Viagra: descrizione, modalità di utilizzo ed effetti collaterali. Condizioni per la dispensazione dalle farmacie. Farmacocinetica in gruppi speciali di pazienti

Un farmaco per il trattamento della disfunzione erettile. Inibitore della PDE-5

Sostanza attiva

Forma di rilascio, composizione e confezionamento

Compresse orali dispersibili blu, a forma di diamante, con "V50" inciso da un lato e liscio dall'altro.

Eccipienti: ludiflesh - 343,525 mg (302,3 mg, crospovidone ~ 17,18 mg, polivinilacetato ~ 16,32 mg, povidone ~ 1,46 mg), croscarmellosa sodica - 25 mg, cellulosa microcristallina - 25 mg, biossido di silicio colloidale - 3,75 mg, sucralosio - 5 mg , (30-36%) - 2,5 mg, dolcificante (Sweetness Enhancer) - 5 mg (maltodestrina ~ 3,565 mg, aroma ~ 0,79 mg, destrina ~ 0,395 mg, acqua residua ~ 0,25 mg), aroma naturale (Natural Special) - 5 mg (maltodestrina ~ 4,3 mg, glicole propilenico ~ 0,185 mg, glicerolo ~ 0,18 mg, aroma ~ 0,085 mg, acqua residua ~ 0,25 mg), aroma di limone - 5 mg (maltodestrina ~ 4 mg, aroma ~ 0,75 mg, α-tocoferolo ~ 0,0003 mg, acqua residua ~ 0,25 mg), stearato di magnesio - 10 mg.

4 cose. - blister (1) - confezioni in cartone con controllo di prima apertura.

effetto farmacologico

Il sildenafil è un potente inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) specifica per cGMP.

Il meccanismo fisiologico dell'erezione è associato al rilascio di ossido nitrico (NO) nei corpi cavernosi durante la stimolazione sessuale. Ciò, a sua volta, porta ad un aumento dei livelli di cGMP, al conseguente rilassamento del tessuto muscolare liscio del corpo cavernoso e ad un aumento del flusso sanguigno.

Il sildenafil non ha un effetto rilassante diretto sul corpo cavernoso umano isolato, ma potenzia l'effetto dell'NO inibendo la PDE5, che è responsabile della degradazione del cGMP.

Il sildenafil è selettivo per la PDE5 in vitro, la sua attività contro la PDE5 supera quella di altri isoenzimi noti della fosfodiesterasi: PDE6 - 10 volte; PDE1 - più di 80 volte; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - più di 700 volte. Il sildenafil è 4000 volte più selettivo per la PDE5 rispetto al PDEZ, il che è della massima importanza poiché il PDEZ è uno degli enzimi chiave nella regolazione della contrattilità miocardica.

Un prerequisito per l’efficacia del sildenafil è la stimolazione sessuale. Il sildenafil ripristina la funzione erettile compromessa durante la stimolazione sessuale aumentando il flusso sanguigno ai corpi cavernosi del pene.

Dati clinici

Ricerca cardiaca

L'uso di sildenafil in dosi fino a 100 mg non ha portato a cambiamenti clinicamente significativi dell'ECG nei volontari sani. La diminuzione massima della pressione arteriosa sistolica in posizione supina dopo l'assunzione di sildenafil alla dose di 100 mg è stata di 8,3 mm Hg e la pressione diastolica è stata di 5,3 mm Hg. Un effetto più pronunciato, ma anche transitorio, sulla pressione sanguigna è stato osservato nei pazienti che assumevano nitrati.

In uno studio sull’effetto emodinamico del sildenafil in una dose singola da 100 mg condotto su 14 pazienti con grave malattia coronarica (più del 70% dei pazienti presentava stenosi di almeno un’arteria coronaria), la pressione arteriosa sistolica e diastolica a riposo è diminuita di 7 % e 6%, rispettivamente. e la pressione sistolica polmonare è diminuita del 9%. Il sildenafil non ha influenzato l'eiezione né ha compromesso il flusso sanguigno nelle arterie coronarie stenotiche e ha inoltre comportato un aumento (circa il 13%) del flusso coronarico indotto dall'adenosina sia nelle arterie coronarie stenotiche che in quelle intatte.

In uno studio in doppio cieco, controllato con placebo, 144 pazienti con disfunzione erettile e angina stabile che assumevano farmaci antianginosi (eccetto nitrati) hanno esercitato fino al miglioramento dei sintomi dell'angina. La durata dell'esercizio è stata significativamente più lunga (19,9 secondi; 0,9-38,9 secondi) nei pazienti che assumevano sildenafil in una singola dose da 100 mg rispetto ai pazienti che ricevevano placebo.

Uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo ha esaminato l’effetto della variazione della dose di sildenafil (fino a 100 mg) negli uomini (n=568) con disfunzione erettile e ipertensione che assumevano più di due dosi. Il sildenafil ha migliorato l'erezione nel 71% degli uomini rispetto al 18% del gruppo placebo. L'incidenza degli effetti avversi è stata paragonabile a quella di altri gruppi di pazienti, nonché a quelli che assumevano più farmaci antipertensivi.

Studi sul deficit visivo

In alcuni pazienti, 1 ora dopo l'assunzione di sildenafil alla dose di 100 mg, il test Farnsworth-Munsell 100 ha rivelato una lieve e transitoria compromissione della capacità di distinguere le sfumature di colore (blu/verde). 2 ore dopo l'assunzione del farmaco, questi cambiamenti erano assenti. Si ritiene che la compromissione della visione dei colori sia causata dall'inibizione della PDE6, che è coinvolta nella trasmissione della luce nella retina. Il sildenafil non ha avuto effetti sull'acuità visiva, sulla percezione del contrasto, sull'elettroretinogramma, sulla pressione intraoculare o sul diametro della pupilla.

In uno studio crossover controllato con placebo condotto su pazienti con comprovata degenerazione maculare a esordio precoce (n = 9), il sildenafil in una dose singola da 100 mg è stato ben tollerato. Non sono stati riscontrati cambiamenti clinicamente significativi nella visione valutati mediante test visivi specifici (acuità visiva, reticolo di Amsler, percezione del colore, simulazione della trasmissione del colore, perimetro di Humphrey e fotostress).

Efficienza

L'efficacia e la sicurezza del sildenafil sono state valutate in 21 studi randomizzati, in doppio cieco, controllati con placebo della durata fino a 6 mesi su 3.000 pazienti di età compresa tra 19 e 87 anni con disfunzione erettile di varie eziologie (organica, psicogena o mista). L'efficacia del farmaco è stata valutata globalmente utilizzando un diario di erezione, l'Indice Internazionale della Funzione Erettile (un questionario validato sullo stato della funzione sessuale) e un colloquio con il partner.

L'efficacia del sildenafil, definita come la capacità di raggiungere e mantenere un'erezione sufficiente per un rapporto sessuale soddisfacente, è stata dimostrata in tutti gli studi condotti ed è stata confermata in studi a lungo termine della durata di 1 anno. Negli studi a dose fissa, la percentuale di pazienti che hanno riferito che la terapia ha migliorato le loro erezioni è stata: 62% (dose di sildenafil da 25 mg), 74% (dose di sildenafil da 50 mg) e 82% (dose di sildenafil da 100 mg), rispetto al 25% nel gruppo placebo. L’analisi dell’Indice Internazionale della Funzione Erettile ha dimostrato che oltre a migliorare l’erezione, il trattamento con sildenafil ha anche aumentato la qualità dell’orgasmo, ottenuto la soddisfazione dai rapporti sessuali e la soddisfazione generale.

Secondo i dati aggregati, tra i pazienti che hanno riportato un miglioramento dell’erezione con il trattamento con sildenafil, il 59% dei pazienti con diabete mellito, il 43% dei pazienti sottoposti a prostatectomia radicale e l’83% dei pazienti con lesioni del midollo spinale (rispetto al 16%, 15% e 12% nel gruppo placebo, rispettivamente).

Farmacocinetica

Aspirazione

Dopo la somministrazione orale, il sildenafil viene rapidamente assorbito. La biodisponibilità assoluta è in media del 40% (25-63%). In vitro, il sildenafil ad una concentrazione di circa 1,7 ng/ml (3,5 nM) inibisce la PDE5 umana del 50%. Dopo una singola dose di sildenafil da 100 mg, la Cmax media del sildenafil libero nel sangue è di 18 ng/ml (38 nM) e viene raggiunta se assunto a stomaco vuoto entro una media di 60 minuti (30-120 minuti).

Se assunto in combinazione con cibi grassi, la velocità di assorbimento è ridotta; La Cmax diminuisce in media del 29%, la Tmax aumenta di 60 minuti. Tuttavia, il grado di assorbimento non cambia in modo significativo (l’AUC diminuisce dell’11%).

Distribuzione

La Vd di sildenafil allo stato stazionario è in media di 105 litri. Il legame del sildenafil e del suo principale metabolita N-demetil circolante alle proteine ​​plasmatiche è pari a circa il 96% ed è indipendente dalla concentrazione totale di sildenafil. Meno dello 0,0002% della dose (in media 188 ng) è stato ritrovato nel liquido seminale 90 minuti dopo l'assunzione del farmaco.

Metabolismo

Il sildenafil viene metabolizzato principalmente nel fegato sotto l'influenza degli isoenzimi CYP3A4 (via principale) e CYP2C9 (via minore). Il principale metabolita attivo circolante, che si forma a seguito della N-demetilazione del sildenafil, subisce un ulteriore metabolismo. In termini di selettività d'azione sulla PDE, il metabolita è paragonabile al sildenafil e la sua attività contro la PDE5 in vitro è circa il 50% dell'attività del sildenafil. La concentrazione del metabolita nel plasma sanguigno è circa il 40% della concentrazione di sildenafil. Il metabolita N-demetil subisce un ulteriore metabolismo; il suo T1/2 è di circa 4 ore.

Rimozione

La clearance totale del sildenafil è di 41 l/ora e l'emivita finale è di 3-5 ore. Dopo la somministrazione orale, così come dopo la somministrazione endovenosa, il sildenafil viene escreto sotto forma di metaboliti, principalmente nelle feci (circa l'80% della dose) e, in misura minore, con l'urina (circa il 13% della dose).

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Negli anziani sani (di età superiore ai 65 anni), la clearance del sildenafil è ridotta e la concentrazione del principio attivo libero nel plasma è superiore di circa il 40% rispetto alla concentrazione riscontrata nei pazienti giovani (18-45 anni di età). L’età non ha un effetto clinicamente significativo sull’incidenza degli effetti collaterali.

In caso di insufficienza renale lieve (clearance della creatinina 50-80 ml/min) e moderata (clearance della creatinina 30-49 ml/min), i parametri farmacocinetici del sildenafil non cambiano dopo una singola dose orale di 50 mg. Nell'insufficienza renale grave (clearance della creatinina ≤ 30 ml/min), la clearance del sildenafil è ridotta, il che porta ad un aumento di circa due volte dell'AUC (100%) e della Cmax (88%) rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale. della stessa fascia di età.

Nei pazienti con cirrosi epatica (classe A e B sulla scala Child-Pugh), la clearance del sildenafil è ridotta, il che porta ad un aumento dell'AUC (84%) e della Cmax (47%) rispetto ai pazienti con funzionalità epatica normale. pazienti della stessa fascia di età. La farmacocinetica del sildenafil in pazienti con grave compromissione epatica (Child-Pugh classe C) non è stata studiata.

Indicazioni

- trattamento della disfunzione erettile, caratterizzata dall'incapacità di raggiungere o mantenere un'erezione del pene sufficiente per un rapporto sessuale soddisfacente.

Il sildenafil è efficace solo durante la stimolazione sessuale.

