Istruzioni per l'uso del contagocce Isoket. Soluzione Isoket per infusione: istruzioni per l'uso. Il farmaco è attualmente disponibile in forma

Oggi molti specialisti prescrivono ai pazienti lo spray vasodilatatore “Isoket” a scopo profilattico o quando necessario per alleviare un attacco di angina.

Questo farmaco ha un ampio elenco di varie indicazioni per l'uso. Viene utilizzato con successo nel trattamento delle patologie cardiovascolari, anche per combattere le condizioni acute.

Farmacologia

Il principio attivo di questo medicinale per l'angina pectoris ha proprietà vasodilatatrici e vasodilatanti pronunciate. L'isosorbide dinitrato stimola la formazione di ossido nitrico nel corpo e riduce la necessità di ossigeno ed energia nel muscolo cardiaco, riducendo così il carico sul miocardio. Riduce efficacemente la pressione nella circolazione polmonare, indebolisce il flusso sanguigno nell'atrio destro, riduce la tensione nelle pareti dei ventricoli cardiaci, abbassando la pressione diastolica e migliorando la funzione sistolica in essi. Il farmaco non influisce sulla frequenza cardiaca e dilata bene i vasi cerebrali. Può anche allargare i vasi della dura madre e del cervello stesso, provocando dolore alla testa.

Il farmaco influenza la ridistribuzione del flusso sanguigno coronarico nelle aree in cui la circolazione sanguigna è ridotta. Con l'angina pectoris, a causa dell'azione del farmaco, i pazienti hanno l'opportunità di aumentare l'attività fisica consentita.

Lo spray Isoket viene rapidamente assorbito su tutta l'area della mucosa orale, quindi l'effetto del suo utilizzo si verifica dopo 30 secondi e dura fino a 120 minuti. Grazie alla sua velocità d'azione, viene spesso prescritto ai pazienti per alleviare le condizioni acute di emergenza.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è una soluzione limpida, incolore con un odore alcolico. È disponibile in due varietà:

1. Isoket spray è sublinguale e dosato. Con un clic sull'erogatore, viene rilasciata una dose sotto forma di minuscole gocce, composta da 1,25 mg del principio attivo - isosorbide dinitrato, nonché elementi ausiliari: etanolo e macrogol 400. L'aerosol non contiene freon, quindi è un farmaco innocuo per l'ambiente. Disponibile in flaconi trasparenti da 15 ml, confezionati in una scatola con dispenser e istruzioni. La bottiglia di vetro, progettata per 300 clic (dosi), consente di monitorare la quantità del farmaco e di acquistarne tempestivamente una sostituzione.
2. Una soluzione sotto forma di concentrato destinata all'infusione. 1 ml di questo farmaco contiene 1 mg dell'elemento attivo isosorbide dinitrato e altre sostanze: cloruro di sodio, idrossido di sodio, acqua. Una fiala contiene 10 ml di soluzione per infusione. Disponibili in confezioni di cartone da 10 pezzi ciascuna.

Indicazioni per l'uso

Lo spray Isoket è prescritto da specialisti per gli attacchi di angina di tutte le forme e come misura preventiva per evitarli. È consigliato anche per le condizioni post-infarto, per l'infarto miocardico in fase acuta, per aumentare la tolleranza durante l'IMS e per trattare lo spasmo dell'arteria coronaria. L'aerosol "Isoket" è usato con successo come medicinale per l'insufficienza cardiaca nel ventricolo sinistro.

Secondo le istruzioni, il concentrato per infusione è prescritto a pazienti con le seguenti patologie del sistema cardiovascolare:

• angina instabile, che si verifica in uno stato pre-infarto o precedente infarto miocardico;
• angina vasospastica;
• infarto miocardico acuto causato da insufficienza ventricolare sinistra;
• durante gli interventi chirurgici;
• insufficienza cardiaca di tutti i tipi;
• insufficienza cardiaca ventricolare sinistra acuta;
• edema polmonare.

Metodi di utilizzo dell'aerosol

Il farmaco sotto forma di spray viene spruzzato nella bocca del paziente, grazie al quale entra rapidamente nel flusso sanguigno. Ogni iniezione garantisce l'assunzione di una dose del farmaco. Le istruzioni per l'uso indicano vari modi per utilizzare il farmaco a seconda dei sintomi.

Per alleviare un attacco di angina, prima di un imminente stress fisico o emotivo che può causare una riacutizzazione, si trattiene il respiro e il paziente riceve da 1 a 3 dosi con un intervallo di 30 secondi tra le iniezioni. È vietato aumentare il dosaggio senza la supervisione di uno specialista.

In caso di sospetta esacerbazione dell'insufficienza cardiaca o con decorso acuto, il paziente riceve da 1 a 3 dosi del farmaco sotto stretto controllo sia della frequenza cardiaca che della pressione sanguigna. Se non si riscontra alcun miglioramento, la procedura viene ripetuta dopo cinque minuti secondo la decisione del medico. Nei prossimi dieci minuti la condizione dovrebbe stabilizzarsi. Altrimenti, puoi ripetere nuovamente la manipolazione sotto la supervisione di un medico.

Prima della procedura di trattamento per alleviare lo spasmo coronarico (in caso di cateterismo diagnostico o terapeutico), al paziente vengono prescritte 1-2 iniezioni. Se necessario, il dosaggio può essere ripetuto, ma soggetto a monitoraggio degli indicatori di circolazione sanguigna.

Nei casi in cui si utilizza per la prima volta un nuovo aerosol, o sono trascorse più di 24 ore dall'ultima dose, si consiglia di dirigere la prima pressione verso l'aria, poiché potrebbe non contenere la dose richiesta. Per ricevere una dose secondo le istruzioni, il nebulizzatore viene premuto continuamente fino alla fine e poi rilasciato. Durante l'uso il flacone spray deve essere posizionato con l'erogatore rivolto verso l'alto ed in posizione verticale.

Fare attenzione a non permettere agli schizzi di entrare in contatto con gli occhi. Durante l'intero periodo di trattamento sono necessari il monitoraggio costante della pressione arteriosa (PA) e un ECG. Il valore della pressione sanguigna non deve essere inferiore a 100 mm Hg. Arte. La sospensione improvvisa del farmaco è vietata dalle istruzioni, quindi le dosi prescritte vengono ridotte gradualmente. Le bevande alcoliche sono controindicate durante l'assunzione di Isoket aerosol.

Recensioni di esperti indicano che un dosaggio elevato del farmaco, la sua prescrizione frequente o l'uso sistematico possono portare allo sviluppo di tolleranza nel paziente. Questa caratteristica si sviluppa anche quando si usano altri farmaci contenenti nitrati. In tali situazioni, i medici raccomandano di interrompere l'uso del farmaco per 2-3 giorni e, dopo un ciclo di terapia regolare della durata di 3-6 settimane, di fare una pausa per 3-5 giorni e di sostituirlo temporaneamente con altri farmaci di natura simile. effetto. Nella maggior parte dei casi, dopo una pausa o la sospensione della terapia, la sensibilità del paziente viene ripristinata abbastanza rapidamente. I componenti del farmaco vengono escreti sotto forma di metaboliti dai reni quasi completamente.

Dosaggio e utilizzo della soluzione

Secondo le istruzioni nelle istruzioni, il farmaco "Isoket" (soluzione per infusione) viene utilizzato per via endovenosa. Il dosaggio viene prescritto dal medico curante individualmente, tenendo conto dei parametri emodinamici e clinici del paziente. La terapia deve essere iniziata con dosi basse e aumentate lentamente fino alla quantità richiesta. La dose raccomandata è rispettivamente di 2-7 mg/ora, la dose media è di circa 7,5 mg/ora. In casi di necessità particolari, il volume può essere aumentato a 10 mg/h.

Nella maggior parte dei casi, le persone con necessità di dosi più elevate del farmaco. Il farmaco deve essere somministrato in ambiente ospedaliero sotto la supervisione di uno specialista e utilizzando sistemi di infusione automatici. L'intera procedura è accompagnata dal monitoraggio degli indicatori della circolazione sanguigna (pressione sanguigna e frequenza cardiaca).

Una soluzione per la somministrazione endovenosa viene preparata in condizioni sterili immediatamente prima della procedura. Il farmaco viene conservato per non più di 24 ore. Metodi di cottura:

• per una concentrazione dello 0,01% (100 μg/ml) - da 50 ml di un farmaco allo 0,1% si possono preparare 500 ml di un farmaco pronto per la somministrazione;
• per una concentrazione dello 0,02% (200 μg/ml) - da 100 ml di un farmaco allo 0,1% si possono preparare 500 ml di farmaco, pronti per la somministrazione.

Controindicazioni e precauzioni

Il farmaco non viene prescritto se il paziente è ipersensibile ai composti dei nitrati e ad altri elementi dell'aerosol Isoket. L'uso è inoltre vietato se il paziente ha le seguenti malattie:

• grave ipotensione, in cui la pressione sistolica scende al di sotto di 90 mmHg;
• nella fase acuta, ad esempio, in stato di shock o collasso vascolare;
• pericardite e tamponamento pericardico;
• in caso di shock cardiogeno nei casi in cui non è possibile regolare altrimenti la pressione nel ventricolo cardiaco sinistro;
• Cardiomiopatia ipertrofica;
• Glaucoma ad angolo chiuso.

Inoltre, il farmaco non è prescritto ai minori di diciotto anni. Le istruzioni per l'uso raccomandano l'uso del farmaco con estrema cautela e con monitoraggio costante nei seguenti casi:

• infarto miocardico con forma acuta del decorso in presenza di un paziente con ridotta pressione di riempimento del ventricolo cardiaco sinistro;
• aumento della pressione intracranica;
• stenosi mitralica e/o aortica;
• rilevamento della probabilità del paziente di sviluppare un disturbo ortostatico nella regolazione della circolazione sanguigna;
• insufficienza renale o epatica.

