Гемодез 8000 инструкция по применению. Лекарственный справочник гэотар. Условия и сроки хранения

Формула: C19H21N3O, химическое название: N,N,6-Триметил-2-(4-метилфенил)имидазолопиридин-3-ацетамид (и в виде тартрата).
Фармакологическая группа: нейротропные средства/ снотворные средства.
Фармакологическое действие: седативное, снотворное.

Фармакологические свойства

Золпидем является снотворным средством группы имидазопиридинов, небензодиазепиновой структуры. Золпидем является избирательным агонистом бензодиазепиновых рецепторов (подтип омега1) макромолекулярного ГАМКА-рецепторного комплекса. Золпидем реагирует с центральными омега1-рецепторами, которые располагаются главным образом в мозжечке, черной субстанции, некоторых областях коры (IV слой чувствительно-двигательных зон коры), обонятельной луковице, нижнем холмике, мосте, вентральной части таламического комплекса и бледном шаре в центральной нервной системе. Золпидем увеличивает чувствительность ГАМК-рецепторов к гамма-аминомасляной кислоте, что повышает частоту открытия каналов в цитоплазматической мембране нейронов для входящих токов ионов хлора, ведет к гиперполяризации мембраны синапса, усилению тормозного действия гамма-аминомасляной кислоты и угнетению в различных отделах центральной нервной системы активности нейронов. Предположительно избирательное связывание препарата с омега1-рецепторами обусловливает развитие снотворного эффекта, тогда как миорелаксирующий, противосудорожный и анксиолитический эффекты, которые, по-видимому, связаны с воздействием на омега5- и омега2-рецепторы, почти отсутствуют. Золпидем, при приеме терапевтической дозы, уменьшает число ночных пробуждений, укорачивает время засыпания, улучшает качество сна и увеличивает его длительность.
Золпидем при приеме внутрь полностью и быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность золпидема составляет примерно 70%. Золпидем пресистемно метаболизируется. У здоровых людей при приеме 5 мг золпидема среднее значение максимальной концентрации составило 59 нг/мл с колебаниями от 29 до 113 нг/мл, после приема 10 мг - 121 нг/мл с колебаниями от 58 до 272 нг/мл. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,5 – 2 часа (в среднем 1,6 часа). Совместный прием золпидема с пищей может уменьшать степень и скорость всасывания и увеличивать время достижения максимальной концентрации. С белками плазмы золпидем связывается на 92,5%. Золпидем выделяется с грудным молоком (в грудном молоке, которое взято через 3 часа после приема внутрь 20 мг препарата, количество золпидема составило 0,004 – 0,019% дозы). С образованием неактивных метаболитов золпидем метаболизируется в печени. Золпидем метаболизируется с участием изоферментов CYP450. Период полувыведения составляет 1,4 – 3,8 часа (в среднем 2,5 часа) и 1,4 – 4,5 часа (в среднем 2,6 часа) при приеме 10 и 5 мг соответственно. У пациентов с нарушениями функционального состояния почек или/и печени, а также у пожилых больных период полувыведения золпидема удлиняется. Золпидем выводится с фекалиями (37%) и с мочой (56%) в виде неактивных метаболитов. В неизмененном виде золпидем обнаруживается в фекалиях и моче в следовых количествах.
В исследованиях было установлено, что у пациентов пожилого возраста показатели времени полувыведения, максимальной концентрации, площади под кривой концентрация - время золпидема были намного выше, чем у взрослых молодых людей.
Золпидем у взрослых молодых людей (20 – 40 лет) при приеме на ночь в течение 2 недель по 20 мг не кумулирует. Также не кумулирует у пациентов пожилого возраста при приеме на ночь в течение 1 недели по 10 мг.
У 8 больных с хронической печеночной недостаточностью при однократном приеме 20 мг золпидема значения площади под кривой концентрация - время и максимальной концентрации были в 5 и 2 раза выше при сравнении с таковыми показателями у здоровых людей; у больных с циррозом печени также повышалось время полувыведения.
В тестах, включая тест на генотоксичность в клетках лимфомы мышей in vitro, тест Эймса, тесте синтеза ДНК в гепатоцитах крыс in vitro, тест на хромосомные нарушения в культуре клеток лимфоцитов человека, микроядерный тесте у мышей, мутагенной активности золпидем не проявлял.
В исследованиях в течение 2 лет у лабораторных животных (крысы, мыши), которые получали золпидем c пищей в дозах 4, 18 и 80 мг/кг в сутки, оценивалась канцерогенность золпидема. Эти дозы у мышей больше рекомендованной дозы для человека (10 мг в сутки), рассчитанные в мг/м 2 или в мг/кг, в 2 – 35 раз или в 26 – 520 раз соответственно. Эти дозы у крыс больше рекомендованной дозы для человека (10 мг в сутки), рассчитанный в мг/м 2 или в мг/кг, в 6 – 115 раз или в 43 – 876 раз соответственно. Канцерогенных свойств у мышей не выявлено У крыс отмечены случаи развития почечной липомы (у одной крысы, которая получала дозу 18 мг/кг в сутки) и почечных липокарцином (у 4 из 100 крыс, которые получали дозу 80 мг/кг в сутки), при этом частота развития липосарком и липом при приема золпидема была сопоставима, согласно данным литературы, с частотой спонтанного возникновения опухолей.
В исследованиях репродукции у крыс, которые получали золпидема внутрь в дозах 4 – 100 мг/кг (в 5 – 130 раз больше рекомендуемой дозы для человека, которая рассчитана в мг/м 2), влияния на фертильность ни у самок, ни у самцов крыс выявлено не было. Но высокие дозы золпидема (100 мг/кг в сутки) удлиняли прекоитальные интервалы и нарушали регулярность периодов течки у самок крыс.

Показания

Нарушения сна: ночные и раннее пробуждения, затрудненное засыпание.

Способ применения золпидема и дозы

Золпидем принимается внутрь, однократно, лежа в постели или непосредственно перед отходом ко сну. Длительность курса терапии и доза устанавливаются индивидуально. Терапию начинают с минимальной эффективной дозы. Для взрослых в возрасте до 65 лет средняя разовая доза составляет 10 мг, максимальная равна 15 – 20 мг. Для больных старше 65 лет, ослабленных пациентов, больных с нарушением функционального состояния почек или/и печени начальная разовая доза равна 5 мг, максимальная доза (если необходимо) должна быть не больше 10 мг.
Рекомендуемую дозу золпидема необходимо снизить с 10 до 5 мг.
Симптоматическую терапию инсомнии начинают только после детального обследования больного, так как нарушения сна могут являться проявлениями психических или/и соматических заболеваний.
Золпидем используют для кратковременной терапии нарушений сна. Отсутствие положительного эффекта после 7 – 10 дней терапии может указывать на первичную соматическую или/и психическую патологию, которую необходимо диагностировать. Появление новых расстройств поведения или когнитивных нарушений или усугубление бессонницы может быть следствием нераспознанного соматической или психической болезни.
Важно использовать золпидем в минимально эффективных дозах, в особенности у пожилых больных, так как многие побочные реакции золпидема зависят от дозы. При применении золпидема у пожилых больных более вероятны случаи падения и спутанность сознания, поэтому таким пациентам рекомендован тщательный контроль.
Чтобы свести к минимуму вероятность развития неустойчивого состояния и антероградной амнезии, золпидем необходимо использовать только тогда, когда режим пациента позволяет ему спать всю ночь (7 – 8 часов).
Золпидем используют с осторожностью при наличии в анамнезе депрессии, лекарственной и алкогольной зависимости.
Перед отменой приема золпидема после использования его в течение 1 – 2 недель необходима консультация врача. Чтобы избежать появления симптомов отмены, возможно, потребуется постепенное снижение дозы.
Так как действие золпидема развивается быстро, то после его приема больной должен быть готов к отходу ко сну. Не принимать золпидем непосредственно после еды или одновременно с едой, так как пища может замедлить начало действия.
При приеме препарата необходимо отказаться от алкогольных напитков (возможен аддитивный угнетающий эффект). Нужна осторожность при совместном использовании золпидема с другими препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (возможно усиление эффектов).
Во время терапии следует стремиться к созданию благоприятных условий для сна. Несоблюдение этой рекомендации или бесконтрольное частое применение высоких доз увеличивают риск развития лекарственной зависимости.
Золпидем может вызвать антероградную амнезию. Она наиболее часто наблюдается через несколько часов после приема препарата, чтобы снизить риск ее развития, необходим непрерываемый 7 - 8 часовой сон.
При развитии парадоксальных и психиатрических реакций на фоне золпидема, его приеме необходимо прекратить.
У больных, которые приняли золпидем и до конца не пробудились, наблюдалось хождение во сне и прочее связанное с ним поведение: приготовление и прием пищи, управление автомобилем в полусонном состоянии, совершение полового акта, звонки по телефону - с амнезией этих действий. Если пациент сообщает о таком поведении, то прием золпидема должен быть прекращен.
После курсового использования препаратов, подобных золпидему, возможно снижение снотворного эффекта.
Есть случаи злоупотребления препаратом.
После отмены снотворных средств бессонница может возвращаться в усиленной форме (феномена рикошета). Это феномен может сочетаться с другими реакциями, включая тревожность, изменения настроения и дисфорию. При использовании снотворных препаратов короткого действия могут возникать симптомы отмены в интервале между приемом доз препаратов.
Бензодиазепины и близкие им средства остаются в организме в течение примерно пяти периодов полувыведения.
Во время терапии стоит воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, где требуется внимание и быстрота психомоторных реакций (работа с механизмами, вождение автомобиля и другие).

