Аллопуринол инструкция по применению природе. При беременности и лактации. Применение при беременности и лактации

Наименование:

Аллопуринол (Allopurinolum)

Фармакологическое действие:

Противоподагрическое средство.

Фармакодинамика.

Аллопуринол-ЭГИС является ингибитором ксантиноксидазы - фермента катализирующего превращение гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту, являющуюся конечным продуктом пуринового обмена у человека.

Аллопуринол ингибирует окисление эндогенных пуринов ксантиноксидазой, в результате чего концентрация мочевой кислоты в сыворотке и моче понижаются, а экскреция ксантина и гипоксантина с мочой увеличивается. Препарат понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях и почках. Благодаря этому препарат эффективен как при первичной (подагра), так и вторичной (связанной с опухолями) гиперурикемии. Снижение продукции мочевой кислоты зависит от величины доз аллопуринола.

Фармакокинетика.

После приeма внутрь аллопуринол хорошо и быстро всасывается в кровь. Пиковые значения его концентрации в плазме у человека отмечаются обычно через 1-1,5 часа после приeма. Приблизительно 20 % от принятой дозы выделяется с фекалиями. Аллопуринол выводится из организма главным образом с мочой. Он имеет очень короткий период полужизни (около 2 часов), поскольку имеет высокий почечный клиренс за счет клубочковой фильтрации и, кроме того, быстро превращается в оксипуринол, активный метаболит с более длительным периодом полужизни (~ 15 часов). Метаболическое превращение аллопуринола под влиянием ксантиноксидазы происходит с высокой скоростью, и отношение аллопуринола к оксипуринолу в плазме быстро меняется.

Ни аллопуринол, ни оксипуринол не связываются с белками плазмы и распределяются в тканевой жидкости.

У больных с почечной недостаточностью мочевая кислота и оксипуринол выделяются плохо. При подагрической нефропатии дозы аллопуринола следует снижать с тем, чтобы поддерживать адекватный уровень оксипуринола для ингибирования ксантиноксидазы. Имеются номограммы для расчета адекватных доз аллопуринола при нарушении клиренса оксипуринола.

После 5-7-дневного перорального применения аллопуринола 60-70 % от принятой дозы обнаруживается в моче в виде оксипуринола, 6-12 % выводится с мочой в виде неизмененного аллопуринола. Только очень малая часть (около 3 % от дозы) выделяется в виде аллопуринол-1-рибонуклеозида или оксипуринол-7-рибонуклеозида.

Показания к применению:

Заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией (лечение и профилактика) : подагра (первичная и вторичная), почечнокаменная болезнь (с образованием уратов). Гиперурикемия (первичная и вторичная), возникающая при заболеваниях, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, в т.ч. при различных гематобластомах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме и др.), при цитостатической и лучевой терапии опухолей (в т.ч. у детей), псориазе, обширных травматических повреждениях, вследствие ферментных нарушений (синдром Леша-Нихена), а также при массивной терапии ГКС, когда вследствие интенсивного распада тканей значительно повышается количество пуринов в крови. Нарушения пуринового обмена у детей. Мочекислая нефропатия с дисфункцией почек (почечная недостаточность). Рецидивирующие смешанные оксалатно-кальциевые почечные камни (при наличии урикозурии).

Методика применения:

Принимают аллопуринол внутрь (после еды). Дозы устанавливают в зависимости от содержания мочевой кислоты в крови. Минимальная терапевтическая доза 0,1 г в сутки, максимальная - 0,8 г. Обычно при умеренной (до 10 мг %) гиперурикемии принимают по 0,2 - 0,4 г в сутки в течение 2 - 3 нед, затем переходят на поддерживающую дозу 0,2 - 0,3 г в сутки (в 2 - 3 приема).

В тяжелых случаях подагры, при значительных отложениях уратов в тканях и высокой гиперурикемии (свыше 7 мг %) назначают до 0,6 - 0,8 г дробно (не более 0,2 г на прием) в течение 2 - 4 нед, затем переходят на поддерживающие дозы (О,1 - 0,3 г в день), которые дают длительно (в течение нескольких месяцев).

При прекращении приема аллопуринола урикемия и урикозурия возвращаются на 3 - 4-й день к исходному уровню, поэтому лечение должно быть длительным. Пропуски в приеме препарата свыше 2 - 3 дней нежелательны.

Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей назначают в среднем по 0,4 г в сутки, препарат принимают за 2 - 3 дня до начала лечения или одновременно и продолжают в течение нескольких дней после окончания специфической терапии.

