Tempo di eliminazione del cordarone dai polmoni. Cordarone compresse - istruzioni ufficiali* per l'uso. Interazione con altri farmaci

Gruppo farmacologico: farmaci antiaritmici Nome sistematico (IUPAC): (2-(4-[(2-butil-1-benzofuran-3-il)carbonil]-2,6-diiodofenossi)etil)dietilammina
Nomi commerciali: Cordarone, Nexteron
Status giuridico: Disponibile solo con prescrizione
Applicazione: orale o endovenosa
Biodisponibilità: 20-55%
Metabolismo: fegato
Emivita: 58 giorni (intervallo 15-142 giorni)
Escrezione: principalmente fegato e dotti biliari
Formula: C 25 H 29 I 2 NO 3
Mol. massa: 645,31 g/mol

L'amiodarone è un farmaco antiaritmico utilizzato per trattare vari tipi di aritmie cardiache, sia ventricolari che atriali. Il farmaco è stato sviluppato nel 1961. Nonostante i suoi effetti collaterali relativamente comuni, viene utilizzato per tipi di aritmia difficili da trattare con i farmaci.

Storia

Il fisiologo russo Gleb von Anrep, mentre lavorava al Cairo, notò per la prima volta le proprietà cardioattive della molecola precursore dell'amiodarone, la kellin. Kellin è un estratto vegetale della pianta Khella o Ammi visnaga, originaria del Nord Africa. Anrep ha notato che uno dei suoi tecnici, dopo aver assunto Kellin, non aveva sintomi di angina pectoris, sebbene il farmaco fosse stato precedentemente utilizzato per trattare vari disturbi non cardiaci. Questa osservazione ha portato l'industria farmaceutica europea a unire le forze per isolare il composto attivo. L'amiodarone fu originariamente sintetizzato nel 1961 a Labaz, in Belgio, dai chimici Tondeur e Binon che stavano sviluppando farmaci a base di kellin. Da allora, la sostanza è diventata un trattamento popolare per l’angina pectoris in Europa. Il dottor Brahma Singh, dottorando dell'Università di Oxford, ha scoperto che l'amiodarone e il sotalolo hanno proprietà antiaritmiche e appartengono a una nuova classe di antiaritmici (antiaritmici di classe III). Oggi i meccanismi d'azione dell'Amiodarone e del Sotalolo vengono studiati in modo più approfondito. È stato dimostrato che entrambi i farmaci prolungano il potenziale d'azione aumentando il periodo refrattario interagendo con i canali K+, tra le altre funzioni cellulari. Basandosi sul lavoro di Singh, il medico argentino Dr. Mauricio Rosenbaum inizia a usare l'Amiodarone per curare i suoi pazienti affetti da aritmie sopraventricolari e ventricolari, con risultati impressionanti. Sulla base degli articoli scritti dal dottor Rosenbaum che sviluppavano le idee di Singh, alla fine degli anni '70, i medici negli Stati Uniti iniziarono a prescrivere l'amiodarone a pazienti con aritmie potenzialmente pericolose per la vita. Nel 1980, l’amiodarone era un farmaco comunemente prescritto in Europa per il trattamento delle aritmie, ma non era ancora approvato dalla FDA negli Stati Uniti e i medici americani furono costretti a ordinare l’amiodarone dalle aziende farmaceutiche in Canada e in Europa. La FDA è stata riluttante ad approvare formalmente l'uso dell'amiodarone poiché i rapporti iniziali hanno mostrato un aumento dell'incidenza di gravi effetti collaterali polmonari del farmaco. A metà degli anni '80, le aziende farmaceutiche europee iniziarono a fare pressione sulla FDA affinché approvasse l'amiodarone, minacciando di tagliare le forniture ai medici americani se non l'avessero fatto. Nel dicembre 1985, l'Amiodarone fu approvato dalla FDA per il trattamento dell'aritmia. Ciò rende l’amiodarone uno dei pochi farmaci approvati dalla FDA senza rigorosi studi clinici randomizzati.

Applicazione Cordarone (Amiodarone).

Cordarone (Amiodarone) è disponibile in forma orale ed endovenosa. La forma orale è venduta con i nomi commerciali Pacerone (prodotto da Upsher-Smith Laboratories, Inc.) e Cordarone (prodotto da Wyeth-Ayerst Laboratories) in compresse da 200 mg e 400 mg; è anche disponibile con il nome commerciale Aratac (prodotto da Alphapharm Pty Ltd) in compresse da 100 mg e 200 mg in Australia e Nuova Zelanda, e in Australia con i marchi Cardinorm e Rithmik (compresse da 100 mg e 200 mg) e una serie di dei generici. Inoltre, Arycor (prodotto da Winthrop Pharmaceuticals) è disponibile in Sud Africa in compresse da 100 mg e 200 mg. In Sud America il farmaco è conosciuto come Atlansil della ditta Roemmers. In India, l'amiodarone della Cipla Pharmaceutical viene venduto con il marchio Tachyra sotto forma di fiale endovenose da 100 mg e 200 mg. Il farmaco è disponibile anche in fiale e flaconcini per via endovenosa, solitamente in incrementi di 150 mg. Il dosaggio dell'Amiodarone varia a seconda della malattia e delle caratteristiche individuali della persona. Quando somministrato per via orale, la biodisponibilità dell’amiodarone è piuttosto variabile. L'assorbimento varia dal 22 al 95%, e il farmaco viene assorbito meglio se assunto insieme al cibo. L'amiodarone è una sostanza liposolubile e tende a concentrarsi nei tessuti come grasso, muscoli, fegato, polmoni e pelle. Ciò garantisce un ampio volume di distribuzione (5.000 litri in un adulto di 70 kg) e una lunga emivita. A causa della lunga emivita dell'amiodarone, la durata della somministrazione orale del farmaco è solitamente di diversi giorni o settimane. La dose di carico orale è in genere un totale di 10 grammi distanziati di 1-2 settimane l'uno dall'altro, ma sono disponibili molti altri regimi di dosaggio. Una volta raggiunta questa dose di carico, la dose tipica di mantenimento di amiodarone è di 100 o 200 mg una o due volte al giorno. La dose di carico endovenosa per l'arresto cardiaco è tipicamente di 300 mg in 20-30 cc di destrosio al 5% (D5W). Per il trattamento dell’aritmia, la dose di carico dell’infusione di amiodarone è di 150 mg in soluzione di destrosio al 5% (D5W) con un volume di 100 cm3 in 10 minuti.

Meccanismo di azione

L'amiodarone è un farmaco antiaritmico di classe III e prolunga la fase 3 del potenziale cardiaco, la fase di ripolarizzazione, dove tipicamente si verifica una diminuzione della permeabilità e un aumento della permeabilità al potassio. Tuttavia, l’amiodarone ha numerosi altri effetti, comprese azioni simili a quelle dei farmaci antiaritmici di classe Ia, II e IV. L'amiodarone agisce in modo simile ai beta-bloccanti e ai bloccanti dei canali del potassio a livello dei nodi del seno e atrioventricolari, aumentando il periodo refrattario attraverso l'azione sui canali del sodio e del potassio e rallentando la conduzione intracardiaca del potenziale d'azione cardiaco attraverso i canali del sodio. L'amiodarone assomiglia chimicamente alla tiroxina (ormone tiroideo) e il suo legame con il recettore nucleare della tiroide può influenzare alcune delle sue azioni farmacologiche e tossiche.

Uso medico

Poiché l'amiodarone è associato a una bassa incidenza di effetti pro-aritmici, è stato utilizzato per il trattamento delle aritmie acute potenzialmente letali e per la soppressione dell'aritmia cronica. Il farmaco viene utilizzato per le aritmie sopraventricolari e ventricolari.

Fibrillazione ventricolare

Il trattamento preferito per la fibrillazione ventricolare (VF) è la defibrillazione. Tuttavia, l’amiodarone viene talvolta utilizzato anche per trattare questa malattia. Nello studio ARREST, l’amiodarone ha dimostrato di migliorare la sopravvivenza all’ospedalizzazione (rispetto al placebo) nelle persone affette da arresto cardiaco con fibrillazione ventricolare. Da questo studio sono nate le linee guida dell'American Heart Association per il trattamento della fibrillazione ventricolare, e qui l'amiodarone è stato utilizzato come seconda linea di trattamento (dopo l'adrenalina o la vasopressina). L'amiodarone è più efficace della lidocaina per la FV o la tachicardia ventricolare senza polso. Lo studio ARREST non è stato in grado di dimostrare la sopravvivenza alla dimissione ospedaliera.

