Aumento dosaggio Zoloft. Zoloft istruzioni per l'uso, controindicazioni, effetti collaterali, recensioni. Sicurezza. Eventi avversi

Zoloft è un antidepressivo.

Forma e composizione del rilascio

La forma di dosaggio di Zoloft è costituita da compresse rivestite con film.

Il principio attivo del farmaco è la sertralina (sotto forma di cloridrato), 1 compressa può contenere 50 o 100 mg.

Eccipienti: cellulosa microcristallina, calcio fosfato, idrossipropilmetilcellulosa, idrossipropilcellulosa, polisorbati, magnesio stearato, sodio amido glicolato, polietilenglicole, biossido di titanio (E171).

Le compresse sono vendute in 14 pezzi. in blister, 1 o 2 blister per confezione.

Indicazioni per l'uso

Zoloft è usato per trattare:

• Disturbi di panico;
• Fobia sociale;
• Depressione di varie eziologie (nonché per la sua prevenzione);
• Disturbo da stress post-traumatico (PTSD);
• Disturbi ossessivo-compulsivi (DOC).

Controindicazioni

L'uso di Zoloft è controindicato:

• Bambini sotto i 6 anni;
• Durante la gravidanza;
• Donne che allattano;
• Pazienti che assumono pimozide;
• Contemporaneamente agli inibitori MAO e per 2 settimane dopo la loro sospensione;
• In caso di ipersensibilità alla sertralina o ai componenti ausiliari.

Il farmaco può essere utilizzato, ma sotto stretto controllo medico quando:

• Epilessia;
• Malattie organiche del cervello, compreso il ritardo mentale;
• Marcata perdita di peso corporeo;
• Insufficienza renale/epatica;
• La necessità di utilizzare altri farmaci che si legano alle proteine ​​plasmatiche (ad esempio tolbutamide o diazepam);
• Prescrivere al paziente farmaci che influenzano la trasmissione serotoninergica (ad esempio preparati al litio).

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Zoloft deve essere assunto una volta al giorno (mattina o sera), indipendentemente dai pasti.

La dose giornaliera iniziale per disturbi di panico, fobia sociale e disturbo da stress post-traumatico è di 25 mg, dopo 7 giorni viene aumentata a 50 mg. Questo regime posologico è preferibile perché aiuta a ridurre l'incidenza degli effetti collaterali caratteristici del trattamento del disturbo di panico.

Il trattamento per la depressione e il disturbo ossessivo compulsivo inizia con una dose giornaliera di 50 mg.

Se 50 mg/die non sono sufficienti per ottenere l’effetto terapeutico richiesto, la dose viene aumentata gradualmente, non più di una volta alla settimana. La dose giornaliera massima consentita è di 200 mg. È importante tenere presente che le prime dinamiche positive possono essere osservate già una settimana dopo l'inizio di Zoloft, tuttavia, un effetto pronunciato si ottiene entro la fine di 2-4 settimane, e talvolta anche dopo (ad esempio con ORC).

Quando si esegue la terapia di mantenimento, il farmaco viene prescritto alla dose minima efficace. Se necessario, viene modificato in base all'effetto clinico.

Per l'ORC nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, il farmaco viene prescritto alla dose iniziale di 25 mg/die e solo dopo 7 giorni viene aumentata a 50 mg. Se necessario (in caso di effetto insufficiente), il dosaggio viene ulteriormente aumentato gradualmente fino al massimo consentito, ovvero 200 mg. Per evitare il sovradosaggio, quando si prescrive una dose superiore a 50 mg, si deve tenere in considerazione il peso corporeo inferiore del bambino rispetto a quello di un adulto.

Il trattamento dell'ORC negli adolescenti di età superiore a 13 anni inizia immediatamente con una dose giornaliera di 50 mg.

Effetti collaterali

Possono verificarsi effetti collaterali durante l'utilizzo di Zoloft:

• Dal sistema digestivo si verificano relativamente spesso nausea e/o vomito, stitichezza o diarrea, flatulenza, secchezza delle fauci, pancreatite, epatite, dolore addominale, ittero, perdita di appetito fino all'anoressia e insufficienza epatica. Raramente è possibile un aumento dell'appetito, in rari casi di uso a lungo termine - un aumento asintomatico reversibile dell'attività delle transaminasi nel siero del sangue;
• Reazioni del sistema cardiovascolare, manifestate da ipertensione arteriosa, tachicardia, palpitazioni;
• Disturbi del sistema nervoso centrale e periferico, espressi da disturbi extrapiramidali (disturbi dell'andatura, digrignamento dei denti, acatisia, discinesia), contrazioni muscolari involontarie, svenimenti, parestesie, sonnolenza o insonnia, mal di testa, emicrania, tremore, vertigini, mania, ipomania, agitazione, euforia, allucinazioni, psicosi, incubi, diminuzione della libido, tentativi di suicidio, coma;
• Reazioni del sistema muscolo-scheletrico, come crampi muscolari e artralgia;
• Patologie dell'apparato respiratorio, manifestate da sbadigli e broncospasmo;
• Dal sistema urinario sono possibili ritenzione urinaria o incontinenza, enuresi;
• Disturbi degli organi sensoriali: tinnito, midriasi, disturbi della vista;
• Disturbi del sistema endocrino, espressi da ipotiroidismo, iperprolattinemia, inadeguata secrezione di ADH;
• Reazioni del sistema riproduttivo: ginecomastia, galattorrea, diminuzione della potenza, eiaculazione ritardata, priapismo, irregolarità mestruali;
• Reazioni dal sistema ematopoietico (esiste il rischio di sviluppare leucopenia, trombocitopenia);
• Altri effetti collaterali: aumento o perdita di peso, aumento dei livelli di colesterolo nel siero, debolezza, edema periferico, sanguinamento (incluso gastrointestinale, nasale, ematuria);
• Reazioni dermatologiche: alopecia, aumento della sudorazione, porpora, vampate o arrossamento della pelle, fotosensibilità;
• Reazioni allergiche, manifestate da prurito, orticaria, edema periorbitale, angioedema, edema facciale, reazioni anafilattoidi. Esistono casi isolati di necrolisi epidermica e sindrome di Stevens-Johnson.

Se si interrompe bruscamente l'assunzione di Zoloft, esiste il rischio di sviluppare una sindrome da astinenza, espressa da allucinazioni, sintomi di psicosi e depressione, ipoestesia, parestesia, reazioni aggressive, ansia - segni che non possono essere distinti dai sintomi della malattia di base.

Un sovradosaggio di sertralina, di regola, non è accompagnato dallo sviluppo di sintomi gravi. Tuttavia, quando Zoloft viene utilizzato contemporaneamente ad altri farmaci e bevande alcoliche, può verificarsi un grave avvelenamento, che in alcuni casi porta al coma e alla morte. In alcuni casi, un sovradosaggio del farmaco è irto dello sviluppo della sindrome serotoninergica, manifestata da nausea, vomito, agitazione, tachicardia, sonnolenza, diarrea, agitazione psicomotoria, aumento della sudorazione, iperreflessia, mioclono. Non esiste un antidoto specifico per la sertralina. I pazienti che hanno assunto una dose elevata di Zoloft necessitano di una terapia intensiva mirata al mantenimento dei sistemi e delle funzioni vitali. Non è consigliabile indurre il vomito. L'assunzione di carbone attivo è considerata preferibile alla lavanda gastrica. È importante mantenere la pervietà delle vie aeree.

istruzioni speciali

La sertralina stessa, di regola, non ha un effetto negativo sulle funzioni psicomotorie. Tuttavia, il suo utilizzo in combinazione con altri farmaci può causare problemi di attenzione e/o di coordinazione dei movimenti. Per questo motivo durante il trattamento con Zoloft è sconsigliato guidare l'auto o svolgere lavori potenzialmente pericolosi.

È richiesta particolare attenzione nei pazienti a cui viene prescritto Zoloft in combinazione con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale.

Durante il periodo di trattamento è vietato bere alcolici e farmaci contenenti etanolo.

I pazienti che assumono anticoagulanti indiretti (ad esempio warfarin) richiedono il monitoraggio del tempo di protrombina all'inizio del trattamento con Zoloft e dopo la sua interruzione.

La cimetidina riduce significativamente la clearance della sertralina.

Con l'uso a lungo termine di Zoloft in una dose giornaliera di 50 mg, si osserva un aumento della concentrazione plasmatica dei farmaci di classe IC (propafenone, flecainide), dei farmaci antiaritmici e degli antidepressivi triciclici.

Con l'uso combinato di preparati di sertralina e litio, può verificarsi tremore.

Quando si assume la sertralina alla dose di 200 mg in combinazione con antipirina, si osserva una diminuzione dell'emivita di quest'ultima.

È necessario un monitoraggio speciale per i pazienti a cui viene prescritto Zoloft mentre assumono sumatriptan, poiché questa combinazione può portare a confusione, aumento dei riflessi tendinei, grave debolezza, agitazione e ansia.

Analoghi

I farmaci Aleval, Asentra, Deprefault, Seralin, Serenata, Serlift, Stimuloton, Torin sono prodotti con lo stesso principio attivo.

Le istruzioni posizionano il prodotto farmacologico con il nome commerciale Zoloft come un inibitore specifico focalizzato sulla ricaptazione della serotonina. Il medicinale appartiene al gruppo degli antidepressivi con meccanismo d'azione neurale e viene utilizzato per sopprimere varie fobie sociali, paure post-traumatiche e panico senza causa. In sostanza, stiamo parlando di uno strumento per mantenere la concentrazione naturale dell '"ormone della felicità" nelle cellule cerebrali.

In condizioni normali, la sintesi della serotonina è “l’area di responsabilità” del tessuto nervoso. Avendo una struttura modulare, l'ormone svolge il ruolo di conduttore di correnti pulsate, ma non appena la sua produzione diminuisce, il trasferimento di informazioni da cellula a cellula rallenta immediatamente. Di conseguenza, sorge la tensione interna, che provoca depressione.

Una rapida analisi dei forum tematici indica la domanda del farmaco Zoloft. Le recensioni indicano chiaramente che nel trattamento dell'apatia profonda e degli esaurimenti nervosi “stagionali”, questo farmaco, in termini di azione terapeutica, non è inferiore agli analoghi più costosi.

Cinetica e meccanica farmacologica

Il componente attivo di Zoloft, la sertralina, è un antidepressivo multidisciplinare. È in grado di potenziare le funzioni ormonali della serotonina e di bloccare l’assorbimento di quest’ultima nelle piastrine del sangue (sebbene il suo effetto sulle reazioni che coinvolgono norepinefrina e dopamina sia estremamente ridotto). Il meccanismo di inibizione descritto ha un effetto positivo sulla velocità di trasmissione degli impulsi e mira a ridurre l'attività biochimica dell'adrenalina nella cosiddetta “macchia blu” del cervello. "Zoloft" (le istruzioni lo indicano chiaramente) è anche direttamente correlato all'inibizione dei neuroni della serotonina: il reagente principale riduce notevolmente la sensibilità dei recettori beta-presinaptici e alfa-2 adrenergici, che si riflette nel funzionamento del midollo allungato.

Durante i test di laboratorio a lungo termine è stato rivelato un modello interessante: la sertralina non solo è priva di effetti cardiotossici e anticolinergici, ma non si osserva nemmeno un effetto stimolante/rilassante del sistema nervoso centrale. In realtà, ciò significa che il farmaco è completamente sicuro e che i suoi ingredienti “non hanno alcun potere” sulle reazioni psicomotorie. Poiché il principio attivo non può essere considerato un provocatore di stati euforici, tutte le minacce relative all'abuso intenzionale di questo farmaco vengono automaticamente rimosse.

È stato clinicamente dimostrato che l’uso sistematico dell’inibitore non provoca dipendenza, e questo è un enorme vantaggio di Zoloft. Gli analoghi, ad esempio, spesso non hanno proprietà simili. Di conseguenza, il loro utilizzo è accompagnato da un maggiore controllo da parte di specialisti esperti.

Il farmaco descritto è caratterizzato da un alto grado di assorbimento sullo sfondo di un metabolismo lento. Inoltre, assumendo le compresse durante i pasti, l'aumento reale della biodisponibilità dei componenti (rispetto alla norma) raggiunge il 25%. La concentrazione massima di reagenti trasformati nel plasma sanguigno si osserva dopo 4,5-8,5 ore (la regola è rilevante se la dose giornaliera varia da 50-200 mg di sertralina e la durata del corso è di 14 giorni o più). L'emivita dei metaboliti è di 24-36 ore.

Sia le istruzioni che i commenti dei medici praticanti indicano l'identità degli algoritmi cinetici farmacologici nei pazienti di tutte le categorie di età. Tuttavia, nel trattamento dei bambini, la dose giornaliera deve essere ridotta.

