Содержание барбитуратов в алкоголе. Что такое барбитураты. Влияние барбитуратов на сердечно-сосудистую систему

Производные барбитуровой кислоты. Сама кислота лишена снотворных свойств. Влияние на ЦНС появляется при замене атомов водорода различными радикалами при пятом углеродном атоме

Снотворная активность и длительность действия Барбитуратов зависит от строения радикалов R 1 иR 2 (алильные, арильный). Введение в С 5 – Рhприводит к появлению противосудорожной активности. Замещение О 2 при С 2 наSзначи-тельно повышает растворимость в липидах. Такие вещества оказывают очень быстрое, но короткое действие (тиопенталNa– в/в, наркозное средство).

По длительности действия барбитураты использующиеся в качестве снотворных, делятся на вещества:

А) длительного действия: фенобарбитал, барбитал Nа

Б) средней продолжительности: барбамил (эстимал), этаминал Na(пентобарбитал)

В) короткого действия: циклобарбитал

Тиопентал Nа, гексенал – наркозные средства.

Сегодня из Реестра ЛС исключены все кроме фенобарбитала.

Фармакологические эффекты.

ЦНС – Б. Вызывают обратимое угнетение ЦНС. В зависимости от дозы могут давать седативный эффект, сон или состояние наркоза. Облегчают засыпание, способствуют углублению и продлению сна. Назначают за 30-60 мин. до сна, длительность ≈ 8 часов.

Механизм действия.

Снотворный эффект Б. связывают с угнетающим влиянием на восходящую активирующую систему ствола мозга. Поток тонизирующих импульсов в кору головного мозга ослабевает, снижается и функциональная активность, наступает сон (т.е. барбитураты ↓ афферентную импульсацию К.Г.М.). Подробно механизм действия смотри в бензадиазепинах.

Механизм действия барбитратов и бензадиазепинов сходен. В ЦНС существует ГАМК а бензодиазепин – барбитуратный рецепторный комплекс. В этом комплексе есть ГАМК – рецептор, БД – рецептор, Б – рецептор.

ГАМК – тормозной медиатор во всех отделах ЦНС. Под влиянием ГАМК открываются Сl– каналы и в клетку входит много Сl - → повышается потенциал постсинаптической мембраны → активность нейронов падает.

БД и Б – аллостерические усиливают действие ГАМК.

Недостатки:

даже при однократном приеме возникает последствие (ощущение вя-лости, разбитости, нарушение реакции, внимания).

Значительно нарушает фазовую структур сна, что дает тяжелый син-дром «отдачи» после прекращения приема препарата (после курса более 5 дней).

Привыкание возникает через 2 недели.

Лекарственная зависимость – через 1-3 месяца.

Малая терапевтическая широта.

Печень – Б., особенно фенобарбитал, обладают способностью активизировать работу микросомальных ферментов печени, которые участвуют в метаболизме лекарственных веществ. Такие вещества называются «индуктары микросомальных ферментов печени». В результате:

А) при повторном приеме Б. быстрее разрушаются, возникает привыкание к ним.

Б) быстрее разрушаются другие лекарственные вещества, которые назна-чают вместе с Б.

В терапевтических дозах Б. незначительно угнетают дыхание, ССС, ЖКТ, возможны изменения со стороны других структур; угнетение функций может нарастать при длительном приеме, в связи с кумуляцией.

ФК: при введении в организм (внутрь) Б. в плазме крови связываются с белками и длительно находятся в крови, очень медленно выводятся из организма почками.

Этаминал Nа (пентобарбитал) - Т½ ≈ 30-40 часов

Фенобарбитал - Т½ ≈ 3,5 дней.

При повторном применении наблюдается материальная кумуляция (→ последствие). Это способствует при длительном применении Б. хроническому отравлению (апатия, сонливость, галлюцинации, нечленораздельная речь, нарушение равновесия, ↓ рефлексов и работы различных систем).

ПК: в настоящее время применяют редко, при серьезных нарушениях сна, когда не эффективны другие средства.

В РЛС остался только фенобарбитал, который обладает дополнительно противосудорожным и спазмолитическим действием. Входит в состав «Корвалола» и других аналогичных препаратов.

См.: противосудорожные средства.

Тиопентал Nа, Гексенал, наркозные средства

Ранее барбитураты широко назначались в качестве успокаивающих и снотворных средств . В настоящее время сфера их применения существенно ограничена, так как, во-первых, они имеют узкую терапевтическую широту, что может привести к передозировке и возникновению токсических эффектов, а во-вторых, при длительном приёме барбитуратов возможно развитие привыкания и лекарственной зависимости .

История открытия

Многие успокоительные препараты, включая хлороформ , хлоралгидрат и паральдегид , были введены в медицину в девятнадцатом столетии. Первый барбитурат был открыт в лабораториях немецкого химика Адольфа Байера в Мюнхене в 1862 году.

