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Tretinoina INN (capsule)

Nome internazionale: tretinoina

Forma di dosaggio: capsule

Nome chimico:

acido retinoico

Effetto farmacologico:

Metabolita naturale del retinolo; Legandosi ai recettori nucleari dell'acido retinoico, induce la differenziazione e inibisce la proliferazione dei promielociti. Nella leucemia promielocitica acuta, induce la maturazione dei promielociti dal clone leucemico, con conseguente ridistribuzione della composizione cellulare del midollo osseo e del sangue periferico nei pazienti che hanno raggiunto la remissione clinica completa, prevalentemente verso cellule ematopoietiche policlonali normali e forme mature ( rispettivamente). Non ha proprietà citolitiche. Il massimo effetto terapeutico (remissione completa) si ottiene in media dopo 40-50 giorni (2-120 giorni) di trattamento.

Farmacocinetica:

L'assorbimento è elevato, non è stata stabilita la dipendenza dall'assunzione di cibo, sebbene sia noto che l'assunzione simultanea del cibo aumenta l'assorbimento di altri retinoidi. Comunicazione con proteine ​​del plasma (principalmente albumina) - il 95%. TCmax - 1-2 ore. Cmax dopo una singola dose orale di 45 mg/mq - 347±266 ng/ml, dopo una terapia di 7 giorni con la stessa dose, la Cmax era 1/3 della Cmax dopo una singola dose. . Metabolizzato nel fegato con la partecipazione del citocromo P450 con la formazione di acido 13-cis-retinoico e metaboliti 4-idrossi. Si ritiene che la tretinoina induca il proprio metabolismo: Css e AUC dopo 7 giorni di terapia sono significativamente inferiori rispetto a dopo 1 giorno di trattamento. T1/2 - 0,5-2 ore I metaboliti hanno un T1/2 più lungo. Escreto dai reni e attraverso l'intestino: dopo 72 ore, il 63% viene escreto attraverso i reni, dopo 6 giorni con le feci - 31%.

Indicazioni:

Leucemia promielocitica acuta (per l'induzione della remissione, anche nei pazienti refrattari alla chemioterapia con antracicline o con controindicazioni ad essa).

Controindicazioni:

Ipersensibilità (inclusi ai parabeni), gravidanza, allattamento, bambini di età inferiore a 1 anno (l'efficacia e la sicurezza d'uso non sono state stabilite). Insufficienza epatica, pancreatite, insufficienza renale cronica, intossicazione cronica (inclusa intossicazione da alcol), diabete mellito, leucocitosi (conta leucocitaria - più di 5 mila / μl), infanzia.

Regime di dosaggio:

Effetti collaterali:

Dal sistema digestivo: nel 10% dei casi e più spesso - perdita di appetito, flatulenza, stitichezza o diarrea, secchezza delle fauci, nausea; nel 3-9% dei casi - ulcerazione della mucosa gastrointestinale (colica gastrica, gastralgia, vomito, indigestione), epatite, compromissione della funzionalità epatica, etericità della sclera. Dal sistema cardiovascolare: nel 10% dei casi e più spesso - disturbi del ritmo cardiaco, diminuzione o aumento della pressione sanguigna, flebite (dolore e sensazione di pesantezza alle gambe e ai piedi); nel 3-9% dei casi - insufficienza cardiaca, infarto del miocardio. Dal sistema respiratorio: nel 10% dei casi e più spesso - tosse, starnuti, mal di gola, difficoltà nella respirazione nasale, rinite; nel 3-9% dei casi - asma bronchiale. Dal sistema nervoso: nel 10% dei casi e più spesso - vertigini, aumento dell'affaticamento, insonnia (difficoltà ad addormentarsi), depressione, ansia, parestesia, tremore; nel 3-9% dei casi - sonnolenza, convulsioni, demenza, allucinazioni, pseudotumor cerebri (più spesso nei bambini), ictus, coma, disturbi della coscienza; meno spesso - atassia, ridotta attenzione. Dai sensi: nel 10% dei casi e più spesso - dolore alle orecchie, sensazione di pienezza alle orecchie, visione offuscata; nel 3-9% dei casi - perdita dell'udito (fino a una condizione irreversibile) Dal sistema muscolo-scheletrico: spesso - mialgia; nel 3-9% dei casi - dolore al fianco e alla parte bassa della schiena; meno spesso - debolezza alle gambe. Dal sistema urinario: nel 10% dei casi o più - funzionalità renale compromessa (diminuzione della minzione, gonfiore del viso, delle dita delle mani e dei piedi, dei piedi, delle gambe); nel 3-9% dei casi - difficoltà e dolore durante la minzione, insufficienza renale acuta, necrosi tubulare dei reni; meno spesso - pollachiuria. Dalla pelle: nel 10% dei casi e più spesso - eruzione cutanea, iperemia cutanea, prurito, xeroderma, cheilite, dermatite esfoliativa; nel 3-9% dei casi - infiammazione fibrosa del tessuto sottocutaneo. Reazioni allergiche: gonfiore della laringe. Indicatori di laboratorio: ipertrigliceridemia, ipercolesterolemia, aumento dell'attività delle transaminasi “epatiche”. Altro: nel 10% dei casi e più spesso - ipertermia, astenia, malessere. Sindrome dell'acido retinoico (dolore osseo, fastidio, senso di oppressione o dolore al torace, febbre, respiro corto, difficoltà di respirazione, respiro sibilante, aumento di peso, infiltrato polmonare, versamento pleurico e cardiaco, sindrome da distress respiratorio acuto, leucocitosi, diminuzione della pressione sanguigna, insufficienza d’organo fino alla morte). Tossicità dei retinoidi (mucosite - formazione di una crosta sulla superficie della pelle, secchezza, prurito e arrossamento della pelle, dolore o ulcerazione della mucosa delle cavità orali e/o nasali, formazione di screpolature sulle labbra, nausea, vomito, perdita di capelli, mal di testa), perdita di peso. Overdose. Sintomi (descritti con un sovradosaggio di altri retinoidi): dolore addominale, atassia, cheilosi, vertigini, mal di testa, eruzione cutanea sul viso. Dal sistema muscolo-scheletrico: mialgia, ossalgia, dolore al petto e alla schiena. Dagli organi ematopoietici e dal sistema di emostasi: sanguinamento, emorragia endovenosa, interruzione del sistema di coagulazione del sangue (incluso lo sviluppo della sindrome da coagulazione intravascolare disseminata). Indicatori di laboratorio: ipertrigliceridemia, ipercolesterolemia, aumento dell'attività delle transaminasi “epatiche”. Altro: sindrome dell'acido retinoico (febbre, dispnea, sindrome da distress respiratorio acuto, infiltrato polmonare, leucocitosi, diminuzione della pressione sanguigna, versamento pleurico, insufficienza epatica e/o renale); aumento della sudorazione, cellulite, alopecia, edema periferico, gonfiore del viso, variazioni del peso corporeo, infezioni. Con l'uso a lungo termine - ipervitaminosi A.

