Amitriptilina: istruzioni per l'uso, a cosa aiuta, spettro di utilizzo, regole per l'assunzione di un antidepressivo, farmaci analoghi. Amitriptilina acos, soluzione iniettabile (fiale) Amitriptilina 10 mg dose terapeutica

Istruzioni per uso medico

medicinale

AMITRYPTYLINE-AKOS

Nome depositato

Amitriptilina-AKOS

Nome comune internazionale

Amitriptilina

Forma di dosaggio

Soluzione iniettabile, 20 mg/2 ml

1 ml di soluzione contiene sostanza attiva - amitriptilina cloridrato (in termini di amitriptilina) 10 mg,

eccipienti: glucosio monoidrato, sodio cloruro, benzetonio cloruro, acqua per preparazioni iniettabili

Descrizione

Soluzione trasparente incolore o leggermente giallastra

Gruppo farmacoterapeutico

Psicoanalettici. Antidepressivi. Gli inibitori della ricaptazione delle monoammine non sono selettivi. Amitriptilina

Codice ATX N06AA09

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

L'assorbimento è elevato. La biodisponibilità dell'amitriptilina attraverso varie vie di somministrazione è del 30-60%, il suo metabolita attivo - nortriptilina - del 46-70%. Comunicazione con proteine del plasma - il 96%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno (Cmax) è 0,04-0,16 mcg/ml. Volume di distribuzione - 5-10 l/kg. Le concentrazioni ematiche terapeutiche per l'amitriptilina sono 50-250 ng/ml, per la nortriptilina - 50-150 ng/ml. Passa facilmente (inclusa la nortriptilina) attraverso le barriere istoematiche, inclusa la barriera emato-encefalica (BBB), la barriera placentare e penetra nel latte materno.

Metabolizzato nel fegato con la partecipazione del sistema enzimatico CYP 2 C 19, CYP 2 D 6, ha un effetto di “primo passaggio” (mediante demetilazione, idrossilazione, N-ossidazione) con la formazione di metaboliti attivi - nortriptilina, 10-idrossiamitriptilina - e metaboliti inattivi. Escreto dai reni (principalmente sotto forma di metaboliti) - 80% in 2 settimane e in parte con le feci. L'emivita dal plasma sanguigno (T 1/2) dell'amitriptilina è di 10-26 ore, mentre la nortriptilina è di 18-44 ore.

Farmacodinamica

L'amitriptilina-AKOS è un antidepressivo (antidepressivo triciclico). Ha anche effetti analgesici (di origine centrale), bloccanti l'istamina H2 e antiserotonici, aiuta ad eliminare l'enuresi notturna e riduce l'appetito.

Ha un forte effetto anticolinergico periferico e centrale grazie alla sua elevata affinità per i recettori m-colinergici; forte effetto sedativo associato all'affinità per i recettori dell'istamina H1 e all'effetto di blocco alfa-adrenergico. Ha le proprietà di un farmaco antiaritmico (farmaco) del sottogruppo Ia; come la chinidina in dosi terapeutiche, rallenta la conduzione ventricolare (in caso di sovradosaggio può causare grave blocco intraventricolare). Il meccanismo d'azione antidepressivo è associato ad un aumento della concentrazione di norepinefrina nelle sinapsi e/o di serotonina nel sistema nervoso centrale (SNC) (diminuendone il riassorbimento). L'accumulo di questi neurotrasmettitori avviene a seguito dell'inibizione della loro ricaptazione da parte delle membrane dei neuroni presinaptici. Con l'uso a lungo termine riduce l'attività funzionale dei recettori beta-adrenergici e serotoninergici nel cervello, normalizza la trasmissione adrenergica e serotoninergica e ripristina l'equilibrio di questi sistemi, disturbato durante gli stati depressivi. Nelle condizioni ansioso-depressive riduce l’ansia, l’agitazione e i sintomi depressivi.

L'effetto antidepressivo si sviluppa entro 2-3 settimane dall'inizio dell'uso.

Indicazioni per l'uso

Grave depressione

Stati depressivi (soprattutto con ansia, agitazione e disturbi del sonno, endogeni, involutivi, reattivi, nevrotici, medicinali, con danni cerebrali organici, astinenza da alcol)

Modalità di applicazione e dosi

Per via intramuscolare (i.m.).

IM alla dose di 20-40 mg 4 volte al giorno, sostituendo gradualmente la somministrazione orale. La durata del trattamento non è superiore a 6-8 mesi.

Se le condizioni del paziente non migliorano entro 3-4 settimane dal trattamento, non è consigliabile un'ulteriore terapia.

Ai pazienti anziani vengono somministrate dosi più basse e aumentate più lentamente.

Effetti collaterali

Spesso

Visione offuscata, paralisi dell'accomodazione, aumento della pressione intraoculare (solo in persone con predisposizione anatomica locale - angolo stretto della camera anteriore), vertigini,

Tachicardia, labilità della pressione sanguigna (diminuzione o aumento della pressione sanguigna)

Bocca asciutta

Stipsi, ileo paralitico

A volte

Confusione (delirio o allucinazioni)

Difficoltà a urinare

Sonnolenza, disorientamento, allucinazioni (soprattutto nei pazienti anziani e nei pazienti con malattia di Parkinson), agitazione, irrequietezza, stato ipomaniacale, disturbi della memoria, diminuzione della capacità di concentrazione, insonnia, incubi, mal di testa, disartria, piccoli tremori muscolari, in particolare delle braccia, delle mani, testa e lingua, neuropatia periferica (parestesia), atassia, alterazioni dell'elettroencefalogramma (EEG), tinnito,

Nausea, bruciore di stomaco, vomito, gastralgia, stomatite, alterazione del gusto, scurimento della lingua

Aumento delle dimensioni delle ghiandole mammarie, galattorrea, diminuzione o aumento della libido, diminuzione della potenza, sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (ADH), ginecomastia

Ritenzione urinaria

Raramente

Astenia, svenimento, irrequietezza, ansia, mania, sbadigli, aggressività, depersonalizzazione, aumento della depressione, attivazione di sintomi di psicosi, mioclono

Palpitazioni, alterazioni aspecifiche dell'ECG (intervallo S- T o polo T) in pazienti che non soffrono di malattie cardiache, aritmie, ipotensione ortostatica, alterata conduzione intraventricolare (espansione del complesso QRS, l'intervallo cambia P- Q, blocco di branca)

Epatite (incluso aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, compromissione della funzionalità epatica e ittero colestatico), aumento dell'appetito e del peso corporeo o diminuzione dell'appetito e del peso corporeo, diarrea

Aumento delle dimensioni (gonfiore) dei testicoli, ipo o iperglicemia, glicosuria, ridotta tolleranza al glucosio, iponatriemia (diminuzione della produzione di vasopressina)

Agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, porpora, eosinofilia

Eruzione cutanea, prurito cutaneo, orticaria, fotosensibilità, gonfiore del viso e della lingua

Perdita di capelli, edema, iperpiressia, linfonodi ingrossati,

Pollachiuria, ipoproteinemia

Molto raramente

Midriaz

Sindrome extrapiramidale, aumento della frequenza e intensificazione delle crisi epilettiche

Sintomi di astinenza: in caso di sospensione improvvisa dopo un trattamento a lungo termine - nausea, vomito, diarrea, mal di testa, malessere, disturbi del sonno, sogni insoliti, agitazione insolita; con ritiro graduale dopo trattamento a lungo termine - irritabilità, irrequietezza motoria, disturbi del sonno, sogni insoliti.

