Утрожестан инструкция по применению при лактации. Состав и форма выпуска. Беременность после приема утрожестана

Синтез прогестерона в середине 30-ых годов прошлого века ознаменовал собой новую эру в терапии «женских» заболеваний. Использование этого гормона в медицине было ограничено из-за его плохого всасывания в ЖКТ, что требовало применения высоких доз. Создание искусственных аналогов прогестерона повысило его биодоступность, но актуализировало еще одну проблему: повышение риска нежелательных побочных реакций. Разработка препарата Утрожестан - микронизированного прогестерона из растительных компонентов (к слову, единственного в своем роде: до этого, как, собственно, и после, прогестерон не синтезировался из растительного сырья) - стало удачным решением существующей проблемы. Минимизация диаметра частиц активного ингредиента (микронизация), облачение их в оболочку носителей-липосфер повышает скорость всасывания прогестерона, его способность к растворению и поступлению в кровь в количестве, достаточном для проявления выраженного терапевтического эффекта. Вышеозначенные свойства и возможность внутривлагалищного и перорального применения сделали Утрожестан одним из наиболее популярных препаратов в акушерстве и гинекологии, используемых при дефиците собственного прогестерона. С недостаточной секрецией этого гормона связаны такие состояния, как предменструальный синдром, инфертильность, патологические проявления климактерия. Оптимальным выходом из подобной ситуации является заместительная терапия Утрожестаном, который в полной мере наделен всеми качествами естественного прогестерона. Он благоприятствует оплодотворению, способствует прикреплению оплодотворенной яйцеклетки к эндометрию, проявляет антиэстрогенный, антиандрогенный и антиальдостероновый эффект. Как и естественный прогестерон, вырабатываемый в женском организме, Утрожестан оказывает гипертермическое и успокаивающее действие (в особенности - при пероральном использовании).

Одним из характерных преимуществ Утрожестана является отсутствие противозачаточного действия. Препарат не влияет на вес и липидный профиль пациентки, не задерживает жидкость (отсутствие отеков) и не проявляет гипертензивный эффект. Использование Утрожестана при климаксе и в постменопаузальный период снижает риск злокачественного разрастания эндометрия, снижения минеральной плотности костной ткани и препятствует развитию традиционных «женских» симптомов, характерных для т.н. «бальзаковского возраста». При предменструальном синдроме, в климактерическом периоде, при расстройствах менструального цикла показан пероральный прием Утрожестана, т.к. в этом случае антиэстрогенный и успокаивающий эффекты будут проявляться наиболее ярко. В свою очередь, внутривлагалищное использование препарата показано в рамках заместительной терапии у пациенток с удаленными или полностью утратившими функциональность яичниками, для поддержки фазы желтого тела в менструальном цикле (в т.ч. при подготовке к ЭКО), при инфертильности, обусловленной проблемами с эндокринной системой, для предупреждения или ликвидации угрозы выкидыша на фоне низкого уровня собственного прогестерона. Пероральный прием Утрожестана может быть сопряжен с сонливостью, вертиго, укорочением менструального цикла, межменструальным кровотечением. Дисфункции печени являются прямым противопоказанием к пероральному приему препарата. Сегодня список стран, в которых продается Утрожестан, перевалил за пятый десяток. Управлением по контролю за пищевыми продуктами и медикаментами он разрешен к использованию в США. Качество и благоприятный профиль безопасности Утрожестана подтверждено сразу несколькими крупными многоцентровыми рандомизированными клиническими испытаниями.

Фармакология

Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан ® , является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.

Способствует образованию нормального эндометрия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь

Всасывание

Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, C max отмечается через 1-3 ч после приема.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл - через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч и 1.64 нг/мл - через 8 ч после приема.

Метаболизм

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион).

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При интравагинальном введении

Всасывание

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. C max прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.

При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнанедиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (C max 142 нг/мл через 6 ч).

Форма выпуска

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул - масляная беловатая гомогенная суспензия без видимого разделения фаз.

Вспомогательные вещества: масло подсолнечное - 298 мг, лецитин соевый - 2 мг.

Состав оболочки капсулы: желатин - 153.76 мг, глицерол - 62.9 мг, титана диоксид - 3.34 мг.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Дозировка

Продолжительность лечения определяется характером и особенностями заболевания.

Пероральный путь введения

Препарат следует принимать внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Утрожестан ® составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером).

При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).

При ЗГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Утрожестан ® применяется по 200 мг/сут в течение 12 дней.

При ЗГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат Утрожестан ® применяется в дозе 100-200 мг с первого дня приема эстрогенов. Подбор дозы осуществляется индивидуально.

Вагинальный путь введения

Капсулы вводят глубоко во влагалище.

Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек): обычная доза составляет 200 мг перед сном, с 22-й по 34-ю недели беременности.

Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне терапии эстрогенами по 200 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем - по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной 600 мг/сут, разделенных на 3 приема. Указанная доза обычно применяется на протяжении 60 дней.

Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется применять от 200 до 600 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместров беременности.

Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: рекомендуется применять 200-300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

В случаях угрожающего аборта или в целях предупреждения привычного аборта, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг/сут в 2 приема ежедневно в I и II триместрах беременности.

Передозировка

Симптомы: сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.

У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.

В случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить прием препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла;

В случае укорочения менструального цикла или "мажущих" кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го);

В перименопаузе и при ЗГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.

При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Взаимодействие

При пероральном применении

Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.

Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.

Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднен.

Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.

Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.

Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.

Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего - увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.

При интравагинальном применении

Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при пероральном способе применения препарата, распределены по частоте возникновения в соответствии со следующей градацией: часто (> 1/100, < 1/10); нечасто (> 1/1000, < 1/100); редко (> 1/10000, < 1/1000); очень редко (< 1/10000).

Система органов	Нежелательные явления
	часто	нечасто	редко	очень редко
Со стороны половых органов и молочной железы	Нарушения менструального цикла Аменорея Ациклические кровотечения	Мастодиния
Ссо стороны психики				Депрессия
Со стороны нервной системы	Головная боль	Сонливость Преходящее головокружение
Со стороны ЖКТ	Вздутие живота	Рвота Диарея Запор	Тошнота
Со стороны печени и желчевыводящих путей		Холестатическая желтуха
Со стороны иммунной системы				Крапивница
Со стороны кожи и подкожных тканей		Зуд Акне		Хлоазма

Сонливость, преходящее головокружение возможны, как правило, через 1-3 ч после приема препарата. Данные побочные эффекты могут быть уменьшены путем снижения дозы, применением препарата перед сном или переходом на вагинальный путь введения.

Эти нежелательные эффекты обычно являются первыми признаками передозировки.

Сонливость и/или преходящее головокружение наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении.

Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта прогестерона.

Если курс лечения начинается слишком рано (в первой половине менструального цикла, особенно до 15-го дня), возможны укорочение менструального цикла или ациклические кровотечения.

Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или ациклические кровотечения характерны для всех прогестагенов.

Применение в клинической практике

При постмаркетинговом применении отмечены следующие нежелательные явления при пероральном применении прогестерона: бессонница, предменструальный синдром, напряженность в молочных железах, выделения из влагалища, боли в суставах, гипертермия, повышенное потоотделение в ночные часы, задержка жидкости, изменение массы тела,
острый панкреатит, алопеция, гирсутизм, изменения либидо, тромбоз и тромбоэмболические осложнения (при проведении ЗГТ в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами), повышение АД.

