Farmaci antimalarici e loro caratteristiche. Farmaci antimalarici, compresse, istruzioni per l'uso

La malaria è una malattia infettiva trasmessa dagli insetti. Il contagio è possibile da madre a figlio durante la gravidanza o il parto, attraverso la trasfusione di sangue o il riutilizzo di strumenti medici e siringhe. Il recupero completo è possibile con l’inizio tempestivo del trattamento e la completa supervisione del medico. Altrimenti, potrebbero svilupparsi complicazioni. La conseguenza più pericolosa è il coma malarico, che termina con la morte. Sono possibili anche danni al fegato e ai polmoni, insufficienza cardiaca e danni al cervello.

Sintomi e procedure diagnostiche

Trattamento della malaria

Farmaci

"Meflochina"

La meflochina è un farmaco antibatterico di origine sintetica.

"Cinocidio"

Per curare la malaria viene utilizzato il farmaco "Khinocide", la cui azione è mirata a distruggere l'agente eziologico della malattia. Inoltre, viene utilizzato per prevenire le ricadute e per prevenire la malaria. Consentito l'uso quando i bambini sono infetti dalla nascita. In questo caso il dosaggio viene calcolato dal pediatra. Ha reazioni avverse del corpo sotto forma di nausea e vomito, mal di testa, labbra blu e sbalzi improvvisi della temperatura corporea. È vietato l’uso concomitante con altri farmaci antimalarici. Inoltre, non dovrebbe essere prescritto a persone con malattie del sistema cardiovascolare e dei reni.

"Bigumal"

"Primachin"

Il farmaco "Primaquine" può essere utilizzato per i bambini di età inferiore a un anno.

"Dossiciclina"

Rappresentante del gruppo delle tetracicline. Il farmaco è un antibiotico ad ampio spettro di origine sintetica. Prescritto per malattie infettive causate da batteri sensibili al farmaco. Il prodotto deve essere assunto dopo i pasti con abbondante liquido. L'unguento alla doxiciclina è efficacemente usato per trattare e prevenire le malattie. È necessario spalmare le aree danneggiate della pelle. È vietata la prescrizione ai bambini di età inferiore a 9 anni e alle madri che allattano. È accettabile l'uso della doxiciclina nella prima metà della gravidanza.

"Fansidar"

"Aciclovir"

Il farmaco "Aciclovir" ha diverse forme di rilascio.

Una cura per una malattia con effetto antivirale. Si presenta sotto forma di unguento, compresse e polvere per preparare una soluzione. Ciò consente di ottenere i massimi risultati dall'uso del farmaco. L'uso dell'unguento avviene senza effetti collaterali. Le compresse antimalariche possono causare nausea, vomito e debolezza generale. La somministrazione della soluzione di Aciclovir è irta dell'attività degli enzimi epatici e dei cambiamenti negli esami del sangue. Le controindicazioni includono la gravidanza e l'allattamento al seno

I farmaci antimalarici sono un gruppo di farmaci antiprotozoari per la prevenzione e il trattamento della malaria.

Gli agenti causali della malaria sono il Plasmodium. A seconda del tipo di plasmodio (P) che causa la malattia, e quindi dei cambiamenti nei tempi del ciclo intra-eritrocitario del suo sviluppo, si distingue la malaria di tre giorni - (P. vivax), di quattro giorni - (P. malariae) e tropicale - (P. falciparum), varie malaria di tre giorni - (P. ovale).

Qualsiasi tipo di Plasmodium attraversa due cicli di sviluppo: un ciclo asessuato (schizogonia) nel corpo umano e un ciclo sessuale (sporogonia) nel corpo di una zanzara femmina del genere Anopheles.

Farmacomarketing

Classificazione e farmaci

Farmaci che influenzano la schizogonia			Farmaci che influenzano	Combinato per sporogonia
Ciclo tissutale (fegato)	Ciclo erigrocitario (eritrociti)
Schizontotropni			Gamontotropni
Histoshizonto	Ematoschizontotropico
pirimetamina Proquanil g/x Quinocidio Primaquin	pirimetamina Proquanil g/x clorochina idrossiclorochina meflochina	pirimetamina Proquanil g/x Quinocidio Primaquin			Pirimetamina + sulfamegapirazina (Metakelfin) pirimetamina Sulfaossina (Fanidar)

Secondo la loro struttura chimica, i farmaci antimalarici sono divisi in gruppi:

1. Derivati ​​della chinolina:

4 chinoline sostituite: clorochina, chinino, idrossiclorochina,

8-aminochinolini-primachina, chinocida.

2. Derivati ​​della diamminopirimidina - pirimetamina.

3. Biguanidi - proquanil.

4. Sulfanipammidi: solfato, sulfadimetossina; sulfapiridazina.

5. Tetracicline - doxiciclina.

Gli antimalarici differiscono tra loro per il loro tropismo verso certe forme di sviluppo del Plasmodium nel corpo umano.

meccanismo di azione

Secondo il meccanismo d'azione, i farmaci antimalarici sono divisi in due gruppi:

E. Farmaci con forti effetti schizontocidi (clorochina, primachina, chinino). Il meccanismo della loro azione non è specifico.

