ml; compresse 2 mg(farmaco "Lobesil"). Per l'arresto respiratorio acuto negli adulti, viene somministrato 0,3-0,5 ml(bambini 0,1-0,3 ml a seconda dell'età) per via intramuscolare o endovenosa lentamente (in 1-2 min), Perché una somministrazione rapida rischia di collasso e arresto cardiaco. In caso di sovradosaggio sono possibili anche convulsioni, grave bradicardia e profonda depressione respiratoria. Durante il periodo in cui si smette di fumare, Lobesil viene prescritto nella prima settimana, 1 compressa fino a 5 volte al giorno, quindi la frequenza delle dosi viene ridotta fino alla sospensione (20-30 giorni). In caso di scarsa tollerabilità (debolezza) il farmaco viene sospeso. Cittadino- Soluzione di citisina allo 0,15% in fiale da 1 ml; Tabex compresse e film per applicazioni su guancia (o gengive) 1.5 mg. A causa del suo effetto pressorio, viene utilizzato più spesso della lobelina, perché la depressione respiratoria acuta si verifica spesso sullo sfondo di collasso o shock. Gli adulti vengono somministrati per via endovenosa o intramuscolare a 0,5-1 ml(bambini sotto 1 G oda - 0,1 ciascuno ml). Per coloro che smettono di fumare, lo schema generale per l'utilizzo delle compresse di Tabex è lo stesso delle compresse di Lobesil; Le pellicole si cambiano 4-8 volte nei primi tre giorni, poi 3 volte al giorno, dal 13° al 15° giorno si utilizza 1 pellicola, poi si scarta. n+m-colinomimetici sono rappresentati dall'acetilcolina (un farmaco), che praticamente non viene utilizzata nella pratica medica, e dalla carbacolina, che è simile nella struttura chimica. Carbacolina non viene distrutto dalla colinesterasi e ha un effetto colinergico più duraturo e pronunciato. L'effetto complessivo è dominato dagli effetti dell'eccitazione dei recettori m-colinergici e solo sullo sfondo del loro blocco compaiono chiaramente gli effetti n-colinergici. Allo stesso tempo, la carbocolina non presenta vantaggi rispetto ai farmaci del gruppo m-colinomimetici, pertanto, delle forme precedentemente note del suo rilascio, solo quelle oftalmiche sono state mantenute e vengono praticamente utilizzate (sotto forma di 0,75%, 1,5%, 2,25% e 3% r-carbacolina) per il trattamento del glaucoma. Durante gli interventi chirurgici agli occhi, a volte viene iniettato 0,5 nella camera anteriore dell'occhio per restringere la pupilla. ml Soluzione di carbacolina allo 0,01%. farmaci colinergici con diversi meccanismi d'azione, causando effetti caratteristici dell'eccitazione dei recettori colinergici. Farmaci M-colinomimetici(sin.: M-colinomimetici, farmaci M-colinergici) - X. s., che stimola o promuove l'eccitazione dei recettori M-colinergici (pilocarpina, aceclidina, ecc.) Farmaci N-colinomimetici(sin.: H-colinomimetici, farmaci H-colinergici) - X. s., che stimola o promuove l'eccitazione dei recettori H-colinergici (lobelina, citisina, ecc.).
1. Piccola enciclopedia medica. - M.: Enciclopedia medica. 1991-96 2. Pronto soccorso. - M.: Grande Enciclopedia Russa. 1994 3. Dizionario enciclopedico dei termini medici. - M.: Enciclopedia sovietica. - 1982-1984.
Scopri cosa sono i “farmaci colinomimetici” in altri dizionari:
Sostanze medicinali il cui effetto è simile all'effetto dell'eccitazione dei recettori colinergici dei sistemi biochimici del corpo con cui reagisce l'acetilcolina (ad esempio la pilocarpina) ... Grande dizionario enciclopedico
Sostanze farmacologiche di varie strutture chimiche, la cui azione coincide sostanzialmente con gli effetti dell'eccitazione delle fibre nervose colinergiche (vedi fibre nervose colinergiche) o del mediatore acetilcolina. Con... ... - (colinomimetica; colina + greco mimetikos capace di imitare, imitare; sinonimo: colinomimetici, farmaci colinergici) farmaci colinergici con un diverso meccanismo d'azione, che causano effetti caratteristici dell'eccitazione... ... Ampio dizionario medico
COLINOMIMETICI- colinomimetici, farmaci. sostanze che agiscono come l'acetilcolina sui sistemi sinaptici colinoreattivi. Secondo la sua capacità di agire sulle sinapsi sensibili alla muscarina o alla nicotina X. p. sono suddivisi in m colinomimetici (arecolina bromidrato... Dizionario enciclopedico veterinario
- (sin.: M colinomimetici, M farmaci colinergici) X. s., stimolante o promotore dell'eccitazione dei recettori M colinergici (pilocarpina, aceclidina, ecc.) ... Ampio dizionario medico
- (sin.: H colinomimetici, farmaci H colinergici) X. s., che stimola o promuove l'eccitazione dei recettori colinergici H (lobelia, citisina, ecc.) ... Ampio dizionario medico
Anticolinergici, sostanze farmacologiche che bloccano la trasmissione dell'eccitazione dalle fibre nervose colinergiche (Vedi Fibre nervose colinergiche), antagonisti del mediatore dell'acetilcolina. Appartengono a gruppi diversi... ... Grande Enciclopedia Sovietica
- (anticolinergico, anticolinergico, anticolinergico), farmaco. in va, avvertimento, indebolimento e arresto dell'interazione. neurotrasmettitore acetilcolina e colinomimetico. farmaci con recettori colinergici. Vista la presenza nelle zone centrali e periferiche... ... Enciclopedia chimica
Soggetto: " Colinomimetici"
Piano:
1) Il concetto di recettori M- e N-colinergici.
2) Classificazione dei colinomimetici.
3) Localizzazione dei recettori M-colinergici.
4) Caratteristiche comparative degli M-colinomimetici.
5) Sintomi di avvelenamento da muscarina. Primo soccorso.
6) Localizzazione dei recettori N-colinergici.
