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Elenco degli antibiotici penicillinici, indicazioni per l'assunzione di farmaci. Proprietà e uso delle compresse di penicillina

Nome latino: Penicillium
Codice ATX: J01CA
Principio attivo: Penicillina
Produttore: Austria "Biochimica"
Russia "Biochimico"
Condizioni per la dispensazione in farmacia: Su prescrizione

Il farmaco antimicrobico appartiene alla classe degli antibiotici β-lattamici. La fonte naturale sono i funghi del genere Penicillium. L'elemento principale è l'acido 6-aminopenicillanico. Le varietà differiscono nella loro struttura molecolare. Esistono diverse classificazioni.

Il più grande gruppo di farmaci, che occupa un posto di primo piano nel trattamento delle malattie infettive di varie localizzazioni. Le proprietà che lo definiscono includono: un'ampia gamma di dosaggi, bassa tossicità, possibilità di uso parallelo con altri farmaci, durante la gravidanza.

Indicazioni per l'uso

Infezioni causate da microrganismi patologici.

  • scarlattina
  • Sepsi
  • Otite media acuta
  • Cancrena gassosa
  • Congiuntivite
  • Gonorrea
  • Angina
  • Meningite purulenta
  • Ascesso cerebrale
  • Sinusite
  • Complicanze della foruncolosi
  • Sicosi
  • Infiammazione dell'orecchio, degli occhi
  • Laringite acuta
  • Sifilide
  • Colangite
  • Difterite
  • malattia di Lyme
  • Sepsi ombelicale nei bambini
  • Colecistite acuta
  • Polmonite lobare
  • Reumatismi.

Composizione, caratteristiche

Sono una polvere bianca che si scioglie bene in acqua, con un leggero odore specifico. Le penicilline naturali colpiscono esclusivamente i cocchi, batteri gram-positivi. Sono isolati in condizioni di laboratorio, dove vengono coltivati ​​funghi ammuffiti. La più antica è la benzilpenicillina. Entrato nel corpo tramite iniezione. Agisce per un breve periodo, solo circa 4 ore, e viene eliminato rapidamente. Sotto l'influenza delle beta-lattamasi si trasforma in acido penicillanico e perde la sua efficacia. Cominciarono a usarlo sotto forma di sali scarsamente solubili: sodio, novocaina, potassio. Successivamente sono emersi nuovi tipi di antibiotici.

Una forma migliorata di benzilpenicillina è la bicillina-1, 3, 5. Le sostanze vengono assorbite lentamente dall'organismo, la durata dell'azione e il periodo di eliminazione aumentano. I farmaci vengono somministrati per via parenterale perché vengono distrutti dal succo gastrico acido. Delle penicilline biosintetiche, solo la Penicillina V è relativamente resistente all’ambiente del tratto gastrointestinale.

L'acido 6-aminopenicillanico è stato ottenuto da penicilline naturali. Cominciarono a essere sviluppate penicilline semisintetiche basate su di esso. Apparvero sostanze con proprietà diverse:

  • Resistente agli acidi, protetto dagli inibitori, ingeribile per via orale
  • Con un ampio spettro d'azione
  • Resistente alle beta-lattamasi.

La classificazione divide i farmaci in 4 gruppi:

  1. Penicilline biosintetiche. Utilizzato per via intramuscolare sotto forma di soluzioni.
  2. Penicilline semisintetiche. Include oxacillina, meticillina, nafcillina. Aminopenicilline ad ampio spettro d'azione: ampicillina, amoxicillina.
  3. Carbossipenicilline– include ticarcillina, carbpenicillina.
  4. Penicilline ad ampio spettro con i nomi mezlocillina, azlocillina, mecillam.

Le penicilline protette dagli inibitori sono una combinazione di un antibiotico con un inibitore della beta-lattamasi. Le penicilline protette sono usate per trattare le infezioni di localizzazione complessa.

Proprietà medicinali

Gli antibiotici interferiscono con la sintesi cellulare inibendo una proteina chiamata transpeptidasi. L'effetto battericida è associato ad un'interruzione del meccanismo di formazione cellulare in una fase successiva. Se si somministrano iniezioni per via intramuscolare, la concentrazione più alta nel sangue si osserva dopo 30-60 minuti. Raggiunge rapidamente muscoli, polmoni, articolazioni. Spesso durante la terapia si consiglia di combinare diverse forme per potenziarne l'effetto.

La maggior parte viene escreta nelle urine. L'emivita è di 30-90 minuti. Le penicilline protette dagli inibitori rimangono nel corpo più a lungo di altre.

Polvere per preparare soluzioni: descrizione e applicazione

Prezzo da 30 rubli/pezzo

Collocato in bottiglie di vetro scuro con tappi di gomma sigillati e coperchi di metallo. Dosaggio da 50.000 a 300.000 unità. Diluire con acqua, soluzione di novocaina, soluzione salina. Per 250 mg di polvere utilizzare 1,5 ml di acqua. Preparare immediatamente prima della somministrazione. Le iniezioni vengono somministrate fino a 4 volte al giorno. Utilizzato per il trattamento della sifilide, della meningite, della polmonite. La dose giornaliera non supera le 2.000.000 di unità.

Compresse: descrizione e applicazione

Prezzo da 7 rubli.

