A cosa servono le iniezioni di desametasone? Il desametasone è un farmaco sintetico ormonale del gruppo dei glucocorticoidi

Il desametasone si riferisce a farmaci sintetici che sono analoghi agli ormoni della corteccia surrenale - glucocorticosteroidi. L'effetto del farmaco è simile a quello di un altro farmaco ormonale -. Il desametasone si ottiene mediante fluorizzazione e metilazione del prednisolone.

Parliamo quindi del desametasone (in fiale per preparazioni iniettabili, compresse, gocce, ecc.), delle sue istruzioni per l'uso, prezzo, recensioni e analoghi.

Caratteristiche del farmaco

Composizione del desametasone

La sostanza principale del farmaco Desametasone è il desametasone sodio fosfato, la cui quantità è di 4 mg per 1 ml di soluzione. Le fiale di vetro scuro contengono 2 ml di soluzione, confezionate in scatole di cartone da 5 o 10 pezzi (scatole di plastica da 5 pezzi).

Gli eccipienti della soluzione iniettabile sono derivati ​​metilici e propilici del paraben, acqua distillata per preparazioni iniettabili, sali sodici di edetato e metabisolfito, idrossido di sodio.

Forme di rilascio del desametasone

Il desametasone è registrato nelle seguenti forme di dosaggio:

1. Fiale con soluzione iniettabile per infusione intramuscolare ed endovenosa, 2 ml ciascuna.
2. Compresse desametasone 0,5 mg.
3. In oftalmologia – Oftan – soluzione allo 0,1% (collirio).
4. Collirio desametasone con una concentrazione di principio attivo dello 0,1%.

effetto farmacologico

Il desametasone è un potente immunosoppressore con effetti antinfiammatori e antiallergici. In presenza del principio attivo aumenta la sensibilità dei recettori β-adrenergici all'adrenalina e alla noradrenalina prodotte dalla midollare del surrene.

• Il farmaco attiva l'interazione con i recettori della membrana cellulare, portando alla sintesi proteica e migliorando l'attività enzimatica. Il maggior numero di recettori β-adrenergici dipendenti dal desametasone si osserva nel tessuto epatico.
• Metabolismo delle proteine. Nel tessuto muscolare, la disgregazione delle proteine ​​aumenta sullo sfondo di una diminuzione della loro sintesi. Nel fegato e nei reni il rapporto tra albumine e globuline si sposta verso la formazione di albumine. Nel plasma sanguigno si riscontrano anche un aumento della sintesi di albumina e l'inibizione della formazione di globuline.
• Metabolismo dei lipidi. Stimola la sintesi dei lipidi dal glicerolo e dagli acidi grassi superiori, favorisce lo sviluppo dell'iperlipidemia. Si verifica una ridistribuzione della massa grassa con il suo spostamento nell'organismo dalle parti inferiori del corpo (fianchi, glutei, bacino) alle parti superiori (viso, torace e addome).
• Metabolismo dei carboidrati. Stimola l'assorbimento attivo del glucosio nei villi intestinali e nella mucosa gastrica, rimuove il glicogeno dal fegato e dai muscoli nel sangue, causando iperglicemia. Attiva l'attività enzimatica della glucosio-6-fosfatasi, delle aminotransferasi e della fosfoenolpiruvato carbossilasi.
• Metabolismo dell'acqua e degli elementi minerali. Promuove la ritenzione attiva di acqua e ioni sodio nel corpo, migliorando l'escrezione renale di sali di potassio e calcio. Gli ioni di calcio vengono assorbiti meno nel sistema digestivo e inizia il processo di mineralizzazione delle placche ossee.
• Allevia i processi infiammatori riducendo la sintesi di eosinofili e mastociti che producono mediatori dell'infiammazione. Stimola la sintesi dell'acido arachidonico, dell'interleuchina 1, delle prostaglandine. Aumenta la resistenza delle membrane cellulari ai danni chimici.
• L'effetto antiallergico e immunosoppressivo del desametasone è quello di ridurre la differenziazione dei linfociti T in soppressori, aiutanti e killer, ridurre le reazioni di interazione tra i linfociti T e B, inibire l'attività dell'interleuchina 2 e dell'interferone γ e ridurre la secrezione di anticorpi. Si verifica un'involuzione del tessuto linfoide, una diminuzione della sintesi dei mastociti e l'inibizione della secrezione da parte dei basofili dei mediatori dell'allergia, istamina, ecc.. Il risultato dell'influenza del desametasone è la trasformazione della risposta immunitaria.

C'è una diminuzione della produzione e del rilascio dell'ormone adrenocorticotropo da parte della ghiandola pituitaria e dei glucocorticoidi da parte della corteccia surrenale.

Il seguente video parla in dettaglio dell'azione del desametasone:

Farmacodinamica

Una fiala di Desametasone provoca l'inibizione del sistema ipotalamo-ipofisi-glucocorticale per 3 giorni. In un rapporto equivalente, 0,5 mg di desametasone corrisponde all'effetto di 3,5 mg di prednisolone, 15 mg di idrocortisone o 17,5 mg di cortisone.

Farmacocinetica

Nel plasma sanguigno, il desametasone si lega alla proteina di trasporto transcortina. Non vengono bloccati dalle barriere ematoencefaliche e ematoplacentari. La scomposizione del farmaco viene effettuata dal fegato in un composto complesso di acidi glucuronico e solforico.

L'emivita del farmaco ormonale è di 5 ore. L'escrezione del metabolita inattivo avviene attraverso le ghiandole mammarie (durante l'alimentazione) e il sistema escretore.

Ora scopriamo perché viene prescritto il desametasone.

Indicazioni

L'iniezione intramuscolare di un farmaco ormonale viene eseguita in condizioni in cui la somministrazione orale o la terapia ormonale sostitutiva è impossibile a causa di una carenza acuta di glucocorticosteroidi. Ciò accade nei seguenti casi:

• anomalie ormonali dovute a deficit della corteccia surrenale, infiammazione della ghiandola tiroidea - tiroidite subacuta;
• terapia d'urto quando gli antispastici e altri farmaci che alleviano i sintomi dello shock non sono efficaci;
• operazioni neurologiche, lesioni cerebrali, altri tipi di danni cerebrali con sintomi di gonfiore;
• attacchi di asma bronchiale e bronchite ostruttiva acuta;
• grave allergia con minaccia di shock anafilattico;
• decorso acuto delle dermatosi;
• reumatismi di vari organi;
• patologie dello sviluppo del tessuto connettivo;
• agranulocitosi e altre patologie ematologiche;
• , nei bambini - con sistemici maligni;
• grave congestione polmonare e processi infettivi;
• uso locale durante il lupus eritematoso, ecc.;
• nella pratica degli oftalmologi nel trattamento dell'infiammazione di molte strutture del bulbo oculare e delle mucose.

Le donne incinte possono ricevere desametasone se:

• minacce di parto prematuro;
• una rara malattia ereditaria del feto - sottosviluppo della corteccia surrenale;
• shock anafilattico e altre condizioni di ogni persona che cade in condizioni di pericolo di vita.

Istruzioni per l'uso

Il farmaco viene somministrato mediante infusione intramuscolare o endovenosa. Nel caso della somministrazione a goccia, il desametasone viene miscelato in una soluzione di destrosio o in una soluzione isotonica di cloruro di sodio.

Applicazione locale possibile. La dose massima giornaliera del farmaco ormonale è di 20 mg al giorno. La dose giornaliera è divisa in 3-4 volte. Durante il periodo iniziale di trattamento, la dose di desametasone viene aumentata fino al raggiungimento dell'effetto desiderato, quindi la dose viene ridotta. La possibilità di uso a lungo termine è limitata a causa del pericolo di atrofia della corteccia surrenale.

Per i bambini, la quantità del farmaco viene calcolata in base al peso corporeo del bambino. Per 1 kg di peso corporeo del bambino al giorno, non è consentita la somministrazione intramuscolare di più di 0,00233 mg.

