Anticoagulante indiretto. Anticoagulanti ad azione diretta e indiretta. Anticoagulanti indiretti: elenco dei farmaci, meccanismo d'azione, classificazione. Overdose di anticoagulanti indiretti. Anticoagulanti in medicina

Gli anticoagulanti sono sostanze chimiche che possono modificare la viscosità del sangue, in particolare, inibiscono i processi di coagulazione.

A seconda del gruppo di anticoagulanti, influenza la sintesi di alcune sostanze nel corpo che sono responsabili della viscosità del sangue e della sua capacità di formare coaguli di sangue.

Ci sono anticoagulanti azione diretta e indiretta. Gli anticoagulanti possono essere sotto forma di compresse, iniezioni o unguenti.

Alcuni anticoagulanti sono in grado di agire non solo in vivo, cioè direttamente nel corpo, ma anche in vitro, per dimostrare le loro capacità in una provetta con sangue.

Anticoagulanti in medicina

Cosa sono gli anticoagulanti in medicina e che posto occupano?

L'anticoagulante come medicinale apparve dopo gli anni '20 del XX secolo, quando fu scoperto il dicumarolo, un anticoagulante indiretto. Da allora sono iniziate le ricerche su questa sostanza e su altre che hanno un effetto simile.

Di conseguenza, dopo alcuni studi clinici, i farmaci basati su tali sostanze hanno iniziato ad essere utilizzati in medicina e sono chiamati anticoagulanti.

L'uso degli anticoagulanti non è destinato esclusivamente al trattamento dei pazienti.

Poiché alcuni anticoagulanti hanno la capacità di esercitare il loro effetto in vitro, vengono utilizzati nella diagnostica di laboratorio per prevenire la coagulazione dei campioni di sangue. Gli anticoagulanti sono talvolta utilizzati nella deratizzazione.

L'effetto dei farmaci di gruppo sul corpo

A seconda del gruppo di anticoagulanti, il suo effetto varia leggermente.

Anticoagulanti diretti

L'effetto principale degli anticoagulanti diretti è inibizione della formazione di trombina. Si verifica anche l'inattivazione dei fattori IXa, Xa, XIa, XIIa kallekrein.

L'attività della ialuronidasi viene inibita, allo stesso tempo aumenta la permeabilità dei vasi sanguigni nel cervello e nei reni.

Inoltre, allo stesso tempo, il livello di colesterolo e beta-lipoproteine ​​​​diminuisce, aumenta l'attività della lipoproteina lipasi e l'interazione dei linfociti T e B viene soppressa. Molti anticoagulanti diretti richiedono il monitoraggio dell’INR e altri test sulla capacità di coagulazione del sangue per evitare emorragie interne.

Farmaci ad azione indiretta

Gli anticoagulanti indiretti hanno la proprietà inibire la sintesi protrombina, proconvertina, fattore Christmas e fattore proteico Stuart nel fegato.

La sintesi di questi fattori dipende dal livello di concentrazione della vitamina K1, che può essere convertita nella sua forma attiva sotto l'influenza dell'epossido reduttasi. Gli anticoagulanti possono bloccare la produzione di questo enzima, il che comporta una diminuzione della produzione dei suddetti fattori della coagulazione.

Classificazione degli anticoagulanti

I farmaci anticoagulanti si dividono in due sottogruppi principali:

• Dritto:
• indiretto.

La loro differenza è che gli anticoagulanti indiretti agiscono sulla sintesi di enzimi collaterali che regolano la coagulazione del sangue; tali farmaci sono efficaci solo in vivo. Gli anticoagulanti diretti possono agire direttamente sulla trombina e fluidificare il sangue in qualsiasi portatore.

A loro volta, anticoagulanti diretti sono divisi in:

• eparine;
• eparine a basso peso molecolare;
• irudina;
• citrato acido di sodio;
• lepirudina e danaparoid.

Gli anticoagulanti indiretti includono: sostanze come:

• monocumarine;
• indandioni;
• dicumarine.

Portano all’antagonismo competitivo con la vitamina K1. Oltre a interrompere il ciclo della vitamina K e a inibire l’attività dell’epossido reduttasi, si ritiene che inibiscano anche la produzione della chinone reduttasi.

Esistono anche sostanze simili agli anticoagulanti, che riducono la coagulazione del sangue mediante altri meccanismi. Ad esempio, citrato di sodio, acido acetilsalicilico, salicilato di sodio.

Classificazione degli anticoagulanti indiretti e diretti

Indicazioni per l'uso

Gli anticoagulanti vengono utilizzati in quasi tutti i casi in cui esiste il rischio di formazione di coaguli di sangue, per malattie cardiache e malattie vascolari delle estremità.

In cardiologia sono prescritti A:

• insufficienza cardiaca congestizia;
• presenza di valvole cardiache meccaniche;
• aneurisma cronico;
• tromboembolia arteriosa;
• trombosi parietale delle cavità cardiache;
• infarto miocardico a grande focale.

In altri casi, gli anticoagulanti hanno lo scopo di prevenire la trombosi:

• tromboembolia postpartum;
• permanenza prolungata a letto dopo l'intervento chirurgico;
• perdita di sangue (oltre 500 ml);
• cachessia,
• prevenzione della riocclusione dopo angioplastica.

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Controindicazioni all'uso di farmaci di questo gruppo

Prima di iniziare a prendere anticoagulanti, al paziente viene prescritta una serie di studi.

Deve superare un esame del sangue generale, un'analisi generale delle urine, un test delle urine Nechiporenko, un esame del sangue occulto nelle feci, un esame del sangue biochimico, nonché un coagulogramma e un esame ecografico dei reni.

