Egilok s è un rimedio efficace per normalizzare la pressione sanguigna e la frequenza cardiaca. Compresse Egilok - istruzioni per l'uso Istruzioni speciali per l'uso di Egilok
APPROVATO
Per ordine del presidente
Comitato per il controllo farmaceutico
ministero della Salute
Repubblica del Kazakistan
Da "____"_____________200
№ ______________
Istruzioni per uso medico
Medicinale
EGILOK®
Nome depositato
Nome comune internazionale
Metoprololo
Forma di dosaggio
Compresse da 25 mg, 50 mg, 100 mg
Composto
Una compressa contiene
principio attivo - metoprololo tartrato 25 mg, 50 mg o 100 mg,
Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio amido glicolato (tipo A), biossido di silicio colloidale anidro, povidone (K-90), magnesio stearato.
Descrizione
Compresse da 25 mg: compresse bianche o biancastre, rotonde, biconvesse, con una linea di divisione a forma di croce e una doppia smussatura (forma a doppio scatto) su un lato e con incise una lettera stilizzata "E" e il numero 435 sull'altro lato, con poco o nessun odore.
Compresse da 50 mg: compresse bianche o biancastre, rotonde, biconvesse, incise su un lato e incise con una lettera stilizzata "E" e il numero 434 sull'altro lato, con odore minimo o nullo.
Compresse da 100 mg: compresse bianche o biancastre, rotonde, biconvesse, smussate, incise su un lato e incise con una lettera stilizzata “E” e il numero 432 sull'altro lato, con odore minimo o nullo.
Gruppo farmacoterapeutico
Farmaci antipertensivi. I beta-bloccanti sono selettivi.
Codice ATC C07A B02
Proprietà farmacologiche
Farmacocinetica
Il metoprololo viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto gastrointestinale.
Nell'intervallo di dosi terapeutiche, il farmaco è caratterizzato da una farmacocinetica lineare. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta 1,5-2 ore dopo la somministrazione. Nonostante le significative variazioni individuali nei livelli plasmatici del farmaco, queste differenze sono minori in ogni singolo paziente. Dopo l'assorbimento, il metoprololo subisce un significativo metabolismo di primo passaggio attraverso il fegato. La biodisponibilità del metoprololo è di circa il 50% con una dose singola e di circa il 70% con dosi multiple. Allo stesso tempo, mangiare può aumentare la biodisponibilità del metoprololo del 30-40%. Si lega alle proteine plasmatiche per circa il 5-10%. Il metoprololo è ampiamente distribuito nei tessuti e ha un volume di distribuzione elevato (5,6 l/kg). Il metoprololo viene metabolizzato nel fegato dagli enzimi del citocromo P-450. I metaboliti non hanno significato clinico. L'emivita è in media di 3,5 ore (intervallo da 1 a 9 ore). La clearance totale del farmaco è di circa 1 l/min. Circa il 95% della dose assunta per via orale viene escreta nelle urine, di cui il 5% invariata (in alcuni casi può raggiungere il 30%). Non sono stati osservati cambiamenti significativi nella farmacocinetica del metoprololo nei pazienti anziani. La funzionalità renale compromessa non influenza la biodisponibilità sistemica o l’escrezione del metoprololo. Tuttavia in questi casi si osserva una diminuzione dell’escrezione dei metaboliti. Nell’insufficienza renale grave (GFR 5 ml/min), si osserva un significativo accumulo di metaboliti. Tuttavia, questo accumulo di metaboliti non aumenta il grado di blocco beta-adrenergico. La funzionalità epatica compromessa ha scarsi effetti sulla farmacocinetica del metoprololo. Tuttavia, nella cirrosi epatica grave e dopo uno shunt portacavale, la biodisponibilità può aumentare e la clearance totale può diminuire. Dopo lo shunt portacavale, la clearance totale del farmaco è di circa 0,3 L/min e l’area sotto la curva concentrazione-tempo aumenta di circa 6 volte rispetto agli individui sani.
Farmacodinamica
Il metoprololo è un beta1-bloccante cardioselettivo che non possiede attività simpaticomimetica intrinseca o stabilizzante di membrana. Ha effetti antipertensivi, antianginosi e antiaritmici.
Bloccando i recettori β1-adrenergici del cuore a basse dosi, riduce la formazione di cAMP da ATP stimolata dalle catecolamine, riduce la corrente intracellulare di Ca2+, ha un effetto crono-, dromo-, batmo- e inotropo negativo (riduce la frequenza cardiaca , inibisce la conduttività e l'eccitabilità, riduce la contrattilità miocardica).
L'effetto antipertensivo è dovuto alla diminuzione della gittata cardiaca e della sintesi della renina, all'inibizione dell'attività del sistema renina-angiotensina e del sistema nervoso centrale, al ripristino della sensibilità dei barocettori dell'arco aortico (non vi è aumento della loro attività in risposta ad una diminuzione della pressione sanguigna) e, in definitiva, una diminuzione delle influenze simpatiche periferiche. Riduce la pressione alta a riposo, durante lo sforzo fisico e lo stress.
L’effetto antipertensivo a lungo termine del farmaco è associato ad una graduale diminuzione delle resistenze vascolari periferiche totali. In caso di ipertensione arteriosa, l'uso a lungo termine del farmaco porta ad una diminuzione statisticamente significativa della massa del ventricolo sinistro e ad un miglioramento della sua funzione diastolica. La pressione sanguigna diminuisce dopo 15 minuti, massimo dopo 2 ore; l'effetto dura 6 ore. Una diminuzione stabile si osserva dopo diverse settimane di uso regolare.
L'effetto antianginoso è determinato da una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio a seguito di una diminuzione della frequenza cardiaca (prolungamento della diastole e miglioramento della perfusione miocardica) e della contrattilità, nonché da una diminuzione della sensibilità del miocardio agli effetti del sistema simpatico innervazione. Riduce la frequenza, la durata e la gravità degli attacchi di angina e aumenta la tolleranza all'esercizio.
In caso di infarto miocardico, il farmaco aiuta a limitare la zona ischemica del muscolo cardiaco e riduce il rischio di sviluppare aritmie e riduce la possibilità di recidiva di infarto miocardico. Con l'uso a lungo termine, il farmaco riduce la morbilità e il rischio di morte per malattie cardiovascolari (incluso il rischio di morte improvvisa) e il rischio di attacchi cardiaci ricorrenti (anche nei pazienti con diabete).
L'effetto antiaritmico è dovuto all'eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumento dell'attività del sistema nervoso simpatico, aumento del contenuto di cAMP, ipertensione arteriosa), alla diminuzione della velocità di eccitazione spontanea dei pacemaker sinusali ed ectopici e al rallentamento della conduzione atrioventricolare ( principalmente in direzione anterograda e, in misura minore, in direzione retrograda attraverso il nodo atrioventricolare) e lungo vie aggiuntive.
Nella tachicardia sopraventricolare, nella fibrillazione atriale, nelle extrasistoli ventricolari, nella tachicardia sinusale nelle cardiopatie funzionali e nell'ipertiroidismo, il metoprololo riduce la frequenza cardiaca e il numero di extrasistoli ventricolari.
A dosi terapeutiche, Egilok ha un effetto meno pronunciato sulla muscolatura liscia dei bronchi e delle arterie periferiche rispetto ai beta-bloccanti non selettivi. Egilok ha un effetto minore sulla secrezione dell'insulina e sul metabolismo dei carboidrati e sull'attività del sistema cardiovascolare in condizioni di ipoglicemia e non aumenta la durata degli attacchi di ipoglicemia.
Il metoprololo provoca un leggero aumento dei livelli di trigliceridi e una diminuzione dei livelli sierici di acidi grassi liberi. In alcuni casi è stata osservata una leggera diminuzione della frazione delle lipoproteine ad alta densità (HDL), che è meno pronunciata rispetto al caso dell'uso di beta-bloccanti non selettivi. Se assunto per molti anni, il metoprololo riduce il livello di colesterolo sierico totale.
Indicazioni per l'uso
Ipertensione arteriosa (come monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi)
Angina stabile e instabile (come monoterapia o in combinazione con altri farmaci antianginosi, nonché per la prevenzione degli attacchi di angina)
Prevenzione secondaria dopo infarto miocardico (terapia di mantenimento)
Disturbi del ritmo cardiaco (tachicardia sinusale, tachicardia sopraventricolare, extrasistoli ventricolari)
Ipertiroidismo (per abbassare la frequenza cardiaca)
Prevenire gli attacchi di emicrania
Disturbi cardiaci funzionali accompagnati da tachicardia.