Имеются данные об эффективности аллопуринола в комплексной терапии детей, больных эпилепсией. Полагают, что эффект обусловлен ингибирующим влиянием препарата на триптофанпирролазу и увеличением биосинтеза серотонина. Применяли аллопуринол (в дополнение к противоэпилептическим средствам) в дозе 4 - 5 мг/кг 2 раза в день 10-дневными курсами с перерывом 1,5 -2 месяца.

Нежелательные явления:

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, диарея, тошнота, рвота, боль в животе, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха повышение активности "печеночных" трансаминаз и ЩФ, редко - гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит. Со стороны сердечно-сосудистой системы: перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит. Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия. Со стороны нервной системы: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость. Со стороны органов чувств: извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия. Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у пациентов с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия. Со стороны органов кроветворения: агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения. Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, мультиформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит, редко - бронхоспазм. Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовые кровотечения, некротическая ангина, лимфоаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к аллопуринолу.

Выраженные нарушения функции печени и почек (азотемия).

Беременность и период лактации.

Первичный (идиопатический) гемохроматоз (или его наличие в семейном анамнезе).

Лечение аллопуринолом абсолютно не показано при бессимптомной гиперурикемии.

Лечение аллопуринолом нельзя начинать во время острого приступа подагры.

Лекарственное взаимодействие.

Препарат следует с осторожностью назначать совместно с:

6-меркаптопурином и азатиоприном (аллопуринол угнетает их метаболизм и за счет этого усиливает токсичность)

метотрексатом, циклофосфаном, антикоагулянтами непрямого действия, антипирином, дифекином, теофиллином (из-за возможности усиления их эффектов [в том числе нежелательных] в связи с замедлением их инактивации в печени),

противоопухолевыми средствами (повышение риска поражения системы кроветворения),

хлорпропамидом (повышение риска перманентной гипогликемии в случае снижения функции почек),

сульфинпиразоном (понижается эффективность аллопуринола),

препаратами ампициллина (из-за повышения риска появления кожной сыпи),

препаратами железа (в связи с возможным накоплением железа в печени),

Под влиянием тиазидных диуретиков, фуросемида, этакриновой кислоты, а также тиофосфамида антигиперурикемическое действие аллопуринола снижается, так как эти препараты повышают уровень мочевой кислоты в сыворотке крови.

Передозировка.

Большинство симптомов передозировки, такие как - тошнота, рвота и понос, могут ослабляться за счет повышения почечной экскреции аллопуринола и его метаболитов при обильном потреблении жидкости и соответственном усилении диуреза. В клинических условиях может использоваться диализ.

Форма выпуска препарата:

Таблетки в упаковке по 30 и 50 штук.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В темном месте.

Срок годности: 5 лет.

Нельзя пользоваться препаратом после истечения срока годности указанного на упаковке.

Синонимы:

Милурит, Апурин, Зилорик, Аллопур, Атизурил, Фолиган, Готикур, Лизурин, Петразин, Принол, Пирал, Пуринол, Уридозид, Уриприм, Ксантурат, Аллопуринола-ЭГИС, Колхицин.

Состав:

1-Н-пиразоло-(3,4-d) -пиримидин-4-ол.

Белый или белый с кремоватым оттенком мелкокристаллический порошок. Практически нерастворим в воде и спирте.

1 таблетка содержит 100 мг или 300 мг аллопуринола (активное вещество), а также вспомогательные ингредиенты: лактозу, крахмал, поливидон, тальк, магния стеарат, натрия амилопектина гликолят.

Дополнительно:

С осторожностью следует применять аллопуринол при нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижение дозы), гипофункции щитовидной железы. В начальный период курса терапии аллопуринолом необходимо систематическое проведение оценки показателей функции печени.

В период лечения аллопуринолом суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л (под контролем диуреза).

В начале курса лечения подагры может возникнуть обострение заболевания. Для профилактики можно применять НПВС или колхицин (по 0.5 мг 3 раза/сут). Следует учитывать, что при адекватной терапии аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и последующее их попадание в мочеточник.

Асимптоматическая гиперурикемия не является показанием к применению аллопуринола.

У детей применяют только при злокачественных новообразованиях (особенно лейкозах), а также при некоторых ферментных нарушениях (синдром Леша-Ниана).

