docgid.ru

Антибиотик азитромицин для детей и взрослых - показания, действующее вещество, побочные эффекты и аналоги. Фармакологические свойства Азитромицина: как принимать антибиотик при лечении воспалительных заболеваний

Антибиотики - огромный класс самых разных лекарств: от устаревающих пенициллинов, возраст которых «перевалил» за полвека, до самых современных цефалоспоринов пятого поколения, лежащих в «закромах» медиков и оставляемых в качестве резерва на случай устойчивых инфекций. Но есть в этом немалом ряду лекарственных препаратов и средств, которые, несмотря на вполне приличный возраст, остаются широко востребованными и практически незаменимыми. Мы говорим об Азитромицине - уникальном антибиотике группы макролидов, которому за более чем тридцать лет существования на фармацевтическом рынке так и не было найдено достойной альтернативы. Да и зачем ее искать, если препарат продолжает сохранять ведущие позиции в перечне наиболее эффективных и при этом безопасных лекарственных препаратов?

О популярности Азитромицина живо свидетельствует и огромное количество его достаточно дешевых аналогов, буквально заполонивших аптечные полки. Интересно, что препарат нашел применение в самых разных отраслях медицины. Педиатры, акушеры-гинекологи, терапевты, дерматовенерологи, хирурги и множество других специалистов не мыслят врачебной практики без этого антибиотика. Он прочно вошел в жизнь миллионов больных и сотен тысяч докторов, и не собирается сдавать позиции.

В чем же секрет стремительного взлета на медицинский Олимп этого препарата? Насколько он безопасен в действительности? Как он работает? И, главное, при каких заболеваниях он практически незаменим? На эти и другие, не менее животрепещущие вопросы об Азитромицине мы и расскажем в нашей статье.

Прежде чем продолжить чтение: Если Вы ищете эффективный метод избавления от насморка, фарингита, тонзиллита, бронхита или простуд, то обязательно загляните в раздел сайта Книга после прочтения данной статьи. Эта информация помогла очень многим людям, надеемся поможет и Вам! Итак, сейчас возвращаемся к статье.

Историческая находка

И для начала обратимся к истокам и вспомним 80-е годы ушедшего столетия. Почти 36 лет назад, в 1980 году, фармацевтов известной хорватской фармацевтической компании Плива настигла огромная удача. Отметим, что Плива занималась преимущественно выпуском генерических лекарств (аналогов) и со дня своего основания в 1921 году не смогла прославиться ни одним важным открытием в фармацевтике. Но тогда, в 80-м, был совершен прорыв, который прославил название прежде малоизвестной компании, превратив ее имя в широко известный бренд. Группа из четырех ученых во главе с доктором Слободаном Докик смогла открыть новый антибактериальный препарат, получивший название Азитромицин.

В 1981 году компания получила патент на использование Азитромицина, а в 1986-м Плива заключила историческое соглашение с одной из ведущих фармкомпаний мира Пфайзер о передаче прав на продажу нового антибиотика в Западной Европе и США. Сама же Плива оставила за собой рынок Центральной и Восточной Европы и в 1988 году зарегистрировала первый, оригинальный Азитромицин под торговым названием Сумамед. Пфайзер, разумеется, ввел свое торговое название - в странах Западной Европы и Америки препарат начал продаваться с 1991 года как Зитромакс.

В 2010 году Азитромицин стал наиболее часто выписываемым антибиотиком в США. Интересные данные о его популярности пришли из Швеции: в то время как макролиды (группа антибиотиков, к которой принадлежит герой нашего рассказа) выписываются только в 3% случаев, Азитромицин занял третье по распространенности место среди всех амбулаторно применяемых антибактериальных препаратов.

Добавим, что Азитромицин был включен в список лекарств, жизненно важных для здоровья человека, созданный Всемирной организацией здравоохранения. В начале 2000-х годов патент компании Плива на право безраздельно владеть новым антибиотиком закончился, и у множества других фармацевтических предприятий появилась заманчивая перспектива начать выпуск генерического Азитромицина. Рынок тотчас заполнился десятками (а, может, даже, и сотнями) аналогов Азитромицина, которые стали доступны почти всем и каждому. И хотя Сумамед по-прежнему выпускается, его достаточно высокая стоимость зачастую заставляет врачей и потребителей отдавать предпочтение менее дорогим генерическим препаратам, содержащим то же действующее вещество. Кстати, пришло время познакомиться с ним поближе.

