Овестин что лечит. Овестин свечи: инструкция по применению. Овестин: побочные действия
Овестин – это эстрогенный препарат, который является аналогом полового гормона, вырабатываемого в женском организме. Его действие направлено на восполнение дефицита эстрогенов.
Форма выпуска и состав
Овестин имеет три лекарственные формы:
- Таблетки (по 30 шт. в упаковке);
- Крем (по 15 г в тубах);
- Вагинальные суппозитории (по 15 шт. в упаковке).
Активное вещество Овестина – эстриол. Его концентрация в одной таблетке – 1 или 2 мг, в 1 грамме крема – 1 мг, в одном суппозитории для интравагинального применения – 0,5 мг.
Помимо эстриола в состав таблеток входят также: амилопектин, картофельный крахмал, магния стрерат, лактозы моногидрат, диоксид кремния, повидон.
В составе крема в качестве вспомогательных веществ содержатся: цетилпальметат, цетиловый спирт, октилдодеканол, цеариловый спирт, полисорбат, глицерин, хлоргексидина гидрохлорид, молочная кислота, сорбитан стеарат, натрия гидроксид, вода подготовленная.
При изготовлении суппозиториев в качестве вспомогательного компонента используется витепсол S58.
Показания к применению
В инструкции к Овестину указано, что показаниями к применению препарата являются:
- Обусловленные дефицитом эстрогенов возрастные атрофические изменения слизистой оболочки нижних отделов урогенитального тракта, которые сопровождаются повышенной их сухостью, зудом, возникающей во время полового акта болью, чувством дискомфорта во влагалище;
- Пред- и послеоперационная терапия женщин в период менопаузы (если хирургическое вмешательство производится влагалищным доступом);
- Бесплодие, обусловленное цервикальным фактором;
- Диагностические процедуры при неясных результатах ПАП-теста (мазка на цитологию).
Противопоказания
Противопоказаниями к применению Овестина являются:
- Рак молочных желез или подозрение на него;
- Эстрогензависимая опухоль или подозрение на нее;
- Влагалищное кровотечение неясной этиологии;
- Нелеченная гиперплазия эндометрия;
- Тромбы в венах (в настоящее время или в анамнезе);
- Тромбоэмболическое заболевание артерий в активной фазе или недавно перенесенное;
- Болезни печени в активной фазе, а также недавно перенесенные заболевания, после которых показатели функционального состояния органа не вернулись к физиологической норме;
- Порфириновая болезнь;
- Гиперчувствительность к эстриолу или какому-либо из вспомогательных компонентов Овестина.
С осторожностью препарат следует назначать при следующих состояниях (а также в случае, если подобное состояние возникало или ухудшалось при прохождении курса гормональной терапии или во время предшествовавших беременностей):
- Фибромиома матки;
- Эндометриоз;
- Повышенный риск развития эстрогензависимой опухоли;
- Тромбоэмболические нарушения в анамнезе или наличие факторов, повышающих вероятность их развития;
- Наличие доброкачественных новообразований в печени;
- Артериальная гипертензия;
- Сахарный диабет (с ангиопатиями или без них);
- Желчнокаменная болезнь;
- Печеночная недостаточность;
- Желтуха (в том числе во время предыдущей беременности);
- Системная красная волчанка;
- Мигрень (или тяжелые головные боли);
- Эпилепсия;
- Гиперплазия эндометрия в анамнезе;
- Бронхиальная астма;
- Отосклероз;
- Панкреатит;
- Семейная гиперлипопротеинемия.
Способ применения и дозировка
Препарат одинаково эффективен как при пероральном, так и при интравагинальном применении.
Стартовая доза Овестина в форме таблеток – от 4 до 8 мг за один прием. Такой режим дозирования показан в течение 2-3 недель, после чего дозировку следует постепенно снизить до 1-2 мг в сутки.
На протяжении первых 2-3 недель курса суппозитории рекомендуется применять ежедневно в дозе, составляющей 0,5 мг (эквивалентно 1 суппозиторию). Затем дозировку постепенно снижают до 1 мг в неделю: свечи вводят по влагалище по одной 2 раза в неделю.
Крем предназначен для интравагинального применения. На начальных этапах лечения вводить его следует в дозе, равной 0,5 мг в сутки. Поддерживающая терапия предполагает введение 1 мг Овестина 2 раза в неделю (по 0,5 мг).
Побочные действия
Применение Овестина может сопровождаться местными и общими побочными действиями. Местные, как правило, проявляются в виде зуда и раздражения во влагалище. Наиболее частыми общими побочными эффектами являются тошнота и ощущение болезненности и дискомфорта в молочных железах. В очень редких случаях возможны головные боли и повышение показателей артериального давления.
