Octadinum - descrizione di farmaci e compresse - Uso di Octadinum di compresse. Grande enciclopedia medica Controindicazioni per l'uso

L'ottadina è un farmaco sintetico utilizzato per trattare la malattia più comune del sistema cardiovascolare: l'ipertensione arteriosa.

Di solito il farmaco viene prescritto a pazienti con forme gravi di ipertensione, quindi ci sono poche recensioni a riguardo.

Prima di usare il medicinale, dovresti familiarizzare con controindicazioni, effetti collaterali e istruzioni per l'uso. Questa informazione è presentata nelle istruzioni del farmaco.

effetto farmacologico

È un simpaticolitico e ha un effetto ipotensivo. Può accumularsi nei granuli delle terminazioni nervose simpatiche, ridurre la quantità di mediatore che raggiunge i recettori e indebolire o interrompere la trasmissione dell'eccitazione nervosa. Ha un blocco gangliare a breve termine, una leggera stimolazione beta2-adrenergica e un effetto anestetico locale.

Riduce la pressione sanguigna diastolica e sistolica, supera la reserpina nella potenza del suo effetto ipotensivo, riduce la contrattilità miocardica, la frequenza cardiaca e la conduttività e ha un effetto cardiodepressivo. All'inizio della terapia può svilupparsi una reazione vasocostrittrice (flusso massiccio di norepinefrina nelle terminazioni nervose), che nel tempo viene sostituita da una vasodilatazione persistente.

Con l'uso a lungo termine, a causa del graduale aumento del CIO, la gravità dell'effetto ipotensivo può diminuire. La capacità dei simpaticolitici di provocare ritenzione di acqua e sodio nell'organismo riduce in parte la loro attività ipotensiva. Durante la terapia è possibile una diminuzione della filtrazione glomerulare, del flusso sanguigno renale, coronarico e cerebrale.

L'effetto terapeutico si sviluppa 8 ore dopo una singola dose, 1-3 settimane dopo dosi ripetute e continua per 1-3 settimane dopo la sospensione del farmaco.

Indicazioni per l'uso

Utilizzato come agente antipertensivo (per abbassare la pressione sanguigna). Ha un effetto ipotensivo pronunciato.

Con la corretta selezione delle dosi, provoca una diminuzione della pressione sanguigna nei pazienti con ipertensione a diversi stadi, incl. nelle forme gravi con persistente ed elevato aumento della pressione. Utilizzato anche per il glaucoma (aumento della pressione intraoculare).

Modalità di applicazione

L'ipertensione viene trattata assumendo compresse orali. Le dosi vengono selezionate individualmente, in base alla tollerabilità del farmaco, alle condizioni generali del paziente, allo stadio della malattia, ecc.

La terapia inizia con una dose bassa di 10-12,5 mg al giorno. Nel tempo, la dose viene gradualmente aumentata (solitamente di 10-12,5 mg a settimana).

Di norma sono sufficienti dosi più piccole: fino a 60 mg al giorno nei casi gravi e da 10 a 30 mg nei casi più lievi. Assumere la dose giornaliera al mattino in una dose. Quando è possibile ottenere un effetto terapeutico, si procede alla selezione della dose di mantenimento. La terapia viene eseguita per molto tempo.

Si consiglia di iniziare il trattamento con Octadine in ospedale. In ambito ambulatoriale il medicinale viene utilizzato con cautela, sotto costante controllo medico. Sono possibili fluttuazioni individuali nella sensibilità dei pazienti all'ottadina. Per le persone senili e anziane, i farmaci vengono prescritti in dosi più piccole (da 6,25 mg al giorno con un aumento graduale della dose a 25-50 mg).

Per i pazienti con glaucoma primario ad angolo aperto, Octadine viene instillata nel sacco congiuntivale, 1-2 gocce di una soluzione al 5% una o due volte al giorno.

Forma di rilascio, composizione

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse o polvere. Il componente attivo è l'ottadina.

Interazione con altri farmaci

L'ottadina è incompatibile con gli inibitori MAO (inclusi selegilina, procarbazina, furazolidone): con l'uso concomitante di guanetidina può verificarsi ipertensione da moderata a grave dovuta al rilascio di catecolamine.

