Antibiotici: classificazione, regole e caratteristiche d'uso. Farmaci battericidi Farmaci che hanno un effetto battericida

Antibiotici o farmaci antibatterici sono il nome di un gruppo di farmaci utilizzati nel trattamento di malattie causate da microrganismi. La loro scoperta avvenne nel 20° secolo e divenne una vera sensazione. Gli agenti antimicrobici erano considerati una panacea per tutte le infezioni conosciute, una cura miracolosa per terribili malattie che affliggono l'umanità da migliaia di anni. Grazie alla loro elevata efficienza, gli agenti antibatterici sono ancora attivamente utilizzati in medicina per il trattamento delle malattie infettive. Il loro uso è diventato così comune che molte persone acquistano antibiotici da banco in farmacia da sole, senza attendere il consiglio del medico. Ma non dobbiamo dimenticare che il loro utilizzo è accompagnato da una serie di caratteristiche che influenzano l’esito del trattamento e la salute umana. Considereremo più in dettaglio cosa dovresti sapere prima di usare antibiotici, nonché le caratteristiche del trattamento con questo gruppo di farmaci.

Questo è interessante! A seconda della loro origine, tutti i farmaci antibatterici sono suddivisi in farmaci sintetici, semisintetici, chemioterapici e antibiotici. La chemioterapia o i farmaci sintetici vengono ottenuti in condizioni di laboratorio. Al contrario, gli antibiotici sono prodotti di scarto dei microrganismi. Ma, nonostante ciò, il termine “antibiotico” nella pratica medica è stato a lungo considerato un sinonimo a pieno titolo di “agente antibatterico” ed è stato ampiamente utilizzato.

Antibiotici: cosa sono?

Gli antibiotici sono sostanze speciali che agiscono selettivamente su alcuni microrganismi, inibendone le funzioni vitali. Il loro compito principale è fermare la proliferazione dei batteri e distruggerli gradualmente. Viene implementato interrompendo la sintesi del DNA dannoso.

Esistono diversi tipi di effetti che gli agenti antibatterici possono avere: batteriostatico e battericida.

• Azione battericida. Indica la capacità dei farmaci di danneggiare la membrana cellulare dei batteri e provocarne la morte. Il meccanismo d'azione battericida è caratteristico di Klabax, Sumamed, Isofra, Tsifran e altri antibiotici simili.
• Effetto batteriostatico. Si basa sull'inibizione della sintesi proteica, sulla soppressione della proliferazione dei microrganismi e viene utilizzato nel trattamento e nella prevenzione delle complicanze infettive. Unidox Solutab, Doxycycline, Tetracycline cloridrato, Biseptolo, ecc. Hanno un effetto batteriostatico.

Idealmente, gli antibiotici bloccano le funzioni vitali delle cellule dannose senza influenzare negativamente le cellule ospiti. Ciò è facilitato dalla proprietà unica di questo gruppo di farmaci: la tossicità selettiva. A causa della vulnerabilità della parete cellulare batterica, le sostanze che interferiscono con la sua sintesi o integrità sono tossiche per i microrganismi ma innocue per le cellule ospiti. L'eccezione sono gli antibiotici potenti, il cui uso è accompagnato da reazioni avverse.

Per ottenere solo un effetto positivo dal trattamento, la terapia antibatterica dovrebbe basarsi sui seguenti principi:

1. Il principio di razionalità. La corretta identificazione del microrganismo gioca un ruolo chiave nel trattamento di una malattia infettiva, quindi in nessun caso dovresti scegliere da solo un farmaco antibatterico. Consulta il tuo medico. Sulla base dei test e dell'esame personale, un medico specialista determinerà il tipo di batteri e vi prescriverà il medicinale altamente specializzato appropriato.
2. Il principio dell'"ombrello". Viene utilizzato quando non è possibile identificare il microrganismo. Al paziente vengono prescritti farmaci antibatterici ad ampio spettro che sono efficaci contro la maggior parte dei patogeni più probabili. In questo caso, la terapia di combinazione è considerata la più ottimale, riducendo il rischio che il microrganismo sviluppi resistenza all'agente antibatterico.
3. Il principio di individualizzazione. Quando si prescrive la terapia antibatterica, è necessario tenere conto di tutti i fattori associati al paziente: età, sesso, localizzazione dell'infezione, gravidanza e altre malattie concomitanti. È altrettanto importante scegliere la via ottimale di somministrazione del farmaco per ottenere risultati tempestivi ed efficaci. Si ritiene che la somministrazione orale del farmaco sia accettabile per le infezioni moderate e che la somministrazione parenterale sia ottimale nei casi estremi e nelle malattie infettive acute.