Противопоказания к применению золпидема

Гиперчувствительность, апноэ во время сна, миастения, тяжелая или/и острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функционального состояния почек или/и печени, возраст до 15 лет (эффективность и безопасность использования не определены), кормление грудью.

Ограничения к применению

Депрессия, лекарственная зависимость, злоупотребление препаратами, алкоголизм, нарушения функционального состояния почек или/и печени, пожилой возраст, беременность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Исследований по оценке действия золпидема на внутриутробное развитие и репродуктивную способность у человека не проведено. Исследования возможной тератогенности золпидема были проведены у кроликов и крыс. Результаты показали, что у крыс, получавших 20 и 100 мг/кг (больше рекомендуемой дозы для человека в 25 и 125 раз, рассчитанной в мг/м2), были выявлены такие неблагоприятные эффекты: дозозависимая тенденция к неполному окостенению костей черепа у плода (из-за задержки созревания костей, которая часто наблюдается у потомства крыс под действием седативных, гипнотических препаратов) и дозозависимые атаксия и заторможенность у самок. У кроликов были отмечены снижение прибавки массы тела у самок и дозозависимый седативный эффект (весь диапазон исследуемых доз). У кроликов, которые получали золпидем в высоких дозах (16 мг/кг, в 28 раз больше рекомендуемой дозы для человека, рассчитанной в мг/м 2), у жизнеспособных плодов происходило неполное окостенение сегментов грудины и повышалась частота постимплантационной гибели плодов (данные эффекты считаются вторичными, которые связаны со снижением прибавки массы тела у самок). Явных тератогенных свойств золпидема не было обнаружено. При дозе 4 мг/кг (в 7 раз превышает больше максимально рекомендуемых доз для человека, рассчитанных в мг/м2) токсического действия на плод не было выявлено. Исследований по оценке действия золпидема на детей, матери которых получали золпидем при беременности, не проведено. Но у новорожденных, матери которых получали при беременности прочие седативно-снотворные препараты, наблюдались симптомы отмены и слабость. При беременности возможно использование золпидема, если ожидаемая польза для матери больше возможного риска для плода (строго контролируемые и адекватные исследования у беременных женщин отсутствуют).
Установлено, что дозы золпидема больше 4 мг/кг (в 6 раз выше рекомендуемой для человека дозы, рассчитанной в мг/кг) подавляют секрецию грудного молока у крыс. На время приема золпидема необходимо прекратить кормление грудью (золпидем в небольших количествах выделяется с грудным молоком). Данные одного исследования: при приеме однократной дозы внутрь у 5 кормящих матерей проникло в грудное молоко меньше 0,02% дозы. Но на организм грудного ребенка действие золпидема неизвестно.

Побочные действия золпидема

Организм в целом: астения, падения, эдема, лихорадка, травма, утомляемость, недомогание, аллергическая реакция, ощущение абдоминальной боли, обострение аллергии, анафилактический шок, ощущение жара, отек лица, боль, повышение скорости оседания эритроцитов, боль в спине, гриппоподобный симптомы, озноб, синдром «беспокойных ног», боль в груди, снижение массы тела.
Автономная нервная система: бледность, повышенное потоотделение, сухость во рту, постуральная гипотензия, нарушение аккомодации глаза, синкопе, изменение секреции слюны, глаукома, прилив крови к лицу, импотенция, гипотензия, тенезмы.
Периферическая и центральная нервная система: спутанность сознания, атаксия, тревога, эйфория, вертиго, инсомния, ажитация, трудность концентрации внимания, снижение познавательной способности, дизартрия, гипестезия, эмоциональная лабильность, депрессия, необычные сновидения, нарушения сна, галлюцинации, головная боль, парестезия, мигрень, сонливость, тремор, ступор, нарушение походки, агрессивные реакции, нарушение процесса мышления, апатия, снижение либидо, нервозность, повышение аппетита, бред, деперсонализация, головокружение, деменция, дисфазия, гипокинезия, странные ощущения, гипотония, ощущение отравления, истерия, маниакальные реакции, неврит, невралгия, амнезия, нейропатия, летаргия, панические атаки, невроз, парез, сомнамбулизм, расстройство личности, тетания, суицидальные попытки, зевота, ощущение наркотического опьянения.
Сердечно-сосудистая система: гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, тахикардия, сердцебиение, аритмия, стенокардия, артериит, экстрасистолия, нарушение кровообращения, усиление гипертензии, флебит, легочная эмболия, инфаркт миокарда, отек легких, желудочковая тахикардия, варикозное расширение вен.
Желудочно-кишечный тракт: икота, тошнота, запор, рвота, дисфагия, диарея, диспепсия, боль в животе, анорексия, гастроэнтерит, метеоризм, энтерит, эзофагоспазм, отрыжка, гастрит, геморрой, ректальное кровотечение, кишечная обструкция, кариес.
Иммунная система: герпетическая инфекция (herpes zoster, herpes simplex), абсцесс, инфекции.
Кровь и лимфатическая система: анемия, включая макроцитарную анемию, лейкопения, гипергемоглобинемия, пурпура, лимфаденопатия, тромбоз.
Печень и билиарная система: нарушение функционального состояния печени, билирубинемия, повышение SGP-трансаминаз, повышение аспартатаминотрансферазы.
Скелетно-мышечная система: артрит, артроз, артралгия, спазмы в ногах, мышечная слабость, миалгия, тендинит, ишиалгия.
Метаболизм: гипергликемия, подагра, жажда, гиперхолестеринемия, повышение щелочной фосфатазы, гиперлипидемия, периорбитальный отек, повышение мочевинного азота крови.
Репродуктивная система: вагинит, менструальные расстройства, фиброаденоз молочной железы, боль в молочной железе, опухоль молочной железы.
Кожа и ее придатки: зуд, акне, дерматит, буллезная сыпь, фурункулез, реакции фоточувствительности, сыпь, воспаление в месте инъекции, крапивница.
Респираторная система: кашель, бронхит, диспноэ, инфекции верхних дыхательных путей, носовое кровотечение, фарингит, синусит, ринит, бронхоспазм, ларингит, гипоксия, пневмония.
Органы чувств: диплопия, раздражение глаз, нарушение зрения, боль в глазах, извращение вкуса, склерит, изъязвление роговицы, тиннит, нарушение слезоотделения, паросмия, наружный отит, фотопсия, средний отит.
Мочеполовая система: острая почечная недостаточность, недержание мочи, цистит, дизурия, никтурия, инфекции мочевыводящих путей, частое мочеиспускание, полиурия, боль в области почки, пиелонефрит, задержка мочеиспускания.