Etanolo, metotrimeprazina, alfa-bloccanti (labetalolo, fentolamina, terazosina, doxazosina, tolazolina, fenossibenzamina, prazosina), analgesici narcotici, barbiturici, alcaloidi della rauwolfia, farmaci con attività alfa-bloccante (inclusi diidroergotossina, aloperidolo, fenotiazine, diidroergotamina, antenne tiox, ergotamina, loxapina) e beta-bloccanti aumentano il rischio di bradicardia ed effetti ipotensivi ortostatici.

T antidepressivi ciclici, aloperidolo, maprotilina, clorpromazina, trimeprazina, anfetamine, farmaci anoressigeni (eccetto fenfluramina), loxapina, metilfenidato, tioxanteni riducono l'effetto ipotensivo.

I farmaci anticolinergici (atropina, ecc.) Riducono l'effetto inibitorio sulla produzione di succo gastrico.

La doxepina assunta a una dose fino a 150 mg al giorno non influisce sull'effetto ipotensivo.

I FANS (indometacina, ecc.) riducono l'effetto dovuto alla ritenzione di liquidi e sodio nel corpo e alla soppressione della sintesi di Pg nei reni.

Migliora l'effetto degli agenti ipoglicemizzanti orali e dell'insulina (può essere necessario un cambiamento nel regime posologico).

Migliora l'effetto pressorio di dobutamina, fenilefrina, epinefrina, norepinefrina, cocaina, dopamina e metossamina, che può portare allo sviluppo di aritmie e ipertensione arteriosa.

Gli estrogeni possono causare ritenzione di liquidi nel corpo e ridurre l’effetto ipotensivo del farmaco.

Minoxidil, fenfluramina e altri farmaci antipertensivi potenziano (reciprocamente) l'effetto.

I farmaci simpaticomimetici (dobutamina, efedrina, metossamina, norepinefrina, fenilpropanolamina, cocaina, dopamina, epinefrina, metaraminolo, fenilefrina) riducono l'effetto.

Effetti collaterali

Il trattamento con Octadine può causare le seguenti reazioni indesiderate: debolezza generale, vertigini, adinamia (diminuzione dell'ampiezza dei movimenti), vomito, gonfiore della mucosa nasale, nausea, dolore alla ghiandola parotide, ritenzione di liquidi nei tessuti, diarrea (a causa dell'aumento della motilità intestinale ).

Sono possibili maggiori fluttuazioni giornaliere della pressione sanguigna.

Spesso l'effetto ipotensivo del farmaco è accompagnato dalla comparsa di ipotensione ortostatica (una diminuzione della pressione sanguigna quando si passa da una posizione orizzontale a una posizione verticale); in alcuni casi si verifica un collasso ortostatico (un forte calo della pressione sanguigna quando ci si sposta da una posizione orizzontale all'altra). una posizione verticale da una orizzontale).

Di norma, ciò accade nelle prime settimane di terapia. Per prevenire il collasso, il paziente deve rimanere in posizione orizzontale per un periodo compreso tra 30 minuti e 2 ore dopo l'assunzione del medicinale. Cambiare la posizione del corpo da orizzontale a verticale dovrebbe essere fatto molto lentamente. Alcuni casi richiedono una riduzione della dose.

Overdose

Caratterizzato da un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna. Si cura mediante lavanda gastrica, prescrivendo carbone attivo, ponendo il soggetto in posizione orizzontale con le gambe sollevate, prescrivendo vasocostrittori e farmaci antiaritmici e misure antishock.

Per la diarrea vengono prescritti farmaci anticolinergici, viene effettuato un trattamento sintomatico e vengono monitorati l'equilibrio elettrolitico e il volume dei liquidi.

Controindicazioni

Disturbi circolatori cerebrali acuti, aterosclerosi pronunciata, ipotensione (bassa pressione sanguigna), infarto miocardico, grave insufficienza renale.

Per i tumori surrenalici (feocromocitoma), l'ottadina è controindicata perché All'inizio della sua azione, il medicinale può causare un aumento della pressione sanguigna. Il farmaco non deve essere prescritto contemporaneamente ad efedrina, aminazina o antidepressivi triciclici.

Le persone trattate con inibitori MAO dovrebbero fare una pausa di 2 settimane prima di prendere Octadine. I pazienti sottoposti a intervento chirurgico dovrebbero interrompere l'assunzione del farmaco diversi giorni prima dell'intervento.

