Trattamento dalle proprietà benefiche della noce. Noce, trattamento con noce. Noce, uso delle foglie
Bicillina-1 - forma di rilascio, composizione e confezionamento
La polvere per preparare una sospensione per somministrazione intramuscolare è bianca o bianca con una tinta leggermente giallastra, soggetta ad aggregarsi, formando una sospensione stabile quando viene aggiunta acqua. 1 fl. benzatina benzilpenicillina 2,4 milioni di unità
Gruppo clinico e farmacologico: antibiotico del gruppo delle penicilline, distrutto dalla penicillinasi.
Effetti farmacologici
Antibiotico del gruppo delle penicilline ad azione prolungata, distrutto dalla penicillinasi. Ha un effetto battericida. Il meccanismo d'azione si basa su una violazione della sintesi del peptidoglicano, un mucopeptide della membrana cellulare, che porta all'inibizione della sintesi della parete cellulare del microrganismo, alla soppressione della crescita e della riproduzione dei batteri. Attivo contro i batteri Gram-positivi: Streptococcus spp. (compresi Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes gruppo A), Staphylococcus spp. (non formante penicillinasi), Corynebacterium diphtheriae; batteri gram-negativi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; batteri anaerobici: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; anche per Treponema spp. Gli Staphylococcus spp., che formano penicillinasi, sono resistenti al farmaco.
Bicillina-1 - farmacocinetica
Aspirazione
Dopo un'iniezione intramuscolare di benzatina, la benzilpenicillina viene idrolizzata molto lentamente, rilasciando benzilpenicillina. La Cmax nel siero viene raggiunta 12-24 ore dopo l'iniezione.
Distribuzione e metabolismo
La lunga emivita garantisce una concentrazione stabile ea lungo termine del farmaco nel sangue: il 14° giorno dopo la somministrazione di 2,4 milioni di unità del farmaco, la concentrazione sierica è di 0,12 mcg/ml; il 21° giorno dopo la somministrazione di 1,2 milioni di unità - 0,06 mcg/ml (1 unità = 0,6 mcg). La diffusione del farmaco nel liquido è completa, la diffusione nei tessuti è molto debole. Legame con le proteine plasmatiche: 40-60%. La benzatina benzilpenicillina penetra in piccole quantità attraverso la barriera placentare ed è anche escreta nel latte materno. La biotrasformazione del farmaco è insignificante.
Rimozione
Viene escreto principalmente dai reni invariato. Nell’arco di 8 giorni viene rilasciato fino al 33% della dose somministrata.
Bicillina-1 - indicazioni
Per il trattamento delle infezioni causate da microrganismi sensibili al farmaco:
- sifilide (come monoterapia);
- imbardata;
- pinta;
- tonsillite acuta;
- scarlattina.
Per prevenire le infezioni causate da microrganismi sensibili al farmaco:
- attacchi ripetuti dopo acuti febbre reumatica;
- recidiva di erisipela;
- infezione della ferita.
Bicillina-1 - regime posologico
Il farmaco viene iniettato solo per via intramuscolare in profondità nel quadrante esterno superiore del gluteo. Se nella siringa appare sangue, indicando che l'ago è entrato nel vaso, è necessario rimuovere la siringa e iniettare in un altro punto. Se sono necessarie due iniezioni, il farmaco deve essere iniettato in natiche diverse.
Il farmaco non deve essere somministrato per via endovenosa! Per il trattamento preventivo della sifilide, agli adulti viene prescritta una singola dose di 2,4 milioni di unità; per la sifilide primaria - 1 iniezione (2,4 milioni di unità) per via intramuscolare con un intervallo di 7 giorni (corso - 2 iniezioni); nelle scuole secondarie e precoci sifilide latente- 1 iniezione (2,4 milioni di unità) per via intramuscolare con un intervallo di 7 giorni (corso - 3 iniezioni).
Per il trattamento preventivo di un bambino nato da una madre con sifilide non trattata, 1 iniezione (50.000 unità/kg di peso corporeo) per via intramuscolare con un intervallo di 7 giorni (corso - 3 iniezioni), la dose viene divisa a metà e iniettata in varie natiche . A trattamento preventivo bambino a causa di trattamento insufficiente madre o sieroresistenza alla sifilide - 1 iniezione (50.000 unità/kg di peso corporeo) per via intramuscolare con un intervallo di 7 giorni (corso - 2 iniezioni).
Nel trattamento della framboesia e della pinta (treponematosi endemiche) nei bambini: 1,2 milioni di unità una volta; adulti - 2,4 milioni di unità una volta.
A tonsillite acuta, scarlattina, erisipela, infezioni della ferita V fase acuta bambini sotto i 12 anni: 0,6 milioni di unità ogni 3 giorni o 1,2 milioni di unità ogni 2-4 settimane, a seconda della gravità dell'infezione; adulti - 1,2-2,4 milioni di unità una volta alla settimana.
Per prevenire attacchi ricorrenti dopo febbre reumatica acuta nei bambini in sovrappeso<25 кг - 0.6 млн. ЕД 1 раз в 3 недели; детям с массой тела >25 kg - 1,2 milioni di unità una volta ogni 3 settimane; per adolescenti e adulti: 2,4 milioni di unità una volta ogni 3 settimane.
La durata dell'avviso viene impostata individualmente.
