Una nuova generazione di antibiotici ad ampio spettro. Farmaci antibatterici: nomi e caratteristiche
Sugli scaffali delle farmacie si possono trovare molti farmaci diversi, ma l'invenzione degli antibiotici può essere considerata una vera rivoluzione in farmacologia. Tali medicinali salvano molte vite ogni giorno, grazie alle quali la mortalità dovuta a varie malattie batteriche oggi è notevolmente diminuita. Esistono molti antibiotici che differiscono nel loro spettro d'azione, ma in generale tutti questi farmaci possono essere suddivisi in due tipi: farmaci ad ampio spettro e farmaci a spettro ristretto. Parliamo quindi più nel dettaglio dei farmaci antibatterici ad ampio spettro.
Scorrere
Proviamo a nominare quei farmaci antibiotici che hanno un ampio spettro di azione e proviamo a capire un po' le specificità del loro utilizzo. Quindi includono farmaci del gruppo delle penicilline, vale a dire amoxicillina, ampicillina e ticarciclina. Se parliamo di tetracicline, allora la tetraciclina ha proprietà simili e, tra gli aminoglicosidi, la streptomicina. Anche i fluorochinoloni sono caratterizzati da un ampio spettro d'azione, tra cui levofloxacina, gatifloxacina, ciprofloxacina e moxifloxacina. Inoltre, tra questi farmaci ci sono gli anfenicoli - cloramfenicolo (noto anche come levomicetina) e i carbapenemi - Ertapenem, Meropenem e Imipenem.
Diamo un'occhiata ad alcuni dei composti elencati in modo un po' più dettagliato.
Penicilline
Sono stati gli antibiotici di questo gruppo i primi ad essere inventati; l'amoxicillina e l'ampicillina occupano un posto d'onore tra i farmaci di questo tipo. Affrontano efficacemente una serie di batteri gram-positivi - stafilococchi e streptococchi, nonché enterococchi e listeria, inoltre, sono attivi contro i batteri gram-negativi - l'agente eziologico della gonorrea, Escherichia coli, Shigella, Salmonella, Haemophilus influenzae e l'agente eziologico della pertosse. L'ampicillina deve essere assunta abbastanza spesso - quattro volte al giorno in una quantità di 250-500 mg; viene anche somministrata per via parenterale - 250-1000 mg ad intervalli da quattro a sei ore. L'amoxicillina viene spesso utilizzata nel trattamento dei bambini; è il farmaco di scelta per i tipi non complicati di bronchite o polmonite batterica. Questo rimedio viene prescritto anche per il mal di gola, per le lesioni infettive delle vie urinarie o genitali e per la correzione delle lesioni cutanee infettive. L'amcocillina è disponibile in compresse; per ottenere un effetto terapeutico, se ne assumono 250-1000 mg due volte al giorno per cinque-dieci giorni.
Amfenicoli
Un altro antibiotico ben noto è la levomicetina. È comunemente usato per combattere stafilococchi e streptococchi; inoltre, elimina efficacemente gli agenti causali della gonorrea, Escherichia coli o Hemophilus influenzae e affronta anche Salmonella, Shigella, Yersinia, Proteus e Rickettsia. Gli esperti dicono che questo medicinale può essere utilizzato per combattere le spirochete e alcuni virus di grandi dimensioni.
La levomicetina viene spesso utilizzata nel trattamento della febbre tifoide e paratifoide, della dissenteria e della brucellosi, della pertosse e del tifo, nonché di una varietà di infezioni intestinali. Inoltre, il farmaco è disponibile sotto forma di un unguento, che aiuta a far fronte a lesioni cutanee purulente, ulcere trofiche, ecc.
Fluorochinoloni
Trattamento con farmaci antibatterici
Gli antibiotici ad ampio spettro possono essere giustamente definiti un agente antibatterico universale. Indipendentemente da quale agente patogeno abbia causato lo sviluppo della malattia, tali composizioni avranno un effetto battericida e lo affronteranno ad alto livello. Farmaci di questo tipo vengono utilizzati in diversi casi. Quindi il loro utilizzo può essere consigliabile se il medico seleziona la terapia empiricamente, concentrandosi sui sintomi. In questo caso, il microbo che ha causato la malattia rimane sconosciuto. Tale trattamento ha senso quando si tratta di disturbi comuni, così come quando le malattie sono estremamente pericolose e fugaci. Ad esempio, con lo sviluppo della meningite, la morte può verificarsi in modo estremamente rapido in assenza di terapia antibiotica in una fase iniziale della malattia.
Gli antibiotici ad ampio spettro possono essere utilizzati anche se l'agente eziologico della malattia mostra resistenza a farmaci specifici. Inoltre, farmaci simili vengono utilizzati nel trattamento delle cosiddette superinfezioni, il cui sviluppo è stato provocato da diversi tipi di batteri contemporaneamente. I farmaci ad ampio spettro sono comunemente usati anche per prevenire le infezioni dopo l’intervento chirurgico.
Pertanto, gli antibiotici ad ampio spettro sono farmaci veramente universali nel trattamento delle malattie batteriche. Va tenuto presente che il loro utilizzo è possibile solo dopo aver consultato un medico, l'automedicazione può causare enormi danni alla salute.
Capitolo 7. Antimicrobici
Il contenimento o l'arresto della crescita dei microbi si ottiene con vari metodi (serie di misure): antisettici, sterilizzazione, disinfezione, chemioterapia. Di conseguenza, le sostanze chimiche utilizzate per attuare queste misure sono chiamate agenti sterilizzanti, disinfettanti, antisettici e chemioterapia antimicrobica. Le sostanze chimiche antimicrobiche sono divise in due gruppi: 1) non selettivo- distruttivo per la maggior parte dei microbi (antisettici e disinfettanti), ma allo stesso tempo tossico per le cellule del macroorganismo, e (2) Io hoazioni selettive(agenti chemioterapici)..
7.1. Farmaci chemioterapici
Antimicrobici chemioterapicimedicinali- Questo sostanze chimiche utilizzate per trattare le malattie infettive etiotropico
trattamento (cioè diretto al microbo come causa della malattia), nonché (raramente e bruscamenteeccitato!) per prevenire le infezioni.
