Penicillina g sale sodico. Proprietà e usi delle compresse di penicillina Dosaggio della penicillina

La penicillina si riferisce a 4 generazioni di antibiotici simili per struttura, meccanismo d'azione, controindicazioni ed effetti collaterali. Tutti appartengono ai farmaci antibatterici beta-lattamici. Le istruzioni per l'uso della penicillina descrivono le sue proprietà, la forma di rilascio, le caratteristiche d'uso e le possibili conseguenze negative.

Farmaco battericida.

Proprietà antibiotiche:

• elevata attività contro ceppi batterici sensibili;
• bassa tossicità;
• Possibilità di utilizzo durante la gravidanza.

Il farmaco è compatibile con altri agenti battericidi.

Composto

Il principio attivo è l'acido 6-aminopenicillanico, i cui componenti principali sono una molecola di 3 atomi di carbonio e 1 atomo di azoto (beta-lattamico) e un anello tiazolidinico. I cambiamenti nelle proprietà antibatteriche e la creazione di nuove varianti della penicillina sono associati alla modifica del principio attivo.

Modulo per il rilascio

L'antibiotico è altamente solubile in acqua ed è disponibile sotto forma di polvere per preparazioni iniettabili, soluzioni e compresse già pronte.

Iniezioni in fiale

Le fiale di vetro sigillate con una capacità di 1-3 millilitri possono essere vendute complete con o senza solvente. Concentrazione: 1 millilitro della soluzione finita contiene 5000 unità.

Pillole

La forma pressata è disponibile in due versioni: standard e per riassorbimento. La concentrazione di penicillina in una compressa standard è 250.500 milligrammi, per riassorbimento - 5000 unità.

Polvere

La polvere bianca con un aroma specifico è disponibile in flaconi trasparenti, sotto un tappo di gomma sigillato con un coperchio di metallo. La dose del farmaco in una bottiglia va da 50.000 a 300.000 unità.

Caratteristiche farmacologiche

La penicillina è un acido da cui si ottengono sali per conferire stabilità chimica e produrre nuovi farmaci.

Gruppo farmacologico

La penicillina è un antibiotico naturale. Un farmaco la cui forma originale è un prodotto di scarto di funghi ammuffiti.

Farmacodinamica

Quando somministrato per via intramuscolare, l'antibiotico penetra dal flusso sanguigno nei tessuti, nelle articolazioni e nei muscoli, creando una dose terapeutica in un breve periodo di tempo. Viene escreto dal corpo dai reni dopo 4 ore.

Farmacocinetica

Le qualità inibitorie dell'antibiotico si manifestano in un effetto distruttivo sulla membrana batterica, a seguito della quale il microrganismo muore.

Quando somministrato per via orale, le proprietà medicinali vengono ridotte dall'influenza del succo gastrico, poiché il farmaco non è resistente agli acidi.

Malattie per le quali sono prescritti antibiotici

Il medicinale ha un effetto terapeutico durante la terapia:

• polmoni e bronchi;
• rinofaringe, orofaringe;
• sistema genito-urinario;
• infiammazione del muscolo cardiaco;
• cistifellea;
• lesioni purulente della pelle e dei tessuti molli;
• malattie veneree;
• erisipela;
• difterite e scarlattina;
• infiammazione purulento-necrotica delle ossa, del midollo osseo.

Istruzioni per l'uso, dosaggio

La dose della compressa è determinata dal medico. La norma giornaliera è spesso 750-1500 milligrammi al giorno, divisa in 3 parti, ogni 8 ore. Nelle forme gravi di infezione, il dosaggio viene aumentato 3 volte. Regola per l'assunzione della penicillina: 30 minuti prima dei pasti o 120 dopo.

Si possono somministrare iniezioni di antibiotici:

• per via endovenosa;
• per via intramuscolare;
• per via sottocutanea;
• nel canale spinale;
• nella cavità.

La norma viene calcolata in base al peso del paziente: la dose terapeutica deve essere costantemente mantenuta a 0,1-0,3 unità per millilitro di sangue. Per soddisfare questa condizione, le iniezioni vengono somministrate ogni 4 ore.

Per la polmonite e le malattie sessualmente trasmissibili il dosaggio specifico è determinato dal medico.

Preparazione di soluzioni utilizzando polvere

Come solvente vengono utilizzati la soluzione fisiologica, la novocaina e l'acqua per preparazioni iniettabili. Il requisito principale riguarda la temperatura del liquido: dovrebbe essere entro 18-20 gradi.

Utilizzo di fiale per iniezioni

La polvere in fiale viene diluita con un solvente allo stesso modo delle bottiglie.