Disponibile in due tipologie. Per somministrazione orale: 250 mg, 500 mg. Assumere 30 minuti prima dei pasti, 2 ore dopo i pasti. Prendilo ogni 8 ore. Per succhiare - con un dosaggio di 5000 unità della sostanza attiva. Le losanghe vengono assunte ogni 4 ore. Assumere fino a 6 volte al giorno. Utilizzato per mal di gola, polmonite, scarlattina, foruncolosi.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Penetra attraverso la placenta. In condizioni di laboratorio non sono state riscontrate proprietà mutagene, teratogene o embriotossiche. Non sono stati condotti studi sulle donne. Prescritto durante la gravidanza sotto la stretta supervisione del medico curante.

Non è consigliabile l'uso del medicinale durante l'allattamento. Il principio attivo passa nel latte materno. Il bambino sviluppa candidosi, la microflora intestinale viene interrotta, compaiono diarrea ed eruzioni cutanee. Al momento della terapia si consiglia di interrompere l'alimentazione.

Controindicazioni

Esiste un elenco di indicazioni che devono essere lette prima di iniziare la terapia per evitare complicazioni.

  • Intolleranza individuale ai componenti di questo farmaco o altri antibiotici
  • Per asma bronchiale, malattie allergiche, eruzioni cutanee di varia natura
  • È vietato bere alcolici durante il trattamento
  • Sotto controllo speciale durante la gravidanza e la prima infanzia
  • Per i pazienti con insufficienza renale ed epatica, la dose del farmaco deve essere aggiustata e i periodi di somministrazione del farmaco devono essere aumentati per evitare complicazioni.

Interazioni tra farmaci

Nella maggior parte dei casi è necessario associare più farmaci.

  • È necessario associare con cautela gli anticoagulanti e gli antiaggreganti piastrinici, poiché il rischio di sanguinamento è elevato.
  • Non può essere assunto in parallelo con i trombolitici
  • I sulfamidici indeboliscono l'effetto battericida
  • Le penicilline orali indeboliscono l’effetto dei contraccettivi perché influenzano la produzione di estrogeni
  • La combinazione con allopuril aumenta la probabilità di eruzioni cutanee
  • Farmaceuticamente incompatibile con gli aminoglicosidi
  • Se combinato con farmaci contenenti potassio, è possibile l'iperkaliemia.

Effetti collaterali

Le penicilline naturali hanno la tossicità più bassa tra tutti gli antibiotici conosciuti. I farmaci artificiali spesso causano una reazione allergica sotto forma di eruzione cutanea. Il periodo di tempo varia da alcuni minuti a 3-4 giorni. In rari casi si verifica uno shock anafilattico. La frequenza dell'evento è associata all'intolleranza individuale e alla violazione delle istruzioni. A volte la febbre appare accompagnata da brividi. La temperatura ritorna normale 1-2 giorni dopo la sospensione del farmaco e può durare per una settimana.

Elenco degli altri effetti collaterali:

  • Stomatite
  • Glosit
  • Rinite
  • Faringite
  • Bronchite
  • Nausea
  • Necrosi muscolare
  • Dolore nella zona dell'iniezione
  • Infiltrarsi
  • Tromboflebite
  • Flebite.

Con dosi elevate è possibile la disfunzione del sistema nervoso centrale. I bambini spesso sviluppano disbiosi intestinale, candidosi vaginale e orale. Aumenta il rischio di effetti indesiderati nei pazienti anziani. La reazione nelle donne durante la gravidanza è imprevedibile.

Condizioni, durata

Flaconcini e blister vengono conservati in un luogo asciutto a una temperatura non superiore a 25 gradi Celsius. Lontano dalla luce del sole e dai bambini. La durata di conservazione è indicata nelle istruzioni per ciascun antibiotico - da 2 a 5 anni.

Le soluzioni vengono preparate immediatamente prima dell'uso. È consentito conservare il medicinale finito per non più di 2 giorni, in un luogo buio, in una bottiglia di vetro ben chiusa.

Analoghi

L'elenco di questo gruppo di medicinali è molto lungo.

V-penicillina

Produttore: Slovakofarma, Slovacchia

Principio attivo: Fenossimetilpenicillina. Disponibile sotto forma di compresse da 250 mg, 500 mg. Inserito in blister da 10 pezzi. In bottiglie di vetro scuro da 30 pezzi. Consentito l'uso durante la gravidanza. Assumere per via orale, senza masticare, 4-6 volte al giorno, adulti 500 mg, bambini 250 mg. La durata della terapia è di circa 7 giorni. Erogato su prescrizione.

Prezzo circa 45 rubli. per 30 pezzi.

Professionisti:

  • Resistente agli ambienti acidi
  • Attivo contro molti ceppi.

Aspetti negativi:

  • Causa resistenza con la terapia a lungo termine
  • Gli effetti collaterali sono presenti dopo la sospensione del farmaco.

Amoxisar

Produttore: JSC Biokhimik, Russia.

Principio attivo: amoxicillina. Disponibile sotto forma di granuli per la preparazione di sospensioni, capsule, compresse. Paese di origine: Paesi Bassi, Russia, Serbia. La dose per bambini e adulti è determinata dal medico, in base alle manifestazioni individuali della malattia. Consentito l'uso durante la gravidanza, bambini da 1 anno.

Prezzo: confezione da 10 pz. compresse da 10 rubli. Bottiglia con granuli da 20 rub.

Professionisti:

  • Prezzo basso
  • Non provoca disbatteriosi
  • Consentito l'uso da parte dei bambini e durante la gravidanza

Aspetti negativi:

  • L'effetto non si avverte immediatamente
  • Spesso appare un'eruzione allergica.

