Нейролептики для развития речи детям. Лечение всд - лечение вегетососудистой дистонии. Нейролептики нового поколения

Новые возможности в оказании помощи людям, больным шизофренией, открывают нейролептические препараты–пролонги. Это ампулированные формы нейролептиков для внутримышечных инъекций.

Введение в мышцу нейролептика, растворенного в масле (например, оливковом), позволяет добиться его длительной стабильной концентрации в крови. Всасываясь в кровь постепенно, препарат оказывает свое действие в течение 2– 4 недель.

К средним (малым) нейролептикам относят препараты с умеренными антипсихотическими и седативными свойствами, не вызывающие выраженных побочных эффектов. Поливалентные нейролептики сочетают в себе мощное антипсихотическое действие с седативным или дезингибирующим. Группа растормаживающих нейролептиков оказывает активирующее действие преимущественно при их назначении в небольших дозах.

Существенно облегчает проведение длительной амбулаторной терапии применение пролонгированных форм нейролептиков. Замедленный, или ретардированный, эффект этих соединений связан с различными механизмами. При соединении активной молекулы с карбоно-выми кислотами образуются эфиры, вследствие замедленного гидролиза постепенно высвобождающие действующее вещество из депо. Длительность действия препарата определяется типом карбоновой кислоты. Так, при соединении с энантановой кислотой полное высвобождение нейролептика происходит в течениедней, с ундициленовой в течение - 15-21 дня, с декановой - за 16-25 дней, а с пальмитиновой - за 25-28 дней. Более редкое введение такого нейролептика приводит к обострению продуктивной симптоматики, а при более частом введении возможна кумуляция.

Пролонгированные препараты нейролептиков имеют ряд неоспоримых преимуществ перед обычными. Они позволяют обеспечить максимальную непрерывность терапевтического воздействия, надёжный контроль за приёмом нейролептика в случае отсутствия у больного должного понимания необходимости проведения длительной терапии; более стабильную и низкую концентрацию нейролептика в крови, с чем, вероятно, связана меньшая выраженность побочных явлений; более низкую суммарную дозу, что также снижает риск возникновения поздних побочных эффектов.

Нейролептики пролонгированного действия список

К настоящему времени существует достаточно значительное число пролонгированных форм нейролептиков, причем исключительно классических (традиционных): флуфеназин деканоат (модитен-депо, лиоридин-депо); , флупентиксол деканоат (флуанксол-депо), зуклопентиксола деканоат (клопиксол-депо), зуклопентиксола ацетат (клопиксол-акуфаз), галоперидол деканоат. К сожалению сейчас в России пипортил L4 практически не применяется, что еще более суживает палитру использываемых пролонгированных средств.

ОЦЕНКА ПРЕИМУЩЕСТВ И НЕДОСТАТКОВ ПРОЛОНГИРОВАННЫХ НЕЙРОЛЕПТИКОВ:

Возможность контролируемого лечения у некомплайентных больных

Более стабильная концентрация нейролептика в крови, что обеспечивает повышение эффективности поддерживающей, противорецидивной терапии

Более низкие затраты для пациентов и их семей

Более удобный для работающих больных лекарственный режим, что имеет важное психотерапевтическое значение

Лучшая переносимость нейролептической терапии больными с патологией желудочно-кишечного тракта

Возможность применения более низкой дозы корректоров

Отсутствие синдрома отмены при самопроизвольном прекращении больными лечения

Отсутствие необходимости контроля за больным со стороны родственников, что создает более мягкую психотерапевтическую атмосферу в семье

Большинство традиционных нейролептиков требует применения корректоров, что нивелирует в значительной мере удобства редких инъекций препарата (пролонгированных форм корректоров до сих пор неизвестно)

Возможность инвалидизации больных при длительном приеме традиционных пролонгированных нейролептиков.

Узость спектра действия (традиционные пролонги не воздействуют на негативную симптоматику).

Невозможность быстрого купирования ярковыраженных побочных эффектов при непереносимости больными пролонга.

Трудность расчета суточной дозы при переходе с таблетированной формы нейролептика. Несмотря на наличие т.н. коэффициентов замены вопрос достижения эквивалентной дозы чаще всего приходится решать индивидуально.

Невозможность маневра как дозировками, так и комбинацией препаратов, что особенно затрудняет лечение больных с быстрой динамикой симптоматики во время приступа, а также больных со склонностью к возникновению постпсихотических депрессий.

Ограниченность выбора нейролептика, т.к. далеко не все из них имеют пролонгированные формы

Отсутствие в России в настоящее время пролонгированных нейролептиков нового поколения

Отсутствие в списках бесплатных препаратов всех пролонгированных средств, кроме модитена-депо, что делает невозможность для части больных применение этих лекарств

Необходимость длительного ожидания (несколько недель в случае неэффективности пролонга) во избежании полипрагмазии и усиления нежелательных явлений при интеракции препаратов разных химических групп

Необходимость тщательного контроля за временем последних инъекций препарата, т.к. в зависимости от динамики симптоматики кратность введения пролонга может быть различной.

К сожалению до настоящего времени имеются единичные наблюдения сравнительной эффективности и безопасности вышеперечисленных пролонгированных нейролептиков. При этом статистические данные о частоте использования не могут считаться критерием качества препарата, т.к. по материальным причинам применяются более дешевые или входящие в список бесплатных лекарств. Все это побуждает нас к широкой дискуссии о применении данной категории лекарств в клинической практике.

Разделы

Новости

World Congress of Psychiatry

Всероссийская научно-практическая конференция с международным участием «Клиническая психиатрия 21 века: интеграция инноваций и традиций для диагностики и оптимизации терапии психических расстройств», посвященной памяти профессора Руслана Яковлевича Вовина

Всероссийский конгресс с международным участием "Отечественная психотерапия и психология: становление, опыт и перспективы развития"

Семинар Европейской Коллегии Нейропсихофармакологии (ECNP)

Научно-практическая конференция «Актуальные проблемы психиатрии, наркологии и психотерапии»

Страницы

Важные ссылки

Контакты

• 115522, г.Москва, Каширское шоссе, д.34

©2017 Все права защищены. Копирование любых материалов без письменного разрешния не допускается.

Современная терапия шизофрении и аффективных расстройств

Биопсихосоциальная модель шизофрении

В настоящее время наиболее продуктивным подходом к рассмотрению такого психического заболевания, как шизофрения, большинством профессионалов во всем мире признается биопсихосоциальная модель. «Био» означает, что в развитии данного заболевания большую роль играют биологические особенности организма – функционирование систем мозга, обмен веществ в нем. Эти биологические особенности предопределяют следующий компонент – некоторые особенности психики как в процессе ее развития в детстве, так и функционирования во взрослом периоде.

Система нейронов, обмен информацией между которыми происходит благодаря молекуле дофамина, называется дофаминовой нейромедиаторной системой. Дофамин в нужный момент времени выделяется из нервного окончания одной клетки и, оказавшись в пространстве между двумя клетками, находит специальные участки (так называемые дофаминовые рецепторы) на отростке другой - соседней клетки, к которым и присоединяется. Таким образом происходит передача информации от одной клетки головного мозга другой.

В дофаминовой системе головного мозга существует несколько подсистем. Одна отвечает за работу коры головного мозга, другая, экстрапирамидная, – за тонус мышц, третья – за выработку гормонов в гипофизе.

Особенности дофаминовой нейромедиаторной системы – важнейшая биологическая предпосылка заболевания шизофренией

«Психо» указывает на психологические особенности человека, делающие его более других уязвимым к воздействию различных стрессоров (обстоятельств, которые вызывают у человека состояние стресса, т.е. физиологическую и психологическую реакцию адаптации, или реакцию поддержания равновесия). Такая бóльшая, чем у других, уязвимость означает, что даже те обстоятельства, которые другими людьми безболезненно преодолеваются, у этих - повышенно уязвимых людей могут вызвать болезненную реакцию. Такой реакцией может стать развитие психоза. Говорят об индивидуально сниженной стрессоустойчивости этих людей, т.е. пониженной способности реагировать на стресс без развития болезненного состояния.

Люди, предрасположенные к тому, чтобы заболеть шизофренией, имеют пониженную устойчивость к стрессу

Из практики хорошо известны примеры, когда такие события, как переход из класса в класс, из школы в школу, увлечение одноклассницей или одноклассником, окончание школы или института, т.е. события, частые в жизни большинства людей, становились «пусковыми» в развитии шизофрении у людей, предрасположенных к этому заболеванию. Речь здесь идет о роли в развитии болезни социальных факторов, с которыми сталкивается человек при взаимодействии с другими людьми. Указание на роль социальных обстоятельств, которые становятся стрессирующими для уязвимых людей, содержится в компоненте термина «биопсихосоциальная» модель.

Из сказанного становится очевидным, что помощь людям, страдающим шизофренией, должна складываться из попыток влияния на все три компонента, участвующие в развитии заболевания и, что очень важно, поддерживающие это заболевание.

В современной психиатрии помощь людям, страдающим шизофренией, состоит из: 1) медикаментозного лечения (с помощью лекарств), которое направлено на нормализацию функционирования дофаминовой системы нервных клеток головного мозга и как следствие этого на повышение стрессоустойчивости; 2) психологического лечения, т.е. психотерапии, направленной на коррекцию тех психологических особенностей, которые способствовали развитию болезни, психотерапии, имеющей целью развитие способности совладать с симптомами болезни, а также психотерапии, целью которой является создание препятствия психологическим последствиям болезни, например, отстраненности от других людей; 3) социальных мер, направленных на поддержание функционирования человека в социуме, – поддержка в сохранении пациентом его профессионального статуса, социальной активности, тренировки у него навыков социального взаимодействия, учета социальных требований и норм, а также мер, которые помогли бы нормализовать взаимодействие с близкими. Последний компонент предполагает не только помощь самому пациенту, но и работу с социальным окружением, в частности с членами семьи, которые не в последнюю очередь нуждаются в помощи и поддержке.

Помимо антипсихотического, нейролептикам свойствен и целый ряд других эффектов:

· успокаивающий (седативный), который позволяет применять нейролептики для уменьшения внутреннего напряжения, приступов возбуждения и даже агрессии;

· снотворный, причем важным преимуществом нейролептиков как снотворных средств является то, что в отличие от транквилизаторов они не вызывают таких осложнений, как формирование психической и физической зависимости, и после нормализации сна могут быть отменены без каких-либо последствий;

· активизирующий, т.е. способность некоторых нейролептиков уменьшать пассивность;

· нормотимический (стабилизирующий фон настроения), особенно характерный для так называемых атипичных нейролептиков (см. ниже), которые в связи с наличием данного эффекта могут применяться для предупреждения очередного приступа шизофрении или шизоаффективного психоза или уменьшения его выраженности;

· «корригирующий поведение» эффект – способность некоторых нейролептиков сглаживать поведенческие нарушения (например, болезненную конфликтность, стремление убегать из дома и т.д.) и нормализовать влечения (пищевое, сексуальное);

· антидепрессивный, т.е. способность повышать настроение;

· антиманиакальный – способность нормализовать патологически повышенное, приподнятое настроение;

· улучшение когнитивных (познавательных) психических функций – способность нормализовать процесс мышления, повысить его последовательность и продуктивность;

· вегетостабилизирующий (стабилизация вегетативных функций – потоотделения, частоты сердечных сокращений, уровня артериального давления и т.п.).

Эти эффекты связаны с влиянием нейролептиков не только на дофаминовую, но и на другие системы нервных клеток головного мозга, в частности на норадреналовую и серотониновую системы, в которых передатчиком информации между клетками является соответственно норадреналин или серотонин.

В таблице 1 представлены основные эффекты нейролептиков и перечислены препараты, имеющие данные свойства.

С влиянием нейролептиков на дофаминовую систему нервных клеток головного мозга связаны и побочные, т.е. нежелательные, эффекты. Это возможность одновременно с оказанием антипсихотического действия влиять на тонус мышц или изменять некоторые параметры гормональной регуляции (например, менструального цикла).

При назначении нейролептиков всегда учитывается их влияние на тонус мышц. Эти эффекты являются нежелательными (побочными). Поскольку тонус мышц регулируется экстрапирамидной системой головного мозга, они называются экстрапирамидными побочными эффектами. К сожалению, чаще всего влияния нейролептиков на тонус мышц не удается избежать, но этот эффект может корригироваться с помощью циклодола (паркопана), акинетона и ряда других препаратов (например, транквилизаторов), которые в этом случае называют корректорами. Для успешного подбора терапии важно уметь распознавать эти побочные эффекты.

Основные эффекты нейролептиков

Классические, или типичные, нейролептики

Атипичные нейролептики и препараты нового поколения

Рисполепт (сперидан, риссет)

Рисполепт (сперидан, риссет)

Рисполепт (сперидан, риссет)

Тиоридазин (сонапакс) Клопиксол

Рисполепт (сперидан, риссет)

Улучшение когнитивных функций

Рисполепт (сперидан, риссет)

Влияние нейролептиков на мышечный тонус может проявляться по-разному на этапах терапии. Так, в первые дни или недели приема нейролептиков возможно развитие так называемой мышечной дистонии. Это спазм в той или иной группе мышц, чаще всего в мышцах рта, глазодвигательных мышцах или мышцах шеи. Спастическое сокращение мышц может быть неприятно, но легко устраняется любым корректором.

При более продолжительном приеме нейролептиков возможно развитие явлений лекарственного паркинсонизма: дрожания в конечностях (тремора), мышечной скованности, в том числе скованности мышц лица, скованной походки. При возникновении начальных проявлений этого побочного эффекта может меняться ощущение в ногах («ватные ноги»). Возможно появление и противоположных ощущений: чувства беспокойства с постоянным желанием изменять положение тела, потребностью подвигаться, походить, подвигать ногами. Субъективно начальные проявления этого побочного эффекта переживаются как дискомфорт в ногах, желание потянуться, ощущение «беспокойных ног». Такой вариант побочного экстрапирамидного эффекта называется акатизией, или неусидчивостью.

При многомесячном, а чаще многолетнем приеме нейролептиков возможно развитие поздней дискинезии, которая проявляется непроизвольными движениями в той или иной группе мышц (чаще мышц рта). Происхождение и механизм этого побочного эффекта активно изучается. Имеются данные, что его развитию способствуют резкие изменения в схеме приема нейролептиков – внезапные перерывы, отмена препаратов, чему сопутствуют резкие колебания концентрации препарата в крови. В таблице 2 приведены основные проявления экстрапирамидных побочных эффектов и поздней дискинезии и меры их устранения.

Начало приема корректоров для уменьшения выраженности экстрапирамидных побочных эффектов может совпадать с моментом назначения нейролептика, но может и отодвигаться до момента появления таких эффектов. Доза корректора, необходимая для предупреждения развития экстрапирамидных побочных эффектов, индивидуальна и подбирается эмпирически. Обычно она составляет от 2 до 6 таблеток циклодола или акинетона в день, но не более 9 таблеток в день. Дальнейшее повышение их дозы не усиливает корригирующий эффект, но сопряжено с вероятностью появления побочных эффектов самого корректора (например, сухости во рту, запоров). Практика показывает, что не у всех людей экстрапирамидные побочные эффекты нейролептиков выражены и что не во всех случаях требуется их коррекция на протяжении курса лечения нейролептиками. Примерно у двух третей пациентов, принимающих нейролептики в течение более 4-6 месяцев, доза корректора может быть снижена (а в отдельных случаях его даже отменяют), и при этом экстрапирамидных побочных эффектов не наблюдается. Это объясняется тем, что при достаточно продолжительном приеме нейролептиков в головном мозге задействуются компенсаторные механизмы поддержания мышечного тонуса и необходимость в корректорах уменьшается или исчезает.

Основные неврологические побочные эффекты нейролептической терапии и способы их коррекции

(первые дни, недели)

Спазм в мышцах рта, глаз, шеи

Циклодол или акинетон 1–2 табл. под язык

Любой транквилизатор (феназепам, нозепам, элениум и др.) 1 табл. под язык

Фенобарбитал (либокапель корвалола или валокордина)

Кофеин (крепкий чай или кофе)

Аскорбиновая кислота до 1,0 г внутрь в растворе

Пирацетам 2-3 капсулы внутрь

(первые недели, месяцы)

Тремор, мышечная скованность, сальность кожи

Циклодол (паркопан) или акинетон:

3-6 табл. в день, но не более 9 табл.

до 3 табл. в день

(первые недели, месяцы)

Неусидчивость, беспокойство, желание двигаться, ощущение «беспокойных ног»

до 30 мг в день

Транквилизатор (феназепам и др.)