Trattamento dei bambini

Il farmaco deve essere assunto monitorando le condizioni del sistema ematopoietico, dei reni e del fegato.

Durante la gravidanza e l'allattamento

La possibilità di utilizzo durante la gravidanza dovrebbe essere determinata da un medico, poiché la penicillina supera la barriera placentare. Il latte materno durante la terapia antibiotica non è adatto all'alimentazione del bambino.

Per pazienti con insufficienza epatica e renale

L'agente battericida viene escreto dai reni. In caso di insufficienza renale, la penicillina viene utilizzata sotto controllo medico. La somministrazione endovenosa di un farmaco contenente sali di potassio può causare iperkaliemia.

Controindicazioni

Il farmaco non è prescritto per l'ipersensibilità alle penicilline e ad altri antibiotici, broncospasmi, orticaria, polipi.

Casi di dosi eccessive

L'assunzione orale in eccesso rispetto alla norma causerà disturbi gastrointestinali: diarrea, nausea, vomito.

Effetti indesiderati

Un effetto collaterale è un'allergia al farmaco, che può svilupparsi durante il primo lungo ciclo di trattamento. Ma si verifica più spesso con l'uso ripetuto. L'ipersensibilità agli antibiotici si manifesta sotto forma di eruzione cutanea, gonfiore e febbre. Lo shock anafilattico può essere fatale.

Possibili effetti collaterali negativi:

• riflesso del vomito;
• movimenti intestinali frequenti;
• contrazioni muscolari involontarie;
• mal di testa con vomito, ipersensibilità alla luce e agli stimoli uditivi;
• perdita di conoscenza;
• infezione fungina delle mucose della bocca, della vagina.

Prima di prescrivere un medicinale, è necessario testare una reazione allergica.

Per fermare un'infezione fungina, è necessario assumere agenti antifungini contemporaneamente a un farmaco battericida.

Una bassa dose terapeutica e la cessazione del trattamento prima del completo recupero causeranno la comparsa di varietà di microrganismi resistenti alla penicillina.

Se assunto per via orale, assumere il medicinale con una quantità sufficiente di liquido.

Il regime posologico del farmaco non deve essere interrotto per mantenere una dose terapeutica dell’antibiotico nel sangue.

Dosi elevate, se somministrate per via endovenosa, possono provocare lo sviluppo di epilessia acuta indotta da farmaci.

Interazione con altri farmaci

I farmaci battericidi potenziano l'effetto della penicillina, mentre i farmaci batteriostatici lo indeboliscono. Non usare contemporaneamente con trombolitici, diuretici risparmiatori di potassio, anticoagulanti. L'uso concomitante di contraccettivi orali ne riduce l'efficacia.

Termini e conservazione

Le penicilline mantengono le loro proprietà per 60 mesi ad una temperatura non superiore a 25 gradi, in luogo asciutto.

Ferie e costi

Il trattamento richiede una visita dal medico con una prescrizione. Il prezzo delle compresse parte da 30 rubli per confezione, le fiale da 60 rubli per pezzo, le bottiglie da 6 rubli, a seconda dell'unità.

Sostituti dei farmaci

La prima generazione di penicilline sono penicilline ottenute dall'acido prodotto dalle muffe. Per conferire stabilità, viene convertito in sali: sodio, potassio, novocaina.

A seconda del tipo di sale, le penicilline naturali, a loro volta, sono suddivise in sottogruppi, ad esempio penicillina G (benzilpenicillina), penicillina V (fenossimetilpenicillina).

La seconda generazione sono analoghi delle penicilline naturali, ottenute artificialmente, ad esempio l'oxacillina.

In terzo luogo, le aminopenicilline, farmaci semisintetici che hanno il vantaggio rispetto alle forme biosintetiche di colpire un numero maggiore di agenti patogeni. La terza generazione comprende amoxicillina e ampicillina.

La quarta generazione di farmaci battericidi ha protezione contro gli effetti dei batteri beta-lattosio. Sono efficaci contro la maggior parte dei batteri.

V-penicillina

La fenossimetilpenicillina è disponibile sotto forma di compresse e polvere per sospensione. Il farmaco non è prescritto per le forme gravi del processo infiammatorio, ha un effetto terapeutico sui batteri gram-positivi e su una gamma ristretta di gram-negativi.

Il farmaco è efficace contro le infezioni batteriche del cavo orale, dei polmoni, dei bronchi e della pelle. Si consiglia di assumerlo per infezioni da antrace, tetano, sifilide e gonorrea, a scopo preventivo nel periodo postoperatorio.

