Come diluire l'amikacina per la somministrazione intramuscolare. Recensioni per l'amikacina
Nome latino: Amikacini sulfamidici
Codice ATX: J01GB06
Principio attivo:
Produttore: Sintez/Kraspharma, Russia, ecc.
Condizioni per la dispensazione in farmacia: Su prescrizione
Prezzo: da 30 a 600 rubli.
Proprietà medicinali
L'amikacina solfato è un antibiotico di nuova generazione del gruppo degli aminoglicosidi, semisintetico, con un ampio spettro di effetti. Un farmaco altamente efficace contro i microrganismi aerobi gram-negativi. Ha un impatto diretto:
- Interferisce con la formazione di complessi di RNA
- Il farmaco aiuta a bloccare la sintesi proteica
- Promuove la distruzione delle membrane citoplasmatiche nei batteri.
Il farmaco non ha alcun effetto sui microrganismi anaerobici. Dopo la somministrazione nel corpo del paziente, l’amikacina solfato (INN) viene completamente assorbita e inizia la sua rapida azione. Si distribuisce efficacemente in tutti i liquidi extracellulari. L'effetto terapeutico rimane nel corpo di adulti e bambini per 12 ore.
Indicazioni per l'uso
L'amikacina solfato (500 mg e altri dosaggi) è prescritto dai medici moderni per il trattamento delle infezioni causate da microbi sensibili a questo farmaco. Questo:
- Processi infettivi di forme gravi (acute e croniche), causati da microbi sensibili all'Amikacina (meningite, sepsi, endocardite)
- Malattie infiammatorie o infettive dell'apparato respiratorio (polmoniti e bronchiti), sia per somministrazione intramuscolare che per inalazione
- Processi infettivi delle vie urinarie e dei reni (cistite, pielonefrite, uretrite)
- Malattie infettive del sistema nervoso centrale (encefalite, meningite), della pelle e dei tessuti molli (ustioni estese, ulcere infette)
- Infezioni postoperatorie, tra cui anche la peritonite.
La moderna generazione di specialisti raccomanda l'uso di iniezioni di "Amikacina" nella lotta contro le infezioni che si sono verificate nell'apparato articolare e nelle ossa, con la gonorrea (forme acute e croniche) e in caso di prostatite, con la tubercolosi polmonare (in combinazione con farmaci specifici) .
Prezzo medio da 30 a 600 rubli.
Soluzione di amikacina
Amikacina solfato, soluzione pronta all'uso. Il farmaco viene prodotto sotto forma di soluzione in fiale, di colore incolore o leggermente giallastro. Fiale di vetro. La confezione può contenere 1, 5, 10 o 50 bottiglie.
Il principio attivo in una fiala è 250, 500 o 1000 mg. Eccipienti che fanno parte di questo farmaco: Na disolfito, acqua per preparazioni iniettabili, Na citrato per preparazioni iniettabili, acido solforico diluito.
Prezzo medio da 30 a 310 rubli.
Polvere di amikacina
Questo medicinale viene prodotto anche in questa forma: un flacone con una miscela di polvere per somministrazione intramuscolare o endovenosa.
Amikacina per somministrazione intramuscolare (sotto forma di solfato), polvere o massa porosa, bianca o giallo-bianca. Confezionato in flacone da 10 ml. La confezione contiene 1, 5 o 10 bottiglie
Dosaggi e metodi di applicazione
Prima dell'uso diretto dell'amikacina, vengono determinate la sensibilità degli agenti patogeni e la reazione del paziente (test) a questo farmaco. Durante il trattamento, il funzionamento dei reni e del nervo uditivo viene monitorato almeno una volta ogni 7 giorni. Se si verificano violazioni, la dose del farmaco viene ridotta il più possibile, soprattutto nei bambini, oppure il trattamento viene completamente interrotto.
L'"amikacina", nel trattamento di vari tipi di infezioni, viene utilizzata esclusivamente sotto forma di infusioni. Gli esperti prescrivono iniezioni per via intramuscolare, iniezioni a getto endovenose (molto lentamente) o infusioni a goccia nell'arco di 1 ora. Per la somministrazione a goccia, la polvere viene diluita in soluzione fisiologica di cloruro di sodio.
Le soluzioni vengono preparate immediatamente prima dell'uso. Per l'iniezione muscolare, una bottiglia con contenuto in polvere deve essere sciolta con lidocaina o novocaina, poiché si tratta di iniezioni molto dolorose. Per accelerare il riassorbimento, il modo corretto di iniettare è lentamente. Dopo la somministrazione, il prodotto viene assorbito rapidamente e il suo effetto massimo si manifesta entro un'ora. "Amikacina" è efficace sia per l'uso durante il trattamento che sotto forma di inalazioni.
Dosi approssimative di antibiotici:
1. Neonati prematuri:
- La dose iniziale di una singola iniezione è di 10 mg/kg; successivamente la dose è 7,5
- Iniettare 1 – 2 volte al giorno.
2. Neonati e bambini di età inferiore a 6 anni:
- All'inizio - una dose d'iniezione sola - 10 mg/kg; ulteriore dose – 7,5 mg/kg
- Ogni 12 ore.
3.Bambini dai 6 ai 12 anni:
- 5 – 7,5 mg/kg
- Le iniezioni vengono somministrate dopo 8 – 12 ore.
4.Oltre 12 anni e adulti:
- Dosaggio 5 – 15 mg/kg al giorno, ma non più di 1,5 g/giorno
- Le iniezioni vengono somministrate ogni 12 ore.
Il corso del trattamento dura in media 5 – 14 giorni. In caso di ustioni infette o infezioni gravi, l'amikacina solfato può essere somministrata per via intramuscolare ogni 6 ore.
Il trattamento di pazienti gravemente malati con grave insufficienza renale viene effettuato come segue:
- La dose massima giornaliera del farmaco è ridotta
- Aumenta l'intervallo tra le iniezioni
- Le infusioni endovenose vengono effettuate lentamente, in 90 minuti per gli adulti e in 2 ore per i bambini.
In ogni caso, il dosaggio esatto del farmaco viene selezionato individualmente da uno specialista, seguendo un rigoroso indicatore della sensibilità dell'agente patogeno, della posizione del processo infettivo e della gravità della malattia.
Regole per l'uso del farmaco per i bambini
L'amikacina solfato viene utilizzata con estrema cautela nel trattamento dei neonati prematuri, poiché il periodo di eliminazione degli aminoglicosidi (a causa del sottosviluppo del sistema escretore) è significativamente prolungato e ciò contribuisce allo sviluppo di intossicazione.
La moderna generazione di specialisti raccomanda di somministrare il farmaco ai bambini mediante inalazione. Questo metodo consente di somministrare il farmaco direttamente all'organo malato. Utilizzando l'inalazione, il 70% dell'antibiotico viene somministrato ai piccoli bronchi e agli alveoli.
La procedura di inalazione viene eseguita non prima di 1,5 ore dopo aver mangiato. Dopo l'inalazione il paziente deve rimanere nella stanza per almeno 15 minuti. Le inalazioni per i bambini piccoli e i pazienti gravemente malati vengono effettuate attraverso una maschera applicata saldamente al viso. La soluzione per inalazione (utilizzando un nebulizzatore) viene utilizzata per adulti e bambini di età superiore a 12 anni da 2 a 5 volte al giorno, per 3-6 giorni.
L'amikacina solfato per inalazione viene preparato come segue: diluire 500 mg del farmaco (flacone) con 3 ml di acqua distillata o soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. La lidocaina o la novocaina non possono essere diluite con il contenuto del flacone. Fai inalazioni 2 volte al giorno. Nei casi gravi di polmonite, gli specialisti utilizzano la soluzione di Amikacina per inalazioni e iniezioni di farmaci ormonali.
Durante la gravidanza e l'allattamento
Quando si trasporta un feto, un gruppo di farmaci, in cui il farmaco attivo è l'amikacina, viene utilizzato rigorosamente secondo le indicazioni. Questo farmaco ha la capacità di penetrare rapidamente attraverso la placenta durante la gravidanza nel liquido amniolitico e nel flusso sanguigno del feto.
