Преднизолон инструкция противопоказания. Преднизолон — гормональный или нет? Состав и форма выпуска

• Инструкция по применению ПРЕДНИЗОЛОН
• Состав препарата ПРЕДНИЗОЛОН
• Показания препарата ПРЕДНИЗОЛОН
• Условия хранения препарата ПРЕДНИЗОЛОН
• Срок годности препарата ПРЕДНИЗОЛОН

Код ATX: Гормоны для системного применения (исключая половые гормоны и инсулины) (H) > Кортикостероиды для системного применения (H02) > Кортикостероиды для системного применения (H02A) > Глюкокортикоиды (H02AB) > Prednisolone (H02AB06)

Форма выпуска, состав и упаковка

таб. 5 мг: 30 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 001162 от 21.04.2011 - Действующее

Таблетки диаметром 6.5 мм и толщиной 2.6-3.3 мм, с выдавленным символом ЗНАК на одной стороне.

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, желатин, магния стеарат.

30 шт. - флаконы стеклянные (1) - пачки картонные.

Описание лекарственного препарата ПРЕДНИЗОЛОН создано в 2013 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава Республики Казахстан.

Фармакологическое действие

Преднизолон является синтетическим глюкокортикостероидом, обладающим выраженным противовоспалительным, противоаллергическим, иммунодепрессивным действием. Считается, что 5 мг преднизолона оказывает противовоспалительное действие, равнозначное 4 мг метилпреднизолона или 0,75 мг дексаметазона, 0,6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Его минералокортикоидное действие составляет примерно 60% активности гидрокортизона. Преднизолон задерживает развитие воспалительного процесса, не влияя на его причины. Тормозит накопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в очаге воспаления. Угнетает фагоцитоз, освобождение лизосомальных энзимов, а также синтез и высвобождение медиаторов воспаления. Уменьшает расширение и проницаемость капилляров, адгезию лейкоцитов к эндотелию капилляров. Тормозит миграцию лейкоцитов.

Ускоряя синтез липомодулина, ингибирует фосфолипазу A 2 , что приводит к подавлению синтеза простагландинов и лейкотриенов.

Преднизолон тормозит клеточные иммунологические реакции, а также специфические механизмы, связанные с иммунологическим ответом. Уменьшает количество T-лимфоцитов, моноцитов и кислотопоглощающих гранулоцитов.

Уменьшает также присоединение иммуноглобулина к рецепторам на поверхности клеток и тормозит синтез или освобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза T-лимфоцитов и уменьшения раннего иммунологического ответа. Может также тормозить транспорт иммунологических комплексов через мембраны и уменьшать синтез антител.

Преднизолон путем воздействия на дистальные почечные канальцы увеличивает реабсорбцию натрия, выведение калия и водорода, а также ретенцию воды. Влияние на транспорт катионов в других секреторных клетках является подобным. В меньшей степени влияет на выведение воды и электролитов из толстого кишечника, потовых и слюнных железах. В случае преднизолона это действие не является основанием для включения его в раздел «Показания к применению».

Тормозит секрецию адренокортикотропного гормона гипофиза, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов в коре надпочечников.

Развитие недостаточности коры надпочечников и время возобновления ее функции, прежде всего, зависит от длительности лечения и в меньшей степени от дозы, времени и частоты приема преднизолона, а также периода полураспада препарата. Недостаточность надпочечников может наступить в течение примерно 5-7 дней после приема внутрь 20-30 мг преднизолона, в случае приема меньших доз - примерно 30 дней. В случае прекращения приема больших доз преднизолона после непродолжительного лечения (до 5 дней) восстановление функции надпочечников может наступить примерно через неделю. После длительного приема больших доз восстановление функций надпочечников может наступить примерно в течение года, а у некоторых пациентов - никогда.

Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует энзимы, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает деградацию белков в лимфоидной, соединительной, мышечной ткани и в коже. Длительное применение может привести к деградации этих тканей.

Увеличивает доступность глюкозы путем индукции энзимов глюконеогенеза в печени, ускорения катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот, участвующих в глюконеогенезе) и уменьшения расхода глюкозы в тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови и повышению толерантности к инсулину.

Преднизолон усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что повышает концентрацию жирных кислот в плазме. При длительном лечении происходит перераспределение жира с преимущественным накоплением в верхней половине туловища. Понижает концентрацию кальция в плазме, вызывает задержку роста костей у детей и подростков и развитие остеопороза в любом возрасте.

Усиливает действия эндо- и экзогенных катехоламинов.

Фармакокинетика

Биодоступность преднизолона после перорального приема составляет 70 - 90%. Пища замедляет всасывание преднизолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность лекарственного средства. Максимальная концентрация в плазме наблюдается в течение 1-2 ч.

Преднизолон связывается с белками плазмы, главным образом, с глобулинами, в меньшей степени с альбуминами. Соединения глюкокортикостероидов с глобулинами характеризуется большим сходством, но малым объемом связей, соединения с альбуминами - наоборот.Объем распределения свободной фракции преднизолона составляет примерно 1,5 л/кг.

Преднизолон метаболизируется, главным образом, в печени, в меньшей степени в почках. Проникает через плацентарный барьер. Менее 1% дозы преднизолона выделяется в грудное молоко.

Период полураспада преднизолона в плазме составляет 2,1 - 3,5 ч, в тканях 18 - 36 ч. Выводится с мочой в виде неактивных метаболитов, а также в небольшом количестве в неизмененном виде. Продолжительность действия составляет от 1,25 до 1,5 дней.

Показания к применению

• первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность в т. ч. болезнь Аддисона, острая недостаточность коры надпочечников;
• адреногенитальный синдром;
• тиреоидит (негнойный);
• аллергические заболевания, протекающие в тяжелой форме, не поддающиеся другим методам лечения: сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным препаратам, круглогодичный или сезонный аллергический ринит, ангионевротический отек;
• ревматизм;
• ревматоидный артрит;
• миокардит (ревматический или неревматический);
• дерматомиозит;
• системная красная волчанка;
• мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный;
• узелковый периартериит;
• рецидивирующий полихондрит;
• анкилозирующий спондилит;
• артропатический псориаз;
• острый подагрический артрит;
• васкулит;
• себорейный дерматит тяжелой степени;
• псориаз тяжелой степени;
• многоформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона) тяжелой степени;
• атопический, контактный и эксфолиативный дерматит;
• пузырчатка;
• экзема тяжелой степени;
• язвенный колит, болезнь Крона-Леснёвского, целиакия тяжелой степени в период обострения (длительное лечение противопоказано);
• аутоиммунная гемолитическая анемия;
• врожденная апластическая анемия;
• анемия, вызванная избирательной гипоплазией эритропоэза;
• вторичная тромбоцитопения у взрослых;
• идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых;
• острая или хроническая лимфобластная лейкемия, лимфогранулематоз;
• нефротический синдром;
• рассеянный склероз в фазе обострения;
• бериллиоз;
• синдром Леффлера, не поддающийся лечению другими средствами;
• аспирационная пневмония;
• симптоматический саркоидоз;
• бронхиальная астма;
• хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофиллином и бета-адреномиметиками);
• ирит, неврит зрительного нерва;
• иридоциклит;
• увеит, ретинит;
• хориоидит;
• симпатическое воспаление сетчатки;
• воспаление наружной области глаза;
• тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессыв глазу;
• кератит (не связанный с заражением герпесом или грибковым заражением).

Режим дозирования

Доза назначается индивидуально, в зависимости от типа заболевания и реакции на лечение. После достижения желаемого результата следует постепенно уменьшать дозы до минимальной эффективной. Также перед отменой препарата дозу следует постепенно уменьшать.

Рекомендуется принимать преднизолон в соответствии с суточным ритмом, в утренние часы назначают большую часть дозы (или всю). В некоторых случаях может возникнуть необходимость часто принимать лекарственное средство.

Взрослые: обычно от 5 мг до 60 мг в сутки, максимально до 250 мг в сутки.

Рассеянный склероз в период обострения:

• 200 мг в сутки в течение 7 дней, затем 80 мг в сутки в течение 1 месяца.

Дети: обычно от 0,14 мг до 2 мг на кг массы тела в сутки в 4-6 приемов.

В случае пропуска приема дозы следует принять лекарство как можно быстрее. Если приближается время приема очередной дозы, то от приема забытой дозы нужно отказаться. Не следует принимать две дозы сразу.

Лекарственное средство принимать во время еды. Таблетки не следует делить.

Побочное действие

Кратковременное применение преднизолона, как и других кортикостероидов, только на какое-то время вызывает побочные действия. Риск нежелательных действий, перечисленных ниже, касается, прежде всего, пациентов, постоянно принимающих преднизолон, но не у всех пациентов наблюдаются эти побочные действия.

• Снижение мышечного тонуса, стероидная миопатия (чаще встречается у женщин; обычно начинается с мышц бедер и распространяется на мышцы плеч и предплечий; редко затрагивает дыхательные мышцы), потеря мышечной массы, разрыв сухожилий, повышенное выведениекальция из организма,остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедра и предплечья, патологические переломы длинных костей.
• Повышение или снижение аппетита, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, икота, гнойное воспаление глотки, эзофагит, метеоризм, изъязвления слизистой оболочки желудка и кишечника с последствиями: перфорация, кровотечение; перфорация толстого или тонкого кишечника, особенно у пациентов с воспалительными процессами в области кишечника; панкреатит, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы.
• Стрии, угревая сыпь, гипер- или гипопигментация кожи, замедленное заживление ран, петехии, гематомы, эритема, повышенная потливость, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
• Аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактическая реакция.
• Повышение внутричерепного давления с застоем (мнимая опухоль мозга чаще всего у детей, обычно после резкого уменьшения дозы, симптомами являются головная боль, двоение в глазах или нечеткость зрения).
• Судороги, головокружение, головная боль.
• Вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза, особенно в стрессовых ситуациях, травмах, хирургических операциях.
• Синдром Кушинга, замедление роста у детей, замедление полового развития у детей, нарушение менструального цикла, гипергликемия, глюкозурия, стероидный диабет, повышенная потребность в инсулине, гирсутизм.
• Субкапсулярная задняя катаракта, повышение внутриглазного давления, глаукома с возможным повреждением зрительного нерва (обычно после лечения, продолжающегося как минимум 1 год), экзофтальм, трофические изменения роговицы, склонность к развитию вторичной инфекции глаз (бактериальной, грибковой, вирусной).
• Маниакально-депрессивный психоз, галлюцинации, делирий, дезориентация, эйфория, депрессия, нервозность, беспокойство, вертиго, плохое самочувствие, нарушение сна.

Наиболее подвержены таким нежелательным воздействиям женщины и пациенты с эритемой, чаще всего появляются в течение первых недель лечения.

• Отрицательный азотистый баланс, увеличение массы тела, повышение концентрации общего холестерина, LDL, триглицеридов в сыворотке крови, понижение концентрации 17-гидроксистероидов и 17-кетостероидов в моче.
• Артериальная гипертензия, нарушение водно-электролитного равновесия, отеки, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, аритмия, брадикардия (вплоть до остановки сердца), гиперкоагуляция, тромбоз.