Istruzioni speciali:

Prima di iniziare il trattamento è necessario condurre uno studio citogenetico obbligatorio (in assenza della traslocazione t (15;17) e/o del gene PML/RAR-alfa, sono indicati altri farmaci). Prescritto con cautela in caso di leucocitosi (numero di leucociti superiore a 5 mila / μl) - aumenta il rischio di sindrome dell'acido retinoico. Si verifica più spesso nel primo mese di trattamento (in casi eccezionali dopo la prima dose) nel 25% dei casi. Il rischio che si verifichi può essere ridotto prescrivendo farmaci antraciclinici nei giorni 1 e 2 del trattamento con tretinoina. Se si verifica la sindrome da acido retinoico, si raccomanda desametasone per via endovenosa alla dose di 10 mg ogni 12 ore per 3 giorni o fino alla scomparsa degli eventi avversi. Le donne in età riproduttiva necessitano di contraccezione 1 mese prima dell'inizio del trattamento, durante la terapia e per 1 mese dopo la sospensione del farmaco. Il trattamento è prescritto nei giorni 2-3 del normale ciclo mestruale. 2 settimane prima dell'inizio del trattamento, l'assenza di gravidanza deve essere confermata mediante esami di laboratorio. Inoltre, tali test dovrebbero essere eseguiti una volta al mese.

Interazione:

Gli induttori del citocromo P450 (inclusi corticosteroidi, fenobarbital, pentobarbital, rifampicina) possono modificare la farmacocinetica della tretinoina (non sono disponibili dati sull'effetto di questo fenomeno sulla sicurezza e sull'efficacia della tretinoina). La somministrazione di ketoconazolo alla dose di 400-1000 mg 1 ora prima dell'uso della tretinoina sullo sfondo di una precedente somministrazione di 29 giorni aumenta l'AUC della tretinoina del 72%. Dott. gli inibitori del citocromo P450 (inclusi cimetidina, ciclosporina, diltiazem, verapamil) possono anche modificare la farmacocinetica della tretinoina (non sono stati stabiliti dati sull'effetto di questo fenomeno sulla sicurezza e sull'efficacia della tretinoina).

Incluso nei preparativi

Incluso nell'elenco (Ordinanza del Governo della Federazione Russa n. 2782-r del 30 dicembre 2014):

VED

ONLS

ATX:

L.01.X.X Altri farmaci antitumorali

L.01.X.X.14 Tretinoina

Farmacodinamica:

L'esatto meccanismo di tutti gli effetti della tretinoina è sconosciuto. Forse un cambiamento genetico che porta alla soppressione della sintesi proteica. A livello locale (antiacne e cheratolitico): aumenta la mitosi delle cellule epidermiche (rinnovamento) e la permeabilità cutanea, indebolendo la connessione tra le cellule cheratinizzate (rimuovendo l'acne esistente e prevenendo la formazione di nuove), aumentando la sintesi dell'epitelio follicolare e inibendo la cheratina sintesi (prevenendo la formazione di cheratina che blocca i dotti escretori). Localmente (ipopigmentale): riduzione della melanina nell'epidermide (inibizione della melanogenesi), ispessimento delle connessioni dello strato granulare (ispessimento). Locale (fotoprotettivo): inibizione dell'effetto indotto dai raggi UV della stimolazione del fattore di trascrizione genica (AP-1), inibizione della produzione degli enzimi melanoproteinasi che causano danni alla matrice cutanea.

A livello sistemico: induzione della differenziazione e riduzione della proliferazione dei promielociti leucemici, attivazione della maturazione iniziale dei promielociti e ripopolamento del midollo osseo con cellule ematopoietiche policlonali normali.

Farmacocinetica:

E assorbimento se assunto per via orale50 % , veloce, non è stata identificata alcuna dipendenza dall'assunzione di cibo, suggerendo un potenziamento dell'assorbimento di altri retinoidi. La comunicazione con le proteine ​​plasmatiche è superiore al 95% (principalmente con l'albumina). Biotrasformazione nel fegato con la partecipazione degli isoenzimi del sistema del citocromo P450 e con la formazione di isotretionina, acido 4-oxo-trans-retinoico, acido 4-oxo-cis-retinoico. L'emivita è di 0,5-2 ore. Il tempo per raggiungere la concentrazione massima è di 1-2 ore (se assunto per via orale). Eliminazione per via renale (63% entro 72 ore), con le feci (31% entro 6 giorni).

Se applicato localmente, fino all'8% della dose viene assorbito dalle forme anidri e fino all'1,41% dalle forme acquose, l'assorbimento aumenta con aree di trattamento ampie e tempi di esposizione più lunghi nella dermatosi cronica. Eliminazione per via renale (4,45% della dose), con le feci (1,58% della dose).

Indicazioni:

Induzione della remissione nella leucemia promielocitica acuta (classificazione FAB - AML-M3). Il farmaco può essere prescritto sia a pazienti precedentemente non trattati che a pazienti con recidive o refrattari alla chemioterapia standard (daunomicina e citosina arabinoside o loro analoghi).