Per prevenire il ripetersi dell'erisipela nei bambini: 0,6 unità una volta ogni 2 settimane o 1,2 milioni di unità ogni 3-4 settimane; per gli adulti con ricadute stagionali - 2,4 milioni di unità una volta ogni 4 settimane per 3-4 mesi all'anno; A frequenti ricadute- 2,4 milioni di unità una volta ogni 3-4 settimane per 2-3 anni. Per avvertimento infezioni postoperatorie bambini: 0,6 milioni di unità o 1,2 milioni di unità; adulti - 2,4 milioni di unità ogni 7-14 giorni fino al completo recupero.
A insufficienza renale i dosaggi vengono ridotti in accordo al QC: con QC da 10 a 50 ml/min, il 75% dosaggio giornaliero farmaci per CC<10 мл/мин вводят 25-50% от суточной дозировки лекарства.
Regole per la preparazione della soluzione La sospensione del farmaco viene preparata in condizioni asettiche immediatamente prima dell'uso: al flacone vengono aggiunti 3-5 ml di acqua per preparazioni iniettabili o una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. La miscela viene agitata fino ad ottenere una sospensione uniforme, ruotando rapidamente la bottiglia tra i palmi per almeno 1 minuto o agitando delicatamente la bottiglia nel senso del suo asse longitudinale per 30 secondi.
Effetti collaterali
Reazioni allergiche: shock anafilattico, orticaria, febbre, dolori articolari, angioedema, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, difficoltà respiratorie. Nel trattamento della sifilide, può svilupparsi la reazione di Jarisch-Herxheimer a causa del rilascio di endotossine.
- Dal sistema emopoietico: anemia reversibile, leucopenia, trombocitopenia.
- Dal sistema digestivo: stomatite, glossite, nausea, vomito, diarrea, candidosi; durante l'uso del farmaco sono stati descritti casi isolati di sviluppo di colite pseudomembranosa; raramente, moderato aumento transitorio delle transaminasi sieriche.
- Dal sistema urinario: raramente - nefrite interstiziale acuta. Con la terapia a lungo termine è probabile che si sviluppi una superinfezione da microrganismi e funghi resistenti.
L'uso di dosi elevate di antibiotici beta-lattamici, soprattutto nell'insufficienza renale, può causare lo sviluppo di encefalopatia (inclusi disturbi della coscienza, disturbi motori, convulsioni). È probabile che i bambini sviluppino reazioni locali alla somministrazione del farmaco.
Bicillina-1 - controindicazioni
- ipersensibilità agli antibiotici beta-lattamici (penicilline e cefalosporine).
Usare con cautela se si è soggetti a reazioni allergiche, colite pseudomembranosa o insufficienza renale.
Bicillina-1 - gravidanza e allattamento
La benzilpenicillina penetra nella barriera placentare e in piccole quantità nel latte materno. L'uso durante la gravidanza è possibile solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto. Si consiglia di interrompere l'allattamento al seno se è necessario assumere farmaci.
Utilizzo nell'insufficienza renale
In caso di insufficienza renale i dosaggi vengono ridotti in funzione del CC: con CC compreso tra 10 e 50 ml/min viene somministrato il 75% della dose giornaliera del farmaco, con CC inferiore a 10 ml/min, 25 Viene somministrato il 50% della dose giornaliera del farmaco.
Bicillina-1 - istruzioni speciali
Se si verificano reazioni allergiche, interrompere la somministrazione del farmaco e prescrivere un trattamento appropriato. Possono verificarsi reazioni allergiche gravi e talvolta fatali, compreso lo shock anafilattico. Quando si raccoglie l'anamnesi, è necessario prestare attenzione alla tollerabilità del precedente trattamento con penicillina.
Se c'è una storia di allergia alla penicillina, il farmaco è strettamente controindicato.
Le reazioni allergiche alla penicillina possono essere reazioni crociate con reazioni allergiche alle cefalosporine. A questo proposito, se vi è una storia di reazioni allergiche alle cefalosporine, la prescrizione di penicilline è controindicata. È vietato somministrare il farmaco per via sottocutanea, endovenosa, endolombare o nella cavità corporea.
Con la somministrazione intravascolare accidentale possono verificarsi transitori sentimenti di ansia e disturbi visivi (sindrome di Wanier). Al fine di evitare una somministrazione intravascolare accidentale del farmaco, si propone di eseguire un'aspirazione prima di eseguire un'iniezione intramuscolare al fine di identificare un possibile ingresso dell'ago nel vaso.
Nel trattamento delle malattie sessualmente trasmissibili, se si sospetta la sifilide, prima di iniziare la terapia e poi per 4 mesi, sono necessari studi microscopici e sierologici.
A causa della possibilità di sviluppare infezioni fungine, è consigliabile prescrivere vitamine del gruppo B e vitamina C durante il trattamento con il farmaco e, se necessario, nistatina e levorina. Va tenuto presente che l'uso del farmaco in dosi insufficienti o l'interruzione del trattamento troppo presto spesso porta alla comparsa di ceppi resistenti di agenti patogeni.
Bicillina-1 - sovradosaggio
Attualmente non sono stati segnalati casi di sovradosaggio di Bicillina-1.
Bicillina-1 - interazioni farmacologiche
Quando si prescrive la Bicillina-1 contemporaneamente ai FANS (indometacina, fenilbutazone, salicilati), allopurinolo, probenecid, si dovrebbe tenere presente la capacità di inibire competitivamente l'eliminazione dei farmaci dall'organismo.