Non è stata stabilita la connessione con l'assunzione del farmaco: sindrome simile al lupus (artrite migrante, comparsa di anticorpi antinucleari e fattore reumatoide positivo), compromissione della funzionalità epatica, ageusia.

Sono stati segnalati pensieri o comportamenti suicidari durante o dopo l'interruzione del trattamento con amitriptilina. I pazienti di età superiore a 50 anni hanno un rischio maggiore di fratture ossee che ricevono inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e antidepressivi triciclici.

Controindicazioni

Ipersensibilità all'amitriptilina e ai componenti ausiliari del farmaco

Utilizzare insieme agli inibitori MAO (monoaminossidasi) e 2 settimane prima di iniziare il trattamento

Infarto miocardico (periodi acuti e subacuti), malattia coronarica

Intossicazione acuta da alcol

Intossicazione acuta con ipnotici, analgesici e farmaci psicoattivi

Glaucoma ad angolo chiuso

Epilessia

Stenosi pilorica

Iperplasia prostatica

Ileo paralitico

Atonia vescicale

Gravi disturbi della conduzione atrioventricolare (AV) e intraventricolare (blocco di branca, blocco AV stadio II-III)

Gravidanza e allattamento

Bambini e adolescenti fino a 18 anni

Interazioni farmacologiche

Quando l'etanolo viene utilizzato insieme a farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale (compresi altri antidepressivi, barbiturici, benzadiazepine e anestetici generali), è possibile un aumento significativo dell'effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, depressione respiratoria ed effetto ipotensivo.

Aumenta la sensibilità alle bevande contenenti etanolo.

Aumenta l'effetto anticolinergico dei farmaci con attività anticolinergica (ad esempio fenotiazine, farmaci antiparkinsoniani, amantadina, atropina, biperiden, antistaminici), che aumenta il rischio di effetti collaterali (dal sistema nervoso centrale, dalla vista, dall'intestino e dalla vescica).

Se usato insieme ad antistaminici, clonidina - aumento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale; con atropina - aumenta il rischio di ostruzione intestinale paralitica; con farmaci che causano reazioni extrapiramidali - un aumento della gravità e della frequenza degli effetti extrapiramidali.

Con l'uso simultaneo di amitriptilina e anticoagulanti indiretti (derivati cumarinici o indadione), l'attività anticoagulante di questi ultimi può aumentare.

L'amitriptilina può aumentare la depressione causata dai glucocorticosteroidi (GCS).

Se usato insieme agli anticonvulsivanti, è possibile aumentare l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, ridurre la soglia dell'attività convulsiva (se usato a dosi elevate) e ridurre l'efficacia di quest'ultimo.

I medicinali usati per trattare la tireotossicosi aumentano il rischio di sviluppare agranulocitosi.

Riduce l'efficacia della fenitoina e degli alfa-bloccanti.

Gli inibitori dell'ossidazione microsomiale (cimetidina) prolungano il T1/2, aumentano il rischio di sviluppare effetti tossici dell'amitriptilina (può essere necessaria una riduzione della dose del 20-30%), gli induttori degli enzimi epatici microsomiali (barbiturici, carbamazepina, fenitoina, nicotina e farmaci per via orale). contraccettivi) riducono le concentrazioni plasmatiche e riducono l'efficacia dell'amitriptilina.

Fluoxetina e fluvoxamina aumentano le concentrazioni plasmatiche di amitriptilina (può essere necessaria una riduzione del 50% della dose di amitriptilina).

Se usato insieme a bloccanti anticolinergici, fenotiazine e benzodiazepine, si osserva un reciproco potenziamento degli effetti sedativi e anticolinergici centrali e un aumento del rischio di crisi epilettiche (abbassando la soglia dell'attività convulsiva); Le fenotiazine possono anche aumentare il rischio di sindrome neurolettica maligna.

Con l'uso simultaneo di amitriptilina con clonidina, guanetidina, betanidina, reserpina e metildopa - una diminuzione dell'effetto ipotensivo di quest'ultima; con cocaina - il rischio di sviluppare aritmie cardiache.

L'uso combinato con disulfiram e altri inibitori dell'acetaldeidrogenasi provoca delirio.

Incompatibile con gli inibitori MAO (è possibile una maggiore frequenza di periodi di iperpiressia, gravi convulsioni, crisi ipertensive e morte del paziente).

Pimozide e probucol possono aumentare le aritmie cardiache, che si manifestano nel prolungamento dell'intervallo Q- T sull'ECG.

Aumenta l'effetto di epinefrina, norepinefrina, isoprenalina, efedrina e fenilefrina sul sistema cardiovascolare (anche quando questi farmaci fanno parte degli anestetici locali) e aumenta il rischio di sviluppare disturbi del ritmo cardiaco, tachicardia e grave ipertensione arteriosa.

Quando co-somministrato con alfa-agonisti per somministrazione intranasale o per uso oftalmologico (con assorbimento sistemico significativo), l'effetto vasocostrittore di questi ultimi può essere potenziato.

Se assunto insieme agli ormoni tiroidei, si verifica un reciproco potenziamento dell'effetto terapeutico e degli effetti tossici (comprese aritmie cardiache e un effetto stimolante sul sistema nervoso centrale).

I farmaci M-anticolinergici e i farmaci antipsicotici (neurolettici) aumentano il rischio di sviluppare iperpiressia (specialmente nella stagione calda).

Quando co-somministrato con altri farmaci ematotossici, è possibile un aumento dell’ematotossicità.

istruzioni speciali

Accuratamente: alcolismo cronico, asma bronchiale, psicosi maniaco-depressiva, soppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo, malattie del sistema cardiovascolare (CVS) (angina pectoris, aritmia, blocco AV del primo stadio del cuore, insufficienza cardiaca cronica (CHF), insufficienza miocardica infarto, cardiosclerosi post-infarto, ipertensione arteriosa), ictus, ridotta funzionalità motoria del tratto gastrointestinale (rischio di ileo paralitico), ipertensione intraoculare, insufficienza epatica e/o renale, tireotossicosi, ritenzione urinaria, ipotensione vescicale, schizofrenia (possibile attivazione di psicosi), vecchiaia.

