Средство для лечения при сердечно-сосудистых заболеваний небилет и аналоги этого лекарства. Небилет или Конкор: что лучше? Применение при беременности и кормлении грудью

Инструкция:

Клинико-фармакологическая группа

01.004 (Бета1-адреноблокатор III поколения с вазодилатирующими свойствами)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с крестообразной насечкой для деления.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, натрия кроскармеллоза, гипромеллоза, полисорбат 80, целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

7 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.7 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (1) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.14 шт. - блистеры (4) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β1-адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β1-адренорецепторов;

— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелия сосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензиновой системы (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с быстрым метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с медленным метаболизмом.

Распределение

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.

Метаболизм

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N- глюкуронидов.

Выведение

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с быстрым метаболизмом T1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с медленным метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточную дозу можно увеличить до максимальной 10 мг (2 таб. в 1 прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб.) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2-1 таб.), а затем - до 10 мг (2 таб.) 1 раз/сут.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Правила деления таблеток

Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.

Передозировка

Симптомы: снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимо придать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотреть вопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β2-адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и с амиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола и НПВП не установлено.

Одновременное применение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется, что может привести к риску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клинического значения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могут маскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Применение при беременности и лактации

При беременности препарат Небилет® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитием у плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Побочные действия

Частота побочных эффектов: очень часто (> 10%), часто (> 1% и < 10%), нечасто (> 0.1% и < 1%), редко (> 0.01% и < 0.1%), очень редко (< 0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто - депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко - обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, острая сердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия, синдром Рейно.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза; в отдельных случаях - ангионевротический отек.

Прочие: нечасто - бронхоспазм; редко - сухость глаз.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Показания

— артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропнымдействием);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— СССУ, включая синоатриальную блокаду;

— AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);

— брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

— кардиогенный шок;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— выраженные нарушения функции печени;

— бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;

— тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);

— миастения;

— депрессия;

— непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

— повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

При решении вопроса о применении препарата Небилет® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Небиволол не влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следует проводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Небилет® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и при занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции почек

У больных с почечной недостаточностью начальная доза составляет 2.5 мг/сут.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

С каждым годом число людей, страдающих тем или иным заболеванием сердечной и сосудистой системы, увеличивается. Причем, как замечают медики, все чаще к ним за помощью обращаются молодые люди и даже подростки. Такие диагнозы, как

гипертоническая и встречаются все чаще. После проведения врачом тщательного обследования состояния пациента ставится диагноз и назначается то или иное лекарственное средство, а также схема его применения. Довольно часто при различных болезненных состояниях сердца и кровеносной системы назначают медикамент «Небилет». Аналоги у этого препарата есть, но вот стоит ли их применять, в каждом конкретном случае может решить только лечащий доктор. Какое воздействие оказывают на организм препараты, содержащие небиволол, каковы возможные побочные эффекты, а также сколько стоят эти лекарства, более подробно рассмотрим в этой статье.

При каких заболеваниях помогают?

Лекарственное средство «Небилет», а также его аналоги помогают при повышенном артериальном давлении и назначаются врачами для лечения разнообразных заболеваний сердца и сосудистой системы, таких как:

Аритмии различной этиологии;

Гипертензия артериальная;

Ишемическая (коронарная) болезнь сердца;

Хроническая сердечная недостаточность.

Как они действуют?

Сам препарат и многие аналоги лекарства «Небилет» содержат такое активное работающее вещество как небиволол. Это бета 1-адреноблокатор кардиоселективного действия, то есть этот ингредиент, попадая в организм человека, блокирует раздражение и проведение нервных импульсов по определенным участкам рецепторов. Как следствие, происходит расширение просветов сосудов, давление снижается, тем самым значительно уменьшаются нагрузки на сердце и восстанавливается его нормальный ритм.

Состав и форма выпуска

Сам медикамент «Небилет» выпускается только в форме, содержащей 5 мг основного действующего вещества микронизированного гидрохлорида небиволола. В аналогах же этого лекарственного средства может быть и другое количество этого активного ингредиента. Кроме небиволола в препараты могут входить в минимальных количествах моногидрат лактозы, монокристаллическая целлюлоза, высокодисперсный диоксид кремния, кукурузный крахмал, стеарат магния.

Препарат «Небилет» и его аналоги выпускается в виде таблеток, заключенных в блистеры. Количество таблеток в блистерах у

каждого из лекарственных средств, выпускаемых различными производителями, может быть разным.

Аналоги с тем же действующим веществом

Так же как лекарство «Небилет», аналоги содержат действующее вещество небиволол. К этой группе относят препараты:

• «Бинелол»;
• «Небикор Адифарм»;
• «Небилонг»;
• «ОД-Неб»;
• «Небилан Ланнахер»;
• «Небиватор»;
• «Невотенз»;
• «Небиволол».

Кроме лекарственных средств с тем же активным веществом, у таблеток «Небилет» аналоги есть, схожие по оказываемому терапевтическому эффекту, но имеющие другой химико-фармакологический состав.

Фармакологические аналоги

К лекарственным средствам, оказывающим похожее воздействие на состояние как сосудов, так и сердца, но включающим в свой состав другие активные действующие вещества, такие как атенолол, бетаксолол, метопролол, карведилол и некоторые другие, относят такие бета-адреноблокаторы:

- «Атенолол»;

- «Атенол»;

- «Локрен»;

- «Беталок»;

- «Бетофтан»;

- «Бисопролол»;

- «Корвитол»;

- «Метопролол»;

- «Метокард»;

- «Метозок»;

- «Вазокардин»;

- «Оптимол»;

- «Пропранолол»;

- «Эгилок» и прочие.

Но не забывайте, что так же как и лекарство «Небилет», аналоги может прописать вам только квалифицированный врач, с учетом индивидуальных особенностей и реакций вашего организма.

Побочные эффекты

При приеме препарата «Небилет», «Небиволол» и других аналогов возможно появление различных нарушений со стороны органов и систем. Наиболее часто отмечаются диспепсические расстройства пищеварительной системы. Кроме того, возможны такие нарушения сна, как бессонница или повышенная сонливость, а также головные боли и головокружения. Могут быть аллергические реакции, проявляющиеся в виде кожного зуда и высыпаний, повышения чувствительности к свету, бронхоспазмов. В отдельных случаях наблюдались отрицательные эффекты со стороны сосудов и сердца, такие как резкое и значительное снижение уровня артериального давления, отеки и замедление сердцебиения. При появлении любых из перечисленных симптомов надо в кратчайшие сроки обратиться к наблюдающему пациента врачу-кардиологу, который сможет скорректировать схему приема либо назначить другой препарат.

Сколько стоит?

Следует заметить, что в аптеках можно свободно приобрести препарат «Небилет». Аналоги, цена на которые несколько ниже, искать также не придется, за исключением лекарств, снятых с производства. Для того чтобы вы могли сориентироваться, за сколько можно купить в Москве таблетки «Небилет» и его аналоги, содержащие в своем составе небиволол, ниже представлена таблица.

