Farmaci desogestrel. L'influenza di vari progestinici sull'effetto antiandrogeno dei moderni contraccettivi orali combinati. Applicazione e dosaggio

Sinonimi: Procaini cloridrato, Etocaina, Aliocaina, Ambocaina, Aminocaina, Anestocaina, Atossicaina, Cerocaina, Chemocaina, Citocaina, Etocaina, Genocaina, Erocaina, Isocaina, Jenacaina (G), Marecaina, Minocaina, Naucaina, Neocaina, Pancaina, Paracaina, Planocaina, Polocainum (P), Procaina, Protocaina, Sevicaina, Sincaina, Sintocaina, Topocaina, ecc.

Cristalli incolori o polvere cristallina bianca inodore. Molto facilmente solubile in acqua (1:1), facilmente solubile in alcool (1:8). Le soluzioni acquose vengono sterilizzate a 100° per 30 minuti. Le soluzioni di novocaina vengono facilmente idrolizzate in un ambiente alcalino. Per stabilizzare, aggiungere 0,1 N. soluzione di acido cloridrico a pH 3,8-4,5.

Novocaina ha un effetto anestetico locale; è meno attiva, ma anche significativamente meno tossica della cocaina e ha un'azione terapeutica di maggiore ampiezza.

La novocaina è ampiamente utilizzata per l'infiltrazione e l'anestesia spinale; È di scarsa utilità per l'anestesia superficiale, poiché penetra lentamente attraverso le mucose intatte. Quando assorbita e introdotta direttamente nel flusso sanguigno, la novocaina ha un effetto generale sul corpo: riduce la formazione di acetilcolina e riduce l'eccitabilità dei sistemi colinoreattivi periferici, ha un effetto bloccante sui gangli autonomici, riduce gli spasmi della muscolatura liscia, riduce il eccitabilità del muscolo cardiaco e eccitabilità delle zone motorie della corteccia cerebrale. A dosi tossiche provoca eccitazione, quindi paralisi del sistema nervoso centrale.

Nel corpo, la novocaina viene idrolizzata in tempi relativamente brevi, formando acido para-aminobenzoico e dietilamminoetanolo.

Per ridurre l'assorbimento e prolungare l'effetto delle soluzioni di novocaina durante l'anestesia locale, viene solitamente aggiunta una soluzione di adrenalina cloridrato (0,1%) - 1 goccia per 2-5-10 ml di soluzione di novocaina.
L'aggiunta di adrenalina alle soluzioni di novocaina è particolarmente necessaria poiché la novocaina, a differenza della cocaina, non provoca vasocostrizione.

Quando si utilizzano soluzioni di novocaina per l'anestesia locale, la loro concentrazione e quantità dipendono dalla natura dell'intervento chirurgico, dal metodo di applicazione, dalle condizioni e dall'età del paziente, ecc.

Bisogna tenere conto che a parità di dose totale del farmaco, più concentrata è la soluzione utilizzata, maggiore è la tossicità.

Per l'anestesia da infiltrazione vengono utilizzate soluzioni allo 0,25-0,5%; per l'anestesia secondo il metodo di A. V. Vishnevsky (infiltrazione strisciante stretta) - soluzioni allo 0,125-0,25%; per l'anestesia di conduzione: soluzioni all'1-2%; per l'anestesia epidurale - soluzione al 2% (20-25 ml); per l'anestesia spinale - soluzione al 5% (2-3 ml).

La novocaina viene talvolta utilizzata anche per l'anestesia intraossea.

Per l'anestesia delle mucose, la novocaina viene talvolta utilizzata nella pratica otorinolaringoiatrica. Per ottenere un effetto anestetico superficiale sono necessarie soluzioni al 10-20%.

La novocaina è anche usata per trattare varie malattie. Il blocco della novocaina mira a indebolire le reazioni riflesse coinvolte nello sviluppo di processi patologici.

Per il blocco perirenale (secondo A.V. Vishnevsky), nel tessuto perinefrico vengono iniettati 50-80 ml di una soluzione allo 0,5% o 100-150 ml di una soluzione allo 0,25% di novocaina. Per il blocco vagosimpatico vengono somministrati 30-100 ml di soluzione allo 0,25%.

Le soluzioni di novocaina vengono anche utilizzate per via endovenosa e orale (per ipertensione, tossicosi tardiva della gravidanza con sindrome ipertensiva, spasmi dei vasi sanguigni, dolore fantasma, ulcere gastriche e duodenali, prurito, neurodermite, eczema, cheratite, iridociclite, glaucoma, ecc.). In una vena vengono prescritti da 1 a 10-15 ml di una soluzione allo 0,25-0,5%. Dovrebbe essere somministrato molto lentamente: è meglio usare una soluzione isotonica di cloruro di sodio. Il numero di iniezioni (a volte fino a 10-20) dipende dalla gravità della malattia e dall'efficacia del trattamento.

La somministrazione endovenosa di piccole quantità di novocaina potenzia l'effetto dei farmaci usati per l'anestesia, ha un effetto analgesico e anti-shock, e quindi viene talvolta utilizzata in preparazione all'anestesia, durante l'anestesia (per potenziare l'effetto del farmaco principale) e in il periodo postoperatorio (per alleviare il dolore e gli spasmi).

Una soluzione allo 0,25-0,5% di novocaina viene prescritta per via orale, fino a 30-50 ml, 2-3 volte al giorno.

Le iniezioni intradermiche della soluzione allo 0,25-0,5% vengono utilizzate per il blocco circolare e paravertebrale in caso di eczema, neurodermite, sciatica, ecc.

Le supposte (rettali) con novocaina sono usate come anestetico locale e antispasmodico.

La novocaina (soluzione al 5-10%) viene utilizzata anche mediante elettroforesi.

A causa della capacità della novocaina di ridurre l'eccitabilità del muscolo cardiaco, a volte viene prescritta per la fibrillazione atriale: una soluzione allo 0,25% da 2-5 ml viene iniettata in una vena fino a 4-5 volte (vedere Novocainamide).

La novocaina viene utilizzata anche per dissolvere la penicillina al fine di prolungarne l'azione (vedi Farmaci del gruppo delle penicilline).

La novocaina viene proposta anche per l'uso sotto forma di iniezioni intramuscolari per alcune malattie più comuni in età avanzata (endarterite, aterosclerosi, ipertensione, spasmi dei vasi coronarici e cerebrali, asma bronchiale, malattie articolari di origine reumatica e infettiva, ecc.) . Il trattamento viene effettuato in ambiente ospedaliero. Una soluzione al 2% di novocaina, 5 ml, viene iniettata nei muscoli 3 volte a settimana; per corso - 12 iniezioni, dopo le quali viene presa una pausa di 10 giorni. Durante l'anno, il corso del trattamento viene ripetuto fino a 4 volte. L'effetto positivo si osserva principalmente nelle prime fasi delle malattie associate a disturbi funzionali del sistema nervoso.

Con tutti i metodi di somministrazione, la novocaina deve essere usata con cautela. Alcuni pazienti manifestano una maggiore sensibilità alla novocaina (vertigini, debolezza generale, bassa pressione sanguigna, collasso, shock). Possono svilupparsi reazioni allergiche cutanee (dermatiti, desquamazione, ecc.). Per identificare l'ipersensibilità, la novocaina viene prima prescritta a dosi ridotte. Per la somministrazione intramuscolare vengono prescritti 2 ml di una soluzione al 2%, in assenza di effetti collaterali, 3 ml di questa soluzione vengono somministrati dopo 3 giorni e solo successivamente si procede alla somministrazione della dose completa - 5 ml per iniezione.

Dosi più elevate di novocaina (per adulti): singola se assunta per via orale - 0,25 g, se somministrata nei muscoli (soluzione al 2%) -0,1 g (5 ml), se somministrata in vena (soluzione allo 0,25%) - 0,05 g ( 20ml); assunzione giornaliera se assunta per via orale - 0,75 g; quando somministrato nei muscoli (soluzione al 2%) e in una vena (soluzione allo 0,25%) - 0,1 g.