Controindicazioni per l'uso: vomito, diarrea, allergie alle penicilline, gravi processi infiammatori.

La soluzione viene utilizzata sotto forma di iniezioni e infusioni, senza limiti di età, compresi i bambini prematuri.

Controindicazioni per l'uso:

• allergia alle penicilline;
• fegato, insufficienza renale;
• infiammazione dell'intestino crasso.

Il trattamento è quello prescritto dal medico, con la durata della terapia prolungata di 2-3 giorni dopo la scomparsa dei sintomi principali.

La composizione chimica del farmaco è potassio, sodio, sale di novocaina. Disponibile sotto forma di polvere per la preparazione di iniezioni intramuscolari, endovenose e nel canale spinale.

Lo scopo e il metodo di somministrazione dipendono dal decorso del processo infiammatorio. I sali di potassio e sodio hanno un'elevata capacità penetrante. Utilizzato per forme acute di infezione. L'effetto terapeutico si manifesta un quarto d'ora dopo la somministrazione.

Il sale di potassio viene utilizzato per l'iniezione intramuscolare, il sale di sodio - per l'iniezione endovenosa e intramuscolare. Per mantenere la concentrazione richiesta nel sangue, sono necessarie iniezioni 6 volte al giorno, osservando gli intervalli di tempo.

Il sale di novocaina della benzilpenicillina, dopo somministrazione intramuscolare, forma una capsula dalla quale il medicinale entra a lungo nel sangue. Il farmaco è efficace per il trattamento delle infezioni croniche.

Gli streptococchi sono sensibili alla benzilpenicillina e, in misura minore, agli stafilococchi, nonché ai batteri che causano:

• antrace;
• malattie veneree;
• difterite;
• meningococco;
• cancrena gassosa.

I nomi commerciali della benzilpenicillina dipendono dalla composizione chimica:

• Benzilpenicillina, sale sodico;
• Benzilpenicillina, sale di potassio;
• Benzilpenicillina, sale di novocaina;
• Penicillina G, sale sodico;
• Bicillina – 1 (3;5);
• Novacina.

Il farmaco non è efficace contro i batteri che producono un enzima che scompone l'anello beta-lattamico.

Benzilpenicillina: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Benzilpenicillina

Codice ATX: J01CE01

Principio attivo: benzilpenicillina

Produttore: JSC "Biosintez", JSC "Biokhimik", JSC "Kraspharma" (Russia), "Kievmedpreparat" (Ucraina), Mafichem (Svizzera)

Aggiornamento della descrizione e della foto: 13.08.2019

La penicillina è uno degli antibiotici più famosi della storia umana. Secondo un sondaggio del Museo delle Scienze di Londra, la scoperta della penicillina è al secondo posto nella classifica delle più grandi scoperte dell'umanità. La sua scoperta avvenne all'inizio del XX secolo e l'uso attivo della penicillina come medicinale iniziò durante la seconda guerra mondiale.

La penicillina è un prodotto di scarto del fungo della muffa Penicillium. Il suo effetto terapeutico si estende a quasi tutti i batteri gram-positivi e ad alcuni batteri gram-negativi (stafilococchi, gonococchi, spirochete, ecc.).

Uso della penicillina

La buona tollerabilità della penicillina ne consente l'utilizzo per un gran numero di malattie:

• sepsi;
• cancrena gassosa;
• lesioni cutanee estese a seguito di ferite;
• erisipela;
• ascesso cerebrale;
• malattie sessualmente trasmissibili (gonorrea, sifilide);
• ustioni di grado elevato (3 e 4);
• colecistite;
• polmonite lobare e focale;
• foruncolosi;
• infiammazione oftalmica;
• malattie dell'orecchio;
• infezioni del tratto respiratorio superiore.

In pediatria il trattamento con penicillina può essere prescritto per:

• setticopiemia (un tipo di sepsi con formazione di ascessi interconnessi in diversi organi);
• sepsi della regione ombelicale nei neonati;
• otite, polmonite nei neonati e nei bambini piccoli;
• pleurite purulenta e meningite.

La penicillina viene prodotta sotto forma di polvere, che viene diluita con una soluzione speciale prima dell'iniezione. Le iniezioni possono essere somministrate per via intramuscolare, sottocutanea, endovenosa. La soluzione di penicillina può essere utilizzata anche come inalazione e gocce (per orecchie e occhi).

Farmaci del gruppo delle penicilline

A causa del loro effetto sulle cellule batteriche (soppressione delle reazioni chimiche necessarie per la vita e la riproduzione delle cellule batteriche), i farmaci a base di penicillina vengono assegnati ad un gruppo di classificazione separato. I farmaci del gruppo delle penicilline naturali includono:

• Procaina;
• bicillina;
• Ritaratura;
• Ospen;
• benzilpenicillina sale sodico;
• sale di potassio della benzilpenicillina.