Инструкция по применению

Дополнительная информация

Небилет - популярное лекарство от повышенного давления, ишемической болезни сердца, хронической сердечной недостаточности. Оно обладает уникальным свойством - не только понижает пульс, но еще и расширяет кровеносные сосуды. Это оригинальный препарат, международное название которого - небиволол. Сосудорасширяющее действие в дополнение к гипотензивному эффекту обеспечило препарату Небилет приверженность врачей и пациентов. Однако, это лекарство не является панацеей, имеет свои противопоказания и побочные эффекты. Ниже приводится инструкция по применению, написанная доступным языком. Прочитайте показания к применению, дозировки при различных заболеваниях. Узнайте, как Небилет влияет на мужскую потенцию, совместим ли он с алкоголем, какие существуют дешевые аналоги этого лекарства.

Карта препарата

Вместе с этим лекарством также ищут:

Небилет: инструкция по применению

Фармакологическое действие	Кардиоселективный бета-1-адреноблокатор. Нормализует артериальное давление, улучшает сердечный ритм, снижает частоту приступов стенокардии. Хорошо держит давление не только в покое, но также при физической нагрузки и стрессах. Модулирует высвобождение эндотелиального оксида азота (NO), благодаря чему расширяются кровеносные сосуды. При гипертонии устойчивое действие начинает ощущаться через 1-2 недели ежедневного приема, иногда - через 4 недели. Максимальное снижение артериального давления достигается через 1-2 месяца.
Фармакокинетика	Можно принимать натощак или после еды. Прием пищи не оказывает влияния на скорость его всасывания из желудочно-кишечного тракта. Лекарство выводится почками (38%) и через кишечник (48%) в виде продуктов обмена веществ. В неизменном виде с мочой выводится не более 0,5% принятой дозы препарата.
Показания к применению	повышенное артериальное давление; ишемическая болезнь сердца, для профилактики приступов стенокардии; хроническая сердечная недостаточность - в составе комбинированной терапии с ингибиторами АПФ, мочегонными и другими лекарствами.

Читайте подробные статьи о лечении заболеваний:

Посмотрите также видео о лечении ИБС и стенокардии

Узнайте, как взять под контроль сердечную недостаточность

Дозировка	Небилет достаточно принимать 1 раз в сутки, натощак или после еды, желательно в одно и то же время каждый день. Чаще всего подходящей дозой при лечении артериальной гипертензии и ишемической болезни сердца оказывается 2.5-5 мг в сутки, т. е. 1/2-1 таблетка. Препарат хорошо подходит для комбинирования с другими средствами, снижающими артериальное давление. При хронической сердечной недостаточности начинают с минимальной дозы 1,25 мг в сутки, что составляет? таблетки. Дозу медленно увеличивают, не чаще чем раз в 1-2 недели, под наблюдением врача. То же самое для больных с почечной недостаточностью или в возрасте старше 65 лет. Максимальная доза небилета - 10 мг в сутки.
Побочные действия	Частые побочные эффекты (1-10%): головная боль, головокружение; повышенная утомляемость, покалывание или мурашки по коже; тошнота, запор, диарея. Более редкие (<1%): депрессия, кошмарные сновидения; метеоризм, рвота, другие расстройства пищеварения; брадикардия - чрезмерное сокращение частоты пульса, ниже 55-60 ударов в минуту; кожная сыпь, кожа чешется; сухость глаз.
Противопоказания	острая сердечная недостаточность; хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая внутривенного введения препаратов, повышающих силу сокращений сердечной мышцы); выраженная артериальная гипотензия (систолическое “верхнее” артериальное давление менее 90 мм рт.ст.); синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду; AV-блокада II и III степени (без искусственного водителя ритма); брадикардия (частота пульса менее 60 уд./мин); кардиогенный шок; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); выраженные нарушения функции печени; бронхоспазм и бронхиальная астма; депрессия; детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены); непереносимость лактозы, дефицит фермента лактазы, нарушенное всасывание глюкозы/галактозы; повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата. Перемежающаяся хромота и другие нарушения кровообращения в ногах считаются противопоказаниями. Тем не менее, небилет назначают больным, у которых проблемы с ногами, и лечение часто оказывается успешным. Хроническая обструктивная болезнь легких - та же ситуация.
Беременность и грудное вскармливание	При беременности небилет назначают в исключительных случаях, только по жизненно важным показаниям. Препарат используют, если врачи считают, что польза для матери превышает возможный риск. При этом тщательно наблюдают за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Возможные последствия для плода и новорожденного - слишком низкий пульс, пониженная концентрация глюкозы в крови, артериальная гипотония. Желательно прекратить принимать небилет за 48-72 часа до родов. Если это невозможно, то врачи наблюдают за новорожденным в течение 48-72 часа после родов, на случай, если понадобится оказать экстренную помощь. Небиволол проникает в грудное молоко. Поэтому на фоне лечения таблетками небилет грудное вскармливание нужно прекратить.
Лекарственное взаимодействие	Гипотензивное действие небиволола усиливает одновременный прием других лекарств от давления или трициклических антидепрессантов, а также барбитуратов и производных фенотиазина. Повышенной осторожности требует одновременное применение с празозином, дилтиаземом и верапамилом. Многие препараты повышают концентрацию небиволола в крови и замедляют его выведение. В частности, это ингибиторы обратного захвата серотонина и циметидин. Обсудите лекарственное взаимодействие с врачом! Больные диабетом должны помнить, что прием таблеток небилет может приглушать симптомы гипогликемии.
Передозировка	Симптомы передозировки - выраженное снижение артериального давления, тошнота, рвота, синюшный цвет кожи, низкий пульс. Также возможна AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. Вызовите скорую помощь! Может понадобиться реанимация. Для ускорения пульса врач может внутривенно ввести 0.5-2 мг атропина и проводить другие мероприятия интенсивной терапии.
Форма выпуска	Таблетки почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые. Имеют крестообразную насечку, чтобы удобно делить на две или четыре части.
Условия и сроки хранения	Храните в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.
Состав	В одной таблетке содержится небиволола гидрохлорид микронизированный 5,45 мг, что соответствует 5 мг небиволола. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат - 141.75 мг, крахмал кукурузный - 46 мг, натрия кроскармеллоза - 13.8 мг, гипромеллоза - 4.6 мг, полисорбат - 0.46 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 16.1 мг, кремния диоксид коллоидный - 0.69 мг, магния стеарат - 1.15 мг.

Цены на таблетки Небилет и их аналоги в интернет-аптеке с доставкой по Москве и России

Применение таблеток Небилет

Небилет - это популярное лекарство от:

• артериальной гипертонии;
• ишемической болезни сердца;
• сердечной недостаточности.

Доказано, что оно не только снижает артериальное давление, но и уменьшает частоту инфарктов и инсультов, продлевая жизнь больным. Бета-блокаторы предыдущего поколения, в частности атенолол, так же понижают давление, но хуже снижают частоту сердечно-сосудистых осложнений и смертность. Иcточник - статья “Atenolol in hypertension: is it a wise choice?” авторов Carlberg B., Samuelsson O., Lindholm L.H. в британском медицинском журнале Lancet от 19 февраля 2005 года.