Regole generali per l'assunzione di farmaci antibatterici

Esistono regole generali per il trattamento antibiotico che non dovrebbero essere trascurate per ottenere il massimo effetto positivo.

• Regola numero 1. La regola più importante nella terapia antibatterica è che tutti i farmaci devono essere prescritti da un medico specialista.
• Regola n.2. È vietato assumere antibiotici per le infezioni virali, poiché esiste la possibilità che si verifichi l'effetto opposto: l'aggravamento del decorso della malattia virale.
• Regola n.3. Dovresti seguire il corso del trattamento prescritto il più attentamente possibile. Si consiglia di assumere i farmaci all'incirca alla stessa ora del giorno. In nessun caso dovresti smettere di prenderli da solo, anche se inizi a sentirti molto meglio, poiché la malattia potrebbe ripresentarsi.
• Regola n.4. Il dosaggio non può essere modificato durante il trattamento. Ridurre la dose può far sì che i batteri sviluppino resistenza a questo gruppo di farmaci, mentre aumentarla può portare a un sovradosaggio.
• Regola n.5. Se il medicinale viene presentato sotto forma di compressa, deve essere lavato con 0,5 - 1 bicchiere d'acqua. Non assumere antibiotici con altre bevande: latte, tè, ecc., poiché riducono l'efficacia dei farmaci. Ricorda bene che non dovresti bere il latte a temperature elevate, poiché non verrà completamente digerito e potrebbe causare vomito.
• Regola n.6. Sviluppa il tuo sistema e l'ordine di assunzione dei farmaci che ti sono stati prescritti in modo che tra un loro utilizzo e l'altro passi approssimativamente lo stesso periodo di tempo.
• Regola n.7. Si sconsiglia di fare attività fisica durante la terapia antibiotica, quindi durante il trattamento ridurre l'attività fisica o eliminarla completamente.
• Regola n.8. Le bevande alcoliche e gli antibiotici non vanno d'accordo, quindi evita l'alcol finché non ti sarai completamente ripreso.

I bambini dovrebbero essere trattati con antibiotici?

Secondo le ultime statistiche in Russia, il 70-85% dei bambini affetti da malattie virali riceve antibiotici a causa di cure non professionali. Nonostante il fatto che l'assunzione di farmaci antibatterici contribuisca allo sviluppo dell'asma bronchiale, questi farmaci sono il metodo di trattamento più "popolare". Pertanto, i genitori dovrebbero fare attenzione quando visitano un medico e porre domande allo specialista se hanno dubbi sulla prescrizione di farmaci antibatterici a tuo figlio. Tu stesso devi capire che il pediatra, prescrivendo una lunga lista di farmaci per il bambino, protegge solo se stesso, si assicura in caso di complicazioni, ecc. Dopotutto, se il bambino peggiora, la responsabilità di “non curare” o “curare male” ricade sul medico.

Sfortunatamente, questo modello di comportamento è sempre più comune tra i medici domestici che si sforzano non di curare il bambino, ma di “guarirlo”. Fai attenzione e ricorda che gli antibiotici sono prescritti solo per curare malattie batteriche, non virali. Dovresti sapere che solo tu hai a cuore la salute di tuo figlio. Una settimana o un mese dopo, quando torni per un appuntamento con un'altra malattia insorta sullo sfondo di un sistema immunitario indebolito dal precedente "trattamento", i medici ti accoglieranno solo con indifferenza e prescriveranno nuovamente un lungo elenco di farmaci .

Antibiotici: beneficio o danno?