Согласно инструкции к Овестину, передозировка препаратом может проявляться тошнотой, кровотечениями из влагалища, рвотой. Препарат не имеет специфического антидота. В случае передозировки назначается симптоматическая терапия.
Особые указания
Курс лечения с применением Овестина в высоких дозах не должен длиться дольше нескольких недель. При необходимости назначения препарата на длительный период следует постоянно проводить мониторинг состояния пациентки: своевременно делать коагулограмму и гинекологические осмотры, а также обследовать молочные железы.
Неблагоприятное лекарственное взаимодействие Овестина с другими средствами не зарегистрировано, однако, учитывая фармакологический профиль препарата, потенциально возможным считается его взаимодействие с медикаментами, обладающими противосудорожной активностью (например, карбамазепином или барбитуратами), антиретровирусными средствами, антибиотиками (например, рифампицином) и препаратами на основе зверобоя. Также не исключается возможность эстриола потенцировать фармакологическое действие отдельных кортикостероидных средств и теофиллина.
Аналоги
Аналогичным с Овестином механизмом действия обладают Дивигель, Климара, Прогинова, Синэстрол, Этинилэстрадиол, Эстрадиола дипропионат, Эстрожель, Эстрофем.
Сроки и условия хранения
Хранить Овестин следует в сухом, затемненном месте. Оптимальный температурный режим хранения для крема и суппозиториев – 2-25 ºС, для таблеток – 2-30 ºС. Срок годности таблеток – 5 лет, крема и свечей – 3 года.
Препарат Овестин
содержит естественный женский гормон эстриол, который относится к гормонам короткого действия, а значит, не стимулирует пролиферативные процессы в эндометрии. Препарат способствует регенерации эпителия слизистой оболочки влагалища, восстановлению рН-среды и естественной микрофлоры влагалища, все это повышает местный иммунитет и препятствует развитию патологической флоры.
Показания к применению
- возрастные атрофические изменения слизистой оболочки влагалища, связанные с дефицитом эстрогенов (в том числе, сухость, зуд и чувство дискомфорта во влагалище, боль во время полового акта);-учащение мочеиспускания, боли при мочеиспускании;
-профилактика воспалительных заболеваний урогенитальной области;
-недержание мочи;
- для диагностики, при неясных результатах мазка из влагалища на цитологию;
- бесплодие, связанное с шеечным фактором;
- профилактика осложнений, при операциях с чрезвлагалищным доступом.
Способ применения
Овестин можно применять, как внутрь, в виде таблеток, так и местно, в виде свечей и крема. Эффективность препарата при этом не меняется. Независимо от способа введения, препарат применяется 1 раз в сутки. Крем вводится обычно перед сном, с помощью аппликатора.При атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища, рекомендован следующий способ применения: по 2-4 таблетки(4-8 мг), в течение месяца, с дальнейшим переходом на поддерживающую дозировку 1-2 таблетки(1-2 мг). При недержании мочи, возможно, назначение, в более высоких дозировках. Свечи вводят один раз в день, при улучшении симптомов переходят на более редкое введение – 2 раза в неделю. Крем вводят с помощью аппликатора, в начале лечения каждый день, при улучшении состояния переходят на введение препарата 2 раза в неделю. Курс терапии зависит от выраженности симптомов заболевания.
Подготовка к операции при чрезвлагалищном доступе, женщин климактерического возраста: по 1 свече ежедневно, начиная за 2 недели до операции и по одной свече 2 раза в неделю, в течение 14 дней после операции. Таблетки применяются по следующей схеме: 4-8 мг 14 дней до операции и по 1-2 мг 14 дней в постоперационном периоде. Крем вводят по такой же схеме: за 14 дней до операции 1 раз в день, в послеоперационном периоде – 2 раза в неделю.
При патологическом климаксе: 4-8 мг, с постепенным снижением дозы, по мере улучшения состояния.
Для диагностики, при неясных результатах мазка из влагалища на цитологию: по 1 свече через день в течение 1 недели до взятия следующего мазка. Крем, по той же схеме, что и свечи.
При бесплодии, связанном с шеечным фактором: по 1–2 мг в сутки с 6-го по 15-й день менструального цикла, иногда дозу повышают до 8 мг в сутки.
При пропуске очередной дозы препарата, если промежуток между приемами не более 36 часов, необходимо принять пропущенную дозу и далее продолжить прием препарата по схеме. Если прошло более 36 часов, необходимо просто продолжить прием препарата по схеме.