Controindicazioni

- grave insufficienza epatica (classe C secondo la classificazione Child-Pugh);

- gravi malattie cardiovascolari (grave insufficienza cardiaca, angina instabile, ictus o infarto del miocardio negli ultimi 6 mesi, aritmie pericolose per la vita, ipertensione arteriosa (PA > 170/100 mm Hg) o ipotensione (PA<90/50 мм рт.ст.));

- episodi di sviluppo di neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica con perdita della vista in un occhio;

- retinite pigmentosa ereditaria;

- uso in pazienti che ricevono donatori continui o intermittenti di ossido nitrico, nitrati organici o nitriti in qualsiasi forma, poiché il sildenafil potenzia l'effetto ipotensivo dei nitrati;

- uso combinato di inibitori della PDE5, incluso sildenafil, con stimolatori della guanilato ciclasi, come riociguat, perché ciò può portare ad ipotensione sintomatica;

- uso simultaneo del farmaco con altri farmaci per il trattamento della disfunzione erettile (la sicurezza e l'efficacia della terapia di combinazione non sono state studiate);

- uso simultaneo di ritonavir;

- intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;

- bambini e adolescenti fino a 18 anni di età;

- uso nelle donne;

- ipersensibilità al sildenafil o a qualsiasi altro componente del farmaco.

Accuratamente: deformazione anatomica del pene (angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie); malattie che predispongono allo sviluppo del priapismo (anemia falciforme, mieloma multiplo, leucemia, trombocitemia); malattie accompagnate da sanguinamento; ulcera peptica dello stomaco e del duodeno nella fase acuta; disfunzione epatica; grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min); un episodio di sviluppo di neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica nell'anamnesi; uso simultaneo di alfa-bloccanti.

Dosaggio

Il farmaco viene assunto per via orale. Le compresse oralmente dispersibili possono essere assunte con o senza acqua. Dovresti mettere la compressa sulla lingua, dopodiché si dissolverà rapidamente e potrà essere ingerita. La compressa deve essere assunta immediatamente dopo l'apertura del blister. Per i pazienti a cui è stata prescritta una dose di sildenafil da 100 mg, una seconda compressa di sildenafil da 50 mg deve essere assunta dopo che la prima compressa di sildenafil da 50 mg si è completamente sciolta.

Va tenuto presente che l'assorbimento del sildenafil viene notevolmente rallentato se usato in combinazione con cibi grassi.

Per la maggior parte dei pazienti, la dose raccomandata è di 50 mg circa 1 ora prima dell'attività sessuale. Tenendo conto dell’efficacia e della tollerabilità, la dose può essere aumentata a 100 mg o ridotta a 25 mg (devono essere assunte solo compresse rivestite con film del dosaggio appropriato).

La dose massima raccomandata è 100 mg. La frequenza d'uso massima consigliata è 1 volta al giorno. I pazienti a cui è stata prescritta una dose da 100 mg di sildenafil devono assumere due compresse orali dispersibili da 50 mg, una dopo l'altra.

A insufficienza renale di gravità da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-80 ml/min) non è richiesto alcun aggiustamento della dose se grave insufficienza renale (SC<30 мл/мин) la dose di sildenafil deve essere ridotta a 25 mg.

Poiché l'eliminazione del sildenafil è compromessa pazienti con danni al fegato (ad esempio, cirrosi), la dose del farmaco deve essere ridotta a 25 mg.

U pazienti anziani non è richiesto alcun aggiustamento della dose.

Uso combinato con altri farmaci

Se usato insieme a ritonavir, la dose singola massima di Viagra non deve superare i 25 mg, la frequenza d'uso è 1 volta ogni 48 ore.

Se usato insieme agli inibitori dell'isoenzima CYP3A4 (eritromicina, saquinavir, ketoconazolo, itraconazolo), la dose iniziale di Viagra deve essere di 25 mg.

Per ridurre al minimo il rischio di ipotensione posturale nei pazienti che assumono alfa-bloccanti, l'uso del Viagra deve essere iniziato solo dopo che in questi pazienti è stata raggiunta la stabilizzazione emodinamica. Deve essere considerata l’opportunità di ridurre la dose iniziale di sildenafil.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali più comuni sono stati mal di testa e vampate di calore.

Gli effetti collaterali sono generalmente lievi o moderati e transitori.

Studi a dose fissa hanno rilevato che l’incidenza di alcuni eventi avversi aumenta con l’aumentare della dose.

La frequenza delle reazioni avverse è definita come segue: molto spesso (≥10%), spesso (≥1% e<10%), нечасто (≥0.1% и <1%), редко (≥0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%), частота неизвестна (невозможно определить на основе имеющихся данных).

Dal sistema immunitario: non comune - reazioni di ipersensibilità (inclusa eruzione cutanea), reazioni allergiche.

Dal lato dell'organo della visione: spesso - visione offuscata, visione offuscata, cianopsia; non comune - dolore agli occhi, fotofobia, fotopsia, cromatopsia, arrossamento degli occhi/iniezioni sclerali, cambiamenti nella luminosità della percezione della luce, midriasi, congiuntivite, emorragia nel tessuto oculare, cataratta, interruzione dell'apparato lacrimale; raramente - gonfiore delle palpebre e dei tessuti adiacenti, sensazione di secchezza agli occhi, presenza di cerchi arcobaleno nel campo visivo attorno alla sorgente luminosa, aumento dell'affaticamento degli occhi, visione di oggetti in giallo (xantopsia), visione di oggetti in rosso ( eritropsia), iperemia congiuntivale, irritazione della mucosa oculare, fastidio agli occhi; frequenza sconosciuta - neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAIOP), occlusione della vena retinica, difetto del campo visivo, diplopia*, perdita temporanea della vista o diminuzione dell'acuità visiva, aumento della pressione intraoculare, edema retinico, malattia vascolare retinica, distacco del vitreo/trazione vitreale .

Da parte dell'organo uditivo: non comune: improvvisa diminuzione o perdita dell’udito, tinnito, dolore alle orecchie.

Dal sistema cardiovascolare: spesso - "maree"; non comune: tachicardia, palpitazioni, diminuzione della pressione sanguigna, aumento della frequenza cardiaca, angina instabile, blocco AV, ischemia miocardica, trombosi vascolare cerebrale, arresto cardiaco, insufficienza cardiaca, letture ECG anormali, cardiomiopatia; raramente - fibrillazione atriale, morte cardiaca improvvisa*, aritmia ventricolare*.

Dal sistema emopoietico: raramente - anemia, leucopenia.

Metabolismo e nutrizione: non comune - sensazione di sete, edema, gotta, diabete mellito non compensato, iperglicemia, edema periferico, iperuricemia, ipoglicemia, ipernatriemia.

Dal sistema respiratorio: spesso - congestione nasale; non comune: epistassi, rinite, asma, dispnea, laringite, faringite, sinusite, bronchite, aumento del volume dell'espettorato, aumento della tosse; raramente - sensazione di oppressione alla gola, secchezza della mucosa nasale, gonfiore della mucosa nasale.

Dal sistema digestivo: spesso - nausea, dispepsia; non comune - malattia da reflusso gastroesofageo, vomito, dolore addominale, secchezza delle fauci, glossite, gengivite, colite, disfagia, gastrite, gastroenterite, esofagite, stomatite, test di funzionalità epatica anormali, sanguinamento rettale; raramente - ipoestesia della mucosa orale.

Dal sistema muscolo-scheletrico: spesso - mal di schiena; non comune - mialgia, dolore agli arti, artrite, artrosi, rottura del tendine, tenosinovite, dolore osseo, miastenia grave, sinovite.

Dal sistema genito-urinario: non comune: cistite, nicturia, ingrossamento delle ghiandole mammarie, incontinenza urinaria, ematuria, alterazione dell'eiaculazione, gonfiore genitale, anorgasmia, ematospermia, danno al tessuto del pene; raramente - erezione prolungata e/o priapismo.

Dal sistema nervoso centrale e periferico: molto spesso - mal di testa; spesso - vertigini; non comune - sonnolenza, emicrania, atassia, ipertonicità, nevralgia, neuropatia, parestesia, tremore, vertigini, sintomi di depressione, insonnia, sogni insoliti, aumento dei riflessi, ipoestesia; raramente - convulsioni*, convulsioni ripetute*, svenimento.

Per la pelle e i tessuti sottocutanei: non comune - eruzione cutanea, orticaria, herpes simplex, prurito, aumento della sudorazione, ulcerazione cutanea, dermatite da contatto, dermatite esfoliativa; frequenza sconosciuta - sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica.

Altri: raramente - sensazione di calore, gonfiore del viso, reazioni di fotosensibilità, shock, astenia, aumento dell'affaticamento, dolore di varie localizzazioni, brividi, cadute accidentali, dolore al petto, lesioni accidentali; raramente - irritabilità.

*Effetti collaterali identificati durante gli studi post-marketing.

Durante l’uso post-marketing del sildenafil per il trattamento della disfunzione erettile, sono stati segnalati eventi avversi quali gravi complicanze cardiovascolari (inclusi infarto miocardico, angina instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmia ventricolare, ictus emorragico, attacco ischemico transitorio, ipertensione e ipotensione). ), che aveva un'associazione temporanea con l'uso del sildenafil. La maggior parte di questi pazienti, ma non tutti, presentavano fattori di rischio per complicanze cardiovascolari. Molti di questi eventi avversi si sono verificati subito dopo l’attività sessuale e alcuni si sono verificati dopo l’assunzione di sildenafil senza successiva attività sessuale. Non è possibile stabilire una connessione diretta tra gli eventi avversi osservati e questi o altri fattori.

Deficit visivo

In rari casi, durante l'uso postregistrativo di tutti gli inibitori della PDE5, incl. è stata segnalata sildenafil, neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAIOPN), una malattia rara e causa di diminuzione o perdita della vista. La maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio, tra cui un ridotto rapporto papilledema/disco (“disco congestizio”), età superiore a 50 anni, diabete mellito, ipertensione, malattia coronarica, iperlipidemia e fumo. Uno studio osservazionale ha valutato se l'uso recente della classe di farmaci inibitori della PDE5 fosse associato all'insorgenza acuta di NPINSID. I risultati indicano un aumento di circa due volte del rischio di NPINSID entro 5 emivite dall'uso dell'inibitore della PDE5. Secondo la letteratura pubblicata, l’incidenza annuale di NPINSID è di 2,5-11,8 casi per 100.000 uomini di età ≥ 50 anni nella popolazione generale. In caso di perdita improvvisa della vista, i pazienti devono essere avvisati di interrompere la terapia con sildenafil e consultare immediatamente un medico. Gli individui che hanno già avuto un caso di NPIND hanno un rischio maggiore di recidiva di NPIND. Pertanto, il medico dovrebbe discutere questo rischio con tali pazienti, nonché discutere con loro i potenziali effetti avversi degli inibitori della PDE5. Inibitori della PDE5, incl. il sildenafil deve essere usato con cautela in tali pazienti e solo in situazioni in cui il beneficio atteso supera il rischio.

Quando si utilizzava il Viagra in dosi superiori a quelle raccomandate, gli eventi avversi erano simili a quelli sopra indicati, ma di solito si verificavano più spesso.

Overdose

Con una singola dose di Viagra fino a 800 mg, gli eventi avversi sono stati paragonabili a quelli osservati durante l'assunzione del farmaco a dosi più basse, ma erano più comuni.

L'uso del farmaco alla dose di 200 mg non ha portato ad un aumento dell'efficacia del farmaco, ma è aumentata la frequenza delle reazioni avverse (mal di testa, vampate di calore, vertigini, dispepsia, congestione nasale, visione offuscata).

Trattamento: effettuare una terapia sintomatica. L'emodialisi non accelera la clearance del sildenafil, perché quest'ultimo si lega attivamente alle proteine ​​plasmatiche e non viene escreto nelle urine.

Interazioni farmacologiche

L'effetto di altri farmaci sul metabolismo del sildenafil

Il metabolismo del sildenafil avviene principalmente nel fegato sotto l'influenza degli isoenzimi CYP3A4 (la via principale) e CYP2C9, pertanto gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurre la clearance del sildenafil e gli induttori, di conseguenza, aumentare la clearance del sildenafil.

Con l'uso simultaneo di inibitori del CYP3A4 (ketoconazolo, eritromicina, cimetidina), è stata osservata una diminuzione della clearance del sildenafil.

