Bloccanti dei recettori adrenergici alfa 1. Bloccanti adrenergici (alfa e beta bloccanti) - elenco di farmaci e classificazione, meccanismo d'azione (selettivo, non selettivo, ecc.), indicazioni per l'uso, effetti collaterali e controindicazioni. Applicazione di alfa-adrenoble

Nel corpo umano, quasi tutti i fenomeni si verificano dopo determinati segnali forniti dal sistema nervoso o endocrino.

L'organo può percepire tali messaggi se dispone di recettori specifici sensibili a determinate sostanze.

Se tali strutture recettoriali vengono bloccate, il segnale non sarà in grado di influenzare il funzionamento dei tessuti.

Questo fenomeno viene utilizzato dai medici per modificare alcuni processi vitali che diventano patologici. In particolare, gli alfa-bloccanti vengono utilizzati con successo contro l'ipertensione e per normalizzare l'afflusso di sangue a vari organi. Come funzionano e quali farmaci sono?

Un impulso nervoso, viaggiando dal centro del cervello all'organo funzionante, passa non solo lungo i nervi, ma anche attraverso gli spazi tra le cellule, che sono le sinapsi.

Alcune sostanze e ormoni possono influenzare anche la membrana cellulare e quindi i processi vitali interni.

I recettori alfa adrenergici sono in grado di percepire molecole di adrenalina o composti biochimici simili. Se un alfa-bloccante viene introdotto nel flusso sanguigno, le strutture sensibili diventeranno immuni sia all'adrenalina prodotta nel corpo sia ai farmaci che hanno le stesse proprietà biochimiche.

Di conseguenza, il tessuto non sarà in grado di eseguire determinati comandi impartiti dai sistemi regolatori. Se tali cambiamenti portano ad un miglioramento del benessere del paziente, possono essere utilizzati per scopi terapeutici, che costituiscono la base per l'uso degli alfa-bloccanti. Esistono sotto forma di compresse, capsule, polveri per la preparazione di sospensioni, soluzioni per somministrazione parenterale e aerosol. In alcuni casi è richiesto il loro uso continuativo.

Quando si prescrivono alfa-bloccanti, è necessario verificare con il proprio medico se il loro uso sarà permanente, come influenzano il corpo e come ridurre l'insorgenza di reazioni avverse: queste informazioni aiuteranno ad evitare errori nel trattamento.

Indicazioni per l'uso

In medicina, ci sono diversi casi in cui gli alfa-bloccanti aiutano a produrre gli effetti desiderati. La loro principale caratteristica utile è la capacità di bloccare la sensibilità delle strutture recettoriali della sinapsi all'adrenalina (o sostanze sintetiche simili) e provocare il rilassamento dei muscoli associati ai vasi sanguigni. Avendo un effetto rilassante sulle fibre muscolari lisce dei precapillari e delle arteriole, è possibile aumentare il lume di questi vasi e abbassare la pressione sanguigna al loro interno.

Gli alfa-bloccanti vengono utilizzati per:

1. eliminando le manifestazioni di ipertensione;
2. correzione dell'urodinamica nelle patologie benigne della prostata;
3. normalizzazione dell'afflusso di sangue a vari organi, compreso il cervello;
4. normalizzazione della struttura del sangue (in termini di contenuto e attività delle piastrine in esso contenute);
5. eliminazione di altre condizioni patologiche (dermatiti, cinetosi).

La prescrizione degli alfa-bloccanti rientra nella competenza dei medici; ciò richiede indicazioni chiare, sintomi rilevanti e risultati degli esami.

Tieni presente che diversi gruppi di alfa-bloccanti vengono utilizzati in diverse situazioni:

1. selettivo. Prescritto quando è necessario bloccare esclusivamente i recettori alfa-1;
2. non selettivo. Utilizzato per bloccare tutti i recettori alfa nei vasi sanguigni.

La differenza tra questi tipi di farmaci sta anche nel numero di controindicazioni ed effetti collaterali indesiderati: il secondo gruppo di farmaci è caratterizzato da un gran numero di tali carenze.

Gli alfa e beta-bloccanti sono farmaci che inibiscono l'attività dei recettori α e β-adrenergici e hanno proprietà vasodilatatorie, che portano ad effetti antipertensivi, antianginosi e antiglaucoma.

Controindicazioni

Gli alfa-bloccanti non devono essere utilizzati se il paziente presenta le seguenti patologie:

1. interruzione del funzionamento del fegato e dei reni (in questi organi vengono effettuate trasformazioni biochimiche dei componenti attivi);
2. disturbi cardiaci ischemici;
3. intolleranza individuale;
4. ipotensione;
5. stenosi valvolare.

Gli ostacoli alla prescrizione degli alfa-bloccanti possono includere l’età avanzata, l’età infantile, la gravidanza e l’allattamento. Se farmaci di questo tipo vengono prescritti a pazienti con malattie della prostata, è necessario innanzitutto assicurarsi che non siano presenti processi oncologici nella prostata.

Il deterioramento delle condizioni del paziente durante l'uso degli alfa-bloccanti può indicare controindicazioni non contabilizzate; eventuali deviazioni nella salute devono essere segnalate al medico.

Effetti collaterali

Quando si utilizzano prodotti contenenti alfa-bloccanti, il paziente può riscontrare alcune deviazioni nella salute:

1. vertigini;
2. eruzioni cutanee;
3. vomito;
4. feci molli o, al contrario, stitichezza;
5. disfunzione sessuale;
6. ipotensione;
7. astenia;
8. tachicardia;
9. xerostomia;
10. rinorrea;
11. diminuzione della capacità visiva.