Il video qui sotto fornisce le istruzioni per l'utilizzo del desametasone sotto forma di collirio:

Controindicazioni

Il farmaco è controindicato in caso di intolleranza individuale e grave insufficienza epatica. Con estrema cautela e la costante supervisione del medico curante, il desametasone viene somministrato alle donne durante la gravidanza, ai bambini e agli adulti per:

• patologie dell'apparato digerente di natura ulcerosa;
• malattie infettive;
• HIV – infetti e affetti da AIDS;
• malattie croniche del fegato e dei reni;
• patologie cardiovascolari, soprattutto nel periodo acuto;
• disturbi della secrezione ormonale;
• il periodo prima e dopo la vaccinazione contro la linfoadenite e la brucellosi;
• osteoporosi, glaucoma.

Effetti collaterali

Di solito non ci sono effetti collaterali del desametasone dai sistemi somatici del corpo.

• In alcuni casi sono state osservate esacerbazioni del diabete mellito e ritardo dello sviluppo sessuale.
• Dal tratto gastrointestinale si osservano talvolta disturbi e perforazione delle mucose degli organi digestivi.
• Non si può escludere una reazione allergica locale, una lenta guarigione delle ferite, un'eccessiva sudorazione, un aumento dell'escrezione di calcio e un aumento dell'affaticamento.

istruzioni speciali

Dosi elevate di desametasone vengono prescritte sotto attenta supervisione da parte del medico curante. Dopo la sospensione del farmaco, assicurarsi di monitorare il benessere del paziente in ambito clinico.

Durante l'utilizzo del farmaco, è necessario seguire una dieta e assicurarsi che la propria dieta sia arricchita con calcio, potassio e proteine.

Forma di dosaggio

Soluzione iniettabile, 4 mg/ml, 1 ml

Composto

1 ml del farmaco contiene

sostanza attiva- sodio desametasone fosfato (equivalente a desametasone fosfato) 4,37 mg (4,00 mg),

Veccipienti: creatinina, sodio citrato, disodio edetato diidrato, soluzione di idrossido di sodio 1 M, acqua per preparazioni iniettabili.

Descrizione

Soluzione trasparente incolore o leggermente marrone

Gruppo farmacoterapeutico

Corticosteroidi per uso sistemico. Glucocorticosteroidi.

Desametasone.

Codice ATX H02AB02

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Il desametasone fosfato è un glucocorticosteroide a lunga durata d'azione. Dopo la somministrazione intramuscolare, viene rapidamente assorbito dal sito di iniezione e distribuito nei tessuti attraverso il flusso sanguigno. Circa l'80% del farmaco si lega alle proteine ​​del plasma sanguigno. Penetra bene attraverso il sangue encefalico e le altre barriere istoematiche. La concentrazione massima di desametasone nel liquido cerebrospinale viene osservata 4 ore dopo la somministrazione endovenosa e rappresenta il 15-20% della concentrazione nel plasma sanguigno. Dopo la somministrazione endovenosa, l'effetto specifico si manifesta dopo 2 ore e dura 6-24 ore.Il desametasone viene metabolizzato nel fegato molto più lentamente del cortisone. L'emivita (T1\\2) dal plasma sanguigno è di circa 3-4,5 ore.Circa l'80% del desametasone somministrato viene eliminato dai reni sotto forma di glucuronide nell'arco di 24 ore.

Farmacodinamica

Farmaco glucocorticoide sintetico. Ha un pronunciato effetto antinfiammatorio, antiallergico e desensibilizzante e ha attività immunosoppressiva. Mantiene leggermente sodio e acqua nel corpo. Questi effetti sono associati all'inibizione del rilascio degli eosinofili dei mediatori dell'infiammazione; inducendo la formazione di lipocortine e riducendo il numero di mastociti che producono acido ialuronico; con una diminuzione della permeabilità capillare; inibizione dell'attività della ciclossigenasi (principalmente COX-2) e della sintesi delle prostaglandine; stabilizzazione delle membrane cellulari (soprattutto quelle lisosomiali). L'effetto immunosoppressivo è dovuto all'inibizione del rilascio di citochine (interleuchina I, II, interferone gamma) da linfociti e macrofagi. L'effetto principale sul metabolismo è associato al catabolismo proteico, all'aumento della gluconeogenesi nel fegato e alla diminuzione dell'utilizzo del glucosio da parte dei tessuti periferici. Il farmaco inibisce l'attività della vitamina D, che porta ad una diminuzione dell'assorbimento del calcio e ad un aumento della sua escrezione dal corpo. Il desametasone sopprime la sintesi e la secrezione dell'ormone adrenocorticotropo e, secondariamente, la sintesi dei glucocorticoidi endogeni. Una particolarità dell’azione del farmaco è una significativa inibizione della funzione ipofisaria e una completa assenza di attività mineralcorticoide.

Indicazioni per l'uso

Shock di varia origine (anafilattico, post-traumatico, postoperatorio, cardiogeno, trasfusionale, ecc.)

Edema cerebrale (con tumori cerebrali, lesioni cerebrali traumatiche, operazioni neurochirurgiche, emorragia cerebrale, meningite, encefalite, lesioni da radiazioni)

Stato asmatico

Reazioni allergiche gravi (edema di Quincke, broncospasmo, dermatosi, reazione anafilattica acuta ai farmaci, trasfusione di siero, reazioni pirogene)

Anemia emolitica acuta

Trombocitopenia

Agranulocitosi

Leucemia linfoblastica acuta

Malattie infettive gravi (in combinazione con antibiotici)

Insufficienza surrenalica acuta

Malattie articolari (periartrite omerale, epicondilite, borsiti, tenosinoviti, osteocondrosi, artriti di varia eziologia, osteoartrite)

Malattie reumatoidi

Collagenosi

L'iniezione di desametasone, 4 mg/ml, viene utilizzata per condizioni acute e di emergenza in cui la somministrazione parenterale è vitale. Il farmaco è destinato all'uso a breve termine per motivi di salute.

Istruzioni per l'uso e dosi

Il regime posologico è individuale e dipende dalle indicazioni, dalla gravità della malattia e dalla risposta del paziente alla terapia. Il farmaco viene somministrato per via intramuscolare, endovenosa con flusso lento o flebo, è possibile anche la somministrazione periarticolare o intrarticolare. Per preparare una soluzione per l'infusione endovenosa a goccia, è necessario utilizzare una soluzione isotonica di cloruro di sodio, una soluzione di glucosio al 5% o una soluzione di Ringer.

Per adulti per via endovenosa, per via intramuscolare somministrare da 4 a 20 mg 3-4 volte/die. La dose massima giornaliera è di 80 mg. In situazioni acute di pericolo di vita possono essere necessari dosaggi elevati. La durata dell'uso parenterale è di 3-4 giorni, poi si passa alla terapia di mantenimento con la forma orale del farmaco. Quando si ottiene un effetto, la dose viene ridotta nell'arco di diversi giorni fino al raggiungimento di una dose di mantenimento (in media 3-6 mg/die a seconda della gravità della malattia) o fino all'interruzione del trattamento con monitoraggio continuo del paziente. La somministrazione endovenosa rapida di dosi massicce di glucocorticoidi può causare collasso cardiovascolare: l'iniezione viene somministrata lentamente, nell'arco di diversi minuti.

Edema cerebrale (adulti): dose iniziale 8-16 mg per via endovenosa, successivamente 5 mg per via endovenosa o intramuscolare ogni 6 ore fino al raggiungimento di un risultato soddisfacente. Per la chirurgia cerebrale, questi dosaggi possono essere necessari per diversi giorni dopo l’intervento. Successivamente il dosaggio deve essere gradualmente ridotto. Il trattamento continuo può contrastare l’aumento della pressione intracranica associato a un tumore al cervello.

Per bambini nominare per via intramuscolare. La dose del farmaco varia solitamente da 0,2 mg/kg a 0,4 mg/kg al giorno. Il trattamento deve essere ridotto a dosi minime per il periodo di tempo più breve possibile.
A iniezione intrarticolare La dose dipende dal grado di infiammazione, dalle dimensioni e dalla posizione dell'area interessata. Il farmaco viene somministrato una volta ogni 3-5 giorni (per la borsa sinoviale) e una volta ogni 2-3 settimane (per l'articolazione).

Iniettare nella stessa articolazione non più di 3-4 volte e non più di 2 articolazioni contemporaneamente. Una somministrazione più frequente di desametasone può danneggiare la cartilagine articolare. Le iniezioni intrarticolari devono essere effettuate in condizioni rigorosamente sterili.