La cimetidina (alla dose di 800 mg), che è un inibitore non specifico del CYP3A4, se assunta contemporaneamente al sildenafil (alla dose di 50 mg), provoca un aumento delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil del 56%.

Una singola dose di sildenafil alla dose di 100 mg contemporaneamente all'eritromicina, un inibitore specifico del CYP3A4 (500 mg 2 volte al giorno per 5 giorni), pur ottenendo una concentrazione costante di eritromicina nel sangue, porta ad un aumento dell'AUC di sildenafil del 182%.

Con l'uso simultaneo di sildenafil (dose singola da 100 mg) e saquinavir (1200 mg 3 volte al giorno), che è sia un inibitore della proteasi dell'HIV che un inibitore del CYP3A4, ottenendo una concentrazione costante di saquinavir nel sangue, la Cmax del sildenafil nel sangue è aumentata del 140% e l’AUC è aumentata del 210%. Il sildenafil non ha avuto alcun effetto sui parametri farmacocinetici del saquinavir.

Inibitori più potenti dell’isoenzima CYP3A4, come ketoconazolo o itraconazolo, possono causare cambiamenti più pronunciati nella farmacocinetica del sildenafil.

L'uso simultaneo di sildenafil (dose singola da 100 mg) e ritonavir (500 mg 2 volte al giorno), che è un inibitore della proteasi dell'HIV e un forte inibitore degli isoenzimi del citocromo P450, mentre si ottiene una concentrazione costante di ritonavir nel sangue porta a un aumento della Cmax del sildenafil del 300% (4 volte) e dell'AUC del 1.000% (11 volte). Dopo 24 ore, la concentrazione di sildenafil nel plasma sanguigno era di circa 200 ng/ml (con una dose singola di sildenafil da solo - 5 ng/ml). Ciò è coerente con l’effetto di ritonavir su un’ampia gamma di substrati del citocromo P450. Il sildenafil non influenza la farmacocinetica di ritonavir. Alla luce di questi dati, l’uso simultaneo di ritonavir e sildenafil non è raccomandato. In ogni caso la dose massima di sildenafil non deve in nessun caso superare i 25 mg in 48 ore.

Una singola dose di un antiacido (idrossido di magnesio/idrossido di alluminio) non influisce sulla biodisponibilità del sildenafil.

In studi condotti su volontari sani, con l'uso simultaneo di un antagonista del recettore dell'endotelina, bosentan (un induttore dell'isoenzima CYP3A4 (moderato), CYP2C9 e possibilmente CYP2C19) alla concentrazione allo stato stazionario (125 mg 2 volte al giorno) e sildenafil alla concentrazione all'equilibrio (80 mg 3 volte/die) si è verificata una diminuzione dell’AUC e della Cmax del sildenafil rispettivamente del 62,6% e del 52,4%. Il sildenafil ha aumentato l'AUC e la Cmax del bosentan rispettivamente del 49,8% e del 42%. Si presume che l'uso simultaneo di sildenafil con potenti induttori dell'isoenzima CYP3A4, come la rifampicina, possa portare ad una maggiore diminuzione della concentrazione di sildenafil nel plasma sanguigno.

Gli inibitori dell'isoenzima CYP2C9 (come tolbutamide, warfarin), l'isoenzima CYP2D6 (come gli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, gli antidepressivi triciclici), i tiazidici e i diuretici tiazidici-simili, gli ACE inibitori e i calcio antagonisti non influenzano la farmacocinetica del sildenafil.

La co-somministrazione di azitromicina (500 mg/die per 3 giorni) non ha alcun effetto su AUC, Cmax, Tmax, costante di eliminazione e T1/2 del sildenafil o del suo principale metabolita circolante.

Effetto del sildenafil su altri farmaci

Il sildenafil è un debole inibitore degli isoenzimi del sistema del citocromo P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IK 50 >150 µmol). Quando il sildenafil viene utilizzato alle dosi raccomandate, la sua Cmax è di circa 1 µmol, quindi è improbabile che il sildenafil possa influenzare la clearance dei substrati di questi isoenzimi.

Il sildenafil potenzia l'effetto ipotensivo dei nitrati sia con l'uso a lungo termine che quando utilizzato per indicazioni acute. A questo proposito, l’uso del sildenafil in associazione con nitrati o donatori di ossido nitrico è controindicato.

Quando si co-somministrano l’alfa-bloccante doxazosina (4 mg e 8 mg) e sildenafil (25 mg, 50 mg e 100 mg) in pazienti con iperplasia prostatica benigna con emodinamica stabile, la riduzione media aggiuntiva della pressione arteriosa sistolica/diastolica nel la posizione supina era 7/7 mm Hg, 9/5 mm Hg e 8/4 mmHg. rispettivamente e in posizione eretta - 6/6 mm Hg, 11/4 mm Hg. e 4/5 mmHg. rispettivamente. In tali pazienti sono stati segnalati rari casi di ipotensione posturale sintomatica, manifestati sotto forma di vertigini (senza svenimento). In pazienti sensibili selezionati che ricevono alfa-bloccanti, l'uso concomitante di sildenafil può portare a ipotensione sintomatica.

Non sono stati riscontrati segni di interazioni significative tra sildenafil e tolbutamide (250 mg) o warfarin (40 mg), che sono metabolizzati dal CYP2C9.

Il sildenafil alla dose di 100 mg non influenza i parametri farmacocinetici del saquinavir, inibitore della proteasi dell'HIV, che è un substrato del CYP3A4, a concentrazioni ematiche costanti.

L'uso concomitante di sildenafil allo stato stazionario (80 mg 3 volte/die) porta ad un aumento dell'AUC e della Cmax di bosentan (125 mg 2 volte/die) rispettivamente del 49,8% e del 42%.

Il sildenafil alla dose di 50 mg non causa un ulteriore aumento del tempo di sanguinamento se assunto alla dose di 150 mg.

Il sildenafil alla dose di 50 mg non aumenta l'effetto ipotensivo dell'etanolo in volontari sani con un livello massimo di etanolo nel sangue in media dello 0,08% (80 mg/dl).

Nei pazienti con ipertensione arteriosa non sono stati riscontrati segni di interazione tra sildenafil (alla dose di 100 mg) e amlodipina. La riduzione media aggiuntiva della pressione sanguigna in posizione supina è di 8 mmHg. (sistolica) e 7 mm Hg. (diastolico).

L'uso del sildenafil in combinazione con farmaci antipertensivi non comporta ulteriori effetti collaterali.

istruzioni speciali

Per diagnosticare la disfunzione erettile, determinarne le possibili cause e selezionare un trattamento adeguato, è necessario ottenere un'anamnesi completa e condurre un esame fisico approfondito. I trattamenti per la disfunzione erettile devono essere usati con cautela nei pazienti con deformazione anatomica del pene (angolazione, fibrosi cavernosa, malattia di Peyronie) o nei pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo del priapismo (anemia falciforme, mieloma multiplo, leucemia).

Durante gli studi post-marketing sono stati segnalati casi di erezione prolungata e priapismo. Se l'erezione persiste per più di 4 ore, il paziente deve consultare immediatamente un medico. Se il trattamento del priapismo non viene effettuato immediatamente, può causare danni ai tessuti del pene e una perdita irreversibile di potenza.

I medicinali destinati al trattamento della disfunzione erettile non devono essere prescritti agli uomini per i quali l’attività sessuale è indesiderabile.

L'attività sessuale comporta un certo rischio in presenza di malattie cardiache, quindi prima di iniziare qualsiasi terapia per la disfunzione erettile, il medico dovrebbe sottoporre il paziente ad un esame delle condizioni del sistema cardiovascolare. L'attività sessuale non è consigliabile nei pazienti con insufficienza cardiaca, angina instabile, infarto miocardico o ictus negli ultimi 6 mesi, aritmie pericolose per la vita, ipertensione arteriosa (pressione arteriosa > 170/100 mm Hg) o ipotensione (pressione arteriosa<90/50 мм рт.ст.). Прием силденафила у таких пациентов противопоказан. В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1.1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0.3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

Complicazioni cardiovascolari

Durante l’uso post-marketing del sildenafil per il trattamento della disfunzione erettile, si sono verificati eventi avversi quali gravi complicanze cardiovascolari (compresi infarto miocardico, angina instabile, morte cardiaca improvvisa, aritmia ventricolare, ictus emorragico, attacco ischemico transitorio, ipertensione arteriosa e ipotensione), che ha avuto un'associazione temporanea con l'uso del sildenafil. La maggior parte di questi pazienti, ma non tutti, presentavano fattori di rischio per complicanze cardiovascolari. Molti di questi eventi avversi si sono verificati subito dopo l’attività sessuale e alcuni si sono verificati dopo l’assunzione di sildenafil senza successiva attività sessuale. Non è possibile stabilire una connessione diretta tra gli eventi avversi osservati e questi o altri fattori.

Ipotensione

Il sildenafil ha un effetto vasodilatatore sistemico, che porta ad una diminuzione transitoria della pressione sanguigna, che non è un effetto clinicamente significativo e non porta ad alcuna conseguenza nella maggior parte dei pazienti. Tuttavia, prima di prescrivere il Viagra, il medico deve valutare attentamente il rischio di possibili manifestazioni indesiderate dell'effetto vasodilatatore in pazienti con malattie rilevanti, soprattutto nel contesto dell'attività sessuale. Una maggiore suscettibilità ai vasodilatatori è stata osservata in pazienti con ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro (stenosi aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva), nonché con la rara sindrome di atrofia multisistemica, manifestata da una grave disregolazione della pressione sanguigna da parte del sistema nervoso autonomo.

Poiché l'uso concomitante di sildenafil e alfa-bloccanti può portare a ipotensione sintomatica in pazienti sensibili selezionati, il Viagra deve essere somministrato con cautela ai pazienti che assumono alfa-bloccanti. Per ridurre al minimo il rischio di ipotensione posturale nei pazienti che assumono alfa-bloccanti, il Viagra deve essere iniziato solo dopo che in questi pazienti è stata raggiunta la stabilità emodinamica. Dovresti anche considerare l'opportunità di ridurre la dose iniziale di Viagra. I pazienti devono essere informati su quali azioni intraprendere se si verificano sintomi di ipotensione posturale.

Deficit visivo

In rari casi, durante l'uso postregistrativo di tutti gli inibitori della PDE5, incl. è stata segnalata sildenafil, neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (NAIOPN), una malattia rara e causa di diminuzione o perdita della vista. La maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio, tra cui un ridotto rapporto papilledema/disco (“disco congestizio”), età superiore a 50 anni, diabete mellito, ipertensione, malattia coronarica, iperlipidemia e fumo. Uno studio osservazionale ha valutato se l'uso recente della classe di farmaci inibitori della PDE5 fosse associato all'insorgenza acuta di NPINSID. I risultati indicano un aumento di circa due volte del rischio di NPINSID entro 5 emivite dall'uso dell'inibitore della PDE5. Secondo la letteratura pubblicata, l’incidenza annuale di NPINSID è di 2,5-11,8 casi per 100.000 uomini di età ≥ 50 anni nella popolazione generale. In caso di perdita improvvisa della vista, i pazienti devono essere avvisati di interrompere la terapia con sildenafil e consultare immediatamente un medico. Gli individui che hanno già avuto un caso di NPIND hanno un rischio maggiore di recidiva di NPIND. Pertanto, il medico dovrebbe discutere questo rischio con tali pazienti, nonché discutere con loro i potenziali effetti avversi degli inibitori della PDE5. Inibitori della PDE5, incl. il sildenafil deve essere usato con cautela in tali pazienti e solo in situazioni in cui il beneficio atteso supera il rischio. Nei pazienti con episodi di NPINS con perdita della vista in un occhio, il sildenafil è controindicato.

Un piccolo numero di pazienti con retinite pigmentosa ereditaria presenta una disfunzione geneticamente determinata delle fosfodiesterasi retiniche. Non ci sono informazioni sulla sicurezza del Viagra nei pazienti con retinite pigmentosa, quindi il sildenafil deve essere usato con cautela.