Азитромицин как макролид

Азитромицин представляет собой белый кристаллический порошок, растворимый в воде. Он является производным родоначальника группы макролидов, Эритромицина. Напомним, что в группу макролидов включены средства, в основе структурной формулы которых лежит так называемое лактонное кольцо. Эритромицин был открыт еще в 50-х годах прошлого века, и сразу зарекомендовал себя как препарат, имеющий более широкий спектр активности, чем уже известные пенициллины. Интересно, что первый открытый макролид используется и сегодня, хотя существование конкурентов, и в том числе Азитромицина, существенно сузило область его применения.

Каждая группа антибиотиков имеет ряд общих свойств, и макролиды - не исключение из правил. Все они, включая Азитромицин, одинаково действуют на бактерии, имеют схожий спектр активности, способны достигать высокой концентрации в тканях и вместе с тем обладают низкой токсичностью. Однако есть черты, свойственные исключительно Азитромицину.

Индивидуальная характеристика

Неповторимые, отличительные свойства Азитромицина, прежде всего, связаны с его фармакокинетическими эффектами. Препарат при приеме внутрь очень быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Уже через 2-3 часа после приема в крови достигается максимальная концентрация антибиотика. Но самое удивительное свойство препарата заключается в очень медленном выведении его из организма. В отличие от всех других антибактериальных веществ, большая половина которых в среднем в течение 10-12 часов уже покидает организм, Азитромицин сохраняется в максимальной концентрации в крови и тканях на протяжении как минимум 24 часов. Период полувыведения препарата, то есть время, в течение которого выведется ровно половина введенной дозы лекарства, составляет 68 часов. Именно благодаря этому уникальному свойству Азитромицин назначают только один раз в сутки, в то время как большинство других антибиотиков необходимо принимать как минимум через каждые 12 часов.

Кстати, Эритромицин и вовсе выводится уже через несколько часов, и поэтому его придется пить через каждые 4 часа, то есть четыре раза в сутки.

К особым фармакокинетическим свойствам, выделяющим Азитромицин из массы других препаратов, следует отнести и его способность достигать высоких концентраций в очаге воспаления, где бы он ни находился.

Интересно, что в тканях и клетках, в которых и происходит воспалительная реакция, требующая вмешательства антибиотиков, содержание Азитромицина в 10-50 раз выше, чем в плазме крови. Кроме того, наш герой «умеет» находить и сам очаг воспаления. Если, к примеру, препарат назначают для лечения пневмонии, концентрация Азитромицина в тканях легкого, в которых, собственно, и концентрируются бактерии, вызвавшие воспаление, оказывается на 24-34% выше, чем в здоровых органах.

И еще одна особенность, о которой стоит упомянуть. Даже после отмены препарата высокая концентрация антибиотика в тканях сохраняется на протяжении еще 5-7 дней.

Формы выпуска Азитромицина

К положительным свойствам Азитромицина следует отнести и возможность выбора лекарственной формы. В отличие, к примеру, от Рокситромицина, который доступен только в виде таблеток или капсул, Азитромицин поражает ассортиментом. К доступным формам выпуска препарата относятся:

  • капсулы или таблетки Азитромицина по 125, 250, 500 и 1000 мг №3;
  • таблетки диспергируемые, то есть растворимые в небольшом количестве воды или непосредственно во рту, во всех пероральных дозировках;
  • порошок, из которого готовят суспензию для приема внутрь, дозировкой 100 мг в 5 мл готовой суспензии и 200 мг в 5 мл (форма выпуска форте);
  • порошок для приготовления раствора для инфузий (внутривенного капельного вливания) в дозе 500 мг.

Таким образом, Азитромицин применяют как перорально (таблетки, порошок для приготовления детской суспензии), так и парентерально (раствор для инфузий).