Gravidanza e allattamento

Durante lo sviluppo del farmaco, gli scienziati hanno condotto studi sugli animali. Un esperimento su soggetti ha dimostrato che non vi è alcun effetto dannoso sul feto.

Tuttavia, durante la gravidanza e il periodo dell’allattamento, l’uso di un aerosol è raccomandato solo nelle situazioni in cui il beneficio atteso per la donna supererà significativamente il rischio potenziale per il feto o il neonato. Il trattamento in questi casi deve essere effettuato sotto la stretta supervisione di specialisti che monitorano gli indicatori della circolazione sanguigna (pressione sanguigna e frequenza cardiaca), nonché le condizioni generali del paziente.

Interazione con altri farmaci

È vietato l'uso combinato del farmaco "Isoket" (spray). Il loro utilizzo in combinazione può aumentare l'effetto ipotensivo. La stessa conseguenza comporta l'uso simultaneo dell'aerosol Isoket e dei seguenti farmaci: farmaci antipertensivi, bloccanti dei canali del calcio, chinidina o novocainamide, antipsicotici, inibitori della fosfodiesterasi-5.

È possibile potenziare l'effetto antianginoso se usato in combinazione con farmaci come amiodarone, propranololo, nifedipina, verapamil e altri bloccanti dei canali del calcio.

Un aumento della pressione intracranica in un paziente può verificarsi durante la terapia di combinazione con atropina e altri m-anticolinergici.

Un'eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, che porta alla perfusione coronarica, si verifica sotto l'influenza di alfa-bloccanti e simpaticomimetici.

Effetti collaterali e recensioni

Le istruzioni descrivono molti effetti collaterali che possono essere causati dal farmaco "Isoket" (spray). Le recensioni di alcuni pazienti che hanno assunto questo farmaco indicano la comparsa di mal di testa, che in medicina sono chiamati "mal di testa da nitrati". Di norma, dopo 2-3 giorni il problema scompare da solo e non richiede correzione. Molto raramente il farmaco può causare sintomi quali nausea, arrossamento della pelle, vomito e secchezza delle fauci.

Alcuni pazienti che ricevono il farmaco per la prima volta lamentano debolezza generale, vertigini, diminuzione della pressione sanguigna e sensazione di letargia. Ciò è causato da lievi disturbi nel funzionamento del sistema cardiovascolare. Si verificano durante l'uso iniziale o quando viene superato il dosaggio raccomandato.

Tuttavia, secondo le recensioni, anche i pazienti hanno notato l'efficacia del farmaco. E se presi secondo le istruzioni di uno specialista, gli effetti collaterali non si verificano così spesso. L'eccezione è il mal di testa nei primi giorni di utilizzo, che accompagna la maggior parte dei casi, ma di solito scompare entro pochi giorni.

Superamento del volume massimo

Un sovradosaggio di questo farmaco può causare una serie di gravi anomalie: svenimento, collasso, elevata pressione intracranica, ipertermia, convulsioni, disturbi visivi, aumento della sudorazione, metaemoglobinemia, bradicardia, paralisi e coma. Ecco perché è importante non automedicare il cuore, ma assumere il farmaco rigorosamente come prescritto da uno specialista!

Se si verificano i sintomi descritti, sono necessarie la sospensione del farmaco e la terapia mirata a stabilizzare le condizioni del paziente.

Analoghi

Il farmaco "Kardiket" (CHWARZ PHARMA, Germania) è uno dei farmaci generici (analoghi) più comuni del farmaco "Izoket" (spray). Il prezzo di questo sostituto dipende dalla concentrazione del principio attivo e dal numero di pillole contenute nella confezione.

Ad esempio, un prodotto in compresse da 20 mg “Kardiket retard” (20 pezzi per confezione) costa da 62 a 72 rubli, e lo stesso farmaco, solo con un dosaggio di compresse da 40 mg e una quantità di 50 pezzi, costa 210- 220 rubli.

Anche il gruppo di farmaci Nitrosorbide, prodotto da diverse aziende russe e con diverse forme di rilascio, è un sostituto del farmaco Isoket. Gli analoghi di questo gruppo hanno i seguenti nomi: "Nitrosorbide-Rusfar", "Nitrosorbide", "Nitrosorbide N.S.", "Nitrosorbide-UVI".

Prezzo

Nelle farmacie russe dovrai pagare da 365 a 470 rubli per una dose del farmaco “Isoket” (spray). Il prezzo è determinato in base all'ubicazione del punto vendita e al suo stato. Sui siti web che vendono medicinali, è possibile acquistarli a un costo inferiore rispetto a quello in una normale farmacia vicino a casa. Ma quando ordini online, dovrai pagare circa 200 rubli per la consegna o ricevere il prodotto gratuitamente in un punto di ritiro, che non è sempre geograficamente conveniente.

È inoltre possibile acquistare una confezione (10 fiale) di soluzione concentrata per infusione “Isoket” presso qualsiasi farmacia. Il prezzo varia da 906-980 rubli.

informazioni generali

Il farmaco è stato prodotto dalla società tedesca USB Pharma GmbH. La sua durata di conservazione è di cinque anni. Condizione di vendita è la disponibilità della ricetta medica. In caso di lunga interruzione dell'uso, si consiglia di controllare il funzionamento dello spruzzatore. C'è una freccia sul fondo dell'etichetta dell'aerosol. Quando il liquido raggiunge il suo livello, è necessario acquistare un nuovo farmaco, poiché l'uso della bottiglia esistente è possibile solo se è leggermente inclinata, in cui il tubo di aspirazione è immerso nel liquido.

Isoket(lat. Isoket) è un farmaco originale prodotto dalla società tedesca Schwarz Pharma AG. Appartiene al gruppo dei nitrati organici.

Il principio attivo è l'isosorbide dinitrato, che ha un effetto vasodilatatore. L'effetto è più pronunciato in relazione ai vasi venosi. A seconda della forma di rilascio, Isoket viene prescritto per il trattamento o la prevenzione dell'angina e dell'infarto miocardico.

I nitrati organici sono utilizzati in medicina dalla fine del XIX secolo. Il componente di partenza per la creazione di un'ampia classe di farmaci fu la nitroglicerina, ottenuta per la prima volta nel 1846 dal chimico italiano Ascanio Sobrero.

Nel 1879, la rivista scientifica Lancet pubblicò un articolo del professore inglese di farmacologia William Murell, che dimostrò l'efficacia dell'uso della soluzione di nitroglicerina in pazienti con angina pectoris. Da allora, il farmaco è entrato nella pratica cardiologica.

Nel 1925, l'industria farmaceutica iniziò a produrre capsule di gelatina di nitroglicerina. Successivamente sono apparse in vendita forme di compresse e aerosol.

Nel 1948 fu sintetizzato un nuovo rappresentante del gruppo medicinale, l'isosorbide dinitrato. Si è scoperto che, rispetto alla nitroglicerina, ha un effetto più duraturo e provoca anche vari effetti collaterali in misura minore. I primi farmaci basati su di esso - compresse e capsule - divennero disponibili per i pazienti alla fine degli anni '60.

Negli anni '80, Schwartz Pharma iniziò a sviluppare forme nuove e originali di isosorbide dinitrato. I medicinali tedeschi sono stati immessi sul mercato internazionale con il marchio Isoket.

Forme di dosaggio

Attualmente il farmaco è disponibile nella forma:

• spray dosato,
• concentrato per la preparazione della soluzione per infusione,
• compresse a rilascio prolungato (compresse ritardate),
• capsule a rilascio prolungato.

Lo spray è confezionato in una bottiglia di vetro con una pompa erogatrice. Una bottiglia contiene 15 ml (o 300 dosi) del farmaco. Una dose (una iniezione) corrisponde a 1,25 mg di isosorbide dinitrato.

Il concentrato è confezionato in fiale di vetro trasparente da 10 ml. 1 ml di soluzione contiene 1 mg di principio attivo. Le confezioni di cartone contengono 10 fiale.

Le compresse sono disponibili in dosaggi di isosorbide dinitrato da 20, 40 e 60 mg. Capsule - con un dosaggio di 120 mg. Entrambe le forme sono confezionate in blister di plastica e poi in scatole da 20, 50 o 100 pezzi.

I farmaci differiscono tra loro per la velocità con cui si ottiene l'effetto terapeutico e la durata dell'azione.

Caratteristiche comparative delle forme di dosaggio di Isoket:

Diverse forme di Isoket sono registrate in diversi paesi.

Proprietà del principio attivo

Il nome chimico dell'isosorbide dinitrato è 1,4:3,6-dianidrido-D-glucitolo 2,5-dinitrato.

Nome latino: Isosorbide dinitrato.

Formula strutturale:

Formula lorda: C6H8N2O8.

Peso molecolare: 236,14.

Secondo le proprietà fisiche dell'isosorbide dinitrato, è una polvere cristallina bianca, inodore. La sostanza è stabile nell'aria e in soluzione. Ha un punto di fusione di 70ºС. Moderatamente solubile in acqua (solubilità a temperatura ambiente - 550 mg/l). Si dissolve facilmente in alcool etilico, acetone, etere.

Istruzioni

effetto farmacologico

L'effetto del farmaco è associato al suo effetto diretto sulle pareti dei vasi sanguigni. Nel corpo, l'ossido nitrico (NO) viene rilasciato dalla molecola isosorbide dinitrato, che imita gli effetti del fattore rilassante endoteliale (ERF). Attivando una serie di enzimi nella muscolatura liscia dei vasi sanguigni, l'ossido nitrico li induce a rilassarsi.

