Амфотерицин в инструкция по применению. Побочные действия Амфотерицин В. Сроки и условия хранения

Амфотерицин B - противогрибковое, фунгицидное лекарственное средство.
Связывается со стероловым компонентом цитоплазматической мембраны, нарушает ее барьерные функции и вызывает лизис чувствительных грибов. Активен в отношении многих патогенных грибов, возбудителей различных глубоких и системных микозов, в т.ч. Candida spp., Histoplasma capsulatum, Cryptococcus neoformans, Aspergillus spp., лейшманий.
Практически не всасывается из ЖКТ. После в/в введения 1-5 мг/сут Cmax в плазме — 0,5-2 мкг/мл. Связывание с белками крови составляет более 90%. Практически не диализируется, легко проникает в ткани (но не в водные среды организма и серозные полости), проходит через плаценту. Метаболизируется, в желчи и моче около 98% амфотерицина присутствует в виде метаболитов. Выводится медленно (почками), T1/2 составляет 15 дней. После отмены обнаруживается в организме еще в течение нескольких недель.
При местном применении в виде мази практически не всасывается.

Показания к применению

Прогрессирующие, жизнеугрожающие грибковые инфекции, вызванные чувствительными к Амфотерицину В микроорганизмами:
- диссеминированный криптококкоз, криптококковый менингит;
- менингит, вызываемый другими грибами;
- инвазивный и диссеминированный аспергиллез;
- североамериканский бластомикоз;
- диссеминированные формы кандидоза;
- кокцидиоидоз;
- паракокцидиоидоз;
- гистоплазмоз;
- фикомикоз (зигомикоз);
- хромомикоз;
- плесневый микоз;
- диссеминированный споротрихоз;
- гиалогифомикоз;
- хроническая мицетома;
- инфекции брюшной полости (в т.ч. перитонит);
- эндокардит;
- эндофтальмит;
- грибковый сепсис;
- грибковые инфекции мочевыводящих путей;
- висцеральный лейшманиоз (в том числе у пациентов с иммунодефицитом), американский кожно-висцеральный лейшманиоз (не является препаратом выбора).

Способ применения

Препарат Амфотерицин B внутривенно капельно в течение 2-4 ч, рекомендуемая концентрация - 0.1 мг/мл.
Пробная доза - 1 мг (основание) разводят в 20 мл 5% раствора декстрозы и вводят внутривенно в течение не менее 20-30 мин под контролем артериального давления, пульса, температуры тела через каждые 30 мин в течение 2-4 ч.
При хорошей переносимости рекомендуемая суточная доза - 0.25-0.3 мг/кг в зависимости от степени тяжести заболевания.
При повышенной чувствительности к препарату, заболеваниях сердечно-сосудистой системы, недостаточности функции почек лечение начинают с низких доз - 5-10 мг и, постепенно увеличивая на 5-10 мг/сут, доводят до рекомендуемой суточной дозы - 0.5-0.7 мг/кг.
Подбор терапевтических доз осуществляется индивидуально в зависимости от вида и тяжести инфекции. При использовании препарата через день доза не должна превышать 1.5 мг/кг (во избежание развития сердечно-легочной недостаточности). Максимальная суточная доза - 1.5 мг/кг.
Споротрихоз: курсовая доза 2.5 г, продолжительность терапии - 9 мес.
Аспергиллез: курсовая доза - 3.6 г, продолжительность лечения - 11 мес.
Риноцеребральный фикомикоз: курсовая доза - 3-4 г.
В случае прерывания терапии более чем на 7 дней возобновлять ее следует с самой низкой дозы (0,25 мг/кг), постепенно увеличивая до желаемого уровня.
Детям: внутривенно, вначале 0.25 мг/кг (основание) в сутки в 5% растворе декстрозы в течение 6 ч; с учетом переносимости дозу постепенно увеличивают (обычно на 0.125 - 0.25 мг/кг каждый день или через день) до максимальной дозы 1 мг/кг или 30 мг на 1 м2. Детям вводится в минимальных эффективных дозах.
Для приготовления раствора для внутривенного введения используют раствор с исходной концентрацией 5 мг/мл. Для этого стерильным шприцем (игла не менее № 20) вносят 10 мл стерильной воды для инъекций без бактериостатических добавок непосредственно во флакон с препаратом. Содержимое флакона встряхивают до образования прозрачного коллоидного раствора. Для получения раствора с концентрацией 0.1 мг/мл его разводят 5% раствором декстрозы с рН не ниже 4.2 в соотношении 1:50. Перед разведением необходимо проверить кислотность имеющегося раствора декстрозы. рН раствора декстрозы, как правило, превышает 4.2, в противном случае перед разведением в него следует добавить 1 -2 мл буферного раствора.
Рекомендуется следующий буферный раствор: натрия гидрофосфат (безводный) -1.59 г, натрия дигидрофосфат (безводный) - 0.96 г, воды для инъекций - до 100 мл.
Перед добавлением к раствору декстрозы буферный раствор стерилизуют фильтрованием через бактериальный керамический или мембранный фильтр или путем автоклавирования в течение 30 мин при давлении 1 атм и 121 °С.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: часто - снижение аппетита, диспепсия, тошнота, рвота, диарея, гастралгия, гепатотоксичность (повышение активности "печеночных" ферментов, гипербилирубинемия); нечасто - острая печеночная недостаточность, гепатит, желтуха, геморрагический гастроэнтерит, мелена.
Со стороны нервной системы: часто - головная боль, нечасто - судороги, преходящее вертиго, периферическая нейропатия, энцефалопатия.
Со стороны органов чувств: нечасто - нарушение зрения, диплопия; потеря слуха, шум в ушах.
Со стороны органов кроветворения: часто - нормохромная нормоцитарная анемия; нечасто - агранулоцитоз, нарушение свертывания крови, лейкопения, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - снижение артериального давления; нечасто - аритмии, включая фибрилляцию желудочков, изменения на ЭКГ, повышение артериального давления, шок, остановка сердца, сердечная недостаточность.
Со стороны дыхательной системы: часто - тахипноэ; нечасто - одышка, аллергический пневмонит, отек легких.
Со стороны мочевыделительной системы: часто - нарушение функции почек, в том числе азотемия, гипокалиемия, гипостенурия, почечный тубулярный ацидоз, нефрокаль-циноз; нечасто - острая почечная недостаточность, олигурия, анурия, нефрогенный несахарный диабет. Предварительное введение 0.9% раствора нятрия хлорида снижает риск нефротоксичкости, введение натрия гидрокарбоната - риск почечного тубулярного некроза.
Аллергические реакции: часто - анафилактоидные реакции, бронхоспазм, чихание; нечасто - сыпь, особенно макулопапулезная, зуд, эксфолиативиый дерматит, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Местные реакции: тромбофлебит в месте инъекции, химический ожог.
Прочие: часто - лихорадка, снижение массы тела, миалгия, артралгия, общая слабость.
Лабораторные показатели: гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия, гипокаль-циемия, гиперкреатининемия.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Амфотерицин B являются: гиперчувствительность; хроническая почечная недостаточность; период лактации.
С осторожностью: заболевания почек (в т.ч. гломерулонефрит), амилоидоз, гепатит, цирроз печени, анемия, агранулоцитоз, сахарный диабет, беременность.

