Анастрозол импортный. Результаты опросов посетителей. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Международное наименование

Анастрозол (Anastrozole)

Групповая принадлежность

Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор

Лекарственная форма

Таблетки покрытые оболочкой, таблетки покрытые пленочной оболочкой

Фармакологическое действие

Селективный нестероидный ингибитор ароматазы. Обладает противоопухолевой активностью в отношении эстрогензависимых опухолей молочной железы у женщин в постменопаузе. Снижает содержание циркулирующего эстрадиола. Не обладает прогестогенной, андрогенной и эстрогенной активностью, не влияет на секрецию эндогенных ГКС и МКС.

Показания

Ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе (адъювантная терапия).

Распространенный рак молочной железы у женщин в постменопаузе.

Ранний гормонположительный рак молочной железы у женщин в постменопаузе после терапии тамоксифеном в течение 2-3 лет (адъювантная терапия).

Противопоказания

Гиперчувствительность, эстрогензависимые опухоли молочной железы у женщин в пременопаузном периоде, выраженная ХПН (КК менее 20 мл/мин), умеренная и выраженная печеночная недостаточность, одновременный прием тамоксифена, беременность, период лактации, детский возраст.

Побочные действия

Частота – очень часто (более 10%), часто (1-10%), редко (0.1-1%), очень редко (менее 0.1%).

Со стороны ССС: очень часто – "приливы" крови к лицу.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто – артралгия; редко – триггерный ("курковый") палец.

Со стороны мочеполовой системы: часто – сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или смены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Со стороны кожных покровов: очень часто – кожная сыпь; часто – истончение волос, алопеция; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны пищеварительной системы: очень часто – тошнота; часто – диарея, рвота, анорексия; повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко – повышение активности ГГТ, гипербилирубинемия, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто – головная боль; часто – сонливость, синдром "запястного канала" (у предрасположенных пациентов).

Со стороны обмена веществ: часто – гиперхолестеринемия; снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола – риск развития остеопороза и переломов костей.

Аллергические реакции: часто – аллергические реакции; очень редко – анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: очень часто – астения.

Применение и дозировка

Внутрь, по 1 мг 1 раз в сутки. Длительность лечения зависит от формы и тяжести заболевания (при адъювантной терапии реомендуемая продолжительность лечения – 5 лет). При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Особые указания

У женщин с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам эффективность анастрозола не была продемонстрирована, кроме тех случаев, когда имелся предшествующий положительный клинический ответ на тамоксифен.

В случае сомнений в гормональном статусе менопауза должна подтверждаться биохимически.

При сохранении метроррагии на фоне лечения необходима консультация гинеколога.

При наличии сопутствующего остеопороза или риска его развития рекомендуется оценивать минеральную плотность костной ткани методом денситометрии в начале и в процессе лечения. При необходимости проводят профилактику остеопороза под наблюдением врача.

При умеренно выраженных нарушениях функции почек коррекции дозы не требуется.

Эффективность и безопасность при одновременном применении с тамоксифеном вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с таковыми при использовании одного тамоксифена.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Эстрогены и тамоксифен снижают фармакологическое действие.

Отзывов о лекарстве Анастрозол: 0

Напишите свой отзыв

Используете ли вы Анастрозол, как аналог или наоборот его аналоги?

4.2

13 отзывов

Сортировать

по дате

Анонимный пользователь

Анастразол

Принимаю больше года, через полгода научили болеть суставы пальцев и ног,особенно колени Лечилась гимнастикой, пальцы масирую яблочным уксусом каждый вечер, если даже не болят. Я давольна, организм легко переносит его прием....делаете массаж и гимнастику, все боли пройдут.

Анонимный пользователь

Пользователь оставил свой отзыв анонимно

Селана

Принимала селану 2 месяца. Сначала болели суставы, потом была лёгкая тошнота. А позже тошнота стала невыносимой и рвота до полного удаления препарата из организма. Что и говорить, дешёвый препарат показал себя во всей красе!

Достоинства Нет

Недостатки принимать невозможно, полный отказ

Инга Сильные побочные от Анастрозола

Анастрозол назначили в комплексной терапии начальной стадии рака молочной железу. Где-то через месяца онко-маркер СА-15.3 вернулся к нормальному уровню, так что препарат реально помогает. Но его побочные эффекты заметно сказываются на общем состоянии. Во-первых уже через две недели на меня нахлынула депрессия. Во-вторых, анастрозол сильно влияет на печень, и чтобы... Анастрозол назначили в комплексной терапии начальной стадии рака молочной железу. Где-то через месяца онко-маркер СА-15.3 вернулся к нормальному уровню, так что препарат реально помогает. Но его побочные эффекты заметно сказываются на общем состоянии. Во-первых уже через две недели на меня нахлынула депрессия. Во-вторых, анастрозол сильно влияет на печень, и чтобы хоть как-то ее поддержать пришлось пропить курс гепатопротектора с расторопшей.