Le penicilline naturali hanno l'effetto più delicato sul corpo. Nel corso del tempo, i batteri sono diventati resistenti alle penicilline naturali e l’industria farmaceutica ha iniziato a sviluppare penicilline semi-sintetiche:

• ampicillina;
• ossicellina;
• Ampiox.

Gli effetti collaterali dei farmaci semisintetici sono più pronunciati:

• disordini gastrointestinali;
• disbatteriosi;
• reazioni allergiche cutanee;
• shock anafilattico.

Attualmente è stata sviluppata la quarta generazione di farmaci contenenti penicillina.

La penicillina è un antibiotico antimicrobico per la prevenzione e il controllo delle malattie infettive nel corpo umano. Appartiene ad un gruppo di farmaci il cui scopo è neutralizzare lo sviluppo di batteri patogeni nel corpo umano.

Composizione e proprietà delle compresse di penicillina

Questo farmaco fu scoperto per caso dallo scienziato inglese Alexander Fleming nel 1928 sulla base delle spore della muffa Penicillium notatum. In Russia, i primi campioni di penicillina furono ottenuti nel 1932 dai biologi Ermolyeva e Balezina.

L'effetto positivo si ottiene grazie al fatto che l'acido aminopenicillanico distrugge le pareti cellulari dei batteri patogeni, per cui ne impedisce la riproduzione e muoiono.

I farmaci della famiglia delle penicilline vengono utilizzati per varie malattie che si verificano a causa di un sistema immunitario indebolito e dell'ingresso nel corpo di batteri infettivi come stafilococchi, streptococchi, pneumococchi, ecc.

I farmaci più comunemente usati sono due tipi della famiglia delle penicilline: la penicillina G (benzilpenicillina) e la penicillina V (fenossimetilpenicillina). Il gruppo della benzilpenicillina comprende la benzilpenicillina e i suoi analoghi (Retarpen, benzilpenicillina-KMP e benzilpenicillina sale sodico) e il gruppo della fenossimetilpenicillina comprende la fenossimetilpenicillina e i suoi analoghi (penicillina V, penicillina B, Ospen e altri). Ora diamo un'occhiata ad alcuni di questi farmaci in modo più dettagliato.

Preparazioni di base di penicillina e loro utilizzo

Fenossimetilpenicillina

Modulo per il rilascio

Confezione - 10 compresse, 1 compressa contiene 100 mg di fenossimetilpenicillina.

Indicazioni per l'uso

Usato per trattare polmonite, bronchite, tonsillite, stomatite, ascesso, foruncolosi, scarlattina, antrace, difterite, infiammazione dei linfonodi, sifilide, gonorrea e altre malattie.

Viene rapidamente assorbito dallo stomaco e raggiunge il plasma sanguigno in 40-50 minuti. Viene escreto principalmente dal corpo attraverso le urine.

Metodo d'uso

Gli adulti e gli adolescenti sopra i 14 anni dovrebbero assumere 0,5–1 g 2–3 volte al giorno, 40–60 minuti prima dei pasti. Per i bambini di un anno, 10-15 mg/kg una volta al giorno e per i bambini da 1 anno a 6 anni, 15-20 mg/kg.

Effetto collaterale

Con l'uso prolungato per due settimane sono possibili effetti collaterali allergici: congiuntivite, orticaria, dolori articolari. Dalla distesa digestiva: bruciore di stomaco, diarrea, vomito, nausea.

Controindicazioni per l'uso

La fenossimetilpenicillina deve essere assunta con cautela nei pazienti con malattie allergiche (asma bronchiale, febbre, diatesi), così come in quelli che soffrono di vomito e diarrea.

Prezzo da 17 rubli. per 10 pz

V-Penicillina (istruzioni per l'uso)

Modulo per il rilascio

La confezione contiene 10 compresse, 1 compressa contiene 250 o 500 mg di fenossimetilpenicillina.

Indicazioni per l'uso

È usato per trattare faringiti, polmoniti, malattie infettive della pelle, febbre, erisipela della pelle causate da stafilococchi, streptococchi e pneumococchi. Ha effetto su alcuni E. coli, forme di Proteus e Salmonella.

Modalità di applicazione

Gli adulti e gli adolescenti di età superiore ai 14 anni devono assumere 500 mg due volte al giorno 40-60 minuti prima dei pasti. Il farmaco viene assunto per 1-2 settimane.