Per i pazienti con glaucoma con angolo camerale stretto e chiuso, il farmaco non è prescritto, poiché è irto di un aumento dell'oftalmotono (pressione esercitata sul guscio esterno del bulbo oculare dal suo contenuto). Per il glaucoma acuto, l'ottadina non viene utilizzata.

Durante la gravidanza

Non prescritto.

Termini, condizioni di conservazione

Per conservare Octadine è necessario un luogo asciutto, fuori dalla portata dei bambini e al riparo dalla luce. In tali condizioni, il farmaco può essere conservato fino a cinque anni.

Prezzo

Nelle farmacie della Federazione Russa Octadine non è attualmente disponibile.

Sul territorio dell'Ucraina Anche il farmaco non è in vendita.

Analoghi

Su consiglio del medico, il farmaco può essere sostituito con i seguenti farmaci: Guanetidina solfato, Declidine, Ipoctal, Isobarine, Azetidine, Guanexil, Visutensil, Ophthalmotonil, Pressedin, Ismelin, Abapressin, Guanisol, Iporal, Antipres, Eutensol, Ipoguanine, Sanotensina, otttensina.

I simpaticolitici inibiscono la trasmissione dell'eccitazione nelle sinapsi adrenergiche interrompendo la sintesi del trasmettitore, agendo presinapticamente. I simpaticolitici non influenzano i recettori adrenergici postsinaptici. A questo proposito, sullo sfondo dei simpaticolitici, gli effetti farmacologici degli adrenomimetici ad azione diretta non diminuiscono, ma addirittura aumentano. Gli agonisti adrenergici ad azione indiretta (efedrina, ecc.) sono detti a bassa attività, poiché il loro effetto è mediato anche dal mediatore noradrenalina.

I simpaticolitici comprendono isobarina, ornid, reserpina e metildopa.

ISOBARINA(analoghi farmacologici: ottadina, guanetidina solfato, ismelina) ha un effetto ipotensivo pronunciato, che è preceduto da una leggera reazione ipertensiva (da diversi minuti a 1 ora) osservata durante la somministrazione parenterale del farmaco. Il meccanismo d'azione dell'isobarina: 1) reazione ipertensiva primaria associata al “lavaggio” della norepinefrina dalle terminazioni adrenergiche, che porta ad un aumento del volume del sangue cardiaco e vasocostrizione a breve termine; 2) la successiva reazione ipotensiva a lungo termine è dovuta ad una violazione dei processi di ricaptazione della norepinefrina e della sua deposizione. L'effetto dell'isobarina sull'occhio si manifesta nella costrizione della pupilla e in una diminuzione della pressione intraoculare associata ad un migliore deflusso e ad una diminuzione della produzione di fluido intraoculare. L'isobarina aumenta leggermente la motilità gastrointestinale. L'isobarina è usata per trattare l'ipertensione e, meno comunemente, il glaucoma. Effetti collaterali durante l'uso dell'isobarina: disfunzione del tratto gastrointestinale, bradicardia. Forma di rilascio isobarina: compresse da 0,025 g Elenco B.

Esempio di ricetta isobarina in latino:

