Cefotaxime è un antibiotico universale: caratteristiche e applicazione. Istruzioni per l'uso delle iniezioni di cefotaxime

Formula strutturale

Nome russo

Il nome latino della sostanza è Cefotaxime

Cefotaximum ( genere. Cefotaximi)

Nome chimico

]-3-[(Acetilossi)metil]-7-[[(2-ammino-4-tiazolil) (metossiimmino)acetil]ammino]-8-osso-5-tia-1-azabiciclooct-2-ene-2- acido carbossilico (come sale sodico)

Formula lorda

C 16 H 17 N 5 O 7 S 2

Gruppo farmacologico della sostanza Cefotaxime

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

63527-52-6

Caratteristiche della sostanza Cefotaxime

Antibiotico semisintetico del gruppo delle cefalosporine di terza generazione per uso parenterale.

Utilizzate come sale sodico, le soluzioni variano di colore dal giallo pallido all'ambrato chiaro (a seconda della concentrazione e del solvente utilizzato). Peso molecolare 477,46.

Farmacologia

effetto farmacologico- battericida, antibatterico ad ampio spettro.

Ha un'elevata affinità per le proteine ​​leganti la penicillina della membrana microbica, blocca la peptidoglicano polimerasi e interrompe la biosintesi del mucopeptide nella parete cellulare dei microrganismi.

Dopo una singola iniezione intramuscolare in volontari sani, si raggiungono 0,5 o 1 g di Cmax (rispettivamente 11,7 e 20,5 μg/ml) entro 30 minuti. 5 minuti dopo la somministrazione endovenosa 0,5; 1 o 2 g Cmax è 38,9; 101,7 e 214,4 μg/ml, rispettivamente. Legame con le proteine ​​del sangue (principalmente albumina) - 25-40%. Crea concentrazioni terapeutiche nella maggior parte dei tessuti (miocardio, ossa, cistifellea, pelle, tessuti molli) e fluidi (sinoviale, pericardico, peritoneale, versamento spinale, versamento pleurico) del corpo, espettorato, bile, urina, passa attraverso la placenta, penetra il latte del seno. Il T1/2 plasmatico è di circa 1 ora, indipendentemente dalla via di somministrazione.

Escreto dai reni: circa il 60% della dose somministrata viene escreto entro 6 ore dall'inizio dell'infusione. Circa il 20-36% di cefotaxime viene escreto immodificato, il 15-25% sotto forma di desacetil cefotaxime (il metabolita principale), che ha attività antibatterica, il 20-25% sotto forma di altri due metaboliti inattivi: M 2 e M 3 . Con somministrazioni endovenose ripetute alla dose di 1 g ogni 6 ore per 14 giorni non si osserva alcun accumulo.

Con una singola infusione in 10-15 minuti alla dose di 50 mg/kg nei neonati (n=29), l’emivita di cefotaxime è stata di 3,4 ore nei bambini con peso alla nascita ≥ 1.500 g ed è stata più lunga - 4,6 ore - con il corpo peso<1500 г, вне зависимости от возраста; у пациентов старше 80 лет T 1/2 — 2,5 ч; при почечной недостаточности T 1/2 не превышает 2,5 ч.

Ha un ampio spettro di azione antimicrobica. Resistente a 4 (su 5) beta-lattamasi di batteri gram-negativi e penicillinasi di stafilococchi. Attivo riguardo Staphylococcus aureus, incl. producendo penicillinasi, Stafilococco epidermidis, alcuni ceppi Enterococcus spp., Streptococcus pneumoniae(particolarmente Diplococcus pneumoniae), Streptococcus pyogenes(streptococchi beta-emolitici del gruppo A), Streptococco agalactiae(streptococchi del gruppo B), Bacillus subtilis, Bacillus mycoides, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix insidiosa, Eubacterium, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Acinetobacter spp., Haemophilus influenzae, compresi i ceppi resistenti all'ampicillina, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Morganella morganii, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, incl. ceppi che producono penicillinasi, Propionibacterium, Proteus mirabilis, Proteus vulgaris, Proteus inconstans, Serratia marcescens, molti ceppi Pseudomonas aeruginosa, Citrobacter spp., Salmonella spp., Providencia rettgeri, Shigella spp., Serratia spp., Veillonella, Yersinia, Bordetella pertussis, Moraxella, Aeromonas hydrophilia, Fusobacterium, Bacteroides spp., Clostridium spp, Peptostreptococcus spp, Peptococcus spp. Può agire su ceppi multiresistenti resistenti alle penicilline, alle cefalosporine di prima generazione e agli aminoglicosidi. Meno attivo contro i cocchi Gram-positivi rispetto alle cefalosporine di 1a e 2a generazione.

Resistente al cefotaxime: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; Anaerobi Gram negativi; Listeria monocytogenes, stafilococco Methi-R; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltofilia.

Cancerogenicità, mutagenicità, effetti sulla fertilità

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare gli effetti cancerogeni. Non è stato rilevato alcun effetto mutageno (test del micronucleo sui topi, test di Ames). Non è stato riscontrato alcun effetto sulla fertilità nei ratti quando somministrati per via sottocutanea in dosi fino a 250 mg/kg/giorno (0,2 MRDC, in mg/m2) e nei topi quando somministrati per via endovenosa in dosi fino a 2000 mg/kg/giorno (0,7 MRPH, in mg/m2).

Uso della sostanza Cefotaxime

Infezioni batteriche gravi causate da microrganismi sensibili: infezioni del tratto respiratorio e degli organi otorinolaringoiatrici (ad eccezione delle infezioni da enterococchi), della pelle e dei tessuti molli (comprese ferite infette e ustioni), delle ossa e delle articolazioni, del tratto urinario, degli organi pelvici, delle infezioni ostetriche e ginecologiche (compresi comprese clamidia, gonorrea, comprese quelle causate da microrganismi che secernono penicillinasi), batteriemia, setticemia, peritonite, infezioni intraddominali, meningite batterica (eccetto listeria), endocardite, malattia di Lyme, febbre tifoide, infezioni dovute a immunodeficienza; prevenzione delle infezioni dopo interventi chirurgici, incl. sul tratto gastrointestinale.

Controindicazioni

Ipersensibilità (incluso alle penicilline, altre cefalosporine, carbapenemi), gravidanza, allattamento al seno (passa nel latte materno), bambini di età inferiore a 2,5 anni (per somministrazione intramuscolare).

Restrizioni d'uso

Periodo neonatale, storia di enterocolite (soprattutto colite ulcerosa), insufficienza renale cronica.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza, è possibile solo nei casi in cui il potenziale beneficio per la madre supera il rischio per il feto. Non esistono studi adeguati e strettamente controllati sulle donne in gravidanza.

Negli studi sulla riproduzione, quando somministrati per via endovenosa in dosi fino a 1.200 mg/kg/giorno (0,4 MRDC, in mg/m2) a topi femmine gravide o quando somministrati per via endovenosa in dosi fino a 1.200 mg/kg/giorno (0,8 MRPH, in mg/m2) in ratte femmine gravide non è stata riscontrata alcuna evidenza di effetti embriotossici e teratogeni.

Negli studi sullo sviluppo perinatale e postnatale condotti sui ratti, è stato dimostrato che alla dose di 1200 mg/kg/giorno, il peso corporeo dei cuccioli alla nascita era significativamente inferiore e rimaneva inferiore a quello del gruppo di controllo durante 21 giorni di alimentazione.