Quando gli antibiotici battericidi (comprese cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicosidi) vengono utilizzati contemporaneamente alla bicillina-1, si osserva un effetto sinergico; antibiotici batteriostatici (compresi macrolidi, cloramfenicolo, lincosamidi, tetracicline) - antagonismo d'azione.
Gruppo clinico e farmacologico
06.001 (Antibiotico del gruppo delle penicilline, distrutto dalla penicillinasi)
Forma di rilascio, composizione e confezionamento
Polvere per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare bianco o bianco con una sfumatura leggermente giallastra, incline alla formazione di grumi, che forma una sospensione stabile quando viene aggiunta acqua.
Bottiglie con un volume di 10 ml (1) - confezioni di cartone.
Bottiglie con un volume di 20 ml (1) - confezioni di cartone.
effetto farmacologico
Antibiotico del gruppo delle penicilline ad azione prolungata, distrutto dalla penicillinasi. Ha un effetto battericida. Il meccanismo d'azione si basa su una violazione della sintesi del peptidoglicano, un mucopeptide della membrana cellulare, che porta all'inibizione della sintesi della parete cellulare del microrganismo, alla soppressione della crescita e della riproduzione dei batteri.
Attivo riguardo batteri Gram-positivi: Streptococco spp. (compresi Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes gruppo A), Staphylococcus spp. (non formante penicillinasi), Corynebacterium diphtheriae; batteri gram-negativi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; batteri anaerobici: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; anche riguardo Treponema spp.
Alla droga stabile Staphylococcus spp., formando penicillinasi.
Farmacocinetica
Aspirazione
Dopo l'iniezione intramuscolare di benzatina benzilpenicillina idrolizza molto lentamente, liberando benzilpenicillina.
La Cmax nel siero sanguigno viene raggiunta 12-24 ore dopo l'iniezione.
Distribuzione e metabolismo
La lunga emivita garantisce una concentrazione stabile ea lungo termine del farmaco nel sangue: il 14° giorno dopo la somministrazione di 2,4 milioni di unità del farmaco, la concentrazione sierica è di 0,12 mcg/ml; il 21° giorno dopo la somministrazione di 1,2 milioni di unità - 0,06 mcg/ml (1 unità = 0,6 mcg). La diffusione del farmaco nel liquido è completa, la diffusione nei tessuti è molto debole.
Legame con le proteine plasmatiche: 40-60%.
La benzatina benzilpenicillina penetra in piccole quantità attraverso la barriera placentare ed è anche escreta nel latte materno.
La biotrasformazione del farmaco è insignificante.
Rimozione
Viene escreto principalmente dai reni invariato. Nell’arco di 8 giorni viene rilasciato fino al 33% della dose somministrata.
Dosaggio
Il farmaco viene iniettato solo per via intramuscolare in profondità nel quadrante esterno superiore del gluteo. Se nella siringa appare sangue, indicando che l'ago è entrato nel vaso, è necessario rimuovere la siringa e iniettare in un altro punto. Se sono necessarie due iniezioni, il farmaco deve essere iniettato in natiche diverse.
Il farmaco non può essere somministrato per via endovenosa!
Per adulti A trattamento preventivo della sifilide prescrivere 2,4 milioni di unità una volta; A sifilide primaria- 1 iniezione (2,4 milioni di unità) per via intramuscolare con un intervallo di 7 giorni (corso - 2 iniezioni); A sifilide secondaria e latente precoce- 1 iniezione (2,4 milioni di unità) per via intramuscolare con un intervallo di 7 giorni (corso - 3 iniezioni).
Per trattamento preventivo un bambino nato da una madre affetta da sifilide non trattata,- 1 iniezione (50.000 unità/kg di peso corporeo) per via intramuscolare con un intervallo di 7 giorni (ciclo - 3 iniezioni), la dose viene divisa a metà e iniettata in diverse natiche.
A trattamento preventivo bambino a causa di un trattamento insufficiente della madre o di sieroresistenza alla sifilide- 1 iniezione (50.000 unità/kg di peso corporeo) per via intramuscolare con un intervallo di 7 giorni (ciclo - 2 iniezioni).
A trattamento della framboesia e della pinta (treponematosi endemiche) bambini- 1,2 milioni di unità una volta; adulti- 2,4 milioni di unità una volta.
A tonsillite acuta, scarlattina, erisipela, infezioni di ferite in fase acuta bambini sotto i 12 anni - 0,6 milioni di unità ogni 3 giorni o 1,2 milioni di unità ogni 2-4 settimane a seconda della gravità dell'infezione; adulti- 1,2-2,4 milioni di unità 1 volta a settimana.
Per prevenzione di attacchi ricorrenti dopo febbre reumatica acutabambini in sovrappeso<25 кг - 0,6 milioni di unità una volta ogni 3 settimane; bambini di peso >25 kg- 1,2 milioni di unità una volta ogni 3 settimane; adolescenti e adulti- 2,4 milioni di unità una volta ogni 3 settimane. La durata della profilassi è determinata individualmente.
Per prevenzione delle recidive dell'erisipela bambini- 0,6 unità una volta ogni 2 settimane o 1,2 milioni di unità ogni 3-4 settimane; adulti A ricadute stagionali- 2,4 milioni di unità una volta ogni 4 settimane per 3-4 mesi all'anno; A frequenti ricadute- 2,4 milioni di unità una volta ogni 3-4 settimane per 2-3 anni.
Per prevenzione delle infezioni postoperatorie bambini- 0,6 milioni di unità ovvero 1,2 milioni di unità; adulti- 2,4 milioni di unità ogni 7-14 giorni fino al completo recupero.