I farmaci chemioterapici vengono somministrati all'interno del corpo, quindi devono avere un effetto dannoso sugli agenti infettivi, ma allo stesso tempo non essere tossici per l'uomo e gli animali, cioè avere selettività d'azione.
Attualmente si conoscono migliaia di composti chimici con attività antimicrobica, ma solo poche decine di essi vengono utilizzati come agenti chemioterapici.
In base a quali microbi agiscono i farmaci chemioterapici, determinano allineare le loro attività:
agendo sulle forme cellulari dei microrganismi (antibatterico, antimicoticoalto, antiprotozoico).Antibatterico, a loro volta, sono solitamente suddivisi in farmaci stretto E Largo spettro d'azione: stretto- quando il farmaco è attivo solo contro un piccolo numero di varietà di batteri gram-positivi o gram-negativi, e Largo - se il farmaco agisce su un numero sufficientemente elevato di specie di rappresentanti di entrambi i gruppi.
antivirale farmaci chemioterapici.
Inoltre, ci sono anche alcuni farmaci chemioterapici antimicrobici che hanno controtumorale attività.
Per tipo di azione i farmaci chemioterapici si distinguono:
"Microcida"(battericida, fungicida, ecc.), cioè avente un effetto dannoso sui microbi a causa di danni irreversibili;
"Microbostatico" cioè, inibendo la crescita e la riproduzione dei microbi.
Gli agenti chemioterapici antimicrobici comprendono i seguenti gruppi di farmaci:
Antibiotici(agiscono solo su forme cellulari di microrganismi; sono noti anche antibiotici antitumorali).
Farmaci chemioterapici sintetici di diverse strutture chimiche (tra questi ci sono farmaci che agiscono sia su microrganismi cellulari che su forme non cellulari di microbi).
7.1.1. Antibiotici
Il fatto che alcuni microbi possano in qualche modo inibire la crescita di altri è noto da molto tempo. Nel 1871-1872. Gli scienziati russi V. A Manassein e A. G. Polotebnov hanno osservato l'effetto nel trattamento delle ferite infette applicando la muffa. Le osservazioni di L. Pasteur (1887) confermarono che l'antagonismo nel mondo microbico è un fenomeno comune, ma la sua natura non era chiara. Nel 1928-1929 Fleming scoprì un ceppo del fungo penicillium (Penicillium notatum), rilasciando una sostanza chimica che inibisce la crescita dello stafilococco. La sostanza fu chiamata "penicillina", ma solo nel 1940 H. Flory ed E. Chain riuscirono a ottenere una preparazione stabile di penicillina purificata, il primo antibiotico a trovare un uso clinico diffuso. Nel 1945 A. Fleming, H. Florey ed E. Chain ricevettero il Premio Nobel. Nel nostro paese, un grande contributo alla dottrina degli antibiotici è stato dato da Z. V. Ermolyeva e G. F. Gause.
Lo stesso termine “antibiotico” (dal greco. anti, bios- contro la vita) fu proposto da S. Waksman nel 1942 per designare sostanze naturali, prodotto microrganismi e in basse concentrazioni antagonisti alla crescita di altri batteri.
Antibiotici- si tratta di farmaci chemioterapici costituiti da composti chimici di origine biologica (naturale), nonché loro derivati semisintetici e analoghi sintetici, che a basse concentrazioni hanno un effetto dannoso o distruttivo selettivo su microrganismi e tumori.
7.1.1.1. Fonti e metodi per ottenere antibiotici
I principali produttori di antibiotici naturali sono microrganismi che, trovandosi nel loro ambiente naturale (principalmente nel suolo), sintetizzano gli antibiotici come mezzo di sopravvivenza nella lotta per l'esistenza. Le cellule animali e vegetali possono anche produrre alcune sostanze con un effetto antimicrobico selettivo (ad esempio i fitoncidi), ma non hanno ricevuto un uso diffuso in medicina come produttori di antibiotici
Pertanto, le principali fonti per ottenere antibiotici naturali e semisintetici erano:
Actinomiceti(specialmente gli streptomiceti) sono batteri ramificati. Sintetizzano la maggior parte degli antibiotici naturali (80%).
Muffe- sintetizzare i beta-lattamici naturali (funghi del genere Cefalosporiurr, E Penicillium) N acido fusidico.
Batteri tipici- ad esempio eubatteri, bacilli, pseudomonadi - producono bacitracina, polimixine e altre sostanze che hanno un effetto antibatterico.
Esistono tre modi principali per ottenere gli antibiotici:
biologico sintesi (ecco come si ottengono gli antibiotici naturali - i prodotti di fermentazione naturale, quando si producono microbi che secernono antibiotici durante i loro processi vitali vengono coltivati in condizioni ottimali);
biosintesi con successivo modifiche chimiche(ecco come vengono creati gli antibiotici semisintetici). Innanzitutto, un antibiotico naturale viene ottenuto attraverso la biosintesi, quindi la sua molecola originale viene modificata mediante modifiche chimiche, ad esempio vengono aggiunti alcuni radicali, a seguito dei quali le caratteristiche antimicrobiche e farmacologiche del farmaco vengono migliorate;
chimico sintesi (così si ottengono i prodotti sintetici analoghi antibiotici naturali, ad esempio cloramfenicolo/cloramfenicolo). Queste sono sostanze che hanno la stessa struttura.
come un antibiotico naturale, ma le loro molecole sono sintetizzate chimicamente.
7.1.1.2. Classificazione degli antibiotici per struttura chimica
In base alla loro struttura chimica, gli antibiotici sono raggruppati in famiglie (classi):
beta-lattamici(penicilline, cefalosporine, carbapenemi, monobattami)
glicopeptidi
* aminoglicosidi
tetracicline
macrolidi (e azalidi)
lincosamidi
cloramfenicolo (cloramfenicolo)
rifamicine
polipeptidi
polieni
diversi antibiotici(acido fusidico, ruzafungina, ecc.)
Beta-lattamici. La base della molecola è un anello beta-lattamico, una volta distrutti i farmaci perdono la loro attività; tipo di azione - battericida. Gli antibiotici di questo gruppo sono suddivisi in penicilline, cefalosporine, carbapenemi e monobattami.