У пациентов с острым инфарктом миокарда – распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может приводить к разрыву сердечной мышцы.

• пониженная сопротивляемость к инфекциям, замедление процессов регенерации;
• уменьшение захвата меченного технеция Tc99m костной тканью, а также буграми мозга;
• уменьшение захвата меченного йода 123I, а также 131I щитовидной железой;
• ослабление реакции при проведении кожных аллергических тестов и туберкулиновой пробы.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности.

Применение у детей

Особые указания

При лечении грибковых инфекций амфотерицином В преднизолон иногда применяется для уменьшения его нежелательных действий, но в этих случаях может вызвать застойную недостаточность кровообращения и увеличение сердца, а также тяжелую гипокалиемию.

Для пациентов, которым назначено лечение глюкокортикостероидами, в условиях повышенного стресса может возникнуть необходимость увеличения дозы глюкокортикостероида.

Резкое прекращение лечения может вызвать недостаточность коры надпочечников, поэтому дозу преднизолона следует уменьшать постепенно.

У лиц, прибывших из тропических стран или больных с диареей, вызванной неизвестными причинами, до начала лечения глюкокортикостероидами следует исключить заражение дизентерией.

Длительное применение преднизолона может вызвать катаракту, глаукому с возможностью повреждения зрительных нервов, а также повысить риск вторичного грибкового или вирусного заражения.

Преднизолон в больших дозах может вызвать повышение артериального давления, водную и натриевую ретенцию, а также увеличение выведения калия.

Может возникнуть необходимость ограничения натрия в диете, а также добавления калия. Преднизолон также увеличивает выведение кальция.

Пациентам, которым назначено лечение преднизолоном, не следует делать прививки живыми вирусами. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител, если только вакцинация делается пациентам, получающим глюкокортикостероиды в качестве субституционного лечения, например, при болезни Аддисона. Назначение преднизолона пациентам с активным туберкулезом должно ограничиваться случаями диссеминированного туберкулеза или туберкулеза с молниеносным развитием при одновременном проведении специфической противотуберкулезной терапии. Пациенты со скрытыми формами туберкулеза или положительной туберкулиновой пробой, принимающие преднизолон, должны находиться под строгим врачебным контролемпо причине риска развития туберкулеза. В случае длительного применения гликокортикостероидов этим пациентам следует профилактически назначать противотуберкулезные препараты.

Резкое прекращение лечения после длительного приема лекарственного средства может вызвать симптомы синдрома отмены глюкокортикостероидов, такие как:

• повышенная температура тела, боль в мышцах и суставах, плохое самочувствие. Эти симптомы могут появиться даже тогда, когда не обнаружено недостаточности коры надпочечников.

У пациентов с гипофункцией щитовидной железы или циррозом печени преднизолон действует сильнее.

Преднизолон следует принимать в наименьших эффективных дозах. Если есть возможность уменьшить дозу, то делать это надо постепенно.

Во время применения преднизолона могут появиться психические расстройства, такие как эйфория, бессонница, резкие перепады настроения, расстройства личности, тяжелая депрессия, признаки психоза. Ранее существующая эмоциональная неуравновешенность или психопатические склонности могут усилиться во время лечения.

Пациенты, страдающие гипопротромбинемией, должны соблюдать осторожность во время лечения аспирином вместе с преднизолоном.

Следует осторожно принимать преднизолон при неспецифическом язвенном колите с угрозой перфорации или абсцедирования, острой или латентной пептической язве, свежих кишечных анастомозах, язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, эзофагите, гастрите, дивертикулите. В случае перфорации пищеварительного тракта у пациентов, принимающих большие дозы преднизолона, симптомы воспаления брюшной полости могут быть незначительными или вообще могут не проявиться.

С осторожность применять после недавно перенесенного инфаркта миокарда, при сердечной недостаточности в стадии декомпенсации, повышенном артериальном давлении, при тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, нефроуролитиазе, остеопорозе, миастении, остром психозе, сахарном диабете, глаукоме, грибковых или вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии.

При болезни Аддисона следует избегать одновременного применения с барбатуратами.

У некоторых пациентов глюкокортикостероиды могут ускорять или замедлять подвижность сперматозоидов, а также влиять на их количество.

Применение глюкокортикостероидов иногда бывает полезно при вспомогательном лечении некоторых заболеваний, связанных с заражением ВИЧ. Но по причине риска развития тяжелых, трудноизлечимых инфекций, а также новообразований, решение о применении глюкокортикостероидов в лечении ВИЧ-инфицированных пациентов, а также больных СПИДом, следует принимать с учетом соотношения польза/риск.

Препарат содержит лактозу, поэтомуне должен применяться в лечении пациентов с редко встречающейся наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы типа Лаппа или синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы.

Действия в случае появления нежелательных эффектов

Прием лекарства во время еды может уменьшить нарушения пищеварения и раздражения пищеварительного тракта. Эффективность лекарств, назначенных для профилактики язвы, кровотечений из пищеварительного тракта или перфорации кишечника в связи с применением кортикостероидов не подтвердилась.

В случае появления стероидной миопатии, если нельзя прекратить принимать гликокортикоид, замена его другим препаратом может уменьшить симптомы.

В связи с усилением катаболизма белков во время продолжительного лечения может быть рекомендовано увеличение белка в пище.

Риск остеопороза, связанный с длительным применением глюкокортикостероидов, можно снизить, назначая кальций и витамин Д или выполняя соответствующие физические упражнения, если это позволяет состояние пациента.

В случае появления психозов или депрессии следует, если это возможно, уменьшить дозу или прекратить принимать лекарство.

В случае необходимости можно применять производные фенотиазина или соединения лития. Противопоказаны некоторые антидепрессанты, так как они могут усилить психические расстройства, вызванные гликокортикостероидами.

В целях снижения некоторых проявлений синдрома отмены глюкокортикостероидов (без торможения гипофизарно-надпочечниковой системы) можно назначить ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.

Период лактации

Считается, что лечение матери дозой до 5 мг не вызывает у ребенка нежелательных последствий. Но применение больших доз может вызвать у ребенка задержку роста или задержку выделения эндогенных гормонов коры надпочечников. Если длительное применение лекарственного средства является обязательным, то необходимо прекратить грудное вскармливание.

Использование в педиатрии

Младенцы и дети, проходящие длительное лечение, должны находиться под строгим наблюдением врача по причине возможности риска нарушений роста и развития. У детей в период роста препарат следует применять только по абсолютным показаниям.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Некоторые нежелательные действия (судороги, головокружение и головные боли, двоение в глазах или нечеткое видение, психические расстройства) могут повлиять на способность управлять автомобилем, обслуживать машины и на общее психофизическое состояние. В таких случаях следует отказаться от действий, требующих хорошего психофизического состояния.

Передозировка

Даже очень большие дозы глюкортикостероидов обычно не вызывают симптомов передозировки. Однако риск возникновения передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в высоких дозах.

Симптомы: повышение АД, периферические отеки, усиление других побочных эффектов.

Лечение: временно прекратить прием препарата или снизить дозу.

Лекарственное взаимодействие

Преднизолон усиливает противовоспалительное действие нестероидных противовоспалительных лекарственных средств (НПВС). Одновременное применение преднизолона, НПВС или алкоголя повышает риск перфорации и кровотечения из желудочно-кишечного тракта.

Одновременное применение преднизолона, амфотерицина В, ингибиторов карбоангидразы может вызвать гипокалиемию, гипертрофию сердечной мышцы, недостаточность кровообращения.

Одновременное применение преднизолона и парацетамола увеличивают:

• гипернатриемию, отеки, выведение кальция, повышают риск гипокальциемии, остеопороза, повреждения печени.

Одновременное применение анаболических стероидов, андрогенов и преднизолона может вызвать отеки, угревую сыпь.

Применение преднизолона с М-холинолитическими лекарственными средствами, нитратами способствует повышению внутриглазного давления.

При применении преднизолона с антитромбозными лекарственными средствами, производными кумарина, индадиона, гепарином, стрептокиназой, урокиназой понижается, а у некоторых больных повышается эффективность данных препаратов; повышается риск развития перфорации и кровотечения пищеварительного тракта,

Доза должна быть определена на основании протромбинового времени.

Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с применением преднизолона. Их не следует применять для лечения этого осложнения.

Преднизолон ослабляет действие инсулина и пероральных гипогликемических средств. Может возникнуть необходимость изменить дозу.

Применение преднизолона с лекарственными средствами для лечения заболеваний щитовидной железы, гормонами щитовидной железы может изменить их влияние на функцию щитовидной железы. Может возникнуть необходимость изменить дозу или прекратить принимать лекарственные средства для лечения заболеваний щитовидной железы или гормоны щитовидной железы.

Противозачаточные средства для перорального приема, содержащие эстрогены, могут изменить метаболизм преднизолона и его связь с белками, что приводит к удлинению периода полураспада и усилению действия преднизолона.

Преднизолон повышает риск нарушений ритма сердца и токсичности сердечных гликозидов (гликозиды наперстянки).

Преднизолон ослабляет действие диуретиков, а также усиливает гипокалиемию, вызванную мочегонными средствами.

Эфедрин может ускорить метаболизм гликокортикостероидов. Может возникнуть необходимость изменения дозы преднизолона.

При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.

При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.

Преднизолон повышает потребность в фолиевой кислоте.

Соединения, индуцирующие энзимы печени, ослабляют действие глюкокортикостероидов. При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление действия преднизолона.

Одновременное применение преднизолона и иммуносупрессивных лекарственных средств повышает риск инфицирования, увеличения лимфоузлов и других лимфопролиферативных заболеваний.

Преднизолон ускоряет метаболизм изониазида в печени и его выведение, что приводит к уменьшению концентрации изониазида в плазме. Может возникнуть необходимость изменения дозы.

Преднизолон ускоряет метаболизм мексилетина и уменьшает его концентрацию в плазме.

Гипокальциемия, вызванная применением преднизолона и миорелаксантов, усиливает нервно-мышечную блокаду, продлевая тем самым время дыхательной депрессии.

Преднизолон увеличивает выведение салицилатов и уменьшает их концентрацию в плазме, повышает риск появления язв и кровотечения из пищеварительного тракта. Преднизолон способствует накоплению натрия в организме, вызывает отеки, повышение артериального давления. Может возникнуть необходимость ограничения содержания натрия в диете.

При применении вакцин, содержащих живые вирусы, и иммуносупрессивных доз глюкокортикостероидов возможна репликация вирусов и развитие вирусных заболеваний. Уменьшается выработка антител в качестве реакции на прививку.

Применение преднизолона с другими вакцинами повышает риск неврологических осложнений, а также снижает выработку антител.

Одним из наиболее часто назначаемых препаратов противовоспалительного действия является Преднизолон. В некоторых случаях это средство является незаменимым, а в некоторых – даже способно спасти человеку жизнь. Им можно лечить как детей, так и взрослых. Преднизолон выпускается в различных лекарственных формах и дозировках. И любой пациент должен знать не только о достоинствах препарата и его показаниях, но и его минусах и побочных действиях.