7) Caratteristiche comparative degli N-colinomimetici.
8) Caratteristiche comparative dei M,N-colinomimetici ad azione diretta ed indiretta (farmaci anticolinesterasici).
9) Sintomi di avvelenamento da FOS. Primo soccorso.
Tutti i recettori colinergici sono divisi:
1.Recettori M-colinergici-sensibile muscarinico. La muscarina è il veleno dell'agarico muscario.
2.Recettori H-colinergici sensibile alla nicotina. La nicotina è un alcaloide delle foglie di tabacco.
Quando sono stati effettuati studi sul sistema nervoso sugli animali, si è scoperto che i recettori localizzati in alcuni organi sono ugualmente sensibili e rispondono a piccole dosi di muscarina, si legano ad essa, provocando un cambiamento nelle funzioni di questi organi e non rispondono a assolutamente la nicotina. Erano chiamati recettori M-colinergici. I recettori di altri organi sono sensibili a piccole dosi di nicotina, si legano ad essa e provocano cambiamenti nelle funzioni di questi organi e non rispondono alla muscarina. Erano chiamati recettori H-colinergici. Tutti i recettori colinergici sono suddivisi in sottotipi: M1, M2, Hn, Hm. Ogni sottotipo ha una sua localizzazione rigorosa e una funzione specifica. I farmaci che agiscono sui sistemi colinergici sono divisi in 2 gruppi: colinomimetici e bloccanti colinergici.
Classificazione dei colinomimetici
M-colinomimetici: N-colinomimetici:
Pilocarpina, Aceclidina, Cisapride. Cititon, Lobelin,
Anabasin, “Tabex”, Lobesil”
M,N-colinomimetici:
Azione diretta: Azione indiretta
Acetilcolina anticolinesterasi
Carbocolina
Azione indiretta (anticolinesterasi):
a) Azione reversibile: b) Azione irreversibile:
Fisostigmina Armin
Galantamina FOS (organofosforo
Composti della proserina (neostigmina): clorofos,
Oxazil (Ambenonio) Diclorvos
Piridostigmina (Kalimin) Tabun, Sarin
Distigmina (Ubretide) (agenti di attacco chimico)
M-colinomimetici hanno un effetto stimolante diretto sui recettori M-colinergici. Un tipico rappresentante è la muscarina (un alcaloide del fungo dell'agarico muscario).
Localizzazione dei recettori M-colinergici:
Recettori M-colinergici localizzato principalmente nel sistema nervoso PS:
1).Nel sistema nervoso centrale (strutture sottocorticali, formazione reticolare, corteccia);
2) Nelle fibre postgangliari nel cuore. Sono contenuti dal nervo vago, che ha un effetto inibitorio sul cuore;
3) Nel P.S. postgangliare fibre che innervano la muscolatura liscia: bronchi, tratto gastrointestinale, occhi, vie urinarie e biliari;
4) Nel P.S. postgangliare fibre che innervano le cellule delle ghiandole (salivare, stomaco, bronchiali);
5) In postgangliare S. fibre, innervando la pelle.
Effetti che si verificano negli organi quando eccitazione
Recettori M-colinergici farmaci M-colinomimetici:
Sul cuore:
1. Se somministrati per via endovenosa, gli M-colinomimetici causano arresto cardiaco improvviso; non vengono utilizzati per via parenterale!!!
2. Bradicardia (frequenza cardiaca lenta) perché aumenta l'effetto vagale inibitorio sul cuore (localizzazione nel sistema di conduzione del cuore);
3. Diminuzione della pressione sanguigna (ipotensione);
Sui bronchi:
1. Restringimento dei bronchi che porta a broncospasmo (attacco di soffocamento), soprattutto nei pazienti con asma bronchiale. (effetti non desiderabili)
2.Aumento della secrezione delle ghiandole bronchiali.
Effetti positivi di interesse pratico:
1.Migliorare la motilità intestinale e il tratto urinario: il tono intestinale e la peristalsi aumentano, gli sfinteri si rilassano allo stesso tempo, mentre aumenta la velocità di movimento delle masse alimentari e dei gas - l'atonia intestinale, la flatulenza vengono eliminate e in caso di sovradosaggio si verifica stitichezza ( defecazione ritardata).
2.Aumentare il tono della vescica: l'atonia della vescica viene eliminata, in caso di sovradosaggio si verifica ritenzione urinaria.
3. Aumentando il tono dei muscoli oculari: a) il muscolo circolare dell'iride si contrae, a seguito del quale la pupilla si restringe (miosi); b) a seguito della contrazione del muscolo ciliare dell'occhio, il deflusso del fluido dalla camera anteriore dell'occhio aumenta attraverso gli spazi fantan (rete trabecuberale - situata alla base dell'iride) e il canale dell'elmo nel canale venoso sistema dell'occhio, che porta ad una diminuzione della pressione intraoculare - utilizzato per il trattamento del glaucoma; c) la contrazione del muscolo orbicolare dell'occhio (corpo ciliare dell'occhio) porta al movimento del ventre del muscolo a cui è attaccato il legamento di Zinn più vicino al cristallino. Di conseguenza, il legamento di Zinn si rilassa: la capsula del cristallino smette di allungarsi e il cristallino diventa più convesso (poiché è molto elastico). Di conseguenza, sembra spasmo di accomodamento(l'occhio è impostato per vedere da vicino) - gli oggetti in lontananza sono difficili da vedere.
Il glaucoma lo è una malattia caratterizzata da un aumento persistente della pressione intraoculare e da un dolore lancinante all'occhio, che porta alla cecità. La sua esacerbazione (crisi del glaucoma) richiede un aiuto di emergenza! I colliri sono usati per trattare il glaucoma: Pilocarpina, Aceclidina, che durano diverse ore: il canale lacrimale viene premuto con un dito in modo che la soluzione non scorra nella cavità nasale - vengono instillati nel sacco congiuntivale.