Tachicardia ventricolare

In alcuni casi l'amiodarone può essere utilizzato nel trattamento della tachicardia ventricolare. Le persone con tachicardia ventricolare emodinamicamente instabile non devono assumere amiodarone. L'amiodarone può essere utilizzato nei pazienti con tachicardia ventricolare emodinamicamente stabile. In questi casi l'amiodarone può essere utilizzato indipendentemente dalla funzionalità cardiaca del soggetto e dal tipo di tachicardia ventricolare; può essere utilizzato nei pazienti con tachicardia ventricolare monomorfa, ma è controindicato in quelli con tachicardia ventricolare polimorfa perché può prolungare l'intervallo QT, che sarà peggiorato dai farmaci antiaritmici. La dose di Amiodarone è di 300 mg per via endovenosa in bolo con la possibilità di somministrare altri 150 mg se si sviluppa nuovamente tachicardia ventricolare.

Fibrillazione atriale

Le persone che hanno subito un intervento chirurgico a cuore aperto corrono un rischio maggiore di sviluppare fibrillazione atriale (o fibrillazione atriale) durante i primi giorni successivi alla procedura. Lo studio ARCH ha dimostrato che l'amiodarone per via endovenosa (2 grammi per 2 giorni) ha causato una riduzione dell'incidenza della fibrillazione atriale dopo intervento chirurgico a cuore aperto rispetto al placebo. Tuttavia, gli studi clinici non sono riusciti a dimostrare l'efficacia a lungo termine del farmaco e hanno dimostrato che potrebbe avere effetti collaterali potenzialmente fatali come la tossicità polmonare. Sebbene l’amiodarone non sia approvato dalla FDA per il trattamento della fibrillazione atriale, viene spesso prescritto off-label per il trattamento di questa malattia a causa della mancanza di altri trattamenti efficaci per la fibrillazione atriale. Il cosiddetto “attacco acuto di fibrillazione atriale”, descritto dalla Società nordamericana di stimolazione ed elettrofisiologia (NASPE) nel 2003, risponde bene al trattamento a breve termine con amiodarone. Ciò è stato dimostrato in diciassette studi randomizzati e controllati, cinque dei quali includevano gruppi placebo. L'incidenza di effetti collaterali gravi in ​​questo gruppo di pazienti è bassa. Resta da determinare il beneficio dell’amiodarone nel trattamento della fibrillazione atriale nella popolazione di terapia intensiva. L'amiodarone può essere il farmaco di scelta se il paziente è emodinamicamente instabile e non è idoneo alla terapia con elettropulsi. In questi casi, il National Institute for Health and Clinical Excellence (NICE) del governo britannico consiglia di assumere Amiodarone.

Controindicazioni

Si consiglia vivamente alle donne in gravidanza o che potrebbero rimanere incinte di non assumere Amiodarone. Poiché l'amiodarone può essere escreto nel latte materno, alle donne che assumono amiodarone non è raccomandato di allattare i propri bambini. Il farmaco è controindicato per le persone con bradicardia sinusale, blocco atrioventricolare e blocco cardiaco di secondo o terzo grado che non hanno un pacemaker artificiale. I pazienti con sottostante ridotta funzionalità polmonare che assumono amiodarone devono essere attentamente monitorati da un medico. Anche i neonati non dovrebbero usare l’iniezione perché l’alcol benzilico contenuto nel farmaco può causare fatale “sindrome da difficoltà respiratoria”. L'amiodarone può peggiorare le aritmie cardiache causate dalla tossicità della digitale. Il farmaco non deve essere utilizzato in quanto ciò aumenta il rischio di asistolia.

Metabolismo

L'amiodarone viene metabolizzato nel fegato con la partecipazione del citocromo P450 3A4 e può influenzare il metabolismo di molti altri farmaci. Interagisce con digossina, fenitoina e altri farmaci. Il principale metabolita dell'amiodarone è il desetilamiodarone (DEA), che possiede anche proprietà antiaritmiche. Il metabolismo dell’amiodarone è inibito dal consumo di succo di pompelmo, con conseguente aumento dei livelli sierici di amiodarone. L'8 agosto 2008, la FDA ha emesso un avvertimento sul rischio dell'uso concomitante di simvastatina e amiodarone, che può portare a rabdomiolisi, che può portare a insufficienza renale o morte. Questa interazione è dose-dipendente, con dosi di simvastatina superiori a 20 mg. Questa combinazione di farmaci dovrebbe essere evitata, soprattutto con dosi più elevate di simvastatina.

Interazione con altri farmaci

L’amiodarone influenza la farmacocinetica di numerosi farmaci, compresi molti farmaci usati per trattare le malattie cardiache. In particolare, quando si assume Amiodarone insieme a Digossina, la dose di quest'ultima deve essere dimezzata. L'amiodarone potenzia il suo effetto inibendo la clearance di (S) e (R). Gli individui che assumono entrambi questi farmaci dovrebbero aggiustare le loro dosi in base al dosaggio di amiodarone ed essere consapevoli del loro stato anticoagulante. La riduzione della dose deve essere la seguente: riduzione del 40% se la dose di amiodarone è di 400 mg al giorno, riduzione del 35% se la dose di amiodarone è di 300 mg al giorno, riduzione del 30% se la dose di amiodarone è di 200 mg al giorno, e una riduzione del 25% se la dose di amiodarone è di 100 mg al giorno. L'effetto dell'amiodarone sulle concentrazioni può manifestarsi entro pochi giorni dall'inizio del trattamento, ma il picco di interazione si verifica entro sette settimane. L'amiodarone inibisce l'azione degli isoenzimi del citocromo P450, riducendo la clearance di molti farmaci, inclusi i seguenti:

Ciclosporina Digossina Flecainide Procainamide Chinidina Sildenafil Simvastatina Teofillina Warfarin

Selezione

L'escrezione è prevalentemente epatica e biliare, con quasi nessun coinvolgimento renale e nessuna dializzazione. L'emivita dell'amiodarone è in media di 58 giorni (da 25 a 100 giorni) e il suo metabolita attivo, il desetilamiodarone (DEA), ha un'emivita di 36 giorni. Dal 10 al 50% dell'Amiodarone e del DEA entrano nella placenta e si ritrovano anche nel latte materno. Amiodarone e DEA si accumulano nel tessuto adiposo e negli organi altamente perfusi (cioè fegato, polmoni), quindi se una persona assume Amiodarone su base cronica e poi interrompe bruscamente l'assunzione del farmaco, la sostanza rimarrà nel sistema per diverse settimane. . mesi.

Effetti collaterali del Cordarone (Amiodarone)

L'amiodarone ha molti effetti collaterali. La maggior parte delle persone che assumono amiodarone regolarmente sperimentano almeno un effetto collaterale.

Polmoni

La reazione più grave che si verifica a seguito dell’uso di amiodarone è la malattia polmonare interstiziale. I fattori di rischio includono: dose totale elevata, più di 400 milligrammi al giorno, durata di utilizzo per due mesi, età avanzata e malattia polmonare preesistente. Alcune persone hanno sviluppato fibrosi polmonare dopo una settimana di trattamento, mentre altre non hanno sviluppato la malattia nemmeno dopo anni di uso continuo. È pratica comune evitare il farmaco, se possibile, nelle persone con funzionalità polmonare ridotta. Il test più specifico della tossicità polmonare derivante dall'amiodarone è la riduzione acuta della capacità di diffusione polmonare del monossido di carbonio osservata nei test polmonari.

Tiroide

L'amiodarone causa molto spesso disfunzioni tiroidee. L'amiodarone ha somiglianze strutturali con (l'ormone tiroideo), che media i suoi effetti sulla funzione tiroidea. L'amiodarone può causare una diminuzione o un aumento dell'attività della ghiandola tiroidea. La misurazione dei livelli liberi (FT4) potrebbe non essere un metodo affidabile per rilevare questi problemi e i pazienti devono sottoporsi a controlli regolari (ogni 6 mesi) dei livelli dell’ormone stimolante la tiroide (TSH).

Lo sviluppo di ipotiroidismo (ghiandola tiroidea ipoattiva) è comune e lo studio SAFE, che ha confrontato l'amiodarone con altri farmaci per il trattamento della fibrillazione atriale, ha dimostrato che lo sviluppo di ipotiroidismo biochimico (definito dall'ormone stimolante la tiroide, TSH, 4,5-10 mU/k) è stato osservato nel 25,8% delle persone nel gruppo che assumeva amiodarone, rispetto al 6,6% nel gruppo di controllo (che assumeva placebo o Sotalolo). Ipotiroidismo manifesto (definito come TSH >10 mU/L) è stato osservato nel 5,0% rispetto allo 0,3%; nella maggior parte dei casi (>90%) l'ipotiroidismo è stato rilevato entro i primi sei mesi di trattamento con amiodarone. Può svilupparsi anche ipertiroidismo (iperattività della ghiandola tiroidea, dovuta al fenomeno Yoda-Basedow). Tuttavia, lo studio SAFE ha rilevato che l’aumento del rischio di ipertiroidismo (5,3% contro 2,4%) non era statisticamente significativo. La maggior parte dei pazienti presenta ipertiroidismo (TSH<0.35 МЕ/л) проходил бессимптомно.