Per l'anestesia da infiltrazione, vengono stabilite le seguenti dosi massime (per gli adulti): la prima dose singola all'inizio dell'operazione - non più di 1,25 g quando si utilizza una soluzione allo 0,25% (cioè 500 ml di soluzione) e 0,75 g quando si utilizza 0 Soluzione al 5% (ovvero 150 ml di soluzione). Successivamente, durante ogni ora di intervento - non più di 2,5 g quando si utilizza una soluzione allo 0,25% (ovvero 1000 ml di soluzione) e 2 g quando si utilizza una soluzione allo 0,5% (ovvero 400 ml di soluzione).

Forma di rilascio: polvere e fiale da 1; 2; 5; 10 e 20 ml di soluzione allo 0,25% e allo 0,5% e 1; 2; 5 e 10 ml di soluzione all'1% e al 2%; supposte contenenti 0,1 novocaina.

Conservazione: Lista B. In vasi di vetro arancione ben chiusi; fiale e supposte - in un luogo protetto dalla luce.

Rp.: Novocaini 0,5

Sol. Natrii cloridi isotonicae 200.0 M. Sterilisetur!

D.S. Per l'anestesia da infiltrazione

Rp.: Novocaini 1,25 Natrii cloridi 3,0 Kalii cloridi 0,038 Calcii cloridi 0,062 Aq. pro injectionibus 500.0 M. Sterilisetur!

D. S. Per l'anestesia secondo il metodo di A. V. Vishnevsky

Rp.: Novocaini 0,2

Sol. Natrii cloridi 0,9% 20,0 M. Sterilisetur!

D.S. Per l'anestesia di conduzione

Rp.: Novocaini 0,5 Aq. distillare. 200,0

MDS 1 cucchiaio all'interno

Rp.: Sol. Novocaini 2% 5.0 D.t. D. N. 6 nell'amp.

S. 5 ml nei muscoli 1 volta ogni 2 giorni

Una soluzione di base di novocaina in olio (Solutio novocaini basi oleosae).

Una soluzione di base di novocaina in olio di pesca. Liquido trasparente sterile di colore giallo chiaro in fiale da 5 ml di soluzione al 5%, 8% e 10%.
A differenza della novocaina, la base della novocaina è insolubile in acqua; Le sue soluzioni oleose, iniettate nel tessuto sottocutaneo o nei muscoli, vengono assorbite lentamente ed esercitano un effetto anestetico locale di lunga durata. La somministrazione del farmaco nei vasi sanguigni non è consentita per evitare l'embolia grassa.

L'anestesia avviene solitamente 1-3 ore dopo la somministrazione. L'effetto dopo una singola iniezione dura 3-15 giorni.

L'indicazione per l'uso del farmaco è il dolore grave e a lungo termine in processi patologici limitati (cicatrici dolorose, ragadi anali, emorroidi dopo l'intervento chirurgico, ecc.). Il farmaco viene somministrato una volta in una quantità di 5-10 ml. L'iniezione viene effettuata utilizzando una siringa collegata ad un ago grosso. La fiala viene riscaldata a temperatura corporea prima della somministrazione. Innanzitutto, inserire l'ago alla profondità richiesta e, assicurandosi che non penetri nel vaso sanguigno, collegare la siringa e iniettare lentamente la quantità necessaria di farmaco nell'area del focolaio doloroso e nell'area circostante tessuti, spostando gradualmente l'ago sulla superficie della pelle. Senza rimuovere completamente l'ago, deviare la punta sotto la pelle in diverse direzioni e iniettare il resto della soluzione nelle direzioni desiderate. Prima di somministrare il farmaco, si consiglia di anestetizzare la pelle nel sito di iniezione con una soluzione acquosa allo 0,25-0,5% di normale novocaina (cloridrato). L'uso del farmaco è controindicato: 1) se esiste il rischio di penetrare in un vaso sanguigno; 2) con processi purulenti; I 8) con infiammazione della pelle nel sito di iniezione.

Conservazione: Elenco B. In un luogo fresco e buio,

La novocaina è utilizzata nella pratica medica da diversi decenni. L'uso della novocaina segnò l'inizio di una nuova era di sollievo dal dolore. Il farmaco è richiesto e ampiamente utilizzato in medicina.

Cos'è la novocaina?

La scoperta della novocaina non è casuale, ma il risultato naturale di un'intensa ricerca. Nel 1905, lo scienziato tedesco Alfred Einhorn, come risultato di molti anni di ricerca, sintetizzò i composti della procolina. La Procolina cloridrato è prodotta dal 1906. Il nome commerciale della droga è novocaina, altrimenti “nuova cocaina”. Il farmaco era senza dubbio inferiore alla nota cocaina in termini di effetto analgesico, ma l'uso della novocaina ha permesso di astenersi dall'utilizzare una sostanza che porta alla tossicodipendenza.

Forme di rilascio del farmaco novocaina

1. Unguento;
2. Supposte per somministrazione rettale;
3. Soluzione.

Unguento necessario per eczema, dermatosi, combinato con prurito e grattamento. Applicare due volte al giorno. La pelle è leggermente lubrificata e non si sfrega.

Candele Ottimo nel ridurre il dolore nelle ragadi e nell'ano. Dopo aver pulito l'intestino. Somministrare due volte durante la giornata.

Soluzione di novocaina– un noto farmaco anestetico locale. Produce un effetto analgesico, riduce la stimolazione del cervello, della testa e del muscolo cardiaco. La somministrazione endovenosa riduce gli spasmi della muscolatura liscia. La soluzione medicinale viene utilizzata sotto forma di iniezioni e per via orale per il trattamento della tossicosi nelle donne in gravidanza. Come agente antishock, l'uso della novocaina è raccomandato per il congelamento e la pelle. I blocchi con questo farmaco riducono le reazioni riflesse che compaiono durante i cambiamenti patologici. La somministrazione sottocutanea è prescritta per i pazienti con eczema e sciatica. Indispensabile per sciogliere gli antibiotici per potenziare e durare l'effetto delle iniezioni. Agisce 30 minuti dopo che il farmaco è entrato nel sangue. L'uso della novocaina è appropriato per molti tipi di anestesia.

Il blocco della novocaina viene effettuato con una soluzione adeguatamente preparata. Portare a ebollizione una certa quantità di acqua distillata e raffreddare. Aggiungi la polvere di novocaina. Invece dell'acqua, puoi usare una soluzione salina. La soluzione dovrebbe essere a bassa concentrazione fino allo 0,5%. Utilizzare appena preparato ad una temperatura di 37-38 gradi. Non utilizzare soluzioni vecchie e fredde, poiché l'effetto terapeutico non sarà raggiunto.

Piccole dosi del farmaco senza rischio per lo sviluppo del feto vengono somministrate a donne incinte con tossicosi. Il trattamento dentale generalmente non è completo senza l’uso della novocaina. L'anestesia locale con un'iniezione nella gengiva non danneggerà la salute del bambino. L'aumento della pressione sanguigna durante la gravidanza è inaccettabile. La novocaina può far fronte ai problemi. Il medicinale abbasserà gradualmente i parametri della pressione sanguigna e fornirà un carico moderato al cuore e rilasserà i muscoli. Prestare particolare attenzione al dosaggio. Le donne possono usarlo a piccole dosi. Le emorroidi, che spesso si manifestano durante la gravidanza, causano molta sofferenza. Unguento e supposte alla novocaina possono alleviare il dolore. L'uso sicuro è consentito in qualsiasi fase della gravidanza. In caso di possibili iniezioni con novocaina in trattamento complesso. È importante seguire il dosaggio. Dosi elevate possono causare vomito e aritmia.

La Novocaina può essere utilizzata per i bambini?