Prima di iniziare il trattamento è necessario il monitoraggio della pressione arteriosa (nei pazienti con pressione arteriosa bassa o labile, può diminuire ancora di più); durante il periodo di trattamento - controllo del sangue periferico (in alcuni casi può svilupparsi agranulocitosi, in relazione alla quale si raccomanda di monitorare il quadro ematico, in particolare con un aumento della temperatura corporea, sviluppo di sintomi simil-influenzali e mal di gola), durante la terapia a lungo termine - controllo delle funzioni del sistema cardiovascolare e del fegato. Negli anziani e nei pazienti con malattie cardiovascolari è indicato il monitoraggio della frequenza cardiaca (HR), della pressione sanguigna e dell'ECG. Nell'ECG possono apparire cambiamenti clinicamente insignificanti (livellamento dell'onda T, depressione del segmento S- T, ampliamento del complesso QRS).

L'uso del farmaco è possibile solo in ambiente ospedaliero, sotto la supervisione di un medico, con riposo a letto nei primi giorni di terapia.

È necessaria cautela quando ci si sposta improvvisamente in una posizione verticale da una posizione “sdraiata” o “seduta”.

Durante il periodo di trattamento si deve evitare l’uso di etanolo.

Prescritto non prima di 14 giorni dopo la sospensione degli inibitori MAO, iniziando con piccole dosi.

Se si interrompe improvvisamente l'assunzione dopo un trattamento a lungo termine, può svilupparsi la sindrome da astinenza.

L'amitriptilina in dosi superiori a 150 mg/die riduce la soglia dell'attività convulsiva (è necessario tenere in considerazione il rischio di attacchi epilettici in pazienti predisposti, così come in presenza di altri fattori che predispongono all'insorgenza della sindrome convulsiva, ad esempio disturbi cerebrali danni di qualsiasi eziologia, uso simultaneo di farmaci antipsicotici (neurolettici), durante il periodo di sospensione dell'etanolo o di sospensione di farmaci con proprietà anticonvulsivanti, come le benzodiazepine).

La depressione grave è caratterizzata da un rischio di azioni suicide, che può persistere fino al raggiungimento di una remissione significativa. A questo proposito, all'inizio del trattamento, può essere indicata l'associazione con farmaci del gruppo delle benzodiazepine o neurolettici e un costante controllo medico (affidando la conservazione e la dispensazione dei farmaci a persone di fiducia).

Nei pazienti con disturbi affettivi ciclici durante la fase depressiva, durante la terapia possono svilupparsi stati maniacali o ipomaniacali (è necessaria la riduzione della dose o la sospensione del farmaco e la prescrizione di un farmaco antipsicotico). Una volta risolte queste condizioni, se indicato, è possibile riprendere il trattamento a basse dosi.

A causa dei possibili effetti cardiotossici, è necessaria cautela nel trattamento di pazienti affetti da tireotossicosi o di pazienti che ricevono preparati a base di ormoni tiroidei.

In combinazione con la terapia elettroconvulsivante, viene prescritto solo sotto attento controllo medico.

Nei pazienti predisposti e negli anziani può provocare lo sviluppo di psicosi indotte dai farmaci, soprattutto di notte (dopo la sospensione del farmaco scompaiono entro pochi giorni).

Può causare ileo paralitico, vantaggioso nei pazienti con stitichezza cronica, negli anziani o in coloro che necessitano di riposo a letto.

Prima di eseguire l'anestesia generale o locale, l'anestesista deve essere avvisato che il paziente sta assumendo amitriptilina.

A causa dell'effetto anticolinergico, può verificarsi una diminuzione della produzione lacrimale e un relativo aumento della quantità di muco nel liquido lacrimale, che può portare a danni all'epitelio corneale nei pazienti che utilizzano lenti a contatto.

Con l'uso a lungo termine si osserva un aumento dell'incidenza della carie dentale. La necessità di riboflavina può essere aumentata.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi:

Sonnolenza, stupore, coma, atassia, allucinazioni, ansia, agitazione psicomotoria, diminuzione della capacità di concentrazione, disorientamento, confusione, disartria, iperreflessia, rigidità muscolare, coreoatetosi, sindrome epilettica;

Diminuzione della pressione arteriosa (PA), tachicardia, aritmia, disturbi della conduzione intracardiaca, alterazioni dell'elettrocardiogramma (ECG) caratteristiche dell'intossicazione da antidepressivi triciclici (soprattutto QRS), shock; in casi molto rari - arresto cardiaco;

Depressione respiratoria, mancanza di respiro, cianosi, vomito, ipertermia, midriasi, aumento della sudorazione, oliguria o anuria;

I sintomi si sviluppano 4 ore dopo un sovradosaggio, raggiungono il massimo dopo 24 ore e durano 4-6 giorni. Se si sospetta un sovradosaggio, soprattutto nei bambini, il paziente deve essere ricoverato in ospedale.

Trattamento: terapia sintomatica e di supporto; per gravi effetti anticolinergici (abbassamento della pressione sanguigna, aritmia, coma, crisi epilettiche miocloniche) - somministrazione di inibitori della colinesterasi (l'uso della fisostigmina non è raccomandato a causa dell'aumento del rischio di convulsioni); mantenimento della pressione sanguigna e dell’equilibrio idroelettrolitico. Sono indicati il monitoraggio delle funzioni cardiovascolari (incluso l'ECG) per 5 giorni (la recidiva può verificarsi dopo 48 ore o più tardi), la terapia anticonvulsivante, la ventilazione polmonare artificiale (ALV) e altre misure di rianimazione.

L’emodialisi e la diuresi forzata sono inefficaci.

Modulo di rilascio e imballaggio

Soluzione iniettabile 20 mg/2 ml.

2 ml in fiale di vetro neutre incolori.

Sulle fiale sono posizionate etichette autoadesive.

5 fiale sono poste in blister realizzati con film di polivinilcloruro.

2 blister sono inseriti in un pacco di cartone.

Ogni confezione contiene istruzioni per uso medico nella lingua statale e russa.

Lo scarificatore della fiala non va inserito quando si utilizzano fiale con anello di rottura o con tacca e puntino.

Condizioni di archiviazione

Conservare in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, ad una temperatura compresa tra 15 °C e 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini!

