Жужжание в ушах. Что делать при шуме и гуле в ушах. Возможные причины гула

Фенобарбитал – лекарственный препарат противоэпилептического, снотворного и седативного действия.

Форма выпуска и состав

Фенобарбитал выпускается в следующих формах:

• таблетки: плоскоцилиндрические, круглые, с фаской, белого цвета (по 6 шт. или 10 шт. в контурных ячейковых, или контурных безъячейковых упаковках; в картонной пачке 1, 2 или 5 контурных ячейковых или контурных безъячейковых упаковок);
• таблетки для детей: плоскоцилиндрические, белого цвета, с фаской (дозировка 5 мг) или с фаской и риской (дозировка 50 мг) (по 10 шт. в контурных ячейковых упаковках, в картонной пачке 1 или 2 контурные ячейковые упаковки).

Состав 1 таблетки:

• действующее вещество: фенобарбитал – 50 мг или 100 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, тальк, кислота стеариновая.

Состав 1 таблетки для детей:

• действующее вещество: фенобарбитал – 5 мг или 50 мг;
• вспомогательные компоненты: крахмал картофельный, сахароза, кальция стеарат.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Препарат относится к группе барбитуратов. Фенобарбитал взаимодействует со специальным «барбитуратным» участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, повышая чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, а также способствует раскрытию каналов нейронов для ионов хлора, увеличивая их поступление в клетку. Препарат уменьшает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и препятствует распространению и возникновению нервных импульсов. В отношении некоторых возбуждающих медиаторов (например, глутамата) фенобарбитал проявляет антагонизм. Он уменьшает моторную активность, угнетает чувствительные зоны коры головного мозга и подавляет церебральные функции, включая дыхательный центр.

На сердечно-сосудистую систему препарат практически не влияет. Уменьшает тонус гладкой мускулатуры пищеварительного тракта. В небольших дозах фенобарбитал несколько снижает интенсивность процессов обмена веществ, что может проявляться несущественной гипотермией.

Препарат оказывает снотворное, противосудорожное, спазмолитическое, седативное (в малых дозах), миорелаксирующее и антигипербилирубинемическое действие. Повышает дезинтоксикационную функцию печени и уменьшает концентрацию билирубина в сыворотке.

Эффективность препарата показана в лабораторных исследованиях на моделях эпилепсии у животных. Фенобарбитал предотвращает все виды судорог, за исключением абсансов.

Фармакокинетика

После приема внутрь фенобарбитал медленно, но полностью абсорбируется в тонком кишечнике. Его биодоступность составляет 80%. На 20–45% связывается с белками плазмы. Оптимальная терапевтическая концентрация препарата в сыворотке крови составляет 10–40 мкг/мл. Период полувыведения у взрослых – 53–118 часов (79 часов в среднем), у новорожденных и детей – 60–180 часов (110 часов в среднем).

Фенобарбитал распределяется по тканям и органам, проникает через гематоэнцефалический барьер. Выделяется в грудное молоко и попадает через плаценту ко всем тканям плода (наибольшие концентрации отмечаются в плаценте, головном мозге и печени плода).

Метаболизм препарата происходит в печени с участием микросомальных ферментов. В результате образуются фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения метаболитов составляет от 2 до 4 дней (у новорожденных до 7 дней). Препарат выводится почками: около 25–50% в неизмененном виде, остальная часть – в виде глюкуронидов метаболитов. Выделение почками зависит от уровня pH мочи: при подкислении мочи снижается выведение фенобарбитала в неизмененном виде и медленнее уменьшается его концентрация в моче, при подщелачивании – наоборот. Препарат может накапливаться в тканях. У пациентов с нарушениями функции почек его действие значительно пролонгируется.

Показания к применению

• парциальные и большие эпилептические припадки (за исключением абсансов);
• спастический паралич;
• судороги неэпилептического происхождения;
• психомоторное возбуждение;
• страх, тревога;
• бессонница и другие нарушения сна;
• хорея;
• хронический холестаз;
• гипербилирубинемия у новорожденных;
• премедикация.

Противопоказания

Абсолютные:

• тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность;
• миастения;
• заболевания дыхательной системы с обструктивным синдромом и одышкой;
• сахарный диабет;
• порфирия в анамнезе (из-за возможного усиления ее симптомов);
• выраженная анемия;
• наркотическая и лекарственная зависимость (в том числе в анамнезе);
• алкоголизм;
• первый триместр беременности;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст младше 3 лет (для твердой лекарственной формы);
• гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам, а также другим барбитуратам.

Относительные (Фенобарбитал применяют с осторожностью):

• легкие или умеренные нарушения функции почек и/или печени;
• указания в анамнезе на бронхиальную астму;
• гипертиреоз (из-за возможного усиления его симптомов);
• дискинезии;
• гипофункция надпочечников (поскольку барбитураты могут ослаблять системное действие эндогенного и экзогенного гидрокортизона);
• суицидальные наклонности и/или депрессия;
• постоянная или острая боль (возможно парадоксальное возбуждение или маскировка важных симптомов);
• детский возраст;
• период беременности (второй и третий триместр).

Способ применения и дозировка

Фенобарбитал принимают внутрь. Режим дозирования препарата устанавливается индивидуально и зависит от показаний, возраста пациента, течения заболевания и переносимости лекарственного средства. Лечение начинают с наименьших эффективных доз, соответствующих конкретной форме заболевания. Пациентам с нарушениями функции почек и/или печени, ослабленным больным и людям пожилого возраста препарат назначают в меньших начальных дозах.