A insufficienza renale Controllo qualità da 10 a 50 ml/min Controllo qualità<10 мл/мин
Regole per preparare la soluzione
La sospensione del farmaco viene preparata in condizioni asettiche immediatamente prima dell'uso: al flacone vengono aggiunti 3-5 ml di acqua per preparazioni iniettabili o una soluzione allo 0,9% cloruro di sodio. La miscela viene agitata fino ad ottenere una sospensione uniforme, ruotando rapidamente la bottiglia tra i palmi per almeno 1 minuto o agitando delicatamente la bottiglia nel senso del suo asse longitudinale per 30 secondi.
Overdose
Attualmente, casi di overdose Bicillina-1 non riportato.
Interazioni farmacologiche
Quando si prescrive la Bicillina-1 contemporaneamente ai FANS (indometacina, fenilbutazone, salicilati), allopurinolo, probenecid, si dovrebbe tenere presente la possibilità di inibizione competitiva dell'escrezione del farmaco dal corpo.
Se usati contemporaneamente con Bicillina-1, antibiotici battericidi (comprese cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicosidi) si ha un effetto sinergico; antibiotici batteriostatici (compresi macrolidi, cloramfenicolo, lincosamidi, tetracicline) - antagonismo d'azione.
La bicillina-1 aumenta l'efficacia degli anticoagulanti indiretti (sopprimendo la microflora intestinale, riducendo l'indice di protrombina).
La bicillina-1 riduce l'efficacia dei contraccettivi orali e dei farmaci, durante il cui metabolismo si forma l'acido para-aminobenzoico.
Con l'uso simultaneo di Bicillina-1 con etinilestradiolo aumenta il rischio di emorragia da rottura.
Con l'uso simultaneo di Bicillina-1 e allopurinolo aumenta il rischio di sviluppare reazioni allergiche (eruzione cutanea).
Gravidanza e allattamento
La benzilpenicillina penetra in piccole quantità attraverso la barriera placentare e nel latte materno. L'uso durante la gravidanza è possibile solo quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Si consiglia di interrompere l'allattamento al seno se è necessario prescrivere il farmaco.
Effetti collaterali
Reazioni allergiche: shock anafilattico, orticaria, febbre, dolori articolari, angioedema, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, difficoltà respiratoria. Nel trattamento della sifilide, può svilupparsi la reazione di Jarisch-Herxheimer a causa del rilascio di endotossine.
Dal sistema emopoietico: anemia reversibile, leucopenia, trombocitopenia.
Dal sistema digestivo: stomatite, glossite, nausea, vomito, diarrea, candidosi; durante l'uso del farmaco sono stati descritti casi isolati di sviluppo di colite pseudomembranosa; raramente, moderato aumento transitorio delle transaminasi sieriche.
Dal sistema urinario: raramente - nefrite interstiziale acuta.
Con la terapia a lungo termine si può sviluppare una superinfezione con microrganismi e funghi resistenti.
L'uso di dosi elevate di antibiotici beta-lattamici, soprattutto in caso di insufficienza renale, può causare lo sviluppo di encefalopatia (inclusi disturbi della coscienza, disturbi motori, convulsioni).
I bambini possono sviluppare reazioni locali alla somministrazione del farmaco.
Condizioni e periodi di conservazione
Elenco B. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, in un luogo fresco e asciutto, ad una temperatura non superiore a 15°C. Periodo di validità: 3 anni.
Indicazioni
Per il trattamento delle infezioni causate da microrganismi sensibili al farmaco:
- sifilide (come monoterapia);
- imbardata;
- tonsillite acuta;
- scarlattina.
Per prevenire le infezioni causate da microrganismi sensibili al farmaco:
- attacchi ripetuti dopo febbre reumatica acuta;
- recidiva di erisipela;
- infezione della ferita;
- complicanze postoperatorie.
Controindicazioni
- ipersensibilità agli antibiotici beta-lattamici (penicilline e cefalosporine).
CON attenzione dovrebbe essere prescritto se sei soggetto a reazioni allergiche, colite pseudomembranosa o insufficienza renale.
istruzioni speciali
Se si verificano reazioni allergiche, è necessario interrompere la somministrazione del farmaco e prescrivere un trattamento appropriato. Possono verificarsi reazioni allergiche gravi e talvolta fatali, compreso lo shock anafilattico.
Quando si raccoglie l'anamnesi, è necessario prestare attenzione alla tollerabilità del precedente trattamento con penicillina. Se c'è una storia di allergia alla penicillina, il farmaco è strettamente controindicato. Le reazioni allergiche alla penicillina possono essere reazioni crociate con reazioni allergiche alle cefalosporine. A questo proposito, se vi è una storia di reazioni allergiche alle cefalosporine, la prescrizione di penicilline è controindicata.
Il farmaco non deve essere somministrato per via sottocutanea, endovenosa, endolombare o nella cavità corporea. Con la somministrazione intravascolare accidentale possono verificarsi transitori sentimenti di ansia e disturbi visivi (sindrome di Wanier). Al fine di evitare la somministrazione intravascolare accidentale del farmaco, si consiglia di eseguire un'aspirazione prima di eseguire un'iniezione intramuscolare al fine di identificare l'eventuale ingresso dell'ago nel vaso.
Nel trattamento delle malattie sessualmente trasmissibili, se si sospetta la sifilide, sono necessari studi microscopici e sierologici prima di iniziare la terapia e poi per 4 mesi.