Происхождение названия

Физиологические эффекты барбитуратов

Эффекты от применения различных барбитуратов, в общем, совпадают, но они все же различаются по величине и продолжительности действия. Барбитураты классифицируются на следующие виды: ультракороткого и непродолжительного действия, средней продолжительности и длительного действия. Например, пентобарбитал и секобарбитал являются сильными, быстродействующими препаратами (продолжительностью от двух до четырёх часов), амобарбитал - препарат средней продолжительности действия (от шести до восьми часов), и фенобарбитал - длительного действия (восемь - десять часов).

Барбитураты оказывают дозозависимое угнетающее влияние на центральную нервную систему: от состояния лёгкой седации до комы . В настоящее время их применение ограничено: назначаются в качестве противосудорожных средств и средств для вводного наркоза.

В умеренных дозах барбитураты вызывают состояние эйфории, близкое к состоянию опьянения. По аналогии с алкоголем, барбитураты могут вызывать потерю координации, нетвердую походку и невнятную речь. Нарушение координации движений и атаксия связаны с угнетением спинальных полисинаптических рефлексов и супраспинальной регуляции. Потеря контроля над эмоциями и неконтролируемое поведение также являются типичными последствиями применения барбитуратов и обусловлены их влиянием на лимбическую систему . Противотревожный эффект и сон вызываются высокими дозами, ещё более высокие дозы вызывают хирургический наркоз . Барбитураты нарушают концентрацию внимания , память и способность к обучению. Могут вызывать фиксационную амнезию . Вегетотропные эффекты включают в себя повышение тонуса блуждающего нерва , приводящего к бронхоспазму , являющемуся причиной большинства смертельных исходов, связанных с употреблением барбитуратов. Нередко это возникает при внутривенном введении тиопентала натрия , использующегося для вводного наркоза. Для профилактики бронхоспазма в качестве премедикации в этом случае применяют М-холиноблокаторы. В больших дозах барбитураты, также благодаря повышению тонуса блуждающего нерва, оказывают кардиодепрессивный эффект: замедляют частоту сердечных сокращений и атриовентрикулярную проводимость , понижают артериальное давление и нарушают деятельность желудочно-кишечного тракта .

Медицинская практика применения барбитуратов

Барбитураты впервые были введены в медицинскую практику в 1903 году , когда барбитал получил рыночное название Veronal. Вскоре препарат стал часто использоваться в качестве успокоительного и в качестве первого снотворного. Использование барбитуратов в медицине возрастало до 1960-х, но заметно снизилось в последующие годы. Взлет и падение использования барбитуратов имело несколько причин. Среди множества недугов, познанных человечеством в девятнадцатом столетии, бессонница и тревожное состояние были наиболее частыми. Таким образом, любое лекарство против тревожного состояния или обещающее сон страдающему бессонницей, имело огромную популярность и коммерческий успех. Барбитураты действительно имели способность вызывать сон и бороться с тревожным состоянием - это объясняло их преобладание на рынке. Однако при длительном применении они вызывали привыкание и лекарственную зависимость, что привело к постепенному отказу от их назначения в пользу несколько более безопасных бензодиазепинов .

Ветеринары используют пентобарбитал как обезболивающее средство и средство для эвтаназии .

Барбитуромания

Существует определенное количество проблем, связанных с применением барбитуратов: прежде всего, это возникновение наркотической зависимости . Наркоманы, употребляющие барбитурат, предпочитают наркотик непродолжительного или же среднего воздействия, а именно пентобарбитал (нембутал) и секобарбитал (амитал).

Примечания

Wikimedia Foundation . 2010 .

Смотреть что такое "Барбитураты" в других словарях:

БАРБИТУРАТЫ, вещества, используемые как седативное или снотворное средство. Относятся к разряду наркотических; в больших дозах, а также в сочетании с другими наркотиками, например, алкоголем или транквилизаторами, вызывают быстрое привыкание и… … Научно-технический энциклопедический словарь

Барбитураты - производные барбитуровой кислоты, снотворные препараты, обладающие противосудорожным эффектом. Сама барбитуровая кислота снотворным свойством не обладает. Действуют барбитураты в широком диапазоне: от слабого седативного эффекта до комы и смерти … Энциклопедический словарь по психологии и педагогике

БАРБИТУРАТЫ - Очень большая группа лекарственных средств, которая относится к гипноседативным средствам. Из более чем 2500 барбитуратов, которые были синтезированы, в настоящее время используется приблизительно 15. Они применяются в разных случаях, включая… … Толковый словарь по психологии

Группа органических соединений, производные барбитуровой кислоты; широко примен. как снотворные и наркотические средства. Новый словарь иностранных слов. by EdwART, 2009. барбитураты ов, ед. барбитурат, а, м. (нем. Barbituraten). хим., мед.… … Словарь иностранных слов русского языка

- (barbiturata) производные барбитуровой кислоты; в зависимости от химического строения, дозы и способа введения оказывают седативное, снотворное, наркотическое или противосудорожное действие … Большой медицинский словарь

Группа лекарственных веществ, производных барбитуровой кислоты (См. Барбитуровая кислота), обладающих снотворным, противосудорожным и наркотическим действием, обусловленным угнетающим влиянием на центральную нервную систему.… … Большая советская энциклопедия - (barbiturate) группа седативно снотворных лекарств, вызывающих привыкание, которые используются для ослабления беспокойства или для того, чтобы человек заснул … Общая психология: глоссарий

ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ БАРБИТУРАТОВ (ФЕНОБАРБИТАЛА)

Наиболее существенным побочным эффектом всех снотворных, а барбитуратов особенно, является эффект последствия. Этот эффект проявляется в том, что даже после однократного приема барбитуратов на следующий день после пробуждения человека ощущает вялость, разбитость, нарушение психомоторных реакций, адинамию, чувство неудовлетворенности сном, сонливость, раздражительность, тошноту. Это состояние и есть эффект последствия, последействие. По английски это называется удачным термином "Hang over" эффект, то есть дословно "похмелье". Последствие обусловлено 2-мя причинами.