Rp.: Confetto Isobarini 0,025 N. 100

D. S. 1/2 compressa al giorno, aumentando gradualmente la dose fino a 1 compressa 3 volte al giorno.

RESERPINA(analoghi farmacologici: rauced) è un alcaloide presente nelle piante del genere Rauwolfia, un derivato dell'indolo. La reserpina ha un effetto simpaticolitico e abbassa la pressione sanguigna. Il meccanismo d'azione della reserpina: interrompe il processo di deposizione della norepinefrina nelle vescicole citoplasmatiche. La reserpina non ha alcun effetto sulla ricaptazione della norepinefrina. Di conseguenza, la reserpina esaurisce la norepinefrina nelle sinapsi adrenergiche. L'effetto del farmaco è duraturo: diversi giorni. La reserpina riduce il contenuto di norepinefrina nel cuore, nei vasi sanguigni e nel midollo surrenale; provoca ipotensione prolungata, dovuta a una diminuzione delle resistenze vascolari periferiche. La reserpina riduce la gittata cardiaca; inibisce i riflessi pressori; non ha effetti di blocco adrenergico o di blocco gangliare. La reserpina provoca bradicardia, aumento della motilità intestinale e miosi. La reserpina ha un effetto neurolettico, potenzia l'effetto dei sonniferi, degli analgesici e inibisce il metabolismo. La reserpina è usata per trattare l'ipertensione, le malattie mentali di eziologia vascolare, le psicosi che si verificano in un contesto di aumento della pressione sanguigna, ecc. Si consiglia di alternare la reserpina con altri farmaci antipertensivi. Controindicazioni all'uso della reserpina: malattie renali, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, gravi malattie organiche del sistema cardiovascolare con sintomi di scompenso, grave bradcardia. Effetti collaterali durante l'uso della reserpina: eruzioni cutanee, disturbi dispeptici, ecc. Forma di rilascio della reserpina: compresse da 0,0001 ge 0,00025 g Elenco B.

Esempio di ricetta per la reserpina in latino:

Rp.: Tav. Reserpini 0.0001 N. 50

D. S. 1 compressa 2 volte al giorno, aumentando la dose se necessario a 5-8 compresse al giorno.

Rp.: Tav. Rausedili 0.00025 N. 40

DS Inizia con l/2 compresse 2 volte al giorno, aumentando la dose a 4 compresse al giorno.

RAUNATIN(analoghi farmacologici: rauvazan) - contiene la somma degli alcaloidi provenienti dalle radici della Rauwolfia serpentina, conferisce effetti ipotensivi, antiaritmici (a causa del contenuto di ajmalina e altri alcaloidi), sedativi. Il meccanismo d'azione è simile alla reserpina e all'ajmalina. La reserpina è usata per trattare l'ipertensione. Effetti collaterali durante l'utilizzo della reserpina: sudorazione, debolezza, dolore cardiaco. La reserpina è controindicata in caso di ipotensione arteriosa. Forma di rilascio di raunatina: compresse, confetti, 0,002 g ciascuno Elenco B.

Esempio di ricetta per raunatine in latino:

Rp.: Tav. Raunatini 0.002 N. 100

D.S. 1 compressa 3 volte al giorno (non più di 6 compresse al giorno).

ORNIS(analoghi farmacologici: bretilio) - blocca la membrana presinaptica e interrompe il rilascio di noradrenalina e inibisce anche la ricaptazione della noradrenalina. La durata d'azione di Ornid è di 6-8 ore e ha un effetto ipotensivo e antiaritmico. Ornid è usato per le aritmie, meno spesso - per le crisi ipertensive. Ornid viene somministrato per via intramuscolare e endovenosa. Effetti collaterali durante l'utilizzo di Ornid: possono svilupparsi nausea, vertigini, visione offuscata, dipendenza. Ornid è controindicato nell'aterosclerosi, nell'infarto del miocardio e negli accidenti cerebrovascolari. Forma di rilascio di Ornid: fiale da 1 ml di soluzione al 5%. Elenco B.

Esempio di ricetta per ornidi in latino:

Rp.: Sol. Ornidi 5% 1 ml

D.t. D. N. 10 in ampolla.

S. Somministrare 0,5-1 ml per via intramuscolare 2-3 volte al giorno.

METILDOPA(analoghi farmacologici: dopegyt, aldomet) - interrompe la formazione del mediatore norepinefrina, agisce sui sistemi enzimatici (dopamina decarbossilasi) e promuove anche la formazione di un composto biologico meno attivo (a-metilnorepinefrina). La metildopa penetra la barriera ematoencefalica, stimola l'a 2 -recettori adrenergici, inibisce gli impulsi simpatici, che porta ad un rallentamento della frequenza cardiaca, una diminuzione della gittata cardiaca e della resistenza vascolare periferica. La metildopa ha un effetto ipotensivo e ha proprietà sedative. La metildopa viene utilizzata per l'ipertensione. Si consiglia di combinare la metildopa con saluretici e altri farmaci antipertensivi. Effetti collaterali durante l'utilizzo della metildopa: mal di testa, nausea, vomito; leucopenia. Controindicazioni all'uso della metildopa: malattie del fegato, organi ematopoietici, feocromocitoma, gravidanza. Forma di rilascio della metildopa: compresse da 0,25 g.