A causa della possibilità di sviluppare infezioni fungine, è consigliabile prescrivere vitamine del gruppo B e vitamina C e, se necessario, nistatina e levorina.
Va tenuto presente che l'uso del farmaco in dosi insufficienti o l'interruzione del trattamento troppo presto spesso porta alla comparsa di ceppi resistenti di agenti patogeni.
Utilizzare per insufficienza renale
A insufficienza renale le dosi vengono ridotte in base al QC: quando Controllo qualità da 10 a 50 ml/min Viene somministrato il 75% della dose giornaliera del farmaco CC inferiore a 10 ml/min Viene somministrato il 25-50% della dose giornaliera del farmaco.
Condizioni per la dispensazione dalle farmacie
Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.
Numeri di registrazione
Polvere per la preparazione. sosp. iniezione intramuscolare 2,4 milioni di unità: flaconcino. 1, 5, 10 o 50 pezzi. Р N003970/01 (2018-01-10 - 0000-00-00)
*La descrizione del farmaco si basa sulle istruzioni per l'uso ufficialmente approvate e approvate dal produttore per le edizioni 2008
BICILLIN-1 - descrizione e istruzioni fornite dal libro di consultazione dei farmaci Vidal.
Per il trattamento delle infezioni causate da microrganismi sensibili al farmaco:
- sifilide (come monoterapia);
- imbardata;
- pinta;
- tonsillite acuta;
- scarlattina.
Per prevenire le infezioni causate da microrganismi sensibili al farmaco:
- attacchi ripetuti dopo febbre reumatica acuta;
- recidiva di erisipela;
- infezione della ferita;
- complicanze postoperatorie.
Controindicazioni
- ipersensibilità agli antibiotici beta-lattamici (penicilline e cefalosporine).
CON attenzione dovrebbe essere prescritto se sei soggetto a reazioni allergiche, colite pseudomembranosa o insufficienza renale.
Composto
1,8 g (2,4 milioni di unità) - flaconi da 10 ml (1) - confezioni di cartone.
1,8 g (2,4 milioni di unità) - flaconi da 10 ml (5) - confezioni di cartone.
1,8 g (2,4 milioni di unità) - flaconi da 10 ml (10) - confezioni di cartone.
1,8 g (2,4 milioni di unità) - flaconi da 10 ml (50) - scatole di cartone.
Polvere per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare bianco o bianco con una sfumatura leggermente giallastra, incline alla formazione di grumi, che forma una sospensione stabile quando viene aggiunta acqua.
Bottiglie con un volume di 10 ml (1) - confezioni di cartone.
Bottiglie con un volume di 20 ml (1) - confezioni di cartone.
Overdose
Attualmente non sono stati segnalati casi di sovradosaggio di Bicillina-1.
Informazioni aggiuntive
Azione farmacologica
Antibiotico del gruppo delle penicilline ad azione prolungata, distrutto dalla penicillinasi. Ha un effetto battericida. Il meccanismo d'azione si basa su una violazione della sintesi del peptidoglicano, un mucopeptide della membrana cellulare, che porta all'inibizione della sintesi della parete cellulare del microrganismo, alla soppressione della crescita e della riproduzione dei batteri.
Attivo riguardo batteri Gram-positivi: Streptococco spp. (compresi Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes gruppo A), Staphylococcus spp. (non formante penicillinasi), Corynebacterium diphtheriae; batteri gram-negativi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; batteri anaerobici: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; anche riguardo Treponema spp.
Alla droga stabile Staphylococcus spp., formando penicillinasi.
Farmacocinetica
Aspirazione
Dopo un'iniezione intramuscolare di benzatina, la benzilpenicillina viene idrolizzata molto lentamente, rilasciando benzilpenicillina.
La Cmax nel siero sanguigno viene raggiunta 12-24 ore dopo l'iniezione.
Distribuzione e metabolismo
La lunga emivita garantisce una concentrazione stabile ea lungo termine del farmaco nel sangue: il 14° giorno dopo la somministrazione di 2,4 milioni di unità del farmaco, la concentrazione sierica è di 0,12 mcg/ml; il 21° giorno dopo la somministrazione di 1,2 milioni di unità - 0,06 mcg/ml (1 unità = 0,6 mcg). La diffusione del farmaco nel liquido è completa, la diffusione nei tessuti è molto debole.
Legame con le proteine plasmatiche: 40-60%.
La benzatina benzilpenicillina penetra in piccole quantità attraverso la barriera placentare ed è anche escreta nel latte materno.
La biotrasformazione del farmaco è insignificante.
Rimozione
Viene escreto principalmente dai reni invariato. Nell’arco di 8 giorni viene rilasciato fino al 33% della dose somministrata.
Ti indicherà il comportamento del farmaco nell'organismo: meccanismo di ingresso, distribuzione nei tessuti, capacità di accumulo, vie e velocità di eliminazione dall'organismo, ecc.
Interazioni farmacologiche
Quando si prescrive la Bicillina-1 contemporaneamente ai FANS (indometacina, fenilbutazone, salicilati), allopurinolo, probenecid, si dovrebbe tenere presente la possibilità di inibizione competitiva dell'escrezione del farmaco dal corpo.
Quando gli antibiotici battericidi (comprese cefalosporine, cicloserina, vancomicina, rifampicina, aminoglicosidi) vengono utilizzati contemporaneamente alla bicillina-1, si osserva un effetto sinergico; antibiotici batteriostatici (compresi macrolidi, cloramfenicolo, lincosamidi, tetracicline) - antagonismo d'azione.