1) Барбитураты медленно выводятся из организма, а значит длительно действуют. Чем медленнее выводится (инактивируется) препарат, тем выраженнее последствие. Так, например, снижение содержания фенобарбитала в плазме крови на 50 процентов (t 1/2 - полупериод выведения) происходит примерно через 3, 5 дня, а поэтому и последствие наблюдается практически всегда и очень выражено.

В прекращении снотворного действия барбитуратов принимают участи разные процессы. Один из путей элиминации фенобарбитала заключается в энзиматической инактивации микросомальными ферментами печени. Биотрансформации фенобарбитала в печени подвергается только его часть, составляющая 50-80 процентов введенной дозы, а 20-30 процентов выводится с мочой в неизменном виде. Выведение с мочой зависит от pH мочи и ее количества. Учитывая сказанное становится понятным, что при патологии печени, сопровождающейся снижением активности ферментных систем, длительность действия бабитуратов увеличивается. При этом следует учитывать, что барбитураты, особенно фенобарбитал, вызывают индукцию микросомальных ферментов, то есть он стимулирует собственную биотрансформацию в печени и многих других лекарств (ральные антикоагулянты, бутадион и др.). По-видимому, это является одной из основных причин развития привыкания к барбитуратам.

При нарушении функции почек действие барбитуратов также прологируется (20-30 процентов элиминируется через почки).

Следует также отметить, что для барбитуратов при их повторном применении характерна материальная кумуляция, что связано с их медленной элиминацией и связыванием барбитуратов с белками плазмы.

2) Второй причиной последствия, наиболее важной, чем отмеченная выше, является то, что барбитураты существенно нарушают нормальную структуру сна.

В структуре сна здорового человека различают 2 типа сна. Такое разделение осуществлено на основании данных ЭЭГ, электроокуло- и электромиограммы с помощью электрофизиологических исследований сна человека. Один тип сна характеризуется появление "сонных веретен" и медленных, достаточно высоких, волн на ЭЭГ, неподвижностью глазных яблок и напряжением мышц подчелюстной области. Это так называемый "медленный" сон, медленноволновый сон (ортодоксальный, передмозговой, синхронизированный сон). тетурам стрихнин нервный

Другой тип сна характеризуется исчезновением "сонных веретен" на ЭЭГ, глазные яблоки находятся в быстром движении, мышцы подчелюстной области расслаблены. Этот тип сна относится к быстрому или парадоксальному сну (заднемозговой, десинхронизированный). Быстроволновый сон в англоязычной литературе еще обозначают как REM-фаза. Быстрый сон характеризуется повышением АД и тахикардией. Парадокс этого сна состоит в том, что несмотря на глубокий сон человека, на ЭЭГ регистрируется картина, свойственная периоду бодрствования; это свидетельствует о высокой интенсивности в данное время обменных процессов в нейронах, процессов консолидации памяти.

Быстрый сон сопровождается сновидениями, повышением кровотока в мозге. У здоровых молодых лиц медленный сон предшествует быстрому, который в течение ночи наступает с интервалами около 90 минут. Быстрый сон по времени составляет 20-30 минут по нескольку раз за ночь и в целом занимает около 20-25 процентов от общего времени сна. Нормальный сон, состоящий из двух типов, может меняться при различных заболеваниях, а также под влиянием лекарственных средств.

Угнетение фенобарбиталом функциональной активности специфических и неспецифических структур ствола головного мозга и корковых анализаторов приводит к развитию снотворного действия препарата. Оказалось, что большинство снотворных средств, а точнее все препараты, а особенно барбитураты, существенно изменяют нормальную структуру сна. Прежде всего это касается "быстроволнового" сна, когда увеличивается латентный период появления первой фазы "быстрого" сна, уменьшается общая продолжительность его. Длительность, "удельный вес" медленноволновой фазы сна, соответственно возрастает. Другими словами, барбитураты (фенобарбитал) угнетает REM-фазу, подавляет ее. Поэтому и отмечается развитие эффекта последействия.

• 2-ой побочный эффект - отмена снотворных, барбитуратов сопровождается феноменом "отдачи", выраженность которого зависит от дозы препаратов и срока их применения. При этом, продолжительность "быстрого" сна определенное время превышает обычные величины, отмечается обилие сновидений, кошмары, частые пробуждения. В этой связи поиск идеальных снотворных средств весьма актуален.
• 3-ий эффект - при неоднократном применении барбитуратов быстро развивается толерантность, что связывается со способностью барбитуратов индуцировать активность микросомальных ферментов гепатоцитов. Последнее ускоряет метаболизм антикоагулянтов для приема внутрь, глюкокортикоидов, бутадиона.
• 4) Фенобарбитал может взаимодействовать и усиливать (потенцировать) действие алкоголя, антигистаминных средств (гистамина), транквилизаторов.
• 5) К барбитуратам развивается лекарственная зависимость (психическая и физическая).

