1 compressa contiene:

principio attivo: paracetamolo 0,2 g o 0,5 g;

Eccipienti: amido patata, povidone (poliviilpirrolidonebasso peso molecolare), acido stearico, talco.

Le compresse sono bianche o bianche con una sfumatura crema, di forma piatto-cilindrica con una smussatura e una linea di incisione.

Il paracetamolo è un analgesico non narcotico. Ha effetti analgesici, antipiretici e minori effetti antinfiammatori. Il meccanismo d'azione del farmaco è associato all'inibizione della sintesi delle prostaglandine, con un effetto predominante sul centro di termoregolazione nell'ipotalamo.

Dopo somministrazione orale viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, raggiungendo la concentrazione massima dopo 20 - 60 minuti. La concentrazione massima è 5-20 mcg/ml. Comunicazione con proteine ​​del plasma - il 15%. Penetra nelle barriere ematoencefaliche e placentari e si ritrova nel latte materno (meno dell'1% della dose di paracetamolo assunta da una madre che allatta). Concentrazione terapeuticamente efficace; il paracetamolo nel plasma viene raggiunto quando somministrato alla dose di 10-15 mg/kg.

Metabolizzato dagli enzimi epatici microsomiali (90-95%). L'80% entra in reazioni di coniugazione con acido glucuronico e solfati per formare metaboliti inattivi; Il 17% subisce idrossirobazione per formare 8 metaboliti attivi, che vengono coniugati con glutatione per formare metaboliti inattivi. In mancanza di glutatione, questi metaboliti possono bloccare i sistemi enzimatici degli epatociti e provocarne la necrosi. Anche l’isoenzima CYP2E1 è coinvolto nel metabolismo del farmaco. Escreto dai reni sotto forma di metaboliti, principalmente coniugati, solo il 3% invariato; L'emivita è di 1-4 ore. Nei pazienti anziani, la clearance del farmaco diminuisce e Tl/2 aumenta.

Il paracetamolo è utilizzato per:

Alleviare il dolore moderato o lieve (mal di testa, denti, emicrania) dolore, mal di gola, nevralgia, mialgia);

- ridurre la temperatura corporea elevata durante il raffreddore e altre malattie infettive e infiammatorie.

Il paracetamolo è destinato alla terapia sintomatica, riduce il dolore e l'infiammazione al momento dell'uso e non influisce sulla progressione della malattia.

Ipersensibilità al paracetamolo;

Grave disfunzione del fegato e dei reni;

Assenza genetica di glucosio-6-fosfato deidrogenasi;

Malattie del sangue;

Periodo di gravidanza e allattamento;

Bambini sotto i 3 anni;

Broncoostruzione, rinite, orticaria, provocata dall'assunzione di acido acetilsalicilico o altri FANS (inclusa una storia);

Condizione dopo l'intervento chirurgico di bypass dell'arteria coronaria;

Iperkaliemia confermata;

Cambiamenti erosivi e ulcerativi nella mucosa dello stomaco e del duodeno;

Sanguinamento gastrointestinale attivo;

Malattie infiammatorie intestinali.

Sindrome di Gilbert (iperbilirubinemia costituzionale);

Funzionalità epatica e renale compromessa;

Ischemia cardiaca;

Insufficienza cardiaca cronica;

Malattie cerebrovascolari;

Dislipidemia/iperlipidemia;

Diabete;

Malattie arteriose periferiche;

Fumare;

Clearance della creatinina inferiore a 60 ml/min;

Dati anamnestici sullo sviluppo delle lesioni ulcerative del tratto gastrointestinale;

Presenza di infezione da H. Pylori;

Età anziana;

Uso a lungo termine dei FANS;

Consumo frequente di alcol;

Malattie somatiche gravi;

Uso simultaneo di glucocorticosteroidi orali (inclusi), anticoagulanti (inclusi), agenti antipiastrinici (inclusi clopidogrel), inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (inclusi fluoxetina, sertralia).