Indicazioni per l'uso

Le istruzioni per il farmaco "Zoloft" sono consigliate per l'uso se:

• al paziente è stata diagnosticata una depressione o una sua recidiva (indipendentemente dall'eziologia);
• vi sono sospetti di disturbi ossessivo-compulsivi (il paziente dipende da alcuni pensieri/idee ossessivi ed esprime costantemente dubbi sulla realtà degli eventi che accadono nella sua vita);
• si verificano disturbi di panico;
• sono stati notati progressi significativi nella fobia sociale, ma altri farmaci non forniscono l'effetto terapeutico desiderato;
• C'è un urgente bisogno di alleviare la tensione nervosa post-traumatica.

Istruzioni per l'uso e dosaggio ottimale

In precedenza si parlava della bassa “attività psicomotoria” dei componenti del farmaco Zoloft (il farmaco ha per lo più recensioni positive, anche per questo motivo). Tuttavia, una “neutralità euforica” così pronunciata non dovrebbe essere considerata come base per un’interpretazione arbitraria delle raccomandazioni relative al dosaggio giornaliero, perché, dopo tutto, stiamo parlando di un farmaco che influenza i processi mentali. Allo stesso tempo, bisogna capire che un regime di utilizzo bilanciato in modo ottimale, così come la norma quotidiana, non è una costante: a seconda dello scenario della malattia e della sua gravità, è possibile apportare modifiche alla quantità di sertralina presa.

Nella situazione classica, il paziente è orientato ad una singola dose orale di farmaco al mattino o alla sera per 2-4 settimane.

Per la depressione e il disturbo ossessivo-compulsivo le istruzioni fissano la dose iniziale di Zoloft a 50 mg/die (si consiglia di monitorare la reazione del paziente e modulare il processo di trattamento in base ai sintomi).

Quando si livella la minaccia di condizioni di stress post-traumatico, oltre ad eliminare il panico, vengono solitamente prescritti 25 milligrammi di reagente al giorno. Dopo sette giorni, la norma viene raddoppiata e viene seguito il programma specificato fino al recupero. Il passaggio a una dose “aumentata” consente di evitare un'eccessiva eccitazione nervosa, caratteristica di una psiche instabile.

In casi particolarmente gravi, potrebbe essere necessario aumentare la dose del farmaco più volte, fino alla dose massima giornaliera di 200 mg alla volta. È necessario avvicinarsi a questo segno gradualmente: 1 "aumento" ogni 7 giorni. Cioè, se la dose iniziale era di 25 mg, il livello di 200 mg al giorno dovrebbe essere raggiunto non prima di tre settimane.

Nonostante il fatto che a volte il recupero completo avvenga dopo i 30 giorni indicati nelle istruzioni (a volte il corso dura 2-3 mesi), le recensioni dei medici sul farmaco Zoloft sono ancora positive. La ragione di ciò è la capacità del farmaco di svolgere le funzioni di "regolatore dell'umore" senza effettivamente fornire un effetto stimolante sulla coscienza, che è molto popolare quando si conduce una terapia di mantenimento a lungo termine.

Per gli adolescenti di età compresa tra 13 e 17 anni valgono le stesse regole di razionamento giornaliero previste per i pazienti della categoria “18+”. Ma ai bambini del gruppo più giovane (6-12 anni) vengono prescritti 25 mg al giorno, indipendentemente dalla diagnosi. La questione dell'aumento della dose viene affrontata con attenzione e il probabile risultato viene valutato dal punto di vista di un sovradosaggio: il peso di un bambino è significativamente inferiore al peso corporeo di un adulto, quindi, anche se vengono seguite tutte le raccomandazioni del produttore, limitare non si possono escludere concentrazioni di reagenti nel plasma sanguigno.

La presenza di insufficienza renale in un paziente non è una condizione per la correzione obbligatoria della dose giornaliera di sertralina.

Alle persone che soffrono di disturbi funzionali del fegato vengono prescritte dosi ridotte. Si può anche decidere di aumentare l'intervallo di tempo tra i successivi aumenti della norma giornaliera da 7 a 10-14 giorni.

Azioni in caso di sovradosaggio

Affinché Zoloft possa aiutarti il ​​più rapidamente possibile, non dovresti:

a) usarlo con farmaci incompatibili;

b) affidarsi esclusivamente al consiglio di “pazienti esperti”;

c) aumentare il dosaggio senza prima consultare il medico.

Il rispetto di questi tre punti è la garanzia che la terapia sarà all'altezza delle aspettative.

Vale la pena dire che attualmente non si sa nulla di veri e propri episodi di overdose (nonostante siano stati documentati più di una volta eccessi multipli della dose raccomandata di sertralina). Pertanto, la minaccia non viene dal farmaco in sé, ma dai composti che possono formarsi dai suoi ingredienti in determinate condizioni. Ad esempio, la combinazione di Zoloft + farmaci contenenti alcol spesso provoca depressione del sistema nervoso. E con un eccessivo "avvelenamento" dei neuroni con derivati ​​etilici, la probabilità di sviluppare un coma è molto alta.

Tra i sintomi più pronunciati di overdose:

• nausea;
• vomito;
• diarrea;
• Aritmia cardiaca;
• sonnolenza o, al contrario, agitazione senza causa della coscienza;
• compromissione della memoria riflessa;
• sindrome da iperidrosi.

Un effetto così insolito di Zoloft richiede contromisure, poiché le reazioni biochimiche incontrollate possono causare fallimenti sistemici e peggiorare significativamente le condizioni generali del paziente. Non esistono antidoti specifici sul mercato. Pertanto, la prima cosa da fare quando vengono rilevati i sintomi sopra descritti è organizzare un monitoraggio continuo del paziente.

È chiaro che in caso di sovradosaggio gli organi e i sistemi del paziente necessitano di un supporto intensivo. Quanto più velocemente viene fornito, tanto minore sarà lo sforzo possibile per stabilizzare i processi fondamentali della vita.

La stimolazione dei processi emetici è irrilevante, poiché il principio attivo ha un volume di distribuzione abbastanza ampio (lo stesso vale per la dialisi e la trasfusione di sangue). In tali condizioni, il carbone attivo normale è molto più efficace della lavanda gastrica e del clistere.

Controindicazioni per l'uso

Secondo le istruzioni ufficiali, Zoloft non deve essere usato durante il trattamento:

• pazienti con diagnosi di ipersensibilità alla sertralina;
• pazienti se trattati con inibitori MAO;
• donne incinte.

Inoltre, la mancanza di informazioni accurate sull'effetto del componente principale sul corpo giovane è considerata una potenziale minaccia durante l'allattamento al seno di un bambino.

È inoltre importante ricordare che l'abolizione dello Zoloft come elemento integrante della terapia farmacologica può essere giustificata per diverse ragioni. Ad esempio, in pediatria, quando si trattano pazienti di fascia di età più giovane (6-12 anni), la sertralina non è popolare a causa della sua scarsa “compatibilità” con patologie organiche del cervello, epilessia progressiva e ritardi congeniti nell'attività mentale.

Possibili effetti collaterali e precauzioni

Come qualsiasi altro farmaco, l'antidepressivo Zoloft può causare reazioni atipiche nel corpo. In termini di quota, la percentuale di “negativi” è trascurabile, ma ci sono molti scenari possibili per gli effetti collaterali:

• sistema nervoso: mania prolungata, perdita di sonno, dolore alle tempie e alla parte posteriore della testa, ansia senza causa e anticipazione di "qualcosa di significativo", perdita di coscienza a breve termine, irrequietezza motoria (spesso desiderio di cambiare postura, andatura, ecc.), convulsioni periferiche, diminuzione della sensibilità tattile;
• apparato digerente: indifferenza al cibo (fino a una forma critica di anoressia), gonfiore, feci molli, vomito, costante secchezza delle fauci;
• funzioni sessuali: notevole diminuzione del desiderio sessuale, indebolimento della potenza, eiaculazione ritardata;
• blocco cardiovascolare: aritmia nel funzionamento dei ventricoli, sangue dal naso, frequente “arrossire” sul viso;
• pelle: orticaria, eruzioni cutanee, morte mirata dei tessuti, sindrome di Stevens-Johnson;
• altro: attivazione inaspettata (non sintomatica) delle transaminasi, squilibrio nel metabolismo degli elettroliti (calo marginale del livello di sodio nel sangue), sudorazione atipica, debolezza permanente.

Le condizioni d'uso particolari riguardano soprattutto la già citata combinazione con derivati ​​etilici: Zoloft e l'alcool sono cose incompatibili. I farmaci da prescrizione non vengono utilizzati anche quando gli inibitori MAO sono presenti nella cartella clinica del paziente (un intervallo sicuro tra le dosi è di almeno 14 giorni). Va inoltre ricordato che l'uso parallelo di più farmaci volti ad accelerare il metabolismo neuronale richiede estrema cautela (si parla di una “alleanza indesiderata” della sertralina con triptofano e fenfluramina). Dovrebbero essere monitorati anche i pazienti che utilizzano reagenti responsabili della depressione del sistema nervoso centrale.

Lo scenario ideale di un “cambio forzato” di farmaci, cioè il trasferimento di un paziente dall'assunzione di altri farmaci antiossessivi a Zoloft, implica la presenza di una certa pausa. Tuttavia, l’esperienza limitata derivante dagli studi clinici non risponde alla domanda sul periodo di tempo ottimale. Pertanto, la correzione del decorso terapeutico viene effettuata nel corso del trattamento, adattandola al benessere del paziente. I possibili rischi sono poco conosciuti, il che significa che teoricamente rimane il pericolo di una combinazione sequenziale infruttuosa (soprattutto se uno degli “anelli della catena” è un farmaco contenente fluoxetina).

Poiché le convulsioni sono tra gli effetti collaterali, Zoloft non è prescritto a persone che soffrono di epilessia instabile (a causa del fatto che i muscoli periferici del sistema muscolo-scheletrico “vibrano” costantemente, sorgono difficoltà nel rilevare reazioni atipiche).

Va tenuto presente che in alcuni pazienti del gruppo di controllo l'uso regolare di sertralina ha causato un aumento dell'ipomania e in quelli suscettibili agli stati d'animo depressivi ha provocato psicosi. Dopo 7-10 giorni la situazione è cambiata in meglio, ma il potenziale “fattore suicidario” non può essere escluso.

Meccanismo di interazione tra farmaci

L'uso simultaneo di Zoloft e del derivato pimozide del farmaco influenza il grado di concentrazione di quest'ultimo nel sangue. Ma l'aumento del livello non si riflette nei dati dell'elettrocardiogramma. I dettagli di questa interazione non sono chiari. Dato lo stretto indice terapeutico della pimozide, non è consigliabile ricorrere alla combinazione/combinazione dei reagenti.

L'uso parallelo di Zoloft e degli inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) è irto di gravi complicazioni. L’immagine della direzione vettoriale degli effetti negativi è sfocata. Accettabile:

• ipertermia;
• rapido cambiamento dello stato emotivo;
• aritmia cardiaca e/o respiratoria.

In rari casi, “l’unione” della sertralina con gli inibitori MAO porta a pensieri inappropriati e coma reversibile.

È stato inoltre stabilito in laboratorio che le compresse di Zoloft, nel processo di “collaborazione forzata” con warfarin, aumentano significativamente il tempo di trombosi, cioè influenzano direttamente gli indicatori utilizzati per valutare la velocità di coagulazione del sangue.

L'assunzione del farmaco con "depressivi" del sistema nervoso centrale non è raccomandata ed è possibile solo sotto la supervisione di uno specialista esperto.

I farmaci sinonimi più famosi

Si consiglia di presentare un enorme esercito di "doppi" del farmaco "Zoloft" (gli analoghi differiscono sia nella forma di rilascio che nella composizione) in questa forma:

• sinonimi completi (lo stesso codice ATC - Anatomical Therapeutic Chemical, set di ingredienti e matrice di produzione): "Adyuvin", "Asentra", "Sirlift", "Stimuloton";
• sinonimi incompleti (il codice ATC e l'elenco dei componenti sono identici): “Ematon”, “Seraline”, “Sertraline-APO”;
• farmaci generici che hanno un codice ATC di livello 4 simile: “Auropram”, “Depresan”, “Paxil”, “Cipralex”.

Uso del farmaco in pediatria: principali sfumature

Il rapido raggiungimento di dinamiche positive nel trattamento dei pazienti giovani è dovuto a diverse ragioni, ma tutte, in un modo o nell'altro, riflettono i vantaggi della formula strutturata di Zoloft. Gli effetti collaterali, in media, si manifestano 1 volta ogni 250 dosi indipendenti, il che è sproporzionatamente inferiore rispetto a quando si utilizza lo stesso "Adyuvin" o "Sirlift". Inoltre, questi analoghi sono raccomandati per l'uso solo da parte di pazienti che al momento del trattamento hanno 12 anni (Zoloft viene utilizzato per migliorare la salute anche dei bambini di sei anni).

