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Perindopril originale. Perindopril: istruzioni per l'uso, composizione, forma di rilascio, indicazioni, effetti collaterali, analoghi e prezzo. Prevenzione dell'ictus ricorrente in pazienti con una storia di malattie cerebrovascolari

Formula strutturale

Nome russo

Nome latino della sostanza Perindopril

Perindoprilo ( genere. Perindoprili)

Nome chimico

Acido 2alfa,3a beta,7a beta]]-1-ammino]-1-ossopropil]-ottaidro-1H-indolo-2-carbossilico (come terz-butilammina e sale di arginina)

Formula lorda

C19H32N2O5

Gruppo farmacologico della sostanza Perindopril

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

82834-16-0

Caratteristiche della sostanza Perindopril

ACE inibitore. Il perindopril erbumina (tert-butilammina) è una polvere cristallina bianca. Facilmente solubile in acqua (60% in peso), alcool e cloroformio. Peso molecolare 368,47 (acido libero); 441,61 (sale di tert-butilammina); 542.680 (sale di arginina).

Farmacologia

effetto farmacologico- ipotensivo, vasodilatatore, natriuretico, cardioprotettivo.

Nel corpo si trasforma in un metabolita attivo - perindoprilato (contiene un gruppo carbossialchilico), che interagisce con l'atomo di zinco nella molecola ACE. Inattiva l'ACE nel plasma, nell'endotelio della parete vascolare, possibilmente nelle cellule dei glomeruli e dei tubuli renali, nel tessuto polmonare, nel cuore, nelle ghiandole surrenali e nel cervello. Riduce il livello di angiotensina II nel sangue e nei tessuti, riduce la produzione e il rilascio di aldosterone dalle ghiandole surrenali, sopprime la liberazione di norepinefrina dalle terminazioni delle fibre nervose simpatiche e la formazione di endotelina nella parete vascolare. Riduce la resistenza vascolare periferica, la pressione sanguigna (senza sviluppo di tachicardia), la pressione di riempimento del ventricolo sinistro (migliora il suo rilassamento diastolico). La vasodilatazione arteriosa e venosa è accompagnata da un indebolimento del post- e del precarico sul miocardio, una diminuzione della pressione telediastolica nei ventricoli del cuore, una moderata diminuzione della frequenza cardiaca e un aumento della gittata cardiaca. Migliora la circolazione sanguigna regionale (coronarica, cerebrale, renale, muscolare), riduce la domanda di ossigeno del miocardio nella malattia coronarica. Inibendo i sistemi renina-angiotensina tissutali, è cardioprotettivo (previene o favorisce la regressione del 19% dell'ipertrofia e della dilatazione del ventricolo sinistro) e angioprotettivo (previene l'iperplasia e la proliferazione delle cellule muscolari lisce vascolari, induce lo sviluppo inverso dell'ipertrofia del ventricolo vascolare parete, ripristina l'elasticità dei grandi vasi e la funzione endoteliale, compresa la capacità di rilasciare ossido nitrico, fattore rilassante endoteliale). Riduce la deposizione in eccesso di collagene negli strati subendocardici del miocardio, normalizza il profilo dell'isoenzima miosina e riduce l'incidenza delle aritmie ventricolari e di riperfusione. Aumenta l'attività del sistema callicreina-chinina, stabilizza il livello di bradichinina, vasodilatatore PGI 2 e PGE 2, peptide natriuretico atriale, fattore rilassante endotelina-dipendente. Riduce al minimo la pressione del pressore, incl. adrenergico, effetti sui vasi sanguigni, previene la ritenzione di sodio nel corpo, aumenta la natriuresi e la diuresi. Sullo sfondo dell'assunzione giornaliera, l'acido acetilsalicilico ha un effetto sull'emostasi (l'aumento dei livelli di fibrinogeno e l'attività dei fattori VII e X sono compensati da un aumento della fibrinolisi sullo sfondo di un aumento del consumo di AT III). Sensibilizza i tessuti periferici all'azione dell'insulina e migliora il metabolismo del glucosio. Mostra proprietà antiossidanti. Inibisce lo sviluppo della tolleranza ai nitrati e ne aumenta l'effetto vasodilatatore.

Dopo una singola dose di 4-8 mg, la pressione arteriosa diminuisce dopo 4-6 ore. Ha un effetto ipotensivo prolungato che continua con dosi giornaliere ripetute per 24 ore. L'effetto antipertensivo dipende dalla dose (nell'intervallo 2-8 mg). mg). Alla dose di 2 mg inibisce l'ACE dell'80% al picco d'azione e del 60% dopo 24 ore; quando la dose viene aumentata a 8 mg la sua attività inibitrice aumenta rispettivamente al 95% e al 75%. Nei pazienti con una risposta positiva al trattamento, la pressione arteriosa si normalizza entro 1 mese e rimane entro i limiti normali durante il trattamento. L'interruzione della terapia non è accompagnata dallo sviluppo della sindrome da astinenza. Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, riduce in modo statisticamente significativo la gravità dei sintomi clinici e aumenta la tolleranza all’esercizio. Non provoca fluttuazioni della pressione sanguigna dopo la prima dose e durante la terapia a lungo termine. Assunto per sei mesi in pazienti con insufficienza cardiaca cronica, migliora la pervietà dei bronchi grandi, medi e piccoli (l'aumento della pervietà dei bronchi piccoli è più pronunciato nei pazienti fumatori). Sullo sfondo della gastropatia portale, riduce la vulnerabilità e il sanguinamento della mucosa gastrica con la scomparsa di erosioni e ulcere. La terapia a lungo termine non è accompagnata da cambiamenti nella funzionalità renale. Aumenta i livelli di HDL e diminuisce i livelli di acido urico (nei pazienti con iperuricemia).

Durante la ricerca in vitro E in vivo Non sono stati riscontrati segni di mutagenicità, con l'uso a lungo termine in topi e ratti - proprietà cancerogene, nonché segni di embriotossicità ed effetti teratogeni in ratti, topi, conigli e scimmie. A dosi elevate ha un effetto tossico sugli organismi materni e fetali nei roditori e nei conigli e penetra nel latte materno dei ratti.

Se assunto per via orale, viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è del 65-95%, ridotta del 35% con l'assunzione simultanea di cibo. La concentrazione raggiunge il suo massimo nel plasma dopo 1 ora (perindoprilato - dopo 3-4 ore) e diminuisce entro la fine della giornata al 33-34% Cmax. Penetra attraverso la BBB. Il 17-20% viene convertito nel fegato in perindoprilato, il resto in 5 metaboliti inattivi. La comunicazione con le proteine ​​plasmatiche è inferiore al 30% e dipende dalla concentrazione, dal volume di distribuzione - 0,2 l/kg, T1/2 - 1,5-3 ore. Si dissocia lentamente dalla connessione con ACE ("efficace" T1/2 - 25-30 ore), non si accumula, viene escreto dai reni (70%). Con l'uso ripetuto, le concentrazioni di equilibrio vengono raggiunte dopo 4 giorni. Sullo sfondo di funzionalità renale compromessa, insufficienza cardiaca cronica e insufficienza renale, nei pazienti anziani, l'escrezione di tutti i metaboliti diminuisce (è necessaria la correzione del regime posologico).

Uso della sostanza Perindopril

Ipertensione arteriosa, incl. insufficienza cardiaca cronica renovascolare; prevenzione dell'ictus ricorrente in pazienti che hanno subito un ictus o un attacco ischemico transitorio (miniictus) (terapia di associazione con indapamide); CAD stabile: riduzione del rischio di complicanze cardiovascolari nei pazienti con CAD stabile.

Controindicazioni

Ipersensibilità, storia di angioedema, gravidanza, allattamento al seno, infanzia (la sicurezza e l'efficacia non sono state determinate).

Restrizioni d'uso

Una valutazione del rapporto rischio-beneficio è necessaria nei seguenti casi: gravi malattie autoimmuni, stenosi aortica o mitralica, pericardite costrittiva, cardiomiopatia ipertrofica con disturbi emodinamici, presenza di alterazioni ostruttive che impediscono il deflusso del sangue dal cuore, insufficienza renale bilaterale stenosi dell'arteria o stenosi dell'arteria di un singolo rene, presenza di un rene trapiantato; aterosclerosi obliterante: arterie degli arti inferiori, diffusa con danno alle arterie coronarie e carotidi; insufficienza renale moderata, iperkaliemia (da 5 a 5,5 mmol/l), iponatriemia o restrizione di sodio nella dieta, disidratazione, leucopenia, trombocitopenia, anestesia generale e intervento chirurgico.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato in gravidanza.

L'allattamento al seno deve essere interrotto durante il trattamento.

Effetti collaterali della sostanza Perindopril

Dal sistema cardiovascolare e dal sangue (emopoiesi, emostasi): ipotensione arteriosa, dolore toracico, anemia, aumento dei livelli di emoglobina (all'inizio del trattamento), leucemia/neutropenia, trombocitopenia.

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: debolezza, astenia, mal di testa, vertigini, disturbi dell'umore e/o del sonno, parestesie, convulsioni.

