Quali antistaminici ci sono? Compresse antiallergiche. Elenco di farmaci efficaci di diverse generazioni

Oggi parleremo dei nuovi, ultima generazione di antistaminici, della loro lista, di quanto sono efficaci, dell'azione farmacologica, di come assumerli, degli effetti collaterali e molto altro.

Gruppi di antistaminici

La prevalenza delle malattie allergiche tra la popolazione è in costante aumento ogni anno.

Per alleviare i sintomi delle allergie, migliorare il benessere ed eliminare completamente la probabilità di complicazioni gravi e talvolta fatali, è necessario l'uso di farmaci antiallergici.

Per gli antistaminici di seconda generazione

Non c'è alcun effetto sedativo pronunciato e la maggior parte di questi farmaci ha un effetto prolungato, cioè può essere assunto una volta al giorno.

La prescrizione di tali farmaci deve essere effettuata con cautela poiché hanno un effetto cardiotossico. Cioè il loro utilizzo è del tutto controindicato per chi ha una storia di patologie cardiovascolari.

Un esempio è il farmaco.

Azione farmacologica dei farmaci

Gli antistaminici dell'ultimo gruppo hanno selettività della loro azione - agiscono solo sui recettori dell'istamina H1.

L'effetto antiallergico sul corpo si verifica a causa di diversi cambiamenti.

Questi farmaci:

• Inibiscono la produzione di mediatori (comprese citochine e chemochine) che influenzano l'infiammazione allergica sistemica;
• Ridurre il numero totale e modificare il funzionamento delle molecole di adesione;
• Ridurre la chemiotassi. Con questo termine si intende il rilascio dei leucociti dal letto vascolare e la loro penetrazione nel tessuto danneggiato;
• Inibisce l'attivazione degli eosinofili;
• Previene la produzione del radicale superossido;
• Riduce l'ipersensibilità bronchiale.

Tutti i cambiamenti che si verificano sotto l'influenza degli antistaminici di ultima generazione portano ad una diminuzione della permeabilità delle pareti vascolari. Di conseguenza, scompaiono gonfiore, iperemia, prurito della pelle e delle mucose.

La mancanza di influenza sui recettori dell'istamina di tipo 2 e 3 determina anche l'assenza di cambiamenti collaterali pronunciati sotto forma di sonnolenza ed effetti tossici sul muscolo cardiaco.

I farmaci antiallergici più recenti non interagiscono con i recettori della colina e quindi i pazienti non sono disturbati dalla secchezza delle fauci e dalla vista offuscata.

A causa del loro elevato effetto antinfiammatorio e antiallergico, in caso di necessità possono essere prescritti antistaminici del terzo gruppo.

Possibili effetti collaterali

I pazienti che assumono antistaminici di ultima generazione raramente notano reazioni avverse. Ma non si può dire che siano del tutto assenti.

Quando trattati con questi farmaci, si verifica:

• Mal di testa;
• Aumento della fatica;
• Vertigini periodiche;
• Grave sonnolenza o, al contrario, insonnia;
• Allucinazioni;
• Tachicardia;
• Bocca asciutta;
• Disturbi dispeptici sotto forma di nausea, coliche e dolore addominale, vomito;
• Dolore in diversi gruppi muscolari;
• Eruzione cutanea.

Molto raramente si è sviluppata epatite durante il trattamento a lungo termine. Se sei predisposto alle allergie, aumenta la probabilità di prurito corporeo e reazioni anafilattiche, incluso l'edema di Quincke.

Elenco dei farmaci

L'ultima generazione di antistaminici include:

• Fexofenadina;
• Levocetirizina;
• Cetirizina;
• Desloratadina;
• hifenadina;

Va ricordato che i prodotti elencati sono disponibili anche con altri nomi, ma il loro principio attivo principale non cambia.

Il norastemizolo e una serie di altri farmaci ancora più conosciuti all'estero sono in fase di sviluppo.

Indicazioni per l'uso

L'efficacia del trattamento delle allergie è in gran parte determinata dalla corretta selezione del farmaco, che deve essere affidata al medico.

I farmaci antiallergici di terza generazione sono usati per trattare pazienti con:

1. Stagionale e tutto l'anno;
2. Congiuntivite che si verifica sotto l'influenza di allergeni;
3. Dermatite da contatto;
4. Orticaria di decorso acuto e cronico;

L'ultima generazione di farmaci può essere utilizzata durante il corso e dopo aver eliminato i sintomi acuti di shock anafilattico, allergie ai farmaci e edema di Quincke.

Controindicazioni generali al loro utilizzo sono considerate solo l'intolleranza del paziente ai componenti principali o aggiuntivi del farmaco.

Fexofenadina

Il farmaco è disponibile in due forme di dosaggio. Le compresse hanno dosaggi di 30, 60, 120 e 180 mg.

La sospensione contiene 6 mg della principale sostanza antiallergica in un ml.

I sintomi allergici iniziano a diminuire circa un'ora dopo il consumo orale.

L'effetto massimo inizia ad apparire dopo 6 ore e rimane allo stesso livello per tutto il giorno.

Dovresti prendere il medicinale seguendo le seguenti regole:

• I pazienti di età superiore ai 12 anni devono assumere il farmaco ogni giorno alla dose di 120 e 180 mg. La compressa viene assunta una volta al giorno, preferibilmente alla stessa ora.
• Dai 6 agli 11 anni la dose giornaliera è di 60 mg, ma si consiglia di suddividerla in due dosi.
• Non è necessario masticare la compressa. Dovresti berlo con un bicchiere di acqua pulita.
• La durata della terapia dipende dal tipo di reazione allergica e dalla sua gravità.

La Fexofenadina è stata assunta con successo da un gruppo di pazienti per un mese o più senza sviluppare sintomi di intolleranza.

Il farmaco è utilizzato al meglio per far fronte alla rinite allergica, si consiglia di prescriverlo per raffreddore da fieno, eruzioni cutanee sul corpo e orticaria.

La fexofenadina non è prescritta se il bambino ha meno di 6 anni. Cautela nel trattamento con questo farmaco deve essere esercitata da coloro che hanno una storia di patologie renali o epatiche.

I componenti del medicinale passano nel latte materno e pertanto non possono essere utilizzati durante l'allattamento.

Non è chiaro come agisca la Fexofenadina durante la gravidanza, quindi questo farmaco viene prescritto alle future mamme solo in casi eccezionali.

Si distingue per lo sviluppo più rapido degli effetti antiallergici sul corpo: alcuni pazienti notano una diminuzione dei sintomi allergici entro 15 minuti dalla somministrazione.

La maggior parte delle persone che assumono il farmaco si sentono meglio entro 30-60 minuti.

La concentrazione massima del principio attivo principale viene determinata in due giorni. Il farmaco passa nel latte materno.

La levocetirizina è prescritta per il trattamento di varie forme di rinite allergica, il farmaco aiuta con l'orticaria, ecc.

È accettato in base alle seguenti regole:

• La forma della compressa è prescritta ai bambini di età superiore ai 6 anni e agli adulti.
• Hai bisogno di 5 mg del farmaco al giorno, che è contenuto in una compressa. Si beve indipendentemente dall'orario previsto per il pasto, ma il farmaco deve essere bevuto con un bicchiere d'acqua.
• Il farmaco in gocce dai 6 anni viene prescritto 20 gocce al giorno. Se il bambino è più giovane, il dosaggio viene selezionato in base al suo peso.
• La durata del ciclo di trattamento dipende dal tipo e dalla gravità della reazione allergica. Per i pazienti con raffreddore da fieno, la levocetirizina può essere prescritta per un massimo di 6 mesi. Per le allergie croniche, l'assunzione del farmaco a volte continua per un anno. Se si sospetta un possibile contatto con un allergene, il medicinale può essere assunto entro una settimana.

La levocetirizina non è prescritta nella pratica pediatrica ai bambini di età inferiore ai due anni. Sono considerate controindicazioni al suo utilizzo anche la gravidanza, l'insufficienza renale grave e le patologie congenite del metabolismo dei carboidrati.

Per i pazienti con funzionalità renale compromessa, la dose del farmaco viene selezionata dopo il test. Nei casi di patologia da lieve a moderata si può assumere una dose da 5 mg una volta ogni due o tre giorni.

Gli analoghi della levocetirizina sono: Alerzin, Aleron Neo, L-cet, Glencet, Zilola.

Cetirizina

Disponibile sotto forma di compresse, gocce, sciroppo. Il farmaco è un metabolita dell'idrossizina.

La cetirizina allevia bene il prurito cutaneo, quindi il suo effetto è ottimale nel trattamento dell'orticaria e delle dermatosi pruriginose.

Il prodotto è altamente efficace nell'eliminare i sintomi della rinite acuta e cronica causati dall'influenza degli allergeni, in particolare dell'ambrosia.

Il medicinale elimina i sintomi della congiuntivite allergica: lacrimazione, prurito, iperemia della sclera.

L'effetto antiallergico si manifesta dopo due ore e dura almeno un giorno.

Il farmaco viene prescritto in base all’età del paziente:

È necessario aggiustare la dose del farmaco nei pazienti con funzionalità renale compromessa.