Benzilpenicillina

Produttore: Arterium (Arterium), Ucraina.

Principio attivo: benzilpenicillina. Disponibile sotto forma di polvere per preparare una soluzione. Prescritto durante la gravidanza. Bambini da 1 anno. La durata della terapia è fino a 7 giorni. La dose dipende dalla natura della malattia.

Prezzo bottiglie da 6 rubli.

Professionisti:

  • Utilizzato durante la gravidanza e l'allattamento
  • Prezzo abbordabile
  • Bassa tossicità.

Aspetti negativi:

  • Con la terapia a lungo termine si sviluppa resistenza batterica
  • Disturba la microflora intestinale.

Produttore: Spofa Praga Repubblica Ceca, Tatkhimpharmpreparaty Russia, Hinoin Ungheria.

Principio attivo: oxacillina. Disponibile sotto forma di polvere per la preparazione di soluzione iniettabile, sotto forma di compresse. La durata del trattamento è di 7 giorni. Erogato su prescrizione. Utilizzato per bambini e gravidanza.

Prezzo bottiglia da 10 rub.

Professionisti:

  • Può essere utilizzato dai bambini fin dalla nascita
  • Prezzo basso.

Aspetti negativi:

  • Provoca disturbi agli organi digestivi
  • Compaiono allergie cutanee.

Sul campo, i soldati morivano in massa per infezioni apparentemente semplici e l’umanità si avvicinava sempre più alla soluzione del problema. Sia i laboratori sovietici che quelli inglesi hanno condotto ricerche su una muffa verde chiamata Penicillium notatum. In primo luogo, è stata stabilita la sua capacità di distruggere gli stafilococchi nella coltura cellulare, quindi quantità significative della prima penicillina dalla coltura di Penicillium notatum sono state isolate in forma pura e, nel corso del tempo, quantità praticamente illimitate di benzilpenicillina sono diventate disponibili per l'uso clinico.

La penicillina è la base di farmaci come gli antibiotici. Anche oggi, quando l’umanità conosce un’ampia varietà di suoi derivati ​​e antibiotici alternativi, uso della penicillina ancora popolare.

Cosa sappiamo oggi uso della penicillina, di questo “primogenito” della terapia antibatterica? Come influisce sul corpo umano? Perché è così rilevante? E quando è meglio dimenticarsene e ricorrere ad altri risultati del trattamento antibatterico?

Descrizione delle penicilline

Se a metà del XX secolo penicillina era il nome dato a una sostanza medicinale isolata dalla muffa verde Penicillium notatum, la scienza non si fermava qui. Oggi le penicilline sono un intero gruppo di antibiotici beta-lattamici, la cui produzione coinvolge un'ampia varietà di muffe dello stesso genere, nonché alcuni agenti semisintetici. . La sostanza medicinale risultante è attiva contro la maggior parte dei microrganismi gram-positivi e alcuni gram-negativi. Gli antibiotici beta-lattamici, oltre alle penicilline, successivamente includevano cefalosporine, carbapenemi e monobattami. Questo è il gruppo più numeroso di agenti antimicrobici utilizzati nella pratica clinica, unito dalla presenza nella struttura delle molecole della sostanza di un anello beta-lattamico a quattro membri.

Nella classificazione degli antibiotici, le penicilline occupano le seguenti posizioni:

  • per meccanismo d'azione - inibitori della sintesi della parete cellulare dei microrganismi;
  • per struttura chimica - beta-lattamici;
  • in base al tipo di effetto sulla cellula microbica - battericida;
  • secondo lo spettro dell'azione antimicrobica - attivo contro cocchi gram-positivi e gram-negativi (stafilococchi, streptococchi, meningococchi, gonococchi), alcuni microbi gram-positivi (corinebatteri, clostridi) e spirochete; le penicilline semisintetiche sono farmaci ad ampio spettro.

Le penicilline sono classificate tra loro come segue:

  • penicilline naturali - attive contro batteri gram-positivi e cocchi
    • benzilpenicilline,
    • bicilline,
    • fenossimetilpenicillina;
  • isossazolopenicilline - attive principalmente contro gli stafilococchi
    • l'oxacillina viene utilizzata contro gli stafilococchi penicillinasi resistenti alle penicilline naturali e resistenti ad altri antibiotici
    • cloxacillina,
    • flucloxacillina;
  • amidinopenicilline - attive contro gli enterobatteri gram-negativi
    • amdinocillina,
    • pivamdinocillina,
    • bacamdinocillina,
    • acidocillina;
  • aminopenicilline - valutate come ad ampio spettro
    • ampicillina,
    • amoxicillina,
    • talampicillina,
    • bacampicillina,
    • pivampicillina;
  • carbossipenicilline - attive contro Pseudomonas aeruginosa e le specie Proteus indolo-positive
    • carbenicillina,
    • carfecillina,
    • carindacillina,
    • ticarcillina;
  • Ureidopenicilline - sono ancora più attive contro Pseudomonas aeruginosa, vengono utilizzate anche contro Klebsiella spp
    • azlocillina,
    • mezlocillina,
    • piperacillina.

Meccanismo d'azione della penicillina

La base è il meccanismo d'azione del farmaco uso della penicillina. Nessun farmaco viene utilizzato per provocare una nuova reazione biochimica o un processo fisiologico. Il ruolo del farmaco è quello di stimolare, imitare, inibire o bloccare completamente l'azione degli intermediari interni responsabili dei segnali tra vari organi e sistemi attraverso substrati biologici.