Dal tratto gastrointestinale: secchezza delle fauci, disturbi del gusto, stomatite, dispepsia.

Dalla pelle: eruzione cutanea, alopecia.

Altri: tosse secca, reazioni allergiche, angioedema, funzionalità renale compromessa, aumento dei livelli di potassio, creatinina, urea nel sangue, impotenza.

Interazione

L'ipotensione è aumentata (effetto additivo) da altri farmaci antipertensivi, incl. beta-bloccanti con assorbimento sistemico significativo da forme di dosaggio oftalmiche, diuretici, antidepressivi imipramina, antipsicotici, alcol; indebolire - estrogeni, FANS, simpaticomimetici. La ciclosporina, i diuretici risparmiatori di potassio, i farmaci contenenti potassio, gli integratori di potassio e i sostituti del sale aumentano il rischio di iperkaliemia. Potenzia l'effetto ipoglicemizzante dei farmaci antidiabetici orali (è necessario un aggiustamento della dose di questi ultimi), l'effetto ipotensivo di alcuni anestetici generali e miorilassanti; riduce l'ipokaliemia e l'iperaldosteronismo indotti dai diuretici; aumenta la concentrazione di litio e l'effetto tossico del litio. Se usato contemporaneamente ai FANS, aumenta il rischio di disfunzione renale, con mielosoppressori, interferone - neutropenia e/o agranulocitosi con esito fatale. Gli antiacidi e le tetracicline riducono la velocità e la completezza dell'assorbimento da parte del tratto gastrointestinale.

Overdose

Sintomi: ipotensione arteriosa acuta, edema di Quincke.

Trattamento: riduzione della dose o sospensione completa del farmaco; lavanda gastrica, adozione di misure per aumentare il volume del sangue (somministrazione di soluzione salina e altri fluidi sostitutivi del sangue), terapia sintomatica: epinefrina (s.c. o e.v.), antistaminici, idrocortisone (i.v.); esecuzione di procedure di dialisi.

Vie di somministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Perindopril

Il trattamento viene effettuato con regolare controllo medico. Nei pazienti che assumono diuretici, questi devono essere sospesi 3 giorni prima di iniziare il trattamento con perindopril e, in caso di insufficienza cardiaca cronica, la dose deve essere ridotta (per ridurre il rischio di sviluppare ipotensione sintomatica). Durante la terapia è necessario il monitoraggio della pressione arteriosa, il monitoraggio costante del quadro ematico periferico (prima di iniziare il trattamento, nei primi 3-6 mesi di trattamento e successivamente ad intervalli periodici per 1 anno, soprattutto nei pazienti ad aumentato rischio di neutropenia ), livelli proteici, potassio nel plasma, azoto ureico, creatinina, funzionalità renale, peso corporeo, dieta. Durante il trattamento si deve evitare l'emodialisi con membrane ad alte prestazioni in poliacrilonitrile metalallil solfato (ad esempio AN69), l'emofiltrazione o l'aferesi delle LDL (è possibile lo sviluppo di anafilassi o reazioni anafilattoidi). Va tenuto presente che nei pazienti con stenosi dell'arteria renale, così come con iponatriemia, la prima dose può essere accompagnata da grave ipotensione e dallo sviluppo di insufficienza renale acuta. Utilizzare con cautela durante il lavoro per conducenti di veicoli e persone la cui professione comporta una maggiore concentrazione. Durante il trattamento si raccomanda di evitare il consumo di bevande alcoliche e di utilizzare adeguate misure contraccettive. È necessaria cautela quando si eseguono interventi chirurgici (inclusi quelli dentistici) durante la terapia. Se si dimentica una dose, la dose successiva non viene raddoppiata.

Interazioni con altri principi attivi

Nomi commerciali

Nome Il valore dell'Indice Vyshkowski®

Vietato durante la gravidanza

Vietato durante l'allattamento

Non adatto ai bambini

Presenta restrizioni per gli anziani

Ha limitazioni per problemi al fegato

Ha limitazioni per problemi renali

Tra gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, il più studiato è il Perindopril. Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica al secondo stadio che assumono il farmaco, le loro condizioni generali migliorano e il numero di attacchi diminuisce. Oggi è uno degli ACE inibitori più comuni e frequentemente prescritti.

Per prendere Perindopril, è imperativo studiare tutte le regole terapeutiche stabilite nelle istruzioni per l'uso.

Il perindopril è un farmaco di classe II e ha un effetto di lunga durata. Funziona bene nel ridurre la pressione alta, migliora le condizioni dei pazienti con insufficienza cardiaca ed è ben tollerato dai pazienti.

Gruppo di farmaci, INN, ambito di applicazione

Il farmaco fa parte del gruppo carbonilico dell'ACE. Gli inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina appartengono a un'ampia classe di farmaci antipertensivi che, a loro volta, formano un ampio gruppo di farmaci che influenzano la funzione del sistema cardiovascolare. Il principio attivo è perindopril erbumina. LOCANDA – Perindopril.

Forme di rilascio e prezzi, nella media in Russia

Le compresse di Perindoril sono disponibili per la vendita in quasi tutte le farmacie. Disponibile con vari nomi. Si tratta di forme di compresse che differiscono nella quantità di principio attivo in 1 compressa (4,8 e 10 ml), nonché nel numero di compresse per confezione (30, 90). I prezzi variano da 82 a 394 rubli. Nella tabella sono indicate le farmacie più frequentate dove è possibile acquistare la confezione da 30 compresse da 4 ml:

Composizione e proprietà farmacologiche

Ogni compressa del farmaco Perindopril contiene 4 mg di perindopril erbumina (principio attivo) ed eccipienti. Questi includono lattosio, cellulosa, biossido di silicio e stearato di magnesio.

Il perindopril è un ACE inibitore. L'importanza dei due tipi di angiotensina è molto grande. L'angiotensina I viene metabolizzata dall'enzima di conversione dell'angiotensina in un octapeptide, l'angiotensina II. L’angiotensina II è uno dei vasocostrittori endogeni più attivi. Stimola l'escrezione di aldosterone da parte delle ghiandole surrenali, trattiene sodio e acqua nel corpo e aumenta la secrezione di potassio.

Il blocco della formazione di angiotensina II, facilitato dal perindopril, porta ad una diminuzione del rilascio di aldosterone, che, a sua volta, riduce la resistenza vascolare periferica totale. Inoltre, questo blocco stimola la sintesi dell'ossido nitrico e favorisce il rilascio della prostaglandina E2 e della prostaglandina.

Il risultato di reazioni così complesse è una diminuzione della pressione sanguigna. Ma il perindopril non è il principio attivo finale; viene prima metabolizzato, trasformandosi nel principio attivo - perindoprilato. Non solo indebolisce la parete vascolare e il miocardio, ma anche la quantità di glicogeno subendocardico nel cuore.

Dopo la somministrazione orale, circa il 20% del farmaco viene assorbito indipendentemente dall'assunzione di cibo, quindi la biodisponibilità è del 20%. Nel sangue, il farmaco raggiunge la sua concentrazione massima dopo 3 ore, pari a 90 mg/ml, il farmaco si lega alle proteine ​​in modo relativamente scarso (30%). Penetra scarsamente attraverso la barriera emato-encefalica, viene escreto dai reni senza essere metabolizzato nel fegato e può accumularsi in caso di insufficienza renale.

Il farmaco penetra nella placenta e nel latte materno. L'emivita viene raggiunta entro 12 ore. La comparsa dell'effetto ipotensivo si osserva un paio d'ore dopo la somministrazione, l'effetto massimo dura 36 ore e si manifesta dopo 7-9. La stabilizzazione dell'effetto del farmaco viene raggiunta una settimana dopo il trattamento sistematico.

Istruzioni per l'uso

L'uso sicuro del farmaco dipende dal completo rispetto delle istruzioni dello specialista e delle istruzioni per l'uso del prodotto.

Indicazioni e controindicazioni

Perindopril ha le seguenti indicazioni per l'uso:

  • varie forme di ipertensione arteriosa;
  • forme croniche di insufficienza cardiaca.

Il perindopril è raccomandato per i pazienti che soffrono di ipertensione, con elevata attività del sistema renina-angiotensina o che assumono inoltre diuretici che aumentano la sintesi della renina e l'attività del sistema renina-angiotensina, nonché per:


Il farmaco è controindicato nei pazienti con reazioni allergiche al principio attivo o agli eccipienti, alle donne in gravidanza, nonché ai bambini e agli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Dosaggio

Il perindopril è destinato all'uso parenterale, preferibilmente al mattino, prima di colazione. Nel trattamento dell'ipertensione, il dosaggio inizia sempre con 4 ml al giorno. Se una persona ha un aumento dell'attività del sistema renina, per evitare l'effetto opposto, iniziare con una dose 2 volte inferiore, quindi aumentare gradualmente fino a 8 mg nel corso di un mese.

Importante! Non dimenticare il rischio di ipotensione improvvisa all'inizio del trattamento.