до 3 табл. в день

(месяцы и годы от начала приема препаратов)

Непроизвольные движения в отдельных группах мышц

Пропранолол (анаприлин, обзидан) – при отсутствии противопоказаний

до 30 мг в день

Характеристика нейролептиков нового поколения: новые возможности и ограничения

Замечено, что при его назначении характерные экстрапирамидные эффекты не развиваются или наблюдаются только у наиболее чувствительных к препарату пациентов либо при назначении средних и высоких доз препарата. Кроме того, были отмечены необычные компоненты эффекта этого препарата – нормотимический (т.е. способность стабилизировать фон настроения), а также улучшение когнитивных функций (восстановление концентрации внимания, последовательности мышления). В последующем в психиатрическую практику были внедрены новые нейролептики, получившие устойчивое название атипичных, такие как рисперидон (рисполепт, сперидан, риссет), оланзанпин (зипрекса), кветиапин (сероквель), амисульприд (солиан), зипразидон (зелдокс), абилифай. Действительно, при терапии перечисленными препаратами экстрапирамидные побочные эффекты развиваются существенно реже по сравнению с лечением классическими нейролептиками и лишь при назначении высоких или средних доз. Эта особенность и определяет их существенное преимущество перед классическими («типичными», или «конвенциональными») нейролептиками.

В процессе изучения эффективности атипичных нейролептиков были выявлены и другие их отличительные особенности. В частности, показана эффективность клозапина (лепонекса, азалептина) при лечении резистентных, т.е. устойчивых к действию классических нейролептиков, состояний. Важным свойством атипичных нейролептиков является их способность стабилизировать эмоциональную сферу, уменьшая колебания настроения в сторону как понижения (при депрессии), так и патологического повышения (при маниакальном состоянии). Такой эффект назван нормотимическим. Его наличие позволяет применять атипичные нейролептики, такие как клозапин (азалептин), рисполепт и сероквель, в качестве препаратов, предупреждающих развитие очередного острого приступа шизофрении или шизоаффективного психоза. В последнее время показана и широко обсуждается способность нейролептиков нового поколения оказывать положительное влияние на когнитивные (познавательные) функции у людей, страдающих шизофренией. Эти препараты способствуют восстановлению последовательности мышления, улучшению концентрации внимания, результатом чего является повышение интеллектуальной продуктивности. Такими характеристиками нейролептиков нового поколения, как способность нормализовать эмоциональную сферу, активизировать пациентов, положительное влияние на когнитивные функции, объясняется распространенное мнение об их действии не только на продуктивную (бред, галлюцинации, кататонические симптомы и др.), но и на так называемую негативную (снижение эмоционального реагирования, активности, нарушения мышления) симптоматику заболевания.

Признавая отмеченные преимущества атипичных нейролептиков, нельзя не отметить, что они, как и любые другие препараты, вызывают побочные эффекты. В случаях, когда их приходится назначать в высоких дозах, а порой даже в средних, побочные экстрапирамидные эффекты все же появляются и преимущество атипичных нейролептиков перед классическими в этом плане уменьшается. Кроме того, эти препараты могут обладать спектром других побочных эффектов, напоминающих таковые классических нейролептиков. В частности, назначение рисполепта может приводить к существенному повышению уровня пролактина (гормона гипофиза, регулирующего функцию половых желез), с чем связано появление таких симптомов, как аменорея (прекращение месячных) и лакторея у женщин и нагрубание грудных желез у мужчин. Данный побочный эффект отмечен при проведении терапии рисперидоном (рисполептом), оланзапином (зипрексой), зипразидоном (зелдоксом). В ряде случаев при назначении таких атипичных нейролептиков как оланзапин (зипрекса), клозапин (азалептин), рисперидон (рисполепт), возможен индивидуальный побочный эффект в виде повышения массы тела, порой значительного. Последнее обстоятельство ограничивает применение препарата, поскольку превышение массы тела определенного критического значения сопряжено с риском развития сахарного диабета.

Назначение клозапина (азалептина) предполагает регулярный контроль картины крови с исследованием количества лейкоцитов и тромбоцитов, так как в 1% случаев он вызывает угнетение кровяного ростка (агранулоцитоз). Проводить анализ крови нужно 1 раз в неделю в первые 3 месяца приема препарата и раз в месяц в последующем на протяжении всего курса лечения. При применении атипичных нейролептиков возможны и такие побочные проявления, как отек слизистой оболочки носа, носовые кровотечения, понижение артериального давления, выраженные запоры и др.

Нейролептики пролонгированного действия

В настоящее время довольно широк выбор нейролептиков пролонгированного действия. Это модитен–депо, галоперидол–деканоат, клопиксол–депо (и пролонг клопиксола, но 3-дневной продолжительности действия, клопиксол–акуфаз), флюанксол–депо, рисполепт–конста.

Проведение нейролептической терапии препаратами пролонгированного действия удобно тем, что пациенту не надо постоянно помнить о необходимости их приема. Лишь некоторые больные вынуждены принимать корректоры побочных экстрапирамидных эффектов. Несомненны преимущества таких нейролептиков при лечении пациентов, у которых при отмене лекарственных препаратов или снижении необходимой для них концентрации препарата в крови быстро утрачивается понимание болезненности своего состояния и они отказываются от лечения. Такие ситуации часто приводят к резкому обострению болезни и госпитализации.

Отмечая возможности нейролептиков пролонгированного действия, нельзя не сказать о повышенном риске развития экстрапирамидных побочных эффектов при их применении. Это связано, во-первых, с большой амплитудой колебания концентрации препарата в крови в течение периода между инъекциями по сравнению с приемом таблетированных нейролептиков, а во-вторых, с невозможностью «отменить» уже введенный в организм препарат при индивидуальной повышенной чувствительности к его побочным эффектам у конкретного пациента. В последнем случае приходится дожидаться пока препарат-пролонг будет постепенно, в течение нескольких недель, выведен из организма. При этом важно иметь в виду, что из перечисленных выше нейролептиков пролонгированного действия только рисполепт-конста относится к атипичным.

Правила проведения терапии нейролептиками

Следует еще раз подчеркнуть, что необходимость терапии с помощью нейролептиков у людей, страдающих шизофренией или шизоаффективным психозом, определяется биологическими особенностями работы головного мозга. Согласно современным данным биологического направления научных исследований шизофрении, указанные особенности определяются строением и функционированием дофаминовой системы головного мозга, её избыточной активностью. Это создает биологическую основу для искажения процесса отбора и обработки информации и как результат для повышенной уязвимости таких людей к стрессирующим событиям. Нейролептики, нормализующие работу дофаминовой системы нервных клеток головного мозга, т.е. влияющие на базовый биологический механизм заболевания, представляют средство патогенетического лечения

Ученый, разработавший теорию особенностей дофаминовой нейромедиаторной системы головного мозга при шизофрении и давший объяснение биологических механизмов заболевания и лечебного действия нейролептиков,– Arvid Carlsson был удостоен Нобелевской премии

Назначение нейролептиков, безусловно, показано в активном периоде непрерывнотекущего заболевания (без ремиссий), и имеются основания настраивать пациента на длительное – по крайней мере, в течение ближайших лет лечение этими препаратами. Нейролептики показаны также при обострении заболевания в случае его приступообразного течения. В последней ситуации нужно иметь в виду, что средняя продолжительность периода обострения при шизофрении составляет 18 месяцев. Все это время сохраняется готовность симптоматики, «ушедшей» под влиянием лечения, возобновиться при отмене нейролептика. Это означает, что даже если симптомы болезни исчезли уже через месяц от начала терапии, прекращать ее не следует. Исследования показывают, что к концу первого года после отмены нейролептиков у 85% людей, страдающих шизофренией, симптоматика возобновляется, т.е. наступает обострение заболевания и, как правило, возникает необходимость в госпитализации. Преждевременное прекращение нейролептической терапии, особенно после первого приступа, ухудшает общий прогноз заболевания, т.к. почти неминуемое обострение симптоматики надолго выключает пациента из социальной активности, закрепляет за ним роль «больного», способствуя его дезадаптации. При наступлении ремиссии (значительного ослабления или полного исчезновения симптомов заболевания) дозу нейролептиков постепенно снижают до уровня, необходимого для поддержания стабильного состояния.

Проведение поддерживающей терапии не всегда воспринимается пациентами и их родственниками как необходимое. Нередко стабильность самочувствия формирует ошибочное мнение, что долгожданное благополучие наступило и болезнь не повторится, поэтому, зачем же продолжать лечение?

Несмотря на достигнутое благополучие, у человека, страдающего шизофренией или шизоаффективным психозом, сохраняется особенность функционирования головного мозга в виде избыточной активности дофаминовой нейромедиаторной системы, а также повышенная уязвимость к стрессорным влияниям и готовность к развитию болезненной симптоматики. Поэтому прием поддерживающих доз нейролептика следует рассматривать как восполнение дефицита определенного вещества в организме, без чего он не может функционировать на здоровом уровне.

Прием нейролептика в поддерживающей дозе, которая может долгие годы препятствовать обострению психоза и необходимости госпитализации, является не лечением, а образом жизни

Чтобы помочь самому человеку, страдающему шизофренией, по-новому осмыслить прием поддерживающих доз нейролептиков и других необходимых лекарственных препаратов, требуется помощь специалистов, о чём речь пойдет в следующей лекции. Не менее важным, а порой первостепенным, являются понимание и поддержка его близкими людьми. Знание механизмов развития заболевания, существа предлагаемой помощи поможет ему обрести бόльшую уверенность.

Нейролептик — это особый препарат, который применяют при различных психических расстройствах. Как правило, такие средства используются для лечения невротических синдромов, психозов, также медикамент может применяться при галлюцинациях. Кроме этого, антипсихотические препараты назначают с целью предотвращения основных проявлений психических заболеваний человека.

Основные эффекты рассматриваемых препаратов

Эффекты нейролептиков многогранны. Основная фармакологическая особенность — своеобразный успокаивающий эффект, для которого характерно уменьшение реакции на внешние стимулы, ослабление аффективной напряженности и психомоторного возбуждения, подавление чувства страха, снижение агрессивности. Антипсихотические препараты способны подавлять галлюцинации, бред и другие психопатологические симптомы, оказывать терапевтический эффект у пациентов, страдающих шизофренией и другими психосоматическими недугами.

Определенные препараты данной группы имеют противорвотную активность, достигается такое действие нейролептиков за счет избирательного угнетения хеморецепторных триггерных (пусковых) участков продолговатого мозга. Некоторые нейролептики могут оказывать седативный или активирующий (энергезирующий) эффект. Ряд данных средств характеризуется элементами нормотимического и антидепрессивного действия.

Фармакологическое свойство у различных нейролептических препаратов выражено в разной степени. Сочетание основного антипсихотического эффекта и других свойств определяет профиль их воздействия и показания к применению.

Как действуют нейролептики?

Нейролептики — препараты, которые угнетающим образом влияют на мозга. Действие данных медикаментов также связано с влиянием на возникновение и проведение возбуждения в различных звеньях центральной и периферической нервной системы. Сегодня наиболее изучено такое действие нейролептиков, как влияние на медиаторные процессы в мозге. Ученые накопили достаточно данных о воздействии данных средств на адренергические, серотонинергические, дофаминергические, холинергические, ГАМКергические и другие нейромедиаторные процессы, к числу которых относится и влияние на нейропептидные системы мозга. Особенно много внимания в последнее время уделяется процессу взаимодействия дофаминовых структур мозга и нейролептиков. При угнетении медиаторной активности дофамина проявляется основное побочное действие данных препаратов, развивается так называемый нейролептический синдром, который характеризуется экстрапирамидными расстройствами, например, такими как непроизвольное сокращение мышц, акатизия (неусидчивость), паркинсонизм (тремор, мышечная скованность), двигательное беспокойство, повышение температуры тела. Такой эффект достигается за счет блокирующего влияния нейролептиков на подкорковые образования мозга, где локализуется большое количество рецепторов, которые чувствительны к дофамину.

Проявляющиеся побочные эффекты нейролептиков — это повод для коррекции лечения и назначения специальных корректоров (препараты «Акинетон», «Циклодол»).

Фармакодинамика

Нейролептик — это препарат, который, воздействуя на центральные дофаминовые рецепторы, провоцирует некоторые эндокринные нарушения, в том числе под их влиянием происходит стимуляция лактации. При блокировании нейролептиками дофаминовых рецепторов гипофиза усиливается секреция пролактина. Воздействуя на гипоталамус, данные препараты препятствуют секреции соматотропного гормона и кортикотропина.

Нейролептики — препараты, обладающие относительно небольшим периодом полураспада в организме и после разового введения они оказывают непродолжительный эффект. Учеными были созданы специальные препараты, обладающие более длительным действием («Модитен-депо», «Гелоперидола деканоат», «Пипортил L4», «Клопиксол-депо»). Часто нейролептики комбинируют друг с другом: в первой половине дня принимают препарат стимулирующего действия, во второй — седативного. С целью купирования аффективно-бредового синдрома рекомендуют принимать в комплексе антидепрессанты и нейролептики.

Показания к применению

Прием нейролептиков назначают, прежде всего, для лечения нозогенных параноических реакций (сенситивные реакции) и при хроническом соматоформном болевом расстройстве.

Правила назначения данных препаратов

Лечение нейролептиками начинают с назначения средней терапевтической дозы, затем оценивают эффект и принимают решение о необходимости изменения дозы. Дозировку нейролептиков быстро наращивают до определенной величины, которую впоследствии плавно уменьшают в 3-5 раз, и терапия приобретает противорецидивный, поддерживающий характер. Изменяют назначенное количество препарата строго в индивидуальном порядке. На поддерживающие дозы переходят после того, как достигнут желаемый терапевтический эффект. Проводить противорецидивную терапию целесообразнее препаратами, которые имеют продленное действие. Способ введения психотропных средств имеет большое значение. На начальной стадии лечения рекомендовано парентеральное введение, при котором купирование симптоматики происходит быстрее (внутривенное струйное, внутривенное капельное, внутримышечное). Далее предпочтительнее перорально принимать нейролептики. Список наиболее действенных препаратов будет приведен ниже.

Препарат «Пропазин»

Данное средство обладает седативным эффектов, уменьшает чувство тревоги и двигательную активность. Медикамент применяют при пограничных расстройствах у пациентов с если имеются тревожные, фобические расстройства, навязчивость. Принимают лекарство вовнутрь 2-3 раза в сутки по 25 мг, если это необходимо — дозу можно увеличить до 100-150 мг в день. При использовании небольших доз развития проявлений паркинсонизма, как правило, не наблюдается.

Препарат «Этаперазин»

Медикамент обладает антипсихотическим активирующим эффектом и воздействует на синдромы, для которых характерна вялость, заторможенность, апатия. Кроме этого, препарат «Этаперазин» применяют для лечения неврозов, сопровождающихся напряжением, страхом, беспокойством. Суточная доза медикамента составляет 20 мг.

Средство «Трифтазин»

Препарат обладает заметным противобредовым эффектом, купирует галлюцинаторные расстройства. Медикамент оказывает умеренное стимулирующее (энергезирующее) действие. Его можно использовать при лечении атипичных депрессивных состояний с явлением навязчивости. Для терапии соматоформных расстройств лекарство «Трифтазин» комбинируют с антидепрессантами и транквилизаторами. Дозировка медикамента составляет 20-25 мг в сутки.

Препарат «Терален»

Медикамент обладает антигистаминной и нейролептической активностью. Препарат «Терален» является мягким седативным средством и оказывает положительное действие при синестопатически-ипохондрических признаках пограничного регистра, при психосоматических симптомах, которые развиваются на фоне инфекционных, соматогенных, сосудистых проявлений, при нейровегетативных патологиях. Широко применяется в геронтологической практике и педиатрии. Рекомендован к использованию при аллергических недугах и при кожном зуде. Принимают препарат внутрь по 10-40 мг в сутки, внутримышечно используют в виде 0,5%-го раствора.

Средство «Тиридазин»

Препарат обладает антипсихотическим действием с успокаивающем эффектом, не вызывая заторможенность и вялость. Также медикамент оказывает умеренный тимолептическое действие. Наибольшую эффективность лекарство показывает при эмоциональных растройствах, для которых характерно напряжение, страх, возбуждение. При терапии пограничных состояний применяют 40-100 мг средства в день. При таких явлениях, как неврастения, повышенная раздражительность, беспокойство, неврогенные функциональные желудочно-кишечные и сердечно-сосудистые нарушения принимают лекарство 2-3 раза в сутки по 5-10-25 мг. При предменструальном нервном расстройстве — 1-2 раза в сутки по 25 мг.