Il paracetamolo deve essere assunto per via orale alla dose di 0,2 o 0,5 g fino a 4 volte al giorno.

La dose singola massima per gli adulti è di 1 g, la dose giornaliera è di 4 g Durata d'uso: come antipiretico - non più di 3 giorni; come analgesico - non più di 5 giorni. Aumentare la dose giornaliera del farmaco o la durata del trattamento è possibile solo sotto la supervisione di un medico.

Per i bambini: 10 - 15 mg/kg di peso corporeo ogni 6 ore. La dose massima giornaliera per i bambini di età inferiore a 6 anni (fino a 22 kg) è di 1 g; fino a 9 anni (fino a 30 kg) - 1,5 g; fino a 12 anni (fino a 40 kg) - 2 g.

Ultimo aggiornamento della descrizione da parte del produttore 31.07.1998

Elenco filtrabile

Principio attivo:

ATX

Gruppo farmacologico

Classificazione nosologica (ICD-10)

Composizione e forma di rilascio

1 compressa contiene paracetamolo 200 o 500 mg; in confezione senza contorno o in blister da 6 o 10 pz.

Sciroppo da 100 ml - 2,4 g; in flaconi da 50 ml.

effetto farmacologico

Il paracetamolo per i bambini è un analgesico non narcotico.

Forma e composizione del rilascio

Forma di dosaggio di rilascio - sospensione per somministrazione orale: omogenea, di colore rosa, con un caratteristico odore fruttato (100 e 200 ml in flaconi polimerici, o flaconi di vetro arancione, o vetro, o polietilene tereftalato per medicinali, sigillati con un polimero tappo a vite con controllo di prima apertura o sistema “push-turn”, 1 flacone in una scatola di cartone senza/con misurino o cucchiaio dosatore).

Composizione della sospensione da 100 ml:

• principio attivo: paracetamolo – 2,4 g;
• componenti aggiuntivi: sodio nipasept (sodio etil paraidrossibenzoato, sodio metil paraidrossibenzoato e sodio propil paraidrossibenzoato) – 0,15 g, maltitolo – 80 g, acido malico – 0,05 g, sorbitolo non cristallizzante 70% – 1,33 g, gomma xanthan – 0,6 g, anidro acido citrico – 0,02 g, colorante azorubina – 0,001 g, aroma di fragola o arancia – 0,1 g, acqua – fino a 100 ml.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il paracetamolo è una sostanza medicinale che ha effetti antipiretici e analgesici. Non ha praticamente proprietà antinfiammatorie.

Il meccanismo d'azione è dovuto alla capacità di bloccare la cicloossigenasi nel sistema nervoso centrale, influenzando i centri della termoregolazione e del dolore.

Il farmaco non ha praticamente proprietà antinfiammatorie. Non influisce sul metabolismo idroelettrolitico e sulle condizioni della mucosa gastrointestinale (GIT), poiché ha un effetto molto piccolo sulla sintesi delle prostaglandine nei tessuti periferici.

Farmacocinetica

Il paracetamolo è caratterizzato da un elevato assorbimento; viene assorbito rapidamente e quasi completamente dal tratto gastrointestinale. Si lega alle proteine ​​plasmatiche del 10–25%. La concentrazione plasmatica massima viene raggiunta dopo 30-120 minuti ed è pari a 5-20 mcg/ml.

Il farmaco penetra la barriera emato-encefalica. Meno dell'1% della dose somministrata passa nel latte materno. La distribuzione della sostanza nei fluidi corporei è relativamente uniforme.