Для коррекции гиперурикемии у пациентов с опухолевыми заболеваниями аллопуринол рекомендуется применять перед началом лечения цитостатиками. В таких случаях следует применять минимальную эффективную дозу. Кроме того, с целью уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях необходимо принять меры для поддержания оптимального диуреза и ощелачивания мочи. При одновременном применении аллопуринола и цитостатиков необходим более частый контроль картины периферической крови.

В период приема аллопуринола не допускать употребления алкоголя.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

С осторожностью применять у пациентов, деятельность которых требует высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Препараты аналогичного действия:

Уронефрон (Uronephron) Пол-пала (Pol-Pala) Фитолит (Phytolyt) Горца птичьего трава (Herba Polygon! avicularis) Пинабин (Pinabinum)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо!

Принцип воздействия основан на ингибировании ксантиноксидазы, предотвращении процесса перехода гипоксантина в ксантин, из которого образуется мочевая кислота . Лекарственное средство снижает уровень концентрации солей мочевой кислоты, самой мочевой кислоты в жидких средах в организме человека.

Медикамент предотвращает образование уратных отложений в почечной системе, в тканях организма, способствует их растворению. Аллопуринол путем снижения трансформации гипоксантина в ксантин ведет к усиленному их применению в процессе синтезирования нуклеотидов в нуклеиновые кислоты . При накоплении ксантинов в плазме не меняется нормальный обмен нуклеиновых кислот, не нарушается процесс преципитации, и ксантины не выпадают в осадок в плазме, благодаря высокой растворимости. При выведении ксантинов с мочой не повышается риск нефроуролитиаза .

Показания к применению Аллопуринола

Рассмотрим, от чего используется препарат.

Медикамент применяется при заболеваниях, сопровождаемых гиперурикемией : почечнокаменная болезнь, подагра. Лекарственное средство назначают при псориазе, лучевой и цитостатической терапии опухолей, при гиперурикемие, при гемабластозах (лимфосаркома, хронический миелолейкоз, острый лейкоз), при массивной терапии глюкокортикостероидами , при обширных травматических повреждениях (синдром Леша-Нихена), при нарушении пуринового обмена у детей.

Также имеются следующие показания к применению Аллопуринола. Препарат назначают при урикозурии при рецидивирующих смешанных оксалатно-кальциевых почечных камнях, при мочекислой нефропатии с нарушениями в работе почечной системы (почечная недостаточность).

Противопоказания

Аллопуринол не назначают при хронической почечной недостаточности в стадии азотемии, при непереносимости активного компонента, при , остром приступе подагры, гемохроматозе , грудном кормлении, бессимптомном течении гиперурикемии.

При , патологии почек, при сахарном диабете лекарство назначают с осторожностью.

Побочные действия

Органы чувств: амблиопия , извращение вкусового восприятия, катаракта, нарушения зрительного восприятия, потеря вкусовых ощущений, конъюнктивит .

Нервная система: сонливость, депрессия, парез, неврит, головная боль, парестезии, периферическая невропатия.

Пищеварительный тракт: диарея, боль в эпигастрии, рвота, тошнота, повышение ферментов печени, холестатическая желтуха , гипербилирубинемия, редко встречается гранулематозный гепатит, гепатомегалия , гепатонекроз.

Сердечно-сосудистая система: васкулит, брадикардия, повышение , перикардит.

Опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, артралгия.

Мочеполовая система: периферические отеки, гинекомастия, бесплодие, гематурия, повышение уровня мочевины, острая почечная недостаточность, снижение потенции, интерстициальный нефрит .

Органы кроветворения: анемия, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения , апластическая анемия.

Из возможны: мультиформная экссудативная эритема, сыпь, бронхоспазм, эксфолиативный дерматит , экзематозный дерматит, пурпура, токсический эпидермальный некролиз, буллезный дерматит.

Также возможны носовые кровотечения, обезвоживание, фурункулез, гипертермия, лимфоаденопатия, некротическая ангина , гиперлипидемия.

Таблетки Аллопуринол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат принимают после еды, внутрь. Необходимо запивать большим количеством воды. Дозу более 300 мг принимают дробно. Курс и длительность лечения зависят от тяжести заболевания.

Как принимать при подагре

При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 мг лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.

Также

При проведении химиотерапии злокачественных заболеваний крови для профилактики уратной нефропатии в течение трех дней назначают 600-800 мг в сутки, обязательно обильно питье.

Пожилым лицам назначают минимальные дозировки препарата Аллопуринол.

Детям до 10 лет назначают 5–10 мг на кг массы в сутки. Для детей 10-15 лет применяется дозировка в 100-300 мг на день.