Nei casi acuti di uso necessario durante il periodo dell'allattamento, si decide la questione dell'interruzione dell'allattamento al seno, poiché gli aminoglicosidi contenuti nel farmaco sono in dosi minime, ma vengono comunque escreti nel latte materno.
Controindicazioni
Le eccezioni al trattamento con Amikacina sono:
- Grave insufficienza da grattamento
- Neurite acustica
- Intolleranza individuale ai componenti del prodotto
- Miastenia e azotemia
- Gravi disturbi nel funzionamento dell'apparato vestibolare.
Interazione con altri farmaci
Cefalosporine, diuretici, sulfonamidi e farmaci penicillinici hanno la capacità di bloccare l'eliminazione degli aminoglicosidi. La combinazione di farmaci di questi gruppi e amikacina solfato aumenta la neurotossicità e nefrotossicità e aumenta la loro concentrazione nel sangue. L'interazione tra Amikacina e farmaci antimiastenici aiuta a ridurre l'effetto di questi ultimi.
Effetti collaterali
Durante l'uso di questo farmaco possono verificarsi i seguenti effetti collaterali:
- Disfunzione epatica, vomito periodico, nausea frequente
- Cambiamenti nei parametri del sangue sia negli adulti che nei bambini: leucopenia, anemia, trombocitopenia
- Patologie del sistema nervoso centrale: mal di testa costanti, tremori e intorpidimento delle estremità, disturbi del movimento, sonnolenza
- Cambiamenti nelle funzioni del sistema escretore: oliguria, microematuria
- Possibile compromissione sensoriale: perdita dell'udito
- Manifestazioni allergiche dopo iniezione intramuscolare: prurito costante, iperemia ed eruzione cutanea, edema di Quincke
- Manifestazione di reazione locale: flebite, dolore nei siti di iniezione.
Condizioni e durata di conservazione
L'amikacina solfato viene conservata in un luogo fresco e asciutto, fuori dalla portata dei bambini. Proteggere il prodotto dalla luce solare diretta. Può essere conservato a temperature fino a +25°C. Il periodo di utilizzo è di 24 mesi dalla data di rilascio. Dopo la data di scadenza è vietato l'uso del farmaco.
Analoghi
Nelle farmacie domestiche puoi trovare i seguenti analoghi dell'amikacina:
Farmstandard OJSC, Russia.
Prezzo da 590 a 660 rubli.
Il prodotto è disponibile sotto forma di compresse n. 6 o 10 rivestite. Stimola la formazione di interferone nel corpo.
professionisti
- Rapido assorbimento del farmaco
- Non si accumula nel corpo
Aspetti negativi
- Controindicato nel periodo dell'allattamento e durante la gravidanza
- Non per bambini sotto i 7 anni.
Lispharma S.p.A., Italia
Prezzo da 28 a 35 rub.
Ha effetti antitubercolari e antibatterici. Il farmaco viene prodotto: un flacone con una soluzione per infusione, un gel per uso esterno.
professionisti
- Il prodotto viene facilmente introdotto nei tessuti e si accumula in quantità sufficienti nel fluido tissutale
- L'effetto sarà evidente entro 5 giorni.
Aspetti negativi
- Può causare gravi danni all'udito (durante il trattamento è necessario un monitoraggio costante)
L'amikacina è un antibiotico semisintetico appartenente alla categoria degli aminoglicosidi. Il medicinale colpisce i microrganismi batterici, portandoli alla morte. La resistenza degli agenti patogeni al farmaco si sviluppa molto lentamente, motivo per cui questo farmaco viene prescritto abbastanza spesso.
Composizione e forma di rilascio
La forma principale di amikacina è la polvere. Esiste anche una soluzione in vendita che può essere somministrata per via endovenosa e intramuscolare. Il componente principale del medicinale è l'amikacina solfato. Molte persone sono interessate a sapere a quale gruppo di antibiotici appartiene l'amikacina. Il prodotto appartiene alla categoria degli aminoglicosidi. Ulteriori ingredienti includono disolfito di sodio e citrato, acido solforico, acqua.
La soluzione è prodotta in fiale di vetro, la capacità di ciascuna delle quali è di 4 ml. La confezione può contenere 5 o 10 fiale. La polvere per preparare la soluzione è in flaconi da 10 ml.
Principio operativo
Dopo la somministrazione della sostanza, il farmaco viene rapidamente distribuito in tutto il corpo. Quando somministrato per via intramuscolare, letteralmente dopo 1 ora è possibile raggiungere la massima concentrazione del farmaco nel sangue. Se somministrato per via endovenosa, ciò avviene entro mezz'ora.
L'amikacina passa facilmente attraverso le membrane cellulari e interagisce con gli elementi proteici dei ribosomi. A causa dell'azione dei microrganismi batterici sull'acido ribonucleico, la sintesi delle molecole proteiche viene interrotta. Il meccanismo d'azione dell'amikacina è finalizzato alla morte degli agenti patogeni.
L'effetto terapeutico del farmaco dura 10-12 ore dopo la somministrazione.
Il farmaco non viene metabolizzato. La sua parte principale viene escreta attraverso i reni nella sua forma originale. Una piccola quantità della sostanza viene prodotta nella bile.
L'emivita del farmaco nei pazienti adulti richiede 2-4 ore. Nell'infanzia, l'antibiotico amikacina viene eliminato entro 5-8 ore. Se i reni sono danneggiati, la durata dell'eliminazione può aumentare fino a 100 ore.
Il farmaco aiuta a far fronte a vari batteri gram-negativi: Klebsiella, Shigella, Salmonella. Il prodotto colpisce anche Pseudomonas, Pseudomonas ed Escherichia coli e le seghettature.
Inoltre, il farmaco amikacina aiuta anche a far fronte ad alcuni batteri gram-positivi: gli stafilococchi. Il prodotto è anche moderatamente attivo contro gli streptococchi. Quando si combina il farmaco con la benzilpenicillina, è possibile far fronte agli enterococchi fecali. Tuttavia il prodotto non elimina i batteri anaerobici.
Indicazioni
Questo farmaco viene utilizzato per il trattamento di patologie infettive e infiammatorie causate da batteri gram-negativi. Le indicazioni chiave per l'uso dell'amikacina includono quanto segue:
- Lesioni del sistema respiratorio: includono bronchite, polmonite, ascesso, empiema pleurico;
- Infezioni addominali, inclusa peritonite;
- Patologie del sistema genito-urinario di natura infettiva: questa categoria comprende uretrite, cistite, pielonefrite;
- Patologie delle vie biliari di natura infettiva;
- Ferite infette;
- Infezioni del sistema nervoso, inclusa la meningite;
- Lesioni purulente del derma - piaghe da decubito di varia origine, ulcere infette e ustioni;
- Complicanze infettive degli interventi chirurgici.
Caratteristiche dell'applicazione
Il dosaggio dell'amikacina è determinato dalla forma di rilascio e dalla diagnosi. Solo un medico dovrebbe prescrivere questo farmaco. Prima di iniziare il trattamento, lo specialista valuta la sensibilità degli agenti patogeni al principio attivo e la risposta del paziente al farmaco.
Durante la terapia, ogni settimana è necessario monitorare il funzionamento dei reni e degli organi uditivi. In caso di deviazioni, il dosaggio viene ridotto il più possibile. Ciò è particolarmente vero per i bambini. A volte è necessario interrompere completamente la terapia.
Per le patologie infettive, l'amikacina deve essere utilizzata solo sotto forma di infusioni. I medici consigliano di somministrare iniezioni di amikacina per via endovenosa o intramuscolare. Nel primo caso può essere prescritta un'infusione a getto lento o a goccia nell'arco di 1 ora. Nel secondo caso la polvere va miscelata con soluzione salina.
Il prodotto deve essere preparato prima dell'uso. Come diluire l'amikacina per la somministrazione intramuscolare? A questo scopo, una bottiglia di polvere deve essere miscelata con un analgesico: novocaina o lidocaina. Ciò contribuirà a ridurre al minimo il dolore durante la manipolazione. Per accelerare il processo di assorbimento, il farmaco deve essere somministrato lentamente.