Препарат «Хлорпротиксен»

Лекарство оказывает антипсихотический и седативный эффект, усиливает действие снотворных препаратов. Используется медикамент при психоневротических состояниях, характеризующихся страхами, беспокойствами. Применение препарата показано при неврозах, в том числе на фоне разнообразных соматических недугов, при нарушении сна, кожном зуде, субдепрессивных состояних. Доза средства составляет 5-10-15 мг, принимают лекарство после еды, 3-4 раза в сутки.

Препарат «Флюанксол»

Данное средство обладает антидепрессивным, активизирующим, анксиолитическим действием. При терапии депрессивных, апатических состояний принимают 0,5-3 мг лекарства в сутки. Для лечения психосоматических нарушений с субдепрессией, астенией, ипохондрическими проявлениями суточная доза составляет 3 мг. Медикамент «Флюанксол» не вызывает дневную сонливость и не влияет на внимание.

Средство «Эглонил»

Препарат регулирующим образом влияет на ЦНС, обладает умеренной нейролептической активностью, которая сочетается с некоторыми стимулирующими и антидепрессивными эффектами. Применяется при состояниях, для которых характерна вялость, заторможенность, анергия. Используется у пациентов с соматоформными, соматизированными расстройствами на фоне субдепрессивного настроения и при кожных недугах, сопровождающихся зудом. Данный медикамент особенно показан к применению у пациентов, у которых наблюдается скрытая форма депрессии, сенестопатические расстройства. Также рекомендовано использование лекарства «Эглонил» при депрессиях с ярко выраженным при наличии таких ощущений, как головокружения и мигрени. Средство также оказывает цитопротекторное действие на слизистую желудка, поэтому его применяют для лечения таких состояний, как гастрит, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки и желудка, синдром раздраженной толстой кишки, болезнь Крона. Рекомендованная доза препарата — 50-100 мг в сутки, суточная доза при необходимости может быть увеличена до 150-200 мг. Медикамент можно принимать в комплексе с седативными антидепрессантами.

Побочное действие нейролептиков

Как и любой другой медикамент, негативные стороны имеют и нейролептики, отзывы тех, кто применял такие средства, свидетельствуют о возможном развитии нежелательных эффектов. Долговременное или неправильное применение данных препаратов может спровоцировать следующие явления:

Ускоряются все движения, человек беспричинно передвигается в разных направления, обычно с высокой скоростью. Избавиться от успокоиться, найти удобное положение можно только после приема психотропных средств.

Наблюдается постоянное движение глазных яблок, мышц лица и различных частей тела, гримасничанье.

Из-за поражения мышц лица изменяются его черты. «Перекошенное» лицо может так и не вернуться в нормальное состояние, остаться у человека до конца жизни.

Вследствие интенсивной терапии нейролептиками и угнетения нервной системы развивается сильная депрессия, которая существенно влияет на эффективность лечения.

Нейролептик — это препарат, оказывающий непосредственное влияние на желудочно-кишечный тракт, поэтому при лечении данным медикаментом может ощущаться дискомфорт в желудке, сухость во рту.

Такие вещества, входящие в состав нейролептиков, как тиоксантен и фенотиазин, негативным образом влияют на зрение человека.

Атипичные нейролептики

Такие лекарства больше воздействуют на серотониновые рецепторы, чем на дофаминовые. Поэтому противотревожное и успокаивающее действие у них более выражено, чем антипсихотическое. В отличие от типичных нейролептиков они в меньшей степени влияют на работу мозга.

Рассмотрим основные атипичные нейролептики.

Медикамент «Сульпирид»

Данный препарат применяют для терапии таких состояний, как соматизированные психические расстройства, ипохондрические, сенестопатические синдромы. Медикамент имеет активирующий эффект действия.

Препарат «Солиан»

Действие данного средства схоже с предыдущим препаратом. Применяют его при состояниях с гипобулией, апатических проявлениях, с целью купирования

Средство «Клозапин»

Препарат оказывает выраженное седативное действие, но не вызывает депрессий. Используют медикамент при лечении кататонических и галлюцинаторно-бредовых синдромов.

Средство «Оланзалин»

Препарат применяют при психотических расстройствах и кататоническом синдроме. При длительном применении данного медикамента может развиться ожирение.

Препарат «Рисперидон»

Данное атипическое средство применяется наиболее широко. Препарат обладает элективным эффектом по отношению к галлюцинаторно-бредовой симптоматике, кататоническим симптомам, навязчивым состояниям.

Средство «Рисполепт-конста»

Это медикамент пролонгированного действия, обеспечивающий стабилизацию самочувствия пациентов. Также средство показывает высокую эффективность в отношении острых эндрогенного генеза.

Медикамент «Кветиапин»

Данный препарат, как и другие атипичные нейролептики, воздействует как на дофаминовые, так и на сератониновые рецепторы. Применяется при параноидных, маниакальном возбуждении. Медикамент оказывает антидепрессивное и умеренно выраженное стимулирующее действие.

Препарат «Зипразидон»

Средство оказывает влияние на дофаминовые Д-2-рецепторы, 5-НТ-2-рецепторы, а также блокирует обратный захват норадреналина и серотонина. Это обуславливает его эффективность при лечении острых галлюцинаторно-бредовых, а также аффективных расстройств. Использование препарата противопоказано при аритмии и наличии патологий сердечно-сосудистой системы.

Средство «Арипипразол»

Лекарство применяют при всех видах психотических расстройств. Препарат способствует восстановлению когнитивных функций при терапии шизофрении.

Средство «Сертиндол»

Применяют медикамент при вяло-апатических состояниях, препарат улучшает когнитивные функции, имеет антидепрессивную активность. С осторожность применяют лекарство «Сертиндол» при сердечно-сосудистых патологиях — может спровоцировать аритмию.

Препарат «Инвега»

Лекарство предупреждает обострение кататонической, галлюцинаторно-бредовой, психотической симптоматики у пациентов, страдающих шизофренией.

Побочное действие атипичных нейролептиков

Действие таких препаратов, как «Клозапин», «Оланзапин», «Рисперидон», «Арипразол», сопровождается явлением нейролепсии и значительными изменениями эндокринной системы, что может стать причиной увеличения массы тела, развития булимии, повышения уровня определенных гормонов (пролактина). При лечении медикаментом «Клозапин» могут возникать и агранулоцитоз. Прием средства «Кветиапин» нередко вызвает сонливость, головные боли, повышение уровня печеночных трансаминаз, увеличение массы тела.

Стоит отметить, что сегодня ученые накопили достаточно сведений, свидетельствующих о том, что превосходство атипичных нейролептиков над типичными не такое уж существенное. И прием их назначается тогда, когда при использовании типичных нейролептиков значительного улучшения состояния больного не наблюдается.

Синдром отмены нейролептиков

Как и любое другое медикаментозное средство, обладающее психоактивными свойствами, нейролептические препараты вызывают сильную психологическую и физическую зависимость. Резкая отмена препарата может спровоцировать развитие сильной агрессии, депрессии. Человек становится чересчур нетерпеливым, плаксивым. Также могут проявиться признаки заболевания, для лечения которого применялись нейролептики.

С физиологической точки зрения проявления при отмене нейролептиков схожи с симптомами при отмене наркотиков: человека мучают болезненные ощущения в костях, он страдает от головных болей, бессонницы. Может развиться тошнота, диарея и другие кишечные расстройства.

Психологическая зависимость не позволяет человеку отказаться от применения данных средств, потому как его мучает страх возвращения к мрачной, депрессивной жизни.

Как же отменить прием нейролептиков, не нарушая нормального самочувствия? Прежде всего, следует знать, что использовать нейролептики без рецептов врача противопоказано. Только опытный специалист способен адекватно оценить состояние пациента и назначить необходимое лечение. Также доктор даст рекомендации относительно снижения дозы потребляемого медикамента. Дозировка препарата должна снижаться постепенно, не вызывая сильного ощущения дискомфорта. Далее специалист назначает антидепрессанты, которые поддержат эмоциональное состояние пациента и будут препятствовать развитию депрессии.

Нейролептик — это медикаментозное средство, позволяющее нормализовать психическое состояние человека. Однако, во избежание развития побочных явлений, обязательно придерживайтесь рекомендаций врача и не занимайтесь самолечением. Будьте здоровы!

К каким препаратам относятся нейролептики? К современным медикаментам, помогающим пациентам с психотическими расстройствами. Назначаются и применяются при различных синдромах – от психозов до полноценных психических заболеваний. Далеко не все отпускаются фармацевтами без рецепта врача, так что представляем нейролептики список препаратов без рецептов.

Что это такое – нейролептик?

Это препараты, способные помочь в лечении психических заболеваний. Выпускаются в трех формах, но реже – в каплях. Купить можно в аптеках любых стран СНГ: Украине, Беларуси, России и других. Пациенты боятся, хотя правда о нейролептиках без рецептов в том, что они редко провоцируют негативное влияние.

Действие антипсихотических препаратов

Каким действием обладают нейролептики? Препараты успокаивают, уменьшая внешнее психическое воздействие, снимают напряжение, уменьшают чувства агрессии и страха. Антипсихотики облегчают симптомы людей с психическими расстройствами, при лечении шизофрении, помогают избавиться от навязчивых мыслей, успокоиться. Большинство нейролептиков делится на две группы: транквилизаторов-пролонгов и антидепрессантов;группу нейролептиков с рецептом. По классификации делятся на типичные и атипичные препараты. Википедия разделяет список нейролептиков с рецептом по действующему веществу на:

1. Тиоксантены;
2. Фенотиазиновые;
3. Бензодиазепины;
4. Барбитураты.

Способ действия нейролептиков

Neuroleptic вызывают антипсихотическое действие: гасят нервозность, ослабляют психозы. Побочное действие препаратов не опасно при бережном отношении. Для восстановления требуется консультация лечащего врача, который переназначит используемый нейролептик с рецептом или без.

Фармакокинетика

Механизм действия: антипсихотропные медикаменты оказывают влияние на дофаминовые структуры мозга, закрывая к ним доступ, что провоцирует эндокринные расстройства, лактацию. Нейролептики с рецептом имеют короткий период полураспада. При попадании в организм, препараты воздействуют недолго, хотя есть нейролептики без рецепта с увеличенной, пролонгированной, длительностью. Нейролептики по рецепту могут назначаться парно: один для стимуляции второго. Дополнительно рекомендуют употреблять противо депрессантные препараты преимущественно антипсихотического отношения.

Показания к применению

Важно! Нейролептики по рецепту показывают к применению при параноических отклонениях и хронических соматоформных расстройствах с болью. Наиболее распространенные действующие вещества: тиоксантен, фенотиазин.

Первичное назначение препарата – стандартная доза, определяющая терапевтические симптомы. Количество принимаемого препарата начинается с высокой планки, постепенно уменьшаясь. В итоге доза составляет 1/4 часть первоначальной и продолжается для предотвращения рецидива. Суточные дозы препарата индивидуальны, поэтому начальные и конечные отличаются. Противорецидивную терапию проводят с долгодействующими. Нейролептики по рецепту вводят в организм при помощи уколов или капельниц, конкретный способ зависит от человека. Вторичный прием, для поддержания, происходит перорально: нейролептиками без рецепта в таблетированном или капсульном виде.

Список самых эффективных препаратов выпускаемых без рецепта врача:

«Пропазин» – нейролептик без рецепта. Медицинский препарат служит как противотревожное средство, снимает беспокойство, замедляет движения. Используется при различного типа фобиях, соматических расстройствах. Таблетки 25 мг, ежедневно принимают две – три, иногда дозу поднимают до шести. Небольшие дозы неспособны вызвать побочки.

«Терален» – нейролептик по рецепту. Производит противогистаминное инейролептическое действия. Наравне с Пропазином, оказывает седативное действие, при различных психозах, вызванных инфекционными заболеваниями. Данный нейролептик по рецепту, в связи с мягким воздействием, единственный в списке используется для детей, рекомендуется к назначению аллергикам и людям с дерматологическими заболеваниями. Ежедневная доза препарата составляет 25 мг. Возможно внутримышечное введение в виде полупроцентного раствора.

Рецептурный препарат «Тиоридазин» применяют при нужде в успокоении. В отличие от аналогов, не провоцирует усталость. Лекарство эффективно при лечении эмоциональных расстройств, помогает преодолеть страх. При лечении пограничных с психозами состояний назначается 70 +/- 30 мг в день. В прочих случаях: невралгическое беспокойство, нарушение работы ЖКТ или сердечно-сосудистой системы, вызванные неврозом, назначают принимать каждый день по два – три раза. Доза зависит от заболевания и организма пациента. Диапазон суточной дозы заключен между 5 и 25 мг. Психолептик, нужен рецепт.

Нейролептик без рецепта, «Трифтазин» помогает при лечении депрессии, снимает галлюцинации, защищает организм от бредовых и навязчивых идей. Стимулируя организм, антипсихотический эффект помогает лечить нетипичные состояния, которым свойственны навязчивые синдромы. В качестве терапии, Трифтазин объединяют с другими веществами, транквилизаторами ли, или снотворными антидепрессантами. Ежедневная доза нейролептика без рецепта аналогична Этаперазину – 20, иногда 25 мг.

«Флюанксол» – нейролептик без рецепта. Защищает от депрессии, стимулирует организм с антибредовым эффектом. При постоянной терапии эмоциональных расстройств назначают от 1/2 до 3 мг ежедневно – самая малая доза в списке. Для лечения психических заболеваний, галлюцинаций и шизофрении назначают 3 мг в сутки. В списке меньше других вызывает сонливость.

Нейролептик без рецепта «Хлорпротиксен» предназначен для оказания седативного и нейролептического эффектов, стимулирует работу снотворного. Считается анксиолитиком – транквилизатором. Основная сфера применения – пациенты с навязчивыми беспокойствами, фобиями. Хлорпротиксен принимается после пищи трижды в день, разовая доза варьируется от 5 до 15 мг. Это единственные ночной препарат в списке, поскольку улучшает сон.

«Этаперазин» – нейролептик без рецепта. Является средством борьбы с психотическимирасстройствами, связанными с апатией. Воздействует на области мозга, отвечающие за нежелание выполнять действия. Этаперазин является резким средством борьбы с неврозами, вызывающими фобии и беспокойство. Инструкция по применению рекомендует принимать до 20 мг в день.

Недорогие препараты без рецепта не представлены так как обладают слабым воздействием. В списке без рецепта отпускаются – Хлорпротиксен, Пропазин, Этаперазин, Тиоридазин, Флюанксол. Несмотря на это, перед применением не рецептурных препаратов обязательна консультация со специалистом. Тиоридазин является безрецептурным анксиолитиком, к тому же не самый сильный из нейролептиков.

Побочные эффекты препаратов

Неправильный прием нейролептиков без рецепта – основной провокатор возникновения побочек. Длительный прием иногда провоцирует расстройства, представленные в списке:

• Нервозы мышц, вызывающие спонтанные резкие движения в различные стороны. Ускорение движения. Успокаиванию этого состояния помогают дополнительные препараты – транквилизаторы. Из списка возникает чаще всего;
• Расстройство нервных окончаний мышц лица. Это вызывает непроизвольное движение глаз и мышечных структур лица, из-за чего человек гримасничает. Чем опасен подобный процесс? Выражение лица может не вернуться к нормальному состоянию, после чего остаться у пациента до смерти. Побочный эффект характерен типичным нейролептикам без рецепта;
• Интенсивное лечение нейролептиками без рецепта развивает или усугубляет депрессию из-за воздействия на нервную систему. Депрессия снижает получаемое лечение, ослабляет эффект снотворного;
• Противо психотропные препараты оказывают влияние на ЖКТ, из-за чего возникают соответствующие побочные эффекты – изжога, тошнота.
• Некоторые вещества в составе оказывают отрицательное воздействие на органы зрения при передозировке.

Атипичными называют препараты нового поколения, которые воздействуют не на дофаминовые рецепторы, вызывая покой. Это вызвано влиянием на серотониновые рецепторы организма. Атипичные нейролептики по рецепту оказывают меньшее влияние на мозг, скорее являясь дневными антидепрессантами, чем средством лечения психических расстройств. Препараты нового поколения почти не имеют побочных действий. Нельзя назвать атипичные препараты дешевыми.

В представленном перечне выделены распространенные атипики :

«Оланзапин», нейролептик без рецепта, единственный из списка применяется как средство борьбы с кататонией – непроизвольными движениями. Обладает побочным действием – их можно долго принимать, но это расстраивает эндокринную систему и вызывает ожирение. Помимо прочего, является самым сильным из представленных, поэтому возглавляет список нейролептиков без рецептов.