Effetti collaterali

Il desametasone è generalmente ben tollerato. Ha una bassa attività mineralcorticoide: il suo effetto sul metabolismo idroelettrolitico è piccolo. Di norma, le dosi basse e medie di desametasone non causano ritenzione di sodio e acqua nel corpo o aumento dell'escrezione di potassio.

Con una sola iniezione

Nausea

Aritmie, bradicardia, perfino arresto cardiaco

Ipotensione arteriosa, collasso (soprattutto con somministrazione rapida di grandi dosi del farmaco)

Diminuzione della tolleranza al glucosio

Diminuzione dell'immunità

Con una terapia a lungo termine

- diabete mellito steroideo o manifestazione di diabete mellito latente, soppressione della funzione surrenale, sindrome di Itsenko-Cushing, ritardo dello sviluppo sessuale nei bambini, disfunzione degli ormoni sessuali (disturbi del ciclo mestruale, amenorrea, irsutismo, impotenza)

- pancreatite, ulcera steroidea dello stomaco e del duodeno, esofagite erosiva, sanguinamento gastrointestinale e perforazione della parete del tratto gastrointestinale, aumento o diminuzione dell'appetito, indigestione, flatulenza, singhiozzo, in rari casi - aumento dell'attività delle transaminasi epatiche e della fosfatasi alcalina, epatomegalia

- distrofia miocardica, sviluppo o aumento della gravità dell'insufficienza cardiaca, cambiamenti nell'elettrocardiogramma caratteristici dell'ipokaliemia, aumento della pressione sanguigna, ipercoagulazione, trombosi. Nei pazienti con infarto miocardico acuto e subacuto - la diffusione della necrosi, rallentando la formazione di tessuto cicatriziale, che può portare alla rottura del muscolo cardiaco

- delirio, disorientamento, allucinazioni, psicosi maniaco-depressiva, depressione, paranoia, aumento della pressione intracranica con papilledema (pseudotumor cerebri - più comune nei bambini, di solito dopo una riduzione della dose troppo rapida, sintomi - mal di testa, diminuzione dell'acuità visiva o visione doppia), esacerbazione della epilessia, dipendenza mentale, ansia, disturbi del sonno, vertigini, mal di testa, convulsioni, amnesia, deterioramento cognitivo

- aumento della pressione intraoculare, glaucoma, papilledema, cataratta subcapsulare posteriore, assottigliamento della cornea o della sclera, esacerbazione di malattie oculari batteriche, fungine o virali, esoftalmo, perdita improvvisa della vista (con somministrazione parenterale, deposito di cristalli di farmaco nei vasi dell'occhio è possibile)

- aumento dell'escrezione di calcio, ipocalcemia, aumento di peso, bilancio azotato negativo, aumento della sudorazione

Ritenzione di liquidi e sodio (edema periferico), ipernatriemia, alcalosi ipokaliemica

- rallentamento dei processi di crescita e ossificazione nei bambini (chiusura prematura delle zone di crescita epifisarie), osteoporosi (molto raramente - fratture ossee patologiche, necrosi asettica della testa dell'omero e del femore), rottura dei tendini muscolari, miopatia prossimale, diminuzione della massa muscolare (atrofia ). Aumento del dolore articolare, gonfiore articolare, distruzione articolare indolore, artropatia di Charcot (con iniezione intrarticolare)

- ritardata guarigione delle ferite, petecchie, ecchimosi, assottigliamento della pelle, iper- o ipopigmentazione, acne steroidea, smagliature, tendenza a sviluppare piodermite e candidosi

- ipersensibilità, incluso shock anafilattico, reazioni allergiche locali - eruzione cutanea, prurito. Bruciore o formicolio transitori nell'area perineale dopo iniezione endovenosa di grandi dosi di corticosteroidi fosfati

Mnaturale per la somministrazione parenterale: bruciore, intorpidimento, dolore, formicolio nel sito di iniezione, infezione nel sito di iniezione, raramente - necrosi dei tessuti circostanti, cicatrici nel sito di iniezione; atrofia della pelle e del tessuto sottocutaneo con iniezione intramuscolare (l'iniezione nel muscolo deltoide è particolarmente pericolosa)

- sviluppo o esacerbazione di infezioni (contribuito all'uso congiunto di immunosoppressori e vaccinazioni), leucocitosi, leucocituria, vampate, sindrome da astinenza, rischio di trombosi e infezioni.

Controindicazioni

Ipersensibilità al desametasone o ai componenti ausiliari del farmaco

Infezione sistemica, se non viene utilizzata una terapia antibatterica specifica

- Dlainiezione periarticolare o intrarticolare: precedente artroplastica, sanguinamento patologico (endogeno o causato dall'uso di anticoagulanti), frattura ossea intrarticolare, processo infiammatorio infettivo (settico) nelle infezioni articolari e periarticolari (inclusa una storia), nonché malattie infettive generali, batteriemia, infezioni sistemiche infezione fungina, osteoporosi periarticolare pronunciata, assenza di segni di infiammazione nell'articolazione (articolazione "secca", ad esempio, nell'osteoartrosi senza sinovite), distruzione ossea pronunciata e deformazione articolare (forte restringimento dello spazio articolare, anchilosi), instabilità articolare come conseguenza di artrite, necrosi asettica delle epifisi delle ossa che formano l'articolazione, infezioni nel sito di iniezione (ad esempio artrite settica dovuta a gonorrea, tubercolosi).

Nei bambini durante il periodo della crescita i glucocorticosteroidi devono essere utilizzati solo per indicazioni assolute e sotto controllo medico particolarmente attento.

Accuratamente

È richiesta particolare attenzione quando si considera l'uso di corticosteroidi sistemici in pazienti affetti dalle seguenti malattie e condizioni ed è necessario un monitoraggio frequente delle condizioni del paziente:

Ipertensione arteriosa, insufficienza cardiaca congestizia

sindrome di Cushing

Psicosi acuta o casi di gravi disturbi dell'umore (in particolare precedenti psicosi da steroidi)

Insufficienza renale

Ulcera peptica dello stomaco e del duodeno

Insufficienza epatica

Tubercolosi attiva e latente, poiché i glucocorticoidi possono causare la riattivazione

Osteoporosi

Diabete mellito (o storia familiare di diabete)

Micosi sistemiche

Lesioni articolari infettive

Obesità III-IV grado.

Glaucoma (o storia ereditaria di glaucoma)

Precedente miopatia indotta da corticosteroidi

Epilessia

Emicrania

Condizioni di immunodeficienza

Interazioni farmacologiche

Potrebbe esserci incompatibilità farmaceutica del desametasone con altri farmaci somministrati per via endovenosa: si consiglia di somministrarlo separatamente dagli altri farmaci (in bolo endovenoso o tramite un altro contagocce, come seconda soluzione). Quando si mescola una soluzione di desametasone con eparina, si forma un precipitato.

Somministrazione concomitante di desametasone Con:

- induttori degli enzimi microsomiali epatici(barbiturici, carbamazepina, primidone, rifabutina, rifampicina, fenitoina, fenilbutazone, teofillina, efedrina, barbiturici) gli effetti del desametasone possono essere indeboliti a causa della maggiore escrezione dall'organismo

- diuretici(soprattutto inibitori tiazidici e dell'anidrasi carbonica) e amfotericina B- può portare ad un aumento della perdita di potassio dall'organismo e ad un aumento del rischio di insufficienza cardiaca

- farmaci contenenti sodio- allo sviluppo di edema e aumento della pressione sanguigna

- glicosidi cardiaci - la loro tollerabilità peggiora e aumenta la probabilità di sviluppare extrasitolia ventricolare (a causa dell'ipokaliemia indotta)

- anticoagulanti indiretti- indebolisce (meno spesso aumenta) il loro effetto (è necessario un aggiustamento della dose)

- anticoagulanti e trombolitici- aumenta il rischio di sanguinamento da ulcere nel tratto gastrointestinale