Pertanto le penicilline sono particolarmente coinvolte nella sintesi della parete cellulare e più precisamente nella sintesi del glicopeptide. Si tratta di un processo biochimico molto complesso, la cui interruzione provoca la lisi cellulare o la comparsa di aree prive di parete cellulare. Questo è qualcosa di analogo alla coltivazione di microrganismi senza aminoacidi essenziali, principalmente senza lisina o il suo precursore, l'acido diamminopimelico.

Essendo un antibiotico beta-lattamico, la penicillina ha la capacità di interferire con la sintesi dei glicopeptidi e causare la lisi del citoplasma esposto e la morte cellulare. Questa è la base del meccanismo d'azione della penicillina.

L'uso della penicillina impedisce ai microbi di costruire le pareti cellulari, bloccando la fase finale della sintesi della parete batterica.

L'azione della penicillina è valutata come battericida e batteriostatica. Dimostra efficacia in relazione a:

  • streptococchi,
  • gonococco,
  • pneumococco,
  • meningococco,
  • agenti patogeni del tetano,
  • agenti patogeni dell'antrace,
  • agenti causali della cancrena gassosa,
  • agenti causali della difterite,
  • alcuni ceppi di stafilococchi patogeni,
  • alcuni ceppi di Proteus.

È inutile usare la penicillina in relazione a:

  • batteri del gruppo enterico-tifo-dissenteria,
  • agenti patogeni della pertosse,
  • Mycobacterium tuberculosis,
  • Friedländer si attacca,
  • Pseudomonas aeruginosa e così via.

Indicazioni per l'uso della penicillina

Quindi, è stato nominato contro quali microrganismi sono attive le penicilline, ma quali malattie possono curare? L'elenco di questi è formato da:

  • sepsi,
  • endocardite settica ,
  • infezioni pneumococciche, meningococciche, gonococciche e altre infezioni, spesso estese e profondamente localizzate,
  • polmonite lobare e focale,
  • processi pleuropolmonari, in particolare pleurite purulenta,
  • grandi ferite, gravi ustioni e nel periodo successivo alle operazioni per prevenire complicazioni,
  • foruncolosi,
  • ascessi cerebrali e meningite purulenta,
  • gonorrea,
  • sifilide,
  • sicosi,
  • infiammazione dell'occhio e dell'orecchio, otite,
  • colecistite,
  • colangite,
  • reumatismi,
  • sepsi ombelicale, setticopiemia e malattie settico-tossiche nei neonati e nei lattanti,
  • scarlattina,
  • difterite.

A seconda della posizione prevista dell'agente infettivo uso della penicillina prescritto per via intramuscolare, sottocutanea e endovenosa. Viene anche praticata la somministrazione del farmaco nella cavità, nel canale spinale o per via sublinguale. Uso della penicillina può essere sotto forma di inalazioni, sciacqui, sciacqui, gocce per gli occhi e il naso.

L'iniezione intramuscolare dimostra un'efficacia particolare uso della penicillina. Quindi entra rapidamente nel sangue, dove viene rilevato un picco dopo 30-60 minuti. quindi la diffusione della penicillina in tutto il corpo colpisce i muscoli, i polmoni e le cavità articolari. Raggiunge il liquido cerebrospinale in quantità minime, e quindi nel trattamento della meningite e dell'encefalite uso della penicillina dovrebbe essere intramuscolare ed endolombare.

Si nota la capacità della penicillina di penetrare. Allo stesso tempo, numerosi studi hanno dimostrato la sicurezza della penicillina per il feto e la donna incinta. Viene facilmente escreto dal corpo attraverso i reni.

La penicillina viene solitamente eliminata dal corpo attraverso le urine entro 3-4 ore. Per mantenere un livello stabile richiesto di concentrazione del farmaco nel sangue, viene prescritta la sua somministrazione ripetuta tenendo conto di questo periodo.

Controindicazioni all'uso della penicillina

Sebbene l’invenzione degli antibiotici abbia rappresentato una svolta rivoluzionaria nella medicina, l’uso di questi farmaci è certamente associato ad effetti collaterali. Uso della penicillina, ovviamente, non fa eccezione.

Innanzitutto la penicillina rappresenta un pericolo per le persone altamente sensibili ad essa. Tipicamente, la sensibilità alla penicillina è associata ad un'elevata sensibilità ai sulfamidici e ad antibiotici simili. La sensibilizzazione a un farmaco può verificarsi anche durante la gravidanza, nonostante la penicillina sia uno dei pochi antibiotici consentiti durante la gravidanza.

Controindicazioni a uso della penicillina Questo è anche asma bronchiale, orticaria, febbre da fieno e molti altri.

  • In genere, gli effetti collaterali allergici della penicillina si verificano nelle persone con allergie. Molto spesso si tratta di manifestazioni cutanee: eritema, orticaria, eruzioni cutanee simili all'orticaria, nonché eruzioni cutanee maculari, vescicolari e pustolose e persino dermatiti esfoliative potenzialmente letali.
  • Nel sistema respiratorio, gli effetti collaterali derivanti dall'uso della penicillina possono manifestarsi come rinite, laringofaringite e faringite, asma bronchiale e bronchite asmatica.
  • La penicillina può influenzare il funzionamento del tratto gastrointestinale causando nausea e vomito, stomatite e diarrea. Inoltre, durante il trattamento con penicillina, come qualsiasi altro antibiotico, può svilupparsi disbiosi, poiché la penicillina ha lo stesso effetto sia sui batteri patogeni che su quelli benefici.