В качестве противоэпилептического средства Фенобарбитал применяют у взрослых, начиная с дозы 50 мг два раза в сутки. Затем дозу постепенно увеличивают до прекращения припадков, но не более 500 мг в сутки. После достижения терапевтического эффекта дозу препарата постепенно снижают. Максимальная разовая доза для взрослых составляет 200 мг, суточная – 500 мг.

Детям Фенобарбитал назначают в меньших дозах, учитывая возраст и массу тела ребенка. Препарат принимают два раза в сутки за 30–40 минут до еды.

• до ½ года: разовая – 5 мг, суточная – 10 мг;
• ½–1 год: разовая – 10 мг, суточная – 20 мг;
• 1–2 года: разовая – 20 мг, суточная – 40 мг;
• 3–4 года: разовая – 30 мг, суточная – 60 мг;
• 5–6 лет: разовая – 40 мг, суточная – 80 мг;
• 7–9 лет: разовая – 50 мг, суточная – 100 мг;
• 10–14 лет: разовая – 75 мг, суточная – 150 мг;
• 14 лет и старше: разовая и суточная дозы, применяемые у взрослых.

Лечение длительное. Отмену препарата проводят постепенно, так как при внезапной отмене Фенобарбитала возможно развитие эпилептического припадка и даже эпилептического статуса. Как правило, препарат применяют в сочетании с другими лекарственными средствами, которые подбирают индивидуально, учитывая общее состояние пациента.

У детей младше 3 лет Фенобарбитал применяют в виде суспензии. Для этого необходимое количество таблеток следует растереть до порошкообразного состояния и растворить в небольшом количестве воды.

При бессоннице Фенобарбитал назначают взрослым в дозе 100–200 мг однократно за полчаса или один час до сна. Препарат действует 6–8 часов. Детям при нарушениях сна назначают 5–7,5 мг Фенобарбитала (в зависимости от возраста).

При гипербилирубинемии детям младше 12 лет Фенобарбитал назначают в дозе 3–8 мг/кг массы тела в сутки в два или три приема. В случае необходимости дозу увеличивают до 12 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность применения составляет 3–5 дней.

Детям и подросткам старше 12 лет при гипербилирубинемии назначают по 90–180 мг препарата в сутки в два или три приема.

С целью премедикации Фенобарбитал назначают детям старше 6 месяцев в дозе 1–3 мг/кг массы тела за 1–1,5 часа до хирургического вмешательства.

Побочные действия

• пищеварительная система: рвота, тошнота, запор; при длительном лечении – холестаз, гепатит;
• сердечно-сосудистая система: брадикардия, понижение артериального давления;
• нервная система и органы чувств: головокружение, заторможенность, сонливость, головная боль, раздражительность, нарушение сна, летаргия, тремор рук, кошмарные сновидения, нервозность, нарушение процесса мышления, нистагм, галлюцинации, обморок, тревога, атаксия, парадоксальная реакция (особенно у ослабленных и пожилых пациентов), депрессия, угнетение дыхательного центра, гиперкинезия (у детей), эффект последствия (ощущение вялости, разбитости, астения, снижение концентрации внимания и психомоторных реакций);
• система кроветворения: тромбоцитопения, агранулоцитоз; при длительном лечении – мегалобластная анемия;
• опорно-двигательный аппарат: при длительном лечении – уменьшение минеральной плотности костей, переломы, остеопороз, остеопения, нарушение остеогенеза, развитие рахита;
• аллергические реакции: крапивница, затрудненное дыхание, сыпь на коже, локальные отеки (особенно щек, губ или век), злокачественная экссудативная эритема, мультиформная эритема, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз; иногда возможен летальный исход;
• прочие реакции: синдром отмены, проявляющийся малыми симптомами, которые возникают в течение 8–12 часов после отмены препарата и основными симптомами, развивающимися в течение 16 часов и продолжающимися до 5 дней; малые симптомы синдрома отмены – слабость, рвота, тошнота, ортостатическая гипотензия, головокружение, двигательное беспокойство, дрожание рук, кошмарные сновидения, нарушение сна, тревога, мышечные подергивания, нарушение зрения; основные симптомы синдрома отмены – галлюцинации, судороги; при длительном лечении – импотенция, нарушение либидо, лекарственная зависимость.

Лечение Фенобарбиталом следует прекращать постепенно во избежание возникновения симптомов синдрома отмены.

Передозировка

При передозировке препарата симптомы токсического отравления могут проявиться не сразу, а только через несколько часов после приема Фенобарбитала. При разовом приеме 1000 мг препарата у взрослых развивается серьезное отравление, при приеме 2000–10 000 мг, как правило, наблюдается летальный исход. Терапевтическая концентрация фенобарбитала составляет 5–40 мкг/мл, летальная – 100–200 мкг/мл. Отравление барбитуратами следует отличать от алкогольного опьянения, различных неврологических расстройств и интоксикации бромидами.