La clorochina e il chinino sono simili alle nucleoproteine ​​e quindi inibiscono l'incorporazione del fosforo nell'RNA e nel DNA dei plasmodi, interrompono la duplicazione (sintesi di una nuova macromolecola) del DNA e la sintesi dell'RNA.

Il chinino facilita la penetrazione degli schizonti attraverso la membrana degli eritrociti.

Khingamin interferisce con l'assorbimento dell'emoglobina da parte delle forme eritrocigarnima interne del plasmodio.

In base al loro effetto sulla sintesi degli acidi nucleici, questi farmaci sono classificati come agenti intercalanti, che comportano l'intervento di una molecola estranea tra coppie di basi adiacenti della doppia elica del DNA.

II secolo Farmaci con effetto schizontocida graduale ed elevata specificità (proquanil, pirimetamina, sulfamidici). Agiscono sulla base dell'antagonismo competitivo con il PABA.

Il proquanil nel corpo umano viene convertito in un metabolita ciclico della triazina, che interferisce con il ripristino dell'acido folico nel corpo della zanzara. A questo proposito, la sintesi degli acidi nucleici viene interrotta e la schizogonia degli eritrociti cessa.

La pirimetamina è un inibitore della diidrofolato reduttasi, un enzima vitale del plasmodio malarico.

Tutti i sulfamidici impediscono la conversione del PABA in acido folico. L'effetto dei farmaci antimalarici si manifesta dapprima con la cessazione dello sviluppo del plasmodio (effetto schizonto-, gamontostatico), per poi terminare con la sua morte (effetto schizonto-, gamontostatico).

Farmacologico

L'effetto principale degli antimalarici è l'antiprotozoario (tutti gli antimalarici).

Indicazioni per l'uso e intercambiabilità

1. Trattamento delle manifestazioni acute della malaria (pirimetamina, proquanipa r/x, clorochina, idrossiclorochina, meflochina, Metakelfin).

2. Trattamento della malaria resistente alla chinamina e ad altri farmaci antimalarici (chinino, fansidar).

3. Prevenzione delle ricadute precoci della malaria (pirimetamina, proquanipu g/x).

4. Prevenzione delle ricadute tardive della malaria (chinocidio, primachina).

5. Prevenzione di massa della malaria (pirimetamina, proquanipu g/x, primachina, clorochina, idrossiclorochina, meflochina).

6. Chemioprofilassi personale in combinazione con hingamine (primaquin).

7. Trattamento della leishmaniosi, toxoplasmosi (pirimetamina).

8. Trattamento della collagenosi: lupus eritematoso sistemico, artrite reumatoide (clorochina, idrossiclorochina).

9. Disturbi del ritmo cardiaco: extrasistole, fibrillazione atriale, ecc. (Clorochina, chinino).

Pertanto, gli ematoschizontotropi e gli schizontocidi vengono utilizzati per fermare gli attacchi acuti di malaria e per il trattamento in caso di malattie croniche. Gli schizontocidi sono utilizzati per la chemioprofilassi della malaria in un paziente. Gamontocidi e sporontocidi sono mezzi di prevenzione di massa o epidemiologica.

effetti collaterali

I pazienti tollerano bene i farmaci antimalarici. Le complicazioni sorgono in caso di uso a lungo termine in dosi elevate.

1. Soppressione del sistema nervoso centrale, stato di stordimento, mal di testa, tinnito, visione offuscata, effetto miorilassante, ipotensione (chinino, clorochina).

2. Mal di testa, dolore al cuore, sintomi dispeptici, anemia megaloblastica, leucopenia, effetto miorilassante, effetto teratogeno (pirimetamina).

3. Soppressione della secrezione della fiducia gastrointestinale, anoressia (proquanil).

4. dispepsia, mal di testa, convulsioni, effetti teratogeni (meflochina).

5. emolisi intravascolare ed emoglobinuria in pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi (eritrociti G-6PDG) (primachina, chinino, chinocide).

6. Mal di testa, nausea, cianosi delle labbra, emolisi (chinocidio).

7. Le conseguenze a lungo termine della terapia intensiva con chinino e clorochina possono essere la perdita dell'udito.

8. Il chinino, fansndar causa reazioni allergiche.

Controindicazioni

1. Malattie gravi del cuore, dei reni, del fegato (clorochina).

2. Malattie degli organi emopoietici (clorochina, pirimetamina).

3. Malattie infettive acute, esacerbazione dei reumatismi (primaquin).

4. Pazienti con ipersensibilità al farmaco, con deficit dell'enzima G-6-FDG (chinino, chinocide, primachina).

5. I farmaci di questo gruppo non dovrebbero essere prescritti nei primi 3 mesi di gravidanza.

Sicurezza farmacologica

Lo sviluppo della resistenza degli agenti patogeni della malaria ai farmaci riduce significativamente l’efficacia del trattamento.

Quinocidio non deve essere prescritto in concomitanza con altri farmaci antimalarici.

Primaquin non deve essere prescritto con chinino o sulfamidici.

Clorochina non può essere combinato con sulfamidici, salicilati, corticosteroidi.

Pirimetamina - un antagonista dell'acido folico, ne interrompe il metabolismo nel corpo umano, causando anemia megaloblastica. Il farmaco viene escreto nel latte materno, previene la malaria nei neonati e rimane nel corpo per diversi giorni. Questa è una proprietà molto preziosa se utilizzata a scopo preventivo.