Взаимодействие золпидема с другими веществами

При совместном использовании золпидема с препаратами, которые угнетают центральную нервную систему (включая барбитураты, транквилизаторы, нейролептики, прочие снотворные средства, антигистаминные препараты с седативным компонентом, антидепрессанты, алкоголь) возможно взаимное потенцирование эффектов (рекомендована осторожность, дозу всех или одного препарата необходимо снизить). Анксиолитики бензодиазепинового ряда при совместном использовании с золпидемом увеличивают риск развития лекарственной зависимости. При совместном использовании золпидема с имипрамином снижается максимальная концентрация последнего, возможно увеличение частоты антероградной амнезии и усиление сонливости. При комбинации золпидема с хлорпромазином возможно удлинение периода полувыведения хлорпромазина. При комбинации золпидема с бупренорфином увеличивается риска угнетения дыхания, вплоть до летального исхода. Вещества, которые угнетают изоферменты цитохрома Р450, могут усиливать действие снотворных препаратов. Фармакодинамический эффект золпидема снижается при его совместном использовании с рифампицином. При комбинации приеме золпидема и итраконазола фармакодинамика и фармакокинетика золпидема менялась незначительно. Совместное использование золпидема и кетоконазола увеличивает период полувыведения и площадь под фармакокинетической кривой концентрация-время и снижает клиренс золпидема.

Передозировка

При передозировке золпидемом происходит угнетение сознания в различной степени (от сонливости до комы), также возможны нарушения со стороны дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Наблюдалось полное восстановление при приеме доз золпидема до 400 мг (в 40 раз больше максимально рекомендуемых доз для человека). Передозировка, вызванная средствами, которые угнетают центральную нервную системы, включая золпидем, приводила к более тяжелым последствиям, вплоть до смертельных исходов. Необходимо: немедленное промыть желудок или вызвать рвоту (в зависимости от состояния), принять активированный уголь; контроль жизненно важных функций (пульс, дыхание, артериальное давление и другие показатели); при необходимости - поддерживающее и симптоматическое лечение; отказ от использования любых седативных средств (даже при выраженном возбуждении); специфический антидот - антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил; гемодиализ неэффективен.

Торговые названия препаратов с действующим веществом золпидем

Золпидем внесен в Список психотропных веществ, оборот которых в Российской Федерации ограничен и в отношении которых допускается исключение некоторых мер контроля в соответствии с законодательством Российской Федерации и международными договорами Российской Федерации (список III), поэтому все препараты, содержащие золпидем, отпускаются строго по рецепту врача.

Лекарственное средство Золпидем является препаратом, обладающим седативным эффектом. Выпускается в таблетках в оболочке, дозировка 10 мг. Относится к группе агонистов, имеющих избирательное влияние в отношении омега-1-бензодиазипиновых рецепторов.

Фармакологическое действие

Препарат обладает снотворным эффектом, но в обычных дозах не способен вызывать нейролептическое и противосудорожное воздействие, расслабление мышц. Золпидем возбуждает рецепторы бензодиазипина, локализованные в рецепторных комплексах тормозящего медиатора – гамма-амино-маслянной кислоты, находящейся в двигательно-сенсорной зоне, черном веществе, мосте и других отделах головного мозга.

Золпидем способствует быстрому засыпанию, снижает количество просыпаний ночью, позволяет увеличить общую продолжительность сна и его качество. Он удлиняет все фазы сна, кроме первой, не вызывая усталости и сонливости в течение суток.

Лекарственное средство быстро адсорбируется из пищеварительного тракта. Максимальная концентрация в плазме возникает через 30–180 минут после приема. Метаболизм происходит в печени, выводятся компоненты препарата почками и кишечником. Период полувыведения – до 4 часов. У больных с патологией печеночной ткани выводится через 8–12 часов.

Важно! Выделяется с грудным молоком в незначительном количестве.

Показания и противопоказания к применению

Препарат используют при:

• , когда сложно уснуть;
• наличии многократных пробуждений ночью;
• тревожных состояниях.

Запрещено применять при нарушении функции респираторных органов – одышке, гипоксии, тяжелой дыхательной недостаточности. Также Золпидем не используют при печеночной недостаточности декомпенсированной формы, циррозе и гепатите из-за нецелесообразности. Это связано с деструктивными изменениями печени, которая неспособна метаболизировать это лекарство.

• остановке дыхания во время сна;
• беременности;
• детском возрасте;
• грудном вскармливания;
• непереносимости лактозы, лактазы, имеющей генетический характер;
• гиперчувствительности.

В некоторых случаях, с осторожностью, под контролем медицинского персонала Золпидем назначают при:

• депрессивном синдроме;
• хронической недостаточности печени и почек в компенсированной фазе;
• хроническом алкоголизме, наркомании.

Инструкция по применению

Препарат принимают однократно, перорально, в количестве одной таблетки (10 мг). Лицам преклонного возраста или ослабленным больным, при патологиях печени и желчевыводящих путей назначают 5 мг. При слабой эффективности и нормальной переносимости лекарственного средства дозировку можно увеличить.

Максимальная суточное количество 10 мг. Продолжительность лечения должна составлять менее 4 недель. Преходящую бессонницу купируют в течение 3–5 дней, ситуационную – до 21 дня.

При недлительных курсах терапии нет постепенной ступенчатой отмены лекарственного средства. При продолжительном периоде лечения для избегания феномена рикошета, проявляющегося бессонницей, проводят отмену препарата постепенно, снижая количество суточного приема до нуля.

Побочные эффекты Золпидем

Побочные действия возникают редко. Наиболее выражены нежелательные эффекты со стороны нервной системы. Наблюдаются:

• сонливость;
• боль в различных отделах головы;
• бессонница;
• забывчивость вплоть до ;
• появление иллюзий и галлюцинаций;
• внезапные чувства агрессии, раздражения;
• хождение во сне (см. );
• седативная зависимость.

При резкой отмене или прекращении приема препарата могут возникать:

• бессонница рикошетного характера;
• подавление аппетита, сексуального влечения.
• изменение походки, потеря равновесия.

Со стороны пищеварительного тракта: нарушения стула в виде диареи, диспепсия, боли в эпигастрии, увеличения ферментов печени. Со стороны других органов и систем: усталость, двоение в глазах, кожные высыпания, чрезмерное выделение пота, миалгии.

Передозировка проявляется спутанностью сознания вплоть до помрачения. Это может привести к развитию заторможенности, в некоторых случаях к . При отравлении необходимо спровоцировать рвоту либо произвести промывание желудка. После использовать адсорбенты (Активированный уголь, Энтеросгель).

Стоимость и аналоги

Золпидем можно приобрести в аптечном пункте только по рецепту врача-психиатра. Цена препарата варьирует от 800 до 1300 рублей. Стоимость зависит от страны-производителя и количества таблеток в блистере.

Аналоги снотворного: Санвал, Онирия, Зонадин. В составе всех лекарств основным компонентом является золпидема тартарт. Отличаются препараты лишь количеством таблеток в блистере, некоторыми вспомогательными веществами и стоимостью. Эффекты все они оказывают одинаковые.

Внимание!