Penicilline. Droga naturale - benzilpene-nicillina(penicillina G) - è attiva contro i batteri gram-positivi, ma presenta molti svantaggi: viene rapidamente eliminata dal corpo, distrutta nell'ambiente acido dello stomaco e inattivata dalle penicillinasi - enzimi batterici che distruggono l'anello beta-lattamico. Le penicilline semisintetiche, ottenute aggiungendo vari radicali alla base della penicillina naturale - acido 6-aminopenicillanico - presentano vantaggi rispetto al farmaco naturale, tra cui un ampio spettro d'azione:
preparativi del deposito(bicillina), dura circa 4 settimane (crea un deposito nei muscoli), è usato per curare la sifilide, prevenire le ricadute di reumatismi;
resistente agli acidi(fenossimetilpenicillina), somministrazione orale;
resistente alla penicillinasi(meticillina, ossacil-per favore), ma hanno uno spettro piuttosto ristretto;
vasta gamma(ampicillina, amoxicillina);
antipseudomonas(carbossipenicilline- carbe-nicillina, ureidopenicilline- piperacillina, azlocillIn);
combinato(amoxicillina + acido clavulanico, ampicillina + sulbactam). Questi farmaci contengono inibitori enzimi - beta-lattamasi(acido clavulanico, ecc.), che contengono nella loro molecola anche un anello beta-lattamico; la loro attività antimicrobica è molto bassa, ma si legano facilmente a questi enzimi, li inibiscono e proteggono così la molecola antibiotica dalla distruzione.
V Cefalosporine. Lo spettro d'azione è ampio, ma sono più attivi contro i batteri gram-negativi. Secondo la sequenza di introduzione si distinguono 4 generazioni (generazioni) di farmaci, che differiscono per spettri di attività, resistenza alle beta-lattamasi e alcune proprietà farmacologiche, quindi farmaci della stessa generazione Non sostituire i farmaci di un'altra generazione, ma integrarli.
1a generazione(cefazolina, cefalotina, ecc.)- più attivo contro i batteri gram-positivi, distrutti dalle beta-lattamasi;
2a generazione(cefuroxima, cefaclor, ecc.)- più attivo contro i batteri gram-negativi, più resistente alle beta-lattamasi;
3a generazione(cefotaxime, ceftazidime, ecc.) - più attivo contro i batteri gram-negativi, altamente resistente alle beta-lattamasi;
4a generazione(cefepima, ecc.)- agiscono principalmente sui batteri gram-positivi, alcuni batteri gram-negativi e sullo Pseudomonas aeruginosa, resistenti all'azione delle beta-lattamasi.
Carbapenemi(imipenem, ecc.)- tra tutti i beta-lattamici hanno lo spettro d'azione più ampio e sono resistenti alle beta-lattamasi.
Monobattami(aztreonam, ecc.) - resistente alle beta-lattamasi. Lo spettro d'azione è ristretto (molto attivo contro i batteri gram-negativi, compreso Pseudomonas aeruginosa).
GLICOPETTIDI(vancomicina e teicoplanina) - Si tratta di molecole di grandi dimensioni che hanno difficoltà a passare attraverso i pori dei batteri gram-negativi. Di conseguenza, lo spettro d’azione è limitato ai batteri gram-positivi. Sono utilizzati per la resistenza o l'allergia ai beta-lattamici, per la colite pseudomembranosa causata da Clostridio difficile.
AMINOGLICOSIDI- composti le cui molecole includono aminozuccheri. Il primo farmaco, la streptomicina, fu ottenuto nel 1943 da Vaksman come trattamento per la tubercolosi.
Ora ci sono diverse generazioni di farmaci: (1) streptomicina, kanamicina, ecc., (2) gentamicina,(3) sisomicina, tobramicina, ecc. I farmaci sono battericidi, lo spettro d'azione è ampio (particolarmente attivi contro i batteri gram-negativi, agiscono su alcuni protozoi).
TETRACICLINEè una famiglia di farmaci molecolari di grandi dimensioni contenenti quattro composti ciclici. Attualmente vengono utilizzati principalmente semisintetici, ad esempio doxiciclina. Tipo di azione: statico. Lo spettro d'azione è ampio (particolarmente spesso usato per trattare le infezioni causate da microbi intracellulari: rickettsia, clamidia, micoplasma, brucella, legionella).
MACROLIDI(e azalidi) sono una famiglia di grandi molecole macrocicliche. Eritromicina- l'antibiotico più famoso e ampiamente utilizzato. Farmaci più recenti: azitromicina, claritromicinamicina(possono essere utilizzati solo 1-2 volte al giorno). Lo spettro d'azione è ampio e comprende microrganismi intracellulari, legionella, hemophilus influenzae. Il tipo di azione è statica (anche se, a seconda del tipo di microbo, può anche essere cidale).
LINCOSAMIDI(lincomicina e il suo derivato clorurato - clindamicina). Batteriostatici. Il loro spettro d'azione è simile a quello dei macrolidi; la clindamicina è particolarmente attiva contro gli anaerobi.
POLIPEPTIDI(polimixine). Lo spettro dell'azione antimicrobica è ristretto (batteri Gram-negativi), il tipo di azione è battericida. Molto tossico. Applicazione - esterna; attualmente non in uso.
POLIENE(amfotericina B, nistatina e così via.). Spesso vengono quindi utilizzati farmaci antifungini, la cui tossicità è piuttosto elevata, per via topica (nistatina), mentre per le micosi sistemiche il farmaco d'elezione è l'amfotericina B.
7.1.2. Farmaci chemioterapici antimicrobici sintetici
Utilizzando metodi di sintesi chimica, sono state create molte sostanze che non si trovano nella natura vivente, ma sono simili agli antibiotici nel meccanismo, nel tipo e nello spettro d'azione. Nel 1908 P. Ehrlich sintetizzò il salvarsan, un farmaco per il trattamento della sifilide, a base di composti organici dell'arsenico. Tuttavia, gli ulteriori tentativi dello scienziato di creare farmaci simili - "proiettili magici" - contro altri batteri non hanno avuto successo. Nel 1935 Gerhardt Domagk propose il pron-tosil (“streptocidio rosso”) per il trattamento delle infezioni batteriche. Il principio attivo di Prontosil era la sulfonamide, che veniva rilasciata quando Prontosil si decomponeva nell'organismo.