In caso di sovradosaggio di M-colinomimetici gli effetti che provocano sono chiaramente manifestati, così come in caso di avvelenamento con agarico muscario o farmaci di questo gruppo, i cosiddetti effetti colinergici(possono essere in parte causati da farmaci di diversi gruppi farmacologici):
Bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna (ipotensione);
Difficoltà a respirare (broncospasmo);
Aumento della sudorazione, sbavando, espettorato abbondante;
Peristalsi intestinale aumentata e dolorosa, accompagnata da vomito e diarrea;
Aumenta il tono della vescica, che porta alla ritenzione urinaria;
Dilatazione dei vasi cutanei;
Costrizione degli alunni - spasmo di accomodamento;
Gli oggetti distanti non sono chiaramente visibili;
Agitazione psicomotoria e convulsioni.
La morte può verificarsi per paralisi del centro respiratorio.
Tutti i sintomi vengono facilmente alleviati dagli anticolinergici M, che causano gli effetti opposti, perché sono antagonisti unilaterali, ad esempio la soluzione di atropina solfato, somministrata per via sottocutanea.
Indicazioni:
Vengono prescritti il trattamento del glaucoma, colliri, pellicole, unguenti con pilocarpina. A causa della sua elevata tossicità, non può essere somministrato per via parenterale.
Per l'atonia dello stomaco, dell'intestino e della vescica dopo condizioni chirurgiche o patologiche, viene spesso utilizzata l'Aceclidina in soluzione, somministrata per via sottocutanea. è meno tossico della pilocarpina.
Controindicazioni: B asma bronchiale, malattie cardiache - attacchi di cuore, difetti, gravidanza, epilessia, ipercinesia - aumento del tono della muscolatura liscia degli organi interni.
Pilocarpina– un alcaloide ottenuto dalla pianta brasiliana Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Per via orale (per os) non è prescritto; se somministrato per via endovenosa provoca arresto cardiaco!!! Utilizzato solo localmente, in oftalmologia: 1.) sotto forma di collirio, soluzione acquosa all'1%, 1,5 ml. in un tubo - contagocce e soluzioni all'1%, al 2% da 5 e 10 ml. in bottiglie, prescritte 1-2 gocce, 3-4 r. al giorno nel sacco congiuntivale per ridurre la pressione intraoculare nel glaucoma; per alleviare la midriasi (dilatazione della pupilla) dopo l'uso di atropina (per gli esami del fondo oculare); nella terapia complessa con gocce di timolo, "Proxodololo" - ridurre la pressione intraoculare; come parte di farmaci combinati "Fotil", "Fotil-forte" ( pilocarpina + timololo) ; Soluzione all'1% 5,10 ml con metilcellulosa(azione estesa); 2) sotto forma di pellicole oculari ad azione prolungata, si posizionano con una pinzetta oculare dietro la palpebra inferiore 1-2 volte al giorno, collagene, gonfie (bagnate dal liquido lacrimale), di colore verde. Ogni pellicola contiene 2,7 mg di pilocarpina. Confezionati in astucci da 20 pezzi; pellicole oculari "Pyloren" ( pilocarpina 2,5 mg + adrenalina 1 mg) in 1 film; 3) pomata oculare 1%, 2%, messa con una spatola dietro la palpebra inferiore 1-2 volte al giorno.
Aceclidina "Glaudin", "Glaunorm" soluzione di vampulah allo 0,2%, 1 e 2 ml., somministrata per via sottocutanea; polvere per preparare colliri. Fare domanda a con atonia della vescica, aumenta la diuresi quotidiana, atonia postoperatoria dei muscoli del tratto gastrointestinale, in ostetricia con diminuzione del tono uterino, per fermare il sanguinamento uterino nel periodo postpartum; per gli esami radiografici dell'esofago, dello stomaco e del duodeno, una soluzione viene somministrata per via sottocutanea 15 minuti prima dell'esame; in oftalmologia si utilizzano colliri al 2% per restringere le pupille e abbassare la pressione intraoculare nel glaucoma; per alleviare la midriasi con colliri di Homatropin - la soluzione al 5% per la midriasi da Atropina e Scopolamina è inefficace.
Controindicazioni: asma bronchiale, malattie cardiache, tratto gastrointestinale sanguinamento, epilessia, gravidanza.
Cisapride "Coordinax", "Peristil" compresse da 0,005, 0,01, sospensione in fiale da 1 ml. È un farmaco procinetico e ha un diverso meccanismo d'azione: aumenta il rilascio di acetilcolina dalle terminazioni presinaptiche, in particolare dai plessi mesenterici dell'intestino. Aumenta il tono e la peristalsi dell'intestino e il tono dello sfintere esofageo, previene il reflusso del contenuto dello stomaco nell'esofago. Utilizzato per paresi gastrica, esofagite da reflusso, atonia intestinale, stitichezza cronica, per accelerare la peristalsi durante gli studi radiografici del tratto gastrointestinale.
Controindicazioni: sanguinamento gastrointestinale, gravidanza, allattamento, disfunzione epatica e renale.
Sintomi di sovradosaggio e avvelenamento con M-colinomimetici:
salivazione, diarrea, vomito, sudorazione, costrizione della pupilla, diminuzione della pressione sanguigna, battito cardiaco lento. Facile da rimuovere H.B. – Atropina, Metacina.
N-colinomimetici hanno un effetto stimolante diretto sui recettori H-colinergici.
I recettori N-colinergici sono localizzati nel sistema nervoso centrale, glomeruli carotidei (accumulo di vasi sanguigni nel sito di ramificazione dell'arteria carotide), gangli autonomi S e P S del sistema nervoso.