Описание

Преднизолон является синтетическим аналогом гормона надпочечников – гидрокортизона и обладает сходным с ним действием. Основные функции препарата:

• противовоспалительная,
• иммуносупрессивная,
• антиаллергическая,
• противошоковая.

Механизм действия препарата во многом до сих пор точно не установлен. Можно лишь сказать, что он воздействует практически на все стадии воспалительного процесса, подавляет синтез медиаторов воспаления – цитокинов и гистамина, препятствует миграции клеток иммунной системы.

Любой медикамент, в составе которого находится преднизолон, воздействует на особые глюкокортикостероидные рецепторы, расположенные в различных тканях. Особенно много подобных рецепторов в тканях печени.

Преднизолон уменьшает проницаемость клеточных стенок и обладает умеренным сосудосуживающим действием. Также он влияет на обмен веществ – липидов, белков, углеводов, ионов натрия и кальция, задерживает воду в организме.

Воздействие препарата на белковый обмен состоит в том, что он уменьшает количество альбуминов в плазме и повышает их количество в составе печени, уменьшает синтез белка в мышечной ткани.

Воздействие на обмен липидов заключается в усилении синтеза высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределении жировой ткани.

Влияние на углеводный обмен выражается в усилении всасывания глюкозы из желудочно-кишечного тракта, стимулировании поступления глюкозы из печени в кровь. По этим причинам преднизолон способствует гипергликемии.

Преднизолон задерживает натрий в организме, но стимулирует выведение калия, снижает минерализацию костной ткани и замедляет всасывание кальция из желудочно-кишечного тракта.

Механизм, благодаря которому реализуется противовоспалительный эффект препарата, разносторонний. Прежде всего, преднизолон препятствует высвобождению медиаторов воспаления из тучных клеток, уменьшает проницаемость капилляров, стабилизирует клеточные мембраны. Кроме того, преднизолон нарушает синтез простагландинов из арахидоновой кислоты, цитокинов (интерлейкинов, особого белка – фактора некроза опухоли).

Также преднизолон обладает иммунодепрессивным действием. Он препятствует взаимодействию различных типов лимфоцитов и их миграции, уменьшает интенсивность образования антител, блокирует выделение интерферонов.

Антиаллергический эффект объясняется снижением секреции медиаторов воспаления, ингибированием высвобождения из тучных клеток гистамина, подавлением активности находящихся в составе крови лимфоцитов. Преднизолон снижает чувствительность рецепторов в различных тканях к медиаторам воспаления.

Терапевтический эффект препарата при обструктивных процессах в дыхательных путях объясняется влиянием на воспалительные процессы, уменьшением отечности слизистых оболочек и вязкости слизи, увеличением чувствительности адренорецепторов к симпатомиметикам.
При шоковых состояниях преднизолон повышает артериальное давление, снижает проницаемость стенок сосудов, оказывает мембранопротекторное действие, активизирует участвующие в обменных процессах ферменты печени.

Также препарат препятствует развитию лимфоидной и соединительной ткани.

Преднизолон в форме мази, помимо противовоспалительного, противоаллергического и противоотечного действия, также препятствует возникновению зуда.

По своей противовоспалительной активности преднизолон в 4 раза превосходит гидрокортизон. Однако преднизолон не является самым сильным из синтетических глюкокортикостероидных гормонов. Кроме того, он на 40% уступает естественному гормону надпочечников гидрокортизону по минералокортикоидной активности.

Препарат способен ингибировать синтез кортикотропина и эндогенных глюкокортикостероидов.

При приеме внутрь в виде таблеток максимальная концентрация в плазме наблюдается спустя 90 минут, при внутривенном введении – спустя 30 минут. Активное вещество может находиться в составе крови длительное время. Период полувыведения составляет 200 минут.

Когда следует принимать Преднизолон?

Сфера использования медикамента чрезвычайно широка, и применять его в различных лекарственных формах зачастую нужно в разных ситуациях. Это означает, что не всегда пациент может свободно переходить с таблеток на инъекции, а затем, например, на мазь.

В целом же препарат чаще всего применяется для снятия симптомов воспалительных процессов средней и высокой степени тяжести. Это процессы могут локализоваться в следующих отделах организма:

• опорно-двигательная система,
• система крови,
• легкие,
• желудочно-кишечный тракт,
• мышцы,
• нервная система,
• кожа,
• глаза.

Также одним из основных направлений применения препарата является борьба с системными аллергическими реакциями, такими, как отек Квинке и анафилактический шок, особенно когда они принимают масштаб, угрожающий функционированию организма. И применение медикамента в виде инъекции или прием таблетки в подобной ситуации может спасти человеку жизнь.

Другая важная сфера применения препарата, в которой он способен препятствовать развитию опасных для жизни процессов – это антишоковая терапия. Нередко Преднизолон назначается при различных шоковых состояниях. Это может быть кардиогенный, ожоговый, операционный, токсический, травматический шок. Здесь Преднизолон чаще всего применяется в случае неэффективности сосудосуживающих средств и прочей симптоматической терапии.

Препарат применяется и при таком опасном осложнении, как отек мозга. Данное состояние может возникнуть в результате травм, инфекционных и воспалительных процессов, хирургического вмешательства.

Нередко назначается Преднизолон при тяжелых травмах, ожогах, в том числе желудочно-кишечного тракта, и верхних дыхательных путей, отравлениях.

Также препарат применяется и при бронхиальной астме тяжелой формы, системных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, ревматоидный артрит).

Острые и хронические заболевания суставов, при которых врач может назначить Преднизолон:

• артриты (подагрический, псориатический, ювенильный),
• остеоартрит (в том числе, посттравматический),
• полиартрит,
• плечелопаточный периартрит,
• болезнь Бехтерева,
• синдром Стилла,
• бурсит,
• тендосиновит,
• кондилит,
• синовит.

Нередко Преднизолон назначается и при заболеваниях кожи:

• пузырчатка,
• экзема,
• дерматиты (контактный, себорейный, эксфолиативный, буллезный герпетиформный),
• нейродермит,
• синдром Лайелла,
• токсидермия,
• синдром Стивенса-Джонсона.

Показания к приему препарата также включают заболевания глаз аллергической и воспалительной природы – аллергический конъюнктивит, симпатическая офтальмия, увеиты, невриты зрительного нерва. И применение медикамента при подобных заболеваниях помогает не только снять отек и воспаление, но и зачастую избежать потери зрения.

Также Преднизолон назначается при врожденной гиперплазии надпочечников, бериллиозе, синдроме Лефлера, рассеянном склерозе, тиреотоксикозе, остром гепатите, печеночной коме, тяжелых заболеваниях почек.

Обширная сфера применения препарата – заболевания системы кровообращения и кроветворения. К диагнозам, при которых специалисты могут назначить преднизолон, относятся:

• агранулоцитоз,
• панмиелопатия,
• (аутоиммунная гемолитическая, эротроцитарная, врожденная гипопластическая),
• лимфолейкоз,
• миелоидный лейкоз,
• тромбоцитопения,
• лимфогранулематоз.

Назначается Преднизолон и при некоторых разновидностях онкологических заболеваний, например, при раке легких, миеломной болезни. Кроме того, медикамент полезен при лечении осложнений онкологических заболеваний, например, гиперкальциемии. Также преднизолон назначается для уменьшения тошноты и рвоты при лечении цитостатическими средствами.

Способность препарата подавлять иммунный ответ полезна не только при лечении аутоиммунных заболеваний. Благодаря этой особенности Преднизолон назначается для профилактики отторжений пересаженных донорских органов.

Необходимо отметить одно важное обстоятельство – ведь об этом минусе препарата многие забывают. Несмотря на то, что основное назначение Преднизолона – борьба с воспалением, это не означает, что средство будет эффективно при инфекционных заболеваниях. Более того, при болезнях, вызванных бактериями или вирусами, прием препарата не рекомендуется. Тут следует вспомнить о том, что одно из свойств препарата – подавление иммунитета. И применение медикамента может привести к тому, что бактерии и вирусы в организме, подвергшемуся действию Преднизолона, будут чувствовать себя вольготно. Поэтому, если без препарата в подобном случае не обойтись, то он должен использоваться в составе комплексной терапии, в которую также должны входить меры, направленные на уничтожение возбудителей заболевания, например, прием антибиотиков.

Нередко Преднизолон назначается при заместительной терапии, в случае недостаточной функциональной активности надпочечников. Однако в данном случае следует иметь в виду, что минералокортикоидная активность препарата ниже, чем у гидрокортизона. Поэтому пациенту с недостаточной функцией надпочечников следует лечиться не только преднизолоном, но и применять минералокортикоиды.

Также средство воздействует на надпочечники, угнетая производство их естественных гормонов. Поэтому при длительном приеме препарата может наблюдаться дисфункция надпочечников, которая становится заметной после окончания приема. Со временем обычно это явление проходит.

Таблетки имеют наиболее широкий спектр показаний. Они применяются при:

• эндокринных патологиях;
• заболеваниях соединительной ткани, воспалениях суставов;
• ревматизме;
• хронических и острых аллергических реакциях;
• бронхиальной астме, заболеваниях крови, и системы кроветворения;
• кожных заболеваниях;
• болезнях глаз;
• заболеваниях ЖКТ и легких;
• бериллиозе;
• аутоиммунных заболеваниях почек;
• отеке мозга (после парентеральной терапии);
• для профилактики рвоты при терапии цитостатиками;
• для профилактики отторжения трансплантатов.

Преднизолон в виде инъекций применяется при:

• шоковых состояниях;
• аллергических реакциях, прежде всего, в тяжелых и острых формах;
• отеке мозга;
• заболеваниях соединительной ткани, ревматоидном артрите, системной красной волчанке;
• тяжелой форме бронхиальной астмы;
• тиреотоксическом кризе;
• остром гепатите, печеночной коме;
• острой надпочечниковой недостаточности.

Преднизолон в виде мази преимущественно применяется в случае возникновения дерматологических проблем. Это могут быть следующие заболевания:

• экзема,
• нейродермит,
• псориаз,
• красная волчанка,
• дерматиты.

В данном случае важно, чтобы заболевания кожи не были бы вызваны инфекционными причинами. В противном случае медикамент может привести к угнетению иммунитета и применение его лишь подстегнет развитие болезни. Именно поэтому не назначается преднизолон в форме мази при инфекциях кожи.

Средство в форме капель используется в офтальмологии. Показаниями к применению глазных капель являются:

• травмы глаз,
• кератиты,
• хронический аллергический блефароконъюнктивит,
• увеиты,
• склериты,
• эписклериты,
• раздражение глаз в послеоперационнный период.