Il paracetamolo viene metabolizzato principalmente nel fegato in tre modi principali, come l'ossidazione da parte degli enzimi epatici microsomiali, la coniugazione con solfati e la coniugazione con glucuronidi. Durante l'ossidazione si formano metaboliti tossici intermedi che vengono successivamente coniugati prima con il glutatione, poi con l'acido mercapturico e la cisteina. Per questo metodo di metabolismo, i principali isoenzimi del sistema del citocromo P 450 sono CYP2E1 (principalmente), CYP1A2 e CYP3A4 (ruolo minore). Se nel corpo c'è una carenza di glutatione, questi metaboliti possono causare danni e necrosi degli epatociti. Ulteriori vie metaboliche sono la metossilazione a 3-metossiparacetamolo e l'idrossilazione a 3-idrossiparacetamolo, che vengono successivamente coniugati a solfati o glucuronidi.

Nei bambini sotto i 10 anni, il principale metabolita del farmaco è il paracetamolo solfato, nei bambini di età superiore ai 12 anni - il glucuronide coniugato.

I metaboliti coniugati del paracetamolo (coniugati con glutatione, solfati, glucuronidi) sono caratterizzati da una bassa attività farmacologica, inclusa quella tossica.

Quando si assume una dose terapeutica, la clearance totale è di 18 l/h, l'emivita (T ½) va da 1 a 4 ore. Quando si assumono dosi terapeutiche, il 90-100% della dose di paracetamolo assunta viene escreta nelle urine entro 24 ore. La quantità principale del farmaco dopo la coniugazione viene rilasciata nel fegato sotto forma di glucuronide (60–80%) e solfato (20–30%). Circa il 5% della dose viene escreta immodificata.

Nei pazienti anziani, la clearance del paracetamolo diminuisce e la T½ aumenta.

Nei pazienti con insufficienza renale grave (clearance della creatinina 10-30 ml/minuto), l'eliminazione del paracetamolo è rallentata, la velocità di eliminazione del solfato e del glucuronide è inferiore rispetto ai soggetti sani.

Indicazioni per l'uso

La sospensione di paracetamolo per bambini è prescritta ai bambini di età compresa tra 3 mesi e 12 anni nei seguenti casi:

• temperatura corporea elevata dovuta a influenza, raffreddore e malattie infettive infantili come scarlattina, varicella, morbillo, parotite, ecc.;
• mal di denti, anche durante la dentizione o l'estrazione, dolore all'orecchio dovuto a otite media, mal di testa, mal di gola.

Controindicazioni

• intolleranza al fruttosio;
• grave compromissione della funzionalità renale o epatica;
• età inferiore a 2 mesi;
• uso simultaneo di altri farmaci contenenti paracetamolo;
• ipersensibilità a qualsiasi componente del farmaco.

Accuratamente:

• disfunzione epatica, inclusa la sindrome di Gilbert;
• Epatite virale;
• assenza genetica dell'enzima glucosio-6-fosfato deidrogenasi;
• disfunzione renale (clearance della creatinina< 30 мл/мин);
• anoressia/bulimia;
• disidratazione;
• ipovolemia;
• gravi malattie del sangue (leucopenia, anemia grave, trombocitopenia);
• diabete;
• alcolismo cronico.

Istruzioni per l'uso del paracetamolo per i bambini: metodo e dosaggio

La sospensione di paracetamolo per i bambini deve essere assunta per via orale, preferibilmente 1-2 ore dopo i pasti, con abbondante liquido. Immediatamente prima dell'uso, la bottiglia deve essere agitata bene. Per un dosaggio corretto, nella confezione è solitamente incluso un misurino o una tazza.

La dose ottimale viene determinata tenendo conto dell'età e del peso corporeo del bambino.

Per i bambini di età superiore a 3 mesi, una singola dose di paracetamolo è di 10-15 mg/kg, la frequenza di dosaggio è 3-4 volte al giorno. La dose giornaliera più alta non deve superare i 60 mg/kg.

Il farmaco può essere assunto in 1 dose ad intervalli di 4-6 ore, ma non più di 4 volte durante il giorno.