Gravi complicazioni durante l'uso di farmaci a base di penicillina possono essere shock anafilattico e disfunzione epatica.

Quando prescrive la penicillina, un medico deve valutare il rischio potenziale e il beneficio atteso, tenendo conto di tutti i dati anamnestici sull'uso della penicillina e sulle reazioni ad essa. E naturalmente uso di penicilline non dovrebbe verificarsi come parte dell'automedicazione.

Nella medicina moderna, gli antibiotici del gruppo delle penicilline sono ampiamente utilizzati per le forme standard di malattie infiammatorie. Sebbene negli ultimi tempi le penicilline semisintetiche siano state utilizzate più spesso, una versione semplice di questo farmaco è spesso indispensabile per l'otite, la cistite e il mal di gola nei bambini.

L'antibiotico penicillina è una delle prime forme di agenti antibatterici mirati inventate dall'uomo. Al momento della sua scoperta, era un potente farmaco che ha contribuito a salvare la vita di pazienti affetti da polmonite e. Prima dell’invenzione della penicillina, la polmonite era una malattia mortale in quasi il 90% dei casi. Ma qualche anno dopo, i medici iniziarono a notare una diminuzione dell’attività dell’antibiotico penicillina contro la stragrande maggioranza degli agenti patogeni. Questo è stato l'impulso per lo sviluppo di nuovi agenti antibatterici.

Tuttavia, con ogni nuova generazione, gli antibiotici hanno acquisito non solo potenti proprietà antibatteriche, ma anche gravi effetti collaterali. Allo stesso tempo, la penicillina semplice e completamente naturale fu gradualmente dimenticata. Oggi l'uso della penicillina di prima generazione è raccomandato da tutti i microbiologi stranieri. Il punto è semplice. Immediatamente dopo l'invenzione della penicillina, cominciò ad apparire una graduale diminuzione della sua attività a causa di mutazioni batteriche. Cominciarono ad adattarsi a questo antibiotico e svilupparono una sorta di immunità contro di esso. Successivamente, questo processo è andato avanti. L'uomo ha inventato nuovi batteri: nuove forme di adattamento.

Secondo recenti studi microbiologici, la resistenza dei batteri all’antibiotico penicillina è bassa. Ciò significa che può essere utilizzato con successo nel trattamento delle infezioni batteriche causate da batteri sensibili a questo farmaco.

La principale azione farmacologica della penicillina è mirata a interrompere la sintesi proteica nelle cellule batteriche. Come risultato della rottura della permeabilità della membrana cellulare, provoca la distruzione e la morte dei batteri. Ciò determina il suo rapido effetto battericida. A differenza di altri antibiotici, non rallenta la riproduzione degli agenti patogeni, ma ne provoca la scomparsa.

La bassa resistenza alla penicillina è stata dimostrata sperimentalmente in:

  1. batteri gram-positivi che causano infiammazioni del sistema respiratorio e del sistema urinario;
  2. batteri gram-negativi del gruppo dei cocchi, compresi quelli che causano meningite, gonorrea, sifilide;
  3. batteri del gruppo degli attinomiceti.

La concentrazione massima nei mezzi biologici del corpo umano si ottiene con la somministrazione intramuscolare del farmaco. In questo caso l'aumento percentuale inizia 5 minuti dopo l'iniezione della penicillina e raggiunge il massimo dopo 30 minuti. La penicillina antibiotica penetra liberamente nel sangue, nelle urine e nella bile, legandosi alle proteine ​​del plasma sanguigno. Il liquido cerebrospinale, i tessuti nella zona degli occhi e la ghiandola prostatica gli sono inaccessibili. Pertanto, nel trattamento della gonorrea negli uomini, la penicillina viene utilizzata in combinazione con altri farmaci.

La penicillina antibiotica è disponibile in compresse e flaconcini per iniezione sotto forma di polvere secca. Prima dell'uso, viene diluito con una soluzione fisiologica di cloruro di sodio o novocaina.

Dove viene utilizzata la penicillina?

La penicillina viene utilizzata nel trattamento delle infezioni batteriche infiammatorie del tratto respiratorio superiore. In particolare dà buoni risultati nel trattamento delle tonsilliti catarrali e lacunari. Il farmaco è efficace in combinazione con sulfamidici nel trattamento di forme non complicate di polmonite. Utilizzato nel trattamento della pielonefrite, conseguenze dell'urolitiasi, cistite in combinazione con farmaci nitrofuranici.

Altre indicazioni per l'uso della penicillina includono:

  • infiammazione e lesioni purulente dell'epidermide, inclusa l'erisipela;
  • otite e sinusite;
  • forme croniche e acute di pleurite con versamento;
  • endocardite, pericardite, difetti cardiaci reumatici;
  • alcune infezioni a trasmissione sessuale (sifilide, ureaplasmosi, tossicoplasmosi);
  • le malattie infettive, tra cui la scarlattina e l'antrace, vengono trattate con maggior successo con la penicillina.

La penicillina non è efficace contro le infezioni intestinali, in particolare la dissenteria e la salmonellosi. Questo farmaco non è stabile in un ambiente acido e viene rapidamente distrutto nell'intestino dalla penicillinasi.