Le misurazioni della captazione tiroidea (I-123 o I-131), utilizzate per differenziare la causa dell'ipertiroidismo, sono generalmente inaffidabili nei pazienti che assumono amiodarone. A causa dell’elevato contenuto di iodio dell’Amiodarone, la ghiandola tiroidea viene effettivamente saturata, impedendo così un ulteriore assorbimento degli isotopi di iodio. Tuttavia, un test di captazione della tiroide può essere utilizzato per diagnosticare e trattare l’ipertiroidismo indotto da amiodarone.

Occhi

Le microparticelle corneali (Cornea verticillata) sono quasi universalmente presenti (più del 90%) nelle persone che assumono amiodarone per più di 6 mesi, soprattutto quando assumono il farmaco a dosi superiori a 400 mg/die. Questi depositi sono solitamente asintomatici. Circa 1 paziente su 10 può lamentarsi di vedere oggetti con un alone bluastro. I depositi del cristallino sottocapsulare anteriore sono abbastanza comuni (50%) con dosi elevate del farmaco (più di 600 mg/die) dopo 6 mesi di trattamento. La neuropatia ottica, neuropatia ottica ischemica anteriore non arteritica (N-AION), si verifica nell’1-2% delle persone e non è correlata alla dose. Possono svilupparsi anche papilledema bilaterale e difetti lievi e reversibili del campo visivo.

Tratto gastrointestinale e fegato

Livelli anormali degli enzimi epatici sono comuni nei pazienti che assumono amiodarone. Molto meno comuni sono l'ittero, l'ingrossamento del fegato e l'epatite (infiammazione del fegato). È stato segnalato che basse dosi di amiodarone causano cirrosi epatica pseudoalcolica.

Pelle

L'uso a lungo termine di Amiodarone è associato ad un cambiamento nel colore della pelle, che diventa blu-grigio. Questo è più comune nelle persone con la pelle chiara. Quando interrompi l'assunzione del farmaco, il tono della pelle viene ripristinato, ma non completamente. Gli individui che assumono amiodarone possono essere più suscettibili agli effetti dannosi della luce UV-A. Durante l'assunzione del farmaco si consiglia di utilizzare una crema solare che blocchi i raggi UV-A.

Effetti neurologici

L'uso a lungo termine di Amiodarone è associato a disturbi del sistema nervoso periferico.

Appendici

Con l’amiodarone può svilupparsi anche l’epididimite, una malattia dello scroto solitamente associata a infezioni batteriche. L'amiodarone si accumula nella parte principale dell'organo e può causare lo sviluppo di infiammazioni unilaterali o bilaterali. Quando si interrompe l'assunzione del farmaco, le funzioni delle appendici vengono generalmente ripristinate.

Ginecomastia

Durante l'assunzione di Amiodarone, alcuni uomini hanno sviluppato ginecomastia.

Cancro

Disponibilità:

Cordarone (Amiodarone) è utilizzato per alleviare gli attacchi di tachicardia parossistica ventricolare; arresto degli attacchi di tachicardia parossistica sopraventricolare con un'alta frequenza di contrazioni ventricolari (specialmente sullo sfondo della sindrome di WPW); sollievo delle forme parossistiche e stabili di fibrillazione atriale (fibrillazione atriale) e flutter atriale; rianimazione cardiaca per arresto cardiaco causato da fibrillazione ventricolare resistente alla cardioversione. Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.

1 compressa contiene 200 mg di principio attivo amiodarone cloridrato . Componenti aggiuntivi sono: povidone, amido, biossido di silicio, lattosio monoidrato, magnesio stearato.

1 ml di soluzione contiene 50 mg di principio attivo amiodarone cloridrato . Componenti aggiuntivi sono: polisorbato, acqua per iniezione, alcool benzilico.

Modulo per il rilascio

Disponibile sotto forma di compresse e come soluzione.

effetto farmacologico

Farmaco antiaritmico , inibitore della ripolarizzazione.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Sostanza principale – amiodarone . Ha effetti di dilatazione coronarica, antianginosi, ipotensivi, bloccanti alfa-adrenergici e beta-bloccanti. Sotto l'influenza del farmaco, la necessità di ossigeno nel muscolo cardiaco diminuisce, il che spiega effetto antianginoso . Cordarone inibisce il funzionamento dei recettori alfa e beta adrenergici del sistema cardiovascolare senza bloccarli.

L'amiodarone riduce la sensibilità sistema nervoso simpatico all'iperstimolazione, riduce il tono delle arterie coronarie, migliora il flusso sanguigno, rallenta il polso, aumenta le riserve energetiche del miocardio e riduce.

L'effetto antiaritmico si ottiene influenzando il corso dei processi elettrofisiologici nel miocardio, allungando il potenziale d'azione dei miocardiociti, aumentando il periodo refrattario ed efficace degli atri, del fascio di His, del nodo AV e dei ventricoli.

Il Cordarone è in grado di inibire la depolarizzazione diastolica, lenta della membrana cellulare del nodo senoatriale, inibire la conduzione atrioventricolare, causare bradicardia . La struttura del componente principale del farmaco è simile all'ormone tiroideo.

Indicazioni per l'uso del Cordarone

Il farmaco è prescritto per disturbi del ritmo parossistico (trattamento, prevenzione). Le indicazioni per l'uso di Cordarone sono: fibrillazione ventricolare , aritmie ventricolari e sopraventricolari fatali, flutter atriale, parossismo atriale , aritmia ventricolare in pazienti con Miocardite di Chagas , aritmie nell'insufficienza coronarica, parasistole .

Controindicazioni

Cordarone non è prescritto bradicardia sinusale , intolleranza allo iodio, amiodarone, con shock cardiogeno , collasso, ipokaliemia, , ipotensione arteriosa, malattie polmonari interstiziali, assunzione di inibitori MAO, ipokaliemia, grado 2-3.

Gli anziani, con patologie epatiche, insufficienza cardiaca, i pazienti sotto i 18 anni di età, con patologie del sistema epatico sono prescritti con cautela.

Effetti collaterali

Sistema nervoso: disturbi del sonno, disturbi della memoria, neuropatia periferica , parestesia, allucinazioni uditive, sensazione di affaticamento, vertigini, debolezza, mal di testa, neurite ottica, ipertensione endocranica, atassia, manifestazioni extrapiramidali .

Organi di senso: microdistacco della retina, deposizione di lipofuscina nell'epitelio corneale, uveite.

Il sistema cardiovascolare: calo della pressione arteriosa, tachicardia, progressione del CHF, blocco atrioventricolare, bradicardia sinusale. Metabolismo: ipotiroidismo, aumento dei livelli di T4.

Sistema respiratorio: , broncospasmo , pleurite, polmonite interstiziale, mancanza di respiro, tosse.

Apparato digerente:, ittero, colestasi, epatite tossica, aumento dei livelli degli enzimi epatici, perdita, ottundimento della percezione del gusto, diminuzione dell'appetito, vomito, nausea.

Cause dell'uso a lungo termine anemia aplastica , anemia emolitica, trombocitopenia, reazioni allergiche, dermatiti. Quando somministrato per via parenterale, si sviluppa la flebite.

Cordarone può causare i seguenti effetti collaterali: diminuzione della potenza, miopatia, vasculite, epididimite, fotosensibilità, pigmentazione della pelle, aumento della sudorazione.

Istruzioni per l'uso di Cordarone (metodo e dosaggio)

Soluzione Cordarone, istruzioni per l'uso

La soluzione viene somministrata per via endovenosa alla dose di 5 mg/kg per alleviare le aritmie acute; per i pazienti con CHF viene somministrata alla dose di 2,5 mg/kg. Le infusioni vengono effettuate nell'arco di 10-20 minuti.

Compresse di Cordarone, istruzioni per l'uso

Le compresse si assumono prima dei pasti: 0,6-0,8 grammi per 2-3 dosi; il dosaggio si riduce dopo 5-15 giorni a 0,3-0,4 grammi al giorno, dopodiché si passa alla terapia di mantenimento di 0,2 grammi al giorno per 1-2 somministrazioni.

Per prevenire l'accumulo, il farmaco viene assunto per 5 giorni, dopo di che viene presa una pausa per 2 giorni.

Overdose

Caratterizzato da calo della pressione sanguigna, blocco atrioventricolare e bradicardia.

È richiesto l'appuntamento colestiramina , lavanda gastrica, installazione di un pacemaker. ritenuto inefficace.

Interazione

Cordarone provoca un aumento dei livelli di procainamide, fenitoina, chinidina, digossina, flecainide nel plasma sanguigno.

Il farmaco provoca effetti aumentati anticoagulanti indiretti (acenocumarolo e warfarin).