Нерецептурный препарат «Клозапин» схож в своей работе со многими типичнымипрепаратами из списка выше – оказывает седативный эффект, но защищает организм от депрессии. Спектр применения таблеток – от галлюцинаций, навязчивых идей. Обладает антибредовым действием. Один из списка показан детям старше 5 лет.

«Рисперидон» – нейролептик без рецепта, имеет очень широкое применение на практике. Состав вещества объединяет все положительные эффекты, характерныепредставленным выше: защищает от каталептогенного симптома, галлюцинаций, бредовых и навязчивых мыслей. Пока неизвестно, помогает ли при детских неврозах.

«Рисполепт-конста» – нейролептик без рецепта, пролонгированного действия. Нормализует, иногда восстанавливает прежнее самочувствие. Обладая длительным периодом полураспада, долго держится в организме, что помогает бороться с параноидальными синдромами. Достаточно дорогой нейролептик без рецепта среди списка.

Нейролептик без рецепта «Кветиапин» воздействует на оба типа рецепторов, защищая организм от параноидальных и маниакальных синдромов, борется с галлюцинациями. Незначительно ослабляет депрессию, но выраженно стимулирует. Для того же нужен “Амитриптилин”, не водешдий в список, его аналог.

Нейролептик без рецепта «Арипризол» воздействует на психозы, хорош при терапевтическом лечении шизофрении. Считается самым безопасным из списка.

«Сердолект» схож в воздействии с Арипризолом. Наравне с последним, этот нейролептик без рецепта восстанавливает когнитивные функции, основное применениенаходит при лечении апатии. Сертиндол противопоказан пациентам из списка сердечников.

Препарат «Инвега» является альтернативой Арипипразола, защищая и восстанавливая организм при шизофрении. Находится в списке “по рецепту”.

«Эглонил» располагается в списке атипичных нейролептиков без рецепта, хотя многие ошибочно относят его к списку типичных. Служит для восстановления работы центральной нервной системы, оказывает воздействие на депрессию, помогает бороться с апатийными симптомами. Единственный в списке психоаналептик. Весьма рекомендуется показывать к применению Эглонил пациентам с депрессиями на фоне соматических неполадок: аллергических реакций и мигреней. Используется для лечения при проблемах с ЖКТ. Разрешен к применению вместе с седативными антидепрессантами.

В представленном списке атипичных нейролептиков без рецепта, лишь Инвега отпускается по рецепту. Каждый препарат без рецепта является дневным. Разрешенные для розничной торговли атипичные препараты продают в любых аптеках. В России цена зависит от препарата, разнится от 100 до нескольких тысяч рублей.

Какой лучший препарат после инсульта?

После инсульта для восстановления после эмоционального расстройства предпочитают назначать атипичные препараты, например Клозапин. В после болезненный период можно отказаться от нейролептиков по рецепту при хорошем самочувствии.

Побочные эффекты атипичных нейролептиков

Как действуют атипичные препараты: принцип работы некоторых препаратов вызывает нейролепсию и оказывает негативное воздействие на эндокринные структуры. Эти факторы вызывают ожирение, булимию.

Внимание! Фармацевты, проведя исследования, с уверенностью говорят: атипичныенейролептики без рецепта немногим лучше обычных. Из-за этого их назначение возникает только при отсутствии положительного эффекта типичных антипсихотических препаратов. Возникшие побочки разрешаются корректорами.

Синдром отмены

Большинство нейролептиков без рецептов, воздействующих на психику, могут вызывать зависимость. Неожиданная отмена приема лекарства вызывает агрессию, развивает депрессию, уменьшает нервозную стойкость – человек быстро теряет терпение, легконачинает плакать. Дополнительно возможно проявление побочных эффектов от приема нейролептиков без рецепта. Общие черты имеет синдром отмены антипсихотиков с прекращением приема наркотиков. У пациента возникает “ломота” костей, появляются мигрени, постоянный недосып из-за бессонницы, возможны проблемы с органами ЖКТ: тошнота, рвота. Со стороны психологии пациент боится вернуться к депрессивному состоянию из-за отказа от приема препарата, для чего нужно уметь правильно отменятьупотребление нейролептиков без рецепта.

Важно! Слезть с психотропных и антипсихотропных препаратов без рецепта поможет врач.

Применение нейролептиков без рецепта может вызвать проблемы, лишь опытный доктор сможет правильно оценить проблему и назначить верное лечение. Врач подскажет способ приема, как снизить количество принимаемого препарата. По окончанию приема нейролептиков по рецепту дополнительно назначают антидепрессанты, которые поддержат настроение и психическое состояние на хорошем уровне.

Neuroleptic или нейроблокаторы - препараты, обычно с рецептом, способствующие нормализации психических расстройств, приведения нервозных состояний человека в нормальные. Обязательно исполняйте указания лечащего врача, по принятию препаратов – это поможет избежать побочных заболеваний. Хоть цены велики, многие нейролептики продаются без рецепта.

Также в небольших количествах лекарства этого класса назначаются при неврозах.

Препараты данной группы являются довольно спорным методом лечения, так как влекут за собой множество побочных эффектов, хотя в наше время уже существуют так называемые атипичные нейролептики нового поколения, которые практически безопасны. Разберемся в чем тут дело.

Современные нейролептики обладают следующими свойствами:

• успокоительное;
• снимают напряжение и спазм мышц;
• снотворное;
• уменьшении невралгии;
• прояснение мыслительного процесса.

Подобный лечебный эффект обусловлен тем, что в их состав входит произвольные от Фенотаизина, Тиоксантена и Бутирофенона. Именно эти лечебные вещества и оказывают на человеческий организм подобный эффект.

Два поколения - два результата

Антипсихотики являются сильнодействующими препаратами для лечения невралгических, психологических расстройств и психоза (шизофрения, бред, галлюцинации и тому подобное).

Существует 2 поколения нейролептиков: первое было открыто в 50-хх годах (Аминазин и прочие) и использовалось оно для лечения шизофрении, нарушения мыслительных процессов и биполярного отклонения. Но, эта группа лекарств имела множество побочных эффектов.

Вторая более усовершенствованная группа была представлена в 60-хх годах (начала использоваться в психиатрии только через 10 лет) и применяли ее в тех же целях, но при этом, мозговая деятельность не страдала и с каждых годом препараты, относящиеся к этой группе, совершенствовались и совершенствовались.

Об открытии группы и начале ее применения

Как уже упоминалось выше, первый нейролептик был разработан еще в 50-хх годах, но открыт он был случайно, так как Аминазин был изначально придуман для хирургического наркоза, но увидев какой эффект он оказывает на человеческий организм, было принято решение изменить область его применения и в 1952 впервые Аминазин был использован в психиатрии в качестве сильнодействующего успокоительного.

Через несколько лет на смену Аминазину пришел более усовершенствованный препарат Алкалоид, но долго на фармацевтическом рынке он не задержался и уже в начале 60-хх начали появляются нейролептики второго поколения, которые имели меньше побочных эффектов. К этой группе следует отнести Трифтазин и Галоперидол, которые используются и по сей день.

Фармсвойства и механизм действия нейролептиков

Большинство нейролептиков имеют один антипсихологический эффект, но достигается он различными способами, так как каждый препарат воздействует на определённую часть мозга:

1. Мезолимбический способ снижает передачу нервного импульса при приеме препаратов и снимает такие ярко выраженные симптомы, как галлюцинации и бред.
2. Мезокортикальный способ, направленный на снижение передачи импульсов головного мозга, которые приводят к шизофрении. Данный способ хоть и эффективный, но используется он в исключительных случаях, так как воздействие на мозг подобным образом приводит к нарушению его функционирования. Кроме того, следует учесть, что данный процесс является необратимым и отмена нейролептиков на ситуацию никаким образом не повлияет.
3. Нигростириарный способ блокирует некоторые рецепторы для предотвращения либо остановки дистонии и акатизии.
4. Тубероинфундибулярный способ приводит к активизации импульсов через лимбический путь, что, в свою очередь, способно разблокировать некоторые рецепторы для лечения половой дисфункции, невралгии и патологического бесплодия, вызывного на нервной почве.

Что касается фармакологического действия, то большинство нейролептиков оказывает раздражающее действие на ткани головного мозга. Также прием нейролептиков различных групп негативно сказывается на коже и проявляется внешне, вызывая у больного кожный дерматит.

При приеме нейролептиков врач и пациент ожидают значительное облегчение, наблюдается уменьшение проявления психического либо невралгического заболевания, но в то же время пациент подвержен множеству побочных эффектов, которые следует учесть.

Основные действующие вещества препаратов группы

Основные действующее вещества, на основе которых базируются практически все антипсихотические препараты:

ТОП-20 известных антипсихотиков

Нейролептики представлены очень обширной группой средств, мы подобрали список из двадцати препаратов, которые упоминаются чаще всего (не путать с самыми лучшими и популярными, о них речь идет ниже!):

1. Аминазин – это основной нейролептик, оказывающий успокаивающие действие на центральную нервную систему.
2. Тизерцин – антипсихотик, который способен затормозить мозговую активность при буйном поведении больного.
3. Лепонекс – это нейролептик, который несколько отличается от стандартных антидепрессантов и используется он при лечении шизофрении.
4. Меллерил – одно из немногих успокоительных, которое действует мягко и не несет особого вреда нервной системе.
5. Труксал – за счет блокировки некоторых рецепторов вещество оказывает анальгетическое действие.
6. Неулептил – угнетая ретикулярную формацию, этот нейролептик оказывает успокоительное действие.
7. Клопиксол – блокирующее большинство нервных окончаний, вещество способно бороться с шизофренией.
8. Сероквель – благодаря кветиапену, который содержится в этом нейролептике, препарат способен снимать симптомы биполярного расстройства.
9. Этаперазин – препарат нейролептического действия, оказывающий тормозящий эффект на нервную систему пациента.
10. Трифтазин – вещество обладает активным действием и способно оказывать сильнейший успокоительный эффект.
11. Галоперидол – это один из первых нейролептиков, являющийся производным от бутирофенона.
12. Флюанксол – препарат оказывающий антипсихотический эффект на организм пациента (назначается при шизофрении и галлюцинациях).
13. Оланзапин – препарат схожий по своему действию с Флюанксолом.
14. Зипразидон – этот лекарственный препарат оказывает успокоительное воздействие на особо буйных пациентов.
15. Рисполепт – атипичный антипсихотик, являющийся производным от бензизоксазола, который оказывает успокоительное действие.
16. Модитен – препарат, который характерен антипсихотическим воздействием.
17. Пипотиазин – нейролептическое вещество по своему строению и воздействию на человеческий организм схожее с Трифтазином.
18. Мажептил – препарат со слабым успокоительным эффектом.
19. Эглонил – это препарат умеренного нейролептического действия, который может выступать в роли антидепрессанта. Также Эглонил обладает умеренным успокоительным эффектом.
20. Амисульприд – антипсихотик по своему действию схожий с Аминазином.

Иные средства, не вошедшие в ТОП-20

Также существуют дополнительные нейролептики, которые не входят в основную классификацию в следствие того, что они являются дополнением к тому или иному препарату. Так, к примеру, Пропазин – это препарат, предназначенный для устранения, угнетающего психику эффекта Аминазина (подобный эффект достигается за счет устранения атома хлора).

Ну а прием Тизерцина увеличивает противовоспалительный эффект Аминазина. Подобный лекарственный тандем подходит для лечения бредовых расстройств, полученных в состоянии аффекта и в малых дозах, обладает успокоительным и снотворным действием.

Кроме того, на фармацевтическом рынке есть нейролептические средства российского производства. Тизерцин (он же Левомепромазин) имеет мягкое успокоительное и вегетативное действие. Предназначен для блокировки беспричинного страха, тревоги и невралгических расстройств.

Уменьшить проявление бреда и психоза препарат не в силах.

Показания и противопоказания к применению

• индивидуальная непереносимость препаратов данной группы;
• наличие глаукомы;
• неполноценная работа печени и/или почек;
• беременность и активный период лактации;
• хронические сердечные заболевания;
• кома;
• лихорадка.

Побочные эффекты и передозировка

Побочные действия нейролептиков проявляются в следующем:

• нейролептический синдром представляет из себя повышение мышечного тонуса, но при этом у пациента наблюдается замедление движений и прочих ответный реакций;
• нарушения работы эндокринной системы;
• излишняя сонливость;
• изменения стандартного аппетита и массы тела (увеличение либо уменьшение данных показателей).

При передозировке нейролептиками развиваются экстрапирамидные нарушения, падает артериальное давление, наступает сонливость, заторможенность, не исключено коматозное состояние с угнетением дыхательной функции. В этом случае проводят симптоматическое лечение с возможным подключением пациента к ИВЛ.

Атипичные нейролептики

К типичным нейролептикам относятся препараты довольно широкого спектра действия, которые способны влиять на структуру головного мозга, отвечающие за выработку адреналина и дофамина. Впервые типичные нейролептики были использованы в 50-хх годах и обладали следующими эффектами:

Атипичные нейролептики появились в начале 70-хх годов и были характерны тем, что имели намного меньше побочных эффектов чем типичные антипсихотики.

Атипики оказывают следующее воздействие:

• антипсихотическое действие;
• положительное воздействие при неврозах;
• улучшение когнитивных функций;
• снотворное;
• уменьшение рецидивов;
• повышение выработки пролактина;
• борьба с ожирением и нарушением пищеварения.

Самые популярные атипичные нейролептики нового поколения, которые практически не оказывают побочных действий:

Что пользуется популярностью сегодня?

ТОП-10 самых популярных антипсихотиков на данное время:

Также многие ищут нейролептики, которые отпускаются без рецептов, они немногочисленные, но все же есть:

Обзор врача

На сегодняшний день лечение психических расстройств невозможно представить без нейролептиков, так как они оказывают необходимый лекарственный эффект (успокоительный, расслабляющий и тому подобное).

Также хочется отметить, что не стоит боятся того, что подобные препараты негативно скажутся на мозговой деятельности, так как эти времена прошли ведь, на смену типичным нейролептикам пришли атипичные, нового поколения, которые легко применяются и не имеют побочных эффектов.

Алина Улахлы, невролог,30 лет

Мнение пациентов

Отзывы людей, которые в свое время пропили курс нейролептиков.

Нейролептики - редкостная гадость, изобретенная психиатрами, вылечиться не помогает, мышление тормозит нереально, при отмене наступают сильнейшие обострения, имеют массу побочных действий, которые впоследствии после длительного употребления приводят к достаточно серьезным заболеваниям.

Сам отпил 8 лет (Труксал), больше не прикоснусь вообще.

Принимала нейролептик легкого воздействия Флупентиксол при невралгии, так же у меня диагностировали слабость нервной системы и беспричинный страх. За полгода приема от моей болезни не осталось ни следа.

Этот раздел создан чтобы позаботиться, о тех, кому необходим квалифицированный специалист, не нарушая привычный ритм собственной жизни.

Пила абилифай около 7 лет, 40 кг плюс, больной желудок, пыталась перейти на сердолект, осложнение на сердце.. придумайте хоть что то, что поможет..

СБН 20 лет. Пью клоназепам 2 мг. Уже не помогает. Мне 69 лет. В прошлом году пришлось уволиться.Помогите.

Нейролептики – список препаратов всех групп и самые безопасные лекарства

В психиатрии широко используются нейролептики – список препаратов огромен. Лекарственные средства данной группы применяются при чрезмерном возбуждении центральной нервной системы. У многих из них огромный список противопоказаний, поэтому назначать их и прописывать дозировку должен доктор.

Нейролептики – механизм действия

Появился этот класс лекарственных средств недавно. Ранее для лечения пациентов с психозами использовались опиаты, красавка или белена. К тому же внутривенно вводили бромиды. В 50-х годах прошлого столетия пациентам с психозами назначали антигистаминные средства. Однако спустя пару лет появились нейролептики первого поколения. Свое название они получили, благодаря оказываемому воздействию на организм. С греческого “νεῦρον” дословно переводится «нейрон» или «нерв», а “λῆψις” – «захват».

Если говорить простым языком, то нейролептическое действие – это то влияние, которые оказывают на организм препараты этой лекарственной группы. Данные медикаментозные средства отличаются таким фармакологическими эффектами:

• оказывают гипотермическое действие (препараты способствуют снижению температуры тела);
• имеют седативное влияние (лекарственные средства успокаивают пациента);
• обеспечивают противорвотный эффект;
• оказывают транквилизирующее влияние;
• обеспечивают гипотензивное воздействие;
• имеют противоикотный и противокашлевый эффекты;
• нормализуют поведение;
• способствуют уменьшению вегетативных реакций;
• потенцируют действие алкогольных напитков, наркотических анальгетиков, транквилизаторов и снотворных средств.