Effetti collaterali della sostanza Cefotaxime

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: mal di testa, vertigini.

Dal sistema cardiovascolare e dal sangue (emopoiesi, emostasi): aritmie cardiache (con somministrazione a getto rapido), neutropenia, leucopenia transitoria, granulocitopenia, eosinofilia, trombocitopenia, agranulocitosi, ipoprotrombinemia, anemia emolitica autoimmune.

Dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, dolore addominale, diarrea/stitichezza, flatulenza, disbatteriosi, aumento transitorio dell'attività delle transaminasi epatiche, LDH, fosfatasi alcalina e bilirubina nel plasma sanguigno; raramente - colite pseudomembranosa, stomatite, glossite.

Dal sistema genito-urinario: aumento delle concentrazioni di azoto ureico e creatinina nel plasma sanguigno, nefrite interstiziale, funzionalità renale compromessa, oliguria.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, iperemia, orticaria, eosinofilia, eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica tossica, brividi/febbre, angioedema, shock anafilattico.

Altri: superinfezione, candidosi vaginale e orale; reazioni nel sito di iniezione: con iniezione intramuscolare - dolore, indurimento e infiammazione dei tessuti nel sito di iniezione; con somministrazione endovenosa - flebite.

Interazione

Se assunto contemporaneamente con aminoglicosidi, polimixina B e diuretici dell'ansa, aumenta la nefrotossicità. Aumenta il rischio di sanguinamento in caso di associazione con agenti antipiastrinici (compresi i FANS). Il Probenecid rallenta l'escrezione, aumenta la concentrazione plasmatica e il T1/2 (la probabilità di effetti collaterali aumenta).

Farmaceuticamente incompatibile con soluzioni di altri antibiotici nella stessa siringa o soluzione per infusione.

Overdose

Sintomi: aumento dell'eccitabilità neuromuscolare, convulsioni, tremore, encefalopatia (specialmente nei pazienti con insufficienza renale).

Trattamento: sintomatico, mantenimento delle funzioni vitali. Non esiste un antidoto specifico.

Vie di somministrazione

IV, IM.

Precauzioni per la sostanza Cefotaxime

Reazioni anafilattiche. La prescrizione delle cefalosporine prevede la raccolta di un'anamnesi allergica (diatesi allergica, reazioni di ipersensibilità agli antibiotici beta-lattamici). Se il paziente sviluppa una reazione di ipersensibilità, il trattamento deve essere interrotto. L'uso di cefotaxime è strettamente controindicato nei pazienti con anamnesi di reazione di ipersensibilità immediata alle cefalosporine. In caso di dubbio, è obbligatoria la presenza di un medico durante la prima somministrazione del farmaco a causa di una possibile reazione anafilattica. È nota l'allergia crociata tra cefalosporine e penicilline che si manifesta nel 5-10% dei casi. Nelle persone con una storia di allergia alle penicilline, il farmaco viene usato con estrema cautela.

Colite pseudomembranosa. Nelle prime settimane di trattamento può verificarsi una colite pseudomembranosa, manifestata da diarrea grave e prolungata. La diagnosi è confermata dalla colonscopia e/o dall'esame istologico. Questa complicanza è considerata molto grave: si sospende immediatamente il farmaco e si prescrive una terapia adeguata, tra cui vancomicina orale o metronidazolo.

La combinazione con farmaci nefrotossici richiede il monitoraggio della funzionalità renale; l'uso per più di 10 giorni richiede il monitoraggio della composizione cellulare del sangue. Ai pazienti anziani e debilitati deve essere prescritta la vitamina K (prevenzione dell'ipocoagulazione).

Durante il trattamento con cefotaxime sono possibili falsi positivi al test di Coombs e falsi positivi al test delle urine per il glucosio (si raccomanda l'uso del metodo della glucosio-ossidasi per la determinazione della glicemia).

Interazioni con altri principi attivi

Nomi commerciali

Nome	Il valore dell'Indice Vyshkowski®

Cefotaxime è un antibiotico universale efficace nel trattamento di malattie causate da batteri gram-positivi e gram-negativi. Il medicinale è destinato ad adulti e bambini.

Gli antibiotici, cioè i farmaci che sopprimono l'attività e aiutano a distruggere la flora batterica patogena, oggi sono un partecipante indispensabile nel percorso terapeutico di molte malattie. Questi farmaci vengono costantemente migliorati al fine di ampliare lo spettro d'azione e ridurre il possibile impatto sul funzionamento degli organi interni.

Il cefotaxime è un antibiotico di terza generazione della famiglia delle cefalosporine.

Caratteristiche del farmaco

Le cefalosporine sono antibiotici della classe dei β-lattamici. Sono a base di acido 7-aminocefalosporanico e la caratteristica principale rispetto alla penicillina classica è la resistenza alle β-lattamasi. Questo enzima è prodotto da batteri gram-negativi; distrugge le sostanze della classe delle penicilline, rendendo il trattamento completamente inutile.

Le cefalosporine sono più resistenti all'influenza dell'enzima, ma non in assoluto. Lo sviluppo di nuovi farmaci di questa classe è proprio finalizzato alla creazione di un farmaco insensibile all'influenza delle β-lattamasi. Cefotaxime è una sostanza semisintetica di 3a generazione che presenta un'altissima resistenza all'azione degli enzimi e quindi è attiva sia contro i batteri gram-positivi che contro quelli gram-negativi.

In molti casi, gli agenti causali della malattia sono diversi tipi di batteri. Un antibiotico specializzato colpisce solo alcuni tipi di antibiotici, mentre uno universale ha un ampio spettro di azione, cioè al paziente non vengono prescritti diversi farmaci con effetti diversi, ma solo uno. Ovviamente, in quest'ultimo caso gli effetti collaterali e l'effetto distruttivo del farmaco sulla microflora naturale saranno molto inferiori.

Cefotaxime - Cefotaxime è disponibile sotto forma di sale sodico. Questa è una polvere per dissoluzione, destinata alla somministrazione intramuscolare o endovenosa. Viene utilizzato nel trattamento di disturbi causati da corrispondenti gruppi di batteri.

Forme di dosaggio

Il farmaco è progettato solo per la somministrazione parenterale, cioè bypassando il tratto gastrointestinale. Viene prodotto solo sotto forma di polvere destinata alla dissoluzione. La soluzione viene preparata da un'infermiera, il dosaggio viene calcolato dal medico curante.

Cefotaxime viene somministrato per via endovenosa - in un flusso o flebo, che è determinato dal metodo di trattamento. È anche possibile la somministrazione intramuscolare mediante un iniettore.

Il farmaco è disponibile in flaconi da 0,5, 1 e 2 g.

Composizione di Cefotaxime

La polvere per diluizione è costituita dal sale sodico di cefotaxime - sodio (6R,7R)-3-[(acetilossi)metil]-7-[[(Z)-2-(2-amminotiazol-4-il)-2-( metossiimmino)acetil]ammino]-8-osso-5-tia-1-azabiciclo ott-2-ene-2-carbossilato. Questa polvere è bianca o con una tinta gialla, igroscopica, facilmente diluibile con acqua.

Il dosaggio sul flacone indica il contenuto di carbossilato in termini di cefotaxime.