Secondo gli ultimi studi clinici, si consiglia di aumentare la dose e la frequenza di assunzione del farmaco nei primi due giorni, ovvero assumere 500 mg tre volte al giorno, quindi continuare a prendere 500 mg 1-2 volte al giorno per un periodo settimana.

Effetto collaterale

Con l'uso prolungato e l'assunzione di grandi dosi del farmaco, possono verificarsi mal di testa, bruciore di stomaco, nausea, vomito e disturbi gastrointestinali.

Controindicazione all'uso

Per evitare l'esacerbazione di alcune malattie, i pazienti che soffrono di allergie, insufficienza renale e malattie del sistema gastrointestinale dovrebbero assumere questo farmaco con cautela, adattando il dosaggio e la durata del suo utilizzo.

Prezzo circa 45 rubli. per 20 pz.

Ospen (istruzioni per l'uso)

Modulo per il rilascio

Questo farmaco è disponibile in compresse, granuli e sciroppo. Compresse per confezione - 20 pz. Una compressa contiene 250 mg di fenossimetilpenicillina.

Indicazioni per l'uso

Viene utilizzato per le malattie infettive dell'apparato respiratorio (bronchite, polmonite), dell'orecchio, della gola, del naso (mal di gola, faringite, scarlattina, otite), per ferite infette e ustioni (foruncolosi, ascessi, flemmone).

Modalità di applicazione

Per le infezioni da lievi a moderate, gli adulti e gli adolescenti di età superiore ai 14 anni assumono 500 mg 2-3 volte al giorno per circa 7-10 giorni. Il farmaco viene assunto indipendentemente dall'assunzione di cibo. Bambini di età compresa tra 1 e 6 anni – 250 mg 2 volte al giorno, bambini di età compresa tra 6 e 12 anni – 500 mg due volte al giorno.

Effetto collaterale

L'uso a lungo termine del farmaco può causare disturbi al sistema digestivo e causare bruciore di stomaco, nausea, vomito e diarrea, oltre a causare sintomi allergici sotto forma di dermatite, orticaria o gonfiore, pertanto, dopo la comparsa degli effetti collaterali, si dovresti assolutamente consultare il tuo medico riguardo all'ulteriore utilizzo del farmaco.

Controindicazioni per l'uso

Controindicazioni all'uso del farmaco possono essere pazienti con asma bronchiale, diatesi allergica, forme gravi di malattie gastrointestinali, che sono accompagnate da bruciore di stomaco, diarrea, nausea e vomito.

Il gruppo delle benzilpenicilline comprende farmaci ottenuti mediante biosintesi e che vengono rapidamente distrutti nell'ambiente acido dello stomaco, quindi vengono prodotti sotto forma di polvere e iniettati nel corpo.

Benzilpenicillina (sale sodico)

Modulo per il rilascio

Prodotto come polvere in bottiglie. 1 flacone contiene 1 milione di unità o 10 ml e 500mila unità o 5 ml.

Indicazioni per l'uso

Viene utilizzato per polmonite, pleurite, endocardite, sepsi, meningite, infezioni delle vie biliari e urinarie, mal di gola, infezioni della pelle, difterite, antrace, scarlattina, malattie ginecologiche e otorinolaringoiatriche, sifilide, gonorrea.

Modalità di applicazione

Il farmaco sotto forma di soluzione viene somministrato per via intramuscolare e endovenosa. Con gravità media della malattia, 4-6 milioni di unità al giorno per 4 somministrazioni. Per malattie gravi, 10-20 milioni di unità al giorno.

Effetti collaterali

• Le reazioni avverse possono manifestarsi sotto forma di orticaria, eruzione cutanea sulle mucose e sulla pelle, nefrite, edema e aritmia cardiaca.
• Controindicazioni per l'uso
• Ipersensibilità ai farmaci del gruppo delle penicilline, nonché ai pazienti affetti da epilessia.
• Il prezzo di una bottiglia da 10 ml è di 60 rubli.

Retarpen (istruzioni per l'uso)

Modulo per il rilascio

Prodotto come polvere iniettabile in flaconi da 6, 12 e 24 ml.

Indicazioni per l'uso

Utilizzato nel trattamento della scarlattina, malattie della pelle, tonsillite acuta e sifilide.

Modalità di applicazione

Per mantenere un effetto terapeutico positivo, vengono prima prescritti farmaci a rapido assorbimento del gruppo delle penicilline e poi il trattamento viene continuato, somministrando il farmaco ai pazienti settimanalmente. Per i bambini: 1 iniezione da 12 ml con un intervallo di 1 settimana. Per gli adulti: 1 iniezione da 24 ml con un intervallo di 1 settimana.