Современные бета-блокаторы, которые конкурируют с Небилетом:

Каждый производитель подчеркивает, что его препарат лучше других, но на практике разница между ними не значительная. Однако, целесообразно перейти с пропранолола (обзидан, анаприлин) и атенолола на один из препаратов нового поколения.

Преимущества небилета по сравнению с другими бета-блокаторами:

1. Не только понижает давление, но и расширяет кровеносные сосуды.
2. Достаточно принимать 1 таблетку в сутки, действует стабильно более 24 часов, без скачков.
3. Понижает артериальное давление не хуже, чем другие бета-блокаторы, вызывая при этом меньше побочных эффектов. Переносимость таблеток небилет сравнима с плацебо.
4. У многих пациентов восстанавливает нормальный суточный ритм колебаний артериального давления. Это дополнительная профилактика инфаркта.
5. При длительном применении (1 год и дольше) эффективность препарата не ослабевает, привыкание не развивается.
6. Этот препарат можно назначать при метаболическом синдроме и сахарном диабете 2 типа. Он не ухудшает результаты анализов крови на глюкозу, холестерин и триглицериды.
7. Доказано: не влияет на мужскую потенцию. Косвенно даже улучшает ее. Подробнее читайте статью « «.
8. Можно комбинировать со многими другими лекарствами от давления, если окажется, что один только небилет слабо помогает.

Недостатки:

1. Менее изучен, чем другие бета-блокаторы, в частности, бисопролол (конкор). Тем не менее, накоплена значительная доказательная база эффективности.
2. На фоне приема небиволола 11% больных испытывают брадикардию - уменьшение частоты сердечных сокращений до 50-30 ударов в минуту. На фоне плацебо - 3% случаев брадикардии.
3. Имеет смешанный путь выведения из организма - нагружает и печень, и почки. Не подходит больным, у которых заболевания печени или почечная недостаточность.

При следующих заболеваниях небилет следует применять с осторожностью:

• почечная недостаточность;
• сахарный диабет;
• повышенная функция щитовидной железы (гипертиреоз);
• псориаз;
• AV-блокада I степени;
• стенокардия Принцметалла;
• больным в возрасте старше 75 лет.

Тем не менее, все это не противопоказания. Пациентам с сопутствующими заболеваниями, которые перечислены выше, небилет назначать можно, и часто лечение оказывается успешным.

Небилет или Конкор - что лучше

Что лучше принимать от гипертонии - небилет или конкор? Этот вопрос задают многие пациенты, у которых повышено артериальное давление. Ответ - оба препарата хорошие. Что врач назначит вам, то и принимайте. А если почувствуете себя хуже, то обратитесь к доктору, чтобы он сменил вам лекарство. Конкор и небилет - это оригинальные препараты бисопролола и небиволола. Они самые дорогие, но зато и гарантированно качественные. Если врач одобрит, то можно попробовать и недорогие их аналоги. В частности, аналогом таблеток небилет является препарат бинелол производства Хорватии.

Производители небилета утверждают, что их препарат лучше, чем бисопролол (конкор). Производители конкора - соответственно, наоборот. В медицинских журналах публикуется много статей о преимуществах одного препарата над другим. Однако доверия им мало, потому что они, в основном, оплачиваются фармацевтическими компаниями. Например, вы можете в Интернете ознакомиться со статьей «Сравнительная эффективность небиволола и бисопролола в плане влияния на центральное артериальное давление и упруго-эластические свойства артерий у пациентов с мягкой и умеренной артериальной гипертензией».

Эта статья вышла в журнале «Артериальная гипертензия», №1/2013, авторы - Сиренко Ю.Н., Рековец О.Л., Кушнир С.Н., Михеева К.В., Доброход А.С., Торбас Е.А. В ней по результатам небольшого клинического исследования (40 пациентов) доказывается, что небилет лучше, чем бисопролол. Причина - он сильнее понижает центральное артериальное давление. Существуют и другие статьи, подтверждающие, что защитные свойства небиволола более выражены, чем у бисопролола. Хотя давление оба препарата понижают с одинаковой силой.

Вместо того, чтобы выбирать между конкором и небилетом, правильнее задать вопрос - а нужно ли вам вообще принимать бета-блокаторы? Прочитайте . Уже через 3 недели у вас будет нормальное давление без “химических” таблеток. Даже самые качественные бета-блокаторы могут вызывать брадикардию (чрезмерное снижение пульса), утомляемость, сухость во рту, тошноту, запоры. В отличие от них, натуральный способ лечения гипертонии - 100% без вредных побочных эффектов. Этот же метод помогает и от сердечной недостаточности. Устраните причины своих проблем со здоровьем, вместо того, чтобы сбивать давление небилетом или другими таблетками, пытаясь “приглушить” симптомы.

Аналоги

Самым известным аналогом таблеток небилет является препарат бинелол производства Хорватии. Он стоит примерно на 30% дешевле. Его производители ведут рекламную кампанию в медицинских журналах, чтобы доказать, что бинелол не хуже, чем небилет. См. например статью «Современное лечение?-адреноблокаторами сердечно-сосудистых заболеваний с учетом диапазона свойств и обоснования преимуществ: фокус на небиволол» в журнале “Системные гипертензии”, № 4/2009, авторы - А. Г. Евдокимова, В. А. Ольхин, В. В. Евдокимов, Е. В. Золотарева, А. Б. Хадзегова.

Другие аналоги:

• Небиватор;
• Невотенз;
• Небиволол-Чайкафарма.

Каждый врач по мере накопления опыта вырабатывает свою точку зрения, уступают ли недорогие аналоги по эффективности оригинальному препарату. Как объясняется выше, полагаться на статьи из медицинских журналов в этом вопросе нельзя. Потому что их финансируют производители лекарств, и поэтому они не всегда объективны.

Отзывы

Отзывы о препарате небилет на русскоязычных и англоязычных сайтах примерно на 70% положительные и не более 30% ругательные. Это феноменально хороший показатель. Потому что отзывы о лекарствах, в основном, пишут люди, которым таблетки не помогли или вызвали побочные эффекты. Довольные пациенты комментарии не оставляют, а занимаются своими делами.

По причинам, указанным выше, эффективность лекарств по отзывам в интернете выглядит хуже, чем она есть на самом деле. Многие люди, прочитав негативные отзывы, боятся принимать лекарства, которые им назначил врач. В результате, их состояние ухудшается без лечения. Тем более удивительным является множество положительных отзывов о препарате небилет, который люди принимают от гипертонии и сердечной аритмии.

Галина Краснова

Год назад начала принимать небилет от гипертонии по назначению врача в дозировке 5 мг/сутки. Недавно снизила дозировку до 2,5 мг/сутки, и давление все равно держится в норме. Хороший препарат, стоит своих денег, тем более, если принимать лишь половину таблетки в день. Побочные эффекты незначительные, организм быстро адаптируется.

Небилет, как и другие бета-блокаторы, не воздействует на причины гипертонии, а лишь приглушает симптомы. Это может продолжаться несколько лет, но рано или поздно ситуация выйдет из-под контроля. Переходите на здоровый образ жизни, чтобы нормализовать артериальное давление естественными способами.

