Glimepiride - istruzioni ufficiali per l'uso. Effetto della Glimepiride sulla capacità di controllare meccanismi complessi

Glimepiride (nella ricetta in latino - Glimepiride)- Questa è una medicina ingiustamente dimenticata oggi. Di tutti i farmaci antidiabetici che rappresentano la classe dei farmaci sulfanilurea, questo è un farmaco molto conveniente. Quando le compresse apparvero per la prima volta nelle catene di farmacie, erano uno dei farmaci più popolari. Ma dopo la scoperta di una nuova classe di farmaci (incretine), iniziarono a essere immeritatamente dimenticati.

La glimepiride è un agente ipoglicemizzante di altissima qualità ed è abbastanza sicuro. La sua funzione principale come secretagogo è quella di stimolare il pancreas.

Il farmaco ha anche proprietà extrapancreatiche: aumenta la sensibilità dei tessuti all'insulina endogena, riduce la produzione di glucosio nel fegato, previene la formazione di coaguli di sangue e riduce il livello dei radicali liberi.

Forma di dosaggio

Il produttore nazionale PHARMSTANDARD produce Glimepiride sotto forma di compresse in capsule di 4 tipi:

Colore rosa chiaro – 1 mg ciascuno;
Tonalità verde chiaro – 2 mg ciascuna;
Giallo chiaro – 3 mg;
Colore azzurro – 4 mg.

Le capsule sono confezionate in blister di alluminio da 10 pezzi, le piastre sono inserite in confezioni di carta. Conservare il medicinale nella confezione originale a temperatura ambiente per non più di 3 anni. Il prezzo della Glimepiride nelle farmacie online è di 153 rubli. fino a 355 rubli. a seconda del dosaggio. La categoria di dispensazione del farmaco è su prescrizione.

Glimepiride - analoghi e sinonimi

Il medicinale originale, il primo e il più studiato, è Amaryl di Sanofi Aventis. Tutti gli altri farmaci, inclusa la Glimepiride, sono analoghi; le aziende farmaceutiche li producono sotto brevetto. Tra i più famosi:

Glimepiride (Russia);
Diamerid (Russia);
Diapiride (Ucraina);
Glimepirid-Teva (Croazia);
Glemaz (Argentina);
Glianov (Giordania);
Glibetik (Polonia);
Amaryl M (Corea);
Glayri (India).

Composizione del farmaco Glimepiride

Glimepiride è un agente antidiabetico orale con proprietà ipoglicemizzanti. Il medicinale appartiene al gruppo dei sulfamidici, derivati dell'urea.

Il componente attivo di base del farmaco è glimepiride. In una compressa il suo peso è di 1 – 4 mg. Il principio attivo è integrato con componenti ausiliari: amido di sodio, povidone, polisorbato, cellulosa microcristallina, lattosio, magnesio stearato, vernice di alluminio indaco.

Farmacologia

La glimepiride è un farmaco antidiabetico del gruppo dei derivati della sulfonilurea, attivo se assunto per via orale. È progettato per gestire il diabete di tipo 2. Il meccanismo d'azione del farmaco si basa sulla stimolazione delle cellule β responsabili della produzione di insulina endogena. Il farmaco si lega molto rapidamente alla proteina di membrana di queste cellule.

Come tutti i farmaci di questo gruppo, il farmaco aumenta la sensibilità dei tessuti alla stimolazione del glucosio. Il farmaco ha anche un effetto extrapancreatico. La produzione di insulina sotto l'influenza del farmaco avviene grazie ad un migliore accesso ai canali del calcio: un maggiore afflusso di calcio favorisce il rilascio di insulina.

Gli effetti extra-pancreatici comprendono una diminuzione della resistenza cellulare all'ormone e una riduzione della velocità del suo utilizzo nel fegato. Nei muscoli e nel grasso, il glucosio viene bruciato con l'aiuto di proteine di trasporto, la cui attività aumenta significativamente dopo l'assunzione del farmaco.

Farmacocinetica

La glimepiride ha una biodisponibilità del 100%. L'assunzione parallela di nutrienti rallenta leggermente l'assorbimento. Il contenuto massimo nel plasma si osserva 2,5 ore dopo che il farmaco è entrato nel tratto gastrointestinale. Il volume di distribuzione del farmaco è basso (8,8 l), si lega al massimo alle proteine sieriche (99%), la clearance del farmaco è di 48 ml/min.

Con regimi di dosaggio ripetuti, l’emivita media è di 5-8 ore. All'aumentare della dose terapeutica, questa volta aumenta. I metaboliti vengono eliminati in modo naturale: il 58% di una singola dose marcata con un isotopo radioattivo è stato ritrovato nelle urine e il 35% nelle feci. L'emivita dei prodotti di decomposizione è di 3-6 ore.

Non sono state riscontrate differenze fondamentali nella farmacocinetica della glimepiride nei diabetici di età giovane o matura, di sesso femminile o maschile. Non vi è alcun rischio di accumulo del farmaco nei diabetici con ridotta clearance della creatinina. I parametri farmacocinetici in 5 pazienti dopo colecistectomia erano simili a quelli dei diabetici sani.

In 26 adolescenti di età compresa tra 12 e 17 anni e in 4 bambini di età compresa tra 10 e 12 anni, pazienti con diabete di tipo 2, una singola dose della dose minima (1 mg) del farmaco ha mostrato risultati simili a quelli degli adulti.

A chi viene prescritto il farmaco?

Le compresse sono prescritte per il diabete di tipo 2, se il controllo glicemico attraverso la modifica dello stile di vita non è sufficiente. È possibile prescrivere il farmaco come farmaco aggiuntivo, in terapia complessa con altri agenti ipoglicemizzanti.

Per chi non è indicata la Glimepiride?

Il medicinale non è adatto ai diabetici con malattia di tipo 1, non è utilizzato in caso di chetoacidosi diabetica, coma e precoma, nonché in caso di grave disfunzione renale ed epatica.

Come ogni farmaco, la Glimepiride non è prescritta ai diabetici con elevata sensibilità agli ingredienti della formula, così come ad altri farmaci sulfamidici.

Il farmaco è prescritto solo agli adulti, poiché l'efficacia e la sicurezza della glimepiride nei bambini non sono state sufficientemente stabilite.

La glimepiride è controindicata durante la gravidanza e l'allattamento.

Come usare correttamente Glimepiride

Per garantire il controllo glicemico al 100% la terapia farmacologica non è sufficiente.

Solo se segui i principi di una dieta a basso contenuto di carboidrati, controlli il tuo stato emotivo, monitori costantemente il tuo profilo glicemico e fai esercizio fisico adeguato alla tua età e stato di salute, puoi contare sull'efficacia di qualsiasi farmaco ipoglicemizzante, inclusa la Glimepiride.

Un piano approssimativo per i carichi muscolari per il diabete di tipo 2 da lieve a moderato può essere il seguente:

Esercizi di forza – 2-3 rubli/settimana;
Camminata energetica – 3 rubli/settimana;
Nuoto, ciclismo, tennis o danza;
Salire le scale, passeggiate tranquille - tutti i giorni.

Se un tale complesso non è adatto, puoi fare terapia fisica ogni giorno. Un diabetico può rimanere in posizione seduta per non più di 30 minuti senza interruzione.

La dose terapeutica ottimale viene selezionata dal medico, tenendo conto dello stadio della malattia, delle patologie concomitanti, delle condizioni generali, dell'età del paziente e della reazione del suo organismo al farmaco.

Le istruzioni per l'uso di Glimepiride consigliano l'uso a partire da 1 mg/die. (alla dose iniziale). Ad intervalli di 1-2 settimane, quando il risultato può già essere valutato, può essere titolato se il regime di trattamento precedente non si è rivelato sufficientemente efficace. La norma è superiore a 4 mg al giorno. utilizzato in casi particolari. La quantità massima di farmaco è fino a 6 mg al giorno.

Se la dose massima di metformina non fornisce il 100% di controllo glicemico, si può assumere in parallelo la Glimepiride come terapia di mantenimento; si combina bene con questo farmaco; producono anche farmaci combinati con questi due componenti attivi. Il trattamento completo inizia con una dose minima di glimepiride (1 g), il monitoraggio quotidiano delle letture del glucometro aiuterà a regolare la norma. Tutte le modifiche all'algoritmo vengono apportate solo sotto controllo medico.

È possibile combinare Glimepiride con farmaci insulinici. Il dosaggio delle compresse in questo caso dovrebbe prima essere minimo. Sulla base dei risultati del test, la dose del farmaco può essere aggiustata ogni due settimane.

Di solito il farmaco viene assunto una volta. Abbinalo ad una colazione solida o al pasto successivo, se la colazione del diabetico è simbolica.

È molto importante “prendere” il medicinale, solo così si può contare sulla sua massima efficacia ed evitare ipoglicemia e altri effetti collaterali.

È meglio assumere la compressa qualche minuto prima dei pasti poiché richiede tempo per agire. Se si perde il tempo per prendere Glimepiride, il medicinale deve essere assunto alla prima occasione senza modificare il dosaggio.

Se la dose minima di Glimepiride provoca sintomi di ipoglicemia, il medicinale viene sospeso, poiché è sufficiente che il paziente controlli il suo livello di zucchero con una corretta alimentazione, buon umore, aderenza al sonno e al riposo e un'adeguata attività fisica.

Una volta che il diabete è completamente sotto controllo, la resistenza all’ormone può diminuire, il che significa che la necessità di farmaci diminuirà nel tempo. È inoltre necessario rivedere la dose in caso di improvvisa perdita di peso, cambiamenti nella natura dell'attività fisica, aumento dello stress e altri fattori che provocano crisi glicemiche.

Possibilità di passaggio da altri agenti antidiabetici alla glimepiride

Quando si passa da opzioni terapeutiche alternative per il diabete di tipo 2 con agenti orali, vengono presi in considerazione i parametri di emivita dei farmaci precedenti. Se questo periodo è troppo lungo per un farmaco (come la clorpropamide), è necessario attendere qualche giorno prima di passare alla Glimepiride. Ciò ridurrà le possibilità di sviluppare ipoglicemia a causa degli effetti additivi dei 2 agenti. Quando si sostituiscono i farmaci, si raccomanda una dose iniziale minima di 1 mg/die. La titolazione viene effettuata in condizioni simili.

La sostituzione dell'insulina con Glimepiride nei diabetici con malattia di tipo 2 viene effettuata in casi estremi e sotto costante controllo medico.