Data di scadenza

Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione

Produttore

L'amitriptilina è un classico antidepressivo triciclico. Sopprime la ricaptazione della norepinefrina e della serotonina da parte dei neuroni presinaptici, il che porta ad un aumento della concentrazione di questi mediatori e allo sviluppo di un effetto antidepressivo. Con l'uso regolare, sopprime l'attività dei recettori beta-adrenergici cerebrali e dei recettori della serotonina, normalizza la propagazione degli impulsi nervosi attraverso questi recettori, elimina lo squilibrio di questi sistemi causato dalla depressione, presenta un effetto ansiolitico (eliminando l'ansia), riduce l'agitazione ( sovraeccitazione emotiva) e manifestazioni di depressione. Ha un lieve effetto analgesico, che, secondo gli scienziati, è dovuto alle fluttuazioni del livello delle monoamine (principalmente il neurotrasmettitore serotonina) nel sistema nervoso centrale e all’effetto sui sistemi oppioidi (interni) del corpo. La spiccata capacità di legarsi ai recettori m-colinergici determina il potente effetto anticolinergico dell'amitriptilina e la sua capacità di interagire con i recettori H1 dell'istamina e bloccare i recettori alfa-adrenergici provoca un effetto sedativo. Ha un effetto antiulcera, riduce la gravità del dolore nelle ulcere gastriche e duodenali e garantisce una rapida cicatrizzazione dell'ulcera. La suddetta attività anticolinergica dell'Amitriptilina, che aumenta l'elasticità delle pareti della vescica e la loro capacità di distendersi, la rende efficace nel trattamento dell'enuresi. Questa proprietà del farmaco è rafforzata dalla stimolazione beta-adrenergica diretta e dal blocco dell'assorbimento del trasmettitore serotonina da parte delle sinapsi neuronali centrali. L'amitriptilina riduce la bulimia nervosa sia con che senza depressione concomitante. L'effetto antidepressivo del farmaco inizia a manifestarsi chiaramente 2-3 settimane dopo l'inizio della terapia farmacologica.

La biodisponibilità dell'amitriptilina è di circa il 50%, l'emivita è di 30-45 ore. L'eliminazione dal corpo avviene attraverso l'urina. Il farmaco è disponibile in compresse e fiale. La farmacoterapia inizia con una dose di 25-50 mg, il momento ottimale di somministrazione è prima di coricarsi. Gradualmente nel corso di una settimana la dose viene aumentata di 3-4 volte. Se nella seconda settimana non si riscontra alcun miglioramento, la dose giornaliera viene aumentata a 300 mg. L'eliminazione dei sintomi depressivi non è motivo di rifiuto del trattamento: in questo caso la dose viene ridotta a 50-100 mg giornalieri e la farmacoterapia viene protratta per almeno altri tre mesi. Negli anziani con depressione lieve, la dose del farmaco è compresa tra 30 e 100 mg al giorno e, quando si ottengono risultati positivi, si passa alla dose giornaliera di mantenimento di 250-50 mg. Durante il trattamento è necessario evitare situazioni che richiedano l'alzarsi improvviso dalla posizione seduta o sdraiata. Si sconsiglia di interrompere bruscamente il trattamento: in questo caso si può sviluppare la sindrome da astinenza. È necessario prendere le precauzioni necessarie quando si utilizza Amitriptilina in pazienti affetti da epilessia, perché il farmaco in una dose giornaliera superiore a 150 mg riduce la soglia convulsivante. Quando si pianifica il trattamento, è necessario essere consapevoli dei possibili tentativi di suicidio nei pazienti affetti da depressione grave. L'uso combinato di Amitriptilina e terapia elettroconvulsivante è possibile solo con costante monitoraggio medico. Nei pazienti con una storia medica complicata e negli anziani, l'assunzione del farmaco può portare alla comparsa di psicosi farmacologiche (dopo l'interruzione della terapia farmacologica, tali fenomeni scompaiono rapidamente). L'uso a lungo termine dell'amitriptilina può portare allo sviluppo della carie. Il farmaco non è compatibile con l'alcol.

Farmacologia

Un antidepressivo del gruppo dei composti triciclici, un derivato della dibenzocicloeptadina.

Il meccanismo d'azione antidepressivo è associato ad un aumento della concentrazione di norepinefrina nelle sinapsi e/o di serotonina nel sistema nervoso centrale a causa dell'inibizione della captazione neuronale inversa di questi mediatori. Con l'uso a lungo termine riduce l'attività funzionale dei recettori β-adrenergici e dei recettori della serotonina nel cervello, normalizza la trasmissione adrenergica e serotoninergica e ripristina l'equilibrio di questi sistemi, disturbato durante gli stati depressivi. Nelle condizioni ansioso-depressive riduce l’ansia, l’agitazione e i sintomi depressivi.

Ha anche qualche effetto analgesico, che si ritiene sia associato ai cambiamenti nelle concentrazioni di monoammine nel sistema nervoso centrale, in particolare alla serotonina, e agli effetti sui sistemi oppioidi endogeni.

Ha un effetto anticolinergico periferico e centrale pronunciato a causa della sua elevata affinità per i recettori m-colinergici; forte effetto sedativo associato all'affinità per i recettori H1 dell'istamina e all'effetto bloccante alfa-adrenergico.

Ha un effetto antiulcera, il cui meccanismo è dovuto alla capacità di bloccare i recettori H2 dell'istamina nelle cellule parietali dello stomaco, oltre ad avere un effetto sedativo e anticolinergico (in caso di ulcere gastriche e duodenali riduce il dolore e aiuta ad accelerare la guarigione delle ulcere).

L’efficacia nell’enuresi notturna sembra essere dovuta all’attività anticolinergica che porta ad un aumento della distensibilità della vescica, alla stimolazione β-adrenergica diretta e all’attività agonista α-adrenergica accompagnata da un aumento del tono dello sfintere e dal blocco centrale dell’assorbimento della serotonina.

Il meccanismo d'azione terapeutica per la bulimia nervosa non è stato stabilito (forse simile a quello della depressione). L'amitriptilina ha dimostrato di essere chiaramente efficace contro la bulimia in pazienti sia senza che con depressione, mentre una diminuzione della bulimia può essere osservata senza una concomitante diminuzione della depressione stessa.

Durante l'anestesia generale, riduce la pressione sanguigna e la temperatura corporea. Non inibisce le MAO.

L'effetto antidepressivo si sviluppa entro 2-3 settimane dall'inizio dell'uso.

Farmacocinetica

La biodisponibilità dell'amitriptilina è del 30-60%. Legame con le proteine plasmatiche 82-96%. V d - 5-10 l/kg. Metabolizzato per formare il metabolita attivo nortriptilina.

T1/2 - 31-46 ore Escreto principalmente dai reni.

Modulo per il rilascio

10 pezzi. - confezionamento di celle sagomate (5) - pacchi di cartone.
50 pz. - vasetti in polimero (1) - confezioni in cartone.

Dosaggio

Per la somministrazione orale, la dose iniziale è di 25-50 mg durante la notte. Successivamente, nell'arco di 5-6 giorni, la dose viene aumentata individualmente a 150-200 mg/die (la maggior parte della dose viene assunta durante la notte). Se non si riscontra alcun miglioramento durante la seconda settimana, la dose giornaliera viene aumentata a 300 mg. Quando i segni della depressione scompaiono, la dose viene ridotta a 50-100 mg/die e la terapia viene continuata per almeno 3 mesi. Nei pazienti anziani con disturbi lievi, la dose è di 30-100 mg/giorno, di solito 1 volta/giorno durante la notte; dopo aver raggiunto l'effetto terapeutico, si passa alla dose minima efficace - 25-50 mg/giorno.