При острой интоксикации Фенобарбиталом наблюдаются следующие симптомы: необычные движения глаз, нистагм, смазанная речь, угнетение дыхания, атаксия, сужение зрачков (сменяется паралитическим расширением в случае тяжелого отравления), тахикардия, слабый пульс, выраженная сонливость, слабость, дыхание Чейн – Стокса, гипотензия, цианоз, липкая и холодная кожа, тяжелая спутанность сознания, геморрагии (при надавливании на кожу), возбуждение, отсутствие или ослабление рефлексов, головокружение, олигурия, кома, головная боль. При тяжелом отравлении возможен отек легких, апноэ, сосудистый коллапс, остановка сердца и дыхания, летальный исход. При передозировке препарата, угрожающей жизни, может наблюдаться подавление электрической активности мозга, которое, однако, не должно оцениваться как клиническая смерть, поскольку такой эффект обратим, если повреждения, связанные с гипоксией, еще не развились. При передозировке возможны такие осложнения, как аритмия, пневмония, почечная и сердечная недостаточность.

При острой передозировке лечение направлено на ускоренное выведение фенобарбитала и поддержание жизненных функций организма. Если пациент находится в сознании и рвотный рефлекс сохраняется, необходимо вызвать рвоту и назначить активированный уголь. При противопоказаниях к индукции рвоты проводят промывание желудка. Для более быстрого выведения уже всосавшегося препарата назначают солевые слабительные, щелочные растворы и проводят форсированный диурез (если функция почек сохранена). При проведении перечисленных мероприятий необходимо контролировать водный баланс и жизненно важные функции организма.

В качестве поддерживающей терапии обеспечивают проходимость дыхательных путей (возможно применение кислорода и искусственной вентиляции легких), поддержание нормальной температуры тела и артериального давления, при необходимости – инфузионное лечение и другие противошоковые мероприятия.

При тяжелом отравлении фенобарбиталом, развитии шока или анурии может быть проведен перитонеальный диализ или гемодиализ (во время проведения диализа и после него необходимо контролировать концентрацию препарата в крови).

Особые указания

У некоторых пациентов отмечено появление суицидальных идей и поведения в период лечения противоэпилептическими препаратами. Механизм их возникновения неизвестен, однако не исключается возможность их возникновения и во время терапии Фенобарбиталом, поэтому пациенты и их сиделки должны быть проинформированы о том, что при появлении любых суицидальных мыслей и поведения необходимо обращаться к врачу.

При развитии любых аллергических реакций и дерматологических осложнений прием препарата следует прекратить.

В период лечения препаратом необходимо контролировать функции почек и печени, а также общий анализ крови.

У пожилых и ослабленных пациентов при применении Фенобарбитала в обычных дозах могут возникать ажитация, спутанность сознания или депрессия.

У детей препарат может вызывать гиперактивность, раздражительность и необычное возбуждение.

Риск возникновения зависимости увеличивается при длительном лечении Фенобарбиталом в больших дозах, а также у больных с алкогольной и лекарственной зависимостью в анамнезе. Постоянный прием барбитуратов в дозах, которые в 3–4 раза превышают терапевтические, приводит к возникновению физической зависимости у 75% больных.

Если во время родов возникает необходимость в применении Фенобарбитала, необходимо обеспечить готовность оборудования для экстренной реанимации новорожденных.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

В период лечения препаратом требуется соблюдать осторожность при выполнении работ, связанных с повышенной концентрацией внимания и скоростью реакции. Пациенты должны быть предупреждены о возможной опасности для себя и окружающих при занятиях такими видами деятельности, как управление автотранспортом, работа оператора, диспетчера, работа с движущимися механизмами и т. п.

Применение при беременности и лактации

Фенобарбитал противопоказан к применению в первом триместре беременности из-за возможного тератогенного действия. Во втором и третьем триместре применение препарата возможно только по жизненным показаниям, если назначение других средств невозможно.

При применении барбитуратов беременными женщинами увеличивается частота случаев аномалий плода.

У новорожденных, рожденных женщинами, которые принимали препарат в третьем триместре беременности, возможно развитие синдрома отмены и физической зависимости.

Имеются данные о том, что Фенобарбитал, применявшийся женщинами во время беременности в качестве средства против судорог, вызывал нарушение свертывания крови у новорожденных (повышается вероятность кровотечений у ребенка в первые сутки после родов).

Применение препарата во время родов повышает риск угнетения дыхательной функции у новорожденного, особенно недоношенного.

При необходимости применения Фенобарбитала в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Препарат целесообразно назначать новорожденным при гемолитической болезни, поскольку он снижает концентрацию билирубина в сыворотке.

При нарушениях функции почек

Фенобарбитал противопоказан пациентам с выраженной почечной недостаточностью.

При нарушениях функции печени

Фенобарбитал противопоказан пациентам с выраженной печеночной недостаточностью.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с диазепамом, амитриптилином, хлордиазепоксидом и ниаламидом противосудорожное действие препарата увеличивается, а с резерпином – снижается.

Вальпроаты и фенитоин увеличивают сывороточную концентрацию фенобарбитала.

При совместном применении с салицилатами и пероральными контрацептивами уменьшается их эффективность.

Ацетазоламид ощелачивает мочу, снижая почечную реабсорбцию фенобарбитала и ослабляя его эффект.

Препарат усиливает действие нейролептиков, миорелаксантов, снотворных и седативных средств, наркотических анальгетиков и алкоголя.

Фенобарбитал снижает концентрацию в крови глюкокортикостероидов, эстрогенов, антикоагулянтов, доксициклина, гризеофульвина и других препаратов, метаболизирующихся в печени путем окисления.

При одновременном применении с сульфаниламидами и антибиотиками снижает их антибактериальную активность, а с гризеофульвином – уменьшает его противогрибковое действие.

Тиамин, атропин, декстроза, никотиновая кислота, экстракт красавки, психостимулирующие средства и анальгетики снижают снотворное действие препарата.

