Карведилол показания к применению. Лекарственный справочник гэотар. При хронической форме недостаточности сердца и сосудов

По данным Министерства Здравоохранения, из 10 человек – 7 страдает от наличия камней в почках.

Некоторые люди не всегда подозревают о протекании патологии, так как не испытывают дискомфортных ощущений.

Но не всегда ситуация разворачивается таким образом. Больной может столкнуться с проявлением почечной колики.

После проведения диагностики, врач назначит лечение и расскажет, как растворить камни в почках, используя современные медикаментозные средства. Об этом и пойдет речь в данной статье.

Принцип образования камней в почках

Одними из самых важных органов человеческого тела являются правая и левая почки. Они помогают поддерживать водный баланс и электролитов в крови, благодаря фильтрационному процессу соли и жидкости.

В сутки почки пропускают через себя больше 1700 л жидкостных составов. Благодаря данному органу выходит из организма от 1 л мочи, включающей в себя переизбыток солей и разнообразные токсины.

Когда механизм вывода данных вредоносных веществ нарушен, наблюдается развитие мочекаменной болезни.

В почках могут быть камни разного состава. Это оксалаты, кальций карбонат и фосфаты, магнийсодержащие и мочекислые конкременты.

Варьируется вид в зависимости от наличия в организме солей, которые могут быть в переизбытке, т.е. в нужном количестве они не способны покинуть организм.

Почему появляются камни

Перед тем, как рассказывать способы выведение конкрементов из почек, нужно уточнить, что способствует их появлению.

Проведя ни один десяток исследований, специалисты сошлись в выводах, что в первую очередь негативно влияет наследственный или же генетический фактор.

Помимо этого также стоит выделить инфицирование органов мочеполовой системы, которое наблюдается достаточно часто в организме, т.е. человек склонен к рецидивам.

Поспособствовать образованию камней в организме человека может сбой в балансе водно-солевой нормы и фосфорно-калиевого обмена.

Негативным образом отражается гиподинамия. Нужно учесть, что чрезмерное потребление человеком соли также провоцирует скопление кристаллов в почках, которые в последующем обретают большие масштабы и даже способны вызвать серьезные осложнения.

Если человек предпочитает кушать продукты с консервантами, красителями, потреблять минимум овощей и фруктов в свежем виде, отдавая предпочтения вареной еде, он также оказывается в группе риска.

Собственно, в таком же положении оказывают те, кто столкнулся с почечными патологиями, долгое время потребляет медикаменты.

Повлиять на склонность к развитию почечнокаменной болезни могут даже географические и климатические условия.

Исходя из всего вышесказанного, можно сделать вывод, что полезно знать каждому, чем растворить камни в поврежденных почках, ведь от данной патологии практически никто не застрахован.

Об этом и пойдет речь в статье, но для начала стоит уточнить, что же нужно понимать под почечнокаменной болезнью.

Основные определения

Одним из часто встречающихся на практике диагнозов в урологическом опыте врачей является почечнокаменная болезнь.

Проявляется данная патология образованием конкрементов в области почек, собственно, отсюда и пошло название.

Медики называют также недуг уролитиазом. Также немаловажно будет заметить, что данный недуг провоцирует появление камней в мочевом пузыре, что влечет за собой серьезный воспалительный процесс.

Группа риска

Чаще всего, диагноз уролитиаз ставится людям в возрасте от 27 до 50 лет. Патология требует госпитализации, а потому около 40 процентов пациентов с данным диагнозом вынуждены пройти оформление в отделение урологии городских больниц.

Если же не лечить почечнокаменную болезнь правильно, на фоне этого недуга может развиться пиелонефрит или же пиелит.

Дифференциация камней в почках

Во время проведения диагностики патологии, принято задействовать ультразвуковой метод исследования.

В таком случае конкременты будет хорошо видно, в частности, уратного типа. А вот остальные камни не проявляются настолько четко. Обусловлен этот факт тем, что у них не высокий процент плотности.

Специалист сможет точнее сказать о составе конкремента, если проведет исследование его предшественника.

Получить его вполне возможно, если знать, чем растворить камни в почке и вывести их с мочой или же удалить конкремент при помощи хирургического вмешательства.

Чтобы подтвердить, что в организме пациента присутствует уратный вид камней, необходимо провести анализ pH-метрия.

В таком случае кислотность мочи будет не соответствовать нормам, она будет гораздо ниже. Чтобы уточнить правильный диагноз, врач может назначить пройти пациенту КТ.

Это исследование также позволяет установить точную плотность конкремента. Не всегда оно является обязательным, ведь если ультразвуковое обследование определило конкремент, а рентген – нет, но pH мочи существенно сдвинут в область повышения кислотности, то стоит поинтересоваться у врача, будет ли успешно растворение камней в почках.

Очень часто уратный вид камней фиксируется у людей, которые столкнулись с нарушением пуринового обмена.

Зачастую, это явление присуще всем пациентам с диагноз подагра. По этой причине врачи назначают всем обратившимся с подозрением на уратные конкременты в почках, сдать анализ крови, чтобы проверить уровень мочевой кислоты.

Чтобы не пришлось интересоваться в последующем вопросом, как растворить камни в почках самостоятельно или же под контролем доктора на амбулаторном режиме, стоит придерживаться профилактических советов.

Никто не станет спорить с тем, что гораздо лучше предупредить проблему, нежели в последующем тратить время на ее устранение.

Это утверждение не теряет своей актуальностью в случае с почечнокаменной патологией.

Исходя из имеющихся данных, 50 процентов людей с камнями в почках на протяжении последующих 5-ти лет сталкиваются с новыми образованиями конкрементов.

Если же соблюдать некоторые достаточно простые рекомендации на практике, можно избежать подобных последствий.