I sintomi spiacevoli possono aumentare con l'uso simultaneo di alfa-bloccanti e altri farmaci. Pertanto, quando si prescrive, è necessario considerare attentamente le possibili conseguenze di una combinazione di farmaci utilizzati contemporaneamente. Inoltre, le reazioni al farmaco possono diventare più gravi se si beve alcol. In alcune combinazioni (in particolare alfa-bloccanti e farmaci che aumentano la pressione sanguigna), si osserva l'inibizione reciproca degli effetti dei componenti attivi.

La visione offuscata e le vertigini durante l'uso degli alfa-bloccanti possono causare incidenti se una persona esegue lavori o guida pericolosi. Pertanto, è meglio abbandonare tali attività per un po '.

Se un medico prescrive farmaci con alfa-bloccanti, deve essere a conoscenza di tutti i farmaci (medicina tradizionale e alternativa) utilizzati dal paziente durante questo periodo.

Elenco dei farmaci

I farmaci contenenti alfa-bloccanti includono farmaci con i seguenti principi attivi:

1. Alfuzosina– un componente che consente di normalizzare la minzione (farmaci noti – Alfuprost, Alfuzosina);
2. Doxazosina– un componente che normalizza l’urodinamica e il metabolismo nella prostata (medicinali che lo contengono - Zoxon, Doxazosin Zentiva, Artesin);
3. Terazosina– utilizzato sia per sopprimere i sintomi spiacevoli delle malattie della prostata sia per eliminare l’ipertensione (nota come componente di Kornam);
4. Tamsulosina– una sostanza che riduce il tono e l'irritazione delle pareti della vescica (parte di Glansin e Hyperprost);
5. Nicergolina– una sostanza che influenza la circolazione sanguigna, la struttura del sangue, la regolazione della pressione sanguigna, la normalizzazione dei processi vitali interrotti a causa di malattie della prostata (parte di Nicergoline, Nilogrin);
6. Proroksan– un componente utilizzato per trattare un’ampia varietà di patologie, dall’ipertensione e sintomi ansioso-depressivi alle malattie dermatologiche allergiche e al mal di mare (noto come Pirroxan);
7. Urapidil– un alfa-bloccante utilizzato per l’ipertensione (venduto in farmacia sotto forma di farmaci Tahiben ed Ebrantil);
8. Silodosina– un mezzo per normalizzare il deflusso dell’urina in caso di malattie della prostata (parte di Urorek).

Gli alfa-bloccanti per l’ipertensione sono farmaci che vengono spesso utilizzati come coadiuvanti nel trattamento combinato. Questi includono:

• Alcaloidi dell'ergot;
• tropodifene;
• Proroksan;
• Fentolamina;
• Ipersemplice;
• Tonocardina;
• Polpressina;
• Cornam;
• butirrossano;
• Nicergolina e molti altri.

I medicinali contenenti gli stessi principi attivi, ma diversi eccipienti, possono differire nelle proprietà farmacologiche.

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Informazioni sull'uso degli alfa e beta bloccanti per l'ipertensione:

L'uso degli alfa-bloccanti è molto popolare in medicina. Tali farmaci consentono di correggere alcuni processi vitali del corpo, influenzando il loro controllo da parte dei sistemi regolatori. Questi farmaci presentano sia vantaggi che svantaggi sotto forma di reazioni indesiderate del corpo, quindi il loro uso deve essere trattato con estrema cautela.

Per curare l'ipertensione arteriosa è necessario un trattamento complesso. A questo scopo vengono utilizzati farmaci di vari gruppi. Gli alfa-bloccanti per l'ipertensione vengono prescritti abbastanza spesso, poiché migliorano le condizioni delle pareti vascolari e prevengono anche improvvisi aumenti della pressione sanguigna.

I farmaci di questo gruppo possono essere prescritti per il trattamento a lungo termine della malattia in una terapia complessa o per il sollievo una tantum dell'ipertensione. Le loro proprietà mirano a dilatare i vasi sanguigni e a rimuovere da essi il tono simpatico.

A causa del fatto che i componenti degli alfa-bloccanti dilatano i vasi sanguigni, la pressione sulle loro pareti diminuisce e il sangue inizia a circolare liberamente. Ciò porta successivamente ad un allentamento della tensione dal muscolo cardiaco e ad una diminuzione della pressione sanguigna. Inoltre, questi farmaci aiutano a ridurre il colesterolo nel sangue e i grassi nelle cellule del corpo.

Nota. Oltre agli alfa-bloccanti, per l'ipertensione vengono prescritti i beta-bloccanti, che aiutano anche ad abbassare la pressione sanguigna. La differenza tra i farmaci è che agiscono su recettori diversi, ma il risultato dopo il trattamento è quasi lo stesso.

Indicazioni per l'uso

Le principali indicazioni includono malattie come:

• Ipertensione arteriosa;
• Malattie della prostata;
• sbalzi di pressione sanguigna;
• Ictus e infarto miocardico;
• Ischemia cardiaca.

Inoltre, i farmaci di questo gruppo possono essere prescritti per aneurisma aortico, emicrania, cattiva circolazione, shock emorragico e altre patologie.

Classificazione degli alfa-bloccanti

Esistono due tipi di alfa-bloccanti:

Inoltre, i bloccanti adrenergici sono suddivisi in alfa-bloccanti, beta-bloccanti, beta-alfa bloccanti e beta-2 bloccanti. Tutti possono essere prescritti per l'ipertensione, a seconda del decorso della malattia e dei sintomi associati. L'elenco degli alfa-bloccanti più efficaci può essere trovato nella tabella:

Effetti collaterali e controindicazioni

I farmaci di questo gruppo sono molto efficaci contro molte malattie, ma presentano una serie di controindicazioni. Questi includono:

• Aterosclerosi delle arterie coronarie;
• Tachicardia e bradicardia;
• Grave malattia renale;
• Difetto cardiaco congenito o acquisito;
• Uso combinato con beta-bloccanti per la malattia ischemica;
• Disturbi della circolazione cerebrale.