Форма выпуска

Фармацевтическая промышленность выпускает преднизолон в различных формах, каждая из которых предназначена для применения при определенных заболеваниях и ситуациях, в которых оказался больной. Например, для лечения хронических воспалительных или аллергических процессов больше всего подходят таблетки. Для лечения кожных заболеваний лучше всего использовать местную лекарственную форму – мазь. При проблемах с глазами необходимо применять специальные глазные капли. А при острых состояниях, таких, как травмы, отек мозга или анафилактический шок, помочь смогут только инъекции – струйные или капельные.

Преднизолон в таблетках имеет два варианта дозировки – 1 и 5 мг. В составе таблеток также содержится молочный сахар, повидон, крахмал, стеариновая кислота.

Раствор для внутривенных инъекций имеет дозировку в 30 и 15 мг на 1 мл. В составе раствора можно найти и некоторые вспомогательные вещества:

• никотинамид,
• натрия метабисульфит,
• динатрия эдетат,
• натрия гидроксид,
• вода для инъекций.

Капли для применения при болезнях глаз и мазь для кожи имеют концентрацию в 0,5%. Это означает, что в 1 г лекарства содержится 5 мг действующего вещества. В составе мази содержится ряд вспомогательных компонентов:

• парафин,
• метилпарабен,
• стеариновая кислота,
• эмульгатор,
• пропилпарабен,
• глицерин,
• очищенная вода.

Противопоказания

Средство можно употреблять далеко не во всех случаях. Однако здесь надо учитывать серьезность ситуации, при которой оно назначается. Если речь идет о купировании сильной аллергической реакции, типа анафилактического шока, то все возможные запреты отходят на второй план. Ведь речь идет о состоянии, угрожающем жизни. Такие показания называются жизненными. При жизненных показаниях единственным случаем, когда нельзя принимать средство, является его индивидуальная непереносимость.

Однако если речь идет о длительной терапии при помощи преднизолона, то здесь ситуации, когда его нельзя принимать, встречаются гораздо чаще. Достаточно весомый список противопоказаний следует отнести к минусам медикамента.

Как и в случае показаний, противопоказания для различных лекарственных форм могут не совпадать. Наиболее широк список противопоказаний для таблеток и раствора.

В целом список запретов базируется на тех видах воздействия, которые производит преднизолон на организм. Например, несмотря на то, что средство назначается при некоторых сердечно-сосудистых заболеваниях, его нельзя использовать при остром или подостром инфаркте миокарда. Связано это с тем, что преднизолон блокирует образование рубцовой ткани на сердце. В результате чего область некроза на сердце может расшириться, и может даже произойти разрыв сердца.

Также следует учитывать, что преднизолон влияет на выработку глюкозы в организме. А это значит, что он может способствовать увеличению веса тела. Следовательно, людям, с ожирением средство также употреблять не следует. Кроме того, оно стимулирует выработку пепсина и соляной кислоты в желудке, что предопределяет его запрет при язвенной болезни данного органа и двенадцатиперстной кишки.

С осторожностью назначают средство в виде таблеток и раствора при:

• тиреотоксикозе;
• гипертонии;
• почечной и печеночной недостаточности;
• сахарном диабете;
• болезни Иценко-Кушинга;
• ожирении 3-4 степени;
• системном остеопорозе;
• психозах, в том числе, в анамнезе;
• полимиелите;
• глаукоме.

Минусом средства (в отличие от других глюкокортикостероидов), является то, что оно запрещено при нарушении метаболизма арахидоновой кислоты.

В число заболеваний ЖКТ, при которых средство назначается с осторожностью, входят:

• гастрит,
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
• неспецифический язвенный колит с угрозой перфорации,
• эзофагит,
• пептическая язва.

Не следует использовать лекарство у пациентов, проходящих вакцинацию, поскольку ослабление иммунитета, вызванное медикаментом, может затруднить формирование устойчивости к заболеванию, против которого направлена прививка. Период запрета длится в течение 2 месяцев до вакцинации и 2 недель после данной процедуры.

Также не рекомендуется длительное применение у детей, поскольку избыточное количество преднизолона может негативно влиять на процессы формирования молодого организма. В педиатрической практике средство можно использовать только под строгим врачебным контролем, в минимально эффективной дозе и минимально короткими курсами. У детей следует с осторожностью применять даже местные формы, поскольку они в большей степени попадают в системный кровоток, чем у взрослых, из-за большего соотношения площади тела к его массе у детей.

Количество противопоказаний у мази и глазных капель меньше, чем у таблеток и раствора. И это неудивительно, ведь лекарство в виде мази и капель действует лишь на местном уровне, не проникая в системный кровоток. Поэтому и минусов при таком использовании препарата гораздо меньше.

Тем не менее, мазь Преднизолона нельзя употреблять при:

• бактериальных, вирусных и грибковых поражениях кожи;
• туберкулезе;
• сифилисе;
• опухолях кожи;
• угрях;
• розацеа;
• открытых ранах;
• кожных поствакцинальных реакциях;
• трофических язвах.

Не следует применять мазь и для лечения грудных детей (до года).

Женщине следует с осторожностью использовать мазь в том случае, если у нее беременность или она кормит грудью ребенка.

• повышенном внутриглазном давлении,
• кератите, вызванном вирусом герпеса,
• вирусных болезнях роговицы и конъюнктивы,
• инфекционных заболеваниях глаз,
• эпителиопатии роговицы.

Из-за того, что препарат не разрешен в большом количестве случаев, перед началом терапии пациент должен быть обследован на наличие патологий, при которых его прием может привести к негативным последствиям. Исследование должно включать обследование сердечно-сосудистой системы, желудка, органов мочевыделения, глаз, анализы крови (количество глюкозы и электролитов), рентгенографию грудной клетки. В период терапии необходим периодический контроль уровня электролитов, артериального давления, уровня глюкозы, состояния органов зрения. Рекомендуется ренгенологический контроль состояния костей и суставов.

Применение при беременности и лактации

Многих наверняка, интересует вопрос, можно ли применять средство при беременности. Это крайне не рекомендовано. Все дело в том, что, находящийся в его составе преднизолон проникает в организм плода, и как показали, исследования на животных, способен производить тератогенный эффект, то есть, негативно воздействовать на развитие плода. Особенно сильно данный эффект проявляется в самом начале беременности, в первом его триместре. Однако и в другие периоды беременности прием также нежелателен. В частности, в третьем триместре у плода может развиться атрофия надпочечников.

Тем не менее, в тех случаях, когда без медикамента не обойтись, его все же назначают женщинам, ожидающим прибавление в семье. Но следует помнить, что при беременности лечение обязательно проводится под контролем врача. После рождения у ребенка, мать которого принимала преднизолон, может наблюдаться угнетение функции надпочечников.

Хотя в грудное молоко проникает очень небольшая доза препарата (примерно 1% от концентрации в крови), тем не менее, этого достаточно, чтобы оказать негативное влияние на организм новорожденного. Поэтому в таких случаях матерям предлагается прекратить грудное вскармливание.

Побочные эффекты

Лекарство воздействует на различные биохимические и физиологические процессы в организме. А это значит, что оно затрагивает различные системы организма и группы органов.

Основные системы, со стороны которых возможно появление побочных явлений при приеме медикамента:

• сердечно-сосудистая,
• нервная,
• желудочно-кишечный тракт,
• органы дыхания,
• эндокринная.

Со стороны эндокринной системы возможны следующие виды побочных явлений:

• снижение толерантности к глюкозе,
• стероидный сахарный диабет,
• угнетение функции надпочечников,
• синдром Иценко-Кушинга,
• задержка полового развития у детей.

Со стороны желудочно-кишечного тракта возможны следующие негативные явления:

• тошнота,
• рвота,
• уменьшение аппетита,
• язва желудка и двенадцатиперстной кишки,
• диспепсия,
• икота.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы:

• аритмии,
• брадикардия,
• изменения параметров ЭКГ,
• артериальная гипертензия.

Со стороны психики и нервной системы возможны следующие нарушения:

• эйфория,
• дезориентация,
• галлюцинации,
• маниакально-депрессивный психоз,
• паранойя,
• повышение внутричерепного давления,
• нервозность,
• головокружение,
• головная боль,
• судороги.

Могут также наблюдаться следующие патологические явления, связанные с глазами:

• повышение внутриглазного давления вплоть до повреждения глазного нерва;
• бактериальные, вирусные или грибковые инфекции глаз;
• трофические изменения роговицы;
• внезапная потеря зрения из-за кристаллизации активного вещества в сосудах глаз после парентерального введения в область головы;

Кроме того, на фоне приема медикамента встречаются следующие патологии, связанные с нарушением обмена веществ:

• ускорение выведения калия из организма,
• увеличение веса тела,
• задержка жидкости и натрия в организме,
• снижение массы тела.

При приеме медикамента нередко возникает синдром гипокалиемии, выражающийся в аритмиях, сильной утомляемости и слабости, мышечных болях. У детей могут замедляться процессы окостенения и замедляться рост. Поэтому лечащий врач должен наблюдать за динамикой роста ребенка в случае длительной терапии.

Прочие побочные явления:

• остеопороз,
• некроз костей,
• повышенная потливость,
• разрыв сухожилий,
• замедленное заживление ран,
• стероидные угри,
• кожная сыпь,
• кандидозы,
• обострение инфекций,
• повышение свертываемости крови.

У таблеток и раствора для инъекций вероятность появления системных побочных явлений гораздо выше, чем у местных форм – капель и мази. Кроме того, при инъекциях возможны такие явления, как боль, развитие инфекций и онемение в месте укола. При внутримышечном введении возможна атрофия подкожной клетчатки.

При применении мази возможно появление стероидных угрей, жжение, зуд, раздражение и сухость кожи.

Самым опасным побочным эффектом, возникающим при длительном применении капель для глаз, является повышение внутриглазного давления. По этой причине, капли, содержащие преднизолон, не рекомендуется использовать более 10 дней. Также возможно развитие заднекапсульной катаракты.

Разумеется, число случаев, когда после приема у больного появлялись бы тяжелые реакции, составляет незначительный процент. Тем не менее, такая ситуация возможна, и к ней следует быть готовым.

Также, чтобы обеспечить минимальное количество негативных проявлений при терапии, больному следует придерживаться диеты. Рацион должен включать минимум жиров, соли и углеводов, большое количество белков и витаминов.

После окончания длительной терапии в течение года возможно развитие острой недостаточности надпочечников.

В пожилом возрасте число побочных реакций увеличивается.

Передозировка при приеме таблеток или парентеральном введении проявляется в усилении побочных эффектов. Рекомендуется симптоматическая терапия и постепенная отмена медикамента. При передозировке мази и глазных капель возможны реакции гиперчувствительности. В случае мази возможно полное прекращение использования средства.

Средство в виде таблеток или раствора для инъекций может вызывать побочные явления в виде головокружений, поэтому пациентам не рекомендуется во время курса терапии управлять автотранспортом или выполнять работы, требующие концентрации внимания. После закапывания в глаза суспензии возможно слезотечение, поэтому сразу после данной процедуры больному также следует воздержаться от подобных занятий.

Инструкция по применению

Стандартная суточная доза в таблетках при большинстве заболеваний составляет 20-30 мг. Это значит, что в день разрешается принимать по 4-6 таблеток. Поддерживающая доза – 5-10 мг. В тяжелых случаях может быть назначена и доза, превышающая стандартную, до 100 мг/сутки.