La convinzione che gli antibiotici siano estremamente dannosi per la salute umana non è priva di fondamento. Ma è valido solo in caso di trattamento improprio, quando non è necessario prescrivere farmaci antibatterici. Nonostante il fatto che questo gruppo di farmaci sia ora disponibile gratuitamente e venduto da banco attraverso le farmacie, in nessun caso dovresti assumere antibiotici da solo o a tua discrezione. Possono essere prescritti solo da un medico in caso di grave infezione batterica.

Se c'è una malattia grave accompagnata da febbre alta e altri sintomi che confermano la gravità della malattia, non si può esitare o rifiutare gli antibiotici, citando il fatto che sono dannosi. In molti casi, gli agenti antibatterici salvano la vita di una persona e prevengono lo sviluppo di gravi complicazioni. La cosa principale è affrontare saggiamente il trattamento antibiotico.

Di seguito è riportato un elenco di agenti antibatterici popolari, le cui istruzioni sono presentate sul nostro sito Web. Basta seguire il collegamento nell'elenco per ricevere istruzioni e raccomandazioni per l'uso di questo farmaco.

Penicilline

Le penicilline sono un gruppo di farmaci ben tollerati. Hanno un effetto battericida sui batteri, dovuto all'inibizione della sintesi della parete cellulare. Lo spettro antibatterico inizialmente ristretto delle penicilline è stato ampliato modificando la struttura delle catene laterali. Tuttavia, la presenza nella struttura delle penicilline dell'acido 5-aminopenicillico, che ne costituisce la base, rende le penicilline sensibili all'azione delle β-lattamasi. La combinazione di penicilline con inibitori delle β-lattamasi consente di ampliare lo spettro antibatterico dei farmaci contro alcuni agenti patogeni. L'emivita delle penicilline è molto breve (con rare eccezioni) ed è di circa 1 ora. Per questo motivo andrebbero assunti almeno tre volte al giorno.

Penicillina G. Viene utilizzata solo la somministrazione parenterale del farmaco (i.m. o i.v.). Le forme prolungate del farmaco sono caratterizzate da un'attività prolungata. Altamente efficace contro streptococchi di gruppo A, gonococchi, treponemi, stafilococchi sensibili (solo il 20-60% di essi), clostridi e altri anaerobi.

Fenossimetilpenicillina (penicillina V). Questa penicillina è resistente agli acidi, il che rende possibile assumerla per via orale. Agisce in modo simile alla penicillina G, ma con minore efficienza.

Penicilline resistenti alla penicillinasi. Le uniche indicazioni al loro utilizzo sono le infezioni causate da stafilococchi produttori di penicillina, poiché l'attività di questi farmaci contro i ceppi sensibili è solo un decimo della loro attività della penicillina G.

Aminopenicilline (ampicillina, bacampicillina, amoxicillina). Lo spettro dell'azione antibatterica di questi antibiotici corrisponde allo spettro della penicillina G, inoltre hanno una maggiore attività contro gli streptococchi, in particolare gli enterococchi, e la listeria; Anche i gonococchi e molti batteri della famiglia delle Enterobacteriaceae sono sensibili alle aminopenicilline.

L'ampicillina è stato il primo antibiotico del gruppo delle penicilline ad avere un ampio spettro d'azione. È preferibile l'uso durante la gravidanza, che è associato ad un ampio spettro di attività antibatterica, una buona distribuzione nei tessuti e un'esperienza d'uso a lungo termine.

L’amoxicillina ha un assorbimento migliore dell’ampicillina.

Lo svantaggio principale di questo gruppo di antibiotici è la mancanza di resistenza all'azione della β-lattamasi, per cui molti stafilococchi, batteri intestinali o altri microrganismi opportunisti non sono suscettibili alla loro azione.

Combinazione di aminopenicilline con inibitori β-lattamici.

Le lacamasi sono enzimi che interrompono l'integrità dell'anello β-lattamico degli antibiotici β-lattamici (penicilline e cefalosporine), portando alla disattivazione di questi ultimi.

Molto spesso, le β-lattamasi sono localizzate nello spazio periplasmatico di numerosi batteri gram-negativi, dove fanno parte del sistema di difesa batterica.

