Penicillina G sale sodico. Analoghi della penicillina. Antibiotici del gruppo delle penicilline: indicazioni, istruzioni per l'uso

Istruzioni per l'uso medico del farmaco

Descrizione dell'azione farmacologica

Blocca la sintesi del peptidoglicano dalla membrana dei microrganismi sensibili e ne provoca la lisi.

Indicazioni per l'uso

Polmonite, empiema pleurico, sepsi, setticemia, pericardite, endocardite, meningite, osteomielite, infezioni delle vie urinarie e biliari, della pelle e dei tessuti molli, delle mucose, degli organi ORL, erisipela, batteriemia, difterite, carbonchio, actinomicosi, gonorrea, blenorrea, sifilide.

Modulo per il rilascio

Polvere per la preparazione della soluzione iniettabile 1 milione di unità; bottiglia (bottiglia) scatola (scatola) 100;

Farmacodinamica

Antibiotico del gruppo delle penicilline biosintetiche. Ha un effetto battericida inibendo la sintesi della parete cellulare dei microrganismi.

Attivo contro batteri gram-positivi: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (incluso Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; batteri gram-negativi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; bastoncini anaerobici sporigeni; nonché Actinomyces spp., Spirochaetaceae.

I ceppi di Staphylococcus spp. che producono penicillinasi sono resistenti all'azione della benzilpenicillina. Distrugge in un ambiente acido.

Il sale di novocaina della benzilpenicillina, rispetto ai sali di potassio e di sodio, è caratterizzato da una maggiore durata d'azione.

Farmacocinetica

Dopo la somministrazione intramuscolare, viene rapidamente assorbito dal sito di iniezione. Ampiamente distribuito nei tessuti e nei liquidi corporei. La benzilpenicillina penetra bene attraverso la barriera placentare e la barriera ematoencefalica durante l'infiammazione delle meningi.

T1/2 - 30 min. Escreto nelle urine.

Utilizzare durante la gravidanza

L'uso durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio atteso dalla terapia per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Se è necessario utilizzarlo durante l'allattamento, si dovrebbe decidere la questione dell'interruzione dell'allattamento al seno.

Controindicazioni per l'uso

Ipersensibilità alla benzilpenicillina e ad altri farmaci del gruppo delle penicilline e delle cefalosporine. La somministrazione endolombare è controindicata nei pazienti con epilessia.

Effetti collaterali

Dal sistema digestivo: diarrea, nausea, vomito.

Effetti causati dalla chemioterapia: candidosi vaginale, candidosi orale.

Dal lato del sistema nervoso centrale: quando la benzilpenicillina viene utilizzata ad alte dosi, soprattutto con la somministrazione endolombare, possono svilupparsi reazioni neurotossiche: nausea, vomito, aumento dell'eccitabilità riflessa, sintomi di meningismo, convulsioni, coma.

Reazioni allergiche: febbre, orticaria, eruzione cutanea, eruzione cutanea sulle mucose, dolori articolari, eosinofilia, angioedema. Sono stati descritti casi di shock anafilattico con esito fatale.

Istruzioni per l'uso e dosi

Individuale. Iniettato per via intramuscolare, endovenosa, sottocutanea, endolombare.

Quando somministrata per via intramuscolare e endovenosa agli adulti, la dose giornaliera varia da 250.000 a 60 milioni.La dose giornaliera per i bambini di età inferiore a 1 anno è di 50.000-100.000 unità/kg, oltre 1 anno - 50.000 unità/kg; se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 200.000-300.000 unità/kg, per motivi di salute fino a 500.000 unità/kg. Frequenza di somministrazione 4-6 volte/

A seconda della malattia e della gravità della malattia, viene somministrato per via endolombare agli adulti - 5.000-10.000 unità, ai bambini - 2.000-5.000. Il farmaco viene diluito in acqua sterile per preparazioni iniettabili o in una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% alla velocità di 1 migliaia di unità/ml. Prima dell'iniezione (a seconda del livello di pressione intracranica), 5-10 ml di liquido cerebrospinale vengono rimossi e aggiunti alla soluzione antibiotica in proporzioni uguali.

La benzilpenicillina sottocutanea viene utilizzata per iniettare infiltrati (100.000-200.000 unità in 1 ml di soluzione di novocaina allo 0,25%-0,5%).

Il sale di potassio della benzilpenicillina viene utilizzato solo per via intramuscolare e sottocutanea, nelle stesse dosi del sale di sodio della benzilpenicillina.

Il sale di benzilpenicillina e novocaina viene utilizzato solo per via intramuscolare. Dose terapeutica media per gli adulti: singola - 300.000 unità, al giorno - 600.000 Bambini sotto 1 anno - 50.000-100.000 unità/kg/, oltre 1 anno - 50.000 unità/kg/ Frequenza di somministrazione 3-4

La durata del trattamento con benzilpenicillina, a seconda della forma e della gravità della malattia, può variare da 7-10 giorni a 2 mesi o più.

Overdose

Non descritto.

Interazioni con altri farmaci

Il Probenecid riduce la secrezione tubulare di benzilpenicillina, a seguito della quale aumenta la concentrazione di quest'ultima nel plasma sanguigno e aumenta l'emivita.

Se usato contemporaneamente ad antibiotici che hanno un effetto batteriostatico (tetraciclina), l'effetto battericida della benzilpenicillina viene ridotto.

Istruzioni speciali per l'uso

Usare con cautela nei pazienti con funzionalità renale compromessa, insufficienza cardiaca, predisposizione a reazioni allergiche (in particolare allergie ai farmaci) e ipersensibilità alle cefalosporine (a causa della possibilità di sviluppare allergie crociate).

Se non si osserva alcun effetto entro 3-5 giorni dall'inizio dell'uso, è necessario passare all'uso di altri antibiotici o alla terapia di combinazione.

A causa della possibilità di sviluppare una superinfezione fungina, è consigliabile prescrivere farmaci antifungini durante il trattamento con benzilpenicillina.

Va tenuto presente che l'uso della benzilpenicillina a dosi subterapeutiche o la sospensione anticipata del trattamento spesso porta alla comparsa di ceppi resistenti di agenti patogeni.

Condizioni di archiviazione

Elenco B.: A temperature inferiori a 25 °C.

Data di scadenza

Classificazione ATX:

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All’inizio del secolo scorso molte malattie erano incurabili o difficili da curare. Le persone morivano per semplici infezioni, sepsi e polmonite.
Wikimedia Commons/Carlos de Paz ()
Una vera rivoluzione in medicina avvenne nel 1928, quando fu scoperta la penicillina. In tutta la storia umana, non c’è mai stato un farmaco che abbia salvato così tante vite quanto questo antibiotico.

Nel corso dei decenni ha curato milioni di persone e rimane ancora oggi uno dei farmaci più efficaci. Cos'è la penicillina? E a chi l'umanità deve il suo aspetto?

Cos'è la penicillina?

La penicillina fa parte del gruppo degli antibiotici biosintetici e ha un effetto battericida. A differenza di molti altri farmaci antisettici, è sicuro per l'uomo, poiché le cellule fungine che lo compongono sono fondamentalmente diverse dall'involucro esterno delle cellule umane.

L'azione del farmaco si basa sull'inibizione dell'attività vitale dei batteri patogeni. Blocca la sostanza peptidoglicano che producono, impedendo così la formazione di nuove cellule e distruggendo quelle esistenti.

A cosa serve la penicillina?

La penicillina è in grado di distruggere batteri gram-positivi e gram-negativi, bacilli anaerobici, gonococchi e attinomiceti.


Dalla sua scoperta è diventato il primo farmaco efficace contro la polmonite, le infezioni della pelle e delle vie biliari, l'antrace, le malattie otorinolaringoiatriche, la sifilide e la gonorrea.

Al giorno d'oggi, molti batteri sono riusciti ad adattarsi ad esso, sono mutati e hanno formato nuove specie, ma l'antibiotico viene ancora utilizzato con successo in chirurgia per il trattamento di malattie purulente acute e rimane l'ultima speranza per i pazienti con meningite e foruncolosi.

In cosa consiste la penicillina?