Инструкции по применению Аллопуринол Эгис и Аллопуринол Сандоз являются аналогичными приведенному выше способу дозировки.

Передозировка

Проявляется олигурией, головокружениями, рвотой, диареей, тошнотой. Рекомендуется проведение перитонеального диализа, гемодиализа, эффективен форсированный диурез .

Взаимодействие

Урикозурические медикаменты усиливают почечный клиренс активного метаболита оксипуринола, в отличие от тиазидных диуретиков , которые повышают токсичность и замедляют почечный клиренс .

Аллопуринол усиливает воздействие гипогликемических, пероральных средств. Лекарственный препарат угнетает , повышает концентрацию, а соответственно, и токсичность метотрексата, ксантинов, аденина арабинозида. При приеме ацетилсалициловой кислоты и колхицина повышается эффективность препарата. Аллопуринол удлиняет период полувыведения кумариновых антикоагулянтов, что ведет к усилению гипопротромбинемического эффекта.

Частота развития кожных высыпаний увеличивается при назначении , . Риск развития аплазии костного мозга возрастает при приеме , циклофосфамида, прокарбазина, . Накопление железа в печени наблюдается при совместном приеме аллопуринола и препаратов железа.

При почечной недостаточности сочетание с ингибиторами АПФ ведет к повышению риска токсичности. Нефротоксичность наблюдается при назначении . Антигиперурикемическое воздействие снижается при приеме этакриновой кислоты, фуросемида, тиазидных диуретиков, пиразинамида, тиофосфамида, урикозурических препаратов .

Условия продажи

Требуется рецепт.

Условия хранения

В темном, недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Срок годности

Не более трех лет.

Особые указания

Аллопуринол не рекомендуется к назначению при асимптоматической урикозурии . Адекватная терапия может привести к растворению крупных уратных камней в чашечно-лоханочной системе с выходом в мочеточник и формированием почечной колики.

Лекарственный препарат детям назначают исключительно при врожденной патологии пуринового обмена, при злокачественных новообразованиях. Недопустимо начинать лечение до полного купирования приступа острой подагры. В первый месяц терапии назначают препараты группы НПВС, . При развитии острого приступа подагры к схеме лечения добавляют противовоспалительные медикаменты.

При нарушении в работе печеночной, почечной системы дозировку аллопуринола снижают. Лекарственное средство можно комбинировать с видарабином под наблюдением врача, с осторожностью.

Аллопуринол и алкоголь

Препарат не совместим с алкоголем.

Аналоги Аллопуринола

Структурным аналогом является Аллогексал .

Отзывы об Аллопуриноле

Препарат эффективен как лекарство при подагре, уменьшении уровня мочевой кислоты и отеках при условии следования инструкции по применению и соблюдении диеты.

Однако, имеется и множество негативных отзывов об Аллопуринол-Эгис, некоторым людям препарат абсолютно не помог, и, более того, вызвал побочные эффекты.

Цена Аллопуринола, где купить

50 таблеток по 100 мг стоят примерно 100 рублей за упаковку.

Цена Аллопуринол-Эгис 30 шт по 300 мг находится в пределах 120-140 рублей.

• Интернет-аптеки России Россия
• Интернет-аптеки Украины Украина
• Интернет-аптеки Казахстана Казахстан

WER.RU

Аллопуринол таблетки 100 мг 50 шт. Органика

Аллопуринол-Эгис таблетки 300 мг 30 шт. EGIS Pharmaceuticals [ЭГИС Фармасьютикалс]

Аллопуринол таблетки 300 мг 30 шт. Органика

Еврофарм* скидка 4% по промокоду medside11

Аллопуринол эгис 100 мг 50 табл Эгис Фармацевтический завод ОАО

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Аллопуринол: инструкция по применению

Состав

1 таблетка содержит 100 мг аллопуринола в пересчете на 100 % сухое вещество; таблетки круглой формы, белого или почти белого цвета, с плоской поверхностью, с фаской и риской.

Показания к применению

Для взрослых: гиперурикемия (с уровнями мочевой кислоты в сыворотке крови 500 мкмоль (8,5 мг/100 мл) и выше и не контролируемая диетой); заболевания, вызванные повышением уровня мочевой кислоты в крови, особенно при подагре, уратной нефропатии и уратной мочекаменной болезни; вторичная гиперурикемия различной этиологии; первичная и вторичная гиперурикемия при различных гемобластозах (остром лейкозе, хроническом миелолейкозе, лимфосаркоме); цитостатическая и лучевая терапия опухолей; псориаз; терапия глюкокортикостероидами.