Gli anticoagulanti sono controindicati nei seguenti casi: malattie:

• aneurisma intracerebrale;
• ulcera gastrointestinale;
• ipovitaminosi della vitamina K;
• ipertensione portale;
• trombocitopenia;
• leucemia;
• tumore maligno;
• insufficienza renale o epatica;
• pressione alta (superiore a 180/100);
• alcolismo;
• Morbo di Crohn.

Anticoagulanti diretti

Il principale rappresentante degli anticoagulanti diretti è eparina. L'eparina contiene catene di glicosaminoglicani solfati di varie dimensioni.

La biodisponibilità dell’eparina è sufficientemente bassa da consentire un dosaggio adeguato del farmaco. Ciò dipende principalmente dal fatto che l'eparina interagisce con molte altre sostanze presenti nell'organismo (macrofagi, proteine ​​plasmatiche, endotelio).

Pertanto, il trattamento con eparina non esclude la possibilità di formazione di coaguli di sangue. Va inoltre tenuto presente che un coagulo di sangue su una placca aterosclerotica non è sensibile all'eparina.

Ci sono anche eparine a basso peso molecolare: enoxaparina sodica, deltaparina sodica, nadroparina calcica.

Allo stesso tempo, hanno un elevato effetto antitrombotico dovuto all'elevata biodisponibilità (99%), tali sostanze hanno meno probabilità di causare complicanze emorroidarie. Ciò è dovuto al fatto che le molecole di eparina a basso peso molecolare non interagiscono con il fattore von Willebrand.

Gli scienziati hanno cercato di ricreare l'irudina sintetica, una sostanza presente nella saliva delle sanguisughe che ha un effetto anticoagulante diretto che dura circa due ore.

Ma i tentativi non hanno avuto successo. Tuttavia, è stata creata la lepirudina, un derivato ricombinante dell'irudina.

Danaparoid- una miscela di glicosaminoglicani, che ha anche effetto anticoagulante. La sostanza è sintetizzata dalla mucosa intestinale dei suini.

Farmaci che rappresentano anticoagulanti orali e unguenti azione diretta:

• Iniezioni di eparina;
• Klevarine;
• Venolife;
• Xarelto;
• Clexano;
• flusso;
• Venitan N;
• Trombleless;
• Fragmin;
• Dolabene.

Anticoagulanti indiretti

Gli anticoagulanti indiretti si dividono in tre tipologie principali:

• monocumarine;
• dicumarine;
• indandiones.

Quest'ultimo gruppo non è attualmente utilizzato in medicina in tutto il mondo a causa dell'elevata tossicità e dei gravi effetti collaterali.

Vengono utilizzati farmaci anticoagulanti indiretti di questo tipo per ridurre la coagulazione del sangue Per molto tempo.

Uno dei sottogruppi di questi farmaci agisce riducendo i fattori K dipendenti nel fegato (antagonisti della vitamina K). Questi includono fattori come: protrombina II, VII, X e IX. Una diminuzione del livello di questi fattori porta ad una diminuzione dei livelli di trombina.

Un altro sottogruppo di anticoagulanti indiretti ha la proprietà di ridurre la formazione di proteine ​​del sistema anticoagulante (proteine ​​S e C). La particolarità di questo metodo è che l'effetto sulle proteine ​​avviene più velocemente che sui fattori K-dipendenti.

E quindi, questi farmaci vengono utilizzati quando è necessario un effetto anticoagulante urgente.

I principali rappresentanti degli anticoagulanti azione indiretta:

• Sinkumar;
• Neodicoumarina;
• Fenyndion;
• Fepromaron;
• Pelentan;
• Acencumarolo;
• trombostop;
• Biscoumacetato di etile.

Agenti antipiastrinici

Si tratta di sostanze in grado di ridurre l'aggregazione delle piastrine coinvolte nella formazione dei trombi. Sono spesso usati insieme ad altri farmaci, potenziandone e completandone l'effetto. Un rappresentante di spicco dell'agente antipiastrinico è l'acido acetilsalicilico (aspirina).

Questo gruppo comprende anche farmaci antigotta e vasodilatatori, antispastici e il sostituto del sangue reopoliglucina.

Di base droghe:

Caratteristiche dell'applicazione

Nella pratica medica, agenti antipiastrinici utilizzato in parallelo con altri anticoagulanti, ad esempio con l'eparina.

Per ottenere l'effetto desiderato, il dosaggio del farmaco, e del farmaco stesso, viene scelto in modo da neutralizzare o, al contrario, potenziare l'effetto di un altro farmaco anticoagulante.

L’inizio dell’azione degli agenti antipiastrinici avviene più tardi rispetto a quello degli anticoagulanti semplici, soprattutto quelli ad azione diretta. Dopo la sospensione di tali farmaci, per qualche tempo non vengono eliminati dal corpo e continuano la loro azione.

conclusioni

Dalla metà del XX secolo nella medicina pratica sono state utilizzate nuove sostanze che possono ridurre la capacità del sangue di formare un coagulo.

Tutto iniziò quando in un insediamento le mucche iniziarono a morire a causa di una malattia sconosciuta, in cui qualsiasi ferita al bestiame portava alla morte a causa di un'emorragia che non si fermava.

Gli scienziati in seguito scoprirono che stavano usando una sostanza chiamata dicumarolo. Da allora iniziò l’era degli anticoagulanti. Durante il quale milioni di persone furono salvate.