Nel trattamento dell'insufficienza cardiaca, iniziano con la stessa piccola dose (2 mg), aumentando gradualmente fino a 4 mg. I pazienti anziani iniziano a essere trattati con ½ compressa.

Interazioni farmacologiche

Non dovresti usare Perindopril contemporaneamente ai diuretici per evitare un forte calo della pressione sanguigna. È meglio ridurre o sospendere uno dei farmaci. Il perindopril aumenta gli effetti collaterali dei preparati al litio, quindi questa combinazione viene utilizzata molto raramente, misurando costantemente il livello di litio nel siero del sangue.

I farmaci antinfiammatori non steroidei (ibuprofene, indometacina) riducono l'effetto ipotensivo del farmaco. Inoltre, sia i FANS che gli ACE inibitori aumentano il livello di ioni K+ nel sangue, che insieme possono portare a danni ai reni.

Inoltre, non dovresti usare Perindopril insieme a farmaci antidiabetici e farmaci simpaticometici. Anestetici, antipsicotici e antidepressivi possono ulteriormente potenziare l'effetto ipotensivo del perindopril. Puoi assumere contemporaneamente ACE inibitori, trombolitici e beta bloccanti; non influenzano in alcun modo gli effetti reciproci.

Possibili effetti collaterali e sovradosaggio

Alcuni effetti collaterali derivanti dall'assunzione di Perindopril si verificano frequentemente, mentre altri si verificano molto meno frequentemente. A questo proposito, è razionale classificarli in base alla frequenza con cui si verificano. Effetti collaterali relativamente comuni:


Effetti collaterali relativamente rari:


Se la dose viene selezionata in modo errato o se il farmaco viene utilizzato in modo incontrollato, si verificano sintomi di sovradosaggio. Questi includono:

  1. Bradicardia.
  2. Tosse.
  3. Ipertensione.
  4. Battito cardiaco.
  5. Ansia.
  6. Squilibrio elettrolitico.

Misure mediche necessarie in caso di sovradosaggio:


Analoghi

Gli analoghi del perindopril sono inclusi nello stesso gruppo di farmaci antipertensivi. Esiste un certo ordine in cui vengono utilizzati tali gruppi. I più efficaci sono i primi cinque gruppi:

  1. ACE inibitori (,

Il perindopril è un ACE inibitore. È essenzialmente un profarmaco che aiuta la formazione del metabolita attivo del perindoprilato nel corpo.

Di conseguenza, tutto ciò porta ad una diminuzione del postcarico e del precarico, nonché della resistenza nei vasi polmonari, ad un aumento della gittata cardiaca e ad una maggiore tolleranza all'esercizio.

Il farmaco raggiunge il suo massimo effetto 4-8 ore dopo l'uso, l'effetto dura poi circa un giorno. Il farmaco viene escreto dal corpo attraverso i reni.

Istruzioni per l'uso

Inizialmente, questo farmaco viene assunto 1-2 mg alla volta, una volta al giorno. Poi si può passare alle dosi di mantenimento, che possono essere il doppio se il paziente ha uno scompenso cardiaco congestizio, oppure 4 volte tanto se ha l'ipertensione arteriosa. In ogni caso è comunque necessario assumere il farmaco in una dose.

Forma e composizione del rilascio

La forma chiave di rilascio di questo farmaco sono le compresse standard. Contengono il principale ingrediente attivo, perindopril arginina, in un volume di 2,5 mg.

  • silice colloidale anidra;
  • stearato di magnesio;
  • aspartame;
  • acesolfato di potassio;
  • miscela secca di amido e lattosio.

Caratteristiche benefiche

Il farmaco è abbastanza efficace per una serie di diversi problemi associati al cuore e ai vasi sanguigni, ma viene utilizzato principalmente per i seguenti problemi:

  • insufficienza cardiaca cronica;
  • prevenzione dell'ictus ricorrente - rispettivamente dopo un ictus o un incidente cerebrovascolare della categoria transistor di tipo ischemico - ma solo come parte di una terapia combinata/combinata.

Effetti collaterali

Il farmaco raramente provoca effetti collaterali, ma ciò non significa che siano esclusi al cento per cento. Alle prime manifestazioni di deviazioni di questo tipo è necessario reagire rapidamente e adattare il corso del trattamento, scegliendo insieme al medico la soluzione migliore.

Gli effetti collaterali sono raggruppati in base al sistema che colpiscono principalmente:

Il sistema cardiovascolare Può verificarsi una diminuzione abbastanza forte della pressione sanguigna, così come i sintomi ad essa associati.
sistema urinario Potrebbe svilupparsi un’insufficienza renale, oppure una già esistente potrebbe peggiorare.
Apparato digerente Possono verificarsi secchezza delle fauci, stitichezza, diarrea, nausea, vomito, dolore alla bocca o alterazioni del gusto.
Sistema respiratorio Difficoltà respiratorie o tosse secca possono verificarsi abbastanza spesso; il broncospasmo si verifica abbastanza raramente.
Sistema nervoso aumento dell'affaticamento, vertigini, mal di testa, perdita di appetito, problemi alla vista, ronzio nelle orecchie, parestesie, convulsioni; in casi più rari possono verificarsi diminuzione dell'umore e insonnia; ancora meno spesso può verificarsi confusione.
Reazioni allergiche Possono manifestarsi eruzioni cutanee o prurito; l'angioedema, inclusa la diffusione al tratto gastrointestinale, così come l'orticaria, sono leggermente meno comuni; l'eritema multiforme essudativo si verifica estremamente raramente.
Altro Possono verificarsi proteinuria, ipercreatininemia, iperkaliemia, iperuricemia, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, ipoemoglobinemia, diminuzione dell'ematocrito, agranulocitosi, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, pancitopenia, anemia emolitica o iperbilirubinemia.

Inoltre, con un sovradosaggio di questo farmaco possono verificarsi numerosi effetti collaterali. In questo caso, è necessario prestare attenzione alla diminuzione della pressione sanguigna, allo stupore, allo shock, alla bradicardia, ai disturbi elettrolitici e all'insufficienza renale.

In questo caso è necessario sciacquare tempestivamente lo stomaco, ripristinare l'equilibrio idroelettrolitico e somministrare per via endovenosa una soluzione di NACl allo 0,9%. Successivamente, devi agire in base alla reazione del corpo.

Controindicazioni

In alcune situazioni, l'uso di questo farmaco è controindicato e non è raccomandato in nessuna circostanza - ciò potrebbe teoricamente portare a conseguenze negative indesiderabili.

Situazioni simili includono:

  • ipersensibilità al componente chiave del farmaco o ai componenti collaterali;
  • periodo di gravidanza e allattamento;
  • ipersensibilità generale agli ACE inibitori.

Ci sono situazioni in cui teoricamente l'uso di questo farmaco è accettabile, ma estremamente indesiderabile. In questo caso, devi consultare il tuo medico su cosa dovresti fare nella tua situazione per ridurre al minimo i rischi in modo efficace.

Tali situazioni includono, ma non sono limitate a:

  • una storia di angioedema di tipo angioedema durante la terapia con ACE inibitori, nonché edema idiopatico o ereditario di tipo angioedema;
  • stenosi delle arterie renali di tipo bilaterale, nonché stenosi dell'arteria in un singolo rene;
  • periodo successivo al trapianto di rene;
  • insufficienza renale cronica (principalmente quella accompagnata da iperkaliemia);
  • una dieta che limita significativamente il Na+;
  • stenosi aortica;
  • malattie cerebro- e cardiovascolari, compresa l'insufficienza coronarica, la malattia coronarica, l'insufficienza cerebrovascolare e così via;
  • gravi malattie sistemiche del tessuto connettivo di tipo autoimmune - queste includono, ma non sono limitate a, lupus eritematoso sistemico, sclerodermia e così via;
  • diabete mellito – questo può aumentare l’effetto dei farmaci ipoglicemizzanti;
  • età anziana;
  • giovane età - fino a circa diciotto anni;
  • condizioni in cui il volume totale del sangue circolante diminuisce.

Questa è solo una parte di tali condizioni, quindi non sarebbe superfluo chiedere al proprio medico se il trattamento con un tale farmaco è accettabile per te al momento.

Interazione con altri farmaci

Il farmaco, quando interagisce con altri farmaci, può influenzare sia il loro effetto che modificarne il proprio. Ecco alcuni degli esempi più tipici di questo fenomeno.

È importante ricordare che questi esempi non sono gli unici, quindi quando si assumono altri farmaci in parallelo, è necessario verificare con il proprio medico se il loro uso combinato con Perindopril è accettabile o se è necessario modificare il corso del trattamento.

Tabella delle interazioni di Perindopril con altri farmaci:

Con diuretici dell'ansa e tiazidici L'effetto antipertensivo del farmaco può essere potenziato.
Con miorilassanti e farmaci antipertensivi anche l'effetto antipertensivo del farmaco può aumentare notevolmente.
Con antipsicotici e depressori triciclici può aumentare la probabilità di sviluppare ipotensione posturale.
Con indometacina
Con insulina e farmaci simili L'ipoglicemia può svilupparsi a causa del fatto che la tolleranza al glucosio può aumentare notevolmente.
Con carbonato di litio è possibile una diminuzione del livello di escrezione di litio dal corpo.
Con diuretici risparmiatori di potassio Potrebbe verificarsi un ritardo nell'eliminazione del potassio dall'organismo e la sua eliminazione dall'organismo potrebbe essere significativamente limitata.
Con simpaticomimetici l'effetto antipertensivo del principio attivo Perindopril diminuisce.