II.C81-C96.C92.4 Leucemia promielocitica acuta

Controindicazioni:

Ipersensibilità, gravidanza, allattamento, età fino a 12 anni per tutte le indicazioni, età fino a 18 anni e oltre 50 anni nel trattamento degli effetti avversi della luce solare.

Accuratamente:

Accuratamente! Applicazione locale, somministrazione orale.

Gravidanza e allattamento:

Controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio:

Il farmaco viene prescritto per via orale alla dose giornaliera di 45 mg/m2 di superficie corporea in 2 dosi (per gli adulti - circa 8 capsule). Per i bambini si raccomanda la stessa dose a meno che non si verifichino effetti tossici gravi (in particolare la dose deve essere ridotta se il bambino sviluppa mal di testa insopportabili).

Il trattamento deve essere continuato per 30-90 giorni fino al raggiungimento della remissione completa. Successivamente, dovresti passare immediatamente a un regime chemioterapico di consolidamento standard, ad esempio tre cicli di daunomicina e citosina arabinoside con un intervallo di 5-6 settimane.

Effetti collaterali:

Reazioni dermatologiche: pelle secca, eritema, eruzione cutanea, prurito, aumento della sudorazione, alopecia, cheilite, secchezza delle mucose della bocca, del naso, della congiuntiva e di altre mucose, con o senza segni di infiammazione; raramente - formazione di ulcere sulla mucosa degli organi genitali, sindrome di Sweet, eritema nodoso.

Da fuori Sistema nervoso centrale e periferico: mal di testa, ipertensione endocranica (soprattutto nei bambini), febbre, brividi, vertigini, confusione, ansia, agitazione, depressione, parestesia, insonnia, debolezza.

Da fuori organi di senso: disabilità visive e uditive.

Da fuori sistema muscoloscheletrico: dolore osseo, dolore toracico; raramente - miosite.

Da fuori apparato digerente: nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, stitichezza, perdita di appetito, pancreatite, aumento dell'attività delle transaminasi (ALT, AST).

Da fuori metabolismo: aumento delle concentrazioni di trigliceridi, colesterolo, creatinina nel siero del sangue; in alcuni casi - ipercalcemia.

Da fuori sistema respiratorio: versamento pleurico, mancanza di respiro, insufficienza respiratoria, broncospasmo.

Da fuori del sistema cardiovascolare: disturbi del ritmo, vampate di calore, gonfiore; in alcuni casi - trombosi.

Da fuori sistemi emopoietici: raramente - trombocitosi, basofilia grave con o senza iperistaminemia clinicamente manifesta, principalmente in pazienti con una rara variante di leucemia promielocitica acuta con differenziazione basofila.

La decisione di interrompere o proseguire la terapia dovrebbe basarsi sulla valutazione del rapporto tra i benefici del trattamento e la gravità degli effetti collaterali.

Sindrome dell'acido retinoico nella leucemia promielocitica acuta.

Overdose:

Ad oggi non sono stati descritti casi di sovradosaggio acuto. Sembra che un sovradosaggio accidentale di tretinoina provochi sintomi reversibili caratteristici dell'ipervitaminosi A. La dose raccomandata per i pazienti con leucemia promielocitica acuta è 1/4 della dose massima tollerata nei pazienti con tumori solidi ed è inferiore alla dose massima tollerata per i bambini. .

Non esiste un trattamento specifico per il sovradosaggio, ma è importante che il paziente venga ricoverato in un reparto di ematologia.

Interazione:

La tretinoina deve essere prescritta solo a pazienti con leucemia promielocitica acuta sotto la stretta supervisione di un ematologo o di un oncologo.

Durante il trattamento di pazienti affetti da leucemia promielocitica acuta con tretinoina, devono essere adottate misure di supporto, come la prevenzione del sanguinamento e la terapia antinfettiva. È necessario il monitoraggio frequente dell'emocromo, dei parametri della coagulazione, della funzionalità epatica e delle concentrazioni di trigliceridi e colesterolo.

Istruzioni

In questo articolo puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Tretinoina. Vengono presentate le recensioni dei visitatori del sito: i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni dei medici specialisti sull'uso della tretinoina nella loro pratica. Ti chiediamo gentilmente di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: se il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarti della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi della tretinoina in presenza di analoghi strutturali esistenti. Utilizzare per il trattamento dell'acne o dei brufoli, della leucemia promielocitica negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento. Composizione del farmaco.

Tretinoina- retinoidi. Strutturalmente vicino alla vitamina A, è un metabolita naturale del retinolo. Se assunto per via orale, inibisce la differenziazione e la crescita di un clone di cellule del sangue alterate, comprese le cellule della leucemia mieloide umana. Il meccanismo d’azione nella leucemia promielocitica acuta è probabilmente dovuto al danno causato dal legame della tretinoina ai recettori nucleari dell’acido retinoico.

Se applicato esternamente, aumenta la proliferazione cellulare nello strato papillare della pelle, riduce l'adesione delle cellule coinvolte nella formazione dell'acne vulgaris. Nel trattamento dell'acne aperta, aiuta a levigare la superficie della pelle senza segni di infiammazione. Nel trattamento dei punti neri chiusi, favorisce la loro transizione in punti neri o papule aperti, che poi guariscono senza lasciare cicatrici dopo la rimozione del tappo di cheratina. Previene la formazione di nuova acne.

Composto

Tretinoina + eccipienti.

Farmacocinetica

La tretinoina è un metabolita naturale del retinolo normalmente presente nel plasma. Dopo la somministrazione orale, la tretinoina viene assorbita dal tratto gastrointestinale. Le concentrazioni plasmatiche ritornano al livello endogeno originale 7-12 ore dopo l'assunzione di una singola dose da 40 mg. Il legame con le proteine ​​plasmatiche è elevato. Non cumulabile. Dopo la somministrazione orale di tretinoina radiomarcata, circa il 60% viene escreto nelle urine e circa il 30% nelle feci. I metaboliti si formano mediante ossidazione e glucuronidazione. Con l'uso a lungo termine della tretinoina si osserva una diminuzione della sua concentrazione nel plasma, che può essere dovuta all'induzione degli isoenzimi del sistema CYP.