Per l'enuresi notturna nei bambini di età compresa tra 6 e 10 anni: 10-20 mg/giorno durante la notte, nei bambini di età compresa tra 11 e 16 anni - 25-50 mg/giorno.

IM: la dose iniziale è di 50-100 mg/die in 2-4 iniezioni. Se necessario, la dose può essere aumentata gradualmente fino a 300 mg/die, in casi eccezionali fino a 400 mg/die.

Interazione

Se usato contemporaneamente con farmaci che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale, è possibile un aumento significativo dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, dell'effetto ipotensivo e della depressione respiratoria.

Se usato contemporaneamente con farmaci che hanno attività anticolinergica, gli effetti anticolinergici possono essere potenziati.

Con l'uso simultaneo, è possibile aumentare l'effetto dei farmaci simpaticomimetici sul sistema cardiovascolare e aumentare il rischio di sviluppare disturbi del ritmo cardiaco, tachicardia e grave ipertensione arteriosa.

Se usato contemporaneamente con antipsicotici (neurolettici), il metabolismo viene inibito a vicenda e la soglia di prontezza convulsiva diminuisce.

Se usato contemporaneamente con farmaci antipertensivi (ad eccezione di clonidina, guanetidina e loro derivati), l'effetto antipertensivo e il rischio di sviluppare ipotensione ortostatica possono aumentare.

Se usato contemporaneamente agli inibitori MAO, può svilupparsi una crisi ipertensiva; con clonidina, guanetidina - è possibile ridurre l'effetto ipotensivo della clonidina o della guanetidina; con barbiturici, carbamazepina: l'effetto dell'amitriptilina può essere ridotto a causa di un aumento del suo metabolismo.

È stato descritto un caso di sviluppo della sindrome serotoninergica con l'uso simultaneo di sertralina.

Se usato contemporaneamente al sucralfato, l'assorbimento dell'amitriptilina diminuisce; con fluvoxamina: aumenta la concentrazione di amitriptilina nel plasma sanguigno e il rischio di sviluppare effetti tossici; con fluoxetina: la concentrazione di amitriptilina nel plasma sanguigno aumenta e si sviluppano reazioni tossiche a causa dell'inibizione dell'isoenzima CYP2D6 sotto l'influenza della fluoxetina; con chinidina: il metabolismo dell'amitriptilina può essere rallentato; con cimetidina: è possibile rallentare il metabolismo dell'amitriptilina, aumentare la sua concentrazione nel plasma sanguigno e sviluppare effetti tossici.

Se usato contemporaneamente all'etanolo, l'effetto dell'etanolo viene potenziato, soprattutto durante i primi giorni di terapia.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: sonnolenza, astenia, svenimento, ansia, disorientamento, agitazione, allucinazioni (soprattutto nei pazienti anziani e nei pazienti con malattia di Parkinson), ansia, irrequietezza motoria, stato maniacale, stato ipomaniacale, aggressività, disturbi della memoria , depersonalizzazione, aumento della depressione, diminuzione della capacità di concentrazione, insonnia, incubi, sbadigli, attivazione di sintomi di psicosi, mal di testa, mioclono, disartria, tremore (soprattutto delle mani, della testa, della lingua), neuropatia periferica (parestesia), miastenia grave, mioclono, atassia, sindrome extrapiramidale, aumento della frequenza e intensificazione delle crisi epilettiche, alterazioni dell'EEG.

Dal sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, tachicardia, disturbi della conduzione, vertigini, alterazioni aspecifiche dell'ECG (intervallo ST o onda T), aritmia, labilità pressoria, disturbi della conduzione intraventricolare (allargamento del complesso QRS, alterazioni dell'intervallo PQ, blocco di branca).

Dal sistema digestivo: nausea, bruciore di stomaco, vomito, gastralgia, aumento o diminuzione dell'appetito (aumento o diminuzione del peso corporeo), stomatite, alterazione del gusto, diarrea, scurimento della lingua; raramente - funzionalità epatica compromessa, ittero colestatico, epatite.

Dal sistema endocrino: gonfiore dei testicoli, ginecomastia, ingrossamento del seno, galattorrea, alterazioni della libido, diminuzione della potenza, ipo o iperglicemia, iponatriemia (diminuzione della produzione di vasopressina), sindrome da inadeguata secrezione di ADH.

Dal sistema emopoietico: agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, porpora, eosinofilia.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria, fotosensibilità, gonfiore del viso e della lingua.

Effetti dovuti all'attività anticolinergica: secchezza delle fauci, tachicardia, disturbi dell'accomodazione, visione offuscata, midriasi, aumento della pressione intraoculare (solo in soggetti con angolo della camera anteriore stretto), stitichezza, ileo paralitico, ritenzione urinaria, diminuzione della sudorazione, confusione, delirio o allucinazioni .

Altro: perdita di capelli, tinnito, edema, iperpiressia, linfonodi ingrossati, pollachiuria, ipoproteinemia.

Indicazioni

Depressione (soprattutto con ansia, agitazione e disturbi del sonno, anche nell'infanzia, endogeni, involutivi, reattivi, nevrotici, indotti da farmaci, con danni cerebrali organici, astinenza da alcol), psicosi schizofreniche, disturbi emotivi misti, disturbi comportamentali (dell'attività) e dell'attenzione ), enuresi notturna (ad eccezione dei pazienti con ipotensione vescicale), bulimia nervosa, sindrome del dolore cronico (dolore cronico nei pazienti oncologici, emicrania, dolore reumatico, dolore atipico al viso, nevralgia post-erpetica, neuropatia post-traumatica, neuropatia diabetica, neuropatia periferica), prevenzione dell’emicrania, ulcera peptica dello stomaco e del duodeno.

Controindicazioni

Periodo acuto e periodo di recupero precoce dopo infarto miocardico, intossicazione acuta da alcol, intossicazione acuta con ipnotici, analgesici e farmaci psicotropi, glaucoma ad angolo chiuso, gravi disturbi della conduzione AV e intraventricolare (blocco di branca, blocco AV di secondo grado), allattamento periodo, bambini fino a 6 anni (per somministrazione orale), bambini fino a 12 anni (per somministrazione intramuscolare ed endovenosa), trattamento simultaneo con inibitori MAO e un periodo di 2 settimane prima dell'inizio del loro utilizzo, ipersensibilità agli amitriptilina.

Caratteristiche dell'applicazione

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'amitriptilina non deve essere utilizzata durante la gravidanza, soprattutto nel primo e nel terzo trimestre, a meno che non sia assolutamente necessaria. Non sono stati condotti studi clinici adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza dell’amitriptilina durante la gravidanza.

L'amitriptilina deve essere gradualmente interrotta almeno 7 settimane prima della nascita prevista per evitare la sindrome da astinenza nel neonato.