• 2–3 mesi (4,5–6 kg): il farmaco può essere utilizzato solo su prescrizione del medico*;
• 3-6 mesi (6-8 kg): 4 ml (96 mg)/16 ml (384 mg);
• 6-12 mesi (8-10 kg): 5 ml (120 mg)/20 ml (480 mg);
• 1-2 anni (10-13 kg): 7 ml (168 mg)/28 ml (672 mg);
• 2-3 anni (13-15 kg): 9 ml (216 mg)/36 ml (864 mg);
• 3-6 anni (15-21 kg): 10 ml (240 mg)/40 ml (960 mg);
• 6-9 anni (21-29 kg): 14 ml (336 mg)/56 ml (1.344 mg);
• 9-12 anni (29-42 kg): 20 ml (480 mg)/80 ml (1920 mg).

Salvo diversa prescrizione del medico, è possibile utilizzare il farmaco per non più di 3 giorni.

*Una singola dose di paracetamolo per bambini di 2-3 mesi è di 10-15 mg/kg con una frequenza di dosaggio di 1-2 volte al giorno. Se la temperatura non diminuisce dopo l'assunzione della seconda dose, consultare un medico. Per altre indicazioni, il farmaco può essere somministrato ai bambini di 2-3 mesi solo su prescrizione del pediatra.

I bambini con funzionalità renale compromessa devono aumentare l'intervallo tra le dosi. Quando la clearance della creatinina (CC) è pari a 10–50 ml/minuto, dovrebbe essere di almeno 6 ore;< 10 мл/минуту – 8 часов.

Effetti collaterali

Raggruppamento degli eventi avversi per frequenza (secondo i dati post-registrazione): molto spesso - ≥ 1/10, spesso - da ≥ 1/100 a< 1/10, нечасто – от ≥ 1/1000 до < 1/100, редко – от ≥ 1/10 000 до < 1/1000, очень редко – < 1/10 000, неизвестно – установить частоту на основе имеющихся данных не представляется возможным.

Il paracetamolo può causare i seguenti effetti collaterali:

• dal tratto gastrointestinale: raramente - nausea, dolore addominale, diarrea, vomito;
• dal sangue e dal sistema linfatico: raramente - trombocitopenia, anemia, leucopenia;
• dal fegato e dalle vie biliari: molto raramente - funzionalità epatica compromessa; con uso a lungo termine in grandi dosi – effetti nefrotossici ed epatotossici;
• dal sistema immunitario: molto raramente - angioedema, anafilassi;
• dal sistema respiratorio: molto raramente con ipersensibilità all'acido acetilsalicilico o intolleranza ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS) - broncospasmo;
• dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: molto raramente - reazioni cutanee di ipersensibilità, inclusi rash cutaneo, orticaria, prurito cutaneo, sindrome di Lyell (necrolisi epidermica tossica), pustolosi esantematica acuta generalizzata, sindrome di Stevens-Johnson.

Overdose

In caso di sovradosaggio esiste il rischio di sviluppare intossicazione, soprattutto nei pazienti che ricevono contemporaneamente induttori degli enzimi epatici microsomiali, nelle persone malnutrite, nei pazienti con malattie epatiche e nei bambini. Di conseguenza, possono verificarsi epatite colestatica, insufficienza epatica, epatite citolitica, epatite fulminante, talvolta con morte.

Sintomi di avvelenamento acuto: pelle pallida, mal di stomaco, nausea, vomito, anoressia, acidosi metabolica, alterazione del metabolismo del glucosio (sudorazione, vertigini, perdita di coscienza). Dopo 1-3 giorni compaiono segni di danno epatico (dolore nella zona del fegato, diminuzione dei livelli di protrombina, aumento della concentrazione di bilirubina e dell'attività degli enzimi epatici), che raggiungono il massimo nei giorni 3-4. Nel caso di una singola dose di paracetamolo alla dose di 10.000 mg/kg per un adulto e alla dose di 125 mg/kg per i bambini, si verifica la citolisi dell'epatite con sviluppo di encefalopatia, acidosi metabolica, necrosi epatica completa e irreversibile , insufficienza epatica: complicazioni gravi che possono portare al coma e all'esito fatale.