-etanolo e FANS- aumenta il rischio di lesioni erosive e ulcerative nel tratto gastrointestinale e lo sviluppo di sanguinamento (in combinazione con i FANS nel trattamento dell'artrite, è possibile ridurre la dose di glucocorticosteroidi a causa della somma dell'effetto terapeutico). L'indometacina, soppiantando il desametasone dalla sua associazione con l'albumina, aumenta il rischio di sviluppare i suoi effetti collaterali

- paracetamolo- aumenta il rischio di sviluppare epatotossicità (induzione degli enzimi epatici e formazione di un metabolita tossico del paracetamolo)

- >acido acetilsalicilico/a> - accelera la sua eliminazione e riduce la concentrazione nel sangue. Quando si assumono corticosteroidi, la clearance renale dei salicilati aumenta, quindi la sospensione dei corticosteroidi può portare all'intossicazione del corpo da salicilati

- insulina e farmaci ipoglicemizzanti orali, farmaci antipertensivi- la loro efficacia diminuisce

- vitamina D - diminuisce il suo effetto sull'assorbimento di Ca2+ nell'intestino

- ormone della crescita- riduce l'efficacia di quest'ultimo

- Anticolinergici M(compresi antistaminici e antidepressivi triciclici) e nitrati- aiuta ad aumentare la pressione intraoculare

- isoniazide e mexiletina- aumenta il loro metabolismo (soprattutto negli acetilatori “lenti”), che porta ad una diminuzione delle loro concentrazioni plasmatiche.

Gli inibitori dell’anidrasi carbonica e i diuretici dell’ansa possono aumentare il rischio di osteoporosi.

L'ACTH potenzia l'effetto del desametasone.

L'ergocalciferolo e l'ormone paratiroideo prevengono lo sviluppo dell'osteopatia causata dal desametasone.

La ciclosporina e il ketoconazolo, rallentando il metabolismo del desametasone, possono in alcuni casi aumentarne la tossicità e aumentare il rischio di sviluppare convulsioni nei bambini.

La somministrazione simultanea di androgeni e farmaci anabolizzanti steroidei con desametasone favorisce lo sviluppo di edema periferico, irsutismo e comparsa di acne.

Gli estrogeni e i contraccettivi orali contenenti estrogeni riducono la clearance del desametasone, il che può essere accompagnato da un aumento della gravità della sua azione.

Il mitotano e altri inibitori della funzione surrenale possono richiedere un aumento della dose di desametasone.

Se utilizzato contemporaneamente a vaccini antivirali vivi e in concomitanza con altri tipi di immunizzazione, aumenta il rischio di attivazione virale e di sviluppo di infezioni.

Gli antipsicotici (neurolettici) e l'azatioprina aumentano il rischio di sviluppare cataratta quando viene prescritto desametasone.

Se usato contemporaneamente ai farmaci antitiroidei, la clearance del desametasone diminuisce e aumenta con gli ormoni tiroidei.

Se utilizzato contemporaneamente a farmaci che aumentano la clearance metabolica dei glucocorticoidi (efedrina e aminoglutetimide), gli effetti del desametasone possono essere ridotti o inibiti; con carbamazepina: l'effetto del desametasone può essere ridotto; con imatinib: è possibile una diminuzione della concentrazione di imatinib nel plasma sanguigno a causa dell'induzione del suo metabolismo e dell'aumentata escrezione dal corpo.

Se usato contemporaneamente ad antipsicotici, bucarban, azatioprina, esiste il rischio di sviluppare cataratta.

Se usato contemporaneamente al metotrexato, è possibile un aumento dell'epatotossicità; con praziquantel: è possibile una diminuzione della concentrazione di praziquantel nel sangue.

Gli immunosoppressori e i citostatici potenziano l’effetto del desametasone.

istruzioni speciali

Negli studi post-marketing sono stati segnalati casi molto rari di sindrome da lisi tumorale in pazienti con neoplasie ematologiche dopo l'uso di desametasone da solo o in combinazione con altri agenti chemioterapici. I pazienti ad alto rischio di sviluppare la sindrome da lisi tumorale devono essere attentamente monitorati e devono essere adottate precauzioni adeguate.

I pazienti e/o coloro che li accudiscono devono essere avvertiti del potenziale rischio di gravi effetti collaterali psichiatrici. I sintomi di solito compaiono entro pochi giorni o settimane dall’inizio del trattamento. Il rischio di questi effetti collaterali è maggiore con dosi elevate/esposizione sistemica, sebbene il livello della dose non sia predittivo dell’insorgenza, della gravità o della durata della reazione. La maggior parte delle reazioni scompare dopo la riduzione della dose o la sospensione del farmaco, sebbene talvolta sia necessario un trattamento specifico. I pazienti e/o coloro che li accudiscono devono consultare un medico se sono preoccupati per i sintomi psicologici, in particolare depressione, ideazione suicidaria, sebbene tali reazioni

non sono registrati spesso. La questione dell'uso di corticosteroidi sistemici in pazienti con disturbi affettivi gravi esistenti o con anamnesi, che comprendono psicosi depressiva, maniaco-depressiva e precedente psicosi steroidea, richiede particolare attenzione: il trattamento viene effettuato solo per motivi di salute.

Dopo la somministrazione parenterale di glucocorticoidi possono verificarsi reazioni anafilattiche gravi, quali edema laringeo, orticaria, broncospasmo, più spesso in pazienti con anamnesi di allergie. Se si verificano reazioni anafilattiche, devono essere adottate le seguenti misure: somministrazione urgente endovenosa lenta di 0,1-0,5 ml di adrenalina
(soluzione 1:1000: 0,1 – 0,5 mg di adrenalina a seconda del peso corporeo), somministrazione endovenosa di aminofillina e, se necessario, respirazione artificiale.

Gli effetti collaterali possono essere ridotti somministrando la dose minima efficace per un breve periodo di tempo e somministrando la dose giornaliera una volta al mattino. È necessario titolare la dose più frequentemente a seconda dell’attività della malattia.

Ai pazienti con lesioni cerebrali traumatiche o ictus non dovrebbero essere somministrati glucocorticoidi poiché non forniranno benefici e potrebbero addirittura essere dannosi.

Per il diabete mellito, la tubercolosi, la dissenteria batterica e amebica, l'ipertensione arteriosa, il tromboembolismo, l'insufficienza cardiaca e renale, la colite ulcerosa, la diverticolite, l'anastomosi intestinale di nuova formazione, il desametasone deve essere usato con molta attenzione e con un adeguato trattamento della malattia di base.

Quando il farmaco viene interrotto improvvisamente, soprattutto nel caso di dosi elevate, si verifica la sindrome da astinenza da glucocorticosteroidi: anoressia, nausea, letargia, dolore muscoloscheletrico generalizzato, debolezza generale. Una riduzione troppo rapida della dose dopo un trattamento a lungo termine può portare a insufficienza surrenalica acuta, ipotensione arteriosa e morte. Dopo la sospensione del farmaco, l'insufficienza relativa della corteccia surrenale può persistere per diversi mesi. Se durante questo periodo si verificano situazioni stressanti, vengono temporaneamente prescritti glucocorticoidi e, se necessario, mineralcorticoidi.

Prima di iniziare a usare il farmaco, è consigliabile esaminare il paziente per la presenza di patologia ulcerosa del tratto gastrointestinale. Ai pazienti con predisposizione allo sviluppo di questa patologia dovrebbero essere prescritti antiacidi a scopo profilattico.

Durante il trattamento con il farmaco, il paziente deve seguire una dieta ricca di potassio, proteine, vitamine, con un ridotto contenuto di grassi,

carboidrati e sodio.

Come risultato della soppressione della risposta infiammatoria e della funzione immunitaria da parte del desametasone, aumenta la suscettibilità alle infezioni. Se il paziente presenta infezioni intercorrenti o una condizione settica, il trattamento con desametasone deve essere combinato con una terapia antibatterica.

La varicella può essere fatale nei pazienti immunodepressi. I pazienti che non hanno avuto la varicella devono evitare il contatto personale ravvicinato con persone affette da varicella o herpes zoster e, se esposti, consultare immediatamente un medico.

Morbillo: i pazienti devono prestare attenzione ed evitare il contatto con persone affette da morbillo e consultare immediatamente un medico in caso di esposizione.