- Ai neonati vengono inizialmente prescritti 10 mg del farmaco per 1 kg di peso. Successivamente la dose viene ridotta a 7,5 mg. Si consiglia di iniettare il farmaco 1-2 volte al giorno.
- Ai bambini di età inferiore a 6 anni viene inizialmente somministrata una dose singola di 10 mg per 1 kg. Successivamente il dosaggio viene ridotto a 7,5 mg. Il farmaco viene somministrato ogni 12 ore.
- Per i pazienti di età compresa tra 6 e 12 anni sono indicati 5-7,5 mg per 1 kg. Le iniezioni vengono eseguite ogni 8-12 ore.
- Per i bambini di età superiore ai 12 anni e per gli adulti, il dosaggio dell'amikacina è di 5-15 mg per 1 kg di peso. Il volume giornaliero totale non deve superare 1,5 g Le iniezioni vengono eseguite ad intervalli di 12 ore.
Il corso della terapia può durare da 5 giorni a 2 settimane. Per ferite da ustione infette o patologie complesse, il prodotto può essere utilizzato per via intramuscolare con un intervallo di 6 ore.
In caso di danno renale complesso, dovrebbero essere seguite le seguenti raccomandazioni:
Il dosaggio esatto del medicinale deve essere selezionato individualmente. È importante tenere conto della localizzazione dell'infezione, del grado di sensibilità dei microrganismi batterici e della gravità della patologia.
Il medicinale viene prescritto con grande cautela ai bambini prematuri. Ciò è dovuto ad un aumento del periodo di eliminazione degli aminoglicosidi. Questa caratteristica è associata ad uno sviluppo insufficiente del sistema escretore. Di conseguenza, esiste un alto rischio di intossicazione del corpo.
Oggi i medici raccomandano spesso l'uso del farmaco per inalazione. Grazie a ciò, il farmaco entra direttamente nell'organo interessato. La somministrazione per inalazione del farmaco consente di somministrare il 70% dell'antibiotico agli organi respiratori.
La manipolazione può essere eseguita 1,5 ore dopo aver mangiato. Dopo il suo completamento, è importante non uscire per un quarto d'ora. I pazienti gravemente malati e i bambini piccoli devono applicare la maschera saldamente sul viso durante l'inalazione.
La soluzione per inalazione può essere utilizzata per adulti e bambini di età superiore ai 12 anni. Questo dovrebbe essere fatto 2-5 volte al giorno. Si consiglia di eseguire la procedura per 3-6 giorni.
Per la somministrazione per inalazione del farmaco, è necessario eseguire le seguenti manipolazioni: mescolare 500 mg della sostanza attiva con 3 ml di acqua distillata. Per preparare una soluzione, è possibile utilizzare una soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%. È vietato utilizzare lidocaina o novocaina per diluire il medicinale.
In caso di polmonite complessa, il medico consiglia di utilizzare una soluzione del farmaco per inalazione e di integrare questa procedura con l'uso di farmaci ormonali.
Trattamento durante la gravidanza e l'allattamento
Durante la gravidanza i farmaci contenenti amikacina possono essere utilizzati solo per chiare indicazioni. Questa sostanza è in grado di superare la barriera placentare e attraverso di essa entrare nel liquido amniotico e nel sistema circolatorio del feto.
Se è necessario usare il medicinale durante l'allattamento, viene sollevata la questione di terminare l'alimentazione del bambino. Ciò è dovuto al passaggio di piccole quantità di aminoglicosidi nel latte materno.
Effetti collaterali
In alcune situazioni, il farmaco provoca effetti indesiderati sulla salute. Gli effetti collaterali dell'amikacina includono quanto segue:
- Se il sistema digestivo è interessato, possono verificarsi nausea e vomito. Anche la funzionalità epatica è spesso compromessa. Questo è irto dello sviluppo di iperbilirubinemia e di un aumento dell'attività delle transaminasi epatiche.
- Se il sistema ematopoietico soffre, si osservano anemia e leucopenia. Esiste anche il rischio di sviluppare trombocitopenia e granulocitopenia.
- Se il sistema nervoso è danneggiato, c'è il rischio di aumento della sonnolenza, mal di testa e interruzione della trasmissione neuromuscolare, che causa arresto respiratorio. Il farmaco può anche avere un effetto neurotossico. Ciò si manifesta sotto forma di attacchi epilettici, contrazioni del tessuto muscolare, intorpidimento e formicolio dei tessuti.
- Se il funzionamento dei sensi viene interrotto, c'è il rischio di perdita dell'udito e sordità irreversibile. Si possono osservare anche anomalie labirintiche e vestibolari. Inoltre, il prodotto può avere un effetto dannoso sul sistema vestibolare. Ciò si manifesta sotto forma di problemi di coordinazione dei movimenti e vertigini. Possono verificarsi anche nausea e vomito.
- Quando gli organi del sistema urinario sono danneggiati, la funzione renale viene interrotta. Questa è caratterizzata dalla comparsa di oliguria e microematuria. C'è anche un alto rischio di proteinuria.
- Le allergie sono accompagnate dalla comparsa di eruzioni cutanee, arrossamento del derma e sensazione di prurito. In casi complessi si sviluppa angioedema.
- Le reazioni locali si manifestano come dolore nell'area dell'iniezione. Possono svilupparsi anche dermatiti, flebiti e periflebiti.
Controindicazioni
Il farmaco ha una serie di controindicazioni per l'uso:
- Insufficienza renale;
- Neurite del nervo facciale;
- Allattamento;
- Parkinsonismo;
- Allergia ai componenti del prodotto;
- miastenia;
- Prematurità: in questo caso il farmaco viene utilizzato esclusivamente per motivi di salute.
Overdose
I casi di sovradosaggio di amikacina sono accompagnati da reazioni tossiche. Sono caratterizzati da perdita dell'udito, vertigini e perdita di appetito. Possono verificarsi anche disturbi urinari, nausea, atassia, vomito e problemi con la funzione respiratoria.
Per eliminare i problemi con la trasmissione neuromuscolare, viene eseguita l'emodialisi. È possibile anche la dialisi peritoneale. Inoltre, può essere necessario l'uso di sali di calcio, farmaci anticolinesterasici e ventilazione artificiale.
Interazioni farmacologiche
L'amikacina non deve essere combinata con penicilline, idroclorotiazide, cefalosporine o eparina. Questo prodotto non deve essere combinato con capreomicina, vitamine B e C.
L'uso combinato con carbenicillina e benzilpenicillina aumenta l'effetto di questi farmaci. Questo deve essere preso in considerazione quando si sceglie il dosaggio. Quando l'amikacina è combinata con cisplatino, vancomicina e polimixina, esiste la possibilità di aumentare il suo effetto negativo sulle orecchie e sui reni.
L’amikacina potenzia anche l’effetto miorilassante dei farmaci simili al curaro. L'uso del farmaco in combinazione con l'uso parenterale di indometacina aumenta il rischio di effetti nefrotossici e ototossici.
Inoltre, l'amikacina riduce l'efficacia dei farmaci antimiastenici.
Se l'amikacina viene combinata con polimixine parenterali, capreomicina o metossiflurano, aumenta il rischio di arresto respiratorio
L'amikacina appartiene al gruppo degli antibiotici aminoglicosidici, viene prescritta se c'è una storia di malattie infettive, che elencherò nelle indicazioni per l'uso.
Qual è l'effetto dell'amikacina (iniezioni)?
L'antibiotico semisintetico Amikacina appartiene al gruppo degli aminoglicosidi e ha un ampio spettro d'azione. Ha un effetto battericida sulla microflora patogena del corpo. Penetra attivamente nella membrana batterica, si lega a una subunità specifica dei ribosomi batterici, con conseguente inibizione della sintesi proteica dell'agente patogeno.
L'amikacina è altamente attiva contro molti microrganismi patogeni, alcuni dei quali elencherò: Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus spp., Escherichia coli, Salmonella spp., Klebsiella spp., Shigella spp., Enterobacter spp., nonché Serratia spp., e altri batteri.