Ad oggi sono state create molte varietà di farmaci chemioterapici sintetici antibatterici, antifungini e antiprotozoari di diverse strutture chimiche. I gruppi più significativi includono: sulfamidici, nitroimidazoli, chinoloni e fluorochinoloni, imidazoli, nitrofurani, ecc.
Un gruppo speciale è costituito dai farmaci antivirali (vedere paragrafo 7.6).
SOLFAMMIDI. La base della molecola di questi farmaci è il gruppo para-amminico, quindi agiscono come analoghi e antagonisti competitivi dell'acido para-aminobenzoico, necessario ai batteri per sintetizzare l'acido folico vitale (tetraidrofolico) - un precursore delle basi purine e pirimidiniche Batteriostatici, lo spettro d'azione è ampio. Il ruolo dei sulfamidici nel trattamento delle infezioni è recentemente diminuito perché esistono molti ceppi resistenti, gli effetti collaterali sono gravi e l’attività dei sulfamidici è generalmente inferiore a quella degli antibiotici. L’unico farmaco di questo gruppo che continua ad essere ampiamente utilizzato nella pratica clinica sono gli analoghi del cotrimossazolo. Co-trimossazolo (bactrim, 6ucenmoK)- un farmaco combinato costituito da sulfametossazolo e trimetoprim. Entrambi i componenti agiscono in sinergia, potenziando l'azione dell'altro. Agisce battericida. Blocchi di trimetoprim-
Tabella 7.1. Classificazione dei farmaci chemioterapici antimicrobici in base al meccanismo d'azione
Inibitori della sintesi della parete cellulare
Beta-lattamici (penicilline, cefalosporine, carbapenemi, monobattami)
Glicopeptidi
Inibitori della sintesi
Aminodicosidi
Tetracicline
Cloramfenicolo
Lincosamidi
Macrolidi
Acido fusidico
Inibitori della sintesi degli acidi nucleici
Inibitori della sintesi dei precursori degli acidi nucleici
Sulfamidici
Inibitori della replicazione del DNA del trimetoprim
Chinoloni
Nitroimidazoli
Inibitori della RNA polimerasi dei nitrofurani
Rifamicine
Inibitori di funzioni
membrane cellulari
Imidazoli
Polimixine
sintetizza l'acido folico, ma a livello di un altro enzima. Utilizzato per le infezioni del tratto urinario causate da batteri gram-negativi.
CHINOLONI. Il primo farmaco di questa classe è l'acido nalidixico (1962). Ha limitato
Lo spettro d'azione, la resistenza ad esso si sviluppa rapidamente, viene utilizzato nel trattamento delle infezioni del tratto urinario causate da batteri gram-negativi. Oggigiorno vengono utilizzati i cosiddetti fluorochinoloni, cioè composti fluorurati fondamentalmente nuovi. Vantaggi dei fluorochinoloni: diverse vie di somministrazione, battericida
azione, buona tollerabilità, elevata attività nel sito di iniezione, buona permeabilità attraverso la barriera istoematica, rischio abbastanza basso di sviluppare resistenza. Nei fluorochinoloni (qi-profloxacina, norfloxacina ecc.) lo spettro è ampio, il tipo di azione è cidiale. Utilizzato per le infezioni causate da batteri gram-negativi (incluso Pseudomonas aeruginosa), intracellulari
Sono particolarmente attivi contro i batteri anaerobici, poiché solo questi microbi sono in grado di attivare il metronidazolo attraverso la riduzione. Tipo di azione -
cidal, spettro - batteri anaerobici e protozoi (Trichomonas, Giardia, ameba dissenterica). IMIDAZOLI (clotrimazolo e così via.). I farmaci antifungini agiscono a livello della membrana citoplasmatica. NITROFURANI (furazolidone e così via.). Tipo di azione
twiya: cidal, spettro: ampio. Si stanno accumulando
nelle urine in alte concentrazioni. Sono usati come urosettici per il trattamento delle infezioni del tratto urinario.
Uno dei problemi più importanti della terapia antimicrobica è l'uso irrazionale di farmaci antibatterici, che contribuisce alla diffusa diffusione della flora resistente ai farmaci.
Nuovi meccanismi di resistenza batterica e la mancanza di risultati derivanti dall’uso di farmaci classici precedentemente efficaci costringono i farmacologi a lavorare costantemente su antibiotici nuovi ed efficaci.
Il vantaggio dell'utilizzo di agenti ad ampio spettro è spiegato dal fatto che possono essere prescritti come terapia iniziale per infezioni da un agente patogeno non specificato. Ciò è particolarmente importante nelle malattie gravi e complicate, quando contano giorni o addirittura ore e il medico non ha la possibilità di attendere i risultati delle colture per l'agente patogeno e la sensibilità.
Selezione degli antibiotici in ordine alfabetico:
Zerbaxa®
è il nome commerciale della combinazione di ceftolozano (5a generazione) e tazobactam (un inibitore della beta-lattamasi).
Verrà utilizzato per eradicare tipi altamente resistenti di Pseudomonas aeruginosa. Gli studi condotti hanno dimostrato la sua elevata efficacia nel trattamento di gravi infezioni complicate. infezioni del tratto urinario e intra-addominali. Sr-vo ha bassi livelli di tossicità rispetto alle polimixine e. Con flora mista è possibile la sua combinazione con metronidazolo.
Avikaz®
è una combinazione (antipseudomonas cefalosporina di terza generazione) e avibactam (inibitore della beta-lattamasi).
Verrà prescritto se non esistono alternative per le infezioni intra-addominali, così come l'inf. tratto urinario e reni. Altamente efficace contro i patogeni Gram. Funziona bene anche con il metronidazolo. Gli studi hanno confermato la sua elevata efficacia contro ceppi resistenti ai carbapenemi e capaci di produrre beta-lattamasi ad ampio spettro.
Tra le cefalosporine più recenti, Zeftera ® è stata registrata in Russia
La soluzione è altamente efficace contro lo Staphylococcus aureus meticillino-resistente, lo Pseudomonas aeruginosa e i patogeni Gram.
Può essere usato come monoterapia per la polmonite grave acquisita in comunità e in ospedale. Zeftera ® viene utilizzato anche per le infezioni gravi. pelle, compreso il piede diabetico.