I geni che codificano per le β-lattamasi possono essere localizzati sul cromosoma o sull'episoma, cioè si trovano naturalmente in alcuni batteri e possono essere trasmessi ad altri.

Gli inibitori delle ?-lattamasi sono stati creati per aumentare l'attività delle ? antibiotici lattamici. Si tratta solitamente di anelli β-lattamici rudimentali che si legano irreversibilmente alle β-lattamasi batteriche, inattivandole.

Pertanto, l'aggiunta di inibitori della β-lattamasi può espandere significativamente lo spettro dell'azione antibatterica delle penicilline e delle cefalosporine.

I produttori più comuni di β-lattamasi sono microrganismi opportunisti, come lo Staphylococcus aureus, molti batteri intestinali e alcuni anaerobi del gruppo Bacteroides.

Attualmente sono disponibili tre tipi di inibitori della β-lattamasi:

acido clavulanico;

Sulbactam;

Tazobactam.

Possono essere prescritti come aggiunta agli antibiotici o come combinazione fissa con determinati antibiotici, ad esempio:

Amoxicillina + clavulanato;

Ampicillina + sulbactam;

Piperacillina + tazobactam.

Ureidopenicilline.

I moduli sono disponibili solo per la somministrazione parenterale. Lo spettro di attività di questi antibiotici è leggermente più ampio di quello dell'ampicillina, pertanto alcuni microrganismi opportunisti, in particolare le specie di Pseudomonas, Klebsiella e Serratia, dovrebbero essere più sensibili all'azione delle ureidopenicilline, cosa che però non è stata chiaramente confermata clinicamente. Inoltre, questi antibiotici non sono resistenti alle β-lattamasi.

Esempi: azlocillina, mezlocillina e piperacillina.

Questi antibiotici sono tra quelli più frequentemente prescritti per il loro ampio spettro d’azione antibatterico e per la buona tollerabilità.

I batteri resistenti alle cefalosporine comprendono enterococchi, listeria, clamidia e ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla meticillina.

Inizialmente, le cefalosporine erano disponibili solo in forme brevettate. Attualmente esistono diversi farmaci efficaci per la somministrazione orale.

Le cefalosporine sono divise in quattro gruppi: generazioni I-IV (Tabella 7), mentre lo spettro della loro attività antibatterica si sposta sempre più dai microrganismi gram-positivi a quelli gram-negativi e condizionatamente patogeni.

Tabella n.7

Come le penicilline, le cefalosporine sono antibiotici β-lattamici e inibiscono la sintesi delle pareti cellulari batteriche (sintesi dei peptidoglicani).

Tuttavia, il loro meccanismo d’azione è diverso da quello delle penicilline. Le cefalosporine si differenziano per il grado di affinità con le proteine ​​leganti i batteri, possono penetrare nella membrana cellulare batterica e sono resistenti all'azione delle β-lattamasi.

La modifica delle catene laterali ha permesso di ampliare significativamente lo spettro di attività delle cefalosporine, soprattutto contro i batteri gram-negativi, che però ha portato ad una leggera diminuzione dell'attività contro i batteri gram-positivi e gli stafilococchi.

Grazie alla loro elevata efficacia e buona tollerabilità, le cefalosporine sono di grande importanza in ginecologia. Possono essere prescritti durante la gravidanza.

Lo svantaggio dell'uso di questi farmaci nella pratica ginecologica è la loro inefficacia nel trattamento della clamidia.

Prima generazione: gruppo delle cefalotine

Questi antibiotici sono altamente efficaci contro i microrganismi gram-positivi come streptococchi, stafilococchi e gonococchi; la loro efficacia contro i batteri gram-negativi varia.

Seconda generazione: gruppo cefuroxima

Questi farmaci sono per lo più resistenti alle β-lattamasi. Sono altamente efficaci contro i batteri gram-positivi (ad esempio gli stafilococchi), inoltre hanno una maggiore attività contro molti bacilli gram-negativi. Sono efficaci contro i gonococchi, in particolare contro quelli che producono β-lattamasi. Anche la Klebsiella pneumoniae è molto sensibile agli effetti di questi farmaci. Al contrario, pseudomonas, enterococchi, micoplasmi e clamidia sono resistenti alle cefalosporine di seconda generazione.