Attualmente continua lo sviluppo di prodotti più universali che abbiano un numero minimo di effetti collaterali e abbiano la massima efficacia.

Gli anticoagulanti sono un gruppo di farmaci che inibiscono la coagulazione del sangue e prevengono la formazione di coaguli di sangue riducendo la formazione di fibrina.

Gli anticoagulanti influenzano la biosintesi di alcune sostanze che inibiscono i processi di coagulazione e modificano la viscosità del sangue.

In medicina, i moderni anticoagulanti vengono utilizzati a scopo preventivo e terapeutico. Sono disponibili in diverse forme: come unguenti, compresse o soluzioni iniettabili.

Solo uno specialista può scegliere i farmaci giusti e determinarne il dosaggio.

La terapia somministrata in modo improprio può danneggiare il corpo e causare gravi conseguenze.

L'alto tasso di mortalità dovuto a malattie cardiovascolari si spiega con la formazione di coaguli di sangue: in quasi la metà dei deceduti per patologia cardiaca è stata rilevata una trombosi.

La trombosi venosa e l’embolia polmonare sono le cause più comuni di disabilità e mortalità. Pertanto, i cardiologi raccomandano di iniziare a utilizzare gli anticoagulanti immediatamente dopo il rilevamento di malattie vascolari e cardiache.

Il loro uso precoce aiuta a prevenire la formazione e l’ingrossamento di un coagulo sanguigno e l’ostruzione dei vasi sanguigni.

La maggior parte degli anticoagulanti non agisce sul coagulo di sangue stesso, ma sul sistema di coagulazione del sangue.

Dopo una serie di trasformazioni, i fattori della coagulazione del plasma vengono soppressi e viene prodotta la trombina, un enzima necessario per creare fili di fibrina che formano un coagulo trombotico. Di conseguenza, la formazione di trombi rallenta.

Uso di anticoagulanti

Gli anticoagulanti sono indicati per:

Controindicazioni ed effetti collaterali degli anticoagulanti

Gli anticoagulanti sono controindicati per le persone che soffrono delle seguenti malattie:

• Emorroidi sanguinanti;
• Ulcera peptica del duodeno e dello stomaco;
• Insufficienza renale ed epatica;
• Fibrosi epatica ed epatite cronica;
• Porpora trombocitopenica;
• Malattia di urolitiasi;
• Carenza di vitamine C e K;
• Tubercolosi polmonare cavernosa;
• Pericardite ed endocardite;
• Tumori maligni;
• Pancreatite emorragica;
• Aneurisma intracerebrale;
• Infarto miocardico con ipertensione;
• Leucemia;
• Morbo di Crohn;
• Alcolismo;
• Retinopatia emorragica.

Gli anticoagulanti non devono essere assunti durante le mestruazioni, la gravidanza, l'allattamento, nel primo periodo postpartum o negli anziani.

Gli effetti collaterali includono: sintomi di intossicazione e dispepsia, necrosi, allergie, eruzioni cutanee, prurito cutaneo, osteoporosi, disfunzione renale, alopecia.

Complicazioni della terapia - sanguinamento dagli organi interni:

• Rinofaringe;
• Intestini;
• Stomaco;
• Emorragie nelle articolazioni e nei muscoli;
• La comparsa di sangue nelle urine.

Per prevenire lo sviluppo di conseguenze pericolose, è necessario monitorare le condizioni del paziente e monitorare l'emocromo.

Anticoagulanti naturali

Possono essere patologici e fisiologici. In alcune malattie, nel sangue compaiono quelli patologici. Quelli fisiologici si trovano normalmente nel plasma.

Gli anticoagulanti fisiologici si dividono in primari e secondari. I primi vengono sintetizzati autonomamente dall'organismo e sono costantemente presenti nel sangue. Quelli secondari compaiono quando i fattori della coagulazione vengono scomposti durante la formazione e la dissoluzione della fibrina.

Anticoagulanti naturali primari

Classificazione:

• Antitrombine;
• Antitromboplastine;
• Inibitori dell'autoassemblaggio della fibrina.

Quando il livello degli anticoagulanti fisiologici primari nel sangue diminuisce, appare il rischio di trombosi.

Questo gruppo di sostanze comprende il seguente elenco:

Anticoagulanti fisiologici secondari

Formato durante il processo di coagulazione del sangue. Compaiono anche quando i fattori della coagulazione vengono scomposti e i coaguli di fibrina si dissolvono.

Anticoagulanti secondari: cosa sono:

• Antitrombina I, IX;
• Fibrinopeptidi;
• Antitromboplastine;
• Prodotti PDF;
• Metafattori Va, XIa.

Anticoagulanti patologici

Con lo sviluppo di una serie di malattie, nel plasma possono accumularsi forti inibitori della coagulazione immunitaria, che sono anticorpi specifici, come l'anticoagulante del lupus.

Questi anticorpi indicano un certo fattore, possono essere prodotti per combattere le manifestazioni della coagulazione del sangue, tuttavia, secondo le statistiche, questi sono inibitori dei fattori VII, IX.

A volte, durante una serie di processi autoimmuni, nel sangue possono accumularsi proteine ​​patologiche che hanno un effetto antitrombinico o inibitorio e paraproteinemie.

Meccanismo d'azione degli anticoagulanti

Si tratta di farmaci che influenzano la coagulazione del sangue e vengono utilizzati per ridurre il rischio di formazione di coaguli di sangue.

A causa della formazione di ostruzioni negli organi o nei vasi sanguigni, possono svilupparsi:

• Cancrena degli arti;
• Ictus ischemico;
• Tromboflebite;
• Ischemia cardiaca;
• Infiammazione dei vasi sanguigni;
• Aterosclerosi.