Кроме того, к побочным эффектам относят также возбуждение, головную боль, рвоту, мышечные боли, аллергические реакции, анемию.

В связи с приемом на протяжении длительного времени больших доз препаратов нередки отравления барбитуратами. Острые отравления барбитуратами возникают в результате случайной или преднамеренной (с целью суициидальной попытки), передозировки прерпаратов. Отравления барбитуратами с суициидальной целью стоят на 1 месте. Наступает угнетение ЦНС, характеризующееся следующей цепью событий: сон - глубокий сон - кома - паралич дыхательного центра.

ЛЕЧЕНИЕ БОЛЬНЫХ С ОСТРЫМИ ОТРАВЛЕНИЯМИ включает все известные меры помощи. Осуществляют промывание желудка, дают адсорбирующие средства и солевые слабительные. Проводят форсированный диурез (большие количества жидкости плюс фуросемид). Из специфических мер помощи используют введение щелочных растворов (сода в/в), то есть осуществляют подщелачивание мочи.

При очень высоких концентрациях барбитуратов в крови проводят гемосорбцию, переводят больного на искусственное дыхание. С целью коррекции развившегося коллапса (резкое падение АД центрального генеза, прямого действия барбитуратов на ганглии и прямого миотропного сосудорасширяющего действия) вводят ЭФЕДРИН, который и повышает АД, и возбуждает ЦНС.

Следующая группа снотворных средств - это снотворные из группы транквилизаторов. Прежде всего НИТРАЗЕПАМ (Nitrazepamum - таблетки по 0, 005 и 0, 01), являющийся производным бензодиазепина. Многие транквилизаторы, относящиеся к группе бензодиазепина, обладают выраженной снотворной активностью (нитразелам, сибазон, или диазепам, феназепам). Но у нитразепама это свойство является доминирующим, поэтому последний и находит в настоящее время широкое применение как снотворное средство. Несмотря на то, что это один из препаратов современных транквилизаторов, по основному фармакологическому эффекту нитразпам относят к снотворным. В нашей стране препарат выпускается под названием нитразепам, в Венгрии - эуноктин, в Германии выпускается как радедорм.

Нитразепам является одним из лучших снотворных препаратов. Обладает:

• 1) снотворной,
• 2) седативной (транквилизирующей),
• 3) противосудорожной,
• 4) миорелаксирующей (мышечно-расслабляющей) активностью.

Обладает целым рядом преимуществ как снотворное перед барбитуратами.

• 1) Действует через 20-30 минут после принятия таблетки.
• 2) Снотворный эффект длится 6-8 часов.
• 3) Обладает большей широтой терапевтического действия и поэтому практически исключает возможность отравления; нитразепам менее токсичен.
• 4) Главное преимущество то, что нитроозепам в меньшей степени, чем барбитураты, подавляет REM-фазу сна, то есть в меньшей степени изменяет структуру сна. Клинически сон, вызыванный нитрозепамом, более освежающий, с менее выраженным по сравнению с барбитуратами эффектом последействия (T 1/2 = 18-34 часа).
• 5) Нитразепам почти не индуцирует активность микросомальной ферментной системы печени.
• 6) Меньше взаимодействует с другими препаратами, хотя может как и барбитураты, усиливать и пролонгировать действие средств для наркоза, спирта этилового, наркотических анальгетиков.
• 7) К нитразепаму реже развивается наркомания.

Благодаря перечисленным преимуществам в настоящее время нитразепам и аналогичные ему бензодиазепины считаются препаратами выбора в качестве снотворных средств. Особенно эффективны такие средства при нарушении сна, связанном с эмоциональным напряжением, беспокойством, тревогой.

Продолжая тему "Средства, угнетающие ЦНС" кратко, касаясь только фармакологических эффектов, разберем следующую группу, а именно - СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА. Касаясь терминологии, нельзя говорить "наркотическое средство", нужно говорить или СРЕДСТВА ДЛЯ НАРКОЗА, или ОБЩИЕ АНЕСТЕТИКИ.

НАРКОЗ - это состояние, которое характеризуется обратимым общим угнетением ЦНС, проявляющимся потерей сознания, подавлением чувствительности (в первую очередь болевой), рефлекторных реакций, мышечного тонуса при сохранении жизненно важных функций (дыхание, кровообращение, метаболизм).

МЕХАНИЗМЫ ДЕЙСТВИЯ средств для наркоза связаны с тем, что они угнетают межнейронную (синаптическую) передачу возбуждения в ЦНС. Происходит нарушение передачи афферентных импульсов, изменение корково-подкорковых взаимоотношений. Возникающая функциональная дезинтеграция ЦНС, связанная с нарушением синаптической передачи, обусловливает развитие наркоза.