Effetto collaterale

Possibilità di reazione allergica.

Controindicazioni per l'uso

Ipersensibilità agli antibiotici penicillinici.

Prezzo per bottiglia 24 ml 756 rub.

Uno dei sostituti della penicillina è il Rifogal, disponibile in fiale e utilizzato per iniezioni. Questo è un antibiotico ottenuto dal fungo Streptomyces mediterranea. Viene utilizzato nei pazienti con ipersensibilità alla penicillina e non interagisce con altri antibiotici. Viene escreto dal corpo con la bile e parzialmente con l'urina.

Rifogal (istruzioni per l'uso)

Modulo per il rilascio

Il farmaco è prodotto in fiale. Una fiala per somministrazione intramuscolare contiene 125 o 250 mg di rifamicina (sale sodico) e 1 fiala per somministrazione endovenosa contiene 500 mg.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco è usato per trattare la tubercolosi, la gonorrea, la sifilide, le infezioni delle vie biliari, cioè le malattie causate da stafilococchi, streptococchi e pneumococchi.

Modalità di applicazione

Il Rifogal può essere somministrato per via endovenosa, intramuscolare e nella lesione, cioè localmente. Ad adulti e bambini di età superiore a 6 anni vengono somministrati 500 mg per via intramuscolare due volte al giorno. Bambini sotto i 6 anni: 125 mg ogni 12 ore.

Effetto collaterale

Il farmaco è ben tollerato dai pazienti, ma con l'uso prolungato possono verificarsi reazioni allergiche; nei pazienti con disturbi epatici, segni di ittero, nonché diarrea, bruciore di stomaco, nausea e vomito.

Controindicazioni per l'uso

Ipersensibilità ai farmaci del gruppo della rifamicina, allattamento, disfunzione renale, primo periodo di gravidanza.

Preparazione della soluzione iniettabile

E in conclusione vorrei dire come polvere diluita per iniezione. Per fare questo, utilizzare una soluzione di novocaina, acqua per preparazioni iniettabili o soluzione salina NaCl (cloruro di sodio). Qualsiasi soluzione è adatta per iniezioni intramuscolari, ma è necessario assicurarsi che non sia troppo calda.

Una soluzione di novocaina viene utilizzata per diluire la polvere se è necessario ridurre il dolore e il bruciore nel sito di iniezione della benzilpenicillina nel corpo.

Quando somministrato per via intramuscolare, il farmaco può essere diluito con acqua per preparazioni iniettabili e assumere 1,5 ml di acqua per 250 mg di polvere in un flacone e 3 ml di acqua per 500 mg.

Gli analoghi della penicillina hanno aperto nuove opportunità per i medici nel trattamento delle malattie infettive. Sono più resistenti all'ambiente aggressivo dello stomaco e hanno meno effetti collaterali.

A proposito di penicilline

Le penicilline sono i più antichi antibiotici conosciuti. Hanno molte specie, ma alcune di loro hanno perso la loro rilevanza a causa della resistenza. I batteri sono riusciti ad adattarsi e sono diventati insensibili agli effetti di questi farmaci. Ciò costringe gli scienziati a creare nuovi tipi di muffe, analoghi della penicillina, con nuove proprietà.

Le penicilline hanno una bassa tossicità per il corpo, sono ampiamente utilizzate e hanno un buon effetto battericida, ma si trovano molto più spesso di quanto vorrebbero i medici. Ciò è spiegato dalla natura organica degli antibiotici. Un altro aspetto negativo è la difficoltà di combinarli con altri farmaci, soprattutto con quelli di una classe simile.

Storia

La prima menzione delle penicilline in letteratura risale al 1963, in un libro sui guaritori indiani. Usavano miscele di funghi per scopi medicinali. Per la prima volta nel mondo illuminato, Alexander Fleming riuscì a ottenerli, ma ciò non avvenne apposta, ma per caso, come tutte le grandi scoperte.

Prima della seconda guerra mondiale, i microbiologi inglesi lavoravano sulla questione della produzione industriale di medicinali nei volumi richiesti. Lo stesso problema è stato risolto parallelamente negli Stati Uniti. Da quel momento in poi la penicillina divenne il medicinale più comune. Ma col tempo ne furono isolati e sintetizzati altri, che lo spostarono gradualmente dal podio. Inoltre, i microrganismi hanno iniziato a sviluppare resistenza a questo farmaco, il che ha complicato il trattamento di infezioni gravi.