Prezzo

• Il costo di una bottiglia varia da 21 a 134 rubli.
• Un pacchetto comprendente 5 bottiglie costa da 93 a 97 rubli.
• Un pacchetto da 40 pezzi costa fino a 632 rubli.

effetto farmacologico

L'azione degli antibiotici si basa principalmente sulla distruzione di alcune proteine ​​della membrana, che causano la distruzione e la morte cellulare. Cefotaxime distrugge il meccanismo di formazione dei mucolettidi, che porta alla morte della microflora batterica.

Farmacodinamica

• Il cefotaxime è più attivo contro i batteri gram-positivi ed è abbastanza efficace contro quelli gram-negativi. La sostanza interrompe la produzione delle proteine ​​di membrana. Una caratteristica distintiva del farmaco è la sua efficacia contro quei ceppi di batteri resistenti agli effetti della penicillina, degli aminoglicosidi e dei sulfamidici. Questa qualità fornisce una gamma così ampia di effetti.
• La seconda caratteristica importante del farmaco è la resistenza a 4 su 5 β-lattamasi, per cui l'efficacia della penicillina e dei precedenti derivati ​​delle cefalosporine era insufficiente.
• L'elenco dei batteri che il farmaco può distruggere è ampio. In primo luogo, si tratta di stafilococchi e streptococchi, streptococchi di gruppo B e streptococchi beta-emolitici di gruppo A. In secondo luogo, il farmaco è efficace anche contro i ceppi resistenti all'ampicillina.
• Il farmaco è meno efficace contro i cocchi negativi rispetto alle precedenti generazioni di cefalosporine.

Farmacocinetica

Una volta nel sangue, il farmaco si accumula molto rapidamente, creando una concentrazione terapeutica di 11 e 21 mcg/ml. Con la somministrazione intramuscolare, il livello desiderato viene raggiunto dopo 30 minuti, con la somministrazione endovenosa - dopo 5 minuti. Un livello sufficiente viene mantenuto per 12 ore dal momento della somministrazione del farmaco.

• Nel plasma sanguigno, il 25-40% di cefotaxime è legato alle proteine.
• La sostanza penetra nei tessuti e nei fluidi: tessuto osseo, miocardio, cistifellea, liquido sinoviale, creando una concentrazione sufficiente. Il cefotaxime si trova nella placenta e nel latte materno: le donne incinte e le giovani madri devono tenere in considerazione questo fattore.
• La sostanza viene escreta nelle urine: 90%, 60% immodificata e 20-30% sotto forma di metaboliti. L'emivita è di 1 ora se somministrato per via endovenosa e 1,5 ore dopo l'iniezione.
• Nei neonati, la durata del periodo raggiunge 0,8-1,5 ore, nei neonati prematuri - fino a 6,5 ​​ore, nei pazienti anziani - fino a 2,5 ore.

Cefotaxime non influisce sulla funzionalità epatica e non sostituisce la bilirubina, come accade con altri antibiotici. Grazie a questa qualità, il farmaco può essere utilizzato per trattare bambini piccoli e neonati.

Indicazioni

L’attività batterica causa molti disturbi di natura molto diversa. Durante il trattamento, è importante non tanto la localizzazione del focolaio infiammatorio o la natura dell'organo danneggiato, ma piuttosto il tipo di microflora patogena. È il tipo di batteri che determina la scelta dell’antibiotico.

Cefotaxime è efficace contro tutti i disturbi causati dai batteri sopra indicati e dai loro ceppi:

• infezioni del tratto respiratorio inferiore - pleurite, polmonite;
• lesioni infettive del sistema urinario;
• infezioni dell'orecchio, del naso e della gola - se queste ultime non sono causate da enterococchi;
• malattie renali infettive;
• malattie delle ossa, della cavità addominale, dei tessuti molli;
• Malattia di Lyme;
• – infiammazione del rivestimento del cuore;
• infezioni ginecologiche – gonorrea, clamidia.

Inoltre, il farmaco viene utilizzato per prevenire complicazioni dopo le operazioni.

Istruzioni per l'uso

Il medicinale viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare sotto forma di soluzione. La composizione di quest'ultimo è determinata dalla malattia, dalla modalità di somministrazione e dall'età del paziente.

Per adulti

Le dosi standard sono destinate a pazienti di età superiore a 12 anni e di peso superiore a 50 kg.

• Per le iniezioni intramuscolari, 0,5–1 g di polvere vengono sciolti in 2–5 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili e iniettati nel muscolo.
• Per la somministrazione endovenosa, 0,5–1 g vengono sciolti in 2–4 ml di acqua sterile e quindi diluiti con un solvente, ad esempio la lidocaina, ad un volume di 10 ml. Il farmaco viene somministrato lentamente - almeno 3-5 minuti.
• Con il metodo di somministrazione a goccia, 2 g vengono sciolti in 100 ml di soluzione isotonica - cloruro di sodio, o in 100 ml di soluzione di glucosio al 5% La procedura richiede 50-60 minuti.

La dose medicinale abituale raggiunge 1 g in 12 ore, nei casi più gravi il dosaggio viene aumentato a 2 g.La dose massima consentita al giorno è di 12 g.

La modalità di somministrazione e il dosaggio sono determinati dal tipo e dalla gravità della malattia. È necessario tenere conto anche delle limitazioni: ad esempio, in caso di insufficienza renale, la dose giornaliera non può superare i 6 g.

• Infezioni non complicate, nonché malattie del tratto urinario - per via intramuscolare o endovenosa, 1 g ogni 8-12 ore.
• Per le malattie moderate, la dose viene aumentata a 2 g.Il medicinale viene somministrato ogni 12 ore.
• Per le infezioni gravi, ad esempio la meningite, la dose viene aumentata a 2 g, il farmaco viene somministrato dopo 4-8 ore, senza superare la dose giornaliera consentita.
• Per prevenire complicazioni, il cefotaxime viene somministrato una volta insieme all'anestesia. Se ce n'è bisogno, la medicazione viene ripetuta dopo 6-12 ore.
• Gonorrea acuta - 1 g per via intramuscolare Il medicinale viene somministrato una volta.
• Cefotaxime viene utilizzato per il taglio cesareo: 1 g per via endovenosa quando si applicano morsetti alla vena ombelicale. Dopo 6-12 ore, l'iniezione viene ripetuta.

Bambini, neonati

Cefotaxime è approvato per l'uso nel trattamento di neonati e neonati prematuri.

• Per i bambini di età inferiore a 1 settimana, il farmaco viene somministrato in vena alla velocità di 50 mg per kg di peso ogni 12 ore.
• Neonati fino a 4 settimane: per via endovenosa ogni 8 ore allo stesso dosaggio.
• Ai bambini di età superiore a 2,5 anni vengono prescritti 50-180 mg/kg – 4-6 iniezioni. Nelle forme gravi di infezione, la dose viene aumentata a 100-200 mg/kg. La dose giornaliera massima è di 12 g.

Durante la gravidanza e l'allattamento

• Il farmaco si trova nella placenta e viene estratto nel latte materno. Cefotaxime durante la gravidanza viene utilizzato solo per motivi di salute.
• È meglio interrompere l'allattamento durante il corso.

Questo video mostra come iniettarsi un antibiotico:

Controindicazioni

Nonostante la relativa sicurezza delle cefalosporine, il loro utilizzo presenta una serie di limitazioni:

• gravidanza e allattamento: i farmaci sono ammessi solo se assolutamente necessari;
• intolleranza alle cefalosporine e alla penicillina;
• sanguinamento aperto o chiuso;
• enterocolite – infiammazione dell’intestino tenue e crasso.

