Препараты содержащие этинилэстрадиол и левоноргестрел. Левоноргестрел: что это за гормон, и за что он отвечает в организме? Препарат выпускается под торговыми названиями

Антеовин; Гравистат; Микрогинон; Минизистон; Миранова; Овидон; Ригевидон ; Три-регол; Тризистон; Триквилар; Тринордиол-21.

Этинилэстрадиол и Левоноргестрел - комбинация эстрогена и гестагена для пероральной контрацепции; средство для предупреждения беременности; противозачаточное.

Активное-действующее вещество:
Этинилэстрадиол и Левоноргестрел / Ethinylestradiol + Levonorgestrel.

Лекарственные формы:
Таблетки.
Драже.

Этинилэстрадиол и Левоноргестрел

Свойства / Действие:
Левоноргестрел и Этинилэстрадиол - комбинация гестагена и эстрогена для пероральной контрацепции. Средство для предупреждения беременности; противозачаточное.
Левоноргестрел - производное 19-нортестостерона - прогестин, превосходящий по активности как гормон желтого тела прогестерон , так и его синтетический аналог прегнин. Действует на уровне рецепторов без предварительных метаболических превращений. Контрацептивный эффект обусловлен, прежде всего, способностью левоноргестрела блокировать высвобождение гонадотропин-рилизинг-гормонов, угнетать секрецию гипофизом гонадотропных гормонов (фолликулостимулирующего - ФСГ и лютеинизирующего - ЛГ) и, таким образом, тормозить овуляцию, предотвращая нежелательную беременность. Контрацептивное действие усиливается этинилэстрадиолом - синтетическим аналогом фолликулярного гормона эстрадиол а, участвующего вместе с гормоном желтого тела (прогестином, гестагеном) в осуществлении менструального цикла.
Наряду с указанными механизмами предотвращающими созревание яйцеклетки, контрацептивный эффект обусловлен сохранением высокой вязкости шеечной слизи, что затрудняет попадание сперматозоидов в полость матки.
Наряду с контрацептивным эффектом, при регулярном приеме препарат оказывает и лечебное действие, нормализуя менструальный цикл и способствуя предупреждению развития ряда гинекологических заболеваний, в том числе опухолевой природы.
Эстрогенный и гестагенный компоненты в низких дозировках практически не оказывает влияния на основные функции центральной и периферической нервной системы, гемодинамику, пищеварительную и другие системы организма.
Прием не сказывается на последующей репродуктивной функции женщины.
Включение в состав некоторых препаратов таблеток фумарата железа позволяет компенсировать организму потери этого элемента во время менструального кровотечения.
Трехфазные (трехступенчатые) препараты.
Трехфазные препараты (набор драже-таблеток разного цвета) содержат разное количество активных компонентов в разных драже; состав драже разного цвета неодинаков. Последовательный прием препарата, содержащего разные количества гестагена (левоноргестрел) и эстрогена (этинилэстрадиол), обеспечивает такие концентрации этих гормонов в крови, которые близки к их концентрациям во время нормального менструального цикла (имитирует физиологические колебания), и способствует секреторному превращению эндометрия. Эти препараты обычно содержат более низкие дозы гормонов, чем монофазные контрацептивы с левоноргестрелом, в связи с чем они хорошо переносятся и в меньшей степени влияют на метаболические процессы (содержание липидов, свертываемость крови).

Фармакокинетика:
После приема внутрь левоноргестрел и этинилэстрадиол быстро и полностью абсорбируются из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность левоноргестрела составляет почти 100%. Cmax достигаются через 0.5 - 2 ч. Большая часть левоноргестрела связывается с альбумином и с глобулином, связывающим половые гормоны. Левоноргестрел выделяется с грудным молоком. Активные вещества метаболизируются в печени. У левоноргестрела отсутствует эффект первого прохождения через печень. Ежедневный повторный прием не сопровождается заметной кумуляцией действующих веществ и их метаболитов. Фармакокинетика двухфазна с T1/2 2 и 24 ч для левоноргестрела (в среднем 16 ч). Левоноргестрел выводится в виде метаболитов 50-60% - почками и 40-50% - через кишечник.

Показания:

оральная контрацепция; предупреждение нежелательной беременности;

функциональные расстройства менструального цикла (дисменорея, маточные кровотечения, боли в середине менструального цикла);

синдром предменструального напряжения; предменструальный синдром.