Дмитрий Круглов

Принимаю небилет уже полтора месяца по 0,5 таблетки в день. Ощущаю эффект - нормализовался пульс и давление, улучшилась трудоспособность. Первые две недели чувствовал себя как-то непривычно, были головокружения. Теперь все наладилось, организм привык.

В среднем возрасте люди сбивают давление таблетками и бегут на работу. После выхода на пенсию становится легче найти время, чтобы заняться своим здоровьем. Поинтересуйтесь натуральным лечением гипертонии и методами укрепления сердца, вместо того, чтобы надеяться на чудо-препараты. Сочетайте “химические” лекарства с переходом на здоровый образ жизни.

Лилия Зубченко

Небилет действительно понижает давление, но его цена высокая, и еще меня беспокоят побочные эффекты. Сердечко ноет каждый день, бывают головокружения, слабость и в то же время бессонница. Сейчас ищу, на какое другое лекарство его можно поменять, чтобы стоило дешевле и действовало мягче.

Не существует волшебного препарата от гипертонии, которое может помочь, если вы питаетесь мусором, ведете сидячий образ жизни, регулярно скандалите с родственниками и коллегами. Лекарства от давления, даже самые мощные комбинированные таблетки, - это лишь дополнение к мероприятиям по изменению образа жизни.

Частые вопросы и ответы на них

Ниже приводятся ответы на вопросы, которые часто возникают у людей, принимающих Небилет от повышенного давления и сердечно-сосудистых заболеваний.

Совместимы ли небилет и алкоголь?

Людям, которые принимают небилет, разрешается потреблять алкоголь в небольших количествах. Значительные дозы спиртного могут вызвать гипотонию - слишком низкое артериальное давление. Симптомы: головокружение, слабость, головная боль. Возможен обморок. Пейте алкоголь, только если вы способны потреблять его умеренно. Тем не менее, лечение современными бета-блокаторами не требует от пациентов вести 100% трезвый образ жизни.

Небилет или небиволол: что лучше?

Небилет - это торговое название лекарства, а небиволол - его действующее вещество. Нельзя сказать, что небилет лучше, чем небиволол, или наоборот, потому что это одно и то же. Небилет - оригинальный препарат, содержащий небиволол. Он считается самым качественным среди лекарств, у которых действующее вещество - небиволол. Тем не менее, в аптеках продаются похожие лекарства - аналоги, которые выпускают другие производители. Все они стоят дешевле, чем небилет. Нет достоверной информации, что лучше: небилет или его аналоги, содержащие небиволол. В медицинских журналах можно найти много статей по этому вопросу. Но доверять им нельзя, потому что стати, сравнивающие лекарства между собой, обычно публикуются за деньги и не объективны.

Как небилет влияет на мужскую потенцию?

Можно ли делить таблетку небилета на части?

Да, можно, и часто приходится это делать. Положите таблетку на твердую ровную поверхность. Потом по насечке разделите ее пополам. Половинки также можно делить по второй насечке, чтобы получить? таблетки - суточную дозу 1,25 мг.

Как долго можно принимать? Не будет ли привыкания и ослабления эффекта?

Производитель обещает, что привыкания не будет и эффект не ослабеет в течение как минимум 1 года. На практике можно принимать и несколько лет подряд. Улучшайте свой образ жизни, чтобы нормализовать давление и укрепить сердце, а не только гасите симптомы таблетками.

Совместим ли небилет и …название другого препарата… ?

Прочитайте инструкции и выясните, к какой группе относится каждый из препаратов, которые вас интересуют. Потом изучите . В ней есть таблица - какие группы совместимы друг с другом, а какие нет. Так узнаете ответ на свой вопрос. Попросите врача, чтобы вам назначили комбинацию лекарств от давления в одной таблетке. Такие препараты удобные, эффективные и их легко принимать. В частности, недавно появилась комбинированная таблетка небиволола с амлодипином, которая называется небилонг АМ.

Что делать, если небилет слишком понижает давление или пульс?

Нужно обратиться к врачу, уменьшить суточную дозу или вообще прекратить прием. Тут общий совет дать невозможно, потому что все индивидуально. Изучите раздел инструкции о лечении передозировки этого препарата. Может пригодиться.

Чем заменить это лекарство?

Изучите . Возможно, благодаря магнию с витамином В6 и другим натуральным средствам вам бета-блокаторы вообще не понадобятся. Вопрос о замене небилета на другой “химический” препарат можно обсуждать только лично с врачом на приеме, а не заочно в интернете.

Подробно о методике читайте в статье « «. Как заказать добавки от гипертонии из США - . Приведите свое давление в норму без вредных побочных эффектов, которые вызывают Нолипрел и другие «химические» таблетки. Улучшите работу сердца. Станьте спокойнее, избавьтесь от тревожности, ночью спите, как ребенок. Магний с витамином В6 творит чудеса при гипертонии. У вас будет прекрасное здоровье, на зависть сверстникам.

Спасибо

Небилет представляет собой лекарственный препарат из группы кардиоселективных бета-адреноблокаторов нового поколения, оказывающий выраженное антигипертензивное (снижает артериальное давление) и противоишемическое действие (устраняет кислородное голодание миокарда). Небилет эффективно поддерживает артериальное давление на нормальном уровне, нормализует частоту сердечных сокращений, устраняет кислородное голодание миокарда, снижает риск смерти и повторного инфаркта при ишемической болезни сердца . Препарат применяется в комплексной терапии ишемической болезни сердца, сердечной недостаточности и артериальной гипертензии.

Состав и формы выпуска

В настоящее время Небилет выпускается в единственной лекарственной форме – это таблетки для приема внутрь . Таблетки имеют круглую двояковыпуклую форму, окрашены в белый цвет и снабжены насечкой с одной стороны для деления. Небилет выпускается в упаковках по 7, 14, 28 и 56 штук.

В качестве активного вещества таблетки Небилет содержат небиволола гидрохлорид микронизированный в количестве 5,45 мг, что соответствует 5 мг чистого небиволола. А поскольку собственно клиническое действие оказывает чистый небиволол, который в организме выщепляется из связи с гидрохлоридом, то для обозначения дозировки препарата используют цифру 5 мг, а не 5,45 мг. В настоящее время существуют таблетки в единственной дозировке – 5 мг небиволола. Благодаря микронизированности небиволола он быстро и полностью всасывается в кровоток из кишечника .

В качестве вспомогательных компонентов таблетки содержат следующие вещества:

• Гипромеллоза;
• Диоксид кремния коллоидный;
• Кроскармеллоза натрия;
• Кукурузный крахмал;
• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Моногидрат лактозы ;
• Полисорбат;
• Стеарат магния.

Небилет Плюс

Небилет Плюс представляет собой лекарственный препарат, содержащий в качестве активных компонентов не только небиволол, но и гидрохлортиазид. Гидрохлортиазид является мочегонным средством , усиливающим антигипертензивное действие небиволола, и поэтому Небилет Плюс представляет собой препарат с комбинированным действием. Однако Небилет Плюс из-за наличия мочегонного компонента довольно существенно отличается от Небилета, и поэтому их нельзя рассматривать, как две разновидности одного и того же лекарственного препарата.

