Il Paxil è un farmaco ormonale? Interazioni farmacologiche con altri farmaci. Indicazioni per l'uso del Paxil

Paroxetina cloridrato emiidrato 22,8 milligrammi (equivalenti a 20,0 milligrammi paroxetina ), COME eccipienti: calcio diidrogeno fosfato diidrato , amido carbossimetilico di sodio digitare un, guscio di stearina di magnesio compresse - Opadry bianco YS - 1R - 7003 (macrogol 400, biossido di titanio, ipromellosa, polisorbato 80).

Modulo per il rilascio

Il farmaco è disponibile in compresse biconvesse, confezionate in blister da 10 pezzi; una confezione può contenere uno, tre o dieci blister.

effetto farmacologico

Rende effetto antidepressivo mediante il meccanismo di inibizione specifica mediante ricaptazione cellule funzionali cervello - neuroni .

Farmacodinamica e farmacocinetica

Ha bassa affinità per recettori colinergici muscarinici . Come risultato della ricerca, abbiamo ottenuto dati che:

• Sugli animali proprietà anticolinergiche apparire debolmente.
• Studi in vitro sulla paroxetina: debole affinità per Recettori α1, α2 e β-adrenergici , compreso a dopamina (D2), sottotipo serotonina 5-HT1- E 5-HT2- , Compreso recettori dell’istamina(H1) .
• Gli studi in vivo hanno confermato i risultati in vitro - non interagisce con recettori postsinaptici e non deprime il sistema nervoso centrale e non causa ipotensione arteriosa .
• Senza rompersi funzioni psicomotorie , la paroxetina non aumenta l'effetto inibitorio etanolo SU sistema nervoso centrale .
• Lo studio dei cambiamenti comportamentali ha dimostrato che la paroxetina è in grado di causare un debole effetto di attivazione a una dose superiore all'inibizione della ricaptazione della serotonina, mentre il meccanismo non è simile all'anfetamina .
• SU corpo sano la paroxetina non ha alcun effetto cambiamenti significativi ANNO DOMINI(), Frequenza cardiaca ed ECG.

Per quanto riguarda la farmacocinetica, dopo la somministrazione orale del farmaco assorbito E metabolizzato durante il “primo passaggio” del fegato, a seguito del quale entra meno paroxetina di quella assorbita dal tratto gastrointestinale. Aumentando la quantità di paroxetina nel corpo (dose singola grandi dosi o dosi multiple dosi abituali) raggiungono una saturazione parziale passaggio metabolico e diminuzione della clearance della paroxetina, che porta ad un aumento sproporzionato delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina. Ciò significa che i parametri farmacocinetici sono instabili e la cinetica non lineare. Tuttavia, la non linearità è solitamente debole e si osserva nei pazienti che assumono basse dosi del farmaco, che la causano basso livello paroxetina nel plasma. Le concentrazioni plasmatiche di equilibrio possono essere raggiunte entro 1-2 settimane.

La paroxetina si distribuisce nei tessuti e, secondo calcoli farmacocinetici, l'1% della quantità totale di paroxetina presente nell'organismo rimane nel plasma. A concentrazioni terapeutiche, circa il 95% della paroxetina nel plasma è associato a proteine . Non è stata riscontrata alcuna relazione tra le concentrazioni plasmatiche di paroxetina e effetti clinici, reazioni avverse. È in grado di penetrare latte materno e dentro embrioni .

Biotrasformazione avviene in 2 fasi: quella primaria e quella sistemica eliminazione Prima prodotti polari e coniugati inattivi come risultato del processo ossidazione E . Metà vita varia entro 16-24 ore.Circa il 64% viene escreto nelle urine sotto forma di metaboliti, il 2% immodificato; il resto è con le feci metaboliti e 1% - invariato.

Indicazioni per l'uso

Il farmaco viene utilizzato per tutti i tipi negli adulti, compresi quelli reattivi e gravi, accompagnati da ansia, per il mantenimento e terapia preventiva. Bambini e adolescenti di età compresa tra 7 e 17 anni a disturbi di panico con e senza agorafobia, fobie sociali, generalizzato disturbi d'ansia, disturbi da stress post-traumatico.

Controindicazioni

Maggiore sensibilità a paroxetina o altri componenti costitutivi.

Effetti collaterali

Ridotta frequenza e intensità individuale effetti collaterali la paroxetina si manifesta con il progredire del trattamento e pertanto non richiede la sospensione della prescrizione. La gradazione di frequenza è la seguente:

• molto spesso (≥1/10);
• spesso (≥ 1/100,<1/10);
• a volte succede (≥1/1000,<1/100);
• raro (≥ 1/10.000,<1/1000);
• molto raramente (<1/10 000), учитывая отдельные случаи.

L'evento frequente e molto frequente è determinato sulla base di dati generalizzati sulla sicurezza del farmaco in oltre 8mila pazienti. Test clinici sono stati condotti per calcolare la differenza nell'incidenza degli effetti collaterali nel gruppo Paxil e nel secondo gruppo placebo. L'incidenza degli effetti collaterali rari o molto rari del Paxil è determinata sulla base delle informazioni post-marketing sulla frequenza delle segnalazioni e non sulla frequenza reale di questi effetti.

I tassi di effetti collaterali sono stratificati per organo e frequenza:

• Sistema sanguigno e linfatico: capita raramente anormale (sanguinamento nella pelle e nelle mucose). Molto raramente possibile trombocitopenia .
• Sistema endocrino: molto raramente - una violazione della secrezione.
• Il sistema immunitario: succede molto raramente reazioni allergiche tipo e .
• Metabolismo: casi “spesso” di diminuzione, talvolta in pazienti anziani con ridotta secrezione di ADH - iponatriemia .
• Sistema nervoso centrale: si verifica frequentemente o, convulsioni ; raramente - annebbiamento della coscienza , reazioni maniacali come possibili sintomi della malattia stessa.
• Visione: si verifica molto raramente esacerbazione , tuttavia, “spesso” significa visione offuscata.
• Il sistema cardiovascolare: “raramente” notato seno , così come una diminuzione transitoria o aumento della pressione sanguigna.
• Sistema respiratorio, torace e mediastino: “spesso” notato sbadiglio .
• Tratto gastrointestinale : "molto spesso" fisso nausea ; spesso - o quando bocca asciutta ; Molto raramente è riportato sanguinamento gastrointestinale.
• Sistema epatobiliare: abbastanza “raramente” si è notato un aumento del livello di produzione epatico ; casi molto rari accompagnati da ittero e/o insufficienza epatica .
• Epidermide: registrato frequentemente ; caso raro eruzioni cutanee e molto raro - reazioni fotosensibilità .
• sistema urinario: raramente registrato.
• Sistema riproduttivo: molto spesso - casi disfunzione sessuale ; raramente - e galattorrea .
• Tra le violazioni comuni: spesso riparate astenia e molto raramente - edema periferico.

È stato stabilito un elenco approssimativo dei sintomi che possono verificarsi dopo il completamento del corso paroxetina : “spesso” è stato notato anche da altri disturbi sensoriali , disturbi del sonno, presenza di ansia, ; A volte - forte eccitazione emotiva , nausea , sudorazione , E diarrea . Molto spesso, questi sintomi nei pazienti sono lievi e lievi e si risolvono senza intervento. Non è stato segnalato alcun gruppo di pazienti ad aumentato rischio di effetti collaterali, ma se non vi è maggiore necessità di trattamento con paroxetina, la dose deve essere ridotta gradualmente fino alla sospensione.

Compresse di Paxil, istruzioni per l'uso (metodo e dosaggio)

Le compresse vengono assunte per via orale, deglutite intere e senza masticare. Assumere una volta al giorno al mattino durante i pasti.

Interazione

Si sconsiglia l'uso della paroxetina Inibitori MAO , nonché entro 2 settimane dal completamento del corso; in combinazione con, perché, come altri farmaci che ne inibiscono l'attività Enzima CYP2 D6 citocromo P450 , aumenta la concentrazione di tioridazina nel plasma. Paxil può aumentare l'effetto dei farmaci contenenti alcol e ridurne l'efficacia e Tamoxifene . Inibitori dell'ossidazione microsomiale E Cimetidina aumentare l'attività della paroxetina. Se utilizzato con coagulanti indiretti o agenti antitrombici, si osserva un aumento del sanguinamento.

Condizioni di vendita

Su prescrizione.

Condizioni di archiviazione

In un luogo asciutto, fuori dalla portata dei bambini, al riparo dalla luce. La temperatura consentita non è superiore a 30° Celsius.

Data di scadenza

Conservare fino a tre anni.

Paxil e alcol

Come risultato di studi clinici, sono stati ottenuti dati secondo cui l'assorbimento e la farmacocinetica del principio attivo paroxetina non dipendono o sono quasi indipendenti (cioè la dipendenza non richiede modifiche della dose) dall'alcol. Non è stato dimostrato che la paroxetina aumenti gli effetti negativi dell'etanolo sull'organismo abilità psicomotorie Tuttavia, non è consigliabile assumerlo con l'alcol, poiché l'alcol sopprime principalmente l'effetto del farmaco, riducendo l'efficacia del trattamento.

Paxil: istruzioni per l'uso e recensioni

Nome latino: Paxil

Codice ATX: N06AB05

Principio attivo: paroxetina

Produttore: GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A. (GlaxoSmithKline Pharmaceuticals, S.A.) (Polonia); Glaxo Wellcome Production (Francia); SCEuropharm S.A. (S.C.Europharm S.A.) (Romania)

Aggiornamento della descrizione e della foto: 27.07.2018

Il Paxil è un farmaco con effetti antidepressivi.

Forma e composizione del rilascio

La forma di dosaggio di Paxil è costituita da compresse rivestite con film: bianche, biconvesse, ovali; da un lato c'è un segno di linea, dall'altro c'è l'incisione “20” (10 pezzi in blister, 1, 3 o 10 blister in una confezione di cartone).

Composizione di 1 compressa:

• Ingrediente attivo: paroxetina – 20 mg (paroxetina cloridrato emiidrato – 22,8 mg);
• Componenti aggiuntivi e guscio: Opadry bianco – 7 mg (macrogol 400 – 0,6 mg, ipromellosa – 4,2 mg, biossido di titanio – 2,2 mg, polisorbato 80 – 0,1 mg), magnesio stearato – 3,5 mg, calcio idrogeno fosfato diidrato – 317,75 mg, sodio amido carbossimetilico (tipo A) – 5,95 mg.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica

Il principio attivo di Paxil è la paroxetina, un antidepressivo il cui effetto è dovuto all'inibizione specifica della ricaptazione della serotonina nei neuroni cerebrali.

La paroxetina ha una bassa affinità per i recettori colinergici muscarinici. Le sue proprietà anticolinergiche, secondo studi sugli animali, sono deboli. Studi in vitro hanno dimostrato che la sostanza ha una debole affinità per i recettori alfa1, alfa2 e beta-adrenergici, nonché per i recettori della serotonina 5-HT1 e 5-HT2, dell'istamina (H1) e della dopamina (D2). La mancanza di interazione con i recettori postsinaptici in vitro è stata confermata da studi in vivo, che hanno dimostrato che la paroxetina non ha la capacità di deprimere il sistema nervoso centrale (SNC) e di causare lo sviluppo di ipotensione arteriosa. Il Paxil non altera le funzioni psicofisiche umane e non aumenta l'effetto inibitorio dell'etanolo sul sistema nervoso centrale.

La paroxetina è un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) che, quando somministrato ad animali precedentemente trattati con inibitori del triptofano o delle monoaminossidasi, provoca sintomi di eccessiva stimolazione dei recettori 5-HT.

Studiando il comportamento e i cambiamenti nell'elettrocardiogramma (ECG), si è scoperto che il farmaco ha deboli effetti di attivazione se usato in dosi che superano quelle necessarie per inibire la ricaptazione della serotonina. Le sue proprietà attivanti non sono di natura anfetaminica.

Sulla base di studi sugli animali, la paroxetina non ha alcun effetto sul sistema cardiovascolare. Nei volontari sani non provoca variazioni clinicamente significative della pressione arteriosa, della frequenza cardiaca e dell'ECG.

Quando Paxil viene assunto al mattino, la paroxetina non ha effetti negativi sulla durata o sulla qualità del sonno. Inoltre, man mano che si manifesta l'effetto clinico del farmaco, il sonno può migliorare. In caso di utilizzo aggiuntivo di sonniferi a breve durata d'azione, di norma non si verificano effetti collaterali.

Nelle prime settimane di trattamento, Paxil è efficace nel ridurre i sintomi della depressione e dei pensieri suicidi. Secondo i risultati di studi durati 1 anno, il farmaco previene efficacemente le ricadute della depressione.

La paroxetina non si è dimostrata efficace in studi clinici controllati per il trattamento della depressione nei bambini di età compresa tra 7 e 17 anni. Tuttavia, Paxil è efficace nei pazienti di questa fascia di età nel trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo.

È stato riscontrato che l'aggiunta di Paxil alla terapia cognitivo comportamentale in pazienti adulti con disturbo di panico migliora significativamente l'efficacia del trattamento.

Gli studi hanno scoperto che la paroxetina è in grado di inibire leggermente l'effetto ipotensivo della guanetidina.

Farmacocinetica

Quando Paxil viene assunto per via orale, la paroxetina viene ben assorbita dal tratto gastrointestinale (GIT). Durante il primo passaggio attraverso il fegato, subisce un metabolismo, a seguito del quale una quantità minore di farmaco entra nella circolazione sistemica rispetto a quella assorbita dal tratto gastrointestinale.

Con un aumento della concentrazione di paroxetina in caso di somministrazione ripetuta di dosi abituali o di una singola dose di una dose elevata, si verifica una saturazione parziale della via metabolica di primo passaggio e la clearance della sostanza dal plasma diminuisce. Di conseguenza, la concentrazione del farmaco aumenta in modo sproporzionato. Pertanto, i parametri farmacocinetici della paroxetina sono instabili e la sua cinetica non è lineare. Tuttavia, la non linearità è solitamente espressa debolmente e si osserva solo nei pazienti che hanno basse concentrazioni plasmatiche di paroxetina quando assumono Paxil a basse dosi.

Il tempo per raggiungere la concentrazione plasmatica di equilibrio è di 7-14 giorni. Il principio attivo del farmaco è ben distribuito nei tessuti. Secondo i calcoli farmacocinetici, solo l'1% di tutta la paroxetina presente nel corpo umano rimane nel plasma.