Побочные действия
Местные: раздражение и чувство зуда во влагалище.Общие: дискомфорт и боль в молочных железах, тошнота. Очень редко: головная боль, повышение артериального давления.
Противопоказания
Беременность.Непереносимость любого из компонентов препарата.
Рак молочной железы в настоящее время, в анамнезе или подозрение на рак.
Эстрогензависимая злокачественная опухоль, чаще рак эндометрия, или подозрение на этот вид опухоли.
Влагалищное кровотечение неясной этиологии.
Эпизод артериальной или венозной тромбоэмболии в анамнезе.
Заболевания печени в острой стадии или изменения печеночных проб.
Порфирия.
Беременность
Препарат противопоказан при беременности.Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Случаи неблагоприятного взаимодействия с другими препаратами не зарегистрированы, но учитывая фармакологические свойства Овестина , возможно взаимодействие с: противосудорожными средствами (барбитураты, карбамазепин), антибиотиками (например, с рифампицином), антиретровирусными препаратами, с препаратами на основе зверобоя.Возможно, эстриол может усиливать фармакологическое действие некоторых кортикостероидов и теофиллина.
Передозировка
Симптомы передозировки Овестина : тошнота, рвота, влагалищные кровотечения. Специфического антидота не существует, лечение симптоматическое.Форма выпуска
Таблетки 1 мг, 2 мг № 30;Крем вагинальный в тубе 15 г;
Свечи вагинальные 0.5 мг №15.
Условия хранения
Хранить в сухом месте, защищенном от действия солнечных лучей.Крем и свечи хранить при температуре от 2 до 25 °C; таблетки при температуре от 2 до 30 °C.
Состав
Таблетки Овестин :Активное вещество: эстриол - 1 или 2 мг.
Дополнительные вещества: картофельный крахмал, амилопектин, стеарат магния, моногидрат лактозы, повидон, диоксид кремния.
Свечи Овестин
:
Активное вещество: эстриол - 0,5 мг
Дополнительные вещества: витепсол S 58.
Крем Овестин
:
Активное вещество: эстриол - 1 мг/г.
Дополнительные вещества: октилдодеканол, цетилпальмитат, глицерин, спирт цетиловый, спирт стеариловый, полисорбат, сорбитан стеарат, молочная кислота, гидрохлорид хлоргексидина, гидроксид натрия, вода подготовленная.
Дополнительно
Лечение высокими дозами не должно длиться дольше нескольких недель.При длительном лечении препаратом необходим тщательный мониторинг за состоянием: контроль коагуллограммы, обследование молочных желез, гинекологические осмотры.
Основные параметры
Название: | ОВЕСТИН |
Код АТХ: | G03CA04 - |
Торговое название: Овестин ®
Международное непатентованное название:
ЭстриолЛекарственная форма:
таблеткиСостав препарата:
Активное вещество:
Эстриол - 2 мг
Вспомогательные вещества:
Кремния диоксид коллоидный безводный, крахмал картофельный, магния стеарат, повидон, лактозы моногидрат, вода дистиллированная.
Описание:
Белые круглые плоские таблетки со скошенным краем, с маркировкой DG над 8, между которыми разделительная риска на одной стороне, и ORGANON* - на другой стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
Эстрогены.КодАТХ: G03CA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Овестин содержит естественный женский половой гормон эстриол. В период, предшествующий менопаузе и в постменопаузу (естественную или хирургическую), эстриол применяют для лечения симптомов, вызванных дефицитом эстрогенов. Эстриол обладает селективным действием преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву и особенно эффекгивен для лечения урогенитальных симптомов, вызванных эстрогенной недостаточностью. В случаях атрофии слизистой влагалища эстриол вызывает усиления пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия, нормальной микрофлоры и физиологического рН влагалищной среды, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. В результате повышается резистентность клеток эпителия к инфекции и воспалению.
В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременным эффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрах клеток эндометрия и при соблюдении рекомендованного режима дозирования не следует ожидать пролиферации эндометрия. В связи с этим циклическое применение прогестагенов не обязательно, постменопаузальные кровотечения отмены не возникают.
Фармакокинетика
После приема внутрь эстриол быстро и почти полностью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация неконъюгированного эстриола в плазме достигается в течение 1 часа после приема. Около 90% эстриола связывается с альбумином плазмы и в отличие от других эстрогенов эстриол почти не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ). Метаболизм эстриола состоит главным образом из конъюгации и деконъюгации в ходе кишечно-печеночной циркуляции. Эстриол, конечный продукт метаболизма, выводится в основном с мочой в конъюгированной форме. Лишь небольшая часть (±2%) выводится с калом, преимущественно в виде неконъюгированного эстриола.