Il farmaco è controindicato per i bambini sotto i 12 anni di età. Dai 12 ai 18 anni, l'uso della novocaina deve essere effettuato con grande cautela. Come diluizione di antibiotici iniettabili.

Novocaina per sperone calcaneare

Per eliminare questa malattia, un metodo che utilizza un anestetico si è dimostrato efficace. La sua essenza è iniettare una soluzione di novocaina nel tallone nell'area dello sperone calcaneare. Viene utilizzata una concentrazione dello 0,5% del farmaco. Il blocco della novocaina viene effettuato nel periodo acuto due volte al giorno.

Conservazione della novocaina - data di scadenza

Vorrei sottolineare che il farmaco deve essere conservato a basse temperature senza accesso alla luce. Se conservato correttamente, la durata di conservazione sarà di tre anni. Utilizzare previa consultazione del medico.

Gli analoghi del farmaco desogestrel* (desogestrel*) sono presentati, secondo la terminologia medica, chiamati "sinonimi" - farmaci intercambiabili nei loro effetti sul corpo, contenenti uno o più principi attivi identici. Quando si scelgono i sinonimi, considerare non solo il loro costo, ma anche il paese di produzione e la reputazione del produttore.

Descrizione del farmaco

Desogestrel*- Progestinico sintetico, struttura chimica simile al levonorgestrel. Ha attività progestinica. Provoca una transizione dell'epitelio endometriale dalla fase proliferativa alla fase secretoria. Riduce la viscosità del muco cervicale. Inibisce la secrezione di LH da parte della ghiandola pituitaria e provoca quindi l'inibizione dell'ovulazione. Ha una debole attività androgenica, che potrebbe non manifestarsi.

Elenco degli analoghi

Nota! L'elenco contiene sinonimi Desogestrel* (Desogestrel*), che hanno una composizione simile, quindi puoi scegliere tu stesso un sostituto, tenendo conto della forma e della dose del medicinale prescritto dal medico. Dai la preferenza ai produttori degli Stati Uniti, del Giappone, dell'Europa occidentale, nonché ad aziende rinomate dell'Europa dell'Est: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Egis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Modulo per il rilascio(per popolarità)	prezzo, strofina.
Desogestrel
Desogestrel*
Diamilla
Lattinet
Tab 75mkg N28 (Gedeon Richter OJSC (Ungheria)	839.30
Laktinet-Richter
MAMMA MODELLA
Compresse rivestite con film 0,075 mg 28 pz., conf. (Oman Pharmaceutical Products Co., Sultanato dell'Oman)	586
Compresse rivestite con film 0,075mg, 28 pz. (Oman Pharmaceutical Products Co., Sultanato dell'Oman)	637
Charosetta
Tab 75mkg N28 (N.V.Organon (Paesi Bassi)	1605
Tab 75mkg N28x3 (N.V.Organon (Paesi Bassi)	4253.30

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Istruzioni ufficiali per l'uso

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Charosetta®

Numero di registrazione:

Nome depositato: Charosetta®

Nome comune internazionale:

Desogestrel*

Forma di dosaggio:

compresse rivestite con film
Composizione del farmaco:
1 compressa contiene
Principio attivo: Desogestrel* 0,075 mg.
Eccipienti: amido di mais, povidone, alfa-tocoferolo, acido stearico, biossido di silicio colloidale, lattosio monoidrato.
Composizione dell'involucro della pellicola Opadry OY-S-28833: ipromellosa, macrogol-400, biossido di titanio, talco.
Descrizione
Compresse rivestite con film, bianche, rotonde, biconvesse; con l'incisione “KV” sopra il numero “2” su un lato della tavoletta, e “ORGANON” con l'immagine di una stella a cinque punte - sull'altro lato della tavoletta, sulla rottura - bianca.

Gruppo farmacoterapeutico:

gestagen
Codice ATX: G03AC09

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica
Charozette ® è un contraccettivo orale contenente gestageno contenente il gestageno Desogestrel*. Come altri contraccettivi orali contenenti progestinici ("minipillole"), Charozetta ® è particolarmente adatto per l'uso durante l'allattamento e per le donne che sono controindicate o che non vogliono assumere estrogeni. A differenza della “minipillola”, l'effetto contraccettivo di Charozetta ® si ottiene principalmente sopprimendo l'ovulazione. Altri effetti includono un aumento della viscosità del muco cervicale.
Quando si utilizza il farmaco Charozetta ® nei primi 56 giorni, la frequenza dell'ovulazione non supera l'1%; dopo aver interrotto l'assunzione del farmaco per 56 giorni, l'ovulazione avviene dopo 7-30 giorni (in media dopo 17 giorni).
In uno studio comparativo sull'efficacia (in cui è stato permesso di assumere le pillole dimenticate entro un massimo di 3 ore), l'indice Pearl complessivo (un indicatore che riflette il tasso di gravidanza in 100 donne durante un anno di uso contraccettivo) di Charozetta ® era 0,4 nel gruppo di tutti i pazienti inclusi nello studio.
L'indice Perl di Charozetta ® è paragonabile all'indice Perl dei contraccettivi orali combinati nella popolazione generale che assume contraccettivi orali. L'assunzione del farmaco Charozetta ® porta ad una diminuzione del livello di estradiolo nel siero, a valori caratteristici della fase follicolare iniziale. Allo stesso tempo, non sono stati rilevati cambiamenti clinicamente significativi nei parametri dei carboidrati, del metabolismo dei lipidi e dell’emostasi.
Farmacocinetica
Aspirazione
Dopo aver assunto il farmaco Charozetta ® per via orale, Desogestrel* (Desogestrel*) viene rapidamente assorbito e convertito nel metabolita biologicamente attivo etonogestrel. Una volta raggiunti gli stati stazionari, le concentrazioni sieriche di picco di etonogestrel vengono raggiunte 1,8 ore dopo la somministrazione della compressa orale e la biodisponibilità assoluta di etonogestrel è pari a circa il 70%.
Distribuzione
L’etonogestrel si lega per il 95,5-99% alle proteine ​​sieriche, prevalentemente all’albumina e, in misura minore, alla globulina legante gli ormoni sessuali.
Metabolismo
Desogestrel* viene convertito mediante idrossilazione e deidrogenazione nel metabolita attivo etonogestrel. L'etonogestrel viene metabolizzato attraverso la formazione di coniugati solfato e glucuronide.
Rimozione
L'etonogestrel viene eliminato con un'emivita di circa 30 ore, sia con dosi singole che multiple. Le concentrazioni plasmatiche di equilibrio vengono raggiunte dopo 4-5 giorni. La clearance sierica dopo somministrazione endovenosa di etonogestrel è di circa 10 L/h. L'etonogestrel ed i suoi metaboliti vengono escreti sia sotto forma di steroidi liberi che sotto forma di coniugati dai reni e dall'intestino (in un rapporto di 1,5:1). Nelle donne che allattano, l'etonogestrel viene escreto nel latte materno in un rapporto latte/siero pari a 0,37-0,55. Pertanto, con un apporto stimato di latte materno pari a 150 ml/kg/giorno, un neonato può ricevere 0,01-0,05 mcg di etonogestrel per kg di peso corporeo al giorno.

Indicazioni per l'uso

Contraccezione.

Controindicazioni

Non dovresti assumere contraccettivi solo progestinici se soffri di almeno una delle seguenti condizioni. Se appare per la prima volta durante l'assunzione di Charozetta ® , è necessario interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco.

Ipersensibilità al principio attivo o ad uno qualsiasi degli eccipienti del farmaco.

Gravidanza accertata o sospetta.

La presenza o la storia di tromboembolia venosa (inclusa trombosi venosa profonda della gamba, embolia polmonare).

Anamnesi attuale o passata di grave malattia epatica (fino a quando i test di funzionalità epatica non tornano alla normalità).

Insufficienza epatica, incl. nell'anamnesi.