Quando si assume Paxil a dosi terapeutiche, il legame della paroxetina con le proteine ​​plasmatiche è elevato, circa il 95%. Non è stata riscontrata alcuna connessione tra le concentrazioni del farmaco nel plasma sanguigno e le sue proprietà cliniche (efficacia ed effetti collaterali).

In piccole quantità, la paroxetina penetra negli embrioni e nei feti degli animali da laboratorio, nonché nel latte materno delle donne.

Come risultato della biotrasformazione mediante ossidazione e metilazione, si formano prodotti polari e coniugati inattivi.

L'emivita (T 1/2) può differire nei diversi pazienti, solitamente 16-24 ore.Il farmaco viene escreto: nelle urine - circa il 64% sotto forma di metaboliti, non più del 2% immodificato; con le feci - la quantità rimanente sotto forma di metaboliti, non più dell'1% invariato. L'escrezione dei metaboliti è bifasica, compreso il metabolismo primario (prima fase) e l'eliminazione sistemica.

Indicazioni per l'uso

• Depressione di tutti i tipi, compresa la depressione grave e reattiva, nonché la depressione con ansia. In termini di efficacia, il Paxil è simile agli antidepressivi triciclici. Esistono prove che dà buoni risultati nei pazienti con trattamento standard inefficace con antidepressivi. Con la terapia a lungo termine, il Paxil è efficace nel prevenire le ricadute della depressione;
• Disturbo di panico con e senza agorafobia - come mezzo di terapia di supporto e preventiva; il farmaco è più efficace se usato in combinazione con un trattamento cognitivo comportamentale;
• Disturbi ossessivo-compulsivi (DOC) – come terapia di supporto e preventiva; Paxil è efficace se usato a scopo profilattico per prevenire le ricadute;
• Fobia sociale – come terapia di supporto e preventiva;
• Disturbo d’ansia generalizzato – come mantenimento a lungo termine e terapia preventiva; Paxil è efficace nel prevenire le ricadute;
• Disturbo da stress post-traumatico: trattamento.

Controindicazioni

• Uso combinato con blu di metilene, pimozide, tioridazina e inibitori delle monoaminossidasi (con questi ultimi va rispettato un intervallo di almeno 14 giorni);
• Età fino a 18 anni – per depressione, fino a 8 anni – per fobia sociale, fino a 7 anni – per disturbo ossessivo-compulsivo;
• Ipersensibilità ai componenti del farmaco.

Se è necessario che le donne incinte utilizzino Paxil, così come quando pianificano una gravidanza, si raccomanda di considerare la possibilità di prescrivere un trattamento alternativo.

Istruzioni per l'uso di Paxil: metodo e dosaggio

Le compresse di Paxil devono essere assunte per via orale, senza masticare, intere, preferibilmente al mattino durante i pasti.

• Depressione: 20 mg (dose iniziale). Se necessario, è possibile aumentare gradualmente la dose (10 mg una volta ogni 7 giorni) fino al raggiungimento del massimo: 50 mg. L'efficacia del Paxil deve essere valutata per l'aggiustamento della dose dopo 2-3 settimane di terapia. La durata del corso è determinata dalle indicazioni (fino a diversi mesi);
• Disturbo di panico: 10 mg (dose iniziale). Se necessario, è possibile aumentare gradualmente la dose (10 mg 1 volta ogni 7 giorni) fino a quella raccomandata o massima (40/60 mg). La durata del corso è di diversi mesi o più;
• DOC: 20 mg (dose iniziale). Se necessario, è possibile aumentare gradualmente la dose (10 mg 1 volta ogni 7 giorni) fino a quella raccomandata o massima (40/60 mg). La durata del corso è di diversi mesi o più;
• Fobia sociale, ansia generalizzata e disturbi da stress post-traumatico: 20 mg (dose iniziale). Se necessario, è possibile aumentare gradualmente la dose (10 mg una volta ogni 7 giorni) fino a 50 mg.

Dopo il completamento della terapia, al fine di ridurre la probabilità della sindrome da astinenza, la dose del farmaco fino a raggiungere i 20 mg deve essere ridotta gradualmente - 10 mg a settimana. Dopo 7 giorni, la sospensione del Paxil può essere completamente interrotta. Se durante la riduzione della dose o dopo la sospensione del farmaco si manifestano sintomi di astinenza, è consigliabile riprendere la terapia alla dose precedentemente prescritta e poi ridurre la dose più lentamente.

I pazienti anziani devono iniziare la terapia con la dose iniziale raccomandata, che può essere gradualmente aumentata fino a 40 mg al giorno. Ai pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml al minuto) devono essere prescritte dosi ridotte (al limite inferiore dell'intervallo terapeutico).

Per i bambini di età compresa tra 7 e 17 anni con disturbo ossessivo-compulsivo e bambini di età compresa tra 8 e 17 anni con fobia sociale all'inizio del trattamento, Paxil viene prescritto in una dose giornaliera di 10 mg. Se necessario, la dose viene aumentata settimanalmente di 10 mg. La dose giornaliera massima consentita è di 50 mg.

Effetti collaterali

La frequenza e l'intensità di alcuni dei seguenti problemi associati al Paxil possono diminuire man mano che la terapia continua. In questo caso, di solito, non è necessaria la sospensione del farmaco.

Durante il trattamento possono verificarsi i seguenti effetti indesiderati (>1/10 - molto comune; >1/100,<1/10 – часто; >1/1000, <1/100 – нечасто; >1/10 000, <1/1000 – редко; <1/10 000, с учетом отдельных случаев – очень редко):

• Sistema respiratorio: spesso – sbadiglio;
• Sistema nervoso: spesso – vertigini, tremori, mal di testa; non comune – disturbi extrapiramidali; raramente – acatisia, convulsioni, sindrome delle gambe senza riposo; molto raramente - sindrome serotoninergica (sotto forma di allucinazioni, agitazione, confusione, aumento della sudorazione, iperreflessia, mioclono, tachicardia con tremore e tremore); in rari casi, se usato contemporaneamente ad antipsicotici o funzioni motorie compromesse - sintomi extrapiramidali, incl. distonia orofacciale;
• Sistema cardiovascolare: non comune – ipotensione posturale, tachicardia sinusale;
• Sistema epatobiliare: raramente - aumento dei livelli degli enzimi epatici; molto raramente - insufficienza epatica e/o epatite, accompagnata in alcuni casi da ittero; a volte – aumento dei livelli degli enzimi epatici; in casi molto rari (sulla base dei risultati delle osservazioni post-marketing) - danno epatico (sotto forma di insufficienza epatica e/o epatite, talvolta con ittero);
• Sistema emopoietico: raramente - sanguinamento anomalo, principalmente nelle mucose e nella pelle (nella maggior parte dei casi - lividi); molto raramente - trombocitopenia;
• Tratto gastrointestinale: molto spesso – nausea; spesso – secchezza delle fauci, vomito, diarrea, stitichezza; molto raramente - sanguinamento gastrointestinale;
• Sistema immunitario: molto raramente - reazioni allergiche (inclusi angioedema, orticaria);
• Psiche: spesso – agitazione, insonnia, sonnolenza, sogni insoliti (inclusi incubi); raramente – allucinazioni, confusione; raramente – reazioni maniacali (questi disturbi possono anche essere associati a malattie);
• Sistema urinario: raramente - ritenzione urinaria, incontinenza urinaria;
• Sistema endocrino: molto raramente - sindrome da ridotta secrezione dell'ormone antidiuretico;
• Alimentazione e metabolismo: spesso – diminuzione dell'appetito, aumento dei livelli di colesterolo; raramente – iponatriemia (nella maggior parte dei casi – nei pazienti anziani);
• Visione: spesso – visione offuscata; raramente – midriasi; molto raramente - glaucoma acuto;
• Sistema riproduttivo e ghiandole mammarie: molto spesso – disfunzione sessuale; raramente – iperprolattinemia/galattorrea;
• Tessuti sottocutanei e pelle: spesso – sudorazione; non comune – eruzioni cutanee; molto raramente - gravi reazioni cutanee, reazioni di fotosensibilità;
• Altri: spesso – aumento di peso, astenia; molto raramente - edema periferico.

Quando si interrompe l'assunzione di Paxil, possono svilupparsi i seguenti disturbi:

• Comuni: disturbi del sonno, ansia, disturbi sensoriali, mal di testa, vertigini;
• Non comune: confusione, diarrea, nausea, sudorazione, agitazione, tremore.

L'assunzione di Paxil nei bambini può portare ai seguenti effetti collaterali: labilità emotiva (inclusi tentativi e pensieri suicidari, sbalzi d'umore, autolesionismo, pianto), sudorazione, ipercinesia, diminuzione dell'appetito, ostilità, agitazione, tremore.

Overdose

Sulla base delle informazioni disponibili sul sovradosaggio, la paroxetina presenta un ampio spettro di sicurezza grazie al suo elevato indice terapeutico.

Sintomi: aumento degli effetti collaterali, febbre, pupille dilatate, vomito, contrazioni muscolari involontarie, alterazioni della pressione sanguigna, tachicardia, ansia, agitazione. Le condizioni dei pazienti di solito si stabilizzano senza complicazioni gravi, anche con dosi singole fino a 2000 mg. Rapporti isolati descrivono lo sviluppo di alterazioni dell'ECG e coma. I decessi sono molto rari e sono stati osservati, di regola, in situazioni in cui i pazienti assumevano Paxil contemporaneamente ad altri farmaci psicotropi o alcol.

Non esiste un antidoto specifico per la paroxetina. Eseguire le misure standard adottate in caso di sovradosaggio di qualsiasi antidepressivo. Se necessario, viene eseguita la lavanda gastrica, viene prescritto carbone attivo (20-30 mg ogni 4-6 ore il primo giorno dopo l'assunzione di una dose estremamente elevata di Paxil) e terapia di mantenimento. È necessario un monitoraggio costante delle funzioni vitali del corpo.

istruzioni speciali

Nei pazienti giovani, soprattutto durante il trattamento del disturbo depressivo maggiore, l'assunzione di Paxil può aumentare il rischio di sviluppare comportamenti suicidari.

Un peggioramento dei sintomi della depressione e/o la comparsa di pensieri e comportamenti suicidari possono verificarsi indipendentemente dal fatto che il paziente stia assumendo antidepressivi. La probabilità del loro sviluppo rimane fino all'inizio della remissione pronunciata. Poiché le condizioni dei pazienti di solito migliorano dopo alcune settimane di assunzione di Paxil, durante questo periodo è necessario garantire un attento monitoraggio delle loro condizioni, soprattutto all'inizio del ciclo di trattamento.

Va tenuto presente che con altri disturbi mentali per i quali è indicato Paxil esiste anche un alto rischio di comportamento suicidario.

In alcuni casi, molto spesso nelle prime settimane di terapia, l'uso del farmaco può portare ad acatisia (si manifesta sotto forma di irrequietezza interna e agitazione psicomotoria, quando il paziente non può essere in uno stato calmo - sedersi o stare in piedi).

Disturbi come agitazione, acatisia o mania possono essere manifestazioni di una malattia di base o svilupparsi come effetto collaterale dell'assunzione di Paxil. Pertanto, nei casi in cui i sintomi esistenti peggiorano, o quando se ne sviluppano di nuovi, è necessario consultare uno specialista per un consiglio.

A volte, molto spesso durante l'uso combinato con altri farmaci serotoninergici e/o antipsicotici, è possibile lo sviluppo della sindrome serotoninergica o di sintomi simili alla sindrome neurolettica maligna. Se compaiono sintomi come disturbi autonomici, mioclono, ipertermia, rigidità muscolare, accompagnati da rapidi cambiamenti negli indicatori di importanti funzioni vitali, nonché cambiamenti nello stato mentale, inclusa confusione e irritabilità, il trattamento viene annullato.

Gli episodi depressivi maggiori sono in alcuni casi la manifestazione iniziale dei disturbi bipolari. Si ritiene che la monoterapia con Paxil possa aumentare la probabilità di uno sviluppo accelerato di un episodio maniacale/misto nei pazienti a rischio per questa condizione. Prima di prescrivere Paxil, deve essere effettuato uno screening approfondito per valutare il rischio di sviluppare disturbo bipolare, inclusa un'anamnesi familiare psichiatrica dettagliata con evidenza di depressione, suicidio e disturbo bipolare. Paxil non è destinato al trattamento di un episodio depressivo come parte del disturbo bipolare. Dovrebbe essere prescritto con cautela ai pazienti con dati anamnestici indicanti la presenza di mania. Inoltre, la prescrizione del farmaco richiede cautela in presenza di epilessia, glaucoma ad angolo chiuso, malattie che predispongono al sanguinamento, compreso l'uso di sostanze/medicinali che aumentano la probabilità di sanguinamento.

Lo sviluppo di sintomi di astinenza (come pensieri e tentativi di suicidio, sbalzi d'umore, nausea, pianto, nervosismo, vertigini, dolore addominale) non significa che il Paxil crei dipendenza o che se ne stia abusando.

Se durante il trattamento si sviluppano convulsioni, il Paxil viene interrotto.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e meccanismi complessi

A causa del rischio esistente di sviluppare effetti collaterali sulla psiche e sul sistema nervoso, i pazienti devono prestare particolare attenzione quando lavorano con macchinari e guidano veicoli.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Gli studi sugli animali non hanno dimostrato un’attività teratogena o embriotossica selettiva della paroxetina. Sulla base dei dati provenienti da un piccolo numero di donne che hanno ricevuto paroxetina durante la gravidanza, il farmaco non ha aumentato il rischio di anomalie congenite nei bambini. Sono stati segnalati casi di parto pretermine in donne che hanno ricevuto paroxetina o altri farmaci SSRI durante la gravidanza, ma non è stata stabilita una relazione di causa-effetto con l'antidepressivo.

Vi sono anche casi isolati di sviluppo nei neonati le cui madri hanno assunto paroxetina o altri SSRI nel terzo trimestre di gravidanza, le seguenti complicanze cliniche: difficoltà a mangiare, vomito, instabilità della temperatura corporea, difficoltà respiratoria, pianto costante, sonnolenza, letargia, irritabilità, tremore, tremore, convulsioni, iperreflessia, apnea, cianosi, ipoglicemia, ipertensione/ipotensione arteriosa. Alcuni rapporti hanno descritto i sintomi come sintomi di astinenza neonatale. Nella maggior parte dei casi questi disturbi si sono verificati immediatamente dopo il parto o poco dopo (entro 24 ore). Tuttavia, vale la pena notare che in questo caso non è stata stabilita la relazione causa-effetto delle complicanze descritte con la terapia antidepressiva.