Mefpochin presenta effetti teratogeni. Durante l'intero periodo di trattamento e 2 mesi dopo, le donne in età fertile devono usare un metodo contraccettivo.

Fansidar azione prolungata di massa: l'effetto di una dose dura fino a 4 settimane.

Quando somministrato per via endovenosa chinino L'ipotensione può svilupparsi a causa dell'inibizione della funzione miocardica e della dilatazione delle arteriole. Dopo i pasti assumere proquanil g/x, chinocide, clorochina.

Caratteristiche comparative dei farmaci

Chinino ha proprietà anestetiche locali. La chinidina ha un effetto simile sul cuore: riduce l'eccitabilità e le contrazioni del miocardio. Ha un lieve effetto analgesico e antipiretico dovuto all'inibizione del centro di termoregolazione. Stimola il miometrio, soprattutto durante la gravidanza, deprime il sistema nervoso centrale e ha un effetto miorilassante simile al curaro.

Il grande vantaggio del chinino è il rapido sviluppo del suo effetto. L'escrezione nelle urine viene completata entro 24 ore e non si accumula. Penetra facilmente la barriera placentare.

Clorochina molte volte più attivo del chinino. Uccide le forme eritrocitarie asessuate di tutti i tipi di plasmodi, è efficace anche contro i gametociti di P.vivax, P.malariae, ma non ha alcun effetto sui gamont di P. falciparum. La resistenza del plasmodio alla clorochina si sviluppa lentamente.

Oltre al suo effetto sullo schizonte, il farmaco ha un effetto amebocida ed è efficace contro l'amebiasi extraintestinale, la toxoplasmosi e la giardiasi. È caratterizzato da azioni antinfiammatorie, antiaritmiche e antistaminiche, per il suo effetto stabilizzante sulle membrane cellulari. Ha proprietà anestetiche locali e in grandi dosi ha un effetto rilassante muscolare.

Idrossiclorochina simili per proprietà farmacologiche, indicazioni per l'uso, controindicazioni e complicanze

clorochina. Il suo principale vantaggio è una migliore tollerabilità rispetto alla clorochina.

Pirimetamina La proprietà di produzione di massa colpisce principalmente P.vivax. L'attività è simile a quella della clorochina, ma agisce lentamente, e quindi viene utilizzata principalmente a scopo di prevenzione personale. Il farmaco è efficace anche contro le forme pre-eritrocitiche di P. falciparum. Ha un effetto gamontostatico e, come il proquanil, impedisce la maturazione dei gametociti fecondati nel corpo della zanzara.

Il farmaco è caratterizzato da una deposizione pronunciata nei tessuti e viene lentamente escreto dai reni.

Proquanil il tipo di azione è simile alla pirimetamina, ma l'effetto schizontocida si manifesta rapidamente, per cui il farmaco può essere utilizzato per trattare le manifestazioni acute della malaria causate da P. vivax e P. falciparum. È attivo contro le forme primarie pre-eritrocitiche di P. falciparum, il che ne rende possibile l'uso come agente profilattico per la malaria tropicale.

Quinocidio simile nel meccanismo e nel tipo di azione alla primachina.

Meflochina provoca la morte delle forme eritrocitarie asessuate del plasmodio. Agisce più a lungo, T 1/2 > 6 giorni. Fornisce una cura radicale per tutte le forme di malaria, inclusa la resistenza ad altri farmaci antimalarici.

Metakelfin e fansidar - farmaci combinati che forniscono il trattamento e la prevenzione della malaria.

Sulfamidici e solfoni sono attivi contro i ceppi chingaminosi di P. falciparum. Sono ampiamente utilizzati la sulfapiridazina, la sulfadimetossina, la sulfazina e il diafsilsulfone. I farmaci sono combinati con chinino, coridina o Bigumal per potenziare l'effetto schizotropico.

Tetracicline attivo contro i ceppi Chingami-resistenti di P. falciparum. Poiché i farmaci agiscono lentamente, in caso di manifestazioni acute della malaria tropicale, all'inizio del ciclo di trattamento vengono combinati con farmaci schizontocidi ad azione rapida.

elenco dei farmaci

LOCANDA. (Nome depositato)	modulo di dichiarazione
Idrossiclorochina (Quencil, Oxyclorin, Plaquenil, Ercoquin)
Quinotsid (Khinotsid)	tavolo VKR. O. 5, 10mg
Metakelfin (pirimetamina + sulfamepschirazina)
Meflochina (Lariam)
Pirimetamina (Daraprim, Malocid. Tindurnn. Cloridina)	tavolo 0,025; 0,01
Primachina (Primachina)	tavolo 3,9 mg
Prokvanilu g/x (Bigumal)	compressa compresse 0,05; 0,1
Fansidar (Pyrimstamiin-sulfadoxnn)	r-r d/i. tavolo
Chinino (chinino h/c. Chinino solfato)	tavolo 0,25; 0,5; soluzione d/i ​​50%
Clorochina (Autoclor, Aralen, Arekhin, Delatil, Lariago, Rezoquin, Umikhin, Hingamin)	tavolo 0,1; 0,15: 0,25; soluzione d/i ​​4; 5,6%: sciroppo 16 mg/ml

Chinino- il primo farmaco antimalarico efficace, che è un alcaloide della corteccia di china ( China). Altamente efficace se somministrato per via parenterale. Nella pratica medica vengono utilizzati i sali di chinino: cloridrato, dicloridrato e solfato. Il meccanismo dell'effetto antimalarico non è stato stabilito con precisione. Si presume che possa essere associato ad una compromissione della funzione dei lisosomi e al blocco della sintesi degli acidi nucleici nelle cellule di Plasmodium. Ha un debole effetto analgesico e antipiretico.