Trattamento delle malattie infiammatorie con penicillina

Per un trattamento efficace delle malattie infiammatorie con la penicillina, due fattori sono importanti. Questa è la corretta selezione del metodo di somministrazione e l'esatta determinazione della dose giornaliera e singola. Si raccomanda che il ciclo di trattamento delle condizioni acute e delle malattie gravi inizi con la somministrazione intramuscolare. L'emivita della penicillina nei tessuti umani e nei fluidi corporei è di poco più di 4 ore. Pertanto, per mantenere la concentrazione massima, le iniezioni devono essere somministrate ad intervalli di 4 ore. Quelli. Per ottenere un risultato del trattamento di alta qualità è necessaria la somministrazione di penicillina 6 volte al giorno.

Il dosaggio viene calcolato in base al peso del paziente, alla gravità delle sue condizioni e al tipo di agente patogeno. I dosaggi approssimativi possono essere visualizzati nella tabella seguente; il corso del trattamento è di almeno 10 giorni.

I bambini possono assumere la penicillina?

La penicillina può essere prescritta ai bambini a partire da 1 anno di età. In età precoce, questo farmaco può avere un effetto otogeno, che in futuro influenzerà negativamente lo sviluppo dell'udito nel bambino. Le iniezioni di penicillina possono essere somministrate ai bambini solo in ambiente ospedaliero. A casa è consentita solo la somministrazione orale del farmaco.

Uso della penicillina durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza, la penicillina è severamente vietata per uso intramuscolare e interno. Può essere utilizzato come unguento su aree limitate della pelle.

Anche la penicillina dovrebbe essere evitata durante l’allattamento. Passa facilmente nel latte materno e ha un effetto estremamente negativo sul bambino.

Allergia alla penicillina

Le allergie alla penicillina sono abbastanza comuni. In questo caso, una reazione allergica dopo l'iniezione intramuscolare si sviluppa spesso come uno shock anafilattico, che mette a rischio la vita del paziente. Pertanto, prima di prescrivere la penicillina, è obbligatorio un test cutaneo.

Per fare questo, l'infermiera fa un piccolo graffio all'interno dell'avambraccio del paziente. Una soluzione di penicillina preparata per l'iniezione viene applicata sulla superficie della ferita. Dopo 30 minuti si controlla la reazione. Se è presente anche un leggero rossore nel sito del graffio, la penicillina non può essere utilizzata in questo paziente.

Per ridurre il livello di irritazione locale, la penicillina deve essere diluita con una soluzione di novocaina prima dell'iniezione. Sebbene di solito sia raccomandata la diluizione con una soluzione di cloruro di sodio.

Nonostante la sua impressionante età, la penicillina continua ad essere uno degli antibiotici più comunemente usati per il trattamento del mal di gola. Anche un gran numero di analoghi e antibiotici di altre famiglie, durante l'isolamento e lo sviluppo dei quali i farmacisti hanno cercato di aggirare le carenze della penicillina, non sono riusciti a spostarla dalla pratica medica. La penicillina per il mal di gola è ampiamente utilizzata sia negli adulti che nei bambini, sebbene il suo utilizzo sia associato ad alcune difficoltà e limitazioni.

In una nota

Altri nomi di penicillina (utilizzati principalmente nella comunità scientifica) sono benzilpenicillina e penicillina G. Allo stesso tempo, composti come benzatina benzilpenicillina o procaina benzilpenicillina, sebbene siano suoi analoghi e appartengano alla famiglia delle penicilline, differiscono dalla sostanza originale in alcune proprietà.

Modello tridimensionale della molecola del primo antibiotico: la penicillina

L'efficacia della penicillina per l'angina

La penicillina è un antibiotico battericida. Quando entra nella fonte dell'infezione, interferisce con la sintesi e il ripristino delle pareti cellulari batteriche, portando alla loro rapida morte. Per questo motivo, tra l'altro, la penicillina agisce molto rapidamente e i pazienti notano segni di miglioramento dopo averla presa entro il primo giorno dalla prima iniezione.

Inizialmente, la penicillina distruggeva efficacemente entrambi gli agenti patogeni del mal di gola: streptococco e stafilococco, e quindi, subito dopo la sua introduzione nell'arsenale dei medici, veniva utilizzata per trattare efficacemente il mal di gola in tutte le situazioni.

Oggi, nella maggior parte dei casi di malattia, lo stafilococco è resistente alla penicillina, poiché nel corso di diversi decenni di utilizzo di questo antibiotico è riuscito a sviluppare resistenza ad esso.

Allo stesso tempo, la tonsillite da stafilococco si verifica in media nel 10% dei casi e in un altro 10% la malattia è causata da un'infezione mista da stafilococco e streptococco. Ciò significa che la penicillina per il mal di gola può essere inefficace in circa un caso su cinque. In altre situazioni, questo funziona in modo abbastanza efficace anche per gli adulti.

Gli agenti causali del mal di gola batterico sono lo streptococco e lo stafilococco

In una nota

Inoltre, oggi si trovano talvolta ceppi di stafilococchi sensibili alla penicillina. Tuttavia, ciò accade ogni anno sempre meno. Se il medico sa che il mal di gola è causato da un'infezione da stafilococco o mista stafilococco-streptococco, per prescrivere la penicillina ha bisogno di ottenere dati sulla sensibilità dell'agente patogeno agli antibiotici. Solo dopo tale esame sarà in grado di dire se la penicillina aiuterà con il mal di gola.