; имидазопиридины
Систематическое (ИЮПАК) наименование: N, N-диметил-2-(6-метил-2-p- толилимидазо пиридин-3-ил) ацетамид
Торговые наименования: Ambien
Юридический статус: отпускается только по рецепту
Потенциал развития зависимости: умеренный
Применение: пероральное (таблетки), сублингвальное, оромукозное (спрей)
Биодоступность: 70% (перорально), 92% связывается в плазме
Метаболизм: печень-CYP3A4
Период полураспада: от 2 до 3 часов
Выделение: 56% почечное, 34% фекальное
Формула: C 19 H 21 N 3 O
Мол. масса: 307,395 г/моль

Золпидем (торговые марки Ambien, Ambien CR, Интермеццо, Stilnox, Stilnoct, Sublinox, Hypnogen и Zolsana) – это рецептурный препарат, применяемый для лечения бессонницы и некоторых заболеваний мозга. Это небензодиазепиновое снотворное средство короткого действия из класса имидазопиридинов, которое усиливает ГАМК, ингибиторный нейротрансмиттер, путем связывания с ГАМК-рецептором на том же участке, что и бензодиазепины. Он действует быстро, обычно в течение 15 минут, и имеет короткий период полураспада, составляющий два-три часа. Не была адекватно продемонстрирована эффективность Золпидема (в форме таблеток контролируемого высвобождения) в поддержании сна. Тем не менее, препарат эффективен в инициировании сна. Его снотворное действие аналогично действию бензодиазепинов, однако препарат имеет молекулярные отличия от классической молекулы бензодиазепинов и классифицируется как имидазопиридин. Флумазенил, антагонист бензодиазепиновых рецепторов, который используется при передозировке бензодиазепинами, также может изменять седативные/снотворные и ухудшающие память эффекты Золпидема. Препарат действует в качестве мышечного релаксанта и противосудорожного средства при приеме доз, в 10-20 раз превышающих дозы, необходимые для проявления его седативного эффекта. По этой причине, Золпидем не был одобрен как препарат для мышечной релаксации или профилактики судорожных приступов. При приеме таких резко завышенных доз также чаще проявляются один или несколько побочных эффектов препарата, в том числе галлюцинация и амнезия. В противоположность ранним исследованиям, более поздние исследования показали, что Золпидем на самом деле является мощным противосудорожным средством. Противосудорожные эффекты препарата не проявляются при приеме препарата в нормальном диапазоне доз, однако порог для проявления этого эффекта в настоящее время считается значительно более низким, чем первоначально. Патент США на Золпидем принадлежал французской фармацевтической корпорации Sanofi-Aventis. 23 апреля 2007 года FDA США одобрило 13 генерических версий золпидем тартрата. Несколько генериков Золпидем доступно в Великобритании, генерик от Sandoz – в Южной Африке, генерик от TEVA – в Израиле. Генерики препарата также выпускают другие производители, такие как Ratiopharm и Takeda GmbH (оба Германия). В 2012 году, исследование, опубликованное в BMJ Open journal показало, что прием снотворных, в том числе Золпидема, связан с более высоким риском смерти и диагностики рака. Тем не менее, исследование указало только на ссылку, не продемонстрировав доказательств связи смертей с приемом таблеток или другими симптомами, связанными с бессонницей. 10 января 2013 года FDA обратилось к изготовителю Ambien и Zolpimist с требованием сократить рекомендуемую дозировку препарата для женщин в два раза, после того, как лабораторные исследования показали, что препараты могут вызывать у пациентов сонливость утром и представлять опасность для увеличения количества несчастных случаев, связанных с вождением автомобиля. В мае 2013 года FDA одобрило изменения этикеток, определив новые лекарственные рекомендации для Золпидема.

Медицинское использование

Врачи назначают Золпидем для краткосрочного (обычно от двух до шести недель) лечения бессонницы. Не была доказана эффективность Золпидема в поддержании сна, однако было показано, что препарат действует как средство для инициации сна. Его эффективность по сравнению с плацебо является компромиссной.

Побочные эффекты

Побочные эффекты препарата могут включать:

Головные боли (в основном при синдроме отмены) Тошнота (в основном при синдроме отмены) Рвота (в основном при синдроме отмены) Головокружение Антероградная амнезия Галлюцинации различной степени интенсивности Изменение моделей мышления Атаксия или плохая координация движений, трудности в поддержании баланса тела Эйфория и/или дисфория Повышение аппетита Увеличение или снижение либидо Нарушение способности к суждению и рассуждению Раскованная экстраверсия в социальных или межличностных установках Увеличение импульсивности (в основном при синдроме отмены) При прекращении применения может наблюдаться рецидив бессонницы

Некоторые пользователи сообщают о лунатизме при использовании Золпидема, а также о случаях выполнения повседневных задач, таких как вождение автомобиля, прием пищи и т.д., в сне. Исследования, проведенные в Австралии, показали, что такие эффекты наблюдаются в основном после первой принятой дозы, или в течение нескольких дней после начала терапии. Также сообщалось о редких случаях сексуальной парасомнии, связанной с потреблением зольпидема. Лунатизм после приема Золпидема, как правило, выглядит вполне естественно, то есть пациенты действуют так, как они могли бы действовать в бодрствующем состоянии. Они могут вести увлекательные беседы и адекватно реагировать на вопросы или заявления, при этом наблюдатели полностью верят в их адекватность. Это поведение отличается от «типичных» разговоров во сне, которые обычно можно легко распознать и которые характеризуется некогерентной, дезорганизованной и непонятной речью, часто не имеющей никакого отношения к ситуации. Эти побочные эффекты препарата могут быть связаны с механизмом, который также связан со снотворным действием Золпидема. Неясно, влияет ли препарат на поведение, однако в марте 2006 года против Sanofi-Aventis был подан групповой иск от имени пострадавших пациентов. Пользователи обычно не помнят событий, произошедших во время «сна» в связи с краткосрочной потерей памяти и антероградной амнезией. Остаточные эффекты «похмелья», такие как сонливость и нарушения психомоторных и когнитивных функций, могут сохраняться и на следующий день после ночного применения препарата. Такие эффекты могут нарушать способность пользователей безопасно управлять автомобилем и увеличивать риски падений и переломов бедра. В 2007 году издание Sydney Morning Herald в Австралии сообщило о человеке, который упал с балкона высотой 30 метров, что привело к его смерти, возможно, в результате лунатизма под влиянием препарата Stilnox. Более 40 читателей связались с газетой в связи с жалобами на симптомы автоматизма после приема Stilnox, и по состоянию на март 2007 года, препарат находился на рассмотрении Консультативного комитета по побочным реакциям на лекарственные средства. В феврале 2008 года Австралийское Управление по контролю за оборотом изделий медицинского назначения выпустило предупреждение относительно Золпидема, заявив, что «прием Золпидема может быть связан с потенциально опасными осложнениями, связанными поведением во время сна, которые могут включать ходьбу, вождения автомобиля и выполнение других действий во сне. Золпидем не следует принимать совместно с алкоголем. Необходимо также соблюдать осторожность при его приеме совместно с другими депрессантами ЦНС. Использование препарата рекомендуется ограничивать до максимум четырех недель под пристальным наблюдением врача». Этот доклад получил широкое освещение в СМИ после смерти австралийского студента Mairead Costigan, который упал с моста Sydney Harbour Bridge высотой 20 м, находясь под воздействием препарата Stilnox.