Indicazioni

Per la somministrazione orale:

• leucemia promielocitica acuta (per indurre la remissione) sia in pazienti che non hanno ricevuto precedentemente terapia, sia in casi di recidiva o refrattarietà alla terapia standard (daunomicina o citarabina).

Per uso esterno:

• acne vulgaris o brufoli (compresi quelli con formazione di comedoni, papule, pustole);
• scolare le anguille;
• Malattia di Favre-Racouchot (elastosi cistica nodulare della pelle con comedoni).

Moduli di rilascio

Crema 0,05 g e 0,1 g (a volte erroneamente chiamata unguento o gel).

Soluzione per uso esterno.

Capsule da 10 mg (a volte erroneamente chiamate compresse).

Istruzioni per l'uso e modalità d'uso

Crema o soluzione

A livello locale. Una volta, la sera, 30 minuti prima di coricarsi, sulla pelle completamente asciutta (15 minuti dopo la detersione delicata con latte cosmetico o sostituto del sapone).

Applicare la soluzione con la punta delle dita. La crema (una piccola quantità) viene applicata sulle zone interessate della pelle e leggermente strofinata fino a completo assorbimento.

Dopo ogni utilizzo lavarsi accuratamente le mani.

Capsule

Dentro. La dose giornaliera è di 45 mg/m2 suddivisa in due dosi. Per gli adulti, ciò equivale a circa 8 capsule. Per i bambini si raccomanda la stessa dose a meno che non si verifichi una grave tossicità; in particolare la dose deve essere ridotta se il bambino sviluppa forti mal di testa.

Il trattamento deve essere continuato per 30-90 giorni fino al raggiungimento della remissione completa. Successivamente, dovresti passare immediatamente a un regime chemioterapico di consolidamento standard, ad esempio tre cicli di daunorubicina e citarabina con un intervallo di 5-6 settimane.

Effetto collaterale

• xeroderma;
• eruzione cutanea;
• cheilite;
• eritema;
• aumento della sudorazione;
• cellulite;
• alopecia (calvizie);
• dermatite esfoliativa;
• mucose secche;
• xeroftalmia;
• bocca asciutta;
• nausea;
• aumento dell'attività delle transaminasi epatiche;
• mal di stomaco;
• diarrea, stitichezza;
• stomatite bollosa;
• vertigini;
• disturbo della coscienza;
• aumento della pressione intracranica (specialmente nei bambini);
• ansia;
• depressione;
• menomazioni visive e uditive;
• aumento delle concentrazioni di trigliceridi plasmatici e colesterolo;
• cambiamenti nel peso corporeo;
• tosse;
• versamento pleurico;
• gonfiore della mucosa nasale;
• dispnea;
• faringite;
• respiro sibilante nei polmoni;
• respiro stridente;
• aritmie;
• dolore ai muscoli e alle ossa;
• aumento del sanguinamento;
• febbre;
• brividi;
• l'aggiunta di infezioni (compresa polmonite, setticemia);
• debolezza generale e sonnolenza;
• dolore al petto e alla schiena;
• arrossamento, sensazione di bruciore, desquamazione della pelle nel sito di applicazione;
• vesciche o croste;
• fotosensibilità.

Sindrome dell'acido retinoico: febbre, dispnea, mancanza di respiro, sindrome da distress respiratorio acuto, infiltrato polmonare, iperleucocitosi, ipotensione arteriosa, versamento pleurico, insufficienza renale ed epatica.

Controindicazioni

• gravidanza;
• storia di epitelioma cutaneo (inclusa storia familiare);
• ipersensibilità alla tretinoina;
• lesioni cutanee infiammatorie acute (incluse quelle eczematose), ferite, ustioni - per uso esterno.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

La tretinoina è controindicata durante la gravidanza. Le donne in età fertile devono utilizzare un metodo contraccettivo efficace almeno 1 mese prima di iniziare il trattamento, durante la terapia e 1 mese dopo l'interruzione della tretinoina. L'applicazione inizia il 2-3° giorno del normale ciclo mestruale. 2 settimane prima dell'inizio del trattamento, l'assenza di gravidanza deve essere confermata mediante esami di laboratorio. Tali test dovrebbero essere eseguiti una volta al mese.

Se è necessaria la somministrazione orale durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Uso nei bambini

L'uso nella pratica pediatrica dovrebbe essere evitato poiché la sicurezza e l'efficacia della tretinoina nei bambini non sono state determinate.

istruzioni speciali

La tretinoina orale può essere prescritta solo da un medico esperto nel trattamento di malattie ematologiche/oncologiche.

Per prevenire la sindrome da acido retinoico, se si verifica un aumento significativo del numero dei globuli bianchi o la comparsa di altri segni di questa sindrome, viene prescritta la chemioterapia completa in dosi adeguate. Se si manifestano i primi segni, il trattamento con desametasone deve essere iniziato immediatamente.

Se usato esternamente, evitare il contatto della tretinoina con gli occhi, la bocca o le mucose; In caso di contatto, sciacquare immediatamente con acqua.

Nella prima settimana di trattamento l’acne può peggiorare.

La tretinoina non deve essere utilizzata contemporaneamente a farmaci che causano desquamazione della pelle, nonché a prodotti cosmetici e igienici che causano secchezza e irritazione della pelle.

Interazioni farmacologiche

La tretinoina viene metabolizzata nel fegato con la partecipazione degli isoenzimi del sistema CYP450. Pertanto, se utilizzato contemporaneamente a farmaci che agiscono su questi enzimi, non si possono escludere modifiche dei parametri farmacocinetici.

La tretinoina riduce l'effetto contraccettivo del progesterone.