Способ применения и дозы:
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от вида применяемого препарата. Более подробную информацию Вы можете получить у своего гинеколога.
До начала приема препарата должна быть исключена беременность.
Таблетки (драже) следует принимать внутрь, не разжевывая, и запивая небольшим количеством жидкости. Рекомендуется прием в одно и то же время суток, утром или вечером.
Обычно прием препарата начинают с 1-го - 5-го дня менструального цикла (1-й день цикла = 1-й день менструации), по 1 драже (таблетке), и далее ежедневно в течение 21 дней, согласно указаниям на упаковке. После 7-дневного перерыва, в течение которого возникает менструальноподобное кровотечение, возобновляют 21-дневный курс приема препарата (для календарной упаковки, содержащей 21 драже или таблетку).
Если в упаковке 28 драже (таблеток), то после последнего драже следующий 28-дневный курс следует начинать без перерыва (спустя 4 недели после приема первоого драже-таблетки, в аналогичный день недели).
При отсутствии кровотечения перед дальнейшим приемом необходима консультация с врачом.
Прием по указанной схеме можно продолжать до тех пор, пока желательно предупреждение беременности.
Для развития противозачаточного эффекта требуется определенное время; надежный противозачаточный эффект наступает лишь во втором цикле приема препарата.
После аборта прием препарата рекомендуется начинать сразу или на второй день после операции.
После родов прием препарата следует начинать не ранее первого дня менструации. Однако в первые 2 недели цикла контрацепция может оказаться ненадежной, следовательно, дополнительно следует использовать другой (негормональный) метод контрацепции. Продолжающим кормить грудью возможно назначение препарата, начиная с 6-го месяца, но следует тщательно оценить соотношение пользы и риска, так как эстроген может увеличить риск возникновения тромбозов в послеродовом периоде. Следует также помнить, что эстрогены и гестагены выделяются с грудным молоком.
Если пациентка принимала другой пероральный контрацептив, то прием препарата следует начинать в 1-й день менструальноподобного кровотечения, начавшегося после прекращения приема предыдущего препарата. Далее - согласно инструкции, приведенной выше. Если пациентка принимала предыдущий контрацептив ежедневно в течение 28 дней, прием Логеста следует начать в 1-й день менструальноподобного кровотечения независимо от того, закончена ли упаковка предыдущего препарата. При использовании инъекционных форм контрацептивов, содержащих только гестаген, препарат начинают принимать со дня, когда должна быть сделана следующая инъекция. При переходе с имплантатов - в день его удаления. Во всех случаях необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема.
В случае пропуска в приеме таблеток (драже), следует в кратчайший срок принять пропущенную таблетку (не позднее 12 последующих часов), иначе контрацептивный эффект в этом цикле может уменьшиться. Если между приемом таблеток (драже) прошло больше 36 часов - это считается пропуском, надежность контрацепции в этом цикле не гарантируется. В этих случаях для достижения надежного контрацептивного эффекта следует использовать дополнительные негормональные методы контрацепции (за исключением календарного метода по Кнаус-Огино или температурного метода). Однако во избежание развития межменструального кровотечения прием препарата необходимо продолжать из уже начатой упаковки. При пропуске одной таблетки на первой или второй неделе цикла необходимо принять 2 таблетки в следующий день и затем продолжить регулярный прием. При пропуске двух таблеток подряд на первой или второй неделе цикла необходимо принимать по 2 таблетки в последующие 2 дня, затем продолжить регулярный прием, используя дополнительные методы контрацепции до конца цикла. При пропуске таблетки на третьей неделе цикла дополнительно к перечисленным мерам - не делается 7-дневный перерыв. Важно помнить, что повышается риск овуляции и/или кровянистых выделений при пропуске приема таблетки.
При применении трехфазных препаратов слизистая оболочка матки сохраняет свою трансформируемость, поэтому их можно назначать молодым нерожавшим женщинам и женщинам среднего возраста.
После прекращения приема препарата функции половых желез быстро восстанавливаются в полном объеме, что обеспечивает нормальную способность к зачатию. Обычно первый менструальный цикл после прекращения приема препарата удлинен на одну неделю. Если в течение 2-3-х месяцев нормальный цикл не восстанавливается, необходима консультация с врачом.
Дозировка применяемая в лечебных целях, осуществляется индивидуально.

Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, маточное кровотечение. Случаи развития токсических эффектов вследствие передозировки не известны.
Лечение: промывание желудка, при необходимости проводят симптоматическую терапию.
Специфического антидота нет.

Противопоказания:

беременность, лактация (грудное вскармливание);

гепатит, желтуха, декомпенсированный цирроз печени, печеночная недостаточность, врожденные гипербилирубинемии (синдромы Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), опухоли печени (гемангиома, рак печени, в т.ч. в анамнезе) или выраженный кожный зуд во время предыдущей беременности; порфирия;

герпетическая инфекция при беременности в анамнезе;

отосклероз (усугубленный в процессе предыдущих беременностей);

тромбозы и тромбоэмболии (тромбоз глубоких вен, тромбоэмболия легочной артерии, в т.ч. в анамнезе), коагулопатии с тенденцией к тромбообразованию;

тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы (ИБС, стенокардия, инфаркт миокарда, артериальная гипертензия, атеросклероз, порок сердца, миокардит);

цереброваскулярные заболевания; нарушения мозгового кровообращения (в анамнезе - ишемический инсульт, геморрагический инсульт);

нарушения липидного обмена, гиперлипидемии, ожирение тяжелой формы;

желчнокаменная болезнь, холецистит, панкреатит, сопровождавшийся выраженной гипертриглицеридемией;

хронический колит;

серповидно-клеточная анемия, хроническая гемолитическая анемия;

гормонозависимые опухоли, в т.ч. рак молочной железы или эндометрия (в т.ч. в анамнезе); гиперплазия эндометрия;