Классификация нейролептиков

Список лекарственных средств данной группы немал. Существуют разные антипсихотики – классификация включает в себя дифференциацию препаратов по различным признакам. Все нейролептики условно делят на такие группы:

К тому же нейролептические препараты дифференцируют по клиническому воздействию лекарственного средства:

По длительности воздействия нейролептики могут быть такими:

Типичные нейролептики

Препараты этой медикаментозной группы отличаются высокими лечебными возможностями. Это антипсихотики. При их приеме велика вероятность того, что начнут проявляться побочные эффекты. Такие нейролептики (список лекарственных препаратов немал) могут быть производными следующих соединений:

При этом фенотиазины по своему химическому строению дифференцируются на такие соединения:

• обладающие пиперазиновым ядром;
• имеющие алифатическую связь;
• с пипиридиновым ядром.

К тому же нейролептики (список препаратов подан ниже) по эффективности могут быть дифференцированы на такие группы:

• успокаивающие средства;
• активизирующие препараты с антидепрессивным действием;
• сильные антипсихотики.

Атипичные нейролептики

Это современные лекарственные средства, которые способны оказывать такое воздействие на организм:

• улучшают концентрацию внимания и память;
• обладают седативным действием;
• оказывают антипсихотический эффект;
• отличаются неврологическим воздействием.

Атипичные антипсихотики имеют такие преимущества:

• двигательные патологии проявляются очень редко;
• малая вероятность появления осложнений;
• показатель пролактина почти не изменяется;
• с легкостью такие лекарства выводятся органами выделительной системы;
• почти не влияют на метаболизм дофамина;
• легче переносятся пациентами;
• могут использоваться при лечении детей.

Нейролептики – показания к применению

Лекарственные средства данной группы назначаются при неврозах различной этиологии. Они применяются при лечении пациентов любого возраста, в том числе детей и пожилых лиц. Нейролептики показания имеют такие:

• хронические и острые психозы;
• психомоторное возбуждение;
• хроническая бессонница;
• непрекращающаяся рвота;
• синдром Туретта;
• расстройства соматоформного и психосоматического характера;
• перепады настроения;
• фобии;
• двигательные расстройства;
• предоперационная подготовка пациентов;
• галлюцинации и так далее.

Побочные эффекты нейролептиков

Вероятность развития нежелательной реакции зависит от таких факторов:

• применяемой дозировки;
• длительности терапии;
• возраста пациента;
• его состояния здоровья;
• взаимодействия принимаемого препарата с другими лекарственными средствами, которые пьет пациент.

Чаще проявляются такие побочные действия нейролептиков:

• нарушения со стороны эндокринной системы, чаще это реакция организма на длительный прием препаратов;
• увеличение или уменьшение аппетита, а также изменение веса;
• чрезмерная сонливость, которая наблюдается в первые дни приема лекарственного средства;
• повышение мышечного тонуса, невнятная речь и прочие проявления нейролептического синдрома, коррекция дозировки помогает исправить ситуацию.

Значительно реже проявляется такое действие нейролептиков:

• временная потеря зрения;
• нарушения в работе ЖКТ (запоры или поносы);
• проблемы при мочеиспускании;
• сухость во рту или сильное слюнотечение;
• тризм;
• проблемы с эякуляцией.

Применение нейролептиков

Существует несколько схем назначения медикаментов данной группы. Нейролептические средства могут применяться следующим образом:

1. Быстрый метод – доза доводится до оптимальной в течение 1-2 дней, а после поддерживается на этом уровне весь курс лечения.
2. Медленное наращивание – подразумевает постепенное увеличение количества принимаемого препарата. После в течение всего терапевтического периода она поддерживается на оптимальном уровне.
3. Зигзагообразный метод – пациент принимает препарат высокими дозами, потом резко уменьшает, а после снова наращивает. Такими темпами проходит весь терапевтический курс.
4. Лечение препаратом с паузами в 5-6 дней.
5. Шоковая терапия – дважды в неделю пациент принимает лекарственное средство в очень больших дозах. В результате его организм испытывает химиошок, и психозы прекращаются.
6. Альтернирующая метод – схема, по которой последовательно применяются различные психотропные медикаменты.

Перед тем как назначить нейролептики (список препаратов обширен), доктор проведет обследование, чтобы определить, нет ли у пациента противопоказаний. От терапии медикаментами данной группы придется отказаться в каждом из таких случаев:

• беременность;
• наличие глаукомы;
• патологии в работе сердечно-сосудистой системы;
• аллергия на нейролептики;
• лихорадочное состояние;
• кормление грудью и так далее.

К тому же нейролептический эффект от препаратов данной группы зависит от того, какие медикаментозные средства одновременно с ними принимаются. Например, если такое лекарство пить с антидепрессантами, это приведет к усилению действия и первого, и второго. При таком дуэте нередко наблюдаются запоры и повышается артериальное давление. Однако есть и нежелательные (иногда и опасные) сочетания:

1. Одновременный прием нейролептиков и бензодиазепинов может спровоцировать угнетение дыхания.
2. Антигистаминные препараты в дуэте с антипсихотиками приводят к сбою в работе ЦНС.
3. Инсулин, противосудорожные, противодиабетические средства и алкоголь снижают эффективность нейролептиков.
4. Одновременный прием антипсихотиков и тетрациклинов увеличивает вероятность поражения печени токсинами.

Как долго можно принимать нейролептики?

Схему и длительность лечения назначает доктор. В некоторых случаях врач, проанализировав динамику терапии, может посчитать, что хватит и 6-тинедельного курса. Например, так принимают седативные нейролептики. Однако в большинстве случаев этого курса мало для достижения стойкого результата, поэтому доктор назначает продолжительную терапию. У отдельных пациентов она может длиться всю жизнь (время от времени делаются непродолжительные перерывы).

Отмена нейролептиков

После прекращения приема медикаментозных средств (чаще это наблюдается при приеме представителей типичной группы) состояние пациента может ухудшиться. Синдром отмены нейролептиков начинает проявляться буквально сразу же. Он нивелируется в течение 2 недель. Чтобы облегчить состояние пациента, доктор может постепенно перевести его с антипсихотиков на транквилизаторы. К тому же врач в таких случаях еще назначает витамины группы B.

Нейролептические препараты – список

Антипсихотики представлены в огромном многообразии. У специалиста есть возможность подбирать оптимальные для конкретного пациента нейролептики – список препаратов у него всегда под рукой. Перед тем как сделать назначение, доктор оценивает состояние обратившегося к нему человека и только после этого принимает решение о том, какое лекарственное средство ему прописать. При отсутствии нужного результата специалистом могут переназначаться нейролептики – список препаратов поможет подобрать «замену». Одновременно врач пропишет и оптимальную дозировку нового лекарства.

Поколения нейролептиков

Типичные антипсихотики представлены такими препаратами:

Самые популярные нейролептики нового поколения без побочных действий:

Нейролептики – список препаратов без рецептов

Таких лекарственных средств немного. Однако не стоит думать, что самолечение ими безопасно: даже нейролептики, без рецептов отпускаемые, должны приниматься под наблюдением доктора. Он знает механизм действия данных медикаментов и порекомендует оптимальную дозировку. Нейролептические препараты без рецептов – список доступных лекарственных средств:

Лучшие нейролептики

Самыми безопасными и эффективными считаются атипичные лекарственные средства. Нейролептики нового поколения чаще назначают такие:

Копирование информации разрешено только с прямой и индексируемой ссылкой на первоисточник

Фармакологическая группа - Нейролептики

Описание

К нейролептикам относятся средства, предназначенные для лечения психозов и других тяжелых психических расстройств. В группу нейролептических препаратов входят ряд производных фенотиазина (хлорпромазин и др.), бутирофеноны (галоперидол, дроперидол и др.), производные дифенилбутилпиперидина (флуспирилен и др.) и др.

Нейролептики оказывают многогранное влияние на организм. К их основным фармакологическим особенностям относятся своеобразное успокаивающее действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Они способны подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы и оказывать лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Выраженным снотворным действием нейролептики в обычных дозах не обладают, но могут вызывать дремотное состояние, способствовать наступлению сна и усиливать влияние снотворных и других успокаивающих (седативных) средств. Они потенцируют действие наркотиков, анальгетиков, местных анестетиков и ослабляют эффекты психостимулирующих препаратов.

У одних нейролептиков антипсихотическое действие сопровождается седативным эффектом (алифатические производные фенотиазина: хлорпромазин, промазин, левомепромазин и др.), а у других (пиперазиновые производные фенотиазина: прохлорперазин, трифлуоперазин и др.; некоторые бутирофеноны) - активирующим (энергезирующим). Некоторые нейролептики ослабляют депрессию.

В физиологических механизмах центрального действия нейролептиков существенное значение имеет торможение ретикулярной формации мозга и ослабление ее активирующего влияния на кору больших полушарий. Разнообразные эффекты нейролептиков связаны также с воздействием на возникновение и проведение возбуждения в разных звеньях центральной и периферической нервной системы.

Нейролептики изменяют нейрохимические (медиаторные) процессы в мозге: дофаминергические, адренергические, серотонинергические, ГАМКергические, холинергические, нейропептидные и другие. Разные группы нейролептиков и отдельные препараты различаются по влиянию на образование, накопление, высвобождение и метаболизм нейромедиаторов и их взаимодействие с рецепторами в разных структурах мозга, что существенно отражается на их терапевтических и фармакологических свойствах.

Нейролептики разных групп (фенотиазины, бутирофеноны и др.) блокируют дофаминовые (D 2) рецепторы разных структур мозга. Полагают, что это обусловливает в основном антипсихотическую активность, тогда как угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) - лишь седативную. С угнетением медиаторной активности дофамина связано в значительной мере не только антипсихотическое влияние нейролептиков, но и вызываемый ими нейролептический синдром (экстрапирамидные расстройства), объясняемый блокадой дофаминергических структур подкорковых образований мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество дофаминовых рецепторов.

Влияние на центральные дофаминовые рецепторы приводит к некоторым эндокринным нарушениям, вызываемым нейролептиками. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, они усиливают секрецию пролактина и стимулируют лактацию, а действуя на гипоталамус - тормозят секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Нейролептиком с выраженной антипсихотической активностью, но практически не вызывающим экстрапирамидного побочного действия, является клозапин - производное пиперазино-дибензодиазепина. Эту особенность препарата связывают с его антихолинергическими свойствами.

Большинство нейролептиков хорошо всасывается при разных путях введения (внутрь, внутримышечно), проникает через ГЭБ, однако накапливается в мозге в значительно меньших количествах, чем во внутренних органах (печени, легких), метаболизируется в печени и выводится с мочой, частично - кишечником. Они имеют относительно небольшой период полувыведения и после однократного применения действуют непродолжительное время. Созданы пролонгированные препараты (галоперидола деканоат, флуфеназин и др.), оказывающие при парентеральном введении или приеме внутрь длительный эффект.

Препараты

• Аптечка
• Интернет-магазин
• О компании
• Контакты

• Контакты издательства:
• E-mail:
• Адрес: Россия, Москва, ул. 5-я Магистральная, д. 12.

При цитировании информационных материалов, опубликованных на страницах сайта www.rlsnet.ru, ссылка на источник информации обязательна.

©. РЕГИСТР ЛЕКАРСТВЕННЫХ СРЕДСТВ РОССИИ ® РЛС ®

Все права защищены

Не разрешается коммерческое использование материалов

Информация предназначена для специалистов здравоохранения

Нейролептики: список

Эти психотропные средства в основном используются для лечения психозов, в малых дозах назначаются при непсихотических (невротических, психопатических состояниях). Все нейролептики обладают побочным эффектом в связи с их влиянием на уровень содержания дофамина в мозге (снижение, что приводит к явлениям лекарственного паркинсонизма (экстрапирамидная симптоматика). У больных отмечаются при этом мышечная скованность, явления тремора различной степени выраженности, гиперсаливация, появление оральных гиперкинезов, торсионного спазма и др. В связи с этим при лечении нейролептиками дополнительно назначаются такие корректоры как циклодол, артан, ПК-мерц и др.

Аминазин (хлорпромазин, ларгактил) - первый препарат нейролептического действия, дает общий антипсихотический эффект, способен купировать бредовые и галлюцинаторные расстройства (галлюцинаторно-параноидный синдром), а также маниакальное и в меньшей степени кататоническое возбуждение. При длительном применении может вызывать депрессии, паркинсоноподобные нарушения. Сила антипсихотического действия аминазина в условной шкале оценки нейролептиков принимается за один балл (1,0). Это позволяет сравнивать его с другими нейролептиками (табл. 4).

Таблица 4. Список Нейролептиков

Пропазин - препарат, полученный с целью устранения депрессивного эффекта аминазина за счет устранения из молекулы фенотиазина атома хлора. Дает седативный и противотревожный эффект при невротических и тревожных расстройствах, наличии фобического синдрома. Не вызывает выраженных явлений паркинсонизма, не обладает действенным эффектом на бред и галлюцинации.

Тизерцин (левомепромазин) обладает более выраженным противотревожным эффектом по сравнению с аминазином, применяется для лечения аффективно-бредовых расстройств, в малых дозах обладает снотворным эффектом при лечении неврозов.

Описанные препараты относятся к алифатическим производным фенотиазина, выпускаются в таблетках по 25, 50, 100 мг, а также в ампулах для внутримышечного введения. Максимальная доза для перорального применения 300 мг/сут.

Терален (алимемазин) синтезирован позднее других фенотиазиновых нейролептиков алифатического ряда. В настоящее время выпускается в России под названием «тералиджен». Отличается очень мягким седативным действием, сочетающимся с легким активирующим эффектом. Купирует проявления вегетативного психосиндрома, страхи, тревогу, ипохондрические и сенестопатические расстройства невротического регистра, показан при нарушении сна и аллергических проявлениях. На бред и галлюцинации в отличие от аминазина не действует.

Атипичные нейролептики (атипики)

Сульпирид (эглоиил) - первый препарат атипичной структуры, синтезированный в 1968 году. Не обладает выраженными побочными эффектами действия, широко применяется для лечения соматизированных психических расстройств, при ипохондрических, сенестопатических синдромах, обладает активирующим эффектом действия.

Солиан (амисульпирид) сходен по действию с эглонилом, показан как для лечения состояний с гипобулией, апатических проявлений, так и для купирования галлюцинаторно-бредовых расстройств.

Клозапин (лепонекс, азалептин) не обладает экстрапирамидными побочными действиями, обнаруживает выраженное седативное действие, но в отличие от аминазина не вызывает депрессий, показан для лечения галлюцинаторно- бредовых и кататонических синдромов. Известны осложнения в виде агранулоцитоза.

Оланзапин (зипрекса) применяют для лечения как психотических (галлюцинаторно-бредовых) расстройств, так и для терапии кататонического синдрома. Отрицательное свойство - развитие ожирения при длительном применении.

Рисперидон (рисполепт, сперидан) - наиболее широко применяемый нейролептик из группы атипических средств. Обладает общим обрывающим действием на психоз, а также элективным действием в отношении галлюцинаторно-бредовой симптоматики, кататонических симптомов, навязчивых состояний.

Рисполепт-конста - препарат пролонгированного действия, который обеспечивает длительную стабилизацию состояния больных и сам успешно купирует острые галлюцинаторно-параноидные синдромы эндогенного (шизофрения) генеза. Выпускается во флаконах по 25; 37,5 и 50 мг, вводится парентерально, раз в три-четыре недели.

Рисперидон подобно оланзапину вызывает ряд неблагоприятных осложнений со стороны эндокринной и сердечнососудистой систем, что в ряде случаев требует отмены лечения. Рисперидон, как и все нейролептики, список которых с каждым годом увеличивается может вызывать явления нейролептических осложнений вплоть до ЗНС. Малые дозы рисперидона используют для лечения навязчивых состояний, стойких фобических расстройств, ипохондрического синдрома.

Кветиапин (сероквель), как и другие атипичные нейролептики, обладает тропностью и к дофаминовым, и к серотониновым рецепторам. Применяется для лечения галлюцинаторных, параноидных синдромов, маниакального возбуждения. Зарегистрирован как препарат, обладающий антидепрессивной и умеренно выраженной стимулирующей активностью.

Зипразидон - препарат, который воздействует на 5-НТ-2-рецепторы, дофаминовые Д-2-рецепторы, а также обладает способностью блокировать обратный захват серотонина и норадреналина. В связи с этим используется для лечения острых галлюцинаторно-бредовых и аффективных расстройств. Противопоказан при наличии патологии со стороны сердечнососудистой системы, при аритмиях.