Следует заметить, что прием пищи может значительно изменять всасываемость антибиотика, причем существует четкая зависимость от лекарственной формы. Так, если вы будете принимать капсулы Азитромицина во время еды, его максимальная концентрации снизится более чем вдвое, а при одновременном приеме суспензии и еды концентрация, напротив, увеличится почти в два раза. Если же выпивать во время приема пищи таблетки, наиболее высокая концентрация в крови снизится почти на треть. С этим свойством и связаны ограничения по приему антибиотика.

Все лекарственные формы Азитромицина для взрослых и детей (капсулы, таблетки 125, 250, 500 мг №3, 6, а также суспензии и инфузии) категорически запрещено принимать непосредственно перед или во время еды и, кстати, в инструкции по применению этот нюанс указан. Во избежание нарушения всасываемости препарата его необходимо пить либо за 1 час до, либо через 2 часа после еды!

Фармакологическое действие Азитромицина

Фармакологический эффект Азитромицина, так же, как и других макролидов, основан на его бактериостатических свойствах. Разберемся подробнее в механизме действия препарата.

Напомним, что антибиотики могут действовать двумя разными способами: бактериостатически и бактерицидно. В первом случае они просто подавляют или замедляют рост и размножение бактерий, а во втором - способствуют их гибели. Азитромицин действует бактериостатически, однако, несмотря на то что гибели микроорганизмов он не вызывает, остановки роста и размножения достаточно для полной эрадикации колонии бактерий.

Механизм бактериостатического действия героя нашей статьи базируется на подавлении продукции белка микробной клетки, без которого она прекращает расти и делиться. Следует добавить, что в высоких дозах Азитромицин может действовать бактерицидно, то есть прямым путем уничтожая саму клетку патогенного микроорганизма.

При каких инфекциях помогает Азитромицин?

Все макролиды, включая Азитромицин, относятся к антибиотикам широкого спектра действия. Это означает, что они активны в отношении большинства распространенных патогенных бактерий. К Азитромицину чувствительны:

  • грамположительные бактерии;
  • грамотрицательные бактерии;
  • анаэробы;
  • внутриклеточные бактерии.

Попробуем разобраться в мире микроорганизмов и понять, что означают термины, которые мы использовали.

Итак, к грамположительным бактериям относятся микроорганизмы, которые, как правило, вызывают инфекции верхних дыхательных путей. Это стафилококки золотистый, эпидермальный и другие, стрептококки, в том числе пневмонийный (главный возбудитель пневмонии), пиогенный, вириданс, группы C, F, G.

Грамотрицательные бактерии редко бывают причиной бактериального тонзиллита или пневмонии, зато зачастую способствуют развитию острого гайморита , фронтита, а также ряда кишечных и половых инфекций. К грамотрицательным микробам относятся гемофильная палочка и моракселла - частые возбудители гайморита, возбудитель коклюша и паракоклюша бордетелла, причина острых кишечных инфекций кампилобактерия, легионелла. Кроме того, в эту группу входят нейссерии (возбудители гонореи) и гарденереллы.

Анаэробы - группа микроорганизмов, которые растут только в бескислородных средах. К анаэробам, чувствительным к Азитромицину, относятся бактерии, ассоциированные с кишечными инфекциями, в частности, клостридии, бактериоиды и некоторые другие.

Отдельно следует сказать об эффективности Азитромицина при инфицировании бледной спирохетой, то есть при сифилисе.

И последняя группа чувствительных к Азитромицину бактерий, внутриклеточных, нуждается в более подробном описании.

Хламидии и Азитромицин

Нетипичная пневмония: препарат выбора - Азитромицин

Важно помнить, что хламидии и микоплазмы вызывают не только воспаление мочеполовых путей, но также несут ответственность за развитие нетипичной пневмонии. Этот факт должны учитывать терапевты и пульмонологи, назначающие лечение при воспалении легких. Дело в том, что в большинстве случаев возбудителем пневмонии становится грамположительная бактерия - пневмококк. Поэтому в руководствах по лечению воспаления легких черным по белому указано, что препарат первой линии при этом заболевании - пенициллиновый антибиотик Амоксициллин. Отечественные врачи, как правило, отдают предпочтение его комбинации с клавулановой кислотой как эффективному при инфицировании устойчивыми к действию антибиотиков препарату. Поэтому схема терапии пневмонии чаще всего выглядит так: Аугментин (Амоксиклав , Флемоклав и так далее) по 1000 мг два раза в день на протяжении 10 дней. Просто и понятно.