Le vene periferiche e le arterie principali sono le più sensibili agli effetti dei nitrati. A causa della dilatazione delle vene, il ritorno del sangue al cuore diminuisce, il che garantisce una minore tensione nelle sue camere. Il precarico sul muscolo cardiaco viene ridotto.

Il rilassamento delle grandi arterie porta ad una caduta della resistenza vascolare complessiva e ad una diminuzione del postcarico. Allo stesso tempo, i vasi coronarici (che forniscono sangue al cuore stesso) si espandono, il che aiuta a migliorare il metabolismo nel miocardio.

I risultati finali dell’azione dell’isosorbide dinitrato sono:

• diminuzione della pressione nella circolazione polmonare,
• eliminazione degli spasmi dei vasi coronarici,
• migliorare l’afflusso di sangue alle aree ischemiche del cuore,
• scarico del muscolo cardiaco,
• diminuzione della richiesta di ossigeno da parte del miocardio.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca, l'assunzione del farmaco aiuta ad eliminare il dolore e ad aumentare la resistenza all'attività fisica.

Metabolismo ed escrezione

L'aerosol Isoket viene assorbito bene e rapidamente dalla mucosa orale. Fino al 60% del volume del farmaco iniettato entra nel sangue.

Compresse e capsule si dissolvono nel tratto digestivo in pochi minuti. Dopo che il principio attivo ha attraversato il fegato, il 22% della dose assunta entra nel flusso sanguigno generale.

La soluzione per infusione viene somministrata per via endovenosa, quindi la biodisponibilità di questa forma di Isoket è del 100%.

Dopo l'eliminazione dell'ossido nitrico mediante l'azione degli enzimi isosorbidi, il dinitrato si scompone in metaboliti attivi:

• isosorbide-2-nitrato (15-25%),
• isosorbide-5-nitrato (75-85%).

Entrambi i prodotti vengono escreti dal corpo attraverso i reni. L'emivita dell'isosorbide-2-nitrato è di 1,5-2,5 ore, dell'isosorbide-5-nitrato - 4-6 ore.

Indicazioni

A causa dell’eterogeneità delle proprietà farmacologiche, diverse forme di Isoket sono indicate in diverse situazioni cliniche.

Lo spray è destinato:

• per la prevenzione e il sollievo degli attacchi di angina,
• per il trattamento dell’infarto miocardico acuto o delle condizioni post-infarto.

Sono prescritte compresse e capsule:

• per prevenire attacchi di cuore,
• nella terapia complessa dell’insufficienza cardiaca cronica,
• per il successivo trattamento dell’infarto miocardico.

La soluzione per infusione è utilizzata per l'infarto miocardico acuto, l'angina instabile (stato pre-infarto) e l'insufficienza ventricolare sinistra acuta.

Controindicazioni

• La pressione sistolica (“superiore”) è inferiore a 90 mm. rt. Arte.
• Collasso vascolare.
• Colpo.
• Shock cardiogenico.
• Trauma cranico.
• Stenosi della valvola mitrale.
• Glaucoma ad angolo chiuso.
• Ipersensibilità ai nitrati.
• Uso concomitante di inibitori della fosfodiesterasi-5.
• Edema polmonare.
• Tamponamento cardiaco.
• Pericardite.
• Anemia grave.
• Grave ipovolemia (diminuzione del volume del sangue).
• Emorragia cerebrale.
• Intossicazione da alcol.
• Età fino a 18 anni.

Ulteriori controindicazioni per le compresse e le capsule di Isoket sono l'infarto del miocardio e gli attacchi acuti di angina. Il motivo è che l’inizio dell’effetto richiede troppo tempo.

I farmaci devono essere usati con cautela se si è soggetti a ipotensione arteriosa, insufficienza renale o epatica, malattie della tiroide o in età avanzata.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'opportunità di usare Isoket durante la gravidanza è determinata dal medico. Negli studi clinici sugli animali non sono stati riscontrati effetti negativi sul feto. Si consiglia di interrompere l'allattamento al seno durante il trattamento.

Impatto sulla capacità di utilizzare macchinari

Durante l'assunzione di Isoket, dovresti astenervi dal guidare veicoli e intraprendere attività pericolose.

Effetti collaterali

Quando si utilizza il farmaco per la prima volta, si osserva spesso mal di testa a causa della dilatazione dei vasi sanguigni nel cervello. Il dolore è di natura pulsante e può essere accompagnato da vertigini e sonnolenza. Nella stragrande maggioranza dei pazienti il ​​sintomo negativo scompare o si attenua entro pochi giorni dall’inizio della terapia.

Spesso, quando si prende Isoket per la prima volta, si verifica una diminuzione della pressione sanguigna, che aumenta con una posizione eretta improvvisa (ipotensione ortostatica). In rari casi, la condizione può portare a svenimento e peggioramento dell’angina. Il calo della pressione è accompagnato da un aumento riflesso della frequenza cardiaca (tachicardia). Il rischio di effetti collaterali aumenta quando si assumono contemporaneamente altri vasodilatatori o bevande alcoliche.

In tutti i pazienti, durante l'utilizzo del farmaco, diminuisce la capacità di reazioni motorie e mentali rapide. Il sintomo migliora man mano che il trattamento continua.

Le reazioni negative rare di Isoket includono anche:

• nausea, vomito, bruciore di stomaco, secchezza delle fauci, eruttazione (con qualsiasi forma di somministrazione di nitrati possono verificarsi disturbi dispeptici),
• visione offuscata,
• sensazione di calore al viso e al collo, arrossamento della pelle del viso,
• eritroderma,
• angioedema,
• allergia cutanea,
• ischemia cerebrale.

istruzioni speciali

Con l'uso a lungo termine di Isoket, può svilupparsi tolleranza, quando le dosi abituali del farmaco cessano di portare sollievo al paziente. Il motivo principale risiede nell'esaurimento dei sistemi enzimatici del corpo, necessari per rilasciare l'ossido nitrico dalle molecole dei farmaci.

La tolleranza si sviluppa tanto più velocemente quanto più spesso viene assunto isosorbide dinitrato e maggiore è la sua dose. Per superare il problema è necessario interrompere il trattamento con Isoket per 3-5 giorni. Dopo una pausa, la sensibilità al farmaco viene solitamente completamente ripristinata.

Overdose

L'avvelenamento da farmaci si manifesta:

• una marcata diminuzione della pressione sanguigna,
• sensazione di battito cardiaco,
• convulsioni,
• aumento della sudorazione,
• debolezza,
• mal di testa,
• vomito,
• diarrea,
• metaemoglobinemia (mancanza di respiro, pelle bluastra),
• paralisi,
• coma.

In caso di sovradosaggio con compresse, il trattamento consiste nella lavanda gastrica. In altri casi, viene eseguita la terapia sintomatica.

Metodo di somministrazione

Spray

La soluzione viene spruzzata in bocca. Prima dell'uso, fare un respiro profondo e trattenere il respiro. Dopo l'iniezione, è necessario chiudere bene la bocca e continuare a respirare attraverso il naso. È consentito effettuare un massimo di 3 iniezioni con pause di 30 secondi.

Il farmaco viene assunto al momento di un infarto o a scopo preventivo - 5-10 minuti prima dell'imminente attività fisica. In caso di infarto miocardico acuto la dose singola può essere aumentata a discrezione del medico.

Concentrato per la preparazione della soluzione per infusione

La soluzione deve essere preparata da professionisti medici. Il contenuto delle fiale viene diluito con soluzione salina ad una concentrazione dello 0,01 o 0,02%.

Il farmaco viene somministrato per via endovenosa utilizzando sistemi di infusione automatizzati. È accettabile utilizzare sistemi realizzati in polipropilene, polietilene e polifluoroetilene. Altri materiali possono interagire chimicamente con l'isosorbide dinitrato, causando la perdita del principio attivo e un indebolimento dell'effetto terapeutico.

La terapia viene effettuata sotto costante monitoraggio dei parametri cardiaci. Il regime posologico viene selezionato individualmente, tenendo conto delle condizioni del paziente. La dose iniziale media è di circa 5-10 mg/ora.

Compresse e capsule

La frequenza di assunzione delle forme orali dipende dallo stadio della malattia e dal bisogno di nitrati organici del paziente. Salvo diversa prescrizione medica, i farmaci vengono assunti secondo il seguente regime:

• Compresse da 20 mg - una 2-3 volte al giorno,
• compresse 40 mg - 1 o 1/2 fino a 2 volte al giorno,
• Compresse da 60 mg - una 1-2 volte al giorno,
• Capsule da 120 mg - una al giorno (preferibilmente al mattino).

Il medicinale viene assunto dopo i pasti con una piccola quantità di liquido. Quando si prescrivono più di 2 dosi al giorno, l'intervallo tra le dosi adiacenti deve essere di almeno 8 ore.

Dopo un trattamento a lungo termine (per diverse settimane o mesi), per evitare un peggioramento degli attacchi cardiaci, la somministrazione di Izoket deve essere interrotta gradualmente, riducendo la dose giornaliera al minimo.

Interazione con altri farmaci

L'effetto ipotensivo di Isoket viene potenziato se assunto contemporaneamente a vasodilatatori, antidepressivi triciclici, antipsicotici, etanolo, farmaci antipertensivi (beta-bloccanti, calcio-antagonisti, ACE inibitori, diuretici). Pertanto, quando si prescrivono combinazioni di questi farmaci, le loro dosi devono essere attentamente aggiustate.

Separatamente, va notato che Isoket è incompatibile con gli inibitori della fosfodiesterasi-5, usati per trattare la disfunzione erettile negli uomini (Viagra, Cialis, Levitra).

La combinazione di questi farmaci è irta di profonda ipotensione e sviluppo del coma. Alla fine degli anni '90. negli Stati Uniti, sono stati segnalati decessi nel 70% dei pazienti che assumevano Viagra insieme a nitrati organici. Se è impossibile interrompere completamente Isoket, è necessario attendere 48 ore tra la sua somministrazione e l'uso di un inibitore della fosfodiesterasi.