Un tipico rappresentante è nicotina- alcaloide delle foglie di tabacco. Molto tossico, 1-2 gocce di nicotina pura uccidono una persona. Il tabacco fu portato in Russia da Pietro I dall'Olanda. Quando il tabacco viene bruciato durante il fumo, oltre alla nicotina, insieme al fumo vengono inalati fenolo, monossido di carbonio, acido cianidrico e resine. Il polonio radioattivo è ciò che è associato all'effetto cancerogeno del tabacco. Il fumo provoca numerose malattie del sistema cardiovascolare, dei polmoni, dello stomaco e del cancro. L'attrazione per il fumo è associata agli effetti farmacologici della nicotina: stimolazione dei recettori H-colinergici del sistema nervoso centrale, soprattutto nella corteccia cerebrale, stimolazione della midollare surrenale con aumento del rilascio di adrenalina, che eccita anche i centri del cervello , aumenta la pressione sanguigna, aumenta la frequenza cardiaca, che crea una sensazione di aumento delle prestazioni, esacerbazione dell'attenzione. L'eccitazione dei recettori colinergici H dei gangli autonomici porta alla vasocostrizione e della zona carotidea porta all'eccitazione riflessa del centro respiratorio e al rilascio riflesso di vasopressina, un ormone antidiuretico del lobo posteriore della ghiandola pituitaria, che restringe anche i vasi sanguigni e trattiene i liquidi nel corpo. Il valore medico degli N-colinomimetici è limitato; viene utilizzata solo la capacità di eccitare i chemocettori dei vasi dei glomeruli carotidei e in questo modo stimolare riflessivamente il lavoro del centro respiratorio, cioè sono analettici riflessi. Hanno un effetto forte, ma a breve termine per 2-5 minuti con somministrazione endovenosa, che viene utilizzata per sopprimere il centro respiratorio in caso di avvelenamento con barbiturici, morfina e suoi analoghi (la sensibilità delle sue cellule alla CO2 diminuisce), quindi ricorrono alla sua stimolazione riflessa. Con la somministrazione sottocutanea e intramuscolare, per ottenere un effetto adeguato, è necessario somministrare una dose di questi farmaci 10-20 volte maggiore, e questo porta a pericolosi effetti collaterali, incluso l'arresto cardiaco, quindi vengono somministrati solo per via endovenosa in piccole dosi. Indicazioni per l'uso: 1. Riprendere la respirazione in caso di avvelenamento con barbiturici, analgesici oppioidi, monossido di carbonio, cessazione riflessa della respirazione durante operazioni, annegamento, lesioni. Utilizzare soluzioni endovenose di lobelina o citisina. Cittadino soluzione acquosa dell'alcaloide citisina, dai semi della pianta di ginestra Cytisus laburnum, 0,15%, 1 ml. Lobelín 1% 1 ml di alcaloide disciolto dalla pianta gonfia Lobelia. 2. Per smettere di fumare, utilizzare: “ Tabex", "Lobesil", "Anabasina" compresse per via orale o sublinguale secondo lo schema, riducendo gradualmente la dose, film con citisina, 10 e 50 pezzi, per via buccale - sulla gengiva o sulla mucosa dietro la guancia; gomma da masticare " Gamibazin", contenente anabasina, " Nicorette" contenente dosi terapeutiche di nicotina, un ciclo di 20-25 giorni; "Tabex" compresse contenenti l'alcaloide citisina; Anabasin- compresse, pellicole, gomme da masticare contenenti un alcaloide della pianta Anabasis aphilla; "Lobesil" compresse contenenti 0,002 mg dell'alcaloide lobelina. Effetti collaterali: nausea, vomito, debolezza, aumento della pressione sanguigna, irritabilità. Controindicazioni: ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, malattie organiche del sistema cardiovascolare, il trattamento deve essere effettuato sotto la supervisione di un medico.
M,N-colinomimetici ad azione diretta.
Carbocolina, Acetilcolina. Il sintetico è prodotto per l'uso nella pratica medica e Cloruro di acetilcolina 0,1, 0,2 polvere in flaconi da 5 ml. Diluire con acqua per preparazioni iniettabili e somministrare per via intramuscolare e sottocutanea. Come medicinale è usato raramente; se assunto per via orale viene rapidamente distrutto (idrolizzato); se somministrato per via parenterale agisce rapidamente ma non dura a lungo, penetra scarsamente nella BBB e non ha un effetto centrale. Utilizzato come vasodilatatore per spasmi dei vasi periferici e delle arterie retiniche, raramente per atonia dell'intestino e della vescica, per studi radiografici dell'esofago. La flebo non viene somministrata; può causare un forte calo della pressione sanguigna e arresto cardiaco. Controindicazioni: asma bronchiale, angina pectoris, aterosclerosi, epilessia. In caso di sovradosaggio, si osserva quanto segue: forte diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia, sudore abbondante, miosi (costrizione della pupilla), aumento della motilità intestinale, ecc. In questi casi, Viene somministrato per via sottocutanea o endovenosa 1 ml di una soluzione allo 0,1% di atropina.
Carbocolina polvere per la produzione di colliri ex tempore allo 0,5-1% per il glaucoma. Myostat è una soluzione allo 0,01%, utilizzata per restringere la pupilla durante gli interventi chirurgici agli occhi, iniettata nella camera anteriore dell'occhio. B più attivo e più duraturo dell'acetilcolina. Non viene distrutto se assunto per via orale, quindi è stato prodotto in compresse e soluzioni iniettabili, attualmente escluse dal Registro di Stato. Più forte dell'acetilcolina, aumenta il tono della vescica e dell'intestino; applicato localmente sotto forma di collirio, riduce la pressione intraoculare nel glaucoma.
Controindicazioni ed effetti collaterali sono gli stessi dell'acetilcolina.
M, N-colinomimetici o agenti anticolinesterasici ad azione indiretta. Inibiscono la vera e la falsa colinesterasi, un enzima che distrugge l'acetilcolina, a seguito della quale il mediatore si accumula nella sinapsi colinergica, la sua azione è potenziata e prolungata. In questo caso, entrambi i recettori M e N-colinergici vengono eccitati contemporaneamente. Inoltre, gli stessi farmaci anticolinesterasici, oltre a distruggere l'enzima, eccitano i recettori colinergici e la maggior parte dei farmaci eccita maggiormente i recettori M-colinergici, quindi si osserva una diminuzione della frequenza cardiaca, un aumento del tono bronchiale, miosi (costrizione) del pupille, salivazione - aumento della secrezione delle ghiandole salivari, sudoripare, bronchiali e gastriche, aumento del tono e della peristalsi dell'intestino, della vescica e delle vie biliari. Un numero minore di farmaci presenta in misura maggiore effetti H-colinomimetici: stimolazione del sistema nervoso centrale, vasocostrizione e aumento della pressione sanguigna.