Pertanto, durante la gravidanza, il Paxil può essere utilizzato solo se i benefici attesi sono superiori ai possibili rischi. I neonati le cui madri hanno assunto paroxetina durante la gravidanza (soprattutto nelle fasi successive della gravidanza) devono essere attentamente monitorati.

La paroxetina passa nel latte materno in piccole quantità; tuttavia, l'uso del Paxil non è raccomandato durante l'allattamento, a meno che i benefici attesi dalla terapia non siano superiori ai potenziali rischi.

Utilizzare nell'infanzia

La paroxetina non è raccomandata per i bambini di età inferiore a 7 anni poiché non sono stati condotti studi sulla sua efficacia e sicurezza.

Negli studi clinici condotti su bambini e adolescenti di età compresa tra 7 e 17 anni, gli eventi avversi correlati all’ostilità (principalmente aggressività, rabbia, comportamento deviante) e al suicidio (pensieri e azioni suicide) sono stati osservati più spesso rispetto ai bambini trattati con placebo. Attualmente non ci sono dati sulla sicurezza a lungo termine della paroxetina nei bambini e negli adolescenti per quanto riguarda la crescita, la maturazione, lo sviluppo comportamentale e cognitivo.

Secondo le istruzioni, l'uso di Paxil è vietato sotto i 18 anni per la depressione, sotto gli 8 anni per la fobia sociale e sotto i 7 anni per il disturbo ossessivo-compulsivo.

Per funzionalità renale compromessa

In caso di grave insufficienza renale (clearance della creatinina< 30 мл/мин) концентрация пароксетина в плазме повышается, поэтому рекомендуется назначать Паксил в наименьшей терапевтической дозе, лечение проводить под тщательным врачебным контролем.

Per disfunzione epatica

In caso di disfunzione epatica, la concentrazione plasmatica di paroxetina aumenta, pertanto si raccomanda di prescrivere Paxil alla dose terapeutica più bassa, il trattamento deve essere effettuato sotto stretto controllo medico.

Utilizzare in età avanzata

Nei pazienti anziani, le concentrazioni plasmatiche di paroxetina possono aumentare, ma l’intervallo delle concentrazioni è lo stesso dei pazienti più giovani. Pertanto non è necessaria la correzione del regime posologico iniziale del Paxil; se necessario, la dose giornaliera può essere aumentata a 40 mg.

Interazioni farmacologiche

L'assorbimento (assorbimento) e la farmacocinetica di Paxil non cambiano quando si assumono alcol, cibo, digossina, antiacidi, propranololo, ma non è raccomandato bere bevande contenenti alcol durante la terapia.

Quando Paxil viene utilizzato in combinazione con determinate sostanze/medicinali, possono svilupparsi i seguenti effetti:

• Pimozide: il suo livello nel sangue aumenta, l'intervallo QT si prolunga (questa combinazione di farmaci è controindicata; se è necessario l'uso combinato, bisogna usare cautela e la condizione deve essere attentamente monitorata);
• Farmaci serotoninergici (compresi litio, triptani, fentanil, L-triptofano, farmaci SSRI, tramadolo e rimedi erboristici contenenti erba di San Giovanni): aumenta la probabilità di sviluppare la sindrome serotoninergica (l'uso combinato di Paxil con inibitori della monoaminossidasi e linezolid è controindicato);
• Ritonavir e/o fosamprenavir: la concentrazione di Paxil nel plasma sanguigno è significativamente ridotta;
• Inibitori ed enzimi che prendono parte al metabolismo dei farmaci: la farmacocinetica e il metabolismo della paroxetina cambiano;
• Farmaci che vengono metabolizzati dall'enzima epatico CYP2D6 (antidepressivi triciclici, tioridazina, perfenazina e altri farmaci neurolettici fenotiazinici, atomoxetina, risperidone, flecainide, propafenone e alcuni altri farmaci antiaritmici di classe 1 C): la loro concentrazione plasmatica aumenta;
• Prociclidina: la sua concentrazione nel plasma sanguigno aumenta (con lo sviluppo di effetti anticolinergici, la sua dose deve essere ridotta).

Analoghi

Gli analoghi di Paxil sono: Paroxetina, Paroxin, Plizil N, Rexetine, Adepress.

Termini e condizioni di conservazione

Conservare fuori dalla portata dei bambini a temperature fino a 30 °C.

Durata di conservazione – 3 anni.

Grazie

Paxil rappresenta antidepressivo dal gruppo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI), che potenzia gli effetti della serotonina nelle strutture cerebrali. Il farmaco ha effetti antidepressivi e anti-ansia e quindi viene utilizzato per trattare qualsiasi tipo di depressione (reattiva, panico, fobia sociale, ecc.), disturbo ossessivo-compulsivo, attacchi di panico, fobia sociale e altri stati ansiosi.

Composizione, moduli di rilascio e foto di Paxil

Attualmente, Paxil è disponibile in un'unica forma di dosaggio: pillole per la somministrazione orale. Le compresse sono ovali, di forma biconvessa e di colore bianco. Le compresse di Paxil hanno una linea su un lato e un “20” sull'altro. Il farmaco è disponibile in confezioni da 10, 30 o pezzi.

La foto sotto mostra l'aspetto della confezione e del blister delle compresse di Paxil.

Le compresse di Paxil contengono 20 mg come principio attivo paroxetina. E come eccipienti il ​​farmaco contiene i seguenti componenti:

• Calcio idrogeno fosfato diidrato;
• Amido carbossimetilico di sodio tipo A;
• Stearato di magnesio;
• Ipromellosa;
• Diossido di titanio;
• Macrogol;
• Polisorbato.

Effetto terapeutico e ambito di applicazione

Effetti terapeutici del Paxil

Gli effetti terapeutici del Paxil sono determinati dalla sua capacità di bloccare selettivamente (selettivamente) la ricaptazione della serotonina, prolungando così gli effetti farmacologici di questa sostanza. Cioè, gli effetti terapeutici del Paxil sono determinati proprio dalle proprietà della serotonina. Gli effetti più importanti e pronunciati del farmaco sono l'antidepressivo (timoanalettico) e l'anti-ansia, che determinano l'ambito di utilizzo del Paxil, che consiste nel trattamento di vari tipi di disturbi ansiosi e depressivi.

Il farmaco è efficace nel trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo nei bambini di età superiore ai 7 anni e negli adulti, poiché migliora significativamente le condizioni del paziente durante le prime 1 o 2 settimane di assunzione di Paxil.

Paxil migliora significativamente anche la condizione delle persone che soffrono di depressione con pensieri suicidi durante le prime settimane di utilizzo. Il farmaco è efficace nei casi in cui il trattamento con antidepressivi di altri gruppi di classificazione era inutile. Oltre al trattamento, Paxil può essere utilizzato per prevenire le ricadute della depressione.

Per gli stati di panico (attacchi, fobie, ecc.), Paxil è efficace solo in combinazione con farmaci nootropici (ad esempio Picamilon, Piracetam, Nootropil, ecc.) e tranquillanti.

Il Paxil stimola moderatamente il sistema nervoso centrale, ma non ha un effetto simile all'anfetamina. L'assunzione del farmaco al mattino non compromette la qualità e la durata del sonno, quindi l'assunzione non richiede l'uso aggiuntivo di sonniferi o altri farmaci. Nella maggior parte dei casi, durante l'assunzione di Paxil, il sonno migliora addirittura. Tuttavia, se necessario, il farmaco può essere combinato con sonniferi ad azione breve che migliorano solo il processo di addormentamento e non influenzano la struttura del sonno.

Paxil non interrompe né sopprime la funzione cerebrale, non influenza la pressione sanguigna, la frequenza cardiaca e i parametri dell'elettroencefalogramma.

Quando inizia a funzionare Paxil?

Effetti visibili e significativi del Paxil si sviluppano e iniziano a essere avvertiti da una persona entro 1 o 2 settimane dall'inizio della somministrazione. I medici, sulla base delle osservazioni dei pazienti, hanno concluso che il primo effetto del Paxil può essere avvertito entro una settimana dall'inizio della somministrazione, ma un effetto più duraturo e notevole, che ha un effetto positivo sulla qualità della vita di una persona, si osserva solitamente dopo 2 settimane.

Paxil - indicazioni per l'uso

Paxil è indicato per l'uso nel trattamento delle seguenti malattie mentali umane:

• Depressione di qualsiasi tipo (ad esempio reattiva, grave, depressione con ansia, ecc.);
• Disturbo ossessivo-compulsivo (pensieri o azioni dolorosi e ossessivi che costringono una persona a lottare con alcuni ipotetici possibili problemi);
• Disturbo di panico con o senza agorafobia (paura degli spazi aperti);
• La fobia sociale è una paura persistente di fare cose in pubblico (come parlare) o di essere notati da altre persone (come fissare);
• Disturbo d'ansia generalizzato (eccessiva preoccupazione quotidiana per eventi o attività quotidiane);
• Disturbo da stress post-traumatico (reazione prolungata a qualsiasi stress).

Paxil può essere utilizzato per il trattamento primario, di mantenimento e per la prevenzione delle ricadute dei disturbi ossessivo-compulsivi e di panico, nonché della fobia sociale e del disturbo d'ansia generalizzato. Per la depressione e il disturbo da stress post-traumatico, Paxil è usato solo per il trattamento.

Istruzioni per l'uso

Regole generali per l'utilizzo di Paxil

Le compresse di Paxil devono essere assunte una volta al giorno al mattino con il cibo. La compressa deve essere deglutita intera, senza masticarla o frantumarla in altro modo, ma con un po' d'acqua.

Il Paxil deve essere assunto per un lungo periodo di tempo, sufficiente ad alleviare tutti i sintomi negativi. Un ciclo di diversi mesi di Paxil è solitamente efficace. I dosaggi specifici e la durata dell'uso del farmaco sono determinati dalla malattia per la quale viene utilizzato Paxil.

Per la depressione Si consiglia di assumere Paxil 20 mg (1 compressa) al giorno. 2-3 settimane dopo l'inizio del trattamento, l'efficacia del farmaco può essere valutata in base al grado di sollievo dei sintomi dolorosi. Se la gravità clinica dell'effetto è insufficiente, la dose può essere aumentata fino a un massimo di 50 mg (2,5 compresse) al giorno. Inoltre, il dosaggio deve essere aumentato gradualmente, aggiungendo ulteriori 10 mg settimanalmente. Ad esempio, nella prima settimana, a 20 mg vengono aggiunti altri 10 mg e vengono assunti 30 mg (1,5 compresse) di Paxil per 7 giorni. Se questo dosaggio ha un effetto clinico sufficiente, non viene ulteriormente aumentato e il Paxil 30 mg viene assunto per tutta la durata della terapia. Se l'effetto clinico è ancora insufficiente, la settimana successiva il dosaggio viene aumentato di altri 10 mg e si assumono 40 mg (2 compresse) di Paxil per 7 giorni. Quindi viene valutata l'efficacia della terapia e viene presa la decisione di aumentare o mantenere il dosaggio. La durata del trattamento va dai 4 ai 12 mesi, dopodiché il Paxil viene gradualmente sospeso.

Per il disturbo ossessivo-compulsivo e di panico Il dosaggio terapeutico ottimale di Paxil per gli adulti è di 40 mg al giorno e il massimo consentito è di 60 mg. Tuttavia, il farmaco viene iniziato con 20 mg al giorno, portando la dose giornaliera a 40 mg, aggiungendo 10 mg ogni settimana. Ad esempio, nella prima settimana assumono 20 mg (1 compressa) di Paxil, nella seconda - 30 mg (1,5 compresse) e dalla terza settimana e per tutto il successivo ciclo di terapia bevono 40 mg (2 compresse) al giorno. giorno. Se le condizioni di una persona non migliorano entro due settimane, il dosaggio di Paxil può essere aumentato a 60 mg (3 compresse) al giorno, aggiungendo 10 mg ogni settimana.

Per i bambini, il dosaggio ottimale di Paxil per il trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo è di 20-30 mg al giorno e il massimo consentito è di 50 mg. Dovresti iniziare a prendere il farmaco con 10 mg al giorno, aumentando il dosaggio di 10 mg a settimana.

È necessario un dosaggio iniziale basso per ridurre al minimo il rischio di un aumento dei sintomi del disturbo di panico, che può svilupparsi all'inizio del trattamento con antidepressivi di qualsiasi gruppo farmacologico.

La durata della terapia per il disturbo ossessivo-compulsivo dura fino a sei mesi e per il disturbo di panico da 4 a 8 mesi.

Per la fobia sociale La dose ottimale per gli adulti è di 20 mg al giorno, mentre per i bambini e gli adolescenti di età compresa tra 8 e 17 anni è di 10 mg. La dose giornaliera massima per bambini e adulti è di 50 mg. Dovresti iniziare a prendere Paxil a qualsiasi età con 10 mg (0,5 compresse) al giorno, aumentando il dosaggio di 10 mg a settimana. Alla fine di ogni settimana vengono registrate le condizioni della persona e si trae una conclusione sull’efficacia del dosaggio di Paxil. Se si è rivelato sufficientemente efficace, il dosaggio non viene più aumentato, ma rimane invariato fino alla fine del ciclo di terapia. La durata della terapia varia dai 4 ai 10 mesi.

Per il disturbo d'ansia generalizzato Il dosaggio ottimale di Paxil è di 20 mg (1 compressa) al giorno e il massimo consentito è di 50 mg (2,5 compresse). Iniziare ad assumere il farmaco alla dose di 20 mg al giorno e valutare l'efficacia della terapia dopo due settimane. Se l'effetto clinico è sufficientemente pronunciato, il dosaggio non viene aumentato e viene lasciato tale fino alla fine del ciclo di trattamento. Se l'effetto del Paxil è insufficiente, il dosaggio viene aumentato settimanalmente di 10 mg fino a quando i sintomi dolorosi non vengono efficacemente soppressi. La durata della terapia è fino a 8 mesi.

Per il disturbo da stress post-traumatico Si consiglia di assumere 20 mg (1 compressa) di Paxil una volta al giorno. Se dopo due settimane dall'inizio della terapia la gravità dei sintomi non è diminuita, allora la dose di Paxil può essere aumentata a 50 mg al giorno, aggiungendo 10 mg ogni settimana. La durata della terapia è in media di 4 – 7 mesi.

