Производные бензодиазепина и препараты других химических структур. Лекарственный справочник гэотар

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Нитразепам: инструкция по применению

Состав

в 1 таблетке препарата содержится активное вещество: нитразепам - 5 мг, вспомогатель­ные вещества: сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, магний стеариновокислый (маг­ния стеарат), тальк.

Описание

таблетки белого или белого с желтовато-зеленоватым оттенком цвета, плоскоцилинд­рические с фаской. Поверхность таблетки должна быть гладкой и однородной, с цельными края­ми.

Фармакологическое действие

Нитразепам является седативным средством группы бензодиазепинов. Действие начинается через 30-60 мин после приема внутрь и продолжается от 6 до 8 часов.

Фармакокинетика

Всасывание:

Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальный уровень содержа­ния нитразепама в крови достигаются в течение 2 часов после приема. Через два часа после прие­ма, концентрация нитразепама в спинномозговой жидкости составляет около 8%, а через 36 часов примерно 16% от концентрации в плазме. Таким образом, концентрация в спинномозговой жидко­сти соответствует фракции активного вещества в плазме, несвязанной с белком. Стационарный уровень достигается в течение 5 дней.

Распределение:

Объем распределения у молодых людей составляет 2 л/кг, у пожилых пациентов объем распреде­ления выше, а средний период полувыведения возрастает до 40 часов.

Метаболизм:

Нитразепам подвергается биотрансформации с образованием ряда метаболитов, ни один из кото­рых не обладает значительной клинической активностью.

Выведение:

Около 5% препарата выделяется в неизмененном виде с мочой вместе с менее чем 10% каждого из 7-амино- и 7-диоксан метаболитов в течение первых 48 часов. Период полувыведения составляет в среднем 24 часа.

Фармакокинетические / фармакодинамические соотношения:

Четкой взаимосвязи между уровнями нитразепама в крови и его клиническими эффектами не было продемонстрировано.

Показания к применению

Кратковременное лечение тяжелой бессонницы, приводящей к потере дееспособности, или под­вергающей личность неприемлемому стрессу, когда дневной седативный эффект является допус­тимым.

Основная причина бессонницы должна быть выяснена до принятия решения об использовании бензодиазепинов для облегчения симптомов.

Противопоказания

Гиперчувствительность к бензодиазепинам, нитразепаму или к любому вспомогательному веще­ству, входящему в состав лекарственной формы.

Аллергические реакции на бензодиазепины, включая сыпь, отек Квинке и артериальную гипертен­зию, были зарегистрированы в редких случаях у восприимчивых пациентов.

Использование препарата также противопоказано пациентам с острой легочной недостаточно­стью; угнетением дыхания; фобическими или навязчивыми состояниями; хроническими психоза­ми; миастенией; синдромом апноэ во сне; тяжелой печеночной недостаточностью; у детей.

Беременность и период лактации

Нет данных по безопасности препарата как в период беременности у женщин, так и при испыта­ниях на животных. Не следует использовать препарат во время беременности, особенно в первый и последний триместры, применение возможно только в исключительных случаях, если есть вес­кие причины.

Если препарат предписан женщине детородного возраста, она должна быть предупреждена о не­обходимости связаться со своим врачом относительно прекращения приема продукта, если она планирует беременность или подозревает факт беременности.

Сообщалось, что прием бензодиазепинов в последнем триместре беременности или во время ро­дов вызывает нарушения сердцебиения плода и гипотонию; плохое сосание, гипотермию и уме­ренное угнетение дыхания у новорожденных.

У младенцев, родившихся у матерей, принимавших бензодиазепины хронически в последние ста­дии беременности, может развиться физическая зависимость и может возникнуть развитие абсти­нентного синдрома в послеродовом периоде.

Кормление грудью:

Так как бензодиазепины проникают в грудное молоко, следует избегать использования нитразепа­ма матерями, кормящими ребенка грудью.

Способ применения и дозы

Таблетки нитразепама используются для приема внутрь.

Дозировка:

Взрослые

5 мг перед сном. Эта доза может быть при необходимости увеличена до 10 мг.

Пожилые люди или ослабленные пациенты: пожилые люди или пациенты с нарушениями функ­ции почек или печени особенно подвержены неблагоприятному действию нитразепама. Дозы не должны превышать половины от обычно рекомендуемых доз.

Если присутствуют органические изменения мозга, дозировка нитразепама не должна превышать 5 мг.

Другие группы населения

Для больных с хронической легочной недостаточности и пациентов с хронической почечной или печеночной болезнью может потребоваться уменьшение дозировки.

Таблетки нитразепама противопоказаны детям.

Дозировка должна быть скорректирована на индивидуальной основе. Если возможно, лечение следует проводить, соблюдая периодичность.

Лечение должно быть как можно более коротким и начато с самых низких рекомендуемых доз. Максимальная доза не должен быть превышена. Обьгчно продолжительность лечения варьируется от нескольких дней до двух недель с максимумом до четырех недель; включая сужение процесса. Пациентам, которые принимали бензодиазепины в течение длительного времени, может потребо­ваться более длительный период, в течение которого дозы сокращаются. Помощь специалистов может быть уместной. Эффективность и безопасность бензодиазепинов при долгосрочном исполь­зовании изучены недостаточно.