Negli studi sperimentali, l'amitriptilina ha avuto un effetto teratogeno.

Controindicato durante l'allattamento. Escreto nel latte materno e può causare sonnolenza nei lattanti.

Uso nei bambini

Controindicazione: bambini sotto i 6 anni (per somministrazione orale), bambini sotto i 12 anni (per somministrazione intramuscolare ed endovenosa).

istruzioni speciali

Usare con cautela in caso di cardiopatia ischemica, aritmia, blocco cardiaco, insufficienza cardiaca, infarto miocardico, ipertensione arteriosa, ictus, alcolismo cronico, tireotossicosi e durante la terapia con farmaci tiroidei.

Durante la terapia con amitriptilina, è necessaria cautela quando ci si sposta improvvisamente in posizione verticale da una posizione sdraiata o seduta.

Se si interrompe bruscamente l'assunzione, può svilupparsi la sindrome da astinenza.

L'amitriptilina in dosi superiori a 150 mg/die riduce la soglia convulsivante; deve essere preso in considerazione il rischio di sviluppare crisi epilettiche in pazienti predisposti, così come in presenza di altri fattori che aumentano il rischio di sviluppare sindrome convulsiva (compresi danni cerebrali di qualsiasi eziologia, uso simultaneo di farmaci antipsicotici, durante il periodo di sospensione di etanolo o sospensione di farmaci ad attività anticonvulsivante).

Va tenuto presente che i pazienti depressi possono sperimentare tentativi di suicidio.

Dovrebbe essere usato solo in combinazione con la terapia elettroconvulsivante sotto stretto controllo medico.

Nei pazienti predisposti e negli anziani può provocare lo sviluppo di psicosi indotte dai farmaci, soprattutto di notte (dopo la sospensione del farmaco scompaiono entro pochi giorni).

Può causare ileo paralitico, soprattutto nei pazienti con stitichezza cronica, negli anziani o in coloro che sono costretti al riposo a letto.

Prima di eseguire l'anestesia generale o locale, l'anestesista deve essere avvisato che il paziente sta assumendo amitriptilina.

Con l'uso a lungo termine si osserva un aumento dell'incidenza della carie. La necessità di riboflavina può aumentare.

L'amitriptilina può essere utilizzata non prima di 14 giorni dopo la sospensione degli inibitori MAO.

Non deve essere usato contemporaneamente con adrenergici e simpaticomimetici, incl. con epinefrina, efedrina, isoprenalina, norepinefrina, fenilefrina, fenilpropanolamina.

Usare con cautela contemporaneamente ad altri farmaci che hanno effetti anticolinergici.

Evitare di bere alcolici durante l'assunzione di amitriptilina.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi da attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore attenzione e rapide reazioni psicomotorie.

Composto

I confetti e le compresse di amitriptilina contengono 10 o 25 mg del principio attivo sotto forma amitriptilina cloridrato.

Altre sostanze contenute nelle compresse sono: cellulosa microcristallina, talco, lattosio monoidrato, biossido di silicio, magnesio stearato, amido pregelatinizzato.

Altre sostanze contenute nei confetti sono: magnesio stearato, fecola di patate, talco, polivinilpirrolidone, lattosio monoidrato.

1 ml di soluzione contiene 10 mg di principio attivo. Altre sostanze sono: acido cloridrico (sodio idrossido), destrosio monoidrato, acqua per infusione, sodio cloruro, benzetonio cloruro.

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse, confetti e soluzione.

effetto farmacologico

Antidepressivo triciclico . Ha un effetto sedativo e timolettico. Ha un ulteriore effetto analgesico di origine centrale.

Farmacodinamica e farmacocinetica

MNN: Amitriptilina.

Il farmaco riduce l'appetito, elimina l'incontinenza urinaria notturna e ha azione antiserotonina. Il farmaco ha un forte effetto anticolinergico centrale e periferico. Effetto antidepressivo si ottiene aumentando la concentrazione di serotonina nel sistema nervoso e di norepinefrina nelle sinapsi. La terapia a lungo termine porta ad una diminuzione dell'attività funzionale della serotonina e dei recettori beta-adrenergici nel cervello. L'amitriptilina riduce la gravità dei sintomi depressivi, agitazione , ansia durante ansia e depressione . Bloccando i recettori dell'istamina H2 nella parete dello stomaco (cellule parietali) si ottiene un effetto antiulcera. Il farmaco è in grado di ridurre la temperatura corporea, il livello durante l'anestesia generale. Il farmaco non inibisce le monoaminossidasi. L'effetto antidepressivo appare dopo 3 settimane di terapia.

La concentrazione massima della sostanza nel sangue avviene dopo poche ore, solitamente dopo 2-12. Escreto come metaboliti nelle urine. Si lega bene alle proteine.

Indicazioni per l'uso dell'amitriptilina

Per cosa vengono solitamente prescritte le compresse e la soluzione?

Il farmaco è indicato per depressione (agitazione, ansia, disturbi del sonno, astinenza da alcol, con lesioni cerebrali organiche, astinenza nevrotica), con disturbi comportamentali, disturbi emotivi misti, enuresi notturna , sindrome da dolore cronico (con cancro, con nevralgia posterpetica ), per la bulimia nervosa, per l'emicrania (per prevenzione), per. Le indicazioni per l'uso dell'amitriptilina nelle compresse e in altre forme di rilascio sono le stesse.

Controindicazioni

Secondo l'annotazione, il medicinale non viene utilizzato se il componente principale è intollerante, se Glaucoma ad angolo chiuso , intossicazione acuta con psicoattivi, analgesici, ipnotici e intossicazione acuta da alcol. Il farmaco è controindicato nell'allattamento al seno, nei disturbi gravi della conduzione intraventricolare e nei disturbi della conduzione antioventricolare. Con patologia del sistema cardiovascolare, con soppressione dell'ematopoiesi del midollo osseo, psicosi maniaco-depressive , alcolismo cronico, diminuzione della funzione motoria dell'apparato digerente, ictus, patologie epatiche e renali, ipertensione intraoculare , ritenzione urinaria, iperplasia prostatica, ipotensione vescicale, tireotossicosi, gravidanza, epilessia L'amitriptilina è prescritta con cautela.

Effetti collaterali dell'amitriptilina

Sistema nervoso: agitazione, allucinazioni, svenimenti, astenia, sonnolenza, ansia, stato ipomaniacale, aumento della depressione, depersonalizzazione, irrequietezza motoria, aumento delle crisi epilettiche, sindrome extrapiramidale , atassia, mioclono, parestesia sotto forma di neuropatia periferica, tremore dei piccoli muscoli, mal di testa.

Effetti anticolinergici: aumento, visione offuscata, midriasi, secchezza delle fauci, tachicardia , difficoltà a urinare, ileo paralitico, delirio, confusione, diminuzione della sudorazione.