В состав препарата входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).

При вагинальном способе применения

Сообщалось об отдельных случаях развития реакций местной непереносимости компонентов препарата (в частности,
лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений.

Системные побочные эффекты при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности,
сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.

Показания

Прогестерондефицитные состояния у женщин:

пероральный путь введения:

• синдром предменструального напряжения;
• нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;
• фиброзно-кистозная мастопатия;
• пременопауза;
• заместительная гормональная терапия (ЗГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).

вагинальный путь введения:

• угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона;
• предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или
  наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или
  преждевременного разрыва плодных оболочек);
• поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;
• поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле;
• преждевременная менопауза;
• ЗГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами);
• бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;
• ЗГТ при дефиците прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток).

Противопоказания

• повышенная чувствительность к компонентам препарата;
• тромбоз глубоких вен, тромбофлебит, тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/заболеваний в анамнезе;
• кровотечения из влагалища неясного генеза;
• неполный аборт;
• порфирия;
• установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез и половых органов.

При пероральном применении:

• тяжелые заболевания печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии.

Особенности применения

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности препарат можно применять только интравагинально.

Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза.

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение препарата при порфирии; при пероральном применении при тяжелых заболеваниях печени (в т.ч. холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют препарат при хронической почечной недостаточности.

Особые указания

Препарат Утрожестан ® нельзя применять с целью контрацепции.

Препарат нельзя принимать вместе с пищей, т.к. прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона.

Препарат Утрожестан ® следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.

Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени, необходимо отменить препарат.

Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.

Применение препарата Утрожестан ® после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.

При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.

При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.

В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.

Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочение цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.

При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.

Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата Утрожестан ® в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца.

Применение препарата Утрожестан ® с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона.

В состав препарата Утрожестан ® входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).

При проведении ЗГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата Утрожестан ® в течение не менее чем 12 дней менструального цикла.

При непрерывном режиме ЗГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приема эстрогенов.

При проведении ЗГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ИБС.

Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения:

Зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени;

Венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.

При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.

При применении препарата Утрожестан ® с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.

Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 лет, совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Не известно, имеется ли повышение риска рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении ЗГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном.

Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале ЗГТ в возрасте старше 65 лет.

Перед началом ЗГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр.

Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Многие женщины при назначении Утрожестана часто пишут в поисковой строке: “Препарат Утрожестан по применению”. В этой статье будет раскрыта тема назначения его для приема перорально или внутрь, предназначения для лечения прогестерон дефицитных состояний. При менопаузе или пременопаузе его также назначают для заместительной терапии гормонами вместе с гормоном эстрогеном.

Утрожестан применяется при дефиците прогестерона

Гестагенный препарат.

Форма выпуска, состав и упаковка

Внешний вид средства: мягкие на ощупь желатиновые блестящие капсулы, желтого оттенка с масляным содержимым беловатого цвета – гомогенной суспензией. В 1 капсуле находится 100 мг микронизированного прогестерона.

Вспомогательными веществами выступают: натуральное подсолнечное масло, соевый лецитин, титана диоксид, глицерол, желатин – для капсульной оболочки. Упаковка: блистер в количестве 2 штук, картонная пачка. В одном блистере 14 капсул.

Фармакологическое действие

Главным активным компонентом выступает прогестерон, который практически полностью идентичен натуральному гормону желтого тела. Главной его задачей является связывание с рецепторами органов клеток, находящихся на поверхности тканей, проникновение в ядро и активировацие ДНК.

Еще одной важной функцией можно выделить процесс синтеза РНК. Благодаря препарату, слизистая оболочка матки переходит из фазы пролиферации в секреторную, помогает в этом гормон эстрадиол. Он создает необходимое для нормального развития оплодотворенной яйцеклетки состояние.

Препарат создает хорошее образование эндометрия, развивает концевые элементы молочных желез и значительно снижает сократимость и возбуждение маточных труб. Кроме вышеперечисленного, его задача – индуцировать лактацию. Также, его важные функции:

• накапливать жир;
• стимулировать выработку инсулина;
• накапливать гликоген в печени;
• выводить азот в моче;
• вырабатывать гонадотропные гормоны гипофиза;
• стимулировать протеин плазу;
• утилизировать глюкозу.

Многие женщины переживают, можно ли принимать утрожестан на поздних сроках беременности

Фармакокинетика

Принимается внутрь, орально. Всасывается в кровь из желудочно – кишечного тракта. На протяжении первого часа после приема прогестерон увеличивается в плазме крови. Касательно метаболизма, здесь можно выделить такие вещества: 5 альфа – дигидропрогестерон, 4 альфа – прегнанолон и 20 альфа – гидрокси дельта.

Во время выведения с мочой он проявляется в виде метаболитов. Если введение внутрь интравагинальное – вещества всасываются и равномерно распределяются по плазме. Препарат очень быстро абсорбируется, и уже спустя час после приема наблюдается его высокая концентрация.

Фармакокинетика при приеме внутрь

Максимальные показатели после приема достигают максимальных значений в течение 3 часов. Почти треть препарата от указанной и принятой дозировки остается в печени. С мочой выводятся лишь прегненолон и прегнандиол – именно они образуются идентично физиологической секреции.

Эти производные от прогестерона участвуют в процессе образования стероидных гормонов, которые в количестве 60 % выводится через почки, а остальная часть – через фекалии.

Фармакокинетика при интравагинальном применении

При введении во влагалище прогестерон всасывается в слизистую оболочку и достаточно быстро абсорбируется. Концентрация в плазме повышается быстро, а уже через час достигает максимальной отметки.

Утрожестан назначают в определенный период цикла

Если принимать одну капсулу Утрожестана (дозировка 100 мг) на ночь, можно добиться и поддержать концентрацию прогестерона, идентичного нормальной среде желтого тела во время лютеиновой фазы (третья фаза менструального цикла у женщин), но при условии нормального, без сбоев, цикла.

Вещество является отличным стимулятором здорового созревания слизистой оболочки матки и создает правильные условия для созревания плода в случае беременности.

Главное, не превысить норму – если это сделать, плазменный уровень не будет соответствовать нормальному состоянию уровня прогестерона, который так важен в первом триместре беременности.

Обменные продукты в моче и экскрементах аналогичны тем, которые есть в физиологических жидкостях во время образования прогестерона (эндогенного).

Показания

При каких состояниях важно применять Утрожестан при пероральном пути введения:

• угроза срыва беременности;
• бесплодие из – за недостаточности лютеина;
• маленький уровень прогестерона;
• предупреждение аборта;
• ановуляция;
• нарушение менструаций и цикла;
• пременопауза;
• кисты, мастопатия;
• при отсутствии яичников – наступает дефицит прогестерона;
• постменопауза;
• прием гормональных препаратов с лекарством, содержащим эстроген;
• индуцированный менструальный цикл;
• подготовительные процессы к экстракорпоральному оплодотворению.

При ЭКО может быть назначен Утрожестан

Показания к применению Утрожестана вагинально

Если брать во внимание применение внутривагинально:

• если по каким – то причинам оральное применение запрещено;
• для профилактики при угрозе срыва беременности;
• заболевание миомы матки;
• бесплодие на эндокринном уровне;
• эндометриоз;
• гестагенная недостаточность;
• заместительная гормонотерапия;
• стимуляция и поддержание желтого тела при подготовительном процессе к зачатию.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний для приема Утрожестана:

• закупорка тромбов;
• инсульт и сердечная недостаточность;
• аборт, прерывание беременности;
• порфирия;
• несовершеннолетие – экспериментально воздействие не доказано;
• грудное вскармливание;
• частые кровотечения из влагалища;
• раковые опухоли половых органов или груди;
• заболевания печени;
• высокая чувствительность к компонентам или действующему веществу препарата.