Istruzioni per l'uso e dosi
Le compresse possono essere assunte indipendentemente dai pasti. Se necessario, la compressa può essere divisa a metà. La dose viene scelta individualmente per evitare un'eccessiva bradicardia.
Per l'ipertensione arteriosa: la dose iniziale raccomandata è di 25-50 mg due volte al giorno (mattina e sera). Se l'effetto clinico è insufficiente, la dose giornaliera può essere aumentata a 100-200 mg oppure Egilok può essere utilizzato in combinazione con altri farmaci antipertensivi.
Gruppi speciali di pazienti:
Quando si prescrive il farmaco a pazienti con funzionalità renale compromessa o agli anziani, non è necessario modificare il regime posologico.
Quando si prescrive il farmaco a pazienti con grave disfunzione epatica (ad esempio pazienti con cirrosi sottoposti a intervento di bypass), potrebbe essere necessario ridurne la dose. Nei pazienti con cirrosi epatica non è necessario aggiustare il dosaggio a causa del basso legame del metoprololo con le proteine plasmatiche (5-10%).
Effetti collaterali
Il metoprololo è generalmente ben tollerato dai pazienti e gli effetti collaterali sono generalmente lievi e reversibili. Negli studi clinici e durante l'uso terapeutico del metoprololo sono stati segnalati i seguenti effetti indesiderati. In alcuni casi, la connessione tra un evento avverso e l'uso del farmaco non è stata stabilita in modo affidabile.
Molto spesso (? 10%):
Aumento della fatica
Spesso (1-9,9%):
Vertigini, mal di testa
Bradicardia, estremità fredde, aumento della frequenza cardiaca, ipotensione ortostatica, che molto raramente è associata a sincope
Nausea, dolore addominale, diarrea, stitichezza
Dispnea da tensione
Non comune (0,1-0,9%):
Aumento dei sintomi di insufficienza cardiaca, blocco atrioventricolare di primo grado, edema periferico, dolore nella zona del cuore
Prurito cutaneo, eruzione cutanea, orticaria, lesioni cutanee simili alla psoriasi, lesioni cutanee distrofiche, aumento della sudorazione
Broncospasmo (anche in assenza di malattia polmonare ostruttiva diagnosticata)
Aumento di peso
Raramente (0,01-0,09%):
Bocca asciutta
Reclami di parestesie, spasmi muscolari, depressione, disturbi dell'attenzione, disturbi del sonno, sonnolenza, insonnia, incubi, eccitabilità nervosa, ansia
Violazione della potenza
Aritmie, disturbi della conduzione miocardica
Cambiamenti nei test di funzionalità epatica
Alopecia reversibile
Congiuntivite, occhi secchi e irritati (che possono essere problematici per i portatori di lenti a contatto), visione offuscata
Molto raro (? 0,01%):
Amnesia, memoria compromessa o ridotta, confusione, allucinazioni, tinnito
Peggioramento di disturbi circolatori periferici preesistenti, peggioramento dei sintomi della claudicatio intermittente o della malattia di Raynaud
Fotosensibilità
Esacerbazione della psoriasi
Cambiamento delle sensazioni gustative
Trombocitopenia
Dolore articolare (artralgia)
L'assunzione di Egilok deve essere interrotta se uno qualsiasi degli effetti sopra menzionati raggiunge un'intensità clinicamente significativa e la sua causa non può essere determinata in modo affidabile.
Controindicazioni
Ipersensibilità al metoprololo o ad altri componenti del farmaco, nonché ad altri beta-bloccanti
Blocco atrioventricolare di II o III grado
Insufficienza cardiaca nella fase di scompenso
Bradicardia grave
Sindrome del seno malato
Shock cardiogenico
Gravi disturbi della circolazione arteriosa periferica
Infarto miocardico acuto se:
Frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti al minuto,
L'intervallo P-Q supera i 240 m/s,
La pressione arteriosa sistolica è inferiore a 100 mmHg.
Pazienti che richiedono un trattamento cronico o intermittente con inotropi (beta-agonisti)
Somministrazione endovenosa concomitante di verapamil o altri bloccanti dei canali del calcio simili
Primo trimestre di gravidanza e periodo di allattamento
Bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età (a causa della mancanza di dati clinici sufficienti).
Interazioni farmacologiche
Gli effetti antipertensivi di Egilok e di altri farmaci antipertensivi sono generalmente cumulativi, pertanto, per evitare lo sviluppo di ipotensione arteriosa, è necessario un attento monitoraggio delle condizioni dei pazienti che ricevono combinazioni di tali farmaci. Tuttavia, gli effetti additivi dei farmaci antipertensivi possono essere utilizzati, se necessario, per ottenere un controllo più efficace della pressione arteriosa.
La somministrazione endovenosa di bloccanti dei canali del calcio come verapamil non è raccomandata per i pazienti che assumono beta-bloccanti. L'uso simultaneo di metoprololo con bloccanti dei canali del calcio come verapamil o diltiazem porta ad un aumento degli effetti inotropi e cronotropi negativi.
È necessario prestare attenzione in caso di combinazione con i seguenti farmaci
Se usato contemporaneamente con farmaci antiaritmici orali (come chinidina e amiodarone), nonché con parasimpaticomimetici, può esserci il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa, bradicardia e blocco atrioventricolare.
Se usato contemporaneamente ai glicosidi digitalici, può esserci il rischio di sviluppare bradicardia e disturbi della conduzione; il metoprololo non influenza l’effetto inotropo positivo dei preparati a base di digitale.
Se usato contemporaneamente con altri farmaci antipertensivi (reserpina, guanfacina, metildopa, clonidina), può svilupparsi grave bradicardia.
Nella terapia di associazione con clonidina, quest'ultima deve essere sospesa diversi giorni dopo la sospensione del metoprololo per evitare una crisi ipertensiva.
Se usato contemporaneamente a barbiturici, tranquillanti, antidepressivi tri e tetraciclici, antipsicotici ed etanolo, può esserci il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa.
Gli anestetici per inalazione (derivati degli idrocarburi) se usati contemporaneamente ad Egilok aumentano il rischio di inibizione della funzione contrattile del miocardio e lo sviluppo di ipotensione arteriosa.
Se usato contemporaneamente con β- e β-simpaticomimetici, esiste il rischio di sviluppare ipertensione arteriosa, grave bradicardia e possibile rischio di arresto cardiaco.
Se usato contemporaneamente all'ergotamina, i disturbi circolatori periferici possono aumentare.
Se usato contemporaneamente ai β2-simpaticomimetici, è possibile un antagonismo funzionale.
Se usato contemporaneamente a farmaci antinfiammatori non steroidei (indometacina), l'effetto ipotensivo del metoprololo può essere ridotto.
Se usato contemporaneamente agli estrogeni, l'effetto antipertensivo del metoprololo è ridotto.
Se assunti contemporaneamente a farmaci ipoglicemizzanti orali, il loro effetto può essere ridotto; con insulina: un aumento del rischio di sviluppare ipoglicemia, aumentandone la gravità e il prolungamento, mascherando i sintomi dell'ipoglicemia.
Con l'uso simultaneo, Egilok migliora l'effetto dei rilassanti muscolari simili al curaro.
Con l'uso simultaneo di Egilok con inibitori degli enzimi epatici microsomiali (cimetidina, etanolo, idralazina; inibitori della ricaptazione della serotonina - paroxetina, fluoxetina e sertralina), gli effetti del metoprololo possono essere potenziati a causa di un aumento della sua concentrazione nel plasma.
Con l'uso simultaneo di Egilok con induttori degli enzimi epatici microsomiali (rifampicina e barbiturici), è possibile accelerare il metabolismo del metoprololo, che porta ad una diminuzione della concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno e ad una diminuzione dell'effetto di Egilok.
Durante la terapia con Egilok, i pazienti che assumono contemporaneamente bloccanti gangliari, altri beta-bloccanti (anche sotto forma di colliri) o inibitori MAO devono essere sotto stretto controllo medico.
istruzioni speciali
L’esperienza clinica con metoprololo nei bambini è limitata.
Nei pazienti che assumono metoprololo, lo shock anafilattico è più grave.
Molto raramente, durante la terapia con Egilok, i pazienti con disturbi della conduzione possono manifestare un peggioramento delle loro condizioni, talvolta con lo sviluppo di blocco atrioventricolare. Se durante il trattamento si sviluppa bradicardia, la dose del farmaco deve essere ridotta o il farmaco deve essere gradualmente sospeso.
L'uso di Egilok può peggiorare i sintomi dei disturbi circolatori periferici.