L'uso del farmaco nel trattamento di pazienti con insufficienza renale richiede cautela. In questo caso vengono prescritte dosi ridotte e la risposta dell’organismo viene monitorata.

Effetti collaterali

L'assunzione del medicinale può avere effetti collaterali: eosinofilia. Con un'elevata sensibilità è possibile.

Inoltre, durante la somministrazione del farmaco, alcuni pazienti riferiscono dolore nel sito di iniezione.

istruzioni speciali

Il cefotaxime è un efficace agente antibatterico, ma proprio per la sua efficacia va prescritto con attenzione, tenendo conto della storia clinica del paziente.

• Quindi, in caso di danni ad altri organi, vengono utilizzate dosi dimezzate. Se il trattamento è inefficace, è necessario riconsiderare la prescrizione.
• È necessaria estrema cautela quando si assumono contemporaneamente farmaci nefrotossici e cefotaxime, poiché in questo caso il carico sui reni è molto elevato. Con questa prescrizione è importante il monitoraggio della composizione del sangue periferico, che viene effettuato non solo durante la terapia, ma anche per i successivi 10 giorni.
• Sebbene il farmaco possa essere somministrato anche ai neonati, è meglio evitarlo durante la gravidanza.
• Un sovradosaggio del farmaco provoca le reazioni allergiche sopra descritte.
• Cefotaxime, come qualsiasi antibiotico, sopprime la microflora intestinale, ma inoltre riduce la produzione di vitamina K. Ai pazienti anziani vengono prescritti ulteriori integratori di vitamina K durante il trattamento.

Interazione con altri farmaci

Cefotaxime reagisce in un certo modo con farmaci di altre classi, di cui bisogna tenere conto al momento della prescrizione.

• Il medicinale non deve essere prescritto con sostanze che riducono l'aggregazione piastrinica, altrimenti il ​​rischio di sanguinamento è molto elevato.
• Cefotaxime non può essere combinato con alcun anticoagulante, compresi i farmaci antinfiammatori non steroidei, poiché potenzia significativamente l'effetto di questi ultimi.
• Il Probenecid o il suo analogo non vengono prescritti contemporaneamente al cefotaxime, poiché il farmaco riduce la secrezione di calcio, per cui il cefotaxime viene scarsamente escreto.
• Farmaci nefrotossici: i diuretici dell'ansa, la polimixina B, gli aminoglicosidi e altri, insieme al cefotaxime, hanno un effetto troppo grave sui reni.
• Inoltre, non è possibile mescolare il farmaco con altre sostanze nella stessa siringa a causa del pericolo di una reazione chimica.

Iniezioni Cefotaxime è un medicinale farmacologico considerato uno degli antibiotici più efficaci della nuova generazione. Un prodotto in grado di eliminare tipi di microrganismi e batteri patogeni. È grazie a questo che è diventato ampiamente conosciuto. Molti medici usano il medicinale per trattare varie malattie associate a infezioni e batteri che entrano nel corpo umano.

Ciò che distingue cefotaxime da antibiotici simili è che l'impatto negativo sul corpo umano è ridotto al minimo. Può essere utilizzato anche per i neonati fin dalle prime settimane di vita.
Ma cosa c’è di così unico in questo medicinale da ricevere così ampia approvazione tra i medici?

Indicazioni per l'uso

Come indicato nelle istruzioni, può essere utilizzato come potente antibiotico per le seguenti patologie:

• quando un'infezione entra nel sistema genito-urinario;
• infezioni della pelle;
• infezione delle vie respiratorie;
• salmonellosi;
• infezione durante il trattamento di ferite e ustioni;
• malattie dell'apparato muscolo-scheletrico (aiutano anche le iniezioni di Diprospan) insorte a causa di infezioni;
• per il trattamento della sinusite o della tonsillite;
• infezione addominale.

Queste sono malattie che insorgono a causa di un'infezione nel corpo e richiedono antibiotici per il trattamento. Molto spesso usato per trattare la malattia di Lyme. I medici usano cefotaxime come profilassi dopo l’intervento chirurgico.

Un medico può prescrivere farmaci a coloro che sono immunocompromessi. Questo principio di funzionamento lo ha reso così popolare. Ma notano l'efficacia delle iniezioni di cefotaxime.

Come viene prodotto il medicinale?

Il medicinale è disponibile sotto forma di polvere bianca. Questa sostanza non è disponibile sotto forma di compresse. La miscela è progettata per la somministrazione intramuscolare o endovenosa. Cefotaxime è disponibile in fiale da 500 mg e 1 g Prima di somministrare l'antibiotico deve essere miscelato con soluzione salina, aggiungendolo alla fiala con polvere.

Uso del farmaco

Cefotaxime può essere utilizzato sia per via endovenosa che intramuscolare. Le istruzioni indicano che il medicinale può essere utilizzato per adulti e bambini. Se la malattia non è complicata, può essere somministrata per via intramuscolare; per malattie complesse, viene utilizzata per via endovenosa come contagocce.

Se la malattia infettiva ha raggiunto una gravità moderata, il farmaco viene utilizzato 2 grammi 4-6 volte al giorno. Il dosaggio e la durata dell’uso devono essere determinati da un medico, poiché il tempo dipende dalla gravità della malattia e dalle condizioni del paziente. Se il paziente è sottoposto a un intervento chirurgico, viene somministrato sia per via intramuscolare che endovenosa. Il medicinale può essere riutilizzato.

L'antibiotico cefotaxime per bambini sotto forma di iniezioni può essere prescritto solo dal medico curante e il dosaggio dipende dall'età e dal peso del bambino, nonché dalla complessità della malattia. Per i neonati, i medici non prescrivono una dose superiore a 50 mg per 1 kg di peso. In questo caso, le iniezioni vengono somministrate 2 volte al giorno.

Per i bambini da 1 settimana a 1 mese, viene prescritto allo stesso dosaggio, ma le iniezioni vengono somministrate ogni 8 ore. Se il bambino ha più di 2 anni il dosaggio varia da 50 a 180 mg per kg di peso. Le iniezioni possono essere somministrate fino a 6 volte al giorno.

Se si nota un peggioramento della condizione, è possibile modificare il dosaggio e aumentare il numero di iniezioni. I medici avvertono che ai bambini sotto i due anni viene somministrata la sostanza tramite flebo endovenosa.

Come diluire il cefotaxime

È severamente vietato assumere il farmaco Cefotaxime in modo indipendente, senza prescrizione medica, come altri potenti farmaci. Se sospetti una malattia, dovresti consultare un medico per la diagnosi e l'esame, dopo di che verrà prescritto il trattamento. Non somministrare autonomamente iniezioni endovenose, soprattutto se non si ha una conoscenza specifica della tecnica di iniezione.

In alcuni casi non è possibile consultare un medico e quindi il trattamento viene effettuato in modo indipendente. Per evitare complicazioni, dovresti sapere come farlo correttamente. È importante ricordare che per i bambini di età inferiore a 2 anni il medicinale può essere utilizzato solo per via endovenosa. Successivamente può essere utilizzato per via intramuscolare, nel qual caso la dose giornaliera deve essere divisa in 2 volte. Se le iniezioni vengono effettuate in vena, la sostanza può essere somministrata una sola volta.