Препарат нельзя принимать при грудном вскармливании

Способ применения и дозы

Прием капсул орально позволяет запивать их водой, время – утром и перед сном, 200 – 300 мг. При недостатке третьей фазы менструального цикла (лютеиновой) – 200 – 400 мг, курсом на 10 дней. Показания: мастопатия, болезненные ПМС.

В возрасте женщины перед климаксом – 200 мг курсом 12 дней. Постменопауза – начинать прием с первого дня применения эстрогена, Утрожестан принимается по 100 – 200 мг. Дозировку необходимо уточнять у своего лечащего врача.

Побочные действия

При оральном приеме:

• сбой цикла, мастодиния, маточные кровотечения;
• депрессивное состояние, боль в области затылка, висков, вялость и сонливость;
• вздутие живота, рвота, тошнота, запоры или диарея;
• кожные высыпания, зуд;
• желтуха, проблемы с печенью.

Вышеперечисленные симптомы возможны в том случае, если произошла передозировка. Сонливость и головокружение могут возникнуть из – за приема перед сном или сменой способа приема – ранее принимался внутрь орально, потом – вагинально.

Среди побочных эффектов можно выделить сонливость

Если курс начинается до 17 дня цикла, возможно значительное уменьшение продолжительности менструации в принципе. Соевый лецитин, входящий в состав, характерен аллергическими реакциями – высыпания на коже, крапивница.

При применении вагинальным способом встречались случаи местной непереносимости.

Передозировка

Возможна следующая симптоматика:

• дисменорея;
• нарушение менструального цикла;
• эйфорическое состояние;
• слабость и сонливость.

В случае возникновения подобных эффектов, необходимо уменьшить суточное количество и дозу, проконсультироваться с лечащим врачом или прекратить применять препарат вовсе до осмотра доктора.

Особые указания

Препарат не является средством контрацепции. Прием должен быть до еды, и кушать запрещено несколько часов спустя. Лекарство может усугубить психические расстройства, аккуратно стоит применять женщинам с депрессией и неврозами.

Обязательно наблюдение у доктора девушек с заболеваниями сердечно – сосудистой системы, почек, печени и расстройствами ЖКТ.

Чтобы избежать активного развития холестаза, следует аккуратно употреблять Утрожестан во время 1 триместра беременности. Появление аменореи не может спровоцировать беременность, стоит пересмотреть методы лечения, отказавшись от данного средства.

Часто Утрожестан назначают при бесплодии

Если заметны отклонения от нормы в поведении или здоровье – следует немедленно сдать клинические анализы, на время прекратив прием лекарственного средства. При управлении пациенткой автотранспортного средства, стоит аккуратно отнестись к приему капсул – они влияют на скорость реакции и концентрацию внимания, вызывая сонливость и вялость.

Утрожестан вытекает - что делать?

Вытекает не само действующее вещество, а всего лишь капсульная оболочка. Причиной этого является наличие в составе растительного масла и соевого лецитина – двух жирных компонентов. Под воздействием внутренней температуры они растворяется и вытекает.

Именно из – за этого Утрожестан чаще всего рекомендуется ставить на ночь – в положении лежа препарат лучше усваивается и втягивается. На протяжении дня рекомендуется применять лекарство орально.

Утрожестан и месячные

Препарат в большей мере используется для коррекции двух проблем: чрезмерной выработки эстрогена и при недостатке прогестерона. Также, широко популярен препарат для профилактики и решения проблемы нерегулярного менструального цикла.

Если во время курса лечения появляется задержка месячных – значит, наступила . Чтобы это подтвердить, понадобится сдать кровь ХГЧ или пройти тест, купив его в любой аптеке. Если после употребления лекарства также нет менструации, это может быть просто так называемой «слепой» задержкой, при неучтении фазы цикла.

Девушкам, активно планирующим зачатие, рекомендуется принимать препарат со второго дня овуляции. Характерная черта вещества – прогестерон неплохо стимулирует появление месячных. Первые дни менструации обычно совпадают со вторыми сутками после отмены и прекращения приема Утрожестана.

Дозировку лекарства нельзя менять, это чревато опасными последствиями

Лекарственное взаимодействие

При применении внутрь:

• усиливается действие антикоагулянтов, иммунодепрессантов и диуретиков;
• снижает эффективность окситоцина;
• ускоряет обмен веществ в печени;
• изменяется микрофлора кишечника, поэтому действие антибиотиков (при одновременном приеме) может снизиться;
• аккуратно стоит применять для женщин с сахарным диабетом: снижается толерантность к глюкозе;
• снижается биодоступность прогестерона у курящих девушек.

Чтобы не возникало проблем с приемом интравагинально, необходимо ограничить прием других препаратов таким же способом. Взаимодействие с подобными лекарственными средствами ранее не наблюдалось.

Беременность и лактация

Первый и второй триместр беременности отличается высокими рисками для прерывания вынашивания плода. Очень аккуратно стоит принимать Утрожестан в эти сроки. Гормон проникает в грудное молоко, что чревато неприятными последствиями для здоровья ребенка – во время лактации прием категорически запрещен.

Помогает ли забеременеть Утрожестан?

Если во второй фазе цикла происходят сбои и на фоне этого возникают проблемы с зачатием – Утрожестан необходим. Что изменяется с началом приема препарата:

• улучшается образование эндометрия секреторного типа;
• происходит переход слизистой оболочки матки в фазу секреторную;
• после зачатия она возвращается в благоприятное состояние для полноценного развития плода.

Яйцеклетка быстрее и качественнее крепится в рыхлый эндометрий, который становится таковым благодаря воздействию Утрожестана. Если нет серьезных препятствий (недостатка эндогенного прогестерона), наступает достаточно быстро.

Схемы лечения во время беременности

При лечении беременных женщин данным препаратом, свечи вводятся вагинально, глубоко во влагалище. Для того, чтобы избежать проблем с вынашиванием или в случае предыдущих проблемных беременностей, прописывается 1 свеча 200 мг перед сном, и только в период между 22 и 34 неделями.

Исходя из диагноза, курс лечения – 2 месяца. Чтобы провести ЭКО и поддерживать фазу желтого тела, принимается 200 – 600 мг на протяжении 1 и 2 триместра беременности, первый прием – после сдачи анализа хгч.

В случае бесплодия, во время второй фазы цикла, и проблем с нормальной работой желтого тела, дозировка – 200 – 300 мг, если произошло зачатие, прекращать курс нельзя. Начинать прием необходимо с 17 дня цикла, и пить в течение 10 суток.

Если важно предотвратить выкидыш или угрозу прерывания беременности – рекомендуется принимать по 200 или 400 мг, дважды в сутки. Если доктором рекомендованы свечи – вводить каждый день перед сном, на протяжении 1 и 3 триместра.

Как отменять лекарство при беременности?

Во время беременности или незапланированного ее начала во время приема средства, стоит очень аккуратно прекращать использование препарата – плавно и не резко снижать дозы, ведь если это сделать чересчур стремительно, можно спровоцировать выкидыш. Уменьшать дозу следует постепенно – один раз в трое суток принимать не более 50 мг. Можно также пить на 100 мг меньше каждую неделю.