I vaccini vivi non dovrebbero essere somministrati a persone con una risposta immunitaria indebolita. La risposta immunitaria ad altri vaccini può essere ridotta.

Se il trattamento con desametasone viene effettuato 8 settimane prima o entro 2 settimane dopo l'immunizzazione attiva (vaccinazione), si può osservare una diminuzione o una perdita dell'effetto dell'immunizzazione (sopprime la formazione di anticorpi).

Utilizzo in pediatria

Nei bambini durante il periodo della crescita i glucocorticosteroidi devono essere utilizzati solo per motivi di salute e sotto controllo medico particolarmente attento. Durante il trattamento a lungo termine, è necessario monitorare attentamente le dinamiche di crescita e sviluppo. Per prevenire l'interruzione dei processi di crescita durante il trattamento a lungo termine con il farmaco nei bambini di età inferiore a 14 anni, è consigliabile fare una pausa di trattamento di 4 giorni ogni 3 giorni.

Neonati prematuri: l’evidenza suggerisce effetti collaterali neurologici a lungo termine dopo il trattamento precoce (<96 часов) недоношенных детей с хроническими заболеваниями легких в начальной дозе 0.25 мг/кг два раза в день.

Studi recenti hanno suggerito un'associazione tra l'uso del desametasone nei neonati prematuri e lo sviluppo di paralisi cerebrale. A questo proposito, è necessario un approccio individuale alla prescrizione del farmaco, tenendo conto della valutazione del rapporto rischio/beneficio.

Uso negli anziani

Gli effetti collaterali comuni dei corticosteroidi sistemici possono essere associati a conseguenze più gravi in ​​età avanzata, in particolare osteoporosi, ipertensione, ipokaliemia, diabete mellito, suscettibilità alle infezioni e assottigliamento della pelle.

Gravidanza e allattamento

Durante la gravidanza (soprattutto nel primo trimestre) e durante l'allattamento al seno, il farmaco viene prescritto solo se l'effetto terapeutico atteso supera il potenziale rischio per il feto e il bambino. Con un trattamento prolungato durante la gravidanza non si può escludere la possibilità di un'interruzione della crescita fetale. Se utilizzato negli ultimi mesi di gravidanza, esiste il rischio di sviluppare atrofia della corteccia surrenale nel feto, che potrebbe successivamente richiedere una terapia sostitutiva nel neonato.

Corticosteroidi fluorurati sintetici con pronunciati effetti antinfiammatori, antiallergici e immunosoppressori. Inibisce il rilascio di ACTH, ha un leggero effetto sui livelli di pressione sanguigna e sul metabolismo del sale marino. 35 volte più attivo del cortisone e 7 volte più attivo del prednisolone. Induce la sintesi e la secrezione della lipomodulina, che inibisce la fosfolipasi A2, inibisce la formazione di metaboliti dell'acido arachidonico, previene l'interazione delle IgE con i recettori dei mastociti e dei granulociti basofili e l'attivazione del sistema del complemento, riduce l'essudazione e la permeabilità capillare. L'effetto immunosoppressivo è dovuto all'inibizione del rilascio di citochine linfocitarie e macrofagiche. Influisce sul catabolismo proteico, stimola la gluconeogenesi nel fegato e riduce l'utilizzo del glucosio nei tessuti periferici, sopprime l'attività della vitamina D, che porta ad un alterato assorbimento del calcio e ad un'escrezione più attiva. Sopprime la sintesi e la secrezione di ACTH e, secondariamente, la sintesi di corticosteroidi endogeni. A differenza del prednisolone, non possiede attività mineralcorticoide; inibisce la funzione della ghiandola pituitaria.
Dopo la somministrazione orale, viene rapidamente e completamente assorbito dal tratto digestivo. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 1-2 ore.Circa il 60% del principio attivo è legato all'albumina plasmatica. L'emivita è superiore a 5 ore, viene metabolizzato attivamente in molti tessuti, soprattutto nel fegato sotto l'influenza degli enzimi CYP 2C contenenti citocromo, e viene escreto sotto forma di metaboliti nelle feci e nelle urine. L'emivita è in media di 3 ore. Nelle malattie epatiche gravi, durante la gravidanza e durante l'assunzione di contraccettivi orali, l'emivita del desametasone aumenta.
Dopo l'instillazione nel sacco congiuntivale, il desametasone penetra bene nell'epitelio della cornea e della congiuntiva; le concentrazioni terapeutiche vengono raggiunte nell'umor acqueo dell'occhio. La durata dell'effetto antinfiammatorio dopo l'instillazione di 1 goccia di soluzione o sospensione allo 0,1% nell'occhio è di 4-8 ore.

Indicazioni per l'uso del farmaco Desametasone

Edema cerebrale causato da gonfiore derivante da lesione cerebrale traumatica, neurochirurgia, ascesso cerebrale, encefalite o meningite; artrite reumatoide progressiva durante l'esacerbazione; BA; eritroderma acuto, pemfigo, trattamento iniziale dell'eczema acuto; sarcoidosi; colite ulcerosa non specifica; malattie infettive gravi (in combinazione con antibiotici o altri agenti chemioterapici); terapia palliativa di un tumore maligno. Utilizzato anche per la terapia sostitutiva della sindrome adrenogenitale grave.
La terapia di infiltrazione periarticolare viene effettuata per periartrite, epicondilite, borsite, tendovaginite, somministrazione intraarticolare - per artrite di eziologia non microbica; in oftalmologia - sotto forma di iniezioni subcongiuntivali per malattie infiammatorie dell'occhio (dopo lesioni e interventi chirurgici).
Colliri: sclerite, episclerite, irite, neurite ottica, oftalmite simpatica, condizioni dopo lesioni e operazioni oftalmologiche.

Uso del farmaco Desametasone

Per via orale, somministrato per via endovenosa e intramuscolare, intra e periarticolare, sottocongiuntivale, utilizzato sotto forma di collirio.
Per l'edema cerebrale grave, il trattamento inizia solitamente con la somministrazione endovenosa di desametasone; quando la condizione migliora, si passa alla somministrazione orale di 4-16 mg/die. Per i casi più lievi, il desametasone viene prescritto per via orale, solitamente 2-8 mg di desametasone al giorno.
Per l'artrite reumatoide in fase di riacutizzazione, asma, malattie cutanee acute, sarcoidosi e colite ulcerosa acuta, il trattamento inizia con una dose di 4-16 mg al giorno. Per la terapia pianificata a lungo termine, dopo l'eliminazione dei sintomi acuti della malattia, il desametasone deve essere sostituito con prednisone o prednisolone.
Per le malattie infettive gravi (in combinazione con antibiotici e altri agenti chemioterapici), vengono prescritti 8-16 mg di desametasone al giorno per 2-3 giorni con una rapida riduzione della dose.
Per la terapia palliativa di un tumore maligno, la dose iniziale di desametasone è di 8-16 mg/die; per il trattamento a lungo termine - 4-12 mg/giorno.
Agli adolescenti e agli adulti con sindrome adrenogenitale congenita viene prescritto 1 mg/die e, se necessario, vengono prescritti anche mineralcorticoidi.
Il desametasone viene somministrato per via orale dopo i pasti, preferibilmente dopo la colazione, con una piccola quantità di liquido. La dose giornaliera deve essere assunta una volta al mattino (regime terapeutico circadiano). Nel trattamento dell'edema cerebrale, così come durante la terapia palliativa, può essere necessario dividere la dose giornaliera in 2-4 dosi. Dopo aver ottenuto un effetto terapeutico soddisfacente, la dose deve essere ridotta alla dose minima efficace di mantenimento. Per completare il ciclo di trattamento, questa dose continua a essere gradualmente ridotta per ripristinare la funzione della corteccia surrenale.
Per la somministrazione di infiltrazione locale vengono prescritti 4-8 mg, per la somministrazione intrarticolare in piccole articolazioni - 2 mg; per sottocongiuntivale - 2-4 mg.
Il collirio (0,1%) viene utilizzato alla dose di 1-2 gocce all'inizio del trattamento ogni 1-2 ore, poi, quando la gravità dei fenomeni infiammatori diminuisce, ogni 4-6 ore.Durata del trattamento - da 1- Da 2 giorni a diverse settimane a seconda dell'effetto ottenuto.