Для детей суточная дозировка рассчитывается, исходя из веса тела – 1-2 мг/кг. Полученное значение распределяется на 4-6 приемов. В качестве поддерживающей дозировки используется значение, рассчитанное исходя их 0,3-0,6 мг/кг в сутки.

В какое время суток лучше принимать таблетки? Если доза небольшая, то все таблетки лучше всего принимать за один утренний прием. Если доза значительная, то ее можно разделить на 2-4 приема, причем большая часть суточной дозы принимается утром. Это обстоятельство связано с тем, что у человека выброс основной дозы естественных гормонов надпочечников происходит как раз в утренние часы. Таким образом, подобная схема приема не дает организму слишком сбиться с естественного ритма.

Таблетки лучше всего принимать во время еды или сразу после нее.

И еще пару слов стоит сказать о том, как должно происходить прекращение приема медикамента после его долгого употребления. Минусом медикамента является присущий ему эффект синдрома отмены. Ни в коем случае не стоит резко бросать прием после длительного курса лечения, поскольку в этом случае возможно возникновение синдрома отмены и ухудшение самочувствия, а также обострение симптомов заболевания, по поводу которого назначалась терапия. Необходимо снижать дозу постепенно, до тех пор, пока организм не привыкнет к низким дозам гормонов, поступающих с медикаментом, и не перейдет на собственные.

Методика снижения дозировки при этом следующая – уменьшение количества принимаемого медикамента происходит раз в 3-5 дней, а из дозировки при этом вычитается сначала по 5 мг, затем – по 2,5 мг. В первую очередь отменяют наиболее поздние приемы. Чем длительнее был период терапии, тем медленнее необходимо проводить процедуру снижения дозировки.

Инъекции

Доза устанавливается врачом индивидуально в зависимости от тяжести заболевания и состояния пациента. Раствор можно вводить внутривенно капельно, внутривенно струйно, либо внутримышечно. Если терапия начинается со струйного введения, то впоследствии переходят на капельную форму введения.

При острой надпочечниковой недостаточности разовая доза составляет 100-200 мг. Курс лечения – от 3 до 16 дней.

При бронхиальной астме суточная доза может колебаться от 75 до 675 мг. Курс лечения также составляет 3-16 дней.

При тиреотоксическом кризе суточная доза составляет 200-300 мг, в тяжелых случаях – до 1000 мг. Длительность терапии – до 6 дней.

При шоковых состояниях разовая доза составляет 50-150 мг, в тяжелых случаях – до 400 мг. После первой инъекции данная процедура повторяется спустя 3-4 ч. Суточная доза составляет 300-1200 мг.

При острой печеночной и почечной недостаточности суточная доза составляет 25-75 мг, в тяжелых случаях следует применять по 300-1500 мг в сутки.

При ревматоидном артрите и системной красной волчанке необходимо применять по 75-125 мг в стуки. Курс лечения составляет 7-10 дней.

При остром гепатите продолжительность курса также 7-10 дней, а доза составляет 70-100 мг в сутки.

Ожоги пищеварительного тракта и верхних дыхательных путей требуют инъекций в суточной дозировке 75-400 мг. Длительность терапии составляет 3- 18 дней.

Если преднизолон невозможно ввести внутривенно по каким-либо причинам, то применяют внутримышечное введение в тех же дозах.

Как и в случае приема таблеток, доза при парентеральном введении постепенно снижается перед отменой. Резко прерывать курс лечения запрещается.

Запрещается смешивать в одном растворе преднизолон и другие медикаменты из-за высокого риска фармакологической несовместимости.

Инструкция по использованию мази

Мазь следует наносить тонким слоем на поверхность кожи. Для усиления эффекта можно использовать повязки. Согласно инструкции, мазь рекомендуется применять по 1-3 раза в день, продолжительность курса составляет 1-2 недели. После исчезновения симптомов болезни допускается профилактическое использование мази, но период лечения все равно не должен превышать 2 недель. Места с более толстой кожей, а также места, с которых мазь легко стирается, допускается смазывать чаще остальных.

Мазь нельзя наносить на кожу вокруг глаз из-за риска развития катаракты.

Инструкция по использованию глазных капель

Капли следует закапывать в конъюнктивальный мешок. Стандартная доза составляет 1-2 капли в больной глаз. Капли следует применять по 2-4 раза в сутки. Продолжительность курса зависит от заболевания и определяется лечащим врачом.

Вскрытый флакон с каплями следует использовать в течение месяца.

Лекарственное взаимодействие

Многие лекарства и преднизолон при совместном употреблении могут приводить к нежелательным эффектам.

Фенобарбитал, теофиллин, эфедрин приводят к снижению концентрации активного вещества в организме. Диуретики и преднизолон, принимаемые совместно, приводят к ускорению вывода калия из организма. Медикаменты, содержащие натрий, способствуют возникновению отеков и повышения артериального давления. Применение совместно сердечных гликозидов и преднизолона повышает риск желудочковых экстрасистолий.

Преднизолон усиливает эффект кумарина, прочих антикоагулянтов и тромболитиков, что может привести к массивным кровотечениям и язвам в ЖКТ. Также образованию язв в ЖКТ способствует алкоголь и НПВП. Если врач назначил одновременно какие-либо НПВП и преднизолон, то в этом случае дозу преднизолона следует снизить. Индометацин повышает риск развития побочных эффектов преднизолона.

Преднизолон усиливает токсическое воздействие парацетамола на печень, снижает эффективность инсулина, гипогликемических и гипотензивных медикаментов.

При совместном использовании преднизолона и холиноблокаторов, трициклических антидепрессантов и нитратов может повыситься внутриглазное давление.

Прочие стероидные лекарственные средства – эстрогены, анаболики, андрогены способствуют возникновению гирсутизма и появлению угрей. Кроме того, эстрогены, в том числе, содержащиеся в пероральных контрацептивах, способствуют усилению терапевтического эффекта преднизолона, как, впрочем, и его токсического воздействия на организм.

Препараты, снижающие активность надпочечников, могут требовать увеличения дозы медикамента.

Живые противовирусные вакцины увеличивают риск развития вирусных инфекций.

Нейролептики и преднизолон, употребляемые вместе, повышают риск развития катаракты.

Употребление антацидов и преднизолона приводит к снижению его всасывания.

При возникновении депрессии, связанной с приемом преднизолона, не следует употреблять трициклические антидепрессанты, поскольку они способствуют ее усугублению.

Преднизолон относится к группе синтетических гормональных препаратов, которые используется для устранения воспалительных процессов. Фармакологический препарат быстро снижает выраженность симптоматики, существенно ускоряет выздоровление пациентов. Но при длительном использовании высоких доз глюкокортикостероида проявляются побочные эффекты Преднизолона - повышение артериального давления, разрушение костной ткани, увеличение массы тела. Чтобы избежать развития таких негативных последствий следует соблюдать все врачебные рекомендации, к которым относится и правильное питание во время приема и отмены лекарственного средства.

Характерные особенности препарата

Кора надпочечников вырабатывает гормон гидрокортизон, регулирующий функционирование многих систем жизнедеятельности человека. Преднизолон - искусственный аналог этого глюкокортикостероида, превосходящий его по силе воздействия в несколько раз. Такая высокая терапевтическая эффективность имеет и отрицательную сторону, выражающуюся в возникновении серьезных последствий для организма пациента.

Производители выпускают препарат в различных лекарственных формах, каждая из которых предназначена для терапии определенного заболевания. На прилавках аптек Преднизолон представлен в виде:

• глазных 0,5% капель;
• растворов для 30 мг/мл и 15 мг/мл, используемых для внутривенного, внутримышечного и внутрисуставного введения;
• таблеток, содержащих 1 и 5 мг действующего вещества;
• 0,5 % мази для наружного применения.

Предупреждение: Отсутствие врачебного контроля при приеме Преднизолона станет причиной развития дефицита белков в системном кровотоке. Это приведет к продуцированию избыточного количества прогестерона и проявлению его токсичных свойств.

Эндокринологи, офтальмологи, аллергологи и невропатологи назначают глюкокортикостероид только в тех случаях, когда использование других препаратов не принесло требуемых результатов. Во время лечения пациенты регулярно сдают биологические образцы для проведения лабораторных исследований. Если применение Преднизолона спровоцировало негативные изменения в работе сердечно-сосудистой или эндокринной системы, то прием препарата прекращается или используемые суточные и разовые дозировки корректируются лечащим врачом.

Фармакологическое действие лекарственного средства

Независимо от способа применения Преднизолона сразу после проникновения действующего вещества препарата в организм человека проявляется мощный противовоспалительный эффект. В его развитии участвуют сразу несколько биохимических механизмов:

• Лекарственное средство подавляет действие фермента, выступающего в качестве катализатора особых химических реакций. Их конечными продуктами становятся простагландины, синтезируемые из арахидоновой кислоты и относящиеся к медиаторам воспалительного процесса. Блокирование Преднизолоном фосфолипазы А2 проявляется в купировании болевого синдрома, отечности и гиперемии;
• После попадания в организм человека чужеродного белка активизируется иммунная система. Для устранения аллергического агента вырабатываются особые белые кровяные тельца, а также макрофаги. Но у пациентов с системными заболеваниями иммунная система дает искаженный ответ, негативно реагируя на собственные белки организма. Действие Преднизолона заключается в угнетении скопления клеточных структур, обеспечивающих возникновение воспалительного процесса в тканях;
• Ответ иммунной системы на внедрение агента аллергической реакции заключается в продуцировании лимфоцитами и клетками плазмы иммуноглобулинов. Специфические рецепторы связывают антитела, что приводит к развитию воспаления для выведения из организма чужеродных белков. Использование Преднизолона предотвращает развитие событий по такому негативному сценарию для пациентов с системными патологиями;
• К терапевтическим свойствам глюкокортикостероида относится иммуносупрессия, или снижение функциональной активности иммунной системы. Такое искусственное состояние, спровоцированное приемом Преднизолона, необходимо для успешной терапии пациентов с системными заболеваниями - ревматоидным артритом, тяжелыми формами экземы и псориаза.

При длительном применении любой лекарственной формы препарата вода и ионы натрия начинают усиленно всасываться в канальцах почек. Постепенно увеличивается белковый катаболизм, а в костной ткани происходят деструктивно-дегенеративные изменения. К негативным последствиям лечения Преднизолоном можно отнести повышение уровня глюкозы в кровяном русле, тесно связанное с перераспределением жира в подкожной клетчатке. Все это становится причиной уменьшения выработки гипофизом адренокортикотропного гормона и, как следствие, снижения функциональной активности надпочечников.

Предупреждение: Для полного восстановления организма пациентов после применения Преднизолона нередко требуется несколько месяцев, в течение которых врачи назначают прием дополнительных препаратов и соблюдение щадящей диеты.