Беременность

Амфотерицин B применять с осторожностью при беременности (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проведено).
Категория действия на плод по FDA - B.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (неизвестно, проникает ли амфотерицин В в грудное молоко).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амфотерицин B фармацевтически несовместим с гепарином, 0.9% раствором натрия хлорида и другими растворами, содержащими электролиты.
Присутствие бактериостатических добавок (в том числе бензилового спирта) может привести к преципитации препарата.
Синергизм - с нитрофуранами.
Повышает эффект и токсичность антикоагулянтов, теофиллина и препаратов сульфонилмочевины, флуцитозина (удлиняет период полувыведения); снижает эффект этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".
Ингибиторы микросомальных ферментов печени (в т.ч. циметидин, ненаркотические анальгетики, антидепрессанты) замедляют скорость метаболизма, повышают концентрацию в сыворотке крови (повышение токсичности).
Индукторы микросомальных ферментов печени (в том числе фенитоин, рифампицин, барбитураты, карбамазепин) ускоряют метаболизм в печени (снижение эффекта).
Усиливает токсический эффект сердечных гликозидов (особенно на фоне исходного дефицита калия в организме) и курареподобных миорелаксантов.
Глюкокортикостероиды, ингибиторы карбоангидразы, адренокортикотропные гормоны увеличивают риск развития гипокалиемии.

Противоопухолевые лекарственные средства, лучевая терапия и лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, повышают риск возникновения анемии и других гематологических нарушений.
Противоопухолевые лекарственные средства усиливают нефротоксичность, бронхоспазм и снижение артериального давления.
Глюкокортикостероиды и кортикотропин усиливают гипокалиемию, что может привести к развитию аритмий.

При необходимости одновременного назначения данных лекарственных средств следует проводить мониторинг электролитного состава крови и ЭКГ.
Амфотерицин В может усиливать токсичность сердечных гликозидов (за счет гипокалиемии).
Одновременное назначение с имидазолами (в том числе флуконазолом, итраконазолом, кетоконазолом, миконазолом, клотримазолом) может приводить к развитию устойчивости к амфотерицину В. Комбинированное лечение имидазолами с амфотерицином В следует назначать с осторожностью.
Нельзя назначать одновременно с нефротоксичными лекарственными средствами (аминогликозиды, циклоспорин, пентамидин и другие) - возрастает риск развития нарушений функции почек.
Удлиняет миорелаксирующее действие деполяризующих миорелаксантов.
Лейкоцитарную массу следует вводить со значительным интервалом после введения амфотерицина В (риск развития осложнений со стороны дыхательной системы).
Беременность и лактация
С осторожностью во время беременности. Противопоказано в период лактации.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Амфотерицин B : остановка сердца и дыхания.
Лечение: симптоматическое. Необходимо проводить мониторинг сердечной и дыхательной деятельности, функции печени и почек, картины периферической крови и содержания электролитов и назначать поддерживающую терапию. Не удаляется при гемодиализе.
Перед возобновлением лечения состояние пациента должно быть стабилизировано.

Условия хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 10°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности - 4 года.