Effetti collaterali

Per la Glimepiride, come per altri farmaci sulfamidici, è stata accumulata una solida base di prove della loro efficacia. Studi clinici hanno anche esaminato la loro sicurezza. In conformità con le raccomandazioni dell'OMS, il rischio di sviluppare conseguenze indesiderabili è valutato sulla seguente scala:

Molto spesso ≥ 0,1;
Spesso: da 0,1 a 0,01;
Non comune: da 0,01 a 0,001;
Raramente: da 0,001 a 0,0001;
Molto raramente<0, 00001;
Non è noto se sia impossibile valutare il grado di rischio sulla base delle statistiche disponibili.

I risultati delle reazioni del corpo da vari organi e sistemi sono presentati nella tabella. La maggior parte di essi non sono permanenti e scompaiono da soli dopo aver cambiato il farmaco.

Organi e sistemi	Reazioni avverse	Frequenza delle manifestazioni
Sistema circolatorio	granulocitopenia, trombocitopenia, leucopenia, eritropenia, agranulocitosi, anemia, pancitopenia	raramente
Immunità	vasculite leucocitoclastica, ipersensibilità progressiva, mancanza di respiro, variazioni della pressione sanguigna fino allo shock	molto raramente
Disturbi metabolici	condizioni ipoglicemiche in rapido sviluppo e difficili da correggere	raramente
Visione	i cambiamenti nei livelli glicemici possono provocare un gonfiore temporaneo del cristallino	sconosciuto
Tratto gastrointestinale	dispepsia, dolore epigastrico, movimenti intestinali irregolari (non implicano la sospensione del farmaco)	molto raramente
Sistema epatobiliare	aumento degli enzimi epatici, disfunzioni come ittero o coleostasi	sconosciuto molto raramente
Pelle	prurito, eruzione cutanea, orticaria, fotosensibilità	sconosciuto
Dati di laboratorio	calo della concentrazione di sodio nel sangue – iponatriemia	molto raramente

Aiuta in caso di overdose

Il pericolo principale di un sovradosaggio di Glimepiride è l'ipoglicemia che dura fino a 72 ore; dopo la normalizzazione della condizione sono possibili ricadute. I primi segni di sovradosaggio possono comparire solo un giorno dopo l’assorbimento del farmaco. Con tali sintomi (disturbi dispeptici, dolore toracico), la vittima necessita di osservazione in una struttura medica. Con l'ipoglicemia sono possibili anche disturbi neurologici: disturbi della vista e della coordinazione, tremori alle mani, ansia, isonnia, spasmi muscolari, coma.

Il primo soccorso in caso di sovradosaggio consiste nel prevenire l'assorbimento del farmaco in eccesso mediante lavanda gastrica. È necessario indurre in qualsiasi modo un riflesso del vomito, quindi bere carbone attivo o un altro adsorbente e qualche tipo di lassativo (ad esempio solfato di sodio). Allo stesso tempo, è necessario chiamare un'ambulanza per un ricovero urgente.

Alla vittima verrà somministrato glucosio per via endovenosa: prima 50 ml di una soluzione al 50%, poi una soluzione al 10%. I livelli di zucchero nel plasma dovrebbero essere controllati il più spesso possibile. Oltre alla terapia specifica, viene utilizzata anche la terapia sintomatica.

Se un bambino assume accidentalmente glimepiride, il dosaggio del glucosio viene adeguato tenendo conto della probabilità di ipoglicemia. Il grado di rischio viene periodicamente valutato con un glucometro.

Deviazioni dalla norma nella composizione del sangue durante la gravidanza possono causare malformazioni fetali e persino mortalità perinatale, e i parametri glicemici non fanno eccezione a questo riguardo. Per ridurre il rischio teratogeno, una donna dovrebbe monitorare regolarmente il proprio profilo glicemico.

Se una donna incinta è diabetica con malattia di tipo 2, passa temporaneamente all'insulina. Le donne, già nella fase di pianificazione di un figlio, dovrebbero avvisare il proprio endocrinologo dei prossimi cambiamenti per correggere il regime di trattamento.

Non ci sono informazioni sugli effetti della glimepiride sul feto umano. Sulla base dei risultati di studi su animali gravidi, il farmaco presenta tossicità riproduttiva correlata agli effetti ipoglicemizzanti della glimepiride.

Pertanto, il farmaco è controindicato per le donne in gravidanza.

Non è stato stabilito se il medicinale passi nel latte materno, ma nei ratti il farmaco è penetrato nel latte materno, pertanto l’assunzione delle compresse viene interrotta anche durante l’allattamento. Poiché altri farmaci sulfamidici passano nel latte materno, il rischio di ipoglicemia nel bambino è molto reale.

Bambini

Non ci sono informazioni sull'uso del farmaco nei bambini diabetici di età inferiore a 8 anni. Per le persone anziane (fino a 17 anni), ci sono alcune raccomandazioni per l'uso del farmaco in monoterapia. Le informazioni pubblicate non sono quindi sufficienti per un uso diffuso del farmaco da parte di questa categoria di diabetici

Caratteristiche del trattamento con Glimepiride

Assumere le compresse qualche minuto prima dei pasti in modo che il medicinale venga assorbito e inizi ad agire. Se le capacità del farmaco non sono sufficientemente compensate dai carboidrati, possono provocare condizioni ipoglicemiche. Un attacco può essere riconosciuto da una combinazione dei seguenti segni: mal di testa, appetito famelico, disturbi dispeptici, isonnia, animazione insolita, manifestazioni di aggressività, reazione inibita, aumento dell'ansia, distrazione, disturbi visivi e del linguaggio, confusione, perdita di sensibilità e controllo, spasmi cerebrali, svenimenti, precoma e coma. La controregolazione adrenergica si manifesta con aumento della sudorazione, palmi bagnati, aumento dell'ansia, disturbi del ritmo cardiaco, ipertensione e malattia coronarica.

Il quadro clinico di una condizione grave ha caratteristiche simili a quelle di un ictus, con la differenza che i segni di una crisi ipoglicemica possono sempre essere neutralizzati mediante somministrazione urgente (per via orale, sottocutanea, intramuscolare, endovenosa - a seconda delle condizioni della vittima) di glucosio o dolci. I sostituti dello zucchero non funzionano in questa situazione.

L'esperienza nel trattamento dei diabetici con analoghi della sulfonilammide dimostra che, nonostante l'evidente efficacia delle misure per fermare un attacco, esiste il rischio che si ripeta. Uno stato ipoglicemico grave e prolungato, che viene periodicamente normalizzato sotto l'influenza dello zucchero normale, richiede un trattamento farmacologico urgente, anche in ambito ospedaliero. I seguenti fattori aumentano il rischio ipoglicemico:

Ignorare il consiglio medico, mancata collaborazione;
Diete da fame, pasti prematuri, cattiva alimentazione dovuta a cattive condizioni sociali;
Mancata adesione ai principi della nutrizione a basso contenuto di carboidrati;
Mancanza di equilibrio tra il volume dell'attività muscolare e la quantità di carboidrati consumati;
Abuso di alcol, soprattutto con cattiva alimentazione;
Disfunzioni renali ed epatiche;
Overdose di glimepiride;
Patologie endocrine scompensate che influenzano i processi metabolici (insufficienza ipofisaria o surrenale, disfunzione tiroidea);
Uso concomitante di altri farmaci.

Durante la terapia farmacologica è necessario un costante controllo glicemico. Per evitare complicazioni, è necessario sottoporsi regolarmente ad altri esami:

Controllo dei livelli di emoglobina glicata – 1 volta/3-4 mesi;
Consultazioni con un oculista, nefrologo, cardiologo, neurologo – se necessario;
Microalbuminuria - 2 volte l'anno;
Valutazione del profilo lipidico + HD – 1 volta/anno;
Esame del piede – 1 volta/3 mesi;
BP – 1 volta/mese;
ECG – 1 volta/anno;
Test generali – 1 volta/anno.

È importante monitorare periodicamente la funzionalità epatica e la composizione del sangue, in particolare il rapporto tra piastrine e leucociti.

Se l'organismo è sottoposto a grave stress (lesioni, ustioni, interventi chirurgici, infezioni gravi), è possibile sostituire temporaneamente le compresse di insulina.

Non esiste esperienza nell'uso del farmaco per il trattamento di diabetici con gravi patologie epatiche, nonché di pazienti in emodialisi. In caso di disfunzione renale o epatica, il diabetico viene trasferito all'insulina.

Glimepiride contiene lattosio. Se un diabetico ha un'intolleranza genetica al galattosio, un deficit di lattasi, un malassorbimento di galattosio-glucosio, gli viene somministrata una terapia sostitutiva.

Effetto della Glimepiride sulla capacità di controllare meccanismi complessi

Non sono stati condotti studi specifici sulla glimepiride sulla capacità di guidare veicoli o di lavorare in impianti di produzione in aree ad alto rischio. Ma poiché il farmaco ha un effetto collaterale sotto forma di ipoglicemia, esiste il rischio di una diminuzione della velocità di reazione e della concentrazione a causa della visione offuscata e di altri sintomi ipoglicemici.

Quando si prescrivono farmaci, un diabetico dovrebbe essere avvertito del pericolo di gravi conseguenze durante l'utilizzo di meccanismi complessi. Ciò è particolarmente vero per coloro che sperimentano frequentemente situazioni ipoglicemiche, così come per coloro che non sono in grado di riconoscere i sintomi di un problema imminente.

Risultati delle interazioni con altri farmaci

L'uso concomitante di farmaci può indurre un diabetico ad aumentare le capacità ipoglicemizzanti della glimepiride e ad inibirne le proprietà. Alcuni farmaci sono neutrali se usati insieme. Solo uno specialista può fornire una valutazione accurata della compatibilità, pertanto, quando si redige un regime terapeutico, è necessario avvisare l'endocrinologo di tutti i farmaci che il diabetico sta già assumendo per curare malattie concomitanti.

Un aumento dell'effetto ipoglicemizzante della Glimepiride è provocato dall'uso simultaneo di fenilbutazone, azapropazone e ossifenbutazone, insulina e farmaci ipoglicemizzanti orali, sulfamidici ad effetto prolungato, metformina, tetracicline, inibitori MAO, salicilati, steroidi anabolizzanti e ormoni sessuali maschili, chinoloni antibiotici e claritromicina, cloramfenicolo, probenecid, sulfinpirazone, miconazolo, fenfluramina, disopirammidi, pentossifillina, fibrati, tritoqualiani, ACE inibitori, fluconazolo, fluoxetina, allopurinolo, simpaticolitici, ciclo-, tro- e fosfammidi.

L'inibizione del potenziale ipoglicemizzante della glimepiride è possibile durante la terapia combinata con estrogeni, saluretici, diuretici, glucocorticoidi, stimolanti della tiroide, derivati della fenotiazina, adrenalina, clorpromazina, simpaticomimetici; acido nicotinico (soprattutto ad alti dosaggi), lassativi (con uso prolungato), fenitoina, diazossido, glucagone, barbiturici, rifampicina, acetozolamide.