Для детей: уратная нефропатия, вызванная в результате лечения лейкемии; вторичная гиперурикемия (различной этиологии); врожденная ферментативная недостаточность, в частности синдром Леша - Ниена (частичный или полный дефицит гипоксантин-гуанин-фосфорибозилтрансферазы) и врожденный дефицит аденин-фосфорибозилтрансферазы.

Противопоказания

Гиперчувствительность к аллопуринолу или к другим компонентам препарата; выраженные нарушения функций печени или почек; период беременности и кормления грудью; детский возраст до 3 лет. Предостережения при применении. Перед началом лечения Аллопуринолом следует посоветоваться с врачом/ Без консультации с врачом не применяйте препарат дольше установленного срока. Если признаки заболевания не начнут исчезать, или, наоборот, состояние здоровья ухудшится, или появятся нежелательные явления, необходимо прекратить прием и обратиться за консультацией к врачу относительно дальнейшего применения препарата. У пациентов с почечной недостаточностью в случае, если доза не снижена, может развиться васкулит с кожными изменениями, затем процесс может распространиться на почки и печень. При возникновении васкулита применение Аллопуринола должно быть немедленно прекращено. Применение в период беременности или кормления грудью. Применение Аллопуринола в период беременности противопоказано. При необходимости применения препарата женщинами, кормящими грудью, грудное вскармливание следует прекратить.

Дети. Аллопуринол не применяется у детей до 3 лет.

Способ применения и дозы

Принимают внутрь после еды, не разжевывая, запивая большим количеством воды (не менее 200 мл). Детям в возрасте 3 - 6 пет назначают в суточной дозе 5 мг/кг массы тела, 6-10 лет - по 10 мг/кг массы тела. Кратность приема составляет 3 раза в сутки. Взрослым и детям старше 10 лет суточную дозу определяют индивидуально в зависимости от уровня мочевой кислоты в сыворотке крови. Обычно суточная доза составляет от 100 - 300 мг/сутки. При необходимости начальную дозу постепенно повышают на 100 мг каждые 1 - 3 недели до получения максимального эффекта. Поддерживающая доза обычно составляет 200 - 600 мг/сутки. В отдельных случаях доза препарата может быть повышена до 600 - 800 мг/сутки. Если суточная доза превышает 300 мг, ее следует разделить на 2 - 4 равных приема. Максимальная разовая доза составляет 300 мг, максимальная суточная доза - 800 мг. При повышении дозы необходимо проводить контроль уровня оксипуринола в сыворотке крови. У пациентов с почечной недостаточностью лечение начинают с суточной дозы 100 мг, которую повышают только в случае недостаточной эффективности препарата. При подборе дозы следует руководствоваться величиной клиренса креатинина:

У пациентов, находящихся на гемодиализе, каждый сеанс гемодиализа (2-3 раза в неделю) может сопровождаться применением 300 мг Аллопуринола. Для профилактики гиперурикемии при лучевой терапии и химиотерапии опухолей Аллопуринол назначают по 400 мг/сутки. Препарат следует принимать за 2 - 3 дня до начала или одновременно с антибластомной терапией и продолжать прием в течение нескольких дней после окончания специфического лечения. Продолжительность лечения зависит от течения основного заболевания. Передозировка. Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия. Лечение: форсированный диурез, гемодиализ и перитонеальный диализ. При передозировке следует немедленно обратиться за медицинской помощью!

Побочное действие

Со стороны процессов обмена веществ: в начале курса лечения может возникнуть острый приступ подагры из-за мобилизации мочевой кислоты из подагрических узелков и других депо. Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: тошнота, рвота, диарея, обратимое повышение уровня трансаминаз и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, стоматит, острый холангит. Со стороны системы кроветворения: лейкопения, лейкоцитоз, эозинофилия; тяжелое повреждение костного мозга (тромбоцитопения, агранулоцитоз, апластическая анемия), особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, гипертензия. Со стороны центральной нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость, слабость, утомляемость, атаксия, депрессия, судороги, парезы, парестезии, нейропатии, периферический неврит, миалгия. Со стороны органов чувств: нарушение зрения, катаракта, нарушение вкусовых ощущений. Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией, уремия, гематурия, ксантогенные камни. Аллергические реакции: эритема, крапивница, зуд, лихорадка, озноб, артралгии, экссудативная мультиформная эритема, синдром Лайелла. Другие: алопеция, импотенция, гинекомастия, сахарный диабет. У пациентов с почечной недостаточностью в случае, если доза не снижена, может развиться васкулит с кожными изменениями, затем процесс может распространиться на почки и печень. При возникновении васкулита применение Аллопуринола должно быть немедленно прекращено. В случаях проявления неблагоприятного действия или других необычных реакций пациенту необходимо посоветоваться с врачом относительно дальнейшего применения препарата!