Показания к применению
Атрофия слизистых нижних отделов мочеполового тракта, обусловленная эстрогенной недостаточностью, в частности, для лечения таких симптомов, как диспареуния, сухость и зуд влагалища, для предупреждения рецидивирующих инфекций влагалища и нижних отделов мочеполового тракта; для лечения нарушений мочевыведения (например, учащение, дизурия) и умеренного недержания мочи;
Препарат применяется внутрь. Суточная доза при пероральном приеме не должна превышать 8 мг. При атрофии нижних отделов мочеполового тракта, обусловленной эстрогенной недостаточностью: 4-8 мг в сутки в течение первых 4-х недель с последующим постепенным снижением дозы в соответствии с симптоматикой до достижения поддерживающей дозы 1-2 мг в сутки.
Пред- и послеоперационное лечение при операциях на влагалище в постменопаузальном периоде: 4-8 мг в сутки в течение 2-х недель до операции, 1-2 мг в сутки в течение 2 недель после операции.
Лечение климактерических расстройств ("приливы", ночная потливость): 4-8 мг в течение недели с постепенным снижением дозы. Для поддерживающей терапии должна использоваться минимальная эффективная доза.
При бесплодии, обусловленном цервикальным фактором: как правило, назначают 1-2 мг в сутки с 6 по 15 день менструального цикла. Однако у различных пациенток суточная доза может варьировать от 1 до 8 мг. Дозу следует повышать каждый месяц до достижения оптимального эффекта на слизистую шейки матки. Если женщина пропустила прием очередной дозы, и опоздание составило не более 12 часов, необходимо принять ее как можно скорее. Если опоздание составило более 12 часов, следует пропустить один прием и в дальнейшем принимать препарат в обычное время.
Таблетки принимают, запивая водой, предпочтительно в одно и то же время суток. Суточную дозу следует принимать в один прием. Побочное действие
Болезненность и напряжение молочных желез, желтуха, тошнота, кожная сыпь, повышение артериального давления, головная боль, межменструальные кровянистые мажущие выделения из влагалища, цервикальная гиперсекреция. Побочные реакции обычно имеют преходящий характер, но также могут свидетельствовать о передозировке препарата. Передозировка
При передозировке возникает тошнота, рвота и вагинальное кровотечение.
Лечение симптоматическое. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не было отмечено случаев взаимодействия препарата Овестин с другими лекарственными средствами. Вместе с тем, известны данные об усилении фармакологического эффекта глюкокортикостероидов, гиполипидемических средств при совместном применении с эстрогенами. При необходимости доза глюкокортикостероидов может быть снижена.
Возможно ослабление эффектов препаратов мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических лекарственных средств.
Барбитураты, противоэпилептические лекарственные средства (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.
Антибиотики (ампициллин, рифампицин), лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические лекарственные средства, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность эстрогенов.
Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстриола.
Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов, увеличивать фармакологический эффект сукцинлихолина, теофиллина, фолеандомицина. Особые указания
Перед началом заместительной гормонотерапии необходимо полное медицинское обследование. Во время лечения каждые 6 месяцев следует проводить регулярные обследования (включая обследование молочных желез, маммографию) согласно принятой медицинской практике. Необходимо исключить наличие в анамнезе тромбоэмболии, повторных спонтанных абортов, что свидетельствует о тромбофилии. Риск тромбоэмболии возрастает при длительной иммобилизации, тяжелых травмах и хирургических вмешательствах. В этих случаях необходимо временно прервать заместительную гормонотерапию (за 4-6 недель до операции)
Применение эстриола не приводит к увеличению плотности молочной железы. И возможно, применение эстриола не приводит к увеличению риска развития рака молочной железы.
Случаи венозной тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен голени, тромбоз тазовых вен и легочная тромбоэмболия) наблюдаются чаще у женщин, получающих заместительную гормонотерапию. В отношении препарата Овестин такие данные отсутствуют, поэтому неизвестно вызывает ли его применение увеличение частоты развития венозной тромбоэмболии. Тем не менее рекомендуется следовать указаниям, изложенным в разделе "Противопоказания". Форма выпуска
Таблетки 2 мг. По 30 таблеток в блистере из ПВХ/А1. По 1 блистеру с инструкцией по применению помещают в картонную коробку. Условия хранения
Список Б.