Inizio del ricevimento

Dovresti iniziare a prendere Paxil una compressa al giorno e poi valutare l'effetto della terapia dopo due settimane. Se l'effetto clinico è insufficiente, il dosaggio viene aumentato di 10 mg ogni settimana fino a ottenere un effetto terapeutico ottimale.

Se prevedi di assumere Paxil dopo aver completato la terapia con farmaci del gruppo degli inibitori MAO, dovresti assolutamente mantenere un intervallo di almeno due settimane tra loro.

Ritiro del Paxil

Il farmaco deve essere sospeso gradualmente per evitare lo sviluppo della sindrome da astinenza e il peggioramento della condizione. È ottimale interrompere l'assunzione di Paxil secondo il seguente schema:
1. Sottrarre 10 mg dalla dose iniziale e assumere Paxil per 7 giorni nella quantità risultante. Ad esempio, una persona ha assunto 50 mg del farmaco, il che significa che ha bisogno di bere solo 40 mg del farmaco durante la settimana.
2. Quindi ridurre la dose di Paxil di 10 mg a settimana fino a raggiungere i 20 mg.
3. Prendi Paxil 20 mg una volta al giorno per una settimana, quindi interrompi completamente l'assunzione del farmaco.

Tuttavia, osservazioni cliniche su donne che assumevano Paxil durante il primo trimestre di gravidanza (fino alla 12a settimana inclusa) hanno dimostrato che il farmaco raddoppia il rischio di sviluppare anomalie congenite, come difetti del setto interatriale e ventricolare.

Inoltre, in alcuni neonati le cui madri avevano assunto Paxil nel terzo trimestre di gravidanza (dalla 26a alla 40a settimana), sono state identificate complicazioni quali:

• sindrome da angoscia;
• cianosi;
• convulsioni;
• instabilità della temperatura;
• difficoltà di alimentazione;
• ipoglicemia;
• ipertensione arteriosa;
• ipotensione;
• riflessi migliorati;
• brivido;
• eccitabilità;
• irritabilità;
• letargia;
• pianto costante;

Queste complicazioni nei bambini le cui madri hanno assunto Paxil nel terzo trimestre di gravidanza si verificano da 4 a 5 volte più spesso rispetto alla media della popolazione.

Pertanto, tenendo conto di tutti questi fatti, le donne durante la gravidanza possono usare Paxil solo se i benefici attesi superano tutti i possibili rischi. Ma è meglio non usare il farmaco durante la gravidanza.

Il Paxil passa nel latte materno, quindi il farmaco non è raccomandato anche per l'uso durante l'allattamento. Durante la terapia con Paxil, è meglio interrompere l'allattamento al seno e passare il bambino al latte artificiale.

Inoltre, Paxil riduce la qualità dello sperma negli uomini, quindi non dovresti pianificare di concepire un bambino durante l'assunzione del farmaco. Tuttavia, i cambiamenti nella qualità dello sperma sono reversibili e, dopo qualche tempo dalla sospensione del Paxil, ritorna al suo stato normale. Pertanto, la gravidanza dovrebbe essere pianificata qualche tempo dopo la sospensione del Paxil.

istruzioni speciali

Nelle persone anziane (oltre i 65 anni di età), le concentrazioni plasmatiche di Paxil sono generalmente più elevate rispetto ai giovani. Pertanto, la dose massima consentita del farmaco per gli anziani è di 40 mg (2 compresse) al giorno. Inoltre, negli anziani, il farmaco può causare una diminuzione dei livelli di sodio nel sangue, che viene ripristinata da sola dopo il completamento della terapia.

Le persone che soffrono di gravi malattie epatiche e renali dovrebbero assumere Paxil alla dose minima efficace di 20 mg al giorno.

Quando si utilizzano antidepressivi nei bambini e negli adolescenti, il rischio di sviluppare comportamenti suicidari, aggressività, rabbia, comportamenti devianti e ostilità verso gli altri è molto alto. Pertanto, prima di utilizzare Paxil negli adolescenti, è necessario valutare attentamente tutti i possibili fenomeni negativi ed effetti positivi, e solo allora prendere la decisione finale. Inoltre, durante l'intero periodo di terapia con Paxil, le condizioni dell'adolescente devono essere attentamente monitorate e, se peggiorano in modo significativo, quando gli effetti negativi iniziano a superare quelli positivi, il farmaco deve essere sospeso.

Il rischio di sviluppare comportamenti suicidari durante l'assunzione di Paxil per la depressione è molto più elevato nei pazienti giovani (sotto i 25 anni di età) rispetto a quelli maturi (oltre i 25 anni di età) e agli anziani (oltre i 65 anni di età). Possiamo dire che più giovane è la persona, maggiore è il rischio di comportamenti suicidari durante l'assunzione di Paxil. Questa circostanza dovrebbe essere presa in considerazione quando si prescrive il farmaco e il comportamento dei giovani dovrebbe essere attentamente monitorato durante l'intero periodo di terapia. Inoltre, a una persona che riceve Paxil dovrebbe essere detto di contattare immediatamente il proprio medico se nota pensieri o comportamenti suicidi. Il rischio più elevato di sviluppare pensieri suicidi si osserva nelle fasi iniziali del recupero.

L'assunzione di Paxil può anche provocare acatisia, che si manifesta con una sensazione di irrequietezza e agitazione psicomotoria, quando una persona sente il bisogno di fare costantemente qualcosa, camminare, ecc., e non riesce a sedersi, mentire o stare in piedi in silenzio. La necessità di fare costantemente qualcosa è dolorosa per una persona. Tipicamente, l'acatisia si sviluppa durante le fasi iniziali del trattamento e scompare dopo alcune settimane.

In rari casi, Paxil può causare sindrome serotoninergica, che è mortale. Pertanto, quando compaiono i primi segni della sindrome serotoninergica, è necessario interrompere immediatamente l'assunzione del farmaco. Questa sindrome può manifestarsi con i seguenti sintomi:

• Rigidità muscolare;
• Aumento del tono dei muscoli estensori;
• Disturbi autonomici;
• Confusione;
• Agitazione (stato eccitato).

L'uso di Paxil per la depressione può provocare uno sviluppo accelerato della mania, poiché molto spesso i disturbi maniacali iniziano con un episodio depressivo maggiore. In questo caso, se compaiono segni di mania, il Paxil deve essere sospeso e la persona deve passare all'assunzione di altri farmaci psicotropi. Di conseguenza, le persone con una storia di mania dovrebbero assumere Paxil con cautela.

Paxil non aumenta il rischio di convulsioni, quindi può essere utilizzato nel trattamento di persone che soffrono di epilessia. Tuttavia, le condizioni del paziente devono essere monitorate durante il corso del trattamento e, se si sviluppa una crisi convulsiva, Paxil deve essere interrotto immediatamente.

Paxil deve essere usato con cautela anche se si soffre di glaucoma o di tendenza al sanguinamento. Durante il corso della terapia con Paxil, una persona ha una maggiore tendenza a fratturare le ossa.

L'effetto dell'assunzione di Paxil sulla capacità di controllare i macchinari

Paxil non compromette le funzioni cognitive e psicomotorie del sistema nervoso centrale e quindi, durante l'utilizzo, una persona può controllare vari meccanismi, inclusa la guida di un'auto. Tuttavia, quando si eseguono tali azioni, è necessario prestare ragionevole cautela, interrompendo il lavoro non appena compaiono sensazioni o sintomi che interferiscono soggettivamente con la persona.

Overdose

Un sovradosaggio di Paxil si sviluppa solo quando si assumono più di 2000 mg (100 compresse) alla volta e si manifesta con un aumento degli effetti collaterali e i seguenti sintomi aggiuntivi:

• Vomito;
• Forte dilatazione delle pupille;
• Febbre;
• sbalzi di pressione sanguigna;
• Tachicardia (palpitazioni);
• Contrazioni muscolari involontarie;
• Ansia;
• Agitazione (agitazione estrema).

Poiché non esiste un antidoto specifico, in caso di sovradosaggio di Paxil, una persona deve essere ricoverata in un reparto di terapia intensiva, lavare lo stomaco, somministrare un assorbente e mantenere il normale funzionamento degli organi vitali. In rari casi, un sovradosaggio di Paxil può essere fatale, ma ciò di solito si verifica quando viene assunto contemporaneamente ad altri farmaci psicotropi o alcol.

Interazioni farmacologiche con altri farmaci

L'uso simultaneo di Paxil con altri farmaci che hanno effetti serotoninergici (tutti gli inibitori MAO e SSRI, triptofano, triptani, tramadolo, linezolid, litio e prodotti contenenti erba di San Giovanni) provoca un aumento degli effetti collaterali.

L'uso simultaneo di Paxil con Terfenadina, Alprozalam, Carbamazepina, Fenitoina o sodio valproato è sicuro e possibile senza aggiustamento del dosaggio.

Paxil aumenta la concentrazione nel sangue di altri antidepressivi, antipsicotici, risperidone, propafenone, flecainide, prociclidina e metoprololo, pertanto, quando li si assume contemporaneamente, è necessario ridurre il dosaggio di quest'ultimo.

Paxil e fenazepam

Il Paxil viene spesso prescritto in combinazione con il fenazepam, che è un tranquillante e allevia efficacemente l'ansia. Questa combinazione di farmaci viene utilizzata per ridurre al minimo gli effetti collaterali del Paxil e per prevenire l'esacerbazione dei sintomi negativi all'inizio del trattamento. Di norma, il fenazepam viene prescritto solo per le prime 2-3 settimane di trattamento con Paxil, il che consente di attenuare l'effetto di quest'ultimo e di facilitare l'ingresso in terapia.

Paxil e alcol

Dal punto di vista delle interazioni farmacologiche, Paxil è compatibile con l'alcol, quindi teoricamente puoi bere bevande forti durante il trattamento. Tuttavia, i medici praticanti sconsigliano categoricamente di combinare l'alcol con il Paxil, poiché ciò può provocare i seguenti effetti negativi:

• Una sola bevanda alcolica alla vigilia dell'assunzione di Paxil riduce significativamente l'effetto del farmaco;
• Il consumo sistematico di alcol provoca un aumento eccessivo sia degli effetti positivi del Paxil che dei suoi effetti collaterali.

Effetti collaterali

Paxil può provocare lo sviluppo dei seguenti effetti collaterali da vari organi e sistemi:
1. Sistema sanguigno e linfatico:

• Sanguinamento;
• Emorragie nella pelle o nelle mucose;
• Diminuzione della conta piastrinica totale.

2. Il sistema immunitario: reazioni allergiche di vario tipo e intensità.
3. Sistema endocrino: alterata produzione dell'ormone antidiuretico (ADH).
4. Metabolismo:

• Diminuzione della concentrazione di sodio nel sangue (iponatremia).

5. Occhi:

• Visione offuscata;
• Esacerbazione del glaucoma.

6. Il sistema cardiovascolare:

• Tachicardia;
• Aumento o diminuzione della pressione.

7. Sistema nervoso centrale:

• Sonnolenza;
• Confusione;
• disturbo maniacale;

8. Sistema respiratorio: sbadiglio.
9. Tratto digerente:

• Nausea;
• Sanguinamento gastrointestinale;
• Aumento dell'attività delle transaminasi (AST, ALT);

10. Pelle e tessuti morbidi:

• Sudorazione;
• Tremore degli arti;
• Confusione;
• Sudorazione;

Molto spesso, i sintomi sopra menzionati sono di gravità lieve o moderata e si verificano in risposta alla sospensione del farmaco nei primi giorni. Può verificarsi anche in persone che dimenticano diverse compresse di Paxil di seguito. La sindrome da astinenza scompare da sola entro due settimane e non richiede un trattamento speciale. La formazione di una tale sindrome da astinenza non significa che il Paxil provochi dipendenza come un farmaco, ma è semplicemente dovuto alla necessità di modificare le impostazioni dello scambio di mediatori nel cervello, il che richiede del tempo. Pertanto, tutti i farmaci psicotropi vengono iniziati e interrotti non bruscamente, ma aumentando o diminuendo gradualmente il dosaggio.

Nei bambini e negli adolescenti, la sindrome da astinenza da Paxil, oltre ai sintomi di cui sopra, può manifestarsi nello sviluppo di comportamenti suicidari, instabilità emotiva, nervosismo, pianto e dolore addominale.

Controindicazioni per l'uso

L'uso di Paxil è controindicato nei seguenti casi:

• Uso simultaneo con inibitori MAO, tioridazina, pimozide e blu di metilene;
• Età inferiore a 18 anni quando si tratta la depressione;
• Età inferiore a 7 anni quando si trattano condizioni diverse dalla depressione;
• Ipersensibilità o reazioni allergiche ai componenti del farmaco.

Paxil - analoghi

Attualmente sul mercato farmaceutico esistono sinonimi e analoghi di Paxil. I sinonimi sono farmaci contenenti lo stesso principio attivo del Paxil. Gli analoghi sono farmaci che hanno un effetto terapeutico simile al Paxil, ma contengono altri principi attivi.

I seguenti farmaci sono sinonimi di Paxil:

• Compresse Adepress;
• Compresse di actaparoxetina;
• Compresse di Apo-Paroxetina;
• Compresse di paroxetina;
• Plizil e Plizil N compresse;
• Compresse di rexetina;
• Sirestill scende.

I seguenti farmaci disponibili sul mercato farmaceutico nazionale sono analoghi del Paxil:
1. Compresse alevali;
2. Capsule di Apo-Fluoxetina;
3. Compresse di Asentra;
4. Tablet predefiniti;
5. Zoloft compresse;
6. Compresse di Lenuxin;
7. Compresse di miracitolo;
8. Pillole di Oprah;
9. Compresse per carrozzine;
10. Capsule Prodep;
11. Capsule di Prozac;
12. Capsule di Profluzak;
13. Compresse Sancipam;
14. Compresse di sedopram;
15. Compresse Selectra;
16. Capsule di seralina;
17. Compresse di Serenata;
18. Compresse di Serlift;
19. Compresse di Siozam;
20. Compresse Stimuloton;
21. compresse di Thorin;
22. Compresse di Umorap;
23. Compresse di Fevarin;
24. Capsule fluvali;
25. Compresse di Flunisan;
26. Capsule di fluoxetina;
27. Compresse di Cipralex;
28. Compresse di cipramil;
29. Compresse Citalift;
30. Compresse Citalon;
31. Compresse di citalorin;
32. Compresse di Citolo;
33. compresse di Citalek;
34. Compresse Elicea;
35. compresse di Escitalopram-Teva;
36. Compresse ASIP.