Prima di usare cefotaxime, deve essere preparato. Tra i solventi popolari per cefotaxime ce ne sono due: glucosio e acqua distillata. Se l'iniezione avverrà per via intramuscolare, i medici raccomandano l'uso dei seguenti solventi: novocaina, lidocaina, soluzione salina e in farmacia è disponibile anche acqua sterile per preparazioni iniettabili.

Per diluire è necessario utilizzare una siringa monouso con ago, aspirare un solvente (4 ml) e aggiungerlo al flacone con la polvere. Non è necessario aprire il flacone con la polvere stessa, per introdurre il solvente è sufficiente forare con un ago il tappo di gomma.

Dopo che il solvente è stato introdotto nella polvere, il flacone deve essere ben miscelato (1 minuto), il liquido deve essere omogeneo. Successivamente, il prodotto deve essere aspirato in una siringa e si può eseguire l'iniezione. Pulire l'area in cui verrà somministrato cefotaxime con alcol per disinfettare. È molto importante, prima di miscelare il prodotto, informarsi su come iniettare cefotaxime nell'adulto e come utilizzarlo nel bambino.

Controindicazioni per l'uso

Cefotaxime ha una serie di controindicazioni:

• per le donne durante la gravidanza e l'allattamento;
• con elevata sensibilità ai componenti della composizione;
• Il medicinale non deve essere somministrato per via intramuscolare ai bambini di età inferiore a 2 anni.

Esistono controindicazioni anche per i pazienti a cui è stata diagnosticata insufficienza renale o colite ulcerosa. In questi casi, solo un medico può prescrivere cefotaxime dopo ulteriori esami. E molto spesso viene utilizzato solo se altri farmaci non hanno portato risultati.

In alcuni casi, dopo la somministrazione di cefotaxime al paziente, l'organismo reagisce sotto forma di grave diarrea. In questo caso, l'uso del medicinale non viene annullato, ma viene prescritto un trattamento aggiuntivo per il problema esistente.

Molto raramente i bambini possono avere la febbre. E anche in questi casi, il trattamento non si ferma e la temperatura viene eliminata con l'aiuto di antipiretici. Se il paziente è intollerante a determinate sostanze contenute nel prodotto, è necessario eseguire un esame del sangue dopo 10 iniezioni.

Durante il trattamento con il farmaco ci sono alcune restrizioni: l'assunzione di cefotaxime e alcol è incompatibile, poiché ciò può causare complicazioni e reazioni avverse. I medici raccomandano inoltre di seguire una dieta adeguata al momento del trattamento e di non esercitare eccessivamente. È obbligatorio aumentare l'immunità insieme all'uso del farmaco.

Effetti collaterali

Gli effetti collaterali possono verificarsi se il farmaco viene utilizzato in modo errato, si verifica un sovradosaggio del farmaco o una reazione allergica. Le principali reazioni avverse sono:

• dal sistema nervoso centrale: forte mal di testa, vertigini, convulsioni, cambiamenti di coordinazione;
• sistema genito-urinario: ristagno di urina, nelle donne comparsa di mughetto, disturbo del mughetto;
• apparato digerente: nausea, vomito, dolori addominali, diarrea, gonfiore e formazione di gas, colite, disfunzione epatica;
• sistema circolatorio: anemia, trombosi, leucopenia. Le reazioni avverse che influenzano il funzionamento del sistema sanguigno sono rare e sono causate dall'esacerbazione di malattie croniche;
• è possibile un'aritmia.

Si verificano anche reazioni allergiche che possono causare i seguenti sintomi: prurito, broncospasmo, eruzioni cutanee, orticaria. È molto importante effettuare iniezioni nelle istituzioni mediche, poiché esiste il rischio di shock anafilattico nel paziente. Se un paziente sperimenta uno shock anafilattico dopo un'iniezione, si raccomanda la rianimazione immediata. Successivamente, alla persona devono essere somministrati antistaminici, preferibilmente somministrati per via intramuscolare. Se esiste la possibilità di effetti collaterali, è necessario consultare prima il medico.

I medici avvertono che potresti avvertire dolore e un leggero arrossamento nel sito di iniezione. In alcuni casi si verifica gonfiore. Se si è verificato un sovradosaggio, il paziente può manifestare i seguenti sintomi:

• convulsioni (l'aciclovir può aiutare);
• forte tremore;
• febbre;
• perdita temporanea dell'udito;
• cambiamenti nel coordinamento.

Antibiotici durante la gravidanza

Nelle istruzioni, il produttore afferma chiaramente che l'uso del medicinale non è raccomandato alle donne in gravidanza e in allattamento. L'uso del farmaco nel primo trimestre può causare lo sbiadimento del feto. L'uso del farmaco influisce negativamente non solo sullo sviluppo del feto, ma può causare effetti collaterali in una donna incinta.

Solo in casi estremi, quando la vita della madre è a rischio, il farmaco può essere prescritto nel 2° e 3° trimestre. In questo caso, il farmaco viene utilizzato per via endovenosa, ciò ha un impatto significativo sulla qualità del latte e può interrompere la normale microflora del bambino.

Utilizzo del farmaco per trattare la prostatite

L'antibiotico viene utilizzato non solo contro le infezioni, ma anche per curare la prostatite. Ciò è dovuto alle sue proprietà antibatteriche, che aiutano ad eliminare i sintomi e anche a prevenire la crescita della microflora patogena.

Il medico deve condurre un test speciale che mostrerà l'effetto del medicinale su alcuni batteri. In alcuni casi, il farmaco non ha l’effetto desiderato e il medico lo sostituisce con un altro.

L'effetto sarà positivo se i batteri sono resistenti al farmaco. Affinché il trattamento della prostatite mostri risultati, si raccomanda:

• superare i test necessari che mostreranno l'agente eziologico della malattia;
• il medico dovrebbe valutare l'effetto del cefotaxime su questi microrganismi;
• la dose del farmaco viene scelta dal medico, in base alle condizioni del paziente e al decorso della malattia;
• viene determinato il metodo di somministrazione (per via endovenosa o intramuscolare);
• viene calcolato un ciclo di terapia che tiene conto non solo del cefotaxime, ma anche di altri farmaci.

Il farmaco può essere utilizzato per forme acute e croniche di prostatite, durante le riacutizzazioni. In questo caso, il farmaco viene prescritto dal medico per un periodo di 7-10 giorni. Se il dosaggio viene calcolato correttamente, l'agente patogeno può essere facilmente eliminato in un ciclo di utilizzo del farmaco. In questo caso, il farmaco può eliminare l'infiammazione, alleviare rapidamente tutti i sintomi ed eliminare il disagio.

Poiché il farmaco viene utilizzato per trattare la malattia negli uomini, può causare disturbi della microflora e causare disturbi. È molto importante evitare l'alcol e il fumo, seguire una dieta equilibrata e consumare molta frutta e verdura. Ciò favorirà il recupero e aumenterà l’efficacia del farmaco.

Utilizzare con altri farmaci

I medici sconsigliano l'uso aggiuntivo di altri farmaci, poiché ciò potrebbe causare sanguinamento. È vietato l'uso del farmaco in combinazione con agenti antipiastrinici, farmaci non steroidei, aminoglicosidi.