Quando prescritto, il suo dosaggio è ridotto al 66%, quando viene prescritto l'acenocumarolo - del 50%, è richiesto il controllo del tempo di protrombina.

Diuretici dell'ansa , astemizolo, antidepressivi triciclici, fenotiazine, tiazidici, sotalolo, glucocorticosteroidi, lassativi, pentamidina, tetracosactide, farmaci antiaritmici di prima classe, possono provocare un effetto aritmogenico.

Glicosidi cardiaci , i beta-bloccanti aumentano la probabilità di inibizione della conduzione atrioventricolare e lo sviluppo di bradicardia.

I farmaci che causano fotosensibilità possono causare effetti fotosensibilizzanti additivi.

Durante l'ossigenoterapia e durante l'anestesia generale con l'uso di farmaci per l'anestesia inalatoria possono svilupparsi ipotensione arteriosa, bradicardia e disturbi della conduzione.

Cordarone può inibire l'assorbimento pertecnette di sodio , ghiandola tiroidea.

Con l'uso simultaneo di farmaci al litio aumenta il rischio di ipotiroidismo. La cimetidina aumenta l'emivita del componente principale e la colestiramina ne riduce l'assorbimento nel plasma sanguigno.

Condizioni di vendita

Richiede una prescrizione.

Condizioni di archiviazione

Tenere fuori dalla portata dei bambini a una temperatura non superiore a 25 gradi Celsius.

Data di scadenza

Non più di due anni.

istruzioni speciali

Alla vigilia della nomina della terapia antiaritmica, viene esaminato il sistema epatico, viene valutato il funzionamento della ghiandola tiroidea, viene effettuato un esame radiografico del sistema polmonare e il livello di elettroliti nel plasma.

Durante il trattamento è necessario monitorare il livello degli enzimi epatici e l'ECG. La funzione respiratoria esterna viene esaminata una volta ogni sei mesi, un esame radiografico dei polmoni viene effettuato una volta all'anno e il livello degli ormoni tiroidei viene determinato una volta ogni 6 mesi. In assenza di un quadro clinico di disfunzione tiroidea, si continua il trattamento antiaritmico.

Si consiglia di utilizzare filtri solari speciali ed evitare la luce solare diretta per prevenire lo sviluppo di fotosensibilità . Per diagnosticare i depositi nella cornea è necessaria l'osservazione periodica da parte di un oftalmologo.

La sospensione del farmaco può causare una recidiva del disturbo del ritmo.

La somministrazione parenterale del farmaco Cordarone è possibile solo in ambiente ospedaliero sotto il controllo della pressione sanguigna, del polso e dell'ECG.

La prescrizione durante l’allattamento e la gravidanza è possibile solo nei casi che mettono a rischio la vita della donna.

Dopo la cessazione del trattamento, l'effetto farmacodinamico persiste per 10-30 giorni.

Cordarone contiene nella sua composizione, che può provocare test falsi positivi per la determinazione iodio radioattivo nella ghiandola tiroidea.

Durante gli interventi chirurgici, l'équipe deve essere informata sull'uso del farmaco a causa della possibilità di sviluppo sindrome da angoscia forma acuta.

L'amiodarone influisce sulla guida e sull'attenzione.

MNN: Amiodarone.

Per quanto tempo posso prendere la medicina?

Dopo la saturazione del farmaco (di solito entro una settimana), passano alla terapia di mantenimento, che può durare a lungo. La terapia deve essere effettuata sotto la supervisione del medico curante.

Cordarone e alcol

Il farmaco è incompatibile con l'alcol.

Analoghi di Cordarone

Il codice ATX di livello 4 corrisponde a:

Cosa può sostituire il prodotto? Gli analoghi possono essere chiamati farmaci: Amiocordin , Aritmil , Cardiodarone , Rotaritmil .

Il Cordarone è un farmaco cardiovascolare. Dispensato solo con prescrizione medica.

Azione farmacologica del Cordarone

Il Cordarone è un farmaco antiaritmico di terza classe. Elimina l'angina pectoris e l'aritmia, aiuta a bloccare i recettori adrenergici, a rallentare la conduzione senoatriale, atriale e nodale, senza influenzare la conduzione intraventricolare.

Il farmaco riduce anche l'eccitabilità del miocardio e allunga il periodo refrattario. Il Cordarone ha anche un effetto antianginoso dovuto alla diminuzione del consumo di ossigeno da parte del miocardio. Ciò si verifica a causa di una diminuzione della frequenza cardiaca e di una diminuzione della resistenza periferica vascolare totale. Grazie al suo effetto diretto sui muscoli delle arterie, il Cordarone aumenta il flusso sanguigno coronarico; inoltre, il farmaco supporta la gittata cardiaca e riduce la contrattilità del miocardio.

Secondo le recensioni, Cordarone raggiunge la massima attività 15 minuti dopo la somministrazione endovenosa e l'effetto medicinale sul corpo continua per quattro ore. A poco a poco, la quantità del farmaco nel sangue diminuisce, ma ciò non gli impedisce di saturare i tessuti. Se il paziente non riceve iniezioni ripetute, il farmaco viene eliminato dall'organismo entro diversi mesi.

Modulo per il rilascio

Cordarone è disponibile sotto forma di soluzione e compresse.

Indicazioni per l'uso del Cordarone

Cordarone è usato per alleviare attacchi di tachicardia parossistica, per alleviare la tachicardia parossistica ventricolare e sopraventricolare, accompagnata da un'alta frequenza di contrazioni ventricolari, per rimuovere forme parossistiche e stabili di fibrillazione atriale, nonché flutter atriale.

Secondo le revisioni di Cordarone, il farmaco è efficace nel trattamento di pazienti affetti da malattie cardiache di origine organica (compresa la malattia coronarica), che sono accompagnate da cambiamenti nella funzione ventricolare sinistra.

Istruzioni per l'uso di Cordarone

Secondo le istruzioni, le compresse di Cordarone vengono assunte secondo diversi regimi.

Il trattamento ambulatoriale inizia con l'assunzione di 600-800 mg di farmaco al giorno, suddivisi in più riprese. Dopo un periodo da 10 a 14 giorni, quando la quantità totale del farmaco assunto raggiunge i 10 grammi, si consiglia al paziente di assumere una dose di mantenimento, che viene prescritta in ragione di 3 milligrammi per chilogrammo di peso (in media, da 100 a 400 milligrammi al giorno).

Durante il trattamento ospedaliero, al paziente viene prima prescritto di assumere il farmaco da 600 a 800 grammi al giorno (la dose massima è 1200 milligrammi). Nell'arco di 5-8 giorni, aumentare a 10 grammi.

Poiché il Cordarone ha una lunga emivita, il farmaco può essere assunto ogni giorno nella quantità di 100 milligrammi e ogni due giorni nella quantità di 200 milligrammi. Le pause nell'assunzione del farmaco sono consentite due giorni alla settimana.

La soluzione di Cordarone viene utilizzata per iniezioni e infusioni endovenose. Quando si esegue un'infusione, la dose di carico per un adulto è di 5 milligrammi per chilogrammo di peso corporeo. Il Cordarone viene sciolto in 250 ml di glucosio al 5%. L'infusione dura da 20 minuti a 2 ore. Durante la giornata la somministrazione viene ripetuta 2-3 volte.

Nel corso del tempo, l'effetto del farmaco diminuisce gradualmente, per cui si consiglia un'infusione di mantenimento, per la quale agli adulti viene prescritta la dose del farmaco da 10 a 20 milligrammi per 1 chilogrammo di peso (una media da 600 a 800 milligrammi al giorno, il la dose massima non è superiore a 1200 milligrammi). Questa dose viene anche diluita in 250 ml di glucosio al 5% prima della somministrazione.

La dose raccomandata per i pazienti adulti è di 5 milligrammi per 1 chilogrammo di peso. La procedura viene eseguita entro tre minuti, l'iniezione successiva non è precedente a 15 minuti dopo quella precedente. Se è necessario continuare il trattamento, si consiglia di passare alla somministrazione per infusione.

Cordarone può essere utilizzato anche dai bambini dopo aver compiuto i tre anni. Dosaggio – 5 milligrammi per 1 chilogrammo di peso. La siringa non deve contenere nessun altro farmaco oltre al Cordarone; non è consentita la miscelazione con altri farmaci.

In caso di sovradosaggio del farmaco, sono possibili quanto segue: bradicardia sinusale, tachicardia ventricolare parossistica, arresto cardiaco, tachicardia ventricolare del tipo "piroetta", compromissione della funzionalità epatica e circolatoria, diminuzione della pressione sanguigna.

Per eliminare i sintomi di sovradosaggio, viene prescritto un trattamento sintomatico, compresa la lavanda gastrica, l'assunzione di colestiramina; per la tachicardia di tipo piroetta, la somministrazione endovenosa di sali di magnesio, nonché la riduzione della stimolazione cardiaca; per la bradicardia sono necessari stimolatori beta o l'installazione di un pacemaker. prescritta.