В некоторых случаях может потребоваться увеличение периода максимального лечения; если это так, оно не должно проходить без переоценки статуса пациента. Долгосрочное хроническое при­менение не рекомендуется. Необходимо информировать пациента о начале лечения, его ограни­ченной продолжительности и точно объяснить, как дозировка будет уменьшаться. Кроме того, важно, чтобы пациент знал о возможности побочных явлений, таким образом, снижая проявление таких симптомов в случае их возникновения при прерывании приема лекарственного средства. Терапия нитразепамом не должна быть остановлена внезапно, но доза должна уменьшаться. Препарат следует принимать перед сном.

Кроме того, для бензодиазепинов с продолжительным действием, необходимо отметить, что паци­ент должен постоянно наблюдаться в начале лечения для того, чтобы уменьшить, если необходи­мо, дозы или частоту приема для предотвращения передозировки в результате накопления лекар­ства.

Передозировка

Передозировка нитразепама представляет несколько проблем в области регулирования и не может представлять собой угрозу для жизни, если только не сочетается с другими средствами угнетающими ЦНС (включая алкоголь). В регулировании передозировки с любыми лекарственными сред­ствами следует учитывать, что могут быть приняты несколько агентов.

Симптомы:

Передозировка бензодиазепинов обычно проявляется степенью угнетения центральной нервной системы, начиная с сонливости до комы. В легких случаях симптомы включают сонливость, спу­танность сознания, дизартрию и апатии; в более серьезных случаях симптомы могут включать атаксию, гипотонию, угнетение дыхания, редко кому и очень редко смерть.

При передозировке бензодиазепинов следует вызвать рвоту (в течение одного часа), если паци­ент в сознании или сделать промывание желудка при помощи зонда, если пациент без сознания. Если нет никакого преимущества в опорожнении желудка, следует принять активированный уголь для снижения абсорбции.

При лечении в отделении интенсивной терапии особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. Значение диализа не определено. Флумазенил является специфи­ческим антидотом, вводимым внутривенно, для применения в чрезвычайных ситуациях. Больных, требующих такого вмешательства, следует тщательно контролировать в больнице. Антагонист бензодиазепинов, флумазенил, не назначается пациентам с эпилепсией, которые лечились бензо- диазепинами. Антагонизм эффекта бензодиазепина у таких больных может вызвать судороги.

В случае возбуждения не должны использоваться барбитураты.

Особенности применения

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами:

Пациентов следует информировать о том, что, как и все лекарственные средства этого типа, нит­разепам, может менять поведение пациентов при выполнении профессиональных задач. Седатив­ный эффект, амнезия, нарушение концентрации и ослабление мышечной функции могут повлиять на способность управлять автомобилем или использовать механизмы. При недостаточной про­должительности сна увеличивается вероятность нарушения внимания. Пациентов следует проин­формировать о том, что алкоголь может усилить ухудшение состояния, и поэтому его потребление следует избегать во время лечения.

Меры предосторожности

Больным с хронической дыхательной недостаточностью и с хроническими заболеваниями почек или печени может потребоваться уменьшение дозировки. Бензодиазепины противопоказаны паци­ентам с тяжелой печеночной недостаточностью.

Нитразепам не должен использоваться только для лечения депрессии или тревоги, связанных с де­прессией, так как могут отмечаться суицидальные наклонности. Бензодиазепины следует исполь­зовать с особой осторожностью больными со склонностью к злоупотреблению алкоголя или нар­котиков. Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психических болезней.

В случаях потерь или тяжелых утрат психологическая перестройка может тормозится бензодиазе- пинами.

Использование бензодиазепинов может привести к развитию физической и психологической зави­симости. Риск зависимости увеличивается при использовании высоких доз, особенно в течение-длительного периода времени. Это особенно характерно при алкоголизме или наркоманией, или для больных с явными расстройствами личности. Регулярный монито­ринг таких больных имеет существенно важное значение; обычные повторные назначения лекар­ства следует избегать, и лечение должно постепенно отменяться. Сообщалось, что такие симпто­мы, как депрессии, головные боли, мышечная слабость, нервозность, чрезмерная тревога, напря­жение, беспокойство, спутанность сознания, смена настроения, бессонница, раздражительность, потливость и диарея были следствием резкого прекращения лечения больных, получающих даже обычные терапевтические дозы в течение коротких периодов времени.

При переходе использования бензодиазепинов с продолжительным действием на бензодиазепины с короткой продолжительностью действия могут развиваться симптомы абстиненции.

В тяжелых случаях могут возникнуть следующие симптомы: дереализация, деперсонализации, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, ощущение шума и физического контакта, галлюцинации или эпилептические припадки. В редких случаях отмена последующих избыточных доз может привести к состояниям беспокойства, психо­тическим проявлениям и судорогам. Есть данные о злоупотреблении бензодиазепинами.

Нитразепам
Латинское на звание: Nitrazepamum
Фармакологические группы:
на по ддержания сна на
Фармакологическое действие

Применение: Нарушения сна различного генеза, сомна по по по на я и гипо маниакальна по на

Противопо казания: на м, височна на я недостаточность, тяжелые на рушения функции по чек и печени, закрытоугольна я глаукома; лекарственна я, на ркотическая или алкогольна

Ограничения к применению: Дыхательна на на льна я и мозжечковая атаксия.

Противопо

Побочные действия: головна на я амнезия, спутанность созна ния, вялость, мышечна на на следующий день по сле приема), дневна по на по вышенна на по ложенных пациентов, на рушение сна ).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, по
Прочие: по
по

Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект ана на нитразепам по вышаться концентрация нитразепам а в крови.