Форма выпуска

Амфотерицин B - лиофилизат для приготовления раствора для инфузий.
50 000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (1) - пачки картонные.
50 000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (5) - пачки картонные.
50 000 ЕД - Флаконы объемом 10 мл (10) - пачки картонные.

Состав

1 флакон Амфотерицин B содержит: амфотерицин В 50 000 ЕД.
Вспомогательные вещества: натрия фосфат однозамещенный, дезоксихолевая кислота.

Дополнительно

Амфотерицин В должен применяться преимущественно для лечения прогрессирующих и жизнеугрожающих грибковых инфекций. Его не следует использовать для лечения неинвазивных (поверхностных) микозов, таких как кандидоз полости рта, влагалища или пищевода у больных с нормальным содержанием нейтрофилов в крови.
При длительном лечении вероятность возникновения токсических эффектов возрастает.
В период лечения проводят контрольное взвешивание больных, общий анализ крови, мочи, контроль концентрации калия в крови, определяют функциональное состояние почек, печени, ЭКГ. Пациентам, принимающим препараты калия, необходимо регулярно контролировать концентрацию калия и магния в плазме.
Введение препарата пациентам, находящимся на гемодиализе, возможно только после завершения процедуры диализа.
Все процедуры с раствором следует проводить со строгим соблюдением правил асептики, поскольку сам препарат и все растворы, предназначенные для его разведения, не содержат консервантов или бактериостатических средств.
При использовании систем для внутривенного введения, установленных ранее для других целей, необходимо систему промыть 5% раствором декстрозы для инъекций.
При появлении анемии введение препарата следует прекратить.
При нарушениях функции почек
С осторожностью при заболеваниях почек (в т.ч. гломерулонефрите).
При нарушениях функции печени
С осторожностью при гепатитах, циррозе печени.

Основные параметры

Название:	АМФОТЕРИЦИН В
Код АТХ:	J02AA01 -

Амфотерицин В – антибиотик, оказывающий противогрибковое действие.

Форма выпуска и состав

Изготавливают лиофилизат для приготовления раствора для инфузий с содержанием в 1 флаконе 50000 ЕД амфотерицина В.

Вспомогательными компонентами лекарства выступают дезоксихолевая кислота, однозамещенный фосфат натрия.

Во флаконах объемом 10 мл.

Показания к применению

По инструкции, Амфотерицин В показан для лечения грибковых инфекций, а именно:

• Криптококковый менингит и менингит, вызываемый другими видами грибов, диссеминированный криптококкоз;
• Североамериканский бластомикоз;
• Диссеминированный и инвазивный аспергиллез;
• Гистоплазмоз;
• Паракокцидиоидоз;
• Кокцидиоидоз;
• Фикомикоз;
• Диссеминированные формы кандидоза;
• Хромомикоз;
• Эндокардит;
• Хроническая мицетома;
• Гиалогифомикоз;
• Плесневый микоз;
• Диссеминированный споротрихоз;
• Инфекции брюшной полости (перитонит и др.);
• Грибковый сепсис;
• Эндофтальмит;
• Висцеральный лейшманиоз, американский кожно-висцеральный лейшманиоз;
• Грибковые инфекции мочевыводящих путей.

Противопоказания

По инструкции, Амфотерицин В не следует применять в следующих случаях:

• Кормление ребенка грудью;
• Хроническая почечная недостаточность;
• Повышенная чувствительность к действующему или вспомогательным компонентам лекарства.

В применении Амфотерицина В следует соблюдать осторожность при:

• Болезнях почек (гломерулонефрит и др.);
• Гепатите;
• Циррозе печени;
• Амилоидозе;
• Анемии;
• Беременности;
• Сахарном диабете;
• Агранулоцитозе.

Способ применения и дозировка

По инструкции, Амфотерицин В назначают внутривенно капельно в течение 2-4 часов в оптимальной дозе – 0,1 мг/мл.

Для приготовления лиофилизата разводят 1 мг лекарства в 20 мг раствора декстрозы 5%. Внутривенное введение должно занимать не менее получаса с осуществлением контроля пульса, давления и температуры тела.

В случае хорошей переносимости Амфотерицин В назначают в дозе 0,25-0,3 мг на кг веса, в зависимости от тяжести заболевания.

При наличии болезней сердечно-сосудистой системы, гиперчувствительности активному веществу препарата, недостаточности функции легких и почек терапию начинают с низких доз – 5-10 мг, увеличивая их на 5-10 мг в сутки вплоть до рекомендуемой – 0,5-0,7 мг на кг веса.

Терапевтическую дозу Амфотерицина В врач подбирает индивидуально в зависимости от тяжести и вида инфекции. Максимальная суточная доза лекарства – 1,5 мг на кг веса.

При споротрихозе назначают курсовую дозу 2,5 г. Продолжительность лечения – 9 месяцев.

При аспегиллезе курсовая доза Амфотерицина В составляет 3,6 г с продолжительностью терапии 11 месяцев.

При риноцеребральном фикомикозе курсовая доза лекарства – 3-4 г.

Если пациент совершал перерыв в лечении на неделю и более, то продолжение терапии следует осуществлять с минимально допустимых дозировок.

Детям Амфотерицин В вводят внутривенно. Начальная доза составляет 0,25 мг на кг веса в сутки на протяжении 6 часов. При хорошей переносимости допускается увеличение дозировки (каждый день на 0,125-0,25 мг) до максимальной – 1 мг на кг веса.