Il farmaco viene sospeso gradualmente, riducendo la dose in circa 14 giorni. La brusca interruzione del trattamento può aumentare i sintomi dell’angina e aumentare il rischio di eventi coronarici. Quando si interrompe il farmaco, è necessario prestare particolare attenzione ai pazienti con malattia coronarica.
Nonostante il fatto che i beta-bloccanti cardioselettivi abbiano un effetto minore sulla funzione respiratoria rispetto ai beta-bloccanti non selettivi, Egilok viene prescritto con cautela a pazienti con malattie respiratorie croniche ostruttive. Quando si prescrive metoprololo a pazienti con asma bronchiale, è necessario l'uso simultaneo di agonisti beta2-adrenergici (sotto forma di compresse o aerosol).
I beta-bloccanti selettivi, a differenza di quelli non selettivi, influenzano relativamente raramente il metabolismo dei carboidrati o mascherano i sintomi dell’iperglicemia. Nei pazienti con diabete mellito che assumono Egilok, i livelli di glucosio nel sangue devono essere regolarmente monitorati e, se necessario, la dose di insulina o di farmaci ipoglicemizzanti orali deve essere aggiustata.
Nei pazienti affetti da feocromocitoma, Egilok deve essere usato in combinazione con alfa-bloccanti.
Se è necessario un intervento chirurgico, è necessario avvisare l'anestesista della terapia in corso con Egilok (scegliendo un farmaco per l'anestesia generale con minimo effetto inotropo negativo); non è necessaria la sospensione del farmaco.
Gravidanza e allattamento
L'uso del farmaco nel secondo e terzo trimestre richiede un'attenta valutazione dei rischi e dei benefici. Se è necessario prescrivere il farmaco durante questo periodo, è necessario un attento monitoraggio delle condizioni del feto e del neonato per 48-72 ore dopo la nascita, poiché sono possibili ritardo della crescita intrauterina, bradicardia, ipotensione arteriosa, depressione respiratoria e ipoglicemia. Il metoprololo passa nel latte materno solo in piccole quantità; si consiglia tuttavia di interrompere l'allattamento.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
Nei pazienti le cui attività richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie, la scelta della dose deve essere decisa solo dopo aver valutato la risposta individuale del paziente al farmaco.
Overdose
Sintomi: ipotensione arteriosa, grave bradicardia sinusale, insufficienza cardiaca, asistolia, nausea, vomito, broncospasmo, cianosi, ipoglicemia; in caso di sovradosaggio acuto - perdita di coscienza, shock cardiogeno, blocco atrioventricolare, coma. I primi sintomi di sovradosaggio compaiono 20 minuti - 2 ore dopo l'assunzione del farmaco.
Trattamento: lavanda gastrica (se la lavanda è impossibile e se il paziente è cosciente, si può indurre il vomito), somministrazione di adsorbenti, terapia sintomatica. Sono necessari una terapia intensiva e un attento monitoraggio dei parametri circolatori e respiratori, della funzionalità renale, dei livelli di glucosio nel sangue e degli elettroliti sierici. In caso di ipotensione arteriosa grave, bradicardia e insufficienza cardiaca minacciosa: somministrazione endovenosa di beta-agonisti a intervalli di 2-5 minuti o mediante infusione fino al raggiungimento dell'effetto desiderato o somministrazione endovenosa di atropina. Se non si riscontra alcun effetto positivo, vengono utilizzate la dopamina, la dobutamina o la norepinefrina. Anche la somministrazione di glucagone in dosi da 1 a 10 mg può essere utile per ottenere l'inversione degli effetti del forte blocco dei recettori beta. Nei casi di bradicardia grave resistente alla farmacoterapia può essere necessario l’impianto di un pacemaker cardiaco. Per il broncospasmo: somministrazione endovenosa di un β2-agonista (ad esempio terbutalina). Questi antidoti possono essere utilizzati in dosi superiori a quelle terapeutiche. Il metoprololo non può essere rimosso efficacemente mediante emodialisi.
Modulo di rilascio e imballaggio
Compresse Compresse da 25 mg, 50 mg (30 compresse ciascuna) e 100 mg (30 o 60 compresse ciascuna) in flaconi di vetro marrone. Una bottiglia insieme alle istruzioni per uso medico in una scatola di cartone.
Condizioni di archiviazione
Conservare a temperatura compresa tra +15 e +25°C
Tenere fuori dalla portata dei bambini!
Data di scadenza
Non utilizzare dopo la data di scadenza.
Condizioni per la dispensazione dalle farmacie
Su prescrizione
Produttore
JSC IMPIANTO FARMACEUTICO EGIS
1106 Budapest, st. Keresturi, 30-38 UNGHERIA
Telefono: (36-1) 265-5555, Fax: (36-1) 265-5529
Istruzioni per l'uso:
Egilok è un farmaco per il trattamento delle patologie del sistema cardiovascolare.
effetto farmacologico
Secondo le istruzioni, Egilok è un agente bloccante beta1-adrenergico. Il principale ingrediente attivo è il metoprololo. Ha effetti antianginosi, antiaritmici e ipotensivi. Bloccando i recettori beta1-adrenergici, Egilok riduce l'effetto stimolante del sistema nervoso simpatico sul muscolo cardiaco, abbassando rapidamente la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna. L'effetto ipotensivo del farmaco è di lunga durata, poiché le resistenze vascolari periferiche diminuiscono gradualmente.
Sullo sfondo dell'uso a lungo termine di Egilok con pressione alta, la massa del ventricolo sinistro diminuisce significativamente, si rilassa meglio nella fase diastolica. Secondo le recensioni, Egilok è in grado di ridurre la mortalità per patologia cardiovascolare nei maschi con un moderato aumento della pressione sanguigna.
Come gli analoghi, Egilok riduce il bisogno di ossigeno del cuore a causa di una diminuzione della pressione e della frequenza cardiaca. Per questo motivo, la diastole viene prolungata, il tempo durante il quale il cuore riposa, migliorando l'afflusso di sangue e l'assorbimento di ossigeno dal sangue. Questa azione riduce la frequenza degli attacchi di angina e, sullo sfondo di episodi asintomatici di ischemia, le condizioni fisiche e la qualità della vita del paziente migliorano significativamente.
L'uso di Egilok riduce la frequenza cardiaca ventricolare nella fibrillazione atriale, nell'extrasistole ventricolare e nella tachicardia sopraventricolare.
Rispetto ai beta-bloccanti non selettivi degli analoghi di Egilok, ha proprietà restrittive vascolari e bronchiali meno pronunciate e ha anche un effetto minore sul metabolismo dei carboidrati.
L'assunzione del farmaco per diversi anni riduce significativamente il colesterolo nel sangue.
Forma di rilascio di Egilok
Egilok è disponibile in compresse da 25, 50 e 100 mg.
Indicazioni
Il farmaco viene utilizzato per il trattamento dell'angina pectoris, dell'infarto del miocardio, dell'ipertensione arteriosa, anche nei pazienti anziani, dei disturbi del ritmo e nel complesso trattamento dell'emicrania.
Controindicazioni
Secondo le istruzioni, Egilok non può essere utilizzato in caso di blocco atrioventricolare di 2o e 3o grado, debolezza del nodo senoatriale e diminuzione della pressione sanguigna inferiore a 90-100 mm Hg. Art., con bradicardia sinusale con frequenza cardiaca inferiore a 50-60 battiti al minuto.
Anche l'ipersensibilità ai componenti del farmaco è una controindicazione.
Istruzioni per l'uso di Egilok
Il farmaco in compresse viene assunto indipendentemente dal cibo; la scelta della dose è strettamente individuale e deve essere effettuata gradualmente. Egilok non deve essere assunto più di 200 mg al giorno. Per ottenere l'effetto è importante l'uso regolare del farmaco.
Per ridurre la pressione sanguigna, iniziare con una dose di 25-50 mg 2 volte al giorno (mattina, sera), aumentando la dose se necessario.
Per trattare l'angina pectoris, assumere 25-50 mg 2-3 volte al giorno; se l'effetto è insufficiente, la dose viene aumentata a 200 mg/die o si aggiunge un altro farmaco al regime terapeutico. Si consiglia di mantenere una frequenza cardiaca a riposo pari a 55-60 battiti/min durante l'assunzione del farmaco e non superiore a 110 battiti/min durante l'esercizio.
Come terapia di mantenimento dopo infarto miocardico, vengono prescritti 100-200 mg/die in 2 dosi.
Per le aritmie cardiache la dose iniziale è di 25-50 mg 2-3 volte al giorno; in caso di efficacia insufficiente aumentarla a 200 mg/die o aggiungere un altro farmaco antiaritmico al regime terapeutico.