Последовательность действия средств для наркоза на ЦНС следующая:

• - кора головного мозга (сознание);
• - спинной мозг (скелетные мышцы);
• - продолговатый мозг (жизненно важные центры - дыхание, кровообращение).

Синаптические образования разных уровней ЦНС и различной морфофункциональной организации обладают неодинаковой чувствительностью к средствам для наркоза. Например, синапсы активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга особенно высокочувствительны к средствам для наркоза, тогда как синапсы центров продолговатого мозга наиболее устойчивы к ним. Различием в чуствительноссти синапсов разных уровней ЦНС объясняется наличие определенных стадий в действии общих анестетиков.

ВЫДЕЛЯЮТ ОПРЕДЕЛЕННЫЕ СТАДИИ НАРКОЗА, которые наблюдаются при использовании большинства средств для наркоза.

• 1-ая стадия анальгезии, оглущения, рауш-наркоз. Анальгезия - утрата болевой чувствительности. От греч. "an" - отрицание, algos - боль. Стадия анальгезии начинается с момента начала ингаляции (если таков путь введения) препарата и продолжается до утраты больным сознания. Таким образом, в эту стадию сознание сохранено. Чувствительность снижена, рефлексы и тонус мышц сохранены. В данную стадию возможны лишь поверхностные операции: вскрытие панариция, абсцесса, экстракция зуба, некоторые акушерские операции (вмешательства).
• 2-ая стадия - стадия возбуждения (делирия). Начинается с утраты сознания до состояния хирургического обезболивания. В эту стадию могут наблюдаться возбуждение, крик, повышенная мышечная активность, задержка дыхания, тахипноэ, гипервентиляция. Сознание отсутствует, рефлексы и тонус все усилены, (наблюдается снятие тормозной функции коры головного мозга).

Нежелательные эффекты данной стадии (моторное возбуждение, повышение тонуса скелетной мускулатуры, рвота) могут быть сведены до минимума путем правильной премедикации.

3-я стадия - стадия хирургического наркоза. Выделяют 4 уровня этой стадии: 1-ый - поверхностный; 2-ой - легкий; 3-ий - глубокий; 4-ый - сверхглубокий хирургический наркоз. По мере увеличения дозы препарата наркоз все более углубляется. Наркоз во время обширных оперативных вмешательств ведут на 2-3-м уровнях 3-ей стадии. Эта стадия характеризуется постепенной утратой рефлексов, ритмичным дыханием и релаксацией скелетных мышц. Рефлексы утрачены. Практически утрата рефлекса с век и развитие ритмичного дыхания свидетельствует о начале хирургического наркоза. Наконец, 4-ая стадия - это стадия паралича или агональная стадия. Она характеризуется выражежнным угнетением центров продолговатого мозга. Постепенно развивается полный паралич дыхательной мускулатуры и диафрагмы, дыхание останавливается, что сопровождается вазомоторным коллапсом, - сердцебиения прекращаются.

Барбитураты - это достаточно обширная группа средств, производных барбитуровой кислоты. Проникают в нервную систему и оказывают угнетающее влияние на нервные центры, блокируя их работу. В свое время получили широкое применение в медицине, поскольку лечебный эффект доказан уже много лет: барбитураты могут оказывать седативное и снотворное воздействие, причем каждый представитель обладает различной длительностью и мощностью.

Кроме того, препараты, в составе которых содержится барбитуровая кислота или ее производные, обладают противосудорожным и анальгизирующим действием.

Однако, на сегодняшний день, легальны барбитураты только в ряде стран, а их применение ведется под строгим контролем лечащего врача, поскольку помимо всех положительных сторон, отрицательный эффект также хорошо известен. При длительном и неограниченном приеме данных средств у человека возникает зависимость - не только физическая, но и психологическая.

К тому же все препараты группы обладают большим количеством противопоказаний и побочных эффектов.

Таким образом, барбитураты не только лечат, но и могут вызвать тяжелейшее отравление при малейшем превышении дозировки, поэтому были найдены более безопасные аналоги.

История открытия и становление термина

Впервые получить барбитуровую кислоту удалось немецкому ученому Адольфу фон Байеру в 1864 году путем конденсации мочевины и диалкилмалоновых кислот, которые, в свою очередь, были получены из яблочной кислоты. По поводу названия нового вещества до сих пор ведутся споры.

По одной версии, Адольф назвал его в честь девушки Барбары, которой в тот момент увлекался. А по другой, своим названием барбитуровая кислота обязана святой Варваре, имя которой соединили с латинским названием мочевины - «urea».

Медицинская практика использования

Впервые препараты барбитуровой кислоты и ее производных были использованы в медицинской практике в 1903 году, то есть через полвека после их открытия.

В то время их назначали в качестве успокоительного и снотворного средства. К 60-м годам 20-го века применение барбитуратов сильно возросло и достигло своего пика. На то имелись свои причины. В то столетие люди были постоянно подвержены и . И любой препарат, оказывающий хоть малейшее подобное действие, пользовался популярностью, а следовательно, и коммерческим успехом.