Толерантность, зависимость и прекращение приема

Обзор медицинских публикаций показал, что долгосрочное использование Золпидема связано с развитием толерантности и зависимости к препарату, рецидивами бессонницы и побочными эффектами, связанными с ЦНС. Золпидем рекомендуется принимать в течение коротких периодов времени, используя максимально низкую эффективную дозу. Золпидем в дозе 10 мг эффективен при лечении бессонницы, если используется периодически в течение 12 недель в дозировке не менее трех и не более пяти таблеток в неделю. Золпидем в дозировке 15 мг не обеспечивает никаких клинических преимущество по сравнению с дозировкой 10 мг. Было установлено, однако, что варианты нефармакологического лечения (например, когнитивно-поведенческая терапия при бессоннице) вызывают устойчивое улучшение качества сна. Исследования на животных показали, что у грызунов Золпидем вызывает меньше толерантности, чем бензодиазепины, а у приматов толерантность к Золпидему была примерно равна толерантности к бензодиазепинам. У некоторых людей толерантность к воздействию Золпидема может развиваться в течение нескольких недель. Резкое прекращение приема может вызывать бред, судороги или другие тяжелые последствия, особенно при приеме в течение длительного времени и в высоких дозах. При разработке толерантности и физической зависимости к Золпидему, лечение обычно включает постепенное снижение дозы в течение определенного периода времени (несколько месяцев), чтобы минимизировать симптомы отмены, которые напоминают симптомы, наблюдаемые при отмене бензодиазепинов. В противном случае, для некоторых пациентов может быть предложен альтернативный метод лечения, например, переключение на прием эквивалентной дозы бензодиазепинов длительного действия, таких как диазепам или хлордиазепоксид, с последующим постепенным снижением дозировки. Иногда может применяться детоксикация при помощи . Алкоголь имеет кросс-толерантность с положительными модуляторами ГАМК-рецепторов, такими как бензодиазепины и небензодиазепины. По этой причине, алкоголики или выздоравливающие алкоголики могут подвергаться повышенному риску приобретения физической зависимости к Золпидему. Кроме того, алкоголики и наркоманы могут подвергаться повышенному риску злоупотребления и или развития психологической зависимости к Золпидему. Прием препарата следует избегать лицам с историей алкоголизма, наркомании, физической зависимости или психологической зависимости от седативных препаратов.

Передозировка

Передозировка Золпидема может привести к чрезмерной седации, сужению зрачков или подавлению дыхательной функции, которая может прогрессировать до комы, и, возможно, смерти. В сочетании с алкоголем, опиатами или другими депрессантами ЦНС, возрастает риск смертельных передозировок. Передозировка Золпидема лечится при приеме антагониста бензодиазепинового рецептора , который вытесняет Золпидем с его участка связывания на рецепторе бензодиазепина, быстро ликвидируя эффекты Золпидема.

Обнаружение в биологических жидкостях

Золпидем может быть количественно измерен в крови или плазме, чтобы подтвердить диагноз отравления у госпитализированных пациентов, засвидетельствовать нарушение при вождении в нетрезвом состоянии или для оказания помощи в судмедэкспертизе в случае смерти. У пациентов, применяющих препарат терапевтически, его концентрации в крови или плазмы, как правило, лежат в диапазоне 30-300 мкг / л. У лиц, арестованных за вождение в нетрезвом виде, концентрации препарата в крови составляют 100-700 мкг / л, а у жертв острой передозировки – 1000-7000 мкг / л. Аналитические методы включают газовую или жидкостную хроматографию.

Особые меры предосторожности

Вождение

Использование Золпидема может ухудшать навыки вождения, приводя к увеличению риска дорожно-транспортных происшествий. Этот побочный эффект не является уникальным для Золпидема, и наблюдается также при приеме других снотворных средств. Водителям автотранспортных средств следует проявлять особую осторожность при приеме Золпидема. Исследования показали, что через восемь часов после приема дозы 10 мг перед сном, у 15% женщин и 3% мужчин уровни препарата в крови столь высоки, что могут вызвать снижение навыков вождения; при приеме дозы пролонгированного высвобождения 12,5 мг, риск увеличивается до 33% и 25%, соответственно. Как следствие, FDA рекомендует снизить дозу для женщин, и назначать более низкие дозы для мужчин.

Пожилые пациенты

Пожилые люди более чувствительны к воздействию снотворных, включая Золпидем. Золпидем увеличивает риск падений и может провоцировать неблагоприятные когнитивные эффекты. Обширный обзор медицинской литературы относительно лечения бессонницы у пожилых людей показал, что существует достаточно доказательств эффективности и длительности действия немедикаментозного лечения бессонницы у взрослых всех возрастов, и эти методы лечения остаются недооцененными. По сравнению с бензодиазепинами, небензодиазепины (включая Золпидем) снотворные и успокоительные средства могут предложить небольшие клинические преимущества в эффективности или переносимости у пожилых людей. Появляются новые препараты с новыми механизмами действия и улучшенными профилями безопасности, такие как агонисты мелатонина, перспективные для лечения хронической бессонницы у пожилых людей. Длительное применение седативных снотворных средств при бессоннице не рекомендуется по соображениям, включающим в себя беспокойство по поводу таких возможных неблагоприятных эффектов препаратов, как когнитивные нарушения (антероградная амнезия), дневной седативный эффект, нарушение координации движения и повышенный риск автомобильных аварий и падений. Кроме того, все еще предстоит определить эффективность и безопасность длительного использования подобных препаратов. Необходимы дополнительные исследования, чтобы оценить долгосрочные эффекты лечения и наиболее подходящую стратегию лечения пожилых людей с хронической бессонницей.

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь

Пациенты, страдающие от гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), при принятии Золпидема испытывали рефлюкс значительно более длительное время, чем пациенты в группе плацебо. Та же тенденция наблюдалась у пациентов без ГЭРБ. Считается, что это происходит за счет подавления возбуждения во время рефлюкса, что, как правило, приводит к проявлению глотательного рефлекса, чтобы вывести желудочную кислоту из пищевода. Пациенты с ГЭРБ, принимающие Золпидем, таким образом, испытывают значительно более высокое воздействие желудочной кислоты на пищевод, что повышает вероятность развития рака пищевода.

Беременность

FDA относит Золпидем в категорию препаратов С при беременности. Исследования на животных продемонстрировали доказательства неполного окостенения и увеличения риска постимплантационной потери плода при дозах, в семь или больше раз превышающих максимальные рекомендуемые для человека дозы; однако, тератогенность не наблюдалась при любом уровне дозировок. Нет контролируемых данных о воздействие препарата на беременность у человека. В одном докладе Золпидем был обнаружен в пуповинной крови во время родов. Золпидем рекомендуют использовать во время беременности, только если выгоды перевешивают риски.

Механизм действия

Залеплон и Золпидем являются агонистами ГАМК А ɣ 1 субъединицы. Благодаря своему селективному связыванию, Золпидем имеет очень слабо выраженные анксиолитические, миорелаксирующие и противосудорожные свойства, но проявляет очень сильное снотворное действие. Золпидем с высоким сродством связывается и действует как полный агонист α1-содержащих ГАМК-А рецепторов, обладая примерно в 10 раз более низким сродством к рецепторам, содержащим α2 -и α3 субъединицы, без заметного сродства к α5 субъединице. Тип ω1 ГАМК-А рецепторов является α1-содержащим рецептором ГАМК-А, и ω2 ГАМК-А рецепторы являются α2-, α3-, - α4, α5- и α6-содержащими рецепторами ГАМК-А. ω1 рецепторы ГАМК-А располагаются в основном в головном мозге, тогда как ω2 рецепторы находятся в основном в позвоночнике. Таким образом, Золпидем предпочтительно связывается с ГАМК-А-рецепторным комплексом бензодиазепина в мозге и обладает низким сродством с ГАМК-бензодиазепиновым рецепторным комплексом в позвоночнике. Как и подавляющее большинство бензодиазепиноподобных молекул, Золпидем не обладает сродством к рецепторам, содержащим α4 и α6 субъединицы. Золпидем положительно модулирует ГАМК-рецепторы, предположительно за счет увеличения сродства рецепторного комплекса ГАМК-А к , не затрагивая десенсибилизации или пикового потока. Как и Залеплон (Sonata), Золпидем может увеличивать стадию медленного сна, но не оказывает никакого влияния на 2 стадию сна. Мета-анализ рандомизированных контролируемых клинических исследований по сравнению бензодиазепинов и небензодиазепинов, таких как Золпидем, показал несколько последовательных различий между Золпидемом и бензодиазепинами с точки зрения задержки начала сна, общей продолжительности сна, числа пробуждений, качества сна, побочных эффектов, толерантности, рецидива бессонницы и дневной активности.