Ha effetto ematoschizonticida contro tutti i tipi di plasmodi malarici. Il chinino viene assorbito rapidamente e quasi completamente dal tratto gastrointestinale; la biodisponibilità non dipende dal cibo. La concentrazione massima nel sangue si sviluppa 1,5 ore dopo la somministrazione orale. 85-90% legato alle proteine ​​plasmatiche. Passa male attraverso la BBB; il contenuto nel liquido cerebrospinale nelle forme cerebrali di malaria è pari al 2-7% del livello nel plasma sanguigno. Penetra nella placenta e viene rilevato nel latte materno. Metabolizzato nel fegato, escreto dai reni (più intensamente con l'urina acida). L'emivita è di 16-18 ore.

Le reazioni indesiderabili e più gravi quando si utilizza il chinino sono: anemia emolitica (con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi), emolisi massiccia con sviluppo di febbre emoglobinurica, diminuzione della contrattilità miocardica, ipotensione (più spesso con somministrazione parenterale).

Nelle forme gravi di malaria tropicale, per garantire un'elevata concentrazione del farmaco nel sangue, il trattamento inizia con una dose doppia (per gli adulti - 20 mg per 1 chilogrammo di peso). Il farmaco viene sciolto in soluzione salina o di glucosio allo 0,5% e somministrato per via endovenosa per 4 ore (il volume della soluzione per infusione non è superiore a 500 ml). Successivamente vengono somministrati 10 mg/kg di chinino ogni 8 ore. Dopo 2 giorni la dose viene ridotta a 5-7 mg/kg.

In alcune regioni del sud-est asiatico, a causa dello sviluppo di Pl. falciparum resistente al chinino, viene utilizzato in combinazione con la tetraciclina, che viene prescritta 250 mg 4 volte al giorno, o la doxiciclina alla dose giornaliera di 0,2 g.

Il trattamento della malaria tropicale non complicata viene effettuato per 10 giorni, prescrivendo 10 mg/kg di chinino al giorno. La dose giornaliera viene assunta in 3 dosi per os.

Gli effetti collaterali del farmaco includono acufeni, perdita dell'udito, vertigini, nausea e vomito. In caso di sovradosaggio, può svilupparsi ipoglicemia.

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse da 300 mg o in un altro dosaggio, nonché sotto forma di soluzione iniettabile in fiale da 2 ml contenenti 600 mg del principio attivo.

Chinidina- meglio conosciuto come farmaco antiaritmico. Ha maggiore attività contro Pl.falciparum rispetto al chinino. Tuttavia, l’effetto pronunciato sull’attività cardiaca complica significativamente il suo utilizzo per il trattamento della malaria.

Meflochina ("Lariam") – ha elevata attività solo contro gli stadi di sviluppo eritrocitari di tutti i tipi di plasmodi malarici.

Utilizzato per trattare forme lievi e moderate di malaria causate da ceppi resistenti ad altri farmaci antimalarici. Serve come mezzo efficace di prevenzione. Recentemente in alcune parti del mondo (Sud-est asiatico, Africa occidentale, ecc.) sono stati identificati ceppi di Pl.falciparum resistenti alla meflochina.

Per il trattamento della malaria, il farmaco viene prescritto alla dose di 15-25 mg/kg (per gli adulti - 1-1,5 g) in una o 2-3 dosi con un intervallo di 6-8 ore. Il farmaco viene assunto per via orale durante i pasti, la sua concentrazione massima nel sangue si osserva 7-24 ore dopo la somministrazione. Per prevenire la malattia, assumere 1 compressa (250 mg) una settimana prima dell'arrivo previsto nella zona endemica e durante l'intera permanenza in essa, 1 compressa a settimana lo stesso giorno della settimana. Dopo aver lasciato la zona di pericolo, la terapia con meflochina deve essere continuata per 4 settimane.

L'assunzione di meflochina a dosi terapeutiche può essere accompagnata da effetti collaterali, tra i quali i più importanti sono vertigini, nausea, vomito, bradicardia sinusale, aritmia e allucinazioni. Se usato a scopo profilattico, c'è la tendenza al farmaco ad accumularsi. Dopo 3-4 mesi di chemioprofilassi continua, la probabilità che si verifichino effetti collaterali è del 55-60%. Ciò limita l’uso profilattico della meflochina nei piloti, conducenti, donne incinte e bambini di età inferiore a 2 anni o di peso inferiore a 15 kg.

Clorochina ("Delagil") – ha un effetto pronunciato sugli stadi di sviluppo eritrocitario di tutti i tipi di plasmodi malarici. Serve come farmaco principale per il trattamento e la prevenzione di tutte le forme di malaria. L'uso incontrollato del farmaco e l'uso di regimi di chemioprevenzione irrazionali hanno contribuito alla formazione e all'ampia distribuzione di ceppi di Pl.falciparum resistenti alla clorochina in tutto il mondo.