При температуре 2-30°С, в защищенном от света и влаги и недоступном для детей месте. Срок годности
5 лет.
Не использовать после срока, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
По рецепту. Производитель
Н. В. Органон (Нидерланды) Kloosterstraat 6, 5349 АВ Oss 5349 АВ Осе, Клоостерштраат 6 Представительство в России
125445, Москва, ул. Смольная, 24 Д "Меридиан", Органон Эйдженсиз Б.В.
Наименование:
Овестин (Ovestin)
Фармакологическое
действие:
Эстрогенный препарат
. Эстриол является натуральным эстрогеном.
В период, предшествующий менопаузе, и в постменопаузу (естественную или хирургическую), эстриол применяют для лечения симптомов, вызванных дефицитом эстрогенов.
Эстриол обладает селективным действием преимущественно на шейку матки, влагалище, вульву и особенно эффективен для лечения урогенитальных симптомов, вызванных эстрогенной недостаточностью.
В случаях атрофии слизистой оболочки влагалища эстриол вызывает усиление пролиферации эпителия влагалища и шейки матки, стимулирует его кровоснабжение, способствует восстановлению эпителия, нормальной микрофлоры и физиологической влагалищной среды, оказывает влияние на качество и количество цервикальной слизи. В результате повышается резистентность клеток эпителия к инфекции и воспалению
.
В отличие от других эстрогенов эстриол обладает кратковременным эффектом, поскольку он на короткое время задерживается в ядрах клеток эндометрия, и при соблюдении рекомендованного режима дозирования не следует ожидать пролиферации эндометрия.
В связи с этим циклическое применение прогестагенов не обязательно, постменопаузные кровотечения отмены не возникают.
Фармакокинетика
Всасывание
При применении препарата внутрь, а также местно эстриол быстро и почти полностью абсорбируется.
Сmax эстриола в плазме достигается через 1 ч после приема внутрь и через 1-2 ч после интравагинального применения. Значения Сmax эстриола в плазме после интравагинального применения выше, чем после приема препарата внутрь.
Распределение
Связывание с альбуминами плазмы составляет 90%.
Выведение
Выведение эстриола (в связанной форме) осуществляется, главным образом, почками; около 2% выводится через кишечник в неизмененном виде. Выведение метаболитов с мочой начинается уже через несколько часов после применения препарата и продолжается 18 ч.
Показания к
применению:
Возрастные атрофические изменения слизистой оболочки влагалища, связанные с дефицитом эстрогенов (в том числе, сухость, зуд и чувство дискомфорта во влагалище, боль во время полового акта);
- учащение мочеиспускания, боли при мочеиспускании;
- профилактика воспалительных заболеваний урогенитальной области;
- недержание мочи;
- для диагностики, при неясных результатах мазка из влагалища на цитологию;
- бесплодие, связанное с шеечным фактором;
- профилактика осложнений, при операциях с чрезвлагалищным доступом.
Способ применения:
Можно применять, как внутрь, в виде таблеток, так и местно, в виде свечей и крема.
Эффективность препарата при этом не меняется.
Независимо от способа введения, препарат применяется 1 раз в сутки.
Крем вводится обычно перед сном, с помощью аппликатора.
При атрофических изменениях слизистой оболочки влагалища
, рекомендован следующий способ применения: по 2-4 таблетки (4-8 мг), в течение месяца, с дальнейшим переходом на поддерживающую дозировку 1-2 таблетки(1-2 мг).
При недержании мочи
, возможно, назначение, в более высоких дозировках.
Свечи
вводят один раз в день, при улучшении симптомов переходят на более редкое введение – 2 раза в неделю.
Крем
вводят с помощью аппликатора, в начале лечения каждый день, при улучшении состояния переходят на введение препарата 2 раза в неделю.
Курс терапии зависит от выраженности симптомов заболевания.
Подготовка к операции при чрезвлагалищном доступе
, женщин климактерического возраста: по 1 свече ежедневно, начиная за 2 недели до операции и по одной свече 2 раза в неделю, в течение 14 дней после операции.
Таблетки применяются по следующей схеме
: 4-8 мг 14 дней до операции и по 1-2 мг 14 дней в постоперационном периоде. Крем вводят по такой же схеме: за 14 дней до операции 1 раз в день, в послеоперационном периоде – 2 раза в неделю.
При патологическом климаксе
: 4-8 мг, с постепенным снижением дозы, по мере улучшения состояния.
Для диагностики, при неясных результатах мазка из влагалища на цитологию
: по 1 свече через день в течение 1 недели до взятия следующего мазка.