Per quanto riguarda i batteri anaerobici, l’amikacina non è attiva contro di essi. Dopo la somministrazione intramuscolare il farmaco viene completamente assorbito. Distribuito in tutti i tessuti del corpo, penetra liberamente nella placenta. Il legame con le proteine è piuttosto basso, non superiore al 10%. Escreto nelle urine.
Quali sono le indicazioni per l'uso di Amikacina (iniezioni)?
Elencherò le indicazioni per le quali dovrebbe essere utilizzata l'amikacina, ma solo dopo aver consultato uno specialista. Fondamentalmente si tratta di varie malattie infettive e infiammatorie gravi causate da microrganismi sensibili agli antibiotici:
Presenza di peritonite;
Sepsi di adulti e neonati;
Processi infettivi che si verificano nel sistema nervoso, inclusa la meningite;
La presenza di infezioni nelle ossa e nelle articolazioni, ad esempio l'osteomielite;
In presenza di endocardite si usa anche un antibiotico;
Per la polmonite;
Il farmaco è efficace per l'empiema pleurico;
Con un ascesso polmonare;
È prescritto per le infezioni delle vie biliari e urinarie;
In presenza di ustioni infette.
Oltre alle condizioni elencate, l'amikacina viene utilizzata in presenza di infezioni purulente che possono colpire sia la pelle che i tessuti molli.
Quali sono le controindicazioni all'uso di Amikacina (iniezioni)?
L'amikacina presenta anche controindicazioni, inclusa la presenza di grave insufficienza renale; Non utilizzare questo antibiotico per la neurite acustica; non utilizzare il prodotto durante la gravidanza; così come con una maggiore sensibilità a questo rappresentante di un ampio gruppo di aminoglicosidi.
Qual è il dosaggio e l'uso di Amikacina (iniezioni)?
L'uso dell'amikacina è determinato individualmente, tenendo conto del quadro clinico e della gravità della malattia, nonché della sensibilità dell'agente patogeno. L'antibiotico viene somministrato per via intramuscolare e endovenosa. Tipicamente 5 mg/kg ogni otto ore per una settimana o dieci giorni. La dose massima giornaliera non deve essere superiore a 1,5 g.
Può verificarsi ototossicità se l'amikacina viene utilizzata in concomitanza con diuretici dell'ansa, come furosemide e acido etacrinico. Questo antibiotico in soluzione medicinale è incompatibile con penicilline, eparina, cefalosporine, cloruro di potassio, amfotericina B, acido ascorbico, clorotiazide, nonché eritromicina, nitrofurantoina e tetracicline.
Quali sono gli effetti collaterali dell'amikacina (iniezioni)?
Elencherò gli effetti collaterali che possono verificarsi sul corpo a seguito dell'uso di Amikacina.
Dal sistema digestivo: il paziente può lamentare nausea e vomito; anche i parametri di laboratorio subiscono cambiamenti, ad esempio aumenta l'attività delle transaminasi epatiche e si nota iperbilirubinemia.
Dal sistema nervoso: può comparire mal di testa, si nota una sensazione di sonnolenza, la trasmissione neuromuscolare viene interrotta, inoltre, l'udito diminuisce, fino alla comparsa di sordità irreversibile, e si registrano anche alcuni disturbi vestibolari.
Tra le manifestazioni allergiche si può notare l'aggiunta di eruzioni cutanee, prurito, febbre e talvolta si sviluppa l'edema di Quincke.
Da parte del sistema ematopoietico, gli effetti collaterali si esprimeranno sotto forma di anemia, leucopenia, si svilupperanno anche granulocitopenia e trombocitopenia.
Dal sistema urinario: si sviluppa insufficienza renale, oliguria, proteine nelle urine e microematuria sono molto più comuni. In caso di gravi effetti collaterali, si raccomanda di interrompere l'uso di questo antibiotico e, se necessario, il medico effettuerà un trattamento sintomatico.
istruzioni speciali
Le iniezioni di amikacina sono prescritte con cautela ai pazienti anziani, così come alle persone con miastenia grave e presenza di parkinsonismo. Per i pazienti con storia di insufficienza renale, il dosaggio deve essere aggiustato in base ai parametri di laboratorio.
Se l'antibiotico Amikacina viene utilizzato in dosi sufficientemente elevate per un lungo periodo, aumenta il rischio di sviluppare un effetto nefrotossico.
Come sostituire l'amikacina?
Amikacina solfato, Amikacina, Ematsina, Amikacina-fiala, Selemicina, Amikacina-fereina. Questi farmaci elencati sono disponibili nelle seguenti forme: nel liofilizzato, destinato alla preparazione di una soluzione per infusione; in sostanza in polvere; in fiale; in polvere per preparare una soluzione.
Conclusione
L'uso di antibiotici deve essere effettuato solo dopo che questi farmaci sono stati prescritti dal medico curante; è necessario astenersi dall'uso non autorizzato di farmaci.
- Istruzioni per l'uso AMICACIN
- Composizione del farmaco AMICACINA
- Indicazioni per il farmaco AMICACIN
- Condizioni di conservazione del farmaco AMICACIN
- Periodo di validità del farmaco AMICACIN
Forma di rilascio, composizione e confezionamento
polvere liofilizzata per la preparazione. soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare da 500 mg: flaconcino. 50 pz.Reg. No: 01/11/1846 dal 28/01/2011 - Scaduto
polvere liofilizzata per la preparazione. soluzione per somministrazione endovenosa e intramuscolare da 500 mg: flaconcino. 5 o 50 pezzi.
Reg. No: 03/12/1979 dal 27/03/2012 - Scaduto
Polvere liofilizzata per la preparazione di soluzioni per somministrazione endovenosa e intramuscolare massa porosa di bianco o bianco con una sfumatura giallastra; igroscopico.
bottiglie (5) - inserti (10) in pellicola di polivinilcloruro - scatole.
bottiglie (5) - inserti (1) in pellicola di polivinilcloruro - confezioni di cartone.
Descrizione del farmaco AMICACINA liofilizzata creato nel 2012 sulla base delle istruzioni pubblicate sul sito ufficiale del Ministero della Salute della Repubblica di Bielorussia. Data di aggiornamento: 22/04/2013
Un antibiotico semisintetico ad ampio spettro con effetto battericida. Legandosi alla subunità 308 dei ribosomi, impedisce la formazione di un complesso di RNA di trasporto e messaggero, blocca la sintesi proteica e distrugge anche le membrane citoplasmatiche dei batteri.
Altamente attivo contro i microrganismi aerobi gram-negativi Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; alcuni microrganismi gram-positivi - Staphylococcus spp. (compresi quelli resistenti alla penicillina e ad alcune cefalosporine); moderatamente attivo contro Streptococcus spp.
Se somministrato contemporaneamente alla benzilpenicillina, ha un effetto sinergico contro i ceppi di Enterococcus faecalis. Non influisce sui microrganismi anaerobici.
L'amikacina non perde la sua attività sotto l'influenza di enzimi che inattivano altri aminoglicosidi e può rimanere attiva contro ceppi di Pseudomonas aeruginosa resistenti alla tobramicina, gentamicina e netilmicina.
Dopo la somministrazione intramuscolare, viene assorbito rapidamente e completamente. La Cmax con somministrazione intramuscolare è 7,5 mg/kg - 21 mcg/ml, dopo 30 minuti di infusione endovenosa 7,5 mg/kg - 38 mcg/ml. Il tempo per raggiungere la Cmax è di circa 1,5 ore dopo la somministrazione IM. Comunicazione con proteine del plasma - il 4-11%.
Ben distribuito nel liquido extracellulare (contenuto ascesso, versamento pleurico, liquido ascitico, pericardico, sinoviale, linfatico e peritoneale); trovato in alte concentrazioni nelle urine; a bassi livelli - nella bile, nel latte materno, nell'umore acqueo dell'occhio, nelle secrezioni bronchiali, nel liquido umido e nel liquido cerebrospinale (CSF). Penetra bene in tutti i tessuti del corpo, dove si accumula a livello intracellulare; si osservano alte concentrazioni negli organi con un buon apporto di sangue:
- polmoni, fegato, miocardio, milza e soprattutto nei reni, dove si accumula nella corteccia; concentrazioni minori si riscontrano nei muscoli, nel tessuto adiposo e nelle ossa.