Per la malaria sensibile alla clorochina non complicata, la dose terapeutica è di 25 mg di sale medicinale per 1 kg di peso. Il farmaco viene prescritto secondo il seguente regime: il primo giorno – 15 mg/kg, il secondo e il terzo giorno – 5 mg/kg. Per prevenire la malaria, si assumono 300-500 mg di clorochina 2 volte durante la prima settimana e poi 1 volta nello stesso giorno della settimana. Nelle regioni in cui sono stati identificati ceppi di Pl.falciparum moderatamente resistenti alla clorochina, il farmaco deve essere combinato con proguanile (200 mg al giorno).

Il trattamento con clorochina può essere accompagnato da diminuzione dell’appetito, dolore addominale, mal di testa, vertigini e disturbi del sonno. Il verificarsi di effetti collaterali durante l'assunzione profilattica del farmaco è una conseguenza dell'ipersensibilità individuale ad esso.

Dapsone– un farmaco sulfamidico che agisce sugli stadi eritrocitari di Pl.falciparum. Utilizzato per la chemioprofilassi della malaria tropicale. Un grave effetto collaterale del farmaco con l'uso a lungo termine è lo sviluppo di metaemoglobinemia e agranulocitosi, che determina la necessità di un monitoraggio regolare della composizione cellulare del sangue periferico.

"Maloprim"- un farmaco combinato comprendente dapsone e pirimetamina. Utilizzato per la chemioprofilassi di massa della malaria, inclusa la malaria tropicale resistente alla clorochina. È stato utilizzato per molto tempo tra i residenti locali in Gambia e Zimbabwe, a seguito dei quali sono stati identificati gli effetti collaterali del farmaco, determinati dal contenuto di dapsone in esso contenuto. Nella Federazione Russa, Maloprim non ha subito la certificazione statale.

"Metakelfin"- una preparazione complessa comprendente sulfalene e pirimetamina. Utilizzato per il trattamento della malaria da falciparum resistente ai farmaci. La possibile comparsa di effetti collaterali è dovuta all'azione dei suoi componenti costitutivi.

"Fansidar"- un farmaco complesso comprendente sulfadossina e pirimetamina. Fino a poco tempo fa veniva utilizzato attivamente per trattare la malaria tropicale resistente ai farmaci. La dose terapeutica del farmaco (3 compresse), contenente 1500 mg di sulfadossina e 75 mg di pirimetamina, viene assunta una volta. Per la somministrazione intramuscolare si utilizza “fansidar” in soluzione.

L’emergere di ceppi di Pl.falciparum resistenti al “fansidar” ne limita l’uso nel sud-est asiatico, in Africa e in Sud America. Gravi effetti collaterali (anemia aplastica e agranulocitosi), che causano il rischio di complicazioni fatali, sono la ragione per cui il farmaco non è stato utilizzato nella pratica diffusa di recente. Nella Federazione Russa non è stata effettuata la registrazione statale del “fansidar”.

Il proguanil ha un uso limitato come farmaco terapeutico. In combinazione con dapsone, può essere usato per trattare la malaria tropicale non complicata. In combinazione con la clorochina, è efficace per la chemioprofilassi della malaria tropicale nelle regioni a rischio di infezione da ceppi resistenti ai farmaci di Pl.falciparum. Ai fini della chemioprofilassi, il farmaco viene utilizzato alla dose di 200 mg al giorno.

Pirimetamina (cloridina, "Tindurin") - agisce sugli stadi eritrocitari asessuati di tutti i tipi di plasmodi malarici. Dopo una singola dose, rimane nel corpo per 2 settimane. A questo proposito, è conveniente usarlo come agente profilattico. Per il trattamento e la prevenzione della malaria viene utilizzato solo in combinazione con altri farmaci antimalarici (clorochina, sulfamidici, sulfoni). Recentemente, l'uso della pirimetamina è stato significativamente limitato a causa dell'ampia distribuzione di ceppi di Pl.falciparum e Pl.vivax ad essa resistenti. Gli effetti collaterali del farmaco includono mal di testa, vertigini, dolore al cuore e dispepsia.

Utilizzato per il trattamento radicale e la prevenzione della malaria di tre giorni con lunga incubazione, nonché per la distruzione dei gametociti di Pl.falciparum circolanti nel sangue come seconda fase del trattamento della malaria tropicale. Prescritti 0,015 g di base al giorno per 14 giorni. L'assunzione del farmaco può essere accompagnata da dolore addominale, dispepsia, debolezza generale ed è possibile lo sviluppo di metaemoglobinemia. La sua somministrazione è indesiderabile per le donne incinte e le persone con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Il farmaco è disponibile in Vietnam sotto forma di compresse e capsule da 250 mg. Utilizzato per trattare casi gravi di malaria tropicale resistenti al chinino e ad altri farmaci antimalarici. Il farmaco viene assunto per 5 giorni. Il primo giorno: 20 mg/kg, poi 10 mg/kg al giorno. Il farmaco è facilmente tollerabile e non presenta effetti collaterali gravi. L'effetto terapeutico si manifesta rapidamente; il 3° giorno di trattamento gli attacchi di malaria di solito cessano. Per prevenire la recidiva della malattia dopo il completamento del ciclo principale, il trattamento viene solitamente prescritto con una combinazione di artemisinina e meflochina secondo il seguente regime: artemisinina 10 mg/kg per 3 giorni, meflochina 15-25 mg/kg una volta al secondo o terzo giorno.