I disturbi ossessivo-compulsivi diagnosticati in tenera età sono certamente più curabili delle manie e delle psicosi che progrediscono per un lungo periodo. Tuttavia, bisogna tener conto del fatto che Zoloft (il prezzo del prodotto farmacologico indicato è di circa 850-1100 rubli) è un farmaco a base di sertralina, una sostanza il cui effetto sul corpo in crescita non è stato completamente studiato. Il ruolo del peso corporeo nella scelta della dose giornaliera ottimale è già stato discusso. Ma alcuni esperti sono propensi a credere che la “regolazione manuale” della norma, come meccanismo per influenzare il benessere di un giovane paziente, sia lungi dall’essere un’opzione ideale per un inibitore. E sembra che il dibattito professionale su questo argomento stia solo “guadagnando slancio”...

Zoloft: recensioni di medici e pazienti

L'elenco degli antidepressivi efficaci è in costante crescita. E non è un segreto. Ma cosa ha attratto esattamente Zoloft? Come prendere le medicine per non nuocere alla salute può essere trovato nelle istruzioni ufficiali; tali informazioni sono presentate in libera interpretazione nella corrispondente sezione dell'articolo.

Recensioni e commenti pubblicati su piattaforme tematiche e siti Web specializzati ti aiuteranno a formare un'opinione più o meno obiettiva sul farmaco. L'analisi di numerosi punti di vista conferma la tesi secondo cui Zoloft è uno strumento di alta qualità per la messa a punto della psiche. Il pensiero dominante sui forum è che il reagente sia “sufficientemente efficace”; le storie di un quadro terapeutico atipico sono rare. A volte la controversia ruota attorno a questioni specifiche legate alle controindicazioni. Quando si prescrive questo prodotto farmaceutico, il tema della funzionalità renale ed epatica viene affrontato particolarmente spesso.

È anche utile familiarizzare con la posizione della “nobiltà medica”. Esperti autorevoli notano che Zoloft è uno di quei farmaci il cui effetto positivo non può essere ignorato anche dopo un breve periodo di tempo, ma il periodo di trattamento stesso è spesso gravato dalla necessità di un rigoroso controllo del dosaggio (altrimenti sono probabili non solo complicazioni locali, ma anche trauma mentale combinato).

Zoloft: istruzioni per l'uso e recensioni

Zoloft è un farmaco con effetti antidepressivi.

Forma e composizione del rilascio

Zoloft si presenta sotto forma di compresse rivestite con film: oblunghe, bianche, con la scritta “Pfizer” impressa su un lato, “ZLT|50” sull'altro per una dose da 50 mg, “ZLT|100” per una dose da 50 mg. dose di 100 mg (secondo 14 pezzi in blister in foglio di alluminio e polipropilene opaco, 1 o 2 blister in una scatola di cartone).

Composizione di 1 compressa:

• Ingrediente attivo: sertralina – 50 o 100 mg (nella forma di sertralina cloridrato);
• Componenti ausiliari: cellulosa microcristallina, fosfato di calcio, idrossipropilcellulosa, magnesio stearato, sodio amido glicolato, idrossipropilmetilcellulosa, polisorbati, polietilenglicole, biossido di titanio (E171).

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

L'antidepressivo sertralina è un potente inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (5-HT) e allo stesso tempo ha un effetto molto piccolo sulla ricaptazione della dopamina e della norepinefrina.

Se utilizzata a dosi terapeutiche, la sertralina può bloccare il processo di ricaptazione della serotonina nelle piastrine umane. Studi clinici controllati indicano l'assenza di effetti anticolinergici, sedativi o stimolanti, nonché casi di disfunzione psicomotoria nei volontari. Con l'uso a lungo termine della sertralina, non vi è sviluppo di dipendenza dal farmaco e il trattamento a lungo termine con questa sostanza non porta ad un aumento di peso.

Studi sugli animali hanno dimostrato che, a causa dell'inibizione selettiva della captazione di 5-HT, la sertralina non ha affinità per i recettori muscarinici (colinergici), dopaminergici, adrenergici, serotoninergici, istaminergici, benzodiazepinici o GABA, e non aumenta l'attività delle catecolamine e non ha un effetto cardiotossico.

L'assunzione di sertralina non porta all'abuso di farmaci. Uno studio comparativo controllato con placebo, in doppio cieco, progettato per esaminare il potenziale di abuso di sertralina, destroanfetamina e alprazolam non ha rivelato il potenziale di abuso di sertralina. Allo stesso tempo, i pazienti trattati con destroanfetamina e alprazolam avevano maggiori probabilità di sviluppare abuso di farmaci rispetto al gruppo placebo. Per valutare il potenziale di abuso, sono stati misurati indicatori come la capacità del farmaco di indurre abuso, euforia ed emozioni positive. Nelle scimmie rhesus abituate all'autosomministrazione di cocaina, la sertralina non era uno stimolo positivo (a differenza della destroanfetamina e del fenobarbital).

Farmacocinetica

Quando si utilizza la sertralina alla dose di 50-200 mg, l’aumento della Cmax e dell’AUC è proporzionale alla dose ed è lineare. Quando si assumeva sertralina alla dose di 50–200 mg una volta al giorno per 14 giorni, la Cmax veniva osservata 4,5–8,4 ore dopo la somministrazione. L’assorbimento è elevato e avviene lentamente. Se assunto contemporaneamente al cibo, la biodisponibilità del farmaco cambia leggermente (del 25%).

La sertralina si lega bene alle proteine ​​plasmatiche (circa il 98%).

Durante il primo passaggio attraverso il fegato avviene la biotrasformazione attiva della sertralina. La principale via metabolica è la N-demetilazione. Nel plasma si trova il principale metabolita N-desmetilsertralina, la cui attività è circa 20 volte inferiore all'attività della sertralina in vitro. Inoltre, questo metabolita non ha praticamente alcuna attività nei modelli di depressione in vivo. L'emivita della N-desmetilsertralina va da 62 a 104 ore.

La sertralina e la N-desmetilsertralina subiscono deaminazione ossidativa e successiva riduzione, idrossilazione e glucuronidazione. Quando la sertralina marcata viene somministrata a volontari sani, nel plasma sanguigno viene rilevato meno del 5% di sertralina radioattiva. Dopo 9 giorni, circa il 40–45% della dose somministrata è stata ritrovata nelle urine, un altro 40–45% nelle feci (incluso il 12–14% di sertralina immodificata). Sertralina non modificata in piccole quantità (< 0,2%) выводится почками.

L’AUC (0–24 ore), la Cmax e la Cmin della N-desmetilsertralina aumentano in base al tempo e alla dose dai giorni 1 a 14 di circa 5–9 volte.

L'emivita media di eliminazione della sertralina sia nei pazienti giovani che in quelli anziani è compresa tra 22 e 36 ore. Quando si assume Zoloft una volta al giorno per 1 settimana, si osserva un accumulo del farmaco approssimativamente doppio prima dell'inizio delle concentrazioni di equilibrio. L'emivita della N-desmetilsertralina è di 62-104 ore. La sertralina e la N-desmetilsertralina vengono attivamente biotrasformate, i metaboliti risultanti vengono escreti attraverso l'intestino e i reni in quantità uguali. Il profilo farmacocinetico nei pazienti di età compresa tra 18 e 65 anni non è diverso da quello degli adolescenti e degli anziani.

La farmacocinetica della sertralina nei bambini affetti da disturbo ossessivo compulsivo (disturbo ossessivo-compulsivo) è simile a quella degli adulti, sebbene il metabolismo della sertralina nei bambini sia leggermente più attivo. Allo stesso tempo, il peso corporeo dei bambini (soprattutto quelli di età compresa tra 6 e 12 anni) è inferiore, quindi durante la terapia è necessario utilizzare dosi più piccole del farmaco.

La somministrazione ripetuta di sertralina da parte di pazienti con cirrosi epatica lieve porta ad un aumento dell'emivita di Zoloft e ad un aumento quasi triplo della Cmax e dell'AUC (rispetto ai valori delle persone sane). Non sono state riscontrate differenze significative nel legame della sertralina con le proteine ​​plasmatiche in questi due gruppi. Quando si trattano con il farmaco pazienti con funzionalità epatica compromessa, è necessario valutare l'opportunità di ridurre la dose o estendere l'intervallo tra le dosi del farmaco.

Con la somministrazione ripetuta di sertralina in pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina da 30 a 60 ml/min) e pazienti con insufficienza renale moderata o grave (clearance della creatinina da 10 a 29 ml/min), Cmax e AUC del il farmaco non differiva significativamente dal gruppo di controllo. L’emivita della sertralina era simile in tutti i gruppi. Inoltre, non sono state osservate differenze nel legame con le proteine ​​plasmatiche. L'escrezione di sertralina da parte dei reni è trascurabile, quindi non è necessario un aggiustamento della dose di Zoloft in caso di insufficienza renale.

Indicazioni per l'uso

• Fobia sociale (disturbo d'ansia sociale);
• DOC (disturbo ossessivo-compulsivo);
• PTSD (disturbo da stress post-traumatico);
• Ansia parossistica episodica (disturbi di panico);
• Stati depressivi di varia eziologia (prevenzione e terapia).

Controindicazioni

Assoluto:

• Uso concomitante di sertralina con inibitori delle monoaminossidasi (MAO) e pimozide;
• Età fino a 6 anni;
• Ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Con cautela (a causa della maggiore probabilità di complicanze):

• Epilessia;
• Marcata perdita di peso corporeo;
• Danno cerebrale organico (incluso ritardo mentale);
• Insufficienza renale e/o epatica.

Non sono stati condotti studi controllati sull'uso della sertralina durante la gravidanza, pertanto il farmaco può essere prescritto alle donne in gravidanza solo se il beneficio atteso per la madre supera significativamente il potenziale rischio di sviluppare patologie fetali. Le donne in età riproduttiva a cui verrà prescritto Zoloft per la terapia devono usare un metodo contraccettivo efficace.

La sertralina passa nel latte materno. L'assunzione di Zoloft durante l'allattamento al seno non è raccomandata, poiché la sicurezza d'uso in questo caso non è stata confermata in modo affidabile. Se il trattamento è necessario, l’allattamento al seno deve essere interrotto per un po’.

Come risultato dell'uso della sertralina durante la gravidanza e l'allattamento in combinazione con antidepressivi del gruppo SSRI (inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina), inclusa la serotonina, alcuni neonati possono manifestare sintomi simili ad una reazione di astinenza.

Istruzioni per l'uso di Zoloft: metodo e dosaggio

Zoloft viene assunto per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo, 1 volta al giorno, al mattino o alla sera:

• DOC e stati depressivi di varia eziologia: dose iniziale – 50 mg al giorno;
• PTSD, fobia sociale, disturbo di panico: dose iniziale – 25 mg al giorno, dopo 1 settimana la dose viene aumentata a 50 mg al giorno (questo regime consente di ridurre la frequenza dei primi effetti indesiderati derivanti dalla terapia caratteristica del disturbo di panico).

Se l'uso della sertralina alla dose di 50 mg al giorno non è sufficientemente efficace, la dose può essere aumentata. Si consiglia di aumentare la dose ad intervalli non più di una volta alla settimana, senza superare la dose massima raccomandata di 200 mg al giorno.

I risultati iniziali possono essere osservati entro 7 giorni dall'inizio di Zoloft, ma l'effetto massimo si ottiene solitamente dopo 2-4 settimane (nel caso del disturbo ossessivo compulsivo, di solito è necessario più tempo).

Per un ciclo di trattamento di mantenimento a lungo termine, Zoloft viene prescritto alla dose minima efficace, che può essere modificata a seconda del risultato clinico ottenuto.

• 6-12 anni: dose iniziale – 25 mg al giorno, dopo 1 settimana viene aumentata a 50 mg al giorno; in futuro, se l'effetto è insufficiente, la dose può essere aumentata gradualmente da 50 mg a 200 mg al giorno;
• 13-17 anni: dose iniziale – 50 mg al giorno.

Sulla base dei risultati degli studi clinici, il profilo farmacocinetico della sertralina nei pazienti con depressione e disturbo ossessivo compulsivo di età compresa tra 6 e 17 anni è risultato simile a quello degli adulti. Per evitare il sovradosaggio, aumentando la dose di Zoloft a più di 50 mg, si dovrebbe tenere conto del fatto che i bambini hanno un peso corporeo inferiore rispetto agli adulti.