Azione reversibile anticolinesterasica. La colinesterasi viene legata per diverse ore, dopodiché viene completamente ripristinata e l'influenza dell'acetilcolina viene ridotta. Sono più spesso utilizzati nella pratica medica:
Fisostigmina e galantamina penetrano bene attraverso la BBB, quindi sono prescritti per lesioni (inibizione) del sistema nervoso centrale, dopo infortuni, ictus e poliomielite.
Fisostigmina alcaloide dei fagioli di Calabar - semi della pianta dell'Africa occidentale Physostigma venenosum. F.v.: polvere per la preparazione di colliri soluzione 0,25%-1%. , nel glaucoma riduce la pressione intraoculare quando la pilocarpina non è efficace. Per il trattamento b. L'Alzheimer (compromissione della memoria del soggetto), con demenza progressiva, viene utilizzato in combinazione con farmaci nootropi.
Galantamina alcaloide dei tuberi di bucaneve di Voronov Calanthus Woronovii e in altre specie di bucaneve . Modulo per il rilascio: Soluzioni allo 0,1%, 0,25%, 0,5% e 1% in fiale da 1 ml, s.c. ,
per effetti residui dopo poliomielite, ictus, lesioni del sistema nervoso centrale, per accelerare e facilitare la trasmissione colinergica nelle zone perifocali di persistente inibizione.
Prozerin, Oxazil, Piridostigmina, Distigmina al contrario, non penetrano la BEE e vengono utilizzati per l'atonia postoperatoria dell'intestino e dello stomaco. Prozerina sostanza sintetica , compresse 0,015, collirio 0,5%, soluzione in fiale 0,05%, s.c. Assumere una compressa per via orale 2-3 volte al giorno. Per atonia intestinale e vescicale, per aumento del tono muscolare (decurarizzazione) dopo rilassamento muscolare con tubocurarina in anestesia; miastenia grave, paralisi dei muscoli striati. Distigmina "Ubretide", un farmaco ad azione prolungata, usato allo stesso modo di 0. Soluzione allo 05% in fiale da 1 ml, IM, compresse da 0,5 mg per via orale 1 volta al giorno o 1 volta ogni 2-3 giorni. La stimolazione generale di entrambi i recettori M-colinergici e N-colinergici causa molti effetti collaterali, quindi i farmaci anticolinesterasici vengono combinati con bloccanti M-colinergici (atropina), in dosi accuratamente selezionate, per eliminare gli effetti M-colinomimetici. Controindicazioni: asma bronchiale, malattie cardiache organiche, blocchi nel sistema di conduzione.
Azione irreversibile anticolinesterasica.
Bloccano irreversibilmente la colinesterasi, eliminando il controllo colinergico sulle funzioni del corpo. Non utilizzato in medicina. Ad eccezione del farmaco" Armin", collirio, soluzione allo 0,01% per il trattamento del glaucoma.
FOS (fosforo-organico) clorofos, diclorvos è insetticidi domestici altamente efficaci. OPA (sostanze tossiche organofosforiche), mezzi di attacco chimico Tabun, Zarin, il loro sviluppo e utilizzo sono attualmente vietati dalla Convenzione internazionale.
Immagine dell'avvelenamento da FOS (anticolinesterasi irreversibili): miosi, salivazione delle ghiandole, difficoltà respiratoria fino al broncospasmo, l'inibizione del sistema nervoso centrale è sostituita da attacchi convulsivi, ipotensione, contrazioni spastiche del tratto gastrointestinale, vomito, diarrea, dolore addominale, la morte avviene per insufficienza respiratoria acuta. Primo soccorso: somministrazione di farmaci M-anticolinergici, ad esempio, una soluzione Atropina solfato s.c., o riattivatori della colinesterasi” Dipirossima", "Isonitrozina".
Domande del test per il consolidamento:
1. Come sono stati isolati i recettori M- e N-colinergici?
2.Quali sintomi si verificano con l'avvelenamento da agarico volante? Quali misure di aiuto sono disponibili a questo riguardo?
3.Quali sintomi si verificano con l'avvelenamento da clorofos? Quali misure di aiuto sono disponibili a questo riguardo?
4. Quali piante contengono sostanze con effetti colinomimetici?
5. In quali preparazioni combinate viene utilizzata la Pilocarpina cloridrato?
6.Perché le soluzioni di Lobeline e Cititon possono essere somministrate nell'organismo solo per via endovenosa?
Lettura consigliata:
Obbligatorio:
1.V.M.Vinogradov, E.B. Katkova, E.A. Mukhin “Farmacologia con prescrizione”, libro di testo per scuole e università farmaceutiche / a cura di V.M. Vinogradov-4a edizione - San Pietroburgo: Speciale. Lett., 2008-864 pp.: ill.
Ulteriori:
1. MD Gaevy, P.A. Galenko - Yaroshevskij, V.I. Petrov, L.M. Gaevaya “Farmacologia con prescrizione”: libro di testo. – Rostov n/d: centro editoriale “MarT”, 2008 – 480 p.
2.M.D. Mashkovsky “Medicine” - 16a edizione, rivista.. corretta. E aggiuntivo - M .: New Wave: Editore Umerenkov, 2010. - 1216 p.
3. Directory VIDAL, Medicinali in Russia: Directory. M.: AstraFarmService, 2008 - 1520 p.
4. Atlante dei medicinali. – M.: SIA International LTD. TF MIR: Casa editrice Eksmo, 2008. – 992 pag., riprodotta.
5. N.I. Fedyukovich Libro di consultazione sui medicinali: in 2 ore Parte. P.. - Mn.: Interpressservice; Casa del Libro, 2008 – 544 pag.
6. Farmacologia di DA Kharkevich con formulazione generale: libro di testo per scuole e università di medicina. – M,: GEOTAR – MED, 2008, - 408 p., ill.
Risorse elettroniche:
1.Biblioteca elettronica per la disciplina. Lezione sul tema “Colinomimetica”.