Condizioni e periodi di conservazione

Il farmaco deve essere conservato per due anni dalla data di produzione. I bambini non possono usare il farmaco, deve essere conservato in un luogo buio e asciutto a una temperatura non superiore a circa 25 gradi.

Preparazioni contenenti Perindopril (Perindopril, codice ATC C09AA04):

Moduli di rilascio comuni (più di 100 offerte nelle farmacie di Mosca
Nome Modulo per il rilascio Confezione, pz. Paese produttore Prezzo a Mosca, r Offerte a Mosca
compresse da 5 mg 30 e 90 Francia, Servier per 30 pezzi: 360- (media 418↘) -599;
per 90 pezzi: 368- (media 388) -433
1046↗
Prestario A - originale compresse disperdenti 5 mg 30 Irlanda, Servier 367- (media 474) -664 191
Prestario A - originale compresse da 10 mg 30 e 90 Francia, Servier per 30 pezzi: 477- (media 621↘) -786;
per 90pz: 486- (media 589↗) - 691
1032↗
Prestario A - originale compresse disperdenti 10 mg 30 Irlanda, Servier 564- (media 656) -781 195
Perineva compresse da 4 mg 30 Russia, KRKA-Rus per 30 pezzi: 175- (media 232) -497;
per 90 pezzi: 444- (media 521) -824
989↗
Perineva compresse da 8 mg 30 e 90 Russia, KRKA-Rus per 30 pezzi: 249- (media 339) -472;
per 90 pezzi: 450- (media 819) -963
965↗
Moduli di rilascio raramente incontrati e interrotti (meno di 100 offerte nelle farmacie di Mosca
Vero-Perindopril compresse da 4 mg 30 Russia, Veropharm 96-206 13↗
Parnavel compresse da 4 mg 30 Russia, ozono 167- (media 231↘) -270 65↗
Perindopril compresse da 4 mg 30 Russia, stella polare 98-(media 130↘)-327 16↗
Perindopril-Richter compresse da 8 mg 30 Polonia, Gedeon Richter 247-345 18↗
compresse da 4 mg 14 Francia, Servier NO NO
Prestario - originale compresse da 8 mg 30 Francia, Servier 689 NO

Prestarium: parere del medico

Un normale farmaco debole; molto spesso prescritto in Russia per il trattamento di forme lievi di ipertensione.

Funziona in modo affidabile per 24 ore, il che ti consente di prenderlo una volta.

Se l'effetto è insufficiente, la dose giornaliera di Prestarium può essere aumentata a 15 mg.

Se compare una tosse secca, il farmaco deve essere sostituito con un rappresentante di un'altra classe (antagonisti del recettore dell'angiotensina).

Prestarium - recensioni dei visitatori del sito:

Le opinioni dei visitatori potrebbero non coincidere con le opinioni dell'autore del sito.

Autore - Lutiy, data - 27 novembre 2012.

Il Prestarium A, acquistato su ordine dei medici, si è rivelato un completo disastro al 100%. Ho trovato un'opinione simile alla mia su uno dei forum e ho sentito parlare di altri pazienti ipertesi.

Diversi anni fa, iniziarono gli attacchi internazionali contro Jacques Servier e la sua azienda in relazione alla morte di massa di persone dopo aver assunto farmaci dalla loro produzione. Ora sono sotto procedimento penale in Francia, a giudicare dai resoconti dei media.

Ho il sospetto che il farmaco Prestarium (senza la lettera A nel nome), le cui vendite in Russia sono cessate nel 2008, presumibilmente a causa della vendita dei diritti sulla formula a un'altra società, non fosse affatto uno scherzo, poiché, nonostante il suo ovviamente elevata efficacia antipertensiva, effetti collaterali Non aveva le caratteristiche caratteristiche di tutte le catture accessorie.

Perché Servier dovrebbe improvvisamente vendere la gallina dalle uova d'oro? E non ho sentito nessuno che lo venda, anche se con un nome diverso. Secondo diverse stime, la contraffazione sul mercato dei farmaci ammonta fino al 90% e non esistono meccanismi realmente efficaci per combatterla.

L'esame costerà una cifra astronomica rispetto al prezzo di un pacchetto di medicinali e, cosa più importante, non c'è nessuno in Russia a cui lamentarsi, ad esempio l'ufficio di rappresentanza dei Servier Laboratories in Russia si trova allo stesso indirizzo di Roszdravnadzor , che lo controlla.

Prestarium (Perindopril originale) - istruzioni ufficiali per l'uso. Il farmaco è una prescrizione, le informazioni sono destinate solo agli operatori sanitari!

Gruppo clinico e farmacologico:

Inibitore dell'enzima di conversione dell'angiotensina

effetto farmacologico

Farmaco antipertensivo, ACE inibitore. L'ACE, o chininasi, è un'esopeptidasi che effettua sia la conversione dell'angiotensina I nella sostanza vasocostrittrice angiotensina II, sia la distruzione della bradichinina, che ha un effetto vasodilatatore, in un eptapeptide inattivo.

La soppressione dell'ACE porta ad una diminuzione del contenuto di angiotensina II nel plasma sanguigno, a seguito della quale aumenta l'attività della renina plasmatica (a causa dell'inibizione del feedback negativo, che impedisce il rilascio di renina) e diminuisce la secrezione di aldosterone. Poiché l’ACE inattiva la bradichinina, la soppressione dell’ACE è accompagnata da un aumento dell’attività sia del sistema callicreina-chinina circolante che tissutale, mentre viene attivato il sistema delle prostaglandine. Il perindopril riduce la resistenza vascolare periferica, che porta ad una diminuzione della pressione sanguigna. In questo caso, il flusso sanguigno periferico accelera, ma la frequenza cardiaca non aumenta.

Il perindopril ha un effetto terapeutico grazie al suo metabolita attivo, il perindoprilato. Altri metaboliti del farmaco non hanno un effetto inibitorio sull’ACE in vitro.

Ipertensione arteriosa

In caso di ipertensione arteriosa con l'uso del farmaco si osserva una diminuzione della pressione arteriosa sia sistolica che diastolica in posizione supina e in piedi. Una diminuzione della pressione sanguigna si ottiene abbastanza rapidamente. Nei pazienti con una risposta positiva al trattamento, la normalizzazione della pressione sanguigna avviene entro un mese. In questo caso non si osserva alcun effetto di dipendenza.

L'interruzione del trattamento non è accompagnata dallo sviluppo della sindrome da astinenza. Il perindopril ha un effetto vasodilatatore, aiuta a ripristinare l'elasticità delle grandi arterie e la struttura della parete vascolare delle piccole arterie e riduce anche l'ipertrofia ventricolare sinistra. La somministrazione concomitante di diuretici tiazidici aumenta l’effetto ipotensivo. Inoltre, la combinazione di un ACE inibitore e di un diuretico tiazidico riduce anche il rischio di ipokaliemia durante l’assunzione di diuretici.

Insufficienza cardiaca

Il perindopril normalizza la funzione cardiaca riducendo il precarico e il postcarico. Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica trattati con perindopril è stata rilevata una diminuzione della pressione di riempimento nei ventricoli sinistro e destro del cuore; diminuzione dell'OPSS; aumento della gittata cardiaca e aumento dell’indice cardiaco. Uno studio sul farmaco rispetto al placebo ha dimostrato che i cambiamenti della pressione sanguigna dopo la prima dose di Prestarium® A alla dose di 2,5 mg in pazienti con insufficienza cardiaca da lieve a moderata non erano diversi in modo statisticamente significativo dai cambiamenti della pressione sanguigna osservati dopo l'assunzione di placebo .

Malattie cerebrovascolari

Uno studio multicentrico internazionale (PROGRESS) ha valutato l’effetto della terapia attiva con perindopril (in monoterapia o in combinazione con indapamide) per 4 anni sul rischio di recidiva di ictus in pazienti con anamnesi di malattia cerebrovascolare. Dopo un periodo di run-in con perindopril tert-butilamina 2 mg (equivalenti a perindopril arginina 2,5 mg) una volta/per 2 settimane e poi 4 mg (equivalenti a perindopril arginina 5 mg) una volta/per le due settimane successive, 6105 pazienti sono stati randomizzati in due gruppi: placebo (n=3.054) e perindopril tertbutilamina 4 mg (corrispondenti a 5 mg di perindopril arginina) (monoterapia) o in combinazione con indapamide (n=3.051). L'indapamide è stata inoltre prescritta a pazienti che non presentavano indicazioni o controindicazioni dirette all'uso di diuretici. Questa terapia veniva prescritta in aggiunta alla terapia standard per l'ictus e/o l'ipertensione arteriosa o altre condizioni patologiche. Tutti i pazienti randomizzati avevano una storia di malattia cerebrovascolare (ictus o attacco ischemico transitorio) negli ultimi 5 anni. La pressione arteriosa non era un criterio di inclusione: 2.916 pazienti avevano ipertensione arteriosa e 3.189 avevano pressione sanguigna normale. Dopo 3,9 anni di terapia, la pressione arteriosa (sistolica/diastolica) è diminuita in media di 9/4 mm Hg. È stata inoltre dimostrata una riduzione significativa del rischio di recidiva di ictus (sia di natura ischemica che emorragica), pari a circa il 28% (IC al 95% (17; 38), p< 0.0001) по сравнению с плацебо (10.1% vs 13.8%). Дополнительно было показано значительное снижение риска фатальных или приводящих к инвалидности инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций.