Attualmente, i farmaci più comunemente usati in questo gruppo sono cefuroxima e cefotiam.

Cefomandolo, cefoperazone, cefotetan e moxalattame ora non vengono praticamente utilizzati a causa degli effetti negativi sulla coagulazione del sangue e di altri problemi associati al loro utilizzo. La cefoxitina è altamente efficace contro alcuni ceppi di Basteroides fragilis, ma è meno efficace contro E. coli e Klebsiella. Il farmaco è stato utilizzato in ginecologia per molto tempo.

Terza generazione: gruppo cefotaxime

Lo spettro dell'azione antibatterica dei farmaci di questo gruppo è ancora più ampio, soprattutto contro i batteri gram-negativi. Alcuni farmaci sono piuttosto efficaci contro gli pseudomonas opportunisti. L'emivita di questi farmaci varia da 1 ora per cefotaxime a 8 ore per ceftriaxone e dipende, tra le altre cose, dal legame con le proteine.

Quarta generazione

I farmaci di questo gruppo hanno lo spettro di attività più ampio. Ceftazidime e cefepime sono efficaci anche contro pseudomonas. I farmaci sono meno efficaci contro i batteri gram-positivi e anaerobici.

Forme orali di cefalosporine

L'indicazione principale per il loro utilizzo sono le infezioni della pelle e dei tessuti molli, quando i sospetti patogeni sono streptococchi e stafilococchi. Questi farmaci sono tra gli antibiotici orali più frequentemente prescritti (Tabella 4.3).

Ad esempio, cefuroxima axetil è altamente efficace contro streptococchi di gruppo A e B, gonococchi, Staphylococcus aurem e molti altri batteri gram-negativi. L'assunzione di due dosi di questo farmaco è sufficiente per curare l'infezione gonococcica; per il trattamento di altre infezioni, il farmaco viene assunto 2 volte al giorno per 5 o più giorni.

Carbapenemi

Tra tutti gli antibiotici β-lattamici, i carbapenemi hanno lo spettro più ampio di attività antibatterica, agendo anche contro i batteri opportunisti e anaerobici. Solo i micobatteri, i ceppi di Enterococcus faecium e MRSA sono resistenti alla loro azione. I carbapenemi sono particolarmente adatti per la monoterapia di infezioni gravi di origine sconosciuta. I farmaci sono ben tollerati, ma va ricordato che l'uso a lungo termine dei carbapenemi favorisce la selezione di batteri e funghi multiresistenti.

I carbapenemi includono:

Imipenem + cilastatina, una combinazione fissa di un antibiotico e un inibitore;

Meropenem;

Ertapenem.

Monobattami

Utilizzato in combinazione con altri farmaci o per allergie alla penicillina. Particolarmente efficace contro i batteri della famiglia delle Enterobacteriaceae (ad eccezione di Citrobacter ed Entembacter).

Tetracicline

L'effetto batteriostatico di questi farmaci si basa sulla soppressione della sintesi proteica; la loro attività dipende dalla natura dell'ambiente e dal suo pH; I farmaci hanno una lunga emivita (circa 12 ore), per cui vengono prescritti una volta; inoltre sono efficaci se somministrati per via orale. Per diffusione passiva i farmaci penetrano nella membrana plasmatica; la diffusione inversa è impossibile. La conseguente elevata concentrazione intracellulare del farmaco è un vantaggio in caso di infezioni intracellulari, come l'infezione da clamidia.

Dato che le tetracicline sono incorporate nel tessuto dei denti e delle unghie, non dovrebbero essere prescritte durante la gravidanza e l'allattamento. Interagiscono anche con i contraccettivi orali, la cui efficacia è ridotta a causa dell'idrolisi batterica degli estrogeni coniugati nell'intestino. Gli anticonvulsivanti riducono anche l'attività delle tetracicline.