сахарный диабет, осложненный микроангиопатиями, ретинопатией;

маточные кровотечения неясной этиологии;

эпилепсия (учащение приступов), тетания, наличие в анамнезе мигрени с очаговой неврологической симптоматикой;

тяжелые нарушение функции почек;

курящие женщины старше 35 лет;

повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Применение в период беременности и лактации:
Противопоказано при беременности. Прием оральных контрацептивов, который предшествовал беременности, не увеличивает риск возникновения различных дефектов плода. Неумышленное использование гормональных контрацептивов в ранние сроки беременности не оказывает тератогенного или мутагенного эффекта, не влияет на пол плода. В то же время следует помнить, что по классификации FDA эстрогены и гестагены по степени риска при беременности относятся к категории X. Возможный риск, связанный с приемом гормональных контрацептивов, в этом случае значительно превышает пользу; при установленной беременности и при подозрении на нее следует отменить стероидные гормоны.
В случае запланированной беременности прием следует прекратить за 3 мес до ее предполагаемого срока и в течение этого времени использовать другой, негормональный метод контрацепции. В случае наступления беременности препарат следует отменить. При отсутствии менструальноподобного кровотечения продолжение приема допускается после исключения беременности.
Препарат противопоказан в период лактации (грудного вскармливания). При необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания. Комбинированные оральные контрацептивы подавляют лактацию и влияют на качество молока, поэтому не являются контрацептивным выбором при кормлении грудью. Небольшое количество активных веществ может выделяться с грудным молоком.

Побочное действие:
Обычно хорошо переносится, побочные эффекты выражены незначительно. Явления, как правило, носят временный характер и проходят самостоятельно через 2-3 месяца постоянного применения. Вероятность проявления побочных действий увеличивается, при приеме гормональных препаратов без консультации со специалистами.
Со стороны пищеварительной системы: диспептические явления, тошнота, рвота, гепатит, заболевания желчного пузыря, желтуха.
Со стороны эндокринной системы: напряженность, увеличение молочных желез, изменения массы тела, изменения либидо, незначительные мажущие кровянистые выделения из влагалища (прекращение приема препарата не требуется), межменструальные кровотечения (необходимо прекратить прием и пройти гинекологическое обследование), кандидоз влагалища. Частота нерегулярных маточных кровотечений (как необильных, так и обильных) уменьшается в течение последующих курсов приема; со временем они, как правило, прекращаются.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, тромбозы и тромбоэмболии различной локализации.
Со стороны ЦНС: лабильность настроения, повышенная утомляемость, головная боль, мигрень.
Прочие: хлоазма (пигментные пятна, которые усиливаются при длительном нахождении на солнце), кожные высыпания, алопеция, судороги в икроножных мышцах, повышение уровня триглицеридов в плазме крови, снижение толерантности к глюкозе, повышение уровня сахара в крови, плохая переносимость контактных линз.
Некоторые препараты содержат таблетки с фумаратом железа: могут наблюдаться ирритация желудочно-кишечного тракта, тошнота, рвота, диарея, запоры. Стул может приобрести черный цвет. В этих случаях лучше перейти на 21-дневный цикл.

Особые указания и меры предосторожности:
Перед началом применения препарата необходимо исключить наличие беременности, провести общее медицинское и гинекологическое обследование (измерение АД, определение уровня глюкозы в моче, исследование функции печени, обследование молочных желез, цитологический анализ мазка).
Контрацептивное действие препарата от начала приема в полной мере проявляется к 14 дню и сохраняется в период 7-дневной паузы в использовании препарата. В этой связи в первые 2 недели приема препарата рекомендуется дополнительно применять негормональные методы контрацепции.
Каждые 6 мес применения рекомендуется пройти общемедицинское и гинекологическое обследование (включая обследование молочных желез). В случае длительного приема препарата необходимо ежегодное цитологическое гинекологическое исследование.
При отсутствии кровотечения продолжение приема допускается только после исключения беременности.
Особое внимание требуется при назначении препарата женщинам в возрасте старше 40 лет, при наличии варикозного расширения вен, флебита, артериальной гипертензии, нетяжелого сахарного диабета, нарушений функций почек, миомы матки больших размеров или мастопатии, психических нарушений, сопровождающихся депрессией, эпилепсии, отосклероза, рассеянного склероза, малой хореи, интермиттирующей порфирии, скрытой тетании, бронхиальной астмы.
Для женщин, в семейном анамнезе которых отмечались тромбоэмболические заболевания в молодом возрасте или нарушения свертываемости крови, применение препарата не допускается.
Прием препарата следует прекратить и провести соответствующее обследование:

в случае развития беременности;

при возникновении тромбоза, тромбоэмболии или развитии тромбофлебита;

при возникновении гепатита, развитии желтухи, генерализованного зуда;

при возникновении цереброваскулярных нарушений;

при инфаркте миокарда, значительном повышении АД;

при тромбозе сетчатки, ухудшении остроты зрения или слуха, возникновении экзофтальма, диплопии;

при учащении эпилептических припадков;

при повторных мигренеподобных, стойких, либо необычно сильных головных болях;