In caso di sovradosaggio grave si verificano encefalopatia progressiva, insufficienza epatica, coma e morte. Può svilupparsi anche un'insufficienza renale acuta con necrosi tubulare senza grave danno epatico. I suoi sintomi caratteristici sono dolore nella regione lombare, proteinuria, ematuria, nonché pancreatite e aritmia.

In caso di uso a lungo termine del farmaco in dosi superiori a quelle raccomandate, è possibile lo sviluppo di effetti epatotossici e nefrotossici: batteriuria aspecifica, colica renale, nefrite interstiziale e necrosi papillare.

In caso di sovradosaggio, interrompere l'assunzione di paracetamolo, se possibile, eseguire una lavanda gastrica, assumere un enterosorbente (carbone attivo o polifepane) e consultare immediatamente un medico. Il trattamento è prevalentemente sintomatico. Non appena possibile dopo un sovradosaggio, è necessario determinare il contenuto di paracetamolo nel plasma sanguigno. In caso di avvelenamento, ai donatori del gruppo SH, deve essere somministrata entro le prime 10 ore acetilcisteina e metionina (precursori della sintesi del glutatione). La necessità di ulteriori misure terapeutiche (inclusa un'ulteriore somministrazione di metionina e acetilcisteina) viene determinata dal medico in base al livello di paracetamolo nel sangue e al tempo trascorso dalla sua somministrazione. I test epatici vengono eseguiti all'inizio del trattamento e successivamente ogni 24 ore. Nella maggior parte dei casi gli enzimi epatici ritornano alla normalità entro 1-2 settimane. Un grave sovradosaggio può richiedere un trapianto di fegato.

Se un bambino assume accidentalmente il farmaco da solo, dovrebbe cercare immediatamente assistenza medica, anche se si sente bene. 24 ore dopo l'assunzione di paracetamolo, in caso di gravi disturbi epatici, il trattamento viene effettuato in collaborazione con specialisti di un dipartimento di epatologia specializzato o di un centro di tossicologia.

istruzioni speciali

Per evitare il sovradosaggio durante il trattamento con questo farmaco, non si devono assumere contemporaneamente altri farmaci contenenti paracetamolo.

I bambini di 2-3 mesi possono ricevere il farmaco solo come prescritto da un pediatra.

Se a un paziente viene diagnosticata una carenza di glutatione, è necessario prestare cautela poiché esiste un aumento del rischio di sovradosaggio. Inoltre, è noto che i pazienti con bassi livelli di glutatione, in particolare le persone malnutrite con anoressia, i pazienti con un basso indice di massa corporea e quelli che soffrono di alcolismo cronico, sviluppano insufficienza epatica. Inoltre in alcuni casi, ad esempio nella sepsi, il paracetamolo aumenta il rischio di sviluppare acidosi metabolica.

Il farmaco può alterare i risultati dei test di laboratorio per i livelli di glucosio e acido urico nel sangue.

Se è necessario utilizzare il farmaco per più di 5 giorni, si consiglia di monitorare l'emocromo periferico e lo stato funzionale del fegato.

Se non si riscontra alcun effetto entro 3 giorni dall'assunzione del medicinale, consultare il medico.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

Il paracetamolo non ha alcun effetto sulla velocità delle reazioni e sulla capacità di concentrazione.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono effetti negativi del paracetamolo se usato durante la gravidanza e l'allattamento. Il farmaco penetra la barriera placentare e viene escreto nel latte materno (non più dello 0,23% della dose assunta dalla madre). Studi sperimentali non hanno stabilito effetti teratogeni, embriotossici o mutageni della sostanza. Tuttavia, il paracetamolo viene prescritto alle donne in gravidanza e in allattamento solo dopo aver valutato i benefici attesi e i potenziali rischi.