L'emivita della sertralina è di circa un giorno, quindi le modifiche della dose devono essere apportate ad intervalli di almeno una settimana.

In età avanzata non è necessario un aggiustamento della dose di Zoloft.

Effetti collaterali

• Sistema cardiovascolare (CVS): tachicardia, battito cardiaco accelerato, ipertensione arteriosa;
• Apparato digerente: dolori addominali, secchezza delle fauci, pancreatite, disturbi dispeptici (nausea, vomito, flatulenza, diarrea, stitichezza);
• Sistema muscolo-scheletrico: crampi muscolari, artralgia;
• Sistema respiratorio: sbadiglio, broncospasmo;
• Sistema nervoso centrale e periferico: parestesie, svenimenti, emicrania, mal di testa, vertigini, tremori, sonnolenza, insonnia, ansia, ipomania, mania, agitazione, allucinazioni, euforia, psicosi, diminuzione della libido, incubi, suicidio, coma, disturbi extrapiramidali (acatisia, bruxismo, discinesia, disturbi dell'andatura);
• Sistema urinario: enuresi, ritenzione urinaria o incontinenza;
• Sistema riproduttivo e ghiandola mammaria: galattorrea, ginecomastia, disfunzioni sessuali (diminuzione della potenza, ritardo dell'eiaculazione), irregolarità mestruali, priapismo;
• Organi visivi: midriasi, deficit visivo;
• Sistema endocrino: ipotiroidismo, iperprolattinemia, sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico (ADH);
• Sistema epatobiliare: ittero, epatite, insufficienza epatica;
• Reazioni allergiche: prurito, orticaria, reazione anafilattoide;
• Altro: debolezza, ronzio nelle orecchie, rossore al viso o arrossamento della pelle, alopecia, gonfiore del viso, angioedema, edema periorbitale, reazione di fotosensibilità, aumento della sudorazione, porpora, diminuzione dell'appetito, fino all'anoressia (raramente aumentata), aumento o perdita di peso, sanguinamento (incluso gastrointestinale, nasale o ematuria), edema periferico, raramente sindrome di Steven-Johnson e necrolisi epidermica;
• Dati di laboratorio: in caso di uso a lungo termine, raramente si verifica un aumento asintomatico dell'attività delle transaminasi nel siero del sangue (quando il farmaco viene sospeso, l'attività enzimatica si normalizza); possibile sviluppo di trombocitopenia e leucopenia, aumento dei livelli di colesterolo nel siero; In rari casi, la sospensione della terapia con sertralina può causare una sindrome da astinenza accompagnata da parestesia, ipoestesia, sintomi di depressione, allucinazioni, reazioni aggressive, agitazione psicomotoria, ansia o sintomi di psicosi che non possono essere distinti dai segni della malattia di base.

Con un sovradosaggio di sertralina non sono stati identificati effetti collaterali significativi, anche in caso di dosi elevate. L'uso di Zoloft con altre sostanze/farmaci o alcol può causare gravi avvelenamenti, inclusi coma e morte.

Segni di sovradosaggio sono la sindrome serotoninergica, accompagnata da agitazione psicomotoria, nausea, vomito, tachicardia, agitazione, sonnolenza, vertigini, diarrea, aumento della sudorazione, iperreflessia e mioclono. Non esistono antidoti specifici; è necessaria una terapia intensiva di supporto con monitoraggio costante delle funzioni vitali. Provocare il vomito non è efficace; l'assunzione di carbone attivo può essere più efficace della lavanda gastrica. È importante mantenere la pervietà delle vie aeree. A causa dell’ampio volume di distribuzione della sertralina e del conseguente aumento della diuresi, la dialisi o l’emoperfusione, nonché la trasfusione di sangue, possono essere inefficaci.

Overdose

In caso di sovradosaggio di Zoloft, possono svilupparsi i seguenti effetti avversi:

• aritmia ventricolare del tipo “piroetta”;
• sindrome serotoninergica con prolungamento dell'intervallo QT;
• tachicardia;
• nausea, vomito, diarrea;
• agitazione, agitazione psicomotoria;
• tremore;
• sonnolenza;
• vertigini;
• aumento della sudorazione;
• mioclono;
• iperreflessia;
• coma (in alcuni casi).

Inoltre, in caso di sovradosaggio del farmaco, possono verificarsi gravi avvelenamenti, incluso coma e morte (con monoterapia o uso simultaneo con altri farmaci e/o alcol), pertanto qualsiasi sovradosaggio di Zoloft deve essere accompagnato da una terapia intensiva.

Non esistono antidoti specifici, quindi si raccomanda una terapia di supporto intensiva e un monitoraggio costante delle funzioni vitali del corpo (ad esempio, monitoraggio dell'ECG a causa della possibilità di prolungamento dell'intervallo QT quando si utilizza la sertralina). Non è consigliabile indurre il vomito ed è consigliabile sostituire la lavanda gastrica con la somministrazione di un lassativo insieme a carbone attivo. Devono essere adottate misure per mantenere la pervietà delle vie aeree. A causa dell’ampio volume di distribuzione della sertralina, la diuresi forzata, la trasfusione di sangue, l’emoperfusione o la dialisi potrebbero non avere successo.

istruzioni speciali

La sertralina non viene utilizzata in combinazione con gli inibitori MAO; tra i cicli di assunzione di queste sostanze è necessario osservare una pausa di almeno 2 settimane.

Quando si utilizzano gli SSRI, sono stati descritti casi di sviluppo della sindrome serotoninergica e della NMS (sindrome neurolettica maligna), la cui probabilità aumenta con l'uso combinato di antidepressivi di terza generazione con altre sostanze serotoninergiche (compresi i triptani), nonché di farmaci che influenzano il metabolismo della serotonina (compresi gli inibitori MAO), degli antipsicotici e di altri antagonisti dei recettori della dopamina. I segni della sindrome serotoninergica possono includere: cambiamenti dello stato mentale (allucinazioni, agitazione, coma), labilità autonomica (fluttuazioni della pressione sanguigna, tachicardia, ipertermia), cambiamenti nella trasmissione neuromuscolare (compromissione della coordinazione dei movimenti, iperreflessia) e/o disturbi del tratto gastrointestinale (diarrea, nausea, vomito). Alcuni sintomi della sindrome serotoninergica, tra cui ipertermia, rigidità muscolare, labilità autonomica con possibilità di frequenti fluttuazioni dei segni vitali e cambiamenti dello stato mentale, sono simili ai sintomi che si sviluppano nella NMS. È necessario monitorare lo sviluppo degli effetti clinici della sindrome serotoninergica e della NMS nei pazienti al fine di fornire cure mediche tempestive.

L'uso concomitante di sertralina con altri farmaci che potenziano la neurotrasmissione serotoninergica (ad esempio, fenfluramina, triptofano o agonisti 5-HT) deve essere effettuato con cautela, poiché esiste una potenziale interazione farmacodinamica.

L’esperienza con l’uso concomitante di sertralina in pazienti sottoposti a terapia elettroconvulsivante è insufficiente. Non ci sono dati né sui risultati positivi né sugli effetti indesiderati di tali combinazioni. Inoltre, non esiste esperienza con l'uso di Zoloft per il trattamento della sindrome convulsiva, quindi il farmaco non può essere utilizzato per l'epilessia instabile e, in caso di epilessia controllata, è necessario un attento monitoraggio dei pazienti (se si verificano convulsioni, il farmaco deve essere interrotto).

Quando si passa a Zoloft da altri SSRI, farmaci antiossessivi o antidepressivi, è necessario prestare attenzione, soprattutto se in precedenza si sono utilizzati farmaci a lunga durata d'azione, come la fluoxetina. Non ci sono dati sulla lunghezza dell’intervallo richiesto che deve essere osservato tra l’interruzione di un farmaco SSRI e l’inizio di un altro farmaco simile.

Quando si trattano pazienti depressi con Zoloft è necessario un monitoraggio costante dall'inizio del ciclo fino al periodo di remissione prolungata, a causa dell'aumento del rischio di suicidio.

Esiste una leggera probabilità di attivazione di mania/ipomania nei pazienti trattati con sertralina e nei pazienti con psicosi maniaco-depressiva che utilizzavano altri farmaci antiossessivi o antidepressivi.

Considerando la biotrasformazione attiva della sertralina nel fegato e i dati di uno studio di farmacocinetica, deve essere usata con cautela in caso di disfunzione epatica: si raccomanda di ridurre la dose o aumentare l'intervallo tra le dosi del farmaco.

Sulla base dei risultati degli studi sull'uso di Zoloft in pazienti con insufficienza renale, è stato rivelato che, data l'insignificante escrezione renale della sertralina, non è necessario un aggiustamento della dose in base alla gravità dell'insufficienza renale.

Emorragie/sanguinamenti patologici sono possibili quando agli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina vengono prescritti farmaci che hanno una comprovata capacità di modificare le funzioni piastriniche, nonché in pazienti con una storia di patologie emorragiche.

L'iponatriemia transitoria si sviluppa spesso nei pazienti anziani, così come quando si assume la sertralina con diuretici o una serie di altri farmaci. Una reazione avversa simile è associata alla sindrome da inappropriata secrezione di ADH. In questo caso, Zoloft deve essere sospeso e deve essere prescritta una terapia adeguata per correggere i livelli di sodio nel sangue. Sintomi e segni di iponatremia: mal di testa, disturbi della memoria, ridotta concentrazione, debolezza e disturbi vestibolari, che possono portare a cadute; negli episodi più complessi sono possibili: svenimenti, convulsioni, allucinazioni, coma, arresto respiratorio e morte.

La terapia con sertralina di solito non è accompagnata da disturbi della concentrazione e da una diminuzione della velocità delle reazioni psicomotorie, ma il suo utilizzo con altre sostanze/farmaci può portare a disturbi della coordinazione e dell'attenzione. Pertanto, durante l'assunzione di Zoloft, non è consigliabile guidare attrezzature o veicoli speciali o impegnarsi in attività associate ad un rischio maggiore.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Gravidanza

Non ci sono dati provenienti da studi controllati sull'uso della sertralina durante la gravidanza, quindi l'uso di Zoloft durante questo periodo è possibile solo dopo un'analisi approfondita del possibile rischio per il bambino e del beneficio atteso per la madre.

L'analisi di una quantità significativa di dati non ha portato alla conclusione che l'uso della sertralina induca difetti congeniti. Studi sugli animali hanno fornito informazioni sui possibili effetti della sertralina sulla funzione riproduttiva. Esiste la possibilità che questo effetto sia associato alla tossicità materna, causata dagli effetti farmacodinamici della sertralina sul feto.

Alcuni neonati le cui madri avevano assunto sertralina durante la gravidanza hanno manifestato sintomi simili a reazioni di astinenza.

Le donne in età riproduttiva che assumono sertralina devono usare contraccettivi affidabili.

Allattamento

La sertralina e la N-desmetilsertralina si trovano in piccole quantità nel latte materno. Nella maggior parte dei casi, nel plasma sanguigno dei neonati sono state riscontrate concentrazioni insignificanti di sertralina. L'eccezione è un caso in cui il 50% della concentrazione di sertralina nel plasma sanguigno della madre è stato trovato nel plasma sanguigno del neonato (non vi è stato alcun effetto evidente sulla salute del neonato). Quando si prescrive Zoloft durante l'allattamento, si raccomanda di interrompere l'allattamento al seno.

I neonati le cui madri sono state trattate con Zoloft e altri SSRI o SSRI durante la gravidanza hanno avuto complicazioni che hanno richiesto ulteriore ricovero ospedaliero, alimentazione tramite sonda e supporto respiratorio. I neonati le cui madri hanno ricevuto sertralina durante le ultime fasi della gravidanza richiedono un attento monitoraggio: tali bambini possono sviluppare distress respiratorio, cianosi, convulsioni, apnea, instabilità della temperatura corporea, vomito, difficoltà di alimentazione, ipoglicemia, ipo o ipertonicità, iperreflessia, contrazioni muscolari, tremori. , così come pianto prolungato, aumento dell'eccitabilità, sonnolenza, letargia, difficoltà ad addormentarsi. I sintomi descritti possono indicare lo sviluppo di una sindrome da astinenza o possono essere associati ad effetti serotoninergici diretti. Spesso queste complicazioni iniziano immediatamente dopo la nascita o poco dopo (meno di 24 ore). Va tenuto presente che in alcuni casi il quadro clinico può somigliare ai sintomi della sindrome serotoninergica.

I neonati le cui madri hanno assunto SSRI durante la gravidanza possono anche avere un rischio maggiore di sviluppare ipertensione polmonare persistente del neonato (PPHN), che rappresenta 5 casi su 1000 gravidanze ed è una delle cause di morbilità e mortalità nei neonati. Diversi studi epidemiologici recenti hanno trovato una possibile associazione tra lo sviluppo della PPHN e l'uso di SSRI (incluso Zoloft).