Oltre alle controindicazioni, esiste il rischio di effetti collaterali:

• Un forte calo della pressione sanguigna;
• La comparsa di edema;
• Mal di testa e vertigini;
• Disturbi del ritmo cardiaco;
• Insonnia e debolezza generale;
• Dolore ai muscoli;
• Eccessiva espansione delle pareti vascolari.

Con l'uso a lungo termine di bloccanti adrenergici per l'ipertensione, il corpo può diventare dipendente. Pertanto, vengono solitamente prescritti in combinazione con altri farmaci antipertensivi. Inoltre, alcuni farmaci contribuiscono all'aumento della minzione e alla diminuzione dell'emoglobina.

Importante! Gli effetti collaterali possono verificarsi sia durante l'uso errato degli alfa-bloccanti sia a causa delle caratteristiche individuali del corpo. In ogni caso, qualunque sia la causa, è necessario interrompere l'assunzione del farmaco e consultare un medico.

Caratteristiche dell'applicazione

Gli alfa-bloccanti per l'ipertensione vengono assunti solo dopo aver consultato un medico, l'uso incontrollato è vietato. Se gli alfa-bloccanti vengono utilizzati in modo errato, ciò può portare a effetti collaterali negativi. Inoltre, per ottenere l'effetto desiderato nel trattamento delle patologie cardiovascolari, è necessario tenere conto delle peculiarità dell'uso dei farmaci in questo gruppo.

Esiste una cosa chiamata “sindrome della prima dose”. È causato dal verificarsi di vari effetti indesiderati. Per evitare che ciò accada, il trattamento con alfa-bloccanti deve essere iniziato con piccole dosi. Vale anche la pena considerare alcune altre sfumature:

1. È meglio assumere i farmaci la mattina presto dopo il risveglio e poi sdraiarsi per due ore. Ciò aiuterà a prevenire le vertigini.
2. Non dovresti interrompere improvvisamente l'assunzione dei farmaci. Ciò può avere un effetto dannoso sul cuore e sui vasi sanguigni.
3. Se si assumono diuretici, il loro uso deve essere interrotto 2-3 giorni prima di iniziare il trattamento con bloccanti.

A volte vengono prescritti farmaci per prevenire l’ipotensione ortostatica. In questo caso, il trattamento prevede l'assunzione di alfa-bloccanti in dosaggi minimi. Se durante la somministrazione non si verificano effetti collaterali, la dose può essere aumentata, ma previo accordo con il medico.

Uso di alfa-bloccanti durante la gravidanza

Questi farmaci devono essere assunti rigorosamente sotto la supervisione di uno specialista. I dosaggi non possono essere calcolati in modo indipendente, poiché esiste il rischio di sviluppo di patologie nel feto all'interno dell'utero, nonché l'insorgenza di malattie nei bambini dopo la nascita.

Le malattie più comuni:

• Crescita stentata;
• Diabete.

Nella maggior parte dei casi, i farmaci vengono prescritti in dosi profilattiche, ma se l'effetto desiderato non viene raggiunto, possono essere aumentati. Durante l'allattamento il ciclo di trattamento può essere interrotto. Molto spesso, durante questo periodo, il medico seleziona farmaci da altri gruppi.

Gli alfa(α)-bloccanti sono un gruppo di farmaci che aiutano ad abbassare la pressione sanguigna. Non sono farmaci di prima scelta per il trattamento dell’ipertensione essenziale non complicata.

Come farmaci di prima scelta, vengono utilizzati nel trattamento dell'ipertensione in combinazione con le seguenti malattie:

1. Malattia da ipercolesterolemia;
2. Ipertrofia della prostata.

Azione degli α-bloccanti

L'azione degli alfa-bloccanti è mirata all'espansione del letto venoso. Allo stesso tempo, riducono il precarico e riducono l'ipertrofia del ventricolo sinistro del cuore, eliminando così le reazioni vasospastiche nell'area delle arterie coronarie.

Il meccanismo d'azione si ottiene bloccando i recettori adrenergici alfa-1 a livello delle arteriole (periferiche). Ciò riduce l'OPS e il postcarico.

Classificazione dei farmaci

Esistono due gruppi principali di farmaci:

1. Non selettivo. Agiscono sui recettori α-1 e α-2. Questi includono:
   • agente "tropafen";
   • il farmaco "fentolamina";
   • Prodotto "Pirroxan".

   Questo gruppo di farmaci blocca la trasmissione dell'impulso vasocostrittore adrenergico, causando così la dilatazione delle arteriole e dei precapillari. A causa del breve effetto antipertensivo, il farmaco non viene utilizzato come agente terapeutico primario. Più spesso viene utilizzato per alleviare le crisi ipertensive. A volte è necessario prelevare un campione diagnostico differenziale per identificare il feocromocitoma.

2. Bloccanti adrenergici α-1 selettivi o postsinaptici. In questo gruppo si distinguono i bloccanti adrenergici α-1 di prima e seconda generazione:
   • farmaci di prima generazione: prazosina (vasoflex, eurex, prazopress, minipress, ecc.);
   • farmaci di seconda generazione: il farmaco tarazosina (chitrina) e doxazosina (cardura).

Gli alfa-bloccanti più efficaci

Tabella: Elenco dei migliori alfa-bloccanti per l'ipertensione

E' possibile combinare?

Gli alfa-bloccanti possono essere assunti insieme ad altri farmaci? Puoi assumere diuretici con i farmaci di questa serie. Attivano il sistema renina-angiotensina-aldosterone e contribuiscono alla ritenzione di sale e acqua nell’organismo del paziente.

Questi ultimi completano l'effetto terapeutico, favorendo lo sviluppo di un effetto ipotensivo. Questa combinazione di farmaci dà un effetto eccellente! Riduce l'impatto negativo dei diuretici sui livelli di lipidi nel sangue del paziente.