Lipopeptidi ciclici
Una nuova classe rappresentata dall'agente antimicrobico naturale Daptomicina ® (nome commerciale Cubitsin ®).
La daptomicina ® è altamente efficace contro l'endocardite, la meningite, l'osteomielite, la sepsi da stafilococco e le infezioni complicate della pelle e del grasso sottocutaneo.
Attivo contro i ceppi MSSA e MRSA. Può cioè essere utilizzato per le malattie causate dalla flora gram+ multiresistente ai farmaci resistente alla meticillina, alla vancomicina e al linezolid.
Antibiotici ad ampio spettro in compresse
Lincosamidi
Nuovi antibiotici della classe dei lincosamidi sono rappresentati dal derivato clorurato della lincomicina - clindamicina:
- Dalacin C ® (oltre alla forma orale, ha anche una forma iniettabile);
- ClindaHexal®.
A seconda della concentrazione, possono agire sia batteriostaticamente che battericidamente. Lo spettro di attività comprende la maggior parte dei patogeni gram+ e gram-. Il medicinale non ha alcun effetto su enterococchi, bacillo emolitico, legionella e micoplasma.
Macrolidi
Ora esistono 3 generazioni di antibiotici della classe dei macrolidi. Per i rappresentanti del terzo vale quanto segue:
- Josamicina (Vilprafen®);
- Midecamicina (Macropen®);
- Spiramicina (Rovamicina®).
Nonostante il fatto che l'Azitromicina ®, un antibiotico ad ampio spettro prescritto in cicli brevi (3 compresse), non possa essere definito un rappresentante della nuova generazione, la sua efficacia gli consente comunque di essere nell'elenco dei farmaci antimicrobici più consumati.
I rappresentanti della classe ottenuta a seguito di cambiamenti nella molecola marolid sono:
- chetolidi;
- streptogramine.
Il gruppo dei chetolidi è rappresentato dalla telitromicina (nome commerciale Ketek ®). La flora sensibile è simile ai macrolidi classici, tuttavia è più attiva contro i cocchi insensibili alle lincosamine e alle streptogramine. Utilizzato per le infezioni respiratorie.
Le streptogramine sono attive nelle malattie causate da stafilococchi e streptococchi, Haemophilus influenzae, stafilococchi meticillino-resistenti ed enterococchi resistenti alla vancomicina. Indicato per la polmonite extraospedaliera e nosocomiale, nonché per l'inf. pelle e grasso sottocutaneo, batteri Gram+ multiresistenti associati.
Rappresentanti di classe:
- Quinupristin ® + Dalfopristin ® (combinazione di due streptogramine);
- La pristinamicina ® (Piostacin ®) è un agente antistafilococco.
Il macrolide più recente, la solitromicina ® (della campagna Cempra ®), ritenuto un trattamento efficace per la polmonite acquisita in comunità, non è stato ancora registrato.
Se la FDA ne approverà il rilascio, potrebbe dare origine a una nuova, quarta generazione di macrolidi.
I migliori antibiotici ad ampio spettro per il trattamento empirico di malattie potenzialmente letali con un agente patogeno non specificato.
Carbapenemi
Hanno solo una forma di rilascio per iniezione. Appartengono al gruppo dei beta-lattamici, hanno somiglianze strutturali con penicilline e cefalosporine, ma si distinguono per un'elevata resistenza all'azione delle beta-lattamasi ad ampio spettro e un'elevata efficienza contro Pseudomonas aeruginosa, anaerobi non sporigeni e batteri resistenti ai rappresentanti della terza e quarta generazione di cefalosporine.
Si tratta di farmaci potenti che appartengono al gruppo di riserva e vengono prescritti per gravi infezioni ospedaliere. Come terapia empirica di prima linea, possono essere prescritti solo per malattie potenzialmente letali con un agente patogeno non specificato.
Tuttavia, non sono efficaci contro:
- MRSA (Staphylococcus aureus resistente alla meticillina);
- Stenotrophomonas maltophilia (batteri Gram-negativi non fermentanti che causano infezioni nosocomiali);
- Burkholderia cepacia (microrganismi opportunistici che causano gravi infezioni acquisite in comunità e in ospedale).
Gli antibiotici ad ampio spettro più potenti del gruppo dei carbapenemi sono Ertapenem ® e Doripenem ®.
Antibiotici ad ampio spettro in fiale (iniezioni)
Invanz® (Ertapenem-Eleas®)
Il principio attivo è Ertapenem ®. L’area di influenza antimicrobica comprende i gram+aerobi e i gram facoltativi – anaerobi.
È resistente alle penicillinasi, alle cefalosporinasi e alle beta-lattamasi a spettro esteso. Altamente attivo contro stafilococchi (compresi i ceppi produttori di penicillinasi) e streptococchi, Haemophilus influenzae, Klebsiella, Proteus, Moraxella, Escherichia coli, ecc.
Può essere considerato un rimedio universale contro i ceppi resistenti alle penicilline, alle cefalosporine e agli aminoglicosidi. Il meccanismo dell'effetto battericida è dovuto alla sua capacità di legarsi alle proteine leganti la penicillina e di inibire irreversibilmente la sintesi della parete cellulare dei patogeni.
Le concentrazioni Cmax nel plasma sanguigno si osservano 50 minuti dopo la fine dell'infusione, con somministrazione intramuscolare - dopo 1,5-2 ore.
L'emivita è di circa 4 ore. Nei pazienti con insufficienza renale la durata è quasi doppia. Viene escreto principalmente nelle urine, fino al dieci per cento viene escreto nelle feci.
L'aggiustamento della dose viene effettuato in caso di insufficienza renale. L'insufficienza epatica e l'età avanzata non richiedono modifiche dei dosaggi raccomandati.
Utilizzato per gravi:
- pielonefrite e inf. tratto urinario;
- infezione malattie pelviche, endometrite, infezioni postoperatorie e aborti settici;
- lesioni batteriche della pelle e dei tessuti molli, compreso il piede diabetico;
- polmonite;
- setticemia;
- infezioni addominali.
Invanz è controindicato:
- con intolleranza ai beta-lattamici;
- fino a diciotto anni;
- con diarrea;
- durante l'allattamento.