Il trattamento con Cetirizina è controindicato durante l'allattamento al seno, in caso di disturbi congeniti nel metabolismo dei carboidrati e in caso di ipersensibilità individuale.

Questo medicinale deve essere usato con cautela da coloro che hanno una storia di epilessia e convulsioni.

Durante la gravidanza, il farmaco viene prescritto solo in casi estremi.

Gli analoghi più famosi di Cetirizina includono Rolinoz, Allertek, Amertil, Cetrinal, eruzioni cutanee e orticaria, febbre da fieno.

Il principio attivo del farmaco mantiene la sua attività antiallergica nel corpo per tutto il giorno.

È vietato l'uso della forma in compresse sotto i 12 anni di età. I bambini di età superiore a un anno dovrebbero ricevere il farmaco sotto forma di sciroppo.

Hifenadina (nome commerciale Fenkarol)

Disponibile sotto forma di compresse e come soluzione per iniezione intramuscolare.

La somministrazione orale garantisce l'inizio dell'azione antiallergica entro un'ora, la somministrazione per iniezione porta ad una diminuzione dei sintomi allergici entro mezz'ora.

L'hifenadina e i suoi analoghi sono prescritti per:

• Dermatosi accompagnate da prurito e irritazione cutanea;
• Orticaria cronica e acuta;
• Cibo e;
• Febbre da fieno, allergie all'ambrosia;
• Congiuntivite e rinite allergica;
• Angioedema.

La dose giornaliera del farmaco per gli adulti è fino a 200 mg, è divisa in tre dosi.

Il dosaggio per i bambini viene prescritto in base all'età e al tipo di reazione allergica. Il trattamento dovrebbe durare dai 10 ai 20 giorni.

L'hifenadina è controindicata durante la gravidanza, i bambini sotto i tre anni e durante il periodo dell'allattamento. Nomi commerciali del farmaco Fenkarol-Olaine, Fenkarol.

Un allergologo dovrebbe prescrivere qualsiasi farmaco antistaminico. Un medico qualificato tiene conto non solo della gravità della reazione allergica, ma anche dell’età del paziente e della presenza di altre malattie, comprese le malattie croniche.

L'autotrattamento spesso provoca lo sviluppo di gravi forme di allergie e questo dovrebbe essere sempre ricordato.

Antistaminico: che cos'è? Non c'è niente di complicato: tali sostanze sono progettate specificamente per sopprimere l'istamina libera. Sono utilizzati per combattere le manifestazioni allergiche e nel trattamento dei sintomi del raffreddore.

L’istamina è un neurotrasmettitore rilasciato dai mastociti del sistema immunitario. È in grado di provocare molti diversi processi fisiologici e patologici nel corpo:

• gonfiore dei polmoni, gonfiore della mucosa nasale;
• prurito e vesciche sulla pelle;
• colica intestinale, alterata secrezione gastrica;
• espansione dei capillari, aumento della permeabilità vascolare, ipotensione, aritmia.

Esistono antistaminici che bloccano i recettori H1 dell'istamina. Sono utilizzati nel trattamento delle reazioni allergiche. Esistono anche gli anti-H2, indispensabili nella cura delle malattie gastriche; Bloccanti dell'istamina H3, richiesti nel trattamento delle malattie neurologiche.

L'istamina provoca i sintomi caratteristici delle allergie e i bloccanti H1 li prevengono e li alleviano.

Cosa sono gli antistaminici di prima o seconda generazione? I farmaci che bloccano l’istamina hanno subito ripetute modifiche. Sono stati sintetizzati bloccanti più efficaci senza molti degli effetti collaterali presenti nei bloccanti H1. Esistono tre classi di bloccanti dell'istamina.

Antistaminici di prima generazione

La prima generazione di farmaci, inibendo i recettori H1, cattura anche un gruppo di altri recettori, vale a dire i recettori muscarinici colinergici. Un'altra caratteristica è che i farmaci di prima generazione influenzano il sistema nervoso centrale perché penetrano nella barriera ematoencefalica, provocando un effetto collaterale: sedazione (sonnolenza, apatia).

Generazioni di antistaminici

I bloccanti vengono selezionati dopo aver valutato le condizioni del paziente; l'effetto sedativo può essere debole o pronunciato. In rari casi, gli antistaminici possono causare agitazione del sistema psicomotorio.

Ricordate, il trattamento con bloccanti H1 in condizioni di lavoro che richiedono maggiore attenzione è inaccettabile!

L'effetto degli antistaminici di prima generazione si manifesta rapidamente, ma dura solo per un breve periodo. L'assunzione di farmaci per più di dieci giorni è controindicata perché creano dipendenza.

Inoltre, l'effetto simile all'atropina dei bloccanti H1 provoca effetti collaterali, tra cui: secchezza delle mucose, ostruzione bronchiale, stitichezza, aritmia cardiaca.

Per le ulcere allo stomaco, in combinazione con farmaci per il diabete o farmaci psicotropi, il medico deve prestare attenzione quando prescrive.

La prima generazione di antistaminici comprende suprastin, tavegil, diazolina, difenidramina, fenkarol.

Antistaminico di prima generazione

Antistaminici di seconda generazione

Cosa significa un antistaminico di seconda generazione? Questi sono farmaci con una struttura migliorata.

Differenze della seconda generazione di prodotti:

• Non c'è effetto sedativo. I pazienti particolarmente sensibili possono avvertire una leggera sonnolenza.
• L’attività fisica e mentale rimane normale.
• Durata dell'effetto terapeutico (24 ore).
• Dopo il ciclo di trattamento, l'effetto positivo dura sette giorni.
• Gli anti-H2 non causano problemi gastrointestinali.

Inoltre, gli anti-H2 sono simili agli anti-H1, ad eccezione dell'effetto su alcuni recettori. Tuttavia, gli anti-H2 non influenzano i recettori muscarinici.

Una caratteristica dei farmaci antistaminici legati agli H2-bloccanti, insieme ad un effetto rapido e duraturo, è la mancanza di dipendenza, che consente loro di essere prescritti per un periodo da tre a dodici mesi. Quando si prescrivono alcuni bloccanti H2, è necessaria cautela, poiché i farmaci possono influenzare negativamente il funzionamento del sistema cardiovascolare.

Un medico moderno ha a sua disposizione una varietà di antistaminici con diversi effetti terapeutici. Tuttavia, tutti alleviano solo i sintomi delle allergie.

La seconda generazione di antistaminici è Claridol, Claritin, Clarisens, Rupafin, Lomilan, Loragexal e altri.

Allergia

Antistaminici di terza generazione

I bloccanti H3 sono ancora più selettivi nel loro effetto, selezionando specifici recettori dell'istamina. A differenza delle due generazioni precedenti, non è più necessario superare la barriera ematoencefalica e, di conseguenza, scompare l'effetto negativo sul sistema nervoso centrale. Non c'è sedazione, gli effetti collaterali sono ridotti al minimo.

Gli H3-bloccanti vengono utilizzati con successo in un complesso terapeutico per allergie croniche, rinite stagionale o annuale, orticaria, dermatite e rinocongiuntivite.

La terza generazione di antistaminici comprende Hismanal, Trexil, Telfast, Zyrtec.

Oggi parleremo di:

Gli antistaminici sono sostanze che inibiscono l'azione dell'istamina libera. Quando un allergene entra nel corpo, l'istamina viene rilasciata dai mastociti del tessuto connettivo, che fanno parte del sistema immunitario del corpo. Comincia a interagire con recettori specifici e causa prurito, gonfiore, eruzione cutanea e altre manifestazioni allergiche. Gli antistaminici sono responsabili del blocco di questi recettori. Esistono tre generazioni di questi farmaci.

Antistaminici di prima generazione

Sono apparsi nel 1936 e continuano ad essere utilizzati. Questi farmaci si legano in modo reversibile ai recettori H1, il che spiega la necessità di dosaggi elevati e di un’elevata frequenza di somministrazione.

Gli antistaminici di 1a generazione sono caratterizzati dalle seguenti proprietà farmacologiche:

Ridurre il tono muscolare;
avere un effetto sedativo, ipnotico e anticolinergico;
potenziare gli effetti dell'alcol;
avere un effetto anestetico locale;
dare un effetto terapeutico rapido e forte, ma a breve termine (4-8 ore);
l'uso a lungo termine riduce l'attività antistaminica, quindi i farmaci vengono cambiati ogni 2-3 settimane.

La maggior parte degli antistaminici di prima generazione sono liposolubili, possono attraversare la barriera ematoencefalica e legarsi ai recettori H1 nel cervello, il che spiega l'effetto sedativo di questi farmaci, che aumenta dopo l'assunzione di alcol o farmaci psicotropi. Quando si assumono dosi terapeutiche moderate nei bambini e dosi tossiche elevate negli adulti, può verificarsi agitazione psicomotoria. A causa dell'effetto sedativo, gli antistaminici di 1a generazione non sono prescritti a persone le cui attività richiedono maggiore attenzione.