Il sistema cardiovascolare: instabilità della pressione sanguigna, disturbi della conduzione intraventricolare , aritmia, ipotensione ortostatica , vertigini, palpitazioni, tachicardia.

Tratto digerente: oscuramento della lingua, diarrea, alterazioni della percezione del gusto, vomito, gastralgia, epatite, ittero colestatico.

Sistema endocrino: galattorrea, iperglicemia, diminuzione della potenza sessuale o aumento della libido, aumento delle dimensioni delle ghiandole mammarie, ginecomastia, gonfiore dei testicoli, sindrome da inappropriata secrezione di ADH, iponatremia. Notato anche ipoproteinemia , pollachiuria, ritenzione urinaria, linfonodi ingrossati, iperpiressia, gonfiore, tinnito, perdita di capelli.

Quando si interrompe il farmaco, agitazione insolita, disturbi del sonno, malessere, mal di testa, diarrea, nausea, sogni insoliti, irrequietezza, irritabilità . Quando somministrato per via endovenosa, si nota una sensazione di bruciore, linfangite, tromboflebite, ecc.

Le recensioni sugli effetti collaterali dell'amitriptilina sono abbastanza frequenti. Quando si utilizza il farmaco, può verificarsi anche dipendenza.

Amitriptilina, istruzioni per l'uso (Strada e dosaggio)

Il medicinale viene assunto per via orale subito dopo aver mangiato, senza masticare, il che garantisce la minima irritazione delle pareti dello stomaco. La dose iniziale è di 25-50 mg durante la notte per gli adulti. Entro 5 giorni, la quantità del farmaco viene aumentata a 200 mg al giorno in 3 dosi. Se non si osserva alcun effetto entro 2 settimane, la dose viene aumentata a 300 mg.

Le soluzioni vengono somministrate lentamente per via endovenosa e intramuscolare, 20-40 mg 4 volte al giorno con una transizione graduale alla somministrazione orale. Il corso della terapia non dura più di 8 mesi. Per mal di testa prolungato, per l'emicrania, sindrome da dolore cronico di origine neurogena, per l'emicrania vengono prescritti 12,5-100 mg al giorno.

Le istruzioni per l'uso di Amitriptyline Nycomed sono simili. Prima dell'uso, assicurati di familiarizzare con le controindicazioni del farmaco.

Overdose

Manifestazioni dall'esterno sistema nervoso: coma, stupore, aumento della sonnolenza, ansia, allucinazioni, atassia, sindrome epilettica, coreoatetosi , iperreflessia, rigidità del tessuto muscolare, confusione, disorientamento, concentrazione ridotta, agitazione psicomotoria.

Manifestazioni di overdose di amitriptilina dal lato del sistema cardiovascolare: disturbi della conduzione intracardiaca, aritmia, tachicardia, calo della pressione sanguigna, shock, insufficienza cardiaca , raramente - arresto cardiaco.

Si notano anche oliguria, aumento della sudorazione, ipertermia , vomito, mancanza di respiro, depressione del sistema respiratorio, cianosi. Possibile intossicazione da farmaci.

Per evitare le conseguenze negative di un sovradosaggio, in caso di gravi manifestazioni anticolinergiche sono necessarie la lavanda gastrica di emergenza e la somministrazione di inibitori della colinesterasi. È inoltre necessario mantenere l'equilibrio idrico ed elettrolitico, i livelli di pressione sanguigna, il controllo del funzionamento del sistema cardiovascolare e, se necessario, effettuare misure di rianimazione e anticonvulsivanti. Diuresi forzata , così come l'emodialisi, non si sono dimostrati efficaci nel trattamento del sovradosaggio di amitriptilina.

Interazione

Effetto ipotensivo depressione respiratoria , si osserva un effetto depressivo sul sistema nervoso con la prescrizione congiunta di farmaci che deprimono il funzionamento del sistema nervoso centrale: anestetici generali, benzodiazepine, barbiturici, antidepressivi e altri. Il farmaco aumenta la gravità dell'effetto anticolinergico quando assunto , antistaminici , biperiden, atropina, farmaci antiparkinsoniani, fenotiazina. Il farmaco potenzia l'attività anticoagulante dell'indadione, dei derivati cumarinici e degli anticoagulanti indiretti. C'è una diminuzione dell'efficienza alfa bloccanti , fenitoina. , aumentano la concentrazione del farmaco nel sangue. Aumenta il rischio di sviluppare crisi epilettiche e aumentano anche gli effetti anticolinergici e sedativi centrali in combinazione con benzodiazepine, fenotiazine e anticolinergici. Utilizzo simultaneo metildopa , betanidina, guanetidina, riduce la gravità del loro effetto ipotensivo. Quando si assume cocaina, si sviluppa un'aritmia. Il delirio si sviluppa durante l'assunzione di inibitori dell'acetaldeidrogenasi. L'amitriptilina potenzia gli effetti sul sistema cardiovascolare , noradrenalina, , isoprenalina. Il rischio di iperpiressia aumenta durante l'assunzione di antipsicotici e m-anticolinergici.

Condizioni di vendita

Prescrizione o no? Il medicinale non viene venduto senza prescrizione medica.

Condizioni di archiviazione

In un luogo asciutto e buio, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25 gradi Celsius.

Data di scadenza

Non più di 3 anni.

istruzioni speciali

Prima di effettuare la terapia è obbligatorio monitorare i livelli di pressione arteriosa. L'amitriptilina parenterale viene somministrata esclusivamente sotto la supervisione di un medico in ambito ospedaliero. Nei primi giorni di trattamento è necessario osservare il riposo a letto. È necessaria una completa astinenza dall'assunzione di etanolo. Il rifiuto improvviso della terapia può causare sindrome da astinenza . Il farmaco ad una dose superiore a 150 mg al giorno porta ad una diminuzione della soglia dell'attività convulsiva, che è importante da considerare quando si sviluppano crisi epilettiche in pazienti con predisposizione. Possibile sviluppo di ipomaniacale o stati maniacali in persone con disturbi affettivi ciclici durante la fase depressiva. Se necessario, il trattamento viene ripreso con piccole dosi dopo la risoluzione di queste condizioni. È necessario prestare cautela nel trattamento di soggetti che assumono farmaci a base di ormoni tiroidei a causa del possibile rischio di effetti cardiotossici. Il farmaco può provocare lo sviluppo di un'ostruzione intestinale paralitica negli anziani, così come in quelli inclini alla stitichezza cronica. È imperativo avvertire gli anestesisti dell'assunzione di amitriptilina prima di eseguire l'anestesia locale o generale. La terapia a lungo termine provoca lo sviluppo. La necessità di riboflavina può aumentare. L'amitriptilina passa nel latte materno e provoca un aumento della sonnolenza nei neonati. Il farmaco influisce sulla guida.

Il medicinale è descritto su Wikipedia.