Rexetina, Paroxetina o Paxil?

Sia la Rexetina, la Paroxetina che il Paxil contengono la stessa sostanza del principio attivo: la paroxetina. Cioè, tutti e tre i farmaci sono sinonimi e quindi, in teoria, hanno esattamente le stesse proprietà. Tuttavia, questo non è del tutto vero.

Il fatto è che Rexetine e Paroxetine sono farmaci generici e Paxil è il farmaco originale, il che causa differenze nella loro qualità ed efficacia. Il farmaco originale contiene sempre il principio attivo e componenti ausiliari con un buon grado di purificazione, e quindi hanno una probabilità minima di causare effetti collaterali e l'effetto terapeutico più pronunciato. La tecnologia per ottenere e purificare i principi attivi e gli eccipienti è un segreto commerciale del produttore del farmaco originale, che, naturalmente, non dice a nessuno.

Ma altre aziende farmaceutiche possono sintetizzare da sole il principio attivo e iniziare a produrre un farmaco sinonimo con un nome diverso. In questo caso, il principio attivo non viene testato e purificato così accuratamente come nel farmaco originale, il che riduce il costo del generico. Tuttavia, una combinazione peggiore con componenti ausiliari e un basso grado di purificazione fanno sì che i farmaci generici abbiano maggiori probabilità di provocare effetti collaterali e siano generalmente meno tollerati rispetto ai farmaci originali. Inoltre, anche l’efficacia clinica dei farmaci generici è spesso inferiore a quella degli originali. Pertanto, i farmaci originali sono generalmente sempre preferibili ai generici, ovvero il Paxil è migliore della Rexetina e della Paroxetina.

Purtroppo i farmaci originali sono costosi, mentre i generici sono molto più economici e quindi più accessibili. A causa del costo elevato dei farmaci originali, le persone spesso devono scegliere i generici, che sono significativamente più economici. In questo caso, per fare la scelta migliore, è necessario concentrarsi sul produttore, poiché esistono intere aziende farmaceutiche specializzate nella produzione di generici di noti farmaci costosi e che si sono dimostrate efficaci. Tali produttori includono Actavis, Gedeon Richter, Novartis e altre aziende ben note. Poiché la Rexetina è prodotta dall'azienda Gedeon Richter e la Paroxetina da diverse fabbriche farmaceutiche che in precedenza non erano specializzate in farmaci psicotropi, la qualità della Rexetina è significativamente migliore della Paroxetina. Pertanto, tra questi due generici, è preferibile la Rexetina.

Il Paxil è un potente inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina con spiccata attività antidepressiva.

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse per somministrazione orale. Il principio attivo di Paxil è la paroxetina cloridrato in una quantità di 20 mg.

Come elementi ausiliari vengono utilizzati stearato di magnesio, calcio idrogeno fosfato e biossido di titanio.

La struttura chimica del Paxil e di altri farmaci del gruppo degli antidepressivi tetraciclici e triciclici è diversa.

Effetto farmacologico

L'azione del farmaco Paxil è associata alla sua capacità di promuovere il blocco selettivo della ricaptazione della serotonina e di potenziare gli effetti serotoninergici nel sistema nervoso centrale, che ha un effetto antidepressivo. L'attività psicotropa del farmaco è associata alla sua capacità di:

• eliminare la depressione;
• alleviare il paziente dai sentimenti di ansia.

Non sono stati rilevati effetti cancerogeni o mutageni del farmaco.

La ricerca suggerisce che il farmaco può mostrare un effetto attivante moderato se usato ad un dosaggio superiore a quello richiesto per inibire l’assorbimento della serotonina. Paxil non provoca effetti sul sistema cardiovascolare, compromissione delle funzioni psicomotorie o depressione del sistema nervoso centrale.

Nel trattamento delle condizioni depressive, Paxil dimostra un'efficacia che può essere paragonata agli effetti dei farmaci del gruppo degli antidepressivi triciclici. Il componente attivo del farmaco dimostra il corretto effetto terapeutico anche durante il trattamento di quei pazienti che non hanno risposto positivamente al precedente trattamento con farmaci del gruppo degli antidepressivi.

Un miglioramento nel benessere del paziente si osserva già dopo 1 settimana di utilizzo delle compresse.

Se usi Paxil al mattino, il componente attivo del farmaco non ha un effetto negativo sulla durata del sonno. Inoltre, una terapia efficace può migliorare la qualità del sonno.

Secondo i risultati della ricerca, i pazienti che hanno assunto Paxil per 12 mesi hanno ridotto significativamente il rischio di recidiva di condizioni depressive.

Se il farmaco viene utilizzato nel trattamento dei disturbi di panico in combinazione con farmaci che aiutano a migliorare il comportamento e le funzioni cognitive, la somministrazione di Paxil ha un effetto terapeutico più pronunciato rispetto al trattamento mono con altri gruppi di farmaci.

L'assorbimento del principio attivo avviene nel fegato, si osserva il raggiungimento di una concentrazione stabile nel plasma sanguigno dopo 1-2 settimane di uso regolare della compressa. Il componente attivo viene escreto insieme agli escrementi.

L'emivita può variare per ciascun paziente, in media occorrono da 15-16 ore al giorno.

Indicazioni per l'uso

Paxil è indicato per l'uso nel trattamento di vari tipi di condizioni depressive:

• depressione reattiva;
• grave depressione;
• depressione accompagnata da ansia.

Inoltre, i tablet possono essere utilizzati per identificare le seguenti condizioni:

Durante le prime settimane di utilizzo delle compresse si osserva una diminuzione dei sintomi della depressione e i pensieri suicidi scompaiono.

Modalità di applicazione

Le compresse di Paxil devono essere assunte una volta al giorno, durante i pasti. Il farmaco non deve essere masticato. La dose esatta e il corso del trattamento vengono selezionati tenendo conto delle indicazioni per l'uso e dei reclami del paziente.

Nel trattamento della depressione, è necessario valutare l’efficacia del trattamento prescritto (diverse settimane dopo l’inizio del trattamento) e, se necessario, aggiustare la dose del farmaco. La durata del trattamento di sollievo e mantenimento può richiedere diversi mesi.

I pazienti con grave disfunzione epatica e renale devono assumere le compresse alla dose minima efficace.

Dovresti astenervi dall'interrompere bruscamente l'uso delle compresse di Paxil . Se durante il periodo di riduzione graduale della dose il paziente teme sintomi di astinenza, si consiglia di riprendere l'assunzione della dose utilizzata in precedenza. In futuro la dose dovrà essere ridotta più lentamente.

Paxil non è destinato all'automedicazione; è necessario consultare sempre il medico prima di iniziare ad assumere le compresse.

Sviluppo di overdose

Un sovradosaggio di Paxil può aumentare le reazioni collaterali indesiderate, nonché lo sviluppo di febbre, disturbi della pressione sanguigna, tachicardia, ansia e contrazioni muscolari involontarie. Nella maggior parte dei casi, il benessere del paziente ritorna alla normalità senza il verificarsi di gravi complicazioni.

Raramente c'erano informazioni su casi di coma e alterazioni dell'ECG e solo occasionalmente su decessi. Nella maggior parte dei casi, tali condizioni sono state provocate dalla combinazione del Paxil con bevande alcoliche o altre sostanze psicotrope.

Il trattamento del sovradosaggio può essere effettuato in conformità con le sue manifestazioni, nonché con le istruzioni del centro nazionale antiveleni. Non esiste un antidoto specifico. La terapia comprende misure generali necessarie in caso di sovradosaggio di un antidepressivo. Inoltre, è necessario monitorare gli indicatori fisiologici di base del corpo e effettuare un trattamento di supporto.

Controindicazioni

Paxil è controindicato per l'uso:

• in caso di intolleranza agli elementi attivi o ausiliari;
• contemporaneamente con inibitori MAO, tioridazina e pimozide;
• Paxil non è inoltre utilizzato nel trattamento di persone di età inferiore ai 18 anni.

Utilizzare durante la gravidanza

Prima di prescrivere Paxil durante il trattamento a donne in attesa di un bambino, si deve considerare la possibilità di utilizzare metodi terapeutici alternativi. Esistono informazioni su casi di parto prematuro di bambini le cui madri hanno utilizzato Paxil nella tarda gravidanza. Le compresse non devono essere assunte a meno che il rischio potenziale non superi il possibile beneficio.

Una certa quantità del principio attivo del farmaco ha la capacità di passare nel latte materno. Per questo motivo il farmaco non viene prescritto se il potenziale beneficio non supera il probabile danno per il bambino.

Nonostante l'effetto teratogeno del Paxil non sia stato identificato, le compresse vengono utilizzate nel trattamento delle donne in gravidanza solo in casi eccezionali.

Il componente attivo del farmaco può influenzare la qualità dello sperma.

Reazioni avverse

Il Paxil può causare disturbi del sistema immunitario, endocrino, cardiovascolare, digestivo, riproduttivo, respiratorio, nonché disturbi mentali e disturbi metabolici.

I sintomi più frequentemente riportati sono stati visione offuscata, mal di testa, sbadigli, tremore, vertigini, sonnolenza, agitazione, disturbi del sonno, diminuzione dell'appetito, nausea, disturbi delle feci, secchezza delle fauci, sudorazione, disfunzione sessuale, astenia e aumento di peso.

Quando si interrompeva il trattamento con Paxil, i disturbi più comuni erano lo sviluppo di vertigini, disturbi sensoriali, ansia, mal di testa e disturbi del sonno.

Interazioni farmacologiche

Quando Paxil è combinato con sonniferi a breve durata d'azione, non si osserva lo sviluppo di ulteriori reazioni avverse.

Può essere necessario un aggiustamento del dosaggio di Paxil in caso di combinazione con farmaci del gruppo degli antidepressivi triciclici, nonché farmaci a base di metoprololo, prociclidina, flecainide, encaidina, propafenone, tioridazina.

Il principio attivo delle compresse può potenziare gli effetti dei farmaci che contengono alcol, nonché ridurre l'efficacia dei farmaci il cui principio attivo è tamoxifene e digossina.

L'uso concomitante di farmaci del gruppo degli anticoagulanti indiretti e degli antitrombotici può comportare il rischio di sanguinamento.

Paxil non deve essere usato contemporaneamente con farmaci a base di blu di metilene e farmaci del gruppo degli inibitori MAO o per 14 giorni dopo la sospensione del loro utilizzo. I farmaci inibitori delle MAO non devono essere assunti per 14 giorni dopo il completamento della terapia con Paxil.

Negli studi clinici controllati, Paxil non ha dimostrato un'efficacia adeguata nel trattamento delle condizioni depressive in pazienti giovani e adolescenti (dai 7 ai 17 anni). Per questo motivo il farmaco non viene utilizzato nel trattamento di pazienti di questa fascia di età.

Poiché il principio attivo del farmaco può contribuire allo sviluppo della midriasi, il farmaco viene utilizzato con estrema cautela durante il trattamento di pazienti con glaucoma ad angolo chiuso.

L'esperienza con l'uso del farmaco in concomitanza con la terapia elettroconvulsivante è limitata.

Paxil è usato con estrema cautela nel trattamento di persone con una storia di epilessia.

Quando si prescrive il farmaco, è necessario tenere conto del rischio di frattura ossea.

È necessario prestare particolare attenzione quando si guidano veicoli e si eseguono lavori potenzialmente pericolosi.

Il farmaco viene utilizzato con estrema cautela nel trattamento di pazienti con una storia di mania.

La combinazione del principio attivo del farmaco con bevande alcoliche non è raccomandata.

Il farmaco deve essere conservato in un luogo inaccessibile ai bambini e lontano dalla luce solare diretta. Le compresse vengono conservate in conformità con il regime di temperatura - non più di 30 gradi.

Questo farmaco è presentato in farmacia come farmaco da prescrizione.

Analoghi, costo

Il costo del farmaco Paxil per il periodo giugno 2016 è formato come segue:

1. Compresse 30 pz., 20 mg – 700-730 rub.
2. Compresse 100 pz., 20 mg – 2130-2190 rub.

Gli analoghi del farmaco Paxil sono: Rexetine, Plizil N, Paroxetina, Adepress, Actaparoxetina.

Antidepressivo

Sostanza attiva

Forma di rilascio, composizione e confezionamento

Compresse rivestite con film bianco, ovale, biconvesso, con l'incisione “20” da un lato e una tacca dall'altro.

Eccipienti: calcio idrogeno fosfato diidrato - 317,75 mg, sodio carbossimetil amido di tipo A - 5,95 mg, magnesio stearato - 3,5 mg.

Composizione dell'involucro del film: Opadry bianco YS-1R-7003* - 7 mg (ipromellosa - 4,2 mg, biossido di titanio - 2,2 mg, macrogol 400 - 0,6 mg, polisorbato 80 - 0,1 mg).

10 pezzi. - blister (1) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (3) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - blister (10) - confezioni di cartone.

*nella preparazione della soluzione di rivestimento in pellicola bianca Opadry viene utilizzata acqua purificata, che viene rimossa durante il processo di essiccazione.

effetto farmacologico

Meccanismo di azione

La paroxetina è un potente e selettivo inibitore della ricaptazione della 5-idrossitriptamina (5-HT). È generalmente accettato che la sua attività antidepressiva e la sua efficacia nel trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo (DOC) e del disturbo di panico siano dovute alla specifica inibizione della ricaptazione di 5-HT nei neuroni cerebrali.

La struttura chimica della paroxetina differisce da quella degli antidepressivi triciclici, tetraciclici e di altri antidepressivi conosciuti.

La paroxetina ha una bassa affinità per i recettori colinergici muscarinici e studi sugli animali hanno dimostrato che ha solo deboli proprietà anticolinergiche.

In accordo con questa azione selettiva della paroxetina, studi in vitro hanno dimostrato che, a differenza degli antidepressivi triciclici, è caratterizzata da un'affinità insignificante per i recettori α 1, α 2 e β-adrenergici, nonché per la dopamina (D 2), 5- HT 1 - simile ai recettori 5-HT 2 e dell'istamina (H 1). La mancanza di interazione con i recettori postsinaptici in vitro è confermata dai risultati di studi in vivo, che indicano che la paroxetina non deprime il sistema nervoso centrale e non provoca ipotensione arteriosa.