Problema uditivo

Alcuni studi clinici e post-marketing hanno riportato casi di improvviso deterioramento o perdita dell’udito associati a tutti gli inibitori della PDE5, compreso il sildenafil. La maggior parte di questi pazienti presentavano fattori di rischio per un improvviso deterioramento o perdita dell’udito. Non è stata stabilita una relazione di causa-effetto tra l’uso degli inibitori della PDE5 e la perdita o il deterioramento improvviso dell’udito. In caso di improvviso deterioramento dell'udito o perdita dell'udito durante l'assunzione di sildenafil, il paziente deve consultare immediatamente un medico.

Sanguinamento

Il sildenafil potenzia l'effetto antipiastrinico del nitroprussiato di sodio, un donatore di ossido nitrico, sulle piastrine umane in vitro. Non ci sono dati sulla sicurezza del sildenafil nei pazienti con tendenza al sanguinamento o all'esacerbazione delle ulcere gastriche e duodenali, quindi il Viagra deve essere usato con cautela in questi pazienti. L’incidenza di epistassi nei pazienti con ipertensione polmonare associata a malattie diffuse del tessuto connettivo è stata maggiore (sildenafil 12,9%, placebo 0%) rispetto ai pazienti con ipertensione polmonare primaria (sildenafil 3%, placebo 2,4%). Nei pazienti trattati con sildenafil in associazione con un antagonista della vitamina K, l'incidenza di epistassi è stata maggiore (8,8%) rispetto ai pazienti che non assumevano un antagonista della vitamina K (1,7%).

Utilizzare in combinazione con altri mezzi per il trattamento della disfunzione erettile

La sicurezza e l'efficacia del Viagra in combinazione con altri inibitori della PDE5 o altri farmaci per il trattamento dell'ipertensione polmonare contenenti sildenafil (ad esempio Revazio) o altri farmaci per il trattamento della disfunzione erettile, pertanto l'uso di tali combinazioni non è raccomandato.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Durante l'assunzione del sildenafil non sono stati osservati effetti negativi sulla capacità di guidare un'auto o di utilizzare altre apparecchiature tecniche. Tuttavia, poiché durante l'assunzione di sildenafil sono possibili vertigini, diminuzione della pressione sanguigna, sviluppo di cromatopsia, visione offuscata e altri effetti collaterali, è necessario prestare cautela quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità psicomotoria. reazioni. Dovresti anche fare attenzione all'effetto individuale del farmaco in queste situazioni, specialmente all'inizio del trattamento e quando cambi il regime posologico.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela in caso di disfunzione epatica.

Utilizzare in età avanzata

Nei pazienti anziani non è richiesto alcun aggiustamento della dose.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.

Condizioni e periodi di conservazione

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 30°C. Durata di conservazione – 3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Il farmaco Viagra appartiene al gruppo degli inibitori della PDE-5 e ha la forma di compresse biconvesse rivestite con un rivestimento blu. Su ciascun lato del tablet ci sono le scritte: Pfizer da un lato, VGR 100, 50 o 25 dall'altro. Modulo di rilascio: 1, 2 e 4 pezzi per confezione.

Il Viagra è usato per trattare la disfunzione erettile. Funziona solo in caso di stimolazione sessuale. , che fa parte del Viagra, ha il seguente effetto: grazie all'inibizione della PDE-5, il fattore NO viene rafforzato.

Qualche parola sulla storia della creazione di questo farmaco:

Il Viagra è stato approvato dalla FDA e ne è stata consentita la vendita nel 1998 (27 marzo, per la precisione). Il farmaco aveva lo scopo di trattare la disfunzione sessuale, in particolare i problemi di potenza.

Tuttavia, i medici non sono arrivati ​​​​immediatamente a questa funzione del Viagra. È interessante notare che il Viagra è stato originariamente utilizzato negli studi per trattare l'ipertensione (pressione alta). Gli uomini che assumono questo farmaco hanno detto agli specialisti che il Viagra provoca un'erezione lunga e forte, ma sfortunatamente non aiuta con la pressione sanguigna.

Un effetto simile del Viagra è stato osservato in tutti gli uomini, quindi si è deciso di posizionare il farmaco come cura per l'impotenza sessuale.

A poco a poco cominciarono ad apparire gli analoghi (generici), ma non forniscono un risultato garantito e spesso non sono efficaci come il farmaco originale Viagra.

CONSIGLIAMO! Una potenza debole, un pene flaccido, una mancanza di erezione a lungo termine non sono una condanna a morte per la vita sessuale di un uomo, ma un segnale che il corpo ha bisogno di aiuto e che la forza maschile si sta indebolendo. Esistono numerosi farmaci che aiutano un uomo ad ottenere un'erezione stabile per il sesso, ma tutti presentano i propri svantaggi e controindicazioni, soprattutto se l'uomo ha già 30-40 anni. aiutano non solo ad avere un'erezione QUI E ORA, ma agiscono come misura preventiva e di accumulo del potere maschile, consentendo a un uomo di rimanere sessualmente attivo per molti anni!

Negli ultimi 17 anni, durante i quali i pazienti di tutto il mondo hanno assunto il Viagra, si sono accumulate molte recensioni, vale la pena notare che la maggior parte di esse sono positive.

A chi è destinato il Viagra?

Il Viagra è destinato agli uomini che hanno problemi a raggiungere e mantenere l'erezione durante il rapporto sessuale. L'assunzione di questo farmaco ti consente di far fronte a questo problema.

Prima dell'uso, è necessario consultare il proprio medico (può prescrivere il dosaggio corretto), leggere le istruzioni, in particolare le sezioni "Effetti collaterali" e "Controindicazioni". Ad esempio, l'uso del farmaco con cautela è indicato per le persone con deformazione congenita del pene, malattie cardiache e del sangue, nonché con un tipo ipotensivo di pressione sanguigna (bassa pressione sanguigna).

È importante sapere

Il sildenafil, che è il componente principale del Viagra, inizia ad agire solo con la stimolazione sessuale.

Il prezzo del farmaco originale varia da 600 a 800 rubli. Il Viagra non è destinato ai minori di 18 anni o alle donne.

Viagra per uomini: composizione, modalità d'uso e compatibilità con altri farmaci

Le compresse di Viagra per uomo appartengono al gruppo farmacologico degli inibitori della PDE-5 (un farmaco per il trattamento della disfunzione erettile).

Il componente principale del farmaco è il sildenafil.

Gli eccipienti presenti nel farmaco includono:

• calcio idrogeno fosfato anidro;
• cellulosa microcristallina;
• stearato di magnesio;
• croscarmellosa sodica;
• rivestimento in pellicola (Opadry trasparente, blu).

Le compresse di Viagra per gli uomini vengono assunte per via orale. Nella maggior parte dei casi, la dose raccomandata è di 50 mg, da assumere 40-60 minuti prima del rapporto sessuale. Come prescritto da uno specialista, questa dose può essere aumentata o ridotta rispettivamente a 25 o 100 mg. La quantità massima del farmaco che può essere assunta al giorno è di 100 mg.

Il Viagra per uomini è disponibile esclusivamente su prescrizione di un urologo, andrologo o sessuologo.

Il Viagra ha un Cialis generico (analogico), un farmaco che agisce in modo simile e fa parte dello stesso gruppo farmacologico. Se stai assumendo il Viagra, dovresti astenervi dal bere alcolici, perché non solo può ritardare la velocità di “attivazione” del farmaco, ma anche esacerbarne gli effetti collaterali.

• Avanofilo;
• Cialis;
• Levitra;
• bosentan;
• antidepressivi (nefazodone);
• Gleevec;
• antibiotici (claritromicina, eritromicina, rifampicina, telitromicina);
• farmaci che regolano la pressione sanguigna;
• agenti antifungini;
• medicinali usati per l’epatite C, l’HIV e l’AIDS.

Questo è un breve elenco di farmaci incompatibili con il Viagra. Un elenco completo deve essere verificato con il proprio medico ed è incluso anche nelle istruzioni per l'uso incluse nella confezione del prodotto.

Prima di prescrivere il Viagra, è necessario comunicare al medico tutti i farmaci che si stanno assumendo, anche se non rientrano nei gruppi sopra indicati.

Analogo del Viagra a casa

Cosa fare se hai problemi di potenza, ma non puoi acquistare il Viagra a causa del suo prezzo?

È possibile utilizzare agenti patogeni di origine naturale.

• È possibile ottenere una maggiore potenza con bacche di Goji, chiamate anche “bacche della felicità femminile”. La loro efficacia è molto elevata, ma vale la pena prendere alcuni accorgimenti, ad esempio le bacche di goji non possono essere consumate crude, oppure si possono assumere solo 30 grammi di bacche essiccate al giorno, aggiungendole a cibi o bevande.
• Un altro afrodisiaco naturale: sedano. Può essere aggiunto a qualsiasi piatto che un uomo mangia ogni giorno e il risultato non tarderà ad arrivare: la forza maschile migliorerà molto presto.

Qualcosa in più sul farmaco: come funziona il Viagra, durata d'azione ed effetti collaterali

Prima di rispondere alla domanda se il Viagra aiuta, vale la pena capire come funziona il Viagra.

Lo scopo di questo farmaco è rilassare la muscolatura liscia, normalizzare e aumentare il flusso sanguigno nel pene, in particolare nei corpi cavernosi. Ciò si ottiene come segue: il sildenafil, il componente principale del Viagra, è un inibitore (soppressore) dell'enzima fosfodiesterasi di tipo 5, che impedisce la normale vasodilatazione.

In sostanza, il Viagra dilata i vasi sanguigni del pene, consentendo al sangue di fluire al loro interno durante l'eccitazione sessuale.

Il Viagra viene utilizzato per raggiungere l'erezione in caso di impotenza, che può essere causata da una serie di fattori: dal trauma psicologico, allo stress e alla prostatite o al diabete mellito. Inoltre, la causa dei problemi di potenza potrebbe essere un basso livello dell’ormone maschile testosterone.

Il Viagra deve essere assunto 40-60 minuti prima del rapporto sessuale previsto. La durata d'azione del Viagra è di 4 ore. A seconda delle caratteristiche individuali dell'organismo, il periodo di validità può durare leggermente più a lungo o viceversa.

Torniamo alla questione se il Viagra aiuta. Il Viagra aiuta, ma solo con la stimolazione sessuale. Senza stimolare fattori esterni, il farmaco non funzionerà. Gli uomini sani non dovrebbero prendere il Viagra: non funzionerà. Tuttavia, se un uomo sano prende il Viagra e funziona, dovrebbe essere esaminato: è probabile che abbia problemi di salute che non aveva notato prima.

Tra gli effetti collaterali del Viagra identificati:

• congestione nasale e rinite;
• vertigini;
• aumento della frequenza cardiaca;
• mal di testa;
• sensazione di calore al viso e al collo;
• vomito;
• il sangue scorre al viso;
• cambiamenti di visione.

Gli effetti collaterali possono peggiorare se il farmaco viene assunto in combinazione con alcol.

Vale la pena notare

Durante gli studi su topi di laboratorio, si è scoperto che durante l'assunzione del farmaco sono apparse disfunzioni riproduttive: il concepimento ha iniziato a verificarsi del 30% in meno. Sfortunatamente, non sono stati condotti studi simili sugli esseri umani, ma i produttori affermano che non esiste alcun rischio di non rimanere incinta.

Puoi assumere 100 mg del farmaco al giorno, altrimenti c'è il rischio di sovradosaggio.

L'effetto del Viagra: più sulla cosa principale

Molti uomini si preoccupano della propria potenza: alcuni non sono soddisfatti della durata dell’erezione, altri della qualità, per questo i prodotti che aumentano la potenza sono molto popolari sul mercato farmacologico.

Tuttavia, vale la pena ricordare che Viagra, Levitra, Cialis e i loro analoghi sono farmaci che non dovrebbero essere assunti da uomini sani.

Possono essere sostituiti con afrodisiaci più innocui.

L'effetto del Viagra: erezione persistente e forte della durata di circa quattro ore, un'ora dopo l'assunzione del farmaco per via orale, ma solo se la persona che assume il farmaco sperimenta stimolazione sessuale.