Se ci sono indicazioni per Egilok nel trattamento degli attacchi di emicrania, la sua dose in questo caso è di 100 mg al giorno in 2 dosi frazionate.
Con patologia concomitante dei reni e del fegato, così come nei pazienti anziani, non è richiesto alcun cambiamento nella dose di Egilok.
Quando un paziente utilizza lenti a contatto, deve essere consapevole del possibile verificarsi di disagio dovuto alla diminuzione della produzione lacrimale durante il trattamento con questo farmaco.
Se si sta pianificando un intervento chirurgico durante il trattamento con Egilok, è necessario avvisare l'anestesista in modo che possa scegliere un'anestesia adeguata con effetto inotropo minimo. Non è necessario interrompere il farmaco.
Il trattamento con il farmaco deve essere completato gradualmente, riducendo la dose ogni 2 settimane. La brusca sospensione del farmaco può peggiorare le condizioni del paziente.
Effetti collaterali
Secondo le recensioni, Egilok a volte può causare mal di testa, affaticamento, depressione, insonnia, vertigini, diminuzione della concentrazione, diminuzione della frequenza cardiaca, mancanza di respiro, broncospasmo, rinite, nausea, diarrea, vomito, dolore addominale, aumento della sudorazione, reazioni allergiche.
Forma di rilascio: forme di dosaggio solide. Pillole.
Caratteristiche generali. Composto:
Le compresse sono bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse, con una linea di divisione a forma di croce e doppia smussatura su un lato e con inciso “E435” sull'altro lato, inodore.
1 etichetta. metoprololo tartrato 25 mg
Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, biossido di silicio colloidale anidro, povidone, magnesio stearato 30 - vasetti di vetro scuro (1) - confezioni di cartone. 60 - vasetti di vetro scuro (1) - confezioni di cartone Le compresse sono bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse, con una linea di incisione su un lato e con l'incisione "E434" sull'altro lato, inodore.
1 etichetta. metoprololo tartrato 50 mg
Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, biossido di silicio colloidale anidro, povidone, magnesio stearato 30 - vasetti di vetro scuro (1) - confezioni di cartone. 60 - vasetti in vetro scuro (1) - confezioni in cartone. Le compresse sono bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse, incise su un lato e con inciso “E432” sull'altro, inodore.
1 etichetta. metoprololo tartrato 100 mg
Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, biossido di silicio colloidale anidro, povidone, magnesio stearato 30 - vasetti di vetro scuro (1) - confezioni di cartone. 60 - vasetti in vetro scuro (1) - confezioni in cartone.
Proprietà farmacologiche:
Un bloccante cardioselettivo dei recettori beta-adrenergici che non possiede attività simpaticomimetica intrinseca e stabilizzante di membrana. Ha effetti antiipertensivi, antianginosi e antiaritmici, bloccando a basse dosi i recettori β1-adrenergici del cuore, riduce la formazione di cAMP da ATP stimolata dalle catecolamine, riduce la corrente intracellulare di Ca2+, ha un effetto crono-, dromo-, bagnomo negativo. - ed effetto inotropo (riduce la frequenza cardiaca, inibisce la conduttività e l'eccitabilità, riduce la contrattilità del miocardio). L'OPSS all'inizio dell'uso del farmaco (nelle prime 24 ore dopo la somministrazione orale) aumenta, dopo 1-3 giorni di utilizzo ritorna al livello iniziale, con ulteriore utilizzo diminuisce. L'effetto antipertensivo è dovuto ad una diminuzione del gittata cardiaca e sintesi della renina, inibizione dell'attività del sistema renina-angiotensina e del sistema nervoso centrale, ripristino della sensibilità dei barocettori dell'arco aortico (non vi è aumento della loro attività in risposta ad una diminuzione della pressione sanguigna) e, infine, , una diminuzione delle influenze simpatiche periferiche. Riduce la pressione alta a riposo, durante lo sforzo fisico e lo stress. La pressione sanguigna diminuisce dopo 15 minuti, massimo dopo 2 ore; l'effetto dura 6 ore e si osserva una diminuzione stabile dopo diverse settimane di uso regolare. L'effetto antianginoso è determinato da una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio a seguito di una diminuzione della frequenza cardiaca (prolungamento della diastole e miglioramento della perfusione miocardica) e della contrattilità, nonché da una diminuzione della sensibilità del miocardio agli effetti del sistema simpatico innervazione. Riduce la frequenza e la gravità degli attacchi e aumenta la tolleranza all'esercizio. L'effetto antiaritmico è dovuto all'eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumento dell'attività del sistema nervoso simpatico, aumento del contenuto di cAMP), alla diminuzione della velocità di eccitazione spontanea dei pacemaker sinusali ed ectopici e al rallentamento della conduzione AV (soprattutto nel anterograda e, in misura minore, nelle direzioni retrograde attraverso il nodo AV) e lungo percorsi aggiuntivi. Nella fibrillazione sopraventricolare, atriale, nelle cardiopatie funzionali e nell'ipertiroidismo, rallenta la frequenza cardiaca e può persino portare al ripristino del ritmo sinusale. Previene lo sviluppo. Se assunto per molti anni riduce il colesterolo nel sangue, mentre se usato a dosi terapeutiche medie ha un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti recettori β2-adrenergici (pancreas, muscoli scheletrici, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchi, utero) e sul metabolismo dei carboidrati. Se utilizzato in dosi elevate (più di 100 mg/giorno), ha un effetto bloccante su entrambi i sottotipi di recettori β-adrenergici.
Farmacocinetica.
Aspirazione. Assorbito rapidamente e completamente (95%) dal tratto gastrointestinale. La Cmax nel plasma viene raggiunta 1,5-2 ore dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità è del 50%. Durante il trattamento la biodisponibilità aumenta al 70%. L'assunzione di cibo aumenta la biodisponibilità del 20-40%.La distribuzione Vd è di 5,6 l/kg. Legame con le proteine plasmatiche - 12%. Penetra nella barriera BBB e placentare. Escreto nel latte materno in piccole quantità. Metabolismo Il metoprololo viene biotrasformato nel fegato. I metaboliti non hanno attività farmacologica.Il tempo di eliminazione media è di 3,5-7 ore.Il metoprololo viene escreto quasi completamente nelle urine entro 72 ore.Circa il 5% della dose viene escreto immodificato.Farmacocinetica in casi clinici particolari In caso di grave disfunzione epatica, la biodisponibilità e il T1/2 del metoprololo aumentano, il che può richiedere un aggiustamento della dose del farmaco. Se la funzionalità renale è compromessa, il T1/2 e la clearance sistemica del metoprololo non cambiano in modo significativo.
Indicazioni per l'uso:
- ipertensione arteriosa (in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi), incl. tipo ipercinetico;
Istruzioni per l'uso e il dosaggio:
Per l'ipertensione arteriosa viene prescritta una dose giornaliera di 50-100 mg/die in 1 o 2 somministrazioni (mattina e sera). Se l'effetto terapeutico è insufficiente è possibile un aumento graduale della dose giornaliera fino a 100-200 mg.Per l'angina pectoris, le aritmie sopraventricolari, per la prevenzione degli attacchi di emicrania, una dose di 100-200 mg/in 2 dosi (al mattino e sera). Per la prevenzione secondaria dell'infarto miocardico, viene prescritta la dose media giornaliera di 200 mg in 2 dosi suddivise (mattina e sera). Per i disturbi funzionali dell'attività cardiaca accompagnati da tachicardia, viene prescritta una dose giornaliera di 100 mg. prescritto in 2 dosi frazionate (mattina e sera). Nei pazienti anziani, nei pazienti con funzionalità renale compromessa e anche se è necessaria l'emodialisi, non è necessaria alcuna modifica del regime posologico. Nei pazienti con grave disfunzione epatica, il farmaco deve essere usato a dosi più basse a causa del metabolismo più lento del metoprololo. deve essere assunto per via orale durante o immediatamente dopo i pasti. Le compresse possono essere divise a metà, ma non masticate.
Caratteristiche dell'applicazione:
Quando si prescrive Egilok®, la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna devono essere regolarmente monitorate. Il paziente deve essere avvertito che se la frequenza cardiaca<50 уд./мин необходима консультация врача.
Nei pazienti con diabete mellito, i livelli di glucosio nel sangue devono essere regolarmente monitorati e, se necessario, la dose di insulina o di farmaci ipoglicemizzanti orali deve essere aggiustata.