Приём Селана

После Тамоксифена принимаю Селана (по назначению врача онколога) - вернее Селана выбрала сама, другой анастрозол не пробовала. Заметила после полугода приема рост холестерина общего (при сохранении норм глицеридов и коэффициента атерогенности), увеличение веса (при стойком состоянии) и аппетита, ухудшение состояния волос - истончение, вылазят сильнее и... После Тамоксифена принимаю Селана (по назначению врача онколога) - вернее Селана выбрала сама, другой анастрозол не пробовала. Заметила после полугода приема рост холестерина общего (при сохранении норм глицеридов и коэффициента атерогенности), увеличение веса (при стойком состоянии) и аппетита, ухудшение состояния волос - истончение, вылазят сильнее и стали меньше виться... Анализы ОАК и БАК пока нормальные (кроме холестерина). Посмотрю, что будет дальше. Не знаю, может принципиально важно перейти на приём препарата Анастрозола. Что думают по этому поводу врачи? Спасибо за внимание и предполагаемый ответ!

После болезни я пила год тамоксофин, после того как лекарство не подошло, консилиум назначил анастрозол на 3 года. Остался год. Курс лечения 5 лет должен быть. Ещё какое из лекарств употреблять??7 После болезни я пила год тамоксофин, после того как лекарство не подошло, консилиум назначил анастрозол на 3 года. Остался год.
Курс лечения 5 лет должен быть.
Ещё какое из лекарств употреблять??7

Ингибиторы ароматазы,которым и является анастрозол применяют до 5 лет с сопроводительной терапией Са2+ и вит D3(Кальций D3-никомед)

Около трех лет принимала Анастрозол ТЛ по бесплатному рецепту, затем, как и всех, меня перевели на Селану. Очень быстро почувствовала отрицательное воздействие от Селаны.Стала очень сильно болеть спина, набрала вес. Стала сама покупать Анастрозол ТЛ. Покупала в аптеке Самсон Фарма, потому что ей доверяю.А теперь он пропал в этой аптеке,... Около трех лет принимала Анастрозол ТЛ по бесплатному рецепту, затем, как и всех, меня перевели на Селану. Очень быстро почувствовала отрицательное воздействие от Селаны.Стала очень сильно болеть спина, набрала вес. Стала сама покупать Анастрозол ТЛ. Покупала в аптеке Самсон Фарма, потому что ей доверяю.А теперь он пропал в этой аптеке, да и в других известных сетевых аптеках в свободной продаже его нет, только на заказ, не пойму почему.

Моя мама после операции на груди 2 года принимала Анастразол ТЛ (бесплатно выдавали по спецрецепту от онколога). С сентября 2015 года заменили на Селану (хотя в рецепте пишут Анастразол)- по указанию Департамента Здравоохранения Москвы аптеки стали закупать только Селану. Кстати, о цене - средняя цена Анастразола ТЛ - 1200... Моя мама после операции на груди 2 года принимала Анастразол ТЛ (бесплатно выдавали по спецрецепту от онколога). С сентября 2015 года заменили на Селану (хотя в рецепте пишут Анастразол)- по указанию Департамента Здравоохранения Москвы аптеки стали закупать только Селану. Кстати, о цене - средняя цена Анастразола ТЛ - 1200 рублей, а Селаны - 300 рублей хотя производитель и там и там Россия. Такие цены были по Москве в сентябре прошлого года. Уже по одному этому показателю видно, насколько Селана может быть "качественным" препаратом. После 2-х месяцев приёма у мамы повысилось давление, она до этих пор была гипотоником, а сейчас у неё по утрам высокое давление. Проявились проблемы с сердцем - аритмия, стенокардия. Часто вызываем "скорую" для капельниц. Появился постоянный кашель, постоянные боли в спине и суставах. Если бы она не занималась своей китайской гимнастикой ежедневно по утрам, наверное, уже бы слегла. Анализы пока не сдавала, но стала почему-то сильно терять в весе. И хотя она её (Селану) уже не принимает (покупает за свои деньги Анастразол ТЛ), "побочки" пока не прошли до конца, а она ещё и терять в весе начала. Она обращалась к онкологу - сказали, что нужна комиссия для возврата на Анастразол ТЛ, а комиссии необходимо, чтобы она при них пила Селану и в дневном стационаре будут фиксировать её состояние. И вообще маме сказали:"Вы первая, которая жалуется на это лекарство, других жалоб нет!" Поэтому, люди, ваше здоровье в ваших руках! Жалуйтесь своим онкологам, фиксируйте жалобы, пишите письма в Департамент, в Росздравнадзор, в приёмную Президента, именно в эти инстанции я и собираюсь написать об этом лекарстве. Ещё здесь просматривается коррупционная составляющая-закупка и выписка бесплатных рецептов на Селану проходит под названием Анастразол, где гарантия, что не закупается препарат по дешёвой цене (Селаны), а в документах проходит по более дорогой цене (Анастразола), а разница - в карман! Таких примеров в СМИ сколько угодно! А ещё может быть экономия на здоровье онкобольных. Но ведь оба препарата Селана и Анастразол ТЛ Российского производства! Не молчите, "бейте во все колокола!"