Le proprietà anticolinergiche di questi farmaci causano reazioni simili all'atropina, come tachicardia, secchezza del rinofaringe e del cavo orale, ritenzione urinaria, stitichezza e visione offuscata. Queste caratteristiche possono essere benefiche per la rinite, ma possono aumentare l'ostruzione delle vie aeree causata dall'asma bronchiale (la viscosità dell'espettorato aumenta) e contribuire all'esacerbazione dell'adenoma prostatico, del glaucoma e di altre malattie. Allo stesso tempo, questi farmaci hanno un effetto antiemetico e antinausea, riducendo la manifestazione del parkinsonismo.

Alcuni di questi antistaminici sono inclusi in farmaci combinati utilizzati per l'emicrania, il raffreddore, la cinetosi o hanno un effetto sedativo o ipnotico.

L'ampio elenco di effetti collaterali derivanti dall'assunzione di questi antistaminici li costringe ad essere utilizzati meno frequentemente nel trattamento delle malattie allergiche. Molti paesi sviluppati ne hanno vietato l’implementazione.

Difenidramina

La difenidramina è prescritta per raffreddore da fieno, orticaria, mal di mare, mal d'aria, naso che cola vasomotore, asma bronchiale, reazioni allergiche causate dalla somministrazione di farmaci (ad esempio antibiotici), nel trattamento dell'ulcera peptica, dermatosi, ecc.

Vantaggi: elevata attività antistaminica, ridotta gravità delle reazioni allergiche e pseudo-allergiche. La difenidramina ha un effetto antiemetico e antitosse, ha un effetto anestetico locale, rendendola un'alternativa alla novocaina e alla lidocaina se sono intolleranti.

Aspetti negativi: imprevedibilità delle conseguenze dell'assunzione del farmaco, il suo effetto sul sistema nervoso centrale. Può causare ritenzione urinaria e secchezza delle mucose. Gli effetti collaterali includono effetti sedativi e ipnotici.

Diazolina

La diazolina ha le stesse indicazioni per l'uso di altri antistaminici, ma differisce da essi per le caratteristiche dei loro effetti.

Vantaggi: un effetto sedativo debolmente espresso ne consente l'utilizzo laddove non è desiderabile avere un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale.

Aspetti negativi: irrita le mucose del tratto gastrointestinale, provoca vertigini, difficoltà a urinare, sonnolenza, rallenta le reazioni mentali e motorie. Esistono informazioni sull'effetto tossico del farmaco sulle cellule nervose.

Soprastina

La soprastina è prescritta per il trattamento della congiuntivite allergica stagionale e cronica, dell'orticaria, della dermatite atopica, dell'edema di Quincke, del prurito di varie eziologie e dell'eczema. Viene utilizzato in forma parenterale per condizioni allergiche acute che richiedono cure di emergenza.

Vantaggi: non si accumula nel siero del sangue, pertanto, anche con un uso prolungato non provoca sovradosaggio. A causa della sua elevata attività antistaminica, si osserva un rapido effetto terapeutico.

Aspetti negativi: gli effetti collaterali - sonnolenza, vertigini, inibizione delle reazioni, ecc. - sono presenti, anche se meno pronunciati. L'effetto terapeutico è a breve termine, per prolungarlo la Suprastin è combinata con bloccanti H1 che non hanno proprietà sedative.

Tavegil

Tavegil sotto forma di iniezioni viene utilizzato per l'angioedema e per lo shock anafilattico, come agente preventivo e terapeutico per reazioni allergiche e pseudoallergiche.

Vantaggi: ha un effetto antistaminico più lungo e più forte della Difenidramina e ha un effetto sedativo più moderato.

Aspetti negativi: può di per sé provocare una reazione allergica, ha alcuni effetti inibitori.

Fenkarol

Fenkarol è prescritto quando si verifica la dipendenza da altri antistaminici.

Vantaggi: ha blande proprietà sedative, non ha un marcato effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, è poco tossico, blocca i recettori H1 ed è in grado di ridurre il contenuto di istamina nei tessuti.

Aspetti negativi: minore attività antistaminica rispetto alla Difenidramina. Fenkarol viene usato con cautela in presenza di malattie del tratto gastrointestinale, del sistema cardiovascolare e del fegato.

Antistaminici di seconda generazione

Presentano vantaggi rispetto ai farmaci di prima generazione:

Non c'è alcun effetto sedativo e anticolinergico, poiché questi farmaci non attraversano la barriera ematoencefalica, solo alcuni individui avvertono una moderata sonnolenza;
l'attività mentale e l'attività fisica non sono influenzate;
l'effetto dei farmaci raggiunge le 24 ore, quindi vengono assunti una volta al giorno;
non creano dipendenza, il che consente di prescriverli per un lungo periodo (3-12 mesi);
quando si interrompe l'assunzione dei farmaci, l'effetto terapeutico dura circa una settimana;
i farmaci non vengono assorbiti dal cibo nel tratto gastrointestinale.

Ma gli antistaminici di 2a generazione hanno un effetto cardiotossico di vario grado, quindi durante l'assunzione viene monitorata l'attività cardiaca. Sono controindicati nei pazienti anziani e nei pazienti affetti da disturbi del sistema cardiovascolare.

L'insorgenza di effetti cardiotossici è spiegata dalla capacità degli antistaminici di 2a generazione di bloccare i canali del potassio del cuore. Il rischio aumenta quando questi farmaci sono combinati con farmaci antifungini, macrolidi, antidepressivi, dal consumo di succo di pompelmo e se il paziente ha una grave disfunzione epatica.

Claridolo

Claridol è usato per trattare la rinite allergica stagionale e ciclica, l'orticaria, la congiuntivite allergica, l'edema di Quincke e una serie di altre malattie di origine allergica. Affronta le sindromi pseudoallergiche e le allergie alle punture di insetti. Incluso in misure globali per il trattamento delle dermatosi pruriginose.

Vantaggi: Claridol ha effetti antipruriginosi, antiallergici, antiessudativi. Il farmaco riduce la permeabilità capillare, previene lo sviluppo di edema e allevia lo spasmo della muscolatura liscia. Non ha alcun effetto sul sistema nervoso centrale e non ha effetto anticolinergico o sedativo.

Aspetti negativi: Occasionalmente, dopo aver assunto Claridol, i pazienti lamentano secchezza delle fauci, nausea e vomito.

Clarisens

Clarisens è in grado di sopprimere il rilascio di istamina e leucotriene C4 dai mastociti. Viene utilizzato per il trattamento e la prevenzione di manifestazioni allergiche come riniti, congiuntiviti e dermatosi. Il farmaco è incluso nel complesso trattamento dell'angioedema e di varie punture di insetti allergici. In presenza di reazioni pseudo-allergiche, Clarisens è in grado di alleviare rapidamente le condizioni del paziente.

Vantaggi: il farmaco non crea dipendenza, non influisce sul funzionamento del sistema nervoso centrale, ha un effetto antiessudativo, allevia gonfiore e spasmi della muscolatura liscia. L'effetto terapeutico si manifesta entro mezz'ora dall'assunzione del medicinale e dura un giorno.

Aspetti negativi: un effetto collaterale si verifica quando il paziente ha un'intolleranza individuale al farmaco ed è espresso da dispepsia, forte mal di testa, affaticamento e reazioni allergiche.

Clarotadina

La clarotadina contiene il principio attivo loratadina, che è un bloccante selettivo dei recettori dell'istamina H1, sui quali ha un effetto diretto, evitando gli effetti indesiderati inerenti ad altri antistaminici. Le indicazioni per l'uso sono congiuntivite allergica, orticaria acuta cronica e idiopatica, rinite, reazioni pseudoallergiche associate al rilascio di istamina, punture di insetti allergici, dermatosi pruriginose.

Vantaggi: il farmaco non ha effetto sedativo, non crea dipendenza, agisce rapidamente e a lungo.

Aspetti negativi: Le conseguenze indesiderate dell'assunzione di Clarodin includono disturbi del sistema nervoso: astenia, ansia, sonnolenza, depressione, amnesia, tremore, agitazione in un bambino. La dermatite può comparire sulla pelle. Minzione frequente e dolorosa, stitichezza e diarrea. Aumento di peso dovuto all'interruzione del sistema endocrino. I danni al sistema respiratorio possono manifestarsi con tosse, broncospasmo, sinusite e manifestazioni simili.

Lomilano

Lomilan è indicato nella rinite allergica stagionale e permanente, eruzioni cutanee di origine allergica, pseudoallergie, reazioni alle punture di insetti, infiammazioni allergiche della mucosa del bulbo oculare.

Vantaggi: Lomilan è in grado di alleviare il prurito, ridurre il tono della muscolatura liscia e la produzione di essudato (un fluido speciale che appare durante il processo infiammatorio) e prevenire il gonfiore dei tessuti entro mezz'ora dal momento dell'assunzione del farmaco. La massima efficacia si manifesta dopo 8-12 ore, poi diminuisce. Lomilan non crea dipendenza e non ha effetti negativi sull'attività del sistema nervoso.

Aspetti negativi: le reazioni avverse si verificano raramente e si manifestano con mal di testa, sensazione di stanchezza e sonnolenza, infiammazione della mucosa gastrica, nausea.