Fertilità

Uno dei due studi sui topi ha mostrato una diminuzione della fertilità quando si assumeva sertralina alla dose di 80 mg per 1 kg di peso corporeo (4 volte la dose massima raccomandata per l’uomo calcolata in mg/m2).

I casi clinici riportati indicano che alcuni SSRI possono avere un effetto reversibile sulla qualità dello sperma.

Utilizzare nell'infanzia

Secondo le istruzioni, Zoloft non deve essere usato per trattare i bambini sotto i 6 anni di età.

Nei bambini di età compresa tra 13 e 17 anni affetti da disturbo ossessivo compulsivo, la dose giornaliera iniziale del farmaco deve essere di 50 mg. Nel trattamento del disturbo ossessivo compulsivo nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, la dose giornaliera iniziale di Zoloft deve essere di 25 mg. Dopo 1 settimana, la dose giornaliera può essere aumentata a 50 mg e, se l'effetto non è sufficiente, fino a 200 mg (non sono consentiti più di 50 mg al giorno). Per evitare il sovradosaggio, quando si aumenta la dose a più di 50 mg, è necessario tenere conto del fatto che il peso corporeo nei bambini è inferiore a quello degli adulti. L’intervallo minimo tra i cambiamenti della dose è di 1 settimana.

Per disfunzione epatica

Zoloft deve essere somministrato con cautela a pazienti con funzionalità epatica compromessa e insufficienza epatica. Quando si trattano pazienti con insufficienza epatica, è necessario utilizzare dosi più piccole o aumentare l'intervallo tra le dosi del farmaco.

Per funzionalità renale compromessa

Nei pazienti con insufficienza renale il farmaco deve essere prescritto con cautela. A causa dell’escrezione renale insignificante della sertralina, non è richiesto alcun aggiustamento della dose di Zoloft per i pazienti di questa categoria.

Utilizzare in età avanzata

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per i pazienti anziani.

Interazioni farmacologiche

• Farmaci antiaritmici di classe IC (flecainide, propafenone), antidepressivi triciclici: l'uso a lungo termine della sertralina alla dose di 50 mg al giorno aumenta la loro concentrazione nel plasma, poiché l'isoenzima CYP2D6 è coinvolto nel metabolismo;
• Anticoagulanti indiretti (warfarin): si osserva un leggero ma statisticamente significativo aumento del tempo di protrombina; in questi casi il tempo di protrombina deve essere monitorato all'inizio del trattamento con sertralina e dopo la sua sospensione;
• Antipirina: se assunta insieme alla sertralina (alla dose di 200 mg al giorno), porta ad una lieve (5%) ma significativa diminuzione del T1/2 dell'antipirina;
• Atenololo: la sertralina non ha alcun effetto sul suo effetto β-bloccante adrenergico;
• Digossina e glibenclamide: non sono state identificate interazioni farmacologiche con la sertralina (alla dose di 200 mg al giorno);
• Inibitori selettivi della ricaptazione neuronale della serotonina (compresi i preparati al litio): è necessaria maggiore cautela quando usati insieme alla sertralina (la farmacocinetica del litio non cambia, ma il tremore è più spesso osservato nei pazienti);
• IMAO, compresi quelli ad azione reversibile (linezolid, moclobemide) e ad azione selettiva (selegilina): sono possibili gravi complicanze (sviluppo di sindrome serotoninergica con rigidità, mioclono, ipertermia, labilità del sistema nervoso autonomo (rapide fluttuazioni del ritmo cardiovascolare e attività dei parametri respiratori)), cambiamenti dello stato mentale (inclusa grave agitazione, aumento dell'irritabilità, confusione, che in alcuni episodi può sfociare in delirio o coma). Complicanze simili, talvolta fatali, si verificano quando gli IMAO vengono prescritti durante il trattamento con antidepressivi che inibiscono la captazione neuronale delle monoammine, o immediatamente dopo la loro sospensione;
• Farmaci metabolizzati dagli isoenzimi CYP3A3/4, CYP2C9, CYP2C19, CYP1A2: la sertralina inibisce minimamente o non ha praticamente alcun effetto su questi isoenzimi;
• Pimozide: il suo livello può aumentare con una singola dose a basso dosaggio (2 mg). Poiché il meccanismo di questa interazione non è stato determinato e la pimozide ha un diverso indice terapeutico target, l'uso simultaneo di pimozide e sertralina è controindicato;
• Farmaci che si legano alle proteine ​​del sangue (diazepam, tolbutamide): la sertralina influenza la loro concentrazione nel plasma sanguigno, riducendone la clearance (è necessario per controllare i livelli di glucosio nel sangue);
• Sumatriptan: in episodi estremamente rari si notano debolezza, aumento dei riflessi tendinei, confusione, ansia e agitazione; in caso di uso simultaneo con sertralina, si raccomanda il monitoraggio dei pazienti;
• Triptofano, fenfluramina: l'uso contemporaneo con sertralina deve essere evitato;
• Fenitoina: la sertralina (alla dose di 200 mg al giorno) non sopprime il metabolismo e non ha un effetto clinicamente significativo sulla fenitoina, ma nonostante ciò, dall'inizio del loro uso simultaneo, è necessario monitorare attentamente il contenuto di fenitoina nel plasma sanguigno per il successivo aggiustamento della dose;
• Cimetidina: riduce significativamente la clearance della sertralina;
• Etanolo e sostanze/farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale: non è stato notato alcun potenziamento dell'effetto di carbamazepina, fenitoina, aloperidolo o etanolo sulle funzioni psicomotorie e cognitive in persone sane, ma l'uso combinato di Zoloft e alcol non è raccomandato.

Analoghi

Gli analoghi di Zoloft sono: Serenata, Solotik, Asentra, Aleval, Sertralux, Sertraloft, Stimuloton, Deprefault, Depraline, Seralin, Sertraline cloridrato, Zalox, Torin, A-depresin, Adyuvin, Sertraline, Serlift.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 30°C.

Durata di conservazione – 5 anni.

Antidepressivo, un potente inibitore specifico della ricaptazione della serotonina (5-HT) nei neuroni. Ha un effetto molto debole sulla ricaptazione della norepinefrina e della dopamina. A dosi terapeutiche, blocca l’assorbimento della serotonina nelle piastrine umane. Non ha effetto stimolante, sedativo o anticolinergico. A causa dell’inibizione selettiva della captazione di 5-HT, la sertralina non aumenta l’attività adrenergica. La sertralina non ha affinità per i recettori colinergici muscarinici, per la serotonina, la dopamina, l'istamina, il GABA, le benzodiazepine e i recettori adrenergici.

La sertralina non causa dipendenza dal farmaco e non provoca aumento di peso con l'uso a lungo termine.

Farmacocinetica

Aspirazione

L’assorbimento è elevato, ma a un ritmo lento. Quando si assume il farmaco contemporaneamente al cibo, la biodisponibilità aumenta del 25%, la Cmax aumenta del 25% e il Tmax diminuisce.

Negli esseri umani, quando si assumeva sertralina alla dose da 50 a 200 mg 1 volta/die per 14 giorni, la Cmax veniva raggiunta 4,5-8,4 ore dopo la somministrazione. Cmax e AUC sono proporzionali alla dose nell'intervallo 50-200 mg di sertralina 1 volta al giorno per 14 giorni, mentre viene rivelata la natura lineare della dipendenza farmacocinetica.

Distribuzione

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è pari a circa il 98%.

Secondo il T1/2 finale, si osserva un accumulo del farmaco approssimativamente doppio fino al raggiungimento delle concentrazioni di equilibrio dopo 1 settimana di trattamento (dose 1 volta/giorno).

Metabolismo

La sertralina subisce una biotrasformazione attiva durante il “primo passaggio” attraverso il fegato. Il principale metabolita presente nel plasma, la N-desmetilsertralina, ha un'attività significativamente inferiore (circa 20 volte) alla sertralina in vitro ed è praticamente inattivo nei modelli di depressione in vivo.

La sertralina e la N-desmetilsertralina vengono attivamente biotrasformate.

Rimozione

La T½ media della sertralina negli uomini e nelle donne giovani e anziani è di 22-36 ore.La T½ della N-desmetilsertralina varia tra 62-104 ore.I metaboliti vengono escreti nelle feci e nelle urine in quantità uguali. Solo una piccola parte del farmaco (meno dello 0,2%) viene escreta immodificata nelle urine.

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

Il profilo farmacocinetico negli adolescenti e nei pazienti anziani non differisce significativamente da quello dei pazienti di età compresa tra 18 e 65 anni.

È stato dimostrato che la farmacocinetica della sertralina nei bambini con disturbo ossessivo compulsivo è simile a quella degli adulti (sebbene il metabolismo della sertralina sia leggermente più attivo nei bambini). Tuttavia, dato il peso corporeo inferiore nei bambini (soprattutto quelli di età compresa tra 6 e 12 anni), si raccomanda di utilizzare il farmaco in una dose inferiore per evitare livelli plasmatici eccessivi.

Nei pazienti con cirrosi epatica, la T1/2 del farmaco e l’AUC aumentano rispetto a quelli delle persone sane.

Modulo per il rilascio

Le compresse sono bianche, oblunghe, rivestite con film, con impresso "Pfizer" su un lato e "ZLT100" sull'altro.

Eccipienti: calcio fosfato, cellulosa microcristallina, idrossipropilcellulosa, sodio amido glicolato, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa, polietilenglicole, polisorbati, biossido di titanio (E171).

14 pezzi. - blister (2) - confezioni di cartone.

Dosaggio

Il farmaco viene somministrato per via orale, 1 volta al giorno al mattino o alla sera. Le compresse possono essere assunte indipendentemente dai pasti.

Per la depressione e il disturbo ossessivo compulsivo, il trattamento inizia con una dose di 50 mg al giorno.

Il trattamento dei disturbi di panico, del disturbo da stress post-traumatico e della fobia sociale inizia con una dose di 25 mg/die, che viene aumentata dopo 1 settimana a 50 mg/die. L'uso del farmaco secondo questo regime può ridurre l'incidenza degli effetti terapeutici indesiderati precoci caratteristici del disturbo di panico.

Se l'effetto dell'uso della sertralina alla dose di 50 mg/die nei pazienti è insufficiente, la dose giornaliera può essere aumentata. La dose deve essere aumentata ad intervalli non più di una volta alla settimana fino ad una dose massima raccomandata di 200 mg/die.

Gli effetti iniziali possono essere osservati entro 7 giorni dall'inizio del trattamento, ma gli effetti completi vengono generalmente raggiunti entro 2-4 settimane (o anche più a lungo per il disturbo ossessivo compulsivo).

Quando si esegue la terapia di mantenimento a lungo termine, il farmaco viene prescritto alla dose minima efficace, che viene successivamente modificata in base all'effetto clinico.

Nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 13 e 17 anni affetti da disturbo ossessivo compulsivo, il trattamento con Zoloft ® deve iniziare con una dose di 50 mg/die. Nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, il trattamento per il disturbo ossessivo compulsivo inizia con una dose di 25 mg/die, dopo 1 settimana viene aumentata a 50 mg/die. Successivamente, se l’effetto è insufficiente, la dose può essere aumentata gradualmente da 50 mg/die fino a 200 mg/die secondo necessità. Negli studi clinici condotti su pazienti con depressione e disturbo ossessivo compulsivo di età compresa tra 6 e 17 anni, è stato dimostrato che il profilo farmacocinetico della sertralina era simile a quello degli adulti. Per evitare il sovradosaggio, quando si aumenta la dose oltre i 50 mg, è necessario tenere in considerazione il peso corporeo inferiore nei bambini rispetto agli adulti.

La T½ della sertralina è di circa 1 giorno, quindi i cambiamenti della dose devono avvenire ad intervalli di almeno 1 settimana.

Il farmaco è in gran parte metabolizzato nel corpo. Solo una piccola quantità del farmaco viene escreta immodificata nelle urine. Come previsto, data la bassa escrezione renale della sertralina, non è necessario alcun aggiustamento della dose in base alla gravità dell’insufficienza renale.

Overdose

Sintomi: non sono stati identificati sintomi gravi con un sovradosaggio di sertralina, anche quando si utilizza il farmaco a dosi elevate. Tuttavia, se somministrato contemporaneamente ad altri farmaci o alcol, può verificarsi un grave avvelenamento, incluso il coma e la morte.

In caso di sovradosaggio sono possibili manifestazioni della sindrome serotoninergica (nausea, vomito, sonnolenza, tachicardia, agitazione, vertigini, agitazione psicomotoria, diarrea, aumento della sudorazione, mioclono e iperreflessia).