Se usato contemporaneamente alle tetracicline, la pressione intracranica può aumentare.

Se usato contemporaneamente alla vitamina A, si osservano sintomi di ipervitaminosi.

Analoghi del farmaco Tretinoina

Analoghi strutturali del principio attivo:

• Vesanoide;
• Lokacid;
• Retin A.

Analoghi per l'effetto terapeutico (medicinali per il trattamento dell'acne o dei brufoli):

• Aquazan;
• acnecutaneo;
• Androcur;
• Artromax;
• Baziron AS;
• Bassado;
• Belluna35;
• Deposito Betaspan;
• Betusil;
• Biseptolo;
• Bonade;
• Vilprafen solutab;
• Dalatsin;
• Delex Acne gel per l'acne;
• Lozione detergente Delex Acne;
• desquama;
• Jess;
• Jess Plus;
• Diana ha 35 anni;
• Dimefosfone;
• Differenziazione;
• Doxal;
• doxiciclina;
• Crema per l'acne Dr. Theiss;
• Lozione Dr. Theiss Acne per l'acne;
• Lievito di birra;
• Genetten;
• Zerkalin;
• Zenerite;
• Zitrolide forte;
• Klenzit;
• Klindovit;
• Curiosità;
• Cute composita;
• Licia Pyura;
• Metrogil;
• metronidazolo;
• microfollina;
• Monoclinale;
• Piolisina;
• Proderma;
• Unguento retinoico 0,05 e 0,1%;
• Roaccutan;
• Rosamet;
• Roxitromicina Lek;
• Silhouette;
• Skinoren;
• Streptonitolo;
• Sudocrema;
• Chloe;
• Zincterale;
• Citazione;
• Eplan;
• Erica 35;
• Unidox Solutab;
• Yarina Plus.

Se non ci sono analoghi del farmaco per il principio attivo, puoi seguire i collegamenti seguenti per le malattie per le quali il farmaco corrispondente aiuta e guardare gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.

Per capire che la Tretinoina è un farmaco serio, basta leggere le istruzioni e le indicazioni per l'uso:

“Il farmaco appartiene al gruppo dei retinoidi, simili nella struttura alla vitamina A. La tretinoina ha effetti antiseborroici, antitumorali, cheratolitici e comedolitici. Inoltre, stimola la rigenerazione dei tessuti, rafforza il sistema immunitario e ha anche un effetto antinfiammatorio locale. Utilizzato per curare l'acne. Sotto forma di capsule, il farmaco viene effettivamente utilizzato per i processi di remissione leucemia mieloide. Il farmaco non deve essere prescritto alle donne in gravidanza, poiché può causare processi di mutazione nel feto».

Cioè, tutto è serio.

Ma anche i più importanti dermatologi ammettono che la tretinoina è incredibilmente efficace come agente antietà, così come tutte le creme e gli unguenti contenenti retinolo.

Il fatto è che il retinolo, o vitamina A pura, provoca un aumento del numero di cellule basali che costituiscono la base dell'epidermide. Il retinolo aiuta la pelle a levigarsi dall'interno. Con l’avanzare dell’età la nostra pelle diventa più sottile proprio perché le cellule basali muoiono gradualmente. Stimolando la loro crescita si rinnova la pelle dall'interno: le cellule giovani e sane crescono e gli strati superficiali della pelle si esfoliano attivamente. In effetti, le rughe vengono semplicemente cancellate dal viso. Inoltre, il retinolo blocca gli effetti degli enzimi che distruggono il collagene e l'elastina e stimola la produzione di acido ialuronico, un idratante naturale.

Popolare

Perché allora non ci siamo ancora spalmati dalla testa ai piedi con la crema antirughe alla tretinoina e non abbiamo conquistato l'eterna giovinezza?

Il retinolo ha molti effetti collaterali.

Il primo e più importante è aumentare la fotosensibilità della pelle. Cioè, con l'uso regolare del retinolo, anche in una giornata invernale nuvolosa, è necessaria una crema con un fattore SPF di almeno 30, altrimenti appariranno macchie dell'età sulla pelle.

Secondo punto: il retinolo provoca spesso irritazioni, arrossamenti e desquamazioni della pelle, come un peeling forte. In linea di principio, questa reazione è normale, gradualmente la pelle si abitua agli effetti del farmaco e si calma, ma il prurito e il bruciore che si verificano nei primi giorni possono causare gravi disagi.

I prodotti al retinolo escludono l'uso di altre creme e lozioni. Cioè, se hai bisogno di una crema idratante o nutriente, puoi applicarla solo 10 o più ore dopo aver usato il retinolo.

Durante l'intero periodo di utilizzo del retinolo, è vietato l'uso di scrub e cosmetici contenenti alcol.

Il primo effetto derivante dall'uso di un farmaco contenente retinolo sarà evidente dopo 2-3 mesi e l'effetto massimo sarà evidente dopo 2 anni. Cioè, usare il retinolo per un mese e poi smettere perché vuoi prendere il sole equivale a non usare affatto il farmaco. Allo stesso tempo, il retinolo non può nemmeno essere utilizzato costantemente e quotidianamente: ciò porterà alla secchezza della pelle.

Una controindicazione assoluta è la rosacea. La rete vascolare che appare con l'uso della tretinoina è spesso irreversibile.

Come utilizzare correttamente le creme al retinolo?

La maggior parte dei prodotti cosmetici contenenti retinolo (ad esempio la lozione tretinoina) lo contengono in una concentrazione compresa tra lo 0,025 e il 2%. In questo caso, possono essere suddivisi condizionatamente in gruppi:

bassa concentrazione (0,025% - 0,04%);
concentrazione media (0,04% - 0,5%);
alta concentrazione (0,5% - 2%).