La prescrizione di Egilok a pazienti con insufficienza cardiaca cronica è possibile solo dopo aver raggiunto lo stadio di compensazione. Nei pazienti che assumono Egilok®, la gravità delle reazioni di ipersensibilità può aumentare (sullo sfondo di una storia allergica gravata) e non ci sarà alcun effetto dalla somministrazione delle dosi abituali di epinefrina (adrenalina).
L'uso di Egilok può peggiorare i sintomi dei disturbi circolatori periferici.
Egilok® deve essere interrotto gradualmente, riducendo gradualmente la dose nell'arco di 10 giorni. Se il trattamento viene interrotto bruscamente, può verificarsi la sindrome da astinenza (aumento degli attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna). Durante la sospensione del farmaco, i pazienti affetti da angina pectoris devono essere sotto stretto controllo medico.
Per l'angina da sforzo, la dose selezionata del farmaco deve garantire una frequenza cardiaca a riposo compresa tra 55 e 60 battiti/min e durante l'esercizio - non più di 110 battiti/min.
I pazienti che usano lenti a contatto devono tenere presente che durante il trattamento con beta-bloccanti può verificarsi una diminuzione della produzione di liquido lacrimale.
Il metoprololo può mascherare alcune manifestazioni cliniche di ipertiroidismo (tachicardia). La sospensione improvvisa nei pazienti con tireotossicosi è controindicata perché può aumentare i sintomi.
In caso di diabete mellito, l'assunzione di Egilok può mascherare i sintomi (tachicardia, sudorazione, aumento della pressione sanguigna).
Quando si prescrive metoprololo a pazienti con asma bronchiale, è necessario l'uso simultaneo di agonisti beta2-adrenergici.
Nei pazienti con feocromocitoma, Egilok® deve essere usato in combinazione con alfa-bloccanti.
Prima di eseguire qualsiasi intervento chirurgico è necessario informare l'anestesista della terapia che si sta effettuando con Egilok (scegliendo un farmaco di uso generale con minimo effetto inotropo negativo); non è necessaria la sospensione del farmaco.
Quando si prescrive il farmaco a pazienti anziani, la funzionalità epatica deve essere regolarmente monitorata. La correzione del regime posologico è necessaria solo se i pazienti anziani sviluppano una marcata diminuzione della pressione sanguigna, broncospasmo, aritmie ventricolari e grave disfunzione epatica. A volte è necessario interrompere il trattamento e deve essere effettuato un monitoraggio speciale delle condizioni dei pazienti con una storia di disturbi depressivi. Se Egilok® si sviluppa, dovrebbe essere interrotto. Quando si utilizza Egilok contemporaneamente alla clonidina, se Egilok viene interrotto, la clonidina deve essere interrotta dopo alcuni giorni (a causa del rischio di sindrome da astinenza).
I farmaci che riducono i livelli di catecolamine (ad esempio la reserpina) possono potenziare l'effetto dei beta-bloccanti, pertanto i pazienti che assumono tali combinazioni di farmaci devono essere sotto costante controllo medico per rilevare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna o bradicardia.
Utilizzo in pediatria
L'efficacia e la sicurezza dell'uso di Egilok nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni non sono state determinate Effetti sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari Nei pazienti le cui attività richiedono maggiore attenzione, la questione della prescrizione del farmaco in regime ambulatoriale dovrebbe essere essere deciso solo dopo aver valutato la risposta individuale del paziente.
Effetti collaterali:
Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: aumento della fatica, debolezza, rallentamento della velocità delle reazioni mentali e motorie; raramente - alle estremità, depressione, ansia, diminuzione della capacità di concentrazione, sonnolenza, insonnia, incubi, confusione o disturbi della memoria a breve termine, debolezza muscolare.
Dai sensi: raramente - diminuzione della secrezione del liquido lacrimale, xeroftalmo.
Dal sistema cardiovascolare: bradicardia sinusale, palpitazioni, diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica; raramente - diminuzione della contrattilità miocardica, peggioramento temporaneo dei sintomi cronici, aritmie, aumento dei disturbi circolatori periferici (freddezza degli arti inferiori, sindrome di Raynaud), disturbi della conduzione miocardica; in casi isolati - blocco AV.
Dal sistema digestivo: dolore addominale, secchezza delle fauci, alterazione del gusto; aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; raramente - iperbilirubinemia.
Reazioni dermatologiche: eruzione cutanea, esacerbazione, alterazioni cutanee simili alla psoriasi, iperemia cutanea, fotodermatosi, aumento della sudorazione, reversibile.
Dal sistema respiratorio: congestione nasale, difficoltà di espirazione (broncospasmo quando prescritto ad alte dosi o in pazienti predisposti).
Dal sistema endocrino: ipoglicemia (nei pazienti che ricevono insulina); raramente - .
Dal sistema emopoietico: , .
Altro: dolori alla schiena o alle articolazioni, leggero aumento di peso, diminuzione della libido e/o della potenza.
Interazione con altri farmaci:
Con l'uso simultaneo del farmaco Egilok® con inibitori MAO è possibile un aumento significativo dell'effetto ipotensivo. L'intervallo tra l'assunzione degli inibitori MAO e Egilok dovrebbe essere di almeno 14 giorni.
La somministrazione simultanea endovenosa di verapamil può provocare arresto cardiaco; la somministrazione simultanea di nifedipina porta ad una significativa diminuzione della pressione sanguigna.
Gli anestetici per inalazione (derivati degli idrocarburi) se usati contemporaneamente ad Egilok aumentano il rischio di inibizione della funzione contrattile del miocardio e lo sviluppo di ipotensione arteriosa.
Se usati contemporaneamente, beta-agonisti, teofillina, cocaina, estrogeni, indometacina e altri FANS riducono l'effetto ipotensivo di Egilok.
Con l'uso simultaneo di Egilok ed etanolo si osserva un maggiore effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale.
Con l'uso simultaneo di Egilok con alcaloidi della segale cornuta, aumenta il rischio di disturbi circolatori periferici.
Se usato contemporaneamente, Egilok® aumenta l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti orali e dell'insulina e aumenta il rischio di sviluppare ipoglicemia.
Con l'uso simultaneo di Egilok con farmaci antipertensivi, diuretici, nitrati, bloccanti dei canali del calcio, aumenta il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa.Con l'uso simultaneo di Egilok con verapamil, diltiazem, farmaci antiaritmici (amiodarone), reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina, farmaci per l'anestesia generale e i glicosidi cardiaci possono aumentare la gravità della diminuzione della frequenza cardiaca e la soppressione della conduzione AV.Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (rifampicina, barbiturici) accelerano il metabolismo del metoprololo, che porta ad una diminuzione della concentrazione di metoprololo nell'organismo plasma sanguigno e una diminuzione dell’effetto di Egilok.Gli inibitori degli enzimi epatici microsomiali (cimetidina, contraccettivi orali, fenotiazine) aumentano la concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno.Allergeni utilizzati per l’immunoterapia o estratti allergenici per test cutanei se usati insieme ad Egilok , aumentano il rischio di reazioni allergiche sistemiche o anafilassi.
Egilok®, se usato contemporaneamente, riduce la clearance delle xantine, soprattutto nei pazienti con clearance inizialmente aumentata della teofillina sotto l'influenza del fumo.
Se usato contemporaneamente ad Egilok, la clearance della lidocaina diminuisce e la concentrazione di lidocaina nel plasma aumenta.
Con l'uso simultaneo, Egilok® migliora e prolunga l'effetto dei miorilassanti non depolarizzanti; prolunga l'effetto degli anticoagulanti indiretti.
Se usato insieme all'etanolo, aumenta il rischio di una marcata diminuzione della pressione sanguigna.
Controindicazioni:
— Blocco AV II e III gradi;
- blocco senoatriale;
- bradicardia grave (HR<50 уд./мин);
— insufficienza cardiaca in fase di scompenso;
- angina angiospastica (angina di Prinzmetal);
Overdose:
Sintomi: grave bradicardia sinusale, nausea, vomito, cianosi, ipotensione arteriosa, aritmia, broncospasmo, svenimento; in caso di sovradosaggio acuto - shock cardiogeno, perdita di coscienza, coma, blocco AV fino allo sviluppo di blocco trasversale completo e cardialgia. I primi segni di sovradosaggio compaiono da 20 minuti a 2 ore dopo la somministrazione.
Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di adsorbenti, terapia sintomatica: con una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna - posizione di Trendelenburg, in caso di ipotensione arteriosa acuta, bradicardia e imminente insufficienza cardiaca - somministrazione endovenosa (con un intervallo di 2-5 minuti) di beta-adrenergici stimolanti o somministrazione endovenosa di 0,5 -2 mg di atropina solfato, in assenza di un effetto positivo - dopamina, dobutamina o norepinefrina. Come misure successive è possibile prescrivere 1-10 mg di glucagone e installare un pacemaker intracardico transvenoso. Per il broncospasmo - somministrazione endovenosa di stimolanti beta2-adrenergici, per le convulsioni - somministrazione endovenosa lenta di diazepam. Il metoprololo viene scarsamente escreto mediante emodialisi.
Condizioni di archiviazione:
Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura compresa tra 15°C e 25°C. Periodo di validità: 5 anni.
Condizioni di vacanza:
Su prescrizione
Pacchetto:
Compresse da 25 mg: 30 o 60 pz., compresse da 50 mg: 30 o 60 pz., compresse da 100 mg: 30 o 60 pz.
Ipertensione arteriosa (in monoterapia o, se necessario, in associazione con altri farmaci antipertensivi); disturbi funzionali dell'attività cardiaca, accompagnati da tachicardia. Malattia coronarica: infarto del miocardio (prevenzione secondaria - terapia complessa), prevenzione degli attacchi di angina. Disturbi del ritmo cardiaco (tachicardia sopraventricolare, extrasistole ventricolare). Ipertiroidismo (terapia complessa). Prevenzione degli attacchi di emicrania.
Controindicazioni Egilok compresse 25 mg
Ipersensibilità al metoprololo o a qualsiasi altro componente del farmaco, così come ad altri beta-bloccanti; blocco atrioventricolare (AV) di II o III grado; blocco senoatriale; bradicardia sinusale (frequenza cardiaca inferiore a 50/min), sindrome del seno malato; shock cardiogenico; gravi disturbi circolatori periferici; insufficienza cardiaca in fase di scompenso, età inferiore a 18 anni (a causa della mancanza di dati clinici sufficienti), somministrazione simultanea endovenosa di verapamil, asma bronchiale grave e feocromocitoma senza uso simultaneo di alfa-bloccanti. A causa di dati clinici insufficienti, Egiolok® è controindicato nell'infarto miocardico acuto, accompagnato da una frequenza cardiaca inferiore a 45 battiti/min, con un intervallo PQ superiore a 240 ms e pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg. Con cautela: diabete mellito, acidosi metabolica, asma bronchiale, broncopneumopatia cronica ostruttiva (BPCO), insufficienza renale/epatica, miastenia grave, feocromocitoma (con uso simultaneo di alfa-bloccanti), tireotossicosi, blocco AU di primo grado, depressione ( inclusa l'anamnesi), psoriasi, malattie vascolari periferiche obliteranti (claudicatio intermittente, sindrome di Raynaud), gravidanza, allattamento, età avanzata, in pazienti con una storia allergica grave (una diminuzione della risposta è possibile quando si usa l'adrenalina). Uso durante la gravidanza e l'allattamento: l'uso del farmaco non è raccomandato durante la gravidanza. L'uso del farmaco è possibile solo quando il beneficio per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Se è necessario assumere il farmaco, è necessario monitorare attentamente il feto e poi il neonato per diversi giorni (48 - 72 ore) dopo la nascita, poiché possono svilupparsi bradicardia, depressione respiratoria, diminuzione della pressione sanguigna e ipoglicemia. Sebbene solo piccole quantità del farmaco vengano escrete nel latte materno durante l'assunzione di dosi terapeutiche di metoprololo, il neonato deve essere tenuto sotto osservazione (è possibile bradicardia). Si sconsiglia l'uso del farmaco durante l'allattamento. Se è necessario utilizzare il farmaco durante l'allattamento, si consiglia di interrompere l'allattamento al seno.
Metodo di utilizzo e dosaggio delle compresse di Egilok 25 mg
Le compresse di Egilok vengono assunte per via orale. Le compresse possono essere assunte con il cibo o indipendentemente dai pasti. Se necessario, la compressa può essere rotta a metà. La dose deve essere aggiustata gradualmente e individualmente per evitare un'eccessiva bradicardia. La dose massima giornaliera è di 200 mg. Dosi consigliate: Ipertensione arteriosa: per l'ipertensione arteriosa lieve o moderata, la dose iniziale è di 25-50 mg due volte al giorno (mattina e sera). Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente fino a 100-200 mg/die oppure può essere aggiunto un altro agente antipertensivo. Angina pectoris: dose iniziale 25-50 mg due o tre volte al giorno. A seconda dell'effetto, questa dose può essere aumentata gradualmente fino a 200 mg al giorno oppure può essere aggiunto un altro farmaco antianginoso. Terapia di mantenimento dopo infarto miocardico La dose giornaliera abituale è 100 - 200 mg/die, suddivisa in due dosi (mattina e sera). Aritmie cardiache: dose iniziale da 25 a 50 mg due o tre volte al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente fino a 200 mg/die oppure può essere aggiunto un altro agente antiaritmico. Ipertiroidismo: la dose giornaliera abituale è di 150-200 mg al giorno in 3-4 dosi. Disturbi funzionali cardiaci accompagnati da sensazione di palpitazioni: la dose giornaliera abituale è di 50 mg 2 volte al giorno (mattina e sera); se necessario, può essere aumentato a 200 mg in due dosi. Prevenzione degli attacchi di emicrania: la dose giornaliera abituale è di 100 mg/die in due somministrazioni (mattina e sera); se necessario, può essere aumentata a 200 mg/die in 2 dosi frazionate. Gruppi speciali di pazienti: se la funzionalità renale è compromessa, non è necessaria alcuna modifica del regime posologico. Nella cirrosi epatica, di solito non è necessaria una modifica della dose a causa del basso legame del metoprololo con le proteine plasmatiche (5-10%). In caso di grave insufficienza epatica (ad esempio dopo un intervento chirurgico di shunt portacavale), può essere necessario ridurre la dose di Egilok. Nei pazienti anziani non è richiesto alcun aggiustamento della dose.
Egilok: una nuova descrizione del farmaco, puoi leggere l'azione farmacologica, indicazioni per l'uso, Egilok. Recensioni su Egilok -
Un bloccante cardioselettivo dei recettori β-adrenergici che non ha una membrana simpaticomimetica interna
Farmaco: EGILOK®
Principio attivo del farmaco:
METOPROLOLO (METOPROLOLO)
Codifica ATX: C07AB02
KFG: beta1-bloccante
Numero di registrazione: P n. 015639/01
Data di registrazione: 29/12/06
Proprietario reg. credenziale: EGIS PHARMACEUTICALS Plc (Ungheria)
Modulo di rilascio di Egilok, confezione e composizione del farmaco.
Le compresse sono bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse, con una linea di divisione a forma di croce e doppia smussatura su un lato e con inciso “E435” sull'altro lato, inodore.
1 etichetta.
metoprololo tartrato
25 mg
Le compresse sono bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse, incise su un lato e con inciso “E434” sull'altro, inodore.
1 etichetta.
metoprololo tartrato
50 mg
Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, biossido di silicio colloidale anidro, povidone, magnesio stearato.
30 pezzi - vasetti in vetro scuro (1) - confezioni in cartone.
60 pezzi. - vasetti in vetro scuro (1) - confezioni in cartone.
Le compresse sono bianche o quasi bianche, rotonde, biconvesse, incise su un lato e con inciso “E432” sull'altro, inodore.
1 etichetta.
metoprololo tartrato
100 mg
Eccipienti: cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, biossido di silicio colloidale anidro, povidone, magnesio stearato.
30 pezzi - vasetti in vetro scuro (1) - confezioni in cartone.
60 pezzi. - vasetti in vetro scuro (1) - confezioni in cartone.
La descrizione del farmaco si basa sulle istruzioni per l'uso ufficialmente approvate e approvate dal produttore.
Azione farmacologica di Egilok
Un bloccante cardioselettivo dei recettori β-adrenergici che non possiede attività simpaticomimetica interna e stabilizzante di membrana. Ha effetti antipertensivi, antianginosi e antiaritmici.
Bloccando i recettori 1-adrenergici del cuore a basse dosi, riduce la formazione di cAMP da ATP stimolata dalle catecolamine, riduce la corrente intracellulare di Ca2+, ha un effetto crono-, dromo-, batmo- e inotropo negativo (riduce la frequenza cardiaca , inibisce la conduttività e l'eccitabilità, riduce la contrattilità miocardica).
All'inizio dell'uso del farmaco (nelle prime 24 ore dopo la somministrazione orale), l'OPSS aumenta, dopo 1-3 giorni di utilizzo ritorna al livello iniziale e con l'ulteriore utilizzo diminuisce.