Trattamento: non esistono antidoti specifici. Sono necessari terapia di supporto intensiva e monitoraggio costante delle funzioni vitali del corpo. Non è consigliabile indurre il vomito. La somministrazione di carbone attivo può essere più efficace della lavanda gastrica. Le vie aeree devono essere mantenute. La sertralina ha un Vd elevato e pertanto l'aumento della diuresi, la dialisi, l'emoperfusione o la trasfusione di sangue possono essere inefficaci.

Interazione

Quando sertralina e pimozide sono state usate insieme, è stato osservato un aumento dei livelli di pimozide quando somministrata come dose singola a una dose bassa (2 mg). L’aumento dei livelli di pimozide non è stato associato ad alcun cambiamento nell’ECG. Poiché il meccanismo di questa interazione è sconosciuto e la pimozide ha un indice terapeutico ristretto, l’uso simultaneo di pimozide e sertralina è controindicato.

Inibitori MAO

Si osservano gravi complicazioni con l'uso simultaneo di sertralina e inibitori MAO (compresi inibitori MAO ad azione selettiva (selegilina) e con un tipo di azione reversibile (moclobemide e linezolid). È possibile lo sviluppo della sindrome serotoninergica (ipertermia, rigidità, mioclono, labilità del sistema nervoso autonomo (fluttuazioni rapide) parametri del sistema respiratorio e cardiovascolare), cambiamenti dello stato mentale, inclusi aumento dell'irritabilità, grave agitazione, confusione, che in alcuni casi può sfociare in uno stato delirante o in coma). complicazioni, talvolta fatali, si verificano quando si prescrivono inibitori MAO durante il trattamento con antidepressivi che inibiscono la captazione neuronale delle monoammine o immediatamente dopo la loro sospensione.

Depressori del sistema nervoso centrale ed etanolo

L'uso combinato di sertralina e depressori del sistema nervoso centrale richiede molta attenzione. Durante il trattamento con sertralina è vietato il consumo di bevande alcoliche e farmaci contenenti etanolo. Non è stato riscontrato alcun potenziamento dell'effetto di etanolo, carbamazepina, aloperidolo o fenitoina sulla funzione cognitiva e psicomotoria nelle persone sane; tuttavia, l'uso concomitante di sertralina e alcol non è raccomandato.

Anticoagulanti indiretti (warfarin)

Quando vengono prescritti insieme alla sertralina si osserva un leggero ma statisticamente significativo aumento del tempo di protrombina. In questi casi si raccomanda di monitorare il tempo di protrombina all'inizio del trattamento con sertralina e dopo la sua sospensione.

Interazione farmacocinetica

La sertralina si lega alle proteine ​​plasmatiche. Pertanto, deve essere considerata la possibilità di una sua interazione con altri farmaci che legano le proteine ​​(ad esempio diazepam e tolbutamide).

Cimetidina

L'uso concomitante riduce significativamente la clearance della sertralina.

Farmaci metabolizzati dall'isoenzima CYP2D6

Il trattamento a lungo termine con sertralina alla dose di 50 mg/die aumenta la concentrazione plasmatica dei farmaci concomitanti nel cui metabolismo prende parte questo enzima (antidepressivi triciclici, farmaci antiaritmici di classe IC - propafenone, flecainide).

Farmaci metabolizzati da altri sistemi enzimatici del citocromo P450

Esperimenti per studiare l'interazione in vitro hanno dimostrato che la beta-idrossilazione del cortisolo endogeno effettuata dall'isoenzima CYP3A3/4, così come il metabolismo della carbamazepina e della terfenadina, non cambiano con la somministrazione a lungo termine di sertralina alla dose di 200 mg/giorno. Anche le concentrazioni plasmatiche di tolbutamide (con l'uso simultaneo riducono la clearance della tolbutamide - con l'uso simultaneo è necessario il monitoraggio della glicemia), fenitoina e warfarin con somministrazione a lungo termine di sertralina alla stessa dose non cambiano. Pertanto, possiamo concludere che la sertralina non inibisce l’isoenzima CYP2C9.

La sertralina non influenza la concentrazione di diazepam nel siero del sangue, il che indica l'assenza di inibizione dell'isoenzima CYP2C19. Secondo studi in vitro, la sertralina non ha praticamente alcun effetto o un'inibizione minima dell'isoenzima CYP1A2.

Preparazioni al litio

La farmacocinetica del litio non cambia con la somministrazione concomitante di sertralina. Tuttavia, il tremore si osserva più spesso quando vengono usati insieme. Così come la prescrizione di altri inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina neuronale, l’uso combinato della sertralina con farmaci che influenzano la trasmissione serotoninergica (ad esempio i farmaci al litio) richiede maggiore cautela.

Farmaci che influenzano la trasmissione serotoninergica

Quando si sostituisce un inibitore della captazione della serotonina neuronale con un altro, non è necessario un periodo di washout. Tuttavia è necessaria cautela quando si modifica il corso del trattamento. La co-somministrazione di triptofano o fenfluramina con sertralina deve essere evitata.

Induzione degli enzimi epatici microsomiali

La sertralina provoca un'induzione minima degli enzimi epatici. La somministrazione simultanea di sertralina alla dose di 200 mg e antipirina porta ad una piccola (5%) ma significativa diminuzione del T1/2 dell'antipirina.

Atenololo

Quando somministrata insieme, la sertralina non altera il suo effetto beta-bloccante.

Glibenclamide e digossina

Quando la sertralina è stata somministrata in una dose giornaliera di 200 mg, non sono state rilevate interazioni farmacologiche con questi farmaci.

Fenitoina

L'uso a lungo termine della sertralina alla dose di 200 mg/die non ha un effetto clinicamente significativo e non sopprime il metabolismo della fenitoina. Nonostante ciò, si raccomanda un attento monitoraggio dei livelli plasmatici di fenitoina dal momento in cui viene prescritta la sertralina, con un appropriato aggiustamento della dose di fenitoina.

Sumatriptan

Si sono verificati casi estremamente rari di debolezza, aumento dei riflessi tendinei, confusione, ansia e agitazione in pazienti che assumevano contemporaneamente sertralina e sumatriptan. Se è necessario l’uso concomitante di sertralina e sumatriptan, si raccomanda il monitoraggio dei pazienti.

Effetti collaterali

Dal sistema digestivo: sintomi dispeptici (flatulenza, nausea, vomito, diarrea, stitichezza), dolore addominale, pancreatite, secchezza delle fauci, epatite, ittero, insufficienza epatica, diminuzione dell'appetito (raramente aumentato), persino anoressia; raramente, con l'uso a lungo termine, si verifica un aumento asintomatico dell'attività delle transaminasi nel siero del sangue. La sospensione del farmaco in questo caso porta alla normalizzazione dell'attività enzimatica.

Dal sistema cardiovascolare: palpitazioni, tachicardia, ipertensione arteriosa.

Dal sistema muscolo-scheletrico: artralgia, crampi muscolari.

Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: disturbi extrapiramidali (discinesia, acatisia, digrignamento dei denti, disturbi dell'andatura), contrazioni muscolari involontarie, parestesie, svenimenti, sonnolenza, mal di testa, emicrania, vertigini, tremori, insonnia, ansia, agitazione, ipomania, mania, allucinazioni, euforia, incubi, psicosi, diminuzione della libido, suicidio, coma.

Dal sistema respiratorio: broncospasmo, sbadiglio.

Dal sistema urinario: enuresi, incontinenza o ritenzione urinaria.

Dal sistema riproduttivo: disfunzione sessuale (eiaculazione ritardata, diminuzione della potenza), galattorrea, ginecomastia, irregolarità mestruali, priapismo.

Dai sensi: visione offuscata, midriasi, ronzio nelle orecchie.

Dal sistema endocrino: iperprolattinemia, ipotiroidismo, sindrome da inappropriata secrezione di ADH.

Reazioni dermatologiche: arrossamento della pelle o arrossamento del viso, alopecia, reazione di fotosensibilità, porpora, aumento della sudorazione.

Reazioni allergiche: orticaria, prurito, reazione anafilattoide, angioedema, edema periorbitale, edema facciale, raramente sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica.

Dal sistema ematopoietico: possibile sviluppo di leucopenia e trombocitopenia.

Altro: perdita o aumento del peso corporeo, edema periferico, aumento del colesterolo sierico, debolezza, sanguinamento (incluso nasale, gastrointestinale o ematuria). Sono stati descritti rari casi di sindrome da astinenza quando si interrompe il trattamento con sertralina. Possono comparire parestesie, ipoestesie, sintomi di depressione, allucinazioni, reazioni aggressive, agitazione psicomotoria, ansia o sintomi di psicosi che non possono essere distinti dai sintomi della malattia di base.

Indicazioni

• depressione di varie eziologie (trattamento e prevenzione);
• disturbi ossessivo-compulsivi (DOC);
• disturbi di panico;
• disturbo da stress post-traumatico (PTSD);
• fobia sociale.

Controindicazioni

• somministrazione simultanea di inibitori MAO e pimozide;
• gravidanza;
• periodo di allattamento (allattamento al seno);
• bambini sotto i 6 anni;
• ipersensibilità alla sertralina.

Il farmaco deve essere usato con cautela in caso di malattie organiche del cervello (incluso ritardo mentale), epilessia, insufficienza epatica e/o renale e grave perdita di peso.

Caratteristiche dell'applicazione

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non ci sono risultati controllati sull'uso della sertralina nelle donne in gravidanza, quindi Zoloft ® può essere prescritto durante la gravidanza solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Le donne in età riproduttiva devono usare un metodo contraccettivo efficace durante il trattamento con sertralina.

La sertralina si trova nel latte materno, pertanto l'uso di Zoloft ® durante l'allattamento non è raccomandato. Non ci sono dati affidabili sulla sicurezza del suo utilizzo in questo caso. Se il farmaco è necessario, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Quando la sertralina viene utilizzata durante la gravidanza e l'allattamento, alcuni bambini le cui madri hanno assunto antidepressivi dal gruppo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, inclusa la serotonina, possono manifestare sintomi simili a una reazione all'astinenza dal farmaco.

Utilizzare per la disfunzione epatica

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con malattia epatica. Nei pazienti con insufficienza epatica, utilizzare dosi più basse o aumentare l'intervallo tra le dosi del farmaco.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela in caso di insufficienza epatica.

Utilizzare per insufficienza renale

Data l’insignificante escrezione renale della sertralina, non è necessario un aggiustamento della dose in base alla gravità dell’insufficienza renale.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela in caso di insufficienza renale.

Uso nei bambini

L'uso del farmaco è controindicato nei bambini di età inferiore a 6 anni.

Nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 13 e 17 anni affetti da disturbo ossessivo compulsivo, il trattamento con Zoloft ® deve iniziare con una dose di 50 mg/giorno. Nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, il trattamento per il disturbo ossessivo compulsivo inizia con una dose di 25 mg/die, dopo 1 settimana viene aumentata a 50 mg/die. Successivamente, se l’effetto è insufficiente, la dose può essere aumentata gradualmente da 50 mg/die fino a 200 mg/die secondo necessità. Per evitare il sovradosaggio, quando si aumenta la dose oltre i 50 mg, è necessario tenere in considerazione il peso corporeo inferiore nei bambini rispetto agli adulti. La dose deve essere modificata ad intervalli di almeno 1 settimana.

Uso nei pazienti anziani

Nei pazienti anziani, il farmaco viene utilizzato nelle stesse dosi dei pazienti più giovani.

istruzioni speciali

La sertralina non deve essere somministrata in concomitanza con gli inibitori delle MAO o entro 14 giorni dall'interruzione del trattamento con gli inibitori delle MAO. Allo stesso modo, dopo la sospensione della sertralina, gli inibitori MAO non vengono prescritti per 14 giorni.

Sindrome serotoninergica e sindrome neurolettica maligna

Quando si utilizzano inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), sono stati descritti casi di sviluppo della sindrome serotoninergica e della sindrome neurolettica maligna (NMS), il cui rischio aumenta quando si combinano gli SSRI con altri farmaci serotoninergici (compresi i triptani), nonché con farmaci che influenzano il metabolismo della serotonina (compresi gli inibitori MAO), gli antipsicotici e altri antagonisti dei recettori della dopamina. Le manifestazioni della sindrome serotoninergica possono includere cambiamenti dello stato mentale (in particolare agitazione, allucinazioni, coma), labilità autonomica (tachicardia, fluttuazioni della pressione sanguigna, ipertermia), cambiamenti nella trasmissione neuromuscolare (iperreflessia, compromissione della coordinazione motoria) e/o disturbi gastrointestinali ( nausea, vomito e diarrea). Alcune manifestazioni della sindrome serotoninergica, incl. ipertermia, rigidità muscolare, labilità autonomica con possibilità di rapide fluttuazioni dei parametri delle funzioni vitali, nonché cambiamenti nello stato mentale, possono assomigliare ai sintomi che si sviluppano con la NMS. È necessario monitorare i pazienti per lo sviluppo di manifestazioni cliniche della sindrome serotoninergica e della NMS.