Ниже будут представлены некоторые полезные советы от ведущих урологов:

1. Рекомендуется потреблять около 2 л воды в день. Как известно, организм человека состоит в 80 процентов из жидкости, а потому нужно правильно поддерживать водный баланс. Это достаточно простая методика позволит решить ряд проблем в будущем, а точнее даже не допустить их развития. Приучить себя к потреблению воды не очень сложно. Рекомендуется налить фильтрованную воду в 2-х бутылку и поставить на видном месте. Спустя пару недель можно уже будет обходиться без данного метода, ведь организм привыкнет к потреблению воды в нормальном количестве для правильного функционирования всех систем.
2. Стоит пересмотреть свой рацион питания. Нужно исключить из меню те продукты, которые выступают в качестве фундаментальной основы для образования конкрементов. Если же употреблять часто щавель и шпинат в большом количестве, могут начать формироваться оксалаты, а вот провоцирует образование уратов – мясо и печень, когда кальцинатов – чрезмерное потребление соли. Также рекомендуется перестать часто пить грейпфрутовый сок и потреблять витамины С и Д. Это также чревато образованием почечных камней.
3. Обязательно нужно привести вес к нормальному показателю. Не стоит придерживаться строгих диет. Лучше всего нормализовать питание, вести активный образ жизни. Если ходить ежедневно 10 000 шагов в день, масса тела начнет снижаться, даже без предусмотренных активных занятий спортом с серьезной нагрузкой.
4. Врачи советуют пересмотреть терапию. Возможно, человек на протяжении длительного времени принимает средства. Некоторые из них отличаются способностью стимулировать формирование конкрементов в органах, в том числе и почках. Сюда можно отнести препараты, направление на лечение щитовидной железы, стероидные и мочегонные лекарства.
5. На регулярной основе нужно проходить комплексное обследование организма, а если появились симптомы сбоя работы системы, необходимо не оттягивать свой визит к доктору.

Лекарственная терапия

На самом деле курс лечения почечных камней будет варьироваться в зависимости от их показателей размера и расположения.

Чем конкремент меньше, тем выше шансы, что он покинет организм вместе с оттоком урины. По этой причине и показано больным с мочекаменной патологией наладить водный баланс и пить, как можно больше жидкости.

Если же вода в нужном количестве не поступает в организм, то моча отличается сильно концентрированным составом.

Некоторые вещества не способны покинуть организм, им невероятно сложно раствориться, а потому они формируют мелкие песчинки, со временем они имеют все шансы стать большим скоплением камней.

Простимулировать выход конкрементов способны лекарственные препараты, поможет в качестве дополнительной меры Но-шпа, а также иные спазмолитики.

Из практики можно сделать вывод, что из 10 камней 9 покинут почки самостоятельно, но не всегда такой исход.

Пусть риски и минимальны, но очень часто лекарственная терапия не растворяет камни, а потому ничего не остается, как применить другой способ – оперативное вмешательство.

Операция может быть необходимостью в случае, когда почечный камень имеет действительно большие размеры, он способен вызвать повреждение самого органа или же развить кровотечение, инфекционное заражение.

Также без вмешательства хирурга не обойтись, если проток выхода мочи оказывается заблокирован.

Существует несколько видов проведения операции, но выбор всегда должен оставаться исключительно за врачом.

Он возьмет в учет состояние организма человека, тяжесть протекания патологии, характеристики самого камня.

Группа препаратов

Если интересует вопрос, какое лекарство растворяет камни, то полагаться стоит на назначения лечащего врача.

Подбирается средство с учетом проведения комплексного обследования. Как уже говорилось выше, камни бывают разных видов, не всегда одно и то же средство способно помочь при разных типах образований.

В качестве примера будет разобрано несколько средств, которые чаще других выписывают урологи с целью выведения камней из почек больного, но применять их без назначения не стоит, иначе это решение повлечет за собой ряд побочных явления, способны привести к тяжелым осложнениям и даже летальным исходом.

Уролесан

Медикаментозный препарат представляет собой комбинированное средство с желчегонным и мочегонным эффектом.

Отличается своими антисептическим и спазмолитическим действием. Есть несколько форм выпуска лекарства – капсулы, сироп и капли.

Средство включает в свой состав касторовое масло, эфирное масло пихты, а также перечной мяты, экстракты дикой моркови, душицы и ароматного хмеля.

Нужно заметить, что все компоненты являются натуральными. Несмотря на последний факт, не всегда Уролесан назначается врачами.

Обусловлено это тем, что у человека может быть не переносимость некоторых средств организмом. Перед приемом нужно обязательно пройти консультацию у доктора.

Канефрон Н

Используется данное медикаментозное средство в основном для профилактических целей. Относится оно к курсу поддерживающей терапии, когда камни уже были удалены из почек.

Состав средства также является природным. В него вошли золототысячник, розмарин, корнеплод любистока.

Форма выпуска может быть представлена в виде драже или же раствора для внутреннего приема.

Опять-таки, несмотря на все полезные свойства средства, принимать его нужно только получив назначение у врача.

Фитолизин

Используется для приготовления средства перорального типа. Выпускается Фитолизин в виде пасты.

Для приготовления лекарства нужно взять 1 десертную ложку средства и смешать с 0,5 ст. Перемешав хорошенько, состав нужно употреблять по 4 раза в день, но обязательно после приема еды.

Паста включает исключительно природные компоненты. Перечислим их: листва березы, корни петрушки, любистка и пырея, экстракты семян полевого хвоща, пажитника, золотарника, горца птичьего, эфирные масла апельсина, шалфея, сосны и мяты перечной.

Средство отличается отличным мочегонным эффектом. Также способно снять воспаление и оказать спазмолитическое воздействие.

Основная цель препарата – убрать факт образования конкрементов в полости почек, растворить те, что уже имеются и вывести их из организма.

Средство очень популярно, как у врачей, так и славится хорошими отзывами у пациентов, столкнувшихся с данной почечнокаменной патологией.

Цистон

Индийское медикаментозное средство, обладающее мочегонным или же противовоспалительным эффектом. В его составе есть экстракты натуральных растений. Выпускается в виде капсул и таблеток.

Основная цель средства – помочь в растворении конкрементов, которые не достигли больших размеров.

Цистон может быть использован также для устранения осложнений, которые возникли после проведения ударно-волновой литотрипсии.

На этом список самых используемых на практике медицинских средств, которые можно купить в аптеке для устранения почечнокаменной патологии, подошел к концу. Ниже предлагается узнать, какие способы растворения камней предлагают народные целители.

Лучшие рецепты народной медицины при камнях в почках

Опытные врачи также советуют использовать методы нетрадиционной медицины, но исключительно в качестве дополнения к основному курсу лечения. Помимо этого нужно придерживаться специальной диеты.

Ниже представленные рецепты пусть и смогли отлично зарекомендовать себя на практике, но не нужно использовать их без назначения лечащего доктора.

Помните, что при мочекаменной патологии любой эксперимент со здоровьем может привести к печальному финалу.

Рецепт 1

Чтобы растворить камни в области почек, рекомендуется провести полезную процедуру, но ее особенность заключается в том, что нужно обязательно делать это во время активной продажи арбузов, конечно же, важно купить хороший продукт, а не напичканный нитратами.

Пациенту нужно забраться в горячую ванну, предварительно заготовив арбуз и ржаной хлеб.

Народные целители отмечают, что лучше всего выполнять данную рекомендацию в промежутке около 3-х часов ночи.

Курс составляет 7 процедур. 1 сеанс в сутки, не более.