Quando i M-colinomimetici vengono introdotti nell'organismo, si osservano gli effetti dell'eccitazione del sistema nervoso parasimpatico: rallentamento delle contrazioni cardiache (bradicardia), diminuzione della pressione sanguigna (ipotensione arteriosa a breve termine), broncospasmo, aumento della motilità intestinale, sudorazione, salivazione , costrizione della pupilla (miosi), diminuzione della pressione intraoculare, aumento della convessità del cristallino (spasmo dell'accomodamento).
PILOCARPINA CLORIDRATO- eccita i recettori M-colinergici periferici, fornendo un tipico effetto M-colinomimetico. La pilocarpina cloridrato ha un effetto pronunciato sull'occhio: provoca la contrazione del muscolo orbicolare dell'iride, innervatofibra nervosa parasimpatica (stimola i recettori M-colinergici) e restringe la pupilla. Pilocarpinail cloridrato migliora il deflusso del fluido intraoculare attraverso il seno venoso della sclera e lo spazio dell'angolo iridocorneale, riducendo così la pressione intraoculare. Questo effetto della pilocarpina cloridrato viene utilizzato per trattare il glaucoma, una malattia caratterizzata da un aumento della pressione intraoculare che spesso porta alla cecità. La pilocarpina cloridrato provoca la contrazione del muscolo ciliare e il rilassamento della cintura ciliare, che porta ad un aumento della convessità del cristallino. La pilocarpina cloridrato viene utilizzata nella pratica oftalmica sotto forma di colliri, unguenti e pellicole oculari.
Modulo per il rilascio pilocarpina cloridrato: polvere; flaconi da 5 ml di soluzione all'1% con metilcellulosa; Tubo contagocce da 1,5 ml e pellicole oculari contenenti 2,7 mg di pilocarpina cloridrato. La pilocarpina-oftan viene dalla Finlandia - soluzione all'1%, 10 ml in un flacone. Elenco A.
Esempio di ricetta per pilocarpina cloridrato in latino:
Rp.: Sol. Pilocarpini cloridrati 1% 5 ml
D.S. Collirio. 1-2 gocce 2 volte al giorno.
Rp.: Membranullas ophtalmicas cum Pilocarpini idrocloridi (2,7 mg) N. 30
D. S. Posizionare una pellicola sul bordo della palpebra inferiore una volta al giorno.
ACECLIDINA- M-colinomimetico, che differisce dalla pilocarpina per la minore tossicità, e quindi viene utilizzato non solo nella pratica oftalmica per il trattamento del glaucoma, ma anche per l'atonia (anche postoperatoria) dell'intestino e della vescica. Con la somministrazione parenterale di aceclidina possono verificarsi effetti collaterali durante l'uso: diarrea, sudorazione, salivazione. L'aceclidina è controindicata in caso di asma bronchiale, tendenza alle convulsioni, gravidanza, ulcera peptica, aterosclerosi. Forma di rilascio di aceclidina: fiale da 1 ml e 2 ml di soluzione allo 0,2%; unguento per gli occhi 3% e 5%. Elenco A.
Esempio di ricetta dell'aceclidina in latino:
Rp.: Sol. Aceclidini 0,2% 1 ml
D.t. D. N. 6 in ampolla.
S. 1 ml sotto la pelle 2 volte al giorno.
Rp.: Ung. Aceclidini 3% 10,0
DS unguento per gli occhi. Posizionare dietro la palpebra durante la notte.
Colinomimetici
Colinomimetici- vedi Farmaci colinomimetici.
M-colinomimetici- vedi Farmaci M-colinomimetici.
N-colinomimetici- vedi Farmaci N-colinomimetici.
Agenti colinomimetici
Agenti colinomimetici - IO
farmaci che riproducono gli effetti della stimolazione dei recettori colinergici da parte del loro ligando naturale: l'acetilcolina. L'effetto colinergico può essere potenziato sia dall'interazione diretta del Ch. con un certo tipo di recettore colinergico (colinergico ad azione diretta) e la conservazione dell'acetilcolina in eccesso nella sinapsi inibendo la colinesterasi che la distrugge (colinergico ad azione indiretta). Nel secondo caso viene avviata l'eccitazione di tutti i tipi di recettori colinergici, incl. localizzato nel sistema nervoso centrale e alle giunzioni neuromuscolari dei muscoli scheletrici. H.s. l'azione indiretta forma un gruppo indipendente di farmaci anticolinesterasici (farmaci anticolinesterasici).
H.s. l'azione diretta secondo la classificazione dei recettori colinergici (vedi Recettori) sono suddivisi in m-, n- e n+m-colinomimetici.
m-colinomimetici- aceclidina e pilocarpina - causano effetti locali (se applicati localmente) o generali della stimolazione dei recettori m-colinergici: miosi, spasmo accomodativo, diminuzione della pressione intraoculare; bradicardia, rallentamento della conduzione atrioventricolare; broncospasmo, aumento del tono e della motilità del tratto gastrointestinale, della vescica, dell'utero; secrezione di saliva liquida, aumento della secrezione di ghiandole bronchiali, gastriche e altre ghiandole esocrine. Tutti questi effetti vengono prevenuti o eliminati mediante l'uso di atropina e altri farmaci m-colinergici (vedi Farmaci anticolinergici), che vengono sempre utilizzati in caso di sovradosaggio di m-colinomimetici, avvelenamento con sostanze con effetto simile o anticolinesterasici.
Indicazioni all'uso dei m-colinomimetici: glaucoma, trombosi della vena retinica centrale; atonia dello stomaco, dell'intestino, della vescica, dell'utero, sanguinamento uterino postpartum. Controindicazioni generali al loro utilizzo sono asma bronchiale, angina pectoris, danno miocardico, blocco intraatriale e atrioventricolare, sanguinamento gastrointestinale, peritonite (prima dell'intervento chirurgico), ipercinesia, epilessia, gravidanza normale.
Aceclidina- polvere (per la preparazione di colliri sotto forma di soluzioni acquose al 2%, 3% e 5%) e soluzione allo 0,2% in fiale da 1 e 2 ml per iniezioni sottocutanee. Per il glaucoma, l'instillazione nell'occhio viene effettuata da 2 a 6 volte al giorno. In caso di atonia acuta della vescica si somministrano per via sottocutanea 1-2 ml di soluzione allo 0,2%; in assenza del risultato atteso, le iniezioni vengono ripetute 2-3 volte con un intervallo di mezz'ora, a meno che non si manifestino effetti indesiderati (ipersalivazione, broncospasmo, bradicardia, ecc.).