La bicillina-1 aumenta l'efficacia degli anticoagulanti indiretti (sopprimendo la microflora intestinale, riducendo l'indice di protrombina).
La bicillina-1 riduce l'efficacia dei contraccettivi orali e dei farmaci, durante il cui metabolismo si forma l'acido para-aminobenzoico.
Con l'uso simultaneo di Bicillina-1 con etinilestradiolo, aumenta il rischio di emorragia da rottura.
Con l'uso simultaneo di Bicillina-1 e allopurinolo aumenta il rischio di sviluppare reazioni allergiche (eruzione cutanea).
Questa è un'informazione importante da cui dipende l'efficacia del trattamento. Ricorda che l'uso simultaneo di più farmaci può portare sia ad un miglioramento reciproco delle proprietà medicinali (che è irto della comparsa di effetti collaterali o sintomi di sovradosaggio), sia ad un effetto deprimente reciproco (la conseguenza di ciò è la mancanza dell’effetto del trattamento).
Effetto collaterale
Reazioni allergiche: shock anafilattico, orticaria, febbre, dolori articolari, angioedema, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, difficoltà respiratoria. Nel trattamento della sifilide, può svilupparsi la reazione di Jarisch-Herxheimer a causa del rilascio di endotossine.
Dal sistema emopoietico: anemia reversibile, leucopenia, trombocitopenia.
Dal sistema digestivo: stomatite, glossite, nausea, vomito, diarrea, candidosi; durante l'uso del farmaco sono stati descritti casi isolati di sviluppo di colite pseudomembranosa; raramente, moderato aumento transitorio delle transaminasi sieriche.
Dal sistema urinario: raramente - nefrite interstiziale acuta.
Con la terapia a lungo termine si può sviluppare una superinfezione con microrganismi e funghi resistenti.
L'uso di dosi elevate di antibiotici beta-lattamici, soprattutto in caso di insufficienza renale, può causare lo sviluppo di encefalopatia (inclusi disturbi della coscienza, disturbi motori, convulsioni).
I bambini possono sviluppare reazioni locali alla somministrazione del farmaco.
Effetti indesiderati che un medicinale può avere sul corpo umano. La frequenza e la gravità di tali manifestazioni aumentano con l'uso a lungo termine di farmaci e ad alti dosaggi. Il verificarsi di effetti collaterali dovrebbe essere un motivo per consultare un medico per ridurre il dosaggio o interrompere il farmaco.
Condizioni di archiviazione
Elenco B. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, in un luogo fresco e asciutto, ad una temperatura non superiore a 15°C. Periodo di validità: 3 anni.
istruzioni speciali
Se si verificano reazioni allergiche, è necessario interrompere la somministrazione del farmaco e prescrivere un trattamento appropriato. Possono verificarsi reazioni allergiche gravi e talvolta fatali, compreso lo shock anafilattico.
Quando si raccoglie l'anamnesi, è necessario prestare attenzione alla tollerabilità del precedente trattamento con penicillina. Se c'è una storia di allergia alla penicillina, il farmaco è strettamente controindicato. Le reazioni allergiche alla penicillina possono essere reazioni crociate con reazioni allergiche alle cefalosporine. A questo proposito, se vi è una storia di reazioni allergiche alle cefalosporine, la prescrizione di penicilline è controindicata.
Il farmaco non deve essere somministrato per via sottocutanea, endovenosa, endolombare o nella cavità corporea. Con la somministrazione intravascolare accidentale possono verificarsi transitori sentimenti di ansia e disturbi visivi (sindrome di Wanier). Al fine di evitare la somministrazione intravascolare accidentale del farmaco, si consiglia di eseguire un'aspirazione prima di eseguire un'iniezione intramuscolare al fine di identificare l'eventuale ingresso dell'ago nel vaso.
Nel trattamento delle malattie sessualmente trasmissibili, se si sospetta la sifilide, sono necessari studi microscopici e sierologici prima di iniziare la terapia e poi per 4 mesi.
A causa della possibilità di sviluppare infezioni fungine, è consigliabile prescrivere vitamine del gruppo B e vitamina C durante il trattamento con il farmaco e, se necessario, nistatina e levorina.
Va tenuto presente che l'uso del farmaco in dosi insufficienti o l'interruzione del trattamento troppo presto spesso porta alla comparsa di ceppi resistenti di agenti patogeni.
Prestare attenzione alle informazioni sulla capacità di guidare un veicolo, utilizzare macchinari e altre caratteristiche associate all'assunzione del farmaco.
Informazioni fornite dal libro di consultazione dei medicinali Vidal.
Antibiotico del gruppo delle penicilline, distrutto dalla penicillinasi
Sostanza attiva
Forma di rilascio, composizione e confezionamento
Polvere per la preparazione di una sospensione per somministrazione intramuscolare bianco o bianco con una sfumatura leggermente giallastra, incline alla formazione di grumi, che forma una sospensione stabile quando viene aggiunta acqua.
Bottiglie con un volume di 10 ml (1) - confezioni di cartone.
Bottiglie con un volume di 20 ml (1) - confezioni di cartone.
effetto farmacologico
Antibiotico del gruppo delle penicilline ad azione prolungata, distrutto dalla penicillinasi. Ha un effetto battericida. Il meccanismo d'azione si basa su una violazione della sintesi del peptidoglicano, un mucopeptide della membrana cellulare, che porta all'inibizione della sintesi della parete cellulare del microrganismo, alla soppressione della crescita e della riproduzione dei batteri.