Il componente principale della penicillina è la muffa penicillium, che si forma sui prodotti e ne provoca il deterioramento. Di solito può essere visto come una muffa di colore blu o verdastro. L'effetto curativo del fungo è noto da molto tempo. Nel 19° secolo, gli allevatori di cavalli arabi rimuovevano la muffa dalle selle umide e la spalmavano sulle ferite sul dorso dei cavalli.

Nel 1897, il medico francese Ernest Duchesne fu il primo a testare gli effetti della muffa sui porcellini d'India e riuscì a curarli dal tifo. Lo scienziato ha presentato i risultati della sua scoperta all'Istituto Pasteur di Parigi, ma la sua ricerca non ha ricevuto l'approvazione dei luminari della medicina.

Chi ha scoperto la penicillina?

Lo scopritore della penicillina fu il batteriologo britannico Alexander Fleming, che riuscì a isolare completamente accidentalmente il farmaco da un ceppo di funghi.


Per molto tempo dopo la scoperta, altri scienziati cercarono di migliorare la qualità del farmaco, ma solo 10 anni dopo il batteriologo Howard Flory e il chimico Ernst Chain furono in grado di produrre una forma veramente pura dell'antibiotico. Nel 1945 Fleming, Florey e Chain ricevettero il Premio Nobel per i loro successi.

Storia della scoperta della penicillina

La storia della scoperta del farmaco è piuttosto interessante, poiché la comparsa dell'antibiotico è stata un felice incidente. Durante quegli anni Fleming visse in Scozia e fu impegnato nella ricerca nel campo della medicina batterica. Era piuttosto disordinato, quindi non sempre puliva le provette dopo i test. Un giorno, uno scienziato lasciò la casa per molto tempo, lasciando sporche le piastre Petri con colonie di stafilococco.

Quando Fleming tornò, scoprì che su di essi cresceva della muffa e in alcuni punti c'erano aree prive di batteri. Sulla base di ciò, lo scienziato è giunto alla conclusione che la muffa è in grado di produrre sostanze che uccidono gli stafilococchi.

Wikimedia Commons / Steve Jurvetson () Un batteriologo isolò la penicillina dai funghi, ma sottovalutò la sua scoperta, considerando la produzione del medicinale troppo difficile. Il lavoro è stato completato per lui da Flory e Chain, che sono riusciti a escogitare metodi per purificare il farmaco e lanciarlo nella produzione di massa.

La scoperta della penicillina da parte dello scienziato inglese A. Fleming nel 1928 provocò una vera rivoluzione nella medicina associata al trattamento di numerose malattie infettive. A. Fleming scoprì che il principio attivo della muffa verde filamentosa (Penicillium notatum) possiede attività antibatterica e la capacità di provocare la morte degli stafilococchi a livello cellulare. Già negli anni Quaranta del secolo scorso, i medici iniziarono a utilizzare il trattamento con penicillina, soprattutto durante la seconda guerra mondiale, che aiutò a localizzare i processi infettivi dopo le ferite del torace e dei tessuti molli, nonché a prevenire la cancrena.

La penicillina è un antibiotico che comprende composti naturali formati da vari tipi di muffe Penicillium, nonché alcune sostanze semisintetiche. Una caratteristica della penicillina è il suo potente effetto battericida sui microbi dannosi per il corpo umano, e i giovani microrganismi in fase di crescita sono più sensibili a questo antibiotico rispetto a quelli vecchi. Tra i farmaci penicillinici, la benzilpenicillina ha l'attività maggiore, di cui quantità illimitate sono diventate disponibili per l'uso clinico dagli anni Cinquanta del secolo scorso. È un antibiotico naturale e contiene sali di sodio e potassio. Attualmente, quando si tratta con penicillina, vengono utilizzati anche farmaci contenenti composti semisintetici ottenuti come risultato della modifica chimica di vari componenti naturali: aminopenicilline, carbossipenicilline, ureidopenicilline e altri.

L'uso di farmaci contenenti penicillina ha uno spettro estremamente ampio ed è associato, innanzitutto, alla soppressione delle infezioni causate da agenti patogeni ad essi sensibili. Con il massimo successo, la penicillina viene utilizzata per trattare la sepsi streptococcica, l'osteomielite, la cancrena gassosa, la meningite purulenta, l'erisipela, l'antrace, la difterite, gli ascessi cerebrali, la foruncolosi, le forme gravi di gonorrea e la sifilide. Importante è l'uso di farmaci a base di penicillina dopo varie ferite per il ripristino dei tessuti muscolo-scheletrici, nonché per la prevenzione delle complicanze purulente nel periodo postoperatorio. Il trattamento con penicillina è estremamente efficace nella polmonite lobare e focale, nella colecistite, nei reumatismi e nell'endocardite settica prolungata. In oftalmologia, i farmaci penicillinici svolgono un ruolo significativo nel trattamento di varie infiammazioni oculari. La penicillina viene utilizzata anche per curare le malattie dei neonati, dei lattanti e dei bambini piccoli affetti da sepsi ombelicale, otite media, scarlattina e pleurite purulenta.

Nel trattamento delle malattie di cui sopra, i farmaci penicillinici hanno un'elevata attività chemioterapica, ma sono piuttosto inefficaci contro i virus, come l'influenza, così come i bacilli della tubercolosi, i batteri intestinali del gruppo tifo-dissenteria, il colera e la peste. La penicillina deve essere utilizzata come prescritto da un medico e solo sotto la sua supervisione. Dosi insufficienti di questo antibiotico o la sospensione anticipata del trattamento possono portare allo sviluppo di ceppi microbici resistenti, che dovranno essere eliminati con l'aiuto di ulteriori farmaci. Il trattamento con penicillina viene effettuato in vari modi; può essere somministrato per via intramuscolare, endovenosa, sottocutanea, mediante inalazione, risciacquo e lavaggio. La somministrazione intramuscolare di farmaci è considerata la più efficace, quando la penicillina viene assorbita attivamente nel sangue e passa rapidamente nella struttura muscolare, nelle cavità articolari, nei polmoni e nei tessuti della ferita.

Le complicazioni sono relativamente rare se trattate con farmaci a base di penicillina; questo antibiotico è a bassa tossicità. Viene escreto dal corpo principalmente a causa dell'attività dei reni, una parte viene distrutta nel fegato. Ma va ricordato che alcune persone hanno una maggiore sensibilità agli antibiotici associata a reazioni allergiche. Si consiglia di testare prima la percezione della penicillina da parte del corpo, altrimenti l'allergia potrebbe non manifestarsi immediatamente, ma nel bel mezzo del trattamento. Le reazioni allergiche si manifestano con mal di testa, febbre e si verificano persino casi di shock anafilattico con esito fatale. Inoltre, la penicillina è controindicata per le persone che soffrono di asma bronchiale, raffreddore da fieno e orticaria. È severamente vietato bere alcolici durante la somministrazione di penicillina.

Dobbiamo rendere omaggio a questo antibiotico, perché la penicillina è una vera scoperta del 20 ° secolo, che ha contribuito a ripristinare la salute di molte persone.

Attualmente sono noti 6 gruppi di penicilline:

1. Penicilline naturali;
2. Isossazolopenicilline;
3. Amidopenicilline;
4. Aminopenicilline;
5. Carbossipenicilline;
6. Ureidopenicilline.

Tutte le penicilline hanno fondamentalmente la stessa farmacodinamica. Interrompono la formazione della parete microbica durante la mitosi, poiché sono inibitori competitivi delle transpeptidasi, enzimi che catalizzano la formazione di ponti interpeptidici nella parete cellulare. Inoltre, possono interrompere la sintesi delle adesine, proteine ​​che ricoprono il microbo come i peli e ne assicurano il legame con le cellule del macroorganismo. Solo in questo modo una cellula microbica fissa è in grado di riprodursi. L'effetto farmacologico è battericida.

Differenze tra i gruppi nominati di penicilline

Ogni farmaco penicillinico ha le sue caratteristiche. Le differenze sono dovute principalmente alle caratteristiche del loro spettro d'azione, alla farmacocinetica e agli effetti indesiderati.