Арипипразол применяют для лечения всех видов психотических расстройств, он позитивно влияет на восстановление когнитивных функций при лечении шизофрении.

Сертиндол по показателям антипсихотической активности сравним с галоперидолом, он также показан для лечения вяло-апатических состояний, улучшения когнитивных функций, обладает антидепрессивной активностью. Сертиндол с осторожностью нужно применять при указании на сердечно-сосудистую патологию, может вызывать аритмии.

Инвега (палиперидон в таблетках длительного высвобождения) используется для предупреждения обострений психотической (галлюцинаторно-бредовой, кататонической симптоматики) у больных шизофренией. Частота побочных явлений сопоставима с действием плацебо.

В последнее время накапливаются клинические материалы, свидетельствующие о том, что атипичные нейролептики не обладают существенным превосходством над типичными и назначаются в тех случаях, когда типичные нейролептики не приводят к значительному улучшению состояния больных (Б. Д. Цыганков, Э. Г. Агасарян, 2006, 2007).

Пиперидиновые производные фенотиазинового ряда

Тиоридазин (меллерил, сонапакс) синтезирован с целью получить препарат, который, обладая свойствами аминазина, не вызывал бы выраженной сомнолентности и не давал экстрапирамидных осложнений. Избирательное антипсихотическое действие адресуется к состояниям тревоги, страха, навязчивостям. Препарат обладает некоторым активирующим действием.

Неулептил (проперициазин) обнаруживает узкий спектр психотропной активности, направленный на купирование психопатических проявлений с возбудимостью, раздражительностью.

Пиперазиновые производные фенотиазина

Трифтазин (стелазин) во много раз превосходит аминазин по силе антипсихотического действия, обладает способностью купировать бред, галлюцинации, псевдогаллюцинации. Показан для длительного поддерживающего лечения бредовых состояний, в том числе паранойяльной структуры. В малых дозах обладает более выраженным активирующим эффектом, чем тиоридазин. Эффективен в отношении лечения навязчивых состояний.

Этаперазин по действию близок к трифтазину, обладает более мягким стимулирующим эффектом, показан при лечении явлений вербального галлюциноза, аффективно-бредовых расстройств.

Фторфеназин (модитен, лиоген) купирует галлюцинаторно-бредовые расстройства, обладает мягким растормаживающим эффектом. Первый препарат, который стал применяться как лекарство пролонгированного действия (модитен-депо).

Тиопроперазин (мажептил) обладает очень мощным антипсихотическим обрывающим психоз действием. Обычно мажептил назначают, когда лечение другими нейролептиками не оказывает эффекта. В малых дозах мажептил хорошо помогает при лечении навязчивых состояний со сложными ритуалами.

Производные бутирофенона

Галоперидол - наиболее мощный нейролептик, который имеет широкий спектр действия. Купирует все виды возбуждения (кататоническое, маниакальное, бредовое) быстрее, чем трифтазин, и эффективнее устраняет галлюцинаторные и псевдогаллюцинаторные проявления. Показан для лечения больных с наличием психических автоматизмов. Применяется при лечении онейроидно-кататонических расстройств. В малых дозах широко применяется для лечения неврозоподобных расстройств (навязчивых состояний, ипохондрических синдромов, сенестопатии). Препарат используют в форме таблеток, раствора для внутримышечного введения, в каплях.

Галоперидол-деканоат - препарат пролонгированного действия для лечения бредовых и галлюцинаторно-бредовых состояний; показан в случаях развития паранойяльного бреда. Галоперидол, как и мажептил, вызывает выраженные побочные эффекты со скованностью, тремором, высок риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Триседил (трифлуперидол) по своему действию близок к галоперидолу, но его действие мощнее. Наиболее эффективен при синдроме стойкого вербального галлюциноза (галлюцинаторно-параноидной шизофрении). Противопоказан при органических поражениях ЦНС.

Производные тиоксантена

Труксал (хлорпротиксен) - нейролептик с седативным эффектом действия, обладает противотревожным действием, эффективен при лечении ипохондрических и сенестопатических расстройств.

Флуанксол отличается выраженным стимулирующим действием в малых дозах при лечении явлений гипобулии, апатии. В больших дозах купирует бредовые расстройства.

Клопиксол обладает седативным действием, показан при лечении тревожно-бредовых состояний.

Клопиксол-акуфаз купирует обострения психозов, используется как препарат пролонгированного действия.

Побочные эффекты

Типичные нейролептики (трифтазин, этаперазин, мажептил, галоперидол, модитен)

Основные побочные эффекты формируют нейролептический синдром. Ведущими симптомами являются экстрапирамидные расстройства с преобладанием либо гипо-, либо гиперкинетических нарушений. К гипокинетическим нарушениям относится лекарственный паркинсонизм с повышением мышечного тонуса, ригидностью, скованностью и замедленностью движений и речи. Гиперкинетические нарушения включают тремор, гиперкинезы (хореиформные, атетоидные и др.). Чаще всего наблюдаются сочетания гипо- и гиперкинетических расстройств, выраженные в различных соотношениях. Дискинезии также наблюдаются достаточно часто и могут носить гипо- и гиперкинетический характер. Они локализуются в области рта и проявляются спазмами мышц глотки, языка, гортани. В ряде случаев выражены признаки акатизии с проявлениями неусидчивости, двигательного беспокойства. К особой группе побочных явлений относится поздняя дискинезия, которая выражается в непроизвольных движениях губ, языка, лица, иногда в хореиформном движении конечностей. Вегетативные расстройства выражаются в виде гипотензии, потливости, в расстройствах зрения, дизурических нарушениях. Отмечаются также явления агранулоцитоза, лейкопении, нарушения аккомодации, задержка мочи.

Злокачественный нейросептический синдром (ЗНС) - редкое, но опасное для жизни осложнение нейролептической терапии, сопровождающееся фебрилитетом, ригидностью мышц, вегетативными нарушениями. Это состояние может привести к почечной недостаточности и летальному исходу. Факторами риска ЗНС могут служить ранний возраст, физическое истощение, интеркуррентные заболевания. Частота ЗНС составляет 0,5-1%.

Атипичные нейролептики

Эффекты действия клозапина, аланзапина, рисперидона, арипепразола сопровождаются как явлениями нейролепсии, так и значительными изменениями в состоянии эндокринной системы, что вызывает увеличение массы тела, явления булимии, повышение уровня отдельных гормонов (пролактин и др.), очень редко, но могут наблюдаться явления ЗНС. При лечении клозапином имеется риск возникновения эпилептических припадков и агранулоцитоза. Применение сероквеля приводит к сонливости, головной боли, повышению уровня печеночных трансаминаз и увеличению массы тела.

Как избавиться от панических атак

Данное состояние представляет собой психовегетативный криз, обусловленный беспричинным страхом и тревогой. При этом со стороны нервной системы возникают определенные.

Основные направления в психокоррекции суицидального поведения

Главными ориентирами дифференцированного подхода к психокоррекции суицидального поведения и других кризисных состояний являются когнитивная, поведенческая, эмоционально-мотивационная психическая деятельность человека.

Лечение психопаталогических синдромов

Лечение психопаталогических синдромов Нейролептики Антидепрессанты Транквилизаторы Психостимуляторы, нормотимики, ноотропы Шоковая терапия Основным методом лечения различных психопатологических синдромов является терапия.

Антидепрессанты: список, названия

Лечение психопаталогических синдромов Нейролептики Антидепрессанты Транквилизаторы Психостимуляторы, нормотимики, ноотропы Шоковая терапия Эти препараты обладают избирательным действием в отношении депрессии.

Транквилизаторы: список

Лечение психопаталогических синдромов Нейролептики Антидепрессанты Транквилизаторы Психостимуляторы, нормотимики, ноотропы Шоковая терапия Транквилизаторы - психофармакологические средства, снимающие тревогу, страх, эмоциональную.

Психостимуляторы, нормотимики, ноотропы

Лечение психопаталогических синдромов Нейролептики Антидепрессанты Транквилизаторы Психостимуляторы, нормотимики, ноотропы Шоковая терапия Психостимуляторы Психостимуляторы - средства, вызывающие активизацию, повышение работоспособности.

Шоковая терапия

Лечение психопаталогических синдромов Нейролептики Антидепрессанты Транквилизаторы Психостимуляторы, нормотимики, ноотропы Шоковая терапия Инсулинкоматозная терапия введена в психиатрию М. Закелем в.

Список нейролептиков по алфавиту

по обеспечению населения психотропными препаратами

Современные классификации антипсихотических средств и их значение для клинической практики (современное состояние вопроса и его перспективы).

Клиника психиатрии им. С.С.Корсакова ГОУ ВПО ММА им. И.М.Сеченова.

Арсенал нейролептиков, доступных для применения в настоящее время, насчитывает около пяти десятков различных средств. При всем многообразии все нейролептики обладают рядом свойств, сближающих их друг с другом. Их основное нейрохимическое действие проявляется блокадой рецепторов нейромедиаторных систем, ответственных за развитие психоза (преимущественно дофаминовая и серотониновая). Клинически это проявляется подавлением психотической симптоматики, развитием заторможенности, сглаживанием эмоциональных реакций, уменьшением агрессивности, появлением двигательных расстройств. Однако для разных нейролептиков характерны особенности (а порой и резкие различия) нейрохимического и клинического действия. Они стали основной для создания целого ряда классификаций, которые являются ориентиром для врачей при выборе оптимальной схемы лечения в условиях клинической практики. Освещению этого вопроса посвящена настоящая статья.

Первый принцип классификации нейролептиков основан на различии их химического строения (табл. 1).

Таблица 1. Основные химические классы нейролептиков

Такое деление более близко фармакологам, психиатры-практики знакомы с этой классификацией в меньшей степени, хотя она имеет большое практическое значение. Принадлежность к определенному химическому классу позволяет ориентироваться во всем многообразии антипсихотических средств из-за большого сходства фармакологических свойств представителей одной химической группы. Например, алифатические фенотиазины (хлорпромазин, левомепромазин, промазин) обладают слабой антипсихотической активностью 1 , редко приводят к развитию неврологических расстройств, но вызывают выраженное успокоение и сонливость. Напротив, бутирофеноны (галоперидол, трифлуоперидол) являются мощными антипсихотическими средствами с выраженным экстрапирамидным действием и довольно слабым седативным эффектом. Дибензазепины (клозапин, кветиапин) довольно редко вызывают неврологические расстройства и повышение уровня пролактина и обладают заметным седативным действием. Знание химического строения нейролептиков важно не только для прогнозирования индивидуальной эффективности и выраженности побочных эффектов, но и для оценки риска токсического действия и анализа фармакокинетики препарата. Производные фенотиазина, например, обладают выраженным местнораздражающим действием (болезненность и инфильтрация в месте инъекций, повреждение интимы сосуда и тромбофлебиты при внутривенном введении). Они подвергаются метаболизму в гепатоцитах, что определяет существенное усиление эффекта «первого прохождения» через печень и возможное токсическое влияние на паренхиматозные органы при применении высоких доз. Многие из них в процессе распада преобразуются в активные метаболиты, которые сохраняются в плазме длительное время. Производные бутирофенона и бензамида оказывают меньшее воздействие на печень, большая их доля выводится с мочой в неизменном виде.

Несмотря на важность химической классификации нейролептиков, необходимо признать, что ее применение в практике имеет определенные ограничения. В некоторых случаях клинические эффекты средств одной или близких групп значительно различаются. Например, группа производных бензамида включает нейролептики с заметным антипсихотическим эффектом (амисульприд) и средства, практически лишенные его (метоклопрамид 2), препараты активирующего (сульпирид, амисульприд) и седативного действия (сультоприд). Среди пиперидиновых производных фенотиазина есть нейролептики с выраженным влиянием на двигательные функции (пипотиазин) и с очень слабым экстрапирамидным эффектом (тиоридазин). К дибензазепинам относится мощнейший нейролептик клозапин и средство умеренного антипсихотического действия кветиапин. Часто препараты, не имеющие какого-либо сходства в химическом строении, обладают весьма похожим спектром клинических эффектов. Производные бутирофенона (галоперидол) и пиперазиновые производные фенотиазина (флуфеназин) являются мощными антипсихотиками, обладают выраженным экстрапирамидным действием, и на практике обычно взаимозаменяемы. Алифатические фенотиазины (хлорпромазин) вызывают примерно такой же седативный и гипотензивный эффекты, как и дибензодиазепины (клозапин).

Классификацию, построенную на химическом принципе, можно считать устоявшейся только в отношении традиционных нейролептиков (различные классы фенотиазинов, тиоксантены, бутерофеноны и близкие к ним дифенилбутилпиперидины). Понимание психиатрами значения принадлежности к определенной химической группе атипичных нейролептиков фактически отсутствует. Это связано с несколькими причинами. Часто химическая классификация атипичных нейролептиков настолько детализируется (при родстве химического строения), что каждая группа состоит всего лишь из одного представителя. Например, группу тиенобензодиазепинов представляет только оланзапин, дибензотиазепинов – кветиапин, дибензодиазепинов – клозапин, а дибензоксазепинов – локсапин. Иногда химическая классификация атипичных нейролептиков, напротив, чрезмерно упрощается. Например, выделяются классы: фенотиазины, тиоксантены и «прочие нейролептики» или «нейролептики различной структуры». В последнюю группу попадают оставшиеся типичные и все атипичные антипсихотические средства (галоперидол, рисперидон, оланзапин, кветиапин, клозапин и др.). Для обозначения одного и того же класса атипичных нейролептиков используются различные названия (хотя и аналогичные по содержанию), что значительно затрудняет восприятие их химической классификации. Например, рисперидон, обозначается «бензисокзазолы» или «бициклические производные». Сертиндол причисляется к «индолам» или «пиперазинам». В результате у психиатров нет единого понимания особенностей клинического действия представителей той или иной химической группы атипичных нейролептиков и различия между ними. Если бутирофеноны воспринимаются как нейролептики с выраженным антипсихотическим и экстрапирамидным действием, то термины «тиенобензодиазепины» (оланзапин) или «дигидрохинолиноны» (арипипразол) пока обозначают лишь сложное химическое строение, что затрудняет выбор терапии на практике. Для преодоления этой проблемы некоторые авторы предпринимают попытки группировки различных атипичных нейролептиков со схожими химической структурой и клиническими эффектами (табл. 1) .

Другой принцип классификации нейролептиков основан на особенностях нейрохимического механизма их действия, которое обуславливает развитие антипсихотического эффекта. Традиционно его связывают с влиянием на дофаминергическую систему (блокада дофаминовых, особенно D2-рецепторов в коре и лимбической системе). Обычно степень связывания нейролептиков с дофаминовыми рецепторами коррелирует с выраженностью силы их антипсихотического эффекта. Однако это правило не является абсолютным. Например, клозапин (наиболее мощный нейролептик) является слабым антагонистом D 2 -рецепторов, а некоторые их мощные антагонисты (амисульприд, хлорпромазин) обладают умеренной или слабой антипсихотической активностью. На этом основании родилось представление о многокомпонентном механизме антипсихотического эффекта, развитие которого предположительно связано со способностью нейролептиков блокировать рецепторы не только дофаминовой, но и других нейромедиаторных систем, прежде всего, серотониновой 3 . Появилось представление о так называемых дофамин-серотониновых антагонистах. Большинство авторов проводят параллель между дофамин-серотониновыми антагонистами и атипичными нейролептиками, используя эти понятия в качестве синонимов. Однако многие традиционные нейролептики обладают схожим профилем биохимической активности (хлорпромазин, пипамперон), а некоторые атипичные антипсихотические средства избирательно блокируют только дофаминовые рецепторы, и их «атипичность» (низкий риск неврологических нарушений) связана с незначительным влиянием на нигростриальную систему (сульпирид, амисульприд). Отдельного обсуждения заслуживает механизм действия клозапина. Спектр его нейрохимической активности вызывает большой интерес у исследователей, поскольку этот нейролептик обладает наиболее выраженным антипсихотическим эффектом. Это свойство пытаются объяснить не только определенным соотношением его аффинитета к D2 и 5HT2 рецепторам, но и антагонизмом к другим подтипам дофаминовых и серотониновых рецепторов. На этом основании было высказано мнение о возможности выделения групп нейролептиков, избирательно блокирующих D1, D4, 5 HT 1 C и 5HT3 рецепторы . Однако такое деление пока имеет только научное, но не практическое значение. Недавно была создана новая группа антипсихотических средств, обозначаемая: «частичные агонисты дофаминовых рецепторов». Пока в нее входит только один нейролептик – арипипразол 4 , хотя не исключена возможность ее расширения за счет проходящего клинические испытания бифепрунокса (Bifeprunox) и синтеза новых средств. Отличие частичных агонистов дофаминовых рецепторов от других нейролептиков заключается в том, что при избытке дофамина, они блокируют дофаминовые рецепторы, ослабляя проявления психоза, а при его дефиците (в мезокортикальной системе) стимулируют их, что проявляется ослаблением апатико-абулической симптоматики. При неизмененном уровне дофамина (нигростриальная система, гипофиз), частичные агонисты не проявляют своей активности, поэтому риск неврологических и эндокринных расстройств при их приеме очень низок. Перечисленные особенности позволяют ряду психиатров рассматривать частичные агонисты дофаминовых рецепторов в качестве «нейролептиков 3 поколения» в противовес типичным (1 поколение) и другим атипичным (2 поколение) антипсихотическим средствам .