L'effetto antipertensivo è dovuto alla diminuzione della gittata cardiaca e della sintesi della renina, all'inibizione dell'attività del sistema renina-angiotensina e del sistema nervoso centrale, al ripristino della sensibilità dei barocettori dell'arco aortico (non vi è aumento della loro attività in risposta ad una diminuzione della pressione sanguigna) e, in definitiva, una diminuzione delle influenze simpatiche periferiche. Riduce la pressione alta a riposo, durante lo sforzo fisico e lo stress.
La pressione sanguigna diminuisce dopo 15 minuti, massimo dopo 2 ore; l'effetto dura 6 ore e si osserva una diminuzione stabile dopo diverse settimane di uso regolare.
L'effetto antianginoso è determinato da una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio a seguito di una diminuzione della frequenza cardiaca (prolungamento della diastole e miglioramento della perfusione miocardica) e della contrattilità, nonché da una diminuzione della sensibilità del miocardio agli effetti del sistema simpatico innervazione. Riduce la frequenza e la gravità degli attacchi di angina e aumenta la tolleranza all'esercizio.
L'effetto antiaritmico è dovuto all'eliminazione dei fattori aritmogeni (tachicardia, aumento dell'attività del sistema nervoso simpatico, aumento del contenuto di cAMP, ipertensione arteriosa), alla diminuzione della velocità di eccitazione spontanea dei pacemaker sinusali ed ectopici e al rallentamento della conduzione AV ( principalmente in direzione anterograda e, in misura minore, in direzione retrograda attraverso il nodo AV) e lungo percorsi aggiuntivi.
Nella tachicardia sopraventricolare, nella fibrillazione atriale, nella tachicardia sinusale nelle cardiopatie funzionali e nell'ipertiroidismo, riduce la frequenza cardiaca e può persino portare al ripristino del ritmo sinusale.
Previene lo sviluppo dell'emicrania.
Se assunto per molti anni riduce il colesterolo nel sangue.
Se utilizzato a dosi terapeutiche medie, ha un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti recettori 2-adrenergici (pancreas, muscoli scheletrici, muscolatura liscia delle arterie periferiche, bronchi, utero) e sul metabolismo dei carboidrati.
Se utilizzato in dosi elevate (più di 100 mg/giorno), ha un effetto bloccante su entrambi i sottotipi di recettori β-adrenergici.
Farmacocinetica del farmaco.
Aspirazione
Assorbito rapidamente e completamente (95%) dal tratto gastrointestinale. La Cmax nel plasma viene raggiunta 1,5-2 ore dopo la somministrazione orale. La biodisponibilità è del 50%. Durante il trattamento la biodisponibilità aumenta al 70%. Mangiare aumenta la biodisponibilità del 20-40%.
Distribuzione
Vd è 5,6 l/kg. Legame con le proteine plasmatiche - 12%. Penetra nella barriera BBB e placentare. Escreto nel latte materno in piccole quantità.
Metabolismo
Il metoprololo viene biotrasformato nel fegato. I metaboliti non hanno attività farmacologica.
Rimozione
Il T1/2 è in media di 3,5-7 ore. Il metoprololo viene escreto quasi completamente nelle urine entro 72 ore. Circa il 5% della dose viene escreto immodificato.
Farmacocinetica del farmaco.
in casi clinici particolari
Con una grave disfunzione epatica, la biodisponibilità e il T1/2 del metoprololo aumentano, il che può richiedere un aggiustamento della dose del farmaco.
Se la funzionalità renale è compromessa, il T1/2 e la clearance sistemica del metoprololo non cambiano in modo significativo.
Indicazioni per l'uso:
Ipertensione arteriosa (in monoterapia o in combinazione con altri farmaci antipertensivi), incl. tipo ipercinetico;
IHD (prevenzione secondaria dell'infarto miocardico, prevenzione degli attacchi di angina);
Disturbi del ritmo cardiaco (aritmie sopraventricolari, extrasistole ventricolare);
Ipertiroidismo (come parte della terapia complessa);
Prevenzione degli attacchi di emicrania.
Dosaggio e modalità di somministrazione del farmaco.
Per l'ipertensione arteriosa viene prescritta una dose giornaliera di 50-100 mg/die in 1 o 2 somministrazioni (mattina e sera). Se l'effetto terapeutico è insufficiente, è possibile un aumento graduale della dose giornaliera a 100-200 mg.
Per l'angina pectoris, le aritmie sopraventricolari, per la prevenzione degli attacchi di emicrania, viene prescritta una dose di 100-200 mg/die in 2 somministrazioni (mattina e sera).
Per la prevenzione secondaria dell'infarto miocardico, viene prescritta una dose media giornaliera di 200 mg suddivisa in 2 dosi (mattina e sera).
Per i disturbi funzionali dell'attività cardiaca accompagnati da tachicardia, viene prescritta una dose giornaliera di 100 mg in 2 dosi frazionate (mattina e sera).
Nei pazienti anziani, nei pazienti con funzionalità renale compromessa e nei casi in cui è necessaria l'emodialisi, non è richiesta alcuna modifica del regime posologico.
Nei pazienti con grave disfunzione epatica, il farmaco deve essere utilizzato a dosi più basse a causa del metabolismo più lento del metoprololo.
Le compresse devono essere assunte per via orale durante o immediatamente dopo i pasti. Le compresse possono essere divise a metà, ma non masticate.
Effetti collaterali di Egilok:
Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: aumento della fatica, debolezza, mal di testa, rallentamento della velocità delle reazioni mentali e motorie; raramente - parestesia agli arti, depressione, ansia, diminuzione della capacità di concentrazione, sonnolenza, insonnia, incubi, confusione o disturbi della memoria a breve termine, sindrome astenica, debolezza muscolare.
Dai sensi: raramente - diminuzione della vista, diminuzione della secrezione del liquido lacrimale, xeroftalmo, congiuntivite, tinnito.
Dal sistema cardiovascolare: bradicardia sinusale, palpitazioni, diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica; raramente - diminuzione della contrattilità miocardica, peggioramento temporaneo dei sintomi di insufficienza cardiaca cronica, aritmie, aumento dei disturbi circolatori periferici (freddezza degli arti inferiori, sindrome di Raynaud), disturbi della conduzione miocardica; in casi isolati - blocco AV, cardialgia.
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, dolore addominale, diarrea, stitichezza, secchezza delle fauci, alterazione del gusto; aumento dell'attività delle transaminasi epatiche; raramente - iperbilirubinemia.
Reazioni dermatologiche: orticaria, prurito cutaneo, eruzione cutanea, esacerbazione della psoriasi, alterazioni cutanee simili alla psoriasi, iperemia cutanea, esantema, fotodermatosi, aumento della sudorazione, alopecia reversibile.
Dal sistema respiratorio: congestione nasale, difficoltà di espirazione (broncospasmo quando prescritto ad alte dosi o in pazienti predisposti), mancanza di respiro.
Dal sistema endocrino: ipoglicemia (nei pazienti che ricevono insulina); raramente - iperglicemia.
Dal sistema emopoietico: trombocitopenia, agranulocitosi, leucopenia.
Altro: dolori alla schiena o alle articolazioni, leggero aumento di peso, diminuzione della libido e/o della potenza.
Controindicazioni al farmaco:
Shock cardiogenico;
Blocco AV II e III grado;
Blocco senoatriale;
Bradicardia grave (frequenza cardiaca inferiore a 50 battiti/min);
Insufficienza cardiaca nella fase di scompenso;
Angina angiospastica (angina di Prinzmetal);
Grave ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mmHg);
Periodo di allattamento;
Uso concomitante di inibitori MAO;
Somministrazione endovenosa simultanea di verapamil;
Ipersensibilità al metoprololo e agli altri ingredienti del farmaco.
Il farmaco deve essere prescritto con cautela in caso di diabete mellito, acidosi metabolica, asma bronchiale, malattia polmonare cronica ostruttiva (enfisema, bronchite cronica ostruttiva), malattie obliteranti dei vasi periferici (claudicatio intermittente, sindrome di Raynaud), insufficienza epatica cronica, insufficienza renale cronica, miastenia grave, feocromocitoma, blocco AV di primo grado, tireotossicosi, depressione (inclusa una storia), psoriasi, gravidanza, nonché bambini e adolescenti sotto i 18 anni di età, pazienti anziani.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.
L'uso di Egilok durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Se è necessario prescrivere il farmaco durante questo periodo, è necessario un attento monitoraggio delle condizioni del feto e del neonato per 48-72 ore dopo la nascita, poiché sono possibili ritardo della crescita intrauterina, bradicardia, ipotensione arteriosa, depressione respiratoria e ipoglicemia.