Аналоги

Аналогами Фенобарбитала являются: Бензонал, Гексамидин, Примидон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света и влаги месте при температуре не более 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Производное барбитуровой кислоты фенобарбитал - это самый настоящий «динозавр» среди используемых в настоящее время в медицине противоэпилептических средств: история его применения насчитывает уже более полновесного столетия. На протяжении долгого времени он считался средством первого выбора в терапии различных видов эпилепсии. В настоящее время является альтернативным средством резерва, к которому прибегают при отмеченной неэффективности современных препаратов. Механизм действия этого лекарственного средства довольно сложен, но достаточно интересен, чтобы в нем разобраться. Прежде всего, фенобарбитал активирует «свой» (барбитуровый, т.к. там есть еще бензодиазепиновый) участок на ГАМК-хлоридном ионофорном рецепторном комплексе, что влечет за собой выраженное повышение сродства ГАМК-рецепторов к ГАМК (гамма-аминомаслянная кислота - один из основных медиаторов торможения в ЦНС). При этом даже самые мизерные количества ГАМК могут активировать рецептор и открыть в нем «скрытый портал» - хлоридный канал, миграция через который прямиком в клетку ионов хлора влечет за собой гиперполяризацию мембраны нервной клетки эпилептического очага и снижает его возбудимость. Но это еще не все. Фенобарбитал блокирует АМРА-рецепторы, делая их невосприимчивыми к глютаминовой кислоте. Данные рецепторы, в свою очередь, связаны с натриевыми каналами мембраны нервной клетки. Таким образом, дезактивация указанных рецепторов приводит к тому, что натрий не может попасть в нейрон, у которого не будет химических ресурсов для генерации потенциала действия и, как следствие, нервного импульса.

Все вышеизложенные качества и способности фенобарбитала позволяют ему реализовывать целый ряд клинически значимых эффектов.

В первую очередь - противосудорожный: фенобарбитал является препаратом резерва для лечения эпилепсии. Усиление процессов торможения в ЦНС способствует развитию седативного эффекта. Со временем при длительном приеме препарата к нему развивается толерантность, но это не касается его противосудорожного действия. Снотворный эффект фенобарбитала достижим на фоне более высоких, чем противосудорожные, доз препарата. Однако это не тот сон, который нужен человеку для перезарядки энергетических «аккумуляторов»: «под фенобарбиталом» пациент просыпается разбитым, уставшим и практически не отдохнувшим. Фенобарбитал продляет и углубляет сон, но не влияет непосредственно на процесс засыпания. Препарату присущ и ряд так называемых нейрометаболических эффектов: он уменьшает потребность нервных клеток в кислороде (выступая в роли антигипоксанта), понижает внутричерепное давление, содействует перераспределению крови в ишемические зоны.

Однако в каждой бочке меда найдется своя ложка дегтя. Фенобарбитал здесь не является исключением. Так, седативный и снотворный эффект делают крайне нежелательным его прием у молодых, ведущих активный образ жизни пациентов. Длительное применение фенобарбитала чревато индукцией микросомальных ферментов печени (читай: «раскочегариванием» метаболизма), что обуславливает понижение эффективности принимаемых совместно с данным препаратом лекарственных средств. Ну и, конечно - формирование барбитуровой зависимости, что неразрывно связано с такими малоприятными обстоятельствами, как снижение интеллекта и когнитивных способностей. Поэтому прием фенобарбитала должен осуществляться под строжайшим врачебным контролем.

Фармакология

Противосудорожное, снотворное, седативное средство. Барбитурат длительного действия. Полагают, что эффекты фенобарбитала, как и других барбитуратов, обусловлены способностью усиливать и/или имитировать тормозящее действие GABA на синаптическую передачу. Седативно-снотворное действие связано с подавлением сенсорной зоны коры головного мозга, снижением двигательной активности, изменением функционального состояния мозга. Хотя механизм действия окончательно не установлен, фенобарбитал, как и другие барбитураты, по-видимому, проявляет особую активность на уровне таламуса, где подавляет восходящее проведение в ретикулярной формации, препятствуя тем самым передаче импульсов в кору головного мозга. Противосудорожное действие обусловлено подавлением моносинаптической и полисинаптической передачи в ЦНС.

Вызывает дозозависимое угнетение дыхания.

Фенобарбитал снижает концентрации билирубина в сыворотке крови, вероятно, за счет индукции глюкуронилтрансферазы - фермента, ответственного за связывание билирубина.

Как и другие барбитураты, способствует индукции микросомальных ферментов печени, тем самым усиливая или изменяя метаболизм других препаратов.

Фармакокинетика

Распределение фенобарбитала происходит медленнее, чем у других барбитуратов вследствие наименьшей липофильности. Связывание с белками плазмы от низкого до умеренного. Метаболизируется в печени, главным образом при участии микросомальных ферментов.

Форма выпуска

10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.
10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1000) - пачки картонные.

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний, возраста пациента, клинической ситуации.

При приеме внутрь для взрослых разовая доза составляет 10-200 мг, кратность приема - 1-3 раза/сут. Для детей - по 1-10 мг/кг 3 раза/сут.

В/в для взрослых разовая доза - 100-1400 мг, в/м - 10-200 мг. Для детей в/в - 1-20 мг/кг, в/м - 1-10 мг/кг. Частота введения устанавливается индивидуально. После в/в введения для достижения максимального эффекта может потребоваться до 30 мин.