Quando somministrata in dosi terapeutiche medie (normalmente) agli adulti, l'amikacina non penetra la barriera ematoencefalica (BBB); con l'infiammazione delle meningi, la permeabilità aumenta leggermente. I neonati raggiungono concentrazioni di liquido cerebrospinale più elevate rispetto agli adulti; passa attraverso la placenta - si trova nel sangue fetale e nel liquido amniotico. V d negli adulti - 0,26 l/kg, nei bambini - 0,2-0,4 l/kg, nei neonati - di età inferiore a 1 settimana e di peso inferiore a 1500 g - fino a 0,68 l/kg, di età inferiore a 1 settimana e di peso superiore superiore a 1500 g - fino a 0,58 l/kg, in pazienti con fibrosi cistica - 0,3-0,39 l/kg. La concentrazione terapeutica media con somministrazione endovenosa o intramuscolare dura 10-12 ore.
Non metabolizzato. T1/2 negli adulti - 2-4 ore, nei neonati - 5-8 ore, nei bambini più grandi - 2,5-4 ore Il valore finale T1/2 è superiore a 100 ore (rilascio dai depositi intracellulari).
Viene escreto dai reni mediante filtrazione glomerulare (65-94%) prevalentemente immodificato. Clearance renale - 79-100 ml/min.
Il T1/2 negli adulti con funzionalità renale compromessa varia a seconda del grado di compromissione - fino a 100 ore, nei pazienti con fibrosi cistica - 1-2 ore, nei pazienti con ustioni e ipertermia Il T1/2 può essere più breve rispetto alla media dovuta ad una maggiore liquidazione. Viene eliminato mediante emodialisi (50% in 4-6 ore), meno efficace è la dialisi peritoneale (25% in 48-72 ore).
- trattamento a breve termine di gravi malattie infettive e infiammatorie causate da microrganismi gram-negativi (compresi quelli resistenti alla gentamicina e alla tobramicina): Pseudomonas spp., Escherichia coli, Proteus spp. (ceppi indolo-positivi e indolo-negativi), Providencia spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Serratia spp. e Acinetobacter (Mima Herellea) spp.
- sepsi batterica (anche nei neonati);
- infezioni gravi del tratto respiratorio, delle ossa e delle articolazioni (inclusa l'osteomielite), del sistema nervoso centrale (inclusa la meningite), infezioni purulente della pelle e dei tessuti molli;
- infezioni addominali (inclusa peritonite);
- ustioni e infezioni postoperatorie;
- infezioni ricorrenti gravi e complicate del tratto urinario causate dai microrganismi gram-negativi sopra menzionati;
- infezioni da stafilococco (come terapia iniziale).
Amministrazione IM e IV
L'amikacina può essere somministrata per via intramuscolare e endovenosa.
Se non si ottiene una risposta clinica entro 3-5 giorni, deve essere prescritta una terapia alternativa.
Prima di prescrivere l'amikacina, è necessario:
- pesare il paziente;
- Valutare la funzionalità renale misurando le concentrazioni di creatinina sierica o calcolando la clearance della creatinina;
- Valutare periodicamente la funzionalità renale durante l'uso di amikacina.
Se possibile, le concentrazioni sieriche di amikacina (concentrazioni sieriche massime e minime) devono essere determinate periodicamente durante la terapia. Si devono evitare concentrazioni sieriche massime di amikacina (30-90 minuti dopo l'iniezione) superiori a 35 mcg/ml. La concentrazione sierica minima immediatamente prima della dose successiva deve essere superiore a 10 mcg/ml. Nei pazienti con funzionalità renale normale, l'amikacina può essere somministrata una volta al giorno, nel qual caso la concentrazione sierica massima può superare i 35 mcg/ml. La durata della terapia è di 7-10 giorni. La dose totale, indipendentemente dalla via di somministrazione, non deve superare i 15-20 mg/kg/die. Per le infezioni complicate in cui il trattamento è richiesto per più di 10 giorni, deve essere effettuato un attento monitoraggio della funzionalità renale, della funzione sensoriale uditiva e vestibolare e dei livelli sierici di amikacina.
Se non si riscontra alcun miglioramento clinico entro 3-5 giorni, l'uso di amikacina deve essere interrotto e la sensibilità dei microrganismi all'amikacina deve essere ricontrollata.
Calcolo della dose:
Adulti e bambini sopra i 12 anni- con funzionalità renale normale (clearance della creatinina >50 ml/min) IM o EV 15 mg/kg/giorno 1 volta/giorno o 7,5 mg/kg ogni 12 ore. La dose giornaliera totale non deve superare 1,5 giorni. Per endocardite e febbre neutropenia, la dose giornaliera deve essere divisa in 2 dosi, perché Non ci sono dati sufficienti sul dosaggio una volta al giorno.
Bambini da 4 settimane a 12 anni - con funzionalità renale normale (clearance della creatinina >50 ml/min) IM o IV (infusione lenta IV) 15-20 mg/kg/giorno 1 volta/giorno o 7,5 mg/kg ogni 12 ore endocardite e neutropenia febbrile: la dose giornaliera deve essere diviso in 2 dosi, perché Non ci sono dati sufficienti sul dosaggio una volta al giorno.
I neonati - dose di carico iniziale: 10 mg/kg, quindi 7,5 mg/kg ogni 12 ore.
Neonati prematuri- 7,5 mg/kg ogni 12 ore.
Per adulti e bambini La soluzione di amikacina viene solitamente somministrata mediante infusione in 30-60 minuti.
Bambini sotto i 2 anni deve essere somministrato mediante infusione nell'arco di 1-2 ore.
L'amikacina non deve essere premiscelata con altri farmaci, ma deve essere somministrata separatamente in conformità alla dose e alla via di somministrazione raccomandate.
Pazienti anziani: L'amikacina viene escreta dai reni. La funzionalità renale deve essere valutata e la dose prescritta deve essere la stessa prevista per la funzionalità escretoria renale compromessa.
Infezioni potenzialmente letali e/o causate da Pseudomonas: dose negli adulti può essere aumentata a 500 mg ogni 8 ore, ma l'amikacina non deve essere somministrata a una dose superiore a 1,5 g / die e non più di 10 giorni. La dose massima totale non deve superare i 15 g.
Infezioni del tratto urinario (diverse da Pseudomonas): una dose pari a 7,5 mg/kg/die viene divisa in 2 dosi uguali (che negli adulti equivale a 250 mg 2 volte/die).
Calcolo della dose di amikacina in caso di compromissione della funzione escretoria renale (clearance della creatinina<50 мл/мин):
- Non è raccomandata una singola dose giornaliera. Si consiglia di dividere la dose giornaliera in 2-3 dosi.
Pazienti con funzionalità escretoria renale compromessa aumentare l'intervallo tra le somministrazioni della dose singola raccomandata o ridurre la dose singola raccomandata, con un intervallo fisso tra le somministrazioni di amikacina.
Entrambi i metodi si basano sulla determinazione della clearance della creatinina o della concentrazione di creatinina nel siero del paziente.
In caso di aumento dell'intervallo tra le somministrazioni (se il livello di clearance della creatinina non è noto, le condizioni del paziente sono stabili), l'intervallo tra le dosi del farmaco viene impostato come segue:
- Dividere la dose abituale raccomandata per il valore della creatinina sierica del paziente.
intervallo (h) = concentrazione di creatinina sierica × 9.
Ad esempio, se la concentrazione di creatinina sierica è 2 mg/100 ml, si consiglia di somministrare una dose singola (7,5 mg/kg) ogni 18 ore.
Determinazione di una dose singola ridotta ad un intervallo fisso tra la somministrazione di amikacina
Quando è necessario un intervallo fisso tra le somministrazioni, la dose deve essere ridotta. In questi pazienti è consigliabile determinare le concentrazioni sieriche di amikacina per evitare concentrazioni sieriche eccessive. Se è impossibile determinare la concentrazione di amikacina nel siero del sangue, in condizioni stabili del paziente, la creatinina sierica e il livello di clearance della creatinina sono gli indicatori più accessibili per monitorare il grado di compromissione della funzione escretoria renale, che vengono utilizzati per determinare la concentrazione di amikacina nel siero sanguigno. dose ridotta.