Проблема усугубляется еще и тем, что отличить типичную, вызванную грамположительными кокками, и атипичную, ассоциированную с хламидиями и микоплазмами, пневмонию по клинической картине практически невозможно. Поэтому так важен тотальный контроль за больным воспалением легких, начавшим принимать лечение. Если на протяжении первых 72 часов антибиотикотерапии состояние пациента не улучшается, врач должен сменить антибиотик. И чаще всего препаратом второй линии становится именно Азитромицин.

Чтобы не попадать впросак, многие врачи предпочитают начинать лечение пневмонии сразу с Азитромицина или другого макролида, Кларитромицина , а не с Амоксициллина. Это тем более верно, что Азитромицин активен в отношении грамположительных кокков, то есть он будет работать независимо от того, типичная или атипичная пневмония у больного.

Нельзя забывать о существовании еще одного возбудителя, способного вызвать атипичную пневмонию, - легионеллы. Эти бактерии живут во влажной среде кондиционеров, бассейнов и душей, и могут поражать человека. Активность Азитромицина в отношении легионелл позволяет охватить и этот микроорганизм. Но не только при пневмонии работает макролид.

Показания к назначению Азитромицина: разбираем инструкцию

В инструкции по применению Азитромицина для детей и взрослых в качестве показаний к применению фигурирует множество заболеваний. Остановимся подробнее, когда и какую форму антибиотика рекомендуют применять.

Азитромицин для приема внутрь (капсулы, таблетки, диспергируемые таблетки, порошок для приготовления суспензии) назначают при:

  • инфекциях верхних дыхательных путей - бактериальном воспалении глотки (фарингите), миндалин (тонзиллите, или ангине);
  • инфекциях нижних дыхательных путей - бронхите , пневмонии , обострении хронического бронхита;
  • инфекциях ЛОР-органов, в частности, среднем отите (воспалении среднего уха), синусите, ларингите (воспалении голосовых связок бактериального происхождения). Азитромицин зачастую назначают при гайморите - воспалении гайморовых пазух;
  • инфекциях мочеполового тракта - уретрите, цервиците (воспалении шейки матки), в том числе и вызванных хламидиями, уреаплазмами и микоплазмами, других воспалительных заболеваниях органов малого таза (аднексит, эндометрит, простатит и т.д.). Сразу же подчеркнем, что терапия хламидиоза, как правило, носит комплексный характер и может включать несколько антибактериальных препаратов, в том числе Азитромицин. Поэтому не следует заниматься самолечением во избежание развития устойчивых к антибиотикам штаммов хламидий;
  • инфекции кожи и мягких тканей, например, рожа (ассоциирована, как правило, с инфицированием стафилококками), импетиго, инфицированные дерматозы;
  • инфекционные заболевания желудка и двенадцатиперстной кишки (хеликобактерная инфекция, на фоне которой развиваются гастрит и язвенная болезнь). Необходимо отметить, что в большинстве случаев в качестве антибактериальной терапии хеликобактерной инфекции применяется не Азитромицин, а другой макролид, Кларитромицин, причем, как правило, в комбинации с пенициллином Амоксициллином.

Азитромицин для инфузий назначают при тяжелых заболеваниях, например, внебольничной пневмонии (она обычно вызвана устойчивыми штаммами бактерий, трудно поддающимися антибиотикотерапии). Кроме того, парентеральную суспензию Азитромицина применяют при тяжелых инфекциях органов малого таза (эндометриты, сальпингоофориты, простатиты).

Антибиотик: стоп самолечение!

Далекому от медицины человеку, прочитавшему инструкцию по применению Азитромицина, может показаться, что в назначении антибиотиков нет ничего сложного. Ведь написано же в аннотации, что Азитромицин помогает при бронхите, фарингите или ларингите. Значит, если врач диагностировал воспаление бронхов, голосовых связок или глотки, можно, не раздумывая, покупать Сумамед или любой другой аналог Азитромицина и приступать к лечению. Уточнить дозировку можно тоже из инструкции, следовательно, и доктор нам не очень-то и нужен. Но на самом деле это мнение глубоко ошибочно, и вот почему.