В данной статье мы не будем касаться свойств и правил применения Небилета Плюс, а остановимся только на Небилете, чтобы не создавать путаницу.

Действие Небилета

Препарат предназначен для лечения хронических заболеваний сердца и гипертонической болезни у людей любого возраста и пола. Небилет представляет собой бета1-адреноблокатор, обладающий выраженной и максимальной по сравнению с другими препаратами группы кардиоселективностью, и оказывает следующие терапевтические эффекты:

• Антигипертензивное действие (снижает артериальное давление);
• Антиангинальное действие (уменьшает потребность сердца в кислороде и повышает эффективность сокращений сердечной мышцы);
• Антиаритмическое действие.

Механизм действия Небилета обусловлен его способностью блокировать бета-1-адренорецепторы и за счет этого способствовать высвобождению оксида азота, который расслабляет гладкие мышцы стенок сосудов, тем самым расширяя их и снижая артериальное давление, нормализуя кровоток и улучшая снабжение сердца питательными веществами и кислородом.

Небилет снижает артериальное давление как в состоянии покоя, так и при физическом напряжении и в периоды стресса . В первые дни приема возможно небольшое повышение артериального давления, но при продолжении приема оно нормализуется, снижаясь до приемлемых значений. Выраженное понижение давления наступает через 2 – 5 дней после начала приема Небилета, а стойкий эффект развивается спустя 1 – 2 месяца регулярного применения препарата.

Антиангинальное действие Небилета заключается в уменьшении потребности миокарда в кислороде для выполнения своих функций. Это означает, что для выполнения сокращений миокарду при приеме Небилета нужно меньше кислорода, вследствие чего данный важнейший орган начинает эффективнее работать при ИБС, аритмии, сердечной недостаточности и т.д. За счет уменьшения потребности миокарда в кислороде Небилет при заболеваниях сердца уменьшает частоту сердечных сокращений в покое и при физической или эмоциональной нагрузке, массу миокарда, снижает частоту и тяжесть приступов стенокардии. Кроме того, Небилет существенно улучшает переносимость физических и эмоциональных нагрузок у людей, страдающих заболеваниями сердца и гипертонической болезнью.

На клетки сердца Небилет оказывает кардиопротективное действие, защищая их от повреждений различными токсическими веществами и повышая устойчивость к негативным факторам окружающей среды. Благодаря кардиопротекторному действию Небилет поддерживает целостность и нормальную функциональную активность клеток сердца, что, соответственно, поддерживает орган в рабочем состоянии в течение длительного промежутка времени.

Антиаритмическое действие Небилета заключается в купировании приступов аритмии за счет подавления патологических очагов автоматизма и замедления атриовентрикулярной проводимости.

Небилет выгодно отличается от других кардиоселективных адреноблокаторов тем, что не влияет на обмен углеводов, не ухудшает показатели липидограммы (холестерин , триглицериды , липопротеины высокой и низкой плотности, индекс атерогенности), практически никогда не провоцирует бронхоспазм и не вызывает импотенцию .

Применение Небилета позволяет снизить выраженность симптомов ишемической болезни сердца, стенокардии и артериальной гипертензии, улучшить качество жизни и уменьшить смертность, а также частоту госпитализаций по поводу ухудшения состояния. Продолжительность жизни у людей, страдающих заболеваниями сердца и гипертонией и принимающих Небилет, существенно дольше по сравнению с теми, кто не использует бета-1-адерноблокаторы.

Показания к применению

Таблетки Небилет показаны к применению для лечения следующих заболеваний или состояний:

• Артериальная гипертензия (Небилет можно применять как для монотерапии, так и в сочетании с другими лекарственными препаратами);
• Ишемическая болезнь сердца (профилактика приступов стенокардии);
• Стабильная хроническая сердечная недостаточность легкой и средней степеней тяжести у пациентов старше 70 лет (Небилет применяют в составе комплексной терапии в качестве дополнения к стандартным методам лечения).

Небилет – инструкция по применению

Общие положения и дозировки

Небилет необходимо принимать по одному разу в сутки, причем желательно это делать каждый день в одно и то же время. Например, установить себе режим приема: каждый день в 8.00 утра. Таблетки можно пить вне зависимости от приема пищи, проглатывая и запивая достаточным количеством негазированной воды (не менее одного стакана).

При необходимости таблетки Небилета можно делить на две половинки или четыре четвертинки. Для лечения таблетку кладут на ровную и твердую поверхность таким образом, чтобы крестообразная насечка оказалась сверху. Затем на таблетку надавливают двумя указательными пальцами с обеих сторон насечки, чтобы она разломилась пополам. Если нужна четвертинка таблетки, то аналогичным образом разламывают половинку.

При гипертонической болезни и ИБС Небилет необходимо принимать по 1/2 - 1 таблетке (2,5 – 5 мг) по одному разу в сутки. Если дозировка 5 мг в сутки неэффективна, то ее можно увеличить максимум до 10 мг (2 таблетки) в день, чтобы добиться стабилизации артериального давления в пределах приемлемых значений. Любую суточную дозировку Небилета следует принимать за один раз, и стараться это делать каждый день в одно и то же время.

Люди старше 65 лет или страдающие почечной недостаточностью должны начинать прием Небилета с минимальной дозировки – по 2,5 мг (1/2 таблетки) по одному разу в сутки. Если препарат хорошо переносится, но артериальное давление не снизилось до приемлемых показателей, то дозировку увеличивают до 5 мг (1 таблетка) в сутки.

Следует помнить, что первый выраженный гипотензивный эффект развивается на 2 – 5 день приема Небилета, а стойкое снижение артериального давления происходит только через 2 – 6 недель применения препарата.

При артериальной гипертензии препарат можно принимать в сочетании с Гидрохлортиазидом (мочегонное средство), который усиливает эффект и, тем самым, давление снижается сильнее по сравнению с приемом только Небилета. Комбинация Небилета с другими препаратами, снижающими артериальное давление, не дает дополнительного эффекта, а потому является неэффективной и нецелесообразной для практического применения.

При хронической сердечной недостаточности Небилет назначают только в том случае, если заболевание стабильно, то есть в течение последних шести недель отсутствовали эпизоды острой декомпенсации, по поводу которых человеку приходилось госпитализироваться в профильное отделение больницы.

Небилет необходимо начинать принимать с минимальной дозировки (1,25 мг – 1/4 таблетки) и медленно, постепенно увеличивать ее до достижения оптимальной. Далее в индивидуально подобранной оптимальной дозировке Небилет принимают в течение длительного времени (месяцы или годы).