Tumori maligni ormono-dipendenti accertati o sospetti.

Sanguinamento dalla vagina di eziologia sconosciuta.

Intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio.
Accuratamente
Se è presente una qualsiasi delle condizioni/fattori di rischio elencati di seguito, i benefici dell’uso di un progestinico devono essere valutati rispetto ai possibili rischi per ogni singola donna. Questo dovrebbe essere discusso con la donna prima che decida di iniziare a prendere Charozette ® . Se la malattia peggiora, peggiora o si verifica una qualsiasi di queste condizioni per la prima volta, una donna dovrebbe consultare un medico. Il medico dovrebbe decidere sull'opportunità di un ulteriore utilizzo del farmaco Charozetta ®.
- Ipertensione sostenuta che si sviluppa durante l'assunzione di Charozetta ® o quando la terapia antipertensiva è inefficace;
- Disturbi tromboembolici, compresa l'anamnesi: la donna deve essere avvertita della possibilità di recidiva;
- Immobilizzazione prolungata associata a intervento chirurgico o malattia;
- Poiché è impossibile escludere l'effetto biologico dei gestageni sullo sviluppo del cancro al fegato, quando si prescrive il farmaco a donne con cancro al fegato è necessario effettuare una valutazione individuale del rapporto beneficio-rischio;
- Cloasma, soprattutto nelle donne con una storia di cloasma durante la gravidanza: le donne con predisposizione al cloasma devono evitare l'esposizione alla luce solare o alle radiazioni ultraviolette durante l'utilizzo di Charozetta ® .

Gravidanza e allattamento

Durante la gravidanza l'uso del farmaco è controindicato.
I risultati di studi preclinici hanno dimostrato che dosi molto elevate di gestageni possono causare mascolinizzazione del feto femmina.
Studi epidemiologici approfonditi non hanno riscontrato né un aumento del rischio di difetti alla nascita nei bambini le cui madri assumevano contraccettivi orali prima della gravidanza, né un effetto teratogeno derivante dall'uso involontario di contraccettivi orali durante le prime fasi della gravidanza.
Charozetta ® non influenza la quantità o la qualità (concentrazioni di proteine, lattosio o grassi) del latte materno. Tuttavia, piccole quantità di etonogestrel vengono escrete nel latte materno. Di conseguenza, il bambino può ricevere 0,01-0,05 mcg di etonogestrel per kg di peso corporeo al giorno (sulla base del consumo di 150 ml/kg/giorno di latte materno).
Esistono dati limitati di follow-up a lungo termine relativi a bambini le cui madri hanno iniziato a prendere Charozetta ® entro 4-8 settimane dalla nascita. La durata dell'allattamento al seno è stata di 7 mesi e i bambini sono stati monitorati fino al raggiungimento dell'età di 1,5 anni (n=32) o 2,5 anni (n=14). La valutazione della crescita, dello sviluppo fisico e psicomotorio non ha rivelato alcuna differenza rispetto ai bambini le cui madri utilizzavano dispositivi intrauterini in rame. I dati disponibili indicano che Charozetta ® può essere utilizzato durante l'allattamento. Tuttavia, lo sviluppo e la crescita di un bambino la cui madre utilizza Charozette ® devono essere attentamente monitorati per quanto riguarda lo sviluppo e la crescita.

Istruzioni per l'uso e dosi

Come assumere Charozetta®
Le compresse devono essere assunte per via orale nell'ordine indicato sulla confezione, ogni giorno all'incirca alla stessa ora, con una piccola quantità di liquido se necessario. È necessario assumere una compressa al giorno per 28 giorni. Ogni pacchetto successivo inizia immediatamente dopo il completamento del pacchetto precedente.
Come iniziare a prendere Charozetta ®
In assenza di precedente utilizzo di contraccettivi ormonali [entro l'ultimo mese]
L'assunzione delle pillole dovrebbe iniziare il 1° giorno del ciclo mestruale (il 1° giorno del sanguinamento mestruale). È consentito iniziare a prenderlo nei giorni 2-5, ma poi durante il primo ciclo per i primi 7 giorni di assunzione delle pillole, si consiglia di utilizzare inoltre un metodo contraccettivo di barriera.
Passaggio da un contraccettivo ormonale combinato (contraccettivo orale combinato, anello vaginale o cerotto transdermico).
Una donna deve iniziare a prendere Charozetta ® preferibilmente il giorno successivo all'assunzione dell'ultima compressa attiva del contraccettivo orale combinato (l'ultima compressa contenente il principio attivo) o il giorno in cui viene rimosso l'anello vaginale o il cerotto. In questi casi non è necessaria alcuna contraccezione aggiuntiva.
Al più tardi, una donna può iniziare a prendere Charozetta ® anche il giorno dopo la fine del suo intervallo abituale tra l'assunzione di compresse, cerotto, anello o il giorno dopo l'assunzione delle compresse placebo del suo precedente contraccettivo orale combinato (cioè il giorno in cui avrebbe iniziato a usare una nuova confezione di contraccettivo orale combinato, avrebbe inserito un nuovo anello o avrebbe applicato un nuovo cerotto), ma durante i primi 7 giorni di assunzione delle pillole, si raccomanda di utilizzare un metodo contraccettivo di barriera aggiuntivo.
Passaggio da altri farmaci contenenti solo gestageno (minipillola, iniezione, impianto o sistema intrauterino a rilascio di gestageno)
Una donna che assume la minipillola può passare a Charozetta ® in qualsiasi giorno. Una donna che utilizza un impianto o un sistema intrauterino - il giorno della sua rimozione. Una donna che usa contraccettivi iniettabili - il giorno in cui è prevista l'iniezione successiva. In tutti questi casi non è necessario un ulteriore metodo contraccettivo.
Dopo un aborto nel primo trimestre
Dopo un aborto effettuato nel primo trimestre si consiglia di iniziare immediatamente l'assunzione del farmaco; non è richiesto alcun metodo contraccettivo aggiuntivo.
Dopo il parto o un aborto nel secondo trimestre
Il farmaco può essere assunto non prima di 21-28 giorni dopo un aborto eseguito nel secondo trimestre e non prima di 6 settimane dopo la nascita. Quando si inizia a prendere il farmaco in un secondo momento, è necessario utilizzare inoltre un metodo contraccettivo di barriera durante i primi 7 giorni di assunzione delle pillole. Tuttavia, se una donna ha già avuto rapporti sessuali dopo il parto o un aborto prima di iniziare a prendere il farmaco Charozetta, prima di iniziare il farmaco deve essere esclusa una gravidanza, oppure la donna deve attendere fino alla prima mestruazione.
Per le donne che allattano vedere la sezione Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.
Cosa fare se si dimentica la dose successiva della pillola
La protezione contraccettiva può essere ridotta se l'intervallo tra l'assunzione di due compresse è superiore a 36 ore. Se il ritardo nell'assunzione della pillola è inferiore a 12 ore, la pillola dimenticata deve essere assunta non appena la donna se ne ricorda e la pillola successiva deve essere assunta all'ora abituale. Se il ritardo nell'assunzione della pillola è superiore a 12 ore, la donna deve seguire le raccomandazioni di cui sopra e utilizzare anche un metodo contraccettivo aggiuntivo per i successivi 7 giorni. Se sono state dimenticate le compresse durante la primissima settimana di assunzione del farmaco e hanno avuto luogo rapporti sessuali durante la settimana precedente la dimenticanza delle compresse, si deve escludere una gravidanza.
Raccomandazioni in caso di disturbi gastrointestinali
In caso di gravi disturbi gastrointestinali (vomito, diarrea), l'assorbimento può essere incompleto e in questo caso devono essere utilizzati metodi contraccettivi aggiuntivi. Se si verifica vomito entro 3-4 ore dalla somministrazione, l'assorbimento potrebbe essere incompleto. In questo caso, è necessario seguire le raccomandazioni relative all'assunzione delle pillole dimenticate.