Penicilline naturali - antibiotici del gruppo delle penicilline

Penicilline naturali (benzilpenicilline, bicilline, fenossimetilpenicillina). Questi sono antibiotici a spettro ristretto. Colpiscono principalmente il gr. Batteri “+” (corinebatteri, bacilli dell'antrace, clostridi, spirochete) e cocchi (stafilococchi, streptococchi, pneumococchi). Va notato che i microrganismi sono molto sensibili alle penicilline naturali (MIC = 0,0X - 0,00X μg/ml), è significativamente maggiore rispetto ad altri gruppi di penicilline.

Penicillina per bambini - istruzioni per l'uso

La benzilpenicillina sale sodico (penicillina G) può essere somministrata per via intramuscolare (IM), endovenosa (IV), endolombare e in varie cavità. I sali di potassio e novocaina della benzilpenicillina vengono utilizzati solo per via intramuscolare.

Con l'iniezione intramuscolare di dosi terapeutiche, la concentrazione terapeutica media (ATC) nel plasma sanguigno si verifica dopo 15 minuti (dopo 30-40 minuti quando si utilizza il sale di novocaina). Inoltre solo il 40-60% del farmaco è legato alle proteine ​​del sangue e il restante 50% è libero. Pertanto, la benzilpenicillina è una medicina d'urgenza.

Dal sangue, la penicillina penetra nelle mucose, nei polmoni, nei reni, nel cuore, nella parete intestinale, nei liquidi pleurico e sinoviale, in cui la sua concentrazione è pari al 25-50% della concentrazione nel plasma sanguigno. La benzilpenicillina penetra scarsamente attraverso il sangue cerebrale. barriera, anche con l'infiammazione delle meningi, la concentrazione massima nel liquido cerebrospinale è pari al 10% del livello nel sangue.

Il tempo per mantenere la concentrazione terapeutica nel sangue varia da 3 a 4 ore, pertanto la frequenza di somministrazione della benzilpenicillina è di 6 volte al giorno (in pratica viene prescritta più spesso 4 volte al giorno, la continuazione dell'effetto del farmaco è garantita dall'aumento della dose, questa possibilità di somministrare la benzilpenicillina si spiega con la sua vastissima ampiezza di azione terapeutica) dopo un mese di vita. L'eccezione è il sale di novocaina del farmaco (benzilpenicillina procaina), che viene somministrato 2 volte al giorno.

L'emivita di eliminazione è di 30 minuti, ma in caso di insufficienza renale può aumentare fino a 6-20 ore, poiché la principale via di escrezione è la filtrazione nei glomeruli dei reni in forma invariata. Pertanto, quando la clearance della creatinina endogena diminuisce al di sotto di 30 ml/min, è necessario un aggiustamento del regime posologico. Nei neonati, la frequenza di somministrazione della benzilpenicillina è: fino a 1 settimana di vita - 2 volte al giorno, fino a 1 mese - 3-4 volte al giorno. Ciò è dovuto alle caratteristiche anatomiche e fisiologiche dei reni dei bambini piccoli. Le penicilline sono efficaci nelle urine acide.

Caratteristiche farmacocinetiche della penicillina:

La penicillina può essere somministrata solo per via parenterale (intramuscolare, endovenosa). La piperacillina si lega alle proteine ​​plasmatiche solo per il 16%.

Non solo i reni, ma anche il fegato prendono parte all'escrezione dei farmaci.

La frequenza di somministrazione è 3 volte al giorno.

La resistenza secondaria ai gruppi elencati di penicilline (ad eccezione delle carbossi- e ureidopenicilline) si sviluppa lentamente. Interazione delle penicilline con farmaci di altri gruppi. Le penicilline sono incompatibili con molte sostanze: basi, soluzioni di sali di metalli pesanti e alcalino terrosi, eparina, gentamicina, lincomicina, cloramfenicolo, tetracicline, amfotericina B, immunoglobuline, barbiturici, aminofillina, ecc. Pertanto, le penicilline devono essere somministrate con una siringa separata .

Le penicilline sono farmacodinamicamente incompatibili con i macrolidi, le tetracicline, la polimixina M (reciproca diminuzione dell'efficacia). Una combinazione di penicilline con aminoglicosidi, cefalosporine e monobattami è sinergica. Per la meningite causata da meningococco, pneumococco o Haemophilus influenzae di tipo "b" - le aminopeaicilline sono sinergizzanti del cloramfenicolo, che ha un effetto battericida su questi microbi. Le penicilline sono farmacocineticamente incompatibili con butadione, furosemide e glucocorticoidi, poiché questi ultimi accelerano l'eliminazione dei primi dall'organismo.

Effetti collaterali delle penicilline

Penicilline naturali, isossazolopenicilline, amidinopenicilline, aminopenicilline sono antibiotici a bassa tossicità con una vasta gamma di effetti terapeutici, quindi possono essere somministrati in grandi dosi. Gli effetti indesiderati più comuni con la somministrazione di questi farmaci sono le reazioni allergiche (sia di tipo immediato che ritardato). Va notato che quando si utilizza l'ampicillina, relativamente spesso (nel 5-10% dei pazienti) appare una peculiare eruzione maculare nodulare "ampicillina" (di origine non allergica), localizzata prima sulla pelle del tronco, poi sugli arti e testa, accompagnato da prurito e aumento della temperatura corporea.

Questo effetto collaterale si verifica più spesso dal 5° al 10° giorno di trattamento con ampicillina, quando si trattano bambini con linfoadenopatia e infezioni virali con grandi dosi del farmaco o quando si assume allopurinolo in concomitanza, nonché in quasi tutti i pazienti con mononucleosi infettiva. In una certa misura, questa complicanza è associata al rilascio di endotossine da microrganismi morti, soprattutto quelli che fanno parte della normale microflora intestinale.

Quando si creano alte concentrazioni di farmaci nel plasma sanguigno, penetrano nel liquido cerebrospinale e nel cervello, causando effetti neurotossici: allucinazioni, delirio, disturbi della regolazione della pressione sanguigna e convulsioni. Tutti questi fenomeni sono il risultato dell'antagonismo con l'acido gamma-aminobutirrico (un mediatore dell'inibizione nel sistema nervoso centrale).

Quando si utilizza l'ampicillina sono stati descritti casi di colite pseudomembranosa.

Infiltrati locali e complicanze vascolari sotto forma di sindrome di Aune (ischemia e cancrena delle estremità in caso di iniezione accidentale in un'arteria) o sindrome di Nicolau (embolia di vasi polmonari e cerebrali in caso di ingresso in una vena).

Le carbossipenicilline e le ureidopenicilline sono farmaci con una ridotta ampiezza di azione terapeutica. Il loro utilizzo può essere accompagnato dalla comparsa di: reazioni allergiche, sintomi di neurotossicità, nefrite interstiziale acuta, disbiosi intestinale, trombocitopenia, neutropenia, leucopenia, eosinofilia, ipokaliemia e ipokaligistia, ipernatriemia (le ultime due complicanze solitamente non sono causate dalle ureidopenicilline).

I farmaci combinati contenenti acido clavulanico possono causare danni epatici acuti.

Isossazolopenicilline - antibiotici del gruppo delle penicilline

L'oxacillina, la cloxacillina e la flucloxacillina sono isossazolopenicilline. A questo gruppo di penicilline appartengono anche la meticillina, la nafcillina e la dicloxacillina, che non vengono praticamente utilizzate a causa dell'elevata tossicità e/o della scarsa efficacia. Queste sono le cosiddette penicilline antistafilococciche.

Bisogna sottolineare che le isossazolopenicilline per bambini, come tutti gli altri antibiotici beta-lattamici, non hanno effetto sui cosiddetti stafilococchi meticillino-resistenti. Il loro spettro d'azione è simile a quello delle penicilline naturali, ma la maggiore attività di questi farmaci si manifesta nel loro effetto sugli stafilococchi, compresi gli stafilococchi che producono beta-lattamasi.

Differenze farmacocinetiche tra isossazolopenicilline e benzilpenicillina:

Le isossazolopenicilline possono essere somministrate per via parenterale (i.m., i.v.) o per via orale 1-1,5 ore prima dei pasti. Il rispetto delle regole per l'assunzione del farmaco in relazione all'assunzione di cibo è obbligatorio, poiché questi antibiotici hanno una bassa resistenza all'acido cloridrico. In particolare, per questo motivo, la loro biodisponibilità varia dal 30 al 50%.