Magazzinaggio: A una temperatura non superiore a 25ºС.

Data di scadenza: 5 anni dalla data di produzione.

Condizioni di vacanza: Su prescrizione.

Paesi in cui viene utilizzato Isoket

Nel 1994, l’isosorbide dinitrato è stato incluso nell’elenco modello dei medicinali essenziali dell’OMS. I medicinali basati su di esso sono raccomandati per il trattamento di pazienti cardiaci in tutto il mondo.

A partire dal 2015, Schwartz Pharma ha il diritto di vendere Isoket in 28 paesi:

• Argentina,
• Austria,
• Bulgaria,
• Gran Bretagna,
• Venezuela,
• Grecia,
• Georgia,
• Germania,
• Egitto,
• Indonesia,
• Irlanda,
• Israele,
• Cina,
• Lettonia,
• Lituania,
• Malaysia,
• Malta,
• Oman,
• Perù,
• Russia,
• Singapore,
• Slovacchia,
• Tailandia,
• Ucraina,
• Filippine,
• Svizzera.

Varie forme di dosaggio del farmaco sono state approvate per l'uso da parte degli istituti sanitari locali.

In Russia, dal 1995, sono stati implementati:

• Spray Isoket,
• Isoket concentrato per la preparazione della soluzione per infusione.

Ogni 5 anni, i fondi vengono sottoposti a nuova registrazione presso il Ministero della Salute della Federazione Russa.

La forma in compresse del farmaco è stata registrata in Russia e Ucraina con un nome commerciale diverso (Cardiket), il che si spiega con le peculiarità della politica di marketing di Schwartz Pharma. La differenziazione dei prodotti offre all'azienda ulteriori opportunità per promuoverli nel mercato dell'Europa orientale.

Generici

I generici di Isoket hanno la stessa composizione qualitativa e quantitativa e sono disponibili nelle stesse forme di dosaggio.

Secondo il Registro dei medicinali (RMS), oggi in Russia sono disponibili le seguenti copie del farmaco:

Secondo i produttori, l'efficacia terapeutica e il profilo di sicurezza di questi farmaci non differiscono dalle caratteristiche di Isoket. Allo stesso tempo, il costo dei farmaci generici è significativamente più basso.

Farmaci con effetti terapeutici simili

Gli analoghi terapeutici di Isoket includono:

• medicinali che contengono isosorbide dinitrato, ma a dosaggi inferiori,
• preparati contenenti altri nitrati organici (nitroglicerina o isosorbide mononitrato).

Entrambi i gruppi hanno effetti terapeutici simili a Isoket e sono prescritti per le stesse condizioni.

Il vantaggio principale degli analoghi a basso dosaggio a base di isosorbide dinitrato è la loro convenienza. Allo stesso tempo, tali farmaci non hanno un effetto prolungato e richiedono un uso più frequente, il che aumenta il rischio di sviluppare tolleranza nei loro confronti.

Caratteristiche comparative di Isoket e del suo analogo Nitrosorbide:

Nome depositato	Spray isoket	Compresse ritardanti Isoket	Nitrosorbide
Produttore	Schwarz Pharma (Germania)	Schwarz Pharma (Germania)	Pharmapol-Volga (Russia)Biosintesi (Russia)Pharmstandard (Russia)Rusichi-Pharma (Russia)Borshchagovsky HVZ (Ucraina)Monfarm (Ucraina)
Contenuto di isosorbide dinitrato in 1 dose	1,25mg	20, 40, 60 o 120 mg	10mg
Metodo di somministrazione	Spruzza sulla mucosa orale	Dentro	All'interno, sotto la lingua o la guancia
Regime di dosaggio	Su richiesta - per alleviare gli attacchi o 5 minuti prima dell'attività fisica prevista	A seconda del dosaggio, 1/2-1 compressa. 1-3 volte al giorno.	1-6 tavoli. fino a 5 volte al giorno
Tempo di insorgenza dell'effetto	Dopo 30 secondi	Dopo 30 minuti	Se assunto per via sublinguale (sublinguale) o buccalmente (guancia), l'effetto si verifica entro 2-5 minuti, se assunto per via orale - dopo 30 minuti.
Durata dell'azione	Da 15 a 120 minuti	Dalle 6 alle 24 ore	Per somministrazione sublinguale e buccale - 1-2 ore, per somministrazione interna - 3-4 ore.

Altri analoghi di Isoket includono preparati di nitroglicerina e isosorbide mononitrato.

I prodotti a base di nitroglicerina sono caratterizzati da un periodo di insorgenza dell'effetto più lungo e da una durata d'azione più breve. Vengono utilizzate le seguenti forme di farmaci:

• Sublinguale e buccale(gocce di zucchero, compresse di nitroglicerina o capsule di gelatina per riassorbimento, Nitromint, spray Nitrospray, placchette di gomma Trinitrolong). Cominciano ad agire 1-2 minuti dopo l'applicazione. La durata dell'effetto non supera le 2 ore. Utilizzato per alleviare e prevenire gli attacchi.
• Soluzioni per la somministrazione endovenosa(Nitro, Nirmin, Perlinganite). Utilizzato per condizioni acute (infarto miocardico, insufficienza ventricolare sinistra acuta). Rispetto a Isoket mostrano una maggiore incidenza di ipotensione arteriosa (nel 20% dei pazienti).
• Compresse e capsule a lunga durata d'azione(Nitrong, Sustak Forte, Nitro Mac). A seconda del dosaggio, si assumono da 3 a 6 volte al giorno. Hanno una biodisponibilità inferiore rispetto all'isosorbide dinitrato: dopo aver attraversato il fegato, non più del 50% della dose di nitroglicerina inizialmente assunta entra nel flusso sanguigno.
• Unguenti e sistemi terapeutici transdermici(unguento alla nitroglicerina al 2%, cerotto Transderm-Nitro). Cominciano ad agire 30 minuti dopo l'applicazione. La durata dell'effetto è fino a 4 ore. Consigliato quando non è possibile l'assunzione interna di nitrati organici (ad esempio in caso di problemi all'apparato digerente).

L'isosorbide mononitrato non può essere assorbito attraverso le mucose, quindi i suoi preparati possono essere utilizzati solo internamente per prevenire l'angina pectoris.

Tali farmaci non vengono utilizzati né per alleviare gli attacchi né per trattare l'infarto del miocardio. I marchi più popolari sono:

• Mac mono,
• Monocinque,
• Monosano,
• Ritardato dell'Olycard.

Questi farmaci differiscono dalle forme in compresse di Isoket per una maggiore biodisponibilità (100%) e un effetto a lunga durata (da 8 a 24 ore).

Composto

principio attivo: isosorbide dinitrato;

1 ml 1,0 mg di isosorbide dinitrato;

Eccipienti: cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili, soluzione di idrossido di sodio 2M, soluzione di acido cloridrico 1M.

Forma di dosaggio

Soluzione per infusione.

Proprietà fisiche e chimiche di base: liquido trasparente incolore.

Gruppo farmacologico

Farmaci che agiscono sul sistema cardiovascolare. Mezzi cardiologici. Vasodilatatori utilizzati in cardiologia. Nitrati organici. Codice ATX C01D A08.

Proprietà farmacologiche

Farmacologico .

L'isosorbide dinitrato ha un effetto rilassante sulla muscolatura liscia vascolare, provocando vasodilatazione. Questo vale sia per le vene periferiche che per le arterie. Questo effetto favorisce la deposizione del sangue nelle vene e riduce il volume del ritorno venoso al cuore; pertanto, la pressione telediastolica e il volume ventricolare (precarico) vengono ridotti. L'effetto sulle arterie e, a dosi più elevate, sulle arteriole, riduce la resistenza vascolare sistemica (postcarico). Questo, a sua volta, riduce il lavoro del cuore. L'effetto sia sul precarico che sul postcarico riduce la richiesta di ossigeno del cuore. Inoltre, l'isosorbide dinitrato provoca una ridistribuzione del flusso sanguigno alle parti subendocardiche del cuore se la circolazione coronarica è parzialmente ostruita da lesioni aterosclerotiche. Questo effetto può essere spiegato dalla dilatazione selettiva dei grandi vasi coronarici. La dilatazione delle arterie collaterali indotta dai nitrati può migliorare la perfusione miocardica post-stenotica. I nitrati espandono il lume nel sito della stenosi eccentrica, poiché tendono a contrastare possibili fattori costrittivi che colpiscono la muscolatura liscia parzialmente conservata dei vasi coronarici nel sito del restringimento. Inoltre, i nitrati indeboliscono lo spasmo coronarico.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca congestizia, i nitrati migliorano l’emodinamica a riposo e durante l’esercizio. Questo effetto benefico coinvolge diversi meccanismi, in particolare il miglioramento del rigurgito valvolare (dovuto alla ridotta dilatazione ventricolare) e la riduzione del consumo di ossigeno del miocardio. Riducendo la domanda di ossigeno e aumentando l'apporto di ossigeno, l'area del danno miocardico viene ridotta. Pertanto, l’isosorbide dinitrato può essere utile per i pazienti con infarto miocardico.

Gli effetti su altri sistemi di organi comprendono il rilassamento dei muscoli bronchiali, dei muscoli gastrointestinali e dei muscoli del tratto biliare e urinario. Sono stati segnalati effetti rilassanti sulla muscolatura liscia dell'utero.

Meccanismo di azione.