Effetti collaterali

Negli studi clinici su Charozetta ®, gli effetti collaterali più comunemente riportati (>2,5%) sono stati: sanguinamento irregolare, acne, cambiamenti di umore, tensione mammaria, nausea e aumento di peso.
Gli effetti indesiderati presentati nella tabella seguente sono stati valutati dai ricercatori come aventi una relazione nota, probabile o possibile con il farmaco.

Classe sistemi-organo	Frequenza delle reazioni avverse
Spesso ≥ 1/100	Non frequentemente	Raramente
Infezioni ed infestazioni		Infezione vaginale
Disordini mentali	Cambiamenti di umore, diminuzione della libido
Disturbi del sistema nervoso	Mal di testa
Disturbi dell'occhio		Intolleranza alle lenti a contatto
Disordini gastrointestinali	Nausea	Vomito
Malattie della pelle e del tessuto sottocutaneo	Acne	Alopecia	Eruzione cutanea, orticaria, eritema nodoso
Malattie dell'apparato riproduttivo e delle ghiandole mammarie	Dolorabilità mammaria, mestruazioni irregolari, amenorrea	Dismenorrea, cisti ovarica, vaginite	Secrezione dal seno, gravidanza ectopica
Violazioni generali	Aumento di peso	Fatica

Vari effetti avversi (gravi) sono stati osservati nelle donne che usano contraccettivi orali (combinati). Questi includono trombosi venosa e arteriosa e tromboembolia, tumori ormono-dipendenti (ad esempio, cancro al seno) e cloasma.
Non è stata stabilita una connessione affidabile con l'assunzione di gestageni: ittero e/o prurito della pelle associato a colestasi; formazione di calcoli biliari; porfiria; lupus eritematoso sistemico; sindrome emolitico-uremica; corea di Sydenham; herpes durante la gravidanza; perdita dell'udito associata a otosclerosi; angioedema (ereditario).

Overdose

Non sono stati segnalati effetti collaterali gravi a seguito di sovradosaggio. In questo caso si possono verificare i seguenti sintomi: nausea, vomito e, nelle ragazze giovani, leggero sanguinamento vaginale. Non esistono antidoti e il ulteriore trattamento deve essere sintomatico.

Interazione con altri farmaci

Le interazioni tra i contraccettivi orali e altri farmaci possono provocare emorragie da rottura e/o una diminuzione dell'efficacia contraccettiva. In letteratura sono state riportate le seguenti interazioni (principalmente con contraccettivi combinati, ma talvolta riportate anche con contraccettivi contenenti progestinici).
Metabolismo epatico: Possono verificarsi interazioni con farmaci che inducono gli enzimi microsomiali, con conseguente aumento della clearance degli ormoni sessuali (ad esempio, idantoina (ad esempio, fenitoina), barbiturici (ad esempio, fenobarbital), primidone, carbamazepina, rifampicina; e probabilmente anche oxcarbazepina, rifabutina, topiramato, felbamato. , ritonavir, nelfinavir, griseofulvina e preparati contenenti erba di San Giovanni (Hypericum perforatum)).
Le donne che utilizzano uno qualsiasi di questi farmaci devono utilizzare temporaneamente un metodo di barriera in aggiunta a Charozetta ® o scegliere un altro metodo contraccettivo. Durante l'uso di questi farmaci e per 28 giorni dopo la loro interruzione deve essere utilizzato un metodo contraccettivo di barriera. Per le donne in trattamento a lungo termine con induttori degli enzimi epatici, deve essere preso in considerazione l’uso di un metodo contraccettivo non ormonale.
Quando si utilizza carbone attivo, l'assorbimento del desogestrel contenuto nella compressa può essere ridotto e, pertanto, l'efficacia contraccettiva può essere ridotta. In questo caso, dovresti agire in conformità con le raccomandazioni relative alle pillole dimenticate.
I contraccettivi ormonali possono influenzare il metabolismo di altri farmaci.
Di conseguenza, le concentrazioni del farmaco nel plasma e nei tessuti possono aumentare (ad esempio, ciclosporina) o diminuire.
Nota: per identificare possibili interazioni, leggere le istruzioni per l'uso di questi farmaci.

istruzioni speciali

Esami/consulenze mediche
Prima di prescrivere il farmaco, una donna deve raccogliere attentamente l'anamnesi e condurre un esame ginecologico approfondito per escludere una gravidanza. Prima di prescrivere il farmaco, è necessario stabilire la causa delle irregolarità mestruali, ad esempio oligomenorrea e amenorrea. L'intervallo tra gli esami medici di controllo è determinato dal medico in ogni singolo caso (la frequenza degli esami è almeno una volta all'anno). Se il farmaco prescritto può avere effetto su una malattia latente o già esistente, dovrà essere predisposto un opportuno programma di esami medici di follow-up.
Nonostante l'uso regolare di Charozetta ® , a volte possono verificarsi sanguinamenti irregolari. Se il sanguinamento è molto frequente e irregolare, dovresti prendere in considerazione l'utilizzo di un altro metodo contraccettivo. Se i sintomi di cui sopra sono persistenti, in questo caso è necessario escludere una patologia organica. La gestione dell'amenorrea durante l'utilizzo del farmaco dipende dall'assunzione delle compresse come indicato e può includere un test di gravidanza. In caso di gravidanza il farmaco deve essere sospeso.
In caso di disfunzione epatica acuta o cronica, una donna deve contattare uno specialista per un esame e un consulto.
Le donne devono essere informate che Charosette ® non protegge dall'infezione da HIV (AIDS) o da altre malattie sessualmente trasmissibili.
Efficienza ridotta
L'efficacia dei contraccettivi orali contenenti progestinici può essere ridotta se si dimenticano pillole, si assumono disturbi gastrointestinali o si assumono altri farmaci.
Cambiamenti nella natura delle mestruazioni
Durante l'uso di contraccettivi contenenti progestinici, alcune donne possono manifestare sanguinamento vaginale più frequentemente o per un periodo di tempo più lungo, mentre per altre donne questo sanguinamento può diventare meno frequente o arrestarsi del tutto. Questi cambiamenti sono spesso la ragione per cui una donna rifiuta questo metodo contraccettivo o smette di seguire rigorosamente le istruzioni del medico. In una consultazione approfondita con le donne che decidono di iniziare a prendere Charozetta ® , il medico dovrebbe discutere la possibilità di tali cambiamenti nella natura del ciclo mestruale. La valutazione del sanguinamento vaginale deve basarsi sulla presentazione clinica e può includere test per escludere tumori maligni o gravidanza.
Sviluppo del follicolo
Quando si assumono tutti i contraccettivi ormonali a basso dosaggio, si verifica lo sviluppo del follicolo; occasionalmente, la dimensione del follicolo può raggiungere dimensioni superiori a quelle di un ciclo normale. In generale, questi follicoli ingrossati scompaiono spontaneamente.
Spesso ciò avviene senza sintomi; in alcuni casi si avverte un lieve dolore al basso ventre. Raramente è necessario un intervento chirurgico.
Test di laboratorio
I dati ottenuti con i contraccettivi orali combinati hanno dimostrato che l'uso di contraccettivi ormonali può influenzare i risultati di alcuni test di laboratorio, inclusi i parametri biochimici della funzionalità epatica, tiroidea, surrenale e renale, i livelli sierici delle proteine ​​(di trasporto), come la globulina, i corticosteroidi leganti , sulle frazioni lipidiche/lipoproteiche, indicatori del metabolismo dei carboidrati e indicatori della coagulazione del sangue e della fibrinolisi. Di solito questi cambiamenti rimangono entro limiti normali.
Non è noto in che misura ciò si applichi anche ai contraccettivi a base di solo progestinico.
Cancro mammario
Il rischio di cancro al seno aumenta con l’età. Durante l’uso di contraccettivi orali combinati, il rischio che ad una donna venga diagnosticato un cancro al seno aumenta leggermente. Questo aumento del rischio scompare gradualmente nell'arco di 10 anni dopo l'interruzione dei contraccettivi orali e non è correlato alla durata dell'uso ma dipende dall'età della donna al momento dell'uso del contraccettivo orale combinato.
Nella tabella seguente è presentato il numero atteso di diagnosi di cancro al seno tra 10.000 donne che hanno utilizzato contraccettivi orali combinati (entro 10 anni dalla sospensione dell'uso) rispetto alle donne che non li hanno mai assunti durante lo stesso periodo, calcolato per i corrispondenti gruppi di età.
Il rischio nelle donne che usano contraccettivi orali a base di solo progestinico, come Charozetta ® , è probabilmente simile a quello dei contraccettivi orali combinati. Tuttavia, i dati per i contraccettivi orali a base di solo progestinico sono meno chiari. Rispetto al rischio di cancro al seno nel corso della vita, l’aumento del rischio associato ai contraccettivi orali combinati è piccolo. Il cancro al seno diagnosticato nelle donne che usano contraccettivi orali combinati tende ad essere clinicamente meno avanzato rispetto al cancro diagnosticato nelle donne che non hanno mai usato contraccettivi orali combinati. L’aumento del rischio nelle donne che usano contraccettivi orali combinati può essere dovuto alla diagnosi precoce, agli effetti biologici del farmaco o ad una combinazione di questi due fattori.
Tromboembolia venosa
Studi epidemiologici hanno stabilito un'associazione tra l'uso di contraccettivi orali combinati e un'aumentata incidenza di tromboembolia venosa (TEV, trombosi venosa profonda ed embolia polmonare). Sebbene il significato clinico di questi dati per desogestrel, come contraccettivo che non contiene una componente estrogenica, non sia noto, l'uso di Charozetta ® deve essere interrotto se si sviluppa una trombosi. Si dovrebbe prendere in considerazione la sospensione di Charozetta ® in caso di immobilizzazione prolungata associata ad un intervento chirurgico o ad una malattia.
Diabete
Sebbene i gestageni possano influenzare la resistenza periferica all’insulina e la tolleranza al glucosio, non vi è evidenza che sia necessario modificare il regime terapeutico nei pazienti diabetici che utilizzano contraccettivi orali contenenti gestageni. Tuttavia, le donne con diabete devono essere attentamente monitorate durante i primi mesi di utilizzo del farmaco.
Densità minerale ossea
L'uso del farmaco Charozetta ® porta ad una diminuzione dei livelli sierici di estradiolo ad un livello corrispondente alla fase follicolare iniziale. Al momento non è noto se questa diminuzione abbia qualche effetto clinicamente significativo sulla densità minerale ossea.
Prevenzione della gravidanza ectopica
La prevenzione della gravidanza ectopica con i contraccettivi orali tradizionali contenenti gestageni (“minipillole”) non è efficace come con i contraccettivi orali combinati, poiché l’ovulazione spesso si verifica quando si utilizzano “minipillole”. Sebbene Charozette ® sopprima efficacemente l'ovulazione, in caso di amenorrea o dolore addominale, la gravidanza ectopica dovrebbe essere esclusa nella diagnosi differenziale.
Il farmaco Charozetta ® contiene non più di 65 mg di lattosio, quindi le donne con rari disturbi ereditari associati a intolleranza al galattosio, deficit di Lapp lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio dovrebbero astenersi dall'assumere il farmaco.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi
Sulla base del profilo farmacodinamico, si ritiene che Charozetta ® non influenzi la capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari.