Рецепт 2

Еще один рецепт для растворения камней в области почек заключается в приготовлении особого состава смеси. Нужно взять по 3 ст.л. спорыша, зверобоя, шалфея и мелиссы.

Эти растения нужно перемешать, а после отмерить 3 ст.л. состава. Их стоит смешать с 300 мл кипятка.

После того, как чай хорошенько настоится, а для этого нужно, как минимум 20-30 минут, рекомендуется ввести в состав 15 капель пихтового масла. Расчет берется на каждые 100 мл состава нужно 5 капель.

Употреблять напиток нужно исключительно с помощью соломинки на протяжении 5-ти суток. Когда же конкременты растворятся, они выйдут вместе с мочой из организма.

Рецепт 3

С утра нужно выпить 1 ст. нежирного кефира и 1 ст.л. растительного масла. Это средство также станет полезным для лечения запоров.

Рецепт 4

Заесть нужно несколькими ягодами чернослива, но сухофрукт нужно на ночь оставить замоченным в воде.

Данное средство также окажет профилактический эффект по исключению запоров. Это очень важно, ведь данное состояние лишь способствует насыщению урину минеральными солями.

Как уже известно, из статьи, в последующем они кристаллизуются и формируют большие конкременты в почках.

Правда или миф

Есть несколько рецептов фитотерапии, связанных с тем, что уратный состав конкрементов в почках можно растворить, если повысить водную нагрузку.

На самом деле никто не станет отрицать того факта, что повышение норм поспособствует понижению показателей кислотности и концентрации солей.

Только растворить уратные камни смешанного типа не является возможным. Тут стоит заметить, что даже не всегда медикаментозные средства способны справиться с этой задачей. Обычная вода может оказать должный эффект на уратные камни небольшого размера.

Еще одна легенда, связанная с народным целительством по растворению камней в почках, говорит о том, что сок свежевыжатого лимона справиться с этой задачей.

Только камни не смогут раствориться при ее воздействии. Сок будет снижать уровень всасывания кальция, но не способен растворить конкремент.

Также стоит быть аккуратным больным, решающим начать принимать мочегонные средства.

Все дело в том, что если камень большой, то под воздействием данного препарат он может сойти с места.

Это в последующем способно привести к ситуации, когда без хирургического вмешательства уже будет не обойтись.

Следующий миф утверждает, что если пить мочегонные травяные настои с добавлением эфирного масла пихты, начнется активное растворение камней в области почек.

Тут же стоит вспомнить вышеуказанное утверждение, что мочегонные средства могут нести опасность.

Пока камень в полости почек, не всегда нужно проводить лечение. В этот момент гораздо важнее будет отслеживать состояние на регулярных обследованиях УЗИ у врача, следовать диете.

Чтобы избежать вероятности образования острого воспалительного процесса или же почечной колики, не стоит на регулярной основе пить мочегонные средства.

Подводя итог вышесказанному

Лишь опытный уролог сможет подобрать верный курс терапии, избавляя своего пациента от рисков и осложнений со здоровьем.

Нужно следовать его назначениям, соблюдать диету, чтобы нормализовать обмен веществ и ускорить выведение конкрементов из организма.

Препараты для растворения камней в почках можно приобрести за копейки, однако, официальная медицина по-прежнему относит мочекаменную болезнь почек к заболеваниям, требующим хирургического лечения (операции).

Альтернативой хирургическому удалению камней из почек является литотрипсия (дробление камней в почках ультразвуком). Но следует помнить, что при отхождении из почек по мочеточникам осколков раздробленных почечных камней и песка возможны серьёзные осложнения, такие как: обструкция (закупорка) мочевыводящих путей , почечная колика и пиелонефрит .

Иногда дробление камней ультразвуком (литотрипсия) приводит к необходимости срочного хирургического вмешательства для удаления осколков застрявших в мочеточниках почечных камней.

Как растворить камни в почках?

Проблема в том, что современная медицина пока не умеет работать с каждым пациентом индивидуально, а поскольку химический состав камней в почках у всех разный, соответственно, требуются и разные лекарства для растворения почечных камней . Подобрать нужное лекарство не столь уж и сложно, но для растворения почечных камней требуется некоторое время, варьирующее, в зависимости от размеров и химического состава камней в достаточно широком диапазоне.

Для успешного растворения камней в почках, прежде всего, необходимо определить химический состав почечных камней.

Какие бывают камни в почках?

Чаще всего встречаются три основных вида почечных камней:

• Оксалаты - почечные камни, содержащие оксалат кальция , образуются из оснований щавелевой кислоты и кальция. Оксалатные камни - наиболее часто встречающийся вид камней (около 75% случаев). Кальциево-оксалатные камни почек – наиболее твердые из почечных камней, они очень трудно поддаются растворению. Эти камни плотные, черно-серого цвета, с шиповатой поверхностью. Они легко ранят слизистую оболочку, в результате чего кровяной пигмент окрашивает их в темно-коричневый или черный цвет.
• Ураты - мочекислые камни, состоящие из кристаллов солей мочевой кислоты - урата аммония и урата натрия. Уратные камни встречаются в 5% - 15% случаев, чаще всего у людей, страдающих подагрой . Ураты образуются при высокой концентрации солей мочевой кислоты в моче (например, при небольшом объёме и высокой плотности) и кислой (pH ниже 5,5) реакции мочи. Ураты , обычно, желто-кирпичного цвета, с гладкой поверхностью, твердой консистенции.
• Фосфаты - почечные камни, содержащие кальциевые соли фосфорной кислоты - фосфат кальция. Фосфатные камни в почках встречаются в 8%-10% случаев. Фосфаты образуются в щелочной моче (pH выше 7), быстро растут, легко дробятся. Поверхность фосфатов гладкая или слегка шероховатая, форма разнообразная, консистенция мягкая, они белого или светло-серого цвета.

Кроме того, иногда встречаются более редкие виды почечных камней следующего химического состава: струвиты, цистиновые камни, белковые камни, карбонатные камни, холестериновые камни и др.

Часто камни в почках имеют смешанный состав, что затрудняет лечение.

Препараты для растворения камней в почках:

Чем растворить оксалаты в почках?

Наиболее универсальным средством для растворения камней в почках является препарат Аспаркам и его несколько более дорогой аналог - Панангин .

• Аспаркам таблетки по 350 мг по 10 или 50 шт. в упаковке. 1 таблетка Аспаркам содержит 175 мг калия аспартата и 175 мг магния аспартата.
• Панангин драже (таблетки покрытые оболочкой) по 50 шт. в упаковке. 1 драже Панангин содержит калия аспартат 158 мг, магния аспартат 140 мг (К+ ~ 36 мг; Mg++ ~ 12 мг).