Il Viagra per uomini non dovrebbe essere assunto da ragazze e donne.

Il Viagra ha analoghi: Cialis E Levitra, che appartengono allo stesso gruppo farmacologico e agiscono quasi allo stesso modo.

La differenza sta nella sostanza principale del farmaco, nell'inizio e nella durata della sua azione.

• Al centro Cialis sostanza tadalafil. Il Cialis ha un periodo di validità molto lungo: 36 ore.
• Levitraè a base di vardenafil, che provoca l'effetto desiderato molto rapidamente: entro 15 minuti dall'assunzione. L'erezione dura dalle cinque alle sei ore.

Una maggiore potenza può essere ottenuta anche con l'aiuto di esercizi speciali. Uno dei più efficaci è l’esercizio “Bicicletta”. Per eseguirlo, devi sdraiarti sulla schiena, alzare le gambe e muoverle come se stessi andando in bicicletta.

Viagra 25, 50, 100 mg: costo in farmacia

Il dosaggio più comune di Viagra è di 25 mg.

Il costo del Viagra nelle farmacie varia da 600 a 4000 rubli. Il prezzo dipende direttamente dalla quantità di farmaco nella confezione.

Il Viagra del produttore Pfizer è disponibile in blister da 1, 2 e 4 compresse per confezione.

• Viagra 25mg- da 600 a 800 rubli.
• - da 670 a 2310 rubli.
• Viagra100mg- da 800 a 2960 rubli.

Il Viagra generico (Generico - analogico) costa molte volte meno, ma è meno efficace.

La dose massima giornaliera di questo farmaco è di 100 mg. Se il dosaggio non viene rispettato, può verificarsi un sovradosaggio, che provoca gli stessi effetti collaterali, ma in forma più grave. Richiedono un'azione terapeutica su ciascuno di essi.

In caso di sovradosaggio di Viagra, consultare immediatamente un medico, poiché esiste il rischio di un pericolo per la salute, comprese le procedure di rianimazione.

Inibitori PDE5 Catad_pgroup

Viagra - istruzioni ufficiali* per l'uso

*registrato dal Ministero della Salute della Federazione Russa (secondo grls.rosminzdrav.ru)

Numero di registrazione:

P N015875/01 del 08/12/2009
Denominazione commerciale del farmaco: Viagra®
Nome comune internazionale: sildenafil
Forma di dosaggio: compresse rivestite con film

Composto

1 compressa rivestita con film contiene:
Principio attivo:
sildenafil citrato (equivalente a 25 mg, 50 mg o 100 mg di sildenafil)
Eccipienti:
cellulosa microcristallina, calcio idrogeno fosfato, croscarmellosa sodica, magnesio stearato; involucro della pellicola: blu opadry OY-LS-20921 (contiene ipromellosa, lattosio, triacetina, biossido di titanio (E171) e vernice di alluminio a base di indaco carminio (E132)) e trasparente opadry YS-2-19114-A (contiene ipromellosa e triacetina)

È possibile aggiungere fino a 30 µg/g di vanillina e/o biotina al rivestimento con pellicola blu; in questo caso, il contenuto di uno o entrambi i componenti nel film di rivestimento sarà fino a 0,75 μg, 1,5 μg e 3,0 μg per dosaggi rispettivamente di 25 mg, 50 mg e 100 mg.

Descrizione

Le compresse blu rivestite con film sono a forma di diamante, leggermente biconvesse, con bordi smussati e arrotondati, con impresso "Pfizer" su un lato e "VGR 25", "VGR 50" o "VGR 100" sull'altro lato, rispettivamente.

Gruppo farmacoterapeutico:

trattamento della disfunzione erettile – inibitore della PDE5

Codice ATX: G04BE03

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il sildenafil è un potente inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) specifica della cicloguanosina monofosfato (cGMP).

Meccanismo di azione

Il meccanismo fisiologico dell'erezione è associato al rilascio di ossido nitrico (NO) nei corpi cavernosi durante la stimolazione sessuale. Ciò, a sua volta, porta ad un aumento dei livelli di cGMP, al conseguente rilassamento del tessuto muscolare liscio del corpo cavernoso e ad un aumento del flusso sanguigno.

Il sildenafil non ha un effetto rilassante diretto sul corpo cavernoso umano isolato, ma potenzia l'effetto dell'ossido nitrico (NO) inibendo la PDE5, che è responsabile della degradazione del cGMP.

Il sildenafil è selettivo per la PDE5 in vitro, la sua attività contro la PDE5 supera quella contro altri isoenzimi noti della fosfodiesterasi: PDE6 - 10 volte; PDE1 - più di 80 volte; PDE2, PDE4, PDE7-PDE11 - più di 700 volte. Il sildenafil è 4000 volte più selettivo per la PDE5 rispetto alla PDE3, il che è della massima importanza poiché la PDE3 è uno degli enzimi chiave nella regolazione della contrattilità miocardica.

Un prerequisito per l’efficacia del sildenafil è la stimolazione sessuale.

Dati clinici

Ricerca cardiaca

L'uso di sildenafil in dosi fino a 100 mg non ha portato a cambiamenti clinicamente significativi dell'ECG nei volontari sani. La diminuzione massima della pressione sistolica in posizione supina dopo l'assunzione di sildenafil alla dose di 100 mg è stata di 8,3 mm Hg. Art. e pressione diastolica – 5,3 mm Hg. Arte. Un effetto più pronunciato, ma anche transitorio, sulla pressione sanguigna (PA) è stato osservato nei pazienti che assumevano nitrati (vedere paragrafi “Controindicazioni” e “Interazioni con altri farmaci”).

In uno studio sull’effetto emodinamico del sildenafil in una dose singola da 100 mg condotto su 14 pazienti con grave malattia coronarica (CAD) (più del 70% dei pazienti presentava stenosi di almeno un’arteria coronaria), la pressione arteriosa sistolica e diastolica a riposo sono diminuite rispettivamente del 7% e del 6%, e la pressione sistolica polmonare è diminuita del 9%. Il sildenafil non ha influenzato la gittata cardiaca né compromesso il flusso sanguigno nelle arterie coronarie stenotiche e ha inoltre comportato un aumento (di circa il 13%) del flusso coronarico indotto dall'adenosina sia nelle arterie coronarie stenotiche che in quelle intatte.

In uno studio in doppio cieco, controllato con placebo, 144 pazienti con disfunzione erettile e angina stabile che assumevano farmaci antianginosi (eccetto nitrati) hanno esercitato fino al miglioramento dei sintomi dell'angina. La durata dell'esercizio è stata significativamente più lunga (19,9 secondi; 0,9 - 38,9 secondi) nei pazienti che assumevano sildenafil in una singola dose da 100 mg rispetto ai pazienti che ricevevano placebo.

Uno studio randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo ha esaminato l’effetto della variazione della dose di sildenafil (fino a 100 mg) negli uomini (n = 568) con disfunzione erettile e ipertensione che assumevano più di due farmaci antipertensivi. Il sildenafil ha migliorato l'erezione nel 71% degli uomini rispetto al 18% del gruppo placebo. L'incidenza degli effetti avversi è stata paragonabile a quella di altri gruppi di pazienti, nonché a quella dei soggetti che assumevano più di tre farmaci antipertensivi.

Studi sul deficit visivo
In alcuni pazienti, 1 ora dopo l'assunzione di sildenafil alla dose di 100 mg, il test Farnsworth-Munsell 100 ha rivelato una lieve e transitoria compromissione della capacità di distinguere le sfumature di colore (blu/verde). 2 ore dopo l'assunzione del farmaco, questi cambiamenti erano assenti. Si ritiene che la compromissione della visione dei colori sia causata dall'inibizione della PDE6, che è coinvolta nella trasmissione della luce nella retina. Il sildenafil non ha avuto effetti sull'acuità visiva, sulla percezione del contrasto, sull'elettroretinogramma, sulla pressione intraoculare o sul diametro della pupilla.
In uno studio crossover controllato con placebo condotto su pazienti con comprovata degenerazione maculare a esordio precoce (n = 9), il sildenafil in una dose singola da 100 mg è stato ben tollerato. Non sono stati riscontrati cambiamenti clinicamente significativi nella visione valutati mediante test visivi specifici (acuità visiva, reticolo di Amsler, percezione del colore, simulazione della trasmissione del colore, perimetro di Humphrey e fotostress).

Efficienza
L'efficacia e la sicurezza del sildenafil sono state valutate in 21 studi randomizzati, in doppio cieco, controllati con placebo della durata fino a 6 mesi su 3.000 pazienti di età compresa tra 19 e 87 anni con disfunzione erettile di varie eziologie (organica, psicogena o mista). L'efficacia del farmaco è stata valutata globalmente utilizzando un diario di erezione, l'Indice Internazionale della Funzione Erettile (un questionario validato sullo stato della funzione sessuale) e un colloquio con il partner. L'efficacia del sildenafil, definita come la capacità di raggiungere e mantenere un'erezione sufficiente per un rapporto sessuale soddisfacente, è stata dimostrata in tutti gli studi condotti ed è stata confermata in studi a lungo termine della durata di 1 anno. Negli studi a dose fissa, la percentuale di pazienti che hanno riferito che la terapia ha migliorato le loro erezioni è stata: 62% (dose di sildenafil 25 mg), 74% (dose di sildenafil 50 mg) e 82% (dose di sildenafil 100 mg) rispetto al 25% .nel gruppo placebo. L’analisi dell’Indice Internazionale della Funzione Erettile ha dimostrato che oltre a migliorare l’erezione, il trattamento con sildenafil ha anche aumentato la qualità dell’orgasmo, ottenuto la soddisfazione dai rapporti sessuali e la soddisfazione generale.

Secondo i dati aggregati, tra i pazienti che hanno riportato un miglioramento dell’erezione con il trattamento con sildenafil, il 59% dei pazienti con diabete, il 43% dei pazienti sottoposti a prostatectomia radicale e l’83% dei pazienti con lesioni del midollo spinale (rispetto al 16%, 15% e 12 % nel gruppo placebo, rispettivamente) ).

Farmacocinetica

Aspirazione

Dopo la somministrazione orale, il sildenafil viene rapidamente assorbito. La biodisponibilità assoluta è in media del 40% circa (dal 25% al ​​63%). In vitro il sildenafil ad una concentrazione di circa 1,7 ng/ml (3,5 nM) inibisce l'attività della PDE5 umana del 50%. Dopo una singola dose di sildenafil da 100 mg, la concentrazione plasmatica massima media di sildenafil libero (Cmax) negli uomini è di circa 18 ng/ml (38 nM). La Cmax quando si assume il sildenafil per via orale a stomaco vuoto viene raggiunta in media entro 60 minuti (da 30 minuti a 120 minuti). Se assunto in combinazione con cibi grassi, la velocità di assorbimento diminuisce: la Cmax diminuisce in media del 29% e il tempo per raggiungere la concentrazione massima (Tmax) aumenta di 60 minuti, ma il grado di assorbimento non cambia in modo significativo (l'area sotto la curva farmacocinetica concentrazione-tempo (AUC) diminuisce dell'11%).

Distribuzione

Il volume di distribuzione del sildenafil allo stato stazionario è in media di 105 litri.
Il legame del sildenafil e del suo principale metabolita N-demetil circolante alle proteine ​​plasmatiche è di circa il 96% e non dipende dalla concentrazione totale del farmaco. Meno dello 0,0002% della dose di sildenafil (in media 188 ng) è stata rilevata nel liquido seminale 90 minuti dopo la somministrazione.

Metabolismo
Il sildenafil viene metabolizzato principalmente nel fegato sotto l'influenza dell'isoenzima del citocromo CYP3A4 (via principale) e dell'isoenzima del citocromo CYP2C9 (via minore). Il principale metabolita attivo circolante derivante dalla N-demetilazione del sildenafil subisce un ulteriore metabolismo. La selettività di questo metabolita per la PDE è paragonabile a quella del sildenafil e la sua attività per la PDE5 in vitro rappresenta circa il 50% dell'attività del sildenafil. La concentrazione del metabolita nel plasma sanguigno di volontari sani era circa il 40% della concentrazione di sildenafil. Il metabolita N-demetil subisce un ulteriore metabolismo; la sua emivita (T1/2) è di circa 4 ore.