Кроме влияния на дофаминовые и серотониновые рецепторы, многие нейролептики блокируют рецепторы других медиаторных систем головного мозга и вегетативной нервной системы. Например, блокада М-холинорецепторов (холинолитическое действие), α1-адренорецепторов (адренолитическое действие) и H 1-гистаминовых рецепторов (антигистаминное действие) отвечает за развитие седативного эффекта, проявляющегося в первые дни лечения задолго до ослабления основных проявлений психоза. Одновременно блокада этих рецепторов приводит к развитию гипотензии. На этом основании выделяются нейролептики с М-холинолитическим, α-адренолитическим и другими видами активности. Однако такая их классификация не может рассматриваться в качестве основной.

Отдельного внимания заслуживают нейрохимические классификации, в которых нейролептики разделяются на группы на основании соотношения их аффинитета к различным типам рецепторов (табл. 2) . Они имеют большое значение для практики, поскольку позволяют прогнозировать эффективность и переносимость той или иной группы антипсихотических средств и на этом основании проводить дифференцированный выбор терапии. Однако эти классификации также не лишены недостатков. При схожести профилей биохимической активности с клинических позиций вряд ли правомерно отнесение к одной группе сульпирида и галоперидола (различие силы антипсихотического эффекта и риска экстрапирамидных расстройств) или клозапина и кветиапина (резкое различие силы антипсихотического эффекта).

Таблица 2. Клинико-нейрохимическая классификация нейролептиков, основанная на различии соотношения их аффинитета к разным рецепторам

Для специалистов-практиков основное значение имеют классификации, основанные на различии клинических эффектов нейролептиков: выраженность общего антипсихотического (инцизивного) действия, широта психотропной активности и ее спектры, профиль побочных эффектов. Эти классификации значительно облегчают индивидуальный выбор терапии на практике, поскольку позволяют соотнести особенности клинического действия различных антипсихотических средств с особенностями состояния больного.

Традиционным является деление нейролептиков на высокопотентные и низкопотентные. Оно основано на различии силы их общего антипсихотического действия, проявляющегося способностью ослаблять проявления психоза (продуктивной симптоматики) и предотвращать прогрессирование шизофренического процесса, в т.ч. дефицитарных расстройств. Это деление имеет важное практическое значение. При активно текущих формах шизофрении с заметной прогредиентностью (острые психозы, непрерывное течение с выраженной прогредиентностью) рекомендуется использовать наиболее мощные антипсихотические средства (клозапин, галоперидол, трифлуоперидол, флуфеназин, пимозид и др). При невысокой активности эндогенного процесса (вялое течение, ремиссия, варианты дефекта с преобладанием апатико-абулических расстройств различной тяжести) допускается применение нейролептиков меньшей мощности (перфеназин, перициазин, флупентиксол, сульпирид и др). Правомерность разделения нейролептиков на высокопотентные и низкопотентные была подтверждена недавно результатами исследований, методика проведения которых соответствовала принципам доказательной медицины. Они показали, что эффективность нейролептиков низкой мощности (хлорпромазин) даже в случае применения их высоких доз заметно ниже, чем высокопотентных (галоперидол) . Безусловно, представленная классификация несколько условна. Четкое отнесение нейролептика к средствам высокой или низкой мощности не всегда возможно. Например, трифлуоперазин традиционно рассматривался как средство с выраженным инцизивным действием. Это утверждение вполне справедливо при проведении сравнения с нейролептиками невысокой мощности (алифатические или пиперидиновые фенотиазины). Однако по сравнению с клозапином или бутирофенонами трифлуоперазин обладает довольно умеренной антипсихотической активностью.

Ранее в исследованиях, ставших теперь уже классическими, было выявлено различие нейролептиков в способности ослаблять продуктивные расстройства в рамках различных симптомокомплексов (избирательное или специфическое антипсихотическое действие). Эти данные легли в основу представления об их синдромальной специфичности действия. Выделяются нейролептики преимущественно с антигаллюцинаторной, антибредовой, антиманиакальной, антикататонической, антифобической и другими видами активности. На этом основании, например, галоперидол рекомендуется применять при синдроме психического автоматизма, тиопроперазин – при кататонии и гебефрении, перфеназин – при вербальном галлюцинозе, перициазин – при нарушениях поведения, прохлорперазин – при паранойяльном бреде. Эти рекомендации не исключают возможности улучшения состояния больных при назначении других нейролептиков, но указывают на высокую вероятность положительной динамики при применении перечисленных средств. Отдельно выделяются нейролептики с седативным эффектом (седативные нейролептики: клозапин, хлорпромазин, левомепромазин, тиоридазин, хлорпротиксен, зуклопентиксол и др.) и с активирующим действием в виде ослабления апатико-абулической симптоматики (активирующие или дезингибирующие нейролептики: галоперидол, пимозид, флупентиксол, сульпирид и др.). Одновременно нейролептики разделяются на средства широкого спектра действия, эффективные при продуктивных расстройствах различных регистров (галоперидол, трифлуоперидол, трифлуоперазин, хлорпромазин, левомепромазин и др.), и узкого спектра действия – с преимущественным влиянием на симптоматику невротического уровня (промазин, алимемазин, перфеназин, перициазин, хлорпротиксен, флупентиксол и др.).

В настоящее время классификации, основанные на различии силы инцизивного действия и спектрах психотропной активности, не утратили своей актуальности и продолжают использоваться в отношении традиционных антипсихотических средств. Однако в них не определена позиция нейролептиков, введенных в практику в последние десятилетия (рисперидон, оланзапин, кветиапин, зипрасидон, амисульприд и др). Это связано с появлением новой парадигмы в классификации антипсихотических средств, основанной на противопоставлении понятий «типичные» и «атипичные», которая значительно потеснила традиционные подходы к их систематике. Данные о силе инцизивного действия атипичных нейролептиков фактически отсутствуют из-за крайне небольшого числа исследований в этой области, что отчасти связано с широким распространением (особенно зарубежом) точки зрения о равной эффективности всех нейролептиков вне зависимости от особенностей психического состояния больного. Многие авторы указывают, что при выборе нейролептика не следует ориентироваться на клинические особенности болезни. При назначении лечения может быть выбран любой атипичный нейролептик нового поколения, а определить его индивидуальную эффективность можно лишь «методом проб и ошибок» . Это мнение, основанное на концепции хлорпромазиновых эквивалентов (равная эффективность всех нейролептиков в эквивалентных дозах) часто не подтверждается на практике. Нельзя не согласиться с точкой зрения Мосолова С.Н. (2004) об эклектичности концепции хлорпромазинового эквивалента, которая не учитывает индивидуальный спектр психотропной активности различных нейролептиков .

В настоящее время о мощности (силе инцизивного действия) атипичных нейролептиков приходится судить лишь по косвенным признакам, например по данным о степени ослабления продуктивной симптоматики при оценке по рейтинговым шкалам. На этом основании сила инцизивного действия всех атипичных нейролептиков довольно высока и сопоставима с традиционными средствами 5 . Однако подобная оценка может считаться лишь предварительной, поскольку в полной мере не описывает их способность «обрывать» психоз и совсем не отражает влияние терапии на прогрессирование болезни. В качестве критерия эффективности выбирается «различие среднего балла» по сравнению с группой контроля, группой сравнения или с исходным уровнем. Статистически значимая разница среднего балла не всегда означает, что лечение действительно высокоэффективно. «Значительное ослабление продуктивных расстройств», выявленное количественно, часто не отражает качество ремиссии. Во многих случаях «редукция среднего балла» означает лишь затушевывание наиболее острых психопатологических расстройств без достижения ремиссионного состояния (формирование критики, отсутствие психотической симптоматики, остановка прогрессирования болезни). Данные о «специфичности» действия атипичных нейролептиков также немногочисленны и противоречивы. Например, одни авторы утверждают, что рисперидон (применяется уже почти 20 лет) обладает выраженной антикататонической и умеренной антигаллюцинаторной и антибредовой активностью , другие считают его средством с мощным антигаллюцинаторным и антибредовым эффектом и умеренным влиянием на симптомы кататонии и мании . В последние годы интерес к изучению профиля избирательного антипсихотического действия атипичных нейролептиков возрастает, но пока не позволяет сформировать единую позицию в этом вопросе. Систематические обзоры свидетельствует, что количество строго спланированных независимых исследований пока настолько мало, что не позволяет сделать сколь-либо определенных выводов.

Для уточнения данных о профиле психотропной активности атипичных нейролептиков нами было проведено собственное исследование. Его материал составили 434 больных основными формами шизофрении с различными симптомокомплексами на различных этапах течения болезни, принимавшие терапию клозапином, рисперидоном, оланзапином или кветиапином . Наши данные свидетельствуют, что эффективность атипичных нейролептиков значительно различается при различных формах и вариантах течения шизофрении, разных симптомокомплексах, на различных этапах эндогенного процесса (обострение – ремиссия, манифестация – активное течение – дефект), что свидетельствует о различии силы их инцизивного действия и особенностей спектра специфического антипсихотического эффекта. При обострениях параноидной шизофрении и шизофрении, протекающей приступообразно, эффективность нейролептиков (степень ослабления продуктивных расстройств, число больных со значительным улучшением состояния, скорость наступления терапевтического эффекта) убывает в ряду: клозапин → рисперидон и оланзапин → кветиапин; при вялотекущей шизофрении – в ряду: клозапин → кветиапин → оланзапин → рисперидон. В период ремиссии у больных шизофренией, протекающей приступообразно, эффективность терапии убывает в ряду: клозапин → оланзапин → рисперидон. В период ремиссии вялотекущей шизофрении длительное применение атипичных нейролептиков приводит к сопоставимому ослаблению остаточных продуктивных расстройств; при лечении негативной симптоматики эффективность терапии убывает в ряду: клозапин → оланзапин и кветиапин → рисперидон. При манифестации различных форм шизофрении длительная терапия клозапином приводит к значительному ослаблению психопатологических расстройств вплоть до доболезненного уровня, а при непрерывной параноидной шизофрении способствует переходу ее течения из непрерывного в условно приступообразное. Длительная терапия атипичными нейролептиками вносит значительные особенности в структуру лекарственных ремиссий. Применение клозапина в наибольшей степени способствует «отщеплению» продуктивной симптоматики (апатический тип ремиссии). Наиболее благоприятный вариант ремиссий при терапии рисперидоном характеризуется сочетанием симптомов простого дефицита и повышенной истощаемости с аффективными и ипохондрическими включениями (астенический вариант ремиссии). Таким образом, наши данные свидетельствуют, что среди изученных атипичных нейролептиков максимальная сила антипсихотического действия наблюдается при терапии клозапином, что позволяет отнести его к средствам высокой мощности. Сила инцизивного действия рисперидона, оланзапина и, особенно, кветиапина, значительно ниже. Их можно рассматривать в качестве нейролептиков средней (рисперидон, оланзапин) и низкой (кветиапин) мощности.

Одновременно, результаты исследования установили, что спектр действия клозапина наиболее широк (симптомокомплексы различной структуры на различных этапах течения болезни – от ее манифестации до дефекта). Рисперидон и оланзапин наиболее эффективны при паранойяльном синдроме в рамках манифестации непрерывной шизофрении; при неразвернутых острых психозах (бредовое настроение и восприятие в виде тревоги, деперсонализации и дереализации) и подострых приступах без выраженных нарушений стройности мышления на этапе «выгорания» шизофрении, протекающей приступообразно. К предикторам высокой эффективности кветиапина и оланзапина при вялотекущей шизофрении относятся навязчивости, деперсонализация и небредовая ипохондрия в сочетании с тревогой или субдепрессией. Оланзапин эффективен при двигательных навязчивостях, приближающихся к кататоническим стереотипиям. Специфичность действия рисперидона при вялотекущей шизофрении наиболее узка и ограничивается неврозоподобной симптоматикой при небольшой длительности болезни (табл. 3). Таким образом, полученные результаты значительно расширили данные о спектрах психотропной активности атипичных нейролептиков.

Таблица 3. Сравнение специфического антипсихотического эффекта (специфичности действия) атипичных нейролептиков

Распространенное в настоящее время разделение нейролептиков на «типичные» и «атипичные» заслуживает отдельного обсуждения. Эта классификация широко используется при выборе терапии, поскольку она основана на предполагаемом различии их клинических эффектов. Многие исследования показали, что атипичные нейролептики редко вызывают неврологические расстройства и способны ослаблять дефицитарную симптоматику. Было установлено, что они отличаются от традиционных средств особенностями механизма действия – блокируют не только дофаминовые, но и серотониновые рецепторы. Однако в настоящее время приходится признать условность противопоставления понятий «типичный» и «атипичный», поскольку представленные различия не являются безоговорочными. Некоторые традиционные нейролептики обладают очень высоким сродством к серотониновым рецепторам (хлорпромазин, хлорпротиксен). Ряд атипичных нейролептиков блокируют только дофаминовые рецепторы (амисульприд, сульпирид), а некоторые из них являются лишь слабыми антагонистами рецепторов серотонина (кветиапин). Ряд атипичных нейролептиков (рисперидон, палиперидон) даже в средних дозах часто вызывают экстрапирамидные расстройства, тогда как их риск при применении некоторых типичных нейролептиков (хлорпромазин, хлорпротиксен, тиоридазин и др.) низок. Сложность четкого разграничения атипичных и типичных нейролептиков проявляется даже в том, что некоторые из них (флупентиксол или тиоридазин) относятся одними авторами к традиционным средствам, другими – к атипичным. Особого обсуждения требует вопрос способности атипичных нейролептиков ослаблять дефицитарную симптоматику, что стало одним из оснований их выделения в отдельную группу. Результаты многочисленных исследований свидетельствуют, что их применение приводит к большему ослаблению негативных расстройств, чем лечение традиционными средствами. Первоначально эти данные привели к появлению представления о высокой эффективности атипичных нейролептиков при лечении апатии и абулии. Однако тщательный анализ клинических факторов в дальнейших исследованиях показал, что они уменьшают выраженность лишь вторичных негативных расстройств из-за редкого развития неврологических нарушений, затормаживающего действия, нейролептической депрессии или в связи с первичным воздействием на продуктивную симптоматику. Примечательно, что опыт лечения шизофрении традиционными нейролептиками первоначально также свидетельствовал об их эффективности в отношении дефицитарных расстройств, однако дальнейшие исследования показали, что активизация, ресоциализация некоторых больных связана с уменьшением выраженности продуктивной симптоматики, а не проявлений «первичного» дефекта.

Рисунок 1. Континуумы (ряды) нейролептиков в зависимости от выраженности основного антипсихотического и дополнительных седативного и активизирующего эффектов.

Все вышесказанное свидетельствует, что в настоящее время существует несколько подходов к систематике антипсихотических средств. Для врачей-практиков наибольший интерес представляют классификации, основанные на различии их клинического действия, поскольку они являются руководством к дифференцированному выбору терапии, который проводится при помощи соотнесения особенностей действия того или иного нейролептика и клинических особенностей состояния больного. Представленные клинические классификации (разделение нейролептиков на группы по мощности, спектру психотропной активности, деление на атипичные и типичные нейролептики) не являются взаимоисключающими, а выгодно дополняют друг друга, позволяя врачу всестороннее оценить особенности психотропной активности антипсихотического средства. Большое значение также имеют классификации, основанные на химическом строении нейролептиков и особенностях их нейрохимического действия, поскольку химическая структура и биохимическое действие во многом определяют те или иные клинические эффекты. Однако необходимо признать, что эта связь не всегда является строгой, а врачам-практикам часто непросто разобраться в сложной химической структуре или особенностях рецепторного связывания. В заключение необходимо отметить, что разработанная в настоящее время систематика антипсихотических средств несколько условна. Четкое разделение нейролептиков на отдельные группы не всегда возможно. Для практических специалистов более полезно будет представление всех нейролептиков в виде их последовательных рядов (континуумов), характеризующихся усилением или ослаблением того или иного нейрохимического или клинического эффектов от одного препарата к другому. Например, различие нейролептиков в выраженности инцизивного действия может быть представлено в виде их ряда, на одном полюсе которого располагаются средства наименьшей мощности (алифатические фенотиазины), а на другом – наиболее мощный нейролептик клозапин. В полной мере это относится и к разделению нейролептиков на типичные и атипичные. Поскольку такое деление довольно условно и не лишено недостатков, правильнее говорить о континуумах нейролептиков в виде усиления активирующего действия и ослабления экстрапирамидных расстройств от одного препарата к другому. Пример объединения нескольких континуумов (сила инцизивного, седативного и активирующего эффектов) представлен на рис. 1 .