1/100, иногда (> 1/1000, редко (> 1/10 000, очень редко (Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - приливы крови к лицу. Со стороны костно-мышечной системы: очень часто - артралгия; редко - триггерный палец. Со стороны половой системы: часто - сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или замены предшествующей гормональной терапии на анастрозол). Дерматологические реакции: очень часто - кожная сыпь; часто - истончение волос, алопеция; очень редко - полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона). Со стороны пищеварительной системы: очень часто - тошнота; часто - диарея, рвота, анорексия. Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко - повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит. Со стороны нервной системы: очень часто - головная боль; часто - повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию). Со стороны обмена веществ: часто - гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей. Аллергические реакции: часто - аллергические реакции; очень редко - анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок. Прочие: очень часто - астения.Лекарственное взаимодействиеИсследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное изоферментами системы цитохрома Р450 при совместном применении анастрозола с другими препаратами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при применении анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.Условия храненияХранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.Состав1 таблетка содержит: Активные вещества: 1 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш), лактозы моногидрат (высушенный распылением), повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат. Состав пленочной оболочки: опадрай белый 02G28619 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, макрогол 400).Анастрозол аналогиАнастрозол-Тева таблетки 1 мг, 28 шт.Веро-анастрозол таб. п/о плён. 1мг №28Веро-Анастрозол таблетки 1 мг, 28 шт.Веро-анастрозол 1мг таб. п/пл/об. х28 (r)Анастрозол-тева таб. п/о плён. 1мг №28Анастрозол таблетки 0,001 №30Веро-анастрозол таб. п/о плён. 1мг №28Анастрозол-Тева таблетки 1 мг, 56 шт.Анастрозол-тева таб. п/о плён. 1мг №28Анастрозол-тева 0,001 n28 табл п/оАнастера 1мг таб. покр. плён. об. х28 (r)Анастера таб п/о 1мг №28Анастера тб плен/об 1мг бл n14x2Анастера таб п/о 1мг №28 (09.10)Анастера 1мг таб. п/пл/об. х28 (r)Анастера тб плен/об 1мг бл N14x2Анастера таблетки 1 мг, 30 шт.Анастера 1мг таб. покр. плён. об. х28 (r)/!до 01.10г./"/>

Анастрозол инструкция по применению

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевый препарат, ингибитор синтеза эстрогенов.

Анастрозол является высокоселективным нестероидным ингибитором ароматазы — фермента, с помощью которого у женщин в постменопаузе андростендион в периферических тканях превращается в эстрон и далее в эстрадиол. Снижение концентрации циркулирующего эстрадиола у пациенток с раком молочной железы оказывает терапевтический эффект. У женщин в постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение концентрации эстрадиола на 80%.

Анастрозол не обладает гестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью. В суточных дозах до 10 мг не оказывает эффекта на секрецию кортизола и альдостерона, следовательно, при применении анастрозола не требуется заместительного введения кортикостероидов.

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь анастрозол быстро всасывается из ЖКТ. C max в плазме крови обычно достигается в течение 2 ч после приема внутрь (натощак). Пища незначительно уменьшает скорость всасывания, но не его степень и не приводит к клинически значимому влиянию на C ss препарата в плазме крови при однократном приеме суточной дозы анастрозола.

После 7-дневного приема препарата достигается приблизительно 90-95% C ss анастрозола в плазме крови. Сведений о зависимости фармакокинетических параметров анастрозола от времени или дозы нет. Связывание с белками плазмы крови — 40%.

Метаболизм и выведение

Анастрозол экстенсивно метаболизируется у женщин в постменопаузе, при этом менее 10% выводится почками в неизмененном виде в течение 72 ч после приема препарата. T 1/2 анастрозола из плазмы крови составляет 40-50 ч. Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронидацией. Метаболиты анастрозола выводятся преимущественно почками. Основной метаболит анастрозола — триазол, определяемый в плазме крови, не обладает фармакологической активностью.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика анастрозола не зависит от возраста женщин в постменопаузе.

Клиренс анастрозола после перорального приема при циррозе печени или нарушении функции почек не изменяется.

Показания

• Адъювантная терапия раннего рака молочной железы с положительными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
• первая линия терапии местно-распространенного рака молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе;
• вторая линия терапии распространенного рака молочной железы, прогрессирующего после лечения тамоксифеном.