Iniziale (dose di carico) per funzionalità escretoria renale compromessa: 7,5 mg/kg
La dose di mantenimento viene calcolata utilizzando la formula:
Dose di mantenimento (mg) (somministrata ogni 12 ore) = (clearance della creatinina (ml/min)) × (dose di carico iniziale calcolata (mg)) / (clearance della creatinina normale (ml/min))
Un metodo alternativo per calcolare una dose ridotta di amikacina con un intervallo di 12 ore tra le dosi (in pazienti con una concentrazione di creatinina plasmatica allo stato stazionario nota):
Dato che la funzionalità renale può cambiare notevolmente durante l’uso di amikacina, i livelli di creatinina sierica devono essere monitorati e il regime posologico deve essere aggiustato se necessario.
Gli effetti collaterali sono presentati con l'indicazione della classe dell'apparato e della frequenza con cui si verificano:
- molto spesso (>1/10), spesso (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1000, <1/100), редко (>1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000), и неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Infezioni ed infestazioni: raramente - superinfezioni o colonizzazione di batteri o lieviti resistenti.
Malattie del sangue e del sistema linfatico: raramente - anemia, eosinofilia.
Disturbi del sistema immunitario: sconosciuto - reazioni anafilattiche (reazioni anafilattiche, shock anafilattico e reazioni anafilattoidi), ipersensibilità.
Disturbi metabolici e nutrizionali: raramente - ipomagnesiemia.
Patologie del sistema nervoso: sconosciuto: paralisi;
Disturbi visivi: raramente - cecità, distrofia retinica.
Disturbi dell'udito e del labirinto: raramente - ronzio nelle orecchie, perdita dell'udito;
Patologie vascolari: raramente – ipotensione.
Organi respiratori, torace e mediastino: sconosciuto: apnea, broncospasmo.
Disordini gastrointestinali: raramente - nausea, vomito.
Malattie della pelle e del tessuto sottocutaneo: raramente - eruzione cutanea, prurito cutaneo, orticaria.
Patologie del sistema muscoloscheletrico, del tessuto connettivo e delle ossa: raramente - artralgia, contrazioni muscolari.
Reni, tratto urinario: sconosciuto - insufficienza renale acuta, nefropatia tossica, cellule nelle urine;
Violazioni generali: raramente – febbre.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso durante la gravidanza è possibile solo per motivi di salute. Passa attraverso la placenta e si trova nel siero del sangue fetale ad una concentrazione pari a circa il 16% di quella del siero materno e del liquido amniotico. Può accumularsi nei reni fetali e avere effetti neuro- e ototossici. Categoria d'effetto sul feto secondo FDA-D.
Escreto nel latte materno in piccole quantità. Durante il trattamento deve interrompere l'allattamento al seno.
Utilizzare per insufficienza renale
Controindicato nell'insufficienza renale cronica grave con azotemia e uremia.
Usare con cautela nei pazienti con insufficienza renale preesistente.
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa o con ridotta velocità di filtrazione glomerulare, la funzionalità renale deve essere valutata con metodi di routine prima dell'inizio del trattamento e periodicamente durante la terapia. I dosaggi giornalieri devono essere ridotti e/o l’intervallo di somministrazione prolungato in base alle concentrazioni di creatinina sierica per evitare l’accumulo di livelli di farmaco anormalmente elevati nel sangue e per ridurre al minimo il rischio di ototossicità.
Monitoraggio regolare delle concentrazioni sieriche e della funzione del farmaco
Usare con cautela nei pazienti con insufficienza renale preesistente o danno uditivo o vestibolare preesistente. I pazienti che ricevono aminoglicosidi per via parenterale devono essere tenuti sotto stretto monitoraggio clinico a causa della potenziale ototossicità e nefrotossicità. La sicurezza non è stata stabilita per periodi di trattamento superiori a 14 giorni. Devono essere osservate le necessarie precauzioni di dosaggio e un'adeguata idratazione.
Nei pazienti con funzionalità renale compromessa o con ridotta velocità di filtrazione glomerulare, la funzionalità renale deve essere valutata con metodi di routine prima dell'inizio del trattamento e periodicamente durante la terapia. I dosaggi giornalieri devono essere ridotti e/o l’intervallo di somministrazione prolungato in base alle concentrazioni di creatinina sierica per evitare l’accumulo di livelli di farmaco anormalmente elevati nel sangue e per ridurre al minimo il rischio di ototossicità. Monitoraggio regolare delle concentrazioni sieriche e della funzione del farmaco
la funzionalità renale è particolarmente importante nei pazienti anziani che potrebbero avere una funzionalità renale ridotta, perché potrebbe non essere evidente nei risultati dei test di screening di routine come l'azotemia e la creatinina sierica.
Se la terapia durerà sette giorni o più nei pazienti con insufficienza renale, o 10 giorni negli altri pazienti, i dati preliminari dell'audiogramma dovrebbero essere ottenuti e rivalutati durante la terapia. La terapia con amikacina deve essere interrotta se si sviluppano acufeni soggettivi o perdita dell'udito o se successivi audiogrammi mostrano una diminuzione significativa nella percezione delle alte frequenze. Se compaiono segni di irritazione del tessuto renale (ad esempio albuminuria, globuli rossi o bianchi), è necessario aumentare l'idratazione e ridurre il dosaggio del farmaco. Questi disturbi solitamente scompaiono una volta completato il trattamento. Tuttavia, se si verifica un aumento dell’azotemia o una progressiva diminuzione della produzione di urina, il trattamento deve essere interrotto.
Neuro/ototossicità
Nei pazienti trattati con aminoglicosidi può verificarsi neurotossicità, che si manifesta come ototossicità vestibolare e/o uditiva bilaterale. Il rischio di ototossicità indotta da aminoglicosidi è maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa, così come in quelli che ricevono dosi elevate o in quelli la cui terapia dura più di 7 giorni. Le vertigini risultanti possono indicare un danno vestibolare. Altre manifestazioni di neurotossicità possono includere intorpidimento, formicolio della pelle, contrazioni muscolari e convulsioni. Con l’aumento dell’esposizione, a causa di livelli persistentemente elevati di aminoglicosidi o di elevate concentrazioni sieriche residue, aumenta il rischio di ototossicità.
Uso di amikacina in pazienti con anamnesi di allergia agli aminoglicosidi o in pazienti che potrebbero avere insufficienza renale subclinica o lesione dell'ottavo nervo causata da una precedente somministrazione di agenti nefrotossici e/o ototossici come streptomicina, diidrostreptomicina, gentamicina, tobramicina, kanamicina, bikanamicina, neomicina , polimixina B, colistina, cefaloridina o biomicina devono essere considerati con cautela poiché potrebbe verificarsi un aumento della tossicità. In questi pazienti l’amikacina deve essere utilizzata solo quando, a giudizio del medico, i benefici terapeutici superano i potenziali rischi.
Tossicità neuromuscolare
Sono stati segnalati blocco neuromuscolare e paralisi respiratoria dopo somministrazione parenterale, installazione (nella pratica ortopedica, irrigazione addominale, trattamento locale dell'empiema) e dopo somministrazione orale di aminoglicosidi. La possibilità di paralisi respiratoria deve essere presa in considerazione se gli aminoglicosidi vengono somministrati con qualsiasi via, specialmente in pazienti che ricevono anestetici, miorilassanti come tubocurarina, succinilcolina, decametonio o in pazienti che ricevono trasfusioni di sangue con anticoagulante citrato. Se si verifica un blocco neuromuscolare, i sali di calcio invertono la paralisi respiratoria, ma può essere necessaria la ventilazione meccanica. Blocco neuromuscolare e paralisi muscolare sono stati dimostrati in animali da laboratorio trattati con alte dosi di amikacina.
Gli aminoglicosidi devono essere usati con cautela nei pazienti con disturbi muscolari come miastenia grave o parkinsonismo, poiché questi farmaci possono peggiorare la debolezza muscolare a causa dei loro potenziali effetti curaro-simili sulla trasmissione neuromuscolare.