Le tetracicline hanno uno spettro relativamente ampio di attività antibatterica, tuttavia, a causa del loro uso diffuso, i casi di resistenza ai farmaci di questo gruppo, in particolare ai batteri gram-negativi, sono diventati più frequenti. Pertanto, le tetracicline non sono adatte per la monoterapia di infezioni gravi. Tuttavia questi farmaci sono efficaci contro molti microrganismi di grande importanza clinica in ginecologia, in particolare contro i gonococchi (anche se non tutti), Treponema pallidum, Listeria, micoplasma e clamidia.

I farmaci di questo gruppo includono:

Tetraciclina;

Ossitetraciclina;

doxiciclina;

Minociclina.

La doxiciclina è il farmaco di scelta perché può essere somministrata per via orale, è ben assorbita indipendentemente dal cibo ed è ben tollerata grazie al suo basso metabolismo.

Aminoglicosidi

Questi farmaci inibiscono anche la sintesi proteica e hanno un effetto battericida, soprattutto contro un’ampia gamma di batteri gram-negativi.

L'effetto battericida è dovuto alla produzione di proteine ​​non funzionali che si incastonano nella parete batterica e ne modificano la permeabilità. Recentemente, gli aminoglicosidi hanno iniziato ad essere utilizzati meno frequentemente, a causa della limitazione del loro ambito di utilizzo e dell'emergere di nuovi composti meno tossici con uno spettro comparabile di azione antibatterica.

Gli aminoglicosidi sono altamente efficaci contro gli stafilococchi, Klebsiela pneumoniae, Escherichia coli, Proteus vulgaris e altri batteri intestinali. Sono meno efficaci contro gli streptococchi e gli anaerobi. In combinazione con altri antibiotici, gli aminoglicosidi svolgono un ruolo vitale nel trattamento delle infezioni gravi. Dovrebbero essere somministrati per via parenterale. A causa della nefrotossicità dei farmaci di questo gruppo nei pazienti con insufficienza renale, la scelta della dose deve essere effettuata individualmente.

Tenendo conto della possibilità di effetti nefro- e ototossici degli aminoglicosidi, il loro uso dovrebbe essere evitato durante la gravidanza.

Attualmente si consiglia una singola dose del farmaco, mentre in precedenza si consigliava di somministrare la dose giornaliera 3 volte, monitorando l'effetto terapeutico del farmaco. Una singola dose riduce il rischio di nefrototossicità e l’effetto post-antibiotico (PAE) di dosi iniziali più elevate del farmaco ne aumenta l’efficacia.

I rappresentanti più importanti del gruppo degli aminoglicosidi sono (solo per somministrazione parenterale):

Gentamicina;

Tobramicina;

Netilmicina;

Amikacina.

Questo gruppo comprende anche:

Neomicina, un antibiotico topico usato per trattare le infezioni della pelle o per sopprimere la flora intestinale in caso di coma epatico;

Spectinomicina, un antibiotico aminociclitolo con un ampio spettro d'azione ma un'attività relativamente bassa; utilizzato solo per la monoterapia della gonorrea (iniezioni intramuscolari).

Gli antibiotici del gruppo dei macrolidi (Tabella 8) sopprimono la sintesi proteica.

Tabella n. 8

L'eritromicina è nota da molto tempo. Il farmaco ha un effetto batteriostatico se usato in dosi terapeutiche e un effetto battericida se usato in dosi elevate. È altamente efficace contro streptococchi, gonococchi, listeria, Chlamydia trachomatis, Mycoplasma pneumoniae (ma non Mycoplasma hominis) e Ureaplasma urealyticum.

L'eritromicina è efficace, anche se in misura diversa, contro gli stafilococchi. Durante la gravidanza, quando altri antibiotici sono controindicati, è il farmaco di scelta per il trattamento delle infezioni causate da agenti patogeni ad esso sensibili (ad esempio, infezione da clamidia). A causa della comparsa di effetti collaterali a carico del tratto gastrointestinale nel 10-20% dei pazienti, è preferibile l'ultima generazione di macrolidi.

I macrolidi includono anche la josamicina e farmaci moderni come la roxitromicina e la claritromicina. A causa della maggiore efficacia degli ultimi due farmaci, possono essere prescritti in dosi più basse, il che contribuisce alla loro migliore tollerabilità. L'azitromicina è un macrolide con un'emivita molto lunga, viene prescritta! Una volta alla settimana o una volta.