Передозировка: Симптомы: на на ния, сниженна я реакция на по
Лечение: по рецепт на ра).

Спо соб применения и дозы: на на я разовая доза - 20 мг, по по на я суточна я доза - 30 мг, по на зна на на на .

Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что нитразепам на по по
по на я и мышечна я боль, тревога, страх, на пряжение, на рушение сна
на по на с по

• Нитразепам (Nitrazepamum)

Действующее вещество (МНН) Нитразепам (Nitrazepam)
Применение: Нарушения сна различного генеза, сомна мбулизм, невротические (неврозопо добные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспо койства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и по слеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальна я и гипо маниакальна я фаза), при некоторых органических по ражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбина ции с противосудорожными препаратами).

Противопо казания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепина м, височна я эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательна я недостаточность, тяжелые на рушения функции по чек и печени, закрытоугольна я глаукома; лекарственна я, на ркотическая или алкогольна я зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Ограничения к применению: Дыхательна я недостаточность, синдром апноэ во время сна , обструктивные заболеваниях легких, спина льна я и мозжечковая атаксия.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопо казано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головна я боль, головокружение, антероградна я амнезия, спутанность созна ния, вялость, мышечна я слабость, замедление психических и двигательных реакций, на рушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день по сле приема), дневна я сонливость, дезориентация (у по жилых больных), дизартрия, атаксия, на рушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (по вышенна я агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцина ции, усугубление суицидальных мыслей у предраспо ложенных пациентов, на рушение сна ).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, по вышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).
Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, по нижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).
Возможно развитие привыкания, синдрома по следействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект ана льгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, на ркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепам а, при продолжительном совместном приеме может по вышаться концентрация нитразепам а в крови.

Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности - заторможенность, слабость, выраженна я сонливость, глубокий сон, спутанность созна ния, сниженна я реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях - атаксия, арефлексия, гипо тензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости - ИВЛ. В качестве специфического антидота испо льзуют антагонист бензодиазепиновых рецепт оров флумазенил (в условиях стациона ра).

Спо соб применения и дозы: Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30–40 мин до сна , взрослым - 5–10 мг, максимальна я разовая доза - 20 мг, по жилым и ослабленным больным - 2,5–5 мг, детям (в зависимости от возраста) - 1,25–5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5–10 мг 2–3 раза в сутки (большую часть дозы принимают в вечерние часы), максимальна я суточна я доза - 30 мг, по жилым и ослабленным пациентам на зна чают в меньших дозах. Детям (при эпилепсии) суточна я доза рассчитывается в зависимости от массы тела и делится на 2–3 приема. Курс лечения - 30–45 дней, в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена .

Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя на рушения глотания у детей. С осторожностью применять людям по жилого возраста из-за высокого риска развития по бочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.
При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить по степенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головна я и мышечна я боль, тревога, страх, на пряжение, на рушение сна , кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).
На время лечения следует прекратить прием алкогольных на питков. Не следует применять во время работы водителям транспо ртных средств и людям, профессия которых связана с по вышенной концентрацией внимания.

• Нитразепам (Nitrazepam) (-)

Эуноктин
Латинское на звание: Eunoctin
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства. Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F48.1 Синдром деперсона лизации-дереализации. F48.8 Другие уточненные невротические расстройства. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. G40 Эпилепсия. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G40.7 Малые припадки неуточненные без припадков grand mal. G47.0 Нарушения засыпания и по ддержания сна [бессонница]. G93.4 Энцефалопатия неуточненна я. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Нитразепам (Nitrazepam)
Применение: Нарушения сна различного генеза, сомна мбулизм, невротические (неврозопо добные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспо койства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и по слеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальна я и гипо маниакальна я фаза), при некоторых органических по ражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбина ции с противосудорожными препаратами).

Противопо казания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепина м, височна я эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательна я недостаточность, тяжелые на рушения функции по чек и печени, закрытоугольна я глаукома; лекарственна я, на ркотическая или алкогольна я зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Ограничения к применению: Дыхательна я недостаточность, синдром апноэ во время сна , обструктивные заболеваниях легких, спина льна я и мозжечковая атаксия.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопо казано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головна я боль, головокружение, антероградна я амнезия, спутанность созна ния, вялость, мышечна я слабость, замедление психических и двигательных реакций, на рушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день по сле приема), дневна я сонливость, дезориентация (у по жилых больных), дизартрия, атаксия, на рушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (по вышенна я агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцина ции, усугубление суицидальных мыслей у предраспо ложенных пациентов, на рушение сна ).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, по вышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).
Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, по нижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).
Возможно развитие привыкания, синдрома по следействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект ана льгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, на ркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепам а, при продолжительном совместном приеме может по вышаться концентрация нитразепам а в крови.

Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности - заторможенность, слабость, выраженна я сонливость, глубокий сон, спутанность созна ния, сниженна я реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях - атаксия, арефлексия, гипо тензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости - ИВЛ. В качестве специфического антидота испо льзуют антагонист бензодиазепиновых рецепт оров флумазенил (в условиях стациона ра).

Спо соб применения и дозы: Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30–40 мин до сна , взрослым - 5–10 мг, максимальна я разовая доза - 20 мг, по жилым и ослабленным больным - 2,5–5 мг, детям (в зависимости от возраста) - 1,25–5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5–10 мг 2–3 раза в сутки (большую часть дозы принимают в вечерние часы), максимальна я суточна я доза - 30 мг, по жилым и ослабленным пациентам на зна чают в меньших дозах. Детям (при эпилепсии) суточна я доза рассчитывается в зависимости от массы тела и делится на 2–3 приема. Курс лечения - 30–45 дней, в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена .

Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя на рушения глотания у детей. С осторожностью применять людям по жилого возраста из-за высокого риска развития по бочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.
При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить по степенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головна я и мышечна я боль, тревога, страх, на пряжение, на рушение сна , кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).
На время лечения следует прекратить прием алкогольных на питков. Не следует применять во время работы водителям транспо ртных средств и людям, профессия которых связана с по вышенной концентрацией внимания.

• Эуноктин (Eunoctin)

Нитросан
Латинское на звание: Nitrosun
Фармакологические группы: Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F48.1 Синдром деперсона лизации-дереализации. F48.8 Другие уточненные невротические расстройства. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. G40 Эпилепсия. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G40.7 Малые припадки неуточненные без припадков grand mal. G47.0 Нарушения засыпания и по ддержания сна [бессонница]. G93.4 Энцефалопатия неуточненна я. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Нитразепам (Nitrazepam)
Применение: Нарушения сна различного генеза, сомна мбулизм, невротические (неврозопо добные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспо койства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и по слеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальна я и гипо маниакальна я фаза), при некоторых органических по ражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбина ции с противосудорожными препаратами).

Противопо казания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепина м, височна я эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательна я недостаточность, тяжелые на рушения функции по чек и печени, закрытоугольна я глаукома; лекарственна я, на ркотическая или алкогольна я зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Ограничения к применению: Дыхательна я недостаточность, синдром апноэ во время сна , обструктивные заболеваниях легких, спина льна я и мозжечковая атаксия.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопо казано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головна я боль, головокружение, антероградна я амнезия, спутанность созна ния, вялость, мышечна я слабость, замедление психических и двигательных реакций, на рушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день по сле приема), дневна я сонливость, дезориентация (у по жилых больных), дизартрия, атаксия, на рушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (по вышенна я агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцина ции, усугубление суицидальных мыслей у предраспо ложенных пациентов, на рушение сна ).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, по вышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).
Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, по нижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).
Возможно развитие привыкания, синдрома по следействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект ана льгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, на ркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепам а, при продолжительном совместном приеме может по вышаться концентрация нитразепам а в крови.

Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности - заторможенность, слабость, выраженна я сонливость, глубокий сон, спутанность созна ния, сниженна я реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях - атаксия, арефлексия, гипо тензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости - ИВЛ. В качестве специфического антидота испо льзуют антагонист бензодиазепиновых рецепт оров флумазенил (в условиях стациона ра).

Спо соб применения и дозы: Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30–40 мин до сна , взрослым - 5–10 мг, максимальна я разовая доза - 20 мг, по жилым и ослабленным больным - 2,5–5 мг, детям (в зависимости от возраста) - 1,25–5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5–10 мг 2–3 раза в сутки (большую часть дозы принимают в вечерние часы), максимальна я суточна я доза - 30 мг, по жилым и ослабленным пациентам на зна чают в меньших дозах. Детям (при эпилепсии) суточна я доза рассчитывается в зависимости от массы тела и делится на 2–3 приема. Курс лечения - 30–45 дней, в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена .

Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя на рушения глотания у детей. С осторожностью применять людям по жилого возраста из-за высокого риска развития по бочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.
При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить по степенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головна я и мышечна я боль, тревога, страх, на пряжение, на рушение сна , кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).
На время лечения следует прекратить прием алкогольных на питков. Не следует применять во время работы водителям транспо ртных средств и людям, профессия которых связана с по вышенной концентрацией внимания.

• Нитросан (Nitrosun)

Радедорм 5
Латинское на звание: Radedorm 5
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства. Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F48.1 Синдром деперсона лизации-дереализации. F48.8 Другие уточненные невротические расстройства. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. G40 Эпилепсия. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G40.7 Малые припадки неуточненные без припадков grand mal. G47.0 Нарушения засыпания и по ддержания сна [бессонница]. G93.4 Энцефалопатия неуточненна я. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Нитразепам (Nitrazepam)
Применение: Нарушения сна различного генеза, сомна мбулизм, невротические (неврозопо добные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспо койства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и по слеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальна я и гипо маниакальна я фаза), при некоторых органических по ражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбина ции с противосудорожными препаратами).

Противопо казания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепина м, височна я эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательна я недостаточность, тяжелые на рушения функции по чек и печени, закрытоугольна я глаукома; лекарственна я, на ркотическая или алкогольна я зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Ограничения к применению: Дыхательна я недостаточность, синдром апноэ во время сна , обструктивные заболеваниях легких, спина льна я и мозжечковая атаксия.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопо казано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головна я боль, головокружение, антероградна я амнезия, спутанность созна ния, вялость, мышечна я слабость, замедление психических и двигательных реакций, на рушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день по сле приема), дневна я сонливость, дезориентация (у по жилых больных), дизартрия, атаксия, на рушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (по вышенна я агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцина ции, усугубление суицидальных мыслей у предраспо ложенных пациентов, на рушение сна ).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, по вышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).
Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, по нижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).
Возможно развитие привыкания, синдрома по следействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект ана льгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, на ркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепам а, при продолжительном совместном приеме может по вышаться концентрация нитразепам а в крови.

Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности - заторможенность, слабость, выраженна я сонливость, глубокий сон, спутанность созна ния, сниженна я реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях - атаксия, арефлексия, гипо тензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости - ИВЛ. В качестве специфического антидота испо льзуют антагонист бензодиазепиновых рецепт оров флумазенил (в условиях стациона ра).

Спо соб применения и дозы: Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30–40 мин до сна , взрослым - 5–10 мг, максимальна я разовая доза - 20 мг, по жилым и ослабленным больным - 2,5–5 мг, детям (в зависимости от возраста) - 1,25–5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5–10 мг 2–3 раза в сутки (большую часть дозы принимают в вечерние часы), максимальна я суточна я доза - 30 мг, по жилым и ослабленным пациентам на зна чают в меньших дозах. Детям (при эпилепсии) суточна я доза рассчитывается в зависимости от массы тела и делится на 2–3 приема. Курс лечения - 30–45 дней, в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена .

Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя на рушения глотания у детей. С осторожностью применять людям по жилого возраста из-за высокого риска развития по бочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.
При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить по степенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головна я и мышечна я боль, тревога, страх, на пряжение, на рушение сна , кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).
На время лечения следует прекратить прием алкогольных на питков. Не следует применять во время работы водителям транспо ртных средств и людям, профессия которых связана с по вышенной концентрацией внимания.

• Радедорм 5 (Radedorm 5)

Нитразепама таблетки
Латинское на звание: Tabulettae Nitrazepami
Фармакологические группы: Противоэпилептические средства. Снотворные средства
Нозологическая классификация (МКБ-10): F48 Другие невротические расстройства. F48.0 Неврастения. F48.1 Синдром деперсона лизации-дереализации. F48.8 Другие уточненные невротические расстройства. F51.0 Бессонница неорганической этиологии. G40 Эпилепсия. G40.6 Припадки grand mal неуточненные [с малыми припадками или без них]. G40.7 Малые припадки неуточненные без припадков grand mal. G47.0 Нарушения засыпания и по ддержания сна [бессонница]. G93.4 Энцефалопатия неуточненна я. R25.2 Судорога и спазм. Z100 КЛАСС XXII Хирургическая практика
Фармакологическое действие

Действующее вещество (МНН) Нитразепам (Nitrazepam)
Применение: Нарушения сна различного генеза, сомна мбулизм, невротические (неврозопо добные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспо койства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и по слеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальна я и гипо маниакальна я фаза), при некоторых органических по ражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбина ции с противосудорожными препаратами).

Противопо казания: Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепина м, височна я эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательна я недостаточность, тяжелые на рушения функции по чек и печени, закрытоугольна я глаукома; лекарственна я, на ркотическая или алкогольна я зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Ограничения к применению: Дыхательна я недостаточность, синдром апноэ во время сна , обструктивные заболеваниях легких, спина льна я и мозжечковая атаксия.

Применение при беременности и кормлении грудью: Противопо казано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия: Со стороны нервной системы и органов чувств: головна я боль, головокружение, антероградна я амнезия, спутанность созна ния, вялость, мышечна я слабость, замедление психических и двигательных реакций, на рушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день по сле приема), дневна я сонливость, дезориентация (у по жилых больных), дизартрия, атаксия, на рушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (по вышенна я агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцина ции, усугубление суицидальных мыслей у предраспо ложенных пациентов, на рушение сна ).
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, по вышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).
Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, по нижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).
Возможно развитие привыкания, синдрома по следействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие: Усиливает (взаимно) эффект ана льгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, на ркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T1/2 нитразепам а, при продолжительном совместном приеме может по вышаться концентрация нитразепам а в крови.

Передозировка: Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности - заторможенность, слабость, выраженна я сонливость, глубокий сон, спутанность созна ния, сниженна я реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях - атаксия, арефлексия, гипо тензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.
Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости - ИВЛ. В качестве специфического антидота испо льзуют антагонист бензодиазепиновых рецепт оров флумазенил (в условиях стациона ра).

Спо соб применения и дозы: Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30–40 мин до сна , взрослым - 5–10 мг, максимальна я разовая доза - 20 мг, по жилым и ослабленным больным - 2,5–5 мг, детям (в зависимости от возраста) - 1,25–5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5–10 мг 2–3 раза в сутки (большую часть дозы принимают в вечерние часы), максимальна я суточна я доза - 30 мг, по жилым и ослабленным пациентам на зна чают в меньших дозах. Детям (при эпилепсии) суточна я доза рассчитывается в зависимости от массы тела и делится на 2–3 приема. Курс лечения - 30–45 дней, в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена .

Меры предосторожности: Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя на рушения глотания у детей. С осторожностью применять людям по жилого возраста из-за высокого риска развития по бочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.
При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить по степенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головна я и мышечна я боль, тревога, страх, на пряжение, на рушение сна , кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).
На время лечения следует прекратить прием алкогольных на питков. Не следует применять во время работы водителям транспо ртных средств и людям, профессия которых связана с по вышенной концентрацией внимания.

• Нитразепама таблетки (Tabulettae Nitrazepami)

Нитразепам (Nitrazepam)

Фармакологическое действие

Нитразепам считается снотворным средством бензодиазепиновой природы. Проявляет выраженный снотворный, анксиолитический, седативный, противосудорожный и миорелаксантный фармакологические эффекты.