Крем, по той же схеме, что и свечи.
При бесплодии, связанном с шеечным фактором
: по 1–2 мг в сутки с 6-го по 15-й день менструального цикла, иногда дозу повышают до 8 мг в сутки.
При пропуске очередной дозы препарата, если промежуток между приемами не более 36 часов, необходимо принять пропущенную дозу и далее продолжить прием препарата по схеме.
Если прошло более 36 часов, необходимо просто продолжить прием препарата по схеме.
Побочные действия:
Со стороны половой системы
: межменструальные кровянистые мажущие выделения из влагалища, цервикальная гиперсекреция.
Прочие
: болезненность и напряжение молочных желез, желтуха, тошнота, кожная сыпь, повышение АД, головная боль.
Побочные реакции обычно имеют преходящий характер, но также могут свидетельствовать о передозировке препарата.
Противопоказания:
Выявленные или подозреваемые эстрогенозависимые опухоли (рак молочной железы, рак эндометрия);
- влагалищное кровотечение неясной этиологии;
- подтвержденная венозная тромбоэмболия (тромбоз глубоких вен, легочная тромбоэмболия) в течение последних 2 лет;
- венозная тромбоэмболия в анамнезе или тромбоз, если не проводится терапия антикоагулянтами;
- сахарный диабет с ангиопатией;
- серповидно-клеточная анемия;
- синдром Дубина-Джонсона;
- синдром Ротора;
- нарушение мозгового кровообращения;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- повышенная чувствительность к активному и/или вспомогательным веществам препарата.
С осторожностью следует назначать препарат при следующих состояниях
:
- семейная гиперлипопротеинемия;
- повышенный риск тромбоэмболических осложнений;
- системная красная волчанка;
- длительная иммобилизация, серьезные хирургические вмешательства;
- тяжелые заболевания печени;
- заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз);
- печеночная порфирия;
- сильный зуд или холестатическая желтуха (в т. ч. в анамнезе во время предшествующей беременности);
- панкреатит;
- эндометриоз;
- лейомиома;
- бронхиальная астма;
- артериальная гипертензия;
- гиперкальциемия, обусловленная костными метастазами рака молочной железы;
- герпес беременных;
- эпилепсия;
- отосклероз.
Перед началом заместительной гормонотерапии необходимо провести полное медицинское обследование.
Во время лечения каждые 6 мес следует проводить регулярные обследования (включая обследование молочных желез, маммографию) согласно принятой медицинской практике.
Необходимо исключить наличие в анамнезе тромбоэмболии, повторных спонтанных абортов, что свидетельствует о тромбофилии.
Риск тромбоэмболии возрастает при длительной иммобилизации, тяжелых травмах и хирургических вмешательствах. В этих случаях необходимо временно прервать заместительную гормонотерапию (за 4-6 недель до операции)
Применение эстриола не приводит к увеличению плотности молочной железы.
И возможно, применение эстриола не приводит к увеличению риска развития рака молочной железы.
Случаи венозной тромбоэмболии
(тромбоз глубоких вен голени, тромбоз тазовых вен и легочная тромбоэмболия) наблюдаются чаще у женщин, получающих заместительную гормонотерапию.
В отношении препарата Овестин такие данные отсутствуют, поэтому неизвестно вызывает ли его применение увеличение частоты развития венозной тромбоэмболии.
Тем не менее рекомендуется следовать указаниям, изложенным в разделе "Противопоказания".
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
Не было отмечено случаев взаимодействия препарата Овестин с другими лекарственными средствами.
Известны данные об усилении фармакологического эффекта ГКС, гиполипидемических средств при совместном применении с эстрогенами. При необходимости доза ГКС может быть снижена.
Возможно ослабление эффектов препаратов
мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных и гипогликемических средств.
Барбитураты, противоэпилептические средства (карбамазепин, фенитоин) усиливают метаболизм стероидных гормонов.
Антибиотики (ампициллин, рифампицин), средства для общей анестезии, опиоидные анальгетики, анксиолитики, противоэпилептические средства, некоторые гипотензивные средства, этанол снижают эффективность эстрогенов.
Фолиевая кислота и препараты гормонов щитовидной железы усиливают действие эстриола
.
Эстриол может изменять эффективность пероральных антикоагулянтов.
Эстриол может увеличивать фармакологический эффект сукцинлихолина, теофиллина, фолеандомицина.
*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
П N013327/01-061107
Торговое название: Овестин ®
Международное непатентованное название или группировочное название: Эстриол
Лекарственная форма:
суппозитории вагинальныеСостав препарата:
Активное вещество:
Эстриол 0,5 мг
Вспомогательные вещества:
Витепсол S58.