Применение в детском возрасте

Сведений касательно приема Утрожестана лицами, не достигшими 18 лет, нет. Кроме того, лекарство противопоказано до наступления этого возраста.

Храните лекарства вдалеке от детей

При нарушениях функции почек

Если у пациентки хроническая почечная недостаточность, применять препарат необходимо очень аккуратно.

При нарушениях функции печени

Заболевания, при которых нельзя применять лекарство:

• апоплексия яичников;
• вагиниты бактериального происхождения;
• вагинозы;
• аднекситы.

Также, запрещено употребление при серьезных осложнениях работы печени (гепатиты, желтухи и прочее), неважно, анамнез это или текущее состояние. Особо осторожно следует отнестись к средним и легким степеням тяжести заболеваний.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту доктора.

Пациенткам с сахарным диабетом нужно быть осторожнее при приеме Утрожестана

Условия и сроки хранения

Хранение – в недоступном месте для маленьких детей, температура окружающей среды должна быть не более 25 градусов.

Срок годности

Хранится 3 года. Запрещено использовать по истечению этого срока!

Аналоги

Заменителями Утрожестана, которые по праву принято считать не хуже по эффективности и качеству, можно назвать такие препараты:

• Ипрожин (Италия);
• Ванэл (Испания);
• Прогестерон (Россия);
• Праджисан (Индия).

В основном, все вышеперечисленные лекарства выпускаются в двух видах – таблетки и вагинальные свечи. Лишь Прогестерон отличается способом приема и видом: он продается в ампулах и выглядит как раствор для инъекций, маслянистой консистенции. Он запрещен во время беременности и кормления грудью, чего не скажешь об иностранных формах гормона.

Цена препарата

При покупке лекарственного средства стоит ориентироваться на курс рубля и среднюю стоимость по аптекам. Ориентировочная цена: 415 руб.

Недостаток прогестерона опасен для здоровья женщины. При нехватке этого гормона нарушается терморегуляция, появляются высыпания на коже, менструации становятся болезненными. При бесплодии, выкидышах и дисменореи врачи назначают Утрожестан – в инструкции по применению препарата можно найти примерные дозировки и список противопоказаний к его приему.

При дефиците прогестерона врачи назначают таблетки, содержащие синтетический и натуральный аналог этого гормона. Утрожестан относится к последней группе лекарств. Он справится с недостаточностью прогестерона в кратчайшие сроки. Капсулы Утрожестана подходят для интравагинального и перорального применения. Лекарство можно принимать и при беременности.

Состав и форма выпуска

Препарат производят в виде круглых капсул. При вскрытии таблетки выделяется масляная белая субстанция, представляющая собой микронизированный прогестерон. Этот гормон является главным действующим веществом лекарственного средства. При взаимодействии с кожей желатиновая оболочка таблетки начинает растворяться. Полный состав одной капсулы рассмотрен в таблице ниже.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Действующим веществом гормонального средства является растительный прогестерон. Он имеет такую же структуру, как и гормон желтого тела яичника. Гормон способствует переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу. После оплодотворения яйцеклетки Утрожестан помогает ее дальнейшему правильному развитию. Микронизированный прогестерон быстро всасывается желудочно-кишечным трактом. Выводится лекарство с мочой спустя 3-4 часа после приема.

Показания к применению

При вызванном недостатком желтого тела яичника бесплодии, фиброзно-кистозной мастопатии, выраженном предменструальном синдроме, при приеме эстрогенов во время заместительной гормональной терапии (ЗГТ) врачи назначают перорально либо интравагинально Утрожестан – инструкция по применению содержит следующие рекомендации к использованию таблеток:

• лечение угрожающего аборта при прогестероновой недостаточности;
• лечение лютеиновой недостаточности для экстракорпорального оплодотворения или для поддержания естественного зачатия;
• профилактика маточной миомы и эндометриоза;
• лечение повторяющихся выкидышей из-за недостаточности прогестерона;
• ЗГТ при угрозе преждевременной менопаузы;
• предупреждение преждевременных родов.

Как принимать Утрожестан

Лекарство назначают после сбора анамнеза пациентки. По инструкции применение Утрожестана следует прекратить, если возникли побочные эффекты. При вагинальном введении гормональное средство оказывает местное воздействие на матку и яичники. Пероральный прием лекарства помогает справиться с общим недостатком прогестерона. Стандартная суточная доза, указанная в инструкции по применению, составляет 200-300 мг/сутки. При расчете дозировки учитывается и пероральный прием таблеток, и вагинальное введение капсул.

Утрожестан вагинально

Капсулы вводят глубоко во влагалище. Стандартная доза гормонального средства составляет 200 мг. При соприкосновении с оболочкой влагалища таблетка начинает растворяться, поэтому процедуру рекомендуют проводить перед сном. Специально для вагинального применения свечи Утрожестан не производят. В инструкции по применению описана следующая схема использования капсул при дисфункции яичников:

1. На 13-14 день цикла по 100 мг/сутки.
2. С 15 по 25 день цикла по 100 мг 2 раза/сутки.
3. При наступлении беременности - с 26 дня 100 мг 3 раза/сутки с последующим увеличением дозировки.

При бесплодии, вызванном проблемами с функционированием желтого тела, по инструкции следует вводить 200-300 мг/сутки на протяжении 10 дней. Начинают курс с 17 дня цикла. При диагностике беременности вагинальное введение гормона следует продолжить. При угрозе аборта назначают 200-400 мг/сутки в 2 приема. По инструкции терапию продолжают до II триместра беременности.

Прием внутрь

При пероральном применении капсулы запивают большим количеством воды. По инструкции при недостаточности лютеиновой фазы лекарство начинают принимать с 17 дня цикла и до 26 дня. Суточная доза средства должна быть не меньше 200 мг и не больше 400 мг. Для нормализации выработки прогестерона по инструкции следует принимать 200 мг лекарства в сутки. Предварительно следует проконсультироваться с врачом и сдать биохимический анализ крови. В инструкции по применению рассмотрены следующие схемы приема капсул:

• При дисменорее и фиброзно-кистозной мастопатии назначают по 400 мг/сутки на 14 дней.
• При менопаузальной гормональной терапии (МГТ) на фоне применения эстрогенов назначают 200 мг/сутки на 10 дней.
• При непрерывной МГТ препарат принимают с первого дня использования эстрогенов в дозе 100 мг/сутки.

Особые указания

Гормональное средство не подходит для использования в качестве контрацепции. Лекарство не принимают вместе с пищей, т.к. она повышает его биологическую доступность. Врач должен тщательно контролировать состояние пациенток с депрессией, т.к. прогестерон может ухудшить течение психических расстройств. У некоторых женщин прием препарата вызывает снижение толерантности к глюкозе. Дальнейшее применение лекарственного средства недопустимо, если:

• возникают нарушения зрения и мигрень;
• появились тромботические осложнения;
• у пациентки был выявлен рак молочной железы или предрасположенность к нему.

Редко у пациенток встречались случаи анафилактического шока, вызванные реакцией на соевый лецитин. Во избежание таких инцидентов предварительно перед приемом препарата следует заниматься на консультацию к аллергологу и сдать аллергические пробы. При раннем начале курса лечения (до 15 дня) возможно изменение продолжительности цикла и появление кровотечений.