Противопоказания

• Пременопаузный период;
• выраженная печеночная недостаточность (безопасность и эффективность не установлены);
• сопутствующая терапия тамоксифеном или препаратами, содержащими эстрогены;
• беременность;
• период лактации (грудного вскармливания);
• детский возраст (безопасность и эффективность у детей не установлена);
• повышенная чувствительность к анастрозолу или другим компонентам препарата.

С осторожностью: следует назначать препарат при остеопорозе, гиперхолестеринемии, ИБС, нарушении функции печени, почечной недостаточности тяжелой степени (КК

Противопоказано назначение препарата при беременности и в период лактации.

Способ применения и дозы

Препарат принимают внутрь. Таблетку проглатывают целиком, запивая водой. Рекомендуется принимать препарат в одно и то же время вне зависимости от приема пищи.

Взрослым, включая пожилых, назначают по 1 мг внутрь 1 раз/сут длительно. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить. В качестве адъювантной терапии рекомендуемая продолжительность лечения — 5 лет.

При нарушении функции почек коррекция дозы не требуется.

Коррекция дозы у пациентов с легкой и умеренной степенью нарушения функции печени не требуется.

Побочные действия

Частота побочных реакций, приведенных ниже, определялась соответственно следующим критериям:

• очень часто (≥ 1/10);
• часто (> 1/100,
• иногда (> 1/1000,
• редко (> 1/10 000,
• очень редко (

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто — приливы крови к лицу.

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто — артралгия; редко — триггерный палец.

Со стороны половой системы: часто — сухость слизистой оболочки влагалища, влагалищные кровотечения (в основном в течение первых недель после отмены или замены предшествующей гормональной терапии на анастрозол).

Дерматологические реакции: очень часто — кожная сыпь; часто — истончение волос, алопеция; очень редко — полиморфная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).

очень часто — тошнота; часто — диарея, рвота, анорексия.

Со стороны гепатобилиарной системы: повышение активности АЛТ, АСТ и ЩФ; редко — повышение активности ГГТ и концентрации билирубина, гепатит.

Со стороны нервной системы: очень часто — головная боль; часто — повышенная сонливость, синдром запястного канала (в основном наблюдался у пациенток с факторами риска по данному заболеванию).

Со стороны обмена веществ: часто — гиперхолестеринемия. Прием препарата может вызывать снижение минеральной плотности костной ткани в связи со снижением концентрации циркулирующего эстрадиола, тем самым повышая риск возникновения остеопороза и переломов костей.

Аллергические реакции: часто — аллергические реакции; очень редко — анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, крапивница, анафилактический шок.

Прочие: очень часто — астения.

Лекарственное взаимодействие

Исследования по лекарственному взаимодействию с антипирином и циметидином указывают на то, что клинически значимое лекарственное взаимодействие, опосредованное изоферментами системы цитохрома Р450 при совместном применении анастрозола с другими препаратами маловероятно. Клинически значимое лекарственное взаимодействие при применении анастрозола одновременно с другими часто назначаемыми препаратами отсутствует. На данный момент нет сведений о применении анастрозола в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами. Препараты, содержащие эстрогены, уменьшают фармакологическое действие анастрозола, в связи с чем, они не должны назначаться одновременно с анастрозолом. Не следует назначать тамоксифен одновременно с анастрозолом, поскольку он может ослабить фармакологическое действие последнего.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 25°С.

Состав

1 таблетка содержит:

Активные вещества: 1 мг.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (200 меш), лактозы моногидрат (высушенный распылением), повидон К30, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), магния стеарат.

Состав пленочной оболочки: опадрай белый 02G28619 (гипромеллоза (Е464), титана диоксид (Е171), макрогол 6000, макрогол 400).

Анастрозол аналоги

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 1609 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Цена — 128 руб.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство. Является селективным нестероидным ингибитором ароматазы. В постменопаузе эстрадиол в основном образуется из эстрона, который продуцируется в периферических тканях путем превращения из андростендиона (при участии фермента ароматазы). Снижение уровня циркулирующего эстрадиола оказывает терапевтический эффект у женщин с раком молочной железы. В постменопаузе анастрозол в суточной дозе 1 мг вызывает снижение уровня эстрадиола на 80%. Анастрозол не обладает прогестагенной, андрогенной и эстрогенной активностью; в терапевтических дозах не влияет на секрецию кортизола и альдостерона.

Фармакокинетика

После приема внутрь анастрозол быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается в течение 2 ч (натощак). Пища несколько уменьшает скорость, но не степень всасывания. Связывание с белками плазмы составляет 40%. Сведений о кумуляции нет.

Метаболизм анастрозола осуществляется N-деалкилированием, гидроксилированием и глюкуронизацией. Триазол, основной метаболит, определяемый в плазме и моче, не ингибирует ароматазу.

Анастрозол и его метаболиты выводятся, в основном, с мочой, (менее 10% — в неизмененном виде), в течение 72 ч после введения однократной дозы. T 1/2 из плазмы — 40-50 ч.