Подбор дозировки производят по следующей схеме: в первые 1 – 2 недели принимают по 1,25 мг (1/4 таблетки) Небилета по одному разу в сутки. Затем, при необходимости добиться лучшего терапевтического эффекта и при хорошей переносимости препарата, дозу увеличивают до 2,5 мг (1/2 таблетки) и принимают по одному разу в сутки в течение 1 – 2 недель, отслеживая реакцию организма. Далее, при необходимости и при условии хорошей переносимости, дозировку Небилета можно увеличивать каждые 1 – 2 недели в два раза, вплоть до максимальной – 10 мг в сутки. То есть через две недели приема дозировку 2,5 мг (1/2 таблетки) увеличивают до 5 мг (1 таблетка), и еще через 1 – 2 недели до 10 мг (2 таблетки). Всю суточную дозировку следует принимать за один раз.

Если очередное увеличение дозировки плохо переносится или необходимые терапевтические эффекты не достигаются, то ее вновь уменьшают до предыдущего значения, которое и считают оптимальным. Соответственно, в дальнейшем человек должен принимать Небилет по одному разу в день в подобранной оптимальной дозировке в течение неограниченного промежутка времени. В принципе, оптимальной считают минимальную дозировку, при приеме которой достигаются необходимые терапевтические эффекты.

В первые 5 дней применения Небилета и в течение 3 – 5 дней после каждого повышения дозировки человек должен на протяжении двух часов после приема таблетки находиться под наблюдением врача в условиях медицинского учреждения. Поэтому подбор дозы Небилета при сердечной недостаточности лучше всего производить в ходе очередной госпитализации в профильное отделение. В течение данных двух часов врач фиксирует величину артериального давления, частоту сердечных сокращений, наличие или отсутствие нарушения проводимости, а также появление симптомов , свидетельствующих об ухудшении течения сердечной недостаточности (например, одышка , брадикардия , гипотония , аритмия, кардиогенный шок и т.д.). Если во время наблюдения у человека появляются какие-либо тревожные симптомы, его немедленно госпитализируют в профильное отделение, а Небилет отменяют.

Отменять прием Небилета следует так же постепенно, как набиралась оптимальная дозировка. То есть следует каждые две недели в два раза сокращать дозировку, а после достижения дозы в 1,25 мг (1/4 таблетки) в сутки отменить препарат полностью.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Небилет обладает рядом фармакологических эффектов, которые могут негативно влиять на течение беременности и развитие плода, провоцируя уменьшение кровотока в плаценте , задержку развития ребенка , внутриутробную гибель, выкидыш или преждевременные схватки. Именно поэтому Небилет рекомендуется не применять при беременности. Однако в случаях крайней необходимости, вызванной жизненными показаниями у женщины, разрешается прибегать к применению Небилета во время беременности. В этом случае Небилет следует отменить за 48 – 72 часа до родов , а если это невозможно, то в течение трех дней после появления на свет необходимо следить за состоянием новорожденного , поскольку под влиянием лекарственного препарата у него могут развиться гипогликемия, брадикардия, гипотензия или паралич дыхания.

В состав таблеток Небилета входит лактоза, поэтому людям, страдающим непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы, следует отказаться от применения данного препарата.

Влияние на способность управлять механизмами

Небилет не влияет на психомоторные функции, но может вызывать различные побочные эффекты, ухудшающие реакцию, внимание и скорость мышления. Поэтому в течение всего периода применения Небилета только с соблюдением осторожности можно заниматься потенциально опасными видами деятельности, для которых требуется высокая скорость реакций и концентрация внимания.

Передозировка

За весь период наблюдений за практическим применением Небилета передозировка не была зафиксирована ни разу. Однако теоретически передозировка возможна, с развитием следующих характерных симптомов:

• Гипотония (низкое артериальное давление);
• Цианоз;
• Брадикардия;
• Атриовентрикулярная блокада;
• Сердечная недостаточность;
• Кардиогенный шок;
• Бронхоспазм;

Лечение передозировки необходимо проводить в условиях отделения интенсивной терапии, поскольку человеку может понадобиться искусственная вентиляция легких, установка кардиостимулятора и т.д. Пострадавшего от передозировки до приезда врачей необходимо уложить на горизонтальную поверхность и приподнять ножной конец тела, чтобы он оказался выше головы. Начинают лечение передозировки с промывания желудка и последующего приема сорбента (активированного угля , Полифепана , Полисорба , Фильтрума , Энтеросгеля и т.д.).

Затем, при наличии у человека тяжелой гипотензии, брадикардии и сердечной недостаточности внутривенно вводят бета-адреномиметики (например, Изопреналин, Орципреналин и т.д.), сердечные гликозиды или атропин . Если указанные средства не оказывают эффекта (давление не повышается, частота сердечных сокращений не нормализуется и т.д.), то внутривенно вводят Дофамин, Добутамин или норадреналин. В критической ситуации, когда медикаментозно не удается нормализовать ЧСС и давление, устанавливают интракардиальный кардиостимулятор. После нормализации показателей давления и ЧСС вводят 1 – 10 мг глюкагона. Если есть бронхоспазм, то внутривенно вводят бета2-адреномиметики (Сальбутамол , Фенотерол и т.д.), судороги подавляют диазепамом, а для купирования желудочковой экстрасистолии – лидокаин.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Блокаторы кальциевых каналов (Верапамил, Дилтиазем) усиливают замедление атриовентрикулярной проводимости и сократимость миокарда, вызываемые Небилетом. На фоне приема Небилета нельзя внутривенно вводить Верапамил.

Одновременное применение Небилета с другими гипотензивными средствами (Празозин, Атенолол , Бисопролол и т.д.), Нитроглицерином и блокаторами кальциевых каналов (Верапамил, Дилтиазем) может провоцировать чрезмерное снижение артериального давления.

Применение Небилета с антиаритмическими препаратами I класса (Хинидин, Прокаинамид, Праймалин, Лидокаин, Мексилетин, Пропафенон) и амиодароном может удлинять период проведения возбуждения по предсердиям и провоцировать брадикардию или блокаду сердца.

Небилет в сочетании с препаратами для общего наркоза (циклопропан, диэтиловый эфир, трихлорэтилен) может вызывать рефлекторную тахикардию и резкое снижение артериального давления.

Гипотензивный эффект Небилета усиливается трициклическими антидепрессантами (Амитриптилин, Имипрамин и т.д.), барбитуратами (Метогекситал и др.), Баклофеном , Амифостином, антагонистами кальция типа дигидропиридина (Амлодипин , Фелодипин, Лакидипин, Нифедипин, Никардипин, Нимодипин, Нитрендипин) и производными фенотиазина. Полностью нивелируется гипотензивный эффект Небилета симпатомиметиками (адреналин и т.д.).

Небилет в сочетании с ингибиторами обратного захвата серотонина (Флуоксетин , Эсциталопрам, Циталопрам и т.д.) может спровоцировать выраженную брадикардию.

Небилет усиливает эффект инсулина , но снижает действие гипогликемических средств (Глибенкламида, Гликлазид, Метформин и т.д.).

Сердечные гликозиды (Коргликон, Строфантин и др.) в сочетании с Небилетом вызывают резкое урежение ЧСС и падение артериального давления.

Прием Небилета с Клонидином повышает риск синдрома отмены.

Небилет в сочетании с алкоголем вызывает выраженное угнетение ЦНС.