Questi benefici terapeutici si osservano sia nei pazienti con ipertensione arteriosa che in pazienti con pressione arteriosa normale, indipendentemente dall'età, dal sesso, dalla presenza o assenza di diabete mellito e dal tipo di ictus.

Cardiopatia ischemica stabile

Nel corso dello studio internazionale EUROPA, multicentrico, randomizzato, in doppio cieco, controllato con placebo, della durata di 4 anni, è stata studiata l'efficacia del perindopril in pazienti con malattia coronarica stabile. Lo studio clinico ha coinvolto 12.218 pazienti di età superiore a 18 anni: 6.110 pazienti hanno ricevuto perindopril tert-butilamina 8 mg (equivalenti a 10 mg di perindopril arginina) e 6.108 pazienti hanno ricevuto placebo.

Le principali misure di esito erano la mortalità cardiovascolare, l’infarto miocardico non fatale e/o l’arresto cardiaco seguiti da una rianimazione riuscita. Pazienti con malattia coronarica con infarto miocardico noto almeno 3 mesi prima dello screening, rivascolarizzazione coronarica almeno 6 mesi prima dello screening, stenosi rilevata angiograficamente (restringimento di almeno il 70% di una o più arterie coronarie principali) o test da sforzo positivo se è presente un storia di dolore toracico. Il farmaco è stato prescritto in aggiunta alla terapia standard utilizzata per l'iperlipidemia, l'ipertensione arteriosa e il diabete mellito.

La maggior parte dei pazienti assumeva agenti antipiastrinici, agenti ipolipemizzanti e beta-bloccanti. Alla fine dello studio, il rapporto tra il numero di pazienti che assumevano questi gruppi di farmaci era rispettivamente del 91%, 69% e 63%. Dopo 4,2 anni, il trattamento con perindopril tertbutilamina 8 mg una volta al giorno ha determinato una riduzione significativa del 20% (IC 95%) del rischio relativo di sviluppare complicanze prespecificate: in 488 (8%) pazienti nel gruppo perindopril tertbutilamina e in 603 ( 9,9%) dei pazienti nel gruppo placebo (p=0,0003).

Il risultato non dipendeva dal sesso, dall’età, dalla pressione sanguigna o da una storia di infarto miocardico.

Farmacocinetica

Aspirazione

Dopo somministrazione orale, il perindopril viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale, la Cmax nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 1 ora. Circa il 27% della quantità totale di perindopril assorbito viene convertito in perindoprilato, il metabolita attivo. Oltre al perindoprilato, durante il metabolismo si formano altri 5 metaboliti: tutti sono sostanze inattive.

La T1/2 del perindopril nel plasma è di 1 ora.La Cmax del perindoprilato nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 3-4 ore.

L'assunzione del farmaco con il cibo è accompagnata da una diminuzione della conversione del perindopril in perindoprilato, riducendo di conseguenza la biodisponibilità del farmaco.

Distribuzione

Il legame del perindoprilato alle proteine ​​plasmatiche è del 20%, principalmente con l’ACE, ed è dose-dipendente. Il Vd del perindoprilato libero è di circa 0,2 l/kg.

Rimozione

Il perindoprilato viene escreto dai reni e il T1/2 totale della frazione non legata è di 17 ore, il che garantisce uno stato stazionario per 4 giorni

Farmacocinetica in situazioni cliniche particolari

L'eliminazione del perindoprilato è rallentata in età avanzata, così come nei pazienti con insufficienza cardiaca e renale. In caso di insufficienza renale si consiglia di aggiustare la dose del farmaco tenendo conto del grado di disfunzione renale.

La clearance dialitica del perindoprilato è di 70 ml/min.

Indicazioni per l'uso del farmaco PRESTARIUM® A

  • ipertensione arteriosa;
  • insufficienza cardiaca cronica;
  • prevenzione dell'ictus ricorrente (terapia di associazione con indapamide) in pazienti che hanno subito un ictus o un accidente cerebrovascolare ischemico transitorio;
  • malattia coronarica stabile: per ridurre il rischio di complicanze cardiovascolari.

Regime di dosaggio

Il farmaco viene prescritto per via orale 1 volta al giorno al mattino, prima dei pasti.

Quando si prescrivono ACE inibitori a pazienti con RAAS gravemente attivato (con ipertensione arteriosa renovascolare, squilibrio salino, terapia diuretica, ipertensione arteriosa grave, scompenso cardiaco), si può osservare una forte diminuzione imprevedibile della pressione sanguigna, per la prevenzione della quale è si consiglia di interrompere l'assunzione di diuretici per 2-3 giorni prima dell'inizio previsto della terapia con Prestarium® A.

Se è impossibile cancellare i diuretici, la dose iniziale di Prestarium® A è di 2,5 mg. In questo caso, è necessario monitorare la funzionalità renale e i livelli di potassio nel siero del sangue. Successivamente, se necessario, la dose può essere aumentata.

Nei pazienti anziani, il trattamento deve iniziare con una dose di 2,5 mg al giorno e poi, se necessario, aumentarla gradualmente fino ad una dose massima di 10 mg al giorno.

Insufficienza cardiaca

Si consiglia di iniziare il trattamento con Prestarium® A in associazione con diuretici non risparmiatori di potassio e/o digossina e/o beta-bloccanti sotto stretto controllo medico, prescrivendo il farmaco alla dose iniziale di 2,5 mg 1 volta al giorno, al Mattina. Successivamente, a seconda della tollerabilità e della risposta alla terapia, dopo 2 settimane di trattamento, la dose del farmaco può essere aumentata a 5 mg 1 volta al giorno.

Nei pazienti ad alto rischio di sviluppare ipotensione arteriosa sintomatica, ad esempio, con un ridotto apporto di sale con o senza iponatriemia, ipovolemia o che assumono diuretici, queste condizioni dovrebbero, se possibile, essere corrette prima di iniziare Prestarium® A. Indicatori come la pressione sanguigna, la funzionalità renale e i livelli di potassio nel plasma sanguigno devono essere monitorati sia prima che durante la terapia.

Prevenzione dell'ictus ricorrente

Nei pazienti con anamnesi di malattia cerebrovascolare, la terapia con Prestarium® A deve essere iniziata con una dose di 2,5 mg durante le prime 2 settimane prima della somministrazione di indapamide.

La terapia dovrebbe iniziare in qualsiasi momento (da 2 settimane a diversi anni) dopo un ictus.

Ridurre il rischio di complicanze cardiovascolari

In caso di malattia coronarica stabile, la terapia con Prestarium® A deve essere iniziata con una dose di 5 mg una volta al giorno per 2 settimane. Quindi la dose giornaliera deve essere aumentata a 10 mg 1 volta al giorno (a seconda della funzionalità renale).

I pazienti anziani devono iniziare la terapia con una dose di 2,5 mg una volta al giorno per una settimana, poi 5 mg una volta al giorno per la settimana successiva prima di aumentare la dose a 10 mg una volta al giorno (a seconda della funzionalità renale).

Se la funzionalità renale è compromessa, la dose di Prestarium® A deve essere scelta tenendo conto del grado di insufficienza renale e sotto regolare monitoraggio dei livelli di potassio e QC.

*clearance dialitica del perindoprilato: 70 ml/min

Quando si prescrive il farmaco a pazienti con funzionalità epatica compromessa, non sono necessarie modifiche della dose.

Effetto collaterale

Effetto collaterale Spesso (>1/100,< 1/10) Raramente (> 1/1000,< 1/100) Raramente (< 1/10 000)
sistema urinario - Diminuzione della funzionalità renale Insufficienza renale acuta
Sistema respiratorio Tosse, difficoltà a respirare Broncospasmo, angioedema Polmonite eosinofila, rinite
Apparato digerente Nausea, vomito, dolore addominale, disturbi del gusto, diarrea, stitichezza, perdita di appetito Bocca asciutta Ittero colestatico o citolitico, pancreatite
Reazioni allergiche Eruzione cutanea, prurito alla pelle Orticaria Eritema multiforme
Sistema nervoso Mal di testa, astenia, vertigini, ronzio nelle orecchie, disturbi visivi, crampi muscolari, parestesie Umore ridotto, disturbi del sonno Confusione
Altri - Sudorazione, disfunzione sessuale -

Dal sistema cardiovascolare: diminuzione eccessiva della pressione sanguigna e sintomi associati; molto raramente - aritmia, angina pectoris, infarto miocardico e ictus; nei pazienti a rischio si può sviluppare ipotensione arteriosa grave secondaria.