Questi farmaci hanno un'elevata capacità di legarsi alle proteine ​​del plasma sanguigno, superiore al 90% e non possono essere rimossi dal corpo mediante emodialisi.

L'escrezione avviene in grandi quantità (soprattutto oxacillina) da parte del fegato. Pertanto, nei casi di insufficienza renale lieve, il loro utilizzo non richiede un aggiustamento del dosaggio.

Amidinopenicilline - antibiotici del gruppo delle penicilline

Amdinocillina, pivamdinocillina, bakamdinocillina, acidocillina sono antibiotici a spettro ristretto, ma il loro spettro d'azione rientra nella regione Gr. Enterobatteri “-” (Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus).

Differenze farmacocinetiche tra amidinopenicilline e benzilpenicillina:

Tutti i farmaci (eccetto l'amdinocillina) possono essere somministrati per via orale. Hanno una biodisponibilità sufficiente (circa il 40%). Va notato che le forme enterali del farmaco sono inattive nel lume del tratto gastrointestinale, praticamente non causano disbatteriosi.

Maggiore volume di distribuzione. I farmaci penetrano meglio attraverso la barriera ematoencefalica e nelle cellule.

I microrganismi praticamente non sviluppano resistenza secondaria alle amidinopenicilline.

Per aumentare lo spettro d'azione, le amidinopenicilline per i bambini possono essere combinate con isossazolopenicilline, penicilline naturali e altri antibiotici.

Aminopenicilline - antibiotici del gruppo delle penicilline

L'ampicillina, l'amoxicillina, la talampicillina, la bacampicillina, la pivampicillina sono antibiotici ad ampio spettro. Il loro spettro d'azione copre quello di tutti i gruppi di penicilline a spettro ristretto sopra menzionati e colpiscono inoltre Listeria, Enterococchi, Haemophilus influenzae, Bordetella, Helicobacter pylori e attinomiceti. Gr. è più sensibile alle aminopenicilline. Batteri "+" rispetto al Gr. "-".

Tuttavia, va notato che le aminopenicilline per i bambini non influenzano gli stafilococchi che producono beta-lattamasi. In altre parole, non risolvono il problema delle infezioni ospedaliere, dove lo stafilococco e altri microbi produttori di beta-lattamasi svolgono un ruolo importante. Sono stati quindi creati farmaci combinati: ampiox (ampicillina + oxacillina), clonacom-R (ampicillina + cloxacillina), unasin e i suoi analoghi orali sulacillina, sultamicillina (ampicillina + sulbactam, che è un inibitore della beta-lattamasi), clonacom X (amoxicillina + cloxacillina) e augmentin e il suo analogo amoxiclav (amoxicillina + acido clavulanico, che è anche un inibitore della beta-lattamasi).

Differenze farmacocinetiche tra aminopenicilline e benzilpenicillina:

Tutti i farmaci di questo gruppo possono essere prescritti internamente. Tuttavia, l'ampicillina deve essere assunta 1-1,5 ore prima dei pasti, la sua biodisponibilità è di circa il 40%; l'amoxicillina viene assunta indipendentemente dall'assunzione di cibo, la sua biodisponibilità è del 70-80%. L'amoxicillina in una forma di dosaggio speciale, Flemoxin Solutab, ha una biodisponibilità del 93%. Una biodisponibilità così elevata riduce più volte il carico sulla flora del tratto gastrointestinale e ciò riduce il rischio di disbatteriosi.

Inoltre, il tempo di contatto del farmaco con la mucosa intestinale è ridotto al minimo, pertanto i disturbi dispeptici compaiono meno frequentemente. Infine, la dose del farmaco assunto per via orale è quasi uguale alla dose dello stesso farmaco somministrato per via parenterale. Una compressa di amoxicillina modificata, Flemoxin Solutab, può essere rotta, masticata e sciolta, il che rende più facile la deglutizione del farmaco e, quindi, il rispetto del regime posologico (o, come si dice ora, il rispetto).

È noto che il 30% dei pazienti che assumono regolarmente farmaci hanno difficoltà a deglutire compresse e capsule; Il 25% dei pazienti (di solito bambini, anziani) preferisce forme di farmaci disciolte. Va sottolineato che la mancata osservanza del regime antibiotico porta al fallimento del trattamento, alla recidiva o alla cronicità della malattia e alla diffusione di infezioni resistenti. Tal-, bac e pavampicilline hanno sufficiente biodisponibilità, non sono attive nel lume intestinale e quindi raramente causano disbiosi e disturbi dispeptici.

Le aminopenicilline nel sangue rimangono in forma libera, circa l'80%. I farmaci penetrano meglio in molti tessuti e liquidi. Con la meningite, la concentrazione dei farmaci nel liquido cerebrospinale può rappresentare il 70-95% della loro concentrazione nel plasma sanguigno.

La frequenza di somministrazione dei farmaci combinati è 2-3 volte al giorno.

Carbossipenicilline - antibiotici del gruppo delle penicilline

Carbenicillina, carfecillina, carindacillina, ticardillina - carbossipenicilline. Questi sono i cosiddetti antibiotici antipseudomonas, poiché questi microbi sono i più sensibili ad essi. Sebbene il loro spettro d'azione comprenda molti altri microrganismi (streptococchi, pneumococchi, neisseria, clostridi, corinebatteri, bacilli dell'antrace, spirochete, Escherichia, Shigella, Salmonella, Klebsiella, Proteus, Bacteroides).

Tuttavia, va notato che lo spettro d'influenza delle carbossipenicilline non include gli stafilococchi. Pertanto, in alcuni casi, le carbossipenicilline per bambini devono essere combinate con le isossazolopenicilline; È stata creata anche una speciale combinazione di farmaci, il timentin. (ticarcillina + acido clavulanico).

Differenze farmacocinetiche tra carbossipenicilline e benzilpenicillina:

La carfecillina e la carindacillina sono gli esteri fenilici e indanilici della carbenicillina. Questi farmaci sono usati per via orale, la loro biodisponibilità è di circa il 40%. Carbenicilline e ticarcilline non vengono praticamente assorbite dal tratto gastrointestinale.

I farmaci difficilmente riescono a penetrare la barriera ematoencefalica.

La frequenza di somministrazione è 4 volte al giorno.

La resistenza microbica secondaria si sviluppa rapidamente.

Gruppo delle cefalosporine

Esistono 4 generazioni di cefalosporine. La loro divisione non si basa su criteri cronologici, ma principalmente sulle caratteristiche dello spettro d'azione e della farmacocinetica. Allo stesso tempo, tutte le cefalosporine sono caratterizzate da resistenza a vari livelli ad alcune beta-lattamasi degli stafilococchi, quindi sopprimono la maggior parte dei ceppi resistenti alla benzilpenicillina di questi microrganismi.

Per tutte le cefalosporine esiste il rischio di allergia crociata con altri antibiotici beta-lattamici (penicilline, carbapenemi, monobattamici). Infine, tutte le cefalosporine hanno la stessa farmacodinamica. Loro, come le penicilline, interrompono la sintesi della parete microbica al momento della mitosi. L'effetto farmacologico è battericida. Le cefalosporine sono antibiotici ad ampio spettro. Diverse generazioni di cefalosporine differiscono significativamente l'una dall'altra.

Gruppo di cefalosporine di 1a generazione:

Per somministrazione parenterale: cefaloridina (ceporin), cefalotina (keflin), cefazolina (kefzol), cefapirina, cefacitril (cefalospor).

Per somministrazione orale - cefalexina (Keflex, Ospexin, Ceporex), cefadroxil (Ultracef, Duracef), cefradina (Velotsef). Quest'ultimo farmaco può essere somministrato anche per via parenterale.