Attivo riguardo batteri Gram-positivi: Streptococco spp. (compresi Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes gruppo A), Staphylococcus spp. (non formante penicillinasi), Corynebacterium diphtheriae; batteri gram-negativi: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; batteri anaerobici: Bacillus anthracis, Clostridium spp., Actinomyces israelii; anche riguardo Treponema spp.
Alla droga stabile Staphylococcus spp., formando penicillinasi.
Farmacocinetica
Aspirazione
Dopo un'iniezione intramuscolare di benzatina, la benzilpenicillina viene idrolizzata molto lentamente, rilasciando benzilpenicillina.
La Cmax nel siero sanguigno viene raggiunta 12-24 ore dopo l'iniezione.
Distribuzione e metabolismo
La lunga emivita garantisce una concentrazione stabile ea lungo termine del farmaco nel sangue: il 14° giorno dopo la somministrazione di 2,4 milioni di unità del farmaco, la concentrazione sierica è di 0,12 mcg/ml; il 21° giorno dopo la somministrazione di 1,2 milioni di unità - 0,06 mcg/ml (1 unità = 0,6 mcg). La diffusione del farmaco nel liquido è completa, la diffusione nei tessuti è molto debole.
La benzatina benzilpenicillina penetra in piccole quantità attraverso la barriera placentare ed è anche escreta nel latte materno.
La biotrasformazione del farmaco è insignificante.
Rimozione
Viene escreto principalmente dai reni invariato. Nell’arco di 8 giorni viene rilasciato fino al 33% della dose somministrata.
Indicazioni
Per il trattamento delle infezioni causate da microrganismi sensibili al farmaco:
- sifilide (come monoterapia);
- imbardata;
- tonsillite acuta;
- scarlattina.
Per prevenire le infezioni causate da microrganismi sensibili al farmaco:
- attacchi ripetuti dopo febbre reumatica acuta;
- recidiva di erisipela;
- infezione della ferita;
- complicanze postoperatorie.
Controindicazioni
- ipersensibilità agli antibiotici beta-lattamici (penicilline e cefalosporine).
Accuratamente dovrebbe essere prescritto se sei soggetto a reazioni allergiche, colite pseudomembranosa o insufficienza renale.
Dosaggio
Il farmaco viene iniettato solo per via intramuscolare in profondità nel quadrante esterno superiore del gluteo. Se nella siringa appare sangue, indicando che l'ago è entrato nel vaso, è necessario rimuovere la siringa e iniettare in un altro punto. Se sono necessarie due iniezioni, il farmaco deve essere iniettato in natiche diverse.
Il farmaco non può essere somministrato per via endovenosa!
Per adulti A trattamento preventivo della sifilide prescrivere 2,4 milioni di unità una volta; A sifilide primaria- 1 iniezione (2,4 milioni di unità) per via intramuscolare con un intervallo di 7 giorni (corso - 2 iniezioni); A sifilide secondaria e latente precoce- 1 iniezione (2,4 milioni di unità) per via intramuscolare con un intervallo di 7 giorni (corso - 3 iniezioni).
Per trattamento preventivo un bambino nato da una madre affetta da sifilide non trattata,- 1 iniezione (50.000 unità/kg di peso corporeo) per via intramuscolare con un intervallo di 7 giorni (ciclo - 3 iniezioni), la dose viene divisa a metà e iniettata in diverse natiche.
A trattamento preventivo bambino a causa di un trattamento insufficiente della madre o di sieroresistenza alla sifilide- 1 iniezione (50.000 unità/kg di peso corporeo) per via intramuscolare con un intervallo di 7 giorni (ciclo - 2 iniezioni).
A trattamento della framboesia e della pinta (treponematosi endemiche) bambini- 1,2 milioni di unità una volta; adulti- 2,4 milioni di unità una volta.
A tonsillite acuta, scarlattina, erisipela, infezioni di ferite in fase acuta bambini sotto i 12 anni - 0,6 milioni di unità ogni 3 giorni o 1,2 milioni di unità ogni 2-4 settimane a seconda della gravità dell'infezione; adulti- 1,2-2,4 milioni di unità 1 volta a settimana.
Per prevenzione di attacchi ricorrenti dopo febbre reumatica acutabambini in sovrappeso<25 кг - 0,6 milioni di unità una volta ogni 3 settimane; bambini di peso >25 kg- 1,2 milioni di unità una volta ogni 3 settimane; adolescenti e adulti- 2,4 milioni di unità una volta ogni 3 settimane. La durata della profilassi è determinata individualmente.
Per prevenzione delle recidive dell'erisipela bambini- 0,6 unità una volta ogni 2 settimane o 1,2 milioni di unità ogni 3-4 settimane; adulti A ricadute stagionali- 2,4 milioni di unità una volta ogni 4 settimane per 3-4 mesi all'anno; A frequenti ricadute- 2,4 milioni di unità una volta ogni 3-4 settimane per 2-3 anni.
Per prevenzione delle infezioni postoperatorie bambini- 0,6 milioni di unità ovvero 1,2 milioni di unità; adulti- 2,4 milioni di unità ogni 7-14 giorni fino al completo recupero.