La terapia complessa con β-bloccanti, clonidina e reserpina, così come l'assunzione di alcol, ha un effetto imprevedibile.

La glimepiride può ridurre o aumentare l'effetto dei derivati cumarinici sull'organismo.

Glimepiride - recensioni

Glimepiride, secondo le recensioni di medici e pazienti, è un medicinale altamente efficace. La sua sicurezza è garantita dalle piccole dosi; ha anche una serie di funzionalità aggiuntive che sono una buona notizia. Ma, come tutti i farmaci antidiabetici, l'analogo di Amaryl è efficace solo se il diabetico stesso lo aiuta.

Olga Grigorievna, regione di Mosca. Prendo una compressa di Glimepiride (2 mg) prima di colazione e dopo i pasti prendo anche Metformina ad azione prolungata mattina e sera, 1000 mg. Se non pecco con la mia dieta, i farmaci mi impediscono di assumere zucchero. Non so di chi sia il merito maggiore qui, ma nei giorni festivi, quando è difficile evitare banchetti e abbuffate, prendo 3 mg di Glimepiride. La medicina mi viene prescritta in clinica con una ricetta scontata, quindi sono contento di tutto.
Andrej Vitalievich, Ekaterinburg. Per circa 3 anni mi è stato prescritto Amaryl, ne prendevo 4 mg al mattino. Successivamente l'Amaryl gratuito non era più disponibile presso la clinica; lo sostituirono con Glimepiride, un generico economico. Ho provato a prenderlo alla stessa dose: lo zucchero è balzato a 12 mmol/l (prima non era superiore a 8). Il medico ha aumentato la dose a 6 mg, tutto sembrava andare bene, ma ho comunque comprato Amaryl. E ancora una volta, 4 mg al giorno mi sono bastati. Ma probabilmente dovrò tornare all’analogo gratuito, perché compro anche farmaci per il cuore e pillole per il colesterolo. È un peccato che la versione gratuita di Amaryl sia stata cancellata.

Diabete mellito di tipo 2 con terapia dietetica e attività fisica inefficaci (in monoterapia o come parte di una terapia di associazione con metformina o insulina).

Gruppo farmacoterapeutico

Agente ipoglicemizzante per uso orale del gruppo delle sulfaniluree di terza generazione.

Proprietà farmacologiche

Glimepiride stimola la secrezione e il rilascio di insulina dalle cellule beta del pancreas (effetto pancreatico). Questo effetto si basa su un aumento della risposta delle cellule beta pancreatiche alla stimolazione fisiologica con glucosio, mentre la quantità di insulina secreta è significativamente inferiore rispetto ad altre sulfaniluree, fornendo così un minor rischio di ipoglicemia. Inoltre, la glimepiride ha un effetto extrapancreatico: la capacità di migliorare la sensibilità dei tessuti periferici (muscoli, grasso) all'azione della propria insulina, ridurre l'assorbimento dell'insulina da parte del fegato; inibisce la produzione di glucosio nel fegato. La glimepiride inibisce selettivamente la cicloossigenasi e riduce la conversione dell'acido arachidonico in trombossano A2, che promuove l'aggregazione piastrinica, esercitando così un effetto antipiastrinico. Glimepiride aiuta a normalizzare i livelli lipidici, riduce la concentrazione di malonaldeide nel sangue, che porta ad una significativa riduzione della perossidazione lipidica, che contribuisce all'effetto antiaterogenico del farmaco. La glimepiride aiuta a ridurre la gravità dello stress ossidativo nel corpo del paziente, che è costantemente presente nel diabete mellito di tipo 2.

Controindicazioni

Diabete mellito di tipo 1; ipersensibilità alla glimepiride o ad altri componenti del farmaco, ad altri derivati della sulfanilurea o ai sulfamidici; chetoacidosi diabetica, precoma e coma diabetico, coma iperosmolare; grave insufficienza epatica e renale (compresi i pazienti in emodialisi); leucopenia; gravidanza, periodo di allattamento; bambini sotto i 18 anni di età. Con cautela: nelle prime settimane di trattamento (aumento del rischio di ipoglicemia); in presenza di fattori di rischio per lo sviluppo dell'ipoglicemia; in presenza di condizioni che richiedono il passaggio alla terapia con insulina (ustioni estese, traumi multipli gravi, interventi chirurgici estesi); per violazioni dell'assorbimento di cibo e farmaci nel tratto gastrointestinale (GIT) (inclusa ostruzione intestinale, paresi intestinale); con deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi.

Applicazione

All'inizio del trattamento, il farmaco Glimepiride Canon viene utilizzato per via orale alla dose di 1 mg 1 volta al giorno (immediatamente prima o durante una colazione abbondante), se necessario, aumentando gradualmente la dose di 1 mg in 1-2 settimane a 2 mg, 3 mg, 4 mg, 6 mg, 8 mg. La dose massima giornaliera raccomandata è di 6 mg. Dosi superiori a 6 mg sono efficaci solo in casi eccezionali. È molto importante non saltare i pasti dopo aver assunto glimepiride. Saltare una dose non può essere corretto mediante la successiva somministrazione di una dose più elevata, con conseguente ipoglicemia. Le compresse vengono assunte intere, senza masticarle, con una quantità sufficiente di acqua (circa 0,5 tazze). Il trattamento è a lungo termine, sotto il controllo dei livelli di glucosio nel sangue. Utilizzare in combinazione con metformina. In caso di insufficiente stabilizzazione delle concentrazioni di glucosio nel sangue nei pazienti che assumono metformina, può essere iniziata una terapia concomitante con glimepiride. Mantenendo la dose di metformina allo stesso livello, il trattamento con glimepiride inizia con una dose minima di 1 mg, quindi la sua dose viene gradualmente aumentata a seconda della concentrazione di glucosio nel sangue desiderata, fino alla dose massima giornaliera. La terapia di associazione deve essere effettuata sotto stretto controllo medico. Utilizzare in combinazione con insulina. Nei casi in cui non è possibile ottenere la normalizzazione delle concentrazioni di glucosio nel sangue assumendo la dose massima di glimepiride in monoterapia o in combinazione con la dose massima di metformina, è possibile una combinazione di glimepiride con insulina. In questo caso l'ultima dose di glimepiride prescritta al paziente rimane invariata. In questo caso, il trattamento con insulina inizia con una dose minima, con un possibile successivo aumento graduale della dose di insulina sotto il controllo delle concentrazioni di glucosio nel sangue. Il trattamento combinato richiede un controllo medico obbligatorio. Trasferimento di un paziente da un altro farmaco ipoglicemizzante orale a glimepiride. Non esiste una relazione esatta tra le dosi di glimepiride e altri farmaci ipoglicemizzanti orali. Quando si passa da tali farmaci alla glimepiride, la dose giornaliera iniziale di quest'ultimo deve essere di 1 mg (anche se il paziente passa alla glimepiride dalla dose massima di un altro farmaco ipoglicemizzante orale). Qualsiasi aumento della dose di glimepiride deve essere effettuato per gradi, tenendo conto della risposta alla glimepiride in conformità con le raccomandazioni di cui sopra. È necessario tenere conto della dose utilizzata e della durata dell'effetto del precedente agente ipoglicemizzante. In alcuni casi, soprattutto quando si assumono farmaci ipoglicemizzanti a lunga emivita, può essere necessario interrompere temporaneamente (per diversi giorni) il trattamento per evitare effetti additivi che aumentano il rischio di ipoglicemia. Trasferimento del paziente dall'insulina alla glimepiride. In casi eccezionali, quando si effettua la terapia insulinica in pazienti con diabete mellito di tipo 2, con compensazione della malattia e con funzione secretoria preservata delle cellule beta pancreatiche, può essere indicato il passaggio alla glimepiride. Il trasferimento deve essere effettuato sotto lo stretto controllo di un medico. In questo caso il passaggio del paziente alla glimepiride inizia con una dose minima di glimepiride pari a 1 mg.

Effetti collaterali

Metabolismo: possono svilupparsi reazioni ipoglicemiche. Queste reazioni si verificano soprattutto subito dopo l'assunzione del farmaco, possono essere gravi nella forma e nel decorso e non sono sempre facilmente controllabili. L'insorgenza di questi sintomi dipende da fattori individuali, come la dieta e il dosaggio. Da parte dell'organo della vista: durante il trattamento (soprattutto all'inizio) si può osservare un disturbo visivo transitorio dovuto a cambiamenti nella concentrazione di glucosio nel sangue. Dal sistema digestivo: nausea, vomito, sensazione di pesantezza o fastidio all'epigastrio, dolore addominale, diarrea, che molto raramente portano all'interruzione del trattamento; aumento dell'attività degli enzimi "epatici", colestasi, ittero, epatite (fino allo sviluppo di insufficienza epatica). Dal sistema emopoietico: trombocitopenia (da moderata a grave), leucopenia, anemia emolitica o aplastica, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosi e pancitopenia. Reazioni allergiche: possibile comparsa di orticaria, eruzioni cutanee, prurito. Tali reazioni sono generalmente moderate, ma possono progredire, accompagnate da una diminuzione della pressione sanguigna, mancanza di respiro e persino dallo sviluppo di shock anafilattico. Se compaiono orticaria, dovresti consultare immediatamente un medico. È possibile un'allergia crociata con altri derivati della sulfanilurea, sulfamidici o altri sulfamidici ed è anche possibile lo sviluppo di vasculite allergica. Altro: in casi eccezionali si possono sviluppare cefalea, astenia, iponatriemia, fotosensibilità e porfiria cutanea tarda.

Overdose

Quando si ingerisce una dose elevata di glimepiride, può svilupparsi ipoglicemia per 12-72 ore, che può ripresentarsi dopo il ripristino iniziale delle concentrazioni di glucosio nel sangue. Trattamento: se il paziente è cosciente, assumere immediatamente carboidrati (glucosio o un pezzo di zucchero, succo di frutta dolce o tè). Nella maggior parte dei casi si consiglia l’osservazione in ambiente ospedaliero. Quando si assume una grande quantità del farmaco, è indicata la lavanda gastrica, seguita dall'introduzione di carbone attivo (assorbente) e solfato di sodio (lassativo), iniezione endovenosa di destrosio: 50 ml di una soluzione al 40%, quindi infusione di una soluzione al 10%. soluzione. Sono necessari il monitoraggio ed il mantenimento costante delle funzioni vitali e della concentrazione di glucosio nel sangue (non inferiore a 5,5 mmol/l) per almeno 24-48 ore (sono possibili ripetuti episodi di ipoglicemia). Dopo aver ripreso conoscenza, è necessario somministrare al paziente un cibo ricco di carboidrati facilmente digeribili (per evitare la ricomparsa dell'ipoglicemia). Ulteriore trattamento dovrebbe essere sintomatico. Nel trattamento dell'ipoglicemia derivante dall'ingestione involontaria di glimepiride da parte di un neonato o di un bambino piccolo, la dose di destrosio deve essere attentamente controllata per evitare una pericolosa iperglicemia.