Lo spettro d'azione delle cefalosporine di prima generazione è piuttosto ampio. Colpiscono il gr. "+" e gr. Cocchi “-” (eccetto enterococchi e stafilococchi meticillino-resistenti), corinebatteri, bacilli dell'antrace, spirochete, Escherichia, Shigella, Salmonella, Moraxella, Klebsiella, Proteus, Haemophilus influenzae, Bordetella, Yersinia. La maggiore sensibilità alle cefalosporine di prima generazione è nel Gr. Batteri e cocchi “+” (ad eccezione degli enterococchi e degli stafilococchi meticillino-resistenti), significativamente meno nel Gr. "-" batteri. Per aumentare l'efficacia o ampliare lo spettro (a causa dell'effetto sugli pseudomonadi), questi antibiotici possono essere combinati con amidinopenicilline o con monobattami, aminoglicosidi, ecc.

Cefalosporine di II generazione del gruppo:

Per somministrazione parenterale: cefuroxil (ketocef, zinacef), cefamandol (mandol, lekacef), cefoxitin (mefoxin, mefoxitin), cefotetan (cetophan), cefotiam (halospor), cefonicide (monocide), ceforanide (precef), cefmetazolo, cefatidime, cefaloglicina , cefatrizina.

Per somministrazione orale – cefuroxima (zinnato), cefaclor (ceclor, ceflor, vercef, alfacet), cefaprozil, loracarbef.

Lo spettro d'azione delle cefalosporine di seconda generazione coincide con lo spettro delle cefalosporine di prima generazione, ma l'attività antimicrobica contro Gr. La flora “-” è più pronunciata nelle cefalosporine di seconda generazione. Allo stesso tempo, le cefalosporine di seconda generazione sono resistenti ad alcune beta-lattamasi Gr. "-" batteri. Inoltre, cefoxitina e cefotetan hanno mostrato attività contro i batterioidi; per cefamandolo - agli stafilococchi resistenti alla meticillina. Per espandere lo spettro d'azione o aumentare l'efficacia d'uso, questi antibiotici possono essere combinati con isossazolopenicilline, aminoglicosidi, ecc.

Gruppo di cefalosporine di III generazione:

Per somministrazione parenterale: cefotaxime (claforan), ceftazidina (fortum, cefadim, tazidina, tizacef), deftriaxone (rodefin, longacef), cefoperazone (defobid), ceftizoxime (epoceline, cefisox), moxalactam (moxam, lamoxef), cefmenoxime (cefmax) , cefsulodina (cefomonide), cefodizime (modispecie), latamoxef.

Per somministrazione orale: ceftibuten (Cedex), cefixime (Cefspan), cefetamet pivoxil, cefpodoxime proxetil.

Lo spettro d'azione delle cefalosporine di terza generazione è maggiore di quello delle due generazioni precedenti. Comprende inoltre: pseudomonadi, morganella, dentellature, clostridi (eccetto CI. difficile) e batterioidi. Inoltre, l'attività delle cefalosporine di terza generazione è ancora maggiore, rispetto alle cefalosporine di seconda generazione, spostata verso il Gr. "-" flora. Le cefalosporine di III generazione sono resistenti anche ad alcune beta-lattamasi Gr. "-" batteri. Va notato che la maggior parte degli antibiotici di questo gruppo hanno un'attività moderata contro pseudomonas, dentellature, morganella e anaerobi.

Fanno eccezione i seguenti farmaci: pseudomonas sono altamente sensibili a ceftazidime e cefoperazone; negli anaerobi - a latamoxef, cefotaxime e ceftriaxone. Per espandere lo spettro d'azione o aumentare l'efficacia dell'uso delle cefalosporine di terza generazione, queste possono essere combinate con penicilline naturali, isossazolopenicilline (per aumentare l'effetto su batteri Gr. “+”, cocchi e clostridi), aminopenicilline (per espandere lo spettro dovuto all'effetto su enterococchi, listeria), carbossi- e ureidopenicilline, aminoglicosidi (per aumentare l'effetto su pseudomonas, seghettature, anaerobi), un farmaco antinfettivo sintetico - metronidazolo (per aumentare l'effetto sugli anaerobi), ecc.

Cefalosporine di IV generazione:

Cefepime (Maxipim), cefpirome (Keyten), cefclidina, cefquin, cefozopran, cefoselyse. Tutti i farmaci vengono somministrati solo per via parenterale (i.m., i.v.). Lo spettro d'azione delle cefalosporine di IV generazione è molto ampio. È più grande delle generazioni precedenti.

Le cefalosporine di IV generazione colpiscono gli stessi microrganismi delle cefalosporine di III e, inoltre, citro-, entero- e acinetobacter. Inoltre, sono altrettanto molto attivi in ​​relazione al Gr. “+”, e in relazione al gr. "-" flora. Le cefalosporine di IV generazione colpiscono i microrganismi multiresistenti ai farmaci resistenti alle beta-lattamasi a spettro esteso. Ciò è dovuto alla capacità dei farmaci di penetrare facilmente nella membrana cellulare, grazie alla loro elevata affinità per le proteine ​​leganti la penicillina (PBP), e di creare elevate concentrazioni nello spazio periplasmatico.

Tutto ciò determina l'elevata attività di cefepime (maxipim) e farmaci simili contro ceppi di microrganismi resistenti ad altre cefalosporine e, talvolta, anche ai carbapenemi. Tuttavia, i batterioidi cadono fuori dalla zona di influenza di questi farmaci, quindi per espandere lo spettro possono essere combinati con carbossi e ureidopenicilline, metronidazolo, ecc. La resistenza secondaria dei microrganismi a tutte le cefalosporine si sviluppa lentamente.

Ureidopenicilline - antibiotici del gruppo delle penicilline

Azlocillina, mezlocillina, piperacillina - ureidopenicilline. Anche questi sono antibiotici antipseudomonas. Il loro spettro d'azione coincide con quello delle carbossipenicilline. Il farmaco più attivo di questo gruppo è la piperacillina. Il suo farmaco combinato è la tazocina (piperacillina + tazabactam, quest'ultimo è un inibitore della beta-lattamasi).

Prima di acquistare l'antibiotico Penicillina, è necessario leggere attentamente le istruzioni per l'uso, i metodi di utilizzo e il dosaggio, nonché altre informazioni utili sul farmaco Penicillina. Sul sito web "Enciclopedia delle malattie" troverai tutte le informazioni necessarie: istruzioni per un uso corretto, dosaggio raccomandato, controindicazioni, nonché recensioni di pazienti che hanno già utilizzato questo farmaco.

La penicillina (Penicillium) è un prodotto di scarto di vari tipi di muffe Penicillium notatum, Penicilium chrysogenum, ecc.

Diversi tipi di composti della penicillina, ottenuti in forma cristallina, passano nel liquido di coltura di questi funghi.

Penicillina – Proprietà farmacologiche

La penicillina è un antibiotico la cui struttura chimica è basata su un dipeptide formato da dimetilcisteina e acetilserina.

Il meccanismo d'azione della penicillina è associato alla soppressione del metabolismo degli aminoacidi e delle vitamine dei microrganismi e all'interruzione dello sviluppo della loro parete cellulare.

La penicillina viene escreta dai reni (circa il 50%); le sue concentrazioni significative vengono create nelle urine, superando di 5-10 volte le concentrazioni nel sangue. Una parte della penicillina viene escreta anche nella bile.

Penicillina - Proprietà medicinali

La penicillina è uno dei principali rappresentanti del gruppo degli antibiotici; il farmaco ha un ampio spettro di effetti batteriostatici e battericidi (tra i preparati di penicillina, la benzilpenicillina è la più attiva).

Streptococchi, pneumococchi, gonococchi, meningococchi, agenti causali del tetano, cancrena gassosa, antrace, difterite, alcuni ceppi di stafilococchi patogeni e Proteus sono particolarmente sensibili alla penicillina.

La penicillina è inefficace contro i batteri del gruppo enterico-tifo-dissenteria, tubercolosi, pertosse, Pseudomonas aeruginosa e bacilli di Friedlander, agenti patogeni della brucellosi, tularemia, colera, peste, nonché rickettsia, virus, funghi e protozoi.

La più efficace è la somministrazione intramuscolare di preparati di penicillina. Con il metodo di somministrazione intramuscolare, la penicillina viene rapidamente assorbita nel sangue (la sua concentrazione massima nel sangue viene creata dopo 30-60 minuti) e passa rapidamente nei muscoli, nei polmoni, nell'essudato della ferita e nelle cavità articolari.