Фармакодинамика

Нарушения засыпания и поддержания сна [бессонница] (G47.0)

Энцефалопатия неуточненная (G93.4)

Подготовительные процедуры для последующего лечения, не классифицированные в других рубриках (Z51.4)

АТХ

Производитель

Московский эндокринный завод

Дополнительная информация о производителе

Страна-производитель – Россия.

Дополнительно

Считается рецептурным препаратом.

С осторожностью нужно назначать Нитразепам при нарушениях работы печени, а также пациентам приклонного возраста из-за высокой вероятности токсического действия лекарства.

Под наблюдением врача препарат принимается, когда у пациента отмечены:

• обструктивные нарушения органов дыхания;
• остановка дыхания во время сна;
• нарушение координации движений (атаксия).

Вероятно нарушение процесса глотания у детей, что происходит по причине недостаточного расслабления перстневидных мышц в результате действия Нитразепама.

Надлежит учесть возможность лекарства вызывать лекарственную зависимость и последующий синдром отмены, который характеризуется мигренью, миалгией, тревожностью, страхом, кошмарными сновидениями, а также возобновлением исходных симптомов заболевания. Поэтому отмену терапии препаратом проводят постепенно, уменьшая дозу 1 раз в неделю.

Нитразепам вызывает замедление психомоторики и снижение способности к концентрации внимания, следовательно, в период терапии нужно воздержаться от управления транспортом и от других опасных для жизни видов деятельности.

Присоединяйтесь к нам ВКонтакте, будьте здоровы!

Где купить лекарства дешевле

Актуальная цена в аптеках на лекарство сегодня. Посетите лучшие интернет-аптеки с быстрой доставкой.

Нитразепам

Латинское название

Химическое название

1,3-Дигидро-7-нитро-5-фенил-2Н-1,4-бензодиазепин-2-он

Брутто-формула

C 15 H 11 N 3 O 3

Фармакологическая группа

Код CAS

Характеристика

Светло-желтый или светло-желтый с зеленоватым оттенком кристаллический порошок без запаха. Практически нерастворим в воде, мало растворим в этаноле и эфире, трудно растворим в хлороформе.

Фармакология

Фармакологическое действие- снотворное, седативное, противосудорожное, анксиолитическое.

Взаимодействует со специфическими бензодиазепиновыми рецепторами ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса, повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК в ЦНС. Уменьшает возбудимость нейронов в подкорковых областях головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), мозжечке, коре и др. отделах ЦНС. Угнетает условные и полисинаптические спинномозговые рефлексы. Уменьшает выраженность эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих процесс засыпания и укорачивает время, необходимое для засыпания. Уменьшает количество пробуждений во время сна, увеличивает глубину и продолжительность сна. Снотворный эффект развивается через 20-45 мин после приема и длится 6-8 ч.

После приема внутрь быстро всасывается, биодоступность составляет около 80%. C max достигается через 2-3 ч. Связывание с белками плазмы — 87%. Равновесная концентрация в крови обычно достигается в течение 2-3 дней после начала приема. Объем распределения — 1,3-2,6 л/кг. T 1/2 — 16-48 ч. Хорошо проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Подвергается биотрансформации в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилирования с образованием неактивных ацетилпроизводных. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, около 5% — в неизмененном виде. Выведение после прекращения лечения быстрое. При приеме повторных доз накопление минимальное.

Применение

Нарушения сна различного генеза, сомнамбулизм, невротические (неврозоподобные) расстройства, психопатия с преобладанием тревоги и беспокойства; премедикация перед хирургическими вмешательствами и послеоперационный период; в составе комбинированной терапии при лечении шизофрении, маниакально-депрессивного психоза (маниакальная и гипоманиакальная фаза), при некоторых органических поражениях ЦНС (травма, расстройства мозгового кровообращения), для купирования алкогольного абстинентного синдрома; эпилепсия, в т.ч. эпилептическая энцефалопатия (в комбинации с противосудорожными препаратами), молниеносные кивательные салаамовы судороги (как эквивалент эпилептического припадка) у грудных и маленьких детей.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим бензодиазепинам, височная эпилепсия, тяжелая миастения, острая дыхательная недостаточность, тяжелые нарушения функции почек и печени, закрытоугольная глаукома; лекарственная, наркотическая или алкогольная зависимость (за исключением купирования алкогольного абстинентного синдрома); отравление транквилизаторами, нейролептиками, снотворными средствами, этиловым спиртом и др. ЛС, угнетающими ЦНС; беременность (особенно в I триместре), кормление грудью.

Ограничения к применению

Дыхательная недостаточность, синдром апноэ во время сна, обструктивные заболеваниях легких, спинальная и мозжечковая атаксия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказано при беременности (особенно в I триместре). На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, антероградная амнезия, спутанность сознания, вялость, мышечная слабость, замедление психических и двигательных реакций, нарушение концентрации внимания, ощущение усталости (на следующий день после приема), дневная сонливость, дезориентация (у пожилых больных), дизартрия, атаксия, нарушение зрения (диплопия и др.), парадоксальные реакции (повышенная агрессивность, острое возбуждение, страх, галлюцинации, усугубление суицидальных мыслей у предрасположенных пациентов, нарушение сна).

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, сухость во рту, повышение аппетита, диспептические явления, парез кишечника (особенно у детей).

Прочие: тахикардия, гипергидроз, дисменорея, понижение либидо, аллергические реакции (сыпь, зуд).

Возможно развитие привыкания, синдрома последействия, лекарственной зависимости (физической и психической), синдрома отмены, rebound-синдрома (см. «Меры предосторожности»).