La modalità ottimale è simile alla seguente:

— Utilizzare il retinolo in piccole concentrazioni 1-2 volte a settimana per monitorare la reazione e l'adattamento della pelle

— Passare gradualmente all'uso quotidiano

— Aumentare la concentrazione allo 0,2%

— Continua a usare il retinolo ogni giorno prima di andare a letto

È molto importante applicare Tretionin o un altro preparato a base di retinolo sul viso completamente asciutto 15-30 minuti dopo il lavaggio. Una quantità di crema “grande quanto un pisello” è sufficiente per tutto il viso; uno strato spesso non renderà il prodotto più efficace, ma può danneggiare gravemente la pelle.

Dimmi, qual è il suo nome?

La tretinoina è disponibile sotto forma di crema, lozione e gel.

La "lozione alla tretinoina" è destinata alla cura della pelle giovane, alla lotta contro l'acne, l'acne e i comedoni.

La crema alla tretinoina è più adatta alle persone anziane che presentano segni di invecchiamento cutaneo. La crema ha una base grassa, che aiuta a levigare le rughe legate all'età.

Anche il gel alla tretinoina mira a risolvere i problemi legati all'età, ma ha una struttura più leggera rispetto alla crema ed è adatto per i tipi di pelle grassa e mista.

La tretionina è prodotta con i marchi Aberela, Airol, Aknemycin, Altinac, Atralin, Atrederm, Avita, Cordes, Locacid, Rejuva-A, Renova, Retin-A, Retinova, Stieva-A, Tretinoin, Tretinoine, Vesanoid.

L'unguento retinoico è un analogo più economico della tretinoina e contiene vitamina A e isotretinoina. Se l'unguento viene utilizzato in modo errato e le istruzioni non vengono seguite, è possibile che si verifichi un'ustione sulla pelle.

Cattive notizie sulla tretinoina

La tretinoina non viene ufficialmente fornita alla Russia. Puoi acquistarlo in Asia, Europa e Stati Uniti, ma anche non ovunque: la maggior parte delle farmacie richiederà una prescrizione. Su Internet abbiamo trovato un gran numero di siti che offrono l'acquisto di Tretinoina, ma è impossibile stabilire cosa vendono effettivamente, dove la ottengono e quanto è garantita la qualità del prodotto.

Riepilogo:

Si consiglia di utilizzare creme contenenti retinolo o retinoidi dopo 30 anni: da questa età la sintesi naturale del collagene e dell'elastina viene interrotta e le cellule della pelle non si rinnovano più così rapidamente.

Funzioneranno solo se segui attentamente le istruzioni e ti consulti sempre con uno specialista, poiché i farmaci hanno gravi effetti collaterali e un ampio elenco di controindicazioni.

L'effetto non sarà immediatamente evidente; è necessario un corso lungo (a volte permanente).

Da questo articolo imparerai:

• Crema per l'acne alla tretinoina: recensioni, come usare,
• Crema alla tretinoina: recensioni sull'uso per le rughe.

La tretinoina (Fig. 1) appartiene al gruppo dei farmaci retinoidi, che sono analoghi strutturali della vitamina A. Per essere più precisi, si tratta dell'acido trans retinoico (acido retinoico puro). Numerosi studi hanno dimostrato che l’acido retinoico puro è la forma più forte ed efficace di vitamina A.

Il fatto è che le cellule della pelle hanno recettori speciali (RAR) di tutti i retinoidi solo per l'acido retinoico puro. Quelli. Tutti gli altri retinoidi, come il retinolo acetato e la retinaldeide, dopo l'applicazione sulla pelle devono essere prima metabolizzati in acido retinoico puro prima di poter agire sui recettori RAR delle cellule della pelle. Ecco perché la tretinoina è il retinoide più potente.

Inizialmente, questo farmaco veniva utilizzato solo per trattare l'acne e i brufoli. Tuttavia, i dermatologi hanno notato che con il trattamento con tretinoina, la pelle è diventata più soda e le rughe e le linee sottili sul viso sono diventate meno evidenti. Negli ultimi decenni, la crema alla tretinoina - le recensioni di molti dermatologi (così come studi clinici) lo confermano - è diventata uno dei mezzi più efficaci per trattare le rughe e altri segni di fotoinvecchiamento cutaneo.

Tutti i prodotti elencati di seguito sono disponibili in diverse concentrazioni di tretinoina: 0,025%, 0,05% o 0,1%. Le creme e i gel più comuni sono:

• per acne e brufoli,
• per ridurre le rughe e aumentare l’elasticità della pelle.

1. Crema per l'acne alla tretinoina: recensioni

La comparsa di acne e brufoli è associata a due fattori principali. Innanzitutto con un aumento dell'attività delle ghiandole sebacee che producono secrezioni grasse. In secondo luogo, con la cheratosi dell'epitelio del follicolo pilifero, a seguito della quale un gran numero di cellule epiteliali morte desquamate si accumula nel lume del follicolo.

Pertanto, l'eccessiva secrezione di grasso + l'eccesso di cellule epiteliali desquamate portano al blocco del lume dei follicoli piliferi, che non sono altro che tappi di grasso (sito). Sulla pelle, l'acne appare come punti neri nei pori della pelle (Fig. 5) o come protuberanze bianche sulla superficie della pelle (Fig. 6). Se l'infiammazione inizia a svilupparsi sotto i tappi di grasso, ciò porta alla formazione (Fig. 7).

Il meccanismo d'azione della tretinoina per acne e brufoli –

• Riducendo lo spessore dello strato corneo dell'epidermide –
  Lo strato corneo superficiale dell'epidermide è costituito da cellule morte. L'esposizione alla tretinoina aumenta il tasso di turnover delle cellule della pelle. Questo processo è accompagnato da un'abbondante esfoliazione delle cellule morte dello strato superficiale, che assomiglia a un peeling.

  La riduzione dello spessore dello strato corneo facilita l'evacuazione delle secrezioni grasse e delle cellule epiteliali desquamate dai pori della pelle in cui si trovano i follicoli piliferi. Di conseguenza, questo aiuta a pulire i pori e riduce anche il rischio di punti neri e brufoli.