La somministrazione intramuscolare di lidocaina è vietata nei pazienti con ipersensibilità agli anestetici ammidici, bassa pressione sanguigna e ridotta conduzione intracardiaca.
Quando si utilizza Invanza ®, è necessario tenere conto del rischio di sviluppare una grave colite pseudomembranosa, pertanto, se si verifica la diarrea, il farmaco viene immediatamente sospeso.
La sicurezza d'uso durante la gravidanza non è stata studiata, pertanto la prescrizione alle donne incinte è consentita solo come ultima risorsa, in assenza di un'alternativa sicura.
Inoltre non esistono studi adeguati sull'uso sicuro nei bambini, quindi l'uso sotto i 18 anni è possibile solo per motivi di salute, in assenza di farmaci alternativi. Utilizzato in un ciclo minimo fino alla stabilizzazione della condizione, alla dose di 15 mg/kg al giorno, suddiviso in due somministrazioni (fino a 12 anni di età) e 1 grammo una volta al giorno per i bambini sopra i 12 anni di età.
Gli effetti collaterali di Ertapenem ® possono verificarsi:
- diarrea associata agli antibiotici e colite pseudomembranosa;
- flebiti post-infusione;
- disturbi dispeptici;
- reazioni allergiche (anafilattiche);
- ipotensione arteriosa;
- disbatteriosi e candidosi;
- cambiamento nel gusto;
- aumento delle transaminasi epatiche;
- iperglicemia;
- trombocitopenia, neutropenia, anemia, monocitosi;
- eritrocituria, batteriuria.
Dosaggi di Invanza ®
Per l'infusione endovenosa, viene diluito con soluzione salina allo 0,9%, il tempo minimo di somministrazione è di mezz'ora. Per le iniezioni intramuscolari viene utilizzata lidocaina ® all'1-2%.
Viene somministrato una volta al giorno in una dose di 1 grammo. La durata del trattamento varia da tre a 14 giorni e dipende dalla gravità del processo infiammatorio e dalla sua localizzazione. Quando la condizione si stabilizza, è indicato il trasferimento agli antibiotici in compresse.
Doriprex® (Doribax®)
Il principio attivo è Doripenem ®. Questo è un farmaco antimicrobico sintetico con attività battericida.
Strutturalmente simile ad altri beta-lattamici. Il meccanismo di attività è dovuto all'inattivazione delle proteine leganti la penicillina e all'inibizione della sintesi dei componenti della parete cellulare. Efficace contro Gram + aerobi e Gram - anaerobi.
Resistente alle beta-lattamasi e alle penicillinasi, debolmente resistente all'idrolisi da parte delle beta-lattamasi a spettro esteso. La resistenza di alcuni ceppi è dovuta all'inattivazione enzimatica del Doripenem e alla diminuzione della permeabilità della parete batterica.
Enterococcus faecium, legionella e stafilococchi meticillino-resistenti sono resistenti al prodotto. Acinetobacter e Pseudomonas aeruginosa possono sviluppare resistenza acquisita.
Doripenem è prescritto per:
- polmonite nosocomiale;
- gravi infezioni intra-addominali;
- informazioni complicate sistema urinario;
- pielonefrite, con decorso complicato e batteriemia.
Controindicato:
- minori di diciotto anni;
- con ipersensibilità ai beta-lattamici;
- per diarrea e colite;
- allattamento al seno.
Prescritto alle donne in gravidanza con cautela, per motivi di salute in assenza di alternative.
Gli effetti collaterali possono includere:
- mal di testa;
- vomito, nausea;
- flebite nel sito di iniezione;
- un aumento delle transaminasi epatiche;
- colite e diarrea;
- shock anafilattico, prurito, eruzione cutanea, necrolisi epidermica tossica;
- disbatteriosi, infezione fungina della mucosa orale e vaginale;
- neutropenia e trombocitopenia.
Dosaggi e durata del trattamento con Doriprex ®
Doripenem viene somministrato alla dose di cinquecento milligrammi ogni otto ore. La durata dell'infusione dovrebbe essere di almeno un'ora. Per la polmonite nosocomiale, la dose può essere aumentata a 1.000 mg. Doriprex ® viene somministrato in soluzione salina allo 0,9% o in glucosio al 5%.
La durata del trattamento varia da cinque a 14 giorni e dipende dalla gravità della malattia e dalla posizione del focolaio batterico.
Quando le condizioni del paziente si stabilizzano, viene effettuato il passaggio ai farmaci antibatterici in compresse. È necessario un aggiustamento della dose per i pazienti con funzionalità renale compromessa. L’insufficienza epatica e l’età avanzata non sono indicazioni per la riduzione della dose.
Antibiotici economici ad ampio spettro
Catena®
La medicina russa, prodotta dalla campagna Synthesis AKOMP ®, costerà all'acquirente circa 120 rubli a bottiglia. Questo è un analogo abbastanza economico di Maximim ®, prodotto negli Stati Uniti (400 rubli per bottiglia da 1 grammo).
Il principio attivo è cefepime ®. Si riferisce alle cefalosporine di quarta generazione. e ha un'ampia attività battericida. Il meccanismo di influenza sugli agenti patogeni è dovuto all'interruzione dei processi di sintesi dei componenti della parete microbica.
Cefepime ® è efficace contro i patogeni gram e gram+ resistenti ai farmaci aminoglicosidici e alle cefalosporine di terza generazione. Tra gli stafilococchi, solo i tipi sensibili alla meticillina sono sensibili; altri ceppi sono resistenti alla sua azione. Inoltre, la soluzione non ha alcun effetto sugli enterococchi e sui clostridi.
Il farmaco è resistente alle beta-lattamasi batteriche.
In grado di creare elevate concentrazioni in:
- secrezioni bronchiali ed espettorato;
- pareti della bile e della cistifellea;
- appendice e liquido peritoneale;
- prostata.
Il farmaco ha elevata biodisponibilità e assorbimento. L'emivita è di circa due ore. L'aggiustamento della dose viene effettuato solo nelle persone con insufficienza renale.
L'elenco delle indicazioni per l'uso di Tsepim include:
- polmonite da moderata a grave;
- febbre febbrile;
- infezioni complicate del tratto urinario;
- pesante pielonefrite;
- intra-addominale inf. con complicazioni (in combinazione con derivati 5-nitroimidazal - metronidazolo);
- infezione pelle e grasso sottocutaneo causati da stafilococchi e streptococchi sensibili al farmaco;
- meningite;
- sepsi.