La penetrazione della penicillina dal sangue nel liquido cerebrospinale è insignificante, pertanto, per la meningite e l'encefalite, si raccomanda l'uso combinato della penicillina: intramuscolare ed endolombare.

La penicillina somministrata per via intramuscolare penetra poco nelle cavità addominale e pleurica, il che richiede un'esposizione locale diretta alla penicillina.

La penicillina penetra bene attraverso la placenta fino al feto.

Penicillina - Indicazioni per l'uso

L'uso della penicillina è indicato:

- per la sepsi (soprattutto streptococcica);

- in tutti i casi sulfamidici resistenti delle infezioni corrispondenti (infezioni da pneumococco, gonococco, meningococco, ecc.);

- con processi infettivi estesi e profondamente localizzati (, flemmone grave,);

— dopo lesioni che coinvolgono e infezioni di grandi masse muscolo-scheletriche;

— nel periodo postin vigore per prevenire complicazioni purulente;

- per ustioni infette di terzo e quarto grado;

- per lesioni dei tessuti molli, lesioni al torace;

- meningite purulenta, ascessi cerebrali, erisipela, gonorrea e le sue forme sulfonamido-resistenti, sifilide, foruncolosi grave, sicosi, con varie infiammazioni dell'occhio e dell'orecchio.

Nella clinica di medicina interna, la penicillina viene utilizzata per trattare la polmonite lobare (insieme ai farmaci sulfamidici), la polmonite focale, la sepsi acuta, la colecistite e la colangite, l'endocardite settica prolungata, nonché per la prevenzione e il trattamento dei reumatismi.

La penicillina è usata nei bambini: per sepsi ombelicale, setticopiemia e malattie settico-tossiche dei neonati, polmonite dei neonati, dei lattanti e dei bambini piccoli, otite dei neonati e dei bambini piccoli, forma settica della scarlattina, forma settica-tossica della difterite (necessariamente in combinazione con siero speciale) , processi pleuropolmonari , non suscettibili all'azione dei farmaci sulfamidici, pleurite purulenta e meningite purulenta, con gonorrea.

Penicillina - Regole per l'uso

L'effetto antimicrobico della penicillina si ottiene sia attraverso l'azione di riassorbimento che locale.

I preparati di penicillina possono essere somministrati per via intramuscolare, sottocutanea ed endovenosa, all'interno delle cavità, nel canale spinale, per inalazione, per via sublinguale (sotto la lingua), per via orale; localmente - sotto forma di gocce oculari e nasali, risciacqui, risciacqui.

Quando somministrata per via intramuscolare, la penicillina viene rapidamente assorbita nel sangue, ma dopo 3-4 ore la penicillina scompare quasi completamente da essa. Affinché la terapia sia efficace, 1 ml di sangue deve contenere 0,1–0,3 unità di penicillina, pertanto, per mantenere una concentrazione terapeutica del farmaco nel sangue, è necessario somministrarlo ogni 3–4 ore.

L'uso della penicillina per il trattamento della gonorrea, della sifilide, della polmonite e della meningite cerebrospinale viene effettuato secondo istruzioni speciali.

Penicillina - Effetti collaterali

Il trattamento con benzilpenicilline, bicilline e altri farmaci contenenti penicillina può essere accompagnato da effetti collaterali, molto spesso di natura allergica.

L'insorgenza di reazioni allergiche ai farmaci a base di penicillina è solitamente associata alla sensibilizzazione del corpo ad essi a seguito dell'uso precedente di questi farmaci, nonché a seguito di un'esposizione prolungata ad essi: sensibilizzazione professionale degli infermieri e delle persone che lavorano nella produzione di antibiotici.

Le reazioni allergiche alla penicillina sulla pelle si esprimono in eruzioni cutanee limitate o diffuse, orticaria ed eruzioni cutanee orticarioidi, eruzioni cutanee maculari, vescicolari, pustolose e dermatite esfoliativa talvolta pericolosa per la vita.

Sono stati registrati numerosi casi (personale medico di istituzioni mediche). Dermatiti da contatto e reazioni della pelle e delle mucose si osservano sia con l'esposizione generale che con l'uso topico della penicillina sotto forma di unguenti, lozioni, gocce per il naso e gli occhi.

Dal sistema respiratorio si notano rinite, faringite, laringofaringite, bronchite asmatica, asma bronchiale.

Dal tratto gastrointestinale, le reazioni allergiche si esprimono in stomatite, nausea, vomito e diarrea.

In alcuni casi, è difficile distinguere tra la genesi tossica e quella allergica degli effetti collaterali. L'origine allergica di questi fenomeni è indicata dalla loro combinazione con eruzioni cutanee; sotto l'influenza della penicillina è possibile anche lo sviluppo.

Se si verificano reazioni allergiche sulla pelle, sul tratto respiratorio o sul tratto gastrointestinale, il trattamento con penicillina deve essere interrotto o la sua dose ridotta e al paziente devono essere prescritti difenidramina, pipolfen, suprastin, cloruro di calcio, vitamina B1.

Va ricordato la possibilità di sensibilizzazione del corpo anche nel periodo prenatale quando si trattano donne incinte con preparati a base di penicillina.

Shock anafilattico quando si usa la penicillina

Amoxicillina capsule 0,25 g

Amoxicillina DS

Amoxicillina sodica sterile

Amoxicillina Sandoz

Amoxicillina-ratiopharm

Amoxicillina-ratiopharm 250 TC)

Amoxicillina triidrato

Amoxicillina triidrato (Purimox)

Ampicillina AMP-KID

Ampicillina AMP-Forte

Ampicillina Innotec

Ampicillina sodica

Ampicillina sodica sterile

Ampicillina-AKOS

Ampicillina-Ferein

Sale sodico di ampicillina

Ampicillina sale sodico, sterile

Ampicillina sale sodico-flacone

Ampicillina triidrato

Ampicillina triidrato capsule 0,25 g

Ampicillina triidrato compresse 0,25 g

Benzathina benzilpenicillina sterile

Benzathinabenzilpenicillina sterile

Benzilpenicillina sale sodico cristallino

Benzilpenicillina sale sodico, sterile

Benzilpenicillina sale sodico-flacone

Sale di benzilpenicillina e novocaina

Bicillina

Vepicombin

Gonoforma

Grunamox

Danemox

Carbenicillina sale disodico 1 g

Cloxacillina

Cloxacillina sodica

Sale sodico di oxacillina

Sale sodico di oxacillina, sterile

Compresse di sale sodico di oxacillina

Penicillina G sale sodico

Penicillina G sale sodico, sterile

Pentrexil

Pipracile

Picillin

Penicillina procaina G 3 mega

Procaina-Benzilpenicillina

Procainabenzilpenicillina sterile

Prostaflin

Puricillina

Ritaratura 1.2

Ritaratura 2.4

Standacillina

Fenossimetilpenicillina

Fenossimetilpenicillina (per sospensione)

Compresse di fenossimetilpenicillina

Flemoxin Solutab

Flucloxacillina

Hiconcil

Extensillina

I. Preparati di penicillina ottenuti per sintesi biologica (penicilline biosintetiche):

I.1. Per somministrazione parenterale (distrutto nell'ambiente acido dello stomaco):

- ad azione breve:

benzilpenicillina (sale sodico),

benzilpenicillina (sale di potassio);

- di lunga durata:

benzilpenicillina (sale di novocaina),

Bicillina-1,

Bicillina-5.

I.2. Per la somministrazione enterale (resistente agli acidi):

fenossimetilpenicillina (penicillina V).

II. Penicilline semisintetiche

II.1. Per la somministrazione parenterale ed enterale (resistente agli acidi):

— resistenti alla penicillinasi:

oxacillina (sale sodico),

nafcillina;

- ampio spettro d'azione:

ampicillina,

amoxicillina.

II.2. Per somministrazione parenterale (distrutto nell'ambiente acido dello stomaco)

- ampio spettro d'azione, compreso Pseudomonas aeruginosa:

carbenicillina (sale disodico),

ticarcillina,

azlocillina.