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект анальгетиков, транквилизаторов, трициклических антидепрессантов, снотворных, наркозных, противосудорожных и др. нейротропных средств, в т.ч. этилового спирта, миорелаксантов. Циметидин и эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы тормозят метаболизм и удлиняют T 1/2 нитразепама, при продолжительном совместном приеме может повышаться концентрация нитразепама в крови.

Передозировка

Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности — заторможенность, слабость, выраженная сонливость, глубокий сон, спутанность сознания, сниженная реакция на болевые раздражители; в более тяжелых случаях — атаксия, арефлексия, гипотензия, угнетение дыхания и сердечной деятельности, кома.

Лечение: индукция рвоты или промывание желудка, прием активированного угля, мониторинг жизненно важных функций, симптоматическая терапия, в/в введение жидкости, при необходимости — ИВЛ. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара).

Способ применения и дозы

Внутрь. В качестве снотворного средства: за 30-40 мин до сна, взрослым — 5-10 мг, максимальная разовая доза — 20 мг, пожилым и ослабленным больным — 2,5-5 мг, детям (в зависимости от возраста) — 1,25-5 мг. В качестве анксиолитика и противосудорожного средства: взрослым по 5-10 мг 2-3 раза в сутки (большую часть дозы принимают в вечерние часы), максимальная суточная доза — 30 мг, пожилым и ослабленным пациентам назначают в меньших дозах. Детям (при эпилепсии) суточная доза рассчитывается в зависимости от массы тела и делится на 2-3 приема. Курс лечения — 30-45 дней, в отдельных случаях длительность лечения может быть увеличена.

Меры предосторожности

Следует иметь в виду, что нитразепам может задерживать расслабление перстневидных мышц, усугубляя нарушения глотания у детей. С осторожностью применять людям пожилого возраста из-за высокого риска развития побочных эффектов, в т.ч. парадоксальных реакций.

При длительном применении возможно возникновение привыкания (эффект может несколько ослабевать), а также лекарственной зависимости. Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможно развитие синдрома отмены (головная и мышечная боль, тревога, страх, напряжение, нарушение сна, кошмары и др.) и rebound-синдрома (усиление исходных симптомов).

На время лечения следует прекратить прием алкогольных напитков. Не следует применять во время работы водителям транспортных средств и людям, профессия которых связана с повышенной концентрацией внимания.

(информация для специалистов)

Регистрационный номер

Торговое название препарата : Нитразепам

Международное непатентованное название - Нитразепам

Лекарственная форма : таблетки

Состав на одну таблетку :
Активные вещества: Нитразепам - 5 мг
Вспомогательные вещества: Сахар молочный (лактоза), крахмал картофельный, поливинил-пирролидон низкомолекулярный медицинский (повидон), тальк, магния стеарат, примогель (карбоксиметилкрахмал натрия) - достаточное количество до получения таблетки массой 100 мг.

Описание : Таблетки белого цвета с желтовато-зеленоватым оттенком, сферической или плоскоцилиндрической формы с фаской.

Фармакотерапевтическая группа : снотворное средство

Koд ATX N05CD02

Фармакологические свойства
Препарат относится к списку сильнодействующих средств согласно протоколу заседания ПККН.
Снотворное средство из группы бензодиазепинов оказывает угнетающее действие на нервную систему (ЦНС), реализующееся преимущественно в таламусе, гипоталамусе и лимбиче-ской системе. Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), являющейся одним из основных медиаторов пре- и постсинаптического торможения передачи импульсов в ЦНС.
Препарат обладает также анксиолитическим, седативным, миорелаксантным, и противосудо-рожным действием. Снотворное действие наступает через 20-40 минут после приема препарата и длится 6-8 часов. Под влиянием препарата увеличивается глубина и продолжительность сна. Сон и пробуждение протекают физиологически.
Препарат хорошо проходит через гематоэнцефалический барьер, плаценту, проникает в грудное молоко, что необходимо учитывать при назначении препарата беременным и кормящим женщинам.

Фармакокинетика
Абсорбция из ЖКТ - быстрая и полная. Биодоступность - от 54% до 98% (в зависимости от лекарственной формы). При приеме одновременно с пищей всасывание замедляется и максимальная концентрация в плазме уменьшается примерно на 30%. При однократном пероральном приеме 10 мг нитразепама среднее значение максимальной концентрации составляет 0. 08-0.1 мкг/мл и достигается через 1-4 часа. Связь с белками плазмы - около 85-90%. Фаза распределения активного вещества в организме очень сильно варьирует и составляет от 1. 7 до 3.5 ч. Объем распределения увеличивается с возрастом больных и составляет 1. 3-2. 6 л/кг. Хорошо проникает через гистогематические барьеры, включая ГЭБ и плацентарный барьер, обнаруживается в молоке матери.
Метаболизируется в печени путем восстановления нитрогруппы и последующего ацетилиро-вания с образованием неактивных ацетилпроизводных. Период полувыведения - 16-48 ч (зависит от возраста и массы тела больных) из спинномозговой жидкости - 68 ч. Основные метаболиты - 7-амино-нитразепам, 7-ацетамино-нитразепам, 2-амино-5-нитробензофенон и гидрокси-2-амино-5-нитробензофенон, выводятся почками (65-71%) и с каловыми массами (14-20%). Около 1-5% выводится в неизмененном виде почками.
Накопление при повторном назначении - минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким или средним периодом полувыведения), выведение после прекращения лечения - быстрое.