Controindicazioni all'uso del farmaco Desametasone

Per l'uso a lungo termine del desametasone, oltre alla terapia di emergenza e sostitutiva, le controindicazioni sono ulcera peptica dello stomaco e del duodeno, forme gravi di osteoporosi, una storia di malattia mentale, herpes zoster, rosacea, varicella, un periodo di 8 settimane prima e 2 settimane dopo la vaccinazione, linfoadenite dopo vaccinazione preventiva contro la tubercolosi, infezione amebica, micosi sistemiche, poliomielite (ad eccezione della forma bulbare-encefalitica), glaucoma ad angolo chiuso e ad angolo aperto. Controindicazioni all'uso del collirio sono la cheratite erpetica, le fasi acute della vaccinazione, la varicella e altre lesioni infettive della cornea e della congiuntiva, lesioni oculari tubercolari e infezioni fungine.

Effetti collaterali del farmaco Desametasone

Con il trattamento a lungo termine (più di 2 settimane), è possibile lo sviluppo di insufficienza funzionale della corteccia surrenale, a volte obesità, debolezza muscolare, aumento della pressione sanguigna, osteoporosi, iperglicemia (diminuzione della tolleranza al glucosio), diabete mellito, alterata secrezione sessuale ormoni (amenorrea, irsutismo, impotenza), viso a forma di luna, comparsa di smagliature, petecchie, ecchimosi, acne steroidea; ritenzione di sodio con formazione di edema, aumento della secrezione di potassio, atrofia della corteccia surrenale, vasculite (anche come manifestazione della sindrome da astinenza dopo terapia a lungo termine), dolore nella regione epigastrica, ulcera peptica dello stomaco, immunosoppressione, aumento della rischio di infezione e trombosi; la guarigione delle ferite e la crescita nei bambini rallentano, si sviluppa necrosi asettica delle ossa (teste femorali e omerali), glaucoma, cataratta, disturbi mentali, pancreatite. Quando si usano colliri - glaucoma con danno al nervo ottico, acuità e campi visivi compromessi, formazione di cataratta sottocapsulare, infezioni oculari secondarie, incluso herpes simplex, danno all'integrità della cornea, raramente - dolore acuto o sensazione di bruciore dopo l'instillazione.

Istruzioni speciali per l'uso del desametasone

L'uso per le infezioni gravi è possibile solo in combinazione con la terapia eziologica. Se è presente una storia di tubercolosi, il desametasone deve essere utilizzato solo con la contemporanea somministrazione profilattica di farmaci antitubercolari al paziente.
Durante la gravidanza è prescritto esclusivamente per indicazioni rigorose; con la terapia a lungo termine, lo sviluppo intrauterino del feto può essere compromesso. Se il desametasone viene utilizzato alla fine della gravidanza, esiste il rischio di atrofia della corteccia surrenale nel feto, che potrebbe rendere necessaria una terapia sostitutiva con una riduzione graduale della dose di desametasone.
I GCS passano nel latte materno. Se è necessario un trattamento a lungo termine o l’uso di desametasone ad alte dosi, si raccomanda di interrompere l’allattamento al seno.
Le malattie virali nei pazienti trattati con desametasone possono essere particolarmente gravi, soprattutto nei bambini con stati di immunodeficienza, nonché nelle persone che non hanno mai avuto il morbillo o la varicella. Se questi individui entrano in contatto con pazienti affetti da morbillo o varicella durante il trattamento con desametasone, dovrebbe essere loro prescritto un trattamento preventivo.
Situazioni particolari che si verificano durante il trattamento con desametasone (febbre, traumi e interventi chirurgici) possono richiedere un aumento della dose.

Interazioni farmacologiche Desametasone

Il desametasone potenzia gli effetti dei glicosidi cardiaci a causa della carenza di potassio. L'uso simultaneo con saluretici porta ad un aumento del rilascio di potassio. Il desametasone indebolisce l'effetto ipoglicemizzante degli agenti antidiabetici e l'effetto anticoagulante dei derivati ​​cumarinici. Rifampicina, fenitoina e barbiturici indeboliscono l'effetto del GCS. Con l'uso simultaneo di GCS e FANS aumenta il rischio di gastropatia. I contraccettivi orali contenenti estrogeni potenziano gli effetti del GCS. Se somministrato contemporaneamente al praziquantel, la concentrazione di quest'ultimo nel sangue può diminuire. Gli ACE inibitori, se usati contemporaneamente al desametasone, talvolta modificano la composizione del sangue periferico. La clorochina, l'idrossiclorochina e la meflochina in combinazione con desametasone possono aumentare il rischio di sviluppare miopatia e cardiomiopatia. Il desametasone riduce l'efficacia della somatropina con l'uso prolungato. In combinazione con la protirelina, il livello di TSH nel sangue diminuisce.

Sovradosaggio di desametasone, sintomi e trattamento

Non esiste un antidoto specifico. Il desametasone deve essere sospeso e prescritta una terapia sintomatica.

Elenco delle farmacie dove è possibile acquistare il desametasone:

• San Pietroburgo

Il desametasone agisce su quasi tutti i sistemi e gli organi del corpo umano. Questo farmaco è destinato principalmente agli atleti. Allevia l'infiammazione delle articolazioni e guarisce i legamenti danneggiati.

Indicazioni per l'uso

In medicina, il desametasone (leggi le recensioni del farmaco alla fine dell'articolo) viene utilizzato solo in casi estremi, a causa degli effetti collaterali molto estesi del farmaco. Ad esempio, per malattie come edema cerebrale o ascesso, encefalite, meningite, leucemia e terapia di tumori maligni. In generale, viene utilizzato solo quando la vita del paziente è molto più importante degli effetti collaterali di questo medicinale. Oltretutto, Il desametasone sopprime la produzione dell'ormone adrenocorticotropo e successivamente la sintesi dei glucocorticosteroidi endogeni. Questa proprietà del farmaco ne giustifica l'uso per aumentare la massa muscolare.

Effetti collaterali del desametasone

Il desametasone è un farmaco i cui effetti collaterali si verificano e dipendono dalla durata del trattamento e dalla dose utilizzata.

Gli effetti collaterali più comuni:

• aumento di peso;
• aumento dell'appetito;
• disordini mentali;
• insufficienza surrenalica;
• intolleranza al glucosio.

Le reazioni meno comuni sono:

• allergia;
• ulcera peptica;
• ipertrigliceridemia;
• pancreatite acuta.

Con l'uso a lungo termine del farmaco:

• obesità;
• atrofia muscolare;
• vulnerabilità della pelle;
• osteoporosi;
• disfunzione delle ghiandole surrenali.

In rari casi, potresti riscontrare:

• glaucoma;
• cataratta;
• necrosi ossea asettica;
• diminuzione della difesa immunitaria;
• maggiore suscettibilità alle malattie infettive.

Pericolo di osteoporosi

Per quanto riguarda la pratica sportiva, l’osteoporosi può rappresentare una sorpresa molto spiacevole. Gli effetti collaterali del desametasone hanno un effetto antagonista sulla vitamina D (il calcio viene “lavato via” dalle ossa), con conseguente aumento della fragilità ossea. Con l'uso prolungato di questo farmaco, i legamenti diventeranno non solo elastici, ma ammorbiditi, il che non dovrebbe essere consentito.

Controindicazioni del desametasone

Gli effetti collaterali del desametasone non sono compatibili con l'azione dei farmaci contenenti insulina, ovvero non può essere utilizzato dalle persone inclini al diabete, e soprattutto da quelle che già ne soffrono. Dopotutto, il desametasone aumenta la resistenza all’insulina. Inoltre, il farmaco non deve essere utilizzato da coloro che soffrono di insufficienza duodenale o duodenale, insufficienza renale o malattie infettive.