In base al meccanismo d’azione, gli anticoagulanti si dividono in farmaci ad azione diretta/indiretta:

"Diretto"

Agiscono direttamente sulla trombina, riducendone l'attività. Questi farmaci sono disattivatori della protrombina, inibitori della trombina e inibiscono la formazione di trombi. Per prevenire l'emorragia interna, è necessario monitorare i parametri del sistema di coagulazione.

Gli anticoagulanti diretti entrano rapidamente nel corpo, vengono assorbiti nel tratto gastrointestinale e raggiungono il fegato, hanno un effetto terapeutico e vengono escreti nelle urine.

Sono suddivisi nei seguenti gruppi:

• Eparine;
• Eparina a basso peso molecolare;
• Hirudina;
• Citrato di sodio idrogeno;
• Lepirudina, danaparoid.

Eparina

L’agente anticoagulante più comune è l’eparina. Questo è un farmaco anticoagulante ad azione diretta.

Viene somministrato per via endovenosa, intramuscolare e sottocutanea e viene utilizzato anche come unguento come rimedio locale.

Le eparine includono:

• Adreparina;
• Nadroparina sodica;
• Parnaparina;
• Dalteparina;
• Tinzaparina;
• Enoxaparina;
• Reviparina.

I farmaci antitrombotici locali non sono molto efficaci e hanno una bassa permeabilità tissutale. Utilizzato per trattare emorroidi, vene varicose e contusioni.

I seguenti farmaci vengono spesso utilizzati con l'eparina:

Le eparine per somministrazione sottocutanea ed endovenosa sono farmaci anticoagulanti che vengono selezionati individualmente e non vengono sostituiti l'uno con l'altro durante il processo di trattamento, poiché non hanno un'azione equivalente.

L'attività di questi farmaci raggiunge il massimo dopo circa 3 ore e la durata dell'azione è di un giorno. Queste eparine bloccano la trombina, riducono l'attività dei fattori plasmatici e tissutali, prevengono la formazione di fili di fibrina e prevengono l'aggregazione piastrinica.

Per il trattamento dell'angina pectoris, dell'infarto, dell'embolia polmonare e della trombosi venosa profonda, vengono solitamente prescritti Deltaparina, Enoxaparina, Nadroparina.

Per prevenire la trombosi e il tromboembolismo vengono prescritti Reviparina ed Eparina.

Sodio idrogeno citrato

Questo anticoagulante è utilizzato nella pratica di laboratorio. Viene aggiunto alle provette per prevenire la coagulazione del sangue. Viene utilizzato per la conservazione del sangue e dei suoi componenti.

"Indiretto"

Influenzano la biosintesi degli enzimi collaterali del sistema di coagulazione. Non sopprimono l'attività della trombina, ma la distruggono completamente.

Oltre all'effetto anticoagulante, i farmaci di questo gruppo hanno un effetto rilassante sulla muscolatura liscia, stimolano l'afflusso di sangue al miocardio, rimuovono gli urati dal corpo e hanno un effetto ipocolesterolemizzante.

Gli anticoagulanti “indiretti” sono prescritti per il trattamento e la prevenzione della trombosi. Vengono utilizzati esclusivamente internamente. La forma in compresse viene utilizzata da molto tempo in ambito ambulatoriale. La brusca sospensione porta ad un aumento della protrombina e alla trombosi.

Questi includono:

I farmaci “indiretti” includono:

• Neodicoumarina;
• warfarin;
• Acenocumarolo.

Il warfarin (inibitori della trombina) non deve essere assunto in caso di alcune malattie del fegato e dei reni, trombocitopenia, con tendenza al sanguinamento e sanguinamento acuto, durante la gravidanza, con sindrome della coagulazione intravascolare disseminata, deficit congenito delle proteine ​​S e C, deficit di lattasi , se l'assorbimento di glucosio e galattosio è compromesso.

Gli effetti collaterali includono nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, sanguinamento, nefrite, alopecia, urolitiasi, allergie. Possono verificarsi prurito, eruzioni cutanee, vasculite, eczema.

Lo svantaggio principale del Warfarin è l'aumento del rischio di sanguinamento (nasale, gastrointestinale e altri).

Anticoagulanti orali di nuova generazione (NAO)

Gli anticoagulanti sono farmaci essenziali utilizzati nel trattamento di numerose patologie, come trombosi, aritmie, infarti, ischemie e altre.

Tuttavia, i farmaci che si sono rivelati efficaci hanno molti effetti collaterali.. Lo sviluppo continua e occasionalmente compaiono sul mercato nuovi anticoagulanti.

Gli scienziati stanno cercando di sviluppare rimedi universali efficaci per varie malattie. Sono in fase di sviluppo prodotti per bambini e pazienti per i quali sono controindicati.

Gli anticoagulanti di nuova generazione presentano i seguenti vantaggi:

• L'effetto del farmaco va e viene rapidamente;
• Se assunto, il rischio di sanguinamento è ridotto;
• I farmaci sono indicati per i pazienti che non possono assumere Warfarin;
• L'inibizione del fattore legante la trombina e della trombina è reversibile;
• L'influenza del cibo consumato, così come di altri farmaci, è ridotta.

Tuttavia, i nuovi farmaci presentano anche degli svantaggi:

• Deve essere assunto regolarmente, mentre i farmaci più vecchi possono essere saltati a causa dei loro effetti a lunga durata;
• Molti test;
• Intolleranza da parte di alcuni pazienti che potrebbero assumere vecchie pillole senza effetti collaterali;
• Rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale.