Во время приема и отмены Преднизолона проводится постоянный лабораторный контроль изменения состава крови

Когда необходим прием глюкокортикостероида

Несмотря на многочисленные побочные эффекты Преднизолона для большинства пациентов с системными заболеваниями он является препаратом первого выбора. Негативное последствие его приема - подавление деятельности иммунной системы, в этом случае приводит к длительной ремиссии патологии. Преднизолон оказывает высокую терапевтическую эффективность в лечении следующих заболеваний:

• анафилактического шока, ангионевротического отека Квинке, сывороточной болезни;
• ревматоидного артрита, анкилозирующего спондилоартрита, псориатического артрита;
• острого подагрического артрита, дерматомиозита, системных васкулитов, мезоартериита, узелкового периартериита;
• пузырчатки, микотических поражений кожи, себорейного и эксфолиативного дерматитов, герпетиформного буллезного дерматита;
• гемолиза, идиопатической тромбоцитопенической пурпуры, врожденной апластической анемии.

Преднизолон включается врачами в терапевтические схемы злокачественных новообразований, хронических гепатитов различной этиологии, лейкозов, туберкулезного менингита. Препарат также используется для предотвращения отторжения трансплантатов иммунной системой.

Так как гормональное средство назначается только для терапии серьезных, тяжело поддающихся лечению другими медикаментами патологий, то противопоказаний к его приему немного:

• индивидуальная чувствительность к основному веществу и вспомогательным ингредиентам;
• инфекции, спровоцированные патогенными грибками.

Преднизолон назначается только при угрожающих жизни состояниях пациентам с язвенными поражениями желудочно-кишечного тракта, определенными эндокринными патологиями, а также беременным и женщинам, которые кормят ребенка грудью.

Побочные действия препарата

В процессе исследований была установлена взаимосвязь между приемом определенных доз Преднизолона и количеством возникающих побочных эффектов. Препарат, принимаемый в небольшой дозе на протяжении длительного времени, спровоцировал меньше негативных последствий по сравнению с использованием значительных доз в течение короткого периода. У пациентов диагностировались такие побочные действия Преднизолона:

• гирсутизм;
• гипокалиемия, глюкозурия, гипергликемия;
• импотенция;
• депрессия, спутанность сознания;
• бред, галлюцинации;
• эмоциональная нестабильность.

Курсовой прием лекарственного средства нередко становится причиной повышенной утомляемости, слабости, сонливости или бессонницы. Снижение функциональной активности иммунной системы приводит к частым рецидивам хронических патологий, вирусных и бактериальных инфекционных заболеваний.

Рекомендация: Побочные эффекты Преднизолона могут проявиться все сразу, но чаще возникают постепенно. Об этом следует незамедлительно поставить в известность своего лечащего врача. Он сопоставит серьезность побочных действий с необходимостью приема глюкокортикостероида, отменит препарат или порекомендует продолжить терапию.

Сердечно-сосудистая система

Длительный прием высоких доз Преднизолона провоцирует накопление жидкости в тканях. Такое состояние приводит к сужению диаметра кровеносных сосудов и подъему артериального давления. Постепенно развивается гипертония, обычно систолическая, нередко сопровождаемая стойкой сердечной недостаточностью. Эти патологии сердечно-сосудистой системы были диагностированы у более 10% пациентов, принимавших глюкокортикостероидный препарат.

Эндокринная система

Использование Преднизолона нередко становиться причиной привыкания к глюкозе и увеличения ее содержания в сыворотке крови. Люди, наследственно предрасположенные или склонные к развитию сахарного диабета, находятся в группе риска. Поэтому эта эндокринная патология относится к противопоказаниям к приему глюкокортикостероида. Он может быть назначен таким пациентам только по жизненным показателям. Предупредить снижение функциональной активности надпочечников возможно постепенным уменьшением дозы Преднизолона и сокращением кратности его применения.

Желудочно-кишечный тракт

Использование глюкокортикостероида в терапии различных патологий противопоказано пациентам с язвенными повреждениями желудка и (или) двенадцатиперстной кишки. Длительный прием Преднизолона может спровоцировать деструктивно-дегенеративные изменения слизистых оболочек и более глубоких слоев . Также растворы для парентерального введения и таблетки вызывают диспепсические расстройства - тошноту, . Были отмечены случаи развития панкреатита, прободения язвы и кишечного кровотечения.

Опорно-двигательный аппарат

У пациентов, продолжительное время принимавших Преднизолон, последствия выражались в виде появления миопатии. Это хроническое прогрессирующее нервно-мышечное заболевание, характеризующееся первичным поражением мышц. У человека возникает слабость и истощение проксимальных мышц из-за нарушения всасывания кальция в кишечнике, микроэлемента, необходимого для оптимального функционирования опорно-двигательного аппарата. Такой процесс относится к обратимым - выраженность симптомов миопатии снижается после окончания приема Преднизолона.

Синдром отмены

Резкая отмена Преднизолона может спровоцировать тяжелые последствия вплоть до развития коллапса и даже комы. Поэтому врачи всегда информируют пациентов о недопустимости пропуска глюкокортикостероида или самовольном прекращении лечения. Назначение высоких суточных дозировок нередко приводит к неправильному функционированию коры надпочечников. При отмене препарата доктор рекомендует пациенту прием витаминов С и Е для стимуляции работы этих парных органов эндокринной системы.

К опасным последствиям, возникающим после прекращения терапии Преднизолоном, также относятся:

• возвращение симптоматики патологии, в том числе болевого синдрома;
• головные боли;
• резкие колебания массы тела;
• ухудшение настроения;
• диспепсические расстройства.

В этом случае пациент должен возобновить прием лекарственного средства на несколько недель, а затем под присмотром врача постепенно снижать разовые и суточные дозировки. Во время отмены Преднизолона доктор контролирует основные показатели: температуру тела, артериальное давление. К наиболее информативным анализам относятся лабораторные исследования крови и урины.

Правильное питание позволяет избежать возникновения негативных последствий от приема Преднизолона

Преднизолон (на латинском - Prednisolon) - противовоспалительное средство, которое применяется для лечения детей и взрослых. Часто бывает препаратом первой линии терапии.

Состав

Дозировка активного вещества зависит от формы выпуска:

1. В таблетках может быть 1 и 5 мг основного компонента. В их состав также входит кислота стеариновая, сахар молочный, повидон, крахмал.
2. В растворе для внутривенного введения на 1 мл содержится 15 или 30 мг. В качестве вспомогательных компонентов в препарат включена вода для инъекций, никотинамид, натрия митабисульфит и другие вещества.
3. В каплях концентрация составляет 0,5% (на 1 г - 5 мг).
4. Мазь состоит из следующих компонентов: активное вещество (50 мг), глицерин, вазелин, кислота стеариновая и другие компоненты.

Форма выпуска

Средство имеет несколько форм выпуска:

1. Мазь. Расфасована в тубы по 10 и 15 г.
2. Таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон, с насечкой для деления. Фасовка - контурная ячейковая упаковка содержит 10 шт., в одной картонной коробке может быть до 10 блистеров или банка полимерная, в которой содержится от 20 до 60 таблеток.
3. Лиофилизат (для приготовления раствора для инъекций). В 1 картонной пачке 5 ампул, вложенных в контурную ячейковую упаковку.
4. Капли. Стеклянный флакон-капельница емкостью 5 мл, упакованный в картонную коробку.
5. Раствор для инъекций прозрачный, бесцветный или с зеленовато-желтоватым оттенком. В картонной упаковке 3 ампулы по 1 мл в пластиковом поддоне.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика: средство имеет:

• противовоспалительные;
• противоаллергические;
• иммунодепрессивные;
• противошоковые свойства.

В клеточное ядро доставляется комплекс стероидного гормона с рецептором, где он начинает взаимодействовать с эффекторными элементами, сконцентрированными на участках хроматина, в результате происходит изменение матричной РНК и белков.

Искусственное угнетение иммунитета приводит к уменьшению числа Т-лимфоцитов и их влияния на В-лимфоциты, ускоряет выработку иммуноглобулинов.

Противоаллергическое действие объясняется торможением выработки провокаторов аллергии, снижением развития лимфоидной ткани. Средство эффективно при аллергических реакциях быстрого типа.

Ускоряет расщепление белков и уменьшает их количество в плазме, убыстряет глюконеогенез в печени и обеспечивает образование ферментных белков, ускоряет синтез альбуминов в печени и почках. Способствует перераспределению жира, увеличивает образование высших жирных кислот.

Противошоковый эффект связан с замедлением синтеза активации тромбоцитов.

Фармакокинетика:

• связывается с плазменными белками на 90-95%;
• процесс биотрансформации происходит в печени, тонком кишечнике, почках и бронхах;
• период полувыведения из крови занимает 3-4 часа, из тканей - 17-36 часов;
• выводится через почки, проникает через плацентарный барьер.

АТХ

По анатомо-терапевтическо-химической классификации имеет код H02AB06.

Для чего нужен Преднизолон?

Препарат применяют для снятия воспаления различной тяжести, снижения температуры тела. Используется он и в качестве средства для подавления аллергических реакций, которые могут угрожать жизни человека (отек Квинке, при анафилактическом шоке), аллергическом рините, дерматитах.

Лекарство вводится при отеке мозга, развившемся в результате травмы, при воспалении и прогрессировании инфекции, после нейрохирургической операции. Оказывает благоприятное действие при сильных ожогах ЖКТ и дыхательных путей, тяжелых травмах, применяется при тяжелой форме бронхиальной астмы, системной красной волчанке, склеродермии, ревматоидном артрите.

Назначается при гиперплазии надпочечников, бериллиозе, рассеянном склерозе, остром гепатите, печеночной коме и других патологиях. Применяется для ингаляций при проблемах с органами дыхания, в офтальмологии, онкологии.

Как принимать Преднизолон и сколько?

Выбор формы препарата и схема лечения зависят от патологии и общего состояния больного. Необходимо строго соблюдать инструкцию по применению.

Применение таблеток

Лечение таблетками длительное, применяется при нетяжелых состояниях.

В ходе заместительной терапии выписывается 20-30 мг в сутки для приема внутрь.

При нефротическом синдроме и ревматических патологиях количество таблеток увеличивается. При психических расстройствах высокие дозы назначаются в исключительных случаях, лечение проходит под постоянным наблюдением врача.

Для детей доза для лечения - 1-2 мг на 1 кг веса, делится на 4-6 раз в сутки, для поддержания состояния выписывается 0,3-0,6 мг на 1 кг веса, причем утром принимается большая часть или вся доза.

Преднизолон в ампулах

Уколы проводятся внутримышечно, через вену или в сустав. Применение ампул не предусматривает смешивание средства с другими лекарствами в шприце или капельнице.