Побочные действия

Применение Амфотерицина В может вызывать следующие побочные явления:

• Пищеварительная система: тошнота, рвота, диспепсия, гастралгия, диарея, потеря аппетита;
• Нервная система: судороги, головная боль, энцефалопатия, периферическая нейропатия;
• Органы чувств: потеря слуха, нарушения зрения, шум в ушах, диплопия;
• Система кроветворения: агранулоцитоз, лейкопения, нарушение свертываемости крови, тромбоцитопения, лейкоцитоз, гемолитическая анемия, эозинофилия;
• Дыхательная система: одышка, тахипноэ, отек легких;
• Сердечно-сосудистая система: аритмии, снижение артериального давления, изменения на ЭКГ, остановка сердца, шок, повышение артериального давления, сердечная недостаточность;
• Мочевыделительная система: нарушение почечной функции, острая почечная недостаточность, анурия, олигурия, нефрогенный несахарный диабет (риск нефротоксичности снижает предварительно введенный раствор натрия хлорида 0,9%);
• Местные реакции: химический ожог, тромбофлебит в месте инъекции;
• Аллергии: бронхоспазм, анафилактоидные реакции, эксфолиативный дерматит, токсический эпидермальный некролиз, макулопапулезная сыпь, зуд;
• Прочие: снижение массы тела, артралгия, миалгия, лихорадка, слабость.

Особые указания

Для приготовления инфузии для внутривенного введения используют раствор с исходной концентрацией 5 мг/мл. В стерильный шприц набирают 10 мл стерильной воды для инъекций и вносят ее непосредственно во флакон с препаратом. Для образования прозрачного раствора содержимое флакона встряхивают. Чтобы получить раствор с концентрацией 0,1 мг/мл, его следует развести раствором декстрозы 5% в соотношении 1/50. Необходимо следить, чтобы рН раствора декстрозы не было ниже 4,2, в противном случае декстрозу следует разводить буферным раствором (1-2 мл).

Буферный раствор – вода для инъекций (до 100 мл), дигидрофосфат натрия (0,96 г), гидрофосфат натрия (1,59 г). Прежде чем добавить к декстрозе буферный раствор, его необходимо стерилизовать фильтрованием через бактериальный мембранный или керамический фильтр (автоклавирование на протяжении получаса при давлении 1 атм и 121 °С).

Применение Амфотерицина В целесообразно при лечении жизнеугрожающих и прогрессирующих грибковых инфекций. Не следует использовать лекарство для терапии поверхностных микозов, таких как кандидоз влагалища, полости рта, пищевода у пациентов с нормальным содержанием нейтрофилов в крови.

В случае передозировки АмфотерицинА В могут возникнуть остановка дыхания и сердца. Поэтому в период введения лекарства рекомендуется осуществлять мониторинг сердца, почек и печени, содержания электролитов и периферической картины крови.

Аналоги

Аналогами Амфотерицина В являются лекарственные средства Фунгизон и Амфоцил.

Сроки и условия хранения

Амфотерицин В относится к препаратам списка Б, из аптек отпускаемых по рецепту. Хранить лекарство рекомендуется при прохладной температуре (2 -10 °С) не дольше 4 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Амфотерицин B – это недорогое, но эффективное противогрибковое средство. Оно обладает высокой активностью против большинства грибковых инфекций и помогает справиться даже с тяжелыми глубокими микозами, представляющими опасность для жизни человека.

Однако перед тем, как начать лечение данным препаратом необходимо уточнить следующие вопросы: каковы лекарственные свойства Амфотерицина B и для лечения каких болезней он предназначен? Как его правильно принимать и есть ли лица, которым он противопоказан? Разрешается ли использовать это лекарство при беременности и кормлении грудью, и чем его можно заменить?

О чем в этой статье?

Лечебные свойства Амфотерицина B

Амфотерицин B – это противогрибковое средство с одноимённым действующим компонентом, который относится к группе полиеновых макроциклических антибиотиков с высокой антимикотической активностью. В отличие от других лекарственных веществ из данной группы, Амфотерицин B обладает низкой токсичностью и поэтому абсолютно безопасен при приеме внутрь.

На начальном этапе болезни применение данного медицинского препарата помогает достичь выраженного фунгицидного эффекта, то есть полного уничтожения грибковой инфекции. На более поздней стадии, когда колония грибков заметно возрастает, он проявляет свои фунгицидные свойства, препятствуя дальнейшему размножению и распространению инфекции.

Противогрибковое действие Амфотерицина B заключается в значительном снижение активности эргостеролов – важнейших элементов для жизнедеятельности болезнетворных грибков. В результате этого их внешняя оболочка буквально растворяется, что приводит к мгновенной гибели микроорганизма.