Утрожестан при беременности

При пониженной концентрации прогестерона в крови и высоком риске выкидыша врачи назначают это лекарственное средство. Таблетки Утрожестан при беременности используют интравагинально и перорально. Дозировку гормонального препарата должен рассчитывать лечащий врач. По инструкции рекомендуемая доза лекарственного средства для беременных составляет 800 мг/сутки. В 3 триместре беременности таблетки назначают редко, т.к. они провоцируют нарушения работы печени.

Лекарственное взаимодействие

Препарат снижает лактогенный эффект окситоцина. Прогестерон усиливает действие антикоагулянтов, иммунодепрессантов, гипотонических лекарств, диуретиков. Не рекомендуется принимать гормональное средство вместе с комбинированными оральными контрацептивами, т.к. Утрожестан снижает их противозачаточное действие. При приеме гормонального средства с препаратами для лечения диабета возможно повышение уровня сахара в крови.

Побочные действия Утрожестана

Крайне редко при приеме таблеток возникает аллергическая реакция. Со стороны репродуктивной системы возможно появление кровотечений между менструациями. У некоторых пациенток после приема капсул перорально возникает головокружение, длящееся до 3 часов. При возникновении побочных эффектов, не рассмотренных в инструкции по применению, необходимо сообщить врачу.

Передозировка

Иногда врачи назначают чрезмерно высокую дозу лекарства для пациентов. Такая ошибка может быть вызвана нестабильным продуцированием прогестерона эндогенной системой женщины или низкой концентрацией эстрадиола. К основным симптомам передозировки относят сонливость, уменьшение менструального цикла, состояние эйфории, головокружения. Лечение является симптоматическим:

1. При появлении головокружений или сонливости уменьшают дозировку препарата и переносят его прием на конец дня перед сном. Рекомендации соблюдают на протяжении 10 дней менструального цикла.
2. При появлении мажущих выделений или изменения длительности месячных лечение начинают с 18 или 19 дня цикла.
3. При появлении побочных эффектов в период приема ЗГТ и перименопаузы необходимо сдать кровь на гормоны, чтобы определить концентрацию эстрадиола.

Противопоказания

По инструкции применение Утрожестана недопустимо, если у пациентки есть склонность к тромбозам. Нельзя использовать лекарство сразу после аборта. При маточных кровотечениях неясной этиологии применение препарата следует прекратить во избежание дальнейших осложнений. С осторожностью принимают препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, гипертонии, сахарном диабете. Абсолютные противопоказания к применению Утрожестана:

• злокачественные новообразования половых органов или молочных желез;
• выраженные проблемы в работе печени;
• повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата;
• порфириновая болезнь;
• острый флебит;
• период грудного вскармливания.

Условия продажи и хранения

По инструкции Утрожестан нельзя хранить дольше 2 лет с даты выпуска. Таблетки должны находиться в сухом, темном,недоступном для детей месте. Купить средство можно по рецепту врача. Температура воздуха не должна превышать
25 °C. Лекарство выпускают в таблетках по 100 мг и 200 мг. После вскрытия блистера препарат нужно сразу использовать. Максимальное количество таблеток в одной упаковке - 30 штук.

Аналог Утрожестана

В качестве замены препарата можно использовать Дюфастон. Это лекарственное средство содержит искусственный прогестерон. Его можно принимать во время беременности. Полным аналогом Утрожестана считается Ипрожин. Основное действующее вещество этого лекарство – растительный прогестерон. Его принимают перорально и интравагинально. К аналогам Утрожестана относят:

• Прогестерон;
• Праджисан;
• Крайнон;
• Прожестожель 1%.

Цена Утрожестана

Производством препарата занимаются фармацевтические предприятия Франции, Таиланда, Испании по заказу группы бельгийской компаний BESINS HEALTHCARE. В России производством вторичной упаковки занимается ДОБРОЛЕК. Цена препарата зависит от концентрации действующего вещества и количества капсул в упаковке. Средняя стоимость лекарства в Москве указана в таблице ниже.

Видео

Фармакодинамика. Фармакологические свойства препарата обусловлены прогестероном — одним из гормонов желтого тела, который способствует образованию нормального секреторного эндометрия у женщин. Вызывает переход слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Снижает возбудимость и сократимость мышц матки и маточных труб. Не обладает андрогенной активностью. Проявляет блокирующее влияние на секрецию гипоталамических факторов высвобождения ЛГ и ФСГ, угнетает овуляцию и секрецию гонадотропных гормонов гипофизом .
Фармакокинетика. Пероральное применение. Повышение уровня прогестерона в плазме крови наблюдается с первого часа после приема внутрь. Максимальная концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1-3 ч после приема (через 1 ч она составляет в среднем 4,25 нг/мл, через 2 ч — 11,75 нг/мл, через 4 ч — 8,37 нг/мл, через 6 ч — 2 нг/мл, через 8 ч — 1,64 нг/мл). Основными метаболитами прогестерона, определяемыми в плазме крови, являются 20α-гидрокси,d4α-прегнанолон и 5α-дигидропрогестерон. Выводится препарат с мочой в виде глюкуроновых метаболитов, основным из которых является 3α,5β-прегнанедиол (прегнандиол). Эти метаболиты идентичны метаболитам, которые образуются при физиологической секреции желтого тела.
Интравагинально. При интравагинальном применении прогестерон быстро резорбируется слизистой оболочкой. Максимальная концентрация в плазме крови отмечается через 2-6 ч после интравагинального введения и сохраняется на протяжении 24 ч в среднем на уровне 9,7 нг/мл после применения 100 мг утром и вечером. Этот показатель идентичен концентрации прогестерона, которая отмечается во время лютеиновой фазы. При применении в дозах свыше 200 мг/сут концентрация прогестерона аналогична его концентрации в I триместр беременности. Выводится препарат с мочой, в основном в виде прегнандиола. Метаболиты, которые определяются в моче и плазме крови, подобны метаболитам которые появляются при физиологической секреции желтого тела.

Показания к применению препарата Утрожестан

Нарушения, вызванные дефицитом прогестерона.
Пероральный прием: предменструальный синдром, нарушения менструального цикла (дизовуляция, ановуляция), фиброзно-кистозная мастопатия , преклимактерический период, климакс (в сочетании с эстрогенной терапией), бесплодие при лютеиновой недостаточности, профилактика привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности, угроза преждевременных родов.
Интравагинальное применение: Снижение возможности оплодотворения при первичном или вторичном бесплодии при частичной или полной лютеиновой недостаточности (дизовуляция, поддержка лютеиновой фазы во время приготовления к экстракорпоральному оплодотворению, программа донации яйцеклеток); профилактика привычного выкидыша или угрозы выкидыша на фоне лютеиновой недостаточности.