Доза препарата:

1. Взрослым в сутки вводится 4-60 мг в вену или внутримышечно.
2. Детям с 6 до 12 лет вливается 25-25 мг в сутки, для детей старше 12 лет эта доза составляет 25-50 мг. Вводится глубоко в ягодичную мышцу, применяется строго по назначению врача и под его контролем. Курс лечения и схема введения выбираются индивидуально.
3. При диагнозе болезнь Аддисона доза для взрослого человека - 4-60 мг внутримышечно или внутривенно.
4. Язвенный колит лечится в течение 5-6 дней средством по 8-12 мл в сутки, при тяжелой форме болезни Крона в сутки доза составляет от 10 до 13 мл, курс - 5-7 дней.
5. При тяжелых состояниях вводится медленно внутривенно (около 3 минут) или через капельницу, доза при этом составляет 30-60 мг. При невозможности вливания средства через вену колют внутримышечно глубоко. Увеличение дозы происходит индивидуально, по показаниям.
6. При внутрисуставном введении для взрослого человека доза для больших суставов составляет 30 мг, для средних - 10-25 мг, для малых - 5-10 мг. Процедура проводится через 3 дня, лечение - до 3 недель.

Мазь

Средство наносится тонким слоем на кожу до 3 раз в сутки, слегка втирается. Курс выбирается индивидуально, зависит от заболевания и эффективности лечения, длится от 6 до 14 суток, не более.

Для детей старше года лечение длится 3-7 суток, при этом нельзя накладывать на место применения мази согревающие и фиксирующие повязки, чтобы не вызвать усиление всасывания кортикостероидов.

Капли глазные

Препарат в виде раствора 0,5% вводится в глаз 3 раза в сутки по 1-2 капли. При острых состояниях процедуру проводят каждые 2-4 часа. После оперативного вмешательства на глазах средство применяется через 3 или 5 дней после операции.

До или после еды

Средство применяется во время еды или после приема пищи.

Утром или вечером

Особые указания

С осторожностью назначается при сахарном диабете. При туберкулезе и других инфекциях прописывается с антибиотиками или туберкулостатическими средствами.

В ходе лечения необходимо следить за артериальным давлением и зрением, контролировать уровень глюкозы в крови и моче, сдавать кал на скрытую кровь. При внезапной отмене может развиться тошнота, заторможенность, анорексия.

Применение при беременности и лактации

При беременности, особенно в I триместре, препарат назначается по жизненным показаниям, когда польза от лечения превышает вред от применения средства.

Лучше всего начинать кормление через 4 часа после приема препарата.

Можно ли Преднизолон детям?

Для применения возрастных ограничений нет, но средство может негативно влиять на некоторые процессы, происходящие в организме ребенка, поэтому назначается строго по показаниям и под постоянным контролем врача.

Применение в пожилом возрасте

В преклонном возрасте глюкокортикостероиды могут оказать на организм негативное влияние, поэтому принимать средство нужно с осторожностью и строго по рекомендациям врачей.

Применение при нарушениях функции почек

Не применяется для лечения больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Применение при нарушениях функции печени

Запрещен при тяжелой печеночной недостаточности.

Совместимость с алкоголем

При разовом употреблении алкогольных напитков во время лечения негативного влияния на организм не будет, но систематическое совмещение спиртного и лечения глюкокортикоидом может привести к тяжелым последствиям.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Препарат иногда вызывает головокружение и другие побочные эффекты, поэтому его следует осторожно принимать при вождении автомобиля и управлении сложными механизмами, где требуется быстрая реакция и концентрация внимания.

Как снизить дозировку Преднизолона

Дозировка средства снижается медленно, по схеме, выбранной врачом. При резком прекращении использования препарата болезнь может рецидивировать.

Через сколько действует Преднизолон?

Препарат в таблетках начинает действовать через 90 минут после приема в течение 18-36 часов. При внутримышечном введении лекарство действует через 15 минут, а при внутривенном введении - через 3 минуты.

Средство в форме мази и капель оказывает влияние сразу после применения.

Чем вреден препарат?

Средство является системным препаратом, поэтому влияет на весь организм и наряду с пользой может оказывать негативное воздействие на органы и системы. Гормональное средство при постоянном приеме снижает иммунитет, поэтому назначается короткими курсами.

Схема отмены Преднизолона

При снижении дозы необходимо учитывать результаты исследования крови. Отмена препарата происходит постепенно. После снижения суточной дозы до 10 мг в сутки уменьшение нужно проводить менее чем на 1 мг в месяц. Это может быть 1 мг в 2 месяца.

Начальная доза снижается на 2,5 мг каждый месяц или до 10 мг в сутки каждые 2 недели, после - на 1 мг каждые 6-8 недель до полного прекращения лечения.

Противопоказания

Не применяется в следующих случаях:

1. При повышенной чувствительности к веществам, входящим в состав средства.
2. Болезни желудка и 12-перстной кишки.
3. При остеопорозе.
4. Заболевание Иценко-Кушинга.
5. Тромбоэмболия.
6. Развитие почечной недостаточности, нефроуролитиаз.
7. Развитие гипоальбуминемии.
8. Гипертония.
9. Внутренние и внешние вирусные инфекции.
10. Сахарный диабет.
11. Вакцинация любого вида.
12. Системный микоз.
13. Туберкулез активный и в латентной форме.
14. Катаракта и глаукома.
15. Прогрессирующие заболевания психики, депрессивные состояния.
16. Герпес.
17. Сифилис.
18. Беременность и период лактации.
19. Инфекции в месте введения препарата при внутрисуставных инъекциях.

Побочные действия

Проявление побочных эффектов зависит от длительности курса лечения, дозы и схемы приема препарата.

Негативные последствия могут возникнуть со стороны всех органов и систем. У человека может повыситься АД, из-за влияния препарата на выработку глюкозы у больных с ожирением появляются проблемы со снижением веса, прогрессирует сахарный диабет.

Могут появиться многочисленные проблемы с пищеварением, панкреатит, внутренние кровотечения. Развивается аритмия, брадикардия, после инфаркта увеличивается площадь некроза, замедляется рост рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердца. Происходят расстройства нервной системы, эйфория, галлюцинации, психозы, повышается внутричерепное давление, появляется бессонница, судороги, сильные головные боли, проблемы с мозжечком.

Возникают проблемы с органами зрения: повышается внутриглазное давление, при котором не исключено повреждение зрительного нерва, могут развиться катаракта, вторичные инфекции. У детей нарушается формирование костно-мышечной системы, у взрослых развиваются остеопороз и другие проблемы с костями и хрящами.

На коже могут появиться многочисленные высыпания, замедляется заживление повреждений, развиваются кандидозы. Учащаются ночные мочеиспускания, появляется мочекаменная болезнь.

Полный перечень побочных реакций нужно узнать у врача.

Передозировка

При передозировке усиливается проявление побочных эффектов.

Лекарственное взаимодействие

Совмещение препаратов может оказать на организм отрицательное воздействие.

При лечении необходимо учитывать следующие условия:

1. Эфедрин, Фенобарбитал и Теофиллин снижают концентрацию активного вещества. Сочетание с диуретиками ускоряет вывод калия из организма. Натрийсодержащие препараты повышают АД и провоцируют образование отеков.
2. К сильным кровотечениям и язвам в ЖКТ может привести совмещение с антикоагулянтами и тромболитиками. Индометацин усиливает побочные эффекты.
3. Препарат усиливает негативное влияние Парацетамола на печень, снижает эффект от приема инсулина.
4. Повышается внутриглазное давление при совместном использовании с антидепрессантами и нитратами.
5. При применении средства для снижения активности надпочечников может потребоваться увеличение дозы активного вещества.
6. Провоцируют развитие катаракты нейролептики.
7. Вакцины, содержащие живые вирусы, повышают риск заражения вирусными инфекциями.

При лечении врач учитывает все возможные риски от совмещения препаратов.

Аналоги

Общую структуру имеют следующие аналоги:

• Метипред, Дексамед, Дексаметазон;
• Бетаметазон, Дипроспан, Максидекс;
• Флостерон, Кеналог, Гидрокортизон;
• Супрастин.

ПРЕДНИЗОЛОН многофункциональный гормональный препарат.

Наименование:

Преднизолон (Prednisolonum)

Фармакологическое
действие:

Преднизолон является синтетическим аналогом выделяемых корой надпочечника гормонов кортизона и гидрокортизона . Преднизолон в 4-5 раз более активен по сравнению с кортизоном и в 3-4 раза по сравнению с гидрокортизоном при применении внутрь. В отличие от кортизона и гидрокортизона преднизолон не вызывает заметной задержки натрия и воды и лишь незначительно повышает выделение калия.
Препарат оказывает выраженное противовоспалительное, антиаллергическое, антиэкссудативное, противошоковое, антитоксическое действие.
Противовоспалительный эффект преднизолона достигается, главным образом, при участии цитозольных рецепторов глюкокортикостероидов. Гормон-рецепторный комплекс, проникая в ядро клетки-мишени кожи (кератиноциты, фибробласты, лимфоциты), усиливает экспрессию генов, кодирующих синтез липокортинов, которые ингибируют фосфолипазу А2 и снижают синтез продуктов метаболизма арахидоновой кислоты циклических эндоперекисей, простагландинов и тромбоксана. Антипролиферативное действие преднизолона связано с торможением синтеза нуклеиновых кислот (прежде всего ДНК) в клетках базального слоя эпидермиса и фибробластах дермы. Противоаллергический эффект препарата обусловлен уменьшением числа базофилов, прямым торможением синтеза и секреции биологически активных веществ.

Фармакокинетика.
При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 90 минут после приема. В плазме 90% преднизолона находится в связанном виде (с транскортином и альбумином). Биотрансформируется путем окисления преимущественно в печени; окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Выводится с мочой и калом в виде метаболитов, частично в неизмененном виде. Проникает через плацентарный барьер и в небольших количествах обнаруживается в грудном молоке.

Показания к
применению:

Коллагенозы (общее название болезней, характеризующихся диффузным поражением соединительной ткани и сосудов), ревматизм, инфекционный неспецифический полиартрит (воспаление нескольких суставов), бронхиальная астма, острый лимфобластный и миелобластный лейкоз (злокачественная опухоль крови, возникшая из кроветворных клеток костного мозга), инфекционный мононуклеоз (острое инфекционное заболевание, протекающее с высоким подъемом температуры, увеличением небных лимфоузлов, печени), нейродермиты (заболевание кожи, обусловленное нарушением функции центральной нервной болезни), экзема (нейроаллергическое заболевание кожи, характеризующееся мокнущим, зудящим воспалением) и другие кожные заболевания, различные аллергические заболевания, болезнь
Аддисона (снижение функции надпочечников), острая недостаточность коры надпочечников, гемолитическая анемия (снижение содержания гемоглобина в крови вследствие повышенного распада эритроцитов), гломерулонефрит (заболевание почек), острый панкреатит (воспаление поджелудочной железы); шок и коллапс (резкое падение артериального давления) при хирургических вмешательствах; для подавления реакции отторжения при гомотрансплантации (пересадке от одного человека другому) органов и тканей.
Аллергический, хронический и нетипичный конъюнктивит (воспаление наружной оболочки глаза) и блефарит (воспаление краев век); воспаление роговицы при неповрежденной слизистой; острое и хроническое воспаление переднего отрезка сосудистой оболочки, склеры (непрозрачной части фиброзной оболочки глазного яблока) и эписклеры (наружного рыхлого слоя склеры, в котором проходят кровеносные сосуды); симпатическое воспаление глазного яблока (воспаление передней части сосудистой оболочки глаза в связи с проникающим ранением другого глаза); после травм и операций при продолжительном раздражении глазных яблок.