Principio dell'azione antibatterica

La parete cellulare dei batteri contiene una sostanza chiamata peptidoglicano. Il gruppo di antibiotici della penicillina influenza il processo di sintesi di questa proteina, sopprimendo la formazione degli enzimi necessari. Il microrganismo muore a causa dell'incapacità di rinnovare la parete cellulare.

Tuttavia, alcuni batteri hanno imparato a resistere a un’invasione così brutale. Producono beta-lattamasi, che distrugge gli enzimi che influenzano i peptidoglicani. Per superare questo ostacolo, gli scienziati hanno dovuto creare analoghi della penicillina che potessero anche distruggere la beta-lattamasi.

Pericolo per l'uomo

All'inizio dell'era degli antibiotici, gli scienziati iniziarono a pensare a quanto sarebbero diventati tossici per il corpo umano, perché quasi tutta la materia vivente è costituita da proteine. Ma dopo aver condotto una quantità sufficiente di ricerche, abbiamo scoperto che praticamente non c'è peptidoglicano nel nostro corpo, il che significa che il farmaco non può causare alcun danno grave.

Spettro d'azione

Quasi tutti i tipi di penicilline agiscono sui batteri gram-positivi del genere Staphylococcus, Streptococcus e sull'agente eziologico della peste. Inoltre, il loro spettro d'azione comprende tutti i microrganismi gram-negativi, gonococchi e meningococchi, bacilli anaerobici e persino alcuni funghi (ad esempio gli attinomiceti).

Gli scienziati stanno inventando sempre più nuovi tipi di penicilline, cercando di impedire ai batteri di abituarsi alle loro proprietà battericide, ma questo gruppo di farmaci non è più adatto al trattamento. Una delle proprietà negative di questo tipo di antibiotici è la disbiosi, poiché l'intestino umano è colonizzato da batteri sensibili agli effetti della penicillina. Vale la pena ricordarlo quando si assumono farmaci.

Principali tipologie (classificazione)

Gli scienziati moderni propongono una moderna divisione delle penicilline in quattro gruppi:

1. Naturali, che sono sintetizzati dai funghi. Questi includono benzilpenicilline e fenossimetilpenicillina. Questi farmaci hanno uno spettro d'azione ristretto, principalmente su
2. Farmaci semisintetici resistenti alle penicillinasi. Utilizzato per trattare una vasta gamma di agenti patogeni. Rappresentanti: meticillina, oxacillina, nafcillina.
3. Carbossipenicilline (carbpenicillina).
4. Un gruppo di farmaci con un ampio spettro d'azione:
   - ureidopenicilline;
   - amidopenicilline.

Forme biosintetiche

Ad esempio, vale la pena citare alcuni dei farmaci attualmente più comuni che corrispondono a questo gruppo. Probabilmente le più famose delle penicilline possono essere considerate “Bicillina-3” e “Bicillina-5”. Hanno scoperto un gruppo di antibiotici naturali e sono stati i leader nella loro categoria fino alla comparsa di forme più avanzate di farmaci antimicrobici.

1. "Extencillina". Le istruzioni per l'uso affermano che si tratta di un antibiotico beta-lattamico a lunga durata d'azione. Le indicazioni per il suo utilizzo sono le esacerbazioni delle malattie reumatiche e delle malattie causate dai treponemi (sifilide, framboesia e pinta). Disponibile in polvere. Le istruzioni per l'uso di "Extencillin" non consigliano di combinarlo con farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), poiché è possibile un'interazione competitiva. Ciò potrebbe influire negativamente sull'efficacia del trattamento.
2. La "Penicillina-V" appartiene al gruppo delle fenossimetilpenicilline. È usato per trattare le malattie infettive degli organi ENT, della pelle e delle mucose, della gonorrea, della sifilide, del tetano. Viene utilizzato come misura preventiva dopo l'intervento chirurgico, per mantenere la remissione nei reumatismi, nella corea minore e nell'endocardite batterica.
3. L'antibiotico "Ospen" è un analogo del farmaco precedente. È disponibile sotto forma di compresse o granuli. Si sconsiglia l'associazione con FANS e contraccettivi orali. Spesso utilizzato nel trattamento delle malattie infantili.

Forme semisintetiche

Questo gruppo di farmaci comprende antibiotici chimicamente modificati ottenuti da muffe.