Применение препарата Утрожестан

Продолжительность применения зависит от характера заболевания.
Прием внутрь
В большинстве случаев средняя суточная доза составляет 200-300 мг в 2 приема (200 мг вечером, перед сном и 100 мг утром, в случае потребности).
При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия , нарушения менструального цикла, пременопауза) принимают на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-й день цикла).
При заместительной гормональной терапии в период менопаузы ввиду того, что отдельно эстрогенотерапия не рекомендуется, прогестерон применяется как дополнение к последней в последние 2 нед каждого курса терапии, которые наступают после однонедельного проведения заместительной терапии, в ходе которой возможные кровотечения отмены.
При угрозе преждевременных родов назначают 400 мг Утрожестана каждые 6-8 ч до исчезновения симптомов. Эффективную дозу и кратность применения устанавливают индивидуально в зависимости от клинических проявлений угрозы преждевременных родов. После исчезновения симптомов дозу Утрожестана постепенно снижают до поддерживающей — 200 мг 3 раза в сутки. В этой дозе препарат можно применять до 36 нед беременности.
Интравагинальное введение
Капсулы вводить глубоко во влагалище.
В среднем доза составляет 200 мг прогестерона в сутки (1 капсула по 200 мг или 2 капсулы по 100 мг, в 2 приема, утром и вечером, которые вводят глубоко во влагалище, при необходимости с помощью апликатора). Доза может быть увеличена в зависимости от реакции пациента.
При частичной недостаточности лютеиновой фазы (дизовуляция, нарушение менструального цикла) суточная доза составляет 200 мг на протяжении 10 дней (с 17-го по 26-и день цикла).
При полной недостаточности лютеїнової фазы:
Полное отсутствие прогестерону у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донация яйцеклеток): доза прогестерона составляет 100 мг утром и вечером с 15-го по 25-й день цикла. Начиная с 26-го дня, в случае ранней диагностики беременности, доза увеличивается на 100 мг прогестерона в сутки, достигая максимума — 600 мг в сутки, в 3 приема. Такое дозирование нужно соблюдаться до 60-го дня.
Поддержка лютеинової фазы во время проведения цикла екстракорпорального оплодотворение: по 600 мг 3 раза в сутки (200 мг однократно через каждые 8 ч).
В случае угрозы выкидыша или для профилактики привычного выкидыша на фоне дефицита прогестерона: назначают по 200-400 мг/сут (100-200 мг каждые 12 ч) до 12 нед беременности.

Противопоказания к применению препарата Утрожестан

Тяжелые заболевания печени; повышенная чувствительность к препарату.

Побочные эффекты препарата Утрожестан

При пероральном применении наблюдаются такие побочные явления:

Сонливость и/или головокружение наблюдаются в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы препарата или увеличение дозы эстрогена утстраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта.
Если курс лечения начинается в начале месячного цикла, до 15-го дня, имеет место сокращение цикла или случайные кровотечения. В целом, при приеме прогестинов наблюдаются изменения менструаций, аменорея или кровотечения в середине цикла.
При интравагинальном применении: побочного действия нет.

Особые указания по применению препарата Утрожестан

Лечение в рекомендованных дозах не имеет контрацептивного эффекта.
Если курс лечения начинается очень рано в начале месячного цикла, особенно до 15-го дня цикла, могут наблюдаться сокращения цикла или кровотечение.
В случае маточных кровотечений не следует назначать препарат без уточнения их причины, в частности при обследовании эндометрия.
Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений и метаболических нарушений нужно отменить прием препарата при появлении:

• зрительных нарушений (потеря зрения , диплопия, сосудистые поражения сетчатки);
• тромбоэмболических венозных или тромботичних осложнений, независимо от участка поражения;
• сильной головной боли .

В случае наличия в анамнезе тромбофлебита пациент должен находиться под строгим наблюдением врача.
В случае появления аменореи в процессе лечения нужно исключить беременность.
Применение в период беременности или кормления грудью.
В клинических исследованиях за период применения препарата не наблюдалось неблагоприятного воздействия на плод. Во II и III триместрах беременности нужен контроль функции печени.
Проникновение прогестерона в грудное молоко подробно не изучалось, поэтому нужно избегать его назначение в период кормления грудью.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами.
Возможны сонливость и головокружение , связанные с приемом препарата внутрь.

Взаимодействия препарата Утрожестан

При лечении угрозы преждевременных родов Утрожестан комбинируется с β-адреномиметиками, дозирование последних можно снизить. При одновременном применении с индукторами печеночных ферментов (барбитураты, фенитоин, рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин) или антибиотиками (ампицилини, тетрациклины) возможно повышение или уменьшение концентрации прогестерона в плазме крови.
Прогестины уменьшают толерантность к глюкозе, при этом может возникнуть необходимость в повышение суточной дозы инсулина и других антидиабетических средств у больных сахарным диабетом.

Передозировка препарата Утрожестан, симптомы и лечение

Описанные выше симптомы побочного действия как правило, появляются в результате передозировки. Они минуют спонтанно при уменьшении дозы.
У некоторых лиц обычная доза может оказаться завышеной из-за существующей или вторичном появлении нестабильной эндогенной секреции прогестерона, повышенную чувствительность к препарату или очень низкий сопутствующий уровень эстрадиола в крови; в подобных случаях достаточно: уменьшить дозу прогестерона или назначать прием прогестерона вечером перед сном на протяжении 10 дней цикла в случае возникновения сонливости или головокружения ;
перенести начало лечения на более поздний срок цикла (например, 19-й день вместо 17-го) в случае его сокращения или кровяных выделений;
нужно проверить, достаточный ли уровень эстрадиола у пациентки которая, получает заместительную гормональную терапию в пременопаузе.

Условия хранения препарата Утрожестан

При температуре до 25 °С.

Список аптек, где можно купить Утрожестан:

• Санкт-Петербург

Латинское название: UTROGESTAN
Код АТХ: G03D A04
Действующее вещество: Progesterone
Производитель: Cyndea Pharma (Испания),
Olic (Таиланд)
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Утрожестан – гормональное ЛС для применения в гинекологии и акушерстве с целью восполнения нехватки эндогенного прогестерона и предупреждения тем самым развития нежелательных последствий.

Показания к применению

Гормональное ЛС разработано для восполнения недостатка прогестерона в женском организме и устранения тем самым состояний, возникших вследствие его дефицита.

Пероральное введение гормона показано при:

• Бесплодии, причиной которого является недостаточная лютеинизация
• Ярких проявлениях ПМС
• Расстройстве МЦ из-за нарушений овуляции или наступившей аменореи
• Фиброзно-кистозной мастопатии
• Пременопаузе (первом этапе климакса)
• Заместительной ГТ женщин в пери- и постменопаузе (совместно с ЛС, содержащими эстрогены).

Утрожестан вагинально используется:

• В качестве средства ЗГТ для устранения нехватки (или отсутствия) прогестерона из-за неработающих/отсутствующих яичников
• Для предотвращения выкидыша или преждевременных родов у беременных с различными осложнениями
• Для обеспечения лютеинизации во время подготовки к ЭКО
• Для нормализации лютеинизации в спонтанном или индуцированном МЦ
• Менопаузе, наступившей раньше положенного срока
• Совместно с эстрогеносодержащими ЛС в заместительной ГТ
• Бесплодии по причине недостаточной лютеиновой фазы
• Предотвращении привычного или угрожающего аборта из-за недостаточного количества прогестерона в организме.

Состав препарата

Действующим веществом является микронизированный натуральный прогестерон, который дан в разной концентрации: производитель выпускает Утрожестан капсулы с 100 и 200 мг гормона.

Состав сопровождающих компонентов одинаков для обеих форм, отличается лишь дозировкой: в пилюлях Утрожестан 200 мг содержание ингредиентов увеличено вдвое. Суспензию образует масло подсолнечника и соевый лецитин, корпус капсулы – желатин, глицерол, Е171.

Лечебные свойства

Препарат относится к гестагенной группе. Действующий компонент Утрожестана – гормон прогестерон, синтезируемый желтым телом. После проникновения внутрь попадает в клетки-мишени, где связывается с ДНК и стимулирует построение РНК.