Altri agenti serotoninergici

È necessario prestare cautela quando si prescrive contemporaneamente la sertralina e altri farmaci che aumentano la neurotrasmissione serotoninergica, come triptofano, fenfluramina o agonisti 5-HT. Tale co-somministrazione dovrebbe essere evitata quando possibile, dato il potenziale di interazioni farmacodinamiche.

Passaggio da altri SSRI, antidepressivi o farmaci antiossessivi

L’esperienza di studi clinici volti a determinare il tempo ottimale richiesto per trasferire i pazienti dall’assunzione di altri farmaci antidepressivi e antiossessivi alla sertralina è limitata. È necessario prestare attenzione quando si passa da un farmaco all'altro, soprattutto da farmaci a lunga durata d'azione come la fluoxetina. Non è stato stabilito l’intervallo richiesto tra la sospensione di un SSRI e l’inizio di un altro farmaco simile. Va notato che non esiste esperienza sufficiente sull’uso della sertralina in pazienti sottoposti a terapia elettroconvulsivante.

Il possibile successo o rischio di questo trattamento combinato non è stato studiato. Non esiste esperienza sull’uso della sertralina in pazienti con disturbi convulsivi, pertanto il suo uso deve essere evitato nei pazienti con epilessia instabile e i pazienti con epilessia controllata devono essere attentamente monitorati durante il trattamento. Se si verificano convulsioni, il farmaco deve essere sospeso.

I pazienti con depressione sono a rischio di tentativi di suicidio. Questo pericolo persiste finché non si sviluppa la remissione. Pertanto, dall’inizio del trattamento fino al raggiungimento dell’effetto clinico ottimale, i pazienti devono essere sotto costante controllo medico.

Attivazione della mania/ipomania

Durante gli studi clinici precedenti alla commercializzazione della sertralina, ipomania e mania sono state osservate in circa lo 0,4% dei pazienti trattati con sertralina. Casi di attivazione di mania/ipomania sono stati descritti anche in una piccola percentuale di pazienti con psicosi maniaco-depressiva che avevano ricevuto altri farmaci antidepressivi o antiossessivi.

Utilizzare per l'insufficienza epatica

La sertralina viene attivamente biotrasformata nel fegato. Secondo uno studio di farmacocinetica, con la somministrazione ripetuta di sertralina in pazienti con cirrosi epatica lieve stabile, è stato osservato un aumento del T1/2 del farmaco e un aumento quasi triplo dell'AUC e della Cmax del farmaco rispetto a quelli delle persone sane. Non sono state riscontrate differenze significative nel legame con le proteine ​​plasmatiche tra i due gruppi. La sertralina deve essere usata con cautela nei pazienti con malattia epatica. Quando si prescrive il farmaco a un paziente con funzionalità epatica compromessa, è necessario discutere l'opportunità di ridurre la dose o aumentare l'intervallo tra l'assunzione del farmaco.

Utilizzare per l'insufficienza renale

La sertralina subisce una biotrasformazione attiva, pertanto, immodificata nelle urine, viene escreta in piccole quantità. Nei pazienti con insufficienza renale da lieve a moderata (clearance della creatinina 30-60 ml/min) e nei pazienti con insufficienza renale moderata o grave (clearance della creatinina 10-29 ml/min), i parametri farmacocinetici (AUC 0-24 e Cmax) della sertralina con le dosi ripetute che lo assumevano non differivano significativamente dal gruppo di controllo. In tutti i gruppi, il T1/2 del farmaco era lo stesso e non sono state riscontrate differenze nel legame con le proteine ​​plasmatiche. I risultati di questo studio suggeriscono che, come previsto, data la trascurabile escrezione renale della sertralina, non è necessario alcun aggiustamento del dosaggio in base alla gravità dell’insufficienza renale.

Sanguinamento/emorragia patologica

Si raccomanda di prestare cautela quando si prescrivono inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina in combinazione con farmaci che hanno una comprovata capacità di alterare la funzione piastrinica, così come in pazienti con una storia di malattie emorragiche.

Iponatremia

Durante il trattamento con sertralina può verificarsi iponatriemia transitoria. Ciò si sviluppa più spesso nei pazienti anziani, così come durante l'assunzione di diuretici o di numerosi altri farmaci. Un effetto collaterale simile è associato alla sindrome da inappropriata secrezione di ADH. Se si sviluppa iponatriemia sintomatica, la sertralina deve essere interrotta e deve essere prescritta una terapia adeguata mirata a correggere i livelli di sodio nel sangue. Segni e sintomi di iponatriemia comprendono mal di testa, difficoltà di concentrazione, perdita di memoria, debolezza e instabilità, che possono portare a cadute. Nei casi più gravi possono verificarsi allucinazioni, svenimenti, convulsioni, coma, arresto respiratorio e morte.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

La prescrizione della sertralina, di regola, non è accompagnata da una compromissione delle funzioni psicomotorie. Tuttavia, il suo utilizzo contemporaneamente ad altri farmaci può portare a disturbi dell’attenzione e della coordinazione dei movimenti. Pertanto, durante il trattamento con sertralina, non è raccomandato guidare veicoli, usare attrezzature speciali o intraprendere attività associate ad un rischio aumentato.

Antidepressivo, inibitore specifico della ricaptazione della serotonina (5-HT) nei neuroni.
Farmaco: ZOLOFT™

Principio attivo del farmaco: sertralina
Codifica ATX: N06AB06
KFG: antidepressivo
Reg. numero: P n. 013622/01-2002
Data di registrazione: 18/07/08
Proprietario reg. credenziale: PFIZER (Italia)

Forma di rilascio di Zoloft, confezione e composizione del farmaco.

Le compresse sono bianche, oblunghe, rivestite con film, con impresso “Pfizer” su un lato e incisa e “ZLT50” impresso sull'altro lato.
1 etichetta.

50 mg

Le compresse sono bianche, oblunghe, rivestite con film, con impresso “Pfizer” su un lato e “ZLT100” sull'altro.
1 etichetta.
sertralina (come cloridrato)
100 mg

Eccipienti: calcio fosfato, cellulosa microcristallina, idrossipropilcellulosa, sodio amido glicolato, magnesio stearato, idrossipropilmetilcellulosa, polietilenglicole, polisorbati, biossido di titanio (E171).

14 pezzi. - blister (1) - confezioni di cartone.
14 pezzi. - blister (2) - confezioni di cartone.

La descrizione del farmaco si basa sulle istruzioni per l'uso ufficialmente approvate.

Azione farmacologica di Zoloft

Antidepressivo, inibitore specifico della ricaptazione della serotonina (5-HT) nei neuroni. Ha un effetto molto debole sulla ricaptazione della norepinefrina e della dopamina. A dosi terapeutiche, blocca l’assorbimento della serotonina nelle piastrine umane. Non ha effetti stimolanti, sedativi o anticolinergici. A causa dell’inibizione selettiva della captazione di 5-HT, la sertralina non aumenta l’attività adrenergica. La sertralina non ha affinità per i recettori colinergici muscarinici, per la serotonina, la dopamina, l'istamina, il GABA, le benzodiazepine e i recettori adrenergici.

La sertralina non causa dipendenza dal farmaco e non provoca aumento di peso con l'uso a lungo termine.

Farmacocinetica del farmaco.

Aspirazione

Assorbito completamente, ma a un ritmo lento. Quando si assume il farmaco contemporaneamente al cibo, la biodisponibilità aumenta del 25%, la Cmax aumenta del 25% e il Tmax diminuisce.

Negli esseri umani, quando si assumeva sertralina alla dose compresa tra 50 e 200 mg 1 volta/die per 14 giorni, la Cmax veniva raggiunta 4,5-8,4 ore dopo la somministrazione. Cmax e AUC sono proporzionali alla dose compresa tra 50 e 200 mg di sertralina 1 volta al giorno per 14 giorni, mentre viene rivelata la natura lineare della dipendenza farmacocinetica.

Distribuzione

Il legame con le proteine ​​plasmatiche è pari a circa il 98%.

Prima dell’inizio dello stato di equilibrio, dopo 1 settimana di trattamento (dose 1 volta/giorno), si osserva un accumulo del farmaco approssimativamente doppio.

Metabolismo

La sertralina subisce una biotrasformazione attiva durante il “primo passaggio” attraverso il fegato. Il principale metabolita presente nel plasma, la N-desmetilsertralina, ha un'attività significativamente inferiore (circa 20 volte) alla sertralina in vitro ed è praticamente inattivo nei modelli di depressione in vivo.

La sertralina e la N-desmetilsertralina vengono attivamente biotrasformate.

Rimozione

Il T1/2 medio della sertralina negli uomini e nelle donne giovani e anziani è di 22-36 ore.Il T1/2 di N-desmetilsertralina varia tra 62-104 ore.I metaboliti vengono escreti nelle feci e nelle urine in quantità uguali. Solo una piccola parte del farmaco (meno dello 0,2%) viene escreta immodificata nelle urine.

Farmacocinetica del farmaco.

in casi clinici particolari

Il profilo farmacocinetico negli adolescenti e negli anziani non differisce significativamente da quello dei pazienti di età compresa tra 18 e 65 anni.

Dimostrato, quello

Farmacocinetica del farmaco.

La sertralina nei bambini con disturbo ossessivo compulsivo è simile a quella degli adulti (sebbene il metabolismo della sertralina sia leggermente più attivo nei bambini). Tuttavia, dato il peso corporeo inferiore nei bambini (soprattutto quelli di età compresa tra 6 e 12 anni), si raccomanda di utilizzare il farmaco in una dose inferiore per evitare livelli plasmatici eccessivi.

Nei pazienti con cirrosi epatica, la T1/2 del farmaco e l’AUC aumentano rispetto a quelli delle persone sane.

Secondo uno studio di farmacocinetica, con la somministrazione ripetuta di sertralina in pazienti con cirrosi epatica lieve stabile, si sono verificati un aumento del T1/2 del farmaco e un aumento quasi triplo dell'AUC (area sotto la curva concentrazione/tempo) e della Cmax del farmaco. osservati rispetto a quelli riscontrati nelle persone sane. Non sono state riscontrate differenze significative nel legame con le proteine ​​plasmatiche tra i 2 gruppi.

Nei pazienti con insufficienza renale lieve e moderata (clearance della creatinina 30-60 ml/min) e nei pazienti con insufficienza renale moderata o grave (clearance della creatinina 10-29 ml/min) parametri farmacocinetici (AUC0-24 e Cmax) della sertralina con dosi ripetute non differivano significativamente dal controllo. In tutti i gruppi, il T1/2 del farmaco era lo stesso e non sono state riscontrate differenze nel legame con le proteine ​​plasmatiche.

Indicazioni per l'uso:

Depressione di varie eziologie (trattamento e prevenzione);

Disturbi ossessivo-compulsivi (DOC);

Disturbi di panico;

Disturbo da stress post-traumatico (PTSD);

Fobia sociale.

Dosaggio e modalità di somministrazione del farmaco.

Zoloft viene prescritto 1 volta al giorno al mattino o alla sera. Le compresse possono essere assunte indipendentemente dai pasti.

Per la depressione e il disturbo ossessivo compulsivo, il trattamento inizia con una dose di 50 mg al giorno.

Il trattamento dei disturbi di panico, del disturbo da stress post-traumatico e della fobia sociale inizia con una dose di 25 mg/die, che viene aumentata dopo 1 settimana a 50 mg/die. L'uso del farmaco secondo questo regime può ridurre l'incidenza degli effetti terapeutici indesiderati precoci caratteristici del disturbo di panico.

Se l'effetto dell'uso della sertralina alla dose di 50 mg/die nei pazienti è insufficiente, la dose giornaliera può essere aumentata. La dose deve essere aumentata ad intervalli non superiori ad una volta alla settimana fino ad una dose massima raccomandata di 200 mg/die.

Gli effetti iniziali possono essere osservati entro 7 giorni dall'inizio del trattamento, ma gli effetti completi vengono generalmente raggiunti entro 2-4 settimane (o anche più a lungo per il disturbo ossessivo compulsivo).

Quando si esegue la terapia di mantenimento a lungo termine, il farmaco viene prescritto alla dose minima efficace, che viene successivamente modificata in base all'effetto clinico.

Nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 13 e 17 anni affetti da disturbo ossessivo compulsivo, il trattamento con Zoloft deve iniziare con una dose di 50 mg/die. Nei bambini di età compresa tra 6 e 12 anni, il trattamento per il disturbo ossessivo compulsivo inizia con una dose di 25 mg/die, dopo 1 settimana viene aumentata a 50 mg/die. Successivamente, se l’effetto è insufficiente, la dose può essere aumentata gradualmente da 50 mg/die fino a 200 mg/die secondo necessità. Per evitare il sovradosaggio, quando si aumenta la dose oltre i 50 mg, è necessario tenere in considerazione il peso corporeo inferiore nei bambini rispetto agli adulti. La dose deve essere modificata ad intervalli di almeno 1 settimana.

Nella vecchiaia, il farmaco viene utilizzato nelle stesse dosi dei pazienti più giovani.

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa, devono essere utilizzate dosi più basse o l'intervallo tra le dosi del farmaco deve essere aumentato.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa non è necessario un aggiustamento della dose tenendo conto della gravità dell’insufficienza renale.

Effetti collaterali di Zoloft:

Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: mal di testa, vertigini, tremore, insonnia (raramente sonnolenza), ansia, agitazione, ipomania, mania, disturbi dell'andatura, disturbi visivi, disturbi extrapiramidali (discinesia, acatisia), parestesia, convulsioni. I disturbi motori sono stati osservati più spesso nei pazienti con indicazioni della loro presenza nell'anamnesi o con l'uso concomitante di farmaci antipsicotici.

Quando si interrompe il trattamento con sertralina, sono stati descritti rari casi di sindrome da astinenza. Possono comparire parestesie, ipoestesie, sintomi di depressione, allucinazioni, reazioni aggressive, agitazione psicomotoria, ansia o sintomi di psicosi che non possono essere distinti dai sintomi della malattia di base.

Dal corpo nel suo insieme: aumento della sudorazione, perdita o aumento del peso corporeo, debolezza.

Dal sistema digestivo: diminuzione dell'appetito (raramente aumentato), fino ad anoressia, secchezza delle fauci, disturbi dispeptici (flatulenza, nausea, vomito, diarrea), dolore addominale.

Dal sistema riproduttivo: disfunzione sessuale (eiaculazione ritardata, diminuzione della libido, diminuzione della potenza, anorgasmia).

Dal sistema cardiovascolare: arrossamento della pelle o arrossamento del viso, sanguinamento (incluso sangue dal naso), palpitazioni.

Reazioni allergiche: orticaria, prurito.

Reazioni dermatologiche: eruzione cutanea; raramente - sindrome di Stevens-Johnson, necrolisi epidermica.

Dal sistema endocrino: irregolarità mestruali, galattorrea, iperprolattinemia.

Dai parametri di laboratorio: iponatriemia transitoria (più spesso si sviluppa nei pazienti anziani, così come durante l'assunzione di diuretici o di una serie di altri farmaci. Un effetto collaterale simile è associato alla sindrome da inappropriata secrezione di ADH); raramente (con uso a lungo termine) - aumento asintomatico dell'attività delle transaminasi nel siero del sangue (la sospensione del farmaco porta alla normalizzazione dell'attività enzimatica).

Controindicazioni al farmaco:

Somministrazione simultanea di inibitori MAO e pimozide;

Gravidanza;

Periodo di allattamento (allattamento al seno);

Bambini sotto i 6 anni;

Ipersensibilità alla sertralina.

Con cautela - in caso di malattie organiche del cervello (incluso ritardo mentale), epilessia, insufficienza epatica e/o renale, grave perdita di peso corporeo.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento.

Non ci sono risultati controllati sull'uso della sertralina nelle donne in gravidanza, quindi Zoloft può essere prescritto durante la gravidanza solo se il beneficio atteso per la madre supera il potenziale rischio per il feto.

Le donne in età riproduttiva devono usare un metodo contraccettivo efficace durante il trattamento con sertralina.

La sertralina si trova nel latte materno, pertanto l'uso di Zoloft durante l'allattamento non è raccomandato. Non ci sono dati affidabili sulla sicurezza del suo utilizzo in questo caso. Se il farmaco è necessario, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Istruzioni speciali per l'uso di Zoloft.

Zoloft può essere prescritto non prima di 14 giorni dopo la sospensione degli inibitori MAO. Gli inibitori MAO possono anche essere prescritti non prima di 14 giorni dopo la sospensione di Zoloft.

È necessario prestare cautela quando si prescrive Zoloft insieme ad altri farmaci che migliorano la neurotrasmissione serotoninergica, come triptofano, fenfluramina o agonisti 5-HT. Tale co-somministrazione dovrebbe essere evitata quando possibile, dato il potenziale di interazioni farmacodinamiche.

Zoloft deve essere usato con cautela con farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale. Durante il trattamento con sertralina è vietato il consumo di bevande alcoliche e farmaci contenenti etanolo.

L’esperienza di studi clinici volti a determinare il tempo ottimale richiesto per trasferire i pazienti dall’assunzione di altri farmaci antidepressivi e antiossessivi alla sertralina è limitata. È necessario prestare attenzione quando si effettua questa transizione, soprattutto con i farmaci a lunga durata d'azione come la fluoxetina. Non è stato stabilito l’intervallo richiesto tra la sospensione di un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina e l’inizio di un altro farmaco simile.

Va notato che non esiste esperienza sufficiente sull’uso della sertralina in pazienti sottoposti a terapia elettroconvulsivante. Il possibile successo o rischio di questo trattamento combinato non è stato studiato.

Non esiste esperienza sull’uso della sertralina in pazienti con disturbi convulsivi, pertanto il suo uso deve essere evitato nei pazienti con epilessia instabile e i pazienti con epilessia controllata devono essere attentamente monitorati durante il trattamento. Se si verificano convulsioni, il farmaco deve essere sospeso.

I pazienti che soffrono di depressione sono a rischio di tentativi di suicidio. Questo pericolo persiste finché non si sviluppa la remissione. Pertanto, dall’inizio del trattamento fino al raggiungimento dell’effetto clinico ottimale, i pazienti devono essere sotto costante controllo medico.

Durante gli studi clinici, ipomania e mania sono state osservate in circa lo 0,4% dei pazienti trattati con sertralina. Casi di attivazione di mania/ipomania sono stati descritti anche in una piccola percentuale di pazienti con psicosi maniaco-depressiva che avevano ricevuto altri farmaci antidepressivi o antiossessivi.

Zoloft deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie epatiche; è necessario correggere il regime posologico.

Utilizzo in pediatria

La sicurezza e l'efficacia della sertralina sono state stabilite nei bambini con disturbo ossessivo compulsivo (di età compresa tra 6 e 17 anni).

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

La somministrazione di sertralina, di regola, non è accompagnata da compromissione delle funzioni psicomotorie. Tuttavia, il suo utilizzo contemporaneamente ad altri farmaci può portare a disturbi dell’attenzione e della coordinazione dei movimenti. Pertanto, durante il trattamento con sertralina, non è raccomandato guidare veicoli, usare attrezzature speciali o intraprendere attività associate ad un rischio aumentato.

Overdose di droga:

Non sono stati identificati sintomi gravi da sovradosaggio di sertralina anche quando si utilizza il farmaco a dosi elevate. Tuttavia, se somministrato contemporaneamente ad altri farmaci o alcol, può verificarsi un grave avvelenamento.

Sintomi: manifestazioni della sindrome serotoninergica: nausea, vomito, sonnolenza, tachicardia, agitazione, vertigini, agitazione psicomotoria, diarrea, aumento della sudorazione, mioclono e iperreflessia.

Trattamento: non esistono antidoti specifici. Sono necessari terapia di supporto intensiva e monitoraggio costante delle funzioni vitali del corpo. Non è consigliabile indurre il vomito. La somministrazione di carbone attivo può essere più efficace della lavanda gastrica. Le vie aeree devono essere mantenute. La sertralina ha un ampio volume di distribuzione e pertanto l'aumento della diuresi, la dialisi, l'emoperfusione o la trasfusione di sangue potrebbero non essere efficaci.

Interazione di Zoloft con altri farmaci.

Quando sertralina e pimozide sono state usate insieme, è stato osservato un aumento dei livelli di pimozide quando somministrata come dose singola a una dose bassa (2 mg). L’aumento dei livelli di pimozide non è stato associato ad alcuna variazione dell’ECG. Poiché il meccanismo di questa interazione è sconosciuto e la pimozide ha un indice terapeutico ristretto, l’uso simultaneo di pimozide e sertralina è controindicato.

Sono state osservate gravi complicazioni con l'uso simultaneo di sertralina e inibitori MAO, sia ad azione selettiva (selegilina) che ad azione reversibile (moclobemide). Possibile sviluppo della sindrome serotoninergica: ipertermia, rigidità, mioclono, labilità del sistema nervoso autonomo (rapide fluttuazioni dei parametri del sistema respiratorio e cardiovascolare), cambiamenti dello stato mentale, incluso aumento dell'irritabilità, grave agitazione, confusione, che in alcuni casi può trasformarsi in uno stato delirante o a chi.

Quando il warfarin viene somministrato in concomitanza con la sertralina, si osserva un leggero ma statisticamente significativo aumento del tempo di protrombina: in questi casi si raccomanda di monitorare il tempo di protrombina all'inizio del trattamento con sertralina e dopo la sua sospensione.

Interazione farmacocinetica

La sertralina si lega alle proteine ​​plasmatiche. Pertanto, deve essere considerata la possibilità di una sua interazione con altri farmaci che legano le proteine ​​(ad esempio diazepam e tolbutamide).

L'uso concomitante con cimetidina riduce significativamente la clearance della sertralina.

Il trattamento a lungo termine con sertralina alla dose di 50 mg/die aumenta la concentrazione plasmatica dei farmaci usati contemporaneamente nel cui metabolismo prende parte l'isoenzima CYP2D6 (antidepressivi triciclici, farmaci antiaritmici di classe IC - propafenone, flecainide).

Esperimenti per studiare l'interazione in vitro hanno dimostrato che la beta-idrossilazione del cortisolo endogeno effettuata dagli isoenzimi CYP3A3/4, così come il metabolismo della carbamazepina e della terfenadina, non cambiano con la somministrazione a lungo termine di sertralina alla dose di 200 mg/giorno.

Anche le concentrazioni plasmatiche di tolbutamide, fenitoina e warfarin non cambiano con la somministrazione a lungo termine di sertralina alla stessa dose. Pertanto, possiamo concludere che la sertralina non inibisce l’isoenzima CYP2C9.

Tuttavia, se assunta in concomitanza, la sertralina riduce la clearance della tolbutamide; è necessario il monitoraggio dei livelli di glucosio nel sangue.

La sertralina non influenza la concentrazione di diazepam nel siero del sangue, il che indica l'assenza di inibizione dell'isoenzima CYP2C19. Secondo studi in vitro, la sertralina non ha praticamente alcun effetto o un'inibizione minima dell'isoenzima CYP1A2.

Farmacocinetica del farmaco.

il litio non cambia con la somministrazione concomitante di sertralina. Tuttavia, il tremore si osserva più spesso quando vengono usati insieme. L'uso combinato della sertralina con farmaci che influenzano la trasmissione serotoninergica (ad esempio il litio) richiede maggiore cautela.

Quando si sostituisce un inibitore della captazione della serotonina neuronale con un altro, non è necessario un periodo di washout. Tuttavia è necessaria cautela quando si modifica il corso del trattamento. La co-somministrazione di triptofano o fenfluramina con sertralina deve essere evitata.

La sertralina provoca un'induzione minima degli enzimi epatici. La somministrazione simultanea di sertralina alla dose di 200 mg e antipirina porta ad una piccola (5%) ma significativa diminuzione dell'emivita dell'antipirina.

Quando somministrata insieme, la sertralina non altera l'effetto beta-bloccante dell'atenololo.

Quando la sertralina è stata somministrata alla dose giornaliera di 200 mg, non sono state rilevate interazioni farmacologiche con glibenclamide e digossina.

L'uso a lungo termine della sertralina alla dose di 200 mg/die non ha un effetto clinicamente significativo e non sopprime il metabolismo della fenitoina. Nonostante ciò, si raccomanda un attento monitoraggio dei livelli plasmatici di fenitoina dal momento in cui viene prescritta la sertralina, con un appropriato aggiustamento dei dosaggi di fenitoina.

Si sono verificati casi estremamente rari di debolezza, aumento dei riflessi tendinei, confusione, ansia e agitazione in pazienti che assumevano contemporaneamente sertralina e sumatriptan. Si raccomanda il monitoraggio dei pazienti che hanno fondamenti clinici adeguati per l’uso concomitante di sertralina e sumatriptan.

Condizioni di vendita nelle farmacie.

Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.

Termini delle condizioni di conservazione del farmaco Zoloft.

Elenco B. Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 30°C. Durata di conservazione: 5 anni.