Dai parametri di laboratorio: estremamente raramente - diminuzione della concentrazione di emoglobina e dell'ematocrito, trombocitopenia, leucopenia/neutropenia, casi isolati di agranulocitosi o pancitopenia; la probabilità di sviluppare anemia emolitica dovuta al deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi; raramente - aumento dei livelli di urea e creatinina nel plasma sanguigno, iperkaliemia transitoria, soprattutto in presenza di insufficienza renale, aumento dell'attività degli enzimi epatici e della bilirubina epatica.

Controindicazioni all'uso del farmaco PRESTARIUM® A

  • storia di angioedema (congenito/idiopatico o reazione associata a precedente trattamento con un ACE inibitore);
  • gravidanza;
  • periodo di allattamento (allattamento al seno);
  • ipersensibilità ai componenti del farmaco;
  • ipersensibilità ad altri ACE inibitori;
  • deficit di lattasi, galattosemia, sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio (dovuto al fatto che gli eccipienti del farmaco includono lattosio monoidrato).

Usare con cautela in caso di diminuzione del volume del sangue (assunzione di diuretici, dieta priva di sale, vomito, diarrea, emodialisi), iponatriemia, malattie cerebrovascolari, angina pectoris - il rischio di una forte diminuzione della pressione sanguigna; con ipertensione renovascolare, stenosi bilaterale dell'arteria renale o presenza di un solo rene funzionante - il rischio di sviluppare grave ipotensione arteriosa e insufficienza renale; con insufficienza renale cronica; con malattie sistemiche del tessuto connettivo (LES, sclerodermia) e terapia con immunosoppressori - il rischio di sviluppare agranulocitosi e neutropenia; con iperkaliemia; con stenosi della valvola aortica, cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva; durante la procedura di emodialisi utilizzando membrane in poliacrilonitrile ad alto flusso; prima della procedura di aferesi LDL; in pazienti dopo trapianto di rene (nessuna esperienza sull'uso clinico); contemporaneamente alla terapia desensibilizzante con allergeni; intervento chirurgico (anestesia generale); in pazienti con diabete mellito che assumono agenti ipoglicemizzanti o insulina (si raccomanda di monitorare i livelli di glucosio nel sangue); in pazienti di età inferiore a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza d'uso non sono state studiate).

Uso del farmaco PRESTARIUM® A durante la gravidanza e l'allattamento al seno

Si sconsiglia l'uso di Prestarium® A nel primo trimestre di gravidanza. Quando si pianifica o si conferma una gravidanza, è necessario passare a una terapia alternativa. Non sono stati condotti adeguati studi clinici rigorosamente controllati per studiare l’effetto degli ACE inibitori nel primo trimestre di gravidanza. In un numero limitato di casi di utilizzo di ACE inibitori nel primo trimestre di gravidanza non sono state osservate malformazioni associate a fetotossicità.

Il perindopril è controindicato nel secondo e terzo trimestre di gravidanza perché Esistono prove di fetotossicità (ridotta funzionalità renale, oligoidramnios (diminuzione pronunciata del volume del liquido amniotico), formazione ritardata delle ossa del cranio) e tossicità neonatale (compromissione della funzionalità renale, ipotensione, iperkaliemia). Se la terapia con perindopril è stata effettuata nel secondo e/o terzo trimestre di gravidanza, è necessario effettuare un esame ecografico della funzione dei reni e del cranio del feto.

Non è noto se il perindopril sia escreto nel latte materno nell'uomo, pertanto l'uso del farmaco durante l'allattamento (allattamento al seno) non è raccomandato.

Utilizzare per la disfunzione epatica

Nei pazienti con cirrosi epatica, la clearance epatica del perindopril è ridotta della metà. Tuttavia, la quantità di perindoprilato formata non diminuisce e non sono necessarie modifiche nella dose del farmaco.

Utilizzare per insufficienza renale

Usare il farmaco con cautela nella stenosi bilaterale dell'arteria renale o in presenza di un solo rene funzionante - rischio di sviluppare grave ipotensione arteriosa e insufficienza renale; con insufficienza renale cronica; durante la procedura di emodialisi utilizzando membrane in poliacrilonitrile ad alto flusso.

istruzioni speciali

Nei pazienti con malattia coronarica stabile, se si verifica un episodio di angina instabile (significativo o meno) durante il primo mese di trattamento con Prestarium A, i benefici e i rischi devono essere valutati prima di continuare il trattamento.

Gli ACE inibitori possono causare una forte diminuzione della pressione sanguigna. L'ipotensione arteriosa sintomatica si sviluppa raramente in pazienti senza malattie concomitanti. Il rischio di una diminuzione eccessiva della pressione sanguigna aumenta nei pazienti con volume sanguigno ridotto, che può essere osservato durante la terapia con diuretici, seguendo una dieta rigorosa priva di sale, emodialisi, nonché in caso di vomito e diarrea. Nella maggior parte dei casi, si osservano episodi di marcata diminuzione della pressione arteriosa in pazienti con grave insufficienza cardiaca, sia in presenza di concomitante insufficienza renale che in sua assenza. Questo effetto collaterale è più spesso osservato nei pazienti che ricevono diuretici dell'ansa ad alte dosi, nonché in un contesto di iponatriemia o compromissione della funzionalità renale. In tali pazienti, il trattamento deve iniziare sotto stretto controllo medico, preferibilmente in ambiente ospedaliero. In questo caso, il farmaco viene prescritto a piccole dosi, seguite da un'attenta titolazione della dose. Se possibile, la terapia diuretica deve essere temporaneamente sospesa. Un approccio simile viene utilizzato anche nei pazienti con angina pectoris o malattie cerebrovascolari, nei quali una grave ipotensione può portare allo sviluppo di infarto miocardico o complicanze cerebrovascolari.

Prima di prescrivere Prestarium® A, così come altri ACE inibitori, e durante il suo utilizzo, è necessario monitorare attentamente i livelli di pressione sanguigna, gli indicatori di funzionalità renale e la concentrazione di ioni di potassio nel siero del sangue.

Per ridurre la probabilità di sviluppare ipotensione arteriosa sintomatica nei pazienti che ricevono terapia diuretica ad alte dosi, la dose di diuretici dovrebbe, se possibile, essere ridotta diversi giorni prima di iniziare l'uso del farmaco Prestarium® A.

Se si sviluppa ipotensione arteriosa, il paziente deve essere posto in posizione supina. Se necessario, il volume del sangue deve essere reintegrato mediante somministrazione endovenosa di soluzione salina. Una marcata diminuzione della pressione sanguigna durante l'assunzione del farmaco per la prima volta non costituisce un ostacolo all'ulteriore prescrizione del farmaco. Dopo il ripristino del volume sanguigno e della pressione sanguigna, il trattamento può essere continuato previa attenta scelta della dose del farmaco.

Nei pazienti con insufficienza cardiaca sintomatica, l’ipotensione arteriosa che si sviluppa durante il periodo iniziale della terapia con ACE inibitori può portare al deterioramento della funzionalità renale. A volte l'insufficienza renale acuta che si sviluppa è, di regola, reversibile.

Nei pazienti con stenosi bilaterale dell'arteria renale o stenosi dell'arteria di un singolo rene (specialmente in presenza di insufficienza renale), le concentrazioni sieriche di urea e creatinina possono aumentare durante la terapia con ACE inibitori.

L'uso di ACE inibitori in pazienti con ipertensione arteriosa renovascolare è accompagnato da un aumento del rischio di sviluppare ipotensione arteriosa grave e insufficienza renale. Il trattamento di tali pazienti inizia sotto stretto controllo medico con la somministrazione del farmaco a piccole dosi e un'ulteriore selezione della dose adeguata. Durante le prime settimane di terapia, il trattamento diuretico deve essere temporaneamente sospeso e la funzionalità renale deve essere monitorata.

In alcuni pazienti affetti da ipertensione arteriosa, in presenza di insufficienza renale precedentemente non rilevata, soprattutto con la somministrazione concomitante di diuretici, la concentrazione di urea e creatinina nel siero può aumentare. Questi cambiamenti sono generalmente lievi e reversibili. In questo caso si consiglia di ridurre la dose di Prestarium® A e/o sospendere il diuretico.

In pazienti sottoposti ad emodialisi con membrane ad alto flusso sono stati segnalati diversi casi di reazioni anafilattiche persistenti e pericolose per la vita. Quando si utilizzano questo tipo di membrane è da evitare la prescrizione di ACE inibitori.

Non esistono dati sull’uso di Prestarium® A nel trapianto di rene.

Nei pazienti in trattamento con ACE inibitori si può sviluppare angioedema del viso, delle estremità, delle labbra, delle mucose, della lingua, della glottide e/o della laringe, soprattutto durante le prime settimane di terapia. In rari casi, durante l’uso prolungato di un ACE inibitore può verificarsi un grave angioedema. In questi casi, il trattamento con un ACE inibitore deve essere interrotto immediatamente e in sostituzione devono essere prescritti farmaci di un altro gruppo farmacoterapeutico.