В принципе, данный препарат разрабатывался совсем для других целей и обычно применяется при заболеваниях сердца как источник калия и магния. Однако, М.Я. Жолондз выяснил, что Аспаркам дает очень хорошие результаты как при камнях смешанного состава в почках, например, уратно-оксалатных, так и при растворении наиболее труднорастворимых почечных камней - оксалатов , которые часто неоправданно считают нерастворимыми.

Чем растворить ураты в почках?

Для растворения уратно-оксалатных и уратных камней в почках обычно применяется препарат Блемарен. Это комбинированный препарат, применяемый при мочекаменной болезни, как нефролитолитическое, ощелачивающее мочу , средство. По составу и действию Блемарен близок к снятому с производства препарату Уралит U .

Блемарен повышает растворимость мочекислых камней - уратов , улучшает растворимость кальция оксалата в моче, препятствует образованию кальций-оксалатных камней в почках. Применяется для лечения и профилактики мочекаменной болезни (мочекислые, кальций-оксалатные и смешанные мочекисло-оксалатные камни), симптоматического лечения порфирии, а также для подщелачивания мочи пациентов, получающих цитостатики или препараты, повышающие выведение мочевой кислоты.

Блемарен выпускается в виде шипучих таблеткок. Одна шипучая таблетка Блемарена содержит:

• лимонной кислоты 1197 мг;
• калия гидрокарбоната 967,5 мг;
• тринатрия цитрата безводного 835,5 мг.

Блемарен подщелачивает мочу, устанавливая нейтральную реакцию pH в пределах 6,6-6,8, при которой значительно повышается растворимость солей мочевой кислоты и увеличивается экскреция калия. Если данное значение pH удается поддерживать в течение длительного времени, происходит растворение имеющихся мочекислых камней и предупреждается их образование. Кроме того, Блемарен уменьшает экскрецию кальция, улучшает растворимость кальция оксалата в моче, ингибирует образование кристаллов и препятствует образованию кальций-оксалатных камней.

Однако, Блемарен достаточно дорогой препарат для растворения камней в почах, к тому же требующий при своем применении по нескольку раз в день проверять pH мочи при помощи контрольных полосок и заносить данные в блокнот.

Дешевый аналог Блемарена - это лимонная кислота и обычные лимоны , которые тоже прекрасно подщелачивают мочу до необходимых показателей для растворения уратных и уратно-оксалатных камней в почках.

Чем растворить фосфаты в почках?

Для растворения фосфатных камней в почках применяются Экстракт корня марены красильной и препарат Цистон. Однако, можно самостоятельно готовить на паровой бане отвар из молотого корня марены красильной , который продается в аптеках.

Марены красильной экстракт способствует разрыхлению мочевых камней, содержащих фосфаты кальция и магния, оказывает спазмолитическое и диуретическое (мочегонное) действие. Экстракт из корневищ и корней растения марена красильная содержит антрахиноны и их производные (не менее 3% производных антрацена), органические кислоты, белки, сахара и пектины. Корень марены красильной применяют при мочекаменной болезни почек для уменьшения спазмов и облегчения отхождения мелких конкрементов.

Цистон - комбинированный препарат растительного происхождения с нефролитолитическим (камнерастворяющим) и противомикробным действием. Цистон способствует выведению оксалатных и фосфатных солей, мочевой кислоты и мелких камней из мочевыводящих путей. Применяется в составе комплексной терапии мочекаменной болезни (нефроуролитиаза, в т.ч. для профилактики послеоперационного нефроуролитиаза), кристаллурии, инфекций мочевыводящих путей (цистита , пиелонефрита), подагры.

Для лечения мочекаменной болезни почек кроме перечисленных выше средств для растворения камней в почках используются следующие растительные препараты :

Фитолизин - комбинированный растительный препарат, обладающий мочегонным, противовоспалительным, спазмолитическим действием. Фитолизин способствует вымыванию песка и мелких конкрементов из почечных лоханок и мочеточников, предупреждает кристаллизацию минеральных компонентов мочи, благодаря образованию защитных коллоидов в моче силикатами хвоща и горца птичьего (спорыш) .

Фитолизин - паста мягкой консистенции, зелено-коричневого цвета, со специфическим ароматическим запахом. 1 чайную ложку пасты разводят в 1/2 стакана теплой воды и принимают 3-4 раза в сутки после еды.

Показания: нефролитиаз , особенно в случае невозможности оперативного лечения; уролитиаз и профилактика его рецидивов; инфекционно-воспалительные заболевания мочевыводящих путей, Противопоказания: Гиперчувствительность, изжога, тошнота, диарея .

Канефрон Н - комбинированный препарат растительного происхождения для комплексного лечения хронических заболеваний почек и мочевыводящих путей. Обладает мочегонным, противовоспалительным и противомикробным действием. Уменьшает выраженность протеинурии, способствует устранению спазма мочевых путей, предупреждает образование и рост конкрементов в мочевых путях. Потенцирует эффект антибиотикотерапии.

Под влиянием Канефрона Н усиливается выделение солей мочевой кислоты и повышается рН мочи , что предупреждает образование и рост конкрементов в мочевых путях. Вследствие действия розмариновой кислоты угнетается высвобождение медиаторов воспаления, что обусловливает стойкий противовоспалительный эффект.

Пролит и Пролит Супер капсулы - комбинированные растительные препараты со схожим составом и схожего действия. Основным действующим веществом, растворяющим почечные камни является шелковочашечник курчавый , он же кеджибелинг .

Шелковочашечник курчавый обладает мочегонным, противовоспалительным и спазмолитическим действием. Издавна используется как эффективное средство для растворения, профилактики возникновения и выведения конкрементов из почек и мочевых путей. Предупреждает возникновение и купирует приступы почечной колики .

Карведилол представляет собой альфа- и бета-адреноблокатор, который не имеет внутренних симпатомиметических свойств. Благодаря применению лекарства удается добиться антиангинального и вазодилатирующего воздействия. Помимо этого, средство справляется с аритмией.

Состав и форма выпуска

Препарат производят в форме таблеток. Действующим элементом вещества является карведилол. В каждой таблетке присутствует 12,5 или 25 мг средства. К дополнительным составляющим относят сахарозу, лактозу и другие компоненты.

Цена карведилола дозировкой 12,5 мг составляет 75-235 рублей. Приобрести средство объемом 25 мг удастся за 130-280 рублей.

Принцип действия

Карведилол представляет собой неселективный бета-адреноблокатор. Также средство относится к селективным альфа-адреноблокаторам. Лекарство не обладает внутренними симпатомиметическими свойствами.