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Если Вы принимаете какие-нибудь другие лекарственные препараты, обязательно сообщите об этом врачу! Эффективность Аллопуринола снижается при применении препаратов с урикозурическим действием (сульфинпиразона, пробенецида и бензбромарона) и салицилатов в высоких дозах. Благодаря способности аллопуринола ингибировать ксантиноксидазу, метаболизм производных пурина, таких как азатиоприн и меркаптопурин, замедляется, поэтому их обычная доза должна быть снижена на 50 - 75%. Аллопуринол в высоких дозах замедляет выведение пробенецида и угнетает метаболизм теофиллина. При одновременном применении Аллопуринола с хлорпропамидом доза хлорпропамида должна быть снижена. При одновременном применении Аллопуринола с антикоагулянтами кумаринового типа их доза должна быть снижена, а показатели свертывания крови следует контролировать чаще. При одновременном применении Аллопуринола с каптоприлом повышается риск появления кожных реакций, особенно при наличии хронической почечной недостаточности. Применение Аллопуринола с цитостатиками приводит к более частым изменениям показателей крови, чем в случае отдельного применения этих лекарственных средств, поэтому анализ крови следует проводить чаще, чем обычно. При применении Аллопуринола в комбинации с ампициллином и амоксициллином повышается риск возникновения аллергических реакций.

Аллопуринол является средством против подагры, относится к фармакологической группе ингибиторов ксантиноксидазы. Препарат нарушает синтез мочевой кислоты. Главное действие Аллопуринола – уростатическое, он угнетает действие фермента ксантиноксидадазы, который стимулирует процесс окисления гипоксантина до ксантина, и его последующее превращение в мочевую кислоту. Данные вещества являются значительно более легкорастворимыми. Таким образом, препарат снижает уровень мочевой кислоты в организме и помогает растворить ураты, тем самым предотвращая их отложение в тканях и почках.

Аллопуринол отлично впитывается пищеварительным трактом, максимальной концентрации в плазме достигает через 3-5 часов. Вещество практически не связывается с белками плазмы, выходит большей частью с почками, примерно 20% выводится кишечником за 48-72 часа.

Форма выпуска и состав

Аллопуринол выпускается в виде таблеток по 100 и 300 мг, упакованных в блистеры по 10 штук или во флаконы по 50 штук. Одна таблетка содержит 100 или 300 мг аллопуринола, а также вспомогательные вещества: сахарозу, крахмал картофельный, магния стеарат, желатин пищевой, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный.

Показания к применению Аллопуринола

Применение Аллопуринола показано при заболеваниях, сопровождающихся гиперурикемией, которую невозможно контролировать только диетой, с уровнем мочевой кислоты в пределах 500 мкмоль и выше. К таким заболеваниям относятся подагра (первичная и вторичная), уратная мочекаменная, уратная нефропатия, почечнокаменная болезнь с образованием уратов. Применение Аллопуринола имеет место в терапии первичной и вторичной гиперурикомии при таких состояниях и заболеваниях, как: почечная недостаточность, массивная терапия ГКС, различные виды гематобластом: острый лейкоз, хронический миелолейкоз, лимфосаркома, а также цитостатическое и лучевое лечение опухолей (в том числе и у детей), псориаз. Аллопуринол применяют при патологиях, связанных с ферментными нарушениями (синдром Леша-Нихена), обширных травматических повреждениях, нарушении пуринового обмена у детей, образовании смешанных оксалатно-кальциевых камней. Для лечения детей старше 15 лет Аллопуринол используют при уратной нефропатии, возникшей на фоне лейкемии.

Противопоказания

Применение Аллопуринола противопоказано людям с непереносимостью действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата. Другими противопоказаниями являются тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин, возраст до 15 лет. Аллопуринол не прописывают в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно регулировать диетой.

С осторожностью препарат назначают пациентам с нарушениями гемопоэза, с печеночной и почечной недостаточностью. Также при артериальной гипертензии и сердечной недостаточности, когда пациент проходит лечение ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента и диуретиками. Не назначается Аллопуринол людям, страдающим от острых приступов подагры, лечение препаратом можно начинать только, когда улучшится состояние больного.