1. Правильнее говорить об относительной слабости антипсихотического эффекта алифатических фенотиазинов, поскольку она оценивается «по отношению» к другим группам нейролептиков. Первоначально их использование привело к прорыву в лечении психических расстройств и кардинально изменило состояние многих больных.

2. Метоклопрамид с успехом используется в гастроэнтерологии в связи со способностью усиливать моторную функцию верхнего отдела желудочно-кишечного тракта, подавлять тошноту и рвоту.

3. Некоторые нейролептики стимулируют серотониновые 5–НТ1А–рецепторы. Этот эффект, также как блокада других типов 5–НТ–рецепторов, приводит к угнетению активности серотонинергической системы.

4. Термин «частичные агонисты дофаминовых рецепторов» довольно условен. Арипипразол одновременно является сильным антагонистом 5–НТ2 A и агонистом 5–НТ1 A серотониновых рецепторов.

5. Спорной остается высокая эффективность лишь двух атипичных нейролептиков – кветиапина и сертиндола.

Антипсихотические средства (нейролептики ) оказывают успокаивающее, тормозящее и даже угнетающее действие на нервную систему,

особенно активно действуя на состояние возбуждения (аффективные расстройства), бред, галлюцинации, психические автоматизмы и другие проявления психозов. По химическому строению они относятся к производным фенотиазина, тиоксантена, бутирофенона и др. Нейролептики также делятся на типичные и атипичные. Типичные нейролептики – препараты широкого спектра действия, влияют на все структуры мозга, в которых медиаторами являются дофамин, норадреналин, ацетилхолин, серотонин. Эта широта воздействия создаст большое количество побочных действий. Атипичные нейролептики не проявляют выраженного угнетающего действия на ЦНС.

Классификация нейролептиков

• 1. Типичные антипсихотические средства.
• 1.1. Производные фенотиазина:
  • алифатические производные: левомепромазин ("Тизерцин"), хлорпромазин ("Аминазин"), алимемазин ("Тералиджен");
  • пиперазиновые производные: перфеназин ("Этаперазин"), трифлуоперазин ("Трифтазин"), флуфеназин ("Модитен депо"), тиопроперазин ("Мажептил");
  • пиперидиновые производные: перициазин ("Неулептил"), тиоридазин ("Сонапакс").
• 1.2. Производные бутирофенона: галоперидол , дроперидол.
• 1.3. Производные индола: зипрасидон ("Зелдокс"), сертиндол ("Сердолекг").
• 1.4. Производные тиоксантена: зуклопентиксол ("Клопиксол"), флупентиксол ("Флюанксол"), хлорпротиксен ("Труксал"), зуклопентиксол ("Клопиксол").
• 2. Атипичные антипсихотические средства: кветиапин ("Квентиакс"), клозапин ("Азалептин", "Лепонекс"), оланзапин ("Зипрекса"), амисулъприд ("Солиан"), сульпирид ("Эглонил"), рисперидон ("Рисполепт"), арипипразол ("Зилаксера").

Нейрохимический механизм действия нейролептиков связан с их взаимодействием с дофаминовыми структурами мозга. Эффекты дофаминергической системы в норме и при патологии представлены на рис. 4.13. Действие нейролептиков на дофаминергичсскую систему мозга обусловливает антипсихотическую активность, а угнетение центральных норадренергических рецепторов (в частности, в ретикулярной формации) обусловливает преимущественно седативное действие и гипотензивные эффекты.

Различают нейролептики, антипсихотическое действие которых сопровождается седативным (алифатические производные фенотиазина и др.) действием. Другие нейролептики отличаются активирующим (энергезирующим) эффектом (пиперазиновые производные фенотиазина). Эти и другие фармакологические свойства у разных нейролептических препаратов выражены в различной степени.

Нейролептическое (успокаивающее) действие, сопровождающееся уменьшением реакций на внешние стимулы, ослаблением психомоторного возбуждения и аффективной напряженности, подавлением чувства страха, ослаблением агрессивности. Способность подавлять бред, галлюцинации, автоматизм и другие психопатологические синдромы оказывает лечебный эффект у больных шизофренией и другими психическими заболеваниями.

Рис. 4.13.

В психиатрии нейролептики эффективны в лечении широкого диапазона заболеваний – начиная от краткосрочной терапии острого психотического расстройства, возбуждения при делирии и деменции и заканчивая долгосрочной терапией хронических психотических расстройств тина шизофрении. Атипичные нейролептики в значительной степени заменили в клинической практике относительно устаревшие препараты групп фенотиазинов, тиоксантенов и бутирофенонов.

Нейролептики в малых дозах назначаются при непсихотических заболеваниях, сопровождающихся возбуждением.

Рассмотрим подробнее указанные выше нейролептики.

Хлорпромазин ("Аминазин") – первый препарат нейролептического действия, он дает общий антипсихотический эффект, способен купировать галлюцинаторно-параноидный (бредовой) синдром, а также маниакальное возбуждение. При длительном применении может вызывать депрессии, паркинсоноподобные нарушения. Сила антипсихотического действия аминазина в условной шкале оценки нейролептиков принимается за один балл (1,0). Это позволяет сравнивать его с другими нейролептиками.

Левомепромазин ("Тизерцин") обладает более выраженным противотревожным эффектом по сравнению с аминазином, применяется для лечения аффективно-бредовых расстройств, в малых дозах обладает снотворным эффектом и используется при лечении неврозов.

Алимемазин синтезирован позднее других фенотиазиновых нейролептиков алифатического ряда. В настоящее время выпускается в России под названием "тералиджен". Отличается очень мягким седативным действием, сочетающимся с легким активирующим эффектом. Купирует проявления вегетативного психосиндрома, страхи, тревогу, ипохондрические и сенестопатические расстройства невротического характера, показан при нарушении сна и аллергических реакциях. На бред и галлюцинации в отличие от аминазина он не действует.

Тиоридазин ("Сонапакс") синтезирован с целью получить препарат, который, обладая свойствами аминазина, не вызывал бы выраженной сонливости и не давал экстрапирамидных осложнений. Избирательное антипсихотическое действие проявляется в состоянии тревоги, страха, при навязчивостях. Препарат обладает некоторым активирующим действием.

Перициазин ("Нсулсптил") обнаруживает узкий спектр психотропной активности, направленный на купирование психопатических проявлений с возбудимостью, раздражительностью.

Пиперазиновое производное фенотиазина тиопроперазин ("Мажептил") обладает очень мощным инцизивным (обрывающим психоз) действием. Обычно мажептил назначают, когда лечение другими нейролептиками не оказывает эффекта. В малых дозах мажептил хорошо помогает при лечении навязчивых состояний со сложными ритуалами.

Галоперидол – наиболее мощный нейролептик, который имеет широкий спектр действия. Купирует все виды возбуждения (кататоническое, маниакальное, бредовое) быстрее, чем трифтазин, и эффективнее устраняет галлюцинаторные и псевдогаллюцинаторные проявления. Показан для лечения больных с наличием психических автоматизмов. В малых дозах широко применяется для лечения неврозоподобных расстройств (ипохондрических синдромов, сенестопатии). Препарат используют в форме таблеток, раствора для внутримышечного введения, в каплях.

"Галоперидол-деканоат" – препарат пролонгированного действия для лечения бредовых и галлюцинаторно-бредовых состояний. Галоперидол, как и мажептил, вызывает выраженные побочные эффекты со скованностью, тремором, высок риск развития злокачественного нейролептического синдрома (ЗНС).

Хлорпротиксен ("Труксал") – нейролептик с седативным эффектом действия, обладает противотревожным действием, эффективен при лечении ипохондрических и сенестоиатических расстройств (пациент ищет в себе признаки различных болезней и сверхчувствителен к боли).

Сульпирид ("Эглонил") – первый препарат атипичной структуры, синтезированный в 1968 г. Не обладает выраженными побочными эффектами действия, широко применяется для лечения психических расстройств на фоне соматических заболеваний, при ипохондрических синдромах, обладает активирующим эффектом действия.

Клозапин ("Лепонекс", "Азалептин") не обладает экстрапирамидными побочными действиями, обнаруживает выраженное седативное действие, но в отличие от аминазина не вызывает депрессий. Известны осложнения в виде агранулоцитоза.

Оланзапин ("Зипрекса") применяют для лечения психотических (галлюцинаторно-бредовых) расстройств. Отрицательное свойство – развитие ожирения при длительном применении.

Рисперидон ("Рисполепт", "сперидан") – наиболее широко применяемый нейролептик из группы атипических средств. Обладает общим обрывающим действием на психоз, а также элективным действием в отношении галлюцинаторно-бредовой симптоматики, навязчивых состояний. Рисперидон подобно оланзапину вызывает ряд неблагоприятных осложнений со стороны эндокринной и сердечно-сосудистой систем, что в ряде случаев требует отмены лечения. Рисперидон, как и все нейролептики, список которых с каждым годом увеличивается, может вызывать явления нейролептических осложнений вплоть до ЗНС. Малые дозы рисперидона используют для лечения навязчивых состояний, стойких фобий. "Рисполепт-конста" – препарат пролонгированного действия, который обеспечивает длительную стабилизацию состояния больных и купирует острые синдромы при шизофрении.

Кветиапин ("Квентиакс"), как и другие атипичные нейролептики, обладает тропностью и к дофаминовым, и к серотониновым рецепторам. Применяется для лечения галлюцинаторных, параноидных синдромов, маниакального возбуждения. Зарегистрирован как препарат, обладающий антидепрессивной и умеренно выраженной стимулирующей активностью.

Арипипразол ("Зилаксера") применяют для лечения всех видов психотических расстройств, он позитивно влияет на восстановление познавательных (когнитивных) функций при лечении шизофрении.

Производное индола сертиндол ("Сердолект") по показателям антипсихотической активности сравним с галоперидолом, он также показан для лечения вялоапатических состояний, улучшения когнитивных функций, обладает антидепрессивной активностью. Сертиндол с осторожностью нужно применять при указании на сердечно-сосудистую патологию, может вызывать аритмии.

В последнее время накапливаются клинические материалы, свидетельствующие о том, что атипичные нейролептики не обладают существенным превосходством над типичными и назначаются в тех случаях, когда типичные нейролептики не приводят к значительному улучшению состояния больных. Преимущества и риск современных и традиционных нейролептиков представлены в табл. 4.7.

Основное показание нейролептиков – лечение психозов (шизофрении, маниакально-депрессивного психоза, алкогольного делирия). Галлюцинации, возбуждение хорошо поддаются лечению нейролептиками. Апатия, социальная изоляция менее эффективно снимаются антипсихотическими средствами.

По выраженности общего антипсихотического эффекта нейролептики делятся на высокопотентные – хлорпромазин, трифлуоперазин, тиоридазин, галоперидол , пимозид, пенфлюридол, флуфеназин; нейролептики средней мощности (перфеназин ) и низкопотентные – флупентиксол, сулыгирид.

Таблица 4.7

Преимущества и риск современных и традиционных нейролептиков

Примечания. ЭПС – экстрапирамидные симптомы (дистония, брадикинезия, тремор, акатизия, дискинезия). ЗНС – злокачественный нейролептический синдром (лихорадка, делирий, нестабильные витальные функции, мышечная ригидность различной степени). Преимущества или риск: ++++ – очень высокие, +++ – высокие, ++ – умеренные, + – низкие, 0 – незначительные, ? – плохо определяются. *Примерами мощных традиционных препаратов являются флупентиксол (флюанксол), флуфеназин (модиген депо), галоперидол; средней мощности – зуклопентиксол (клопиксол), слабых – хлорпромазин и тиоридазин. **Риск обострения снижался через 1 год при сравнении с плацебо. Недоступные данные долгосрочных сравнительных исследований с другими антипсихотическими средствами. *** Акатизия может встречаться и при использовании современных нейролептиков.

Нейролептики обладают противосудорожной активностью. Препараты способствуют снижению температуры тела.

Разнообразные побочные действия нейролептиков можно объединить в основные побочные эффекты, связанные с действием на ЦНС и периферические нежелательные эффекты действия.

Основные побочные эффекты: сонливость, экстрапирамидные симптомы, нарушение терморегуляции. К экстрапирамидным симптомам относится нарушение координации – атаксия, акинезия – отсутствие движений, замедленные движения. Эти побочные эффекты, как и основное действие, связаны с влиянием на уровень содержания дофамина в мозге. Снижение дофамина приводит к явлениям лекарственного паркинсонизма (экстрапирамидные расстройства, сходные с паркинсонизмом). У больных отмечаются при этом мышечная скованность, явления тремора различной степени выраженности, гиперсаливация, появление оральных гиперкинезов и др. Это действие объясняют блокирующим влиянием нейролептиков на подкорковые образования мозга (черная субстанция и полосатое тело, бугорная, межлимбическая и мезокортикальная области), где локализовано значительное количество рецепторов, чувствительных к дофамину.

Влиянием на центральные дофаминовые рецепторы объясняют механизм некоторых эндокринных нарушений, вызываемых нейролептиками, в том числе стимуляцию лактации. Блокируя дофаминовые рецепторы гипофиза, нейролептики усиливают секрецию пролактина. Действуя на гипоталамус, нейролептики тормозят также секрецию кортикотропина и соматотропного гормона.

Основные побочные эффекты формируют нейролептический синдром (НС). Ведущими симптомами НС являются экстрапирамидные расстройства с преобладанием либо гипо-, либо гиперкинетических нарушений.

К гипокинетическим нарушениям относится лекарственный паркинсонизм с повышением мышечного тонуса, ригидностью, скованностью и замедленностью движений и речи. Гиперкинетические нарушения включают тремор, гиперкинезы. Дискинезии также наблюдаются достаточно часто и могут носить гипо- и гииеркинетический характер. Они локализуются в области рта и проявляются спазмами мышц глотки, языка, гортани. В ряде случаев выражены признаки неусидчивости, двигательного беспокойства.

Вегетативные расстройства выражаются в виде гипотензии, потливости, в расстройствах зрения, дизурических нарушениях. Отмечаются также явления агранулоцитоза, лейкопении, нарушения аккомодации, задержка мочи.

Злокачественный нейросептический синдром (ЗПС) – редкое, но опасное для жизни осложнение нейролептической терапии, сопровождающееся повышением температуры, ригидностью мышц, вегетативными нарушениями. Это состояние может привести к почечной недостаточности и летальному исходу.

Факторами риска ЗНС могут служить ранний возраст, физическое истощение, сопутствующие заболевания. Частота ЗНС составляет 0,5–1%.

К основным нежелательным эффектам действия относится также повышение аппетита и увеличение массы тела, нарушение эндокринной функции. Хлорпромазин, тиоридазин обладают фотосенсибилизирующим действием.

Нежелательные эффекты действия атипичных нейролептиков клозапина, рисперидона, арипепразола сопровождаются явлениями нейролепсии, значительными изменениями в состоянии эндокринной системы, что вызывает увеличение массы тела, явления булимии, повышение уровня отдельных гормонов (пролактин и др.), очень редко, но могут наблюдаться явления ЗНC. При лечении клозапином имеется риск возникновения эпилептических припадков и агранулоцитоза. Применение сероквеля (кветиапина) приводит к сонливости, головной боли, повышению уровня печеночных трансаминаз и увеличению массы тела. Особенности действия некоторых нейролептиков представлены в табл. 4.8.

Таблица 4.8

Особенности действия некоторых нейролептиков

Примечание. выс – высокая активность; ср – умеренно выраженная активность; низ – низкая активность.

Периферические побочные эффекты выражаются в возникновении ортостатической гипотензии (снижение артериального давления при переходе из горизонтального положения в вертикальное положение). Возможны гепатотоксичность и желтуха, депрессия костного мозга, фотосенсибилизация, сухость во рту и нечеткость зрения.