Вещество приводит к уменьшению общей нагрузки на предсердие благодаря селективной блокаде рецепторов альфа.

Неизбирательное блокирование рецепторов бета подавляет ренин-ангиотензиновую систему почек. Также состав справляется с гипертонией, уменьшает сердечный выброс и периодичность сокращений органа. Также вещество обеспечивает расширение периферических сосудов. Благодаря этому снижается сосудистое сопротивление.

За счет блокирования бета-рецепторов и вазодилатации препарат характеризуется такими эффектами:

• При ишемии сердца удается предотвратить поражение миокарда и появление боли;
• При гипертонической болезни можно снизить давление;
• При проблемах с кровообращением и поражением левого желудочка – улучшается гемодинамика, уменьшаются размеры органа и увеличивается выброс.

Вещество имеет биодоступность 25 %. Максимальная концентрация наблюдается через 1 час после употребления. Лекарство имеет линейную взаимосвязь между содержанием в крови и дозировкой. Прием пищи не оказывает воздействия на биодоступность.

Показания

Показания к применению карведилола включают следующее:

1. Хроническая форма недостаточности сердца 2-3 степени – в сочетании с мочегонными препаратами, антагонистами кальция, ингибиторами АПФ;
2. Гипертоническая болезнь – может быть основным методом терапии или использоваться в дополнение к другим препаратам.

Способ применения

Инструкция к карведилолу рекомендует принимать препарат перорально вне зависимости от еды. При наличии сердечно-сосудистой недостаточности употребление лекарства сочетают с приемом пищи. Это увеличивает усвоение и снижает угрозу возникновения ортостатической гипотензии.

При гипертонической болезни

В такой ситуации инструкция по применению карведилола советует употреблять лекарство 1-2 раза в сутки. Исходная дозировка – 12,5 мг в первые 1-2 суток. Для поддержания применяется объем в 25 мг в день. При потребности можно понемногу наращивать объем с промежутком 2 недели, пока он не достигнет 50 мг в день.

Пожилым людям выписывают по 12,5 мг средства в день. Данное количество является достаточным и для последующего применения. При гипертонии максимальный суточный объем не должен превышать 50 мг.

При стабильной форме стенокардии

Вначале на 1-2 суток назначают 25 мг средства, которые делят на 2 раза. Для поддержания пациента выписывают 50 мг в день – их делят на 2 приема. Максимальное суточное количество не должно быть больше 100 мг. Его делят на 2 приема.

Пожилым людям вначале выписывают 12,5 мг в сутки. Такое количество препарата принимают 1-2 дня. Затем пациента переводят на поддерживающее количество, которое составляет 50 мг в день. Его делят на 2 применения. Это количество является предельным для данной группы людей.

При хронической форме недостаточности сердца и сосудов

Лекарство карведилол выписывают в дополнение к традиционной терапии вазодилататорами, ингибиторами АПФ, мочегонными средствами и веществами с содержанием наперстянки. Для применения вещества требуется стабильное состояние пациента на протяжении 1 месяца. Немаловажными критериями является частота сердечных сокращений не больше 50 ударов в минуту и систолическое давление больше 85 мм рт. ст.

Первоначальная дозировка карведилола – 6,25 мг. При нормальной переносимости через 2 недели объем можно понемногу наращивать. Вначале назначают 6,25 мг дважды в сутки, затем выписывают по 12,5 мг 2 раза в день.

Для людей с массой тела менее 85 кг предельный суточный объем – 50 мг. Это количество нужно делить на 2 раза. Если у человека вес превышает указанную отметку, ему можно принимать максимум 100 мг средства в сутки, разделив его на 2 раза. Исключением должны стать люди со сложными формами недостаточности сердца. Увеличивать дозировку стоит под строгим врачебным контролем.

Иногда на начальном этапе терапии наблюдается ухудшение состояния пациента.

Это особенно актуально для людей, которые принимают большое количество диуретиков или имеют сложную форму патологии. В такой ситуации отменять лекарство не стоит, однако важно исключить повышение дозировки.

При использовании препарата состояние пациента должен контролировать терапевт или кардиолог. Перед увеличением объема лекарства нужно проводить дополнительные диагностические исследования. К ним относят оценку работы печени, определение веса, частоты сокращений сердца, показателей давления, сердечного ритма.

При появлении симптомов декомпенсации или задержки жидкости проводится симптоматическое лечение. Оно заключается в повышении объема мочегонных лекарств. Однако дозировку карведилола увеличивать не следует, пока состояние пациента не стабилизируется.

В отдельных ситуациях требуется уменьшать объем вещества или на время прекращать лечение. Если терапия была прервана, ее необходимо начинать с использования минимального объема – 6,25 мг. Увеличивать дозировку нужно в соответствии с инструкцией.

Таблетки карведилол не применяются в педиатрической практике, поскольку нет информации относительно результативности или безвредности данного лекарства для этой категории пациентов. При лечении людей пожилого возраста требуется постоянный врачебный контроль. Это обусловлено более высокой чувствительностью данной категории лиц.

Если необходимо отменить препарат, дозировку постепенно уменьшают. Это нужно делать в течение 7-14 суток

Побочные эффекты

Препарат способен провоцировать нежелательные реакции организма:

1. При поражении кроветворной системы довольно часто развивается анемия. В более редких случаях наблюдается тромбоцитопения или лейкопения.
2. При нарушении иммунной системы есть риск появления гиперчувствительности.
3. Нервная система нередко реагирует на применение средства головными болями и головокружениями. В более редких случаях возникают предобморочные состояния, потеря сознания, парестезии.
4. При поражении зрительного органа нередко снижается острота зрения, уменьшается слезоотделение, возникает раздражение глаз.
5. При поражении органов дыхания часто возникает одышка, бронхит, воспаление или отек легких, астма. В редких случаях наблюдается носовая заложенность.
6. Сердечно-сосудистая система может реагировать на прием лекарства развитием недостаточности сердца во время повышения дозировки и сильным падением давления. Нередко возникает брадикардия, отечность, ортостатическая гипотензия. Также может нарушаться периферическое кровообращение и задерживаться жидкость в организме.
7. При поражении пищеварительных органов возникают тошнота и рвота, нарушения стула, болевые ощущения в животе. Также могут наблюдаться диспепсические явления и сухость в ротовой полости.
8. При поражении печени может увеличиваться активность АСТ, АЛТ.
9. При поражении дермы иногда появляются кожные реакции. Они проявляются в виде дерматитов, зуда, крапивницы, экзантемы. В сложных случаях развивается синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема.
10. Мочевыделительные органы могут реагировать на прием препарата частыми инфекциями, проблемами с мочеиспусканием, недостаточностью почек.
11. При поражении костей и мышц наблюдаются болевые ощущения в конечностях.