Interazione con altri farmaci

L'uso simultaneo di glimepiride con alcuni farmaci può causare un aumento o una diminuzione dell'effetto ipoglicemizzante del farmaco. Pertanto altri farmaci possono essere assunti solo dopo aver consultato il medico. Un aumento dell'azione ipoglicemizzante e il possibile sviluppo associato di ipoglicemia possono essere osservati con l'uso simultaneo di glimepiride con insulina, metformina o altri farmaci ipoglicemizzanti orali, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), allopurinolo, steroidi anabolizzanti e ormoni sessuali maschili, cloramfenicolo, derivati cumarinici. , ciclofosfamide , trofosfamide e ifosfamide, fenfluramina, fibrati, fluoxetina, simpaticolitici (guanetidina), inibitori delle monoaminossidasi (MAO), miconazolo, pentossifillina (se somministrati per via parenterale ad alte dosi), fenilbutazone, azapropazone, ossifenbutazone, probenecid, agenti antimicrobici - derivati chinolonici , salicilati (compreso l'acido aminosalicilico), sulfinpirazone, alcuni sulfamidici a lunga durata d'azione, tetracicline, tritoqualina, fluconazolo. Un indebolimento dell'effetto ipoglicemizzante e un associato aumento della concentrazione di glucosio nel sangue possono essere osservati con l'uso simultaneo di glimepiride con acetazolamide, barbiturici, glucocorticosteroidi, diazossido, saluretici, diuretici tiazidici, epinefrina e altri farmaci simpaticomimetici, glucagone. , lassativi (con uso a lungo termine), acido nicotinico (ad alte dosi) e derivati dell'acido nicotinico, estrogeni e progestinici, derivati della fenotiazina, inclusa clorpromazina, fenitoina, rifampicina, ormoni tiroidei, sali di litio. I bloccanti dei recettori dell’istamina H2, la clonidina e la reserpina possono sia potenziare che indebolire l’effetto ipoglicemizzante della glimepiride. Sotto l'influenza di P-bloccanti, clonidina, guanetidina e reserpina, i segni clinici dell'ipoglicemia possono essere attenuati o assenti. Durante l'assunzione di glimepiride si può osservare un aumento o una diminuzione dell'effetto dei derivati cumarinici. Se usato contemporaneamente a farmaci che inibiscono l'ematopoiesi del midollo osseo, aumenta il rischio di mielosoppressione. Il consumo singolo o cronico di alcol può aumentare o indebolire l’effetto ipoglicemizzante della glimepiride.

Istruzioni per l'uso

Ingredienti attivi

Modulo per il rilascio

Pillole

Composto

1 compressa contiene: Principio attivo: glimepiride 2 mg Eccipienti: lattosio monoidrato 159 mg, cellulosa microcristallina 24 mg, sodio carbossimetilamido 10 mg, povidone 2 mg, polisorbato 80 1 mg, magnesio stearato 2 mg.

Effetto farmacologico

Agente ipoglicemizzante orale, derivato della sulfanilurea. Stimola la secrezione di insulina da parte delle cellule β pancreatiche, aumenta il rilascio di insulina. Aumenta la sensibilità dei tessuti periferici all'insulina.

Farmacocinetica

Con la somministrazione orale ripetuta alla dose di 4 mg/die, la Cmax nel siero viene raggiunta in circa 2,5 ore ed è pari a 309 ng/ml; Esiste una relazione lineare tra dose e Cmax, nonché tra dose e AUC. L'assunzione di cibo non ha un effetto significativo sull'assorbimento, il Vd è di circa 8,8 l. Il legame con le proteine plasmatiche è superiore al 99%, la clearance è di circa 48 ml/min. I metaboliti idrossilati e carbossilati della glimepiride si formano, apparentemente, come risultato del metabolismo nel fegato e si trovano nelle urine e nelle feci. Il T1/2 è di 5-8 ore. Dopo l'assunzione di glimepiride ad alte dosi, il T1/2 aumenta. Dopo una singola dose orale di glimepiride radiomarcata, il 58% della radioattività è stata rilevata nelle urine e il 35% nelle feci. Non è stato rilevato alcun principio attivo immodificato nelle urine. Il T1/2 dei metaboliti idrossilati e carbossilati della glimepiride era rispettivamente di circa 3-6 ore e 5-6 ore. Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (con ridotta clearance della creatinina), è stata riscontrata una tendenza ad aumentare la clearance della glimepiride e ad una diminuzione delle sue concentrazioni medie nel siero del sangue. Pertanto, in questa categoria di pazienti non vi è alcun rischio aggiuntivo di accumulo di glimepiride.

Indicazioni

Diabete mellito di tipo 2 (non insulino-dipendente) in caso di inefficacia della dietoterapia e dell'attività fisica.

Controindicazioni

Diabete mellito di tipo 1 (insulino-dipendente), chetoacidosi, precoma, coma, insufficienza epatica, insufficienza renale (inclusi pazienti in emodialisi), gravidanza, allattamento, ipersensibilità alla glimepiride, ad altri derivati della sulfonilurea e ai sulfamidici.

Misure precauzionali

Usare con cautela nei pazienti con malattie concomitanti del sistema endocrino che influenzano il metabolismo dei carboidrati (inclusa disfunzione della ghiandola tiroidea, insufficienza adenoipofisaria o corticosurrenale).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato per l'uso durante la gravidanza. In caso di gravidanza programmata o se si verifica una gravidanza, la donna deve passare all'insulina.Durante l'allattamento, la donna deve passare all'insulina.In studi sperimentali è stato stabilito che la glimepiride viene escreta nel latte materno.

Istruzioni per l'uso e dosi

La dose iniziale e quella di mantenimento vengono stabilite individualmente sulla base dei risultati del monitoraggio regolare dei livelli di glucosio nel sangue e nelle urine. La dose iniziale è di 1 mg 1 volta al giorno. Se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata gradualmente (di 1 mg in 1-2 settimane) fino a 4-6 mg. La dose massima è 8 mg/die.

Effetti collaterali

Dal lato metabolico: ipoglicemia, iponatremia Dal sistema digestivo: nausea, vomito, fastidio all'epigastrio, dolore addominale, diarrea, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, colestasi, ittero, epatite (fino allo sviluppo di insufficienza epatica). sistema emopoiesi: trombocitopenia, leucopenia, eritropenia, granulocitopenia, agranulocitosi, pancitopenia, anemia emolitica Dall'organo della vista: disturbi visivi transitori Reazioni allergiche: prurito, orticaria, eruzioni cutanee; raramente - dispnea, calo della pressione sanguigna, shock anafilattico, vasculite allergica, fotosensibilità.

Overdose

Sintomi: ipoglicemia, fino allo sviluppo del coma Trattamento: somministrazione endovenosa in bolo di una soluzione di glucosio al 50%, quindi infusione di una soluzione di glucosio al 10%. Se il paziente è cosciente, si consigliano bevande calde e dolci. Sono necessari il monitoraggio e il mantenimento costanti delle funzioni vitali e delle concentrazioni di glucosio nel sangue (a 5,5 mmol/l) per almeno 24-48 ore (sono possibili episodi ripetuti di ipoglicemia).

Interazione con altri farmaci

Il rafforzamento dell'effetto ipoglicemizzante della glimepiride è possibile con l'uso simultaneo di insulina o altri farmaci ipoglicemizzanti, ACE inibitori, allopurinolo, steroidi anabolizzanti e ormoni sessuali maschili, cloramfenicolo, derivati cumarinici, ciclofosfamide, disopiramide, fenfluramina, feniramidolo, fibrati, fluoxetina, guanetidina, isofosfamide ami, inibitori MAO , miconazolo, PAS, pentossifillina (se somministrato ad alte dosi), fenilbutazone, azapropazone, ossifenbutazone, probenecid, chinoloni, salicilati, sulfinpirazone, sulfamidici, tetracicline L'indebolimento dell'effetto ipoglicemizzante della glimepiride è possibile con l'uso simultaneo di acetazolamide , barbiturici, corticosteroidi, diazossido, diuretici, epinefrina (adrenalina) e altri simpaticomimetici, glucagone, lassativi (dopo uso a lungo termine), acido nicotinico (ad alte dosi), estrogeni e progestinici, fenotiazina, fenitoina, rifampicina, ormoni tiroidei. Se utilizzati contemporaneamente, i bloccanti dei recettori H2 dell'istamina, la clonidina e la reserpina possono sia potenziare che ridurre l'effetto ipoglicemizzante della glimepiride. L'uso della glimepiride può potenziare o indebolire l'effetto dei derivati cumarinici. L'etanolo può potenziare o indebolire l'effetto ipoglicemizzante della glimepiride.

istruzioni speciali

In situazioni di stress (in caso di lesioni, interventi chirurgici, malattie infettive accompagnate da febbre), può essere necessario trasferire temporaneamente il paziente all'insulina. Va tenuto presente che i sintomi dell'ipoglicemia possono attenuarsi o essere completamente assenti negli anziani pazienti, pazienti con malattie non trasmissibili o quelli che ricevono un trattamento concomitante con beta-bloccanti adrenergici, clonidina, reserpina, guanetidina o altri simpaticolitici.Quando viene raggiunto il compenso del diabete mellito, la sensibilità all'insulina aumenta; pertanto, la necessità di glimepiride può diminuire durante il trattamento. Per evitare lo sviluppo di ipoglicemia, è necessario ridurre tempestivamente la dose o interrompere la glimepiride. Gli aggiustamenti della dose devono essere effettuati anche quando cambia il peso corporeo del paziente o quando cambia il suo stile di vita, o quando compaiono altri fattori che contribuiscono allo sviluppo di ipo- o iperglicemia.Quando si passa alla glimepiride da un altro farmaco, il grado e la durata dell'effetto di deve essere preso in considerazione il precedente agente ipoglicemizzante. Potrebbe essere necessario interrompere temporaneamente il trattamento per evitare un effetto additivo. Nelle prime settimane di trattamento può aumentare il rischio di ipoglicemia, che richiede un monitoraggio particolarmente rigoroso del paziente. I fattori che contribuiscono allo sviluppo dell'ipoglicemia includono: alimentazione irregolare e povera; cambiamenti nella tua dieta abituale; bere alcolici, soprattutto in combinazione con il saltare i pasti; cambiare il tuo consueto regime di attività fisica; uso simultaneo di altri farmaci. L’ipoglicemia può essere rapidamente interrotta con l’assunzione immediata di carboidrati.Durante il periodo di trattamento è necessario un monitoraggio regolare dei livelli di glucosio nel sangue e nelle urine, nonché della concentrazione di emoglobina glicata.Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari.Durante il periodo di trattamento periodo di trattamento, è necessario astenersi dall'impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Modulo per il rilascio

Pillole

Una compressa contiene:
Principio attivo - glimepiride - 2 mg

Eccipienti: lattosio (zucchero del latte), cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, sodio lauril solfato, magnesio stearato.