Inoltre, può essere prescritto per prevenire complicanze settiche postoperatorie.
Tsepim ® può essere utilizzato per il trattamento empirico di malattie causate da un agente patogeno non specificato. Prescritto anche per infezioni miste (flora anaerobica-aerobica) in combinazione con farmaci antianaerobici.
Cefepime ® è controindicato:
- persone con intolleranza ai beta-lattamici e alla L-arginina;
- bambini fino a due mesi di età (per via endovenosa);
- pazienti di età inferiore a 12 anni (intramuscolare).
Prescrivere con cautela a pazienti con storia di colite pseudomembranosa, colite ulcerosa, insufficienza renale, donne in gravidanza e che allattano.
I possibili effetti collaterali includono:
- flebite nel sito di iniezione;
- disturbi dispeptici;
- ansia, mal di testa;
- trombocitopenia, leucopenia, neutropenia;
- ittero, aumento delle transaminasi epatiche;
- allergie;
- tremori e convulsioni;
- candidosi e disbatteriosi.
Dosi del farmaco
Il dosaggio, la via di somministrazione e la durata della terapia dipendono dalla gravità della malattia, dalla localizzazione del focolaio batterico e dallo stato della funzionalità renale.
Di norma, da uno a due grammi del farmaco vengono somministrati per via endovenosa ogni 12 ore. Con inf. tratto urinario, è possibile la somministrazione intramuscolare.
Per la febbre febbrile vengono prescritti 2 grammi ogni otto ore. Si applica da sette a 10 giorni. In caso di infezione con un decorso severo, il decorso può essere prolungato.
Ai bambini di età superiore ai due mesi vengono prescritti 50 mg/kg due volte al giorno. Per la neutropenia: tre volte al giorno.
Sul nostro sito web puoi conoscere la maggior parte dei gruppi di antibiotici, elenchi completi dei farmaci in essi contenuti, classificazioni, storia e altre informazioni importanti. A questo scopo è stata creata una sezione “” nel menu in alto del sito.
Tutte le candele sono accomunate dal loro meccanismo d'azione. Sono costituiti da un principio attivo e da una base grassa (paraffine, gelatine o gliceroli).
A temperatura ambiente le candele sono caratterizzate da uno stato solido di aggregazione. Tuttavia, già alla temperatura del corpo umano (36ºС), il materiale di cui è composta la candela inizia a sciogliersi.
Alcune supposte agiscono esclusivamente a livello locale, sulle mucose. Tuttavia, poiché i tessuti superficiali della vagina e del retto sono saturi di piccoli vasi sanguigni, alcuni principi attivi entrano nel flusso sanguigno e circolano nella zona pelvica, esercitando così il loro effetto terapeutico.
L'assorbimento nel sangue avviene molto rapidamente: circa la metà del componente attivo della supposta entra nel sangue entro mezz'ora e l'intera sostanza diventa biologicamente disponibile entro un'ora.
In questo caso, i componenti attivi influenzano in misura molto ridotta il flusso sanguigno generale e quasi non raggiungono il fegato e i reni.
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Un altro vantaggio delle supposte rispetto alle forme di dosaggio assunte per via orale è che le supposte non causano reazioni allergiche caratteristiche del tratto gastrointestinale.
Le supposte ginecologiche possono avere diversi tipi di azione. Le candele più comunemente usate hanno i seguenti effetti:
- diretto contro le infezioni
- antinfiammatorio,
- riparazione dei tessuti,
- ripristinare la microflora vaginale,
- anestetico.
Non sono molti i farmaci che hanno un solo tipo di azione. In genere, le supposte hanno un effetto complesso, cioè, ad esempio, possono influenzare contemporaneamente gli agenti patogeni e alleviare l'infiammazione.
Alcune supposte antinfiammatorie contengono vitamine necessarie per il funzionamento dei tessuti, sostanze che stimolano l'immunità locale, ecc.
I componenti contenuti nelle supposte possono essere sostanze sintetiche o naturali. I principali agenti infettivi che causano malattie ginecologiche sono virus, batteri, funghi e protozoi.
Pertanto, le supposte possono includere componenti antivirali, agenti antifungini, antibiotici e antisettici.
Componenti antibatterici delle candele
Servono come varie sostanze che uccidono i batteri e ne impediscono la riproduzione. Le supposte antibiotiche utilizzate in ginecologia contengono solitamente farmaci come clorexidina, metronidazolo, cotrixomazolo, penicilline, macrolidi e iodio.
È importante ricordare che qualsiasi tipo di antibiotico ha le proprie indicazioni e controindicazioni, e l'uso improprio dei farmaci antibatterici, oltre a eccedere nel dosaggio, può portare a reazioni allergiche, nonché all'inibizione della normale microflora vaginale, che svolge azione protettiva funzioni.
Componenti antifungini
Questo tipo di sostanza è attiva solo contro i funghi patogeni. Tipicamente, le supposte vaginali sono dotate di questi componenti.
I farmaci antifungini più popolari sono il fluconazolo, il clotrimazolo, la pimafucina. Di norma, il corso del trattamento delle malattie fungine degli organi genitali richiede più tempo della terapia antibiotica.
Componenti antinfiammatori
Le supposte antinfiammatorie sono spesso utilizzate nel trattamento delle malattie. In ginecologia esistono molti farmaci con un effetto simile. Sono usati per quella che viene popolarmente chiamata “infiammazione femminile”.
Il principale tipo di sostanze utilizzate nel trattamento dell'infiammazione ginecologica sono i farmaci antinfiammatori non steroidei. Il loro scopo è eliminare i segni di infiammazione: dolore e gonfiore.
Da un punto di vista biochimico, il meccanismo dei farmaci antinfiammatori si basa sul blocco della sintesi delle prostaglandine. Questi possono essere componenti come diclofenac, ittiolo o indometacina.
In alcuni casi, il medico può anche prescrivere supposte con farmaci antinfiammatori steroidei, come il prednisolone.