Come tutti i nitrati organici, l'isosorbide dinitrato agisce come un donatore di ossido nitrico (NO). L'NO provoca il rilassamento della muscolatura liscia vascolare attraverso la stimolazione della guanilil ciclasi e un conseguente aumento delle concentrazioni di guanosina monofosfato ciclico intracellulare (cGMP). Viene così stimolata la proteina chinasi cGMP-dipendente, con conseguenti cambiamenti nella fosforilazione di varie proteine ​​nelle cellule muscolari lisce. Ciò alla fine porta alla defosforilazione della catena leggera della miosina e alla diminuzione della contrattilità.

Farmacocinetica.

L’emivita dopo l’infusione di isosorbide dinitrato è fino a 10 minuti. L'isosorbide dinitrato viene metabolizzato in isosorbide-2-mononitrato e isosorbide-5-mononitrato, che hanno un'emivita di 1,5-2 ore e 4-6 ore. Entrambi i metaboliti sono farmacologicamente attivi.

La biodisponibilità della soluzione di isosorbide dinitrato è determinata al 100%, come per tutti i farmaci utilizzati in.

Indicazioni

• Trattamento sintomatico dell'angina instabile in aggiunta alla terapia standard, terapia a lungo termine dell'angina vasospastica (angina di Prinzmetal);
• insufficienza cardiaca ventricolare sinistra acuta di varie eziologie (debolezza del muscolo cardiaco con funzionalità ventricolare sinistra compromessa);
• infarto miocardico acuto.

Controindicazioni

• Ipersensibilità all'isosorbide dinitrato, ad altri composti di nitrati o ad altri componenti del farmaco
• insufficienza circolatoria acuta (shock, collasso)
• shock cardiogeno (tranne nei casi in cui la pressione telediastolica del ventricolo sinistro viene mantenuta a un livello sufficiente grazie a misure appropriate)
• cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva;
• pericardite costrittiva;
• tamponamento cardiaco;
• grave ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mmHg)
• grave ipovolemia;
• grave anemia
• il farmaco non deve essere utilizzato durante la terapia con inibitori della fosfodiesterasi-5 (ad esempio sildenafil, vardenafil, tadalafil). Vedi sezioni “Peculiarità d'uso” e “Interazioni con altri farmaci”;
• durante la terapia con nitrati non è possibile utilizzare lo stimolatore della guanilato ciclasi solubile - riociguat (vedere paragrafo "");
• ictus emorragico
• ferita alla testa;
• malattie accompagnate da aumento della pressione intracranica (tuttavia, finora un ulteriore aumento della pressione intracranica è stato osservato solo dopo la somministrazione di dosi elevate di gliceril trinitrato)
• stenosi aortica e/o mitralica;
• glaucoma;
• ipotermia.

Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni

Se usato contemporaneamente con altri farmaci che abbassano la pressione sanguigna, come vasodilatatori, farmaci antipertensivi (beta-bloccanti, diuretici, bloccanti dei canali del calcio, ACE inibitori), con antipsicotici o antidepressivi triciclici ed etanolo, l'effetto ipotensivo del farmaco può essere potenziato. ACE inibitori, fenotiazine, altri nitrati/nitriti, chinidina, procainamide, inibitori MAO, analgesici narcotici - potenziano l'effetto ipotensivo dell'isosorbide dinitrato, possibilmente sviluppando collasso ortostatico.

L'effetto ipotensivo del farmaco è potenziato dall'uso simultaneo con inibitori della fosfodiesterasi (ad esempio sildenafil, vardenafil, tadalafil) (vedere paragrafi “Controindicazioni” e “Peculiarità d'uso”). Ciò può portare a complicazioni cardiovascolari potenzialmente letali. I pazienti in terapia con isosorbide dinitrato non devono usare inibitori della fosfodiesterasi (p. es., sildenafil, vardenafil, tadalafil).

L'uso di Isoket ® con riociguat, stimolatore della guanilato ciclasi solubile, è controindicato (vedi “Controindicazioni”), poiché l'uso contemporaneo di questi farmaci può portare a ipotensione arteriosa.

I pazienti che sono stati recentemente trattati con inibitori della fosfodiesterasi (ad esempio sildenafil, vardenafil, tadalafil) non devono utilizzare isosorbide dinitrato per il trattamento di condizioni acute.

Esistono rapporti che indicano un aumento della concentrazione di diidroergotamina nel sangue e un aumento del suo effetto se assunto contemporaneamente al farmaco.

La sapropterina (tetraidrobiopterina, BH 4) è un cofattore dell'ossido nitrico sintetasi. I preparati contenenti sapropterina devono essere usati con cautela contemporaneamente a qualsiasi vasodilatatore, il cui meccanismo d'azione è anche associato ad un effetto sul metabolismo dell'ossido nitrico o che sono anche classici donatori di ossido nitrico (inclusa nitroglicerina (GTN), isosorbide dinitrato (ISDN ), isosorbide mononitrato e altri).

Gli effetti della norepinefrina, dell'acetilcolina e dell'istamina sono indeboliti se usati con i nitrati, poiché l'isosorbide dinitrato può essere il loro antagonista fisiologico.

Caratteristiche dell'applicazione

Il farmaco deve essere prescritto con estrema cautela e utilizzato sotto costante supervisione quando:

• bassa pressione di riempimento, in particolare nell'infarto miocardico acuto, disfunzione del ventricolo sinistro (insufficienza ventricolare sinistra). Evitare di ridurre la pressione arteriosa sistolica al di sotto di 90 mm Hg. V.;
• disfunzione ortostatica
• malnutrizione;
• ipotiroidismo;
• cambiamenti legati all'età nella funzionalità epatica, renale e cardiaca, malattie concomitanti e in caso di assunzione di altri farmaci da parte di pazienti in età da volo;
• ipossiemia e squilibrio ventilazione-perfusione associati a malattia polmonare o malattia coronarica.

Per l'infusione dei farmaci possono essere utilizzati sistemi in polietilene, polipropilene o politetrafluoroetilene. È stato dimostrato che i sistemi di infusione in polivinilcloruro o poliuretano portano alla perdita del principio attivo per adsorbimento. Se il loro uso è necessario, la dose del farmaco deve essere aggiustata.

Poiché il farmaco è una soluzione sovrasatura di isosorbide dinitrato, a volte si può osservare un precipitato cristallino quando si utilizza il farmaco non diluito. Se sono presenti cristalli è più sicuro non utilizzare la soluzione, anche se in condizioni normali la sua efficacia non cambia.

È stato descritto lo sviluppo di tolleranza (ridotta efficacia), nonché tolleranza crociata verso altri farmaci della classe dei nitrati (effetto ridotto in caso di precedente trattamento con altri farmaci correlati ai nitrati). Per evitare una diminuzione o una perdita dell’effetto, si deve evitare l’uso prolungato del farmaco a dosi elevate.

I pazienti che ricevono un trattamento di mantenimento con isosorbide dinitrato devono essere informati che è loro vietato l'uso di farmaci contenenti inibitori della fosfodiesterasi (ad es. sildenafil, tadalafil, vardenafil). La terapia con isosorbide dinitrato non deve essere interrotta per assumere farmaci contenenti inibitori della fosfodiesterasi (ad esempio sildenafil, tadalafil, vardenafil), poiché ciò potrebbe aumentare il rischio di un attacco di angina (vedere paragrafi “Controindicazioni” e “Interazioni con altri farmaci e altri tipi di farmaci”). interazioni » ).

La terapia acuta con isosorbide dinitrato non deve essere utilizzata nei pazienti che hanno recentemente assunto inibitori della fosfodiesterasi (p. es., sildenafil, tadalafil, vardenafil).

I pazienti che assumono isosorbide dinitrato come terapia di emergenza devono essere avvertiti dei pericoli derivanti dall'uso di farmaci contenenti inibitori della fosfodiesterasi (ad esempio sildenafil, tadalafil, vardenafil) (vedere paragrafo "Controindicazioni" » E « Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni » ).

I pazienti devono essere avvertiti che l'effetto antianginoso dell'isosorbide dinitrato è strettamente correlato al suo regime posologico e pertanto lo schema posologico suggerito deve essere seguito attentamente. Per prevenire l'ipotensione arteriosa e il mal di testa da "nitrati", il trattamento dovrebbe iniziare con una dose minima. Il trattamento con il farmaco può causare lo sviluppo di reazioni ortostatiche, che più spesso si verificano con l'uso simultaneo di alcol o vasodilatatori. I pazienti con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi possono sviluppare emolisi acuta (favisma) durante l'utilizzo di isosorbide dinitrato. L'assunzione di isosorbide dinitrato può interferire con le determinazioni colorimetriche del colesterolo. Il farmaco deve essere sospeso con una riduzione graduale della dose.

Isoket ® contiene 0,15 mmol (3,54 mg) di sodio per 1 ml, pertanto i pazienti che utilizzano isosorbide dinitrato devono monitorare il contenuto di sodio nella loro dieta.

Il tubo di infusione deve essere sostituito ogni volta che si sostituisce l’ago di perfusione.

Utilizzare durante la gravidanza o l'allattamento.

Controindicato.

fertilità

Non sono disponibili dati sugli effetti di Izoket ® sulla fertilità umana.

La capacità di influenzare la velocità di reazione durante la guida di veicoli o altri meccanismi.

Durante il periodo di trattamento non è consigliabile guidare veicoli o svolgere altre attività potenzialmente pericolose poiché, anche se utilizzato secondo le raccomandazioni, l'isosorbide dinitrato riduce la capacità di concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie. Questo effetto è potenziato dall'alcol.

Istruzioni per l'uso e dosi

Il farmaco viene utilizzato per via endovenosa in terapia intensiva per adulti esclusivamente in ambiente ospedaliero! La dose viene determinata individualmente, tenendo conto del quadro clinico e delle condizioni del paziente, con monitoraggio costante dei parametri clinici ed emodinamici.