Esempio di una ricetta di metildopa in latino:

Rp.: Tab. "Dopegyt" 0,25 N. 50

D.S. 1 compressa 2-3 volte al giorno.

Solfito di β-(N-azacicloottil)-etilguanide

Sinonimi: Eutensolo, Guanetidina solfato, Ismelin, Isobarina, Sanotensina.

Modulo per il rilascio. Compresse 0,025 g.

Farmacocinetica. Il 50-80% del farmaco viene assorbito nel sistema digestivo. La biodisponibilità sistemica dovuta all'intenso "metabolismo del primo ciclo" microsomiale nel fegato è significativamente inferiore: 3-50% della dose assunta. Penetra scarsamente attraverso la barriera ematoencefalica. Viene escreto principalmente dai reni, per il 50% invariato, per il 50% sotto forma di metaboliti. Importo minore droghe e i suoi metaboliti vengono escreti nella bile. Esiste una relazione lineare tra la dose di ottadina e l’escrezione farmaco reni. Dopo "nome" farmaco nella fase di eliminazione iniziale, l'emivita è di 1,5 giorni, nella seconda fase - 4-8 giorni e in alcuni casi - fino a 14 giorni. L'emivita media di eliminazione è di 5 giorni. Raggiunge la concentrazione costante nel plasma sanguigno dopo 15 giorni (3 emivite). L'effetto massimo si verifica dopo 1 settimana e continua dopo la sospensione farmaco almeno 7-10 giorni.

Farmacodinamica. L'effetto simpaticolitico dell'ottadina è l'esaurimento delle riserve di catecolamine nei tessuti a causa dell'inibizione del loro assorbimento da parte di queste ultime, nonché il blocco dei meccanismi di trasporto per la ricaptazione dei mediatori. È possibile che il rilascio di norepinefrina possa aumentare sotto l'influenza dell'ottadina. L’effetto ipotensivo è dovuto ad una diminuzione delle resistenze vascolari periferiche totali e della gittata cardiaca. Riduce il flusso sanguigno renale, aumenta il volume del plasma circolante, riducendo l'effetto ipotensivo.

Applicazione. Nelle forme gravi di ipertensione e ipertensione renale sintomatica, anche con decorso maligno. Molto più efficace della reserpina. A volte prescritto per il glaucoma.

Il grado di riduzione della pressione sanguigna dipende in gran parte dalla sensibilità individuale al farmaco. Inizialmente prescritto in piccolo dosi(0,0125 g, ovvero 1/2 compressa) 1 volta al giorno; a seconda dell'effetto ottenuto dose aumentare gradualmente (ogni 5-7 giorni di 1/2 compressa al giorno). Perché l'azione farmaco si manifesta molto più chiaramente in posizione eretta; la pressione sanguigna deve essere misurata nella posizione del paziente, non solo sdraiato, ma anche in piedi. La dose viene aumentata solo se non si verifica una diminuzione della pressione sanguigna quando si sta in piedi. Efficiente dose- 0,025-0,05 g al giorno. A causa della lunga azione farmaco indennità giornaliera dose può essere assunto 1-2 volte, preferibilmente nella prima metà della giornata. Nella maggior parte dei pazienti l'effetto ipotensivo comincia a manifestarsi dal 4° al 7° giorno di trattamento, principalmente al mattino e soprattutto con il paziente in piedi. Una diminuzione della pressione la sera si nota dopo 2-3 settimane. Il trattamento con Octadine deve essere iniziato solo in ambito ospedaliero. Dopo aver raggiunto un effetto terapeutico stabile (dopo 4-5 minuti) dose gradualmente ridotto al mantenimento selezionato individualmente per diversi mesi e anni, spesso in combinazione con cicli intermittenti di saluretici (ipotiazide, furosemide, brinaldix) e verospirone, un antagonista dell'aldosterone. Questa combinazione migliora l'effetto ipotensivo e previene la ritenzione di liquidi nel corpo. Il vantaggio dell'ottadina rispetto alla reserpina è l'assenza in caso di trattamento a lungo termine trattamento sonnolenza e depressione. La dipendenza dal farmaco non si sviluppa.