при появлении резких болей в верхних отделах живота;

при длительной иммобилизации;

в случае развития любого хронического тяжелого заболевания.
Следует прекращать прием перед плановыми хирургическими операциями (за 6 недель).
Применение пероральной контрацепции допускается не ранее, чем через 6 мес после перенесенного вирусного гепатита, при условии полной нормализации функции печени. При нарушениях функции печени следует контролировать ее функцию каждые 2-3 мес.
При длительном применении половых гормонов в отдельных случаях отмечалось развитие доброкачественных, в единичных случаях - злокачественных опухолей печени. При острых болях в животе или в случае кровотечения должно быть исключено наличие гепатоцеллюлярной аденомы. При появлении резкой боли в верхней части живота, гепатомегалии и признаков интраабдоминального кровоизлияния может возникнуть подозрение на наличие опухоли печени.
В случае развития поноса или рвоты из-за ухудшения всасываемости препарата контрацептивное действие может временно прекратиться. Поэтому при назначении препарата следует учитывать наличие таких сопутствующих заболеваний, которые могут сопровождаться рвотой или диареей. При длительном сохранении этих расстройств следует отменить препарат и перейти к другому методу контрацепции.
Курение может увеличивать частоту и выраженность побочных явлений. Женщинам старше 35 лет, принимающим гормональный контрацептив, рекомендуется полностью отказаться от курения, т.к. курение на фоне приема гормонального контрацептива увеличивает риск развития заболеваний сердечно-сосудистой системы, в частности тромбозов и тромбоэмболий.
При появлении межменструальных кровотечений необходимо продолжать прием препарата, так как в большинстве случаев эти кровотечения прекращаются спонтанно. Если межменструальные кровотечения не исчезают или повторяются, требуется медицинское обследование для исключения какой-либо патологии внутренних органов.
При одновременном применении с антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона может возникнуть необходимость определения протромбинового времени и изменения дозы антикоагулянта.
Низкодозированные гестаген-эстрогенные контрацептивы не оказывают влияния на ход полового созревания в период формирования нормального менструального цикла. В этой связи юные и молодые женщины при необходимости могут использовать оральные контрацептивы такого типа.

Лекарственное взаимодействие:
Эффективность препарата вследствие ферментативной индукции может уменьшиться (прорывное кровотечение) или его действие может прекратиться под влиянием некоторых одновременно применяемых препаратов.
Следует применять с осторожностью в сочетании:
С ампициллин ом, рифампицин ом, хлорамфеникол ом, неомицином, пенициллином В, сульфаниламидами, тетрациклинами, дигидроэрготамином, транквилизаторами, карбамазепин ом, производными фенобарбитала, фенитоин ом, фенилбутазон ом, производными пиразолона, кетоконазол ом (эти препараты могут уменьшать эффект контрацептивов, поэтому рекомендуется сочетать их с каким-либо негормональным методом);
С антикоагулянтами, производными кумарина или индандиона (может возникнуть необходимость контроля протромбинового времени и изменения дозы антикоагулянта);
С трициклическими антидепрессантами, мапротилином; бета-блокаторами (может увеличиваться биодоступность и в связи с этим токсичность этих препаратов);
С оральными противодиабетическими препаратами, инсулином. В связи с влиянием стероидных гормонов на толерантность к глюкозе, при приеме гестагенэстрогенных препаратов может корректироваться дозировка антидиабетических препаратов;
С бромокриптин ом (снижение эффективности);
С гепатотоксическими препаратами, прежде всего с дантроленом (риск усиления гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет).

Условия хранения:
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 15° до 30°С.
Срок годности указан на упаковке.
Условия отпуска из аптек - отпускается по рецепту.

Этинилэстрадиол + левоноргестрел (Ethinylestradiol + levonorgestrel) *

Комбинированный препарат

Активные вещества

• левоноргестрела

Препарат выпускается под торговыми названиями

• ИИ. Микрогинон, драже, 1 драже этинилэстрадиола 0,03 мг левоноргестрела 0,15 мг производства Schering GmbH & Co. Productions KG, "Schering AG", "Bayer Schering Pharma AG", Германия
• МИНИЗИСТОН, драже, 1 драже левоноргестрела - 125.0 мкг етинилестрадолу - 30.0 мкг производства Jenapharm GmbH & Co. KG компания группы "Schering AG", Германия
• Ригевидона, табл. (Таблетки) 1 табл. (Таблетки) содержит левоноргестрела - 150.0 мкг этинилэстрадиола - 30.0 мкг производства Richter Gedeon Ltd, Венгрия
• ТРИКВИЛАР ®, драже, 1 драже светло-коричневого цвета содержит: левоноргестрела - 0.05 мг этинилэстрадиола - 0.03 мг 1 драже белого цвета содержит: левоноргестрела - 0.075 мг, этинилэстрадиола - 0.04 мг 1 драже цвета охры содержит: левоноргестрела - 0.125 мг этинилэстрадиола - 0.03 мг, производства Bayer Schering Pharma AG, "Schering GmbH & Co. Productions KG", "Schering AG", Германия
• ТРИ-РЕГОЛ, комбиупаковка - табл. (Таблетки), покрытые оболочкой, 1 табл. (Таблетки) розового цвета содержит: левоноргестрела - 0.05 мг этинилэстрадиола - 0.03 мг 1 табл. (Таблетки) белого цвета содержит: левоноргестрела - 0.075 мг, этинилэстрадиола - 0.04 мг 1 табл. темно-желтого цвета содержит: левоноргестрела - 0.125 мг, этинилэстрадиола - 0.03 мг, производства Gedeon Richter Ltd, Венгрия