Максимальные дозы: при приеме внутрь для взрослых разовая доза - 200 мг, суточная - 500 мг.

Взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС, с этанолом, этанолсодержащими препаратами возможно усиление угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении с ингибиторами МАО, метилфенидатом возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови, что может приводить к токсическому действию и усилению угнетающего влияния на ЦНС.

При одновременном применении ГКС, кортикотропина, хлорамфеникола, циклоспорина, дакарбазина, гликозидов наперстянки, метронидазола, хинидина, карбамазепина и противосудорожных средств из группы сукцинимидов, эстрогенсодержащих пероральных контрацептивов, антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона, трициклических антидепрессантов, доксициклина, фенопрофена, хлорпромазина, фенилбутазона, витамина D, ксантинов возможно уменьшение интенсивности и длительности действия перечисленных препаратов вследствие усиления их метаболизма, что обусловлено индукцией микросомальных ферментов печени под влиянием фенобарбитала.

При одновременном применении возможно замедление всасывания фенобарбитала из кишечника.

При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой повышается концентрация фенобарбитала в плазме крови, что может сопровождаться выраженным седативным действием и летаргией. Сообщается о небольшом уменьшении концентрации вальпроевой кислоты в плазме крови.

При одновременном применении уменьшается концентрация в плазме крови верапамила, нимодипина, фелодипина.

При одновременном применении с галотаном, энфлураном, фторотаном, метоксифлураном возможно повышение метаболизма средств для наркоза, что повышает риск токсического воздействия на печень, а в случае применения метоксифлурана - на печень и на почки.

При одновременном применении с гризеофульвином возможно снижение абсорбции гризеофульвина из кишечника; с кофеином - уменьшается снотворное действие фенобарбитала.

При одновременном применении с мапротилином помимо возможного угнетающего действия на ЦНС, мапротилин в высоких дозах может снижать судорожный порог и уменьшать противосудорожное действие барбитуратов.

При одновременном применении с парацетамолом у пациентов, получающих фенобарбитал, возможно уменьшение эффективности парацетамола. Описаны случаи развития гепатотоксичности.

При одновременном приеме пиридоксина в дозе 200 мг/сут возможно уменьшение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При одновременном применении примидона, фелбамата возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.

При лечении дефицита фолиевой кислоты применение препаратов фолиевой кислоты уменьшает эффективность фенобарбитала.

Побочные действия

Со стороны ЦНС: возможны слабость, сонливость, утомляемость, атаксия, депрессия (особенно у пожилых или ослабленных пациентов).

Со стороны системы кроветворения: редко - агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны обмена веществ: редко - нарушения кальциевого обмена.

Аллергические реакции: редко - кожная сыпь, зуд.

Показания

Эпилепсия (лечение генерализованных тонико-клонических и простых фокальных припадков); неотложная терапия острых приступов судорог (в т.ч. связанных с эпилептическим статусом, эклампсией, менингитом, токсическими реакциями на стрихнин); при столбняке (в качестве вспомогательной терапии). В качестве седативного средства (в т.ч. в составе комбинированной терапии и комбинированных препаратов) для уменьшения тревоги, напряжения, страха. Гипербилирубинемия (профилактика и лечение).

Противопоказания

Тяжелые заболевания печени и/или почек, острая перемежающаяся или смешанная порфирия, порфирия в анамнезе, повышенная чувствительность к фенобарбиталу.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

По некоторым данным применение фенобарбитала в качестве противосудорожного средства при беременности приводит к нарушению свертывания крови у новорожденного и может вызвать кровотечения в раннем послеродовом периоде (обычно в первые 24 ч после родов).

Если барбитураты применяют во время родов, рекомендуется принимать роды в условиях реанимационной готовности.

Барбитураты выделяются с грудным молоком. Прием барбитуратов кормящей матерью может вызывать угнетение ЦНС у грудного ребенка. Фенобарбитал, являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке. Это свойство делает целесообразным применение фенобарбитала при гемолитической болезни новорожденных.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

С осторожностью применять при нарушениях функции печени. При длительном применении возможно поражение печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при тяжелых заболеваниях почек.

С осторожностью применять при нарушениях функции почек.

Применение у детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов, злоупотребляющих лекарственными средствами или при указаниях в анамнезе на лекарственную зависимость; при нарушениях функции печени, острых или постоянных болях, нарушениях функции почек, заболеваниях органов дыхания, сопровождающихся одышкой или обструкцией дыхательных путей, особенно при астматическом статусе. С осторожностью применяют парентерально при заболеваниях сердца, артериальной гипертензии.

При длительном применении возможно поражение печени.

Пациенты, обладающие повышенной чувствительностью к одному из барбитуратов, могут иметь повышенную чувствительность к другим барбитуратам.

Не следует применять фенобарбитал одновременно с гризеофульвином. При одновременном применении необходимо мониторирование концентраций производных гидантоина в плазме крови.

В период лечения не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения наблюдается замедление скорости психомоторных реакций. Это необходимо учитывать лицам, занимающимся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

При депрессиях, расстройствах сна и прочих нарушениях центральной нервной системы врачи прописывают препарат Фенобарбитал. Он устраняет судороги, которыми могут быть вызваны припадки, используется в качестве снотворного лекарственного средства. Медикамент отличается высокой активностью, поэтому при применении следует соблюдать осторожность.