L'elenco dei farmaci di nuova generazione è piccolo.

I nuovi farmaci Rivaroxaban, Apixaban e Dabigatran possono rappresentare un'alternativa in caso di fibrillazione atriale. Il loro vantaggio è che non è necessario donare costantemente il sangue durante l'uso e non interagiscono con altri farmaci.

Tuttavia, i NAO sono ugualmente efficaci senza un rischio maggiore di sanguinamento.

Agenti antipiastrinici

Aiutano anche a fluidificare il sangue, ma hanno un meccanismo d’azione diverso: gli agenti antipiastrinici impediscono alle piastrine di aderire tra loro. Sono prescritti per migliorare l'effetto degli anticoagulanti. Inoltre, hanno un effetto vasodilatatore e antispasmodico.

Gli agenti antipiastrinici più famosi:

• L’aspirina è l’agente antipiastrinico più comune. Un efficace anticoagulante, dilata i vasi sanguigni e previene la formazione di coaguli di sangue;
• Tirofiban – interferisce con l’adesione piastrinica;
• Eptifibatite – inibisce l’aggregazione piastrinica;
• Il dipiridamolo è un vasodilatatore;
• Ticlopidina - utilizzata per attacchi cardiaci, ischemia cardiaca e per la prevenzione della trombosi.

La nuova generazione include Brilint con la sostanza ticagrelor. È un antagonista reversibile del recettore P2Y.

Conclusione

Gli anticoagulanti sono farmaci indispensabili nel trattamento delle patologie del cuore e dei vasi sanguigni. Non possono essere presi da soli.

Gli anticoagulanti hanno molti effetti collaterali e controindicazioni e l'uso incontrollato può causare emorragie, comprese emorragie nascoste. La prescrizione e il calcolo del dosaggio vengono effettuati dal medico curante, che può tenere conto di tutti i possibili rischi e caratteristiche del decorso della malattia.

Durante il trattamento è richiesto un regolare monitoraggio di laboratorio.

È molto importante non confondere gli anticoagulanti e gli antiaggreganti piastrinici con gli agenti trombolitici. La differenza è che gli anticoagulanti non distruggono il coagulo di sangue, ma ne rallentano o ne impediscono solo lo sviluppo.

Gli anticoagulanti sono un gruppo di farmaci che sopprimono l'attività e prevengono la formazione di trombi a causa della ridotta formazione di fibrina. Influiscono sulla biosintesi di alcune sostanze nel corpo, modificando e inibendo i processi di coagulazione.

Gli anticoagulanti sono utilizzati per scopi terapeutici e profilattici. Sono prodotti in varie forme di dosaggio: sotto forma di compresse, soluzioni iniettabili o unguenti. Solo uno specialista può scegliere la medicina giusta e il suo dosaggio. Una terapia inadeguata può danneggiare il corpo e causare gravi conseguenze.

L'alto tasso di mortalità per malattie cardiovascolari è dovuto alla formazione: in quasi una persona su due morta per patologie cardiache, durante l'autopsia è stata scoperta una trombosi vascolare. e la trombosi venosa sono le cause più comuni di morte e disabilità. A questo proposito, i cardiologi raccomandano di iniziare a usare gli anticoagulanti immediatamente dopo aver diagnosticato malattie cardiache e vascolari. Il loro uso precoce aiuta a prevenire la formazione di coaguli di sangue, il suo ingrossamento e l'intasamento dei vasi sanguigni.

Fin dall'antichità è stato utilizzato nella medicina popolare irudina- l'anticoagulante naturale più famoso. Questa sostanza fa parte della saliva delle sanguisughe e ha un effetto anticoagulante diretto che dura due ore. Attualmente ai pazienti vengono prescritti farmaci sintetici anziché naturali. Sono noti più di cento nomi di farmaci anticoagulanti, che consentono di scegliere quello più adatto, tenendo conto delle caratteristiche individuali dell'organismo e della possibilità del loro uso combinato con altri farmaci.

La maggior parte degli anticoagulanti non influisce sul coagulo sanguigno in sé, ma piuttosto sull’attività del sistema di coagulazione del sangue. Come risultato di una serie di trasformazioni, i fattori della coagulazione del plasma e la produzione di trombina, un enzima necessario per la formazione dei fili di fibrina che compongono un coagulo trombotico, vengono soppressi. Il processo di formazione del trombo rallenta.

Meccanismo di azione

Gli anticoagulanti in base al loro meccanismo d'azione si dividono in farmaci ad azione diretta e indiretta:

Separatamente, esistono farmaci che sopprimono la coagulazione del sangue, come gli anticoagulanti, ma con meccanismi diversi. Questi includono acido acetilsalicilico e aspirina.

Anticoagulanti diretti

Eparina

Il rappresentante più popolare di questo gruppo è l'eparina e i suoi derivati. L’eparina inibisce l’aggregazione piastrinica e accelera il flusso sanguigno nel cuore e nei reni. Allo stesso tempo interagisce con i macrofagi e le proteine ​​plasmatiche, il che non esclude la possibilità di trombosi. Il farmaco riduce la pressione sanguigna, ha un effetto ipocolesterolemico, aumenta la permeabilità vascolare, sopprime la proliferazione delle cellule muscolari lisce, favorisce lo sviluppo dell'osteoporosi, sopprime il sistema immunitario e aumenta la diuresi. L'eparina fu isolata per la prima volta dal fegato, da qui il suo nome.