Цены в аптеках:

• Цены микрогинон в аптеках
• Цены Ригевидон в аптеках
• Цены триквилар в аптеках
• Цены на три-регол в аптеках

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Этинилэстрадиол: С осторожностью с индукторами печеночного метаболизма: рифампицин, производные фенобарбитала, противосудорожные препараты (фенитоин, карбамазепин), фенилбутазон, кетоконазол, а /б (Антибиотик) широкого спектра действия (с тетрациклинами, ампициллином, хлорамфенколом, неомицином) - возможно уменьшение контрацептивного действия, с антикоагулянтами - производными кумарина или индандиона (контроль протромбинового времени и изменения дозы антикоагулянта) с трициклическими антидепрессантами, мапротилином; бета-блокаторами (увеличивается биодоступность и поэтому токсичность этих препаратов), с пероральными антидиабетическими препаратами, инсулином (необходимость изменения дозировки) бромокриптином - снижение эффективности, с гепатотоксичными препаратами, особенно с дантроленом - риск усиления гепатотоксичности, особенно у женщин старше 35 лет.

левоноргестрела: Препараты, которые могут снизить эффективность левоноргестрела: барбитураты (включая примидон), фенитоин, карбамазепин, препараты, содержащие зверобой, рифампицин, ритонавир, рифабутин, гризеофульвин. Препараты с левоноргестрел - риск токсичности циклоспорина вследствие угнетения его метаболизма

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

левоноргестрела:
Беременность: Нельзя применять
Лактация: Проникает в грудное молоко. Потенциальное влияние на ребенка можно уменьшить, если женщина примет табл.. сразу после кормления грудью и после приема табл. воздержится от кормления.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Этинилэстрадиол:
Противопоказан при тяжелых ССЗ, выраженной АГ (артериальная гипертензия), нарушениях липидного обмена.
Нарушение функции печинкы: Противопоказан при хр. (Хронический) заболеваниях, осложненных гипербилирубинемией, желчекаменной болезни, холецистите, холестатическом желтухе.
Нарушение функции почек С осторожностью.
С осторожностью при БА (бронхиальная астма).

левоноргестрела:
Нарушение функции церцево-сосудистой системы:
Нарушение функции печинкы: Не рекомендуется при тяжелой недостаточности.
Нарушение функции почек Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

Этинилэстрадиол:
дети до 12 лет Специальных рекомендаций нет
Особенностей применения препарата нет

левоноргестрела:
дети до 12 лет Применение табл. не рекомендуется без медицинского контроля. Нет достаточного опыта применения.
Лица пожилого и старческого возраста: Специальных рекомендаций нет

Меры применения

Этинилэстрадиол:
Информация для врача: Может вызывать задержку ионов натрия и воды в организме, назначать с осторожностью при СС (сердечно-сосудистый) заболеваниях, нарушениях функции почек, гипертензии, эпилепсии, БА (бронхиальная астма). При закрытоугольной глаукоме может расти ВТ (внутриглазное давление). В связи с появлением прорывных кровотечений назначать циклично. Отменить при появлении мигренеподобной головной боли, при г. (Острый) нарушении зрения, при появлении признаков тромбофлебита или тромбоэмболии, при повышении АД (артериальное давление), при появлении желтухи (холестатической), при длительной иммобилизации. С осторожностью при лечении пациентов, страдающих эпилепсией, мигренью, астмой, частые депрессии, нарушения функции печени или почек. Может вызвать обострение симптомов порфирии и эндометриоза. Может влиять на результаты анализов эндокринной и печеночной функций. Повышение риска возникновения рака эндометрия у женщин в постменопаузе, получающих некомпенсированную (без прогестинов) эстрогенной терапии в течение длительного времени. Мужчинам, оде?? Жуют терапию, регулярно обследовать грудные железы. Может приводить к кровотечениям десен, гиперплазии десен, обычно начинается как гингивит.
Информация для пациента: Возможность головокружение, быть осторожным при управлении транспортными средствами и работе с механизмами. Осознавать опасность развития тромбофлебита, ретинального или церебрального тромбоза. Если возникли подозрения или подтверждены подобные нарушения, прием прекратить

левоноргестрела:
Информация для врача: Применять только в экстремальных случаях. Применение табл. не является противопоказанием для продолжения регулярного приема перорального гормонального противозачаточного средства. Не заменяет противозачаточные средства, применяемые регулярно. Тяжелые нарушения всасывания (болезнь Крона) могут снизить эффективность табл. Повторное применение в течение одного менструального цикла не рекомендуется ч /з возможности нарушения менструального цикла.
Информация для пациента: Если менструация задерживается более чем на 5 дней, исключить беременность. Применение экстренных противозачаточных средств не исключает необходимости защиты от венерических заболеваний. Если у женщины часто возникает необходимость использования экстренного противозачаточного метода, ей посоветовать применение регулярного метода контрацепции.