• Ha un effetto comedolitico –
  L'acne è spesso chiamata "comedoni". L'effetto della tretinoina aiuta a sciogliere i tappi di grasso esistenti nei pori della pelle. Di conseguenza, i pori diventano puliti e aperti. Questo effetto della tretinoina può essere utilizzato sia per il trattamento dell'acne che per la sua prevenzione.

• Normalizza i processi di epitelizzazione nel follicolo pilifero –
  Abbiamo detto sopra che la cheratosi dell'epitelio del follicolo pilifero porta ad un forte aumento del numero di cellule epiteliali desquamate nel lume del follicolo. Normalizzando i processi di epitelizzazione, la Tretinoina riduce il numero di cellule epiteliali desquamate che possono ostruire i pori. Di conseguenza, questo impedisce la formazione di punti neri e brufoli.

Come usare la crema alla tretinoina per acne e brufoli -

Crema per l'acne alla tretinoina: le recensioni dei pazienti sono sia negative che entusiaste. Il farmaco è davvero molto efficace e tutte le recensioni negative sono principalmente associate a due fattori:

• Scelta sbagliata della concentrazione del farmaco –
  in questo caso, più non significa meglio. Dovresti iniziare a utilizzare solo una concentrazione dello 0,025%. Concentrazioni più elevate causeranno arrossamenti e desquamazione significativi della pelle del viso. Il farmaco deve essere utilizzato solo una volta al giorno, ma i dermatologi consigliano di usarlo a giorni alterni nelle prime settimane in modo che la pelle si abitui al farmaco.

• Scelta sbagliata delle indicazioni per l'uso –
  il farmaco in monoterapia è destinato specificamente ed esclusivamente al trattamento dell'acne, che si presenta come punti neri nei pori della pelle (comedoni aperti) o come piccole protuberanze bianche sulla superficie della pelle (comedoni chiusi). Se soffri di acne + brufoli, la crema alla tretinoina deve essere utilizzata solo come parte di una terapia di combinazione insieme.

Importante: Se il farmaco viene utilizzato sullo sfondo dell'acne, è assolutamente normale che nelle prime 2 settimane si noti per la prima volta un deterioramento delle condizioni della pelle del viso. Ripetiamo: questo è del tutto normale, non è necessario interrompere l'assunzione del farmaco.

Schema di applicazione –

La crema viene applicata una volta al giorno (di notte). Il farmaco viene applicato sulla superficie della pelle del viso, pulita con detergenti delicati e ben asciugata, sulla quale sono presenti elementi di danno. Una quantità di crema pari a un pisello è sufficiente per un trattamento viso. La crema viene spalmata con le dita. Al mattino dovresti anche pulire accuratamente la pelle e, prima di esporti al sole, assicurati di applicare la protezione solare (con SPF di almeno 30). Vedrai i primi risultati 4 settimane dopo l'uso. I risultati pronunciati appariranno in 8-12 settimane.

2. Crema antirughe alla tretinoina –

La tretinoina è nota per stimolare la rigenerazione delle cellule della pelle, la produzione di collagene e acido ialuronico. I dermatologi si interessarono a questo effetto e, dopo una serie di studi, la crema alla tretinoina divenne il primo trattamento ad essere approvato dalla FDA per il trattamento di rughe, macchie senili e altri segni di invecchiamento cutaneo causati dall'esposizione alla luce solare.

Va notato che tra tutti i retinoidi, la tretinoina è il farmaco più studiato. Crema alla tretinoina: le recensioni di dermatologi e pazienti confermano l'efficacia clinica del farmaco, nonché la sicurezza del suo utilizzo. La tretinoina ha un effetto complesso sia sullo strato superficiale della pelle (epidermide) che sugli strati più profondi della pelle (derma).

Effetti della crema alla tretinoina sull'epidermide –

L'epidermide è costituita da numerosi strati di cellule cheratinocitarie di vario grado di differenziazione. La tretinoina accelera la divisione dei cheratinociti staminali e il rinnovamento delle cellule epidermiche, inoltre favorisce l'esfoliazione dello strato corneo superficiale dell'epidermide, costituito da cellule morte (effetto peeling).

In primo luogo, ciò porta ad una diminuzione dello spessore dello strato superficiale dell'epidermide, che consente alla superficie della pelle di apparire più giovane, liscia e luminosa. In secondo luogo, la divisione accelerata delle cellule staminali porta ad un aumento dello spessore degli strati profondi dell'epidermide, costituiti da cheratinociti vitali, che porta ad un aumento dello spessore complessivo dell'intera epidermide.

Quest'ultima circostanza, a sua volta, consente agli strati superficiali della pelle di essere più densi ed elastici. Dopotutto, è noto che le rughe e le linee sottili compaiono prima dove la pelle è più sottile. Ma l'aumento dello spessore dell'epidermide ha anche un altro ruolo enorme: l'aumento degli strati cellulari contribuisce ad aumentare le proprietà idrofobiche della pelle, che porta ad una diminuzione dell'evaporazione dell'umidità dalla sua superficie. La pelle ben idratata rimarrà giovane ed elastica molto più a lungo.

Altri effetti della tretinoina nell'epidermide –

• favorisce la scomparsa delle macchie senili,
• riduce il rischio di sviluppare macchie senili sulla pelle e cheratosi attiniche.

Effetti della crema alla tretinoina nello strato dermico della pelle -

Penetrando nello strato dermico della pelle, la tretinoina stimola la sintesi di nuovo collagene ed elastina da parte dei fibroblasti, nonché la sintesi. Viene stimolata anche l'angiogenesi (aumento del numero di minuscoli capillari sanguigni), che stimola i processi metabolici della pelle e la sua saturazione con ossigeno e sostanze nutritive.

C'è da dire che l'elasticità della nostra pelle dipende da diversi fattori. In primo luogo, dal numero di fibre di collagene ed elastina nel derma e, in secondo luogo, dallo stato funzionale di queste fibre (il possibile grado della loro compressione/espansione). Lo stato funzionale delle fibre di collagene ed elastina dipende direttamente dal loro grado di idratazione con l'acqua. Se le fibre sono scarsamente idratate (sature) con acqua, si contrarranno/espanderanno scarsamente, ad es. la pelle diventerà meno elastica.