L'eparina viene somministrata per via endovenosa in casi di emergenza e per via sottocutanea a scopo profilattico. Per uso locale vengono utilizzati unguenti e gel che contengono eparina e hanno un effetto antitrombotico e antinfiammatorio. I preparati di eparina vengono applicati in uno strato sottile sulla pelle e massaggiati con movimenti delicati. In genere, per il trattamento vengono utilizzati i gel "Lioton" e "Epatrombina", nonché "unguento con eparina".

Le cause sono l'effetto negativo dell'eparina sul processo di formazione del trombo e l'aumento della permeabilità vascolare alto rischio di sanguinamento durante la terapia con eparina.

Eparine a basso peso molecolare

Le eparine a basso peso molecolare hanno elevata biodisponibilità e attività antitrombotica, azione prolungata e basso rischio di sviluppare complicanze emorroidarie. Le proprietà biologiche di questi farmaci sono più stabili. Grazie al rapido assorbimento e al lungo periodo di eliminazione, la concentrazione dei farmaci nel sangue rimane stabile. I medicinali di questo gruppo inibiscono i fattori della coagulazione del sangue, sopprimono la sintesi della trombina, hanno un effetto debole sulla permeabilità vascolare, migliorano le proprietà reologiche del sangue e dell'afflusso di sangue a organi e tessuti, stabilizzando le loro funzioni.

Le eparine a basso peso molecolare causano raramente effetti collaterali, motivo per cui stanno sostituendo l’eparina nella pratica terapeutica. Vengono iniettati per via sottocutanea nella superficie laterale della parete addominale.

Quando si utilizzano farmaci del gruppo di eparine a basso peso molecolare, è necessario seguire rigorosamente le raccomandazioni e le istruzioni per il loro utilizzo.

Inibitori della trombina

Il principale rappresentante di questo gruppo è “Girudin”. Il farmaco si basa su una proteina scoperta per la prima volta nella saliva delle sanguisughe medicinali. Si tratta di anticoagulanti che agiscono direttamente nel sangue e sono inibitori diretti della trombina.

"Girugen" e "Ghirulog" sono analoghi sintetici dell'Hirudina, che riducono il tasso di mortalità tra le persone con patologie cardiache. Si tratta di nuovi farmaci di questo gruppo che presentano numerosi vantaggi rispetto ai derivati ​​dell'eparina. A causa della loro azione prolungata, l’industria farmaceutica sta attualmente sviluppando forme orali di inibitori della trombina. L'uso pratico di Girugen e Girulog è limitato dal loro costo elevato.

"Lepirudina"– un farmaco ricombinante che lega in modo irreversibile la trombina e viene utilizzato per la prevenzione della trombosi e del tromboembolismo. Si tratta di un inibitore diretto della trombina, che blocca la sua attività trombogenica e agisce sulla trombina situata nel coagulo. Riduce la mortalità e la necessità di un intervento chirurgico al cuore nei pazienti con.

Anticoagulanti indiretti

Farmaci anticoagulanti indiretti:

• "Fenilina"– un anticoagulante che viene assorbito rapidamente e completamente, penetra facilmente la barriera istoematica e si accumula nei tessuti del corpo. Questo medicinale, secondo i pazienti, è considerato uno dei più efficaci. Migliora le condizioni del sangue e normalizza i parametri di coagulazione del sangue. Dopo il trattamento, le condizioni generali dei pazienti migliorano rapidamente: i crampi e l'intorpidimento delle gambe scompaiono. Attualmente la fenilina non viene utilizzata a causa dell’alto rischio di effetti indesiderati.
• "Neodicoumarina"- Questo è un farmaco che inibisce il processo di formazione di trombi. L'effetto terapeutico della Neodicoumarina non si manifesta immediatamente, ma dopo che il farmaco si è accumulato nel corpo. Sopprime l'attività del sistema di coagulazione del sangue, ha un effetto ipolipemizzante e aumenta la permeabilità vascolare. Si consiglia ai pazienti di rispettare rigorosamente l'orario di somministrazione e la dose del farmaco.
• Il farmaco più comune in questo gruppo è il Warfarin. Si tratta di un agente anticoagulante che blocca la sintesi dei fattori della coagulazione del sangue nel fegato, riducendone la concentrazione nel plasma e rallentando il processo di formazione di trombi. "Warfarin" è caratterizzato da un effetto precoce e da una rapida cessazione delle conseguenze indesiderabili quando la dose viene ridotta o il farmaco viene sospeso.

Video: nuovi anticoagulanti e “Warfarin”

Uso di anticoagulanti

L'assunzione di anticoagulanti è indicata per le malattie del cuore e dei vasi sanguigni:

L'uso incontrollato di anticoagulanti può portare allo sviluppo di complicanze emorragiche. Se esiste un aumento del rischio di sanguinamento, è necessario utilizzare agenti antipiastrinici più sicuri al posto degli anticoagulanti.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Gli anticoagulanti sono controindicati per le persone che soffrono delle seguenti malattie:

Gli anticoagulanti non devono essere assunti durante la gravidanza, l'allattamento, le mestruazioni, nel primo periodo postpartum, nonché da parte degli anziani.

Gli effetti collaterali degli anticoagulanti includono: sintomi di dispepsia e intossicazione, allergie, necrosi, eruzioni cutanee, prurito cutaneo, disfunzione renale, osteoporosi, alopecia.

Le complicanze della terapia anticoagulante sono reazioni emorragiche sotto forma di sanguinamento dagli organi interni: bocca, rinofaringe, stomaco, intestino, nonché emorragie nei muscoli e nelle articolazioni e comparsa di sangue nelle urine. Per prevenire lo sviluppo di conseguenze pericolose per la salute, è necessario monitorare l'emocromo di base e monitorare le condizioni generali del paziente.