Описание:
Суппозитории в форме торпеды от белого до светло-кремового цвета.
Поверхность и продольный срез однородны.
Фармакотерапевтическая группа:
Эстроген.КодАТХ: G03CA04
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат Овестин содержит эстриол - аналог естественного женского гормона. Он восполняет дефицит эстрогенов у женщин в постменопаузальном периоде и ослабляет симптомы постменопаузы. Наиболее эффективен эстрирол в лечении мочеполовых расстройств. В случае атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта эстриол способствует нормализации эпителия мочеполового тракта и способствует восстановлению нормальной микрофлоры и физиологического рН во влагалище. В результате чего он повышает сопротивляемость эпителиальных клеток мочеполового тракта к инфекции и к воспалению, снижая такие жалобы, как болезненность при половом акте, сухость, зуд во влагалище, уменьшает вероятность возникновения вагинальных инфекций и инфекций мочевого тракта, способствует нормализации мочеиспускания, и предотвращает недержание мочи.
В отличие от других эстрогенов, эстриол обладает коротким периодом действия, поскольку в ядрах клеток эндометрия он удерживается в течение короткого промежутка времени. Предполагается, что одноразовое введение суточной дозы не вызывает пролиферации эндометрия. Поэтому не требуется циклического введения прогестагена и не возникает кровотечений отмены. Кроме того, показано, что эстриол не увеличивает маммографической плотности.
Фармакокинетика
Интравагинальное введение эстриола обеспечивает оптимальную биодоступность в месте действия. Эстриол также всасывается и попадает в общую систему циркуляции, что проявляется быстрым ростом концентрации несвязанного эстриола в плазме. Максимальная концентрация в плазме наблюдаются через 1-2 часа после введения.
В плазме почти весь (90%) эстриол связан с альбумином и в отличие от других эстрогенов практически не связан с глобулином, связывающим половые гормоны. Метаболизм эстриола заключается в основном в переходе в конъюгированное и неконъюгированное состояние при энтеро-печёночной циркуляции. Эстриол, будучи конечным продуктом метаболизма, в основном выводится через почки в связанной форме. Только небольшая часть (±2%) выводится через кишечник, в основном в форме несвязанного эстриола. Период полувыведения составляет примерно 6-9 часов.
Показания к применению
Если присутствует любое из следующих состояний или такое состояние отмечалось ранее и/или ухудшалось во время предшествующих беременностей или проводимого ранее гормонального лечения, то такая пациентка должна находиться под непосредственным наблюдением врача. Необходимо учитывать, что эти состояния могут рецидивировать или ухудшиться во время лечения препаратом Овестин, в особенности, если присутствуют:
Препарат Овестин противопоказан во время беременности. В случае возникновения беременности во время терапии препаратом Овестин, лечение необходимо немедленно отменить. Результаты большинства эпидемиологических исследований, проведённых к настоящему времени относительно непреднамеренного воздействия эстрогенов на плод, свидетельствуют об отсутствии тератогенных или фетотоксических эффектов.
Препарат Овестин не рекомендован во время кормления грудью. Эстриол выводится с грудным молоком и может уменьшать образование молока. Способ применения и дозы
Овестин суппозитории следует вводить во влагалище на ночь перед сном.
- При лечении атрофии слизистой оболочки нижних отделов мочеполового тракта:
1 суппозиторий в сутки в течение первых недель с последующим постепенным снижением дозы, основываясь на облегчении симптомов, до достижения поддерживающей дозы (т.е. 1 суппозиторий дважды в неделю). - Пред- и послеоперационная терапия женщин в постменопаузальном периоде, при хирургических вмешательствах влагалищным доступом:
1 суппозиторий в сутки в течение 2 недель перед операцией; 1 суппозиторий дважды в неделю в течение 2 недель после операции.
1 суппозиторий через день в течение недели перед взятием следующего мазка. Пропущенную дозу необходимо ввести в этот же день как только больная вспомнит об этом (доза не должна вводиться дважды в день). В дальнейшем аппликации проводят в соответствии с обычной схемой дозирования.
При начале или при продолжении лечения постменопаузальных симптомов необходимо применять наименьшую эффективную дозу в течение наиболее короткого промежутка времени.