I β-bloccanti sono efficaci anche in combinazione con gli α-bloccanti. Si completano a vicenda. Questi ultimi riducono il livello di impatto dei β-bloccanti sui livelli lipidici. A loro volta, i β-bloccanti aiutano a prevenire la tachicardia riflessa, che può essere causata da α.

Il vantaggio dei farmaci in questo gruppo

I farmaci α-bloccanti, a differenza dei β-bloccanti e dei diuretici, hanno un effetto positivo sui livelli di colesterolo. Agiscono sul profilo lipidico del plasma sanguigno (livello dei trigliceridi). Ciò riduce significativamente i rischi di insorgenza e progressione dell'aterosclerosi.

Anche α-bloccanti:

• abbassare la pressione sanguigna senza modificare la frequenza cardiaca;
• non aumentare o diminuire i livelli di glucosio (zucchero) nel sangue;
• non violare la potenza;
• in linea di principio hanno pochi effetti collaterali, ad eccezione dell’“effetto della prima dose”.

Controindicazioni

Le principali controindicazioni comprendono grave insufficienza cardiaca e asma bronchiale. Per i diabetici, l'assunzione di questi farmaci dovrebbe essere accompagnata dalla misurazione costante dei livelli di zucchero nel sangue. In rari casi, può aumentare in modo significativo.

L’assunzione di β-bloccanti può ridurre i livelli di libido e anche influenzare negativamente la potenza.

Controindicazioni durante l'assunzione di α-bloccanti:

• ipersensibilità a questi farmaci;
• gravidanza;
• stenosi (mitrale e/o aortica) ed embolia polmonare (nel caso di assunzione dei farmaci “terazosina” e “doxazosina”).

Controindicazioni in casi particolari:

1. Per l'ipertrofia prostatica benigna. In questo caso, gli α-bloccanti vengono prescritti solo quando la pressione sanguigna è normale.
2. Per la dislipidemia. In questa malattia, l’esposizione agli α-bloccanti selettivi aiuta a ridurre i livelli di colesterolo totale, aumenta anche la quantità di lipoproteine ​​ad alta densità e riduce la concentrazione di colesterolo totale rispetto all’HDL.

Effetti collaterali dell'assunzione

L'azione dei farmaci è simile al lavoro degli ACE inibitori. I farmaci non provocano sonnolenza e non interferiscono con uno stile di vita attivo.

Hanno anche effetti collaterali benefici. Ecco come l'assunzione di farmaci facilita la minzione in caso di ingrossamento della prostata.

Gli effetti negativi non durano a lungo. Molto spesso si verificano vertigini a breve termine, a volte si verificano brevi svenimenti. Questi sintomi si verificano principalmente nelle persone anziane.

Gli alfa-bloccanti per l'ipertensione possono essere prescritti solo da un medico! Non dovresti sperimentare da solo i farmaci di questo gruppo.

CI SONO CONTROINDICAZIONI
È NECESSARIA LA CONSULTAZIONE CON IL MEDICO

Autore dell'articolo Ivanova Svetlana Anatolyevna, medico generico

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Da questo articolo imparerai: cosa sono i bloccanti adrenergici, in quali gruppi sono suddivisi. Il loro meccanismo d'azione, indicazioni, elenco dei farmaci bloccanti adrenergici.

Data di pubblicazione dell'articolo: 06/08/2017

Data aggiornamento articolo: 29/05/2019

Gli adrenolitici (bloccanti adrenergici) sono un gruppo di farmaci che bloccano gli impulsi nervosi che rispondono alla norepinefrina e all'adrenalina. Il loro effetto medicinale è opposto all'effetto dell'adrenalina e della norepinefrina sul corpo. Il nome di questo gruppo farmaceutico parla da solo: i farmaci in esso contenuti “interrompono” l'azione dei recettori adrenergici situati nel cuore e nelle pareti dei vasi sanguigni.

Tali farmaci sono ampiamente utilizzati nella pratica cardiologica e terapeutica per il trattamento delle malattie vascolari e cardiache. I cardiologi li prescrivono spesso alle persone anziane a cui è stata diagnosticata ipertensione arteriosa, disturbi del ritmo cardiaco e altre patologie cardiovascolari.

Classificazione dei bloccanti adrenergici

Esistono 4 tipi di recettori nelle pareti dei vasi sanguigni: recettori adrenergici beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2. I più comuni sono gli alfa e i beta-bloccanti, che “spengono” i corrispondenti recettori dell’adrenalina. Esistono anche alfa-beta-bloccanti che bloccano contemporaneamente tutti i recettori.

Gli agenti di ciascun gruppo possono essere selettivi, interrompendo selettivamente solo un tipo di recettore, ad esempio l'alfa-1. E non selettivo con blocco simultaneo di entrambi i tipi: beta-1 e -2 o alfa-1 e alfa-2. Ad esempio, i betabloccanti selettivi possono agire solo su beta-1.

Sottogruppi di adrenolitici:

Meccanismo generale d'azione dei bloccanti adrenergici

Quando la norepinefrina o l'epinefrina vengono rilasciate nel flusso sanguigno, i recettori adrenergici reagiscono immediatamente legandosi ad esse. Come risultato di questo processo, nel corpo si verificano i seguenti effetti:

• i vasi sanguigni si restringono;
• il polso accelera;
• aumenta la pressione sanguigna;
• aumento dei livelli di glucosio nel sangue;
• I bronchi si espandono.

Se ci sono alcune malattie, ad esempio l'aritmia o l'ipertensione, tali effetti sono indesiderabili per una persona, perché possono provocare una ricaduta della malattia. I bloccanti adrenergici “spengono” questi recettori, quindi agiscono esattamente nel modo opposto:

• dilatare i vasi sanguigni;
• ridurre la frequenza cardiaca;
• previene l'aumento della glicemia;
• restringere il lume dei bronchi;
• pressione sanguigna bassa.