Modulo per il rilascio

Compresse rivestite con film 75 mcg. 28 compresse rivestite con film in un blister costituito da pellicola di polivinilcloruro e foglio di alluminio. Ogni blister è contenuto in una bustina ermeticamente sigillata realizzata in foglio di alluminio laminato. 1, 3 o 6 bustine insieme alle istruzioni per l'uso in una scatola di cartone.

Condizioni di archiviazione

In luogo asciutto, al riparo dalla luce, ad una temperatura di 2-30°C.
Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

3 anni.
Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Condizioni di vacanza

Su prescrizione.

Produttore

N.V. Organon, Paesi Bassi
Kloosterstraat 6, 5349 AB Oss
5349 AB Occ, Kloosterstraat 6
I reclami dei consumatori devono essere inviati a:
Shering-Plough LLC
119049, Mosca, st. Shabolovka, 10, edificio 2

Le informazioni sulla pagina sono state verificate dal medico-terapista E.I. Vasilyeva.

Classificazione degli agenti progestinici secondo Schindler A.E., 1999; Goeretzleher G., 2001 e successive modifiche.

Gruppo	Tipico	Ibrido
Derivati ​​del progesterone (gruppo pregnane) Retroprogesterone prod. 17-idrossiprogesterone prod. 19-norprogesterone prod. 17-idrossi-19-norprogesterone	didrogesterone idrossiprogesterone medrossiprogesterone megestrolo Chlomadynon ciproterone demegaston	promegestone nomegestrolo
Derivati ​​del 19-nortestosterone Gruppo Estrane Gruppo Gonan	noretisterone etinodione norgestrel levonorgestrel gestodene desogestrel norgestimato tibolone	dienogest
Derivati ​​dello spironolattone		drospirenone

Progesterone (Prigesterone, Akrolutina).

Biosintesi e regolazione della secrezione di progesterone. Il principale stimolatore della sintesi e della secrezione del progesterone è l'LH ipofisario. Nella prima metà del ciclo mestruale, quando i livelli di LH sono bassi, quasi tutto il progesterone prodotto viene convertito in androgeni e poi in estradiolo. Il segnale per l'inizio della sintesi attiva del progesterone è il rilascio di LH durante l'ovulazione. Elevate concentrazioni di LH causano l'inattivazione dell'aromatasi e della 17-idrossisteroide deidrogenasi nelle cellule dell'ex follicolo e quindi nel corpo luteo (che si è formato nella sede del follicolo dopo l'ovulazione) la sintesi degli steroidi si arresta nella fase di formazione del progesterone dal pregnenolone.

Se la gravidanza non si verifica, dopo che il corpo luteo svanisce, il livello di progesterone diminuisce e questo coincide con l'inizio delle mestruazioni. In caso di gravidanza, la placenta assume la funzione di sintesi del progesterone.

Il progesterone, che viene secreto nel sangue, attiva i recettori dell'ipofisi e, attraverso un meccanismo di feedback negativo, sopprime la sintesi e la secrezione di LH.

Nel corpo maschile, la principale fonte di progesterone sono i testicoli e le ghiandole surrenali.

Meccanismo di azione: Il progesterone penetra nella membrana delle cellule bersaglio e attiva i recettori del progesterone (PR), che si trovano nel citoplasma. Dopo l'attivazione, i recettori del progesterone vengono combinati in coppie Pgs-PR/PR-Pgs e il complesso risultante entra nel nucleo della cellula, dove si lega alla sequenza recettoriale dei nucleotidi del DNA.

Esistono 2 gruppi di recettori progestinici: PR-A e PR-B.

Il ruolo principale dei recettori PR-A è quello di inibire la trascrizione dei geni per la sintesi dei recettori per altri ormoni steroidei: glucocorticoidi, mineralcorticoidi, androgeni ed estrogeni. L'attivazione di questo tipo di recettori porta ad una diminuzione del contenuto dei recettori per questi ormoni nei tessuti.

I recettori PR-B, dopo l'attivazione e il legame al DNA, si attaccano alle proteine ​​coattivatrici SRC-1, NcoA-1 e NcoA-2, che, come i coattivatori dei recettori degli estrogeni, acetilano le proteine ​​istoniche e fanno sì che il DNA si svolga con i nucleosomi, preparandolo per la trascrizione genica .

Effetti fisiologici e farmacologici del progesterone.