Также препарат может провоцировать увеличение веса, сильную утомляемость и астению

У некоторых мужчин развивается эректильная дисфункция.

На начальном этапе лечения у некоторых пациентов наблюдаются головокружения, обморочные состояния, головные боли.

Противопоказания

Лекарство можно принимать далеко не всегда. К основным противопоказаниям к его использованию относят следующее:

• Синдром слабости синусового узла;
• Кардиогенный шок;
• Атриовентрикулярная блокада 2-3 степени;
• Возраст менее 18 лет;
• Декомпенсированная недостаточность сердца;
• Острая недостаточность сердца;
• Лактация;
• Сложная недостаточность печени;
• Беременность;
• Высокая чувствительность к составляющим лекарства.

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

1 таблетка содержит:

действующее вещество : карведилол - 12,5 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 89,51 мг/77,06 мг, целлюлоза микрокристаллическая 63 мг/63 мг, повидон 5,4 мг/таблетки 12,5 мг), повидон (КЗО) (5,4 мг для таблетки 25 мг), кросповидон 7,2 мг/ 7,2 мг, кремния диоксид коллоидный 0,72 мг/ 0,72 мг, магния стеарат 1,62 мг/ 1,62 мг, хинолиновый желтый (0,05 мг для таблетки 12,5 мг).

Описание:

Таблетки с дозировкой 12,5 м г: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, желтоватого цвета.

Таблетки с дозировкой 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа: Альфа- и бета-адреноблокатор АТХ:  

C.07.A.G.02 Карведилол

Фармакодинамика:

Карведилол - блокатор альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторов. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. представляет собой рацемическую смесь R (+) и S (-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми α -адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S (-) стереоизомером.

Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

Фармакокинетика: Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час.

Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28 %. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 30% для R -формы и 15 % для S -формы. При е м пищи не влияет на биодоступность.

Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при "первичном прохождении" через печень. Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R (+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP 2 D 6 и CYP 1 A 2, a S (-) изомер в основном с помощью изофермента CYP 2 D 9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP 2 D 6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP 3 A 4, CYP 2 E 1, CYP 2 C 19. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем .

Период полувыведения - 6-10 ч. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится , главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.

У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80 % вследствие уменьшения выраженности метаболизма при "первичном прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

Показания:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами "медленных" кальциевых каналов или диуретиками);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

Ишемическая болезнь сердца (в том числе и у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств, клинически выраженная печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II -III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт.ст.), кардиогенный шок, тяжелые формы бронхиальной астмы или бронхоспазм (в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

С осторожностью:

Стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, хроническая обструктивная болезнь легких, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Беременность и лактация:

Данные о применении препарата во время беременности ограничены. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызвать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Достаточного опыта применения препарата у беременных нет. Препарат противопоказан к применению во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.

Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата в другой лекарственной форме: таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендованная максимальная доза - 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг - 50 мг 2 раза в сутки.

Перед каждым увеличением дозы необходим осмотр врача для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата или временно отменить его.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости - дозу препарата . В такой ситуации дозу препарата не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не улучшатся.

Если терапию препаратом прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом прерывают более чем на 2 недели, то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг (возможно применение препарата в другой лекарственной форме: таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями,

У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется.

Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.

Побочные эффекты:

Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: "очень часто" (> 1/10), "часто" (>1/100, <1/10), "нечасто" (>1/1000, <1/100), "редко" (>1/10 000, <1/1000), "очень редко" (<1/10 000).

Нежелательные реакции у пациентов с хронической сердечной недостаточностью

: очень часто - головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), астения, повышенная утомляемость, депрессия.

: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД, отеки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости); нечасто - синкопальные состояния (включая пресинкопальные), атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы.

: часто - тошнота, диарея, рвота.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; очень редко - лейкопения.

Со стороны обмена веществ : часто - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля.

Прочие : часто - нарушения зрения; редко - почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек.

Нежелательные реакции у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца

Со стороны центральной нервной системы : часто - головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), слабость, повышенная утомляемость; нечасто - лабильность настроения, нарушения сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния (нечасто), особенно в начале терапии; нечасто - нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдром Рейно), атриовентрикулярная блокада, стенокардия, развитие или прогрессирование симптомов сердечной недостаточности и периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы : часто - бронхоспазм и одышка у предрасположенных пациентов; редко - заложенность носа.

Со стороны пищеварительного тракта : часто - тошнота, диарея, боль в животе; нечасто - запор, рвота.

Лабораторные показатели : очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT ) и гамма- глутамилтрансферазы.

Со стороны системы кроветворения : очень редко - тромбоците пения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ : увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожные реакции (кожная сыпь, дерматит, крапивница и кожный зуд).

Прочие: часто - боли в конечностях, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз; нечасто - снижение потенции, нарушения зрения; редко - сухость слизистой оболочки полости рта и нарушения мочеиспускания; очень редко - обострение течения псориаза, чиханье, гриппоподобный синдром; отдельные случаи аллергических реакций.

Также наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможности манифестации латентнопротекающего сахарного диабета, декомпенсация уже имеющегося сахарного диабета или угнетение контринсулярной системы, алопеция, зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата. Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение : необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.

Можно использовать следующие мероприятия:

а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);

б) при выраженной брадикардии - по 0,5-2 мг внутривенно;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Взаимодействие:

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств или препаратов, которые оказывают антигипертензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема, амиодарона и других антиаритмических средств могут развиваться нарушения проводимости сердечных импульсов и нарушения показателей гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы ( , ) ослабляют антигипертензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов ( , ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и антигипертензивный эффект карведилола.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и бета-адреноблокаторов может приводить к повышению артериального давления и снижению контроля за артериальным давлением.

Бронходилататоры (агонисты бета-адренорецепторов) - поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим регулярный контроль за пациентами, получающими данные препараты.

Особые указания:

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии Карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления преимущественно при переходе из положения "лежа" в положение, "стоя". Необходима коррекция дозы препарата. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния пациента.

Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата .

Карведилол необходимо с осторожностью применять одновременно с сердечными гликозидами (риск замедления атриовентрикулярной проводимости).

Рекомендуется постоянное мониторирован ие электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Карведилола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, производных фенилалкиламина () и бензодиазепина (), а также - с антиаритмическими средствами.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала, применять препарат необходимо с осторожностью.

Пациентам с ХОБЛ (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающих пероральных или ингаляционных противоастматических средств, назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.