Effetti collaterali del Cordarone

L'uso del farmaco può portare a: deposizione di lipofuscina nell'epitelio corneale, fotosensibilità, ipotiroidismo, ipertiroidismo, bradicardia, ipotensione, diminuzione della conduttività AV, alveolite, nausea, compromissione della funzionalità epatica, pesantezza all'epigastrio.

Esistono recensioni di Cordarone come farmaco che provoca tremore e sviluppo di neuropatia periferica.

Con la somministrazione parenterale possono verificarsi febbre, sudorazione, apnea, broncospasmo, flebite e aumento della pressione intracranica.

Controindicazioni all'uso del Cordarone

Secondo le istruzioni, non è raccomandato prescrivere Cordarone in compresse se il paziente è intollerante all'amiodarone o allo iodio, con debolezza del nodo senoatriale, alterazioni della conduzione intraventricolare e atrioventricolare, disfunzione della ghiandola tiroidea, ipokaliemia, insufficienza cardiaca, malattia polmonare.

Inoltre, il farmaco in compresse è controindicato nei bambini sotto i 18 anni, così come nelle donne che allattano e in gravidanza.

Il Cordarone non può essere somministrato per via endovenosa ai bambini di età inferiore a tre anni e alle donne che allattano. Il farmaco viene prescritto alle donne incinte solo in casi eccezionali.

L'uso simultaneo di Cordarone con farmaci antiaritmici, nonché con sultopride, vincamina, pentamidina per somministrazione parenterale, eritromicina per somministrazione endovenosa non è raccomandato, poiché è possibile lo sviluppo di tachicardia ventricolare di tipo “piroetta”.

È vietato effettuare una terapia combinata con beta-bloccanti e singoli bloccanti dei canali del calcio (tra cui: verapamil, diltiazem). Le conseguenze dell'uso simultaneo di Cordarone con questi farmaci possono essere una violazione dell'automaticità (sotto forma di bradicardia) e della conduzione.

È vietato assumere Cordarone insieme a lassativi, farmaci che causano ipokaliemia, anticoagulanti, glicosidi cardiaci, ciclosporina, fenitoina, flecainide, simvastatina. Inoltre, secondo le istruzioni, Cordarone non è raccomandato nei pazienti sottoposti ad anestesia generale.

Condizioni e periodi di conservazione

Si consiglia di conservare il farmaco sotto forma di compresse in un luogo buio a temperature superiori allo zero e non superiori a 30°C. Durata di conservazione – tre anni. La soluzione di Cordarone per somministrazione endovenosa deve essere conservata in un luogo asciutto dove la temperatura non superi i 25°C. La durata di conservazione è di due anni.

Agente antiaritmico di classe III. Il meccanismo d'azione dell'amiodarone è dovuto al blocco dei canali ionici delle membrane cellulari dei cardiomiociti (principalmente potassio, in misura molto piccola - calcio e sodio), nonché alla soppressione non competitiva dell'attività α e β-adrenergica . Come agente antiaritmico di classe III (secondo la classificazione di Vaughan Williams), aumenta la fase 3 del potenziale d'azione. Rallenta la conduzione nel nodo senoatriale, nel nodo AV e negli atri, soprattutto a frequenze cardiache elevate. Non modifica la conduzione intraventricolare. Aumenta il periodo refrattario e riduce l'eccitabilità del miocardio degli atri, dei ventricoli e del nodo AV.
L'effetto antianginoso del farmaco è dovuto ad una diminuzione della richiesta di ossigeno del miocardio (a causa di una diminuzione della frequenza cardiaca e di una diminuzione del postcarico) e ad un aumento del flusso sanguigno coronarico dovuto ad un effetto diretto sulla muscolatura liscia delle arterie coronarie. Supporta la gittata cardiaca riducendo la pressione aortica e la resistenza vascolare periferica.
Con la somministrazione endovenosa, l'attività massima viene raggiunta dopo 15 minuti e dura fino a 4 ore.
Dopo la somministrazione orale, l'amiodarone viene assorbito lentamente, la farmacocinetica è caratterizzata da fluttuazioni individuali significative. L'amiodarone ha un volume di distribuzione molto ampio e variabile a causa dell'esteso accumulo in vari tessuti (tessuto adiposo, organi fortemente perfusi come fegato, polmoni e milza). La biodisponibilità se assunta per via orale varia dal 30 all'80% (in media circa il 50%). Dopo una singola dose, la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 3-7 ore.L'effetto terapeutico si osserva solitamente 1 settimana dopo l'inizio della terapia (da diversi giorni a 2 settimane). L'amiodarone ha una lunga emivita (20-100 giorni). Nei primi giorni di trattamento il farmaco si accumula in quasi tutti i tessuti, soprattutto nel tessuto adiposo. L'eliminazione inizia entro pochi giorni e le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario vengono raggiunte entro uno o più mesi. Tenendo conto della farmacocinetica, l'ottenimento di un effetto terapeutico richiede l'uso di una dose saturante iniziale per ottenere l'accumulo del farmaco nei tessuti. 200 mg di amiodarone contengono 75 mg di iodio, 6 mg del quale vengono rilasciati come iodio libero. L'amiodarone viene escreto principalmente nella bile e nelle feci. L'escrezione nelle urine è insignificante, il che consente di prescrivere il farmaco in dosi normali a pazienti con insufficienza renale.
Dopo la sospensione del farmaco, la sua eliminazione dall'organismo continua per diversi mesi; Va tenuto presente che dopo la sospensione del farmaco, il suo effetto dura da 10 giorni a 1 mese.

Indicazioni per l'uso del farmaco Cordarone

Prevenzione delle ricadute di tachicardia ventricolare o fibrillazione ventricolare, che rappresentano un pericolo per la vita del paziente (il trattamento inizia in ospedale); tachicardia ventricolare documentata sintomatica e invalidante; tachicardia sopraventricolare documentata in pazienti con malattie cardiache; altri disturbi del ritmo se altri farmaci antiaritmici sono inefficaci o controindicati; disturbi del ritmo nella sindrome di WPW.
Trattamento della tachicardia sopraventricolare documentata per controllare la frequenza cardiaca durante la fibrillazione o il flutter atriale, soprattutto in pazienti con malattia coronarica e/o disfunzione funzionale del ventricolo sinistro.
Prevenzione delle aritmie letali in pazienti ad alto rischio associato a insufficienza cardiaca congestizia o recente infarto miocardico con bassa frazione di eiezione o extrasistoli ventricolari asintomatiche.

Uso del farmaco Cordarone

Amministrazione IV
La somministrazione endovenosa di Cordarone è prescritta se è necessario un effetto rapido o se è impossibile assumere il farmaco per via orale. Cordarone può essere somministrato solo in soluzione isotonica di glucosio (5%). Il farmaco non deve essere diluito con una soluzione isotonica di cloruro di sodio, poiché è possibile la formazione di un precipitato. Il contenuto di 2 fiale del farmaco deve essere diluito in almeno 500 ml di soluzione di glucosio. Non mescolare con altri farmaci. Prima dell'infusione, la soluzione di Cordarone deve essere diluita in sistemi che non contengono 2-dietilesil ftalato (ad esempio PVC, polietilene, polipropilene, vetro), poiché la soluzione di Cordarone può rilasciare 2-dietilesil ftalato. Iniettato solo nelle vene centrali.
Dose saturante per l'infusione endovenosa, solitamente è di 5 mg/kg e viene somministrato solo in soluzione di glucosio per 20 minuti-2 ore. La somministrazione può essere ripetuta 2-3 volte nell'arco di 24 ore. La velocità di infusione deve essere adattata tenendo conto dell'effetto terapeutico.
L'effetto terapeutico del farmaco si manifesta nei primi minuti di somministrazione per poi diminuire gradualmente dopo il suo completamento, per cui è necessaria un'infusione di mantenimento.
Dose di mantenimentoè di 10-20 mg/kg al giorno (in media 600-800 mg/giorno, dose massima - 1200 mg/giorno) in 250 ml di soluzione di glucosio per diversi giorni. Dal primo giorno di infusione è necessario iniziare il passaggio alla somministrazione orale del farmaco (3 compresse da 200 mg al giorno). Se necessario, la dose può essere aumentata a 4-5 compresse al giorno.
Per i bambini di età superiore a 3 anni la dose raccomandata è 5 mg/kg. Il farmaco può essere utilizzato solo sotto stretto controllo medico.
Il regime per l'assunzione del farmaco è determinato individualmente.
Somministrazione orale
Dose saturante
Possono essere utilizzati vari regimi, solitamente la dose iniziale è di 600-1000 mg/die per 8-10 giorni.
Dose di mantenimento
Deve essere utilizzata la dose minima efficace. A seconda della risposta del paziente all’uso del farmaco, la dose di mantenimento può variare da 100 mg a 400 mg/die.
Poiché il Cordarone ha un'emivita molto lunga, può essere assunto a giorni alterni alla dose di 200 mg o al giorno alla dose di 100 mg. Puoi fare delle pause dall'assunzione di Cordarone 2 volte a settimana.