A. Effetto sugli organi del sistema riproduttivo e sulle ghiandole mammarie.

Il progesterone rilasciato durante la fase luteinica del ciclo mestruale inibisce la proliferazione endometriale in risposta agli estrogeni (diminuisce il numero dei recettori degli estrogeni) e ne provoca la trasformazione secretoria. La trasformazione secretoria consiste nell'aumento del numero delle ghiandole e delle cellule mucose dell'endometrio e nell'accumulo di glicogeno nelle cellule epiteliali. Di conseguenza, l'endometrio viene preparato per l'impianto di un ovulo fecondato.

Il progesterone riduce la sensibilità del miometrio all'ossitocina e alle prostaglandine, garantendo il resto dell'utero necessario per la gravidanza.

Il progesterone modifica la secrezione del muco cervicale nell'utero, rendendo questo muco più viscoso e ricco di glicogeno. Ciò porta ad una diminuzione della capacità degli spermatozoi di penetrare attraverso la cervice nella sua cavità e diminuisce la probabilità di fecondazione dell'ovulo.

Il progesterone stimola la divisione e la differenziazione delle cellule della ghiandola mammaria, favorisce lo sviluppo degli alveoli e dei lobuli della ghiandola e la crescita dei vasi sanguigni. Quello. il progesterone prepara la ghiandola per l'allattamento.

Il progesterone attiva i recettori dell'ipofisi e dell'ipotalamo e, attraverso un meccanismo di feedback negativo, sopprime la secrezione ritmica del GnRH e degli ormoni gonadotropici. Di conseguenza, la maturazione di un nuovo ovulo e la sua ovulazione vengono interrotte fino alla fine del successivo ciclo mestruale o gravidanza.

B. Effetto sul sistema nervoso centrale.

Il progesterone aumenta la temperatura corporea di 0,6-1,0°C. Si ritiene che ciò sia dovuto al suo effetto sul centro di termoregolazione nell'ipotalamo.

Il progesterone attiva il centro respiratorio e aumenta la sua sensibilità ai livelli di CO 2. Di conseguenza, la ventilazione aumenta e la pressione parziale della CO 2 nel sangue arterioso e venoso diminuisce.

Il progesterone ha un effetto ipnotico e sedativo generale sul sistema nervoso centrale. Abbassa un po’ l’umore e può causare depressione.

C. Effetti metabolici del progesterone. Questo gruppo di effetti è presentato nella Tabella 2.

Tabella 2. Effetti metabolici del progesterone.

Bersaglio	Effetto causato
Metabolismo dei lipidi	Aumento dell’attività della lipoproteina lipasi e dell’accumulo di grasso. Rafforzare la chetogenesi. Aumento dei livelli di trigliceridi nel sangue.
Metabolismo dei carboidrati	Aumento della secrezione basale di insulina e della deposizione di glucosio nel fegato.
minerale	Compete con l'aldosterone per i recettori dei mineralcorticoidi e, bloccandoli, riduce il riassorbimento di Na+, aumenta l'escrezione di acqua e Na+ e riduce l'escrezione di K+.
Steroide	Attivando i recettori progestinici PR-A, inibisce la sintesi dei recettori per gli estrogeni e gli androgeni. Una diminuzione del numero di questi recettori fornisce un debole effetto antiestrogenico e antiandrogeno del progesterone.

Farmacocinetica. Il progesterone è ben assorbito mediante qualsiasi via di somministrazione. Tuttavia, se somministrato per via orale, viene metabolizzato quasi completamente durante il primo passaggio attraverso il fegato, quindi non ha praticamente alcun effetto. Pertanto, il progesterone viene utilizzato solo per via parenterale (di solito per via intramuscolare).

Nel sangue, il progesterone è legato per il 70-90% alle proteine ​​del sangue, ma nonostante ciò viene eliminato in modo estremamente rapido (l'emivita è di soli 5 minuti). Il metabolismo produce pregnandiolo inattivo e diversi derivati ​​20-idrossi del progesterone, che possiedono circa 1/5 dell'attività biologica originale del progesterone. Il progesterone viene escreto principalmente dai reni.

Indicazioni per l'uso di progesterone puro e progestinici:

Sanguinamento uterino disfunzionale associato a deficit della fase luteinica. Si manifestano con sanguinamenti irregolari periodici dovuti alla ridotta produzione di progesterone nella seconda fase del ciclo. Il progesterone viene utilizzato per via intramuscolare a 5-15 mg/die o per via intravaginale a 200-300 mg/die a partire dal 17° giorno del ciclo per 10 giorni.

Aborto spontaneo (aborto spontaneo). Il progesterone viene utilizzato 10-25 mg per via intramuscolare o 100-200 mg per via intravaginale 2 volte al giorno fino alla 12a settimana di gravidanza.

Sindrome premestruale (disturbi neuro-vegetativi-endocrini che si verificano in una donna nei giorni precedenti le mestruazioni) e dismenorrea (mestruazioni irregolari). Il progesterone viene utilizzato alla dose di 5-10 mg/die per via intramuscolare per 6-8 giorni. La somministrazione inizia 6 giorni prima della mestruazione prevista.

Mastopatia diffusa e mastodinia - utilizzata solo localmente sotto forma di gel, che viene applicato sulla pelle della ghiandola mammaria 2 volte al giorno.

Aumento di peso.

Acne, seborrea, irsutismo: questo gruppo di effetti è associato alle proprietà androgene del progesterone stesso.

Depressione, sonnolenza.

Cambiamenti nella libido, emorragia da rottura - grave sanguinamento aciclico che si verifica più spesso dopo la sospensione del farmaco.

Ipertensione arteriosa e progressione dell'aterosclerosi.

Raramente possono verificarsi nausea e vomito.

FV: soluzione oleosa 1 e 2,5% in fiale da 1 ml; gel 1% -80,0; capsule vaginali 0.1.

Il gruppo è braccato.

DI
xiprogesterone capronato (Idrossiprogesteronecaproato, Primolut- Deposito, 17- OPC). È un estere del progesterone coniugato 17. A causa della coniugazione, l'eliminazione del progesterone avviene in modo estremamente lento e il suo effetto dopo una singola somministrazione dura da 8 a 14 giorni. Tuttavia, lo sviluppo dell'effetto inizia anche piuttosto tardi, quindi 17-OPK non è adatto al trattamento in condizioni che richiedono una rapida manifestazione dell'effetto gestagenico (sanguinamento uterino disfunzionale, sindrome premestruale).

In generale, le proprietà biologiche dell'ossiprogesterone sono identiche a quelle del progesterone.

Applicazione e regime posologico: utilizzato principalmente per il trattamento dell'aborto spontaneo, 125-250 mg una volta alla settimana fino alla 12a settimana di gravidanza inclusa.

FV: soluzione oleosa 12,5 e 25% in fiale da 1 ml.

C iproteroneacetato(Ciproterone acetato, Androcur). Appartiene ai derivati ​​​​del 17-idrossiprogesterone, ma ha una serie di caratteristiche distintive:

Il ciproterone ha un effetto gestagenico in combinazione con un pronunciato effetto antiestrogenico e antiandrogeno. Si ritiene che l'effetto antiestrogenico del ciproterone sia associato alla sua capacità di inibire la sintesi dei recettori degli estrogeni nei tessuti bersaglio (a causa dell'attivazione dei recettori del progestinico di tipo PR-A). L'effetto antiandrogeno del ciproterone è spiegato dai due meccanismi seguenti: da un lato, il ciproterone, attivando i recettori PR-A, inibisce la sintesi dei recettori degli androgeni nei tessuti bersaglio; d'altra parte, il ciproterone compete con gli androgeni per legarsi ai recettori e, occupandoli, impedisce agli androgeni di attivare il recettore.

Il ciproterone attiva i recettori gestageni dell'ipotalamo e dell'ipofisi, sopprimendo il rilascio di GnRH, FSH e LH attraverso un meccanismo di feedback negativo. Di conseguenza, la sintesi degli ormoni sessuali del corpo diminuisce.