Способ применения и дозировка Аллопуринола

В инструкции к Аллопуринолу сказано, что таблетки необходимо принимать перорально, запивая достаточным количеством воды. Рекомендуется употреблять препарат после еды. Во время лечения Аллопуринолом необходимо пить как можно больше жидкости, чтобы поддержать нормальный диурез. Курс лечения и точную дозировку препарата может назначить только врач, исходя из состояния больного и количества содержания мочевой кислоты в крови.

Минимальная суточная доза препарата составляет 100 мг, максимальная – 800 мг, средняя – 200-300 мг. Согласно инструкции к Аллопуринолу, терапию рекомендовано начать с минимальной дозы – 100 мг в день, постепенно корректируя ее. Для этого необходимо еженедельно проводить анализ уровня мочевой кислоты в крови. Для лечения умеренной гиперурикемии прописывают по 200-400 мг в сутки курсом в 2-4 недели, после этого дозировку снижают до 200-300 мг. При тяжелой гиперурикемии и подагре назначают по 600-800 мг Аллопуринола курсом 2-4 недели, после чего снижают дозировку до 100-300 г в день. Поддерживающая дозировка составляет 200-600 мг, ее можно принимать несколько месяцев. Нельзя прерывать лечение дольше, чем на 3 дня, так как терапия требует длительного периода времени. Для профилактики гиперурикемии при лучевой или химиотерапии прописывают по 400 мг. Не стоит принимать более 300 мг препарата за один раз, дозировку свыше 300 мг следует разбить на несколько частей.

В инструкции к Аллопуринолу сказано, дозировка для детей должна составлять 10-20 мг на 1 кг веса. Дозировку необходимо разделить на 3 части и принимать 3 раза в день. Для детей старше 15 лет максимальная дозировка составляет 400 мг в сутки.

Побочные действия Аллопуринола

Применение Аллопуринола редко имеет побочные эффекты. На начальном этапе лечения у пациентов могут возникнуть приступы подагры. Возможны следующие побочные эффекты:

• Со стороны кроветворной системы: эозинофилия, лейкопения, лейкоцитоз, тромбоцитопения;
• Со стороны гепатобилиарной системы: некроз печени, гранулематозный гепатит, увеличение активности печеночных ферментов;
• Со стороны центральной нервной системы: атаксия, депрессии, головные боли, паралич, сонливость, кома;
• Со стороны органов чувств: катаракта, ухудшение зрение, снижение вкусовых ощущений;
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, понижение артериального давления.

Особые указания

Относительно влияния Аллопуринола на организм беременных женщин никаких исследований не проводилось. Однако применять его в период беременности не рекомендуется. Поскольку Аллопуринол попадает в грудное молоко, на период лечения кормление грудью следует приостановить.

Аллопуринол имеет в своем составе оксипуринол, который влияет на метаболические процессы, в частности на синтезирование мочевой кислоты в тканях организма. Прием лекарственного препарата приводит к его торможению. В результате не только уменьшается концентрация данного вещества в крови и тканях, но также растворяются и ураты. Аллопуринол применяется в комплексной терапии первичной или вторичной формы гиперурикемии различной этиологии (например, при нефропатии, подагре, оксалатной мочекаменной болезни или вторичной гиперуркемии при гемобластозах). Может назначаться и детям, и взрослым.

1. Фармакологическое действие

Лекарственное средство, нарушающее процессы образования мочевой кислоты.

Лечебные эффекты:

• Блокирует ферменты, способствующие образованию мочевой кислоты;
• Растворение отложений мочевой кислоты в организме;
• Предотвращение возникновения образования отложений мочевой кислоты в организме;
• Усиление выделения биологически активных веществ, способствующих образованию мочевой кислоты.

Фармакокинетика:
Всасывается полностью, максимальная концентрация Аллопуринола наблюдается спустя полтора часа после его приема внутрь.

Связывание с плазменными белками крови: высокое.

Выведение: почки, кишечник.

2. показания к применению

• Лечение подагры;
• Лечение повышенного содержания мочевой кислоты в крови;
• Наличие оксалатно-кальциевых камней в почках;
• Устранение повышенного образования уратов в следствие нарушений ферментативного обмена;
• Профилактика возникновения множественных нарушений деятельности почек вследствие голодания;
• Профилактика возникновения подагры;
• Профилактика повышения концентрации мочевой кислоты в крови;
• Профилактика возникновения множественных нарушений деятельности почек вследствие проведения лучевой терапии;
• Профилактика возникновения множественных нарушений деятельности почек вследствие проведения цитостатической терапии.