Rimozione

La clearance totale del sildenafil è di 41 l/ora e il T1/2 finale è di 3-5 ore. Dopo la somministrazione orale, come dopo la somministrazione endovenosa, il sildenafil viene escreto sotto forma di metaboliti, principalmente attraverso l'intestino (circa l'80% della dose orale) e, in misura minore, attraverso i reni (circa il 13% della dose orale). .

Farmacocinetica in gruppi speciali di pazienti

Pazienti anziani
Nei pazienti anziani sani (di età superiore ai 65 anni), la clearance del sildenafil è ridotta e la concentrazione di sildenafil libero nel plasma sanguigno è superiore di circa il 40% rispetto ai pazienti giovani (18-45 anni di età). L’età non ha un effetto clinicamente significativo sull’incidenza degli effetti collaterali.

Disfunzione renale
In caso di insufficienza renale lieve (clearance della creatinina (CL) 50-80 ml/min) e moderata (CL 30-49 ml/min), la farmacocinetica del sildenafil dopo una singola dose orale di 50 mg non cambia. Nell'insufficienza renale grave (clearance della creatinina (30 ml/min)), la clearance del sildenafil è ridotta, il che porta ad un aumento di circa due volte dell'AUC (100%) e della Cmax (88%) rispetto ai pazienti con funzionalità renale normale. della stessa fascia di età.

Disfunzione epatica
Nei pazienti con cirrosi epatica (stadi A e B secondo la classificazione Child-Pugh), la clearance del sildenafil è ridotta, il che porta ad un aumento dell'AUC (84%) e della Cmax (47%) rispetto ai pazienti con funzionalità epatica normale. in pazienti della stessa fascia di età. La farmacocinetica del sildenafil in pazienti con disfunzione epatica grave (stadio C di Child-Pugh) non è stata studiata.

Indicazioni per l'uso

Trattamento della disfunzione erettile, caratterizzata dall'incapacità di raggiungere o mantenere un'erezione del pene sufficiente per un rapporto sessuale soddisfacente. Il sildenafil è efficace solo durante la stimolazione sessuale.

Controindicazioni

Ipersensibilità al sildenafil o a qualsiasi altro componente del farmaco.
Uso in pazienti che ricevono donatori continui o intermittenti di ossido nitrico, nitrati organici o nitriti in qualsiasi forma, poiché il sildenafil potenzia l'effetto ipotensivo dei nitrati (vedere paragrafo “Interazioni con altri farmaci”)
La sicurezza e l'efficacia del Viagra® quando usato in combinazione con altri farmaci per il trattamento della disfunzione erettile non sono state studiate, pertanto l'uso di tali combinazioni non è raccomandato (vedere la sezione "Istruzioni speciali")
Secondo l'indicazione registrata, il Viagra® non è destinato all'uso nei bambini di età inferiore ai 18 anni.
Secondo l'indicazione registrata, il Viagra® non è destinato all'uso nelle donne

Accuratamente

Deformazione anatomica del pene (angolazione, fibrosi cavernosa o malattia di Peyronie) (vedi paragrafo "Istruzioni speciali")
- Malattie che predispongono allo sviluppo del priapismo (anemia falciforme, mieloma multiplo, leucemia, trombocitemia) (vedere paragrafo “Istruzioni speciali”)
- Malattie accompagnate da sanguinamento
- Esacerbazione dell'ulcera peptica
- Retinite pigmentosa ereditaria (vedere paragrafo “Istruzioni speciali”)
- Insufficienza cardiaca, angina instabile, infarto miocardico, ictus o aritmie pericolose per la vita negli ultimi 6 mesi, ipertensione arteriosa (PA > 170/100 mm Hg) o ipotensione (PA< 90/50 мм рт. ст.) (см. раздел «Особые указания»)

Gravidanza e allattamento

Secondo l'indicazione registrata, il farmaco non è destinato all'uso nelle donne

Istruzioni per l'uso e dosi
Dentro.

La dose raccomandata per la maggior parte dei pazienti adulti è di 50 mg circa 1 ora prima dell'attività sessuale. Tenendo conto dell’efficacia e della tollerabilità, la dose può essere aumentata a 100 mg o ridotta a 25 mg. La dose massima raccomandata è 100 mg. La frequenza massima d'uso consigliata è una volta al giorno.

Disfunzione renale
Per l’insufficienza renale da lieve a moderata (CR 30-80 ml/min), non è richiesto alcun aggiustamento della dose; per l’insufficienza renale grave (CR< 30 мл/мин) – дозу силденафила следует снизить до 25 мг.

Disfunzione epatica
Poiché l'eliminazione del sildenafil è compromessa nei pazienti con danno epatico (in particolare con cirrosi), la dose di Viagra® deve essere ridotta a 25 mg.

Uso concomitante con altri farmaci
Se usato insieme a ritonavir, la dose singola massima di Viagra® non deve superare i 25 mg e la frequenza d'uso non deve essere 1 volta ogni 48 ore (vedere la sezione "Interazioni con altri farmaci").
Se usato insieme agli inibitori dell'isoenzima del citocromo CYP3A4 (eritromicina, saquinavir, ketoconazolo, itraconazolo), la dose iniziale di Viagra® deve essere di 25 mg (vedere la sezione “Interazioni con altri farmaci”).
Per ridurre al minimo il rischio di sviluppare ipotensione posturale nei pazienti che assumono β-bloccanti, il Viagra deve essere iniziato solo dopo che in questi pazienti è stata raggiunta la stabilizzazione emodinamica. Dovresti anche considerare l'opportunità di ridurre la dose iniziale di sildenafil (vedi paragrafi “Istruzioni speciali” e “Interazioni con altri farmaci”).

Pazienti anziani
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose del Viagra®.

Effetto collaterale

In genere, gli effetti collaterali del Viagra® sono lievi o moderati e transitori.
Studi a dose fissa hanno dimostrato che l’incidenza di alcuni eventi avversi aumenta con l’aumentare della dose.

Organi e apparati	Effetti collaterali	Sildenafil,%	Placebo,%
Effetti collaterali più comuni (> 1/10)
Sistema nervoso	Mal di testa	10,8	2,8
Il sistema cardiovascolare	Vasodilatazione (“vampate”) alla pelle del viso)	10,9	1,4
Effetti collaterali frequenti (> 1/100 e< 1/10)
Sistema nervoso	Vertigini	2,9	1,0
Organo della visione	Cambiamenti nella visione (visione offuscata, cambiamenti nella sensibilità alla luce)	2,5	0,4
	Cromatopsia (lieve e transitoria, principalmente alterazioni nella percezione delle sfumature di colore)	1,1	0,03
Il sistema cardiovascolare	Cardiopalmo	1,0	0,2
Sistema respiratorio	Rinite (congestione nasale)	2,1	0,3
Apparato digerente	Dispepsia	3,0	0,4

Quando si utilizzava il Viagra® in dosi superiori a quelle raccomandate, gli eventi avversi erano simili a quelli sopra indicati, ma di solito si verificavano più spesso.
Disturbi delle condizioni generali: reazioni di ipersensibilità (inclusa eruzione cutanea).
Cambiamenti nel sistema nervoso centrale e periferico: convulsioni.
Cambiamenti nel sistema cardiovascolare: tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna, svenimento, sangue dal naso.
Disordini gastrointestinali: vomito.
Cambiamenti nell'organo della visione: dolore agli occhi, arrossamento degli occhi/iniezione sclerale.

Disturbi del sistema riproduttivo: erezione prolungata e/o priapismo.

Overdose

Con una singola dose di Viagra® fino a 800 mg, gli eventi avversi sono stati paragonabili a quelli osservati durante l'assunzione del farmaco a dosi più basse, ma erano più comuni. Il trattamento è sintomatico. L'emodialisi non accelera la clearance del sildenafil, poiché quest'ultimo si lega attivamente alle proteine ​​plasmatiche e non viene escreto dai reni.

Interazione con altri farmaci
L'influenza di altri farmaci sulla farmacocinetica del sildenafil

Il metabolismo del sildenafil avviene principalmente sotto l'influenza degli isoenzimi del citocromo CYP3A4 (la via principale) e CYP2C9, pertanto gli inibitori di questi isoenzimi possono ridurre la clearance del sildenafil e gli induttori, di conseguenza, aumentare la clearance del sildenafil. Una diminuzione della clearance del sildenafil è stata osservata con l'uso simultaneo di inibitori dell'isoenzima del citocromo CYP3A4 (ketoconazolo, eritromicina, cimetidina). La cimetidina (800 mg), un inibitore non specifico dell'isoenzima del citocromo CYP3A4, se assunto insieme al sildenafil (50 mg), provoca un aumento delle concentrazioni plasmatiche di sildenafil del 56%. Una dose singola di 100 mg di sildenafil insieme a eritromicina (500 mg/die 2 volte al giorno per 5 giorni), un inibitore specifico dell'isoenzima del citocromo CYP3A4, pur ottenendo una concentrazione costante di eritromicina nel sangue, porta ad un aumento della l’AUC del sildenafil del 182%. Quando co-somministrato con sildenafil (100 mg una volta) e saquinavir (1200 mg/die 3 volte al giorno), un inibitore della proteasi dell'HIV e dell'isoenzima citocromo CYP3A4, raggiungendo una concentrazione costante di saquinavir nel sangue, la Cmax del sildenafil è aumentata del 140% e l’AUC è aumentata del 210%. Il sildenafil non ha alcun effetto sulla farmacocinetica del saquinavir. Inibitori più potenti dell’isoenzima del citocromo CYP3A4, come ketoconazolo e itraconazolo, possono causare cambiamenti più gravi nella farmacocinetica del sildenafil.
L'uso simultaneo di sildenafil (100 mg una volta) e ritonavir (500 mg 2 volte al giorno), un inibitore della proteasi dell'HIV e un potente inibitore del citocromo P450, mentre si ottiene una concentrazione costante di ritonavir nel sangue, porta ad un aumento della Cmax del sildenafil di 300% (4 volte) e AUC del 1000% (11 volte). Dopo 24 ore, la concentrazione di sildenafil nel plasma sanguigno è di circa 200 ng/ml (dopo un singolo utilizzo di sildenafil da solo - 5 ng/ml).
Se il sildenafil viene assunto alle dosi raccomandate da pazienti che ricevono contemporaneamente forti inibitori dell'isoenzima del citocromo CYP3A4, la Cmax del sildenafil libero non supera i 200 nM e il farmaco è ben tollerato.
Una singola dose di un antiacido (idrossido di magnesio/idrossido di alluminio) non influisce sulla biodisponibilità del sildenafil.
Gli inibitori dell'isoenzima del citocromo CYP2C9 (tolbutamide, warfarin), l'isoenzima del citocromo CYP2D6 (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, antidepressivi triciclici), i diuretici tiazidici e tiazidici-simili, gli ACE inibitori e i calcio antagonisti non influenzano la farmacocinetica del sildenafil.
L'azitromicina (500 mg/die per 3 giorni) non ha alcun effetto su AUC, Cmax, Tmax, costante di eliminazione e T1/2 del sildenafil o del suo principale metabolita circolante.

Effetto del sildenafil su altri farmaci
Il sildenafil è un debole inibitore degli isoenzimi del citocromo P450 - 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 e 3A4 (IC50>150 µmol). Quando il sildenafil viene assunto alle dosi raccomandate, la sua Cmax è di circa 1 µmol, quindi è improbabile che il sildenafil possa influenzare la clearance dei substrati di questi isoenzimi.