Pacchetto

effetto farmacologico

Glimepiride è un farmaco ipoglicemizzante per uso orale, un derivato della sulfonilurea di nuova (terza) generazione. La glimepiride agisce principalmente stimolando la secrezione e il rilascio di insulina da parte delle cellule beta del pancreas (azione pancreatica). Come per le altre sulfaniluree, questo effetto si basa su un aumento della risposta delle cellule beta del pancreas alla stimolazione fisiologica da parte del glucosio, mentre la quantità di insulina secreta è significativamente inferiore rispetto ai tradizionali farmaci a base di sulfaniluree. L’effetto meno stimolante della glimepiride sulla secrezione di insulina comporta anche un minor rischio di sviluppare ipoglicemia. Oltre a ciò, la glimepiride ha un effetto extrapancreatico: la capacità di migliorare la sensibilità dei tessuti periferici (muscoli, grasso) all'azione della propria insulina, ridurre l'assorbimento dell'insulina da parte del fegato; inibisce la produzione di glucosio nel fegato. La glimepiride inibisce selettivamente la cicloossigenasi e riduce la conversione dell'acido arachidonico in trombossano A2, che promuove l'aggregazione piastrinica, esercitando così un effetto antitrombotico.
Glimepiride aiuta a normalizzare i livelli lipidici, riduce il livello di aldeide minore nel sangue, il che porta ad una significativa riduzione della perossidazione lipidica, che contribuisce all'effetto antiaterogenico del farmaco.
La glimepiride aumenta il livello di α-tocoferolo endogeno, l'attività della catalasi, della glutatione perossidasi e della superossido dismutasi, che aiuta a ridurre la gravità dello stress ossidativo nel corpo del paziente, che è costantemente presente nel diabete mellito di tipo 2.

Indicazioni

Il farmaco è indicato per il trattamento del diabete mellito di tipo 2 quando la dieta e l'attività fisica precedentemente prescritte sono inefficaci.
Se la monoterapia con Glimepiride è inefficace, può essere utilizzata in terapia di associazione con metformina o insulina.

Controindicazioni

Diabete mellito di tipo 1; chetoacidosi diabetica, precoma e coma diabetico; coma iperosmolare; ipersensibilità alla glimepiride o ad uno qualsiasi dei componenti inattivi del farmaco, ad altri derivati della sulfanilurea o ai sulfamidici (rischio di sviluppare reazioni di ipersensibilità); grave disfunzione epatica; grave disfunzione renale (compresi i pazienti in emodialisi); intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio; bambini sotto i 18 anni; deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; periodo di gravidanza e allattamento.

Con cautela - condizioni che richiedono il trasferimento del paziente alla terapia con insulina (ustioni estese, traumi multipli gravi, interventi chirurgici estesi); insufficienza surrenalica; malattie della tiroide (ipotiroidismo, tireotossicosi); alterato assorbimento di cibo e farmaci nel tratto gastrointestinale, inclusa ostruzione intestinale, paresi intestinale; febbre infettiva; alcolismo; nei primi giorni di trattamento (aumento del rischio di ipoglicemia); con un aumentato rischio di sviluppare ipoglicemia; per patologie intercorrenti durante il trattamento o quando si modifica lo stile di vita del paziente (modifica della dieta e degli orari dei pasti, aumento o diminuzione dell’attività fisica).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Glimepiride è controindicato per l'uso nelle donne in gravidanza. In caso di gravidanza programmata o se si verifica una gravidanza, la donna deve essere trasferita alla terapia con insulina.
Poiché sembra che la glimepiride passi nel latte materno, non deve essere prescritta alle donne durante l'allattamento. In questo caso è necessario passare alla terapia insulinica o interrompere l'allattamento al seno.

Istruzioni per l'uso e dosi

Il farmaco viene somministrato per via orale. Le dosi iniziali e di mantenimento di Glimepiride-Teva vengono stabilite individualmente sulla base dei risultati del monitoraggio regolare delle concentrazioni di glucosio nel sangue.
Dose iniziale e selezione della dose
All'inizio del trattamento viene prescritto 1 mg di Glimepiride una volta al giorno. Una volta raggiunto l’effetto terapeutico ottimale, si raccomanda di assumere questa dose come dose di mantenimento. In assenza di controllo glicemico, la dose giornaliera deve essere aumentata gradualmente sotto regolare monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue (a intervalli di 1-2 settimane) fino a 2 mg, 3 mg o 4 mg al giorno. Dosi superiori a 4 al giorno sono efficaci solo in casi eccezionali. La dose massima giornaliera raccomandata è di 6 mg. Utilizzare in combinazione con metformina
In assenza di controllo glicemico nei pazienti che assumono metformina, può essere iniziata una terapia concomitante con glimepiride. Mantenendo la dose di metformina allo stesso livello, il trattamento con glimepiride inizia con una dose minima, per poi aumentare gradualmente la dose in funzione del livello di controllo glicemico desiderato, fino alla dose massima giornaliera. La terapia di associazione deve essere effettuata sotto stretto controllo medico.
Utilizzare in combinazione con insulina
Nei casi in cui non è possibile ottenere il controllo glicemico assumendo la dose massima di Glimepiride, in monoterapia o in associazione con la dose massima di metformina, è possibile una combinazione di Glimepiride con insulina. In questo caso l'ultima dose di Glimepiride prescritta al paziente rimane invariata. In questo caso, il trattamento con insulina inizia con una dose minima, con un possibile successivo aumento graduale della dose sotto il controllo della concentrazione di glucosio nel sangue. Il trattamento combinato richiede un controllo medico obbligatorio.
Il tempo e la frequenza di assunzione della dose giornaliera sono determinati dal medico, tenendo conto dello stile di vita del paziente. Di norma è sufficiente somministrare la dose giornaliera in un'unica dose immediatamente prima o durante una colazione abbondante o il primo pasto principale. Le compresse di glimepiride vengono assunte intere, senza masticare, con una quantità sufficiente di liquido (circa 0,5 tazze). È molto importante non saltare i pasti dopo aver assunto Glimepiride.
Durata del trattamento
Di norma, il trattamento con Glimepiride è a lungo termine.
Trasferimento del paziente da un altro farmaco ipoglicemizzante orale a glimepiride.
Quando si trasferisce un paziente da un altro farmaco ipoglicemizzante orale a Glimepiride, la dose giornaliera iniziale di quest'ultimo deve essere di 1 mg (anche se il paziente viene trasferito a Glimepiride dalla dose massima di un altro farmaco ipoglicemizzante orale). Qualsiasi aumento della dose di glimepiride deve essere effettuato gradualmente in conformità con le raccomandazioni di cui sopra. È necessario tenere conto dell'efficacia, della dose e della durata dell'azione dell'agente ipoglicemizzante utilizzato. In alcuni casi, soprattutto quando si assumono farmaci ipoglicemizzanti a lunga emivita (ad esempio, clorpropamide), può essere necessario interrompere temporaneamente (per diversi giorni) il trattamento per evitare effetti additivi che aumentano il rischio di ipoglicemia.
Trasferimento di un paziente dall'insulina alla Glimepiride
In casi eccezionali, quando si effettua la terapia insulinica in pazienti con diabete mellito di tipo 2, con compensazione della malattia e con funzione secretoria preservata (3 cellule del pancreas), è possibile sostituire l'insulina con Glimepiride.Il trasferimento deve essere effettuato sotto l'attenta supervisione di un medico.In questo caso, il trasferimento del paziente a Glimepiride inizia con una dose minima di 1 mg.

Effetti collaterali

Raramente:
Metabolismo: sviluppo di reazioni ipoglicemiche. Queste reazioni si verificano soprattutto subito dopo l’assunzione del farmaco e non sono sempre facilmente controllabili.
Da parte degli organi visivi: durante il trattamento (soprattutto all'inizio) si può osservare una diminuzione transitoria della vista dovuta a cambiamenti nella concentrazione di glucosio nel sangue.
Dal sistema digestivo: aumento dell'attività degli enzimi epatici, colestasi, ittero, epatite (fino allo sviluppo di insufficienza epatica).
Dal sistema emopoietico: trombocitopenia (da moderata a grave), leucopenia, anemia emolitica o aplastica, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosi e pancitopenia.
A volte:
Dal sistema digestivo: nausea, vomito, sensazione di pesantezza o fastidio all'epigastrio, dolore addominale, diarrea, che molto raramente portano all'interruzione del trattamento.
Reazioni allergiche: comparsa di sintomi di orticaria (prurito, eruzione cutanea). Tali reazioni sono generalmente moderate, ma possono progredire, accompagnate da un calo della pressione sanguigna, dispnea e persino dallo sviluppo di shock anafilattico. Se compaiono sintomi di orticaria, consultare immediatamente un medico. È possibile un'allergia crociata con altri derivati della sulfanilurea, sulfamidici o sostanze simili ed è anche possibile lo sviluppo di vasculite allergica.
In casi eccezionali:
Altri effetti collaterali: possibile sviluppo di fotosensibilità, iponatriemia.
Poiché alcuni effetti collaterali, come: grave ipoglicemia, gravi alterazioni del quadro ematico, gravi reazioni allergiche, insufficienza epatica, possono, in determinate circostanze, rappresentare un pericolo per la vita, in caso di sviluppo di reazioni indesiderate o gravi, il il paziente deve informarne immediatamente il medico curante e non continuare a prendere il farmaco in nessuna circostanza senza la sua raccomandazione.