L'artemisinina e i suoi analoghi non sono utilizzati per la chemioprevenzione della malaria. Nella Federazione Russa, i farmaci di questo gruppo non sono stati sottoposti a registrazione statale.

Artesunate– analogo dell’artemisinina. Prodotto in compresse da 50 mg. Per il trattamento della malaria tropicale complicata vengono prescritti 2 mg/kg al giorno per 5 giorni. Per prevenire le ricadute, il trattamento viene effettuato con una combinazione di artesunato (4 mg/kg per 3 giorni) e meflochina (15-25 mg/kg - una volta).

Artemetere– analogo dell’artemisinina. Viene utilizzato principalmente per il trattamento della malaria tropicale complicata ed è prodotto sotto forma di capsule da 50 mg. La somministrazione di artemether è simile ai regimi per l'uso di artesunato.

"Coartem"- un farmaco complesso, ciascuna compressa contiene 20 mg di artemetere e 120 mg di lumefantrina. Il farmaco ha un effetto pronunciato sugli stadi di sviluppo degli eritrociti di Pl.falciparum. È stato notato che è altamente efficace nel trattamento dei casi di malaria tropicale causati da ceppi resistenti ai farmaci. Nel trattamento della malaria sensibile ai farmaci negli adulti, la dose terapeutica del farmaco è di 16 compresse, una singola dose è di 4 compresse. Dopo l'inizio del trattamento, la risomministrazione del farmaco viene prescritta dopo 8, 24 e 48 ore. Nei casi di malaria resistente ai farmaci la dose terapeutica è di 24 compresse. Il corso del trattamento dura 3 giorni, il farmaco viene prescritto 2 volte al giorno, 4 compresse per dose.

Il farmaco antimalarico che sceglierai dipende da dove stai andando e per quanto tempo. È meglio scegliere i farmaci più recenti, poiché l'agente patogeno può essere resistente alla maggior parte dei farmaci. Nessuno dei farmaci attualmente disponibili fornisce una protezione completa contro la malaria. Pertanto, l'unica garanzia affidabile di salute è evitare le punture di zanzara. Tutte le misure per prevenire la malaria implicano la riduzione del rischio di infezione.

Gli effetti collaterali possono essere molto spiacevoli e l'effetto del medicinale non si manifesta immediatamente. Iniziare il percorso preventivo prima di arrivare nell’area epidemica (circa 1 settimana per farmaci come clorochina, doxiciclina e proguanile, ma la meflochina dovrebbe essere iniziata 2 settimane prima del viaggio e il malarone solo 2 giorni prima della partenza). Poiché il ciclo vitale dei plasmodi malarici è molto complesso e la malattia ha un lungo periodo di incubazione, l'assunzione di tutti i farmaci antimalarici deve essere continuata per diverse settimane dopo aver lasciato la zona pericolosa (ad eccezione del malarone, che viene assunto solo per 1 settimana). . Nel Regno Unito, la clorochina e il proguanile sono approvati per la prevenzione della malaria a lungo termine, mentre la doxiciclina è approvata per due anni, la meflochina per un anno e il malarone solo per 28 giorni.

Una combinazione di farmaci contenenti pirimetamina è comunemente usata come profilassi contro la malaria (Maloprim) e nel trattamento della malaria fulminante (Fansidar). Attualmente questi farmaci vengono utilizzati nei casi in cui altri farmaci più efficaci sono controindicati o non possono essere ottenuti.

La clorochina sta diventando un farmaco sempre meno efficace, poiché ogni anno i batteri diventano sempre più resistenti alla sua azione. Il medicinale può essere utilizzato anche in combinazione con proguanile. La combinazione con proguanil in Africa, dove il rischio di malattia è più elevato, fornirà una protezione del 70%. Chiama il tuo medico se le tue condizioni mediche ti impediscono di assumere questo farmaco. Effetti collaterali: disturbi gastrointestinali, mal di testa, convulsioni, disturbi visivi, depigmentazione, caduta dei capelli e reazioni cutanee. Gli effetti collaterali sono spesso lievi.

Dosaggio: 2 compresse (150 mg), ovvero 300 mg, 1 volta a settimana, dopo i pasti.

Proguanil: solitamente assunto in combinazione con clorochina. Il farmaco è difficile da ottenere negli Stati Uniti, sebbene sia disponibile nel Regno Unito. Australia, Nuova Zelanda e molti paesi europei. Il medicinale deve essere usato con cautela se si soffre di malattie renali e durante la gravidanza, ma è meglio discutere di questi problemi con il medico. Effetti collaterali: lievi disturbi di stomaco, diarrea, ulcere alla bocca e (raramente) reazioni cutanee, perdita di capelli.

Dosaggio: 2 compresse (100 mg), totale 200 mg, una volta al giorno.