При таких грибковых заболеваниях эффективен Амфотерицин B:

1. криптококкоз, протекающий с поражением головного мозга, внутренних органов, глаз, кожи, лимфоузлов или костной ткани;
2. менингит, спровоцированный грибковой инфекцией;
3. аспергиллез, поражающий внутренние органы и ткани;
4. североамериканский бластомикоз;
5. кандидоз, протекающий с поражением внутренних органов, в том числе кандидозный сепсис;
6. споротрихоз, вызывающий поражение внутренних систем;
7. кокцидиоидоз;
8. паракокцидиоидоз;
9. гистоплазмоз;
10. фикомикоз (зигомикоз);
11. хромомикоз;
12. плесневый микоз;
13. гиалогифомикоз;
14. мицетома;
15. инфицирование грибками тканей и органов брюшной полости, вплоть до перитонита;
16. грибковый эндокардит;
17. эндофтальмит, вызванный грибковой инфекцией;
18. грибковый сепсис;
19. поражение грибками органов мочевыводящей системы;
20. висцеральный лейшманиоз и американский кожно-висцеральный лейшманиоз.

Важно подчеркнуть, что это лекарственное средство имеет крайне низкую эффективность в борьбе с бактериями и вирусами. По этой причине Амфотерицин B не рекомендуется использовать для лечения поражений со смешанной микрофлорой, например, при присоединении стрептококковой и стафилококковой инфекции или вируса герпеса.

Инструкция по применению препарата

Первое, на чем хотелось бы заострить внимание – это то, что в настоящее время данный противогрибковый препарат практически не выпускается в таблетированной форме. Поэтому подробно описывать инструкцию по применению таблеток Амфотерицин B совершенно бесполезно, так как их почти невозможно купить даже в интернет-аптеках.

В России это лекарственное средство выпускает фармацевтическая компания Синтез АКОМП, город Курган. Данное предприятие производит препарат Амфотерицин B в двух лекарственных формах – мази для наружного применения и лиофилизата для приготовления раствора для инфузий (внутривенного введения).

Лиофилизат – это мелкий порошок, в котором сконцентрированы все лечебные свойства препарата. В отличие от раствора для инфузий, данная форма лекарства имеет более долгий срок годности, не требует особых условий хранения и, что немало важно, стоит намного дешевле.

Амфотерицин B в форме лиофилизата предназначен для лечения глубоких, системных и генерализованных микозов. Для этого из порошкового концентрата необходимо приготовить раствор для внутривенного капельного введения. При проведении этой процедуры очень важно соблюдать полную стерильность, чтобы не допустить проникновения в организм больного бактериальной инфекции.

Помимо этого, очень важно правильно рассчитать дозировку препарата, которая зависит от нескольких важных факторов, а именно: возраста и веса пациента, тяжести инфекции, наличия хронических заболеваний, особенно печени и почек. Как видно из вышесказанного лечение лиофилизатом является довольно сложной процедурой и требует обязательного присутствия врача или медсестры.

Мазь Амфотерицин B предназначена для наружного применения, и эффективно борется даже с устойчивыми к воздействию лекарств грибковыми инфекциями. Так данное лекарственное средство широко применяется для лечения молочницы и пахового (интертригинозного) кандидоза.

Этот препарат обладает высокой активностью против дрожжеподобных грибков и помогает справиться с кандидозом всего за несколько дней. Его эффективность против молочницы сравнима с более известными мазями от кандидоза, такими как Пимафуцин, Тержинан, и Ливарол.

Как применять мазь Амфотерицин B:

• Нанести лекарство тонким слоем на пораженный участок кожи, слизистой оболочки или зараженный грибком ноготь;
• Повторять данную процедуру от 2 до 4 раз в день;
• При кожных микозах и молочнице продолжительность лечения составляет от 1 до 3 недель;
• При грибке ногтей от 1 месяца до полугода в зависимости от тяжести болезни.

Амфотерицин B имеет три строгих противопоказания:

1. Хроническая почечная недостаточность;
2. Период кормления грудью;
3. Индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Также существует перечень заболеваний, при которых использование данного лекарственного средства разрешено, но должно осуществляться только под постоянным наблюдением лечащего врача:

• Любые болезни почек;
• Амилоидоз;
• Гепатит;
• Цирроз печени;
• Анемия;
• Агранулоцитоз;
• Сахарный диабет.

Применение Амфотерицина B при беременности

Период вынашивания ребенка не является противопоказанием для применения данного противогрибкового препарата, однако делать это нужно с большой осторожностью. Как правило, лечение Амфотерицином B включают в комплекс антимикозных процедур только в том случае, если польза для матери превышает возможный вред для плода.

Цена препарата в аптеках

Как уже отмечалось в самом начале, Амфотерицина B – это дешевое лекарственное средство, доступное широкому кругу больных. Так один флакон лиофилизата Амфотерицина B объемом 50 мг обойдется пациенту всего 38-40 рублей, что в десятки и даже сотни раз дешевле аналогов. Приобрести это лекарство можно практически в любой аптеке или заказать его доставку в интернете.

Мазь Амфотерицин B также стоит совсем не дорого – порядка 30 рублей, но вот купить ее намного сложнее. Дело в том, что данный препарат довольно редко встречается в аптеках и многим пациентам, страдающим от грибковых инфекций, приходится заказывать ее доставку в интернете.

Популярные аналоги

Аналогами данного препарата являются лекарственные средства, в состав которых также входит действующее вещество — амфотерицин B. Все они производятся иностранными фармацевтическими компаниями и стоят значительно дороже отечественного Амфотерицина B.