L'effetto del metoprololo su un neonato durante l'allattamento al seno non è stato studiato, pertanto le donne che assumono Egilok devono interrompere l'allattamento al seno.
Istruzioni speciali per l'uso di Egilok.
Quando si prescrive Egilok, la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna devono essere regolarmente monitorate. Il paziente deve essere avvertito che se la frequenza cardiaca è inferiore a 50 battiti/min è necessaria la consultazione del medico.
Nei pazienti con diabete mellito, i livelli di glucosio nel sangue devono essere regolarmente monitorati e, se necessario, la dose di insulina o di farmaci ipoglicemizzanti orali deve essere aggiustata.
La prescrizione di Egilok a pazienti con insufficienza cardiaca cronica è possibile solo dopo aver raggiunto la fase di compensazione.
Nei pazienti che assumono Egilok, la gravità delle reazioni di ipersensibilità può aumentare (sullo sfondo di una storia allergica gravata) e potrebbe non esserci alcun effetto dalla somministrazione delle dosi abituali di epinefrina (adrenalina).
L'uso di Egilok può peggiorare i sintomi dei disturbi circolatori periferici.
Egilok deve essere interrotto gradualmente, riducendo gradualmente la dose nell’arco di 10 giorni. Se il trattamento viene interrotto bruscamente, può verificarsi la sindrome da astinenza (aumento degli attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna). Durante la sospensione del farmaco, i pazienti affetti da angina pectoris devono essere sotto stretto controllo medico.
Per l'angina da sforzo, la dose selezionata del farmaco deve garantire una frequenza cardiaca a riposo compresa tra 55 e 60 battiti/min e durante l'esercizio - non più di 110 battiti/min.
I pazienti che usano lenti a contatto devono tenere presente che durante il trattamento con beta-bloccanti può verificarsi una diminuzione della produzione di liquido lacrimale.
Il metoprololo può mascherare alcune manifestazioni cliniche di ipertiroidismo (tachicardia). La sospensione improvvisa nei pazienti con tireotossicosi è controindicata perché può aumentare i sintomi.
In caso di diabete mellito, l'assunzione di Egilok può mascherare i sintomi dell'ipoglicemia (tachicardia, sudorazione, aumento della pressione sanguigna).
Quando si prescrive metoprololo a pazienti con asma bronchiale, è necessario l'uso simultaneo di agonisti beta2-adrenergici.
Nei pazienti affetti da feocromocitoma, Egilok deve essere usato in combinazione con alfa-bloccanti.
Prima di eseguire qualsiasi intervento chirurgico è necessario informare l'anestesista della terapia che si sta effettuando con Egilok (scegliendo un farmaco per l'anestesia generale con minimo effetto inotropo negativo); non è necessaria la sospensione del farmaco.
Quando si prescrive il farmaco a pazienti anziani, la funzionalità epatica deve essere regolarmente monitorata. La correzione del regime posologico è necessaria solo se nei pazienti anziani compaiono aumento della bradicardia, marcata diminuzione della pressione sanguigna, blocco AV, broncospasmo, aritmie ventricolari e grave disfunzione epatica. A volte è necessario interrompere il trattamento.
Un monitoraggio speciale deve essere effettuato nei pazienti con una storia di disturbi depressivi. Se si sviluppa depressione, Egilok deve essere interrotto.
Quando si utilizza Egilok contemporaneamente alla clonidina, se Egilok viene interrotto, la clonidina deve essere interrotta dopo alcuni giorni (a causa del rischio di sindrome da astinenza).
I farmaci che riducono i livelli di catecolamine (ad esempio la reserpina) possono potenziare l'effetto dei beta-bloccanti, pertanto i pazienti che assumono tali combinazioni di farmaci devono essere sotto costante controllo medico per rilevare un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna o bradicardia.
Utilizzo in pediatria
L'efficacia e la sicurezza di Egilok nei bambini e negli adolescenti di età inferiore a 18 anni non sono state determinate.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
Nei pazienti le cui attività richiedono maggiore attenzione, la questione della prescrizione del farmaco in regime ambulatoriale dovrebbe essere decisa solo dopo aver valutato la risposta individuale del paziente.
Overdose di droga:
Sintomi: grave bradicardia sinusale, vertigini, nausea, vomito, cianosi, ipotensione arteriosa, aritmia, extrasistole ventricolare, broncospasmo, svenimento; in caso di sovradosaggio acuto - shock cardiogeno, perdita di coscienza, coma, blocco AV fino allo sviluppo di blocco trasversale completo e arresto cardiaco, cardialgia.
I primi segni di sovradosaggio compaiono da 20 minuti a 2 ore dopo la somministrazione.
Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di adsorbenti, terapia sintomatica: con una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna - posizione di Trendelenburg, in caso di ipotensione arteriosa acuta, bradicardia e imminente insufficienza cardiaca - somministrazione endovenosa (con un intervallo di 2-5 minuti) di beta -stimolanti adrenergici o somministrazione endovenosa di 0,5-2 mg di atropina solfato, in assenza di un effetto positivo - dopamina, dobutamina o norepinefrina. Come misure successive è possibile prescrivere 1-10 mg di glucagone e installare un pacemaker intracardico transvenoso. Per il broncospasmo - somministrazione endovenosa di stimolanti beta2-adrenergici, per le convulsioni - somministrazione endovenosa lenta di diazepam. Il metoprololo viene scarsamente escreto mediante emodialisi.
Interazione di Egilok con altri farmaci.
Con l'uso simultaneo di Egilok con inibitori MAO è possibile un aumento significativo dell'effetto ipotensivo. L'intervallo tra l'assunzione degli inibitori MAO e Egilok dovrebbe essere di almeno 14 giorni.
La somministrazione simultanea endovenosa di verapamil può provocare arresto cardiaco; la somministrazione simultanea di nifedipina porta ad una significativa diminuzione della pressione sanguigna.
Gli anestetici per inalazione (derivati degli idrocarburi) se usati contemporaneamente ad Egilok aumentano il rischio di inibizione della funzione contrattile del miocardio e lo sviluppo di ipotensione arteriosa.
Se usati contemporaneamente, beta-agonisti, teofillina, cocaina, estrogeni, indometacina e altri FANS riducono l'effetto ipotensivo di Egilok.
Con l'uso simultaneo di Egilok ed etanolo si osserva un maggiore effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale.
Con l'uso simultaneo di Egilok con alcaloidi della segale cornuta, aumenta il rischio di disturbi circolatori periferici.
Se usato contemporaneamente, Egilok aumenta l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti orali e dell'insulina e aumenta il rischio di sviluppare ipoglicemia.
Quando Egilok viene utilizzato contemporaneamente a farmaci antipertensivi, diuretici, nitrati e bloccanti dei canali del calcio, aumenta il rischio di sviluppare ipotensione arteriosa.
Con l'uso simultaneo di Egilok con verapamil, diltiazem, farmaci antiaritmici (amiodarone), reserpina, metildopa, clonidina, guanfacina, agenti per l'anestesia generale e glicosidi cardiaci, può verificarsi un aumento della gravità della diminuzione della frequenza cardiaca e dell'inibizione della conduzione AV. osservato.
Gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (rifampicina, barbiturici) accelerano il metabolismo del metoprololo, che porta ad una diminuzione della concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno e ad una diminuzione dell'effetto di Egilok.
Gli inibitori degli enzimi epatici microsomiali (cimetidina, contraccettivi orali, fenotiazine) aumentano la concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno.
Gli allergeni utilizzati per l'immunoterapia o gli estratti allergenici per i test cutanei se utilizzati insieme ad Egilok aumentano il rischio di reazioni allergiche sistemiche o anafilassi.
Egilok, se usato contemporaneamente, riduce la clearance delle xantine, soprattutto nei pazienti con clearance inizialmente aumentata della teofillina sotto l'influenza del fumo.
Se usato contemporaneamente ad Egilok, la clearance della lidocaina diminuisce e la concentrazione di lidocaina nel plasma aumenta.
Con l'uso simultaneo, Egilok migliora e prolunga l'effetto dei miorilassanti non depolarizzanti; prolunga l'effetto degli anticoagulanti indiretti.
Se usato insieme all'etanolo, aumenta il rischio di una marcata diminuzione della pressione sanguigna.
Condizioni di vendita nelle farmacie.
Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.
Termini delle condizioni di conservazione del farmaco Egilok.
Elenco B. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura compresa tra 15° e 25°C. Durata di conservazione: 5 anni.
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