Il sildenafil potenzia l'effetto ipotensivo dei nitrati sia con l'uso prolungato di questi ultimi sia quando vengono prescritti per indicazioni acute. A questo proposito, l’uso del sildenafil in associazione con nitrati o donatori di ossido nitrico è controindicato.
Con la somministrazione simultanea del β-bloccante doxazosina (4 mg e 8 mg) e del sildenafil (25 mg, 50 mg e 100 mg) in pazienti con iperplasia prostatica benigna con emodinamica stabile, la riduzione media aggiuntiva della pressione sanguigna sistolica/diastolica nel la posizione supina era 7/7 mmHg Art., 9/5 mmHg. Arte. e 8/4 mmHg. Art., rispettivamente, e in posizione eretta - 6/6 mm Hg. Art., 11/4 mmHg. Arte. e 4/5 mmHg. Art., rispettivamente. In tali pazienti sono stati segnalati rari casi di ipotensione posturale sintomatica, manifestati sotto forma di vertigini (senza svenimento). In alcuni pazienti sensibili trattati con beta-bloccanti, l’uso simultaneo di sildenafil può portare ad ipotensione sintomatica.
Non sono stati osservati segni di interazione significativa con tolbutamide (250 mg) o warfarin (40 mg), che vengono metabolizzati dall'isoenzima CYP2C9 del citocromo.
Il sildenafil (100 mg) non influenza la farmacocinetica degli inibitori della proteasi dell'HIV, saquinavir e ritonavir, che sono substrati dell'isoenzima citocromo CYP3A4, a livelli ematici costanti.
Il sildenafil (50 mg) non causa un ulteriore aumento del tempo di sanguinamento durante l'assunzione di acido acetilsalicilico (150 mg).
Il sildenafil (50 mg) non aumenta l'effetto ipotensivo dell'alcol in volontari sani con una concentrazione massima di alcol nel sangue in media dello 0,08% (80 mg/dL).
Nei pazienti con ipertensione arteriosa non sono stati rilevati segni di interazione tra sildenafil (100 mg) e amlodipina. La diminuzione media aggiuntiva della pressione sanguigna in posizione supina è di 8 mmHg. Arte. (sistolica) e 7 mm Hg. Arte. (diastolico).
L'uso del sildenafil in combinazione con farmaci antipertensivi non comporta ulteriori effetti collaterali.

istruzioni speciali

Per diagnosticare la disfunzione erettile, determinarne le possibili cause e selezionare un trattamento adeguato, è necessario ottenere un'anamnesi completa e condurre un esame fisico approfondito.

L'attività sessuale comporta un certo rischio in presenza di malattie cardiache, quindi prima di iniziare qualsiasi terapia per la disfunzione erettile, il medico dovrebbe sottoporre il paziente ad un esame delle condizioni del sistema cardiovascolare. L'attività sessuale non è consigliabile nei pazienti con insufficienza cardiaca, angina instabile, infarto del miocardio o ictus negli ultimi 6 mesi, aritmie potenzialmente letali, ipertensione arteriosa (PA > 170/100 mm Hg) o ipotensione (PA< 90/50 мм рт. ст.) (см. раздел «С осторожностью»). В клинических исследованиях показано отсутствие различий в частоте развития инфаркта миокарда (1,1 на 100 человек в год) или частоте смертности от сердечно-сосудистых заболеваний (0,3 на 100 человек в год) у пациентов, получавших препарат Виагра®, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо.

I medicinali destinati al trattamento della disfunzione erettile non devono essere prescritti agli uomini per i quali l’attività sessuale è indesiderabile.

Il farmaco Viagra® ha un effetto vasodilatatore sistemico, che porta ad una diminuzione transitoria della pressione sanguigna, che non è un fenomeno clinicamente significativo e non porta ad alcuna conseguenza nella maggior parte dei pazienti. Tuttavia, prima di prescrivere il Viagra®, il medico deve valutare attentamente il rischio di possibili manifestazioni indesiderate dell'effetto vasodilatatore in pazienti con malattie rilevanti, soprattutto nel contesto dell'attività sessuale. Una maggiore suscettibilità ai vasodilatatori è stata osservata in pazienti con ostruzione del tratto di efflusso del ventricolo sinistro (stenosi aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva), nonché con la rara sindrome di atrofia multisistemica, manifestata da una grave disregolazione della pressione sanguigna da parte del sistema nervoso autonomo.

Sono stati segnalati rari casi di neuropatia ottica ischemica anteriore di origine non arteriosa come causa di deterioramento o perdita della vista con l'uso di tutti gli inibitori della PDE5, compreso il sildenafil. La maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio quali scavo della testa del nervo ottico, età superiore a 50 anni, diabete mellito, ipertensione, malattia coronarica (CHD), iperlipidemia e fumo. Non è stata identificata una relazione di causa-effetto tra l’uso degli inibitori della PDE5 e lo sviluppo di neuropatia ottica ischemica anteriore di origine non arteriosa. Il medico deve informare il paziente dell'aumento del rischio di sviluppare una neuropatia ottica ischemica anteriore di origine non arteriosa se ha già avuto questa condizione. Poiché l'uso combinato di sildenafil e β-bloccanti può portare a ipotensione sintomatica in alcuni pazienti sensibili, il Viagra® deve essere prescritto con cautela ai pazienti che assumono β-bloccanti (vedere la sezione “Interazioni con altri farmaci”). Per ridurre al minimo il rischio di sviluppare ipotensione posturale nei pazienti che assumono beta-bloccanti, il Viagra® deve essere iniziato solo dopo che in questi pazienti è stata raggiunta la stabilizzazione emodinamica. Dovresti anche considerare l'opportunità di ridurre la dose iniziale di Viagra® (vedi sezione “Dosaggio e somministrazione”). Il medico deve informare i pazienti sulle azioni da intraprendere se si verificano sintomi di ipotensione posturale.

Un piccolo numero di pazienti con retinite pigmentosa ereditaria presenta una disfunzione geneticamente determinata delle fosfodiesterasi retiniche. Non ci sono informazioni sulla sicurezza dell'uso del Viagra® nei pazienti con retinite pigmentosa, quindi il sildenafil deve essere usato con cautela (vedere la sezione "Con cautela").

Il sildenafil potenzia l'effetto antiaggregante del nitroprussiato di sodio (donatore di ossido nitrico) sulle piastrine umane in vitro. Non ci sono informazioni sulla sicurezza dell'uso del Viagra® in pazienti con emorragia interna o ulcera peptica attiva, quindi deve essere usato con cautela (vedere la sezione "Con cautela").

I trattamenti per la disfunzione erettile devono essere usati con cautela nei pazienti con deformazioni anatomiche del pene (angolazione, fibrosi cavernosa, malattia di Peyronie) o nei pazienti con fattori di rischio per priapismo (anemia falciforme, mieloma multiplo, leucemia) (vedere paragrafo "Attenzione. ness").

La sicurezza e l'efficacia del Viagra® in combinazione con altri farmaci per il trattamento della disfunzione erettile non sono state studiate, pertanto l'uso di tali combinazioni non è raccomandato (vedere la sezione “Controindicazioni”).

In alcuni studi clinici e post-marketing con tutti gli inibitori della PDE5, compreso il sildenafil, è stata segnalata un'improvvisa diminuzione o perdita dell'udito nei pazienti. Tuttavia, la maggior parte di questi pazienti presentava fattori di rischio per lo sviluppo di questa patologia e non è stata trovata alcuna correlazione tra l'uso di inibitori della PDE5 e l'improvvisa diminuzione o perdita dell'udito. Se si verifica un'improvvisa diminuzione o perdita dell'udito, è necessario interrompere l'assunzione di sildenafil e consultare immediatamente il medico.

Impatto sulla capacità di guidare un'auto e di utilizzare macchinari

Durante l'assunzione del sildenafil non sono stati osservati effetti negativi sulla capacità di guidare un'auto o di utilizzare altre apparecchiature tecniche. Tuttavia, poiché l’assunzione di sildenafil può ridurre la pressione sanguigna, sviluppare cromatopsia, visione offuscata, ecc. effetti collaterali, in queste situazioni è necessario considerare attentamente l'effetto individuale del farmaco, soprattutto all'inizio del trattamento e quando si modifica il regime posologico.

Modulo per il rilascio

Compresse rivestite con film da 25 mg, 50 mg o 100 mg

1, 2, 4, 8 o 12 compresse in un blister di PVC/polietilene/aclar/foglio di alluminio

1, 2 o 3 blister in una scatola di cartone insieme alle istruzioni per l'uso

Sul retro del blister è applicato un ulteriore logo protettivo (in lettere latine “Pfizer” in bianco su sfondo blu scuro), che cambia colore al variare dell'angolo di visione. Agli angoli del blister si trovano celle di contorno rotonde vuote per il fissaggio nella macchina di produzione.

Le linee di controllo perforate della prima apertura sotto forma di semicerchi rossi sono applicate sul lato anteriore della scatola di cartone su entrambi i bordi destro e sinistro. Un adesivo olografico protettivo che cambia colore al variare dell'angolo di visione si trova nell'angolo inferiore destro della superficie anteriore della confezione.

Le superfici laterali della confezione sono strettamente incollate insieme durante il confezionamento del farmaco.

Condizioni di archiviazione

Elenco B. Conservare in un luogo asciutto a una temperatura non superiore a 30 .C
Tenere fuori dalla portata dei bambini

Data di scadenza

5 anni
Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie
Su prescrizione

Produttore dell'azienda:

Pfizer PGM, Francia
Zone Industriel, 29 rue des Industri, 37530 Posay-sur-Sis, Francia
Reclami diretti dei consumatori
all'indirizzo dell'ufficio di rappresentanza della società nella Federazione Russa:
109147 Mosca, via Taganskaya, 21

Le istruzioni dettagliate per l'uso sono pubblicate in questa pagina. Viagra. Sono elencate le forme di dosaggio disponibili del farmaco (compresse da 25, 50 e 100 mg), nonché i suoi analoghi. Vengono fornite informazioni sugli effetti collaterali che il Viagra può causare e sulle interazioni con altri farmaci. Oltre alle informazioni sulle malattie per il trattamento e la prevenzione per le quali viene prescritto il farmaco (impotenza, disturbi erettili), vengono descritti in dettaglio gli algoritmi di somministrazione e i possibili dosaggi per gli uomini. Il riassunto del Viagra è integrato con le recensioni di pazienti e medici. Possibilità di utilizzare il farmaco nelle donne.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Il farmaco viene assunto per via orale.

Nei pazienti anziani non è richiesto alcun aggiustamento della dose.

Per ridurre al minimo il rischio di ipotensione posturale nei pazienti che assumono alfa-bloccanti, il Viagra deve essere iniziato solo dopo che in questi pazienti è stata raggiunta la stabilizzazione emodinamica. Dovrebbe essere considerata l'opportunità di ridurre la dose iniziale di Viagra.

Moduli di rilascio

Compresse rivestite con film da 25 mg, 50 mg e 100 mg.

Viagra- è un potente inibitore selettivo della fosfodiesterasi di tipo 5 (PDE5) specifica per cGMP.

Il meccanismo fisiologico dell'erezione è associato al rilascio di ossido nitrico (NO) nei corpi cavernosi durante la stimolazione sessuale. Ciò, a sua volta, porta ad un aumento dei livelli di cGMP, al conseguente rilassamento del tessuto muscolare liscio del corpo cavernoso e ad un aumento del flusso sanguigno.

Il sildenafil (il principio attivo del Viagra) non ha un effetto rilassante diretto sul corpo cavernoso isolato nell'uomo, ma potenzia l'effetto dell'NO inibendo la PDE5, che è responsabile della degradazione del cGMP.

Un prerequisito per l’efficacia del sildenafil è la stimolazione sessuale.

Farmacocinetica

Il sildenafil viene metabolizzato principalmente nel fegato.

Dopo la somministrazione orale, il Viagra viene escreto sotto forma di metaboliti, principalmente nelle feci (circa l'80% della dose) e in misura minore nelle urine (circa il 13% della dose).

Negli anziani sani (di età superiore ai 65 anni), la clearance del sildenafil è ridotta e la concentrazione del principio attivo libero nel plasma è superiore di circa il 40% rispetto alla concentrazione riscontrata nei pazienti giovani (18-45 anni di età).

Indicazioni

• trattamento della disfunzione erettile, caratterizzata dall'incapacità di raggiungere o mantenere un'erezione del pene sufficiente per un rapporto sessuale soddisfacente.

Il Viagra è efficace solo in presenza di stimolazione sessuale.