Proprietà farmacodinamiche

La paroxetina non compromette le funzioni psicomotorie e non aumenta l'effetto inibitorio dell'etanolo sul sistema nervoso centrale.

Come altri inibitori selettivi della ricaptazione di 5-HT, la paroxetina provoca sintomi di eccessiva stimolazione dei recettori 5-HT quando somministrata ad animali che hanno precedentemente ricevuto inibitori MAO o triptofano.

In studi comportamentali ed EEG, la paroxetina ha dimostrato di produrre deboli effetti di attivazione a dosi superiori a quelle necessarie per inibire la ricaptazione di 5-HT. Le sue proprietà attivanti non sono di natura anfetaminica.

Gli studi sugli animali hanno dimostrato una buona tollerabilità cardiovascolare.

Dopo l'uso in individui sani, la paroxetina non causa cambiamenti clinicamente significativi nella pressione sanguigna, nella frequenza cardiaca e nell'ECG.

La ricerca ha dimostrato che, a differenza degli antidepressivi che inibiscono la ricaptazione, la paroxetina ha una capacità molto minore di inibire le proprietà antipertensive della guanetidina.

Farmacocinetica

Aspirazione

Dopo la somministrazione orale, la paroxetina viene ben assorbita e subisce un metabolismo di primo passaggio.

A causa del metabolismo di primo passaggio, nella circolazione sistemica entra meno paroxetina di quanta ne viene assorbita dal tratto gastrointestinale. Quando la quantità di paroxetina nell’organismo aumenta, con una singola dose di dosi elevate o con dosi multiple delle dosi abituali, si verifica una saturazione parziale della via metabolica di primo passaggio e la clearance della paroxetina dall’organismo diminuisce. Ciò si traduce in un aumento sproporzionato delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina. Pertanto, i suoi parametri farmacocinetici non sono stabili, risultando in una cinetica non lineare. Tuttavia, la non linearità della cinetica è solitamente debole e si osserva solo in quei pazienti che raggiungono bassi livelli plasmatici di paroxetina durante l’assunzione di basse dosi del farmaco. Le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario vengono raggiunte 7-14 giorni dopo l’inizio del trattamento con paroxetina. È probabile che i suoi parametri farmacocinetici rimangano invariati durante la terapia a lungo termine.

Distribuzione

La paroxetina è ampiamente distribuita nei tessuti e i calcoli farmacocinetici mostrano che solo l’1% della quantità totale di paroxetina presente nell’organismo rimane nel plasma. Alle concentrazioni terapeutiche, circa il 95% della paroxetina nel plasma è legato alle proteine.

Non è stata trovata alcuna correlazione tra le concentrazioni plasmatiche di paroxetina e il suo effetto clinico (cioè reazioni avverse ed efficacia).

Metabolismo

I principali metaboliti della paroxetina sono prodotti di ossidazione e metilazione polari e coniugati, che vengono facilmente eliminati dall'organismo. A causa della virtuale assenza di attività farmacologica di questi metaboliti, è improbabile il loro contributo alle proprietà terapeutiche della paroxetina.

Il metabolismo non limita la capacità della paroxetina di agire selettivamente sulla ricaptazione neuronale della 5-HT.

Rimozione

Meno del 2% della dose somministrata di paroxetina viene escreta immodificata nelle urine, mentre l'escrezione dei metaboliti raggiunge il 64% della dose. Circa il 36% della dose viene escreta nelle feci, probabilmente nella bile; meno dell'1% della dose viene escreta immodificata nelle feci. Pertanto, la paroxetina viene eliminata quasi completamente a seguito del metabolismo.

L'eliminazione dei metaboliti è bifasica: inizialmente è frutto del metabolismo di primo passaggio, poi è controllata dall'eliminazione sistemica della paroxetina.

Il T1/2 della paroxetina varia, ma solitamente è di circa 24 ore.

Farmacocinetica in gruppi speciali di pazienti

Nei pazienti anziani o nei pazienti con grave insufficienza renale o epatica, le concentrazioni plasmatiche di paroxetina possono aumentare, ma l’intervallo delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina è lo stesso degli adulti sani.

Indicazioni

Episodi depressivi da moderati a gravi

Disturbo depressivo ricorrente

I risultati di studi in cui i pazienti hanno assunto paroxetina per un periodo massimo di 1 anno suggeriscono che è efficace nel prevenire le ricadute e il ritorno dei sintomi depressivi.

Disturbo ossessivo-compulsivo

La paroxetina è efficace nel trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo (DOC), incl. come mezzo di mantenimento e terapia preventiva.

Negli studi controllati con placebo, l’efficacia della paroxetina nel trattamento del disturbo ossessivo compulsivo è stata mantenuta per almeno 1 anno. Inoltre, la paroxetina è efficace nel prevenire le ricadute del disturbo ossessivo compulsivo.

Attacchi di panico

La paroxetina è efficace nel trattamento del disturbo di panico con e senza agorafobia, incl. come mezzo di mantenimento e terapia preventiva.

È stato stabilito che nel trattamento del disturbo di panico, la combinazione di paroxetina e terapia cognitivo comportamentale è significativamente più efficace dell’uso isolato della terapia cognitivo comportamentale.

Negli studi controllati con placebo, l’efficacia della paroxetina nel trattamento del disturbo di panico è stata mantenuta per più di 1 anno. Inoltre, la paroxetina è efficace nel prevenire le ricadute del disturbo di panico.

Fobia sociale

La paroxetina è efficace nel trattamento della fobia sociale, incl. come mantenimento a lungo termine e terapia preventiva. La continua efficacia della paroxetina nel trattamento a lungo termine della fobia sociale è stata dimostrata in uno studio sulla prevenzione delle ricadute.

La paroxetina è efficace nel trattamento del disturbo d'ansia generalizzato, incl. come mantenimento a lungo termine e terapia preventiva.

L’efficacia continua della paroxetina nel trattamento a lungo termine del disturbo d’ansia generalizzato è stata dimostrata in uno studio sulla prevenzione delle ricadute.

La paroxetina è efficace nel trattamento del disturbo da stress post-traumatico.

Controindicazioni

- ipersensibilità alla paroxetina e a qualsiasi altro componente del farmaco;

- in combinazione con inibitori MAO. In casi eccezionali (un antibiotico che è un inibitore MAO reversibile non selettivo) può essere combinato con paroxetina, a condizione che non siano disponibili alternative accettabili al trattamento con linezolid e che i potenziali benefici derivanti dall'uso del linezolid superino i rischi della sindrome serotoninergica o della sindrome neurolettica maligna. reazioni in un particolare paziente. Dovrebbero essere disponibili attrezzature per monitorare da vicino i sintomi della sindrome serotoninergica e monitorare la pressione sanguigna. Il trattamento con paroxetina è consentito:

2 settimane dopo l'interruzione del trattamento con IMAO irreversibili;

Almeno 24 ore dopo l'interruzione del trattamento con inibitori MAO reversibili (ad esempio moclobemide, linezolid, metiltioninio cloruro (blu di metilene));

Deve trascorrere almeno 1 settimana tra la sospensione della paroxetina e l'inizio della terapia con qualsiasi inibitore delle MAO;

- in combinazione con, poiché, come altri farmaci che inibiscono l'attività dell'isoenzima epatico CYP2D6, la paroxetina può aumentare la concentrazione di tioridazina nel plasma sanguigno. Ciò può portare al prolungamento dell'intervallo QTc e allo sviluppo di torsioni di punta (TdP) associate e morte improvvisa;

- uso combinato con pimozide;

- bambini e adolescenti fino a 18 anni di età. Studi clinici controllati sulla paroxetina nel trattamento degli episodi depressivi da moderati a gravi e del disturbo depressivo ricorrente nei bambini e negli adolescenti non hanno dimostrato la sua efficacia e pertanto la paroxetina non è indicata per il trattamento di questo gruppo di età. La sicurezza e l'efficacia della paroxetina non sono state studiate quando utilizzata in pazienti più giovani (sotto i 7 anni di età).

Dosaggio

Episodi depressivi da moderati a gravi e disturbo depressivo ricorrente

La dose raccomandata è di 20 mg al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata con incrementi di 10 mg/die fino a una dose massima di 50 mg/die a seconda della risposta clinica. Come per il trattamento con qualsiasi antidepressivo, l'efficacia della terapia deve essere valutata e, se necessario, la dose di Paxil deve essere aggiustata 2-3 settimane dopo l'inizio del trattamento e successivamente in base alle indicazioni cliniche.

I pazienti affetti da depressione dovrebbero essere trattati per un periodo di tempo sufficiente a raggiungere uno stato asintomatico. Questo periodo può durare diversi mesi.

Disturbo ossessivo-compulsivo (DOC)

La dose raccomandata è 40 mg/die. Il trattamento dei pazienti deve iniziare con una dose di 20 mg/die, che può essere aumentata settimanalmente di 10 mg/die. Se necessario, la dose può essere aumentata fino a una dose massima di 60 mg/die.

I pazienti con disturbo ossessivo compulsivo dovrebbero essere sottoposti a trattamento per un periodo di tempo sufficiente a raggiungere uno stato asintomatico. Questo periodo può durare diversi mesi.

Attacchi di panico

La dose raccomandata è 40 mg/die. Il trattamento dei pazienti deve iniziare con una dose di 10 mg/die, che può essere aumentata settimanalmente di 10 mg/die a seconda della risposta clinica. Se necessario, la dose può essere aumentata fino a una dose massima di 60 mg/die.

I pazienti con disturbo di panico devono essere trattati per un periodo di tempo sufficiente a raggiungere uno stato asintomatico. Questo periodo può durare diversi mesi o più.

Fobia sociale

La dose raccomandata è di 20 mg al giorno. Se necessario, nei pazienti che non rispondono alla dose di 20 mg/die, la dose può essere aumentata con incrementi di 10 mg/die fino a una dose massima di 50 mg/die in base alla risposta clinica.

Disturbo d'ansia generalizzato

Disturbo post traumatico da stress

Sospensione della paroxetina

Come con altri farmaci psicotropi, si deve evitare la sospensione brusca del Paxil. Lo schema di riduzione utilizzato in recenti studi clinici prevedeva di ridurre la dose giornaliera di 10 mg/settimana. Dopo aver raggiunto una dose di 20 mg/die, i pazienti hanno continuato ad assumere questa dose per 1 settimana e solo dopo tale dose il farmaco è stato completamente sospeso. Se durante la riduzione della dose o dopo la sospensione del farmaco si sviluppano sintomi di astinenza, è consigliabile riprendere la dose precedentemente prescritta. Successivamente il medico può continuare a ridurre la dose, ma più lentamente.

Gruppi speciali di pazienti

U pazienti anziani Le concentrazioni plasmatiche di paroxetina possono aumentare, ma il range delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina è simile a quello dei pazienti più giovani. In questa categoria di pazienti la terapia deve iniziare con la dose raccomandata per gli adulti, che può essere aumentata fino a 40 mg/die.

Le concentrazioni plasmatiche di paroxetina aumentano pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min) o a pazienti con disfunzione epatica. Pertanto, a tali pazienti dovrebbero essere prescritte dosi del farmaco che si collocano al limite inferiore dell’intervallo di dose terapeutica.

Uso della paroxetina bambini e adolescenti (sotto i 18 anni) controindicato.

Effetti collaterali

La frequenza e la gravità di alcune delle reazioni avverse della paroxetina elencate di seguito possono diminuire con la prosecuzione del trattamento e tali reazioni solitamente non richiedono l'interruzione del farmaco.

Le reazioni avverse presentate di seguito sono elencate in base al danno agli organi e ai sistemi di organi e alla frequenza con cui si verificano. La frequenza dell'evento è determinata come segue: molto spesso (≥ 1/10), spesso (≥ 1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), включая отдельные случаи, и частота неизвестна. Встречаемость частых и нечастых нежелательных реакций была определена на основании обобщенных данных по безопасности препарата, полученных у более чем 8000 пациентов, участвовавших в клинических исследованиях, показатель рассчитывали по разнице между частотой нежелательных реакций в группе пароксетина и в группе плацебо. Встречаемость редких и очень редких нежелательных реакций определяли на основании пострегистрационных данных, данные показатель в большей степени частоту сообщений о таких реакциях, чем истинную частоту реакций.

Dal sistema emopoietico: raramente - sanguinamento patologico, principalmente emorragia nella pelle e nelle mucose (compresa l'ecchimosi); molto raramente - trombocitopenia.

Dal sistema immunitario: molto raramente - reazioni allergiche gravi (incluse reazioni anafilattoidi e angioedema).

Dal sistema endocrino: molto raramente - sindrome da inappropriata secrezione di ADH.

Metabolismo e nutrizione: spesso - diminuzione dell'appetito, aumento della concentrazione di colesterolo; raramente - iponatriemia. L'iponatriemia si manifesta prevalentemente nei pazienti anziani ed è talvolta causata dalla sindrome da inappropriata secrezione di ADH.

Disordini mentali: spesso - sonnolenza, insonnia, agitazione, sogni patologici (compresi gli incubi); raramente - confusione, allucinazioni; raramente - reazioni maniacali, ansia, depersonalizzazione, attacchi di panico, acatisia; frequenza sconosciuta - pensieri suicidari e comportamento suicidario. Casi di ideazione suicidaria e comportamento suicidario sono stati segnalati durante il trattamento con paroxetina o subito dopo la cessazione del trattamento. Questi sintomi possono anche essere dovuti alla malattia stessa.

Dal sistema nervoso: spesso - vertigini, tremore, mal di testa, ridotta concentrazione; non comune - disturbi extrapiramidali; raramente - convulsioni, sindrome delle gambe senza riposo; molto raramente - sindrome serotoninergica (i sintomi possono includere agitazione, confusione, aumento della sudorazione, allucinazioni, iperreflessia, mioclono, tachicardia con tremore e tremore). Lo sviluppo di sintomi extrapiramidali, inclusa la distonia orofacciale, è stato talvolta riportato in pazienti con compromissione motoria o che hanno utilizzato antipsicotici.

Dal lato dell'organo della visione: spesso - visione offuscata; raramente - midriasi; molto raramente - glaucoma acuto.

Dall'organo dell'udito e dell'equilibrio: frequenza sconosciuta - tinnito.