Что такое Фенобарбитал

Препарат Фенобарбитал относится к снотворным и седативным средствам, оказывает противосудорожный эффект. Это действие проявляет активное вещество состава, которым является фенобарбитал натрия из группы барбитуратов. Компонент действующий, поэтому при использовании необходимо соблюдать прописанную врачом дозировку и не превышать количество препарата во избежание проявления побочных действий.

Состав и форма выпуска

Фенобарбитал выпускается в формате таблеток для перорального приема и раствора. В условиях стационара можно встретить чистый порошок вещества, но в продаже средства нет. Состав и описание противоэпилептических препаратов:

	Таблетки
Описание	Белые таблетки в форме плоского цилиндра, с риской и фаской	Прозрачная бесцветная жидкость
Концентрация активного вещества, мг	5, 50 или 100 на 1 шт.
	Кроскармеллоза натрия, лактоза, желатин, картофельный крахмал, стеарат кальция	Вода, пропиленгликоль, гидроксид натрия, этанол
Упаковка	По 6 или 10 штук в контурных ячейковых упаковках	Ампулы по 1 мл, по 10 ампул в пачке

Механизм действия

Активное вещество состава относится к группе барбитуратов, является антагонистом возбуждающих медиаторов (например, глутамата), подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшая моторную активность и индукцию ферментов. Препарат угнетает церебральные функции, дыхательный центр. Малые дозы барбитуратов понижают интенсивность обменных процессов, что вызывает незначительную гипотермию.

Медикамент является индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее способность к дезинтоксикации, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови. Вещество состава обладает эффектами:

• противосудорожным;
• седативным;
• снотворным;
• антигипербилирубинемическим;
• миорелаксирующим;
• спазмолитическим.

Сколько выводится Фенобарбитал из организма

При приеме внутрь препарата достигается медленная, но полная абсорбция. Максимум концентрации вещества в крови определяется через полтора часа, связывается с белками плазмы на 50%,у новорожденных – на 35%. Метаболизм компонента происходит в печени, есть склонность к кумуляции. Вещество выводится из организма за 4-8 суток почками с мочой в виде метаболита глюкуронида. Вещество обнаруживается в грудном молоке, может проникать через барьер плаценты.

В каких лекарствах содержится­

Найти в продаже препараты под названием Фенобарбитал сложно, чаще они имеют другое наименование, но в составе все то же активное вещество. К таким лекарствам относятся Глюферал, Фали-Лепсин, Паглюферал, Беллатаминал. Найти действующий компонент можно и в составе Теофедрина, Тепафиллина, Барбексаклона, Корвалоле и даже Валокордине. Во многих странах продажа препаратов, содержащих фенобарбитал, запрещена, а в некоторых лекарство используют для смертной казни – дают преступнику смертельную дозу.

Показания к применению

Согласно инструкции по применению, препарат находит широкое использование в лечении разных заболеваний. Показания для приема:

• все типы эпилептических припадков, кроме абсансов;
• лечение эпилепсии;
• судороги неэпилептического генеза;
• хорея;
• спастический паралич;
• проблемы со сном, засыпанием, лечение бессонницы;
• возбуждение, тревога;
• страх, панические атаки.

Способ применения и дозировка

В зависимости от дозировки и формы выпуска отличается способ применения препарата. Таблетки принимают внутрь, раствор используют для парентерального введения. В условиях клиники препарат назначается:

1. Малые дозы (0,02 г дважды/сутки) применяются для успокоения и снятия спазма у больных с начальной стадией гипертонии, мигрени или стенокардии. Если наблюдается спазм гладких мышц, сочетать лекарство можно с препаратами красавки, папаверином, спазмолитиками и анальгетиками.
2. Фенобарбитал лечит органические и функциональные заболевания нервной системы в период реконвалесценции. Препарат показывает эффективность в отношении больших судорожных реакций и абортивных припадков, эпилепсии, психомоторных приступах, уменьшает возбудимость. Медикамент не применяется при тонических судорогах и психических пароксизмах.
3. При редких случаях судорог или на начальной стадии их появления применяется 1-2-разовое лечение Фенобарбиталом взрослых. По инструкции, разовая доза равна 200 мг, суточная – 500 мг.
4. При синдроме Жильбера во время обострений желтухи препарат назначается по 120-180 мг/сутки курсом 2-4 недели. При синдроме Криглера-Найяра второго типа лечебная доза составит 3 мг/кг массы тела курсом 2-4 недели.

Таблетки

Для внутреннего перорального применения предназначен Фенобарбитал в таблетках. Взрослая разовая доза равна 100-200 мг, суточная – 1-3 раза/сутки. Детям положено по 1-10 мг/кг веса трижды/сутки. При нарушениях сна взрослые получают 100-200 мг за полчаса-час до сна, для седативного эффекта – 50 мг 2-3 раза/день, для устранения судорог во время эпилепсии– 50-100 мг дважды/сутки. Если у пациента снижена функция печени, требуется коррекция дозы в сторону снижения.

Раствор

Фенобарбитал в форме раствора вводится внутривенно или внутримышечно, дозировка зависит от показаний, возраста больного и тяжести течения болезни. Разовая внутривенная доза для взрослых равна 100-1400 мг, внутримышечная – 10-200 мг. Для детей внутривенно вводят за один раз 1-20 мг/кг веса, внутримышечно – 1-10 мг/кг. Частота инъекций устанавливается врачом. После введения внутривенно препарат начинает действовать через полчаса. Детям до семи лет для нормализации сна дают раствор 0,2% за 35 минут до отхода ко сну.