La meflochina è decisamente consigliata, nonostante l’atteggiamento negativo dell’opinione pubblica nei confronti di questo farmaco, poiché i plasmodi malarici stanno diventando sempre più resistenti all’azione della clorochina. Di tutti i farmaci antimalarici esistenti, la meflochina fornisce la migliore protezione, circa il 90%. Tuttavia, il prezzo elevato e gli effetti collaterali lo rendono impopolare. Effetti collaterali: nausea, vomito, diarrea, sonnolenza, perdita di coordinazione, mal di testa, disturbi del sonno, ansia, depressione, allucinazioni, convulsioni, ronzio nelle orecchie, percezione visiva alterata, interruzione del sistema circolatorio, dolore e debolezza muscolare, dolore articolare , eruzione cutanea, prurito, perdita di capelli, malessere, febbre, sensazione di stanchezza, perdita di appetito e disfunzione epatica, deterioramento della composizione del sangue e disfunzione cardiaca. Le gravi conseguenze spesso riportate dai media sono enormemente esagerate. Il farmaco non deve essere assunto nei primi mesi di gravidanza, durante l'allattamento, in caso di gravi disturbi mentali, convulsioni o ipersensibilità al chinino.

Dovresti anche interrompere l'assunzione del medicinale se hai problemi ai reni e al fegato, disturbi della conduzione cardiaca (aritmie) e

Molte persone si pongono diverse domande quando pianificano il loro prossimo viaggio: “C’è un alto rischio di contrarre la malaria?”, “Come evitare l’infezione?”, “Esistono mezzi di prevenzione affidabili?”, “Se vieni morso da un zanzara, dovresti correre subito in ospedale?”, “In quali paesi è meglio non viaggiare?”, “Morirò?”, “E poi cos’è la malaria?”

Dirò subito che le statistiche in questo momento sono deprimenti. L'incidenza annuale (cioè il numero di nuovi casi di infezione registrati) ammonta, secondo varie stime, fino a 500 milioni all'anno, di cui fino a 1 milione di casi mortali (0,2%). Fino al 90% delle persone infette sono residenti in Africa, in particolare nelle regioni centrali, meridionali e occidentali del paese. La stragrande maggioranza delle persone esposte all’infezione sono bambini, donne incinte e persone con un basso livello immunitario (in particolare le persone infette da HIV). In Russia vivono anche le zanzare del famigerato genere Anopheles, ma questo non significa nulla. Affinché i plasmodi malarici si moltiplichino nella loro "carcassa", sono necessarie condizioni speciali: deve essere costantemente molto caldo, preferibilmente dovrebbe esserci uno specchio d'acqua nelle vicinanze, ad esempio un lago o una palude. Solo in tali condizioni le zanzare iniziano a moltiplicarsi rapidamente e a scambiarsi attivamente i plasmodi. Non per niente la malaria veniva precedentemente chiamata “febbre della palude”.

Da quanto sopra ne consegue che se non vai in Africa, non sei una donna incinta o un bambino, se hai almeno un po' di soldi per le cure (o semplicemente hai un'assicurazione), non c'è nulla di cui aver paura. Devi capire che, di regola, solo i residenti locali che muoiono (il che è di per sé triste) non hanno i mezzi per ricevere cure mediche adeguate. Con la crescente resistenza dei plasmodi malarici ai farmaci moderni (e non così moderni), esistono ancora modi efficaci per trattare questa malattia trasmessa da vettori. E questo va capito.

Quali sono i sintomi della malaria? Sono molto tipici: febbre fino a 38-40 gradi, di natura ondulata con un altro aumento della temperatura il 3° o 4° giorno (le cosiddette forme di tre e quattro giorni) e forti brividi, dolori articolari, vomito, fegato e milza ingrossati. Sono comuni forti mal di testa. Questo è qualcosa che può essere osservato direttamente da chiunque senza essere un medico.

La particolarità è che i sintomi della malaria possono e, di regola, compaiono qualche tempo dopo l'infezione. Spesso fino a 2-4 settimane dal momento del morso. Pertanto, il che è logico, puoi “ammalarti” di malaria mentre sei già in Russia, senza capire subito di cosa si tratta. Di solito tutti pensano: "Ho il raffreddore, l'influenza", ecc. Ricorda, se sei stato nei paesi dell'America Latina, dell'Africa o del Sud-Est asiatico e hai i sintomi sopra descritti, corri dal medico! Dopo aver affermato di aver trascorso un paio di settimane di esotismo sulle rive dell'Oceano Indiano, ti verranno sottoposti dei semplici test che confermeranno o meno la diagnosi. Non c'è bisogno di tirare! Soprattutto automedicare!

Per coloro che sono molto preoccupati e non vogliono correre rischi, esistono misure abbastanza efficaci per prevenire la malaria. Il modo più semplice è utilizzare repellenti che devono contenere dietiltoluamide (DET). Il suo contenuto può essere giudicato dalla composizione del “repellente per zanzare e zecche”. È espresso in percentuale: di solito è del 7-10% oppure del 20% o più. Per una protezione di diverse ore è adatto un repellente a basso contenuto di DET, per una protezione più lunga e affidabile, con un contenuto del 20% di questo agente chimico. Raccomando la seconda opzione. Non ha senso utilizzare un repellente con una concentrazione molto elevata di DET; difficilmente aumenterà il grado di protezione, ma si possono facilmente irritare la pelle.