Вещество переводит слизистую ткань матки в секреторную фазу из стадии пролиферации, чем способствует нормализации состояния эндометрия, образованию слоя, необходимого для успешного протекания беременности. После оплодотворения яйцеклетки обеспечивает ее правильное развитие. Гормон снижает сократительную функцию мускулатуры матки и труб, запускает механизмы, подготавливающие молочные железы к лактации.

Кроме того, Утрожестан способствует накоплению необходимого для вынашивания жира, усиливает расход глюкозы, способствует отложению в печени гликогена, повышает образование гонадотропов, снижает содержание азота в организме.

Пероральный прием

После приема внутрь капсулы активное вещество абсорбируется из ЖКТ. Плазменная концентрация образуется в течение часа. прогестерон образует два активных метаболита, обладающие идентичными эндогенному гормону свойствами. Производные вещества почти в полном объеме (95 %) выводятся из организма с мочой.

При введении во влагалище

После высвобождения из капсулы прогестерон быстро абсорбируется и скапливается в маточной полости. Наивысший уровень гормона образуется также спустя час после введения свечи. При введении Утрожестана по 100 мг дважды в сутки средняя концентрация поддерживается на протяжении суток. В случае введения лекарства более 200 мг в сутки, уровень содержания прогестерона соответствует первому сроку беременности. Из организма метаболиты выводятся также с мочой.

Формы выпуска

Гормональное ЛС производится в виде капсул, которые, в зависимости от назначения, можно принимать внутрь или использовать как суппозитории для интравагинального применения. Поэтому если используется Утрожестан вагинально, его называют свечами, а при пероральном способе – капсулами.

Капсулы 100 мг – мягкие круглые пилюли в бледно-желтом корпусе. Наполнение – однородная, маслянистая суспензия беловатого цвета. Лекарство фасуется в блистеры. В пачке с инструкцией – 28 или 30 капсул.

Утрожестан свечи (или капсулы), содержащие 200 мг прогестерона, отличаются от первого препарата лишь формой капсул – они овальные. В остальном они похожи – тоже имеют бледно-желтый корпус и беловатую суспензию в качестве наполнителя. Средство фасуется в блистеры по 7 штук. В пачке – 2 пластинки и руководство по применению.

Способ применения

Средняя стоимость – (28 шт.) – 394 руб., (30 шт.) – 396 руб.

Продолжительность и способ введения Утрожестана зависит от того, для чего его принимают, показаний состояния организма и в некоторых случаях – от личных предпочтений пациентки.

Пероральный прием

Если капсулы назначены для приема внутрь, то пить Утрожестан инструкция по применению рекомендует после еды и желательно на ночь. В таком случае можно избежать возможной сонливости в дневное время и головокружения. Препарат следует пить после приема пищи с обильным количеством воды.

Если врач не сделал иных назначений, то в определении дозировки ориентируются на рекомендации производителей:

• При дефиците прогестерона в организме суточное количество ЛС составляет от 200 до 300 мг (принимать в два приема).
• При ПМС, ФКМ, дименореее и пременопаузе: курс терапии составляет 10 дней. Ее рекомендуется проводить в период с 17-го по 26-й день МЦ. Суточная дозировка – от 200 до 400 мг.
• Заместительная ГТ в перименопаузе (пременопауза и первый год менопаузы) вместе с эстрогеносодержащими ЛС: рекомендуется 12-дневный курс Утрожестана в суточной дозировке 200 мг.
• Заместительная ГТ в период постменопаузы предполагает непрерывный прием ЛС. Терапию начинают с первого дня приема эстрогеносодержащих ЛС. Определение дозировки Утрожестана проводится персонально в каждом отдельном случае.

Утрожестан вагинально

Средняя стоимость – 418 руб.

Свечи желательно вставлять перед сном, чтобы обеспечить длительное горизонтальное положение тела. Если такая возможность отсутствует, то после введения капсулы в дневное время женщине надо полежать минимум полчаса, но лучше – час.

Чтобы облегчить прохождение капсулы в вагинальную полость, ее можно смочить или воспользоваться аппликатором. Вводить лекарство рекомендуется на максимальную глубину.

Устранение угрозы выкидыша или преждевременных родов: курс проводят на 22-34 неделе вынашивания. Суточная дозировка составляет 200 мг.

Восполнение нехватки или полного отсутствия прогестерона. Терапию проводят в комплексе с этрогенами:

• 13-14 день МЦ: по 200 мг ЛС
• 15-25 день МЦ: Утрожестан 100 мг дважды в сутки
• С 26-го дня МЦ и в случае успешного зачатия: дозировку увеличивают каждую неделю на 100 мг. Суточное количество делят на два приема, по достижении наивысшей дозировки 600 мг ее делят на три процедуры. Максимальную суточную норму разрешается применять не дольше 60-ти суток.

Обеспечение лютеиновой фазы при подготовке к ЭКО: со дня укола ХГЧ вводят по 200-600 мг в сутки. Затем, после закрепления эмбриона, продолжают применять Утрожестан 200 при беременности в той же дозировке. Продолжительность применения – 1 и 2 сроки вынашивания.

Обеспечение лютеинизации в спонтанном и индуцированном МЦ или терапия бесплодия из-за расстройства функционирования желтого тела: терапию начинают на 17-й день МЦ. Капсулы рекомендуется вводить на протяжении 10 суток по 200 или 300 мг.

Предупреждение аборта: терапия показана в 1 и 2 триместрах. Суточное количество – 200-400 мг в два приема. Препарат вводят ежедневно до полного исчезновения угрозы выкидыша.

Отмена Утрожестана при беременности

На сегодняшний день существует несколько мнений на механизм отмены препарата. В странах Запада преобладает практика резкого прекращения применения Утрожестана. Обосновывается она тем, что клинические наблюдения и всевозможные исследованная на животных не зафиксировали привыкания организма к препарату. Сторонникам такого подхода надо учитывать, что резкая отмена гормона может спровоцировать синдром отмены – появления на 2-3 сутки мажущих выделений. Если за несколько дней они не исчезли или стали интенсивнее, надо обязательно обратиться к специалисту.

Врачи стран СНГ придерживаются другой точки зрения на то, как надо отменять утрожестан. Считается, что организм привыкает к внешнему источнику поступления гормона, и поэтому ему надо дать время перестроиться и запустить собственные механизмы для его синтезирования.

При беременности и грудном вскармливании

Утрожестан при беременности на ранних сроках способствует закреплению яйцеклетки и затем ее нормальному развитию, предупреждает выкидыш.

Лечение во 2 и 3 триместрах возможно, но только по необходимости, так как возрастает угроза развития холестаза. В случае назначения необходим постоянный контроль состояния печени.

Кроме того, если Утрожестан назначен для предупреждения выкидыша по причине недостаточной лютеинизации, то не исключен риск развития гипоспадии у ребенка (аномалия развития полового члена вследствие нарушения строения мочеиспускательного канала).

Лактирующим женщинам желательно воздержаться от лечения препаратом, так как пока недостаточно данных о поступлении прогестерона в женское молоко.