A insufficienza renale Controllo qualità da 10 a 50 ml/min Controllo qualità<10 мл/мин
Regole per preparare la soluzione
Una sospensione del farmaco viene preparata in condizioni asettiche immediatamente prima dell'uso: al flacone vengono aggiunti 3-5 ml di acqua per preparazioni iniettabili o una soluzione allo 0,9%. La miscela viene agitata fino ad ottenere una sospensione uniforme, ruotando rapidamente la bottiglia tra i palmi per almeno 1 minuto o agitando delicatamente la bottiglia nel senso del suo asse longitudinale per 30 secondi.
Effetti collaterali
Reazioni allergiche: shock anafilattico, orticaria, febbre, dolori articolari, angioedema, dermatite esfoliativa, eritema multiforme, difficoltà respiratoria. Nel trattamento della sifilide, può svilupparsi la reazione di Jarisch-Herxheimer a causa del rilascio di endotossine.
Dal sistema emopoietico: anemia reversibile, leucopenia, trombocitopenia.
Dal sistema digestivo: stomatite, glossite, nausea, vomito, diarrea, candidosi; durante l'uso del farmaco sono stati descritti casi isolati di sviluppo di colite pseudomembranosa; raramente, moderato aumento transitorio delle transaminasi sieriche.
Dal sistema urinario: raramente - nefrite interstiziale acuta.
Con la terapia a lungo termine si può sviluppare una superinfezione con microrganismi e funghi resistenti.
L'uso di dosi elevate di antibiotici beta-lattamici, soprattutto in caso di insufficienza renale, può causare lo sviluppo di encefalopatia (inclusi disturbi della coscienza, disturbi motori, convulsioni).
I bambini possono sviluppare reazioni locali alla somministrazione del farmaco.
Overdose
Attualmente non sono stati segnalati casi di sovradosaggio di Bicillina-1.
Interazioni farmacologiche
Quando si prescrive la Bicillina-1 contemporaneamente ai FANS (indometacina, fenilbutazone, salicilati), allopurinolo, probenecid, si dovrebbe tenere presente la possibilità di inibizione competitiva dell'escrezione del farmaco dal corpo.
Quando gli antibiotici battericidi (comprese cefalosporine, cicloserina, rifampicina, aminoglicosidi) vengono utilizzati contemporaneamente alla bicillina-1, si osserva un effetto sinergico; antibiotici batteriostatici (compresi macrolidi, cloramfenicolo, lincosamidi, tetracicline) - antagonismo d'azione.
La bicillina-1 aumenta l'efficacia di quelli indiretti (sopprimendo la microflora intestinale, riducendo l'indice di protrombina).
La bicillina-1 riduce l'efficacia dei contraccettivi orali e dei farmaci, durante il cui metabolismo si forma l'acido para-aminobenzoico.
Con l'uso simultaneo di Bicillina-1 con etinilestradiolo, aumenta il rischio di emorragia da rottura.
Con l'uso simultaneo di Bicillina-1 aumenta il rischio di sviluppare reazioni allergiche (eruzione cutanea).
istruzioni speciali
Se si verificano reazioni allergiche, è necessario interrompere la somministrazione del farmaco e prescrivere un trattamento appropriato. Possono verificarsi reazioni allergiche gravi e talvolta fatali, compreso lo shock anafilattico.
Quando si raccoglie l'anamnesi, è necessario prestare attenzione alla tollerabilità del precedente trattamento con penicillina. Se c'è una storia di allergia alla penicillina, il farmaco è strettamente controindicato. Le reazioni allergiche alla penicillina possono essere reazioni crociate con reazioni allergiche alle cefalosporine. A questo proposito, se vi è una storia di reazioni allergiche alle cefalosporine, la prescrizione di penicilline è controindicata.
Il farmaco non deve essere somministrato per via sottocutanea, endovenosa, endolombare o nella cavità corporea. Con la somministrazione intravascolare accidentale possono verificarsi transitori sentimenti di ansia e disturbi visivi (sindrome di Wanier). Al fine di evitare la somministrazione intravascolare accidentale del farmaco, si consiglia di eseguire un'aspirazione prima di eseguire un'iniezione intramuscolare al fine di identificare l'eventuale ingresso dell'ago nel vaso.
Nel trattamento delle malattie sessualmente trasmissibili, se si sospetta la sifilide, sono necessari studi microscopici e sierologici prima di iniziare la terapia e poi per 4 mesi.
A causa della possibilità di sviluppare infezioni fungine, è consigliabile prescrivere vitamine del gruppo B e vitamina C durante il trattamento con il farmaco e, se necessario, nistatina e levorina.
Va tenuto presente che l'uso del farmaco in dosi insufficienti o l'interruzione del trattamento troppo presto spesso porta alla comparsa di ceppi resistenti di agenti patogeni.
Gravidanza e allattamento
La benzilpenicillina penetra in piccole quantità attraverso la barriera placentare e nel latte materno. L'uso durante la gravidanza è possibile solo quando il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.
Si consiglia di interrompere l'allattamento al seno se è necessario prescrivere il farmaco.
Per funzionalità renale compromessa
A insufficienza renale le dosi vengono ridotte in base al QC: quando Controllo qualità da 10 a 50 ml/min Viene somministrato il 75% della dose giornaliera del farmaco CC inferiore a 10 ml/min Viene somministrato il 25-50% della dose giornaliera del farmaco.
Condizioni per la dispensazione dalle farmacie
Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.
Condizioni e periodi di conservazione
Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini, in un luogo fresco e asciutto, ad una temperatura non superiore a 15°C. Periodo di validità: 3 anni.
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