Controindicazioni all'uso del farmaco Cordarone

Bradicardia sinusale (in assenza di correzione del pacemaker), sindrome del seno malato (in assenza di correzione del pacemaker), blocco senoatriale, blocco AV e blocco di branca (in assenza di pacemaker), grave ipotensione arteriosa, insufficienza vascolare, ipertiroidismo, ipersensibilità all'amiodarone o allo iodio, II-III trimestre di gravidanza e allattamento, età fino a 3 anni.
L'uso concomitante con farmaci che possono causare tachicardia ventricolare parossistica come la torsione di punta è controindicato.

Effetti collaterali del farmaco Cordarone

bradicardia (nella maggior parte dei casi moderata e dose-dipendente), talvolta (con disfunzione del nodo senoatriale, nei pazienti anziani) - bradicardia grave ed estremamente raramente - arresto cardiaco. Raramente si osservano disturbi della conduzione (blocco senoatriale, blocco atrioventricolare di vario grado). In alcuni casi si nota un effetto aritmogenico, in alcuni casi con successivo arresto cardiaco. Al momento non ci sono dati sul fatto che ciò sia causato dal farmaco o correlato a una malattia cardiaca sottostante o alla mancanza di risposta alla terapia. Questi effetti si registrano meno frequentemente rispetto alla maggior parte degli altri farmaci antiaritmici e si osservano principalmente durante le interazioni con alcuni farmaci o in caso di squilibrio elettrolitico.
Sulla retina dell'occhio, solitamente nella zona sotto la pupilla, si notano spesso microdepositi che talvolta provocano una sensazione di alone velato o colorato nell'abbagliamento. I microdepositi sulla retina sono costituiti da strati grassi complessi, scompaiono dopo la sospensione del farmaco e non richiedono l'interruzione del trattamento.
In alcuni casi si nota neuropatia/neurite ottica, ma non è stata stabilita la loro correlazione con l'assunzione di Cordarone. Poiché la neuropatia ottica può portare alla cecità, se si verifica un'acuità visiva offuscata o ridotta, si raccomanda di effettuare un esame oftalmologico completo, inclusa la diafanoscopia, e di riconsiderare la necessità del trattamento con Cordarone.
Può verificarsi fotosensibilità, quindi i pazienti devono essere avvertiti che durante il trattamento è necessario evitare l'insolazione e l'irradiazione ultravioletta. Durante la radioterapia può verificarsi eritema.
In alcuni casi si può osservare un'eruzione cutanea, solitamente una dermatite aspecifica, talvolta esfoliativa. Tuttavia, la loro relazione di causa-effetto con l'assunzione di Cordarone non è stata dimostrata.
Con l'uso prolungato del farmaco ad alte dosi, si può osservare una pigmentazione grigiastra o bluastra della pelle; Dopo l'interruzione del trattamento, questa pigmentazione scompare lentamente.
A causa della presenza di iodio nella molecola del farmaco, si osserva spesso un cambiamento nei parametri biochimici che caratterizzano la funzione della ghiandola tiroidea: un aumento del livello di T4 con un livello di T3 normale o leggermente ridotto. In assenza di segni clinici di disfunzione tiroidea, non è necessaria la sospensione del farmaco. È possibile l’ipotiroidismo, i cui sintomi clinici (solitamente lievi) possono includere aumento di peso, diminuzione dell’attività e bradicardia eccessiva rispetto all’effetto atteso dal Cordarone. La diagnosi è confermata da un aumento del livello dell'ormone stimolante la tiroide nel siero del sangue. Lo stato eutiroideo viene solitamente raggiunto 1-3 mesi dopo la cessazione del trattamento. In situazioni di pericolo di vita, il trattamento con Cordarone può essere continuato contemporaneamente alla prescrizione di levotiroxina, la cui dose è determinata in base al livello dell'ormone stimolante la tiroide. L’ipertiroidismo può verificarsi durante il trattamento e per diversi mesi dopo la sospensione del farmaco. I sintomi clinici (solitamente lievi) dell'ipertiroidismo possono essere: perdita di peso, comparsa di aritmie, angina pectoris, insufficienza cardiaca congestizia. La diagnosi è confermata da una chiara diminuzione del livello dell'ormone stimolante la tiroide nel siero del sangue. In questo caso Cordarone deve essere sospeso. Il recupero di solito avviene entro diversi mesi dalla sospensione del farmaco, il recupero clinico precede la normalizzazione degli indicatori biochimici della funzione tiroidea. Nei casi più gravi, che possono essere fatali, è necessario un trattamento di emergenza. A seconda della situazione clinica specifica vengono prescritti farmaci antitiroidei, corticosteroidi e bloccanti dei recettori β-adrenergici.
Un aumento isolato dell'attività delle transaminasi nel siero del sangue all'inizio del trattamento è generalmente moderato (1,5-3 volte superiore al normale), si normalizza dopo aver ridotto la dose del farmaco o spontaneamente. In alcuni casi può verificarsi una compromissione acuta della funzionalità epatica con elevati livelli di transaminasi nel siero e/o ittero, che richiedono la sospensione del farmaco (altrimenti è possibile la morte). Possono verificarsi epatite pseudoalcolica e cirrosi. I sintomi clinici e i cambiamenti nei test di laboratorio possono essere minimamente pronunciati (epatomegalia, l'attività delle transaminasi è aumentata di 1,5-5 volte rispetto ai livelli normali). Pertanto durante il trattamento si raccomanda il monitoraggio regolare della funzionalità epatica. La gravità delle manifestazioni cliniche e biochimiche di solito diminuisce dopo la sospensione del farmaco, ma è possibile anche la morte.
In alcuni casi può verificarsi tossicità polmonare: polmonite o fibrosi alveolare/interstiziale, pleurite, bronchiolite obliterante con polmonite, talvolta fatale.
Nei pazienti che sviluppano dispnea (durante lo sforzo), isolata o con un peggioramento delle condizioni generali (affaticamento, diminuzione del peso corporeo, aumento della temperatura corporea), deve essere eseguita una radiografia del torace.
I disturbi polmonari sono per lo più reversibili con la sospensione precoce del Cordarone. I sintomi clinici di solito scompaiono entro 3-4 settimane, seguiti da un recupero più lento dei risultati radiografici e della funzionalità polmonare (nell'arco di diversi mesi). Pertanto, la necessità del trattamento con Cordarone deve essere riconsiderata e, se necessario, deve essere prescritto il GCS.
Nei pazienti con gravi disturbi respiratori e soprattutto nei pazienti con asma, in alcuni casi può svilupparsi broncospasmo.
In alcuni casi, negli adulti può verificarsi una sindrome da distress respiratorio acuto, talvolta con esito fatale, il più delle volte immediatamente dopo l'intervento chirurgico (possibile incompatibilità con elevate concentrazioni di ossigeno).
Raramente possono verificarsi neuropatia sensomotoria periferica e/o miopatia, che di solito si risolvono dopo la sospensione del farmaco.
Si possono osservare tremore extrapiramidale, atassia cerebellare e, raramente, ipertensione intracranica benigna (pseudotumore del cervello) e incubi.
Sono possibili nausea, vomito e dispepsia, che di solito si notano quando si utilizza una dose saturante e la loro gravità diminuisce quando la dose viene ridotta.
L'alopecia è possibile. In alcuni casi può verificarsi epididimite e raramente impotenza. Non è stata stabilita la connessione tra questi effetti collaterali e il trattamento con Cordarone.
Raramente possono verificarsi reazioni di ipersensibilità come vasculite, danno renale con aumento dei livelli di creatinina e trombocitopenia. L'anemia emolitica o aplastica può verificarsi molto raramente.
Con la somministrazione endovenosa può svilupparsi una diminuzione della pressione sanguigna (solitamente moderata e reversibile); con un sovradosaggio e una somministrazione troppo rapida, si può sviluppare grave ipotensione o collasso, sensazione di calore, sudorazione e nausea. L'aritmia può svilupparsi o intensificarsi.