Agenti antipiastrinici

Questi sono agenti farmacologici che inibiscono l'aggregazione piastrinica. Il loro scopo principale è aumentare l'efficacia degli anticoagulanti e, insieme a loro, prevenire il processo di formazione di trombi. Gli agenti antipiastrinici hanno anche effetti antigotta, vasodilatatori e antispastici. Un rappresentante di spicco di questo gruppo è "acido acetilsalicilico" o "aspirina".

Elenco degli agenti antipiastrinici più popolari:

• "Aspirina"è l'agente antipiastrinico più efficace oggi disponibile, prodotto sotto forma di compresse e destinato all'uso orale. Inibisce l'aggregazione piastrinica, provoca vasodilatazione e previene la formazione di coaguli di sangue.
• "Ticlopidina"– un agente antipiastrinico che inibisce l’adesione piastrinica, migliora la microcircolazione e prolunga il tempo di sanguinamento. Il farmaco è prescritto per la prevenzione della trombosi e per il trattamento della malattia coronarica, dell'infarto e della malattia cerebrovascolare.
• "Tirofiban"– un medicinale che impedisce l’aggregazione piastrinica, che porta alla formazione di coaguli di sangue. Il farmaco viene solitamente utilizzato insieme all'eparina.
• "Dipiridamolo" dilata i vasi coronarici, accelera il flusso sanguigno coronarico, migliora l'apporto di ossigeno al miocardio, le proprietà reologiche del sangue e della circolazione cerebrale, abbassa la pressione sanguigna.

Video: sui farmaci utilizzati nella terapia anticoagulante

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Si tratta di farmaci e sostanze antitrombotici che impediscono la formazione di blocchi nel flusso sanguigno. Forniscono al sangue uno stato liquido ottimale, fluidità, soggetta all'integrità dei vasi sanguigni. Queste sostanze sono divise in diversi gruppi in base al fattore di formazione: all'interno del corpo o farmaci sintetici. Questi ultimi vengono utilizzati dai medici come medicinali.

Anticoagulanti naturali

Anticoagulanti: cosa sono? Queste sostanze si dividono in patologiche e fisiologiche. Questi ultimi sono normalmente presenti nel plasma, mentre i primi vengono rilevati quando una persona ha la malattia. Gli anticoagulanti naturali o naturali si dividono in primari, che vengono prodotti indipendentemente dall'organismo, entrano nel sangue, e secondari, che si formano durante la scomposizione dei fattori della coagulazione a causa del processo di formazione e dissoluzione della fibrina.

Anticoagulanti naturali primari

Sopra è descritto cosa sono gli anticoagulanti e ora dovresti capirne i tipi e i gruppi. Di norma, gli anticoagulanti primari naturali sono suddivisi in:

• antitrombine;
• antitromboplastine;
• inibitori del processo di autoassemblaggio della fibrina.

Se una persona sperimenta una diminuzione del livello di questi anticoagulanti, esiste la possibilità di sviluppare trombosi. Questo gruppo include:

1. Eparina. È sintetizzato nei mastociti e appartiene alla classe dei polisaccaridi. Si trova in grandi quantità nel fegato e nei polmoni. Con la crescita di questa sostanza, la coagulazione del sangue diminuisce in tutte le fasi, il che si verifica a causa della soppressione di una serie di funzioni piastriniche.
2. Proteina C. Prodotta dalle cellule del parenchima epatico, è nel sangue in uno stato inattivo. L'attività è guidata dalla trombina.
3. Antitrombina III. Appartiene alle alfa2-glicoproteine, sintetizzate nel fegato. In grado di ridurre l'attività di alcuni fattori attivati ​​della coagulazione del sangue e della trombina, ma non influisce su quelli non attivati.
4. Proteina S. Sintetizzata dal parenchima epatico e dalle cellule endoteliali, dipende dalla vitamina K.
5. Contatto, inibitore dei lipidi.
6. Antitromboplastine.

Anticoagulanti fisiologici secondari

Queste sostanze si formano durante il processo di coagulazione del sangue. Compaiono anche durante la dissoluzione dei coaguli di fibrina e la degradazione dei fattori della coagulazione, che perdono le loro proprietà coagulanti e acquisiscono proprietà anticoagulanti. Cosa si applica agli anticoagulanti di questo tipo:

• Febrinopuptidi;
• Antitrombina I, IX;
• Antitromboplastine;
• Metafattori XIa, Va;
• Prodotti PDF.

Anticoagulanti patologici

Con lo sviluppo di alcune malattie, a volte si accumulano nel plasma potenti inibitori immunitari della coagulazione del sangue, che sono anticorpi specifici, ad esempio il lupus anticoagulante. Indicano un fattore o l'altro. Questi anticorpi possono essere prodotti per combattere qualsiasi manifestazione di coagulazione del sangue, ma secondo le statistiche, di regola, si tratta di inibitori dei fattori VII, IX. A volte, con la paraproteinemia e una serie di processi autoimmuni, nel plasma possono accumularsi proteine ​​patologiche che hanno un effetto inibitorio o antitrombinico.

Farmaci anticoagulanti

Si tratta di farmaci che influenzano la funzione di coagulazione del sangue e vengono utilizzati per ridurre la probabilità che si formi un coagulo di sangue nel corpo. A causa del blocco dei vasi sanguigni o degli organi, si può sviluppare quanto segue:

• ictus ischemico;
• cancrena degli arti;
• tromboflebite;
• infiammazione dei vasi sanguigni;
• ischemia cardiaca;
• aterosclerosi.