Клиренс анастрозола после приема внутрь у добровольцев со стабилизированным циррозом печени или нарушением функции почек не отличается от клиренса, определяемого у здоровых добровольцев.

Фармакокинетика анастрозола у женщин в постменопаузе не изменяется.

Показания

Рак молочной железы в постменопаузе.

Противопоказания

• Период пременопаузы;
• выраженная почечная недостаточность (КК менее 20 мл/мин);
• умеренная и выраженная печеночная недостаточность;
• беременность;
• лактация;
• детский возраст;
• повышенная чувствительность к анастрозолу.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Особые указания

В случае неопределенности гормонального статуса пациентки состояние менопаузы необходимо подтвердить дополнительными биохимическими исследованиями.

Безопасность применения анастрозола у пациентов с умеренными нарушениями функции печени не установлена.

Анастрозол не следует применять одновременно с эстрогенами.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами, требующими повышенной концентрации внимания

В период лечения не следует выполнять работу, требующую высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Способ применения и дозы

Внутрь — по 1 мг 1 раз/сутки.

Побочные действия

Со стороны эндокринной системы: "приливы", сухость влагалища и истончение волос.

Со стороны пищеварительной системы: анорексия, тошнота, рвота, диарея. У пациенток с распространенным раком молочной железы в большинстве случаев с метастазами в печень отмечались повышение уровня ГГТ, реже — ЩФ.

Со стороны ЦНС: астения, сонливость, головная боль.

Со стороны обмена веществ: небольшой подъем уровня общего холестерина.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Лекарственное взаимодействие

Анастрозол снижает эффективность эстрогенов.

Клинические исследования показали, что при одновременном применении анастрозола с антипирином и циметидином лекарственное взаимодействие, обусловленное индукцией микросомальных ферментов печени, маловероятно.

Передозировка

Разовая доза анастрозола, которая могла бы привести к симптомам, угрожающим жизни, не установлена.

Специфического антидота не существует; в случае передозировки лечение должно быть симптоматическим. Можно индуцировать рвоту, если больной находится в сознании. Может быть проведен диализ. Рекомендуется общая поддерживающая терапия, наблюдение за больным и контроль функции жизненно важных органов и систем.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 30°С в сухом и недоступном для детей месте.

Онкологические заболевания молочной железы каждый год отнимают жизни у миллионов человек. Если заболевание не запущено, в большинстве случаев оно успешно лечится. Современная терапия и использование лекарственных средств тормозит развитие злокачественной опухоли.

Анастрозол – современный лекарственный противоопухолевый препарат последнего поколения, представленный на рынке в 1995 году. Лекарственное средство назначается женщинам для терапии рака молочной железы.

Фармакологическое действие

Анастрозол является противоопухолевым средством и представляет нестероидный ингибитор ароматазы. В постменопаузу образование эстрадиола происходит из эстрона, превращающегося с участием ароматазы. Понижение уровня эстрадиола в женском организме способствует оказанию терапевтического эффекта при заболевании раком молочной железы.

После приема препарата происходит быстрая абсорбция из кишечного тракта. Наивысшая концентрация препарата достигается по истечении двух часов после приема лекарственного средства . Использование анастрозола натощак способствует лучшему всасыванию препарата, так как пища снижает его действие.

Анастрозол выводится из организма через выделительную систему через 72 часа после применения.

Состав

Одна таблетка лекарственного средства содержит анастрозол – активное действующее вещество и вспомогательные компоненты: молочный сахар, микрокристаллическую целлюлозу, карбоксиметилкрахмал натрия, стеарат магния, повидон, коллоидный диоксид кремния, диоксид титана, макрогол, гипромеллозу.

Анастрозол назначается женщинам в случае: диагностирования раннего гормоноположительного рака молочной железы в период постменопаузы; раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в период постменопаузы после применения на протяжении 2-3 лет тамоксифена; первой линии лечения местно-распространенной или метастатической опухоли молочной железы, с положительными или неизвестными гормональными рецепторами у женщин в постменопаузе; вторая линия терапии распространенной злокачественного новообразования, прогрессирующего после лечения с использованием тамоксифена.

Способ применения

Таблетки анастрозола используют до приема пищи или спустя 2 – 3 часа после него по 1 мг один раз в сутки, желательно в одно и то же время. Длительность курса терапии зависит от состояния пациента.

Если прием лекарства был пропущен, следующую таблетку следует принять в короткие сроки , последующие приемы осуществлять через сутки от последнего.

Эффективность использования препарата неизвестна от пациентов с рецептоотрицательным новообразованием к эстрагенам, исключение составляют случаи ранее положительной клинической реакции на тамоксифен. Безопасное и эффективное совместно использование анастрозола и тамоксифена аналогично использованию только тамаксифена.