Il ciproterone ha un effetto più pronunciato sul metabolismo dei lipidi rispetto ad altri derivati ​​del pregneno. Abbassa i livelli di colesterolo nelle frazioni antiaterogene dell'HDL e aumenta i livelli di colesterolo LDL e trigliceridi.

Per ridurre la libido negli uomini con forme di comportamento socialmente inaccettabili. Poiché il ciproterone ha un effetto antiandrogeno, indebolisce significativamente la libido negli uomini. Utilizzare preparazioni di deposito (soluzioni oleose) 300-600 mg ogni 10-14 giorni per via intramuscolare.

Per il trattamento del cancro alla prostata. Le cellule tumorali di questo tumore trasportano molti recettori degli androgeni e gli ormoni sessuali maschili agiscono come fattori di crescita, provocando una rapida crescita e diffusione del tumore. Il ciproterone blocca i recettori degli androgeni e la crescita del tumore rallenta. Prescritto per via orale a 200-300 mg/giorno in 1-3 dosi o per via intramuscolare a 300 mg ogni 7-14 giorni.

Per il trattamento dei fenomeni di androgenizzazione nelle donne (l’eccesso di androgeni nel corpo di una donna si manifesta con la comparsa di acne, seborrea, irsutismo, mutazione della voce, ecc.). Assumere 10-100 mg/giorno per via orale dal giorno 1 al giorno 10 del ciclo mestruale.

Il ciproterone come componente progestinico è incluso nei contraccettivi orali combinati.

FV: compresse da 10 e 50 mg; soluzione in olio al 10% fiale da 3 ml.

Derivati ​​del 19-nortestosterone della serie estran.

N oretisterone(Noretisterone, Norkolut, Primolut-Nor). Derivato del 19-nortestosterone della serie estran, le sue proprietà occupano una posizione intermedia tra i progestinici e gli androgeni, combinando le proprietà di entrambi.

Caratteristiche dell'azione:

Ha il più alto effetto gestagenico. Inoltre, attiva i recettori degli estrogeni e degli androgeni. L'effetto androgenico del noretisterone porta ad un aumento della libido nelle donne, riduce l'astenia, ma allo stesso tempo aumenta l'effetto negativo del farmaco sul metabolismo dei lipidi e dei carboidrati.

Anche a dosi minime, il noretisterone attiva i recettori progestinici dell'ipotalamo e dell'ipofisi e, attraverso un meccanismo di connessione negativa, inibisce la produzione di gonadotropine e gonadotropine in modalità ciclica. Di conseguenza, la sintesi dei propri ormoni sessuali viene interrotta e l’ovulazione viene soppressa (per la quale è necessaria la secrezione ciclica di gonadotropine).

Poiché la somministrazione di noretisterone sopprime la produzione dei propri estrogeni e gestageni, i processi proliferativi nell'endometrio si fermano e si verifica la sua involuzione. Il noretisterone di per sé non è in grado di provocare la trasformazione secretoria dell'endometrio, poiché la dose di noretisterone, che sopprime la sintesi ormonale e l'ovulazione, è 100 volte inferiore alla dose necessaria per la trasformazione endometriale.

Ha un effetto pronunciato sul metabolismo dei lipidi: riduce i livelli di colesterolo HDL e aumenta la quantità di colesterolo LDL e trigliceridi.

Caratteristiche della farmacocinetica. Il noretisterone, come tutti gli altri derivati ​​del 19-nortestosterone, ha un'elevata biodisponibilità perché subisce solo un lieve effetto di primo passaggio attraverso il fegato. Il noretisterone ha un'emivita breve (t½ = 3-10 ore), viene escreto per il 70% dai reni e per il 30% dall'intestino. La frazione legata del noretisterone è del 96,3% (di cui il 35,5% è legato alla globulina sessuale). La frazione libera biologicamente attiva è solo del 3,7%.

Indicazioni e regimi posologici:

Sindrome premestruale: prescritti 5 mg per via orale a partire dal 16° giorno del ciclo per 10 giorni (nei casi più gravi, dal 6° giorno del ciclo per 20 giorni).

Trattamento del sanguinamento uterino disfunzionale: 5-10 mg per via orale per 6-12 giorni.

Trattamento dell'endometriosi (una condizione in cui si verifica una crescita incontrollata del tessuto endometrioide nell'utero e in altri organi): 5-10 mg/die per via orale dal giorno 5 al giorno 25 del ciclo per 6 mesi.

Per prevenire la gravidanza, il noretisterone è incluso nei contraccettivi ormonali.

FV: compresse da 5 e 10 mg.

Derivati ​​del 19-nortestosterone della serie gonan.

Levonorgestrel(Levonorgestrel, Microlut). In generale, le sue proprietà assomigliano al noretisterone, differendo da quest'ultimo solo per diversi aspetti:

Il levonorgestrel è utilizzato principalmente per la contraccezione e i suoi farmaci e regimi posologici saranno discussi più dettagliatamente di seguito.

D yenogest (Dienogest). Appartiene ai derivati ​​​​gonan atipici (ibridi), poiché combina le proprietà di entrambi i derivati ​​​​della serie gonan e pregnane:

Come i derivati ​​gonan, il dienogest ha un potente effetto gestagenico.

Come i derivati ​​​​della serie Pregnane, ha un effetto antiandrogeno, che tuttavia presenta una serie di differenze fondamentali:

Il dienogest attiva i recettori dell'ipotalamo e dell'ipofisi e, attraverso un meccanismo di connessione negativa, inibisce il rilascio di gonadoliberina e gonadotropine. Una diminuzione dei livelli di FSH e LH riduce la sintesi di androgeni nelle ovaie e nelle ghiandole surrenali.

Il dienogest aumenta la sintesi della globulina sessuale, ma non si lega ad essa stessa (il 91% del dienogest è legato all'albumina e il 9% è libero). La globulina sessuale libera lega gli androgeni circolanti nel sangue, riducendo la percentuale della loro frazione libera, biologicamente attiva.

Dienogest blocca l'enzima 5-reduttasi, che garantisce la conversione degli androgeni a bassa attività in androgeni altamente attivi.

Il dienogest attiva i recettori progestinici PR-A e ciò provoca l'inibizione della sintesi dei recettori degli androgeni nei tessuti bersaglio.

Il dienogest si lega ai recettori degli androgeni liberi e impedisce agli androgeni di attivarli.

Il dienogest non ha alcun effetto sui recettori degli estrogeni, a differenza dei progestinici della serie pregnane e gonan.

Dienogest non influenza il metabolismo dei lipidi e non modifica il rapporto tra le frazioni aterogene e antiaterogene.

Il Dienogest ha un effetto benefico sul sistema nervoso centrale: migliora il sonno, la memoria ed elimina la depressione.

A differenza di tutti gli altri gestageni, il dienogest viene metabolizzato senza la partecipazione dei citocromi P 450. Pertanto, l'uso di altri farmaci in questo contesto (che modificano l'attività dei citocromi) non influisce sull'attuazione dell'effetto del dienogest.

Indicazioni per l'uso e regimi di dosaggio:

Trattamento dell'endometriosi: 1 mg per via orale 2 volte al giorno per 60 giorni.

Nell'ambito dei prodotti per la terapia ormonale sostitutiva nelle donne in postmenopausa, contraccettivi.

Tabella 3. Caratteristiche comparative dei progestinici.

Una droga	Influenza a recettori						Dose (mg/giorno)
							trasformare. endometrio	soppresso ovulazione
Progesterone 17-OK Ciproterone
Noretisterone Levonorgestrel Dienogest	Ë / ▬
Drospirenone

Nota: "+ " - effetto stimolante, "- "- effetto bloccante, "0 " - nessun effetto, " " - salire di livello, " » – diminuzione del livello