Usa spesso la protezione solare e il repellente allo stesso tempo. Per fare questo, applica prima la protezione solare, poi il repellente. Oh, a proposito, quale forma di rilascio è meglio scegliere: spray, lozione o crema? Consiglio, come tanti altri, qualsiasi forma, solo a condizione di non spruzzarla da una bomboletta spray, ma applicarla uniformemente su tutta la zona della pelle utilizzando i palmi delle mani. Quando si spruzza un aerosol, si può perdere un'area della pelle e la zanzara morderà lì.

Ora arriva la parte divertente. Metodi di prevenzione della droga. La scelta dei farmaci per questo scopo non è così ampia come potrebbe sembrare. Ci sono una serie di regole che devi semplicemente seguire se decidi comunque di assumere farmaci antimalarici profilattici e allo stesso tempo non hai avuto l'opportunità o il desiderio di consultare un medico, il che di per sé è sbagliato. Non dimenticare che i farmaci di questo gruppo hanno una serie di controindicazioni ed effetti collaterali, ovviamente li elencherò brevemente, ma questo non ti solleva dalla responsabilità per la tua salute e per quella delle persone a te vicine. Ricorda, la dose per i bambini sotto i 14 anni, cioè con un peso corporeo inferiore a 45 kg, viene mantenuta secondo tabelle speciali per ciascun farmaco specifico. Non intraprendere in nessun caso attività amatoriali! Trova il tempo e consulta il pediatra! Chi non dovrebbe assumere questi farmaci? Donne in gravidanza e in allattamento, persone con gravi malattie del fegato, dei reni e del cuore. I farmaci si combinano molto male con l’alcol; la tossicità sia dell’etanolo che del farmaco che stai assumendo aumenta. Le persone che in passato hanno avuto reazioni cosiddette “idiosincratiche” dovrebbero assumere i farmaci antimalarici con estrema cautela.

Ora riguardo ai farmaci. Verranno innanzitutto indicati i nomi del principio attivo, poi, tra parentesi, i nomi commerciali (cosa chiedere in farmacia).

Clorochina (Delagil). 250 mg di principio attivo (AI) in una compressa, 30 pezzi in una confezione. Il costo medio (CC) nelle farmacie di Mosca è di 150-200 rubli. Regime di prevenzione (SP): nella prima settimana, 2 compresse (500 mg) 2 volte (ad esempio lunedì e giovedì), poi 2 compresse una volta a settimana, rigorosamente lo stesso giorno (ad esempio lunedì). Inizio della profilassi (NP) - 4 settimane prima delle vacanze, durante le vacanze e 4 settimane dopo le vacanze.

Idrossiclorochina (Plaquenil). 200 mg DV, 60 pezzi in una confezione. SS: 1000-1200 rubli. SP: inizio della profilassi 2 settimane prima delle vacanze, durante le vacanze e 8 settimane dopo le vacanze. Se non è stato possibile iniziare tempestivamente la prevenzione, è possibile assumere una “dose di carico” di 4 compresse (800 mg) una volta alla vigilia della partenza. Assumere una volta alla settimana, rigorosamente nello stesso giorno, 1 compressa (200 mg).

Meflochina (Lariam). 250 mg DV, 8 compresse in una confezione. SS - 750-850 rubli. SP: inizio della profilassi 4 settimane prima delle vacanze, durante le vacanze e 4 settimane dopo le vacanze. Assumere 1 compressa (250 mg) 1 volta a settimana.

Atovaquone-proguanil ("Malaron"). 250 mg + 100 mg DV, 12 compresse in una confezione. SS-4300-4600. SP: assumere una compressa una volta al giorno 2 giorni prima del viaggio, tutti i giorni durante il viaggio e per 7 giorni dopo il viaggio.

Sulfadossina + Pirimetamina (Fansidar). 500 mg + 25 mg DV, 3 compresse in una confezione. SS: 200-300 rubli. SP: assumere 2 compresse a settimana prima del viaggio, anche 2 compresse una volta a settimana durante il viaggio e le prime 6 settimane dopo il viaggio.

Doxiciclina (“Unidox Solutab”, “Dossiciclina”). 100 mg DV, 20 compresse in una confezione. SS - 10-30 rubli (tutto per Doxycycltna). 100 mg DV, 10 compresse in una confezione. SS - 270-350 rubli (tutto per Unidox Solutab). SP: 1 compressa al giorno 2 giorni prima del viaggio, durante il viaggio assumere anche 1 compressa 1 volta al giorno, all'arrivo a casa continuare a prendere 1 compressa al giorno per 4 settimane.

Allora, cosa abbiamo? In primo luogo, ci sono una serie di effetti collaterali derivanti dall'assunzione dei farmaci (nausea, forse anche vomito, mal di testa, contrazioni muscolari, disturbi del sonno, incubi, diarrea, debolezza, affaticamento, vertigini, ecc.). In secondo luogo, non esiste una garanzia al 100% che la prevenzione funzioni effettivamente se la zanzara punge. In terzo luogo, soldi sprecati. In quarto luogo, una vacanza rovinata. Pensa in anticipo, ne vale la pena? Vuoi e sei pronto ad assumere questi farmaci secondo regimi preventivi? Saltare uno o due giorni o settimane porterà all'insensatezza delle misure che stai adottando.

In ogni caso ti consiglio di consultare un medico. Informati in anticipo sulla situazione epidemiologica nel Paese in cui viaggerai. La cosa principale è non farsi prendere dal panico. Non dimenticare, dopo tutto, che esiste il buon senso.