В случае возникновения сомнения в гормональном статусе пациента, необходимо подтверждение или опровержения наличия менопаузы, следует определить уровень гормонов в сыворотке крови.

Не следует применять совместно с анастрозолом лекарственные препараты , в составе которых имеются эстрогены, так как это может снизить эффективность использования анастрозола.

Использование лекарственного препарата прекращается в случае прогрессирования заболевания. Продолжительность адъювантной терапии составляет около пяти лет.

Противопоказания

Использование анастрозола запрещено в случаях:

С осторожностью препарат применяется при наличии у пациентов таких заболеваний, как остеопороз, сердечная недостаточность, ишемическая болезнь сердца, гиперхолистеринемия, нарушения работы печени, при недостаточности лактазы и непереносимости лактозы.

Анастрозол: побочные эффекты

Продолжительное использование лекарственного препарата может сопровождаться «приливами» крови к лицу, артралгией, кожной сыпью; истончением волос; алопецией, многоформной эритемой, тошнотой и рвотой.

У больных, согласно инструкции, отмечаются такие побочные эффекты:

• сухость слизистой оболочки влагалища;
• влагалищные кровотечения в течение первых недель с начала курса терапии с использованием анастрозола;
• анорексия;
• гепатит;
• головная боль, сонливость, слабость;
• повышение концентрации билирубина;

Особые указания

Эффективность использования анастрозола при рецептоотрицательном образовании доказана не была . Исключение составляют случаи раннего применения тамоксифена. При наличии сомнений в гормональном статусе пациента требуется его подтверждение или опровержение половых гормонов в сыворотке крови.

В случае развития риска возникновения остеопороза или диагностированном остеопорозе следует регулярно исследовать минеральную плотность костной ткани. Это связано с тем, что анастрозол снижает минеральную плотность костей за счет концентрации циркулирующего эстрадиола.

Эффективность применения препарата в сочетании с химиотерапией не установлена.

За счет высокой вероятности появления побочных эффектов во время приема препарата не рекомендуется управлять транспортными средствами и выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и соблюдения осторожности.

Лекарственное взаимодействие

Отмечено, что лекарственный препарат способен снижать эффективность действия эстрогенов. При одновременном применении анастрозола, антипирина и циметидина лекарственное взаимодействие препаратов очень низкое.

Анастрозол формы выпуска

Лекарственное средство представлено в форме таблеток круглой формы белого цвета, покрытых оболочкой с гравировкой.

Передозировка

Передозировка препарата случайна, отмечаются единичные случаи. Доза лекарства, способная привести к состоянию, угрожающему жизни пациента, не установлена. Специфические антидоты не определены, лечение в случае передозировки симптоматическое. Оно включает поддерживающую терапию и контроль за деятельностью систем и органов.

Анастрозол: аналоги

Аналогами Анастрозола является ряд препаратов российских и зарубежных производителей: Аксатрол, Анамастэн, Анастера, Анастрозол-Тева, Анастрозол ТЛ, Анастрэкс, Веро-Анастрозол, Маммозол, Селана, Эгистразол, Эстаризол.Анастрозола аналоги, по отзывам врачей, эффективны не менее оригинального препарата.

Анастрозол производители — Россия, Польша, Германия, Швейцария.

Анастрозол цена

Препарат отпускается в аптеках по рецепту лечащего врача. Средняя цена анастрозола составляет от 1100 рублей за упаковку.

В настоящее время лекарственное средство используется профессиональными спортсменами, занимающимися силовыми видами спорта для выведения из организма избытка жидкости и других нежелательных последствий после приема курса анаболических стероидных препаратов .

Анастрозол отличается высокой эффективностью действующего вещества, которое способно практически полностью снизить содержание в крови эстрадиола.

Анастрозол: отзывы

Принимала анастрозол более 9 месяцев. Лекарство помогает контролировать рак и выживать. Почти год, как самочувствие улучшилось. Отзывы только хорошие. Большое спасибо за лекарство!

Принимала препарат более 4 месяцев. Побочного действия не было.

Формула: C17H19N5, химическое название: альфа,aльфа,aльфа",aльфа"-Тетраметил-5-(1Н-1,2,4-триазол-1илметил)-м-бензолдиацетонитрил.
Фармакологическая группа: противоопухолевые средства/ противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов.
Фармакологическое действие: противоопухолевое, ингибирует синтез эстрогенов.