Flebo. La terapia inizia con una dose di 1-2 mg/ora, aumentandola gradualmente fino a quella necessaria per garantire un effetto terapeutico ottimale. La dose massima di solito non supera gli 8-10 mg/ora, ma nei pazienti con insufficienza cardiaca la dose può essere aumentata a 10 mg/ora e in singoli casi a 50 mg/ora. Per i pazienti che hanno precedentemente ricevuto una terapia con composti di nitrati organici, come isosorbide dinitrato o isosorbide-5-mononitrato, potrebbero essere necessarie dosi più elevate del farmaco per ottenere l'effetto emodinamico desiderato.

Pazienti anziani.

Non sono disponibili dati sulla necessità di aggiustare la dose nei pazienti anziani.

Popolazione pediatrica.

La sicurezza e l'efficacia dell'isosorbide dinitrato nei bambini non sono state stabilite al momento.

Modalità di applicazione .

Viene somministrata una soluzione allo 0,1% del farmaco:

• prediluito come infusione continua utilizzando sistemi di infusione automatici;
• V non diluito modulo utilizzando una pompa a siringa in ambiente ospedaliero con monitoraggio costante degli indicatori del sistema cardiovascolare. A seconda della malattia e della sua gravità, oltre all'esame consueto (sintomi, pressione sanguigna, frequenza cardiaca, diuresi), vengono utilizzati metodi invasivi per determinare l'emodinamica.

A seconda del quadro clinico, dell'emodinamica e degli indicatori ECG, il trattamento può essere continuato fino a 3 giorni o più.

Le fiale devono essere aperte in condizioni asettiche immediatamente prima dell'uso. La soluzione diluita deve essere utilizzata immediatamente.

• Applicazione di soluzioni diluite

Preparazione di soluzioni a varie concentrazioni.

100 mcg/ml (0,01%): 50 ml del farmaco (5 fiale di una delle soluzioni pronte all'uso.

200 mcg/ml (0,02%) 100 ml del farmaco (10 fiale da 10 ml ciascuna) portare ad un volume di 500 ml con una delle soluzioni pronte all'uso sotto indicate.

Soluzioni di diluizione : soluzione salina, soluzione di glucosio al 5-30%, soluzione di Ringer, soluzioni contenenti albumina.

Tabella posologica per soluzioni diluite (1 ml di soluzione equivale a 20 gocce):

100 µg/ml 50 ml del farmaco (5 fiale ciascuna 10 ml) portare ad un volume di 500 ml		dose prescritta	200 µg/ml 100 ml del farmaco (10 fiale per 10 ml) portare ad un volume di 500 ml
Velocità di infusione			Velocità di infusione
	Gocce/min			Gocce/min

• Utilizzo di soluzioni non diluite

Il farmaco può essere somministrato diluito utilizzando un perfusore. 1 ml del farmaco contiene 1 mg di isosorbide dinitrato.

Bambini. La sicurezza e l'efficacia dell'isosorbide dinitrato nei bambini (sotto i 18 anni di età) non sono state studiate.

Overdose

Esperienza acquisita dalla ricerca sugli animali

Una letalità significativa (LD50) è stata osservata nei topi dopo una singola dose di 33,4 mg/kg.

Esperienza con il farmaco negli esseri umani

sintomi:

• La pressione sanguigna scende alla pressione sanguigna sistolica ≤90 mmHg. Arte.
• Pallore.
• Aumento della sudorazione.
• Riempimento del polso debole.
• Tachicardia.
• Mal di testa.
• Vertigini.
• Vertigini associate a cambiamenti nella posizione del corpo (posturale).
• Debolezza.
• Nausea.
• Vomito.
• Diarrea.
• Metaemoglobinemia. Casi di metaemoglobinemia sono stati osservati in pazienti che assumevano altri nitrati organici. Durante la biotrasformazione dell'isosorbide mononitrato vengono rilasciati ioni nitrito che possono indurre metaemoglobinemia e cianosi, seguiti da tachipnea, ansia, perdita di coscienza e arresto cardiaco. Non si può escludere la possibilità di questa reazione avversa a seguito di un sovradosaggio di isosorbide dinitrato.
• Dosi eccessive possono causare un aumento della pressione intracranica, portando talvolta a sintomi cerebrali.

trattamento:

• smettere di usare il farmaco.

Misure generali in caso di ipotensione indotta da nitrati.

• Fornire al paziente una posizione orizzontale in modo che le gambe siano più alte del livello della testa;
• garantire l'apporto di ossigeno;
• aumentare il volume del plasma circolante (somministrazione di liquidi per via endovenosa)
• effettuare una terapia antishock specifica (il paziente deve trovarsi nel reparto di terapia intensiva!).

Eventi speciali.

• Aumentare la pressione sanguigna se è troppo bassa;
• utilizzare inoltre vasocostrittori se non si ottiene una risposta adeguata alla fluidoterapia.
• Trattamento della metaemoglobinemia:
• terapia riparativa con vitamina C, blu di metilene o blu di toluidina;
• utilizzo dell'ossigeno (se necessario);
• ventilazione artificiale;
• emodialisi (se necessario).

Misure di rianimazione.

Se compaiono segni di arresto respiratorio o circolatorio, vengono immediatamente adottate misure di rianimazione.

Reazioni avverse

La frequenza degli effetti collaterali è determinata come segue: molto spesso (≥ 1/10), spesso (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥ 1/1000, <1/100), редко (≥ 1/10000, < 1/1000), очень редко (<1/10000), неизвестно (не может быть определено с использованием доступных данных).

I seguenti effetti collaterali possono verificarsi durante l'utilizzo di isosorbide dinitrato.

Dal sistema nervoso.

Molto comune: mal di testa (“mal di testa da nitrati”);

spesso vertigini, sonnolenza

sconosciuto: emorragia ipofisaria in pazienti con tumore ipofisario non diagnosticato.

Dalla parte del cuore.

Spesso tachicardia

non comune: aumento dei sintomi dell'angina pectoris;

sconosciuto: edema periferico (solitamente in pazienti con insufficienza ventricolare sinistra).

Dal lato dei vasi sanguigni.

Spesso ipotensione ortostatica

raramente collasso vascolare (a volte può essere accompagnato contemporaneamente da bradiaritmia e sincope)

sconosciuto: ipotensione.

Dal tratto gastrointestinale.

Non comune: nausea, vomito;

molto raramente bruciore di stomaco.

Dalla pelle e dai tessuti sottocutanei.

Non comune: reazioni cutanee allergiche (ad esempio eruzioni cutanee), rossore al viso a breve termine (vampate di calore)

molto raramente edema di Quincke, sindrome di Stevens-Johnson

sconosciuto: dermatite esfoliativa, prurito.

Patologie generali e relative alla sede d'uso.

Spesso astenia.

Possono verificarsi effetti collaterali ematologici, inclusa la metaemoglobinemia. Esiste un caso di anemia emolitica indotta da isosorbide dinitrato in un paziente con concomitante deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Se vengono rilevati i primi segni di ipersensibilità, la somministrazione del farmaco viene interrotta.

È stato segnalato che i nitrati organici provocano una grave reazione ipotensiva, comprendente nausea, vomito, irrequietezza, pallore e sudorazione eccessiva.

Durante il trattamento con isosorbide dinitrato può verificarsi una temporanea ipossiemia dovuta alla relativa ridistribuzione del flusso sanguigno nelle aree alveolari ipoventilate. Ciò può portare a ipossia miocardica, soprattutto nei pazienti con malattia coronarica.

Sono stati descritti casi di sviluppo di tolleranza all'isosorbide dinitrato, nonché tolleranza crociata ad altri nitrati. L'uso a lungo termine di dosi elevate e/o la riduzione dell'intervallo tra le dosi può portare ad una diminuzione o addirittura alla perdita dell'effetto terapeutico del farmaco.

Segnalazione di sospette reazioni avverse Condizioni di archiviazione

Conservare nella confezione originale. Non richiede condizioni particolari di conservazione. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Condizioni di conservazione dopo la diluizione. Se il prodotto non viene utilizzato immediatamente può essere conservato per 24 ore a 2-8°C.

Incompatibilità

Per l'uso del farmaco sono adatti materiali in polietilene (PE), polipropilene (PP) o politetrafluoroetilene (PTFE). Quando per la produzione di sistemi di infusione vengono utilizzati materiali di polivinilcloruro (PVC) o poliuretano (PU), è stato dimostrato che è possibile una perdita del principio attivo dovuta all'assorbimento da parte dei materiali. Quando si utilizzano questi materiali (PVC, PU), la risposta del paziente al farmaco deve essere monitorata e, se necessario, la dose deve essere aggiustata.

La soluzione contiene etanolo, glicole propilenico e ioni potassio.

Il farmaco non deve essere miscelato con altri medicinali, ad eccezione di quelli specificatamente raccomandati.

Pacchetto

10 ml per fiala, n. 10 in una scatola di cartone.

Isosorbide dinitrato

Composizione e forma di rilascio del farmaco

Eccipienti: acqua per preparazioni iniettabili, soluzione di idrossido di sodio 2M, acido cloridrico 1M (fino a pH 5,0-7,0).

10 ml - fiale (10) - confezioni di cartone.

effetto farmacologico

Vasodilatatore periferico con effetto predominante sui vasi venosi. Agente antianginoso. Il meccanismo d'azione è associato al rilascio del principio attivo ossido nitrico nella muscolatura liscia dei vasi sanguigni. L'ossido nitrico provoca l'attivazione della guanilato ciclasi e aumenta i livelli di cGMP, che alla fine porta al rilassamento della muscolatura liscia. Sotto l'influenza dell'isosorbide dinitrato, le arteriole e gli sfinteri precapillari si rilassano in misura minore rispetto alle grandi arterie e vene. Ciò è dovuto in parte a reazioni riflesse e anche alla formazione meno intensa di ossido nitrico da parte delle molecole di principio attivo nelle pareti delle arteriole.