La combinazione con altri farmaci con effetti simili può portare a gravi complicazioni. Anche se prendi vari integratori vitaminici e stimolatori del sistema immunitario, è importante informare il medico. Ciò può evitare reazioni avverse e complicazioni.

Analoghi nelle iniezioni

Medicinali considerati analoghi del farmaco Cefotaxime:

1. Claforan;
2. intratassima;
3. Kefotex;
4. Oritace

Un gran numero di produttori di farmaci in Russia producono analoghi del farmaco cefotaxime. Hanno tutti una composizione simile, ma politiche di prezzo diverse. Ciò è influenzato dall'uso aggiuntivo di varie sostanze nei prodotti per un effetto rapido e un rapido recupero.

A differenza del cefotaxime, gli analoghi sono solitamente suddivisi in farmaci per adulti e per bambini. I medici non consigliano l'uso di analoghi del farmaco se non assolutamente necessario, poiché ciascuno di essi richiede uno studio e un'analisi preliminari.

Caratteristiche di conservazione e utilizzo

La conservazione del farmaco è consentita per 2 anni dalla data di produzione. Non utilizzare il prodotto dopo che è trascorsa la data di scadenza. Il farmaco deve essere conservato nella sua confezione originale in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini. La temperatura di conservazione non è superiore a 25 gradi.

Prima di iniettare il farmaco, è necessario ispezionare la confezione. Deve essere integro e non deformato. La bottiglia non deve essere scheggiata o danneggiata. Se noti differenze anche minime ti consigliamo di contattare la farmacia dove lo hai acquistato.

Cefotaxime è un farmaco di nuova generazione che può essere utilizzato per trattare varie malattie la cui causa è la comparsa di infezioni o batteri nel corpo. Dopo un gran numero di test clinici, i medici considerano questo rimedio il più efficace ed efficiente. E il suo grande vantaggio è che può essere utilizzato da adulti e bambini fin dalla prima settimana di vita. Come la maggior parte degli antibiotici, il farmaco presenta una serie di controindicazioni, pertanto deve essere prescritto da un medico e utilizzato in una struttura medica.

Secondo la classificazione medica, Cefotaxime è un farmaco antibatterico del gruppo delle cefalosporine di terza generazione, il cui componente attivo è cefotaxime. Il farmaco è semisintetico ed è prodotto da aziende nazionali o straniere. Leggi le sue istruzioni per l'uso.

Composizione e forma di rilascio

Cefotaxime è disponibile solo sotto forma di polvere per la preparazione di una soluzione; non esistono compresse con questo nome. Composizione del farmaco e confezione:

Meccanismo d'azione del farmaco

Un antibiotico semisintetico viene somministrato per via parenterale ed è attivo contro i microrganismi resistenti ai sulfamidici, alle penicilline e agli aminoglicosidi. Il meccanismo d'azione del farmaco è quello di sopprimere l'attività dell'enzima transpeptidasi e bloccare il peptidoglicano. Le iniezioni vengono somministrate per via intramuscolare, la loro concentrazione massima nel sangue viene registrata dopo mezz'ora.

Fino al 40% del componente attivo si lega alle proteine ​​plasmatiche. L'effetto battericida dura 12 ore, la più alta concentrazione della sostanza viene creata nei tessuti molli e nel miocardio. Il componente attivo penetra nella placenta e si trova nei liquidi pleurico, peritoneale, pericardico e sinoviale. Il 90% della dose viene escreta nelle urine. L'emivita è di 1-1,5 ore. Il farmaco non si accumula ed è leggermente escreto nella bile.

Indicazioni per l'uso

Le principali indicazioni per l'uso del farmaco sono le malattie infettive. Le istruzioni evidenziano quanto segue:

• pleurite, bronchite, polmonite, ascesso polmonare;
• endocardite, setticemia;
• meningite batterica;
• complicanze e infezioni postoperatorie;
• malattie della gola, dell'orecchio, dei reni, del naso, delle vie urinarie;
• Malattia di Lyme.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Le istruzioni per l'uso di Cefotaxime suggeriscono la sua somministrazione parenterale (intramuscolare o endovenosa) agli adulti ogni 6-12 ore per 1-2 g Per prevenire l'infezione prima dell'intervento chirurgico durante l'anestesia, il farmaco viene utilizzato una volta in una dose di 1 g. istruzioni, per taglio cesareo durante Dopo aver suturato la vena ombelicale, al paziente viene somministrato 1 g per via endovenosa, dopo 6 e 12 ore - un altro 1 g.

Come diluire Cefotaxime

Per le iniezioni endovenose, 1 g di polvere viene diluito in 4 ml di acqua sterile e iniettato lentamente nell'arco di 3-5 minuti. Per un ulteriore sollievo dal dolore è possibile miscelare la polvere con Novocaina (1 g di prodotto per 4 ml di liquido, somministrata lentamente). Oltre alla novocaina, la polvere può essere combinata con lidocaina e acqua sterile. Le iniezioni del farmaco sono dolorose.

Cefotaxime per mal di gola

In caso di angina, il suo decorso non complicato, è indicata la somministrazione di 1 g del farmaco per via endovenosa o intramuscolare ogni 12 ore. Se la malattia si manifesta con sintomi di moderata gravità, il medicinale viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare alla dose di 1-2 g ogni 12 ore. La durata del trattamento è determinata dal medico in base al tempo di sollievo dai sintomi del mal di gola.

Per la polmonite

Cefotaxime per la polmonite nei bambini, infezioni gravi o meningite viene somministrato per via endovenosa o intramuscolare a 100-200 mg/kg di peso corporeo in 3-4 iniezioni. Si possono somministrare al massimo 12 grammi di prodotto al giorno. La durata della terapia antibiotica continua fino alla completa scomparsa delle cellule microbiche patogene nel corpo (determinata dai test).

Cefotaxime per la bronchite

Per la bronchite semplice o complicata è indicata la somministrazione di 1 g ogni 8 ore. Le iniezioni vengono somministrate nel muscolo; è possibile iniettare un massimo di 12 g al giorno. La terapia per la bronchite negli adulti e nei bambini dura fino alla scomparsa dei sintomi principali della malattia. Il medico monitora il paziente durante il trattamento con il farmaco, determina la necessità di un aggiustamento della dose e di interrompere la terapia.

istruzioni speciali

Cefotaxime è un farmaco nefrotossico, quindi durante il trattamento è necessario monitorare il funzionamento dei reni e del sistema escretore. Se la terapia dura più di 10 giorni, vengono monitorate anche le funzioni ematiche. Agli anziani e ai pazienti indeboliti viene prescritta la vitamina K per prevenire l'ipocoagulazione (aumento della coagulazione del sangue).Se durante il trattamento si sviluppa una colite pseudomembranosa, la terapia viene interrotta.

Cefotaxima durante la gravidanza

Il farmaco non deve essere usato durante la gravidanza durante il primo trimestre. Durante l'allattamento al seno e nel secondo e terzo trimestre di gravidanza, gli antibiotici possono essere utilizzati solo se il beneficio per la madre supera il danno per il bambino. L'uso durante l'allattamento può modificare la flora orofaringea del bambino.