Фармакологические свойства

Анастрозол проявляет активность против эстрогенозависимых опухолей молочной железы у женщин в периоде постменопаузы. Андростендион является главным источником циркулирующих эстрогенов у женщин во время постменопаузы, в периферических тканях он превращается в эстрон, и далее в эстрадиол, весь этот процесс проходит с участием фермента ароматазы. А анастрозол ингибирует данный фермент (является селективным нестероидным ингибитором) в периферических тканях, в том числе и жировой, что, соответственно ведет к снижению уровня эстрадиола. При терапии анастрозолом в дозе 1 мг в сутки концентрация эстрадиола понижается на 70% впервые сутки, на 80% - после 2 недель. Снижение уровня эстрадиола поддерживается и на протяжении 6 дней после прекращения приема по 1 г анастрозола ежедневно. Такое понижение уровня эстрадиола оказывает лечебный эффект у женщин в постменопаузе при опухолях молочной железы. При ежедневном приеме анастрозола в дозах 3, 5 и 10 мг не оказывается эффекта на выработку альдостерона и кортизола. Также анастрозол не проявлял прямой андрогенной, прогестогенной и эстрогенной активности у животных, но менял уровни циркулирующих андрогенов, прогестерона и эстрогенов. После приема внутрь абсорбируется 83–85% дозы, пища уменьшает всасывание препарата. Натощак максимальная концентрация препарат в крови достигается через 2 часа. С белками плазмы анастрозол связывается до 40%. При ежедневном употреблении равновесная концентрация в крови будет достигнута примерно через неделю, величина ее будет в 3–4 раза больше, чем при однократном приеме. Анастрозол экстенсивно подвергается метаболизму у женщин в период постменопаузы, меньше 10% выводится в неизменном виде с мочой в течение 3 суток после приема, в виде метаболитов выводится 60%. Биотрансформирование в печени происходит путем гидроксилирования, N-деалкилирования и глюкуронизации, и образуются неактивные метаболиты, основной из них - триазол. Терминальный период полувыведения составляет около 50 часов. Возраст женщин (диапазон 50 – 80 лет) не влияет на фармакокинетику анастрозола. Острая токсичность у животных. При исследовании острой токсичности на грызунах (крысы) было показано, что летальная доза при однократном пероральном приеме превышает 100 мг/кг/сут (это примерно в 800 раз выше рекомендованной дозы для человека, в мг/м2) и вызывает сильное раздражение желудка (некроз, изъязвление, гастрит, геморрагия). При введении собакам медиана летальной дозы превышала 45 мг/кг/сут.
Мутагенность. Анастрозол не проявил кластогенных и мутагенных свойств в ряде тестов in vivo и in vitro, в том числе в тесте Эймса, в микроядерном тесте у крыс и тесте на хромосомные аберрации на лимфоцитах человека.
Репродуктивная токсикология. Введение самкам крыс анастрозола перорально с момента 2 недель перед скрещиванием и до 7 дня беременности вызывало сильное повышение бесплодия и понижение числа благополучных беременностей при дозе 1 мг/кг/сут (примерно в 10 раз превышающей МРДЧ в мг/м2 и в 9 раз превышающей AUC0–24 женщин-волонтеров в постменопаузе, при приеме в рекомендованных дозах). При использовании доз ≥0,02 мг/кг/сут (приблизительно 1/5 МРДЧ в мг/м2) отмечались предимплантационные потери яйцеклеток или потеря плода. Через 5 недель после отмены препарата после 3-недельного приема наблюдалось восстановление фертильности. Неизвестно, указывают ли отмеченные эффекты таких нарушений у крыс на возможность появления нарушений фертильности у человека.
Канцерогенность . Исследования на крысах при пероральном введении анастрозола в дозах от 1,0 до 25 мг/кг/сут (в 10–243 раза превышающих МРДЧ в мг/м2) выявили увеличение частоты гепатоцеллюлярной аденомы и карциномы, а также стромальных полипов матки у самок, аденомы щитовидной железы у самцов при введении анастрозола в высоких дозах (25 мг/кг/сут). Отмечалось дозозависимое повышение частоты гиперплазии матки и яичников у самок. При дозе 25 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у крыс были в 110–125 раз выше, чем те же показатели у женщин-добровольцев, прибывающих в постменопаузе, при приеме терапевтических доз анастрозола. В исследованиях у мышей при пероральном приеме анастрозола в дозах от 5 до 50 мг/кг/сут (примерно в 24–243 раза превышающих МРДЧ в мг/м2) обнаружено учащение возникновения доброкачественных опухолей (стромальных, эпителиальных, гранулярных) яичника при всех исследованных дозах. Отмечалась и дозозависимая гиперплазия яичников у самок мышей. Эти изменения в яичниках расцениваются как специфическое следствие ингибирования ароматазы в организме грызунов и не рассматриваются как клинически значимые для человека. Частота обнаружения лимфосарком была повышена у самок и самцов мышей при введении высоких доз. При дозе 50 мг/кг/сут плазменные уровни AUC0–24 у мышей были в 35–40 раз выше, чем таковые у женщин-добровольцев в постменопаузе, при приеме препарата в лечебных дозах.

Показания

Адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; терапия распространенного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы; адъювантное лечение раннего гормоноположительного рака молочной железы у женщин в периоде постменопаузы после лечения тамоксифеном на протяжении 2–3 лет.