Controindicazioni

• ipersensibilità al sildenafil o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco;
• uso in pazienti che ricevono donatori continui o intermittenti di ossido di azoto, nitrati organici o nitrati in qualsiasi forma, poiché il sildenafil potenzia l’effetto ipotensivo dei nitrati.

Il farmaco non è destinato all'uso nei bambini e negli adolescenti di età superiore ai 18 anni e nelle donne. L'uso del cosiddetto Viagra femminile, di cui si trova menzione nei forum, non è altro che un mito pensato per consumatori ingenui.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Durante l'assunzione del Viagra non sono stati osservati effetti negativi sulla capacità di guidare un'auto o di utilizzare altre apparecchiature tecniche. Tuttavia, poiché durante l'assunzione del farmaco sono possibili una diminuzione della pressione sanguigna, lo sviluppo di cromatopsia e visione offuscata, è necessario prestare attenzione all'effetto individuale del farmaco in queste situazioni, soprattutto all'inizio del trattamento e quando si cambia il farmaco. regime posologico.

Effetto collaterale

• mal di testa, vertigini;
• vasodilatazione (arrossamento del viso);
• rinite (congestione nasale);
• dispepsia;
• eruzione cutanea;
• convulsioni;
• tachicardia, diminuzione della pressione sanguigna, svenimento;
• vomito;
• Dolore agli occhi.

Analoghi del farmaco Viagra

Analoghi strutturali del principio attivo:

• Viasan-LF
• Vizarsin
• Dinamico
• Maxigra
• Revatio
• Sildenafil
• Potentiagra.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Secondo l'indicazione registrata, il farmaco non è destinato all'uso nelle donne.

Oggi il Viagra non è solo il primo farmaco sintetico della storia ad aumentare la forza maschile, ma anche l’attuale fiore all’occhiello dell’intera linea di farmaci contro la disfunzione erettile.

Descrizione del farmaco

Il nome del farmaco - Viagra (paese d'origine - USA) significa letteralmente - il potere del Niagara. L'effetto del farmaco è stato scoperto per caso. Inizialmente, dipendenti farmaceutici Pfizer è stata coinvolta nella sintesi di un farmaco contro l'angina pectoris (si presumeva che avrebbe migliorato il flusso di sangue nel miocardio). Non è stato possibile ottenere un effetto positivo affidabile.

Tuttavia, il personale ha notato che gli uomini erano riluttanti a restituire le pillole rimanenti. Dopo alcune indagini e ricerche, è iniziata la vendita delle compresse di Viagra sotto le spoglie di uno stimolante maschile. Questo medicinale viene venduto attivamente in Russia e fa anche parte del radar

Nota! Oggi “Viagra” è diventata una parola familiare. Quasi tutti i prodotti destinati alla potenza, all’aumento della libido, ecc. vengono solitamente chiamati “stimolante del Viagra”. A volte queste parole possono essere scritte su compresse e integratori alimentari non testati.

Componenti della medicina

Il componente chiave e il principale ingrediente attivo del Viagra è il sildenafil. Questo composto è incluso anche nella maggior parte dei prodotti che influenzano la potenza. Gli eccipienti includono: cellulosa microcristallina, magnesio stearato e calcio idrogeno fosfato.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di compressa blu originale. Inoltre, la compressa di questo farmaco può essere distinta dall'incisione "Pfizer". La differenza più importante tra le compresse di Viagra è la quantità di principio attivo (sildenafil).

Puoi acquistare il Viagra in farmacia in tre forme:

• 25mg;
• Compresse di Viagra 50 mg;
• Viagra100mg.

In base a queste concentrazioni, sulla compressa è possibile vedere l'incisione “VGR25”, “VGR50”, “VGR100”. Il tablet è ricoperto da un rivestimento protettivo sulla parte superiore.

Il Viagra in farmacia può essere venduto in diversi modi:

• Viagra singolarmente (1 compressa per confezione);
• 2 compresse;
• 4 compresse;
• 12 compresse.

Meccanismo di azione

Tutte le proprietà del Viagra si basano sul suo principio attivo. Il sildenafil agisce come un inibitore della fosfodiesterasi (PDE), un enzima speciale il cui compito è quello di scomporre la guanosina monofosfato ciclico (in breve cGMP).

Pertanto, questo blocco porta all’accumulo di cGMP nel corpo dell’uomo. Che, a sua volta, provoca il rilassamento della muscolatura liscia del pene (corpi cavernosi o cavernosi). Ciò aumenta la quantità di sangue che scorre. Pertanto, nel corpo si ottiene un effetto di eccitazione.

Importante! Il farmaco influisce sull’erezione, che si riduce a causa dello stress. La medicina non aiuterà un uomo se non c'è desiderio o eccitazione. Qui è meglio consultare uno psicologo, poiché la medicina non sarà in grado di aumentare la libido maschile.

Viagra: istruzioni per l'uso

Anche se tutti sanno come prendere il Viagra, non tutti lo fanno correttamente. Ricorda: il farmaco non ha alcun effetto diretto sul cuore e sul corpo di un uomo. Tuttavia, è necessario rispettare i dosaggi. Per ottenere il massimo effetto e piacere, è importante seguire le istruzioni.

Dosaggio

La descrizione del farmaco raccomanda all'uomo di utilizzare il Viagra, una compressa da 50 mg (dosaggio medio). Il farmaco non agisce immediatamente, quindi deve essere assunto quaranta minuti prima del rapporto sessuale. Tuttavia, il tempo di ammissione è estremamente variabile e individuale. Lo si può chiarire esclusivamente con mezzi pratici.

Il produttore indica che l'alcol non interagisce in alcun modo con la compressa. Tuttavia, lo stearato di magnesio nella sua composizione si lega bene all'alcol. Inoltre, secondo recensioni e commenti, l'assunzione del farmaco a stomaco vuoto ridurrà il tempo di azione di quasi la metà.

Oltre ai requisiti delle istruzioni, l'uso del farmaco comprende diverse regole aggiuntive. Quindi, dopo aver usato la pillola originale, per ottenere un effetto maggiore, il tuo partner dovrebbe stimolarti. L'influenza della stimolazione sessuale darà un effetto accelerato e non dovrai aspettare tutta la notte.

Indicazioni per l'uso

Spesso puoi trovare molti commenti arrabbiati da parte di uomini che non sanno come funziona il Viagra. Pertanto, vale la pena notare separatamente in quali casi vale la pena acquistare i tablet e in quali no.

I prodotti naturali e originali di Pfizer sono mirati a:

• mantenimento dell'erezione (aiuta ad aumentare la durata del rapporto sessuale);
• stimolazione dell'erezione flaccida.

La parola chiave qui è manutenzione. Non ha senso acquistare medicinali se:

• l'eccitazione non si verifica a causa di disfunzione del sistema circolatorio;
• la mancanza di eccitazione è associata a uno squilibrio ormonale;
• la sintesi della PDE è compromessa, quindi il farmaco semplicemente non avrà nulla da inibire.

Utilizzare il farmaco solo dopo aver consultato un medico. Solo conoscendo la causa della disfunzione erettile debole puoi decidere se spendere soldi in pillole.

Viagra: controindicazioni e conseguenze

Importante! Sfortunatamente, sul mercato farmaceutico compaiono sempre più spesso versioni economiche del farmaco originale. Questa annotazione può essere applicata solo ai medicinali naturali.

I farmaci utilizzano sostanze sintetiche oltre a quelle naturali. Pertanto, esiste il divieto di usare il Viagra per gli uomini da parte di persone con ipersensibilità a questi componenti.

Uomini sotto l'influenza:

• nitrati o nitriti;
• farmaci che agiscono come donatori di ossido nitrico;
• altre compresse con proprietà patogene.

Un uomo con aritmia, angina instabile o angina cardiaca dovrebbe pensare alle conseguenze. L'uso del Viagra per gli uomini affetti da priapismo è vietato. Anche le malattie che portano al sanguinamento sono nell'elenco delle controindicazioni.

Ecco i principali effetti collaterali se il dosaggio non è corretto:

• conati di vomito e nausea;
• eruzione cutanea;
• mal di stomaco;
• infiammazione degli occhi, congiuntivite.

Il rispetto di queste istruzioni renderà le vostre notti non solo piacevoli, ma anche sicure.

Viagra: acquisto, prezzo, recensioni

Oggi puoi acquistare il Viagra su Internet, in farmacia o ordinare il Viagra per posta. Tuttavia, tale diversità comporta una serie di domande:

1. Dove costa meno?
2. È possibile organizzare la consegna online o ricevere il Viagra per posta?
3. Dove viene venduto il medicinale al miglior prezzo?
4. Esiste una relazione tra prezzi e qualità del prodotto?
5. È possibile acquistare sostanze economiche invece dell'originale?
6. Come capire che i prodotti che acquisti sono reali?
7. I generici funzionano?

Come distinguere i prodotti reali

A causa delle elevate vendite, questo farmaco è il medicinale più contraffatto al mondo. Pertanto è estremamente importante essere in grado di distinguere una pillola vera da una contraffatta. Non importa se acquisti il ​​farmaco online o in farmacia, non vi è alcuna garanzia che otterrai ciò che hai acquistato.

Anche il costo non è sempre un indicatore. Inutile dire che un falso economico non solo funziona peggio, ma provoca anche effetti collaterali non descritti nell'annotazione.

L'originale inizia a funzionare dopo 30-40 minuti (con stimolazione), l'effetto dovrebbe durare almeno 4 ore. Tutti i prodotti Pfizer (compresse di Viagra 25, 50, 100 mg) hanno un caratteristico colore blu, bordi smussati e incisioni appropriate.

Il prezzo di una notte indimenticabile

Il prezzo del Viagra varia notevolmente. È importante se acquisti online con consegna, in farmacia o ordini per posta.

Viagra nelle farmacie. Il modo più semplice è acquistare il farmaco in farmacia. Ricorda: il Viagra è tutt'altro che economico:

• una compressa da 25 mg costa 700 rubli;
• una compressa da 50 mg ti costerà 750 rubli, dodici pezzi costano circa 4.000 rubli;
• una compressa da 100 mg costa 900 rubli, due - circa 1650.

Acquista questo farmaco da catene di farmacie affidabili. Dopotutto, anche in farmacia possono venderti un falso. E di notte, invece dell'amore, ti verrà la tachicardia.

Troverai le opzioni più economiche su questi siti Internet. Questo è conveniente, di solito viene fornito con la consegna, ma è irto di molti pericoli. In primo luogo, le risorse online raramente offrono in vendita il farmaco originale. Molto spesso proveranno a venderti farmaci generici.

Bisogno di sapere! I generici sono farmaci che vengono spesso acquistati come analoghi economici della medicina reale. Tuttavia, i farmaci generici non solo hanno le proprietà benefiche del Viagra e hanno lo stesso effetto sul corpo, ma sono anche sottoposti a test, analisi e certificazione obbligatori. Per ognuno di essi è presente un'indicazione per l'uso.

Se un farmaco generico ha un effetto collaterale specifico, è indicato sulla confezione. I loro prezzi bassi sono influenzati dalla data di scadenza del brevetto. Quando un determinato farmaco originale scade (ovvero la data di scadenza del brevetto sul nome), qualsiasi azienda può produrlo con il proprio nome.

A causa dell’elevata concorrenza, il generico viene venduto a buon mercato, sebbene faccia la stessa cosa. Compralo: non te ne pentirai, ma presta particolare attenzione alla descrizione e alle recensioni online.

Puoi anche ordinare opzioni farmacologiche più economiche:

• Sildigra: 80 rubli per compressa;
• Kamagra Gold: 150 rubli per compressa.

Ecco alcuni esempi di prezzi dei farmaci generici per uomo:

"Viagra soft", concentrazione di sildenafil - 100 mg:

• confezione per 10 compresse - 1.250 rubli;
• confezione per 20 compresse - 2.259 rubli;
• confezione per 30 compresse - 3.250 rubli;
• confezione per 50 compresse - 4.500 rubli.

Anche ordinando con consegna, il generico acquistato costerà decine di volte meno dell'originale.