istruzioni speciali

La glimepiride deve essere assunta alle dosi consigliate e agli orari prescritti. Errori nell’uso del farmaco, come dosi mancanti, non dovrebbero mai essere corretti mediante la successiva somministrazione di una dose più elevata. Il medico e il paziente devono discutere in anticipo le misure da adottare in caso di tali errori (ad esempio, saltare una dose di farmaco o un pasto) o in situazioni in cui è impossibile assumere la dose successiva del farmaco all'ora prescritta. . Il paziente deve informare immediatamente il medico se la dose del farmaco è troppo alta.
Se un paziente sviluppa una reazione ipoglicemica durante l'assunzione di 1 mg di glimepiride al giorno, ciò indica che questo paziente può normalizzare i livelli di glucosio nel sangue con la sola dieta.
Quando si ottiene la compensazione per il diabete mellito di tipo 2, la sensibilità all’insulina aumenta. A questo proposito, la necessità di glimepiride può diminuire durante il trattamento. Per evitare lo sviluppo di ipoglicemia, è necessario ridurre temporaneamente la dose o interrompere la glimepiride. L’aggiustamento della dose deve essere effettuato anche quando cambia il peso corporeo del paziente, quando cambia il suo stile di vita o quando compaiono altri fattori che aumentano il rischio di sviluppare ipo- o iperglicemia. Una dieta adeguata, un esercizio fisico regolare e sufficiente e, se necessario, la perdita di peso sono importanti quanto l’uso regolare di glimepiride per ottenere un controllo ottimale della glicemia.
I sintomi clinici dell'iperglicemia (riduzione insufficiente dei livelli di glucosio nel sangue) sono: aumento della frequenza della minzione, sete estrema, secchezza delle fauci e pelle secca. Nelle prime settimane di trattamento può aumentare il rischio di sviluppare ipoglicemia, che richiede un monitoraggio particolarmente attento del paziente. Durante il trattamento con Glimepiride, se si mangia in modo irregolare o si saltano i pasti, può svilupparsi ipoglicemia. I possibili sintomi sono: mal di testa, fame, nausea, vomito, stanchezza, sonnolenza, disturbi del sonno, ansia, aggressività, disturbi della concentrazione, dell'attenzione e della reazione, depressione, confusione, disturbi della parola e della vista, afasia, tremori, paresi, disturbi sensoriali, vertigini, delirio, spasmi cerebrali, confusione o perdita di coscienza, compreso coma, respiro superficiale, bradicardia. Inoltre, a causa del meccanismo di feedback adrenergico, possono verificarsi sudorazione, ansia, tachicardia, aumento della pressione sanguigna, angina pectoris e aritmie cardiache. I fattori che contribuiscono allo sviluppo dell’ipoglicemia includono:

riluttanza o (soprattutto in età avanzata) insufficiente capacità del paziente di collaborare con il medico;

alimentazione inadeguata, irregolare, salto dei pasti, digiuno, cambiamenti nella dieta abituale;

squilibrio tra attività fisica e assunzione di carboidrati;

bere alcolici, soprattutto in combinazione con il saltare i pasti;

disfunzione renale;

grave disfunzione epatica;

sovradosaggio di Glimepiride;

alcune malattie non compensate del sistema endocrino che influenzano il metabolismo dei carboidrati (ad esempio, disfunzione tiroidea, insufficienza ipofisaria o insufficienza surrenalica);

uso simultaneo di farmaci che potenziano l'effetto della Glimepiride.

Il medico deve essere informato dei fattori sopra indicati e degli episodi di ipoglicemia, poiché richiedono un monitoraggio particolarmente rigoroso del paziente. Se esistono fattori che aumentano il rischio di ipoglicemia, la dose di glimepiride o l'intero regime di trattamento deve essere aggiustato. Ciò deve essere fatto anche in caso di malattie intercorrenti o di cambiamento dello stile di vita del paziente.
I sintomi dell'ipoglicemia possono essere attenuati o completamente assenti nei pazienti anziani, nei pazienti affetti da neuropatia autonomica o in trattamento concomitante con beta-bloccanti, clonidina, reserpina, guanetidina o altri agenti simpaticolitici. L'ipoglicemia può quasi sempre essere risolta rapidamente con l'assunzione immediata di carboidrati (glucosio o zucchero, ad esempio sotto forma di zolletta di zucchero, succo di frutta dolce o tè). A questo proposito il paziente dovrebbe avere sempre con sé almeno 20 g di glucosio (4 zollette di zucchero). I dolcificanti sono inefficaci nel trattamento dell’ipoglicemia.
Dall'esperienza con l'uso di altri farmaci a base di sulfanilurea, è noto che, nonostante il successo iniziale nell'alleviare l'ipoglicemia, la sua recidiva è possibile. A questo proposito è necessario un monitoraggio continuo e attento del paziente. L'ipoglicemia grave richiede un trattamento immediato sotto controllo medico e, in determinate circostanze, il ricovero ospedaliero del paziente.
Se un paziente affetto da diabete viene curato da diversi medici (ad esempio durante la degenza in ospedale dopo un incidente, quando è malato nel fine settimana), deve informarli della sua malattia e delle cure precedenti.
Durante il trattamento con Glimepiride è necessario il monitoraggio regolare della funzionalità epatica e dei parametri del sangue periferico (in particolare del numero di leucociti e piastrine).
In situazioni di stress (ad esempio traumi, interventi chirurgici, malattie infettive accompagnate da febbre), potrebbe essere necessario trasferire temporaneamente il paziente alla terapia con insulina.
Non vi è esperienza sull’uso di glimepiride in pazienti con funzionalità epatica e renale gravemente compromessa o in pazienti in emodialisi. Si consiglia ai pazienti con funzionalità renale ed epatica gravemente compromessa di passare alla terapia con insulina.
Durante il trattamento con Glimepiride è necessario il monitoraggio regolare della concentrazione di glucosio nel sangue, nonché della concentrazione di emoglobina glicosilata.
All’inizio del trattamento, quando si passa da un farmaco all’altro o quando si assume Glimepiride in modo irregolare, si può verificare una diminuzione della concentrazione del paziente e della velocità delle reazioni psicomotorie a causa di ipo o iperglicemia. Ciò potrebbe influire negativamente sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare vari macchinari e meccanismi.

Interazioni farmacologiche

La glimepiride viene metabolizzata dal citocromo P450 2C9 (CYP2C9). Se usato contemporaneamente con induttori dell'isoenzima CYP2C9, ad esempio la rifampicina, l'effetto ipoglicemizzante della glimepiride può diminuire e il rischio di ipoglicemia può aumentare se questi vengono interrotti senza un aggiustamento della dose di glimepiride. Se usato contemporaneamente con gli inibitori dell'isoenzima CYP2C9, ad esempio il fluconazolo, è possibile potenziare l'effetto ipoglicemizzante della glimepiride e aumentare il rischio di sviluppare ipoglicemia ed effetti collaterali della glimepiride, ed è anche possibile ridurre il suo effetto ipoglicemizzante quando essi vengono cancellati senza aggiustare la dose di glimepiride. Un aumento dell'effetto ipoglicemizzante e il possibile sviluppo associato di ipoglicemia possono essere osservati con l'uso simultaneo di glimepiride con insulina o altri farmaci ipoglicemizzanti orali, metformina, inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina (ACE), allopurinolo, steroidi anabolizzanti e ormoni sessuali maschili, cloramfenicolo. , derivati cumarinici, ciclo-, tro- e isofosfammidi, fenfluramina, disopiramide, fibrati, fluoxetina, simpaticolitici (guanetidina), inibitori della monoaminossidasi (MAO), miconazolo, fluconazolo, pentossifillina (quando somministrati per via parenterale ad alte dosi), fenilbutazone, azapropazone, ossifenbutazone, probenecid, chinoloni, salicilati e acido aminosalicilico, sulfinpirazone, alcuni sulfamidici a lunga durata d'azione, tetracicline, tritoqualina. Un indebolimento dell'effetto ipoglicemizzante e un associato aumento della concentrazione di glucosio nel sangue possono essere osservati con l'uso simultaneo di glimepiride con acetazolamide, barbiturici, glucocorticosteroidi, glucagone, lassativi (con uso a lungo termine), acido nicotinico (a dosi elevate ) e derivati dell'acido nicotinico, estrogeni e progestinici, fenotiazine, clorpromazina, fenitoina, rifampicina, ormoni tiroidei, sali di litio. I bloccanti dei recettori dell’istamina H2, clonidina e reserpina, possono sia potenziare che indebolire l’effetto ipoglicemizzante della glimepiride. Sotto l'influenza di agenti simpaticolitici come beta-bloccanti, clonidina, guanetidina e reserpina, i segni clinici dell'ipoglicemia possono essere attenuati o assenti. Durante l'assunzione di glimepiride si può osservare un aumento o una diminuzione dell'effetto dei derivati cumarinici. Se usato contemporaneamente a farmaci che inibiscono l'ematopoiesi del midollo osseo, aumenta il rischio di mielosoppressione. Il consumo singolo o cronico di alcol può aumentare o indebolire l’effetto ipoglicemizzante della glimepiride.

Condizioni di archiviazione

A una temperatura non superiore a 30°C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Farmaco ipoglicemizzante orale

Sostanza attiva

Glimepiride

Forma di rilascio, composizione e confezionamento

Pillole bianco o quasi bianco, piatto-cilindrico, con uno smusso e un intaglio.

Eccipienti: lattosio (zucchero del latte), cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, sodio lauril solfato, magnesio stearato.

Pillole di colore giallo chiaro, piatto-cilindrico, con uno smusso e un intaglio.

Eccipienti: lattosio (zucchero del latte), cellulosa microcristallina, amido pregelatinizzato, sodio lauril solfato, magnesio stearato, colorante giallo tramonto (E110), colorante giallo chinolina idrosolubile (E104).

10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - confezionamento di celle sagomate (6) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - confezionamento di celle sagomate (10) - pacchi di cartone.

effetto farmacologico

Farmaco ipoglicemizzante per uso orale - un derivato della sulfonilurea di terza generazione.

La glimepiride agisce principalmente stimolando la secrezione e il rilascio di insulina da parte delle cellule β pancreatiche ( azione pancreatica). Come con altre sulfaniluree, questo effetto si basa su un aumento della risposta delle cellule β pancreatiche alla stimolazione fisiologica, mentre la quantità di insulina secreta è significativamente inferiore rispetto ai tradizionali farmaci a base di sulfaniluree. L’effetto meno stimolante della glimepiride sulla secrezione di insulina comporta anche un minor rischio di sviluppare ipoglicemia. In aggiunta a questo, glimepiride ha azione extrapancreatica- la capacità di migliorare la sensibilità dei tessuti periferici (muscoli, grasso) all'azione della propria insulina, ridurre l'assorbimento dell'insulina da parte del fegato; inibisce la produzione di glucosio nel fegato. La glimepiride inibisce selettivamente la cicloossigenasi e riduce la conversione dell'acido arachidonico in trombossano A2, che promuove l'aggregazione piastrinica, esercitando così un effetto antitrombotico.