Если, помимо Небилета, человеку необходимо принимать антациды , то следует разнести их применение во времени следующим образом: Небилет пить во время еды, а антациды – в перерывах между приемами пищи.

• Антиаритмические препараты I класса (Хинидин, Прокаинамид, Праймалин, Лидокаин, Мексилетин, Пропафенон);
• Блокаторы кальциевых каналов (Верапамил, Дилтиазем);
• Гипотензивные препараты центрального действия (Клонидин, Гуанфацин, Моксонидин, Метилдопа).

Со следующими препаратами Небилет можно применять, но с соблюдением осторожности:

• Амиодарон;
• Инсулин;
• Гипогликемические средства (Глибенкламид, Метформин и др.);
• Баклофен;
• Амифостин;
• Наркозные ингаляционные средства (эфир и др.).

Небилет и алкоголь

Небилет плохо совместим с алкогольными напитками, поскольку препарат вызывает усиление угнетающего действия этанола на ЦНС. Иными словами, алкогольное опьянение у людей, принимающих Небилет, наступает быстрее, продолжается дольше и обладает выраженными признаками. Поэтому на фоне приема Небилета следует полностью отказаться от употребления алкогольных напитков.

Кроме того, необходимо помнить, что алкоголь обычно противопоказан при заболеваниях, при которых применяется Небилет. Поэтому существует объективная двойная причина отказаться от алкогольных напитков на фоне применения данного препарата.

Побочные эффекты

Небилет может провоцировать следующие побочные эффекты со стороны различных органов и систем:

1. Центральная и периферическая нервная система:

Фармакологическое действие

Кардиоселективный бета 1 -адреноблокатор. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Снижает повышенное АД в покое, при физическом напряжении и стрессе. Конкурентно и избирательно блокирует постсинаптические β 1 -адренорецепторы, делая их недоступными для катехоламинов, модулирует высвобождение эндотелиального вазодилатирующего фактора оксида азота (NO).

Небиволол представляет собой рацемат двух энантиомеров: SRRR-небиволола (D-небиволол) и RSSS-небиволола (L-небиволол), сочетающий два фармакологических действия:

— D-небиволол является конкурентным и высокоселективным блокатором β 1 -адренорецепторов;

— L-небиволол оказывает мягкое сосудорасширяющее действие за счет модуляции высвобождения вазодилатирующего фактора (NO) из эндотелиясосудов.

Гипотензивное действие обусловлено также уменьшением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) (прямо не коррелирует с изменением активности ренина в плазме крови).

Устойчивое гипотензивное действие развивается через 1-2 недели регулярного приема препарата, а в ряде случаев - через 4 недели, стабильное действие отмечается через 1-2 месяца.

Снижая потребность миокарда в кислороде (урежение ЧСС и снижение преднагрузки и постнагрузки), уменьшает количество и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.

Антиаритмическое действие обусловлено подавлением патологического автоматизма сердца (в т.ч. в патологическом очаге) и замедлением AV-проводимости.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь происходит быстрое всасывание обоих энантиомеров. Прием пищи не оказывает влияния на абсорбцию, поэтому небиволол можно принимать независимо от приема пищи. Биодоступность небиволола после приема внутрь составляет в среднем 12% у лиц с "быстрым" метаболизмом (эффект первого прохождения через печень) и является почти полной у лиц с "медленным" метаболизмом.

Распределение

В плазме крови оба энантиомера преимущественно связаны с альбумином. Связывание с белками плазмы для D-небиволола составляет 98.1%, а для L-небиволола - 97.9%.

Метаболизм

Метаболизируется путем ациклического и ароматического гидроксилирования и частичного N-деалкилирования. Образующиеся гидрокси- и аминопроизводные конъюгируют с глюкуроновой кислотой и выводятся в виде О- и N-глюкуронидов.

Выведение

Выводится почками (38%) и через кишечник (48%).

У лиц с "быстрым" метаболизмом T 1/2 гидроксиметаболитов - 24ч, энантиомеров небиволола - 10 ч; у лиц с "медленным" метаболизмом: гидроксиметаболитов - 48 ч, энантиомеров небиволола - 30-50 ч.

Выведение неизмененного небиволола с мочой составляет менее 0.5% от количества препарата, принятого внутрь.

Показания

— артериальная гипертензия;

— ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стенокардии напряжения;

— хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут, желательно всегда в одно и то же время суток, независимо от приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости.

Средняя суточная доза для лечения артериальной гипертензии и ИБС составляет 2.5-5 мг (1/2-1 таб.). Небилет ® можно применять в монотерапии или в сочетании с другими средствами, снижающими АД.

У больных с почечной недостаточностью, а также у пациентов в возрасте старше 65 лет рекомендуемая начальная доза составляет 2.5 мг (1/2 таб.)/сут. При необходимости суточнуюдозу можно увеличить до максимальной10 мг (2 таб. по 5 мг в 1 прием).

Лечение хронической сердечной недостаточности должно начинаться с медленного увеличения дозы до достижения индивидуальной оптимальной поддерживающей дозы. Подбор дозы в начале лечения необходимо осуществлять по следующей схеме, выдерживая при этом интервалы от 1 до 2 недель и основываясь на переносимости этой дозы пациентом: доза, составляющая 1.25 мг небиволола (1/4 таб. по 5 мг) 1 раз/сут может быть увеличена сначала до 2.5-5 мг (1/2 таб. по 5 мг или 1 таб. 5 мг), а затем - до 10 мг (2 таб. по 5 мг) 1 раз/сут.

Максимальная суточная доза составляет 10 мг 1 раз/сут.

В начале лечения и при каждом повышении дозы пациент должен не менее 2 ч находится под наблюдением врача, чтобы убедиться, что клиническое состояние остается стабильным (особенно, АД, ЧСС, нарушения проводимости, а также симптомы усугубления течения хронической сердечной недостаточности).

Правила деления таблеток

Для деления положите таблетку на твердую, ровную поверхность крестообразной насечкой вверх, надавите на таблетку обоими указательными пальцами. Для получения 1/4 таблетки повторите эти же действия с 1/2 таблетки.

Побочное действие

Частота побочных эффектов: очень часто (>10%), часто (>1% и <10%), нечасто (>0.1% и <1%), редко (>0.01% и <0.1%), очень редко (<0.01%, включая отдельные сообщения).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головная боль, головокружение, повышенная утомляемость, слабость, парестезии; нечасто - депрессия, кошмарные сновидения, спутанность сознания; очень редко - обморок, галлюцинации.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, запор, диарея; нечасто - диспепсия, метеоризм, рвота.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто - брадикардия, остраясердечная недостаточность, AV-блокада, ортостатическая гипотензия,синдром Рейно.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто - кожная сыпь эритематозного характера, зуд; очень редко - усугубление течения псориаза; в отдельных случаях - ангионевротическийотек.

Прочие: нечасто - бронхоспазм; редко - сухость глаз.