II.3. Per la somministrazione enterale (resistente agli acidi):

carbenicillina (indanil sodio),

carfecillina.

Secondo la classificazione delle penicilline data da I.B. Mikhailov (2001), le penicilline possono essere divise in 6 gruppi:

1. Penicilline naturali (benzilpenicilline, bicilline, fenossimetilpenicillina).

2. Isossazolopenicilline (oxacillina, cloxacillina, flucloxacillina).

3. Amidinopenicilline (amdinocillina, pivamdinocillina, bacamdinocillina, acidocillina).

4. Aminopenicilline (ampicillina, amoxicillina, talampicillina, bacampicillina, pivampicillina).

5. Carbossipenicilline (carbenicillina, carfecillina, carindacillina, ticarcillina).

6. Ureidopenicilline (azlocillina, mezlocillina, piperacillina).

La fonte di produzione, lo spettro d'azione e la combinazione con beta-lattamasi sono stati presi in considerazione durante la creazione della classificazione fornita nella Guida federale (sistema di formulari), edizione VIII.

1. Naturale:

benzilpenicillina (penicillina G),

fenossimetilpenicillina (penicillina V),

benzatina benzilpenicillina,

benzilpenicillina procaina,

benzatina fenossimetilpenicillina.

2. Antistafilococco:

oxacillina.

3. Spettro esteso (aminopenicilline):

ampicillina,

amoxicillina.

4. Attivo contro Pseudomonas aeruginosa:

- carbossipenicilline:

ticarcillina.

- ureidopenicilline:

azlocillina,

piperacillina.

5. In associazione con inibitori della beta-lattamasi (protetti dagli inibitori):

amoxicillina/clavulanato,

ampicillina/sulbactam,

ticarcillina/clavulanato.

Le penicilline naturali (naturali) sono antibiotici a spettro ristretto che colpiscono batteri e cocchi gram-positivi. Le penicilline biosintetiche si ottengono dal terreno di coltura su cui vengono coltivati ​​alcuni ceppi di muffe (Penicillium). Esistono diverse varietà di penicilline naturali, una delle più attive e persistenti è la benzilpenicillina. Nella pratica medica, la benzilpenicillina viene utilizzata sotto forma di vari sali: sodio, potassio e novocaina.

Tutte le penicilline naturali hanno un'attività antimicrobica simile. Le penicilline naturali vengono distrutte dalle beta-lattamasi e quindi sono inefficaci per il trattamento delle infezioni da stafilococco, perché nella maggior parte dei casi, gli stafilococchi producono beta-lattamasi. Sono efficaci principalmente contro i microrganismi gram-positivi (inclusi Streptococcus spp., tra cui Streptococcus pneumoniae, Enterococcus spp.), Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Erysipelothrix rhusiopathiae, cocchi gram-negativi (Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae), alcuni anaerobi (Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp.), spirochete (Treponema spp., Borrelia spp., Leptospira spp.). Gli organismi Gram-negativi sono generalmente resistenti, ad eccezione di Haemophilus ducreyi e Pasteurella multocida. Le penicilline sono inefficaci contro i virus (agenti causali di influenza, poliomielite, vaiolo, ecc.), Mycobacterium tuberculosis, l'agente eziologico dell'amebiasi, della rickettsia e dei funghi.

La benzilpenicillina è attiva principalmente contro i cocchi gram-positivi. Gli spettri di azione antibatterica della benzilpenicillina e della fenossimetilpenicillina sono quasi identici. Tuttavia, la benzilpenicillina è 5-10 volte più attiva della fenossimetilpenicillina contro Neisseria spp sensibili. e alcuni anaerobi. La fenossimetilpenicillina è prescritta per le infezioni moderate. L'attività dei preparati di penicillina è determinata biologicamente dal loro effetto antibatterico su un ceppo specifico di Staphylococcus aureus. L'attività di 0,5988 mcg di sale sodico cristallino chimicamente puro della benzilpenicillina viene presa come unità di azione (1 unità).

Svantaggi significativi della benzilpenicillina sono la sua instabilità nei confronti delle beta-lattamasi (con la scissione enzimatica dell'anello beta-lattamico da parte delle beta-lattamasi (penicillinasi) per formare acido penicillanico, l'antibiotico perde la sua attività antimicrobica), l'assorbimento insignificante nello stomaco (che richiede vie di iniezione di somministrazione) e un’attività relativamente bassa contro la maggior parte dei microrganismi gram-negativi.

In condizioni normali, i preparati di benzilpenicillina penetrano scarsamente nel liquido cerebrospinale, ma con l'infiammazione delle meningi aumenta la permeabilità attraverso la BBB.

La benzilpenicillina, utilizzata sotto forma di sali di sodio e potassio altamente solubili, agisce per un breve periodo - 3-4 ore, perché viene rapidamente eliminato dall'organismo e richiede frequenti iniezioni. A questo proposito, sono stati proposti per l'uso nella pratica medica i sali scarsamente solubili di benzilpenicillina (incluso il sale di novocaina) e benzatina benzilpenicillina.

Forme prolungate di benzilpenicillina o penicilline deposito: Bicillina-1 (benzatina benzilpenicillina), nonché farmaci combinati basati su di essi - Bicillina-3 (benzatina benzilpenicillina + benzilpenicillina sodica + benzilpenicillina sale di novocaina), Bicillina-5 (benzatina benzilpenicillina + benzilpenicillina novocaina sale), sono sospensioni che possono essere somministrate solo per via intramuscolare. Vengono assorbiti lentamente dal sito di iniezione, creando un deposito nel tessuto muscolare. Ciò consente di mantenere la concentrazione dell'antibiotico nel sangue per un tempo significativo e quindi di ridurre la frequenza di somministrazione del farmaco.

Tutti i sali di benzilpenicillina sono usati per via parenterale, perché vengono distrutti nell'ambiente acido dello stomaco. Delle penicilline naturali, solo la fenossimetilpenicillina (penicillina V) ha proprietà acido-stabili, anche se in misura debole. La fenossimetilpenicillina differisce nella struttura chimica dalla benzilpenicillina per la presenza di un gruppo fenossimetilico nella molecola anziché di un gruppo benzilico.

La benzilpenicillina viene utilizzata per le infezioni causate da streptococchi, tra cui Streptococcus pneumoniae (polmonite acquisita in comunità, meningite), Streptococcus pyogenes (tonsillite streptococcica, impetigine, erisipela, scarlattina, endocardite) e infezioni da meningococco. La benzilpenicillina è l'antibiotico di scelta nel trattamento della cancrena gassosa.

Le bicilline sono indicate, innanzitutto, quando è necessario mantenere per lungo tempo nell'organismo concentrazioni efficaci. Sono utilizzati per la sifilide e altre malattie causate da Treponema pallidum (framboesia), infezioni da streptococco (escluse le infezioni causate da streptococchi del gruppo B) - tonsillite acuta, scarlattina, infezioni di ferite, erisipela, reumatismi.

Nel 1957, l'acido 6-aminopenicillanico fu isolato dalle penicilline naturali e su di esso iniziò lo sviluppo di farmaci semisintetici.

L'acido 6-amminopenicillanico è la base della molecola di tutte le penicilline ("nucleo della penicillina") - un composto eterociclico complesso costituito da due anelli: tiazolidina e beta-lattame. Un radicale laterale è associato all'anello beta-lattamico, che determina le proprietà farmacologiche essenziali della molecola del farmaco risultante. Nelle penicilline naturali, la struttura del radicale dipende dalla composizione del mezzo in cui crescono i Penicillium spp.

Le penicilline semisintetiche si ottengono mediante modificazione chimica aggiungendo vari radicali alla molecola dell'acido 6-aminopenicillanico. In questo modo si ottennero penicilline con determinate proprietà:

- resistente alle penicillinasi (beta-lattamasi);

- resistente agli acidi, efficace se somministrato per via orale;

- avere un ampio spettro d'azione.

Isossazolopenicilline (penicilline isossazoliliche, penicilline penicillinasi stabili, antistafilococciche). La maggior parte degli stafilococchi produce uno specifico enzima beta-lattamasi (penicillinasi) e sono resistenti alla benzilpenicillina (l'80-90% dei ceppi di Staphylococcus aureus sono penicillinasi).