Механизм действия

В нейронах центральной нервной системы присутствуют так называемые ГАМК-рецепторы. И барбитураты оказывают на них определенное влияние, благодаря которому запускается и ускоряется механизм раскрытия хлор-ионных каналов.

Благодаря этому происходит более быстрое проникание хлора через мембрану нервной клетки, которая, в свою очередь, гиперполяризуется. Как следствие, происходят тормозные процессы в нейронах, от которых и зависит скорость реакции ЦНС на нервный импульс.

Оказываемый эффект

Барбитуровая кислота и все ее производные обладают мощным эффектом, который позволил некоторое время активно применять их в медицинской практике.

Людям, страдающим от бессонницы или , назначали барбитураты в качестве снотворных препаратов. Полагаясь на ярко выраженный успокоительный эффект данной группы медикаментов их назначали при агрессии и чрезмерном возбуждении нервной системы.

В связи с тем, что барбитураты блокируют связи между нервными клетками, их до сих пор иногда используют как , назначая людям, страдающим .

Для анестезии - как местной, так и полной, они тоже хорошо подходят. А в совокупности со средствами, используемыми для наркоза, усиливают его длительность. Кроме всего прочего, обладают еще и некоторым обезболивающим эффектом.

Сфера применения

Барбитураты назначали (в редких случаях и сейчас назначают) пациентам, которые подвержены некоторым психическим расстройствам, а также при бессоннице.

Очень часто используют в начальной фазе при необходимости проведения наркоза.

В качестве показаны при , так как способны остановить эпилептический приступ.

Барбитураты нашли свое применение и в ветеринарии, из-за способности безболезненно осуществлять эвтаназию. Для этих целей применяется Пентобарбитал.

Современные представители

В список современных барбитуратов, которые до сих пор можно найти в продаже, попали следующие препараты:

Причины отказа от использования

В настоящее время барбитураты практически не используются в медицине. Это связано с их способностью вызывать микросомальную индукцию в печени. Вследствие чего применение каких бы то ни было лекарственных препаратов после барбитуратов нежелательно, так как происходит усиленное их проникновение в кровь, а значит наступает более выраженный неконтролируемый эффект, схожий с наркотическим отравлением.

Это относится и к повторному применению самих производных барбитуровой кислоты. Кроме того, они обладают целым рядом побочных эффектов и длительным последействием.

Старикам, беременным и кормящим строго запрещено!

Побочный эффект от применения барбитуратов выражается прежде всего в их способности угнетать сокращения миокарда. Вследствие этого препараты с барбитуровой кислотой не рекомендуется использовать людям преклонного возраста. Организм может просто не выдержать их сильно выраженный фармакологический эффект.

Также барбитураты проникают через плаценту от беременной мамы к плоду и через молоко матери к ребенку во время лактации, что чревато серьезными последствиями, вплоть до асфиксии и удушья.

От спокойствия к вечному упокою один шаг

Барбитураты — сильные токсические наркотики. Чаще всего их употребляют опийные наркоманы, но есть и те, которые используют только барбитуровые производные.

Небольшие дозы вызывают состояние, похожее на алкогольное опьянение. Человек чувствует счастье, в некоторых случаях даже эйфорию.

Как и другие токсические вещества, барбитураты наносят огромный вред печени, так как очистка организма происходит именно посредством нее.

Однако барбитуратовые наркоманы чаще всего не доживают до цирроза печени, а погибают вследствие остановки сердечной деятельности либо несчастных случаев, которые происходят под действием наркотиков.

Неотложная помощь при отравлении

Из здорового организма барбитураты в терапевтическом количестве легко выводятся естественным путем, однако их отсутствие вызывает состояние, похожее на алкогольный синдром.

У больного возникает , тошнота, сонливость, депрессивность сознания, в некоторых случаях даже рвота.

Однако, если принята слишком большая доза барбитуратов, то их необходимо как можно скорее вывести из организма, так как исход отравления может быть очень тяжелым - от комы до смерти.

Как и при любом отравлении, следует начать с промывания желудка. Это поможет избавиться от веществ, которые еще не успели попасть в кровь.

Антидотом при отравлении барбитуратами является Тиосульфат Натрия. Кроме того, для предотвращения и профилактики кислородного голодания мозговых тканей вводят инъекции Бемегрида или Коразола.

Барбитуромания – вид зависимости, который вызывают препараты – производные барбитуровой кислоты, относящиеся к снотворным веществам. В процентном отношении барбитуровое пристрастие, по количеству людей, потребляющих эти вещества значительно ниже , гашишной . Особенность действия барбитутратов заключается в тяжёлых, злокачественных разрушениях личности.

Пристрастие к барбитуровым снотворным – болезнь цивилизации. Лишение человека привычной дозы этих препаратов может дать: делирий; эпилептиформный припадок, выраженные неврологические расстройства с нарушением речи и координации, сильной дрожью в теле. У большого количества людей злоупотреблявшей барбитуровой группой препаратов развиваются тяжёлые формы инвалидности. Количество больных, страдающих этим видом зависимости – неуклонно растёт.

• Фенобарбитал;
• Барбамил;
• Барбитал-натрий;
• Этаминал-натрий;
• Барбитал.