Pilocarpina cloridrato utilizzato principalmente nella pratica oftalmologica. Le sue principali forme di rilascio: soluzioni all'1% e al 2% in flaconi da 5 e 10 ml; Soluzione all'1% in tubi contagocce; Soluzione all'1% con metilcellulosa in flaconi da 5 e 10 ml; pellicole oculari (2,7 mg di pilocarpina cloridrato ciascuna); Unguento per gli occhi all'1% e al 2%. Molto spesso vengono utilizzate soluzioni all'1% e al 2%, instillandole nell'occhio da 2 a 4 volte al giorno.
n-colinomimetici- alcaloidi lobelina e citisina - eccitano i recettori colinergici postsinaptici nei gangli del sistema nervoso simpatico e parasimpatico, nei glomeruli carotidei e nel tessuto cromaffine delle ghiandole surrenali (aumento della secrezione di adrenalina). Di conseguenza, vengono attivati sia gli effetti adrenergici che quelli colinergici sugli organi esecutivi. In questo caso, l'azione della citisina (il farmaco Cititon) è dominata dagli effetti periferici adrenergici (aumento della pressione sanguigna, aumento delle contrazioni cardiache), mentre l'azione della lobelina è dominata dagli effetti colinergici (sono possibili bradicardia, diminuzione della pressione sanguigna). Entrambi gli alcaloidi riflessivamente (dai recettori della zona riflessa carotidea) eccitano il centro respiratorio e vengono utilizzati principalmente come analettici respiratori in caso di arresto respiratorio acuto (sullo sfondo della depressione a lungo termine del centro respiratorio, l'effetto è instabile). Il loro effetto simile alla nicotina è diventato un prerequisito per l'uso della lobelina (compresse di Lobesil) e della citisina (film e compresse di Tabex) per facilitare la cessazione del fumo. Il loro utilizzo a questo scopo è controindicato in caso di malattie organiche del sistema cardiovascolare, ipertensione arteriosa persistente, angina pectoris, ulcere gastriche e duodenali, sanguinamenti.
Lobelina cloridrato- Soluzione all'1% in fiale da 1 ml; compresse 2 mg (farmaco "Lobesil"). In caso di arresto respiratorio acuto negli adulti, 0,3-0,5 ml (per i bambini 0,1-0,3 ml a seconda dell'età) vengono somministrati per via intramuscolare o endovenosa lentamente (in 1-2 minuti), perché una somministrazione rapida rischia di collasso e arresto cardiaco. In caso di sovradosaggio sono possibili anche vomito, convulsioni, grave bradicardia e profonda depressione respiratoria. Durante il periodo in cui si smette di fumare, Lobesil viene prescritto nella prima settimana, 1 compressa fino a 5 volte al giorno, quindi la frequenza delle dosi viene ridotta fino alla sospensione (20-30 giorni). In caso di scarsa tollerabilità (vertigini, debolezza, nausea), il farmaco viene sospeso.
Cittadino- Soluzione di citisina allo 0,15% in fiale da 1 ml; Tabex compresse e film per applicazione sulla guancia (o gengiva), 1,5 mg ciascuno. A causa del suo effetto pressorio, viene utilizzato più spesso della lobelina, perché la depressione respiratoria acuta si verifica spesso sullo sfondo di collasso o shock. Gli adulti vengono somministrati per via endovenosa o intramuscolare 0,5-1 ml (bambini sotto 1 anno - 0,1 ml). Per coloro che smettono di fumare, lo schema generale per l'utilizzo delle compresse di Tabex è lo stesso delle compresse di Lobesil; Le pellicole si cambiano 4-8 volte nei primi tre giorni, poi 3 volte al giorno, dal 13° al 15° giorno si utilizza 1 pellicola, poi si scarta.
n+m-colinomimetici sono rappresentati dall'acetilcolina (un farmaco), che praticamente non viene utilizzata nella pratica medica, e dalla carbacolina, che è simile nella struttura chimica.
Carbacolina non viene distrutto dalla colinesterasi e ha un effetto colinergico più duraturo e più pronunciato rispetto all'acetilcolina. L'effetto complessivo è dominato dagli effetti dell'eccitazione dei recettori m-colinergici e solo sullo sfondo del loro blocco compaiono chiaramente gli effetti n-colinergici. Allo stesso tempo, la carbocolina non presenta vantaggi rispetto ai farmaci del gruppo m-colinomimetici, pertanto, delle forme precedentemente note del suo rilascio, solo colliri (sotto forma di 0,75%, 1,5%, 2,25% e 3% p - carbacolina) per il trattamento del glaucoma. Durante gli interventi chirurgici agli occhi, a volte vengono iniettati 0,5 ml di soluzione di carbacolina allo 0,01% nella camera anteriore dell'occhio per restringere la pupilla.
farmaci colinergici con diversi meccanismi d'azione, causando effetti caratteristici dell'eccitazione dei recettori colinergici.
Farmaci M-colinomimetici(sin.: M-colinomimetici, farmaci M-colinergici) - X. s., che stimola o promuove l'eccitazione dei recettori M-colinergici (pilocarpina, aceclidina, ecc.)
Farmaci N-colinomimetici(sin.: H-colinomimetici, farmaci H-colinergici) - X. s., che stimola o promuove l'eccitazione dei recettori H-colinergici (lobelina, citisina, ecc.).
Dizionario enciclopedico dei termini medici M. SE-1982-84, PMP: BRE-94, MME: ME.91-96.
M-COLINOMIMETICI
Hanno un effetto stimolante diretto sui recettori M-colinergici.
Imitano l'irritazione dei nervi parasimpatici (poiché la loro azione è mirata agli organi che ricevono innervazione parasimpatica).