При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы препарата таких пациентов нужно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом .

С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с ХСН и сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться нарушениями гликемического контроля.

Осторожность необходима при применении препарата у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Как и другие бета-адреноблокаторы, может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. В период лечения избегать употребления алкоголя.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Пациентам с анамнестическими указаниями на развитие или обострение течения псориаза при применении бета-адреноблокаторов, можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 12,5 мг, 25 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в блистер.

По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек:

В перечень востребованных кардиологических препаратов достаточно давно входит «Карведилол». Отзывы специалистов характеризуют его как качественное средство лечения сердечной недостаточности и контроля проведения по АВ-узлу при фибрилляции предсердий. Также он может широко применяться для терапии гипертензии, что делает его весьма ценным лекарственным средством. По этой причине множество фармакологических компаний синтезирует и продает дженерики «Карведилола». Каждый из них имеет свои особенности высвобождения и создания терапевтических концентраций в крови. Хотя в целом они справляются со своей задачей.

Поскольку все препарата «Карведилол» аналоги имеют такие же ценные свойства, то нет фактической важности в том, какой из них следует выбирать для лечения. Хотя, как показывают исследования биоэквивалентности, более полный и мягкий эффект оказывают более дорогие дженерики и оригинальный препарат. Поэтому целью данного обзора является выделение наиболее качественных аналогов с высокой терапевтической ценностью.

Системная характеристика лекарственного средства

Как терапевтические препараты «Карведилол», аналоги и его дженерики уже доказали свою эффективность. Само лекарственное вещество относится к классу адреноблокаторов смешанного действия. Ими ингибируется два типа рецепторов адреналина и норадреналина: бета и альфа-рецепторы первого типа. Первые располагаются в сердце, а вторые - в сосудах мышц. Ингибируя их, препарат провоцирует развитие нескольких терапевтических эффектов.

Среди препаратов класса адреноблокаторов у препарата «Карведилол» аналоги отсутствуют. Есть лишь схожие вещества по механизмам действия. В частности, наиболее близким препаратом является «Небиволол», также имеющий уникальный эффект. Существуют и более простые классовые аналоги. Они представлены кардиоселективными, то есть избирательными по отношению к бета-адренорецепторам первого типа, «Метопрололом» и «Бисопрололом».

В сравнении с «Метопрололом» «Карведилол» более селективен к бета-рецепторам, проявляя почти аналогичное «Бисопрололу» сродство к кардиальным бета-адренорецепторам. При этом препарат «Карведилол» также является мощным антиоксидантом. Данный эффект чрезвычайно важен для ремоделирования сосудистой стенки, уже затронутой процессами атеросклероза. По важности данное вспомогательное свойство препарата уступает уникальной особенности «Небиволола». Он вызывает активацию азотзависимых эндотелиальных факторов, а потому способен предотвращать атеросклеротическое поражение артерий.

Фармакодинамика «Карведилола»

Современное лекарство «Карведилол» за счет эффектов блокады бета-адренорецепторов I типа оказывает следующие эффекты:

• снижает миокардиальную сократимость, уменьшая потребность сердечной мышцы в питании и кислороде (антиангинальное действие);
• способен угнетать автоматизм и проводимость (противоаритмическое действие);
• подавляет ренин-ангиотензиновую систему организма (антигипертензивный эффект);
• уменьшает фракцию сердечного выброса, снижая уровень систолического артериального давления;
• способен расширять сосуды периферического русла.

Последний эффект положительно характеризует «Карведилол». Отзывы о хроническом применении препарата свидетельствуют о наличии эффектов блокады адренорецепторов альфа-один подтипа. Они располагаются в периферических, то есть мышечных сосудах. Их блокада приводит к расширению мелких артерий. Это провоцирует падение общего периферического гидродинамического сопротивления, приводя к снижению АД и улучшению питания мышцы.

Аналогичное действие оказывает «Карведилол», аналоги и его дженерики не только в скелетной мускулатуре, но и в сердечной. Это оставляет возможность применять его при хронической недостаточности сердца, спровоцированной хронической ишемией (ИБС). И поскольку «Карведилол» это селективный бета 1-блокатор с некоторой тропностью к альфа1-рецепторам и антиоксидантными свойствами, то его применение максимально широко.

Применение «Карведилола»

Поскольку фармакодинамические особенности препарата выгодно характеризуют «Карведилол», отзывы о его применении должны либо подтверждать данные выводы, либо опровергнуть ошибочные суждения. Положительные эффекты лекарства уже доказаны, потому опровержению не подлежит ни один из фактов. По этой причине «Карведилол» пригоден как лекарственный препарат, необходимый при следующих клинических ситуациях:

• ишемической кардиальной болезни;
• хронической недостаточности сердца;
• тахиаритмии;
• стенокардии напряжения, остром инфаркте миокарда, нестабильной стенокардии;
• артериальной гипертензии.

Показания

У препарата «Карведилол» показания вытекают из его фармакодинамических особенностей. Из-за снижения артериального давления, уменьшения пред- и постнагрузки на миокард, а также из-за антиаритмического эффекта лекарственное средство может применяться в случае следующих заболеваний:

• артериальная гипертензия II и III степени в составе комбинированного сбалансированного лечения;
• артериальная гипертензия I степени при высоком сердечно-сосудистом риске в виде монотерапии;
• при тахиаритмиях: постоянной форме фибрилляции предсердий, при частой наджелудочковой экстрасистолии;
• при ишемической сердечной болезни с острыми проявлениями (стенокардия нестабильная или инфаркт миокарда);
• при ИБС вне острых проявлений (стенокардия напряжения, прогрессирующая стенокардия);
• хроническая недостаточность сердца, начиная от стадии HIIA по Василенко-Стражеско, или ФК III по NYHA в составе сбалансированного комбинированного лечения;
• при симптоматической артериальной гипертензии и связанных с гипертиреозом или феохромоцитомой.

  

  Имеющиеся у препарата «Карведилол» аналоги также отличаются наличием данных показаний. Они применяются при самых частых кардиальных заболеваниях, то есть при ИБС и ХСН. Также у препарата есть и еще более широкая сфера применения. Это эссенциальная артериальная гипертензия, хотя симптоматическая, спровоцированная гипертиреозом или феохромоцитомой, также эффективно контролируется бета-блокаторами.

  Противопоказания

  Несмотря на более широкий терапевтический профиль, чем у селективных бета 1-блокаторов, у препарата существуют противопоказания, ограничивающие его применение. «Карведилол» не может быть употреблен в клинической практике при наличии следующих состояний:

  
  

  Несмотря на то что «Карведилол» отзывы характеризуют как качественный и относительно безопасный препарат, следует соблюдать данные рекомендации. Они призваны оградить пациента и специалиста от нежелательных ситуаций. Потому данные противопоказания являются абсолютными и не могут быть проигнорированы из-за высокого риска фатальных нарушений жизнедеятельности организма.