Laura Hexal

LauraHexal è consigliato per rinite allergica stagionale e annuale, congiuntivite, dermatosi pruriginose, orticaria, edema di Quincke, punture di insetti allergici e varie reazioni pseudo-allergiche.

Vantaggi: il farmaco non ha né azione anticolinergica né centrale, il suo utilizzo non influisce sull'attenzione, sulle funzioni psicomotorie, sulle prestazioni e sulle qualità mentali del paziente.

Mini: LauraHexal è generalmente ben tollerato, ma occasionalmente provoca aumento dell'affaticamento, secchezza delle fauci, mal di testa, tachicardia, vertigini, reazioni allergiche, tosse, vomito, gastrite e disfunzione epatica.

Claritin

Claritin contiene il principio attivo loratadina, che blocca i recettori dell'istamina H1 e previene il rilascio di istamina, bradicanina e serotonina. L'efficacia dell'antistaminico dura un giorno e l'efficacia terapeutica si verifica dopo 8-12 ore. Claritin è prescritto per il trattamento della rinite di eziologia allergica, reazioni allergiche cutanee, allergie alimentari e asma bronchiale lieve.

Vantaggi: altamente efficace nel trattamento delle malattie allergiche, il farmaco non provoca dipendenza né sonnolenza.

Aspetti negativi: i casi di effetti collaterali sono rari, si manifestano con nausea, mal di testa, gastrite, agitazione, reazioni allergiche, sonnolenza.

Rupafin

Rupafin ha un componente attivo unico: la rupatadina, caratterizzata da attività antistaminica e un effetto selettivo sui recettori periferici dell'istamina H1. È prescritto per l'orticaria cronica idiopatica e la rinite allergica.

Vantaggi: Rupafin affronta efficacemente i sintomi delle malattie allergiche sopra elencate e non influisce sul funzionamento del sistema nervoso centrale.

Aspetti negativi: conseguenze indesiderabili dell'assunzione del farmaco: astenia, vertigini, affaticamento, mal di testa, sonnolenza, secchezza delle fauci. Può colpire il sistema respiratorio, nervoso, muscolo-scheletrico e digestivo, nonché il metabolismo e la pelle.

Kestin

Kestin blocca i recettori dell'istamina, che aumentano la permeabilità vascolare, causando spasmi muscolari, portando a una reazione allergica. Usato per trattare la congiuntivite allergica, la rinite e l'orticaria cronica idiopatica.

Vantaggi: il farmaco agisce entro un'ora dall'uso, l'effetto terapeutico dura 2 giorni. L'assunzione di Kestin per cinque giorni consente di mantenere l'effetto antistaminico per circa 6 giorni. Gli effetti sedativi sono praticamente inesistenti.

Aspetti negativi: l'uso di Kestin può provocare insonnia, dolori addominali, nausea, sonnolenza, astenia, cefalea, sinusite, secchezza delle fauci.

Nuovi antistaminici di terza generazione

Queste sostanze sono profarmaci, il che significa che quando entrano nell'organismo vengono convertiti dalla loro forma originale in metaboliti farmacologicamente attivi.

Tutti gli antistaminici di 3a generazione non hanno effetti cardiotossici o sedativi, quindi possono essere utilizzati da persone le cui attività comportano un'elevata concentrazione.

Questi farmaci bloccano i recettori H1 e hanno anche un effetto aggiuntivo sulle manifestazioni allergiche. Sono altamente selettivi, non attraversano la barriera emato-encefalica, quindi non sono caratterizzati da conseguenze negative da parte del sistema nervoso centrale e non hanno effetti collaterali sul cuore.

La presenza di effetti aggiuntivi promuove l'uso di antistaminici di 3a generazione per il trattamento a lungo termine della maggior parte delle manifestazioni allergiche.

Gismanal

Gismanal è prescritto come agente terapeutico e profilattico per il raffreddore da fieno, le reazioni allergiche cutanee, inclusa l'orticaria e la rinite allergica. L'effetto del farmaco si sviluppa nell'arco di 24 ore e raggiunge il massimo dopo 9-12 giorni. La sua durata dipende dalla terapia precedente.

Vantaggi: il farmaco non ha praticamente alcun effetto sedativo e non aumenta l'effetto dell'assunzione di sonniferi o alcol. Inoltre non influisce sulla capacità di guida o sulle prestazioni mentali.

Aspetti negativi: Gismanal può causare aumento dell'appetito, secchezza delle mucose, tachicardia, sonnolenza, aritmia, prolungamento dell'intervallo QT, palpitazioni, collasso.

Trexil

Trexyl è un antagonista del recettore H1 ad azione rapida e selettivamente attivo, un derivato del buterofenolo, che differisce nella struttura chimica dai suoi analoghi. Utilizzato per la rinite allergica per alleviare i suoi sintomi, manifestazioni dermatologiche allergiche (dermatografismo, dermatite da contatto, orticaria, eczema atonico), asma, attività fisica atonica e provocata, nonché in relazione a reazioni allergiche acute a varie sostanze irritanti.

Vantaggi: mancanza di effetto sedativo e anticolinergico, influenza sull'attività psicomotoria e sul benessere di una persona. Il farmaco è sicuro da usare da parte dei pazienti affetti da glaucoma e da coloro che soffrono di disturbi della prostata.

Telfast

Telfast è un antistaminico altamente efficace, che è un metabolita della terfenadina e quindi presenta una grande somiglianza con i recettori H1 dell'istamina. Telfast si lega ad essi e li blocca, prevenendone le manifestazioni biologiche come sintomi allergici. Le membrane dei mastociti vengono stabilizzate e il rilascio di istamina da esse viene ridotto. Le indicazioni per l'uso includono angioedema, orticaria e febbre da fieno.

Vantaggi: non presenta proprietà sedative, non influisce sulla velocità delle reazioni e sulla concentrazione, sulla funzionalità cardiaca, non crea dipendenza, altamente efficace contro i sintomi e le cause delle malattie allergiche.

Aspetti negativi: rare conseguenze dell'assunzione del farmaco sono mal di testa, nausea, vertigini, rari casi di mancanza di respiro, reazione anafilattica, arrossamento della pelle.

Zirtec

Zyrtec è un antagonista competitivo del metabolita dell'idrossizina, l'istamina. Il farmaco facilita il decorso e talvolta previene lo sviluppo di reazioni allergiche. Zyrtec limita il rilascio di mediatori, riduce la migrazione di eosinofili, basofili e neutrofili. Il farmaco viene utilizzato per rinite allergica, asma bronchiale, orticaria, congiuntivite, dermatite, febbre, prurito, edema antinevrotico.

Vantaggi: previene efficacemente la comparsa di edema, riduce la permeabilità capillare e allevia lo spasmo della muscolatura liscia. Zyrtec non ha effetti anticolinergici o antiserotonici.

Aspetti negativi: l'uso improprio del farmaco può portare a vertigini, emicrania, sonnolenza e reazioni allergiche.

Antistaminici per bambini

Per trattare le manifestazioni allergiche nei bambini vengono utilizzati antistaminici di tutte e tre le generazioni.

Gli antistaminici di prima generazione si distinguono per il fatto che mostrano rapidamente le loro proprietà curative e vengono eliminati dal corpo. Sono richiesti per il trattamento delle manifestazioni acute di reazioni allergiche. Sono prescritti in corsi brevi. I più efficaci di questo gruppo sono Tavegil, Suprastin, Diazolin, Fenkarol.

Una percentuale significativa di effetti collaterali porta ad una riduzione dell'uso di questi farmaci per le allergie infantili.

Gli antistaminici di 2a generazione non provocano un effetto sedativo, agiscono per un tempo più lungo e vengono solitamente utilizzati una volta al giorno. Pochi effetti collaterali. Tra i farmaci di questo gruppo, Ketitofen, Fenistil, Cetrin, Erius sono usati per trattare le manifestazioni di allergie infantili.

La terza generazione di antistaminici per bambini comprende Gismanal, Terfen e altri. Sono utilizzati per i processi allergici cronici, poiché possono rimanere a lungo nel corpo. Non ci sono effetti collaterali.

Conseguenze negative:

1a generazione: mal di testa, stitichezza, tachicardia, sonnolenza, secchezza delle fauci, visione offuscata, ritenzione urinaria e mancanza di appetito;
2a generazione: effetto negativo sul cuore e sul fegato;
3a generazione: nessuna, consigliato per l'uso a partire dai 3 anni di età.

Gli antistaminici sono prodotti per i bambini sotto forma di unguenti (reazioni allergiche cutanee), gocce, sciroppi e compresse per somministrazione orale.

Antistaminici durante la gravidanza

Nel primo trimestre di gravidanza è vietato assumere antistaminici. Nella seconda vengono prescritti solo in casi estremi, poiché nessuno di questi rimedi è assolutamente sicuro.

Gli antistaminici naturali, che includono vitamine C, B12, acido pantotenico, oleico e nicotinico, zinco e olio di pesce, possono aiutare a eliminare alcuni sintomi allergici.

Gli antistaminici più sicuri sono Claritin, Zyrtec, Telfast, Avil, ma il loro uso deve essere concordato con un medico.