У женщин, не получающих ЗГТ, или женщин, которые переводятся с непрерывного перорального приёма комбинированного препарата для ЗГТ, лечение препаратом Овестин можно начинать в любой день. Женщины, которые переходят с циклического режима приёма препаратов для ЗГТ, должны начинать лечение препаратом Овестин через одну неделю после отмены препаратов ЗГТ. Побочное действие
Как и в случае применения любого другого препарата, который наносится на поверхности слизистых оболочек, суппозитории Овестин могут иногда вызывать местное раздражение или зуд. Иногда может отмечаться чувствительность, напряжённость, болезненность, увеличение размеров молочных желез. Эти нежелательные реакции обычно бывают непродолжительными и проходящими, но в тоже время могут свидетельствовать о применении слишком высокой дозы.
Также встречаются: ациклические кровянистые выделения, кровотечения "прорыва", метроррагия.
При ЗГТ с использованием эстроген-прогестоген содержащих препаратов наблюдались так же следующие побочные эффекты, связь которых с использованием Овестина не доказана:
Острая токсичность эстриола у животных очень низкая. Передозировка препаратом Овестин при вагинальном введении маловероятна. Однако, в случае попадания больших количеств в желудочно-кишечный тракт может развиться тошнота, рвота и прекращение кровотечений у женщин. Специфического антидота неизвестно. При необходимости следует проводить симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
В клинической практике не отмечено взаимодействия между препаратом Овестин и другими лекарственными средствами.
Метаболизм эстрогенов может усиливаться при их применении в сочетании с соединениями, которые индуцируют ферменты, участвующие в метаболизме лекарственных средств, в особенности, ферменты цитохрома Р450, например, такие как противосудорожные средства (например, фенобарбитал, фенитоин, карбамазепин) и противомикробные средства (например, рифампицин, рифабутин, невирапин, эфавиренц). Ритонавир и нелфинавир проявляют индуцирующие свойства при применении в сочетании со стероидными гормонами. Растительные препараты, содержащие зверобой (Hypericum Perforatum), могут индуцировать метаболизм эстрогенов.
Повышенный метаболизм эстрогенов может привести к снижению их клинического эффекта.
Эстриол усиливает действие гиполипидемических лекарственных средств; ослабляет эффекты мужских половых гормонов, антикоагулянтов, антидепрессантов, диуретических, гипотензивных, гипогликемических лекарственных средств.
Лекарственные средства для общей анестезии, наркотические анальгетики, анксиолитики, некоторые гипотензивные лекарственные средства, этанол снижают эффективность препарата.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действия эстриола. Особые указания
Для лечения постменопаузальных симптомов, ЗГТ необходимо начинать только в отношении симптомов, которые неблагоприятно влияют на качество жизни. Во всех случаях, необходимо не менее одного раза в год проводить тщательную оценку риска и пользы лечения. ЗГТ следует продолжать только в течение периода времени, когда польза превышает риск.
Медицинское обследование/наблюдение
Во время лечения рекомендуется проводить периодические медицинские осмотры, частота и характер которых индивидуальны, но не реже 1 раза в год. Женщины должны быть информированы о необходимости сообщения врачу об изменениях в молочных железах (см. в разделе "Особые указания" "Рак молочных желёз"). Исследования, включая маммографию, необходимо проводить в соответствии с общепринятыми стандартами обследования.
Причины для немедленной отмены терапии:
Терапию следует прекратить в случае выявления противопоказания и/или при возникновении следующих состояний:
Гиперплазия эндометрия
Рак молочных желёз
Венозные тромбоэмболии
Ишемическая болезнь сердца (ИБС)
В отношении других препаратов для ЗГТ имеются только ограниченные данные, поэтому нет уверенности в том, что эти результаты распространяются также и на другие препараты для проведения ЗГТ.
Инсульт
Рак яичников
Длительная (не менее 5-10 лет) монотерапия эстрогенами как ЗГТ женщинами, перенесшими операции на матке, связано с повышенным риском развития рака яичников, что было установлено в нескольких эпидемиологических исследованиях. Не доказано, что длительная комбинированная ЗГТ или монотерапия низкоактивными эстрогенами (например, Овестин) имеет другой риск.
Другие состояния
Суппозитории вагинальные 0,5 мг. По 5 суппозиториев в двусторонней контурной ячейковой упаковке из ПВХ/ПЭ. 3 контурных упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку. Условия хранения
При температуре 2-25°С в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности. Условия отпуска из аптек
Без рецепта. Производитель
Н. В. Органон (Нидерланды) Kloosterstraat 6, 5349 АВ Oss 5349 АВ Осc, Клоостерштраат 6 Претензии потребителей направлять по адресу:
ООО "Шеринг-Плау" 119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр2.