Амфолип

Амфолип – это противогрибковый препарат, который выпускается индийской фармкомпанией Бхарат Сирамс энд Ваксинс Лимитед. Помимо амфотерицина B в его состав входит липидный комплекс, который изменяет механизм действия, улучшая всасываемость препарата и усиливая его лечебные свойства. Это позволяет достичь выраженного антимикозного эффекта при минимальной дозировке, а значит снизить вероятность развития побочных действий.

Данное лекарство выпускается в форме лиофилизата, суспензии и таблеток для приема внутрь, однако в России его можно приобрести только в виде жидкого концентрата для приготовления раствора для инфузий. Стоит такой препарат очень дорого и желающему его приобрести придется заплатить от 2900 до 4000 рублей за флакон, объемом 2 мл., от 10000 до 11800 за 5 мл., и от 16200 до 17250 за 10 мл.

Фунгизон

Фунгизон – это аналог Амфотерицина B от американского концерна Bristol-Myers Squibb BV. На территории нашей страны данный препарат продается в двух лекарственных формах – лиофилизата и суспензия для приема внутрь. Стоит он дешевле предыдущего лекарства, но по-прежнему довольно дорого.

Флакон суспензии Фунгизон объемом 40 мл обойдется больному примерно в 1300 рублей, а бутылочка с 50 мг. лиофилизата – в 5000 рублей. В инструкции к препарату сказано, что принимать его можно только по назначение врача.

Амфоморонал (Амфо-моронал)

Амфоморонал – это еще один противогрибковый препарат с действующим веществом амфотерицина B, который производится немецкой фармацевтической фирмой Dermapharm Ag. Данный медикамент продается в форме суспензии для приема внутрь и подходит для лечения как взрослых пациентов, так и маленьких детей.

Стоимость данного лекарства в аптеках городов России и в интернете составляет около 6700-7000 рублей, что значительно дороже Амфотерицина B. Во многом это связано с тем, что Амфоморонал не имеет возрастных ограничений и может приниматься всеми членами семьи.

Амфотерицин b (липосомальный) - это лекарственный препарат, отличающийся выраженным противогрибковым действием. Отмечается эффективность этого медикамента против многих разновидностей грибковых инфекций. Данный препарат имеет ряд противопоказаний и побочных действий, поэтому использовать его нужно только по назначению врача, не допуская превышения рекомендуемой дозировки.

Форма выпуска и состав

Главным действующим веществом всех форм выпуска данного средства является амфотарицин В. Выпуск препарата производится в форме лиофилизата и мази. Дополнительные компоненты медикамента зависят от формы выпуска.

Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий и ингаляций

Лиофилизат представляет собой белый порошок, предназначенный для приготовления раствора. Фасуется он во флаконы. В состав одного флакона включено не менее 50 тыс. ед. главного действующего вещества. К вспомогательным компонентам, включенным в состав данного средства, относится дезоксихолат натрия, а также фосфорнокислый натрий. Флаконы фасуются в картонные пачки по 1, 5 или 10 шт.

Мазь для наружного применения

В мази, помимо главного действующего компонента, присутствует медицинский вазелин, вазелиновое масло и полисорбат 80. Фасуется медикамент в алюминиевые тубы по 15 или 30 г. Тубы дополнительно упаковываются в картонные пачки.

Фармакологические действие

Данный препарат представляет собой макроциклический антибиотик, относящийся к полиеновому ряду. Активное вещество получают благодаря выращиванию в искусственных условиях особых микроорганизмов, которые продуцируют данный липидный комплекс в процессе жизнедеятельности. Фармакодинамика этого средства обусловлена возможностью связывания активного вещества Амфотарицина В со стеринами, которые являются составляющим компонентом клеточной мембраны грибков.

Благодаря этому наблюдается нарушение проницаемости веществ, из которых состоят мембраны, и ухудшение барьерной функции. Таким образом, наблюдается выход внутриклеточных элементов за пределы мембраны. Это приводит к быстрой гибели грибков. При этом препарат не оказывает выраженного эффекта на бактерии, вирусы и риккетсии.

Фармакокинетика данного средства зависит от формы его выпуска. При внутривенном введении эффективная для борьбы с грибками концентрация этого препарата сохраняется в крови на протяжении суток. При этом связывание средства с белками крови достигает 90%. Накопление активного компонента Амфотарицина В в тканях разных органов неравномерна.

Считается, что большинство метаболитов препарата выводятся с желчью и мочой. При этом некоторые концентрации средства могут обнаруживаться в организме даже через несколько недель после отмены средства. Проведение гемодиализа не отражается на содержании метаболитов Амфотарицина В в организме.

Показания к применению

Применение Амфотарицина В оправдано при жизнеугрожающих микозных инфекциях, которые имеют признаки устойчивости к другим лекарственным средствам. Применение мази, содержащей это действующее вещество, рекомендовано при устойчивых поверхностных микозах кожных покровов и слизистых оболочек.

Применяется данный препарата и если у пациента имеется хронический микоз стоп. Показанием для использования этого средства является кандидоз полости рта и влагалища, если данные патологии не устраняются другими противогрибковыми препаратами. Использование Амфотарицина В в форме мази допускается при терапии зигомикоза.