Il principale farmaco antistafilococco è l’oxacillina. Del gruppo dei farmaci resistenti alla penicillinasi fanno parte anche la cloxacillina, la flucloxacillina, la meticillina, la nafcillina e la dicloxacillina, che a causa dell'elevata tossicità e/o della scarsa efficacia non hanno trovato impiego clinico.

Lo spettro dell'azione antibatterica dell'oxacillina è simile a quello della benzilpenicillina, ma a causa della resistenza dell'oxacillina alla penicillinasi, è attiva contro gli stafilococchi formanti penicillinasi resistenti alla benzilpenicillina e alla fenossimetilpenicillina, nonché resistenti ad altri antibiotici.

In termini di attività contro i cocchi gram-positivi (compresi gli stafilococchi che non producono beta-lattamasi), le isossazolopenicilline, incl. le oxacilline sono significativamente inferiori alle penicilline naturali, pertanto, per le malattie causate da microrganismi sensibili alla benzilpenicillina, sono meno efficaci rispetto a quest'ultima. L'oxacillina non mostra attività contro i batteri gram-negativi (eccetto Neisseria spp.) e gli anaerobi. A questo proposito, i farmaci di questo gruppo sono indicati solo nei casi in cui è noto che l'infezione è causata da ceppi di stafilococchi che formano penicillinasi.

Le principali differenze farmacocinetiche tra isossazolopenicilline e benzilpenicillina:

- assorbimento rapido, ma non completo (30–50%) dal tratto gastrointestinale. Questi antibiotici possono essere utilizzati sia per via parenterale (i.m., e.v.) che per via orale, ma 1-1,5 ore prima dei pasti, perché hanno una bassa resistenza all'acido cloridrico;

- alto grado di legame con l'albumina plasmatica (90-95%) e impossibilità di rimuovere le isossazolopenicilline dall'organismo durante l'emodialisi;

- non solo escrezione renale, ma anche epatica, senza necessità di aggiustare il dosaggio in caso di insufficienza renale lieve.

Il principale valore clinico dell'oxacillina è il trattamento delle infezioni da stafilococco causate da ceppi di Staphylococcus aureus resistenti alla penicillina (ad eccezione delle infezioni causate da Staphylococcus aureus resistente alla meticillina, MRSA). Va tenuto presente che i ceppi di Staphylococcus aureus resistenti all'oxacillina e alla meticillina sono comuni negli ospedali (la meticillina, la prima penicillina resistente alla penicillinasi, è stata interrotta). I ceppi nosocomiali e acquisiti in comunità di Staphylococcus aureus resistenti a oxacillina/meticillina sono generalmente multiresistenti ai farmaci: sono resistenti a tutti gli altri beta-lattamici e spesso anche ai macrolidi, agli aminoglicosidi e ai fluorochinoloni. I farmaci di scelta per le infezioni da MRSA sono la vancomicina o il linezolid.

La nafcillina è leggermente più attiva dell'oxacillina e di altre penicilline resistenti alla penicillinasi (ma meno attiva della benzilpenicillina). La nafcillina penetra nella BBB (la sua concentrazione nel liquido cerebrospinale è sufficiente per il trattamento della meningite da stafilococco), viene escreta principalmente nella bile (la concentrazione massima nella bile è molto superiore alla concentrazione nel siero) e in misura minore attraverso i reni. Può essere utilizzato per via orale e parenterale.

Le amidinopenicilline sono penicilline con uno spettro d'azione ristretto, ma con attività predominante contro gli enterobatteri gram-negativi. I preparati a base di amidinopenicillina (amdinocillina, pivamdinocillina, bacamdinocillina, acidocillina) non sono registrati in Russia.

Penicilline ad ampio spettro di attività

Secondo la classificazione presentata dal D.A. Kharkevich, gli antibiotici semisintetici ad ampio spettro sono suddivisi nei seguenti gruppi:

I. Farmaci che non influenzano Pseudomonas aeruginosa:

— Aminopenicilline: ampicillina, amoxicillina.

II. Farmaci attivi contro Pseudomonas aeruginosa:

— Carbossipenicilline: carbenicillina, ticarcillina, carfecillina;

— Ureidopenicilline: piperacillina, azlocillina, mezlocillina.

Le aminopenicilline sono antibiotici ad ampio spettro. Tutti vengono distrutti dalle beta-lattamasi di batteri sia gram-positivi che gram-negativi.

L'amoxicillina e l'ampicillina sono ampiamente utilizzate nella pratica medica. L'ampicillina è il fondatore del gruppo delle aminopenicilline. In relazione ai batteri gram-positivi, l'ampicillina, come tutte le penicilline semisintetiche, ha un'attività inferiore alla benzilpenicillina, ma superiore all'oxacillina.

L'ampicillina e l'amoxicillina hanno spettri d'azione simili. Rispetto alle penicilline naturali, lo spettro antimicrobico dell'ampicillina e dell'amoxicillina si estende a ceppi sensibili di enterobatteri, Escherichia coli, Proteus mirabilis, Salmonella spp., Shigella spp., Haemophilus influenzae; Agiscono meglio delle penicilline naturali sulla Listeria monocytogenes e sugli enterococchi sensibili.

Di tutti i beta-lattamici orali, l’amoxicillina ha la maggiore attività contro lo Streptococcus pneumoniae, che è resistente alle penicilline naturali.

L'ampicillina non è efficace contro i ceppi di Staphylococcus spp. che formano penicillinasi, tutti i ceppi di Pseudomonas aeruginosa, la maggior parte dei ceppi di Enterobacter spp., Proteus vulgaris (indolo-positivo).

Sono disponibili farmaci combinati, ad esempio Ampiox (ampicillina + oxacillina). La combinazione di ampicillina o benzilpenicillina con oxacillina è razionale, perché lo spettro d'azione con questa combinazione diventa più ampio.

La differenza tra amoxicillina (che è uno dei principali antibiotici orali) e ampicillina è il suo profilo farmacocinetico: se assunta per via orale, l'amoxicillina viene assorbita più rapidamente e bene nell'intestino (75-90%) rispetto all'ampicillina (35-50%). la biodisponibilità non dipende dall'assunzione di cibo. L'amoxicillina penetra meglio in alcuni tessuti, incl. nel sistema broncopolmonare, dove le sue concentrazioni sono 2 volte superiori a quelle nel sangue.

Le differenze più significative nei parametri farmacocinetici delle aminopenicilline rispetto alla benzilpenicillina:

- Possibilità di somministrazione orale;

- leggero legame con le proteine ​​plasmatiche - l'80% delle aminopenicilline rimane nel sangue in forma libera - e buona penetrazione nei tessuti e nei fluidi corporei (nella meningite, le concentrazioni nel liquido cerebrospinale possono raggiungere il 70-95% delle concentrazioni nel sangue);

— la frequenza di somministrazione dei farmaci combinati è 2-3 volte al giorno.

Le principali indicazioni per la prescrizione delle aminopenicilline sono infezioni delle vie respiratorie superiori e degli organi ORL, infezioni dei reni e del tratto urinario, infezioni gastrointestinali, eradicazione dell'Helicobacter pylori (amoxicillina), meningite.

Una caratteristica dell'effetto indesiderato delle aminopenicilline è lo sviluppo di un'eruzione cutanea "ampicillina", che è un'eruzione maculopapulare di natura non allergica, che scompare rapidamente quando il farmaco viene interrotto.

Una delle controindicazioni alla prescrizione delle aminopenicilline è.

Periodo di validità e condizioni di conservazione

Conservare in un luogo fresco e asciutto, al riparo dalla luce. La data di scadenza è individuale ed è indicata nelle istruzioni per ciascun farmaco del gruppo delle penicilline.

Desideriamo prestare particolare attenzione al fatto che la descrizione dell'antibiotico penicillina viene presentata solo a scopo informativo! Per ottenere informazioni più precise e dettagliate sul farmaco Penicillina, ti chiediamo di fare riferimento esclusivamente all'annotazione del produttore! Non automedicare in nessun caso! Dovresti assolutamente consultare un medico prima di iniziare a usare il farmaco!