EFFETTO SUL CUORE:
I rami cardiaci del vago innervano principalmente i nodi del seno e atrioventricolari del cuore (l'azione degli M-colinomimetici è diretta a queste parti del sistema di conduzione). Quando si somministrano M-colinomimetici:
il cuore rallenta
vengono stimolati i recettori colinergici dei vasi muscolari scheletrici (vasodilatazione)
secrezione del fattore miorilassante da parte delle cellule endoteliali vascolari
questo porta all'ipotensione
Ridurre la frequenza cardiaca fino all'arresto. Rallentamento della conduzione al blocco A-V. Con la somministrazione endovenosa di M-colinomimetici è possibile un arresto cardiaco improvviso.
INFLUENZA SUL TRATTO GASTROINTESTINALE:
Aumentano il tono e stimolano la motilità intestinale, rilassando contemporaneamente gli sfinteri del canale digestivo. L'atonia intestinale viene eliminata.
EFFETTO SULLA VESCICA:
Aumento del tono e dell'attività contrattile dei muscoli della vescica. Rilassamento dello sfintere.
EFFETTO SUGLI OCCHI:
Provoca la costrizione delle pupille (miosi). A causa della contrazione del muscolo orbicolare dell'iride.
Alla base dell'iride è presente un trabecolato (spazi di fontana). Attraverso di esso aumenta il deflusso del fluido dalla camera anteriore dell'occhio. Il fluido entra quindi nel canale di Schlemm e nel sistema venoso dell'occhio.
Ridurre la pressione intraoculare. Provoca uno spasmo dell'accomodazione.
La contrazione del muscolo orbicolare dell'occhio (ciliare) è accompagnata dall'ispessimento del muscolo e dallo spostamento del punto in cui è attaccato il legamento di Zinn, più vicino al cristallino. La lente assume una forma più convessa. L'occhio è impostato sulla visione da vicino.
INFLUENZA DI NABRONCHI:
Spasmo bronchiale.
POSA SULLE GHIANDOLE:
Aumento della secrezione delle ghiandole.
EFFETTO SULLA CISTILIENA:
Tono aumentato.
INDICAZIONI PER L'USO.
1. Glaucoma. Viene utilizzata la pilocarpina cloridrato.
2-4 volte al giorno soluzione all'1-5% gocce, unguento. pellicole oculari di notte dietro la palpebra inferiore. L'effetto dell'aceclidina è più a breve termine.
2. Atonia e paresi dell'intestino e della vescica. Viene utilizzata l'aceclidina.
Dà meno effetti collaterali.
Per via sottocutanea, 1-2 ml di soluzione allo 0,2%, ripetere se necessario
Tra 30 minuti.
CONTROINDICAZIONI.
Broncospasmo, pressione bassa, gravi malattie cardiache, gravidanza, epilessia. Questi effetti vengono prevenuti o invertiti dall’atropina.
N-COLINOMIMETICI
Effetto bifasico sui recettori H-colinergici:
1a fase - eccitazione 2a fase - depressione
STIMOLATORI RESPIRATORI DI TIPO REFLEX
Vengono somministrati solo per via endovenosa.
EFFETTI PRINCIPALI:
In grado di stimolare i chemocettori vascolari risultando in:
1. Stimolazione della respirazione di tipo riflesso.
L'effetto stimolante è forte, ma di breve durata (2-5 minuti se somministrato per via endovenosa).
Quando somministrato per via endovenosa, sono necessarie dosi minime per attivare il centro respiratorio. quando somministrato per via sottocutanea o intramuscolare, il dosaggio viene aumentato di 10-20 volte. Con queste modalità di somministrazione penetrano bene nel sistema nervoso centrale provocando vomito, convulsioni, attivazione del centro vagale con possibile arresto cardiaco.
2. Stimolazione dell'attività cardiovascolare.
APPLICAZIONE: Attualmente limitata.
In caso di shock, asfissia dei neonati (cioè mantenendo l'eccitabilità del centro respiratorio).
Quando la respirazione si interrompe (a causa di un infortunio, durante le operazioni).
In condizioni collaptoidi.
Per malattie infettive con depressione respiratoria ed emopoietica.
CONTROINDICAZIONI:
Ipertensione, sanguinamento, edema polmonare.
CARATTERISTICHE COMPARATIVE:
CITTADINO. Questa è una soluzione allo 0,15% dell'alcaloide citisina. Stimola di riflesso la respirazione.
Allo stesso tempo aumenta la pressione sanguigna, cosa che lo distingue dal lobelino.
CITIZINE è incluso nelle compresse Tabex, che facilitano la cessazione del fumo.
CLORURO DI LOBELINE. Un alcaloide estratto da una pianta o ottenuto sinteticamente. Eccita il centro del nervo vago, che porta ad una diminuzione della pressione sanguigna.
FARMACI PER FACILITARE LA DIMENSIONE DEL FUMO Secondo schema, con riduzione graduale della dose.
ANABAZINE - compresse per via orale o sublinguale, pellicole buccali, gomme da masticare.
TABEX - (contiene l'alcaloide citisina)
LOBESIL - contiene l'alcaloide della lobelia)
NICORETTE - (contiene nicotina)
inalatore sotto forma di boccaglio, tenendo conto degli aspetti comportamentali della dipendenza, gomma da masticare, cerotto, spray nasale, mini-compressa. Sono necessari 3 mesi per smettere completamente di fumare con una riduzione graduale della dose.
M e N - COLINOMIMETICI.
Predomina il fatto dell'attivazione dei recettori M-colinergici.
ACETILCOLINA cloruro.
Utilizzato raramente.
Inefficace se assunto per via orale.
Quando somministrato per via parenterale, l’effetto è rapido, acuto e di breve durata.
Somministrato per via sottocutanea e intramuscolare.
L'iniezione endovenosa non è possibile a causa della possibilità di una forte diminuzione della pressione sanguigna e di arresto cardiaco.
Applicazione:
Per gli spasmi dei vasi periferici (endarterite). Con spasmi delle arterie retiniche.
CARBACOLINA.
Più attivo. Dura di più.
All'interno, per via sottocutanea, intramuscolare, endovenosa (con cautela).
Applicazione:
Endarterite.
Per via topica sotto forma di collirio per il glaucoma.
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