Химия

Обычно используются три метода синтеза Золпидема. 4-метилацетофенон используется в качестве прекурсора. Вещество подвергается бромированию и взаимодействию с 2-амино-5-метилпиридином, создавая имидазопиридин. Затем для завершения синтеза используют различные реагенты, включая тионилхлорид или цианид натрия. Эти реагенты являются сложными в обращении и требует тщательной оценки безопасности. Хотя такие процедуры безопасности являются общими в промышленности, они затрудняют подпольное изготовление препарата.

Лекарственные взаимодействия

Известные лекарственные взаимодействия с фармакокинетикой Золпидема включают аминазин, флуконазол, имипрамин, итраконазол, кетоконазол, рифампицин и ритонавир. Взаимодействие с карбамазепином и фенитоином является предсказуемым, зная их метаболические пути, но до сих пор до конца не изучено. Не наблюдается взаимодействия между Золпидемом и циметидином или ранитидином. Тем не менее, в том же исследовании отмечалось, что циметидин действительно продлевает снотворное действие Золпидема, что является свидетельством своего рода метаболического взаимодействия.

Злоупотребление

Рекреационное использование

Золпидем имеет потенциал для злоупотребления, если препарат используется в течение длительного промежутка времени без медицинской консультации или используется рекреационно, то есть для достижения «кайфа». Переход от медицинского применения Золпидема к развитию наркотической зависимости и применению препарата в высоких дозах может наблюдаться при использовании препарата без рекомендации врача. Развитие толерантности вынуждает пользователя применять более высокие дозы, чем обычные 5 мг или 10 мг, потребляя препарат путем вдыхания или инъекций. Злоупотребление более распространено среди пациентов, имеющих зависимость от других наркотиков в прошлом. Толерантность и наркотическая зависимость может также развиваться и у пациентов без истории наркотической зависимости. Пользователи, постоянно принимающие препарат в высоких дозах, имеют повышенный риск развития физической зависимости от препарата, которая может вызывать симптомы тяжелой абстиненции, в том числе судороги, при резкой отмене приема Золпидема. Сообщалось о случае детоксикации женщины, принявшей высокую дозу Золпидема, у которой наступил генерализованный припадок, с клиническими признаками отмены и зависимости, похожие на синдром отмены бензодиазепинов. Немедицинское использование Золпидема становится все более распространенным в США, Канаде и Великобритании. Сопротивление снотворным эффектам препарата в некоторых случаях может вызывать яркие визуальные эффекты и необычные ощущения в теле. Некоторые пользователи сообщают о снижении тревожности, легкой эйфории, изменениях восприятия, визуальных искажениях и галлюцинациях. Другие препараты, в том числе бензодиазепины и зопиклон, также часто находят в крови водителей, подозреваемых в вождении в состоянии наркотического опьянения. В крови у многих водителей находят дозы, значительно превышающие терапевтический диапазон, благодаря чему бензодиазепины, Золпидем и Зопиклон имеют повышенный потенциала для злоупотреблений. Американский конгрессмен Патрик Дж. Кеннеди говорит, что он использовал Золпидем (Ambien) и Phenergan, когда был пойман за рулем в 3 утра. «Я даже не помнил, как вылез из постели, когда я был остановлен полицией и оштрафован за три нарушения», сообщил Кеннеди. Золпидем, наряду с другими бензодиазепиноподобными Z-препаратами, входит в Список IV регулируемых веществ в США, по данным Закона о контролируемых веществах, учитывая его потенциал для злоупотребления и развития зависимости.

Наркотик для изнасилования

По данным Управления по борьбе с наркотиками США, Золпидем (Ambien, Stilnox) быстро опередил незаконные седативные средства в качестве наиболее распространенного наркотика для изнасилования. Насильники давали Золпидем ничего не подозревающим жертвам.

Использование

Золпидем является одним из наиболее распространенных ГАМК-потенциирующих снотворных препаратов, выписываемых в Нидерландах. В 2008 году здесь было отпущено в общей сложности 582 660 рецептов на препарат. ВВС США использует Золпидем в качестве одного из снотворных средств, утвержденных в качестве таблеток для оказания помощи авиаторам и спецперсоналу, когда им необходимо быстро уснуть, чтобы быть готовыми к дальнейшему осуществлению миссии (во время войны используются другие снотворные, такие как темазепам и залеплон). До получения разрешения на использования препаратов в оперативной обстановке обязательно проведение «наземных испытаний».

Исследования

Золпидем может обеспечить кратковременное, но эффективное улучшение симптомов афазии, присутствующее у некоторых выживших после инсульта. Механизм улучшения в этих случаях остается необъясненным и находится в центре внимания современных исследований. Несколько групп исследователей пытаются найти объяснение того, каким образом препарат, который действует как снотворное-успокоительное у людей с нормальным функционированием мозга, может увеличивать речевые способности у людей, переживших тяжелые черепно-мозговые травмы. Использование Золпидема в этих целях все еще считается экспериментальным, и не одобрено никаким фармацевтическим производителем Золпидема или медицинскими регулирующими органами. Изучается действие Золпидема на больных со стойкими вегетативными состояниями.

Перед использованием препарата ЗОЛПИДЕМ вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления. Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

02.023 (Снотворный препарат)

Форма выпуска, состав и упаковка

15 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.15 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Золпидем представляет собой снотворное средство, относящееся к группе имидазопиридинов, и является селективным агонистом подкласса омега1-бензодиазепиновых рецепторов. Оказывает седативное действие, при этом при применении в обычных дозах не оказывает анксиолитического, центрального миорелаксирующего и противосудорожного действия. Возбуждает бензодиазепиновые рецепторы (омега) в альфа-субъединице ГАМК-рецепторных комплексов, локализованных в области IV пластинки сенсорно-моторных зон коры, ретикулярных отделов черной субстанции, зрительных бугров вентрального таламического комплекса, моста, бледного шара и др. Взаимодействие с омега-рецепторами приводит к открытию нейрональных ионоформных каналов для ионов хлора.

Укорачивает время засыпания, уменьшает число ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна и улучшает его качество. Удлиняет II стадию сна и стадии глубокого сна (III и IV). Не вызывает сонливости в течение дня.

Фармакокинетика

Золпидем быстро абсорбируется из ЖКТ. Время достижения Cmax в плазме крови после приема внутрь составляет 0.5-3 ч. Биодоступность - 70%, связывание с белками плазмы - 92%. Существует линейная зависимость между величиной дозы препарата и его концентрациями в плазме. Метаболизируется в печени с образованием трех неактивных метаболитов, которые выводятся почками (56%) и через кишечник (37%). Средний T1/2 составляет 2.4 ч. Vd - 0.5±0.02 л/кг. Не индуцирует ферменты печени. У лиц пожилого возраста клиренс в плазме крови может снижаться без существенного увеличения T1/2 (в среднем 3 ч), при этом Cmax увеличивается на 50%. У больных с выраженными нарушениями функции почек клиренс увеличивается незначительно. У больных с нарушениями функции печени биодоступность увеличивается, T1/2 возрастает до 10 ч. Выделяется в небольших количествах с грудным молоком.

ЗОЛПИДЕМ: ДОЗИРОВКА

Внутрь (непосредственно перед сном) в разовой дозе 10 мг.

У пожилых или ослабленных пациентов, при нарушении функции печени лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения - 2-5 дней, при ситуационной - 2-3 нед.

Очень короткие периоды лечения не требуют постепенной отмены препарата. В случае длительного приема препарата для снижения возможности развития рикошетной бессонницы отмена золпидема должна проводиться постепенно (сначала снижение суточной дозы и затем отмена препарата).

Передозировка

Симптомы: нарушение сознания (от спутанности сознания и заторможенности до комы), атаксия, снижение артериального давления, угнетение дыхания.