Molti di noi hanno sperimentato reazioni allergiche in noi stessi o nei nostri figli. Per alleviare i sintomi vengono utilizzati diversi farmaci antiallergici. Insieme ai farmaci già conosciuti, ne stanno emergendo molti nuovi.

Antistaminici: cosa sono?

Gli antistaminici vengono utilizzati per alleviare le reazioni allergiche, che possono essere accompagnate da prurito, gonfiore e arrossamento. Le sostanze contenute nei farmaci antiallergici sopprimono l'effetto dell'istamina libera.

Come funzionano le compresse antiallergiche?

L'effetto principale degli antistaminici è che si legano ai recettori dell'istamina H1, dopo di che vengono bloccati a causa del fatto che l'istamina non raggiunge i recettori.

I primi farmaci antiallergici apparvero negli anni '30. La scienza e la medicina non si fermano, quindi oggi esistono diverse generazioni di farmaci. Si ricorda che ogni anno viene aggiornato l'elenco dei farmaci antiallergici di nuova generazione.

Quali sono le indicazioni all'uso degli antistaminici nei bambini?

Solo un medico dovrebbe prescrivere antistaminici a un bambino, poiché solo lui può fare una diagnosi accurata e selezionare i farmaci più efficaci.

Sarebbe consigliabile assumere farmaci antiallergici se le seguenti situazioni cliniche:

• sindrome atopica precoce;
• esacerbazione stagionale della rinite;
• reazione negativa ai batteri della polvere o del polline;
• allergie a determinati alimenti;
• presenza di dermatite atopica;
• sviluppo di congiuntivite;
• orticaria in forma acuta o corionica;
• la presenza di dermatite allergica.

Tipi di farmaci antiallergici

Classificazione degli antistaminici per scopo:

Generazioni di farmaci

• farmaci di nuova generazione;
• Farmaci di terza generazione;
• Tablet di seconda generazione;
• Farmaci di prima generazione.

Nuova generazione

Questi sono i farmaci più moderni ed efficaci che hanno un effetto rapido e duraturo. Il loro principale vantaggio è che tali farmaci non influenzano in alcun modo il funzionamento del cuore, quindi sono considerati uno dei più sicuri.

Farmaci di terza generazione

Le compresse antiallergiche di terza generazione hanno un numero minimo di controindicazioni e sono delicate sul cuore.

Compresse 2a generazione

Tali farmaci non hanno un effetto sedativo sul corpo umano. Mettono a dura prova il cuore e hanno anche una piccola lista di controindicazioni. Spesso tali compresse vengono prescritte per alleviare eruzioni cutanee o prurito.

Farmaci di prima generazione

I farmaci di questo gruppo di farmaci hanno un effetto sedativo e agiscono per un breve periodo di tempo. Nonostante alleviano bene i sintomi dell'allergia, hanno più controindicazioni ed effetti collaterali.

In che modo i nuovi farmaci differiscono da quelli vecchi?

La differenza principale sta nel fatto che i farmaci di nuova generazione lo sono profarmaci. Una volta nel corpo, vengono metabolizzati e attivati ​​nel fegato. I farmaci moderni non hanno un effetto sedativo sul corpo e non hanno un effetto negativo sul funzionamento del cuore.

I moderni farmaci antiallergici sono progettati per alleviare i sintomi di vari tipi di reazioni allergiche, nonché la dermatite nei bambini. Se assunti nel dosaggio corretto, non influenzano la capacità mentale o la chiarezza di pensiero.

Tieni presente che quasi tutti i prodotti di nuova generazione per alleviare i sintomi allergici sono prodotti in Svizzera, Repubblica Ceca, Italia o Regno Unito.

Farmaci per le allergie di nuova generazione: elenco

Fexofenadina

Questa medicina allergica di nuova generazione ha analoghi come Altiva, Kestin e Allegra. L'azione delle compresse si esprime nel bloccare i recettori dell'istamina. I principali vantaggi di questo medicinale sono che agisce in modo rapido ed efficace. Questo farmaco è disponibile sotto forma di compresse e sospensioni. Si tenga presente che questo medicinale è prescritto ai bambini di età superiore ai 6 anni. Questo farmaco è incompatibile con gli antibiotici.

Levocetirizina

Il medicinale ha un effetto antistaminico e riduce anche la permeabilità vascolare. Il vantaggio di questo medicinale è che ha un effetto antipruriginoso e antiessudativo. Non ci sono molte controindicazioni. L'effetto delle compresse appare 15 minuti dopo l'assunzione. Lo svantaggio principale è che la levocetirizina ha molti effetti collaterali.

Desloratadina

Il medicinale ha effetti antistaminici, decongestionanti e antipruriginosi. Aiuta con il naso che cola, le eruzioni cutanee e riduce anche l'iperattività bronchiale. Il vantaggio della desloratadina è che viene assorbita rapidamente e allevia tutti i sintomi allergici letteralmente entro un giorno. Allo stesso tempo, il medicinale non ha un effetto negativo sul sistema nervoso centrale, sulla funzione cardiaca e sulla velocità di reazione. Si prega di notare che la desloratadina e i suoi analoghi sono controindicati nei bambini sotto i 12 anni di età, così come nelle donne in gravidanza e in coloro che allattano.

Quali antistaminici sono adatti ai bambini?

La maggior parte dei farmaci che alleviano i sintomi dell’allergia hanno controindicazioni legate all’età. Spesso per curare un bambino vengono utilizzati farmaci, disponibili sotto forma di gocce e sospensioni. Le compresse vengono utilizzate molto raramente per trattare i bambini piccoli.

Per il trattamento di neonati e bambini sotto i 12 anni vengono utilizzati i seguenti farmaci:

• Fenistil – disponibile sotto forma di gocce ed è ottimo per il trattamento dei neonati dopo il primo mese di vita;
• Peritolo, Suprastin - eccellenti per alleviare i sintomi allergici nei neonati;
• Clarotadina, Cetrin - usati per trattare i neonati;
• Zodak, Erius, Claritin: consentiti dalla nascita.

Quali effetti collaterali hanno i farmaci antiallergici?

Come tutti gli altri farmaci, questo gruppo ha i suoi effetti collaterali. Tieni presente che gli effetti collaterali dipendono dalla generazione a cui appartengono le compresse. Gli effetti collaterali più comuni includono quanto segue:

• diminuzione del tono muscolare;
• confusione;
• frequenti mal di testa;
• problemi di concentrazione;
• affaticabilità rapida;
• dolore addominale periodico;
• vertigini frequenti;
• bocca asciutta.

Prima di iniziare a prendere il farmaco, leggi attentamente le istruzioni e tutte le controindicazioni, altrimenti potresti peggiorare la situazione.

Quali sono le controindicazioni?

Ogni farmaco ha il proprio elenco di controindicazioni, indicate nelle istruzioni. Quasi tutti questi farmaci sono vietati alle donne incinte e a quelle che allattano. Dovresti anche prestare attenzione all'intolleranza individuale a uno o più farmaci. Le controindicazioni più comuni includono quanto segue:

• glaucoma;
• ostruzione della vescica;
• adenoma;
• malattie delle vie respiratorie.

Di conseguenza, va notato che oggi esistono molti farmaci diversi che aiutano ad alleviare i sintomi di una reazione allergica. Tieni presente che non puoi prescrivere antistaminici a te stesso o a tuo figlio, poiché solo un medico può fare una diagnosi accurata e selezionare un trattamento efficace.

Ricorda che quando prendi antistaminici devi rispettare attentamente il dosaggio indicato e tutte le raccomandazioni del medico. Assicurati di leggere le istruzioni, altrimenti la reazione allergica potrebbe solo peggiorare.

Esistono diversi gruppi di farmaci utilizzati per le malattie allergiche. Questo:

• antistaminici;
• farmaci stabilizzanti la membrana - preparati di acido cromoglico () e ketotifene;
• glucocorticosteroidi topici e sistemici;
• decongestionanti intranasali.

In questo articolo parleremo solo del primo gruppo: gli antistaminici. Questi sono farmaci che bloccano i recettori dell'istamina H1 e, di conseguenza, riducono la gravità delle reazioni allergiche. Oggi esistono più di 60 antistaminici per uso sistemico. A seconda della struttura chimica e degli effetti che hanno sul corpo umano, questi farmaci vengono combinati in gruppi, di cui parleremo di seguito.

Cosa sono l'istamina e i recettori dell'istamina, il principio d'azione degli antistaminici

Esistono diversi tipi di recettori dell'istamina nel corpo umano.

L'istamina è un composto biogenico che si forma come risultato di una serie di processi biochimici ed è uno dei mediatori che partecipa alla regolazione delle funzioni vitali del corpo e svolge un ruolo di primo piano nello sviluppo di molte malattie.

In condizioni normali, questa sostanza si trova nel corpo in uno stato inattivo e legato, tuttavia, durante vari processi patologici (raffreddore da fieno, raffreddore da fieno e così via), la quantità di istamina libera aumenta molte volte, che si manifesta con un numero di sintomi specifici e aspecifici.