Attualmente, le principali indicazioni per la prescrizione di makrelidi sono le infezioni causate da clamidia e micoplasma.

La spiramicina, un altro macrolide, è usata raramente nella pratica moderna. Tuttavia, è ancora il farmaco di scelta per il trattamento della toxoplasmosi nel primo trimestre di gravidanza, poiché praticamente non penetra nella placenta.

Lincosamidi

I rappresentanti di questo gruppo di antibiotici sono la lincomicina e la clindamicina (un derivato della lincomicina), che è di grande importanza in ginecologia. Entrambi i farmaci inibiscono la sintesi proteica. Sono efficaci contro gli stafilococchi e gli anaerobi. I gonococchi, così come tutti i bacilli aerobi gram-negativi (Enterobacteriaceae) e i micoplasmi sono resistenti all'azione di questi farmaci.

I lincosamidi possono essere somministrati per via orale o parenterale. Nel 5-20% dei pazienti, l'assunzione di questi farmaci può portare a cambiamenti nella microflora intestinale, che si manifesteranno con un cambiamento nella consistenza delle feci (sciolte) e/o con una colite pseudomembranosa, che deve essere tenuta presente quando si usano questi antibiotici.

La clindamicina viene utilizzata anche in forma topica (gel vaginale) per trattare varie forme di disbiosi vaginale, inclusa la vaginosi batterica. Le forme vaginali sono preferibili per il trattamento della colpite purulenta.

Glicopeptidi e lipopeptidi

Questi antibiotici sono composti solubili e complessi con un elevato peso molecolare e un'eccellente efficacia contro i batteri gram-positivi, che però mancano di attività contro i batteri gram-negativi. Due membri di questo gruppo sono attualmente approvati per l'uso: vancomicina e teicoplanina. Quando somministrati per via parenterale, i farmaci hanno un effetto sistemico. Le indicazioni per la vancomicina orale sorgono solo se è necessaria una terapia secondaria per la colite grave associata agli antibiotici. Il farmaco viene escreto attraverso i reni.

La vancomicina è un glicopeptide ad alto peso molecolare, il cui effetto battericida è particolarmente pronunciato in relazione alla sintesi delle membrane cellulari batteriche. Il farmaco è particolarmente efficace contro stafilococchi, streptococchi e Clostridium difficile. La vancomicina è di grande importanza clinica come farmaco di riserva per il trattamento delle infezioni da stafilococco, nonché come farmaco di scelta per il trattamento delle infezioni causate da ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla meticillina (MRSA).

Ossazolidinoni

I farmaci di questo gruppo rappresentano una classe completamente nuova di farmaci antimicrobici completamente sintetici.

Il linezolid è altamente efficace contro gli stafilococchi, compresi i ceppi MRSA, nonché contro gli pneumococchi resistenti alla benzilpenicillina (Streptococcus promoniae), gli enterococchi (Enterococcus faecalis ed E.faecium) e altri batteri Gram-positivi. L'emivita di questi antibiotici varia da 5 a 7 ore.

Proprietà. I fluorochinoloni sono composti antimicrobici sintetici derivati ​​​​dell'acido nalidixico e hanno uno spettro d'azione particolarmente ampio. Secondo la loro struttura chimica, si tratta di 4-chinoloni fluorurati, che interrompono la sintesi del DNA inibendo la DNA topoisomerasi (DNA girasi).

Il continuo miglioramento dei fluorochinoloni dalla loro introduzione nella pratica clinica nel 1962 li ha resi la classe di farmaci antinfettivi più attiva e versatile. Grazie al buon assorbimento di questi farmaci quando somministrati per via orale, è diventata possibile la terapia orale per le infezioni causate da microrganismi opportunistici multiresistenti. Dato che la principale via di eliminazione dei fluorochinoloni sono i reni, la maggior parte di questi farmaci sono adatti per il trattamento delle infezioni del tratto urinario. Questa via di eliminazione deve essere ricordata in caso di insufficienza renale; Un'altra via di escrezione dei fluorochinoloni è il fegato. Questi composti hanno un'emivita significativamente più lunga rispetto alle penicilline, quindi i moderni fluorochinoloni possono essere assunti una volta al giorno.