L'effetto dell'isosorbide dinitrato è associato principalmente a una diminuzione della domanda di ossigeno del miocardio dovuta a una diminuzione del precarico (dilatazione delle vene periferiche e diminuzione del flusso sanguigno nell'atrio destro) e del postcarico (riduzione della resistenza periferica), nonché a un effetto diretto di dilatazione coronarica. Promuove la ridistribuzione del flusso sanguigno coronarico nelle aree con ridotto apporto sanguigno.

Aumenta la tolleranza all'esercizio nei pazienti con malattia coronarica e angina pectoris. Nell'insufficienza cardiaca, aiuta a scaricare il miocardio riducendo il precarico. Riduce la pressione nella circolazione polmonare.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale dopo l'assorbimento dal tratto gastrointestinale, l'isosorbide dinitrato subisce un effetto di “primo passaggio” attraverso il fegato. La Cmax nel sangue viene raggiunta dopo 1 ora. Quando somministrato per via buccale, l'isosorbide dinitrato viene rapidamente assorbito, la Cmax del principio attivo nel plasma viene raggiunta dopo 5-6 minuti.

Metabolizzato per formare il metabolita attivo isosorbide-5-mononitrato, la cui emivita è di 5 ore, nonché isosorbide-2-mononitrato con emivita di 2,5 ore.

La T1/2 di isosorbide dinitrato, a seconda della forma di dosaggio utilizzata, varia da 20 minuti a 4 ore e viene escreta dai reni e attraverso l'intestino.

Indicazioni

Per somministrazione orale, sublinguale, buccale: sollievo e prevenzione degli attacchi di angina, trattamento riabilitativo dopo infarto del miocardio. Insufficienza cronica (come parte della terapia di combinazione), alcune forme di ipertensione polmonare, cuore polmonare (come parte della terapia di combinazione).

Per iniezione nella cavità orale: sollievo e prevenzione degli attacchi di angina; come aiuto di emergenza per l'insufficienza ventricolare sinistra acuta e acuta in fase preospedaliera. Prevenzione e trattamento dello spasmo dell'arteria coronaria durante l'utilizzo di un catetere cardiaco.

Per somministrazione endovenosa: infarto miocardico acuto, incl. complicato da insufficienza ventricolare sinistra acuta; angina instabile; edema polmonare.

Per uso cutaneo: prevenzione degli attacchi di angina.

Controindicazioni

Grave ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 100 mm Hg, pressione arteriosa diastolica inferiore a 60 mm Hg), collasso, shock, infarto miocardico acuto con ipotensione arteriosa grave, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, pericardite costrittiva, tamponamento cardiaco, edema polmonare tossico, condizioni accompagnato da aumento della pressione intracranica (incluso ictus emorragico, lesione cerebrale traumatica), glaucoma ad angolo chiuso, uso simultaneo di sildenafil (inibitore della PDE), aumento della sensibilità ai nitrati.

Dosaggio

Se assunta per via orale, una singola dose è di 10-120 mg, la frequenza di somministrazione è 1-5 volte al giorno, a seconda delle indicazioni e della forma di dosaggio utilizzata.

Per uso sublinguale o buccale, una singola dose è di 5-10 mg, la frequenza di somministrazione dipende dalle indicazioni e dalla risposta del paziente al trattamento.

Quando si inietta nella cavità orale, vengono utilizzate 1-3 dosi a intervalli di circa 30 secondi trattenendo il respiro. Per l'infarto miocardico acuto e l'insufficienza cardiaca acuta, la dose iniziale è di 1-3 iniezioni. Se non si riscontra alcun miglioramento dopo 5 minuti, l'iniezione può essere ripetuta previo monitoraggio costante della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Per prevenire lo spasmo coronarico in caso di cateterizzazione, è necessario utilizzare 1-2 dosi immediatamente prima della procedura.

Quando somministrato per via endovenosa, il regime posologico dipende dalla situazione clinica e dalla forma di dosaggio utilizzata.

Per uso cutaneo, la dose iniziale è di 1 g la sera, prima di coricarsi e, se necessario, al mattino.

La durata del trattamento è determinata caso per caso individualmente.

Effetti collaterali

Dal sistema cardiovascolare: vertigini, tachicardia, iperemia facciale transitoria, sensazione di calore, ipotensione arteriosa; in alcuni casi - aumento degli attacchi di angina (reazione paradossale).

Dal sistema digestivo: nausea, vomito, leggera sensazione di bruciore alla lingua, secchezza delle fauci.

Dal sistema nervoso: sonnolenza, visione offuscata; raramente - ischemia cerebrale e collasso.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea.

Interazioni farmacologiche

Se utilizzato contemporaneamente ad adsorbenti, astringenti e agenti avvolgenti, l'assorbimento dell'isosorbide dinitrato diminuisce.

Con l'uso simultaneo di farmaci antipertensivi, vasodilatatori periferici, beta-bloccanti, antipsicotici (neurolettici), antidepressivi triciclici, inibitori della PDE, etanolo, l'effetto ipotensivo può essere potenziato.

Se usato contemporaneamente a farmaci anticolinergici, nei pazienti anziani possono verificarsi problemi di memoria e attenzione.

Se usato contemporaneamente a farmaci simpaticomimetici, l'effetto antianginoso dell'isosorbide dinitrato può essere ridotto.

Se utilizzato contemporaneamente alla diidroergotamina, è possibile aumentare la concentrazione e potenziare l'effetto della diidroergotamina.

Se usato contemporaneamente, l'effetto terapeutico della norepinefrina diminuisce.

Se usato contemporaneamente al sildenafil, esiste il rischio di sviluppare grave ipotensione arteriosa e infarto del miocardio.

istruzioni speciali

Usare con cautela nei pazienti con accidenti cerebrovascolari, stenosi aortica e/o mitralica; in pazienti inclini all'ipotensione ortostatica; nei pazienti anziani. Durante il trattamento, soprattutto in caso di aumento graduale della dose, è necessario il monitoraggio della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca.

Durante il periodo di trattamento evitare di bere alcolici.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Durante il periodo di trattamento non è consigliabile guidare veicoli o intraprendere altre attività potenzialmente pericolose perché con l'uso regolare, l'isosorbide dinitrato riduce la capacità di concentrazione e la velocità delle reazioni psicomotorie.

Gravidanza e allattamento

L'uso di isosorbide dinitrato durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno) è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto o il bambino.

Utilizzare in età avanzata

Usare con cautela nei pazienti anziani.

SCHWARZ PHARMA EVER Pharma Jena GmbH / Eisika Pharmaceuticals GmbH Yenahexal Pharma GmbH/Schwarz Pharma AG Yenahexal Pharma GmbH/USB Pharma GmbH Colep CC El Laupheim GmbH & Co.KG/USB Pharma GM Colep CC El Rapid-Spray GmbH/USB Pharma GmbH CCL Rapid -Spray GmbH & Co.KG/Schwarz Pharma AG Schwarz Pharma AG Schwarz Pharma AG, produttore Yenahexal Pharma GmbH USB Manufacturing Island Limited/Eisika Pharmaceuticals GmbH USB Manufacturing Island Ltd/Colet Laupheim GmbH & Co.KG/Eisika Pharmaceuticals GmbH

Paese di origine

Germania Irlanda/Germania

Gruppo di prodotti

Farmaci cardiovascolari

Vasodilatatore periferico. Farmaco antianginoso

Moduli di rilascio

• 10 ml - fiale (10) - confezioni di cartone. 15 ml (300 dosi) - flaconi di vetro scuro con dosatore (1) - confezioni di cartone. 15 ml (300 dosi) - flaconi di vetro scuro con dosatore (1) - confezioni di cartone.

Descrizione della forma di dosaggio

• Concentrato per la preparazione della soluzione per infusione Soluzione trasparente, incolore con odore di alcol. Spray dosato sotto forma di soluzione trasparente incolore con odore di alcol

effetto farmacologico

Vasodilatatore periferico con effetto predominante sui vasi venosi. Agente antianginoso. Il meccanismo d'azione è associato al rilascio del principio attivo ossido nitrico nella muscolatura liscia dei vasi sanguigni. L'ossido nitrico provoca l'attivazione della guanilato ciclasi e aumenta i livelli di cGMP, che alla fine porta al rilassamento della muscolatura liscia. Sotto l'influenza dell'isosorbide dinitrato, le arteriole e gli sfinteri precapillari si rilassano in misura minore rispetto alle grandi arterie e vene. Ciò è dovuto in parte a reazioni riflesse e anche alla formazione meno intensa di ossido nitrico da parte delle molecole di principio attivo nelle pareti delle arteriole. L'effetto dell'isosorbide dinitrato è associato principalmente a una diminuzione della domanda di ossigeno del miocardio dovuta a una diminuzione del precarico (dilatazione delle vene periferiche e diminuzione del flusso sanguigno nell'atrio destro) e del postcarico (riduzione della resistenza periferica), nonché a un effetto diretto di dilatazione coronarica. Promuove la ridistribuzione del flusso sanguigno coronarico nelle aree con ridotto apporto sanguigno. Aumenta la tolleranza all'esercizio nei pazienti con malattia coronarica e angina pectoris. Nell'insufficienza cardiaca, aiuta a scaricare il miocardio riducendo il precarico. Riduce la pressione nella circolazione polmonare.