  Побочные эффекты

  Для оценки побочных эффектов препарата «Карведилол» отзывы не показательны. Пациенты субъективны в оценке клинических и побочных эффектов. Потому рациональнее опираться на статистические исследования. Среди побочных эффектов наиболее частыми, проявляющимися с частотой от 1 до 10%, являются следующие:

  • со стороны ПНС и ЦНС возможно развитие головных болей, головокружения, мышечной слабости, нарушений сна, парастезий как проявлений идиосинкразии;
  • сердечно-сосудистые эффекты (преходящая или постоянная брадикардия или АВ-блокада, ортостатическая гипотензия, реже хромота из-за нарушения кровоснабжения мышц при облитерирующем атеросклерозе);
  • органы дыхания: возможны проявления одышки, а при гиперреактивности бронхов или обструктивном заболевании возможен бронхоспазм;
  • побочные эффекты со стороны пищеварительной системы проявляются абдоминальными болями, тошнотой, сухостью во рту, диареей, а исключительно редко случается запор либо рвота, могут повышаться трансаминазы печени;
  • система кроветворения исключительно редко реагирует тромбоцитопенией или лейкопенией;
  • возможна экзема, кожный зуд, обострение течения псориаза, а исключительно редко могут случаться анафилактоидные реакции.

    

    Также, поскольку «Карведилол» является чужеродным для организма веществом, возможно развитие общетоксической реакции. Она проявляется гриппоподобным синдромом с развитием болей в конечностях, раздражением мочеиспускания. В этом плане у «Карведилола» намного больше побочных эффектов, чем у «Метопролола», хотя по клинической эффективности первый превосходит второй.

    Особенности длительного применения «Карведилола»

    Основные лекарственные формы выпуска препарата - это капсулы и таблетки. «Карведилол» принимается однократно в случае и двукратно при ИБС, ХСН или аритмии. Начальной дозой является 6,25 мг раз в сутки, что пригодно для лечения гипертензии. При терапии ХСН, ИБС или тахиаритмии рекомендуется применить начальную дозу 6,25 два раза в сутки. Затем путем титрования суточная доза доводится до 25-50 мг.

    Препарат по возможности и в случае хорошей индивидуальной переносимости применяется постоянно. Он нужен для контроля аритмии или для продления жизни при ХСН. Данная особенность препарата, принимаемого в комбинации с мочегонными средствами и ингибиторами АПФ продлевает жизнь. Причем при ХСН таблетки «Карведилол» переносятся намного лучше, чем «Бисопролол». Хотя при лечении требуется воздержаться от вождения и занятия потенциально опасными видами деятельности, управления механизмами.

    Стандартные формы выпуска

    У препарата «Карведилол» цена не является определяющим критерием выбора. Гораздо эффективнее подобрать удачную лекарственную форму для конкретного пациента. Наиболее часто в отечественной и западной аптечной сети распространяется три вида дозировок лекарства. Это 25 мг, 12,5 и 6,25 мг. Таблетки фасуются в блистеры или в полимерные контейнеры. Принимаются лекарства до еды, если же требуется снижение активности дозы, то во время еды.

    

    Дженерики

    Дженериками являются те препараты, которые содержат «Карведилол» в определенной лекарственной форме, отвечающей требованиям биоэквивалентности в сравнении с оригинальным препаратом. И сейчас на отечественном аптечном рынке присутствует масса дженериков, разделенных на три категории согласно их стоимости:

    • с высокой ценой («Дилатренд», «Кориол», «Карведилол Сандоз»);
    • со средней ценой («Карвелэнд», «Карведилол Зентива», «Карведилол Тева»);
    • с низкой ценой («Карведилол-МИК», «Карведилол Белмед», «Карветренд», «Карвенал», «Ведикардол»).

    Стоимость «Дилатренда» составляет 450-750 рублей в зависимости от дозировки: 6,25 мг - дешевле, чем 25 мг. Аналогичная тенденция закономерно прослеживается в случае с другими препаратами. На «Кориол» цена 250-500 рублей, на «Карведилол Сандоз» 300-550 рублей, на «Карведилол Зентива» - 250-400 рублей. «Карведилол Тева» стоит 200-300 рублей, «Карвеленд» - 170-330 рублей, «Карведилол Белмед» - 150-250, «Карветренд» - 170-290 рублей.

    Для препарата «Карведилол» цена не является хотя на лекарство авторитетного производителя она выше. В клинике значимых различий между дорогими импортными препаратами и отечественными, более доступными аналогами, немного. Зачастую клиницистов беспокоит лишь несоответствие лекарственной формы оригиналу. Потому следует выбирать дженерик в капсулах, что существенно снизит его гастротоксичность.

    В остальном дешевые аналоги проявляют ту же клиническую активность и эффективны для лечения заболеваний сердца и при артериальной гипертензии. Впрочем, если пациент ранее принимал определенный дженерик, то его следует оставить и далее. Поскольку он привык к особенностям лекарственной формы и динамике нарастания плазменной концентрации действующего вещества, то замена препарата сместит его баланс. Тогда будет субъективно отмечено, что лекарственное вещество не действует либо работает не так, как этого хотелось бы.

    Классовые аналоги

    Классовые аналоги, наиболее полно соответствующие терапевтическим требованиям, составляют «Карведилолу» конкуренцию в ряде показаний. В частности, при гипертензии следует выбирать либо «Бисопролол», либо «Небиволол». Последний ввиду своей высокой стоимости не может применяться большинством пациентов, хотя он является удачным препаратом. Если расположить все кардиоселективные бета-блокаторы, то их терапевтическая ценность возрастает в ряду: «Бисопролол», «Метопролол», «Карведилол», «Небиволол».

    

    «Небиволол» считается лучшим препаратом для лечения артериальной гипертензии, а «Карведилол» - для терапии ХСН. Ни одно из прочих лекарственных веществ не оказывает стольких полезных эффектов на течение хронической недостаточности сердца, как «Карведилол». По этой причине в комбинации с диуретиком и ингибитором АПФ он способен продлевать жизнь человека.

    «Карведилол» - это эффективный антиаритмик, посредством которого можно удобно контролировать проведение по АВ-узлу. Это важно при когда возможности восстановления ритма и его поддержания не имеется. Также при фибрилляции предсердий «Карведилол» назначается для контроля ритма в период подготовки пациента к электроимпульсной терапии.