Способ применения:

Доза устанавливается индивидуально . В острых состояниях и в качестве вводной дозы обычно применяют 20-30 мг в сутки (4-6 таблеток). Поддерживающая доза составляет 5-10 мг в сутки (1-2 таблетки). При некоторых заболеваниях (нефрозе -заболевании почек, характеризующееся поражением почечных канальцев с развитием отеков и появлением белка в моче/, некоторых ревматических заболеваниях) назначают в более высоких дозах. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе (истории болезни) имеются указания на психозы, в высоких дозах назначают под строгим контролем врача. Доза для детей обычно составляет 1-2 мг на кг массы тела в сутки в 4-6 приемов. При назначении преднизолона следует учитывать суточный секреторный ритм глкжокортикоидов (ритм выделения гормонов коры надпочечников): утром назначают большие дозы, днем - средние, вечером - малые.
При шоке 30-90 мг преднизолона вводят внутривенно медленно или капельно.
При других показаниях преднизолон назначают в дозе 30-45 мг внутривенно медленно. Если внутривенное вливание затруднено, то препарат можно вводить глубоко в мышцу. По показаниям преднизолон вводят повторно в дозе 30-60 мг, внутривенно или внутримышечно. После купирования (снятия) острого состояния назначают преднизолон внутрь в таблетках, постепенно уменьшая дозу.
У детей преднизолон применяют из расчета : в возрасте 2-12 месяцев - 2-3 мг/кг; 1-14 лет - 1-2 мг/кг внутривенно медленно (в течение 3 мин). В случае необходимости препарат можно ввести повторно через 20-30 мин.
Препарат в виде суспензии для инъекций и раствора для инъекций предназначен для внутрисуставного, внутримышечного и инфильтрационного (пропитывания тканей) введения при строгом соблюдении асептики (стерильности). При внутрисуставной инъекции рекомендуется введение 10 мг в малые суставы, введение 25 мг или 50 мг в большие суставы. Инъекция может быть повторена неоднократно. После проведения нескольких инъекций следует оценить выраженность терапевтического эффекта. При недостаточной выраженности - решить вопрос о повышении дозы. После удаления иглы из суставной шёл и, пациент для лучшего распределения гормона должен несколько раз привести сустав в движение, сгибая и разгибая его. При инфильтраиионном введении в небольшие пораженные части тела - 25 мг, в более крупные - 50 мг.
Глазную взвесь закапывают в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1 -2 капли 3 раза в день. Курс лечения - не более 14 дней.
Рекомендуется регулярно контролировать артериальное давление , проводить анализы мочи и кала, измерять уровень сахара в крови, вводить анаболические гормональные препараты, антибиотики. Следует особенно тщательно следить за электролитным (ионным) балансом при комбинированном применении преднизолона с мочегонными средствами. При продолжительном лечении преднизолоном с целью профилактики гипокалиемии (снижения уровня калия в крови) необходимо назначать препараты калия и соответствующую диету. Для уменьшения опасности катаболизма (распада тканей) и остеопороза (нарушения питания костной ткани, сопровождающегося увеличением ее ломкости) применяют метандростенолон.

Побочные действия:

Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от способа, длительности применения, используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения ЛС.

Системные эффекты

Со стороны обмена веществ : задержка Na+ и жидкости в организме, гипокалиемия, гипокалиемический алкалоз, отрицательный азотистый баланс в результате катаболизма белка, гипергликемия, глюкозурия, увеличение массы тела.

Со стороны эндокринной системы : вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций, таких как болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга; подавление роста у детей; нарушения менструального цикла; снижение толерантности к углеводам; манифестация латентного сахарного диабета, повышение потребности в инсулине или пероральных противодиабетических препаратах у больных с сахарным диабетом.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз) : повышение АД, развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, гиперкоагуляция, тромбоз, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии; у больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани с возможным разрывом сердечной мышцы, облитерирующий эндартериит.

Со стороны опорно-двигательного аппарата : мышечная слабость, стероидная миопатия, потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головки бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны органов ЖКТ : стероидная язва с возможным прободением и кровотечением, панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушение пищеварения, тошнота, рвота, повышение аппетита.

Со стороны кожных покровов : гипер- или гипопигментация, подкожная и кожная атрофия, абсцесс, атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии и экхимоз, эритема, повышенная потливость.

Со стороны нервной системы и органов чувств : психические нарушения, такие как делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, депрессия; повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (псевдоопухоль мозга - чаще у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы - головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах); нарушение сна, головокружение, вертиго, головная боль; внезапная потеря зрения (при парентеральном введении в области головы, шеи, носовых раковин, кожи головы), формирование задней субкапсулярной катаракты, увеличение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, глаукома; стероидный экзофтальм.

Аллергические реакции : генерализованные (аллергический дерматит, крапивница, анафилактический шок) и местные.

Прочие : общая слабость, маскировка симптомов инфекционных заболеваний, обмороки, синдром отмены.

При применении на кожу : стероидные угри, пурпура, телеангиэктазии, жжение и зуд кожи, раздражение и сухость кожи; при длительном применении и/или при нанесении на большие поверхности возможно проявление системных побочных эффектов, развитие гиперкортицизма (в этих случаях мазь отменяют); при длительном применении мази возможно также развитие вторичных инфекционных поражений кожи, атрофических изменений, гипертрихоза.

Капли глазные : при длительном применении - повышение внутриглазного давления, повреждение зрительного нерва, формирование задней субкапсулярной катаракты, нарушение остроты и сужение поля зрения (затуманивание или потеря зрения, боль в глазах, тошнота, головокружение), при истончении роговицы - опасность перфорации; редко - распространение вирусных или грибковых заболеваний глаз.

Противопоказания:

Гиперчувствительность (для кратковременного системного применения по жизненным показаниям является единственным противопоказанием).

Для внутрисуставного введения : предшествующая артропластика, патологическая кровоточивость (эндогенная или вызванная применением антикоагулянтов), чрессуставной перелом кости, инфекционный (септический) воспалительный процесс в суставе и периартикулярные инфекции (в т.ч. в анамнезе), общее инфекционное заболевание, выраженный околосуставной остеопороз, отсутствие признаков воспаления в суставе (т.н. «сухой» сустав, например при остеоартрозе без признаков синовита), выраженная костная деструкция и деформация сустава (резкое сужение суставной щели, анкилоз), нестабильность сустава как исход артрита, асептический некроз формирующих сустав эпифизов костей, беременность.

При применении на кожу: бактериальные, вирусные, грибковые кожные заболевания, кожные проявления сифилиса, туберкулез кожи, опухоли кожи, обыкновенные угри, розовые угри (возможно обострение заболевания), беременность.

Капли глазные : вирусные и грибковые заболевания глаз, острый гнойный конъюнктивит, гнойная инфекция слизистой оболочки глаза и век, гнойная язва роговицы, вирусный конъюнктивит, трахома, глаукома, нарушение целостности эпителия роговицы; туберкулез глаз; состояние после удаления инородного тела роговицы.

Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:

При одновременном применении преднизолона с антикоагулянтами возможно усиление противосвертывающего действия последних.
При одновременном применении с салицилатами увеличивается вероятность возникновения кровотечений.
При одновременном применении с диуретиками возможно усугубление нарушений электролитного обмена.
При одновременном применении с гипогликемическими препаратами уменьшается скорость снижения уровня глюкозы в крови.
При одновременном применении с сердечными гликозидами усиливается риск развития гликозидной интоксикации.
При одновременном применении с рифампицином возможно ослабление терапевтического действия рифампицина.
При одновременном применении гипотензивных средств возможно снижение их эффективности.
При одновременном применении производных кумарина возможно ослабление антикоагулянтного эффекта.
При одновременном применении рифампицина, фенитоина, барбитуратов возможно ослабление эффекта преднизолона.
При одновременном применении гормональных контрацептивов - усиление действия преднизолона.
При одновременном применении ацетилсалициловой кислоты - снижение содержания салицилатов в крови.
При одновременном применении празиквантела возможно уменьшение его концентрации в крови.
Появлению гирсутизма и угрей способствует одновременное применение других ГКС, андрогенов, эстрогенов, пероральных контрацептивов и стероидных анаболиков. Риск развития катаракты повышается при применении на фоне ГКС антипсихотических средств, карбутамида и азатиоприна.
Одновременное назначение с м-холиноблокаторами (включая антигистаминные препараты, трициклические антидепрессанты), нитратами способствует развитию повышения внутриглазного давления.

Беременность:

Применение кортикостероидов во время беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения не проводили). Женщин детородного возраста необходимо предупреждать о потенциальном риске для плода (кортикостероиды проходят через плаценту). Необходимо тщательно наблюдать за новорожденными, чьи матери во время беременности получали кортикостероиды (возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного).

Не следует использовать часто, в больших дозах, на протяжении длительного периода времени. Кормящим женщинам рекомендуется прекратить либо грудное вскармливание, либо применение ЛС, особенно в высоких дозах (кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку эндогенных кортикостероидов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного).

Показана тератогенность преднизолона у многих видов животных, получавших его в дозах, эквивалентных дозам для человека. В исследованиях у беременных мышей, крыс и кроликов было зафиксировано повышение частоты развития волчьей пасти у потомства.

Передозировка:

Симптомы : повышение АД, периферические отеки, усиление побочного действия препарата.

Лечение острой передозировки : немедленное промывание желудка или индукция рвоты, специфического антидота не найдено.

Лечение хронической передозировки : следует уменьшить дозу препарата.

Форма выпуска:

Таблетки , содержащие 0,001; 0,005; 0,02 или 0,05 г преднизолона в упаковке по 100 шт.
Ампулы по 25 и 30 мг в 1 мл в упаковке по 3 штуки.
Ампулы с 1 мл суспензии для инъекций, содержащие преднизолона 25 или 50 мг, в упаковке по 5, 10, 50, 100 и 1000 штук. 0,5% мазь в тубах по 10 г. 0,5% глазная взвесь в упаковке по 10 мл.

Условия хранения:

Список Б . В защищенном от света месте.
Условия отпуска - по рецепту .

Преднизолон таблетки : 1 таблетка содержит 5 мг преднизолона.
в упаковке по 20, 30, 60, 100 или 120 шт.

Преднизолон раствор для инъекций : 1 мл содержит 25 или 30 мг преднизолона;
в ампулах по 1 мл, в упаковке по 3, 5, 25 и 50 шт.

Преднизолон капли глазные 0.5% в форме суспензии белого цвета.
1 мл суспензии содержит преднизолона ацетат 5 мг;
по 10 мл во флаконах-капельницах.

Преднизолон мазь для наружного применения 0.5%
1 г содержит преднизолона 5 мг;
10 г в алюминиевой тубе, в картонной пачке.