Противопоказания

Утрожестан запрещено применять при наличии хотя бы одного из следующих факторов:

• Индивидуальной сверхчувствительности к ингредиентам капсул
• Тромбоэмоблические состояния, тромбозе глубоких вен, инсульте, ИМ и пр.
• Внутричерепное кровоизлияние (в настоящее время или бывшее до этого)
• Вагинальное кровотечение невыясненного происхождения
• Частичный или некачественно проведенный аборт
• Порфириновая болезнь
• Диагностированные или предполагаемые злокачественные опухоли половых органов и груди.

Капсулы запрещено принимать внутрь при:

• Патологиях печени в тяжелой форме на момент назначения или имеющиеся в прошлом
• Во время грудного вскармливания
• Возрасте до 18-ти лет (из-за отсутствия опыта лечения).

Допускается ограниченное назначение Утрожестана при:

• Нарушениях ССС
• Гипертонии
• Недостаточное функционирование печени в хронической форме
• Сахарном диабете
• Бронхиальной астме
• Сверхчувствительности к УФ-излучению
• 2 и 3 сроки беременности.

В случае назначения необходимо постоянно отслеживать состояние пациентки.

Меры предосторожности

Перед началом лечения Утрожестаном необходима тщательная проверка здоровья пациентки, определение уровня содержания гормонов.

Если Утрожестан назначен для гормональной терапии пациентке, проходящей лечение эстрогенами, то применять его предпочтительно не позже 12 дня месячного цикла.

Если Утрожестан во время беременности назначается для предупреждения выкидыша вместе с бета-адреномиметиками, то дозировка последнего ЛС может быть снижена.

Учитывая, что капсулы при пероральном применении могут вызвать сонливость, головокружение и снижение внимательности, на время терапии Утрожестаном следует воздержаться от потенциально опасных видов деятельности. Чтобы минимизировать побочное действие, таблетки лучше пить перед отходом ко сну.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

При совмещении Утрожестана с другими препаратами необходимо учитывать их воздействие на печеночные ферменты, так как это влияет на ход метаболических процессов прогестерона. Соответственно, его концентрация будет снижаться или повышаться, что скажется на терапевтическом эффекте.

К лекарствам, усиливающим работу печени, относятся барбитураты, противосудорожные ЛС (например, Фентитоин), противотуберкулезные препараты (Рифампицин), диуретик Спиронолактон, антимикотик Гризеофульвин.

Некоторые виды антибиотиков ампициллиновой и тетрациклиновой групп могут изменять микрофлору кишечника и, затем, — трансформацию стероидов в печени. В связи с тем, что на взаимные реакции влияет множество факторов и особенности процессов в каждом организме, то невозможно заранее предвидеть последствия.

Прогестины обладают способностью снижать толерантность к глюкозе, поэтому если лечение назначено больному сахарным диабетом, может потребоваться коррекция дозировки.

Прогестерон способен увеличивать содержание Циклоспорина и снижать действие Бромокриптина.

Биодоступность прогестерона может быть пониженной у курильщиков и усиленной у любителей спиртного.

При совмещении прогестерона с кетоконазолом происходит взаимное усиление действия друг друга.

Особенности реакций при введении свечей

Пока нет данных взаимодействия прогестерона с другими веществами медпрепаратов после введения Утрожестан во влагалище, так как подобных исследований не проводилось. Во избежание возможных реакций и затруднения высвобождения прогестерона не следует совмещать Утрожестан с другими интравагинальными ЛС.

Побочные эффекты

Хотя препарат обычно воспринимается организмом нормально, у некоторых женщин капсулы могут спровоцировать негативные явления. Характер побочных симптомов также зависит от способа использования ЛС.

При пероральном применении могут наблюдаться следующие расстройства:

• Репродуктивная система: расстройство цикла месячных, аменорея, межменструальные кровотечения или выделения, нагрубание грудной железы (отечность, болезненность, уплотнение)
• НС: боли головы, сонливость, преходящее кратковременное головокружение, депрессивные состояния
• ЖКТ: рвота, нарушение стула (понос или запор), приступы тошноты, вздутие
• Печень и желчный пузырь: внутрипеченочный холестаз
• Иммунная система: крапивница
• Кожный покров: зуд, прыщи, хлоазма (особенно часто возникает, если была ранее).

Побочные явления, которые бывают реже:

• Нарушение либидо
• Дискомфортные ощущения в груди
• Повышенная температура
• Нарушение сна
• Выпадение волос, облысение
• Оволосение в нехарактерных местах
• ТЭЛА, тромбоэмболия вен
• Скопление жидкости в организме
• Анафилаксия
• Изменение МЦ (сокращение продолжительности или неожиданные, которые бывают, если лечение начато слишком рано – до 15-го дня цикла месячных.

Если Утрожестан используется интравагинально, то нельзя исключать побочные явления в виде:

• Индивидуальных реакций сверхчувствительности (жжение, зуд или гиперемия) как ответ на содержащийся соевый лецитин. Не исключена анафилаксия.
• Характерные маслянистые выделения.

Передозировка

Случайный или преднамеренный прием большого количества капсул может спровоцировать нежелательные реакции, проявляющиеся в виде:

• Сонливости, гиперсонмии
• Кратковременного головокружения
• Сокращение длительность МЦ
• Состояния эйфории
• Дисменореи.

У некоторых женщин интоксикация может возникнуть даже при рекомендованной дозе, если у нее имеется нестабильная секреция прогестерона. Также интоксикации способствует индивидуальная сверхчувствительность к главному веществу или чересчур низкого содержания эстрадиола.

Как устранить передозировку

Если препарат вызывает сонливость и головокружение, то пациентке надо уменьшить дозировку ЛС или принимать капсулы перед сном в течение 10 дней МЦ.

При изменении МЦ или возникновении мажущих выделений желательно отсрочить начало терапии на несколько дней МЦ.

Чтобы справиться с другими проявлениями интоксикации назначается симптоматическая терапия.

Условия и срок хранения

Срок действия капсул – на протяжении 3 лет от даты выпуска, указанной на пачке. Во избежание порчи их надо держать вдали от тепла, света и источников влаги, в местах, не доступных для детей. Температура при сбережении – до 25 °С.

Аналоги

Заменить Утрожестан идентичным средством может только медик.

Catalent France Beinheim (Франция), Capsugel Ploermel (Италия)

Средняя стоимость: капс. 100 мг (30 шт.) – 351 руб., капс. 200 мг (15 шт.) – 368 руб.

ЛС на основе прогестерона, предназначен для восполнения нехватки гормона и устранения вызванных им осложнений.

Ипрожин производится в капсулах из желатина с разной концентрацией действующего компонента: по 100 и 200 мг. В качестве наполнителя – арахисовое масло и лецитин из сои.

В зависимости от показаний капсулы можно применять перорально или интравагинально.

Плюсы:

• Стимулирует овуляцию
• Более доступная цена по сравнению с другими ЛВ
• Мало побочек.

Недостатки:

• Может вызвать аллергию из-за содержащегося арахисового масла.

Fleet Laboratories (Англия)

Средняя стоимость: (15 шт. по 1,125 г) – 2482 руб., 90 г (1 шт.) – 187 руб.

Препарат в виде геля для интравагинального введения. Содержит прогестерон. ЛС применяется для обеспечения лютеиновой фазы при подготовке к искусственному оплодотворению, устранения расстройств МЦ, вызванных недостаточным содержанием гормона в организме. Также назначается для заместительной ГТ женщинам с климактерическими нарушениями.

Плюсы:

• Легко вводится
• Нет необходимости лежать после процедуры
• Хорошо помогает.

Недостатки:

• Высокая цена
• Не везде продается.