A sua volta, il grado di idratazione delle fibre dipende direttamente dalla quantità di acido ialuronico presente nel derma, perché sono le molecole di acido ialuronico a trattenere al suo interno le molecole d'acqua. È noto che all'età di 40-45 anni la quantità di collagene, elastina e acido ialuronico nella pelle diminuisce di circa 2 volte. La crema alla tretinoina stimola la sintesi di collagene e acido ialuronico, che non solo rallenta il processo di invecchiamento della pelle, ma ne migliora anche significativamente le condizioni.

Quale concentrazione di Tretinoina è più efficace -

Tretinoin Cream contiene il componente tretinoina in una delle tre possibili concentrazioni: 0,025%, 0,05% o 0,1%. Sono stati condotti numerosi studi per identificare la concentrazione terapeutica ottimale di tretinoina nel trattamento del fotoinvecchiamento della pelle (lo studio “Griffiths CE, Kang S, Ellis CN et al. Due concentrazioni di tretinoina topica causano un miglioramento simile del fotoinvecchiamento ma diverso gradi di irritazione”).

Questo studio è stato condotto per un periodo di 48 settimane. Gli scienziati hanno concluso che a lungo termine non vi era alcuna differenza tra l'utilizzo della concentrazione inferiore dello 0,025% e quella più elevata dello 0,1%. La concentrazione inferiore dello 0,025% è stata meglio tollerata dai pazienti ed è diventata più efficace nel tempo rispetto alle concentrazioni dello 0,05 o dello 0,1%, che hanno causato una significativa irritazione cutanea.

Ma l’uso di prodotti con una concentrazione di tretinoina pari o inferiore allo 0,01% è inutile, perché gli studi non hanno mostrato alcuna differenza nelle condizioni della pelle prima e dopo l’uso di questa concentrazione (studio “Olsen EA, Katz HI, Levine N et al. Tretinoin emollient cream: a new Therapy for photodamaged skin. J Am Acad Dermatol 1992”).

Riepilogo: una concentrazione di Tretinoina pari allo 0,025% può essere considerata terapeuticamente efficace, con una discreta quantità di effetti collaterali (arrossamento e desquamazione della pelle nella fase iniziale). Solo dopo diversi mesi di utilizzo della concentrazione dello 0,025% e dopo che la pelle si è abituata è possibile passare a una concentrazione più elevata dello 0,05%. E in generale, non dovresti usare prodotti con una concentrazione di tretinoina pari o inferiore allo 0,01% (questo è inutile).

Crema alla tretinoina: istruzioni per l'uso

Se si utilizza la crema antirughe Tretinoin, le recensioni dei medici affermano all'unanimità: esiste un alto rischio di effetti collaterali derivanti dall'automedicazione. Si consiglia di consultare un dermatologo prima di utilizzare il farmaco. Per la prima settimana si consiglia di utilizzare la crema antirughe Tretinoina solo 2 volte a settimana. Dopo 1 settimana, dovresti passare all'uso a giorni alterni e solo dopo altre 1-2 settimane (la pelle è già abituata all'azione della tretinoina) - usarlo tutti i giorni.

Prima di applicare la crema, lavare accuratamente la pelle con un detergente delicato e asciugarla. Prima di applicare la crema alla tretinoina, le recensioni suggeriscono che è meglio attendere 20-30 minuti affinché la pelle si asciughi completamente (questo aiuterà a ridurre l'irritazione e il rossore).

È meglio applicare la crema antirughe Tretinoin durante la notte, ogni giorno alla stessa ora. Una quantità di crema pari a un pisello dovrebbe essere sufficiente per coprire tutte le aree del viso. Strofinare delicatamente la crema alla tretinoina sulla pelle del viso e del collo, evitando il contatto con le mucose degli occhi, delle labbra e del naso o con la pelle danneggiata. Quando usi la tretinoina durante periodi di elevata attività solare, usa sempre la protezione solare (con SPF di almeno 30) prima di uscire.

Importante: prima dei primi risultati visibili nel miglioramento e nell'appianamento delle rughe, sono solitamente necessarie dalle 4 alle 8 settimane di uso regolare. I risultati più duraturi sono visibili dopo circa 3-4 mesi. Aumentare la quantità di crema o un uso più frequente (più di 1 volta al giorno) non migliorerà né accelererà il risultato, ma causerà solo più irritazioni e desquamazione della pelle.

Importante: Inoltre, se hai la pelle molto sensibile o secca, probabilmente dovresti usare retinoidi più delicati. Ciò eviterà gravi desquamazioni e secchezza cutanea, screpolature e irritazioni cutanee ancora più gravi. I retinoidi più lievi includono:

Controindicazioni ed effetti collaterali –

Le donne incinte e che allattano dovrebbero assolutamente consultare un medico prima di utilizzare prodotti contenenti tretinoina: le recensioni dei dermatologi lo ripetono instancabilmente. Perché questi farmaci vengono assorbiti attraverso la pelle e possono causare potenziali danni. Ma è meglio evitare completamente l'uso di questo gruppo di farmaci durante la gravidanza e l'allattamento.

Effetti collaterali più comuni –

Effetti collaterali meno comuni –

• orticaria,
• brucia,
• respirazione difficoltosa.

1) Se la pelle è molto irritata o secca, si consiglia di applicare una crema idratante sulla pelle 30 minuti dopo l'uso della tretinoina. Calmerà l'irritazione ed eliminerà l'eccessiva secchezza.

2) Se la pelle mostra ancora segni di grave arrossamento e irritazione dopo due o tre settimane, ridurre la concentrazione di tretinoina o ridurre la frequenza di utilizzo (ad esempio, finché la pelle non si abitua, iniziare a usarla a giorni alterni).

Ci auguriamo che il nostro articolo: Prezzo della tretinoina, recensioni – ti sia stato utile!