Порошок

В условиях стационара может применяться порошок Фенобарбитала. Средство применяют для приготовления раствора, который затем используют для перорального или парентерального приема. Кратность употребления составляет 1-3 раза/сутки дозой 10-200 мг. Для седативного эффекта используется дозировка 0,03-0,05 г 2-3 раза/сутки, для спазмолитического – 0,01-0,05 г 2-3 раза/сутки.

Особые указания

Применяя препарат, нужно быть готовым к проявлению различных эффектов и осложнений. Узнайте о них из раздела особых указаний инструкции:

1. Медикамент может вызывать привыкание через две недели приема на физическом и психическом уровне, возможен синдром отмены (проявляется головными болями, кошмарными сновидениями, сонливостью или бессонницей).
2. Замедляет скорость психомоторных реакций и концентрацию внимания, поэтому при лечении стоит отказаться от управления транспортом и опасными механизмами.
3. Прием Фенобарбитала противопоказан во время лактации и беременности.

Фенобарбитал для новорожденных

Препарат может применяться при развитии гемолитической болезни новорожденных. Он повышает дезинтоксикационную функцию печени и сокращает содержание билирубина в сыворотке крови. Прием препарата на последнем триместре беременности приводит к увеличенному риску развития физической зависимости новорожденного от лекарства и синдрому отмены.

Последний может проявляться остро, включает эпилептические припадки и повышенную возбудимость сразу после рождения или на протяжении первых двух недель. Применение препарата во время родов приводит к угнетению ЦНС. Если средство применяется во время вынашивания в качестве противосудорожного, что повышает риск развития кровотечений у ребенка в первые дни жизни.

Лекарственное взаимодействие

Из-за высокой активности действующего вещества применять его с другими лекарствами следует с осторожностью. Следующие комбинации рискованны:

• Фенитоин, вальпроаты увеличивают концентрацию вещества в крови;
• Резерпин понижает противосудорожное действие, а Ампитриптилин, Ниаламид, Диазепам и Хлордиаазепоксид – повышают;
• медикамент снижает эффективность салицилатов и ацетилсалициловой кислоты, пероральных контрацептивов, концентрацию непрямых антикоагулянтов, глюкокортикостероидов, Гризеовульфина, Доксициклина, эстрогенов;
• Ацетазоламид понижает реабсорбцию препарата и приводит к повышению метаболизма, ослабляет его эффект;
• Атропин, аналептики, психостимулирующие вещества снижают снотворный эффект медикамента;
• препарат понижает активность антибиотиков, сульфаниламидов, препаратов, угнетающе действующих на ферменты печени.

Фенобарбитал и алкоголь

Активное вещество усиливает действие алкоголя, поэтому данное сочетание находится под запретом. На протяжении всего времени терапии рекомендуется воздерживаться от приема спиртных напитков и лекарств, содержащих этанол. Если этим правилом пренебречь, может серьезно пострадать печень, повысится риск нарушения центральной нервной системы.

Побочные действия

При приеме барбитуратов можно столкнуться с проявлением побочных эффектов. Самыми распространенными из них являются:

• астения, слабость, головокружение, атаксия;
• возбуждение;
• галлюцинации, депрессия, кошмары;
• синкопе, бессонница, рахит;
• гемолитические нарушения;
• агранулоцитоз, анемия, тромбоцитопения;
• снижение давления, кожная сыпь, аллергические реакции;
• крапивница, отек век, лица и губ, трудности с дыханием;
• дерматит, эритема, лекарственная зависимость.

Передозировка­

Токсическое отравление Фенобарбиталом возможно при длительном применении или употреблении дозы, превышающей рекомендуемую. Симптомами передозировки служат головокружение, заторможенность, слабость рефлексов, сонливость. У человека поднимается или снижается температура тела, сужаются зрачки, развивается гипотензия, сердце учащенно бьется. Тяжелыми проявлениями являются кома, отек легких, снижение активности мозга, сердечная недостаточность. Токсическая доза 2-10 г ведет к летальному исходу.

Хроническая токсичность проявляется раздражительностью, спутанностью сознания, нарушениями сна, ослаблением способности к критической оценке. Антидот Фенобарбитала не найден. Лечение передозировки и отравления состоит в промывании желудка, приеме активированного угля, проведении дезинтоксикации и симптоматической терапии. Оно направлено на поддержание всех функций организма.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается ослабленным больным, детям. Противопоказаниями для приема становятся:

• печеночная недостаточность;
• нарушение функции почек;
• лекарственная зависимость;
• гиперкинез;
• анемия;
• миастения;
• порфирия;
• сахарный диабет;
• гипофункция надпочечников;
• гипертиреоз;
• бронхообструктивные заболевания;
• активная стадия алкоголизма;
• беременность, грудное вскармливание.

Условия продажи и хранения

Препарат можно купить только по рецепту, поскольку он входит в список сильнодействующих и ядовитых веществ. Хранить его нужно вдали от детей при температуре до 25 градусов в течение пяти лет.

Аналоги

Выделяют прямые и косвенные аналоги Фенобарбитала. Первые сходны с ним по активному составному элементу и эффекту, вторые – только по проявляемому действию, но действующий компонент у них разный. Заменить препарат можно следующими лекарствами:

• Фенбитал;
• Бензобитал;
• Бензонал;
• Глюферал;
• Фали-Лепсин;
• Теофедрин;
• Паглюферал;
• Тепафиллин.