I fluorochinoloni sono altamente attivi contro i batteri della famiglia delle Enterobacteriaceae. Tuttavia, per le infezioni causate da batteri Gram-positivi (streptococchi e stafilococchi), non sono farmaci di prima scelta. Allo stesso tempo, i rappresentanti più moderni di questo gruppo (moxifloxacina e gatifloxacina) sono più efficaci di altri farmaci contro le infezioni da clamidia e persino anaerobiche. I fluorochinoloni non agiscono sui lattobacilli, questo è il loro vantaggio.

Indicazioni. I fluorochinoloni sono indicati nel caso di infezioni complicate delle vie urinarie causate da microrganismi opportunistici, infezioni dei tessuti molli causate da microrganismi opportunistici e alcuni microrganismi patogeni con diversa suscettibilità, nonché infezioni da clamidia. Sono efficaci, anche se con alcune limitazioni, contro i microrganismi opportunisti che presentano un'elevata resistenza naturale (ad esempio, pseudomonadi). Tuttavia, anche in questo caso, i fluorochinoloni contribuiscono allo sviluppo della resistenza, sebbene non si manifesti così rapidamente come con l'uso di altri farmaci. A causa dell'uso diffuso dei fluorochinoloni, lo sviluppo della resistenza ai farmaci è accelerato in quasi tutti i tipi di batteri quali sono stati utilizzati questi antibiotici.

I fluorochinoloni sono divisi in quattro gruppi (dalla prima alla quarta generazione) (Tabella 9).

Tabella n. 9

Nitroimidazoli

Questi farmaci chemioterapici sono i farmaci di scelta per il trattamento delle infezioni causate da batteri anaerobici e protozoi. Esistono quattro diversi farmaci del gruppo delle nitroimidasi, anche se attualmente ne vengono utilizzati solo due (metronidazolo e tinidazolo):

metronidazolo;

Ornidazolo;

Tinidazolo;

Nimorazolo.

Nei protozoi e nei batteri anaerobici obbligati, i nitroimidazoli entrano nella forma attiva riducendo il gruppo azoto. Il metabolita ridotto inibisce la sintesi dell'acido nucleico legandosi al DNA.

I nitroimidazoli possono essere somministrati per via orale, endovenosa, rettale e intravaginale, ma non sono disponibili forme di dosaggio appropriate per ciascuna di queste vie di somministrazione. A causa dell'elevato grado di penetrazione di questi farmaci nei tessuti, possono accumularsi in essi in alte concentrazioni.

I nitroimidazoli sono i farmaci di scelta per il trattamento della tricomoniasi, della vaginosi batterica e inoltre, in combinazione con altri farmaci, sono usati per trattare infezioni gravi che coinvolgono microrganismi anaerobici. A causa della loro lunga emivita (da 8 a 12 ore; l'eccezione è il nimorazolo, che ha un'emivita di 3 ore), i farmaci vengono prescritti una o, più spesso, due volte al giorno.

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Kinupristina/Dalfopristina

Registrato con il nome commerciale Synercid, questo farmaco contiene quinupristina e dalfopristina in un rapporto 30:70. Queste streptogramine sono prodotte da vari ceppi di Streptomyces e hanno una certa affinità per i lincosamidi e i macrolidi. Insieme, questi tre tipi di inibitori della sintesi proteica sono indicati come il gruppo di antibiotici macrolide-lincosamide-streptogramina (MLS). Si legano a varie parti dei ribosomi batterici, interrompendo così la sintesi proteica. Questo antibiotico viene prescritto per via endovenosa ed è una riserva per il trattamento di infezioni gravi e potenzialmente pericolose per la vita causate da microrganismi opportunistici multiresistenti. È attivo, tra l'altro, contro i cocchi gram-positivi, come lo Staphylococcus aureus resistente alla meticillina (MRSA) e l'Entemcoccus faecium resistente alla vancomicina. Il farmaco non è efficace contro l'Enterococcus faecalis.