Glimepiride aiuta a normalizzare i livelli lipidici, riduce il livello di malonaldeide nel sangue, il che porta ad una significativa riduzione della perossidazione lipidica, che contribuisce all'effetto antiaterogenico del farmaco.

La glimepiride aumenta il livello di α-tocoferolo endogeno, l'attività della catalasi, della glutatione perossidasi e della superossido dismutasi, che aiuta a ridurre la gravità dello stress ossidativo nel corpo del paziente, che è costantemente presente nel diabete mellito di tipo 2.

Farmacocinetica

Se la glimepiride viene assunta ripetutamente alla dose giornaliera di 4 mg, la concentrazione massima nel siero sanguigno (C milx) viene raggiunta dopo circa 2,5 ore ed è di 309 ng/ml; Esiste una relazione lineare tra la dose e la Cmax, nonché tra la dose e l'AUC (area della curva concentrazione di iodio-tempo). Quando la glimepiride viene assunta per via orale, la sua biodisponibilità è del 100%. L'ingestione del mendicante non ha un effetto significativo sull'assorbimento, ad eccezione di un leggero rallentamento della velocità di assorbimento. La glimepiride è caratterizzata da un volume di distribuzione molto basso (circa 8,8 L), approssimativamente uguale al volume di distribuzione, un elevato grado di legame proteico (più del 99%) e una bassa clearance (circa 48 ml/min).

Dopo una singola dose orale di glimepiride, il 58% viene escreto attraverso i reni e il 35% attraverso l'intestino. Nelle urine non è stata rilevata alcuna sostanza immodificata. L'emivita alle concentrazioni sieriche plasmatiche del farmaco corrispondenti a regimi di dosaggio multipli è di 5-8 ore. Dopo aver assunto dosi elevate, l’emivita aumenta leggermente.

Nelle urine e nelle feci vengono rilevati due metaboliti inattivi, molto probabilmente derivanti dal metabolismo nel fegato, uno di essi è un derivato idrossilato e l'altro è un derivato carbossilico. Dopo la somministrazione orale di glimepiride, il periodo terminale di eliminazione di questi metaboliti è rispettivamente di 3-5 ore e 5-6 ore.

La glimepiride viene escreta nel latte materno e penetra nella barriera placentare. Il farmaco non penetra bene la barriera ematoencefalica.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa (con ridotta clearance della creatinina), si è osservata una tendenza verso un aumento della clearance della glimepiride e una diminuzione delle sue concentrazioni sieriche medie, probabilmente dovute ad una più rapida eliminazione del farmaco a causa del suo minore legame con le proteine. Pertanto, in questa categoria di pazienti non vi è alcun rischio aggiuntivo di accumulo del farmaco.

Indicazioni

- trattamento del diabete mellito di tipo 2 quando la dieta e l'attività fisica precedentemente prescritte risultano inefficaci.

Se la monoterapia con glimepiride è inefficace, può essere utilizzata in terapia di combinazione con metformina o insulina.

Controindicazioni

— diabete mellito di tipo 1;

— chetoacidosi diabetica, precoma e coma diabetico;

— condizioni accompagnate da alterato assorbimento del cibo e sviluppo di ipoglicemia (malattie infettive);

— leucopenia;

— grave disfunzione epatica;

— grave disfunzione renale (compresi i pazienti in emodialisi);

— intolleranza al lattosio, deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio;

— gravidanza;

— allattamento;

— bambini sotto i 18 anni;

— ipersensibilità alla glimepiride o a qualsiasi componente inattivo del farmaco, ad altri derivati della sulfanilurea o ai farmaci sulfamidici (rischio di sviluppare reazioni di ipersensibilità).

CON attenzione: condizioni che richiedono il trasferimento del paziente alla terapia con insulina (ustioni estese, gravi lesioni multiple, interventi chirurgici importanti, nonché alterato assorbimento di cibo e farmaci nel tratto gastrointestinale - ostruzione intestinale, paresi gastrica).

Dosaggio

Il farmaco viene somministrato per via orale. Le dosi iniziali e di mantenimento di glimepiride vengono stabilite individualmente sulla base dei risultati del monitoraggio regolare delle concentrazioni di glucosio nel sangue.

Dose iniziale e selezione della dose

All'inizio del trattamento, al farmaco viene prescritto 1 mg 1 volta al giorno. Una volta raggiunto l’effetto terapeutico ottimale, si raccomanda di assumere questa dose come dose di mantenimento.

In assenza di controllo glicemico, la dose giornaliera deve essere aumentata gradualmente sotto regolare monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue (a intervalli di 1-2 settimane) fino a 2 mg, 3 mg o 4 mg al giorno. Dosi superiori a 4 mg/die sono efficaci solo in casi eccezionali. La dose massima giornaliera raccomandata è di 6 mg.

Il tempo e la frequenza di assunzione della dose giornaliera sono determinati dal medico, tenendo conto dello stile di vita del paziente. La dose giornaliera viene prescritta in 1 dose immediatamente prima o durante un'abbondante colazione, oppure il primo pasto principale.

Le compresse vengono assunte intere, senza masticarle, con una quantità sufficiente di liquido (circa 0,5 tazze). Non è consigliabile saltare i pasti dopo aver assunto glimepiride.

Durata del trattamento

Il trattamento con glimepiride è a lungo termine, sotto il controllo dei livelli di glucosio nel sangue e nelle urine.

Utilizzare in combinazione con metformina

In assenza di controllo glicemico nei pazienti che assumono metformina, può essere iniziata una terapia concomitante con glimepiride. Mantenendo la dose di metformina allo stesso livello, il trattamento con glimepiride inizia con una dose minima, per poi aumentare gradualmente la dose in funzione del livello di controllo glicemico desiderato, fino alla dose massima giornaliera. La terapia di associazione deve essere effettuata sotto stretto controllo medico.

Utilizzare in combinazione con insulina

Nei casi in cui non è possibile ottenere il controllo glicemico assumendo la dose massima di glimepiride da sola o in combinazione con la dose massima di metformina, è possibile una combinazione di glimepiride con insulina. In questo caso l'ultima dose di glimepiride prescritta al paziente rimane invariata. In questo caso, il trattamento con insulina inizia con una dose minima, con un possibile successivo aumento graduale della dose sotto il controllo della concentrazione di glucosio nel sangue. Il trattamento combinato richiede un controllo medico obbligatorio.

Trasferimento di un paziente da un altro farmaco ipoglicemizzante orale a glimepiride

Quando si trasferisce un paziente da un altro farmaco ipoglicemizzante orale alla glimepiride, la dose giornaliera iniziale di quest'ultimo deve essere di 1 mg (anche se il paziente viene trasferito alla glimepiride dalla dose massima di un altro farmaco ipoglicemizzante orale). Qualsiasi aumento della dose di glimepiride deve essere effettuato gradualmente in conformità con le raccomandazioni di cui sopra. È necessario tenere conto dell'efficacia, della dose e della durata dell'azione dell'agente ipoglicemizzante utilizzato. In alcuni casi, soprattutto quando si assumono farmaci ipoglicemizzanti a lunga emivita (ad esempio, clorpropamide), può essere necessario interrompere temporaneamente (per diversi giorni) il trattamento per evitare effetti additivi che aumentano il rischio di ipoglicemia.

Trasferimento di un paziente dall'insulina alla glimepiride

In casi eccezionali, durante la terapia insulinica in pazienti con diabete mellito di tipo 2, con compensazione della malattia e con preservata funzione secretoria delle cellule β pancreatiche, è possibile sostituire l'insulina con glimepiride. Il trasferimento deve essere effettuato sotto lo stretto controllo di un medico. In questo caso il passaggio del paziente alla glimepiride inizia con una dose minima di 1 mg.

Effetti collaterali

Dal lato del metabolismo: in rari casi possono svilupparsi reazioni ipoglicemiche. Queste reazioni si verificano soprattutto subito dopo l'assunzione del farmaco, possono essere gravi nella forma e nel decorso e non sono sempre facilmente controllabili. L'insorgenza di questi sintomi dipende da fattori individuali, come la dieta e il dosaggio.

Dal lato dell'organo della visione: Durante il trattamento (soprattutto all'inizio) si può osservare un transitorio deficit visivo dovuto alle variazioni della concentrazione di glucosio nel sangue.

Dal sistema digestivo: A volte possono verificarsi nausea, vomito, sensazione di pesantezza o fastidio all'epigastrio, dolore addominale, diarrea, che molto raramente portano all'interruzione del trattamento; in rari casi - aumento dell'attività degli enzimi epatici, colestasi, ittero, epatite (fino allo sviluppo di insufficienza epatica).

Dal sistema emopoietico: raramente possibile trombocitopenia (da moderata a grave), leucopenia, anemia emolitica o aplastica, eritrocitopenia, granulocitopenia, agranulocitosi e pancitopenia.

Reazioni allergiche: A volte può verificarsi orticaria (prurito, eruzione cutanea). Tali reazioni sono generalmente moderate, ma possono progredire, accompagnate da un calo della pressione sanguigna, dispnea e persino dallo sviluppo di shock anafilattico. Se compaiono orticaria, dovresti consultare immediatamente un medico. È possibile un'allergia crociata con altri derivati della sulfonilurea, sulfamidici ed è anche possibile lo sviluppo di vasculite allergica.

Altri: in casi eccezionali possono svilupparsi cefalee, astenia, iponatriemia, fotosensibilità e porfiria cutanea tarda.

Alcuni effetti collaterali (grave ipoglicemia, gravi alterazioni del quadro ematico, gravi reazioni allergiche, insufficienza epatica) possono, in determinate circostanze, rappresentare una minaccia per la vita del paziente. Se si sviluppano reazioni indesiderate o gravi, il paziente deve informarne immediatamente il medico curante e non continuare a prendere il farmaco senza la sua raccomandazione.

Overdose

Dopo la somministrazione orale di una dose elevata di glimepiride, può svilupparsi ipoglicemia, della durata da 12 a 72 ore, che può ripresentarsi dopo il ripristino iniziale delle concentrazioni di glucosio nel sangue. Nella maggior parte dei casi si consiglia l’osservazione in ambiente ospedaliero. Possono verificarsi: aumento della sudorazione, ansia, tachicardia, aumento della pressione sanguigna, palpitazioni, dolore al cuore, aritmia, mal di testa, vertigini, aumento improvviso dell'appetito, nausea, vomito, apatia, sonnolenza, ansia, aggressività, difficoltà di concentrazione, depressione, confusione , tremori, paresi, disturbi sensoriali, convulsioni di origine centrale. A volte il quadro clinico dell'ipoglicemia può assomigliare a un ictus. Può svilupparsi il coma.