3. Способ применения

Дозировка Аллопуринола определяется в индивидуальном порядке лечащим врачом, исходя из тяжести заболеваний или концентрации мочевой кислоты в крови.

Кратность применения - не больше четырех раз в день.

Максимальная дозировка - 100 мг препарата в сутки.

Особенности применения:

• Аллопуринол следует принимать после еды;
• Во время лечения следует употреблять не менее двух литров жидкости;
• В начале лечения возможно обострение симптомов заболеваний;
• Во время лечения следует полностью исключить употребление алкогольных напитков;
• Во время лечения следует воздержаться от активных видов деятельности и работы, требующей повышенной концентрации внимания.

4. Побочные действия

• Поражения кожных покровов и их производных: облысение, фурункулез, обесцвечивание волос;
• Обменные процессы: повышение концентрации жиров в крови;
• Мочевыделительная система: появление отеков, появление крови в крови, воспаление почек, повышение концентрации мочевой кислоты в крови;
• Центральная и периферическая нервная система: повышение утомляемости, головокружение, сонливость, коматозные состояния, непроизвольные сокращения скелетной мускулатуры, множественные поражения нервной ткани, слабость, головные боли, нарушение двигательной активности, депрессивный синдром, парезы мускулатуры различной локализации, судорожный синдром;
• Органы чувств: , нарушение вкусового восприятия, нарушения зрительного восприятия, изменение сосочка зрительного нерва;
• Сердечно-сосудистая система: урежение сердечных сокращений, повышение уровня артериального давления;
• Реакции повышенной чувствительности к Аллопуринолу: различные аллергические поражения кожных покровов, множественные поражения лимфатических узлов, повышение температуры тела, лихорадочные состояния, синдром Лайелла, повышение количества эозинофилов, синдром Стивенса-Джонсона;
• Эндокринная система: сахарный диабет;
• Репродуктивная система: бесплодие, увеличение молочных желез, половое бессилие;
• Кроветворная система: повышение количества агранулоцитов, снижение количества лейкоцитов, снижение количества тромбоцитов, анемия;
• Пищеварительная система: воспаление печени, рвота, расстройства стула, тошнота, повышение активности ферментов печени, воспаление органов ротовой полости, нарушения функционирования печени, слюнотечение.

5. Противопоказания

• Применение во время беременности;
• Нарушения функционирования печени;
• Повышенная чувствительность к Аллопуринолу или его компонентов;
• Применение в период кормления грудью;
• Нарушения функционирования почек;
• Индивидуальная непереносимость Аллопуринола или его компонентов.

6. При беременности и лактации

Во время беременности применение Аллопуринола противопоказано .

Во время кормления грудью применение Аллопуринола противопоказано .

7. Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Одновременное применение Аллопуринола с:

• противосвертывающими лекарственными средствами кумаринового ряда, препаратами снижающими концентрацию глюкозы в крови или арбидозидом аденина приводит к усилению их действия;
• цитостатическими лекарственными средствами приводит к токсическому поражению мышечной ткани;
• Меркаптопурином или Азатиоприном приводит к образованию их скоплений в организме.

8. Передозировка

Симптомы:

• Пищеварительная система: тошнота, воспаление печени, рвота, нарушения стула;
• Центральная нервная система: головокружение;
• Кроветворная система: повышение количества эозинофилов в крови;
• Обменные процессы: повышение температуры тела;
• Мочевыводящая система: обострение заболеваний почек.

Специфическое противоядие: нет.

Лечение передозировки: симптоматическое.

Гемодиализ: в тяжелых случаях.

9. Форма выпуска

Таблетки с различным содержанием активного компонента, 100 или 300 мг - 30 или 50 шт.

10. Условия хранения

Аллопуринол следует хранить в хорошо защищенном от постороннего доступа месте.

11. Состав

1 таблетка:

• аллопуринол - 100 мг.

12. Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту лечащего врача.

Нашли ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter

* Инструкция по медицинскому применению к препарату Аллопуринол опубликована в свободном переводе. ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ПЕРЕД ПРИМЕНЕНИЕМ НЕОБХОДИМО ПРОКОНСУЛЬТИРОВАТЬСЯ СО СПЕЦИАЛИСТОМ