Ingredienti a base di erbe
I componenti naturali sono spesso utilizzati anche nelle supposte antinfiammatorie rettali e vaginali. Le candele alle erbe possono includere estratti di camomilla, salvia, belladonna, calendula, conifere, burro di cacao ed eucalipto.
Le candele contenenti olio di olivello spinoso hanno guadagnato grande popolarità. Queste supposte possono essere utilizzate nell'infanzia e nella vecchiaia, durante la gravidanza e l'allattamento.
Tipi di malattie e loro trattamento
Questa sezione del sito contiene informazioni sui farmaci del gruppo - G01 Antisettici e antimicrobici per il trattamento delle malattie ginecologiche. Ogni farmaco è descritto in dettaglio dagli specialisti del portale EUROLAB.
La classificazione anatomo-terapeutica-chimica è un sistema internazionale per la classificazione dei farmaci. Nome latino: chimico terapeutico anatomico.
Sulla base di questo sistema tutti i farmaci vengono suddivisi in gruppi in base al loro principale utilizzo terapeutico. La classificazione ATC ha una struttura chiara e gerarchica, che facilita la ricerca dei farmaci giusti.
Ogni medicinale ha una propria azione farmacologica. Individuare correttamente i farmaci giusti è un passo fondamentale per curare con successo le malattie.
Per evitare conseguenze indesiderabili, prima di utilizzare determinati farmaci, consultare il proprio medico e leggere le istruzioni per l'uso. Prestare particolare attenzione alle interazioni con altri farmaci e alle condizioni d'uso durante la gravidanza.
Gli antibiotici sono sostanze che inibiscono la crescita delle cellule viventi o ne portano alla morte. Può essere di origine naturale o semisintetica. Utilizzato per trattare le malattie infettive causate dalla crescita di batteri e microrganismi dannosi.
universale
Antibiotici ad ampio spettro - elenco:
- Penicilline.
- Tetracicline.
- Eritromicina.
- Chinoloni.
- Metronidazolo.
- Vancomicina.
- Imipenem.
- Aminoglicoside.
- Levomicetina (cloramfenicolo).
- Neomicina.
- Monomicina.
- Rifamcina.
- Cefalosporine.
- Kanamicina.
- Streptomicina.
- Ampicillina.
- Azitromicina.
Questi farmaci vengono utilizzati nei casi in cui è impossibile determinare con precisione l'agente eziologico dell'infezione. Il loro vantaggio è un ampio elenco di microrganismi sensibili al principio attivo. Ma c'è anche uno svantaggio: oltre ai batteri patogeni, gli antibiotici ad ampio spettro contribuiscono alla soppressione del sistema immunitario e alla distruzione della normale microflora intestinale.
Elenco di potenti antibiotici di nuova generazione con un ampio spettro d'azione:
- Cefaclor.
- Cefamandole.
- Unidox Solutab.
- Cefurossima.
- Rulido.
- Amoxiclav.
- Cefroxitina.
- Lincomicina.
- Cefoperazone.
- Ceftazidima.
- Cefotaxima.
- Latamoxef.
- Cefixima.
- Cefpodoxima.
- Spiramicina.
- Rovamicina.
- Claritromicina.
- Roxitromicina.
- Klacid.
- Riassunto.
- Fuzidin.
- Avelox.
- Moxifloxacina.
- Ciprofloxacina.
Gli antibiotici della nuova generazione si distinguono per il loro grado più profondo di purificazione della sostanza attiva. Grazie a ciò, i farmaci hanno una tossicità molto inferiore rispetto ai loro analoghi precedenti e causano meno danni al corpo nel suo insieme.
Mirato in modo ristretto:
Bronchite
L'elenco degli antibiotici per la tosse e la bronchite di solito non differisce dall'elenco dei farmaci ad ampio spettro. Ciò è spiegato dal fatto che l'analisi dell'espettorato dura circa sette giorni e fino a quando l'agente eziologico dell'infezione non viene identificato con precisione, è necessario un prodotto con il numero massimo di batteri sensibili ad esso.
Inoltre, studi recenti dimostrano che in molti casi l’uso di antibiotici nel trattamento della bronchite è ingiustificato. Il fatto è che la prescrizione di tali farmaci è efficace se la natura della malattia è batterica. Se la causa della bronchite è un virus, gli antibiotici non avranno alcun effetto positivo.
Farmaci antibiotici comunemente usati per i processi infiammatori nei bronchi:
- Ampicillina.
- Amoxicillina.
- Azitromicina.
- Cefurossima.
- Ceflocor.
- Rovamicina.
- Cefodox.
- Lendatsin.
- Ceftriaxone.
- Macropen.
Angina
Elenco degli antibiotici per il mal di gola:
- Penicillina.
- Amoxicillina.
- Amoxiclav.
- Augmentin.
- Ampiox.
- Fenossimetilpenicillina.
- Oxacillina.
- Cefradina.
- Cefalexina.
- Eritromicina.
- Spiramicina.
- Claritromicina.
- Azitromicina.
- Roxitromicina.
- Josamicina.
- Tetraciclina.
- Doxiciclina.
- Lidaprim.
- Biseptolo.
- Bioparox.
- Inalipt.
- Grammidina.
Gli antibiotici elencati sono efficaci contro il mal di gola causato da batteri, molto spesso streptococchi betemolitici. Per quanto riguarda le malattie causate da microrganismi fungini, l’elenco è il seguente:
- Nistatina.
- Levorin.
- Ketoconazolo.
Raffreddore e influenza (ARI, ARVI)
Gli antibiotici per il raffreddore non sono inclusi nell'elenco dei farmaci necessari, data la tossicità piuttosto elevata degli antibiotici e i possibili effetti collaterali. Si raccomanda il trattamento con farmaci antivirali e antinfiammatori, nonché ricostituenti. In ogni caso è necessario consultare un terapista.
Sinusite
Elenco degli antibiotici per la sinusite - in compresse e per iniezioni:
- Zitrolide.
- Macropen.
- Ampicillina.
- Amoxicillina.
- Flemoxin solutab.
- Augmentin.
- Hiconcil.
- Amoxil.
- Gramox.
- Cefalexina.
- Digitale
- Sporidex.
- Rovamicina.
- Ampiox.
- Cefotaxima.
- Vertsef.
- Cefazolina.
- Ceftriaxone.
- Duracef.
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