Левоноргестрел, что это за вещество?

Левоноргестрел – это синтетический прогестаген , активно применяемый в качестве активного компонента гормональных контрацептивов . Молекулярная масса гормона = 312,4 грамма на моль. Лекарственное средство входит в состав оральных контрацептивов отдельно или в комбинации с другими синтетическими гормонами.

Фармакологическое действие

Контрацептивное , гестагенное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данное вещество вызывает структурные изменения в эндометрии и тормозит овуляцию , в результате чего оплодотворенная яйцеклетка не может нормально имплантироваться. Также гормон оказывает влияние на вязкость церквиальной слизи и замедляет продвижение сперматозоидов.

Если лекарство входит в состав внутриматочной терапевтической системы, то оно оказывает прямое локальное воздействие на рост эндометрия , маточные трубы и слизь в цервикальном канале.

У препаратов на основе Левоноргестрела высокая 100% биодоступность. После проникновения внутрь лекарство полностью и достаточно быстро всасывается через стенки ЖКТ и проникает в системный кровоток.

Однократный прием 0,75 мг средства обеспечивает достижение максимальной концентрации вещества в крови через 1-2,3 часа. У синтетического гормона высокая степень связывания с белками плазмы крови – примерно 55% ( и глобулин ).

Метаболизм препарата протекает в тканях печени, в результате образуют фармакологически неактивные метаболиты. Период полувыведения средства составляет примерно одни сутки. Выводится лекарство в виде неактивных метаболитов с мочой и незначительно – с каловыми массами.

После установки ВМС скорость высвобождения гормона в полость матки вначале составляет 20 мкг в сутки, в течение 5 лет снижается примерно до 11 мкг в сутки. Внутриматочную терапевтическую систему можно использовать женщинам, которые получают гормональную заместительную терапию в сочетании с трансдермальными или оральными эстрогенами, без гестагенного компонента.

Показания к применению

Левоноргестрел используют:

• для экстренной посткоитальной контрацепции у женщин после незащищенного полового акта;
• в качестве внутриматочной терапевтической системы для длительной контрацепции, при идиопатической меноррагии ;
• для ВМС для профилактики во время проведения заместительной терапии эстрогенами .

Противопоказания

Лекарственное средство противопоказано:

• при наличии реакций индивидуальной непереносимости;
• беременным женщинам или при подозрении на беременность;
• пациентам с тяжелыми заболеваниями печени или желчевыводящих путей (прием внутрь);
• после желтухи;
• в подростковом возрасте;
• кормящим грудью женщинам.

Также существуют дополнительные ограничения к применению при ВМС:

• рецидивирующие или острые воспалительные заболевания органов малого таза;
• после родов;
• инфекции мочеполовой системы;
• септический аборт , проведенный в течения последних 3 месяцев;
• дисплазия или злокачественные опухоли шейки матки или самой матки;
• опухоли, зависящие от прогестагена ();
• маточное кровотечение неизвестного происхождения;
• аномалии развития матки, приобретенные или врожденные (деформация полости матки, фибромиома );
• опухоль печени или другие тяжелые заболевания печени.

Побочные действия

Во время проведения клинических испытаний были выявлены следующие побочные реакции, возникающие в результате применения синтетического гормона:

• тошнота, усталость, болезненные ощущения внизу живота;
• головные боли, обильные или, напротив, скудные менструальные кровотечения, сбои в менструальном цикле;
• , набухание и болезненность в молочных железах;
• , рвота.

Побочные эффекты Левоноргестрела при использовании ВМС:

• раздражительность, плохое настроение, головная боль;
• , эмоциональная лабильность, тошнота;
• угри и , сыпь на коже, и зуд, ;
• , вздутие, боли в животе;
• кровотечения маточные, скудные мажущие кровянистые выделения из влагалища;
• , олигорея , доброкачественные новообразования яичников (кисты);
• , и в области малого таза, ;
• вульвовагинит , болезненность и набухание молочных желез;
• прибавка в весе, боли в спине, отечность;
• снижение сексуального влечения, перфорация матки .

Инструкция по применению (Способ и дозировка)

В зависимости от используемой лекарственной формы режим дозирования сильно отличается. Лекарственное средство назначают внутрь или в составе внутриматочного контрацептива .

Инструкция на Левоноргестрел при экстренной контрацепции

Внутрь. Синтетический гормон принимают в виде таблеток в течение 96 часов после незащищенного полового акта. В среднем доза колеблется от 0,75 до 1,5 мг препарата.

Вещество можно использовать однократно. Крайне не рекомендуется принимать таблетки для экстренной контрацепции чаще чем 1 раз в 4-6 месяцев.

Инструкция на Левоноргестрел при ВМС

Процедура установки ВМС происходит под контролем врача. Вещество вводится в полость матки и остается там не срок до 5 лет. Необходим периодический контроль состояния пациента.