Istruzioni speciali per l'uso

Durante il trattamento con Cordarone sono possibili modifiche dell'ECG - prolungamento dell'intervallo Q-T(a causa della ripolarizzazione prolungata), la comparsa di un'onda U. Questi cambiamenti non sono una manifestazione di tossicità.
Nei pazienti anziani, la frequenza cardiaca può diminuire in modo più pronunciato. Il farmaco deve essere sospeso in caso di blocco AV di II-III grado, blocco senoatriale o blocco del fascio Hiss.
Casi di dispnea o tosse non produttiva possono essere una manifestazione di tossicità polmonare del farmaco .
Cordarone contiene iodio e può quindi interferire con l'assorbimento dello iodio radioattivo.
Cordarone può causare disfunzione tiroidea (vedere EFFETTI COLLATERALI), soprattutto nei pazienti con disfunzione tiroidea (inclusa una storia familiare). Pertanto, deve essere effettuato un attento monitoraggio clinico e di laboratorio prima dell’inizio del trattamento, durante il trattamento e diversi mesi dopo la fine del trattamento. Se si sospetta una disfunzione tiroidea, è necessario determinare il livello dell'ormone stimolante la tiroide nel siero del sangue.
Durante il trattamento si raccomandano controlli regolari della funzionalità epatica (attività delle transaminasi). Prima di iniziare il trattamento con Cordarone, si consiglia di condurre uno studio ECG, determinare l'ormone stimolante la tiroide e i livelli di potassio nel siero del sangue.
Gli effetti collaterali del farmaco sono generalmente correlati alla dose; pertanto, è necessario usare cautela nel determinare la dose minima efficace di mantenimento.
I pazienti devono essere avvertiti di evitare l'esposizione all'insolazione e alle radiazioni ultraviolette durante il trattamento.
La sicurezza e l'efficacia dell'amiodarone nei bambini non sono state studiate.
Prima di un intervento che richiede anestesia, l’anestesista deve essere informato che il paziente sta assumendo amiodarone.
Non sono disponibili dati sugli effetti del Cordarone sulla capacità di guidare veicoli e di svolgere lavori che richiedono maggiore attenzione.
A causa dell'effetto del farmaco sulla tiroide fetale, l'uso del Cordarone è controindicato durante la gravidanza, salvo casi particolari.
L'amiodarone viene escreto nel latte materno in quantità significative, quindi è controindicato durante l'allattamento.

Interazioni farmacologiche Cordarone

L'uso contemporaneo di Cordarone con farmaci che possono provocare tachicardia ventricolare parossistica del tipo torsione di punta è controindicato:

• farmaci antiaritmici di classe Ia (chinidina, idrochinidina, disopiramide);
• farmaci antiaritmici di classe III (sotalolo, dofetilide, ibutilide);
• bepridil, cisapride, difemanil, eritromicina per somministrazione endovenosa, mizolastina, sparfloxacina, vincamina per somministrazione endovenosa;
• sultopride.

Esiste un aumento del rischio di sviluppare aritmie ventricolari, in particolare tachicardia parossistica come torsione di punta, quando usato contemporaneamente a sparfloxacina a causa del prolungamento dell'intervallo Q-T sull'ECG (effetto elettrofisiologico additivo).
La terapia di associazione con i seguenti farmaci non è raccomandata:

• neurolettici che possono causare tachicardia parossistica del tipo torsione di punta, alcuni neurolettici fenotiazinici (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidi (amisulpride, sulpiride, tiapride), butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo), pimozide (aumento del rischio di sviluppare arite ventricolare, in particolare tachicardia parossistica come la torsione di punta);
• alofantrina, moxifloxacina, pentamidina (aumento del rischio di sviluppare aritmie ventricolari, in particolare tachicardia parossistica come torsione di punta. Se tale combinazione è inevitabile, è necessario il monitoraggio preliminare dell'intervallo Q-T e monitoraggio ECG continuo in futuro);
• forma iniettabile di diltiazem (rischio di sviluppare bradicardia e blocco AV. Se tale combinazione è necessaria, sono necessari un attento monitoraggio delle condizioni del paziente e un monitoraggio costante dell'ECG);
• Bloccanti dei recettori β-adrenergici, eccetto sotalolo ed esmololo (rischio di alterazione dell'automaticità, della conduzione e della contrattilità del cuore a causa della soppressione dei meccanismi compensatori simpatici).

I seguenti farmaci devono essere prescritti con cautela in associazione con Cordarone:
Anticoagulanti orali. A causa dell'aumento dell'effetto degli anticoagulanti orali e dell'aumento del rischio di sanguinamento, è necessario monitorare più spesso il livello di protrombina nel sangue e aggiustare la dose di anticoagulanti orali durante il trattamento con Cordarone e dopo la sospensione del farmaco.
Ciclosporina. Potrebbe esserci un aumento del livello di ciclosporina nel plasma sanguigno, associato ad una diminuzione del suo metabolismo nel fegato, che aumenta la nefrotossicità del farmaco. In questo caso è necessario un aggiustamento della dose.
Forme orali di diltiazem. Rischio di sviluppare bradicardia e blocco AV, soprattutto nei pazienti anziani. È necessario il monitoraggio clinico ed ECG.
Preparati digitalici. Potrebbe esserci una violazione dell'automaticità (bradicardia grave) e della conduzione AV. È possibile aumentare la concentrazione di digossina nel plasma sanguigno (a causa di una diminuzione della sua clearance). È necessario effettuare studi ECG, monitoraggio clinico e biochimico (inclusa, se necessario, la determinazione del livello di digossina nel plasma sanguigno); Potrebbe essere necessario modificare la dose dei glicosidi cardiaci.
Esmololo. Potrebbe esserci una violazione dell'automaticità, della conduttività e della contrattilità del cuore (soppressione dei meccanismi compensatori simpatici). È necessario il monitoraggio clinico e cardiografico delle condizioni del paziente.
Farmaci che possono causare ipokaliemia:

• diuretici che causano ipokaliemia da soli o in combinazione con altri farmaci;
• lassativi stimolanti;
• corticosteroidi sistemici (gluco-, mineralo-), tetracosactide;
• amfotericina B (uso iv).

Aumento del rischio di sviluppare aritmie ventricolari, in particolare tachicardia parossistica come la torsione di punta (l'ipokaliemia è un fattore predisponente). Si raccomanda il monitoraggio clinico e cardiografico delle condizioni del paziente e il monitoraggio dei livelli sierici di potassio.
Fenitoina.È possibile aumentare il livello di fenitoina nel plasma sanguigno con sintomi di sovradosaggio (in particolare di natura neurologica). Se si verificano segni di sovradosaggio è necessario il monitoraggio clinico e la riduzione della dose di fenitoina; se possibile, determinare il livello di fenitoina nel plasma sanguigno.
Farmaci che causano bradicardia. Calcioantagonisti (diltiazem, verapamil), bloccanti dei recettori β-adrenergici (eccetto sotalolo), clonidina, guanfacina, preparati digitalici, meflochina, inibitori della colinesterasi (donepezil, galantamina, rivastigmina, tacrina, ambemonio, piridostigmina, neostigmina). Aumento del rischio di sviluppare aritmie ventricolari, in particolare tachicardia parossistica come la torsione di punta. Si raccomanda il monitoraggio clinico ed ECG.
Simvastatina. Aumento dose-dipendente del rischio di effetti collaterali come la rabdomiolisi (diminuzione del metabolismo della simvastatina nel fegato). La dose di simvastatina non deve superare i 20 mg al giorno. Se non è possibile ottenere un effetto terapeutico con l'uso a tale dosaggio, è necessario prescrivere un'altra statina che non interagisca con Cordarone.
Agenti anestetici. Nei pazienti sottoposti ad anestesia generale possono verificarsi complicazioni potenzialmente gravi: bradicardia non corretta dall'atropina, ipotensione, disturbi della conduzione, diminuzione della gittata cardiaca. Molto raramente: gravi complicazioni respiratorie, che talvolta portano alla morte (sindrome da distress respiratorio acuto dell'adulto). In genere, si osservano immediatamente dopo l'intervento chirurgico, probabilmente a causa dell'incompatibilità con elevate concentrazioni di ossigeno.

Overdose del farmaco Cordarone, sintomi e trattamento

Le informazioni riguardanti il ​​sovradosaggio di Cordarone sono limitate. In alcuni casi sono stati osservati bradicardia sinusale, aritmia ventricolare, tachicardia da torsione di punta, danno epatico e insufficienza vascolare.
Considerando il profilo farmacocinetico del farmaco, si raccomanda di monitorare le condizioni del paziente per un lungo periodo di tempo (in particolare il monitoraggio dell’attività cardiaca). Il trattamento è sintomatico. Né il Cordarone né i suoi metaboliti vengono rimossi dalla dialisi.

Condizioni di conservazione del farmaco Cordarone

In luogo asciutto, al riparo dalla luce, a temperatura ambiente (15-25 °C).

Elenco delle farmacie dove acquistare Cordarone:

• San Pietroburgo

Per normalizzare la frequenza cardiaca, è importante scegliere il farmaco più efficace, in base allo spettro del suo effetto e alla natura dell'aritmia. Allo stesso tempo, deve essere il più sicuro possibile. Nella fibrillazione atriale (FA), il Cordarone occupa un’ampia nicchia di applicabilità.