Queste sono azioni generali caratteristiche di tutti i tipi di farmaci del gruppo degli adrenolitici. Ma i farmaci sono divisi in sottogruppi a seconda del loro effetto su determinati recettori. Le loro azioni sono leggermente diverse.

Effetti collaterali comuni

Comuni a tutti i bloccanti adrenergici (alfa, beta) sono:

1. Mal di testa.
2. Affaticabilità rapida.
3. Sonnolenza.
4. Vertigini.
5. Aumento del nervosismo.
6. È possibile un breve svenimento.
7. Disturbi nel normale funzionamento dello stomaco e della digestione.
8. Reazioni allergiche.

Poiché i farmaci di diversi sottogruppi hanno effetti terapeutici leggermente diversi, anche le conseguenze indesiderabili della loro assunzione differiscono.

Controindicazioni generali per i betabloccanti selettivi e non selettivi:

• bradicardia;
• sindrome del seno debole;
• insufficienza cardiaca acuta;
• blocco atrioventricolare e senoatriale;
• ipotensione;
• insufficienza cardiaca scompensata;
• allergia ai componenti del medicinale.

I bloccanti non selettivi non devono essere assunti per l'asma bronchiale e la malattia vascolare occlusiva, i bloccanti selettivi - per la patologia della circolazione periferica.

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Tali farmaci dovrebbero essere prescritti da un cardiologo o da un terapista. L'uso incontrollato autosomministrato può portare a gravi conseguenze, inclusa la morte per arresto cardiaco, shock cardiogeno o anafilattico.

Alfa-bloccanti

Azione

I bloccanti dei recettori alfa-1 dilatano i vasi sanguigni nel corpo: periferici - evidenti con arrossamento della pelle e delle mucose; organi interni - in particolare intestino e reni. Grazie a ciò, il flusso sanguigno periferico aumenta e la microcircolazione dei tessuti migliora. La resistenza vascolare periferica diminuisce e la pressione diminuisce, senza un aumento riflesso della frequenza cardiaca.

Riducendo il ritorno del sangue venoso agli atri ed espandendo la “periferia”, il carico sul cuore viene significativamente ridotto. A causa della facilitazione del suo lavoro, diminuisce il grado caratteristico dei pazienti ipertesi e degli anziani con problemi cardiaci.

Altri effetti:

• Influisce sul metabolismo dei grassi. Gli alfa-AB riducono il livello dei trigliceridi, del colesterolo “cattivo” e aumentano i livelli di lipoproteine ​​​​ad alta densità. Questo effetto aggiuntivo è positivo per le persone che soffrono di ipertensione aggravata dall'aterosclerosi.
• Influisce sul metabolismo dei carboidrati. Quando si assumono farmaci, aumenta la sensibilità delle cellule all'insulina. Per questo motivo, il glucosio viene assorbito più velocemente e in modo più efficiente, il che significa che il suo livello non aumenta nel sangue. Questo effetto è importante per i diabetici, nei quali gli alfa-bloccanti riducono i livelli di zucchero nel sangue.
• Ridurre la gravità dei segni di infiammazione negli organi del sistema genito-urinario. Questi farmaci vengono utilizzati con successo nell'iperplasia della prostata per eliminare alcuni sintomi caratteristici: svuotamento parziale della vescica, bruciore nell'uretra, minzione frequente e notturna.

I bloccanti dei recettori dell’adrenalina alfa-2 hanno l’effetto opposto: restringono i vasi sanguigni e aumentano la pressione sanguigna. Pertanto, non vengono utilizzati nella pratica cardiologica. Ma trattano con successo l’impotenza negli uomini.

Elenco dei farmaci

La tabella fornisce un elenco di nomi internazionali di farmaci del gruppo dei bloccanti dei recettori alfa.

Indicazioni per l'uso

Poiché l'effetto dei farmaci di questo sottogruppo sui vasi sanguigni è leggermente diverso, anche il loro ambito di applicazione è diverso.

Indicazioni per l'uso degli alfa-1-bloccanti	Indicazioni per gli alfa-1, -2 bloccanti
Ipertensione arteriosa	Disturbi nutrizionali nei tessuti molli delle estremità - ulcerazioni dovute a piaghe da decubito, congelamento, tromboflebite, grave aterosclerosi
Insufficienza cardiaca cronica con ipertrofia miocardica	Malattie accompagnate da disturbi del flusso sanguigno periferico: microangiopatia diabetica, endoarterite, malattia di Renaud, acrocianosi
Iperplasia della prostata	Emicrania
	Alleviare le conseguenze di un ictus
	Demenza senile
	Malfunzionamento dell'apparato vestibolare dovuto a problemi ai vasi sanguigni
	Distrofia corneale
	Eliminazione delle manifestazioni della vescica neurogena
	Prostatite
	Neuropatia ottica

Esiste una sola indicazione per gli alfa-2 bloccanti: la disfunzione erettile negli uomini.

Effetti collaterali dei farmaci alfa adrenergici

Oltre agli effetti collaterali comuni elencati sopra nell'articolo, questi farmaci hanno i seguenti effetti collaterali:

Effetti collaterali degli alfa-1 bloccanti	Effetti indesiderati durante l'assunzione di bloccanti dei recettori alfa-2	Effetti collaterali degli alfa-1, -2 bloccanti
Edema	Aumento della pressione sanguigna	Perdita di appetito
Grave diminuzione della pressione sanguigna	La comparsa di ansia, irritabilità, maggiore eccitabilità, attività motoria	Insonnia
Aritmia, tachicardia	Tremore (tremore del corpo)	Sudorazione
La comparsa di mancanza di respiro	Diminuzione della frequenza della minzione e del volume di urina prodotta	Estremità fredde
Rinorrea		Calore nel corpo
Mucosa orale secca		Aumento dell'acidità (pH) del succo gastrico
Dolore al petto
Diminuzione del desiderio sessuale
Incontinenza urinaria
Erezioni dolorose

Controindicazioni

1. Gravidanza.
2. Periodo di allattamento.
3. Allergia o intolleranza a principi attivi o eccipienti.
4. Gravi disturbi (malattie) del fegato, dei reni.
5. Ipotensione arteriosa – bassa pressione sanguigna.
6. Bradicardia.
7. Gravi difetti cardiaci, inclusa la stenosi aortica.