1. Il primo in questo elenco è l’amoxicillina. Le istruzioni per l'uso (prezzo - circa cento rubli) indicano che il farmaco ha un ampio spettro di azione e viene utilizzato per infezioni batteriche di quasi tutte le localizzazioni. Il suo vantaggio è che è stabile nell'ambiente acido dello stomaco e, dopo l'assorbimento, la concentrazione nel sangue è superiore a quella di altri rappresentanti di questo gruppo. Ma non dovresti idealizzare l’amoxicillina. Le istruzioni per l'uso (il prezzo può variare nelle diverse regioni) avvertono che il farmaco non deve essere prescritto a pazienti con mononucleosi, soggetti allergici e donne incinte. L'uso a lungo termine non è possibile a causa di un numero significativo di reazioni avverse.
2. Il sale sodico di oxacillina viene prescritto quando i batteri producono penicillinasi. Il farmaco è resistente agli acidi, può essere assunto per via orale ed è ben assorbito nell'intestino. Viene rapidamente escreto dai reni, quindi è necessario mantenere costantemente la concentrazione desiderata nel sangue. L'unica controindicazione è una reazione allergica. Disponibile sotto forma di compresse o in flaconi come liquido iniettabile.
3. L'ultimo rappresentante delle penicilline semisintetiche è l'ampicillina triidrato. Le istruzioni per l'uso (compresse) indicano che ha un ampio spettro d'azione, che colpisce sia i batteri gram-negativi che quelli gram-positivi. È ben tollerato dai pazienti, ma deve essere prescritto con cautela a chi assume anticoagulanti (ad esempio, persone con patologie del sistema cardiovascolare), poiché il farmaco ne potenzia l'effetto.

Solvente

Le penicilline sono vendute in farmacia sotto forma di polvere per iniezione. Pertanto, per la somministrazione endovenosa o intramuscolare devono essere sciolti in un liquido. A casa, puoi usare acqua distillata per preparazioni iniettabili, cloruro di sodio o una soluzione al 2% di novocaina. Va ricordato che il solvente non deve essere troppo caldo.

Indicazioni, controindicazioni ed effetti collaterali

Le indicazioni per il trattamento antibiotico sono le seguenti diagnosi: polmonite lobare e focale, empiema pleurico, sepsi e setticemia, endocardite settica, meningite, osteomielite. Il campo d'azione comprende tonsillite batterica, difterite, scarlattina, antrace, gonorrea, sifilide, infezioni cutanee purulente.

Ci sono poche controindicazioni al trattamento con il gruppo delle penicilline. Innanzitutto, la presenza di ipersensibilità al farmaco e ai suoi derivati. In secondo luogo, una diagnosi accertata di epilessia, che non consente la somministrazione del farmaco all'interno della colonna vertebrale. Per quanto riguarda la gravidanza e l'allattamento, in questo caso i benefici attesi dovrebbero superare significativamente i possibili rischi, perché la barriera placentare è permeabile alle penicilline. Durante l'assunzione del medicinale, il bambino deve essere temporaneamente trasferito a un altro metodo di alimentazione, poiché il farmaco passa nel latte.

Gli effetti collaterali possono verificarsi su più livelli contemporaneamente.

Dal sistema nervoso centrale sono possibili nausea, vomito, eccitabilità, meningismo, convulsioni e persino coma. Le reazioni allergiche si manifestano sotto forma di eruzioni cutanee, febbre, dolori articolari e gonfiore. Ci sono stati casi di shock anafilattico e decessi. A causa dell'effetto battericida, è possibile la candidosi della vagina e del cavo orale, nonché la disbatteriosi.

Caratteristiche d'uso

Si deve usare cautela nei pazienti con funzionalità epatica e renale compromessa e con insufficienza cardiaca accertata. Non è consigliabile utilizzarli per le persone soggette a reazioni allergiche, così come per coloro che sono ipersensibili alle cefalosporine.

Se cinque giorni dopo l'inizio della terapia non si verificano cambiamenti nelle condizioni del paziente, è necessario utilizzare analoghi della penicillina o sostituire il gruppo di antibiotici. Contemporaneamente alla prescrizione, ad esempio, della sostanza "Bicillina-3", è necessario prestare attenzione per prevenire la superinfezione fungina. A questo scopo vengono prescritti farmaci antifungini.

È necessario spiegare chiaramente al paziente che l'interruzione del farmaco senza una buona ragione provoca resistenza dei microrganismi. E per superarlo, avrai bisogno di farmaci più forti che causino gravi effetti collaterali.

Gli analoghi della penicillina sono diventati indispensabili nella medicina moderna. Sebbene questo sia il primo gruppo di antibiotici scoperto, rimane ancora rilevante per il trattamento della meningite, della gonorrea e della sifilide e ha uno spettro d'azione sufficientemente ampio e lievi effetti collaterali da poter essere prescritto ai bambini. Naturalmente, come ogni medicinale, le penicilline hanno controindicazioni ed effetti collaterali, ma sono più che compensati dalle possibilità di utilizzo.