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки препаратом.

Взаимодействие

Левоноргестрел при сочетании с , и барбитуратами обладает меньшим контрацептивным эффектом из-за ускорения процессов метаболизма стероидов .

Сочетанный прием , , , сульфаметоксипиридазина , , и лекарства могут усилить межменструальные кровотечения . Это происходит из-за угнетения энтерогепатической циркуляции половых стероидов вследствие изменения флоры кишечника.

Вещество уменьшает эффективность антикоагулянтов для перорального приема, противосудорожных, гипогликемических и антигипертензивных средств .

Средство нарушает процессы метаболизма и , что может привести к накоплению этих вещества в плазме крови.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

У пациенток с большим весом лекарство имеет меньшую фармакологическую активность.

При имплантации вещества под кожу пациентам с тяжелыми заболеваниями печени возникает необходимость проводить мониторинг работы печени каждые 8-12 недель.

Если в течение 6 недель на фоне проведения терапии не наступила менструация (6 недель от предыдущей), то необходимо исключить беременность.

При наличии периодических длительных и обильных кровянистых выделений между менструациями необходимо дополнительно произвести дополнительные обследования, чтобы подтвердить или скорректировать диагноз.

Оба препарата обладают высокой фармакологической активностью и достаточно эффективны. В зависимости от индивидуальных особенностей организма и переносимости веществ лечащий врач должен подобрать соответствующий синтетический гормон.

Левоноргестрел+Этинилэстрадиол – лекарственное контрацептивное средство комбинированного типа, относится к эстроген-гестагенным препаратам.

Состав и форма выпуска

Лекарство производится фарминдустрией в драже, которое помещено в упаковку с прилагаемой инструкцией к применению препарата. Активные вещества средства представлены левоноргестрелом и этинилэстрадиолом, кроме того, есть и вспомогательные соединения.

Следует хранить препарат в соответствии с условиями, которые указаны в аннотации к медикаменту. По прошествии срока годности от применения лекарства следует воздержаться.

Фармакологическое действие

Контрацептивный препарат Левоноргестрел+Этинилэстрадиол комбинированный. При приеме драже внутрь происходит угнетение гипофизарной секреции так называемых гонадотропных гормонов. Гестагенный компонент медикамента представлен левоноргестрелом, который по своей активности превосходит гормон желтого тела прогестерон.

Эстрогенным компонентом контрацептивного средства является этинилэстрадиол. Под влиянием лекарства тормозится созревание яйцеклетки, а также и процесс овуляции, кроме того, шеечная слизь становится более вязкой, что затрудняет попадание сперматозоидов непосредственно в полость матки.

При приеме драже Левоноргестрел+Этинилэстрадиол внутрь действующие компоненты быстро всасываются из ЖКТ. Максимальная концентрация левоноргестрела наступает через два часа, а этинилэстрадиола - 1,5 часа. Контрацептивное средство метаболизируется в печени. Период полувыведения варьирует от двух до семи часов. Выведение происходит через почки и кишечник.

Показания к применению

Препарат Левоноргестрел+Этинилэстрадиол показан в качестве контрацептивного средства, кроме того, драже назначают при функциональном нарушении менструального цикла, после предварительной консультации с гинекологом.

Противопоказания к применению

Перечислю, когда контрацептив Левоноргестрел+Этинилэстрадиол противопоказан к применению:

Гиперчувствительность к компонентам контрацептивного средства;
Печеночная недостаточность;
Сахарный диабет;
Врожденные гипербилирубинемии;
Злокачественные опухоли;
Тяжелая сердечно-сосудистая патология;
Цереброваскулярные заболевания;
;
Возраст более сорока лет;
Гемолитическая анемия;
Мигрень;
Гиперлипидемия врожденного происхождения;
Влагалищное кровотечение неясного происхождения;
Пузырный занос;
Отосклероз.

С осторожностью Левоноргестрел+Этинилэстрадиол назначают при болезнях желчного пузыря и печени, в подростковом возрасте (когда овуляторные циклы нерегулярные), при эпилепсии, туберкулезе и депрессии, при мастопатии, а также при язвенном колите, кроме того, при миоме матки.

Применение и дозировка

Препарат Левоноргестрел+Этинилэстрадиол применяют внутрь по одному драже однократно в сутки, контрацепцию рекомендуется начинать с первого или с пятого дня менструального цикла в течение 21 суток, с последующим недельным интервалом.

В календарной упаковке содержится 28 драже, их необходимо употреблять ежедневно в непрерывном режиме. Лекарство не следует разжевывать, необходимо его запивать большим объемом жидкости. После завершения приема контрацептива следует недельный перерыв, во время него у женщины начинается менструальное кровотечение. Перед началом использования препарата необходимо проконсультироваться с гинекологом.

Побочное действие

Контрацептивный препарат Левоноргестрел+Этинилэстрадиол вызывает следующие побочные проявления: тошнота, рвота, возможна головная боль, характерно нагрубание молочных желез, не исключено повышение массы тела, кроме того, снижение либидо, огрубение голоса, ухудшение настроения, а также появляются межменструальные выделения кровянистого характера.