Показания к применению

нарушение сна различного генеза (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения);

некоторые формы судорожных припадков (особенно у детей), в т. ч. синдром Веста.

Противопоказания

повышенная чувствительность к бензодиазепинам;

кома, шок;

закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность);

острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций;

острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на центральную нервную систему;

наркомания;

тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности);

миастения;

лекарственная или алкогольная зависимость;

беременность, кормление грудью;

острая дыхательная недостаточность;

гиперкапния;

нарушение глотания у детей;

височная эпилепсия;

тяжелые хронические обструктивные заболевания легких (риск прогрессирования степени дыхательной недостаточности)

С осторожностью

печеночная и/или почечная недостаточность, дыхательная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинезы, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апное (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Способ применения и дозы
Внутрь. В качестве снотворного за 30 минут до сна:
- взрослым 2,5-5 мг нитразепама, максимальная суточная доза - 10 мг;
- больным пожилого возраста, а также ослабленным больным - 2,5 мг, максимальная суточная доза - 5 мг.
Для лечения синдрома Веста суточная доза для детей 1-2 лет и детей грудного возраста - 2. 5-5 мг. Суточная доза принимается однократно, при назначении детям грудного возраста, соответствующее количество препарата измельчается и растворяется (суспендируется) в удобном для приема объеме воды.

Побочное действие
Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) - сонливость, чувство усталости, головокружение, снижение концентрации внимания, атаксия, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко - головная боль, эйфория, депрессия, тремор, каталепсия, антероградная амнезия, спутанность сознания, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения тела, включая глаза), мышечная слабость, дизартрия, смазанность речи; крайне редко -парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, психомоторное возбуждение, повышенная раздражительность, тревога, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения. Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение или повышение аппетита, запор или диарея; нарушения функции печени, повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха. Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек, повышение или снижение либидо, дисменорея. Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд. Влияние на плод: Угнетение центральной нервной системы, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат во время беременности.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления; редко - угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия. При резком снижении дозы или прекращении приема - синдром "отмены" (повышенная раздражительность, головная боль, тревога, психомоторное возбуждение, страх, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т. ч. гиперакузия, гиперестезия, парестезия, светобоязнь. тахикардия, судороги, галлюцинации, редко - острый психоз).

Передозировка
Симптомы: сонливость, угнетение сознания различной степени тяжести (вплоть до комы), парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение артериального давления, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности. Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и артериального давления). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ - малоэффективен.

Взаимодействие
Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия при сочетании с психотропными средствами, препаратами лития, наркотическими анальгетиками, общими анестетиками, алкоголем, миорелаксантами, антигистаминными и седативными препаратами, клонидином, барбитуратами и анксиолити-ческим средствами (транквилизаторами).
Эффект усиливается и удлиняется циметидином, пероральными эстрогенсодержащими контрацептивами (задержка выведения и удлинение периода.полувыведения).
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют период полувыведения, повышают риск развития токсических эффектов препарата.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность нитразепама.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию лекарственной зависимости.
Гипотензивные средства могут усиливать выраженность снижения артериального давления.
На фоне одновременного назначение клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Может повышать токсичность зидовудина.
Вальпроевая кислота, вероятно, усиливает влияние нитразепама у детей, больных эпилепсией.

Особые указания
Требуется соблюдение особой осторожности при назначении нитразепама при тяжелых депрессиях, т. к. препарат может быть использован для реализации суицидальных намерений.
В период лечения необходимо воздерживаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В процессе лечения больным категорически запрещается употребление алкоголя.
Без особых указаний не следует применять длительно.
Если до начала лечения нитразепамом, больной длительное время проходил терапию другими лекарственными средствами, то лечение начинают с осторожностью.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль картины периферической крови и "печеночных" ферментов.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших алкоголем или лекарственными препаратами.
Нитразепам обладает первичным потенциалом, вызывающим зависимость.
Уже при ежедневном приеме его в течение нескольких недель возникает опасность развития физической и психической зависимости. Этот эффект развивается не только при злоупотреблении нитразепамом, особенно высокими дозами, но и при применении его в обычных терапевтических дозах. Поэтому лечение продолжают проводить только по жизненным показаниям после тщательного взвешивания пользы терапии с риском развития привыкания к препарату и зависимости от него.
Отмену препарата следует проводить постепенно во избежание синдрома «отмены».
При возникновении у больных таких необычных реакций, как агрессивность, психомоторное возбуждение, страх, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, затрудненное засыпание, поверхностный сон, лечение нитразепамом следует прекратить.
Если, несмотря на то, что препарат противопоказан во время беременности, он часто применялся - возможно развитие физической зависимости (синдром "отмены") у новорожденного.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, снижение артериального давления, гипотермию и слабый акт сосания ("синдром вялого ребенка").
У детей раннего возраста отмечается повышенная продукция слизи и мокроты в дыхательных путях, поэтому следует принять меры по обеспечению хорошей проходимости дыхательных путей (учитывая угнетающее действие препарата).

Форма выпуска
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению в картонной пачке. По 20 или 50 таблеток в банке из светозащитного стекла или полимерной. По 1 банке вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения
Список № 1 сильнодействующих веществ ПККН. В сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте.

Срок годности
3 года. Не применять по истечении срока, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Производитель :
Федеральное государственное унитарное предприятие «Московский эндокринный завод», 109052, г. Москва, Новохохловская ул., 25.