Лечение: индукция рвоты в течение 1 ч после передозировки прошло более 1 ч (при сохраненном сознании -внутрь, при бессознательном - через зонд), промывание желудка, симптоматическая терапия. В качестве антидота рекомендуется (антагонист бензодиазепиновых рецепторов), однако следует помнить, что антагонизм с бензодиазепиновыми рецепторами может приводить к развитию судорог, особенно у пациентов с эпилепсией. Диализ малоэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Комбинации, требующие осторожности при применении:

• препараты,
• угнетающие ЦНС (нейролептики,
• барбитураты,
• другие снотворные,
• анксиолитики/седативные,
• антидепрессанты с седативным действием,
• наркотические анальгетики,
• противокашлевые центрального действия),
• противоэпилептические,
• препараты для общей анестезии,
• антигистаминные с седативным эффектом,
• гипотензивные центрального действия; баклофен; талидомид; пизотифен - усиление угнетающего действия на ЦНС и риск угнетения дыхания;
• - риск угнетения дыхания;
• кетоконазол (мощный ингибитор CYP3A4) в дозе 200 мг 2 раза/сут увеличивает T1/2,
• AUC и снижает клиренс золпидема (возможно усиление седативного действия золпидема);
• итраконазол (ингибитор CYP3A4) - незначительное,
• клинически незначимое изменение фармакокинетики и фармакодинамики золпидема.

Взаимодействия, которые следует принимать во внимание:

• рифампицин (индуктор CYP3A4) - ускоряет метаболизм,
• снижает концентрацию и,
• как следствие,
• эффективность золпидема.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан при беременности и в период лактации.

ЗОЛПИДЕМ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Золпидем обычно хорошо переносится.

Частота возникновения нежелательных реакций: очень часто - более 10%, часто -более 1% и менее 10%, нечасто - более 0.1% и менее 1%), редко - более 0.01% и менее 0.1%, очень редко - менее 0.01% (включая отдельные случаи), частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно).

Со стороны нервной системы: часто - сонливость, ощущение опьянения, головная боль, головокружение, усиление бессонницы, антероградная амнезия (эффекты амнезии могут ассоциироваться с поведенческими реакциями), риск развития которой увеличивается пропорционально дозе, галлюцинации, возбуждение, кошмарные сновидения; нечасто - спутанность сознания, раздражительность; частота неизвестна - нарушение сознания, дисфория, агрессивность, зрительные и слуховые галлюцинации, повышенная возбудимость, поведенческие реакции, сомнамбулизм, лекарственная зависимость (может развиваться даже при использовании терапевтических доз), при отмене препарата - синдром отмены или рикошетная бессонница, снижение либидо, нарушение походки, атаксия, падения (главным образом у пациентов пожилого возраста), привыкание к препарату (снижение седативного и снотворного действия при применении в течение нескольких недель). Большинство побочных эффектов со стороны психики являются парадоксальными реакциям.

Со стороны пищеварительной системы: часто - диарея, тошнота, рвота, абдоминальная боль; частота неизвестна - повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны костно-мышечной системы: частота неизвестна - мышечная слабость.

Со стороны кожных покровов: частота неизвестна - сыпь, зуд, крапивница, гипергидроз.

Аллергические реакции: частота неизвестна - ангионевротический отек.

Прочие: часто - чувство усталости; нечасто - диплопия.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности - 3 года.

Не использовать препарат после истечения срока годности.

Показания

• нарушения сна: затрудненное засыпание,
• ранние и ночные пробуждения.

Противопоказания

• острая и/или тяжелая дыхательная недостаточность;
• тяжелая острая или хроническая печеночная недостаточность;
• ночное апноэ (в т.ч.
• предполагаемое);
• в связи с наличием в составе лактозы: наследственная непереносимость лактозы,
• дефицит лактазы или синдром мальабсорбции глюкозы-галактозы;
• беременность;
• период лактации;
• детский возраст (до 18 лет);
• повышенная чувствительность к золпидему или другому компоненту препарата.

С осторожностью: тяжелая миастения, дыхательная недостаточность, печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести, депрессия, алкоголизм, наркомания и другие виды зависимости.

Особые указания

Сохранение бессонницы в течение 7-14 дней лечения указывает на наличие первичных психических расстройств и/или нарушений со стороны нервной системы. Поэтому для выявления этих нарушений необходимо регулярно проводить переоценку состояния пациента.

Для снижения риска развития антероградной амнезии пациенты должны иметь условия для непрерывного 7-8-часового сна.

При применении золпидема могут возникать психические и поведенческие (в т.ч. парадоксальные) реакции (риск развития выше у пожилых пациентов). При возникновении таких реакций прием золпидема должен быть прекращен. После курсового приема в течение нескольких недель возможно некоторое снижение седативного и снотворного эффектов золпидема.

Применение золпидема (особенно продолжительное) может вести к формированию физической и/или психической зависимости, риск возникновения которой повышается при увеличении дозы и продолжительности лечения, а также у пациентов с наличием в анамнезе злоупотребления алкоголем или другими лекарственными средствами и нелекарственными веществами. Такие пациенты в период лечения должны находиться под тщательным наблюдением. Тем не менее, зависимость (крайне редко) может возникать и при применении терапевтических доз и/или у пациентов без индивидуальных факторов риска.

Комбинация золпидема с бензодиазепинами повышает риск развития лекарственной зависимости.

У пожилых пациентов или с нарушением функции печени возможно значительное увеличение T1/2 золпидема, что может приводить к кумуляции препарата при его повторном приеме. Исходя из особенностей фармакокинетики золпидема, при ХПН кумуляции препарата не ожидается.

При применении золпидема у лиц пожилого возраста необходимо соблюдать осторожность, в связи с риском развития выраженного седативного и/или миорелаксирующего эффектов.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения следует воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций.

Применение при нарушении функции печени

Противопоказан при острой или хронической печеночной недостаточности.

С осторожностью: печеночная недостаточность легкой и средней степени тяжести.

При нарушении функции печени лечение начинают с дозы 5 мг. При необходимости (недостаточный клинический эффект) и хорошей переносимости препарата доза может быть увеличена до 10 мг. Максимальная суточная доза - 10 мг. Курс лечения не должен превышать 4 недели. При преходящей бессоннице рекомендуемый курс лечения - 2-5 дней, при ситуационной - 2-3 нед.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Что представляет собой медикамент «Золпидем»? Инструкция по применению, синонимы и показания этого лекарства будут рассмотрены далее.

Форма и состав

Что содержит в себе препарат «Золпидем»? Инструкция утверждает, что рассматриваемый медикамент состоит из такого активного вещества, как гемитартрата золпидем (10 мг), а также вспомогательных элементов. Он выпускается в виде белых таблеток, которые помещены в ячейковые контурные упаковки по 15 штук.

Фармакологические особенности

Как действует рассматриваемое лекарство? Что об этом говорит инструкция по применению? «Золпидем» по своему принципу действия очень близок к бензодиазепинам. Данный медикамент способен проявлять снотворные, противосудорожные, амнестические, анксиолитические и седативные свойства.

Активный элемент лекарства оказывает прямое воздействие на бензодиазепиновые рецепторы второго и первого типов. Он способствует открытию анионных нейрональных каналов при помощи ГАМК-рецепторов, что впоследствии приводит к повышенному току хлора.

Взаимодействие этого лекарства происходит выборочно. В связи с этим эффект от приема препарата зависит от принятой дозы. Таким образом, меньшие дозировки позволяют достигнуть амнестических, миорелаксирующих и анксиолитических свойств и не допускать снотворного эффекта

Чем примечателен данный медикамент? Что об этом гласит инструкция по применению? «Золпидем» ускоряет процесс засыпания и улучшает качество сна. Также следует отметить, что после пробуждения сонливость у пациента не сохраняется.

Свойства кинетические

Как происходит абсорбция медикамента «Золпидем»? Применение этого лекарства, а точнее его дозировка зависит от показаний. Примерно через 30-110 минут действующее вещество препарата достигает максимального уровня в крови. Он практически весь связывается с плазменными белками, а его биологическая доступность составляет 70%.