Dal sistema cardiovascolare: raramente - tachicardia sinusale, ipotensione posturale, aumento e diminuzione a breve termine della pressione sanguigna; raramente - bradicardia. In seguito al trattamento con paroxetina sono stati segnalati aumenti e diminuzioni transitori della pressione arteriosa, solitamente in pazienti con ipertensione o ansia preesistenti.

Dal sistema respiratorio: spesso - sbadigliando.

Dal sistema digestivo: molto spesso - nausea; spesso - stitichezza, diarrea, vomito, secchezza delle fauci; molto raramente - sanguinamento gastrointestinale.

Dal fegato e dalle vie biliari: raramente - aumento dell'attività degli enzimi epatici; molto raramente - reazioni avverse a carico del fegato (come epatite, talvolta accompagnata da ittero e/o insufficienza epatica). È stato segnalato un aumento dell’attività degli enzimi epatici. Molto raramente sono state ricevute segnalazioni post-marketing di reazioni avverse epatiche (come epatite, talvolta accompagnata da ittero e/o insufficienza epatica). La questione dell'opportunità di interrompere il trattamento con paroxetina deve essere decisa nei casi in cui si verifica un aumento prolungato dei test di funzionalità epatica.

Dalla pelle e dal tessuto sottocutaneo: spesso - aumento della sudorazione; non comune: eruzioni cutanee, prurito; molto raramente - reazioni di fotosensibilità, gravi reazioni cutanee (inclusi eritema multiforme, sindrome di Steven-Johnson e necrolisi epidermica tossica), orticaria.

Dal sistema urinario: raramente - ritenzione urinaria, incontinenza urinaria.

Dagli organi genitali e dal seno: molto spesso - disfunzione sessuale; raramente - iperprolattinemia, galattorrea, irregolarità mestruali (incluse menorragia, metrorragia e amenorrea); molto raramente - priapismo.

Dal sistema muscolo-scheletrico: raramente - artralgia, mialgia. Studi epidemiologici, condotti principalmente su pazienti di età pari o superiore a 50 anni, hanno mostrato un aumento del rischio di fratture ossee nei pazienti trattati con SSRI e antidepressivi triciclici. Il meccanismo che porta a questo rischio non è noto.

Altri: spesso - astenia, aumento di peso; molto raramente - edema periferico.

Sintomi che si verificano quando si interrompe il trattamento con paroxetina: spesso - vertigini, disturbi sensoriali, disturbi del sonno, ansia, mal di testa; non comune: agitazione, nausea, tremore, confusione, aumento della sudorazione, labilità emotiva, disturbi visivi, palpitazioni, diarrea, irritabilità.

Come con la sospensione di altri farmaci psicotropi, la sospensione del trattamento con paroxetina (soprattutto bruscamente) può causare sintomi quali vertigini, disturbi sensoriali (incluse parestesie, sensazioni elettriche e tinnito), disturbi del sonno (compresi sogni vividi), agitazione o ansia, nausea, mal di testa, tremore, confusione, diarrea, aumento della sudorazione, palpitazioni, labilità emotiva, irritabilità, disturbi visivi. Nella maggior parte dei pazienti, questi sintomi sono lievi o moderati e si risolvono spontaneamente. Non è noto che nessun gruppo di pazienti sia maggiormente a rischio per questi sintomi; pertanto, se il trattamento con paroxetina non è più necessario, la sua dose deve essere ridotta lentamente fino alla completa sospensione del farmaco.

Reazioni avverse osservate negli studi clinici sui bambini

Sono state osservate le seguenti reazioni avverse: labilità emotiva (inclusi autolesionismo, ideazione suicidaria, tentativi di suicidio, pianto e sbalzi d'umore), sanguinamento, ostilità, diminuzione dell'appetito, tremore, aumento della sudorazione, ipercinesia e agitazione. Ideazione suicidaria e tentativi di suicidio sono stati osservati principalmente negli studi clinici condotti su adolescenti affetti da disturbo depressivo maggiore. È stata segnalata ostilità nei bambini con disturbo ossessivo-compulsivo, soprattutto nei bambini di età inferiore ai 12 anni.

Negli studi clinici di riduzione graduale della dose giornaliera (la dose giornaliera è stata ridotta di 10 mg/die a intervalli di una settimana fino a una dose di 10 mg/die per una settimana), sintomi quali labilità emotiva, nervosismo, vertigini, nausea e dolore addominale, che è stato registrato in almeno il 2% dei pazienti durante una riduzione della dose di paroxetina o dopo la sua completa sospensione e si è verificato almeno 2 volte più spesso rispetto al gruppo placebo.

Overdose

Le informazioni disponibili relative al sovradosaggio di paroxetina indicano un’ampia gamma di sicurezza.

Sintomi: in caso di sovradosaggio di paroxetina, oltre ai sintomi descritti nel paragrafo “Effetti collaterali”, si osservano febbre, alterazioni della pressione sanguigna, contrazioni muscolari involontarie, ansia e tachicardia. Le condizioni dei pazienti generalmente ritornavano alla normalità senza conseguenze gravi, anche con una singola dose fino a 2000 mg. Numerosi rapporti hanno descritto sintomi come coma e alterazioni dell'ECG; I decessi sono stati molto rari e sono stati generalmente segnalati in situazioni in cui i pazienti assumevano paroxetina con altri farmaci psicotropi, con o senza alcol.

Trattamento: Non è noto un antidoto specifico per la paroxetina. Il trattamento deve includere le misure generali utilizzate in caso di sovradosaggio di qualsiasi antidepressivo. Sono indicati una terapia di supporto e un monitoraggio frequente dei segni vitali, nonché un attento monitoraggio. Il paziente deve essere trattato in base al quadro clinico o secondo le raccomandazioni del centro nazionale antiveleni, se disponibili.

Interazioni farmacologiche

Farmaci serotoninergici

L'uso della paroxetina, come di altri farmaci del gruppo SSRI, contemporaneamente ai farmaci serotoninergici può causare effetti associati ai recettori 5-HT (sindrome serotoninergica). Quando farmaci serotoninergici (come L-triptofano, triptani, tramadolo, SSRI, litio, fentanil ed erba di San Giovanni) vengono somministrati in concomitanza con paroxetina, deve essere usata cautela e un attento monitoraggio clinico.

L'uso simultaneo di paroxetina con inibitori MAO (incluso linezolid, un antibiotico che si trasforma in un inibitore MAO non selettivo, e metiltioninio cloruro (blu di metilene)) è controindicato.

Pimozide

In uno studio sull’uso concomitante di paroxetina e pimozide ad una dose singola bassa (2 mg), è stato riportato un aumento dei livelli di pimozide. Questo fatto è spiegato dalla nota proprietà della paroxetina di inibire il sistema CYP2D6. A causa dello stretto indice terapeutico della pimozide e della sua nota capacità di prolungare l’intervallo QT, l’uso concomitante di pimozide e paroxetina è controindicato.

Enzimi coinvolti nel metabolismo dei farmaci

Il metabolismo e la farmacocinetica della paroxetina possono essere alterati dall’induzione o dall’inibizione degli enzimi coinvolti nel metabolismo del farmaco.

Quando si usa la paroxetina in concomitanza con un inibitore degli enzimi coinvolti nel metabolismo del farmaco, si deve raccomandare l'uso della paroxetina alla dose più bassa dell'intervallo di dose terapeutica. Non è necessario aggiustare la dose iniziale di paroxetina se viene utilizzata in concomitanza con un farmaco che è un noto induttore di enzimi coinvolti nel metabolismo dei farmaci (ad esempio carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, fenitoina). Qualsiasi successivo aggiustamento della dose di paroxetina deve essere determinato in base al suo effetto clinico (tollerabilità ed efficacia).

Fosamprenavir e ritonavir

L'uso concomitante di fosamprenavir/ritonavir con paroxetina ha comportato una diminuzione significativa delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina. Le concentrazioni plasmatiche di fosamprenavir/ritonavir quando co-somministrato con paroxetina erano simili ai valori di controllo di altri studi, indicando che la paroxetina non ha un effetto significativo sul metabolismo di fosamprenavir/ritonavir. Non ci sono dati sugli effetti della co-somministrazione a lungo termine di paroxetina con fosamrenavir/ritonavir. Qualsiasi successivo aggiustamento della dose di paroxetina deve essere determinato in base al suo effetto clinico (tollerabilità ed efficacia).

Prociclidina

La somministrazione giornaliera di paroxetina aumenta significativamente la concentrazione di prociclidina nel plasma sanguigno. Se si verificano effetti anticolinergici, la dose di prociclidina deve essere ridotta.

Anticonvulsivanti

L'uso simultaneo di paroxetina e anticonvulsivanti (carbamazepina/fenitoina, sodio valproato) non influenza i loro profili farmacocinetici e farmacodinamici nei pazienti con epilessia.

Rilassanti muscolari

I farmaci SSRI possono ridurre l'attività della colinesterasi plasmatica, il che porta ad un aumento della durata dell'effetto di blocco neuromuscolare del mivacurio e del suxametonio.

La capacità della paroxetina di inibire l'isoenzima CYP2D6

Come altri antidepressivi, compresi altri farmaci SSRI, la paroxetina inibisce l'isoenzima epatico CYP2D6, che appartiene al sistema del citocromo P450. L'inibizione dell'isoenzima CYP2D6 può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche dei farmaci usati contemporaneamente che vengono metabolizzati da questo enzima. Questi farmaci includono alcuni antidepressivi triciclici (p. es., amitriptilina, nortriptilina, imipramina e desipramina), antipsicotici fenotiazinici (perfenazina e tioridazina), risperidone, atomoxetina, alcuni antiaritmici di classe IC (p. es., propafenone e flecainide) e metoprololo. Non è raccomandato l’uso della paroxetina in combinazione con metoprololo per l’insufficienza cardiaca, a causa dello stretto indice terapeutico del metoprololo per questa indicazione.

L’inibizione irreversibile del sistema CYP2D6 da parte della paroxetina può portare ad una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di endoxifene e, di conseguenza, ridurre l’efficacia del tamoxifene.

Ricerca sull'interazione in vivo con l'uso simultaneo di paroxetina e terfenadina, che è un substrato dell'isoenzima CYP3A4, in condizioni di stato stazionario, è stato dimostrato che la paroxetina non influenza la farmacocinetica della terfenadina. In uno studio simile sull'interazione in vivo non è stato riscontrato alcun effetto della paroxetina sulla farmacocinetica dell'alprazolam e viceversa. Non si prevede che l'uso simultaneo di paroxetina con terfenadina, alprazolam e altri farmaci che sono substrati dell'isoenzima CYP3A4 possa essere accompagnato da un effetto negativo sul paziente.

Farmaci che influenzano il pH gastrico

Studi clinici hanno dimostrato che l'assorbimento e la farmacocinetica della paroxetina sono indipendenti o praticamente indipendenti (cioè la dipendenza esistente non richiede modifiche della dose) da:

Mangiare;

Antiacidi;

Digossina;

Propranololo;

Alcol: la paroxetina non aumenta gli effetti negativi dell'etanolo sulle funzioni mentali e motorie; tuttavia, non è consigliabile assumere paroxetina e alcol contemporaneamente.

Anticoagulanti orali

Possono verificarsi interazioni farmacodinamiche tra paroxetina e anticoagulanti orali. L'uso concomitante di paroxetina e anticoagulanti orali può aumentare l'attività degli anticoagulanti e il rischio di sanguinamento. Pertanto la paroxetina deve essere usata con cautela nei pazienti che ricevono anticoagulanti orali.

FANS e altri farmaci antipiastrinici

Può verificarsi un'interazione farmacodinamica tra paroxetina e FANS/acido acetilsalicilico. L'uso concomitante di paroxetina e FANS/acido acetilsalicilico può aumentare il rischio di sanguinamento.

Si deve prestare cautela nel trattare pazienti che ricevono farmaci SNOSA in concomitanza con anticoagulanti orali con farmaci che influenzano la funzione piastrinica o aumentano il rischio di
sanguinamento (ad esempio, antipsicotici atipici come clozapina, fenotiazine, la maggior parte degli antidepressivi triciclici, acido acetilsalicilico, FANS, inibitori della COX-2) e quando si trattano pazienti con una storia di disturbi emorragici o condizioni che possono predisporli al sanguinamento.

istruzioni speciali

Bambini e adolescenti (sotto i 18 anni)

Paxil non deve essere usato nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Il trattamento con antidepressivi nei bambini e negli adolescenti con disturbo depressivo maggiore e altre malattie mentali è associato ad un aumento del rischio di ideazione e comportamento suicidario.

Negli studi clinici, gli eventi avversi correlati a tentativi di suicidio e ideazione suicidaria, ostilità (principalmente aggressività, comportamento deviante e rabbia) sono stati osservati più spesso nei bambini e negli adolescenti trattati con paroxetina rispetto ai pazienti di questa fascia di età che avevano ricevuto placebo. Attualmente non ci sono dati sulla sicurezza a lungo termine della paroxetina nei bambini e negli adolescenti riguardo agli effetti di questo farmaco sulla crescita, sulla maturazione, sullo sviluppo cognitivo e comportamentale.

Deterioramento clinico e rischio di suicidio negli adulti

I pazienti giovani, soprattutto quelli con disturbo depressivo maggiore, possono essere maggiormente a rischio di comportamento suicidario durante la terapia con paroxetina. Un'analisi di studi controllati con placebo condotti su adulti affetti da malattie mentali indica un aumento della frequenza di comportamenti suicidari nei pazienti giovani (di età compresa tra 18 e 24 anni) durante l'assunzione di paroxetina rispetto al gruppo placebo: 17/776 (2,19%) rispetto a 5 /542 (0,92%) rispettivamente, sebbene questa differenza non sia considerata statisticamente significativa. Nei pazienti di fasce di età più anziane (da 25 a 64 anni e oltre 65 anni), non è stato osservato un aumento della frequenza del comportamento suicidario. Negli adulti di tutte le fasce di età con episodi depressivi da moderati a gravi e disturbo depressivo ricorrente, è stato osservato un aumento statisticamente significativo dell'incidenza di comportamenti suicidari durante il trattamento con paroxetina rispetto al placebo (tasso di tentativi di suicidio: 11/3455 (0,32%) vs 1 /1978 (0,05%) rispettivamente). Tuttavia, la maggior parte di questi casi durante il trattamento con paroxetina (8 su 11) sono stati segnalati in pazienti giovani di età compresa tra 18 e 30 anni. I dati ottenuti da uno studio su pazienti con episodi depressivi da moderati a gravi e disturbo depressivo ricorrente possono indicare un aumento dell’incidenza di comportamenti suicidari nei pazienti giovani, che possono persistere in pazienti di età superiore ai 24 anni con vari disturbi mentali.