Gli anticoagulanti diretti e indiretti si distinguono in base al meccanismo d'azione, che aiutano a controllare i processi di coagulazione del sangue. Sono spesso usati per trattare le vene varicose e le malattie autoimmuni. Gli anticoagulanti hanno determinate proprietà farmacologiche e regole di somministrazione, quindi possono essere prescritti solo da un medico che abbia familiarità con la storia medica del paziente.

Anticoagulanti diretti

La terapia con questi farmaci ha lo scopo di inibire la formazione di trombina. Gli anticoagulanti diretti rallentano il lavoro della ialuronidasi, mentre aumenta la permeabilità dei vasi sanguigni nel cervello e nei reni. Sotto l'influenza dei farmaci, il livello di colesterolo e beta-lipoproteine ​​diminuisce. C'è un aumento della lipoproteina lipasi e l'interazione dei linfociti T e B viene soppressa.

Quasi tutti gli anticoagulanti diretti vengono testati per determinarne l’efficacia nel prevenire le emorragie interne. Il più popolare nell'elenco di questi farmaci è l'eparina. La sua efficacia è stata dimostrata, ma la formazione di coaguli di sangue non può essere completamente eliminata. Questo vale per i blocchi che si sono formati sulla placca aterosclerotica; il farmaco non li influenza. Il medicinale ha un effetto rapido, ma dura fino a 5 ore dopo la fine della somministrazione. Oltre a ciò, può essere prescritto per l'uso:

• Hirudina;
• Lepirudina;
• Danaproid.

Anticoagulanti indiretti

La scoperta di questo medicinale è avvenuta a causa di eventi non direttamente correlati alla medicina. In America, all’inizio del XX secolo, un gran numero di mucche cominciò a sanguinare copiosamente. È stato possibile scoprire che la causa era il trifoglio con la muffa, presente nel mangime. Da queste materie prime furono ottenuti i primi anticoagulanti indiretti. Il medicinale fu quindi chiamato Dicumarol. Dalla metà del secolo scorso, questo medicinale è stato utilizzato per trattare gli attacchi di cuore.

L'azione di questo gruppo di anticoagulanti si basa sull'inibizione della vitamina K. Interferiscono con l'attivazione delle proteine ​​che dipendono da questa vitamina. La classificazione dei farmaci comprende due gruppi principali:

1. Medicinali a base di derivati ​​della cumarina.
2. Medicinali derivati ​​​​dall'indandione.

Questi ultimi si sono dimostrati poco efficaci negli studi clinici perché i risultati sono instabili e c'è il rischio di una reazione allergica. Pertanto, i farmaci simili alla cumarina sono diventati l’opzione migliore. Il farmaco cumarinico più famoso è il Warfarin. Si distinguono le seguenti indicazioni per il suo utilizzo:

• fibrillazione atriale;
• prevenzione del tromboembolismo;
• sostituzione meccanica della valvola cardiaca;
• trombosi venosa acuta.

È importante capire che gli effetti degli anticoagulanti possono compromettere seriamente la salute di una persona. Prenderli può portare a complicazioni emorragiche. I medicinali devono essere utilizzati solo sotto la stretta supervisione del medico curante, che può calcolare l'esatto dosaggio degli anticoagulanti. Se esiste il rischio di sanguinamento, al posto di questi farmaci dovrebbero essere utilizzati agenti antipiastrinici, che sono più sicuri per l'uomo.

Anticoagulanti orali di nuova generazione

I farmaci che fluidificano il sangue e prevengono la trombosi sono diventati un mezzo indispensabile per prevenire l'ischemia, l'aritmia, l'infarto, la trombosi, ecc. Molti farmaci efficaci hanno una serie di effetti collaterali spiacevoli, quindi gli sviluppatori continuano a migliorare questo gruppo di farmaci. I nuovi anticoagulanti orali dovrebbero diventare un rimedio universale che sarà approvato per l’uso da parte dei bambini durante la gravidanza. I farmaci moderni hanno i seguenti aspetti positivi:

• sono ammessi alle persone per le quali il Warfarin è controindicato;
• ridotto rischio di sanguinamento;
• fluidificare il sangue 2 ore dopo la somministrazione, ma l'effetto termina rapidamente;
• l'influenza del cibo consumato e di altri mezzi è ridotta;
• l'inibizione è reversibile.

Gli esperti lavorano costantemente per migliorare la nuova generazione di anticoagulanti, ma presentano ancora una serie di proprietà negative, tra cui:

• è possibile saltare le vecchie opzioni, ma quelle nuove richiedono un uso rigorosamente regolare;
• esiste il rischio di sanguinamento nel tratto gastrointestinale;
• per prescrivere un rimedio è necessario effettuare numerosi esami;
• Alcuni pazienti che non avevano problemi con i vecchi farmaci sperimentano un'intolleranza ai nuovi anticoagulanti.

Prezzo degli anticoagulanti

L'agente anticoagulante ha un forte effetto che, senza controllo medico, può portare a gravi emorragie interne. Pertanto, non è possibile acquistare questo prodotto in un negozio online. L'eccezione sono gli uffici di rappresentanza elettronici delle farmacie. I medicinali che fluidificano il sangue e prevengono la formazione di coaguli di sangue hanno prezzi diversi. Il catalogo dei medicinali offre un'ampia gamma di derivati. Di seguito è riportato un elenco di farmaci popolari che possono essere ordinati a buon mercato.