Farmacocinetica

Se assunto per via orale dopo l'assorbimento dal tratto gastrointestinale, l'isosorbide dinitrato subisce un effetto di “primo passaggio” attraverso il fegato. La Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 1 ora. Quando somministrato per via buccale, l'isosorbide dinitrato viene rapidamente assorbito, la Cmax del principio attivo nel plasma viene raggiunta dopo 5-6 minuti. Metabolizzato per formare il metabolita attivo isosorbide-5-mononitrato, il cui T1/2 è di 5 ore, nonché isosorbide-2-mononitrato con il T1/2 di 2,5 ore. T1/2 dell'isosorbide dinitrato, a seconda della forma di dosaggio utilizzata , varia da 20 minuti a 4 ore.Escreto dai reni e attraverso l'intestino.

Condizioni speciali

Ogni volta che si preme lo spruzzatore, viene spruzzata una uguale quantità di soluzione sotto forma di minuscole goccioline. Penetra facilmente nella mucosa della bocca ed entra nel flusso sanguigno in pochi secondi. Lo spray Isoket® non contiene freon ed è rispettoso dell'ambiente. Un altro vantaggio è la trasparenza della bottiglia, che permette di notare in tempo la necessità di sostituzione. Durante la terapia è necessario il monitoraggio della pressione sanguigna e della frequenza cardiaca. Evitare la sospensione improvvisa del farmaco; ridurre gradualmente la dose. L'uso frequente e ad alte dosi può causare lo sviluppo di tolleranza, nel qual caso si consiglia di interromperlo per 24-48 ore, oppure dopo 3-6 settimane di uso regolare, fare una pausa per 3-5 giorni, sostituendo Isoket® spruzzare con altri agenti antianginosi durante questo periodo. Il trattamento con Izoket® non deve essere effettuato in pazienti che immediatamente prima dell'assunzione assumevano inibitori della fosfodiesterasi-5 (ad esempio sildenafil, tadalafil, vardenafil). La soluzione contiene circa l'85% di etanolo. Durante il trattamento con Izoket® spray si deve evitare il consumo di alcol. Conservare lo spray Isoket® a temperatura ambiente e controllare di tanto in tanto il funzionamento dello spruzzatore. Ciò è particolarmente necessario durante una lunga pausa nel suo utilizzo. C'è una freccia sull'etichetta del flacone spray in basso. Quando il livello del liquido nel flacone raggiunge il bordo superiore della freccia, è necessario acquistare il successivo flacone di spray. È anche possibile un ulteriore utilizzo di tale bottiglia, purché la punta del tubo di aspirazione sia ancora immersa nel liquido quando leggermente inclinata. Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dal guidare veicoli e dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie (rischio di sviluppare sonnolenza). Questo effetto è potenziato dall'alcol.

Composto

• isosorbide dinitrato 1,25 mg Eccipienti: macrogol 400, etanolo 100%. isosorbide dinitrato 1 mg/ml Eccipienti: acqua per preparazioni iniettabili, sodio cloruro, soluzione di idrossido di sodio 2M, acido cloridrico 1M (fino a pH 5,0-7,0).

Indicazioni per l'uso di Isoket

• Per somministrazione orale, sublinguale, buccale: sollievo e prevenzione degli attacchi di angina, trattamento riabilitativo dopo infarto del miocardio. Insufficienza cardiaca cronica (come parte della terapia di combinazione), alcune forme di ipertensione polmonare, cuore polmonare (come parte della terapia di combinazione). Per uso inalatorio: sollievo e prevenzione degli attacchi di angina; come medicinale d'urgenza per l'infarto miocardico acuto e l'insufficienza ventricolare sinistra acuta in fase preospedaliera. Prevenzione e trattamento dello spasmo dell'arteria coronaria durante l'utilizzo di un catetere cardiaco. Per somministrazione endovenosa: infarto miocardico acuto, incl. complicato da insufficienza ventricolare sinistra acuta; angina instabile; edema polmonare. Per uso cutaneo: prevenzione degli attacchi di angina

Controindicazioni Isoket

• - insufficienza vascolare acuta; - grave ipotensione arteriosa (pressione arteriosa sistolica inferiore a 90 mm Hg, pressione arteriosa diastolica inferiore a 60 mm Hg); - shock cardiogeno (se è impossibile correggere la pressione telediastolica del ventricolo sinistro mediante contropulsazione intraaortica o farmaci ad effetto inotropo positivo); - carenza di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; - forma di glaucoma ad angolo chiuso; - ipertiroidismo; - bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite); - uso simultaneo con inibitori della fosfodiesterasi di tipo 5 (ad esempio sildenafil), perché in questo caso l'effetto ipotensivo del farmaco può essere potenziato; - ipersensibilità ai composti nitrati o ad altri componenti del farmaco. Il farmaco deve essere usato con cautela e sotto la supervisione di un medico nell'infarto miocardico acuto con ridotta pressione di riempimento ventricolare.

Dosaggio Isoket

• 1 mg/ml 1,25 mg/dose

Effetti collaterali di Isoket

• I possibili effetti indesiderati sono elencati di seguito in base al sistema corporeo e alla frequenza con cui si verificano (classificazione dell'Organizzazione Mondiale della Sanità): molto comune (più di 1/10), comune (più di 1/100 e meno di 1/10), non comune (più di 1 /1.000 e meno di 1/100), raro (più di 1/10.000 e meno di 1/1.000), molto raro (meno di 1/10.000), frequenza sconosciuta (la frequenza non può essere stimata sulla base dei dati disponibili). Dal sistema nervoso centrale Molto spesso: mal di testa (mal di testa da "nitrati") all'inizio del trattamento, che, di regola, scompare con l'ulteriore utilizzo del farmaco. Comune: sonnolenza, leggeri capogiri. Frequenza sconosciuta: visione offuscata, letargia (soprattutto all'inizio del trattamento), ischemia cerebrale. Dal sistema cardiovascolare Spesso: tachicardia, ipotensione ortostatica. Non comune: aumento “paradosso” degli attacchi di angina, collasso (a volte accompagnato da bradiaritmia e svenimento). Frequenza sconosciuta: marcata diminuzione della pressione sanguigna. Dal tratto gastrointestinale: Non comune: nausea, vomito. Molto raro: bruciore di stomaco. Patologie della pelle e dei tessuti sottocutanei Non comuni: reazioni cutanee allergiche (inclusa eruzione cutanea), vampate di sangue sulla pelle del viso. Molto raro: angioedema, sindrome di Stevens-Johnson. Frequenza sconosciuta: dermatite esfoliativa. Patologie generali e disturbi nel sito di iniezione Spesso: astenia, sensazione di bruciore sulla lingua. Frequenza sconosciuta: secchezza delle fauci. L'uso a lungo termine del farmaco può causare ipossiemia transitoria a causa della relativa ridistribuzione del flusso sanguigno nelle aree alveolari ipoventilate (nei pazienti con malattia coronarica può portare a ipossia miocardica).

Interazioni farmacologiche

L'uso di isosorbide dinitrato con farmaci antipertensivi (ad esempio beta-bloccanti, diuretici, bloccanti dei canali lenti del calcio, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina), antipsicotici, antidepressivi triciclici, etanolo e farmaci contenenti etanolo può portare ad una marcata diminuzione della pressione sanguigna . Se utilizzato contemporaneamente a procainamide e chinidina, è anche possibile potenziare l'effetto antipertensivo. L'uso concomitante di Isoket® con lo stimolatore della guanilato ciclasi solubile riociguat può causare lo sviluppo di ipotensione arteriosa. Se usato contemporaneamente con amiodarone, propranololo, bloccanti dei canali del calcio “lenti” (verapamil, nifedipina, ecc.), l'effetto antianginoso può essere potenziato. Sotto l'influenza di simpaticomimetici, alfa-bloccanti (diidroergotamina, ecc.), È possibile ridurre la gravità dell'effetto antianginoso (diminuzione eccessiva della pressione sanguigna e, di conseguenza, perfusione coronarica). Se utilizzato contemporaneamente alla diidroergotamina, è possibile aumentare la concentrazione e potenziare l'effetto della diidroergotamina. Se usato in combinazione con m-anticolinergici (atropina, ecc.), aumenta la probabilità di aumento della pressione intraoculare. L'uso simultaneo di Izoket® e degli inibitori della fosfodiesterasi-5 (inclusi sildenafil, tadalafil, vardenafil) è controindicato a causa della possibilità di una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna. La sapropterina è un cofattore dell'ossido nitrico sintasi. Si raccomanda di prestare attenzione quando si usano farmaci contenenti sapropterina contemporaneamente a tutti gli agenti vasodilatatori la cui azione è associata all'ossido nitrico (NO), compresi i classici donatori di NO (ad esempio nitroglicerina, isosorbide dinitrato, isosorbide-5 mononitrato) e altri. Va tenuto presente che i dati forniti valgono anche per i casi in cui il trattamento è stato iniziato di recente.

Overdose

Sintomi: marcato calo della pressione arteriosa (inferiore a 90 mm Hg), pallore, aumento della sudorazione, polso “fianeo”, tachicardia, vertigini posturali, cefalea pulsante, astenia, nausea, vomito, diarrea; aumento della pressione intracranica (quando si usano dosi elevate), metaemoglobinemia. Trattamento: Nei casi lievi: trasferire il paziente in posizione “sdraiata” con le gambe sollevate o la testiera del letto abbassata; Nei casi più gravi: con una marcata diminuzione della pressione sanguigna, reintegro del volume sanguigno circolante (CBV), somministrazione di norepinefrina (norepinefrina) o altri vasocostrittori (l'uso di epinefrina (adrenalina) non è raccomandato); per metaemoglobinemia - acido ascorbico 1 go per via orale o 0,1-0,15 ml/kg di soluzione all'1% sotto forma di sale sodico (non più di 50 ml), ossigenoterapia, ventilazione artificiale, emodialisi.

Condizioni di archiviazione

• tenere lontano dai bambini

Informazioni fornite dal Registro statale dei medicinali.

Sinonimi

• Izodinit, Izo Mac, Cardiket, Cardonite, Nitrosorbite, ecc.