Прочие проявления: отек век, снижение слуха, конъюнктивит, дискомфортное ощущение при ношении контактных линз, присоединяется снижение слуха, возможен генерализованный зуд, гипергликемия, желтуха, кроме того, судороги, повышение давления, увеличение частоты так называемых эпилептических припадков, а также гипертриглицеридемия, венозные тромбоэмболии, кандидоз влагалища, утомляемость, жидкий стул.

При появлении на применение контрацептива каких-либо побочных эффектов необходимо срочно проконсультироваться с квалифицированным доктором.

Особые указания

После прекращения употребления драже Левоноргестрел+Этинилэстрадиол фертильность довольно-таки быстро восстанавливается, примерно на протяжении одного, трех менструальных циклов.

Принимающие контрацептив курящие женщины могут подвергаться повышенному риску развития сосудистых заболеваний, например, не исключено появление инсульта или инфаркта, при этом риск повышается с возрастом.

Аналоги

Лекарственное средство Микрогинон, а также медикаментозный препарат Оралкон принадлежат к аналогам.

Заключение

Нами рассмотрен препарат Левоноргестрел+Этинилэстрадиол, инструкция по применению, его применение, показания, противопоказания, действие, побочные эффекты, а также аналоги, дозировка, состав. Прежде чем использовать контрацептив, женщине необходимо посоветоваться с квалифицированным гинекологом.

Наиболее часто описываемыми нежелательными явлениями на фоне приема комбинации этинилэстрадиол + левоноргестрел являются тошнота. Боль в животе. Увеличение массы тела. Головная боль. Снижение настроения. Изменение настроения. Болезненность молочных желез. Нагрубание молочных желез. Эти явления встречаются у ≥1% пациенток.
 Серьезными нежелательными явлениями являются артериальная и венозная тромбоэмболия.
 Нежелательные явления (по классификации MedDRA), связь которых с приемом КОК не подтверждена, но и не опровергнута, приведены ниже.
 Со стороны органа зрения. Редко - непереносимость контактных линз (неприятные ощущения при их ношении).
 Со стороны ЖКТ. Часто - тошнота, боль в животе; нечасто - рвота, диарея.
 Со стороны иммунной системы. Редко - гиперчувствительность.
 Со стороны обмена веществ и нарушения питания. Нечасто - задержка жидкости.
 Со стороны нервной системы. Часто - головная боль; нечасто - мигрень.
 Нарушение психики. Часто - снижение настроения, перепады настроения; нечасто - снижение либидо; редко - повышение либидо.
 Со стороны половых органов и молочной железы. Часто - болезненность молочных желез, нагрубание молочных желез; нечасто - гипертрофия молочных желез; редко - выделения из половых путей, выделения из молочных желез.
 Со стороны кожи и подкожных тканей. Нечасто - сыпь, крапивница; редко - узловатая эритема, многоформная эритема.
 Со стороны сосудов. Редко - венозные и артериальные тромбоэмболические осложнения (расчетная частота по данным эпидемиологических исследований у женщин. Применявших КОК). Которые объединяют такие нозологические формы. Как окклюзия периферических глубоких вен. Тромбоз и тромбоэмболия/окклюзия легочных сосудов. Тромбоз. Эмболия и инфаркт/инфаркт миокарда/церебральный инфаркт и инсульт. Не классифицированный как геморрагический.
 Общие расстройства. Часто - увеличение массы тела; редко - уменьшение массы тела.
 Ниже перечислены нежелательные явления с очень низкой частотой или отсроченным развитием симптомов, которые предположительно связаны с приемом КОК (тд; также «Противопоказания» и «Меры предосторожности»).
 Опухоли.
 - У женщин, применяющих КОК, очень незначительно повышена частота выявления рака молочной железы. Поскольку рак молочной железы редко встречается у женщин моложе 40 лет, повышение частоты развития рака у женщин, применяющих КОК, незначительно по отношению к общему риску возникновения рака молочной железы. Причинно-следственная связь с применением КОК не выявлена.
 - Опухоли печени (доброкачественные и злокачественные).
 Прочие состояния.
 - Женщины с гипертриглицеридемией (повышенный риск панкреатита при применении КОК).
 - Повышение АД.
 - Наступление или ухудшение состояний. При которых связь с применением КОК не является неоспоримой - желтуха и/или зуд. Связанные с холестазом; образование камней желчного пузыря; порфирия; системная красная волчанка; гемолитико-уремический синдром; хорея Сиденгама; герпес во время беременности; потеря слуха. Связанная с отосклерозом.
 - Женщины с наследственным аигионевротичсским отеком - экзогенные эстрогены могут вызвать или усилить симптомы ангионевротического отека.
 - Нарушение функции печени.
 - Нарушения толерантности к глюкозе или влияние на периферическую инсулинорезистентность.
 - Болезнь Крона, язвенный колит.
 - Хлоазма.
 Результаты лекарственного взаимодействия.
 - В результате взаимодействия пероральных контрацептивов с другими ЛС (индукторы ферментов) могут возникнуть прорывные кровотечения и/или снижение контрацептивного эффекта (тд; «Взаимодействие»).