L’istamina libera ha i seguenti effetti sul corpo umano:

• provoca lo spasmo della muscolatura liscia (compresi i muscoli bronchiali);
• dilata i capillari e riduce la pressione sanguigna;
• provoca ristagno di sangue nei capillari e aumento della permeabilità delle loro pareti, che comporta un ispessimento del sangue e gonfiore dei tessuti che circondano il vaso interessato;
• eccita di riflesso le cellule della midollare surrenale - di conseguenza, viene rilasciata l'adrenalina, che contribuisce al restringimento delle arteriole e all'aumento della frequenza cardiaca;
• aumenta la secrezione del succo gastrico;
• svolge il ruolo di neurotrasmettitore nel sistema nervoso centrale.

Esternamente, questi effetti si manifestano come segue:

• si verifica broncospasmo;
• la mucosa nasale si gonfia - compaiono congestione nasale e secrezione di muco;
• appare prurito, arrossamento della pelle, su di essa si formano tutti i tipi di elementi eruzioni cutanei - dalle macchie alle vesciche;
• il tratto digestivo risponde ad un aumento del livello di istamina nel sangue con uno spasmo della muscolatura liscia degli organi - si verificano dolori crampi pronunciati in tutto l'addome, nonché un aumento della secrezione di enzimi digestivi;
• da parte del sistema cardiovascolare e possono essere osservati.

Nel corpo ci sono recettori speciali per i quali l'istamina ha un'affinità: i recettori dell'istamina H1, H2 e H3. Nello sviluppo delle reazioni allergiche, il ruolo svolto principalmente dai recettori dell'istamina H1 situati nella muscolatura liscia degli organi interni, in particolare i bronchi, nel rivestimento interno - l'endotelio - dei vasi sanguigni, nella pelle, così come il sistema nervoso centrale.

Gli antistaminici agiscono specificamente su questo gruppo di recettori, bloccando l'azione dell'istamina attraverso l'inibizione competitiva. Cioè, il farmaco non sposta l’istamina già legata al recettore, ma occupa un recettore libero, impedendo all’istamina di legarsi ad esso.

Se tutti i recettori sono occupati, il corpo lo riconosce e invia un segnale per ridurre la produzione di istamina. Pertanto, gli antistaminici impediscono il rilascio di nuove porzioni di istamina e sono anche un mezzo per prevenire il verificarsi di reazioni allergiche.

Classificazione degli antistaminici

Sono state sviluppate diverse classificazioni dei farmaci di questo gruppo, ma nessuna di esse è generalmente accettata.

A seconda delle caratteristiche della struttura chimica, gli antistaminici sono suddivisi nei seguenti gruppi:

• etilendiammine;
• etanolammine;
• alchilammine;
• derivati ​​della chinuclidina;
• derivati ​​dell'alfacarbolina;
• derivati ​​della fenotiazina;
• derivati ​​della piperidina;
• derivati ​​della piperazina.

Nella pratica clinica è diventata più ampiamente utilizzata la classificazione degli antistaminici per generazione, di cui oggi ce ne sono 3:

1. Antistaminici di prima generazione:

• difenidramina (difenidramina);
• doxilamina (donormil);
• clemastina (tavegil);
• cloropiramina (suprastina);
• mebidrolina (diazolina);
• prometazina (pipolfen);
• quifenadina (fencarolo);
• ciproeptadina (peritolo) e altri.

1. Antistaminici di 2a generazione:

• acrivastina (Semprex);
• dimetindene (fenistil);
• terfenadina (istadina);
• azelastina (allergodil);
• loratadina (lorano);
• cetirizina (cetrina);
• bamipin (Soventol).

1. Antistaminici di terza generazione:

• fexofenadina (Telfast);
• desloratodina (erius);
• Levocetirizina.

Antistaminici di prima generazione

Gli antistaminici di prima generazione hanno un effetto sedativo pronunciato.

In base all'effetto collaterale predominante, i farmaci di questo gruppo sono anche chiamati sedativi. Interagiscono non solo con i recettori dell'istamina, ma anche con una serie di altri recettori, che ne determinano gli effetti individuali. Agiscono per un breve periodo, motivo per cui richiedono più dosi durante la giornata. L'effetto arriva rapidamente. Disponibile in diverse forme di dosaggio: per somministrazione orale (sotto forma di compresse, gocce) e somministrazione parenterale (sotto forma di soluzione iniettabile). Conveniente.

Con l'uso prolungato di questi farmaci, la loro efficacia antistaminica è significativamente ridotta, il che rende necessaria la necessità di cambi periodici del farmaco, una volta ogni 2-3 settimane.

Alcuni antistaminici di prima generazione sono inclusi nei farmaci combinati per il trattamento del raffreddore, così come nei sonniferi e nei sedativi.

Gli effetti principali degli antistaminici di 1a generazione sono:

• anestetico locale – associato a una diminuzione della permeabilità della membrana al sodio; gli anestetici locali più potenti di questo gruppo di farmaci sono la prometazina e la difenidramina;
• sedativo – a causa dell’alto grado di penetrazione dei farmaci di questo gruppo attraverso la barriera ematoencefalica (cioè nel cervello); il grado di gravità di questo effetto varia da farmaco a farmaco; è più pronunciato nella doxilamina (è spesso usata come ipnotico); l'effetto sedativo aumenta con il consumo simultaneo di bevande alcoliche o con l'assunzione di farmaci psicotropi; quando si assumono dosi estremamente elevate del farmaco, invece dell'effetto sedativo, si osserva un'agitazione pronunciata;
• l'effetto anti-ansia e calmante è anche associato alla penetrazione del principio attivo nel sistema nervoso centrale; più espresso in idrossizina;
• antimalarico e antiemetico - alcuni rappresentanti dei farmaci di questo gruppo inibiscono la funzione del labirinto dell'orecchio interno e riducono la stimolazione dei recettori dell'apparato vestibolare - a volte vengono utilizzati per la malattia di Meniere e la cinetosi nei trasporti; Questo effetto è più pronunciato in farmaci come la difenidramina e la prometazina;
• effetto simile all'atropina - provoca secchezza delle mucose delle cavità orali e nasali, aumento della frequenza cardiaca, disturbi della vista, ritenzione urinaria, stitichezza; può aumentare l'ostruzione bronchiale, portare all'esacerbazione del glaucoma e all'ostruzione nei casi di – non utilizzato per queste malattie; Questi effetti sono più pronunciati nelle etilendiammine e nelle etanolamine;
• antitosse: i farmaci di questo gruppo, in particolare la difenidramina, agiscono direttamente sul centro della tosse situato nel midollo allungato;
• l'effetto antiparkinson si manifesta inibendo gli effetti dell'acetilcolina da parte dell'antistaminico;
• effetto antiserotonina: il farmaco si lega ai recettori della serotonina, alleviando la condizione dei pazienti che soffrono di emicrania; particolarmente pronunciato nella ciproeptadina;
• dilatazione dei vasi periferici - porta ad una diminuzione della pressione sanguigna; è espresso al massimo nelle preparazioni di fenotiazina.

Poiché i farmaci di questo gruppo hanno una serie di effetti indesiderati, non sono i farmaci di scelta per il trattamento delle allergie, ma vengono comunque spesso utilizzati a questo scopo.

Di seguito sono riportati alcuni dei rappresentanti più comunemente usati dei farmaci di questo gruppo.

Difenidramina (difenidramina)

Uno dei primi antistaminici. Ha una pronunciata attività antistaminica, inoltre ha un effetto anestetico locale, rilassa anche la muscolatura liscia degli organi interni ed è un debole antiemetico. Il suo effetto sedativo è simile in forza agli effetti dei neurolettici. A dosi elevate ha anche un effetto ipnotico.

Viene rapidamente assorbito se assunto per via orale e penetra la barriera ematoencefalica. La sua emivita è di circa 7 ore. Subisce la biotrasformazione nel fegato ed è escreto dai reni.

Viene utilizzato per tutti i tipi di malattie allergiche, come sedativo e ipnotico, nonché nella terapia complessa per le malattie da radiazioni. Meno comunemente usato per il vomito in gravidanza e il mal di mare.

Prescritto per via orale sotto forma di compresse da 0,03-0,05 g 1-3 volte al giorno per 10-14 giorni o una compressa prima di coricarsi (come sonnifero).

1-5 ml di soluzione all'1% vengono somministrati per via intramuscolare, 0,02-0,05 g del farmaco in 100 ml di soluzione di cloruro di sodio allo 0,9% vengono somministrati per via endovenosa.

Può essere utilizzato sotto forma di colliri, supposte rettali, creme e unguenti.

Gli effetti collaterali di questo farmaco sono: intorpidimento a breve termine delle mucose, mal di testa, vertigini, nausea, secchezza delle fauci, debolezza, sonnolenza. Gli effetti collaterali scompaiono da soli, dopo aver ridotto la dose o interrotto completamente il farmaco.

Controindicazioni sono la gravidanza, l'allattamento, l'ipertrofia prostatica e il glaucoma ad angolo chiuso.

Cloropiramina (suprastina)

Ha attività antistaminica, anticolinergica, antispasmodica miotropica. Ha anche effetti antipruriginosi e sedativi.