L’angioedema della lingua, della glottide o della laringe può essere fatale. Quando si sviluppa, la terapia di emergenza comprende, tra le altre prescrizioni, la somministrazione sottocutanea immediata di una soluzione di epinefrina (adrenalina) 1:1000 (1 mg/ml) 0,3-0,5 ml o la somministrazione endovenosa lenta (secondo le istruzioni per la preparazione della soluzione per infusione). sotto controllo ECG e pressione arteriosa. Il paziente deve essere ricoverato in ospedale per trattamento e osservazione per almeno 12-24 ore fino alla completa scomparsa dei sintomi di questa reazione.

Quando si esegue l'aferesi delle LDL utilizzando l'assorbimento di destrano solfato, i pazienti possono sviluppare reazioni anafilattiche quando vengono prescritti ACE inibitori.

Sono stati segnalati casi isolati di sviluppo di reazioni anafilattiche pericolose per la vita in pazienti trattati con ACE inibitori durante la terapia desensibilizzante con veleno d'api (api, vespe). Gli ACE inibitori devono essere usati con cautela nei pazienti con predisposizione a reazioni allergiche sottoposti a procedure di desensibilizzazione. Evitare di prescrivere ACE inibitori a pazienti sottoposti a immunoterapia con veleno d’api. Tuttavia, questa reazione può essere evitata interrompendo temporaneamente l’ACE inibitore prima della procedura.

L'assunzione di ACE inibitori è talvolta associata a una sindrome che inizia con lo sviluppo di ittero colestatico, che progredisce fino alla necrosi epatica fulminante e (a volte) alla morte. Il meccanismo di sviluppo di questa sindrome non è chiaro. Se si verificano sintomi di ittero o aumento dell'attività degli enzimi epatici in pazienti che assumono ACE inibitori, interrompere la terapia farmacologica e condurre una valutazione appropriata.

Durante la terapia con ACE inibitori possono svilupparsi neutropenia, agranulocitosi, trombocitopenia e anemia. Con una funzione renale normale e in assenza di altre complicanze, la neutropenia si verifica raramente. Gli ACE inibitori sono prescritti solo in casi di emergenza in presenza di vasculite sistemica, terapia immunosoppressiva, assunzione di allopurinolo o procainamide, nonché in caso di combinazione di tutti questi fattori, soprattutto in presenza di precedente insufficienza renale. Esiste il rischio di sviluppare gravi malattie infettive resistenti alla terapia antibiotica intensiva. Quando si effettua la terapia con perindopril in pazienti con i fattori di cui sopra, è necessario monitorare regolarmente il numero di leucociti e avvertire il paziente della necessità di informare il medico curante sulla comparsa di eventuali sintomi di infezione.

Va tenuto presente che i pazienti di razza negroide hanno un rischio maggiore di sviluppare angioedema. Come altri ACE inibitori, il perindopril è meno efficace come agente antipertensivo nei pazienti di razza nera. Questo effetto può essere associato ad una pronunciata predominanza di un basso livello di renina nei pazienti neri con ipertensione arteriosa.

Durante la terapia con un ACE inibitore può verificarsi una tosse secca, non produttiva, che cessa dopo la sospensione del farmaco.

L'uso di ACE inibitori in pazienti la cui condizione richiede un intervento chirurgico e/o un'anestesia generale può portare allo sviluppo di ipotensione o collasso arterioso, a causa di un forte aumento dell'effetto antipertensivo. Il perindopril deve essere sospeso il giorno prima dell'intervento. Se si sviluppa ipotensione arteriosa, è necessario mantenere la pressione sanguigna reintegrando il volume del sangue.

Durante la terapia con ACE inibitori si può sviluppare iperkaliemia, soprattutto se il paziente presenta insufficienza renale e/o cardiaca o diabete mellito non controllato. Generalmente non è raccomandato prescrivere integratori di potassio, diuretici risparmiatori di potassio e altri farmaci associati a un rischio di aumento del potassio (ad esempio, eparina) a causa del rischio di grave iperkaliemia. Se è necessario l'uso combinato di questi farmaci, la terapia deve essere accompagnata da un monitoraggio regolare dei livelli di potassio nel siero del sangue.

Nei pazienti che assumono agenti ipoglicemizzanti orali o insulina, i livelli di glucosio nel sangue devono essere attentamente monitorati durante il primo mese di terapia con ACE inibitori.

A causa del fatto che gli eccipienti del farmaco includono lattosio monoidrato, Prestarium® A è controindicato nei pazienti con deficit di lattasi, galattosemia o sindrome da malassorbimento di glucosio/galattosio. Le compresse di Prestarium® A da 2,5 mg, 5 mg e 10 mg contengono rispettivamente 36,29 mg, 72,58 mg e 145,16 mg di lattosio monoidrato.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

Gli ACE inibitori devono essere prescritti con cautela ai pazienti che guidano veicoli e svolgono attività che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie, a causa del rischio di sviluppare ipotensione arteriosa e vertigini.

Overdose

Sintomi: marcata diminuzione della pressione sanguigna, shock, squilibrio elettrolitico (come aumento della concentrazione di ioni potassio, diminuzione del sodio); insufficienza renale, iperventilazione, tachicardia, vertigini, bradicardia, irrequietezza e tosse.

Trattamento: con una significativa diminuzione della pressione sanguigna, il paziente deve essere trasferito in posizione supina e reintegrare immediatamente il volume del sangue, se possibile, con infusione di angiotensina II e/o catecolamine per via endovenosa. Se si sviluppa una bradicardia grave persistente, può essere necessario l'uso di un pacemaker artificiale. È necessario il monitoraggio costante delle funzioni vitali del corpo, degli elettroliti sierici e della CK. Il perindopril può essere eliminato dalla circolazione sistemica mediante emodialisi. Durante la dialisi dovrebbe essere evitato l’uso di membrane in poliacrilonitrile ad alto flusso.

Interazioni farmacologiche

Durante il periodo iniziale di trattamento, alcuni pazienti durante la terapia diuretica, soprattutto con eccessiva escrezione di liquidi e/o sali, possono manifestare un eccessivo calo della pressione sanguigna, il cui rischio può essere ridotto interrompendo il diuretico, somministrando maggiori quantità di acqua. e/o cloruro di sodio e anche prescrivendo ACE inibitori a dosi più basse. Ulteriori aumenti della dose di perindopril devono essere effettuati con cautela.

Durante la terapia con ACE inibitori, di regola, il contenuto di potassio nel siero del sangue rimane entro limiti normali, ma a volte può svilupparsi iperkaliemia. L'uso combinato di ACE inibitori e diuretici risparmiatori di potassio (spironolattone, triamterene e amiloride) e preparati di potassio, prodotti contenenti potassio e integratori alimentari può portare ad un aumento significativo delle concentrazioni sieriche di potassio. A questo proposito se ne sconsiglia l’uso combinato con gli ACE inibitori. Queste associazioni devono essere utilizzate solo in caso di ipokaliemia, adottando precauzioni e monitorando costantemente i livelli sierici di potassio.

La co-somministrazione di ACE inibitori e preparati al litio può portare ad un aumento reversibile della concentrazione di litio nel siero del sangue e allo sviluppo di tossicità da litio. La somministrazione aggiuntiva di diuretici tiazidici nell'ambito dell'uso combinato di litio e ACE inibitori aumenta il rischio già esistente di sviluppare tossicità da litio. L’uso concomitante di ACE inibitori e litio non è raccomandato. Se questa combinazione non può essere evitata, è necessario monitorare regolarmente il contenuto di litio nel siero del sangue.

La somministrazione di FANS può essere accompagnata da un indebolimento dell'effetto antipertensivo degli ACE inibitori. Inoltre, è stato dimostrato che i FANS e gli ACE inibitori hanno un effetto additivo sull’aumento dei livelli sierici di potassio, che può anche peggiorare la funzionalità renale. Di norma, questi effetti sono reversibili. In rari casi si può sviluppare un'insufficienza renale acuta, che di solito si verifica con una disfunzione renale preesistente nei pazienti anziani o a causa della disidratazione.

L’effetto antipertensivo dei farmaci può essere potenziato se combinati con gli ACE inibitori. L'uso di nitroglicerina e/o altri vasodilatatori può portare ad un ulteriore effetto ipotensivo.

Se usato contemporaneamente con ACE inibitori, allopurinolo, immunosoppressori, incl. agenti citostatici e corticosteroidi sistemici, la procainamide può aumentare il rischio di sviluppare leucopenia.

La somministrazione di ACE inibitori può potenziare l’effetto ipoglicemizzante dell’insulina e degli ipoglicemizzanti orali, fino allo sviluppo di ipoglicemia. Di norma, questo fenomeno si osserva nelle prime settimane di uso combinato di questi farmaci e nei pazienti con insufficienza renale.