Tossicità renale
Gli aminoglicosidi sono farmaci potenzialmente nefrotossici. Il rischio di sviluppare nefrotossicità è maggiore nei pazienti con funzionalità renale compromessa, così come in quelli che ricevono dosi elevate, nonché in terapia a lungo termine. Durante il trattamento è necessaria una buona idratazione e la funzionalità renale deve essere valutata con metodi di routine prima di iniziare la terapia e durante il corso del trattamento. Se si verifica un aumento dell’azotemia o una progressiva diminuzione della produzione di urina, il trattamento deve essere interrotto.
I pazienti anziani possono manifestare una diminuzione della funzionalità renale, che potrebbe non essere evidente nei test di screening di routine come l'azoto ureico nel sangue o la creatinina sierica. In questi casi può essere più utile la determinazione della clearance della creatinina. Il monitoraggio della funzionalità renale durante il trattamento con aminoglicosidi è particolarmente importante nei pazienti anziani.
Nei pazienti con compromissione renale nota o sospetta, la funzionalità renale e la funzione dell'ottavo nervo cranico richiedono il monitoraggio durante l'inizio della terapia, così come in quelli la cui funzionalità renale è inizialmente normale ma che sviluppano segni di compromissione renale durante il trattamento. Le concentrazioni di amikacina devono essere controllate quando possibile per garantire un dosaggio adeguato ed evitare livelli potenzialmente tossici. L'urina deve essere monitorata per la diminuzione del peso specifico, l'aumento dell'escrezione proteica e l'eritrocituria. L'urea nel sangue, la creatinina sierica o la clearance della creatinina devono essere misurate periodicamente. Quando possibile, si dovrebbero ottenere audiogrammi seriali nei pazienti anziani, soprattutto nel gruppo ad alto rischio. Segni di ototossicità (vertigini, tinnito, tinnito e perdita dell'udito) o nefrotossicità richiedono l'interruzione del farmaco o un aggiustamento della dose.
Deve essere evitato l’uso concomitante e/o sequenziale di altri prodotti neurotossici o nefrotossici, in particolare bacitracina, cisplatino, amfotericina B, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimixina B, colistina, vancomicina o altri aminoglicosidi. Altri fattori che possono aumentare il rischio di tossicità sono l’età avanzata e la disidratazione.
Altro
Gli aminoglicosidi vengono assorbiti rapidamente e quasi completamente quando vengono applicati localmente in concomitanza con procedure chirurgiche. Sono stati segnalati sordità irreversibile, insufficienza renale e morte dovuta a blocco neuromuscolare durante l'irrigazione di campi chirurgici grandi e piccoli.
Come altri antibiotici, l’uso dell’amikacina può provocare una crescita eccessiva di microrganismi non sensibili. In questo caso è opportuno prescrivere una terapia adeguata.
Sono stati segnalati casi di perdita irreversibile della vista dopo l’iniezione di amikacina nell’umor vitreo dell’occhio.
Bambini
Gli aminoglicosidi devono essere usati con cautela nei neonati prematuri e nei neonati a causa dell'immaturità del tessuto renale in questi pazienti a causa della prolungata emivita di questi farmaci.
L'uso intraperitoneale dell'amikacina non è raccomandato nei bambini piccoli.
Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari
Utilizzare con cautela per conducenti di veicoli e persone le cui attività richiedono maggiore concentrazione e buona coordinazione dei movimenti.
Sintomi: reazioni tossiche (perdita dell'udito, atassia, vertigini, disturbi della minzione, sete, perdita di appetito, nausea, vomito, ronzio o pienezza nelle orecchie, problemi respiratori).
Trattamento: per alleviare il blocco della trasmissione neuromuscolare e le sue conseguenze - emodialisi o dialisi peritoneale;
L'uso concomitante con altri farmaci potenzialmente neurotossici o ototossici, sia sistemici che locali, deve essere evitato a causa dei possibili effetti additivi. Un aumento della neurotossicità si verifica con la somministrazione parenterale congiunta di aminoglicosidi e cefalosporine. L'uso concomitante con cefalosporine può falsamente aumentare i livelli di creatinina sierica quando misurati. Il rischio di ototossicità aumenta quando l’amikacina viene utilizzata in combinazione con diuretici ad azione rapida, soprattutto quando il diuretico viene somministrato per via endovenosa. I diuretici possono aumentare la tossicità degli aminoglicosidi fino al punto di ototossicità irreversibile modificando le concentrazioni di antibiotici nel siero e nei tessuti. Si tratta della furosemide e dell'acido etacrinico, che a loro volta sono farmaci ototossici.
L'uso intraperitoneale di amikacina non è raccomandato nei pazienti sotto l'influenza di anestetici o miorilassanti (inclusi etere, alotano, D-tubocurarina, succinilcolina e decametonio) poiché può verificarsi blocco neuromuscolare e successiva depressione respiratoria.
L'indometacina può aumentare le concentrazioni plasmatiche di amikacina nei neonati.
Nei pazienti con funzionalità renale gravemente compromessa, può verificarsi una diminuzione dell'attività degli aminoglicosidi con l'uso concomitante di farmaci del gruppo delle penicilline.
Esiste un aumento del rischio di ipocalcemia quando gli aminoglicosidi vengono somministrati con bifosfonati.
Esiste un aumento del rischio di neurotossicità e possibilmente di ototossicità quando gli aminoglicosidi vengono somministrati in concomitanza con composti del platino.
Istruzioni
L'amikacina è un farmaco antimicrobico semisintetico del gruppo degli aminoglicosidi. L'effetto terapeutico è dovuto all'azione dell'amikacina solfato, che è un derivato della kanamicina A. Il principio attivo distrugge le membrane e interrompe la sintesi proteica nei batteri, causandone la morte. Il farmaco appartiene alla terza generazione con uno spettro d'azione esteso, motivo per cui è incluso nell'elenco dei farmaci contro la tubercolosi di seconda linea.
Nome comune internazionale
In latino - Amikacini.
Composizione e azione
Il principio attivo è l'amikacina solfato nella quantità di 250 mg in 1 ml di soluzione. 1 fiala contiene 500 o 1000 mg del principio attivo. Come composti chimici ausiliari nella produzione vengono utilizzati:
- metabisolfito di sodio;
- citrato di sodio;
- acido solforico diluito;
- acqua per preparazioni iniettabili.
La forma di dosaggio della polvere contiene 1 g di amikacina.
Modulo per il rilascio
Il farmaco è disponibile in 2 forme di dosaggio: sotto forma di polvere per preparare una soluzione e un liquido trasparente incolore per somministrazione intramuscolare o endovenosa. Una soluzione contenente 500 mg del principio attivo è disponibile in fiale di vetro da 2 ml. 1000 mg sono in flaconi da 4 ml. La polvere per la preparazione di una forma di dosaggio liquida è confezionata in fiale con una capacità di 10 ml.
Non viene prodotta alcuna soluzione per inalazione o collirio.
Gruppo farmacologico
Il farmaco appartiene alla classe degli antibiotici degli aminoglicosidi.
Meccanismo di azione
Un antibiotico semisintetico ha uno spettro d'azione esteso.
Farmacodinamica
Il farmaco ha un effetto battericida (tossico) sulla flora batterica. Il composto chimico amikacina solfato, quando ingerito da un agente patogeno, si lega alla subunità ribosomiale 30S, a seguito della quale la formazione dell'RNA messaggero viene interrotta. La connessione genetica è necessaria per il trasporto e la reticolazione dei 2 filamenti del DNA batterico. A causa dell'azione dell'antibiotico, nella cellula si verificano cambiamenti irreversibili nel metabolismo delle proteine. Sullo sfondo dei disordini genetici, il citoplasma viene distrutto, si verifica la lisi del ceppo infettivo.
L'antibiotico è attivo contro Pseudomonas aeruginosa resistente alla netilmicina o alla tobramicina. Allo stesso tempo, il composto Amikacina non agisce sui microrganismi anaerobici.