La penicillina è efficace anche nei casi di tonsillite gonococcica atipica. Questo è in parte il motivo per cui la diagnosi stessa viene fatta meno spesso di quanto la malattia effettivamente si verifichi: il mal di gola causato dal gonococco è molto simile allo streptococco e anche se il medico commette un errore nella diagnosi, viene curato con successo con questo rimedio.

In alcuni paesi oggi si registra un aumento del numero di casi in cui l'uso della penicillina non ha successo anche contro le infezioni da streptococco. Ad esempio, in alcune città della Germania, nel 28% dei casi l'uso della penicillina non dà risultati, e alcuni autori indicano addirittura il 35-38%, cioè in un caso su tre, dopo diversi giorni di uso infruttuoso, la penicillina ha avuto effetto da sostituire con altri antibiotici.

Il gonococco è l'agente eziologico della gonorrea; se entra in gola può causare mal di gola gonococcico.

Più spesso ciò non è dovuto allo sviluppo di resistenza nello streptococco stesso (anche se questo viene notato sempre più spesso), ma al fatto che, insieme allo streptococco, sono presenti altri batteri nei tessuti profondi delle tonsille che non causano infiammazione, ma producono enzimi che scompongono la penicillina. Pertanto, questi batteri (solitamente stafilococchi non patogeni o Haemophilus influenzae) proteggono l'agente causale del mal di gola dall'antibiotico.

È interessante notare che quanto più spesso si verifica l'infiammazione delle tonsille (anche non associata a mal di gola), tanto più batteri copatogeni sono presenti in esse e maggiore è la probabilità che la penicillina non funzioni specificamente per il mal di gola.

Come determinare se un agente infettivo è resistente o meno alla penicillina?

Per identificare la resistenza, al paziente viene prelevato uno striscio di muco dalle tonsille e viene effettuato un esame batteriologico. Sulla base dei risultati dell'analisi si sa quale batterio ha causato il mal di gola, a quali antibiotici è sensibile e a quali è resistente. Tale esame richiede diversi giorni e, nei casi gravi della malattia, quando potrebbe non esserci tempo, il medico di solito prescrive antibiotici che possono agire anche su batteri resistenti - una miscela di amoxicillina con acido clavulanico, antibiotici della famiglia dei macrolidi , e altri. Ciò consente di iniziare rapidamente il trattamento e nella maggior parte dei casi garantisce il recupero.

Uno striscio dalle tonsille aiuterà a determinare con precisione l'agente eziologico del mal di gola, ma durante la sua analisi, nella maggior parte dei casi, la malattia può già essere curata

Vantaggi e svantaggi della penicillina

La penicillina presenta numerosi vantaggi, grazie ai quali compete con successo con molti antibiotici più moderni. Tra queste qualità positive:


D'altra parte, sono proprio le carenze della penicillina che richiedono ai farmacisti di impegnarsi costantemente per sviluppare analoghi più avanzati. Ecco i principali svantaggi della penicillina:


Una proprietà specifica della penicillina è la sua rapida eliminazione dall'organismo. Agisce per 3-4 ore dopo la somministrazione, trascorse le quali la maggior parte della sostanza viene eliminata dall'organismo e l'iniezione deve essere ripetuta. Questo tasso di eliminazione ha lati positivi e negativi. Lo svantaggio è la necessità di ripetere frequentemente le iniezioni (e quindi la necessità di ricovero ospedaliero), il vantaggio è la possibilità di interrompere rapidamente la terapia se si verificano effetti collaterali.

Altri preparati di penicillina, in particolare i suoi sali di procaina e benzatina, al contrario, sono caratterizzati da una presenza molto lunga nell'organismo, per cui vengono utilizzati per prevenire le complicanze dell'angina.

Preparati di penicillina

Oggi sul mercato sono disponibili numerosi preparati a base di penicillina. Inoltre in diversi prodotti l’antibiotico è contenuto in due diverse forme chimiche:

  1. Sale di potassio della benzilpenicillina;
  2. Sale sodico della benzilpenicillina.

La penicillina viene venduta in questa forma nelle farmacie.

Anche i sali di procaina e benzatina della benzilpenicillina vengono utilizzati attivamente, ma hanno una farmacocinetica diversa e sono utilizzati come parte delle bicilline, farmaci a lunga durata d'azione per la prevenzione delle complicanze dell'angina.

Ecco solo i principali preparati di penicillina:

  • Bicilline - Bicillina-1, Bicillina-3, Bicillina-5, Retarpen, Extensillina
  • capicillina;
  • Angincillina;
  • Novopen;
  • Cracillina;
  • cristacillina;
  • Pradupen;
  • farmacillina;
  • lanacillina;
  • Falapen...

I sali di procaina della penicillina sono usati nelle bicilline

…e altri. Fondamentalmente si tratta di tutti prodotti importati, alcuni oggi non vengono più prodotti. Nel nostro paese per l'iniezione vengono solitamente utilizzati sali di penicillina di benzina, confezionati in apposite fiale.

Regole di applicazione

Per trattare l’angina, i preparati di penicillina vengono somministrati per via intramuscolare nel muscolo gluteo, talvolta per via endovenosa (solo sale sodico). Le dosi di questi farmaci per il trattamento del mal di gola sono le stesse.

Per l'angina, viene prescritto nella quantità di 3-6 milioni di unità al giorno (circa 1,8-3,6 g) per 4-6 iniezioni. L'importo specifico è prescritto dal medico a seconda della gravità della malattia.