После поступления в ткани печени медикамент претерпевает реакции метаболизма, в результате чего образуются неактивные производные. Их некоторая часть выводится вместе с мочой и примерно 40% - вместе с калом.

Время полувыведения лекарства составляет 150 минут. При серьезных нарушениях в работе печени этот процесс удлиняется до 10-ти часов.

Препарат «Золпидем», инструкция по применению, фото которого представлены далее, проникает в материнское молоко.

Для чего назначают?

Какие показания имеет рассматриваемый препарат? Что об этом говорит инструкция по применению? «Золпидем» - это таблетки, предназначенные для нормализации сна. Их применяют при ночных пробуждениях, бессоннице или раннем подъеме.

Запреты к использованию

Как и все лекарственные средства, медикамент «Золпидем», инструкция которого содержится в пачке из картона, имеет свои противопоказания к применению. Препарат не назначают при:

Также следует отметить, что людям, находящимся в депрессии, а также алкоголикам, наркоманам и страдающим от иных видов зависимости, при приеме рассматриваемого лекарства необходимо соблюдать особую осторожность. В противном случае это может усугубить и так нелегкое положение пациента.

Инструкция по применению

«Золпидем» в таблетированной форме следует принимать только перед сном. Стандартная дозировка этого средства - 10 мг в сутки. Для лиц пожилого возраста начальная доза препарата может быть равна 5 мг. При острой необходимости ее можно увеличить вдвое.

Максимальное суточное количество «Золпидема» составляет 10 мг. Продолжительность его применения не должна превышать более одного месяца.

В том случае если лечение «Золпидемом» продолжается на протяжении нескольких дней, то прием лекарства можно прекратить резко. Если же терапия составляет более одной недели, то снижать дозу следует постепенно, дабы избежать развития нежелательных реакций.

Эффекты побочного характера

Как переносится пациентами препарат «Золпидем»? Инструкция по применению, отзывы утверждают, что в большинстве случае рассматриваемое лекарство не вызывает негативных реакций. Однако бывают такие ситуации, когда на фоне использования данного медикамента пациент все же ощущает следующие нежелательные эффекты:

• тошнота, сонливость, рвота, головная боль, понос;
• бессонница парадоксальная, болезненные ощущения в области желудка, возбуждение;
• головокружение, кошмарные сновидения, амнезия антероградная (риск развития последнего прямо пропорционален принятой дозировке).

Нельзя не отметить и то, что очень редко «Золпидем» вызывает следующие реакции:

• раздражительность, спутанность сознания, дисфорию, агрессию;
• необычные поведенческие реакции, сомнамбулизм, зависимость от препарата;
• высыпания на коже, проблемы в работе печени, гипергидроз, повышение уровня печеночных ферментов, отек Квинке;
• слабость в мышцах, зуд, снижение сексуальной активности, крапивницу;
• атаксию, диплопию.

Случаи передозировки

Какие симптомы передозировки может вызвать медикамент «Золпидем»? Инструкция по применению сообщает, что при злоупотреблении рассматриваемым лекарством или же случайном проглатывании множества таблеток у пациента могут возникнуть: спутанность сознания, атаксия, трудности с дыханием, снижение АД, кома и заторможенность.

При передозировке пациенту следует как можно быстрее вызвать рвоту (в течение часа). Также пострадавшему необходимо дать энтеросорбенты.

В том случае если больной находится без сознания, то ему промывают желудок посредством зонда, а также производят симптоматическую терапию.

Взаимодействие с другими средствами

Допустимо ли с другими медикаментами принимать препарат «Золпидем»? Инструкция по применению (рецепт для покупки этого лекарства должен выписывать только опытный врач) гласит, что такое средство, как «Кетоконазол», способно практически в два раза увеличивать время полувыведения препарата. Кроме того, этот медикамент может усилить эффект угнетения ЦНС.

Параллельный прием лекарства со спиртом нередко приводит к выраженному седативному действию препарата, а также к его передозировке.

Лекарство «Рифампицин» значительно ускоряет метаболизм, снижает эффективность и концентрацию принятых таблеток.

Осторожное назначение

С какими лекарствами следует с особой осторожностью назначать медикамент «Золпидем»? Инструкция по применению (аналоги средства перечислены ниже) сообщает, что эффект от терапии может быть негативным, если рассматриваемый препарат сочетать с:

• анксиолитиками, барбитуратами, противоэпилептическими средствами и наркотическими анальгетиками;
• снотворными лекарствами, нейролептиками, противокашлевыми препаратами центрального действия и антидепрессантами;
• антигистаминами с седативным эффектом, препаратами для проведения общей анестезии;
• «Пизотифеном», «Баклофеном» и «Талидомидом».

Нельзя не отметить и то, что при комбинировании данного медикамента с «Бупренорфином» значительно увеличивается риск развития угнетения дыхательных центров.

Препарат «Золпидем» с «Интраконазолом» сочетать разрешается, но с особой осторожностью, так как в этом случае возможно изменение фармакодинамических и фармакокинетических показателей первого средства.

Особая информация

Что необходимо знать о препарате «Золпидем»? Инструкция по применению (в таблетках это средство продается практически во всех аптеках) утверждает, что при длительном лечении (примерно 20-30 суток) у пациента может развиться психическая или физическая зависимость от препарата. Подобной реакции особенно подвержены те, у кого ранее наблюдалась зависимость от алкогольных напитков и прочих веществ. В связи с этим такую группу пациентов следует держать под постоянным контролем, а также периодически производить наблюдение их психического и физического состояния.

Следует особо отметить, что риск развития зависимости значительно повышается, если рассматриваемое средство сочетать с другими бензодиазепинами.

При приеме «Золпидема» пациенту необходимо учитывать, что в течение 8 часов после употребления таблетки ему следует находиться в комфортных условиях для сна, в противном случае у него может развиться антероградная амнезия.

Если по прошествии нескольких недель лечения бессонница так и не прошла, больному необходимо произвести переоценку состояния. Вероятней всего, такая парадоксальная реакция представляет собой следствие первичных психических расстройств.

В процессе лечения рассматриваемым средством человеку необходимо воздержаться от выполнения действий, которые требуют повышенной концентрации внимания, а также от вождения автомобиля.

У некоторых людей на фоне приема «Золпидема» (особенно у пожилых лиц) могут развиться необычные расстройства поведения и психические реакции. В этом случае следует сразу же прекратить прием препарата.

При наличии болезни печени активное вещество лекарства может накапливаться в организме, а впоследствии приводить к нежелательным эффектам.

С особой осторожностью данный препарат следует назначать пожилым людям. Это связано с тем, что у них имеется высокий риск развития седативного и миорелаксирующего эффекта, что может привести к падениям и травмам.

Срок годности, условия продажи, хранения

Ввиду того что рассматриваемый препарат вызывает зависимость, для его приобретения необходимо иметь врачебный рецепт. Хранить такое лекарство желательно в месте, которое хорошо защищено от детей, при температуре не более 25 градусов. Срок годности медикамента составляет три года.

Аналогичные средства и синонимы

Самыми распространенными препаратами от бессонницы, которые представляют собой аналоги «Золпидема», являются следующие: «Анданте», «Донормил», «Сондокс», «Барбовал», «Зопиклон», «Сонмил», «Имован».

Что касается синонимов, то к ним относят: «Гипноген», «Ивадал», «Зольсана», «Онириа», «Сновител», «Санвал», «Нитрест».

Период лактации и беременности

Влияние рассматриваемого препарата на беременных женщин изучено не было. Однако результаты исследований, которые были проведены на лабораторных крысах, утверждают, что данный медикамент обладает В связи с этим прием лекарства «Золпидем» во время вынашивания плода крайне не рекомендуется.

Нельзя не сказать и о том, что снотворное средство в незначительном количестве способно проникать в материнское молоко. Поэтому лактацию на время лечения следует прекратить.