Farmacocinetica
Quando entra nel flusso sanguigno, la connessione con le proteine plasmatiche è del 4-11%, quindi il farmaco viene distribuito invariato nei tessuti in tutto lo spazio intercellulare nell'area del processo infiammatorio. Penetra bene nell'essudato purulento e nei fluidi corporei. Quando somministrato per via intramuscolare, il principio attivo raggiunge i livelli massimi entro 1,5 ore. L'effetto terapeutico dura 10-12 ore.
Il farmaco non subisce trasformazione negli epatociti. L'emivita nei pazienti adulti è di 2-4 ore, nell'infanzia - 3-4 ore, nei neonati raggiunge le 5-8 ore. L'antibiotico lascia il corpo attraverso il sistema urinario mediante filtrazione glomerulare nel 65-94% della sua forma originale. Quando si utilizza l'emodialisi, il 50% del farmaco viene escreto dopo 4-6 ore, la dialisi parenterale rimuove il 25% in 2-3 giorni.
Indicazioni per l'uso di Amikacina
Il farmaco viene utilizzato per il trattamento e la prevenzione di malattie infiammatorie di natura infettiva, provocate da microrganismi patogeni sensibili all'amikacina:
- malattie del tratto superiore (sinusite, tonsillite cronica) e inferiore dell'apparato respiratorio (accumulo di essudato purulento nella cavità polmonare e pleurica, polmonite batterica, forme acute e croniche di bronchite);
- processo infiammatorio del sistema muscolo-scheletrico (osteomielite);
- malattie infettive della pelle e dei tessuti molli, compresa l'infezione batterica di ferite aperte, ustioni, ulcere e piaghe da decubito di varie eziologie;
- infezioni intra-addominali, inclusa peritonite;
- danno alle vie biliari (colecistite, colangite), cervello (meningite);
- sepsi ed endocardite batterica.
Il farmaco viene utilizzato in ginecologia per eliminare il processo infiammatorio nel sistema genito-urinario (prostatite batterica cronica, cistite, uretrite, pielonefrite) e in chirurgia come misura per prevenire complicanze postoperatorie.
Per la cistite
L'antibiotico aiuta ad eliminare la crescita patologica di ceppi patogeni di microflora sulle pareti della vescica a causa della secrezione tubulare in forma invariata. Quando escreto attraverso i reni, il composto chimico Amikacina conserva le sue proprietà farmacologiche e, se accumulato nella vescica insieme all'urina, inibisce la crescita e lo sviluppo dei batteri. Come risultato dell'azione del farmaco, il processo infiammatorio viene ridotto. I prodotti del metabolismo batterico vengono escreti nelle urine.
Per pielonefrite
Grazie alla filtrazione glomerulare dell'amikacina e alla rapida distribuzione del composto chimico antibatterico negli organi con un elevato apporto sanguigno, il farmaco può accumularsi nei tessuti renali. Il accumulo aumenta sullo sfondo del processo infiammatorio, perché il farmaco antimicrobico penetra e si diffonde nello spazio intercellulare. Sullo sfondo della pielonefrite, con l'introduzione di un antibiotico, si osserva una diminuzione dell'infiammazione nelle fasi iniziali.
Per uretrite
L'uretrite si riferisce all'infiammazione di natura infettiva delle vie urinarie. Il principio attivo viene escreto dai reni nella sua forma originale, quindi l'antibiotico, passando attraverso l'uretra, è in grado di penetrare nella microflora batterica.
Modalità di applicazione
Il farmaco è destinato all'iniezione intramuscolare o endovenosa nell'arco di 2 minuti, tramite flusso o flebo. Per i pazienti di età superiore a 6 anni, la dose deve essere calcolata in base al peso corporeo: 5 mg del farmaco per 1 kg di peso. L'antibiotico viene somministrato con una pausa di 8 ore. Quando si determina una dose singola alla velocità di 7,5 mg/kg di peso corporeo, l'intervallo tra le somministrazioni è di 12 ore. La dose giornaliera massima consentita è di 15 mg/kg. Inoltre, per un ciclo di 10 giorni non si possono assumere più di 1,5 g al giorno.
Per le infezioni batteriche del sistema urinario senza complicazioni, utilizzare 250 mg con una pausa di 12 ore. Dopo la procedura di emodialisi può essere prescritta una dose aggiuntiva di 3-5 mg/kg.
Come e con cosa allevare
250 o 500 mg di polvere medicinale vengono diluiti in 2-3 ml di acqua sterile per preparazioni iniettabili. Per preparare un'infusione endovenosa, il farmaco deve essere sciolto in 200 ml di soluzione isotonica di cloruro di sodio allo 0,9% o di soluzione di glucosio al 5%. In questo caso la concentrazione del principio attivo non deve superare i 5 mg/ml.
Se somministrato per via intramuscolare, il farmaco può essere diluito con una soluzione all'1% di lidocaina o novocaina.
Le iniezioni intramuscolari vengono effettuate in luoghi con uno strato profondo di massa muscolare: la superficie anteriore della coscia o del muscolo gluteo.
Come pungere
Le iniezioni intramuscolari vengono effettuate in luoghi con uno strato profondo di massa muscolare: la superficie anteriore della coscia o del muscolo gluteo. Inserire la siringa nella zona ⅔ dell'ago.
L'infusione IV di Amikacina dura 30-60 minuti mediante flebo. Se necessario, è consentita l'iniezione a getto.
Quanti giorni prendere l'amikacina
Con la somministrazione endovenosa la terapia farmacologica dura dai 3 ai 7 giorni; Le iniezioni IM vengono somministrate entro 7-10 giorni.
Controindicazioni all'uso dell'amikacina
Il farmaco è vietato per l'uso se:
- maggiore suscettibilità dei tessuti ai componenti strutturali;
- grave insufficienza renale;
- neurite del nervo uditivo.
Effetti collaterali
| Organi e sistemi da cui è avvenuta la violazione | Reazioni negative |
| Tratto digerente |
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| Organi che formano il sangue |
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| Sistema nervoso centrale e periferico |
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| Organi di senso |
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| sistema urinario | Aumento dell'effetto nefrotossico, manifestato in una funzione renale errata:
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| Reazioni allergiche |
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| Reazioni nel sito di iniezione |
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Overdose
Quando si abusa di un farmaco antibatterico, si osservano le seguenti reazioni:
- nausea e vomito;
- tinnito;
- respirazione difficoltosa;
- sordità;
- atassia;
- vertigini;
- secchezza delle fauci, sete, perdita di appetito;
- ritenzione urinaria.
Non è stato sviluppato un agente contrastante specifico, quindi il trattamento ospedaliero è finalizzato all'eliminazione del quadro sintomatico del sovradosaggio e al mantenimento dei segni vitali (ventilazione artificiale). Per ridurre l'effetto tossico, viene utilizzata l'emodialisi, vengono utilizzati agenti anticolinesterasici e farmaci contenenti calcio.
Posso assumerlo durante la gravidanza e l'allattamento?
Il farmaco è vietato per l'uso durante lo sviluppo embrionale, perché il composto chimico Amikacina è in grado di penetrare la barriera ematoplacentare. Quando passa attraverso la placenta, il farmaco può interrompere lo sviluppo degli organi principali e avere un effetto teratogeno. Alla nascita, il bambino può sviluppare sordità e danni renali.
Utilizzare nell'infanzia
Per i neonati, una dose unica nella fase iniziale del trattamento è determinata in ragione di 10 mg/kg di peso corporeo; la successiva somministrazione viene effettuata a 7,5 mg/kg di peso corporeo con una pausa di 18-24 ore. Per i bambini di età inferiore a 6 anni, la dose iniziale è di 10 mg/kg, quindi 7,5 mg/kg di peso corporeo con un intervallo tra le dosi di 12 ore per 7-10 giorni. Per ustioni infette, se necessario, somministrare 5-7,5 mg/kg con una pausa di 4-6 ore, perché nei bambini, l'emivita è breve: 1-1,5 ore.
istruzioni speciali
La concentrazione plasmatica di amikacina non deve superare i 25 mcg/ml. Durante il periodo di trattamento antibatterico, è necessario controllare settimanalmente le condizioni del nervo uditivo, dell'apparato vestibolare e dei reni.
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