Cefotaxima per bambini

Secondo le istruzioni, Cefotaxime viene usato con cautela nei bambini. La dose giornaliera è calcolata come 50-180 mg/kg di peso corporeo al giorno in 2-4 somministrazioni. Ai neonati e ai bambini nati prematuri fino a una settimana vengono somministrati per via endovenosa 50 mg/kg di peso corporeo, all'età di 1-4 settimane - per via endovenosa ogni 8 ore alla stessa dose. Le iniezioni vengono somministrate per via endovenosa ai soggetti di peso inferiore a 50 kg, per via intramuscolare a quelli di età superiore a 2,5 anni.

Interazioni farmacologiche

I diuretici dell'ansa (Furosemide, Lasix) e gli aminoglicosidi possono aumentare la nefrotossicità dell'antibiotico. I farmaci antinfiammatori non steroidei e gli agenti antipiastrinici in combinazione con Cefotaxime possono aumentare il rischio di sanguinamento. È vietato mescolare il farmaco con altre soluzioni nella stessa siringa, ad eccezione della lidocaina e della novocaina. Secondo le istruzioni, la combinazione del farmaco con Probenecid aumenta la concentrazione del componente attivo e ne rallenta l'eliminazione.

Cefotaxima e alcol

Durante il trattamento antibiotico non è consigliabile assumere alcolici e bevande a base di esso. Secondo le istruzioni, la combinazione del farmaco con l'etanolo può causare un calo della pressione sanguigna, arrossamento della pelle del viso, tachicardia, emicrania e mal di testa. A causa dell'azione dell'alcol etilico, appariranno spasmi, vomito e mancanza di respiro. Se compaiono sintomi simili al disulfiram, dovresti consultare un medico.

Effetti collaterali

Durante la terapia con Cefotaxime possono svilupparsi effetti collaterali. Le istruzioni evidenziano quanto segue:

• iniezioni dolorose;
• flebite con infusione endovenosa di soluzione;
• nausea, colite, ittero, epatite, diarrea, vomito, dolore epigastrico;
• ipoprotrombinemia, anemia emolitica, neutropenia, trombocitopenia;
• reazioni allergiche, eosinofilia, prurito cutaneo, edema di Quincke;
• candidosi;
• nefrite interstiziale.

Overdose

Se vengono somministrati dosaggi elevati in un breve periodo di tempo, può svilupparsi un sovradosaggio del farmaco. I suoi segni sono disbatteriosi, reazioni allergiche, encefalopatia. Per eliminare i sintomi di sovradosaggio, sono indicati il ​​trattamento sintomatico e l'uso di farmaci desensibilizzanti. L'emodialisi è inefficace nell'eliminare le conseguenze.

Controindicazioni

Il farmaco viene prescritto con cautela in caso di insufficienza epatica o con una storia di disfunzione di questi organi. Le controindicazioni, secondo le istruzioni, sono:

• sanguinamento dagli organi interni;
• intolleranza individuale ai componenti della composizione;
• gravidanza, soprattutto il primo trimestre;
• storia di enterocolite;
• combinazione con agenti antipiastrinici e altri antibiotici.

Condizioni di vendita e custodia

Il farmaco è un farmaco da prescrizione e può essere conservato a temperature fino a 25 gradi per due anni.

Analoghi

È possibile sostituire il farmaco con prodotti a base di cefotaxime del gruppo degli antibiotici cefalosporinici. Gli analoghi del farmaco includono:

• Klaforan è una polvere battericida per la preparazione di una soluzione iniettabile con un principio attivo simile;
• La cefosina è una polvere antibatterica per soluzione contenente il sale sodico della cefotaxime;
• Cephabol è una polvere battericida basata sullo stesso componente.

Cefotaxime ha un'elevata affinità per le proteine ​​leganti la penicillina della membrana cellulare batterica, ha un effetto bloccante sulla peptidoglicano polimerasi e interrompe la formazione del mucopeptide della membrana cellulare dei microrganismi.

Con una singola iniezione intramuscolare di 0,5 o 1 g in volontari sani, la concentrazione massima è stata raggiunta entro 0,5 ore ed è stata rispettivamente di 11,7 e 20,5 μg/ml. Dopo 5 minuti, se somministrato per via endovenosa, 0,5; 1 o 2 g del farmaco, la concentrazione massima è rispettivamente 38,9; 101,7 e 214,4 μg/ml. Cefotaxime si lega alle proteine ​​plasmatiche per il 25-40% (principalmente all’albumina). Il farmaco crea concentrazioni terapeutiche in molti fluidi (pericardico, sinoviale, peritoneale, versamento pleurico, versamento spinale, espettorato, bile, urina) e tessuti (ossa, miocardio, cistifellea, tessuti molli, pelle) del corpo; Cefotaxime penetra nella placenta ed è escreto nel latte materno. L’emivita plasmatica è di circa 1 ora ed è indipendente dalla via di somministrazione. Cefotaxime viene escreto attraverso i reni: circa il 60% della dose viene escreto entro 6 ore dall'inizio dell'infusione. Il 20-36% del farmaco viene escreto immodificato, il 15-25% sotto forma del metabolita principale desacetilcefotaxime, che ha attività antibatterica, il 20-25% sotto forma di altri due metaboliti - M2 e M3, che sono inattivi. Con la somministrazione endovenosa ripetuta di 1 g del farmaco ogni 6 ore per 2 settimane, non si osserva alcun accumulo di cefotaxime nel corpo. Con una singola somministrazione di 50 mg/kg del farmaco nell’arco di 10-15 minuti ai neonati (con peso corporeo ≥ 1.500 g), l’emivita di cefotaxime è stata di 3,4 ore ed è stata più lunga (4,6 ore) con peso corporeo inferiore a 1.500 g. g (indipendentemente dall'età). Nei pazienti di età superiore a 80 anni, l'emivita del cefotaxime è di 2,5 ore; in caso di insufficienza renale l'emivita non supera le 2,5 ore.

Cefotaxime ha un ampio spettro di azione antimicrobica, è resistente alla penicillinasi stafilococcica e a 4 (su 5) beta-lattamasi di microrganismi gram-negativi. Cefotaxime è attivo contro Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus aureus (compresi quelli che producono penicillinasi), alcuni ceppi di Enterococcus spp., Streptococcus pyogenes (streptococchi beta-emolitici del gruppo A), Streptococcus pneumoniae (soprattutto Diplococcus pneumoniae), Streptococcus agalactiae (streptococchi del gruppo B ), Bacillus mycoides, Bacillus subtilis, Corynebacterium dittheriae, Eubacterium, Esipelothrix insidiosa, Enterobacter Aerogenes, Escherichia coli, Enterobacter Cloacae, Acinetobacter sp. Neumoniae, Haemophilus parainfluenzae, Morganella Morganii , Proteus mirabilis, Neisseria gonorrhoeae (compresi i ceppi che producono penicillinasi), Propionibacterium, Neisseria meningitidis, Proteus vulgaris, Serratia marcescens, Proteus inconstans, molti ceppi di Pseudomonas aeruginosa, Salmonella spp., Citrobacter spp., Providencia rettgeri, Serratia spp., Shigella spp., Veillonella, Bordetella pertussis, Yersinia, Moraxella, Fusobacterium, Aeromonas hydrophilia, Bacteroides spp., Peptostreptococcus spp, Clostridium spp, Peptococcus spp. Cefotaxime può agire su ceppi multiresistenti che sono resistenti alle cefalosporine di prima generazione, alle penicilline e agli aminoglicosidi. Cefotaxime è meno attivo contro i cocchi Gram-positivi rispetto alle cefalosporine di 1a e 2a generazione. I seguenti sono resistenti al cefotaxime: Bacteroides fragilis, Acinetobacter baumannii, Clostridium difficile, anaerobi Gram negativi, Enterococcus spp., Listeria monocytogenes, Pseudomonas aeruginosa, cepacia, Methi-R staphylococcus, Stenothrophomonas maltophilia.