Противопоказания к применению

— острая сердечная недостаточность;

— хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации (требующая в/в введения препаратов, обладающих инотропным действием);

— выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт.ст.);

— СССУ, включая синоатриальную блокаду;

— AV-блокада II и III степени (без искуственного водителя ритма);

— брадикардия (ЧСС менее 60 уд./мин);

— кардиогенный шок;

— феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов);

— метаболический ацидоз;

— выраженные нарушения функции печени;

— бронхоспазм и бронхиальная астма в анамнезе;

— тяжелые облитерирующие заболевания периферических сосудов (перемежающаяся хромота, синдром Рейно);

— миастения;

— депрессия;

— непереносимость лактозы, дефицитлактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы;

— детский и подростковый возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);

— повышенная чувствительность к небивололу или одному из компонентов препарата.

С осторожностью следует применять препарат при почечной недостаточности, сахарном диабете, гиперфункции щитовидной железы, аллергических заболеваниях в анамнезе, псориазе, хронической обструктивной болезни легких, AV-блокаде I степени, стенокардии Принцметала, а также пациентам в возрасте старше 75 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат Небилет ® назначают только по жизненно важным показаниям, когда польза для матери превышает возможный риск для плода или новорожденного (в связи с возможным развитиему плода и новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии). Если лечение препаратом Небилет ® необходимо, то нужно проводить наблюдение за маточно-плацентарным кровотоком и ростом плода. Лечение необходимо прервать за 48-72 ч до родов. В тех случаях, когда это невозможно, необходимо установить строгое наблюдение за новорожденными в течение 48-72 ч после родоразрешения.

Небиволол выводится с грудным молоком. При необходимости приема препарата Небилет ® в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Применение у детей

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, тошнота, рвота, цианоз, синусовая брадикардия, AV-блокада, бронхоспазм, потеря сознания, кардиогенный шок, кома, остановка сердца.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля. В случае выраженного снижения АД необходимопридать пациенту горизонтальное положение с приподнятыми ногами, при необходимости в/в введение жидкости и вазопрессоров. При брадикардии следует вводить в/в 0.5-2 мг атропина при отсутствии положительного эффекта возможна постановка трансвенозного или внутрисердечного электростимулятора. При AV-блокаде (II-III ст.) рекомендуется в/в введение бета-адреностимуляторов, при их неэффективности следует рассмотретьвопрос о постановке искусственного водителя ритма. При сердечной недостаточности лечение начинают с введения сердечных гликозидов и диуретиков, при отсутствии эффекта целесообразно введение допамина, добутамина или вазодилататоров. При бронхоспазме применяют в/в стимуляторы β 2 -адренорецепторов. При желудочковой эстрасистолии - лидокаин (нельзя вводить антиаритмические средства IА класса).

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

При одновременном применении бета-адреноблокаторов с блокаторами медленных кальциевых каналов (верапамил и дилтиазем) усиливается отрицательное действие на сократимость миокарда и AV-проводимость.

Противопоказано в/в введение верапамила на фоне применения небиволола.

При одновременном применении небиволола с гипотензивными средствами, нитроглицерином или блокаторами медленных кальциевых каналов может развиться выраженная артериальная гипотензия (особая осторожность необходима при сочетании с празозином).

При одновременном применении небиволола с антиаритмическими препаратами I класса и самиодароном возможно усиление отрицательного инотропного действия и удлинение времени проведения возбуждения по предсердиям.

При одновременном применении небиволола с сердечными гликозидами не выявлено усиления влияния на замедление AV-проводимости.

Одновременное применение небиволола и препаратов для общей анестезии может вызывать подавление рефлекторной тахикардии и увеличивать риск развития артериальной гипотензии.

Клинически значимого взаимодействия небиволола иНПВПне установлено.

Одновременноеприменение небиволола с трициклическими антидепрессантами, барбитуратами и производными фенотиазина может усиливать гипотензивное действие небиволола.

Фармакокинетическое взаимодействие

При одновременном применении небиволола с препаратами, ингибирующими обратный захват серотонина, или другими средствами, биотрансформирующимися с участием изофермента CYP2D6, повышается концентрация небиволола в плазме крови, метаболизм небиволола замедляется,что можетпривести криску возникновения брадикардии.

При одновременном применении с дигоксином небиволол не оказывает влияния на фармакокинетические параметры дигоксина.

При одновременном применении небиволола с циметидином концентрация небиволола в плазме крови увеличивается.

Одновременное применение небиволола и ранитидина не оказывает влияния на фармакокинетические параметры небиволола.

При одновременном применении небиволола с никардипином концентрации активных веществ в плазме крови несколько увеличиваются, однако это не имеет клиническогозначения.

Одновременный прием небиволола и этанола, фуросемида или гидрохлоротиазида не влияет на фармакокинетику небиволола.

Не установлено клинически значимого взаимодействия небиволола и варфарина.

При совместном применении небиволола с инсулином и гипогликемическими средствами для приема внутрь могутмаскироваться симптомы гипогликемии (тахикардия).

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности - 3 года.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с почечной недостаточностью начальная доза составляет 2.5 мг/сут.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью следует применять препарат пациентам в возрасте старше 75 лет.

Особые указания

Отмену бета-адреноблокаторов следует проводить постепенно в течение 10 дней (до 2-х недель у пациентов с ИБС).

Контроль АД и ЧСС в начале приема препарата должен быть ежедневным.

У пожилых пациентов необходим контроль функции почек (1 раз в 4-5 месяцев).

При стенокардии напряжения доза препарата должна обеспечить ЧСС в покое в пределах 55-60 уд./мин, при нагрузке - не более 110 уд./мин.

Бета-адреноблокаторы могут вызывать брадикардию: дозу следует снизить, если ЧСС менее 50-55 уд./мин.

При решении вопроса о применении препарата Небилет ® у пациентов с псориазом следует тщательно соотнести предполагаемую пользу от применения препарата и возможный риск обострения течения псориаза.

Пациенты, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне применения бета-адреноблокаторов возможно снижение продукции слезной жидкости.

При проведении хирургических вмешательств следует предупредить врача-анестезиолога о том, что пациент принимает бета-адреноблокаторы.

Небивололне влияет на концентрацию глюкозы в плазме крови у пациентов с сахарным диабетом. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при лечении этих пациентов, поскольку препарат Небилет ® может маскировать определенные симптомы гипогликемии (например, тахикардию), вызванные применением гипогликемических средств для приема внутрь и инсулина. Контроль концентрации глюкозы в плазме крови следуетпроводить 1 раз в 4-5 мес (у больных с сахарным диабетом).

При гиперфункции щитовидной железы бета-адреноблокаторы могут маскировать тахикардию.

Бета-адреноблокаторы следует применять с осторожностью у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких, поскольку может усилиться бронхоспазм.

Бета-адреноблокаторы могут повысить чувствительность к аллергенам и тяжесть анафилактических реакций.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Влияние препарата Небилет ® на способность к вождению транспортных средств и управлению механизмами специально не изучалось. Исследования фармакодинамики небиволола показали, что препарат Небилет ® не оказывает влияния на психомоторную функцию. В период лечения препаратом Небилет ® (при возникновении побочных эффектов) следует соблюдать осторожность при вождении транспортныхсредств и при занятиях потенциальноопасными видами деятельности, требующимиповышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.