Alle persone anziane e senili l'Ottadina deve essere prescritta con grande cautela a causa del pericolo di ipotensione ortostatica. Inizialmente vengono prescritti 0,005-0,00625 g (1/4 compressa) 1 volta al giorno; selezionando una dose terapeutica individuale, aggiungere 1/4 compressa ogni 3-4 giorni. Media effettiva giornaliera dose—0,018–0,025 g La pressione sanguigna deve essere abbassata gradualmente.

Nel glaucoma primario ad angolo ampio, l'ottadina viene instillata nel sacco congiuntivale (1-2 gocce di una soluzione al 5% 1-2 volte al giorno). Di conseguenza, si verifica una leggera costrizione della pupilla, la pressione intraoculare diminuisce (il deflusso del fluido è facilitato, la sua produzione diminuisce). A differenza delle sostanze colinomimetiche (pilocarpina, ecc.), non influisce sull'accomodazione e altera in misura minore l'acuità visiva. L'ottadina non è prescritta ai pazienti con angolo camerale chiuso e stretto a causa della possibilità di aumento dell'oftalmotono. Per il glaucoma acuto una droga non mostrato.

Effetto collaterale. Ipotensione ortostatica, occasionalmente fino al collasso, soprattutto nelle prime settimane di trattamento. Per prevenirlo, i pazienti entro 1,5-2 ore dall'assunzione farmaco dovrebbe essere in posizione sdraiata e passare lentamente (soprattutto al mattino) dalla posizione sdraiata a quella seduta. In caso di ipotensione grave che si verifica sotto l'influenza di ottadina, si possono somministrare adrenalina e norepinefrina. Bradicardia, debolezza muscolare generale, adinamia e monocircolazione, nausea, vomito, diarrea, gonfiore della mucosa nasale, dolore alla ghiandola parotide, liquidi Negli uomini sono possibili ritenzione e compromissione della funzione del polonio (eiaculazione). In questi casi è necessario togliere la misura mm. dose farmaco o prenditi una pausa di 1-2 giorni. Per la diarrea possono essere prescritti farmaci anticolinergici.

Controindicazioni per l'uso. Grave aterosclerosi coronarica e cerebrale, infarto miocardico, accidente cerebrovascolare acuto, ipotensione, ipertensione benigna nell'anziano, insufficienza renale, feocromocitoma. Usare con cautela se c'è una storia di ulcere gastriche e altre malattie croniche, il cui decorso può peggiorare a causa di un relativo aumento del tono parasimpatico. Per i pazienti che ricevono inibitori MAO, Octadine può essere prescritto solo dopo una pausa di 2 settimane. I pazienti sottoposti a intervento chirurgico dovrebbero interrompere l'assunzione farmaco almeno 2 settimane prima dell'intervento. Se è necessario un intervento chirurgico urgente, deve essere garantita una sufficiente atropinizzazione preoperatoria del paziente (0,6-0,75 ml di soluzione allo 0,1%).

Interazione con altri farmaci. Quando l'ottadina è combinata con inibitori MAO (nialamide), l'effetto ipotensivo viene potenziato e quando combinato con anfetamine, derivati ​​fenotiazinici, efedrina, alcol (a causa della rottura dei processi di membrana nei neuroni adrenergici) viene ridotto. Quando l'ottadina è combinata con antidepressivi triciclici e aminazina, l'effetto ipotensivo risulta ridotto o distorto. Quando si interrompe la somministrazione di Octadine, è possibile una crisi ipertensiva o ipotensione ortostatica. L'ottadina potenzia l'effetto aritmogenico della norepinefrina, dell'isadrina e dell'adrenalina.

β-(N-fpfwbrkjjrtbk)-"tbkuefyblyyf cekmabt Cbyjybvs: Eutensol, Guanetidina solfato, Ismelin, Isobarin, Sanotensin. Ajhvf dsgecrf. Tf,kttrb gj 0,025 u. Afhvfrjrbyttbrf. D gbotdfhbttkmyjv f ggfhftt d cfcsdfttcz 50-80%ghtgfhftf.Cbcttvyfz ,bjljctegyjctm bp -pf byttycbdyjuj vbrhjcjvfkmyjuj "vttf,jkbpvf gthdjuj rheujj,jhjtf" d gtxtyb pyfxbttkmyj yb;t - 3-50% ghbyztjq ljps. Gkj)