Non sono disponibili dati sull’effetto sulla fertilità.

Utilizzare nell'infanzia

Secondo le istruzioni, il paracetamolo per bambini è strettamente controindicato nei bambini di età inferiore a 2 mesi. All'età di 2 o 3 mesi, può essere utilizzato una volta per ridurre la temperatura corporea elevata dopo la vaccinazione. Dall'età di 3 mesi viene utilizzato secondo il regime posologico specificato nelle istruzioni.

Per funzionalità renale compromessa

Il paracetamolo deve essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Inoltre, è necessario aumentare l'intervallo tra le dosi: con CC 10–50 ml/minuto - fino a 6 ore, con CC< 10 мл/минуту – до 8 часов.

Per disfunzione epatica

Il paracetamolo deve essere usato con cautela nei pazienti con funzionalità epatica compromessa.

Utilizzare in età avanzata

In età avanzata, i farmaci contenenti paracetamolo devono essere usati sotto stretto controllo medico.

Interazioni farmacologiche

Occorre prestare cautela quando è necessario l'uso concomitante di farmaci che inducono gli enzimi epatici microsomiali, come etanolo, barbiturici, fenilbutazone, anticoagulanti, rifampicina, antidepressivi triciclici, zidovudina, isoniazide, anticonvulsivanti, amoxicillina + acido clavulanico.

I preparati di erba di San Giovanni, butadione e flumecinolo aumentano la produzione di metaboliti attivi idrossilati, per cui in caso di sovradosaggio (assumendo 5000 mg o più), aumenta il rischio di sviluppare gravi danni al fegato.

Il paracetamolo aumenta di 5 volte il tempo di eliminazione del cloramfenicolo, aumentando la probabilità di avvelenamento. Riduce l'efficacia dei farmaci uricosurici.

Il paracetamolo, assunto in una dose giornaliera di 4.000 mg per 4 o più giorni, se somministrato contemporaneamente, può potenziare l'effetto degli anticoagulanti indiretti, pertanto l'International Normalized Ratio deve essere monitorato durante e dopo l'assunzione di questa combinazione. Se il paracetamolo viene assunto in modo irregolare, non ha un effetto significativo sull'effetto degli anticoagulanti.

Con l'uso simultaneo a lungo termine di altri FANS, aumenta il rischio di sviluppare necrosi papillare renale, nefropatia “analgesica” e insufficienza renale allo stadio terminale.

L'alcol consumato durante il trattamento con paracetamolo contribuisce allo sviluppo della pancreatite acuta.

L'uso simultaneo a lungo termine di paracetamolo ad alte dosi in combinazione con salicilati aumenta il rischio di sviluppare cancro alla vescica o ai reni.

Possibili effetti farmacologici di altri farmaci sul paracetamolo:

• il probenecid riduce la sua clearance di quasi 2 volte a causa dell'inibizione del processo di coniugazione con l'acido glucuronico;
• domperidone e metoclopramide aumentano la velocità del suo assorbimento;
• la colestiramina riduce la velocità del suo assorbimento;
• L'uso a lungo termine dei barbiturici ne riduce l'efficacia;
• diflunisal aumenta la sua concentrazione plasmatica di 2 volte, con conseguente aumento del rischio di sviluppare epatotossicità;
• la fenitoina riduce il suo effetto e aumenta il rischio di epatotossicità;
• i farmaci mielotossici aumentano le manifestazioni della sua ematotossicità.

Gli inibitori dell’ossidazione microsomiale (inclusa la cimetidina), se usati contemporaneamente, riducono il rischio di epatotossicità.

Analoghi

Gli analoghi del paracetamolo per i bambini sono: paracetamolo (sospensione), Calpol, Daleron, Panadol per bambini.

Termini e condizioni di conservazione

Durata di conservazione – 3 anni.

Condizioni d'immagazzinamento: protetto dalla luce, fuori dalla portata dei bambini, temperatura fino a 25 °C.