Viene assorbito rapidamente e completamente se assunto per via orale, la concentrazione massima nel sangue si osserva 2 ore dopo la somministrazione. Penetra la barriera emato-encefalica. Biotrasformato nel fegato, escreto dai reni e dalle feci.

Prescritto per tutti i tipi di reazioni allergiche.

Viene utilizzato per via orale, endovenosa e intramuscolare.

Per via orale assumere 1 compressa (0,025 g) 2-3 volte al giorno, durante i pasti. La dose giornaliera può essere aumentata fino ad un massimo di 6 compresse.

Nei casi più gravi, il farmaco viene somministrato per via parenterale - intramuscolare o endovenosa, 1-2 ml di una soluzione al 2%.

Durante l'assunzione del farmaco sono possibili effetti collaterali come debolezza generale, sonnolenza, diminuzione della velocità di reazione, compromissione della coordinazione dei movimenti, nausea e secchezza delle fauci.

Rafforza l'effetto dei sonniferi e dei sedativi, nonché degli analgesici narcotici e dell'alcol.

Le controindicazioni sono simili a quelle della difenidramina.

Clemastina (tavegil)

Per struttura e proprietà farmacologiche è molto vicino alla difenidramina, ma agisce più a lungo (entro 8-12 ore dalla somministrazione) ed è più attivo.

L'effetto sedativo è moderato.

Assumere 1 compressa (0,001 g) per via orale prima dei pasti, con abbondante acqua, 2 volte al giorno. Nei casi più gravi la dose giornaliera può essere aumentata di 2, massimo 3 volte. Il corso del trattamento è di 10-14 giorni.

Può essere utilizzato per via intramuscolare o endovenosa (entro 2-3 minuti) - 2 ml di soluzione allo 0,1% per dose, 2 volte al giorno.

Gli effetti collaterali sono rari durante l'assunzione di questo farmaco. Possibile mal di testa, sonnolenza, nausea e vomito, stitichezza.

Prescritto con cautela a persone la cui professione richiede un'intensa attività mentale e fisica.

Le controindicazioni sono standard.

Mebidrolina (diazolina)

Oltre all'antistaminico, ha anticolinergici e. Gli effetti sedativi e ipnotici sono estremamente deboli.

Se assunto per via orale, viene assorbito lentamente. L'emivita è di sole 4 ore. Biotrasformato nel fegato ed escreto nelle urine.

Utilizzare per via orale, dopo i pasti, in un'unica dose da 0,05-0,2 g, 1-2 volte al giorno per 10-14 giorni. La dose singola massima per un adulto è di 0,3 g, la dose giornaliera è di 0,6 g.

Generalmente ben tollerato. A volte può causare vertigini, irritazione della mucosa gastrica, visione offuscata e ritenzione urinaria. In casi particolarmente rari - quando si assume una dose elevata del farmaco - si verifica un rallentamento della velocità di reazione e sonnolenza.

Le controindicazioni sono le malattie infiammatorie del tratto gastrointestinale, il glaucoma ad angolo chiuso e l'ipertrofia prostatica.

Antistaminici di 2a generazione

Gli antistaminici di seconda generazione sono caratterizzati da un'elevata efficienza, una rapida insorgenza d'azione e un minimo di effetti collaterali, tuttavia alcuni dei loro rappresentanti possono causare aritmie potenzialmente letali.

L'obiettivo dello sviluppo di farmaci in questo gruppo era ridurre al minimo la sedazione e altri effetti collaterali mantenendo o addirittura rafforzando l'attività antiallergica. Ed è stato un successo! Gli antistaminici di 2a generazione hanno un'elevata affinità specifica per i recettori dell'istamina H1, praticamente senza alcun effetto sui recettori della colina e della serotonina. I vantaggi di questi farmaci sono:

• rapida insorgenza d'azione;
• lunga durata d'azione (il principio attivo si lega alle proteine, garantendo una circolazione più lunga nel corpo; inoltre, si accumula negli organi e nei tessuti e viene anche escreto lentamente);
• ulteriori meccanismi di effetti antiallergici (sopprimono l'accumulo di eosinofili nel tratto respiratorio associato all'ingresso di un allergene nel corpo e stabilizzano anche le membrane dei mastociti), causando una gamma più ampia di indicazioni per il loro utilizzo (,);
• con l'uso a lungo termine, l'efficacia di questi farmaci non diminuisce, cioè non c'è alcun effetto di tachifilassi - non è necessario cambiare periodicamente il farmaco;
• poiché questi farmaci non penetrano o penetrano in quantità estremamente piccole attraverso la barriera ematoencefalica, il loro effetto sedativo è minimo e si osserva solo in pazienti particolarmente sensibili a questo riguardo;
• non interagire con farmaci psicotropi e alcol etilico.

Uno degli effetti più avversi degli antistaminici di seconda generazione è la loro capacità di causare aritmie fatali. Il meccanismo della loro insorgenza è associato al blocco dei canali del potassio del muscolo cardiaco da parte di un farmaco antiallergico, che porta ad un prolungamento dell'intervallo QT e alla comparsa di aritmia (di solito fibrillazione o flutter ventricolare). Questo effetto è più pronunciato in farmaci come la terfenadina, l'astemizolo e l'ebastina. Il rischio del suo sviluppo aumenta significativamente con un sovradosaggio di questi farmaci, così come nel caso di combinazione del loro uso con antidepressivi (paroxetina, fluoxetina), antifungini (intraconazolo e ketoconazolo) e alcuni agenti antibatterici (antibiotici del gruppo macrolidico - claritromicina , oleandomicina, eritromicina), alcuni antiaritmici (disopiramide, chinidina), quando il paziente consuma succo di pompelmo e grave.

La principale forma di rilascio degli antistaminici di 2a generazione sono le compresse, ma quelle parenterali non sono disponibili. Alcuni farmaci (come la levocabastina, l'azelastina) sono disponibili sotto forma di creme e unguenti e sono destinati alla somministrazione topica.

Diamo uno sguardo più da vicino ai principali farmaci di questo gruppo.

Acrivastina (Semprex)

È ben assorbito se assunto per via orale e inizia ad agire entro 20-30 minuti dalla somministrazione. L'emivita è di 2-5,5 ore, penetra nella barriera ematoencefalica in piccole quantità e viene escreto immodificato nelle urine.

Blocca i recettori dell'istamina H1 e ha un leggero effetto sedativo e anticolinergico.

È usato per tutti i tipi di malattie allergiche.

In alcuni casi, durante l'assunzione sono possibili sonnolenza e una diminuzione della velocità di reazione.

Il farmaco è controindicato durante la gravidanza, l'allattamento, la malattia coronarica grave e grave e i bambini sotto i 12 anni di età.

Dimetindene (fenistil)

Oltre all'antistaminico, ha deboli effetti anticolinergici, antibradichinina e sedativi.

Viene rapidamente e completamente assorbito se assunto per via orale, la biodisponibilità (grado di digeribilità) è di circa il 70% (in confronto, quando si utilizzano forme cutanee del farmaco, questa cifra è molto inferiore - 10%). La concentrazione massima della sostanza nel sangue si osserva 2 ore dopo la somministrazione, l'emivita è di 6 ore per la forma regolare e di 11 ore per la forma ritardata. Penetra la barriera ematoencefalica e viene escreto nella bile e nelle urine sotto forma di prodotti metabolici.

Il farmaco viene utilizzato per via orale e topica.

Gli adulti assumono 1 capsula di Retard per via orale durante la notte o 20-40 gocce 3 volte al giorno. Il corso del trattamento è di 10-15 giorni.

Il gel viene applicato sulle aree interessate della pelle 3-4 volte al giorno.

Gli effetti collaterali sono rari.

La controindicazione è solo il 1o trimestre di gravidanza.

Rafforza gli effetti dell'alcol, dei sonniferi e dei tranquillanti sul sistema nervoso centrale.

Terfenadina (istadina)

Oltre all'antiallergico, ha un debole effetto anticolinergico. Non ha un effetto sedativo pronunciato.

Ben assorbito se assunto per via orale (la biodisponibilità è del 70%). La concentrazione massima del principio attivo nel sangue si osserva dopo 60 minuti. Non penetra la barriera ematoencefalica. Biotrasformato nel fegato per formare fexofenadina, escreta nelle feci e nelle urine.

L'effetto antistaminico si sviluppa dopo 1-2 ore, raggiunge il massimo dopo 4-5 ore e dura 12 ore.

Le indicazioni sono le stesse degli altri farmaci di questo gruppo.

Prescrivere 60 mg 2 volte al giorno o 120 mg 1 volta al giorno al mattino. La dose massima giornaliera è di 480 mg.

In alcuni casi, durante l'assunzione di questo farmaco, il paziente sviluppa effetti collaterali come eritema, affaticamento, mal di testa, sonnolenza, vertigini, secchezza delle mucose, galattorrea (perdita di latte dalle ghiandole mammarie), aumento dell'appetito, nausea, vomito, in caso di sovradosaggio - aritmie ventricolari.

Le controindicazioni includono la gravidanza e l'allattamento al seno.

Azelastina (allergodil)

Blocca i recettori dell'istamina H1 e previene anche il rilascio di istamina e di altri mediatori dell'allergia dai mastociti.