Composizione e forma di rilascio

"Cordarone" è un farmaco chiamato amiodarone cloridrato. Il prodotto è disponibile in compresse (200 mg di amiodarone cloridrato con linea divisoria) e in soluzione iniettabile (fiale da 3 ml contenenti 150 mg di amiodarone cloridrato). Il medicinale è prodotto da Sanofi Winthrop Industry (Francia), Quinoin (Ungheria).

Il Cordarone è un prodotto unico nel suo genere

Il Cordarone viene somministrato per via endovenosa in situazioni di emergenza (durante attacchi di aritmia potenzialmente letali, in ospedale), con monitoraggio dell'ECG e della pressione sanguigna (BP), poiché esiste un alto rischio di calo critico della pressione sanguigna e insufficienza cardiaca terminale. "Cordarone" viene somministrato lentamente, diluito con una soluzione di glucosio al 5%.

Effetti farmacologici

"Cordarone" influenza una serie di fattori che influenzano la reattività e la conduttività elettrica dei nodi nervosi senoatriali e atrioventricolari:

1. "Cordarone" è in grado di bloccare parzialmente i canali del potassio, del sodio e del calcio delle membrane cellulari, esso:

• rallenta il passaggio degli ioni potassio e sodio attraverso le membrane del miocardio, allungando il potenziale d'azione e il periodo refrattario effettivo, cioè il battito cardiaco diventa misurato e calmo;
• a causa del blocco parziale del trasporto del calcio, espande i vasi periferici, riducendo la resistenza periferica totale.

1. Riduce la sensibilità dei recettori adrenergici cardiaci agli ormoni dello stress.
2. Indebolisce l'effetto stimolante degli ormoni tiroidei sul miocardio, inibendo uno dei collegamenti nella loro sintesi.

Poiché "Cordarone" influenza molti fattori e poco a poco è relativamente sicuro, per quanto, in generale, si possa parlare di sicurezza d'uso in relazione ai regolatori della frequenza cardiaca.

Inoltre, il Cordarone dilata i vasi coronarici e riduce la pressione sanguigna

A chi è indicato Cordaron?

La scelta è fatta a favore di “Cordaron” se:

• un paziente con aritmia ha una pressione sanguigna normale o bassa e non può essere ulteriormente ridotta;
• È presente CHF e la contrattilità del cuore non può essere ridotta;
• il paziente non presenta gravi danni strutturali al cuore;
• La produzione di ormoni tiroidei è approssimativamente entro i limiti normali.

Si usa "Cordarone".:

• arresto degli episodi di tachicardia parossistica, parossismi e forme permanenti di fibrillazione atriale.
• prevenzione di episodi ripetuti e fibrillazioni, attacchi di fibrillazione atriale, aritmie improvvise, possibilmente fatali nei pazienti post-infartuati.

Controindicazioni

Cordarone è controindicato per:

• disfunzione del nodo senoatriale e blocco atrioventricolare (AV) di secondo e terzo grado (senza pacemaker);
• ipokaliemia, ipomagnesiemia;
• malattie del tessuto connettivo dei polmoni, edema polmonare non cardiogeno;
• la produzione di ormoni tiroidei è inferiore al normale o superiore al normale;
• prolungamento della sistole elettrica sull'ECG;

Non esistono farmaci senza controindicazioni al loro utilizzo. Per “Kordaron” questo è: periodi di gravidanza e allattamento

• assumere sostanze che prolungano la sistole elettrica e possono provocare tachicardia parossistica, inclusa la tachicardia di tipo piroetta;
• infanzia;
• gravidanza e allattamento;
• intolleranza allo iodio o all'amiodarone stesso.

"Cordarone" è indesiderabile:

• con grave CHF;
• funzionalità epatica indebolita;
• insufficienza respiratoria e asma bronchiale;
• nella vecchiaia;
• con blocco AV di primo grado.

Effetti collaterali

Effetti collaterali (compresse):

• bradicardia moderata (nell'1-10% dei casi);
• blocco sinotriale o atrioventricolare (0,1-1%);
• provocare nuove aritmie o complicare quelle esistenti a causa dell'azione del farmaco o della sua inefficacia - 0,1–1%;
• nausea, vomito, riluttanza a mangiare, pesantezza allo stomaco - 10% o più durante l'assunzione di dosi saturanti;
• aumento delle transaminasi epatiche e dei pigmenti biliari, sviluppo di insufficienza epatica (1-10%);
• sviluppo di malattie epatiche croniche – meno dello 0,01% dei casi;
• polmonite e bronchiolite obliterante (1-10%);
• broncospasmo, edema polmonare (meno dello 0,01%);

Reazioni avverse frequenti all'assunzione di Cordarone: nausea e vomito

• visione offuscata causata da depositi lipidici nella cornea (comune), neurite ottica (molto rara). In caso di neurite il farmaco viene immediatamente sospeso;
• ipotiroidismo, ipertiroidismo (abbastanza comune);
• aumento della sensibilità cutanea alle radiazioni solari (quasi sempre);
• tremore degli arti, disturbi del sonno.

Effetti collaterali della soluzione iniettabile:

• febbre ("puntura calda"), diminuzione della pressione sanguigna, bradicardia di varia gravità;
• provocare aritmia (raro);
• aumento dei livelli di transaminasi epatiche;
• shock anafilattico, aumento della pressione intracranica, broncospasmo (estremamente raro);
• flebite nel sito di iniezione.

Dosaggio del Cordarone per l'aritmia

All'inizio dell'assunzione delle compresse di Cordarone in ospedale, la dose giornaliera totale (distribuita) viene prescritta da 600 a 1200 mg. Il paziente assume il farmaco in questa quantità per circa una settimana fino a consumare la quantità “saziante” – 10 grammi. Successivamente viene prescritta una dose di mantenimento di 100-400 mg al giorno. Dovrebbe essere selezionata la dose più bassa possibile per mantenere l’effetto antiaritmico per evitare effetti collaterali.

Prendi Cordarone esattamente come prescritto

A domicilio, per ragioni di sicurezza, il periodo di saturazione viene prolungato a circa 2 settimane, prescrivendo da 600 a 800 mg al giorno (in più somministrazioni). Una volta raggiunta la quantità saturante di 10 g, per il paziente viene selezionata una dose di mantenimento.

La dose singola massima possibile è di 400 mg. Il "Cordarone" viene rilasciato lentamente dal corpo, quindi sono possibili regimi con una dose di mantenimento assunta a giorni alterni. La durata della terapia di mantenimento con Cordarone varia da alcuni mesi a 2 anni.

Overdose

Sovradosaggio acuto, sintomi:

• un forte rallentamento della frequenza cardiaca;
• tachicardia, compresa quella del tipo “piroetta”;
• aumento del CHF;
• insufficienza cardiaca.

Non esiste un antidoto specifico per Cordarone. Se il farmaco è appena stato assunto, è necessario sciacquare lo stomaco, somministrare carbone attivo e chiamare un'ambulanza; Per alleviare gli effetti di un sovradosaggio può essere necessaria la somministrazione di adrenalina o sali di magnesio o la stimolazione cardiaca.

Come assumere Cordarone durante un attacco di aritmia?

Il “Cordarone” viene utilizzato per alleviare un attacco nel reparto di cardiologia o almeno in presenza del medico d'urgenza. È pericoloso berlo da solo durante un attacco di aritmia.

Cordarone in compresse deve essere deglutito con acqua.

Interazione con altri farmaci

Cordarone non deve essere assunto contemporaneamente a:

• β-bloccanti, altri farmaci antiaritmici e calcio-antagonisti (Verapamil, Diltiazem);
• farmaci antipsicotici (incluso Sultopride) e antidepressivi (inibitori MAO);
• "Pentamidina", "Vincamine", "Eritromicina".

Si sconsiglia l'assunzione di Cordarone con lassativi e diuretici (possibile carenza di potassio). Se è necessario assumere anticoagulanti, viene monitorato il livello di protrombina (aumento del rischio di sanguinamento); glicosidi cardiaci – livello di digossina (diminuisce l’escrezione di digossina). L'elenco delle interazioni farmacologiche è incompleto, è necessario studiare attentamente le istruzioni per il farmaco.

istruzioni speciali

Durante il corso Cordarona:

• l'alcol è controindicato;
• l'esposizione al sole dovrebbe essere evitata. Oltre alla possibilità di ustioni, la pigmentazione acquisisce sfumature grigiastre innaturali;
• Dovresti astenervi dalla guida di un'auto e da attività che richiedono un'elevata velocità di reazione.

Analoghi di "Cordarone" - "Amiodarone", "Amiocordin", "Aritmil", "Cardiodarone", "Rotaritmil". "Cordarone" viene venduto su prescrizione medica. Il prezzo delle compresse n. 30 è di 300 rubli o 200 grivna.