Лиофилизат применяется при более широком спектре патологических состояний. Использование средства в этой лекарственной форме оправдано при терапии диссеминированного менингита, вызванного криптококком или другими грибковыми инфекциями. Это лекарство может использоваться для лечения бластомикоза, гистоплазмоза, аспергиллеза, агронулоцитоза и критококкоза. Показанием для использования Амфотарицина В выступает эндокардит и сепсис грибковой природы.

Противопоказания

Способ применения и режим дозирования

Мазь наносится местно тонким слоем, не превышающим 1 мм. Наносить средство следует до 4 раз в сутки. Терапию мазью Амфотарицина В следует проводить на протяжении не менее 10 дней для достижения эффекта.

Внутривенное введение проводится капельно в течение 3-6 часов. Приготовление раствора должно проводиться в стерильных условиях. Для приготовления раствора используется не менее 100-125 ед. порошка на 1 мл растворителя. Подбор дозировки проводится из расчета 250 ед. средства на 1 кг веса пациента. Терапия в суточных дозах 1500000-2000000 ЕД в зависимости от характера имеющегося заболевания может проводиться на протяжении от 4 до 8 недель. При этом препарат вводится с интервалом в 2 суток.

Побочные действия

Терапия Амфотарицином В сопряжена с риском развития ряда нежелательных реакций. Часто у пациентов появляются жалобы на головные боли и ухудшение зрения. Может присутствовать диплопия. Нередко возникают признаки гипокалиемии, скачки АД, аритмии и изменения ЭКГ. Возможно появление рвоты, тошноты и нарушений стула. Возможно повышение активности печеночных ферментов и появление болей в животе. В редких случаях наблюдается развитие гепатита и печеночной недостаточности.

При длительном лечении Амфотарицином В возможно развитие анемии и нарушений функции почек. Возможны аллергические реакции, выраженные зудом и кожной сыпью. Кроме того, нередко у пациентов присутствует повышение температуры тела, ухудшается аппетит и возникает озноб.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Нет данных о возможности влияния Амфотарицина В на скорость психомоторных реакций, но пациентам рекомендуется отказаться от вождения автомобиля на период лечения.

Передозировка

При превышении рекомендованной дозировки препарата при его внутривенном введении возможны остановка сердца и нарушения дыхания. В этом случае пациенту требуется поддерживающая симптоматическая терапия и контроль жизненных показателей.

Лекарственное взаимодействие Амфотерицина b

Нельзя сочетать лечение Амфотарицином В с хлоридом натрия и гепарином. Это противогрибковое средство снижает эффективность Этинилэстрадиола, что повышает риск появления прорывных кровотечений. При этом активность Амфотарицина В повышает токсичность и эффективность антикоагулянтов, Теофиллина и препаратов сульфонилмочевины.

Ингибиторы микросомальных ферментов повышают эффективность и токсичность Амфотарицина В за счет замедления его печеночного метаболизма. Не рекомендуется сочетать этот грибковый препарат с сердечными гликозидами и ненаркотическими анальгетиками.

Особенности применения Амфотерицина b

При проведении терапии Амфотарицином В нужно регулярно проводить взвешивание пациента и корректировку дозировку медикамента. Кроме того, рекомендуется выполнять анализы крови и мочи для выявления нарушений в работе почек и печени.

При беременности и кормлении грудью

Во время беременности и лактации данное средство применять нельзя.

В детском возрасте

Дети старше 28 дней могут проходить лечение мазью. Применение растворов рекомендовано с 3-летнего возраста. Средство нужно применять минимальных дозах.

При нарушениях функции печени

При наличии у пациента нарушений функции печении применение Амфотарицина В требует особой осторожности.

При нарушениях функции почек

Использование Амфотарицина В может стать причиной ухудшения течения имеющихся заболеваний почек, поэтому пациентам требуется особый контроль со стороны медицинского персонала.

Условия продажи и хранения

Цена

Стоимость Амфотарицина В составляет от 35 до 38 руб.

Аналоги амфотерицина b

К средствам, имеющим схожий терапевтический эффект, относятся:

1. Флуконазол.
2. Амфотрет.
3. Амфолип.
4. Амфоцил.
5. Фунгизон.
6. Амфоглюкамин.
7. Фунгизоме.

Амфотерицин В – антибактериальное лекарственное средство, обладающее противогрибковым эффектом и имеющее широкий спектр действия по отношению ко многим видам дрожжей и дрожжеподобных грибков.

Форма выпуска и состав

Амфотерицин В выпускается в виде мази и порошка для приготовления раствора для инфузий. Порошок препарата представляет собой пористую массу желтого или желто-оранжевого оттенка без запаха или почти без запаха. Он продается во флаконах по 10 мл. Одна картонная упаковка содержит 1 флакон с порошком Амфотерицина В. Данная лекарственная форма чувствительна к высоким температурам и свету.

Лекарственный препарат в виде мази обладает желтым цветом и выпускается в тубах по 15 или 30 г. Одна картонная упаковка содержит 1 тубу.

Действующим веществом в составе средства выступает амфотерицин В. Один флакон с порошком препарата содержит 50 мг активного компонента. В состав также входят натриевофосфатный буфер и дезоксихолят натрия. 1 г мази лекарственного средства содержит 30 мг амфотерицина В.