Effetti collaterali su sistemi e organi umani

Il desametasone, i cui effetti collaterali sono piuttosto estesi, influisce negativamente sui seguenti sistemi e organi umani:

• Sistema endocrino: diminuzione della tolleranza al glucosio, diabete mellito steroideo, deterioramento della funzione surrenale, sindrome di Itsenko-Cushing, ritardo dello sviluppo sessuale nei bambini.
• Apparato digerente: vomito, nausea, pancreatite, ulcere duodenali e gastriche, esofagite erosiva, perforazione e sanguinamento del tratto gastrointestinale, diminuzione o aumento dell'appetito, indigestione, singhiozzo.
• Il sistema cardiovascolare: aritmia e bradicardia; aumento della gravità o sviluppo di insufficienza cardiaca, pressione alta, ipercoagulazione, trombosi.
• Sistema nervoso: disorientamento, delirio, euforia, psicosi maniaco-depressiva, allucinazioni, depressione, paranoia, nervosismo o ansia, aumento della pressione intracranica, insonnia, vertigini, convulsioni, mal di testa.
• Organi di senso: perdita della vista, cataratta, aumento della pressione intraoculare, tendenza a sviluppare infezioni oculari, esoftalmo, alterazioni trofiche della cornea.
• Sistema muscoloscheletrico: rallentamento del processo di ossificazione e crescita nei bambini, osteoporosi, miopatia steroidea, rottura dei tendini muscolari, diminuzione della massa muscolare.
• Reazioni locali: nel sito di iniezione possono verificarsi intorpidimento, bruciore, formicolio, dolore, iperemia o infezione; in rari casi, possono svilupparsi necrosi o tessuto cicatriziale nel sito di iniezione; Quando somministrato per via intramuscolare, può verificarsi atrofia del tessuto sottocutaneo e della pelle.
• Altre reazioni: esacerbazione o sviluppo di nuove infezioni (la comparsa di tale reazione è facilitata dall'uso combinato di immunosoppressori), leucocituria.

Con un elenco così ampio di effetti collaterali, il desametasone dovrebbe essere assunto solo in casi estremi, per un breve periodo e in dosi minime. Dopotutto, più usi questo medicinale, maggiori saranno gli effetti collaterali che inizierai a sperimentare.

Formula lorda

C 22 H 29 FO 5

Gruppo farmacologico della sostanza Desametasone

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

50-02-2

Caratteristiche della sostanza Desametasone

Agente ormonale (glucocorticoide per uso sistemico e locale). Omologo fluorurato dell'idrocortisone.

Il desametasone è una polvere cristallina bianca o quasi bianca, inodore. Solubilità in acqua (25 °C): 10 mg/100 ml; solubile in acetone, etanolo, cloroformio. Peso molecolare 392,47.

Il desametasone sodio fosfato è una polvere cristallina bianca o leggermente gialla. Facilmente solubile in acqua e molto igroscopico. Peso molecolare 516,41.

Farmacologia

effetto farmacologico- antinfiammatorio, antiallergico, immunosoppressore, antishock, glucocorticoide.

Interagisce con specifici recettori citoplasmatici e forma un complesso che penetra nel nucleo cellulare; provoca l'espressione o la depressione dell'mRNA, modificando la formazione delle proteine ​​sui ribosomi, incl. lipocortina, che media gli effetti cellulari. La lipocortina inibisce la fosfolipasi A2, sopprime la liberazione di acido arachidonico e inibisce la biosintesi di endoperossidi, PG, leucotrieni, che contribuiscono all'infiammazione, alle allergie, ecc. Previene il rilascio di mediatori dell'infiammazione da eosinofili e mastociti. Inibisce l'attività della ialuronidasi, della collagenasi e delle proteasi, normalizza le funzioni della matrice intercellulare della cartilagine e del tessuto osseo. Riduce la permeabilità capillare, stabilizza le membrane cellulari, incl. lisosomiale, inibisce il rilascio di citochine (interleuchine 1 e 2, interferone gamma) da linfociti e macrofagi. Colpisce tutte le fasi dell'infiammazione, l'effetto antiproliferativo è dovuto all'inibizione della migrazione dei monociti nel focolaio infiammatorio e della proliferazione dei fibroblasti. Provoca l'involuzione del tessuto linfoide e linfopenia, che provoca immunosoppressione. Oltre a ridurre il numero dei linfociti T, viene ridotta la loro influenza sui linfociti B e viene inibita la produzione di immunoglobuline. L'effetto sul sistema del complemento è quello di ridurre la formazione e aumentare la disgregazione dei suoi componenti. L'effetto antiallergico è una conseguenza dell'inibizione della sintesi e della secrezione dei mediatori dell'allergia e della diminuzione del numero dei basofili. Ripristina la sensibilità dei recettori adrenergici alle catecolamine. Accelera il catabolismo delle proteine ​​e ne riduce il contenuto nel plasma, riduce l'utilizzo del glucosio da parte dei tessuti periferici e aumenta la gluconeogenesi nel fegato. Stimola la formazione di proteine ​​enzimatiche nel fegato, tensioattivo, fibrinogeno, eritropoietina, lipomodulina. Provoca una ridistribuzione del grasso (aumenta la lipolisi del tessuto adiposo delle estremità e la deposizione di grasso nella metà superiore del corpo e sul viso). Promuove la formazione di acidi grassi superiori e trigliceridi. Riduce l'assorbimento e aumenta l'escrezione di calcio; trattiene sodio e acqua, secrezione di ACTH. Ha un effetto anti-shock.

Dopo la somministrazione orale, viene assorbito rapidamente e completamente dal tratto gastrointestinale, T max - 1-2 ore, nel sangue si lega (60-70%) a una specifica proteina trasportatrice: la transcortina. Passa facilmente attraverso le barriere istoematiche, comprese la BBB e la placenta. Si biotrasforma nel fegato (principalmente mediante coniugazione con gli acidi glucuronico e solforico) in metaboliti inattivi. T1/2 dal plasma - 3-4,5 ore, T1/2 dai tessuti - 36-54 ore Escreto dai reni e attraverso l'intestino, penetra nel latte materno.

Dopo l'instillazione nel sacco congiuntivale, penetra bene nell'epitelio corneale e nella congiuntiva, mentre nell'umore acqueo dell'occhio si creano concentrazioni terapeutiche del farmaco. Quando la mucosa è infiammata o danneggiata, la velocità di penetrazione aumenta.

Uso della sostanza Desametasone

Per uso sistemico (parenterale e orale)

Shock (ustione, anafilattico, post-traumatico, postoperatorio, tossico, cardiogeno, trasfusionale, ecc.); edema cerebrale (anche dovuto a tumori, lesioni cerebrali traumatiche, interventi neurochirurgici, emorragia cerebrale, encefalite, meningite, lesioni da radiazioni); asma bronchiale, stato asmatico; malattie sistemiche del tessuto connettivo (incluso lupus eritematoso sistemico, artrite reumatoide, sclerodermia, periarterite nodosa, dermatomiosite); crisi tireotossica; coma epatico; avvelenamento con liquidi cauterizzati (allo scopo di ridurre l'infiammazione e prevenire le contrazioni cicatriziali); malattie infiammatorie acute e croniche delle articolazioni, incl. artrite gottosa e psoriasica, osteoartrite (anche post-traumatica), poliartrite, periartrite gleno-omerale, spondilite anchilosante (spondilite anchilosante), artrite giovanile, sindrome di Still negli adulti, borsiti, tenosinovite aspecifica, sinovite, epicondilite; febbre reumatica, cardite reumatica acuta; malattie allergiche acute e croniche: reazioni allergiche a farmaci e alimenti, malattia da siero, orticaria, rinite allergica, raffreddore da fieno, angioedema, esantema da farmaci; malattie della pelle: pemfigo, psoriasi, dermatite (dermatite da contatto con danno ad un'ampia superficie della pelle, atopica, esfoliativa, erpetiforme bollosa, seborroica, ecc.), eczema, tossicoderma, necrolisi epidermica tossica (sindrome di Lyell), eritema essudativo maligno ( sindrome di Stevens-Johnson) ); malattie allergiche dell'occhio: ulcere corneali allergiche, forme allergiche di congiuntivite; malattie infiammatorie dell'occhio: oftalmia simpatica, grave uveite anteriore e posteriore lenta, neurite ottica; insufficienza surrenalica primaria o secondaria (compresa la condizione dopo la rimozione delle ghiandole surrenali); iperplasia surrenalica congenita; malattie renali di origine autoimmune (inclusa glomerulonefrite acuta), sindrome nefrosica; tiroidite subacuta; malattie degli organi emopoietici: agranulocitosi, panmielopatia, anemia (inclusa emolitica autoimmune, ipoplastica congenita, eritroblastopenia), porpora trombocitopenica idiopatica, trombocitopenia secondaria negli adulti, linfoma (Hodgkin, non Hodgkin), leucemia, leucemia linfocitica (acuta, cronica); malattie polmonari: alveolite acuta, fibrosi polmonare, sarcoidosi di stadio II-III; meningite tubercolare, tubercolosi polmonare, polmonite ab ingestis (solo in combinazione con una terapia specifica); berilliosi, sindrome di Loeffler (resistente ad altre terapie); cancro ai polmoni (in combinazione con citostatici); sclerosi multipla; malattie gastrointestinali (per rimuovere il paziente da una condizione critica): colite ulcerosa, morbo di Crohn, enterite locale; epatite; prevenzione del rigetto del trapianto; ipercalcemia tumorale, nausea e vomito durante la terapia citostatica; mieloma multiplo; esecuzione di un test per la diagnosi differenziale dell'iperplasia (iperfunzione) e dei tumori della corteccia surrenale.