Betabloccanti

Beta-1 bloccanti cardioselettivi: principio di azione

I medicinali di questo sottogruppo vengono utilizzati per trattare le malattie cardiache, poiché generalmente hanno un effetto positivo su questo organo.

Effetti ricevuti:

• Effetto antiaritmico riducendo l'attività del pacemaker - il nodo del seno.
• Diminuzione della frequenza cardiaca.
• Riduzione dell'eccitabilità miocardica in condizioni di stress psico-emotivo e/o fisico.
• Effetto antiipossico dovuto alla ridotta richiesta di ossigeno da parte del muscolo cardiaco.
• Diminuzione della pressione sanguigna.
• Prevenzione dell'espansione del focolaio di necrosi durante un attacco cardiaco.

Un gruppo di farmaci selettivi, i beta-bloccanti, riducono la frequenza e alleviano gli attacchi di angina. Migliorano anche la tolleranza allo stress fisico e mentale del cuore nei pazienti con insufficienza cardiaca, prolungando la vita. Questi farmaci migliorano significativamente la qualità della vita dei pazienti che hanno subito un ictus o un infarto miocardico, affetti da malattia coronarica, angina pectoris e ipertensione.

Nei diabetici prevengono l’aumento dei livelli di zucchero nel sangue e riducono il rischio di broncospasmo nelle persone con asma bronchiale.

Beta-1,-2-bloccanti non selettivi: azione

Oltre agli effetti antiaritmici, ipotensivi e antiipossici, tali farmaci hanno anche altre azioni:

• L'effetto antitrombotico è possibile grazie alla prevenzione dell'aggregazione piastrinica.
• Rafforza le contrazioni dello strato muscolare dell'utero, dell'intestino e dello sfintere esofageo, rilassando allo stesso tempo lo sfintere della vescica.
• Durante il parto, la perdita di sangue della madre si riduce.
• Aumenta il tono bronchiale.
• Ridurre la pressione intraoculare riducendo il fluido nella camera anteriore dell'occhio.
• Ridurre il rischio di infarto acuto, ictus e sviluppo di malattia coronarica.
• Ridurre la mortalità per insufficienza cardiaca.

Elenco dei farmaci

Attualmente non esistono farmaci appartenenti al sottogruppo farmacologico dei recettori adrenergici beta-2.

Indicazioni per l'uso

Indicazioni per l'uso di betabloccanti selettivi	Indicazioni per l'uso di beta-bloccanti non selettivi
IHD	Ipertensione arteriosa
Ipertensione	Ipertrofia miocardica del ventricolo sinistro
Cardiomiopatia ipertrofica	Angina pectoris
La maggior parte dei tipi di aritmie	Attacco di cuore
Prevenire gli attacchi di emicrania	Prolasso della valvola mitrale
Prolasso della valvola mitrale	Tachicardia sinusale
Trattare un attacco cardiaco esistente e prevenire una recidiva	Glaucoma
Distonia neurocircolatoria (tipo ipertensivo)	Prevenzione di emorragie massicce durante il parto o operazioni ginecologiche
Rimozione dell’agitazione motoria – acatisia – durante l’assunzione di antipsicotici	La malattia di Minor è una malattia del sistema nervoso di natura ereditaria, manifestata dall'unico sintomo: il tremore delle mani.
Nel trattamento complesso della tireotossicosi

Effetti collaterali

Effetti collaterali comuni di questo gruppo di farmaci	Possono causare anche beta-bloccanti non selettivi
Debolezza	Problemi alla vista: annebbiamento, visione doppia, bruciore, sensazione di corpo estraneo, lacrimazione
Reazioni rallentate	Rinorrea
Sonnolenza	Tosse, possibili attacchi d'asma
Depressione	Forte calo della pressione sanguigna
Diminuzione temporanea della vista e deterioramento della percezione del gusto	Svenimento
Freddezza e intorpidimento dei piedi e delle mani	Ischemia cardiaca
Bradicardia	Impotenza
Congiuntivite	Colite
Dispepsia	Aumento del potassio nel sangue, dei trigliceridi, dell'acido urico
Frequenza cardiaca aumentata o diminuita

Alfa-beta bloccanti

Azione

I farmaci di questo sottogruppo abbassano la pressione sanguigna e intraoculare, normalizzano il metabolismo dei lipidi, cioè riducono il livello di trigliceridi, colesterolo, lipoproteine ​​a bassa densità, aumentando contemporaneamente le lipoproteine ​​ad alta densità. L’effetto ipotensivo si ottiene senza modificare il flusso sanguigno renale e senza aumentare la resistenza vascolare periferica totale.

Quando viene assunto, aumenta l'adattamento del cuore allo stress fisico e psico-emotivo e migliora la funzione contrattile del muscolo cardiaco. Ciò porta ad una diminuzione delle dimensioni del cuore, alla normalizzazione del ritmo e al sollievo dalle malattie cardiache o dall’insufficienza cardiaca congestizia. Se viene diagnosticata l'IHD, la frequenza dei suoi attacchi durante l'assunzione di alfa-beta-bloccanti diminuisce.