Цена Фенобарбитала

Купить Фенобарбитал можно в аптеках или через интернет-площадки. Цены на препарат разнятся в зависимости от формы выпуска и количества таблеток/объема раствора в пачке. Примерная стоимость медикамента по Москве и Санкт-Петербургу составит:

Видео

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Фенобарбитал . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Фенобарбитала в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Фенобарбитала при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения эпилепсии, хореи и спастического паралича у взрослых, детей (в том числе грудничков и новорожденных), а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Фенобарбитал - относится к группе барбитуратов. Взаимодействует с барбитуратным участком бензодиазепин-ГАМК-рецепторного комплекса, за счет чего повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к ГАМК, приводит к раскрытию нейрональных каналов для ионов хлора, что приводит к увеличению их поступления в клетку. Снижает возбудимость нейронов эпилептогенного очага и распространение нервных импульсов. Проявляет антагонизм в отношении ряда возбуждающих медиаторов (глутамат и другие). Подавляет сенсорные зоны коры головного мозга, уменьшает моторную активность, угнетает церебральные функции, в т.ч. дыхательный центр. Не оказывает существенного влияния на сердечно-сосудистую систему. Снижает тонус гладкой мускулатуры ЖКТ. В малых дозах несколько уменьшает интенсивность обменных процессов, что может проявляться незначительной гипотермией.

Обладает противосудорожным, седативным (в малых дозах), снотворным, антигипербилирубинемическим, миорелаксирующим и спазмолитическим действием. Являясь индуктором ферментов микросомального окисления в печени, повышает ее дезинтоксикационную функцию, снижает концентрацию билирубина в сыворотке крови.

Фармакокинетика

При приеме внутрь всасывается медленно, полностью. Метаболизируется в печени. Кумулируется в организме. Выводится почками в виде глюкуронида, около 25% - в неизмененном виде. Проникает в грудное молоко и через плацентарный барьер.

Показания

• эпилепсия (все типы припадков за исключением абсансов);
• судороги неэпилептического генеза;
• хорея;
• спастический паралич;
• нарушения сна;
• возбуждение;
• тревога;
• страх.

Формы выпуска

Таблетки 5 мг и 50 мг (в дозировке для детей), 100 мг.

Инструкция по применению и дозировка

Для взрослых:

• нарушения сна: 100-200 мг за 0.5-1 ч до сна;
• в качестве седативного лекарственного средства: 50 мг 2-3 раза в сутки;
• в качестве противосудорожного средства: 50-100 мг 2 раза в сутки.

При снижении функции печени следует назначать в меньших дозах.

Таблетки для детей (5 мг и 50 мг)

Детям (за 30-40 мин до еды - 2 раза в день) в возрасте до 6 месяцев - разовая доза 5 мг, 6 месяцев - 1 год соответственно - 10 и 20 мг, 1-2 года - 20 мг, 3-4 года - 30 мг, 5-6 лет - 40 мг, 7-9 лет - 50 мг, 10-14 лет - 75 мг.

Побочное действие

• астения;
• головокружение;
• общая слабость;
• атаксия;
• нистагм;
• галлюцинации;
• депрессия;
• кошмарные сновидения;
• нарушения сна;
• нарушение остеогенеза и развитие рахита;
• тошнота, рвота;
• запор;
• агранулоцитоз, мегалобластная анемия, тромбоцитопения;
• снижение АД;
• кожная сыпь;
• крапивница;
• отечность век, лица и губ;
• затрудненное дыхание;
• эксфолиативный дерматит;
• злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);
• лекарственная зависимость.

Противопоказания

• выраженная печеночная и/или почечная недостаточность;
• лекарственная зависимость (в т.ч. в анамнезе);
• гиперкинезы;
• миастения;
• выраженная анемия;
• порфирии;
• сахарный диабет;
• гипофункция надпочечников;
• гипертиреоз;
• депрессия;
• бронхообструктивные заболевания;
• активный алкоголизм;
• беременность;
• период лактации;
• в дозировке 100 мг не применяется у детей в связи с невозможностью точного дозирования (для детей используют таблетки, содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала);
• повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Применение у детей

Для детей (в том числе грудничков и новорожденных) используют таблетки содержащие 5 мг или 50 мг фенобарбитала.

Особые указания

Следует избегать длительного применения препарата в связи с возможностью его кумуляции в организме и развития привыкания.

Во избежание развития синдрома "отмены" (головные боли, "кошмарные" сновидения, сонливость и/или бессонница) прекращать лечение следует постепенно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Лекарственное взаимодействие

Фенитоин и вальпроаты повышают содержание фенобарбитала в сыворотке крови.

Противосудорожное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с резерпином, увеличивается при сочетании с амитриптилином, ниаламидом, диазепамом, хлордиазепоксидом.

Снижает эффективность пероральных контрацептивов и салицилатов.

Усиливает действие алкоголя, нейролептиков, наркотических анальгетиков, миорелаксантов седативных и снотворных средств.

Ацетазоламид, ощелачивая мочу, снижает реабсорбцию фенобарбитала в почках и ослабляет его эффект.

Снотворное действие фенобарбитала снижается при одновременном приеме с атропином, экстрактом красавки, декстрозой, тиамином, никотиновой кислотой, аналептиками и психостимулирующими препаратами.

Снижает антибактериальную активность антибиотиков и сульфаниламидов, противогрибковое действие гризеофульвина.

Аналоги лекарственного препарата Фенобарбитал

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Люминал;
• Фенобарбитал таблетки для детей.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.