Per uso topico

Intrarticolare, periarticolare. Artrite reumatoide, artrite psoriasica, spondilite anchilosante, malattia di Reiter, osteoartrite (in presenza di gravi segni di infiammazione articolare, sinovite).

Congiuntivamente. Congiuntivite (non purulenta e allergica), cheratite, cheratocongiuntivite (senza danno all'epitelio), irite, iridociclite, blefarite, blefarocongiuntivite, episclerite, sclerite, uveite di varia origine, retinite, neurite ottica, neurite retrobulbare, lesioni superficiali della cornea di varie eziologie (dopo completa epitelizzazione della cornea), processi infiammatori dopo lesioni oculari e interventi chirurgici agli occhi, oftalmia simpatica.

Nel canale uditivo esterno. Malattie allergiche e infiammatorie dell'orecchio, incl. otite.

Controindicazioni

Ipersensibilità (per l'uso sistemico a breve termine per motivi di salute è l'unica controindicazione).

Per somministrazione intrarticolare. Articolazioni instabili, precedente artroplastica, sanguinamento patologico (endogeno o causato dall'uso di anticoagulanti), frattura ossea transarticolare, lesioni infette delle articolazioni, dei tessuti molli periarticolari e degli spazi intervertebrali, grave osteoporosi periarticolare.

Forme degli occhi. Infezioni oculari virali, fungine e tubercolari, incl. cheratite causata Herpes simplex, congiuntivite virale, infezione oculare purulenta acuta (in assenza di terapia antibatterica), violazione dell'integrità dell'epitelio corneale, tracoma, glaucoma.

Forme delle orecchie. Perforazione del timpano.

Restrizioni d'uso

Per uso sistemico (parenterale e orale): Malattia di Itsenko-Cushing, obesità di stadio III-IV, stati convulsivi, ipoalbuminemia e condizioni predisponenti alla sua insorgenza; glaucoma ad angolo aperto.

Per la somministrazione intrarticolare: condizione generale grave del paziente, inefficacia o breve durata d'azione delle due precedenti somministrazioni (tenendo conto delle proprietà individuali dei glucocorticoidi utilizzati).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso di corticosteroidi durante la gravidanza è possibile se l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto (non sono stati condotti studi sulla sicurezza adeguati e strettamente controllati). Le donne in età fertile devono essere avvertite del potenziale rischio per il feto (i corticosteroidi attraversano la placenta). È necessario monitorare attentamente i neonati le cui madri hanno ricevuto corticosteroidi durante la gravidanza (nel feto e nel neonato può svilupparsi insufficienza surrenalica).

Il desametasone ha dimostrato di essere teratogeno nei topi e nei conigli dopo applicazioni oftalmiche locali di dosi terapeutiche multiple.

Nei topi, i corticosteroidi causano il riassorbimento fetale e un disturbo specifico: lo sviluppo della palatoschisi nella prole. Nei conigli, i corticosteroidi causano riassorbimento fetale e molteplici disturbi, incl. anomalie dello sviluppo della testa, dell'orecchio, degli arti, del palato, ecc.

Si consiglia alle donne che allattano di interrompere l'allattamento al seno o l'uso di farmaci, soprattutto ad alte dosi (i corticosteroidi passano nel latte materno e possono sopprimere la crescita, la produzione di corticosteroidi endogeni e causare effetti indesiderati nel neonato).

Va tenuto presente che quando i glucocorticoidi vengono applicati localmente, si verifica un assorbimento sistemico.

Effetti collaterali della sostanza Desametasone

L'incidenza e la gravità degli effetti collaterali dipendono dalla durata dell'uso, dall'entità della dose utilizzata e dalla capacità di rispettare il ritmo circadiano della somministrazione del farmaco.

Effetti sistemici

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: delirio (confusione, agitazione, irrequietezza), disorientamento, euforia, allucinazioni, episodio maniacale/depressivo, depressione o paranoia, aumento della pressione intracranica con sindrome da congestione della papilla ottica (pseudotumor cerebri - più comune nei bambini, di solito dopo una riduzione troppo rapida della dose, sintomi - mal di testa, diminuzione dell'acuità visiva o visione doppia); disturbi del sonno, capogiri, vertigini, mal di testa; perdita improvvisa della vista (con somministrazione parenterale alla testa, al collo, ai turbinati, al cuoio capelluto), formazione di cataratta subcapsulare posteriore, aumento della pressione intraoculare con possibile danno al nervo ottico, glaucoma, esoftalmo steroideo, sviluppo di infezioni secondarie fungine o virali agli occhi.

Dal sistema cardiovascolare e dal sangue (emopoiesi, emostasi): ipertensione arteriosa, sviluppo di insufficienza cardiaca cronica (in pazienti predisposti), distrofia miocardica, ipercoagulazione, trombosi, alterazioni dell'ECG caratteristiche dell'ipokaliemia; con somministrazione parenterale: vampate di sangue al viso.

Dal tratto gastrointestinale: nausea, vomito, lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, pancreatite, esofagite erosiva, singhiozzo, aumento/diminuzione dell'appetito.

Dal lato del metabolismo: Ritenzione di Na+ e acqua (edema periferico), ipokaliemia, ipocalcemia, bilancio azotato negativo dovuto al catabolismo proteico, aumento di peso.

Dal sistema endocrino: soppressione della funzione della corteccia surrenale, diminuzione della tolleranza al glucosio, diabete mellito steroideo o manifestazione di diabete mellito latente, sindrome di Itsenko-Cushing, irsutismo, mestruazioni irregolari, ritardo della crescita nei bambini.

Dal sistema muscolo-scheletrico: debolezza muscolare, miopatia da steroidi, diminuzione della massa muscolare, osteoporosi (incluse fratture ossee spontanee, necrosi asettica della testa del femore), rottura del tendine; dolore ai muscoli o alle articolazioni, alla schiena; con iniezione intrarticolare: aumento del dolore articolare.

Dalla pelle: acne steroidea, smagliature, assottigliamento cutaneo, petecchie ed ecchimosi, ritardo nella guarigione delle ferite, aumento della sudorazione.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, gonfiore del viso, stridore o difficoltà di respirazione, shock anafilattico.

Altri: diminuzione dell'immunità e attivazione di malattie infettive, sindrome da astinenza (anoressia, nausea, letargia, dolore addominale, debolezza generale, ecc.).

Reazioni locali dopo somministrazione parenterale: bruciore, intorpidimento, dolore, parestesia e infezione nel sito di iniezione, cicatrici nel sito di iniezione; iper- o ipopigmentazione; atrofia della pelle e del tessuto sottocutaneo (con iniezione intramuscolare).

Forme degli occhi: con l'uso prolungato (più di 3 settimane), è possibile un aumento della pressione intraoculare e/o lo sviluppo di glaucoma con danno al nervo ottico, diminuzione dell'acuità visiva e perdita dei campi visivi, formazione di cataratta sottocapsulare posteriore, assottigliamento e perforazione della cornea; possibile diffusione di herpes e infezioni batteriche; I pazienti con ipersensibilità al desametasone o al benzalconio cloruro possono sviluppare congiuntivite e blefarite.