Trattamento comprende l'induzione del vomito, l'assunzione di molti liquidi con (assorbente) e picosolfato di sodio (lassativo). Quando si assume una grande quantità del farmaco, è indicata la lavanda gastrica, seguita dall'introduzione di picosolfato di sodio e carbone attivo. Il destrosio viene iniziato il prima possibile, se necessario sotto forma di bolo endovenoso di 50 ml di una soluzione al 40%, seguito da un'infusione di una soluzione al 10%, con attento monitoraggio delle concentrazioni di glucosio nel sangue. Ulteriore trattamento dovrebbe essere sintomatico.

Nel trattamento dell'ipoglicemia derivante dall'ingestione accidentale di glimepiride da parte di neonati o bambini piccoli, al fine di evitare l'iperglicemia, la dose di destrosio (50 ml di una soluzione al 40%) deve essere controllata e la concentrazione di glucosio nel sangue deve essere continuamente monitorata.

Interazioni farmacologiche

Un aumento dell'effetto ipoglicemizzante e il possibile sviluppo associato di ipoglicemia possono essere osservati con l'uso simultaneo di glimepiride con insulina, metformina o altri farmaci ipoglicemizzanti orali, ACE inibitori, steroidi anabolizzanti e ormoni sessuali maschili, cloramfenicolo, derivati cumarinici, ciclofosfamide, trofosfamide e ifosfamide. , fenfluramina, fibrati, fluoxetina, simpaticolitici (guanetidina), inibitori MAO, miconazolo, pentossifillina (se somministrati per via parenterale ad alte dosi), fenilbutazone, azapropazone, ossifenbutazone, probenecid, antibiotici chinolonici, salicilati e sulfinpirazone, alcuni sulfamidici a lunga durata d'azione, quelle tracicline , tritoqualina , fluconazolo.

Un indebolimento dell'effetto ipoglicemizzante e un associato aumento della concentrazione di glucosio nel sangue possono essere osservati con l'uso simultaneo di glimepiride e acetazolo amido, barbiturici, corticosteroidi, diazossido, saluretici, diuretici tiazidici, epinefrina e altri farmaci simpaticomimetici, glucagone. , lassativi (con uso a lungo termine), (ad alte dosi) e derivati dell'acido nicotinico, estrogeni e progestinici, fenotiazine, clorpromazina, fenitoina, rifampicina, ormoni tiroidei, sali di litio.

I bloccanti dei recettori H2 dell’istamina, la clonidina e la reserpina possono sia potenziare che indebolire l’effetto ipoglicemizzante della glimepiride.

Sotto l'influenza di agenti simpaticolitici come i beta-bloccanti. clonidina, guanetidina e reserpina, i segni clinici dell'ipoglicemia possono essere attenuati o assenti.

Durante l'assunzione di glimepiride si può osservare un aumento o una diminuzione dell'effetto dei derivati cumarinici.

Se usato contemporaneamente a farmaci che inibiscono l'ematopoiesi del midollo osseo, aumenta il rischio di mielosoppressione.

Il consumo singolo o cronico di alcol può aumentare o indebolire l’effetto ipoglicemizzante della glimepiride.

istruzioni speciali

Lo sviluppo di ipoglicemia in un paziente dopo l'assunzione di 1 mg/die significa che la glicemia può essere controllata esclusivamente attraverso la dieta.

Quando si ottiene la compensazione per il diabete mellito di tipo 2, la sensibilità all’insulina aumenta. A questo proposito, la necessità di glimepiride può diminuire durante il trattamento. Per evitare lo sviluppo di ipoglicemia, è necessario ridurre temporaneamente la dose o interrompere la glimepiride. Un aggiustamento della dose deve essere effettuato anche se il peso corporeo del paziente cambia, il suo stile di vita cambia o se compaiono altri fattori che aumentano il rischio di sviluppare ipo- o iperglicemia.

Una dieta adeguata, un esercizio fisico regolare e sufficiente e, se necessario, la perdita di peso sono importanti quanto l’uso regolare di glimepiride per ottenere un controllo ottimale della glicemia. I sintomi clinici dell'iperglicemia sono: aumento della frequenza della minzione, sete estrema, secchezza delle fauci e pelle secca.

Nelle prime settimane di trattamento può aumentare il rischio di sviluppare ipoglicemia, che richiede un monitoraggio particolarmente attento del paziente. Durante il trattamento con glimepiride, se si mangia in modo irregolare o si saltano i pasti, può svilupparsi ipoglicemia. I possibili sintomi sono: mal di testa, fame, nausea, vomito, sensazione di stanchezza, sonnolenza, disturbi del sonno, ansia, aggressività, difficoltà di concentrazione e di reazione, depressione, confusione, disturbi della parola e della vista, afasia, tremori, paresi, disturbi sensoriali, vertigini, perdita di autocontrollo, delirio, spasmi cerebrali, confusione o perdita di coscienza, compreso coma, respiro superficiale, bradicardia. Inoltre, a causa del meccanismo di feedback adrenergico, possono verificarsi sintomi come raffreddore, sudorazione viscida, ansia, tachicardia, aumento della pressione sanguigna, angina pectoris e disturbi del ritmo cardiaco. I fattori che contribuiscono allo sviluppo dell’ipoglicemia includono:

— riluttanza o (soprattutto in età avanzata) insufficiente capacità del paziente di collaborare con il medico;

— alimentazione inadeguata, irregolare, saltare i pasti, digiunare, modificare la dieta abituale;

— squilibrio tra attività fisica e assunzione di carboidrati;

— bere alcolici, soprattutto in combinazione con il saltare i pasti;

— disfunzione renale;

— grave disfunzione epatica;

— sovradosaggio di glimepiride;

— alcune malattie non compensate del sistema endocrino che influenzano il metabolismo dei carboidrati (ad esempio, disfunzione tiroidea, insufficienza ipofisaria o insufficienza surrenalica);

— uso simultaneo di alcuni altri farmaci.

Il medico deve essere informato dei fattori sopra indicati e degli episodi di ipoglicemia, poiché richiedono un monitoraggio particolarmente rigoroso del paziente. Se sono presenti fattori che aumentano il rischio di ipoglicemia, la dose di glimepiride o l’intero regime di trattamento deve essere aggiustato. Ciò deve essere fatto anche in caso di malattie intercorrenti o di cambiamento dello stile di vita del paziente.

I sintomi dell'ipoglicemia possono essere attenuati o completamente assenti negli anziani, nei pazienti con neuropatia autonomica o in trattamento concomitante con beta-bloccanti, clonidina, reserpina, guanetidina o altri agenti simpaticolitici. L'ipoglicemia può quasi sempre essere risolta rapidamente con l'assunzione immediata di carboidrati (glucosio o zucchero, ad esempio sotto forma di zolletta di zucchero, succo di frutta dolce o tè). A questo proposito il paziente dovrebbe avere sempre con sé almeno 20 g di glucosio (4 zollette di zucchero). I dolcificanti sono inefficaci nel trattamento dell’ipoglicemia.

Dall'esperienza con l'uso di altri farmaci a base di sulfanilurea, è noto che, nonostante il successo iniziale nell'alleviare l'ipoglicemia, la sua recidiva è possibile. A questo proposito è necessario un monitoraggio continuo e attento del paziente. L'ipoglicemia grave richiede un trattamento immediato sotto controllo medico e, in determinate circostanze, il ricovero ospedaliero del paziente.

Se un paziente con diabete viene curato da diversi medici (ad esempio durante la degenza in ospedale dopo un incidente, quando è malato nel fine settimana), deve informarli della sua malattia e delle cure precedenti.

Durante il trattamento con glimepiride è necessario il monitoraggio regolare della funzionalità epatica e dei parametri del sangue periferico (in particolare del numero di leucociti e piastrine).

In situazioni di stress (ad esempio traumi, interventi chirurgici, malattie infettive accompagnate da febbre), potrebbe essere necessario trasferire temporaneamente il paziente alla terapia con insulina.

Non vi è esperienza sull’uso della glimepiride in pazienti con funzionalità epatica e renale gravemente compromessa o in pazienti in emodialisi. Si consiglia ai pazienti con funzionalità renale ed epatica gravemente compromessa di passare alla terapia con insulina.

Durante il trattamento con glimepiride è necessario il monitoraggio regolare delle concentrazioni di glucosio nel sangue, nonché della concentrazione di emoglobina glicosilata.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

All’inizio del trattamento, quando si passa da un farmaco all’altro o quando si assume glimepiride in modo irregolare, può verificarsi una diminuzione della concentrazione del paziente e della velocità delle reazioni psicomotorie a causa di ipo o iperglicemia. Ciò potrebbe influire negativamente sulla capacità di guidare veicoli o di utilizzare vari macchinari e meccanismi.

Gravidanza e allattamento

Glimepiride è controindicato per l'uso nelle donne in gravidanza. In caso di gravidanza programmata o se si verifica una gravidanza, la donna deve essere trasferita alla terapia con insulina.

Perché Poiché sembra che la glimepiride passi nel latte materno, non deve essere prescritta alle donne durante l'allattamento. In questo caso è necessario passare alla terapia insulinica o interrompere l'allattamento al seno.

Condizioni e periodi di conservazione

Elenco B. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 25°C. Periodo di validità: 2 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Glimepiride - istruzioni ufficiali per l'uso. Effetto della Glimepiride sulla capacità di controllare meccanismi complessi

Forma di dosaggio

Glimepiride - analoghi e sinonimi

Composizione del farmaco Glimepiride

Farmacologia

Farmacocinetica

A chi viene prescritto il farmaco?

Per chi non è indicata la Glimepiride?

Come usare correttamente Glimepiride

Possibilità di passaggio da altri agenti antidiabetici alla glimepiride

Effetti collaterali

Aiuta in caso di overdose

Bambini

Caratteristiche del trattamento con Glimepiride

Effetto della Glimepiride sulla capacità di controllare meccanismi complessi

Risultati delle interazioni con altri farmaci

Glimepiride - recensioni

Gruppo farmacoterapeutico

Proprietà farmacologiche

Controindicazioni

Applicazione

Effetti collaterali

Overdose

Interazione con altri farmaci

Ingredienti attivi

Modulo per il rilascio

Composto

Effetto farmacologico

Farmacocinetica

Indicazioni

Controindicazioni

Misure precauzionali

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Effetti collaterali

Overdose

Interazione con altri farmaci

istruzioni speciali

Sostanza attiva

Forma di rilascio, composizione e confezionamento

effetto farmacologico

Farmacocinetica

Indicazioni

Controindicazioni

Dosaggio

Effetti collaterali

Overdose

Interazioni farmacologiche

istruzioni speciali

Gravidanza e allattamento

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