Non esistono studi a lungo termine sugli animali per valutare gli effetti cancerogeni del cefotaxime. L'effetto mutageno del cefotaxime non è stato rilevato (nel test del micronucleo sui topi e nel test di Ames). Nessun effetto sulla fertilità è stato rilevato nei topi quando somministrati per via endovenosa fino a 2000 mg/kg/giorno (0,7 MRDC, in mg/m2) e nei ratti quando somministrati per via sottocutanea fino a 250 mg/kg/giorno (0,2 MRDC, in mg/m2 ). m2).

Indicazioni

Infezioni batteriche gravi causate da microrganismi sensibili: organi ORL e tratto respiratorio (eccetto enterococco), tessuti molli e pelle (comprese ustioni e ferite infette), articolazioni e ossa, organi pelvici, tratto urinario, ostetricia e ginecologici (comprese clamidia, gonorrea , compresa quella causata da microrganismi che secernono penicillinasi), setticemia, batteriemia, peritonite, meningite batterica (eccetto listeria), infezioni intraddominali, endocardite, febbre tifoide, malattia di Lyme, infezioni da immunodeficienza; prevenzione delle infezioni durante gli interventi chirurgici, compresi quelli sul tratto gastrointestinale.

Metodo di somministrazione di cefotaxime e dose

Cefotaxime viene somministrato per via endovenosa (flebo o flusso) e per via intramuscolare. La durata della terapia e il regime posologico sono determinati individualmente, in base alla gravità dell'infezione, alle indicazioni e alla sensibilità del microrganismo. Gli adulti assumono solitamente 1–2 g ogni 8–12 ore, la dose massima giornaliera è di 12 g (in 3–4 somministrazioni); per i bambini le dosi vengono calcolate in base al peso corporeo e all'età. In caso di insufficienza renale è necessario un aggiustamento della dose.

Quando si utilizzano le cefalosporine, è necessario raccogliere un'anamnesi allergica (reazioni di ipersensibilità agli antibiotici beta-lattamici, diatesi allergica). Se il paziente manifesta una reazione di ipersensibilità, la terapia deve essere interrotta. L'uso di cefotaxime è strettamente controindicato nei pazienti con anamnesi di reazione di ipersensibilità immediata alle cefalosporine. In caso di dubbio, durante la prima somministrazione del farmaco deve essere presente un medico a causa della possibilità di sviluppare una reazione anafilattica. Esiste un'allergia crociata tra penicilline e cefalosporine, che si verifica nel 5-10% dei casi. Nei pazienti con storia di allergia alle penicilline, il cefotaxime deve essere usato con estrema cautela. Nelle prime settimane di terapia può svilupparsi una colite pseudomembranosa, che si manifesta con diarrea prolungata e grave. La diagnosi è confermata dall'esame istologico e/o dalla colonscopia. Questa complicanza è considerata molto grave: il cefotaxime viene immediatamente sospeso e viene prescritto un trattamento adeguato, che comprende metronidazolo orale o vancomicina. La combinazione di cefotaxime con farmaci nefrotossici richiede il monitoraggio dello stato funzionale dei reni; l'uso per più di 10 giorni richiede il monitoraggio della composizione cellulare del sangue. Ai pazienti indeboliti e anziani deve essere prescritta la vitamina K (per prevenire l'ipocoagulazione). Durante la terapia con cefotaxime sono possibili falsi positivi al test del glucosio nelle urine e al test di Coombs falsi positivi.

Controindicazioni per l'uso

Ipersensibilità (compresi penicilline, carbapenemi, altre cefalosporine), allattamento al seno, gravidanza, età fino a 2,5 anni (per somministrazione intramuscolare).

Restrizioni d'uso

Insufficienza renale cronica, storia di enterocolite (soprattutto colite ulcerosa), periodo neonatale.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante la gravidanza, il cefotaxime può essere utilizzato se gli effetti previsti del trattamento per la madre sono superiori al possibile rischio per il feto (non esistono studi strettamente controllati e adeguati sulla sicurezza del farmaco nelle donne in gravidanza). Negli studi sulla riproduzione, quando somministrati per via endovenosa a ratti femmine gravide fino a 1.200 mg/kg/giorno (0,8 MRDV, in mg/m2) o quando somministrati per via endovenosa a topi femmine gravide fino a 1.200 mg/kg/giorno (0,4 MRDV, in mg /m2) m2) non è stata riscontrata alcuna evidenza di effetti teratogeni o embriotossici. Negli studi sullo sviluppo postnatale e perinatale nei ratti, è stato riscontrato che alla dose di 1200 mg/kg/giorno, il peso corporeo dei cuccioli era significativamente inferiore alla nascita e rimaneva inferiore durante 3 settimane di alimentazione rispetto al gruppo di controllo. Durante la terapia con cefotaxime l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Effetti collaterali del cefotaxime

Sistema nervoso: vertigini, mal di testa; apparato digerente: nausea, dolore addominale, vomito, stitichezza/diarrea, flatulenza, aumento transitorio dell'attività plasmatica delle transaminasi epatiche, LDH, bilirubina, fosfatasi alcalina, disbatteriosi, raramente - stomatite, colite pseudomembranosa, glossite; sangue e sistema circolatorio: aritmie cardiache (con somministrazione jet rapido), leucopenia transitoria, neutropenia, granulocitopenia, trombocitopenia, eosinofilia, agranulocitosi, anemia emolitica autoimmune, ipoprotrombinemia;
sistema genito-urinario: nefrite interstiziale, aumento del contenuto di azoto nel plasma sanguigno di creatinina e urea, oliguria, funzionalità renale compromessa;
reazioni allergiche: iperemia, eruzione cutanea, orticaria, eritema multiforme, eosinofilia, sindrome di Stevens-Johnson, febbre/brividi, necrolisi epidermica tossica, shock anafilattico, angioedema; altro: candidosi orale e vaginale, superinfezione;
reazioni nel sito di iniezione: quando somministrato per via endovenosa: flebite, quando somministrato per via intramuscolare: compattazione, dolore e infiammazione del tessuto nel sito di iniezione.

Interazione di cefotaxime con altre sostanze

Quando cefotaxime viene utilizzato insieme a diuretici dell'ansa, polimixina B e aminoglicosidi, la nefrotossicità aumenta. La probabilità di sanguinamento aumenta in caso di associazione con agenti antipiastrinici cefotaxime (compresi i farmaci antinfiammatori non steroidei). Il Probenecid inibisce l'escrezione, aumenta il contenuto plasmatico e l'emivita del cefotaxime (aumenta il rischio di effetti collaterali). Dal punto di vista farmaceutico, cefotaxime è incompatibile nella stessa soluzione per infusione o siringa con soluzioni di altri antibiotici.

Overdose

Un sovradosaggio di cefotaxime può causare tremore, convulsioni, aumento dell'eccitabilità neuromuscolare ed encefalopatia (specialmente nei pazienti con insufficienza renale). È necessario un trattamento di supporto e sintomatico; non esiste un antidoto specifico.