Viene rapidamente assorbito nel tratto digestivo e dalle mucose, l'emivita arriva fino a 20 ore. Escreto sotto forma di metaboliti nelle urine.

Utilizzato, di regola, per la rinite allergica e.

Durante l'assunzione del farmaco sono possibili effetti collaterali come secchezza e irritazione della mucosa nasale, sanguinamento da essa e disturbi del gusto se somministrato per via intranasale; irritazione della congiuntiva e sensazione di amarezza in bocca - quando si usano colliri.

Controindicazioni: gravidanza, allattamento, bambini sotto i 6 anni.

Loratadina (lorano, claritina, lorizal)

Bloccante dei recettori dell’istamina H1 a lunga durata d’azione. L'effetto dopo una singola dose del farmaco continua per tutto il giorno.

Non c'è alcun effetto sedativo pronunciato.

Se assunto per via orale, viene assorbito rapidamente e completamente, raggiunge la massima concentrazione nel sangue dopo 1,3-2,5 ore e viene eliminato per metà dall'organismo dopo 8 ore. Biotrasformato nel fegato.

Le indicazioni includono eventuali malattie allergiche.

Generalmente è ben tollerato. In alcuni casi possono verificarsi secchezza delle fauci, aumento dell'appetito, nausea, vomito, sudorazione, dolore alle articolazioni e ai muscoli e ipercinesia.

Le controindicazioni includono l'ipersensibilità alla loratadina e l'allattamento.

Prescritto con cautela alle donne incinte.

Bamipin (Soventol)

Bloccante del recettore dell'istamina H1 per uso topico. Prescritto per lesioni cutanee allergiche (orticaria), allergie da contatto, nonché congelamento e ustioni.

Il gel viene applicato in uno strato sottile sulle aree interessate della pelle. Dopo mezz'ora il farmaco può essere riapplicato.

Cetirizina (Cetrin)

Metabolita dell'idrossizina.

Ha la capacità di penetrare facilmente nella pelle e di accumularsi rapidamente al suo interno: ciò determina la rapida insorgenza d'azione e l'elevata attività antistaminica di questo farmaco. Non vi è alcun effetto aritmogenico.

Viene rapidamente assorbito se assunto per via orale, la sua concentrazione massima nel sangue si osserva 1 ora dopo la somministrazione. L'emivita è di 7-10 ore, ma se la funzionalità renale è compromessa si estende fino a 20 ore.

La gamma di indicazioni per l'uso è la stessa degli altri antistaminici. Tuttavia, a causa delle caratteristiche della cetirizina, è il farmaco di scelta nel trattamento delle malattie manifestate da eruzioni cutanee - orticaria e dermatite allergica.

Assumere 0,01 g la sera o 0,005 g due volte al giorno.

Gli effetti collaterali sono rari. Questi sono sonnolenza, vertigini e mal di testa, secchezza delle fauci, nausea.

Antistaminici di terza generazione

Gli antistaminici di terza generazione hanno un'elevata attività antiallergica e sono privi di effetto aritmogeno.

Questi farmaci sono metaboliti attivi (prodotti metabolici) di farmaci della generazione precedente. Sono privi di effetto cardiotossico (aritmogenico), ma mantengono i vantaggi dei loro predecessori. Inoltre, gli antistaminici di terza generazione hanno una serie di effetti che ne potenziano l'attività antiallergica, motivo per cui la loro efficacia nel trattamento delle allergie è spesso superiore a quella delle sostanze da cui sono derivati.

Fexofenadina (Telfast, Allegra)

È un metabolita della terfenadina.

Blocca i recettori dell'istamina H1, previene il rilascio di mediatori dell'allergia dai mastociti, non interagisce con i recettori colinergici e non deprime il sistema nervoso centrale. Viene escreto immodificato nelle feci.

L'effetto antistaminico si sviluppa entro 60 minuti dopo una singola dose del farmaco, raggiunge il suo massimo dopo 2-3 ore e dura 12 ore.

Gli effetti collaterali come vertigini, mal di testa, debolezza sono rari.

Desloratadina (erius, eden)

È un metabolita attivo della loratadina.

Ha effetti antiallergici, antiedematosi e antipruriginosi. Se assunto in dosi terapeutiche, non ha praticamente alcun effetto sedativo.

La concentrazione massima del farmaco nel sangue viene raggiunta 2-6 ore dopo la somministrazione orale. L'emivita è di 20-30 ore. Non penetra la barriera ematoencefalica. Metabolizzato nel fegato, escreto nelle urine e nelle feci.

Nel 2% dei casi, durante l'assunzione del farmaco si possono verificare mal di testa, aumento dell'affaticamento e secchezza delle fauci.

In caso di insufficienza renale prescrivere con cautela.

Le controindicazioni includono l'ipersensibilità alla desloratadina. Così come i periodi di gravidanza e allattamento.

Levocetirizina (aleron, L-cet)

Derivato della cetirizina.

L'affinità per i recettori dell'istamina H1 di questo farmaco è 2 volte superiore a quella del suo predecessore.

Facilita il decorso delle reazioni allergiche, ha un effetto decongestionante, antinfiammatorio, antipruriginoso. Praticamente non interagisce con i recettori della serotonina e colinergici, non ha un effetto sedativo.

Se assunto per via orale viene assorbito rapidamente, la sua biodisponibilità tende al 100%. L'effetto del farmaco si sviluppa 12 minuti dopo una singola dose. La concentrazione massima nel plasma sanguigno si osserva dopo 50 minuti. Viene escreto principalmente dai reni. Escreto nel latte materno.

Controindicato in caso di ipersensibilità alla levocetirizina, grave insufficienza renale, grave intolleranza al galattosio, deficit dell'enzima lattasi o alterato assorbimento di glucosio e galattosio, nonché durante la gravidanza e l'allattamento.

Gli effetti collaterali sono rari: mal di testa, sonnolenza, debolezza, affaticamento, nausea, secchezza delle fauci, dolori muscolari, palpitazioni.

Antistaminici e gravidanza, allattamento

La terapia per le malattie allergiche nelle donne in gravidanza è limitata, poiché molti farmaci sono pericolosi per il feto, soprattutto nelle prime 12-16 settimane di gravidanza.

Quando si prescrivono antistaminici alle donne in gravidanza, è necessario tenere conto del grado della loro teratogenicità. Tutte le sostanze medicinali, in particolare quelle antiallergiche, sono divise in 5 gruppi a seconda della loro pericolosità per il feto:

A – studi specifici hanno dimostrato che non vi è alcun effetto dannoso del farmaco sul feto;

B – gli esperimenti sugli animali non hanno rivelato alcun effetto negativo sul feto; non sono stati condotti studi particolari sull’uomo;

C – gli esperimenti sugli animali hanno rivelato un effetto negativo del farmaco sul feto, ma questo non è stato dimostrato nell’uomo; i farmaci di questo gruppo vengono prescritti a una donna incinta solo quando l'effetto atteso supera il rischio dei suoi effetti dannosi;

D – l’effetto negativo di questo farmaco sul feto umano è stato dimostrato, ma il suo utilizzo è giustificato in determinate situazioni che mettono a rischio la vita della madre, quando i farmaci più sicuri erano inefficaci;

X – il farmaco è certamente pericoloso per il feto e il suo danno supera qualsiasi beneficio teoricamente possibile per il corpo della madre. Questi farmaci sono assolutamente controindicati nelle donne in gravidanza.

Gli antistaminici sistemici durante la gravidanza vengono utilizzati solo quando il beneficio atteso supera il possibile rischio per il feto.

Nessuno dei farmaci di questo gruppo è incluso nella categoria A. La categoria B comprende farmaci di 1a generazione: tavegil, difenidramina, peritolo; 2a generazione – loratadina, cetirizina. La categoria C comprende Allergodil, Pipolfen.

Il farmaco di scelta per il trattamento delle malattie allergiche in gravidanza è la cetirizina. Si raccomandano anche loratadina e fexofenadina.

L'uso di astemizolo e terfenadina è inaccettabile a causa dei loro pronunciati effetti aritmogeni ed embriotossici.

La desloratadina, la suprastina e la levocetirizina attraversano la placenta e sono pertanto strettamente controindicate per l'uso da parte delle donne in gravidanza.

Per quanto riguarda il periodo dell'allattamento, possiamo dire quanto segue... Ancora una volta, l'uso incontrollato di questi farmaci da parte di una madre che allatta è inaccettabile, poiché non sono stati condotti studi sull'uomo sulla portata della loro penetrazione nel latte materno. Se questi farmaci sono necessari, la giovane madre può assumere quello approvato per il suo bambino (a seconda dell'età).

In conclusione, vorrei sottolineare che, anche se questo articolo descrive dettagliatamente i farmaci più comunemente utilizzati nella pratica terapeutica e ne vengono indicati i dosaggi, il paziente dovrebbe iniziare ad assumerli solo dopo aver consultato un medico!

Quale medico devo contattare?

Se compaiono sintomi di allergia acuta, puoi contattare un terapista o un pediatra e poi un allergologo. Se necessario, è prevista una consultazione con un oculista, un dermatologo, un medico ORL o uno pneumologo.