Способ применения анастрозола и дозы

Анастрозол применяется через 2 – 3 часа после (или до) еды по 1 мг 1 раз в сутки. Курс терапии зависит от тяжести и формы заболевания.
При пропуске очередного приема анастрозола необходимо принять препарат как вспомните, следующий прием произвести через сутки.
Эффективность анастрозола не была получена у пациенток с рецептороотрицательной опухолью к эстрогенам, за исключением тех случаев, когда ранее была положительная клиническая реакция на тамоксифен. Безопасность и эффективность тамоксифена и анастрозола при их совместном использовании вне зависимости от статуса гормональных рецепторов сравнимы с такими же при применении одного лишь тамоксифена (механизмы этого явления не известны). Если имеются сомнения о гормональном статусе больной, то менопаузу необходимо подтвердить (или опровергнуть) путем определения половых гормонов (их уровня) в сыворотке крови. Если сохраняются маточные кровотечения при приеме анастрозола, то необходимы наблюдения и периодические консультации гинеколога. Лекарства, которые содержат эстрогены, не должны назначаться вместе с анастрозолом, потому что эти препараты будут уменьшать фармакологическое воздействие анастрозола. Анастрозол может понижать минеральную плотность костей. Пациентки, которые страдают остеопорозом или имеют риск развития его, должны оценивать минеральную плотность костей методом денситометрии в начале терапии и в динамике. Если необходимо, то должно быть назначено лечение остеопороза или его профилактика под наблюдением врача. Нет данных, которые что-нибудь говорили о совместном использовании препаратов-аналогов ЛГРГ (рилизинг гормон лютеинизирующего гормона) и анастрозола. Также неизвестно и то, улучшаются ли результаты лечения при использовании анастрозола вместе с химиотерапией. Такие побочные влияния анастрозола как сонливость, астения могут отрицательно воздействовать на способность к выполнению таких видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и высокой уровня внимания.

Противопоказания и ограничения к применению

Гиперчувствительность, совместное лечение препаратами, которые содержат эстрогены, или тамоксифеном, период пременопаузы; выраженная почечная недостаточность (когда клиренс креатинина меньше 20 мл/мин), печеночная недостаточность (эффективность и безвредность не были установлены), кормление грудью, беременность. Ограничить прием анастрозола при гиперхолестеринемии, остеопорозе, ишемической болезни сердца.

Применение при беременности и кормлении грудью

Использовать анастрозол при беременности и в период кормления грудью противопоказано.

Побочные действия анастрозола

Система кровообращения и крови: гипертензия (сильное головокружение, длительная головная боль), анемия, тромбофлебит, лейкопения с/без инфекции, тромбоэмболия;
нервная система: астенический синдром, сонливость, инсомния, депрессия, тревожность, головная боль, парестезия, головокружение;
система пищеварения: снижение аппетита, запор/диарея, рвота, тошнота, сухость в ротовой полости;
аллергические реакции: сыпь, полиморфная эритема, зуд, синдром Стивенса-Джонсона;
система дыхания: диспноэ, ринит, синусит, бронхит, фарингит;
прочие: приливы, вагинальное кровотечение, сухость влагалища, артралгия, миалгия, боль в груди и спине, потливость, уменьшение подвижности суставов, периферические отеки, гриппоподобный синдром, алопеция и истончение волос, повышение уровней АСТ и АЛТ, ЩФ (у пациентов с метастазами в печень), гиперхолестеринемия, увеличение массы тела.

Взаимодействие анастрозола с другими веществами

Препараты, которые содержат эстрогены, снижают фармакологическое влияние анастрозола, поэтому они не должны назначаться вместе с анастрозолом. Не стоит назначать тамоксифен вместе с анастрозолом, так как он также может ослабить фармакологическое воздействие анастрозола. При использовании анастрозола вместе с тамоксифеном у больных раком молочной железы уровень анастрозола в плазме крови снижался на 27% по сравнению с той, что была без использования томоксифена, при этом такой совместный прием 2 препаратов совершенно не сказывался на тамоксифене и его метаболитах. Не получено каких-либо терапевтически важных эффектов влияния анастрозола на антикоагулянтную активность, а также фармакокинетику варфарина. В исследованиях участвовало 16 добровольцев-мужчин, и у них не было выявлено влияния анастрозола на экспозицию (которая была оценена по AUC и максимальной концентрации) и на антикоагулянтную активность (которая была измерена по АЧТВ, ПВ и тромбиновому времени) варфарина.

Передозировка

Существуют лишь единичные случаи передозировки анастрозолом. Разовая доза, которая может вызвать симптомы, угрожающие жизни, не была установлена. Лечение: вызвать рвоту (если пациент в сознании), симптоматическое лечение, контроль и наблюдение за жизненно важными органами и системами. Возможно проведение диализа. Специфический антидот не найден.