Elenco dei farmaci

1. Carvedilolo.
2. Butilamminoidrossipropossifenossimetilmetilossadiazolo.
3. Labetalolo.

Glaucoma ottagonale

Controindicazioni

Non è possibile assumere bloccanti adrenergici di questo sottogruppo per le stesse patologie sopra descritte, oltre alla malattia polmonare ostruttiva, al diabete mellito (tipo I), alle ulcere gastriche e duodenali.

L'elenco dei farmaci per l'ipertensione viene costantemente aggiornato con nuove forme di dosaggio. Tra l'ampia gamma di farmaci antipertensivi, un posto speciale è occupato dagli alfa-bloccanti, un gruppo di farmaci che aiutano con l'ipertensione che possono bloccare temporaneamente (reversibilmente) i recettori adrenergici. Poiché l'ipertensione è una malattia cronica, dovrai assumere farmaci per quasi tutta la vita. Pertanto, è importante capire che tipo di farmaci sono e familiarizzare con l'elenco dei bloccanti adrenergici prescritti.

Aspetti generali del gruppo delle forme di dosaggio

L'azione dei bloccanti nel trattamento medico delle persone che soffrono di ipertensione è mirata a bloccare i recettori dell'adrenalina situati nei vasi sanguigni e nei tessuti del cuore. Nello stato normale, i recettori rispondono con impulsi alla stimolazione con adrenalina e norepinefrina. Queste due sostanze, presenti nel flusso sanguigno, possono provocare una vasocostrizione, che provoca un aumento della pressione sanguigna.

Bloccanti adrenergici usati per trattare l’ipertensione

	Alfa-bloccanti	I farmaci agiscono sui recettori alfa del sistema nervoso. Alleviando gli spasmi, le compresse aiutano a dilatare i vasi sanguigni, abbassando rapidamente la pressione sanguigna. Ma un effetto collaterale pronunciato del trattamento dell'ipertensione con bloccanti adrenergici di questo tipo è un rapido calo della pressione, accompagnato da effetti spiacevoli (nausea, vertigini, ecc.)
	Betabloccanti	I medicinali hanno lo scopo di normalizzare le contrazioni cardiache influenzando il nodo del seno. L'effetto sul funzionamento del sistema nervoso viene effettuato utilizzando i recettori beta, che contribuiscono al restringimento dei vasi sanguigni periferici.
	Alfa-beta bloccanti	I bloccanti adrenergici di questo gruppo sono in grado di disattivare contemporaneamente i recettori alfa e beta.

Importante! Per correggere la condizione dei vasi sanguigni nell'ipertensione moderata e grave, viene prescritto più di un farmaco. Di solito si tratta di una combinazione di farmaci che include bloccanti adrenergici insieme a farmaci della classe dei beta-bloccanti.

Caratteristiche dell'azione

La neutralizzazione dei recettori alfa nei tessuti dei vasi cardiaci consente di frenare la pressione che aumenta a causa dell'eccitazione delle fibre muscolari. L'uso di farmaci di questo gruppo per l'ipertensione protegge le arterie dagli effetti degli impulsi di costrizione vascolare, che porta ai seguenti effetti terapeutici:

• Ridurre la pressione sanguigna a livelli confortevoli.
• Ridurre il livello di colesterolo cattivo che ostruisce i vasi sanguigni.
• Proteggi gli organi che soffrono dagli effetti della pressione alta.
• Allungare la vita prevenendo lo sviluppo di complicanze (ictus, crisi).

Proprio come gli ACE inibitori, gli alfa-bloccanti prescritti per l'ipertensione non interferiscono con lo stile di vita attivo dei pazienti ipertesi. I medicinali hanno un effetto delicato sulla psiche; con una scelta ragionevole della dose, l'elenco degli effetti collaterali indesiderati può essere ridotto al minimo.

Commento. Per gli uomini anziani con ipertensione, il trattamento con alfa-bloccanti può aiutare a facilitare la minzione con una ghiandola prostatica ingrossata.

Classificazione del gruppo di farmaci

Gli alfa-bloccanti apparvero a metà del XX secolo

Una nuova classe di forme di dosaggio per l'ipertensione è stata creata grazie alla scoperta nel 1949 dell'esistenza di recettori adrenergici che rispondono all'influenza simpatica. Nel corso del tempo, gli scienziati hanno scoperto che i recettori sono divisi in gruppi (alfa e beta) e ciascun gruppo in sottogruppi. Per combattere il sintomo principale dell'ipertensione, è necessario neutralizzare le terminazioni nervose di alcuni gruppi:

• Recettori alfa-1 delle fibre muscolari lisce vascolari.
• Recettori alfa-2 del centro vasomotore e della cellula nervosa che trasmette gli impulsi.

Per trattare l'ipertensione, viene utilizzato l'effetto inibitorio dei bloccanti adrenergici sui recettori corrispondenti. Il fatto di diminuire la quantità di norepinefrina porta alla stabilizzazione degli indicatori di pressione. In base al tipo di effetto sui recettori, la linea degli alfa-bloccanti si divide in due grandi classi:

• Adrenolitici di tipo non selettivo, che proteggono i vasi sanguigni e i recettori del centro motorio dalla dilatazione.
• Adrenolitici selettivi, che dimostrano il blocco selettivo dei soli recettori alfa-1.

Un effetto indesiderato dell'uso di farmaci non selettivi è un aumento dei volumi di sangue circolante con aumento della frequenza cardiaca. Pertanto, i bloccanti adrenergici non sono raccomandati per la terapia a lungo termine, ma solo per neutralizzare i sintomi di una crisi ipertensiva. Grazie all'influenza dei bloccanti selettivi, il tono vascolare diminuisce, il metabolismo dei carboidrati e dei lipidi migliora e l'effetto ipotensivo accelera.