Le iniezioni sono il metodo principale per introdurre la penicillina nel corpo.

La penicillina per l'angina nei bambini è prescritta in quantità di 50-150 mila unità per kg di peso corporeo al giorno. La dose totale è divisa in 4-6 iniezioni. Di norma, per i bambini di età compresa tra sei mesi e 2 anni, una singola dose è di 240-250 mg, da 2 a 6 anni - 300-600 mg, 7-12 anni - 500-900 mg.

Durante il trattamento è molto importante mantenere la frequenza delle iniezioni senza saltarle. Il corso generale di utilizzo della penicillina per l'angina dovrebbe durare circa 10-12 giorni, ma non meno di una settimana. Se si sospettano complicazioni, il medico può estendere il trattamento a 21 giorni o prescrivere un ciclo di profilassi con bicillina.

La cessazione prematura del trattamento o le iniezioni irregolari sono irte dello sviluppo di complicanze dell'angina.

Cosa fare se la penicillina contro il mal di gola non aiuta?

Se la penicillina è chiaramente inefficace in un caso particolare, viene sostituita con antibiotici di altri gruppi: macrolidi, cefalosporine e talvolta lincosamidi. A volte i prodotti a base di antibiotici penicillinici con componenti ausiliari - acido clavulanico o sulbactam - possono essere efficaci. In questo caso, segni evidenti dell'azione della penicillina dovrebbero comparire entro poche ore, molto probabilmente dopo 1-2 giorni di trattamento. La pratica dimostra che se un trattamento efficace inizia durante i primi 9 giorni di malattia, l'angina è estremamente raramente complicata. Di conseguenza, se consulti un medico in modo tempestivo, è abbastanza accettabile provare a iniettare la penicillina e, se non aiuta, prescrivere un altro farmaco.

Sicurezza, effetti collaterali e controindicazioni

I principali effetti collaterali dopo l'uso della penicillina sono le allergie e in alcuni casi possono essere molto gravi. Di solito si manifestano con il seguente insieme di sintomi:

  • Eruzione cutanea su tutto il corpo;
  • Broncospasmo;
  • Aumento della temperatura;
  • Eosinofilia.

Modello di eosinofilo, un tipo di cellula del sangue che aiuta l'organismo a combattere i batteri

Inoltre, durante il trattamento con penicillina, sono possibili disturbi del ritmo cardiaco (il sale di potassio può portare all'arresto cardiaco, il sale di sodio può portare ad una diminuzione della funzione di pompaggio del miocardio). Anche i sali di potassio talvolta causano iperkaliemia.

Se si sviluppano effetti collaterali significativi, la penicillina viene solitamente sostituita con antibiotici di altri gruppi.

Durante la gravidanza, la penicillina può essere prescritta da un medico se l'ulteriore uso dell'antibiotico verrà effettuato sotto la sua supervisione. Il medico deve valutare molto correttamente l'equilibrio tra il rischio che il farmaco colpisca il feto e il pericolo del mal di gola stesso. La penicillina penetra nella barriera placentare, ma non ha un effetto negativo sul feto. Nei primi mesi di gravidanza, l'uso della vera penicillina può aumentare l'attività contrattile dell'utero e causare il rischio di aborto spontaneo. Altre penicilline - amosicillina, ampicillina - sono più sicure.

Di norma, quando si utilizza la penicillina, non è necessario trasferire il bambino al latte artificiale

L'allattamento al seno di solito non viene interrotto mentre la penicillina viene utilizzata durante l'allattamento. La penicillina penetra nel latte materno e con esso nel tratto digestivo del bambino, ma poiché non viene assorbita dal tratto gastrointestinale, non ha un effetto sistemico sul corpo del bambino. In caso di disbatteriosi, il medico può sostituire la penicillina stessa o prescrivere al bambino mezzi per ripristinare la microflora intestinale.

Nei bambini stessi, la penicillina per il mal di gola può essere utilizzata fin dalla nascita, ma solo sotto stretto controllo di un medico. In questo caso non entra nello stomaco e nell'intestino e quindi raramente provoca allergie e disbiosi.

Regole di scelta: quando prescrivere la penicillina e quando prescrivere altri antibiotici

Compresse a base di josamicina: un'alternativa alle iniezioni di penicillina

Oggi, in tutto il mondo, le iniezioni di penicillina vengono sempre più sostituite dall'assunzione di compresse e altri farmaci orali basati sui suoi analoghi - amoxicillina, ampicillina - nonché antibiotici di altri gruppi - cefadroxil, eritromicina, josamicina. Questo viene fatto principalmente per il mal di gola nei bambini, in modo da non traumatizzare la loro psiche con iniezioni dolorose e non causare paura al medico. Inoltre, il medico può preferire altri antibiotici per il mal di gola alla penicillina per i seguenti motivi:


Al contrario, i medici preferiscono prescrivere la penicillina stessa per l'angina nelle seguenti situazioni:


Conclusioni:

  • La penicillina viene spesso utilizzata per l'angina e, se prescritta da un medico, nella maggior parte dei casi può curare la malattia;
  • La penicillina può essere utilizzata solo tramite iniezione. Non puoi "berlo";
  • I dosaggi e la durata del trattamento con penicillina sono prescritti solo da un medico, tenendo conto della gravità della malattia e delle condizioni del paziente.

Video: come fa un medico a scegliere un antibiotico?

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