Nei pazienti con depressione, può verificarsi un peggioramento dei sintomi del disturbo e/o la comparsa di pensieri e comportamenti suicidari (suicidalità), indipendentemente dal fatto che stiano assumendo antidepressivi. Questo rischio persiste fino al raggiungimento di una remissione significativa. In generale, l’esperienza clinica con tutti gli antidepressivi suggerisce che il rischio di suicidio può aumentare nelle prime fasi del recupero. Anche altri disturbi psichiatrici per i quali è indicata la paroxetina possono essere associati ad un aumento del rischio di comportamento suicidario e questi disturbi possono anche essere associati ad episodi depressivi da moderati a gravi e a disturbi depressivi ricorrenti. Inoltre, i soggetti a maggior rischio di ideazione suicidaria o tentativi di suicidio sono i pazienti con una storia di comportamento suicidario o ideazione suicidaria, i pazienti giovani e i pazienti con grave idea suicidaria prima del trattamento. È necessario garantire che tutti i pazienti siano monitorati per individuare tempestivamente il deterioramento clinico (compresi nuovi sintomi) e la tendenza al suicidio durante tutto il corso del trattamento, soprattutto all'inizio del trattamento o durante i cambiamenti nella dose del farmaco (aumento o diminuzione) .

È importante avvisare i pazienti (e i loro caregiver) di monitorare il peggioramento della loro condizione (incluso lo sviluppo di nuovi sintomi) e/o l’emergere di comportamenti suicidari o pensieri di autolesionismo. Se si verificano questi sintomi, è necessario consultare immediatamente un medico. Va ricordato che la comparsa di sintomi quali agitazione, acatisia o mania può essere associata sia alla malattia di base sia come conseguenza della terapia utilizzata.

Se si verificano sintomi di peggioramento clinico (incluso lo sviluppo di nuovi sintomi) e/o ideazione suicidaria e/o comportamento suicidario, soprattutto se si verificano improvvisamente, aumentano di gravità o se i sintomi non facevano parte del precedente complesso di sintomi del paziente, è necessario che è necessario riconsiderare il regime terapeutico fino alla sospensione del farmaco.

Acatisia

In rari casi, il trattamento con paroxetina o un altro farmaco SSRI è accompagnato dallo sviluppo di acatisia, che si manifesta con una sensazione di irrequietezza interna e agitazione psicomotoria quando il paziente non riesce a sedersi o stare in piedi in silenzio; con l'acatisia, il paziente di solito avverte un disagio soggettivo. La probabilità di sviluppare acatisia è massima nelle prime settimane di trattamento.

Sindrome serotoninergica, sindrome neurolettica maligna

Durante il trattamento con paroxetina, in rari casi, possono svilupparsi sindrome serotoninergica o sintomi simili alla sindrome neurolettica maligna, in particolare se la paroxetina viene utilizzata in associazione con altri farmaci serotoninergici e/o antipsicotici. Queste sindromi possono essere potenzialmente pericolose per la vita e pertanto il trattamento con paroxetina deve essere interrotto se si verificano (le condizioni sono caratterizzate da gruppi di sintomi quali piressia, rigidità muscolare, mioclono, disturbi autonomici con possibili rapidi cambiamenti dei segni vitali, cambiamenti dello stato mentale inclusa coscienza confusionale, irritabilità, agitazione estremamente grave che progredisce fino al delirio e al coma) e iniziare una terapia sintomatica di supporto. La paroxetina non deve essere utilizzata in combinazione con precursori della serotonina (come L-triptofano, ossitriptano) a causa del rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica.

Mania e disturbo bipolare

Un episodio depressivo maggiore può essere la manifestazione iniziale del disturbo bipolare. È generalmente accettato (anche se non dimostrato in studi clinici controllati) che il trattamento di tale episodio con il solo antidepressivo può aumentare la probabilità di uno sviluppo accelerato di un episodio misto o maniacale in pazienti a rischio di disturbo bipolare. Prima di iniziare il trattamento antidepressivo, deve essere effettuato un attento screening per valutare il rischio di disturbo bipolare per il paziente; Tale screening dovrebbe includere una storia psichiatrica dettagliata, inclusa una storia familiare di suicidio, disturbo bipolare e depressione. Va notato che la paroxetina non è destinata al trattamento di un episodio depressivo come parte del disturbo bipolare. Come con altri antidepressivi, la paroxetina deve essere usata con cautela nei pazienti con storia di mania.

Tamoxifene

Alcuni studi hanno dimostrato che l’efficacia del tamoxifene, valutata in base al rischio di recidiva e mortalità del cancro al seno, può essere ridotta se usato insieme alla paroxetina a causa dell’inibizione irreversibile dell’isoenzima CYP2D6 da parte della paroxetina. Il rischio può aumentare con la cosomministrazione prolungata. Quando si utilizza il tamoxifene per il trattamento o la prevenzione del cancro al seno, si deve prendere in considerazione l'uso di antidepressivi alternativi che non abbiano un effetto inibitorio sull'isoenzima CYP2D6 o abbiano questo effetto in misura minore.

Fratture ossee

Studi epidemiologici che valutano il rischio di sviluppare fratture ossee hanno identificato un'associazione tra le fratture ossee e l'uso di alcuni antidepressivi, compresi i farmaci SSRI. Il rischio è stato osservato durante il corso del trattamento con antidepressivi ed è stato maggiore all'inizio del ciclo di terapia. Quando si utilizza paroxetina si deve tenere in considerazione la possibilità di fratture ossee.

Diabete

Nei pazienti con diabete mellito, il trattamento con farmaci SSRI può influenzare il controllo glicemico. Potrebbero essere necessari aggiustamenti del dosaggio dell’insulina e/o dei farmaci ipoglicemizzanti orali.

Inibitori MAO

Il trattamento con paroxetina deve essere iniziato con cautela 2 settimane dopo l’interruzione del trattamento con inibitori MAO irreversibili o 24 ore dopo l’interruzione del trattamento con inibitori MAO reversibili. La dose di paroxetina deve essere aumentata gradualmente fino al raggiungimento di un effetto terapeutico ottimale.

Funzionalità renale o epatica compromessa

Epilessia

Come con altri antidepressivi, la paroxetina deve essere usata con cautela nei pazienti con epilessia.

Convulsioni

L'incidenza delle convulsioni nei pazienti che assumono paroxetina è inferiore allo 0,1%. Se si verifica una crisi convulsiva, il trattamento con paroxetina deve essere interrotto.

Terapia elettroconvulsiva

L’esperienza con l’uso concomitante di paroxetina e terapia elettroconvulsivante è limitata.

Glaucoma

Come altri farmaci SSRI, la paroxetina può causare midriasi e deve essere usata con cautela nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso.

Iponatremia

Quando trattata con paroxetina, l'iponatremia si sviluppa raramente, si osserva soprattutto nei pazienti anziani e si stabilizza dopo la sospensione della paroxetina.

Sanguinamento

Sono stati segnalati casi di sanguinamento attraverso la pelle e le mucose (incluso sanguinamento gastrointestinale e ginecologico) in pazienti che assumevano paroxetina. Pertanto, la paroxetina deve essere usata con cautela nei pazienti che assumono contemporaneamente farmaci che aumentano il rischio di sanguinamento, nei pazienti con nota tendenza al sanguinamento e nei pazienti con malattie che predispongono al sanguinamento.

Malattie cardiache

È necessario adottare le normali precauzioni quando si trattano pazienti con malattie cardiache.

Sintomi osservati quando si interrompe il trattamento con paroxetina negli adulti

Secondo i risultati degli studi clinici condotti negli adulti, l'incidenza delle reazioni avverse dopo l'interruzione del trattamento nei pazienti che assumevano paroxetina è stata del 30%, mentre l'incidenza delle reazioni avverse nel gruppo placebo è stata del 20%.

La comparsa di sintomi di astinenza non significa che il farmaco crei dipendenza o dipendenza, come nel caso delle sostanze d'abuso.

I sintomi da astinenza riportati includono vertigini, disturbi sensoriali (inclusi parestesia, sensazione di scossa elettrica e tinnito), disturbi del sonno (inclusi sogni vividi), agitazione o ansia, nausea, tremore, confusione, aumento della sudorazione, mal di testa e diarrea, palpitazioni, labilità emotiva , irritabilità e disturbi visivi. Questi sintomi sono generalmente lievi o moderati, ma in alcuni pazienti possono essere gravi. I sintomi di solito si sviluppano entro i primi giorni dopo la sospensione del farmaco, ma in casi molto rari si verificano in pazienti che dimenticano accidentalmente una dose. In genere, questi sintomi si risolvono spontaneamente e scompaiono entro 2 settimane, ma in alcuni pazienti i sintomi possono persistere molto più a lungo (2-3 mesi o più). Si raccomanda di ridurre gradualmente la dose di paroxetina nell’arco di diverse settimane o mesi prima della sospensione, a seconda delle necessità del singolo paziente.

Sintomi osservati quando si interrompe il trattamento con paroxetina nei bambini e negli adolescenti

Negli studi clinici condotti su bambini e adolescenti, l’incidenza delle reazioni avverse all’interruzione del trattamento nei pazienti che assumevano paroxetina è stata del 32%, mentre l’incidenza delle reazioni avverse nel gruppo placebo è stata del 24%. Dopo la sospensione della paroxetina, le seguenti reazioni avverse sono state registrate in almeno il 2% dei pazienti e si sono verificate almeno 2 volte più spesso rispetto al gruppo placebo: labilità emotiva (inclusi pensieri suicidi, tentativi di suicidio, cambiamenti di umore e pianto), nervosismo, vertigini, nausea e dolore addominale.

Sebbene la paroxetina non aumenti gli effetti negativi dell’alcol sulle funzioni psicomotorie, non è raccomandato l’uso contemporaneo di paroxetina e alcol.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

L’esperienza clinica con la paroxetina suggerisce che non compromette la funzione cognitiva e psicomotoria. Tuttavia, come nel caso del trattamento con qualsiasi altro farmaco psicotropo, i pazienti devono prestare particolare attenzione quando guidano un’auto e utilizzano macchinari.

Gravidanza e allattamento

Fertilità

Secondo studi sugli animali, la paroxetina può influenzare la qualità dello sperma. I dati provenienti da studi in vitro sull’uomo possono indicare qualche effetto sulla qualità dello sperma, ma le segnalazioni di casi umani con alcuni farmaci SSRI (inclusa la paroxetina) hanno dimostrato che l’effetto sulla qualità dello sperma è reversibile.

Ad oggi non sono stati osservati effetti sulla fertilità umana.

Gravidanza

Gli studi sugli animali non hanno rivelato che la paroxetina abbia attività teratogena o embriotossica selettiva.

Studi epidemiologici sugli esiti della gravidanza durante l'assunzione di antidepressivi nel primo trimestre hanno rivelato un aumento del rischio di anomalie congenite, in particolare del sistema cardiovascolare (ad esempio difetti del setto interatriale e ventricolare), associati all'uso di paroxetina. L’incidenza riportata di difetti cardiovascolari con l’uso di paroxetina durante la gravidanza è di circa 1/50, mentre l’incidenza attesa di tali difetti nella popolazione generale è di circa 1/100 nati.

Quando prescrive la paroxetina, il medico deve considerare la possibilità di un trattamento alternativo nelle donne in gravidanza o che stanno pianificando una gravidanza. La paroxetina deve essere prescritta solo se il potenziale beneficio supera il potenziale rischio. Se si decide di interrompere il trattamento con paroxetina durante la gravidanza, il medico deve seguire le raccomandazioni nelle sezioni Regime posologico e Istruzioni speciali.

Sono stati segnalati casi di parto pretermine in donne che avevano ricevuto paroxetina o altri farmaci SSRI durante la gravidanza, sebbene non sia stata stabilita una relazione causale tra questi farmaci e parto pretermine.

È necessario monitorare attentamente la salute dei neonati le cui madri hanno assunto paroxetina alla fine della gravidanza, poiché sono stati segnalati casi di complicazioni nei neonati associati all'uso di paroxetina o di altri farmaci SSRI nel terzo trimestre di gravidanza. Tuttavia, una relazione di causa-effetto tra queste complicanze e questa terapia farmacologica non è stata confermata. Le complicanze cliniche riportate includevano: sindrome da distress respiratorio, cianosi, apnea, convulsioni, instabilità della temperatura, difficoltà di alimentazione, vomito, ipoglicemia, ipertensione arteriosa, ipotensione arteriosa, iperreflessia, tremore, sindrome da ipereccitabilità, irritabilità, letargia, pianto persistente e sonnolenza. In alcuni rapporti, i sintomi sono stati descritti come manifestazioni neonatali della sindrome da astinenza. Nella maggior parte dei casi, le complicazioni descritte si sono verificate immediatamente dopo il parto o subito dopo (<24 ч).

Secondo studi epidemiologici, l'assunzione di farmaci SSRI (inclusa la paroxetina) durante la gravidanza, soprattutto nelle fasi successive, è associata ad un aumento del rischio di sviluppare ipertensione polmonare persistente nei neonati. L'aumento del rischio osservato nei bambini nati da madri che avevano assunto farmaci SSRI nella fase finale della gravidanza è 4-5 volte superiore a quello osservato nella popolazione generale (1-2 per 1000 gravidanze). I risultati degli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva, ma non sono stati dimostrati effetti avversi diretti sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale e fetale, sul parto o sullo sviluppo postnatale.

Periodo dell'allattamento al seno

Piccole quantità di paroxetina passano nel latte materno. Negli studi pubblicati su neonati allattati al seno, le concentrazioni di paroxetina non erano rilevabili (<2 нг/мл) или очень низкой (<4 нг/мл). У детей никаких признаков воздействия препарата выявлено не было. Тем не менее, пароксетин не следует принимать во время грудного вскармливания за исключением тех случаев, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

Nei pazienti anziani, il trattamento deve iniziare con una dose per adulti e successivamente la dose può essere aumentata a 40 mg/die.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.

Condizioni e periodi di conservazione

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 30°C. Periodo di validità: 3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.