Как действуют барбитураты на человека

Среди медикаментов этой группы наркоманы выбирают самые быстродействующие. Именно им свойственен эйфоризирующий эффект у принимающего человека. Наркоэффект вызывается превышением средней разовой дозы в два-три раза.

Обратите внимание : при применении используется также психический феномен – если человек настраивается на сон, он получит сонливость. Если же ожидается эйфоризация, то именно она и наступает.

Ещё одно замечание – возбуждение от барбитуратов наступает у отдохнувшего человека, который не нуждается во сне. Подобный эффект бывает и у здоровых людей, которые решают прибегнуть к помощи барбитуратов для внепланового сна.

Особенности наркотического действия:

• при приёме в виде таблеток – «приход» (1 фаза наркотического опьянения – отсутствует), сразу наступает 2 фаза – «волокуша». Исключение – новички. У них могут возникать кратковременно явления «прихода» - эйфорическое головокружение, истома в теле и потемнение в глазах;
• при внутривенном введении свойственно яркое проявление как 1-й, так и 2-й фаз;
• у лиц, злоупотребляющих алкоголем, или на фоне приёма алкоголя обычным человеком, фаза эйфории выражена сильно, и длится длительно.

Проявление патофизологическо-наркотического действия на организм:

1. При осмотре у больного резко расширены зрачки;
2. Наблюдается покраснение кожи и слизистых оболочек, выраженная потливость.
3. Речь нарушена, координация движений напоминает таковую при алкогольном опьянении (что часто вызывает ошибки оценки состояния).

Первая фаза барбитурового опьянения

При инъекции наступает сразу, «на игле». Протекает по принципу рауш-наркоза , пациенты описывают его как «удар по голове», но ощущения при этом приятные . В сознании возникают всевозможные красочные видения, светящиеся точки, расходящиеся круги и т.д. При этом пациент не может сохранять вертикальное положение туловища. Происходит своеобразное «самоотключение». Продолжительность этого состояния длится всего несколько секунд.

Вторая фаза

Начальное состояние меняется наступлением беспричинной весёлости, активности, нецеленаправленной деятельности со сниженным осмыслением . Отвлекаемость и рассеянность, перемена эмоций (от весёлости к гневу), повышенная конфликтность и дружелюбность, всё это сочетается в пациенте во время действия данной фазы.

Температура тела снижается, давление падает, пульс становится реже. Обращает на себя внимание краснота кожных покровов и потливость, расширение зрачков. Состояние длится 2-3 часа.

Постепенно активность угасает и наступает следующий этап барбитурового опьянения.

Третья фаза

Глубокий и тяжёлый сон. При этом разбудить больного практически невозможно. Артериальное давление остаётся пониженным, сердцебиение замедленно, мышцы на ощупь вялые, кожа бледная. Если пациент заснул днём, то это медикаментозное состояние продлится 3-4 часа. Ночью могут быть проблемы со сном.

Четвертая фаза действия барбитуратов

После пробуждения, человек чувствует выраженную слабость, разбитость, барбитуратное «отупение», сниженную способность к сосредоточению . При осмотре – нарушение рефлекторных реакций, функций глазных мышц. Может быть головная боль, тошнота и даже рвота. Наблюдается жажда и отвращение к еде. Если в этот момент принять 150-200 мл горячей воды, то может возникнуть новое опьянение.

Обратите внимание : данные проявления свойственны при применении двойных и тройных разовых доз барбитуратов.

Передозировка сопровождается быстрой 1-й фазой, 2-я – или отсутствует совсем, или протекает в течение нескольких минут. Быстро развиваются:

• резкое падение артериального давления;
• слабый и частый пульс;
• патологические виды дыхания (Чейн-Стокса);
• бледность и синюшность кожи;
• выраженное снижение температуры тела;
• паралич дыхательного центра и смерть.

Передозировка требует оказания немедленной помощи.

Развитие барбитуромании

Пристрастие к барбитуратам развивается у людей, страдающих невротическими расстройствами, у аффективно-неустойчивых психопатов, алкоголиков . Именно они в повышенных дозах принимают эту группу медикаментов, в том числе и в дневное время. Зависимость у этой группы больных формируется очень быстро. Более медленно барбитуромания развивается у «первичных» пациентов, не имеющих описанных проблем.

Иногда для пристрастия достаточно 4-5 недель, в более «затянутых» случаях – 3-4 месяца.

Обратите внимание : о зависимости можно начинать говорить, если принимающий барбитураты человек делает это в дневные часы.

Психическая зависимость отличается от алкогольной и нарк отической. В случае приёма барбитуратов она носит скорее характер условного рефлекса, ритуального действия, патологической привычки.

Разрушение личности наступает очень быстро. В формировании всех болезненных проявлений зависимости от барбитуратов на первое место выходит токсический компонент.