Amitriptilina e alcol

Analoghi dell'amitriptilina

Il codice ATX di livello 4 corrisponde a:

Gli analoghi del farmaco sono: Saroten E Amitriptilina cloridrato .

Amitriptilina cloridrato (amitriptilina)

Composizione e forma di rilascio del farmaco

Eccipienti: destrosio monoidrato 40 mg, 2,6 mg, benzetonio cloruro 0,1 mg, acido cloridrico o sodio idrossido a pH 4,0-6,0, acqua fino a 1 ml.

2 ml - fiale (5) - confezione contour cell (1) - confezioni di cartone.
2 ml - fiale (5) - confezione contour cell (2) - confezioni di cartone.
2 ml - fiale (5) - confezione di cellule contour (100) - scatole di cartone.
2 ml - fiale (5) - confezione di cellule contour (200) - scatole di cartone.
2 ml - fiale (5) - confezione di cellule contour (250) - scatole di cartone.

effetto farmacologico

Un antidepressivo del gruppo dei composti triciclici, un derivato della dibenzocicloeptadina.

Il meccanismo d'azione antidepressivo è associato ad un aumento della concentrazione nelle sinapsi e/o della serotonina nel sistema nervoso centrale a causa dell'inibizione della captazione neuronale inversa di questi mediatori. Con l'uso a lungo termine riduce l'attività funzionale dei recettori β-adrenergici e dei recettori della serotonina nel cervello, normalizza la trasmissione adrenergica e serotoninergica e ripristina l'equilibrio di questi sistemi, disturbato durante gli stati depressivi. Nelle condizioni ansioso-depressive riduce l’ansia, l’agitazione e i sintomi depressivi.

Ha anche qualche effetto analgesico, che si ritiene sia associato ai cambiamenti nelle concentrazioni di monoammina nel sistema nervoso centrale, in particolare, e all'effetto sui sistemi oppioidi endogeni.

Il meccanismo d'azione terapeutica per la bulimia nervosa non è stato stabilito (forse simile a quello della depressione). È stata dimostrata una chiara efficacia per la bulimia in pazienti sia senza depressione che in sua presenza, mentre si può osservare una diminuzione della bulimia senza un concomitante indebolimento della depressione stessa.

Durante l'anestesia generale, riduce la pressione sanguigna e la temperatura corporea. Non inibisce le MAO.

L'effetto antidepressivo si sviluppa entro 2-3 settimane dall'inizio dell'uso.

Farmacocinetica

La biodisponibilità dell'amitriptilina è del 30-60%. Legame proteico 82-96%. V d - 5-10 l/kg. Metabolizzato per formare il metabolita attivo nortriptilina.

T1/2 - 31-46 ore Escreto principalmente dai reni.

Indicazioni

Controindicazioni

Dosaggio

Per l'enuresi notturna nei bambini di età compresa tra 6 e 10 anni: 10-20 mg/giorno durante la notte, nei bambini di età compresa tra 11 e 16 anni - 25-50 mg/giorno.

IM: la dose iniziale è di 50-100 mg/die in 2-4 iniezioni. Se necessario, la dose può essere aumentata gradualmente fino a 300 mg/die, in casi eccezionali fino a 400 mg/die.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso: sonnolenza, astenia, svenimento, ansia, disorientamento, agitazione, allucinazioni (soprattutto nei pazienti anziani e nei pazienti con malattia di Parkinson), ansia, irrequietezza motoria, stato maniacale, stato ipomaniacale, aggressività, disturbi della memoria, depersonalizzazione, aumento della depressione, diminuzione della capacità di concentrazione , insonnia, incubi, sbadigli, attivazione di sintomi di psicosi, mal di testa, mioclono, disartria, tremore (soprattutto delle mani, della testa, della lingua), neuropatia periferica (parestesia), miastenia, mioclono, atassia, sindrome extrapiramidale, aumento della frequenza e aumento crisi epilettiche, cambiamenti nell'EEG.

Dal sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, tachicardia, disturbi della conduzione, vertigini, alterazioni aspecifiche dell'ECG (intervallo ST o onda T), aritmia, labilità pressoria, disturbi della conduzione intraventricolare (allargamento del complesso QRS, alterazioni dell'intervallo PQ, blocco di branca).

Dal sistema digestivo: nausea, bruciore di stomaco, vomito, gastralgia, aumento o diminuzione dell'appetito (aumento o diminuzione del peso corporeo), stomatite, alterazione del gusto, diarrea, scurimento della lingua; raramente - funzionalità epatica compromessa, ittero colestatico, epatite.

Dal sistema endocrino: gonfiore testicolare, ginecomastia, ingrossamento del seno, galattorrea, alterazioni della libido, diminuzione della potenza sessuale, ipo- o iperglicemia, iponatriemia (diminuzione della produzione di vasopressina), sindrome da inappropriata secrezione di ADH.

Dal sistema emopoietico: agranulocitosi, leucopenia, trombocitopenia, porpora, eosinofilia.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, prurito, orticaria, fotosensibilità, gonfiore del viso e della lingua.

Effetti dovuti all'attività anticolinergica: secchezza delle fauci, tachicardia, disturbi dell'accomodazione, visione offuscata, midriasi, aumento della pressione intraoculare (solo in persone con un angolo della camera anteriore stretto), stitichezza, ostruzione paralitica, ritenzione urinaria, diminuzione della sudorazione, confusione, delirio o allucinazioni.

Altri: perdita di capelli, tinnito, edema, iperpiressia, linfonodi ingrossati, pollachiuria, ipoproteinemia.

Interazioni farmacologiche

Se usato contemporaneamente con farmaci che hanno attività anticolinergica, gli effetti anticolinergici possono essere potenziati.

Con l'uso simultaneo, è possibile aumentare l'effetto dei farmaci simpaticomimetici sul sistema cardiovascolare e aumentare il rischio di sviluppare disturbi del ritmo, tachicardia e grave ipertensione arteriosa.

Se usato contemporaneamente con antipsicotici (neurolettici), il metabolismo viene inibito a vicenda e la soglia di prontezza convulsiva diminuisce.

Se usato contemporaneamente agli inibitori MAO, può svilupparsi una crisi ipertensiva; con clonidina, guanetidina - è possibile ridurre l'effetto ipotensivo della clonidina o della guanetidina; con i barbiturici l'effetto dell'amitriptilina può diminuire a causa di un aumento del suo metabolismo.

È stato descritto un caso di sviluppo della sindrome serotoninergica con l'uso simultaneo di sertralina.

Se usato contemporaneamente all'etanolo, l'effetto dell'etanolo viene potenziato, soprattutto durante i primi giorni di terapia.

istruzioni speciali

Usare con cautela in caso di malattia coronarica, aritmia, blocco cardiaco, insufficienza cardiaca, infarto del miocardio, ipertensione arteriosa, ictus, alcolismo cronico, tireotossicosi, durante terapia con farmaci tiroidei e con funzionalità epatica e/o renale compromessa.