Elenco degli adrenolitici per tipo di effetto

I farmaci selettivi riducono il tono delle arterie, provocandone la dilatazione e riducendo contemporaneamente la pressione lungo il flusso sanguigno. I farmaci selettivi, a differenza dei farmaci non selettivi, non causano un forte aumento della frequenza cardiaca, non aumentano i livelli di glucosio nel sangue e hanno un piccolo elenco di effetti collaterali.

Gli adrenolitici sono divisi per tipo di effetto

L'elenco dei farmaci in questo gruppo di bloccanti adrenergici è piuttosto ampio, ma le forme di dosaggio si basano su diversi tipi di principi attivi.

Prazosina	La sostanza riduce la richiesta di ossigeno del miocardio durante il trattamento dell'ipertensione e dell'insufficienza cardiaca congestizia. L'assunzione di bloccanti favorisce la dilatazione simultanea di vene e arterie senza il concomitante sviluppo di tachicardia. Il farmaco è efficace per qualsiasi forma di problema.
Doxazosina	Oltre all'ipertensione, il principio attivo ha un effetto ipolipemizzante e antispasmodico con un rapido effetto vasodilatatore. Il dosaggio del farmaco viene scelto in base alla gravità della malattia. I bloccanti di questo tipo vengono utilizzati per ridurre la pressione sanguigna durante l'esercizio e a riposo.
Terazosina	A causa della dilatazione dei grandi vasi, del blocco selettivo dei recettori adrenergici alfa-1, la pressione diminuisce rapidamente. Il bloccante adrenergico aiuta a normalizzare il profilo lipidico, migliora l'effetto ipotensivo dei diuretici e degli ACE inibitori.

Importante. Gli alfa-bloccanti selettivi utilizzati per l'ipertensione possono causare perdita di coscienza a causa di un forte calo della pressione durante un cambiamento nella posizione del corpo. Per questo motivo l’autoprescrizione o il ritiro dei farmaci è inaccettabile.

Se fino a poco tempo fa gli alfa-bloccanti erano considerati i farmaci di scelta per l'ipertensione, l'atteggiamento dei medici moderni nei confronti della scelta dei farmaci selettivi è ambiguo.

Ciò è dovuto all'abbondanza di effetti collaterali che rappresentano una seria minaccia per la salute, quindi è necessario attenersi al regime di trattamento farmacologico prescritto dal medico.

I bloccanti non selettivi non sono destinati all'uso a lungo termine. Nel trattamento dell'ipertensione, i bloccanti adrenergici di questo gruppo vengono scelti solo per alleviare una crisi ipertensiva. L'elenco delle forme di dosaggio degli alfa 2-bloccanti è piccolo; la prescrizione del farmaco è rilevante nei seguenti casi:

• Per disturbi circolatori (cerebrali e periferici).
• Per attacchi di mal di testa di natura vascolare (emicrania).
• Per la diagnosi e il trattamento dei tumori benigni adrenalina-dipendenti.
• Per alleviare i sintomi di astinenza.

I bloccanti adrenergici possono essere utilizzati a scopo preventivo

I bloccanti adrenergici vengono utilizzati per prevenire picchi regolari della pressione sanguigna, alleviare la minaccia di ictus e anche per trattare le malattie della prostata negli uomini.

Elenco dei bloccanti adrenergici non selettivi per il sollievo della sindrome ipertensiva.

Fentolamina	Un medicinale con effetto nootropico sul cuore ha lo scopo di alleviare i sintomi di una crisi ipertensiva. Il risultato è la dilatazione dei vasi periferici dovuta al sollievo dello spasmo, che migliora l'afflusso di sangue alla pelle, alle mucose e alle strutture muscolari
Alcaloidi dell'ergot	Grazie agli alcaloidi naturali della pianta, considerati potenti antagonisti dei recettori adrenergici, è assicurato un effetto vasodilatatore. Un analogo sintetico degli alcaloidi è il bloccante Nicergolina.
Yohimbina	Il principio attivo naturale (alcaloide) viene estratto da un albero dell'Africa occidentale. Il bloccante adrenergico alfa-2 aumenta l'attività adrenergica dei recettori, che porta alla stimolazione del sistema nervoso e del desiderio sessuale.
Clonidina	Tra gli analoghi dei farmaci, i più famosi sono le compresse di clonidina, che hanno un forte effetto antipertensivo. Un agente bloccante per l'ipertensione aiuta a ridurre non solo la pressione sanguigna, ma anche la pressione oculare.
	Il principio attivo del bloccante stimola attivamente i recettori adrenergici alfa-2, riducendo rapidamente la pressione sanguigna con conseguente aumento dell'effetto ipotensivo. Un bloccante non selettivo che provoca sonnolenza viene utilizzato per trattare l’ipertensione da lieve a moderata.

Commento. La particolarità dell'azione dei bloccanti alfa-2-adrenergici è il loro debole effetto sulle pareti dei vasi sanguigni e del cuore, il che spiega la loro impopolarità in cardiologia. I bloccanti di questo tipo sono più spesso utilizzati per il trattamento di patologie urologiche e disfunzioni sessuali negli uomini.

Conclusione

A causa della capacità dei farmaci di bloccare attivamente i recettori alfa, prescrivendo bloccanti adrenergici di questo gruppo per l'ipertensione, è possibile indebolire la resistenza dei vasi sanguigni nella zona periferica. L'espansione dei lumi dei vasi sanguigni facilita il flusso sanguigno con conseguente diminuzione della pressione nel contesto della normalizzazione dei livelli di colesterolo. I farmaci del gruppo dimostrano effetti terapeutici simili; la differenza tra i farmaci sta nell’elenco degli effetti collaterali. Poiché sono in grado di influenzare le funzioni di tutti i recettori dell'adrenalina, la loro somministrazione nel trattamento dell'ipertensione deve essere effettuata da uno specialista qualificato.