Стадии барбитуромании:

Первая стадия . Этот период характеризуется чётким проявлением эйфорического эффекта, но при ещё сохранённом снотворном действии . Доза принимаемого лекарства увеличивается со стандартной схемы – 1 таблетки на ночь, до 4-5 в сутки (с мотивацией «поскорее уснуть»). На самом деле у больных повышается настроение, развивается выраженная эйфория, аппетит, желание двигаться, общаться и много говорить. На 1 стадии ещё сохраняется выраженное седативное действие в 3 фазе опьянения, что говорит о физиологическом (пока ещё) эффекте приёма препаратов. Ночной сон, хоть и тяжёлый, но приходит. Последующие дни пациент без приёма обычной дозы чувствует себя разбитым и уставшим. Принятая доза «поправляет» физическое и психическое состояние.

Больные этой стадии часто сочетают приём барбитуратов с алкоголем. Эта «смесь» оказывает взаимный потенцирующий эффект. После таких эксцессов растёт толерантность. Обычные дозы таблеток уже не оказывают прежнее действие, требуется повышение их количества.

Приём препаратов приобретает признаки системности. Постепенно нарастает психическая зависимость.

Длительность этой стадии от нескольких недель, до нескольких лет. В среднем 3-4 месяца.

Вторая стадия . Определяется по формированию физической зависимости. Доза принимаемого препарата стабилизируется. Нового повышения не требуется. Уходит первая фаза опьянения. Эффект усиления действия достигается принятием горячей ванны, или питьём тёплой воды. Возбудимость снижена, пациенты ведут себя более спокойно. Необходимость постоянной наркотизации очень высокая. Развивается обидчивость, аффективные вспышки, гневливость. У больного формируются серьёзные проблемы со сном, который приходит только в утренние часы на рассвете, сопровождаясь кошмарами. Уснуть пациент может, только приняв увеличенную дозу барбитуратов, что может стать причиной передозировки, коматозного состояния.

Обратите внимание : лишение привычной дозы характеризуется выраженной абстиненцией, для которой характерны тяжёлые психозы и эпилептиформные припадки.

Полностью отсутствует защитный рвотный рефлекс. Постепенно утрачивается контроль за дозой . Больные могут принимать количество препарата в 15-20 раз превышающее среднее терапевтическое значение. Доза выше 2,5 грамм барбитуратов часто становится причиной смерти от передозировки.

На этой стадии формируется тяжёлый абстинентный синдром :

• В первой его фазе значительно расширяются зрачки, пациента знобит, наблюдается профузное потоотделение, полное отсутствие аппетита, мышечная слабость. Больной абсолютно не может уснуть.
• Во второй фазе, развивающейся через сутки, возникают , напряжение мышц, дрожь в теле, повышение артериального давления, учащение пульса. Больного раздражают все звуки и световые раздражители.
• Третья фаза – приходит на 3 сутки воздержания. Характерные признаки – , крупных суставах. Развивается , сильный .
• Четвёртая фаза – определяется к концу 3-х суток. Апогей абстиненции. Пациенты испытывают выраженное психическое напряжение. На 4-5 сутки отказа от препаратов возникают эпиприпадки, бредовые , которые могут сохраняться 1-2 месяца.

Длительность абстинентного синдрома до 4-5 недель. Наиболее тяжёлыми являются первые 10-14 дней . После прохождения этой критической «точки» состояние начинает постепенно нормализовываться.

Третья стадия. При барбитуровой зависимости развивается редко. Способность ощущать эйфорию полностью уходит. Поэтому, больные начинают прибегать к комбинациям барбитуратов с нейролептиками, алкоголем. Формируется политоксикомания. Развиваются проявление хронической барбитуратной интоксикации.

Последствия барбитуромании

Больные грязно-землистого цвета, отёчны. Трофические изменения приводят к появлению на коже множественных гнойничковых сыпей. Внешний вид пациентов – блеклый. Тусклые глаза, волосы. Развивается токсический и в исходе. Наступают дистрофические изменения в сердечной мышце.

При осмотре выявляется язык с коричневым налётом, дурной . На фоне энцефалопатии страдает умственная способность барбитуроманов, формируется тяжёлая хроническая .

Неврологические проявления особенно множественны и разнообразны. Все проблемы приводят к инвалидизации больных.

Диагностика барбитуромании

Тяжёлое проявление и течение этого заболевания требует серьёзной диагностики, включающей тщательный клинико-психопатологический осмотр, опрос. Лабораторно-инструментальная часть обследования состоит из назначения клинических исследований крови, особенно её . Пациентам необходимы: электроэнцефалография, .

Особенности лечения зависимости от барбитуратов

Помощь больным эффективно можно оказать только в специализированных наркоклиниках.

Важно : все препараты барбитурового ряда отменяют постепенно, в отличие от лечения остальных видов наркозависимостей.

Эта необходимость продиктована особой опасностью развития психозов и эпилептических припадков. Доза уменьшается плавно, на протяжении 1-2 недель лечения.

После полной отмены проводится:

• массивная детоксикация;
• восстановительная терапия с применением массивных доз витаминов, препаратов метаболического ряда, гепатопротекторов; сердечных и антиоксидантных препаратов;
• длительное назначение , восстанавливающих мозг;
• и , стабилизирующих психику.

Всем пациентам проводится длительная психотерапия, включающая множество методик. При благоприятном течении лечения в конце проводится кодировка. После всего лечебного цикла больных направляют в реабилитационные центры.