La co-prescrizione di antidepressivi triciclici, antipsicotici (neurolettici) e anestesia generale con ACE inibitori può portare ad un aumento dell’effetto ipotensivo.

I simpaticomimetici possono ridurre l’effetto antipertensivo degli ACE inibitori. Quando si prescrive tale combinazione, l'efficacia degli ACE inibitori deve essere valutata regolarmente.

Gli antiacidi riducono la biodisponibilità degli ACE inibitori.

Il perindopril può essere prescritto insieme ad acido acetilsalicilico (come trombolitico), agenti trombolitici, beta-bloccanti e/o nitrati.

L’etanolo potenzia l’effetto ipotensivo degli ACE inibitori.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.

Condizioni e periodi di conservazione

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini. Non sono richieste condizioni speciali per la conservazione del farmaco. Periodo di validità: 3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

In questo articolo puoi leggere le istruzioni per l'uso del farmaco Perindopril. Vengono presentate le recensioni dei visitatori del sito: i consumatori di questo medicinale, nonché le opinioni dei medici specialisti sull'uso del Perindopril nella loro pratica. Ti chiediamo gentilmente di aggiungere attivamente le tue recensioni sul farmaco: se il medicinale ha aiutato o meno a sbarazzarti della malattia, quali complicazioni ed effetti collaterali sono stati osservati, forse non dichiarati dal produttore nell'annotazione. Analoghi del Perindopril in presenza di analoghi strutturali esistenti. Utilizzare per il trattamento dell'ipertensione arteriosa e la riduzione della pressione sanguigna negli adulti, nei bambini, nonché durante la gravidanza e l'allattamento. Composizione del farmaco.

Perindopril-ACE inibitore. È un profarmaco da cui si forma nel corpo il metabolita attivo perindoprilato. Si ritiene che il meccanismo dell'azione antipertensiva sia associato all'inibizione competitiva dell'attività ACE, che porta ad una diminuzione del tasso di conversione dell'angiotensina 1 in angiotensina 2, che è un potente vasocostrittore. Come risultato di una diminuzione della concentrazione di angiotensina 2, si verifica un aumento secondario dell'attività della renina plasmatica dovuto all'eliminazione del feedback negativo durante il rilascio di renina e una diminuzione diretta della secrezione di aldosterone. Grazie al suo effetto vasodilatatore riduce la percentuale rotatoria (postcarico), la pressione di incuneamento nei capillari polmonari (precarico) e la resistenza nei vasi polmonari; aumenta la gittata cardiaca e la tolleranza allo sforzo.

L'effetto ipotensivo si sviluppa entro la prima ora dall'assunzione di perindopril, raggiunge il massimo dopo 4-8 ore e continua per 24 ore.

Composto

Perindopril erbumina + eccipienti.

Perindopril arginina + eccipienti.

Farmacocinetica

Dopo somministrazione orale, il perindopril viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità è del 65-70%. Durante il metabolismo, il perindopril viene biotrasformato per formare un metabolita attivo - perindoprilato (circa il 20%) e 5 composti inattivi. Il legame del perindoprilato con le proteine ​​plasmatiche è insignificante (meno del 30%) e dipende dalla concentrazione del principio attivo. Non si accumula. L'uso ripetuto non porta al cumulo (accumulo). Se assunto con il cibo, il metabolismo del perindopril rallenta. Il perindoprilato viene escreto dall'organismo attraverso i reni. Nei pazienti anziani, così come nell'insufficienza renale e cardiaca, l'eliminazione del perindoprilato rallenta.

Indicazioni

  • ipertensione arteriosa (bassa pressione sanguigna);
  • insufficienza cardiaca cronica (CHF).

Moduli di rilascio

Compresse da 2 mg, 4 mg e 8 mg (incluse quelle rivestite con film).

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

La dose iniziale è di 1-2 mg al giorno in 1 dose. Dosi di mantenimento - 2-4 mg al giorno per insufficienza cardiaca congestizia, 4 mg (meno spesso - 8 mg) - per ipertensione arteriosa in 1 dose.

In caso di disfunzione renale è necessario un aggiustamento del regime posologico in base ai valori di CC.

Effetto collaterale

  • tosse secca;
  • sintomi dispeptici;
  • bocca asciutta;
  • disturbi del gusto;
  • mal di testa;
  • disturbi del sonno e/o dell'umore;
  • vertigini;
  • convulsioni;
  • diminuzione dei livelli di emoglobina (soprattutto all'inizio del trattamento);
  • diminuzione del numero di globuli rossi e/o piastrine;
  • aumento reversibile dei livelli di creatinina e acido urico;
  • angioedema;
  • eruzione cutanea;
  • eritema;
  • disturbi sessuali.

Controindicazioni

  • storia di angioedema;
  • gravidanza;
  • allattamento;
  • infanzia;
  • ipersensibilità al perindopril.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'uso del perindopril è controindicato durante la gravidanza e l'allattamento (allattamento al seno).

Uso nei bambini

Controindicato nei bambini.

istruzioni speciali

Usare con cautela nell'insufficienza renale e nell'ipertensione arteriosa grave.

Prima di iniziare il trattamento con perindopril, si raccomanda a tutti i pazienti di effettuare un test di funzionalità renale.

Durante il trattamento con perindopril, è necessario monitorare regolarmente la funzionalità renale, l'attività degli enzimi epatici nel sangue e gli esami del sangue periferico (specialmente nei pazienti con malattie diffuse del tessuto connettivo, nei pazienti che ricevono farmaci immunosoppressori, allopurinolo). I pazienti con carenza di sodio e di liquidi devono essere sottoposti a correzione dei disturbi idrici ed elettrolitici prima di iniziare il trattamento.

Durante il trattamento con perindopril, l’emodialisi non deve essere eseguita utilizzando membrane di poliacrilonitrile (il rischio di reazioni anafilattiche aumenta).

Il perindopril deve essere usato con cautela contemporaneamente a farmaci che possono causare un aumento dei livelli di potassio nel sangue (indometacina, ciclosporina). L'uso concomitante con diuretici risparmiatori di potassio e integratori di potassio non è raccomandato.

Interazioni farmacologiche

Se usato contemporaneamente a farmaci antipertensivi, miorilassanti e agenti anestetici, l'effetto antipertensivo può essere potenziato.

Se usato contemporaneamente con diuretici dell'ansa e diuretici tiazidici, l'effetto antipertensivo può essere potenziato. Una grave ipotensione arteriosa, soprattutto dopo l'assunzione della prima dose di diuretico, sembra essere dovuta a ipovolemia, che porta ad un aumento transitorio dell'effetto ipotensivo del perindopril. Aumenta il rischio di disfunzione renale.

Se usato contemporaneamente a simpaticomimetici, l'effetto antipertensivo del perindopril può essere ridotto.

Se usato contemporaneamente con antidepressivi triciclici e antipsicotici (neurolettici), aumenta il rischio di sviluppare ipotensione posturale.

Se usato in concomitanza con indometacina, l'effetto antipertensivo del perindopril è ridotto, apparentemente a causa dell'inibizione della sintesi delle prostaglandine sotto l'influenza di farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS), che si ritiene svolgano un ruolo nello sviluppo dell'effetto ipotensivo. degli ACE inibitori.

Se usato contemporaneamente con insulina, agenti ipoglicemizzanti e derivati ​​della sulfanilurea, può svilupparsi ipoglicemia a causa dell'aumentata tolleranza al glucosio.

L'assunzione contemporanea di perindopril ed etanolo (alcol) non è consigliata, ma non ha conseguenze sul corpo umano.

Se usato contemporaneamente con diuretici risparmiatori di potassio (inclusi spironolattone, triamterene, amiloride), preparati di potassio, sostituti del sale e integratori alimentari contenenti potassio, può svilupparsi iperkaliemia (specialmente nei pazienti con funzionalità renale compromessa), perché Gli ACE inibitori riducono il contenuto di aldosterone, il che porta alla ritenzione di potassio nel corpo limitando l'escrezione di potassio o il suo apporto aggiuntivo nel corpo.

Se utilizzato contemporaneamente al carbonato di litio, è possibile ridurre l'escrezione di litio dal corpo.

Analoghi del farmaco Perindopril

Analoghi strutturali del principio attivo (anche in combinazione con altri elementi):

  • Arentopres;
  • Ipernik;
  • Dalneva;
  • Coverex;
  • Ko Perineva;
  • Noliprel;
  • Noliprel A;
  • Noliprel forte;
  • Parnavel;
  • Perindido;
  • Perindopril Pfizer;
  • Perindopril Richter;
  • Perindopril arginina;
  • Erbumina di perindopril;
  • Perindopril Indapamide Richter;
  • Perindopril più Indapamide;
  • Perineva;
  • Perinpress;
  • Piristar;
  • Prestazione;
  • Prestario;
  • Prestario A;
  • Smettila di premere.

Se non ci sono analoghi del farmaco per il principio attivo, puoi seguire i collegamenti seguenti per le malattie per le quali il farmaco corrispondente aiuta e guardare gli analoghi disponibili per l'effetto terapeutico.

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