Показания к применению Амфотерицина В

Согласно инструкции к Амфотерицину В, данный препарат следует применять при прогрессирующих грибковых инфекциях, которые представляют опасность для жизни. Среди них необходимо выделить следующие:

• Диссеминированные формы кандидоза;
• Диссеминированный и инвазивный аспергиллез;
• Диссеминированный криптококкоз;
• Диссеминированный споротрихоз;
• Североамериканский бластомикоз;
• Криптококковый менингит;
• Хромомикоз;
• Эндокардит;
• Хроническая мицетома;
• Кокцидиоидоз;
• Плесневый микоз;
• Кокцидиоидомикоз;
• Фикомикоз;
• Гистоплазмоз;
• Мукоромикоз;
• Эндофтальмит;
• Гиалогифомикоз.

По инструкции к Амфотерицину В, данный препарат эффективен также для лечения американского кожно-висцерального и висцерального лейшманиоза и лихорадки неясной этиологии (резистентной к проводившейся в течение 4 суток терапии с помощью антибиотиков, у пациентов с повышенным риском грибковых инфекций и нейтропенией).

Согласно инструкции к Амфотерицину В, данное лекарственное средство широко применяется и при инфекциях брюшной полости, включая перитонит, а также используется для лечения грибковых инфекций мочевыводящих путей и грибкового сепсиса.

Применение Амфотерицина В показано также для профилактики инвазивных грибковых инфекций у пациентов с нейтропенией при наличии злокачественных новообразований и в случаях пересадки паренхиматозных органов и костного мозга.

Противопоказания

Инструкция к Амфотерицину В предупреждает, что нельзя использовать данный препарат в случаях повышенной чувствительности к его компонентам, а также в период кормления грудью и при наличии хронической почечной недостаточности.

Применение Амфотерицина В с осторожностью необходимо во время беременности, а также в случаях наличия сахарного диабета, заболеваний почек, включая гломерулонефрит, гепатита, анемии, амилоидоза, цирроза печени и агранулоцитоза.

Способ применения и дозировка Амфотерицина В

Применение Амфотерицина В в виде раствора осуществляется согласно дозировке 250 ЕД на 1 кг массы тела. Если побочные эффекты отсутствуют, дозу увеличивают до 1000 ЕД на 1 кг. Для того чтобы не допустить накопление препарата в крови, его вводят 1-2 раза в 7 дней. В редких случаях раствор Амфотерицина В вводят через день. Длительность курса лечения напрямую зависит от состояния больного и течения болезни. Как правило, его продолжительность составляет от 4 до 8 недель, в течение которых проводится в среднем 18-20 вливаний Амфотерицина В. Это 1,5-2 млн ЕД.

Важно отметить, что раствор препарата следует готовить непосредственно перед его введением и не подвергать его воздействию света. Порошок разводится 5% раствором глюкозы. В случае образования осадка введение должно быть отменено.

Для приготовления ингаляций содержимое 1 флакона Амфотерицина В необходимо растворить в 10 мл воды для инъекций. Раствор нужно приготовить перед проведением процедуры. На 1 ингаляцию следует использовать 10 мл средства. Процедуру проводят 1-2 раза в сутки. Она составляет от 15 до 20 минут. Суточная доза рассчитывается следующим образом: 1000-2000 ЕД на 1 кг массы тела. Курс лечения, как правило, длится до 2 недель. Повторную терапию можно проводить спустя 10 дней.

Амфотерицин В в виде мази предназначен исключительно для наружного применения. Пораженные грибком участки тела следует обрабатывать препаратом 3-4 раза в сутки. Курс лечения зависит от формы болезни. Так, при детских опрелостях его длительность составляет 1-2 недели, при кандидозе складок кожи – 1-3 недели, а в случае грибковых поражений паронихии и пальцев – 2-4 недели.

Побочные действия Амфотерицина В

Применение Амфотерицина В в некоторых случаях может спровоцировать побочные эффекты со стороны пищеварительной системы, в том числе:

• Тошнота и рвота;
• Повышение активности печеночных ферментов;
• Нарушения функции печени;
• Боли в животе;
• Желтуха;
• Запор или диарея;
• Нарушения пищеварения;
• Панкреатит;
• Повреждения клеток печени;
• Гепатомегалия;
• Холестатический гепатит.

Также Амфотерицин В может стать причиной головных болей, головокружений, невроза, нарушения чувствительности, судорог, астении, депрессивного и тревожного состояния. Кроме того, препарат в редких случаях способен спровоцировать некоторые аллергические реакции в виде сыпи и зуда и побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы:

• Артериальная гипотензия;
• Артериальная гипертензия;
• Сердечная недостаточность;
• Брадикардия;
• Тромбофлебит.

Особые указания

Амфотерицин В в виде мази нельзя использовать под окклюзионные повязки.

При лечении с помощью данного препарата необходим контроль функций почек и печени, а также уровня калия в плазме и картины периферической крови.

Аналоги Амфотерицина В

Среди аналогов Амфотерицина В самым распространенным лекарственным препаратом является Фунгизон.

Сроки и условия хранения

Амфотерицин В необходимо хранить в сухом и темном месте, защищенном от попадания прямых солнечных лучей. Температура хранения – 2-8 °С. Срок годности мази – 2, а порошка препарата – 4 года.