Подавляющее большинство воспалительных заболеваний дыхательных путей связано с инфицированием вирусами. Более 90% случаев бронхита и синусита, в частности, гайморита, почти все случаи ларингита и большая часть инфекционных воспалительных патологий глотки и миндалин ассоциированы с банальной ОРВИ. И антибиотик в таких случаях не только не полезен, но и вреден - это благодаря бесконтрольному применению антибактериальных препаратов формируются устойчивые штаммы бактерий, с которыми совладать будет очень сложно.

Но даже в случае с истинно бактериальной инфекцией нельзя полагаться на знания, почерпнутые из инструкции по применению лекарств. Если вы самостоятельно вдруг решите, что с вашей язвой преспокойно справится Азитромицин, можете легко добиться устойчивости хеликобактерной инфекции и, как следствие, хронизации язвенной болезни, например, принимая препарат по некорректной схеме. То же самое касается всех остальных заболеваний, при которых назначают и Азитромицин, и любые другие антибиотики.

Поэтому каждый человек, особенно в российских условиях легкодоступности антибактериальных лекарств, должен четко знать: антибиотик может и должен назначать только доктор. Советы друзей, рекомендации фармацевта и личные предпочтения необходимо безжалостно отвергнуть. Даже нашу статью, содержащую, безусловно правдивую информацию, ни в коем случае нельзя воспринимать как руководство к действию. Мы предлагаем вам просто поближе познакомиться с лекарством, чтобы понимать, как и когда оно работает. Но назначать его самому себе или своим родным, детям, категорически нельзя. Если, конечно, вы хотите сохранить здоровье.

Дозировки: как принимать Азитромицин?

А теперь разберемся, как же принимать Азитромицин. Благодаря уникальным фармакокинетическим свойствам антибиотик, независимо от лекарственной формы, необходимо пить только один раз в сутки.

Взрослая дозировка Азитромицина составляет, как правило, от 250 мг до 1000 мг препарата в течение 24 часов. Точную дозу подбирает врач, основываясь на тяжести заболевания, а также чувствительности самого возбудителя инфекции и показаниях к назначению препарата. В среднем при инфекциях верхних и нижних дыхательных путей применяют 500 мг Азитромицина.

Детская дозировка препарата рассчитывается исходя из веса ребенка. В среднем на один килограмм массы тела должно приходиться 5-10 мг Азитромицина.

Все современные детские суспензии для приема внутрь Азитромицина (в виде порошка для приготовления лекарства) выпускаются с различными яркими вкусами, которые должны отвлечь внимание ребенка от горечи, присущей всем антибиотикам. Однако, к сожалению, Азитромицин обладает настолько горьким вкусом, что замаскировать его полностью не удалось никому, в том числе и компании Плива, производящей оригинальный, а потому наиболее точно соответствующий стандартам качества препарат Сумамед. Все детские готовые суспензии Сумамеда все-таки имеют горький вкус, что нужно учитывать родителям детей-приверед, предпочитающих только «вкусные» лекарства.

Родители, которые дают ребенку суспензию Азитромицина, должны помнить: после того, как малыш выпьет дозу лекарства, следует предложить ему 10–20 мл воды, чтобы остатки антибиотика, распределенные на слизистой оболочке ротовой полости, проникли внутрь пищеварительного тракта.

Дозирование внутривенной капельной формы осуществляется в соответствии с принципами подбора взрослой пероральной дозировки. Отметим, что Азитромицин следует вводить капельно на протяжении не менее одного часа. Внутримышечное и струйное (то есть быстрое) внутривенное введение лекарства категорически запрещено!

Как готовить детскую суспензию Азитромицина?

Еще один практический вопрос, волнующий всех без исключения родителей, детям которых был выписан Азитромицин, как приготовить суспензию из порошкового препарата. В огромных инструкциях-простынях к Азитромицину процесс приготовления лекарства описывается достаточно тщательно, и, тем не менее, вопросы у потребителей остаются. Разберем поэтапно, как получить из порошка готовое лекарство.

  1. Роль растворителя играет кипяченая (!) холодная (!) вода.
  2. Шприцем, которым укомплектована упаковка с Азитромицином, следует набрать объем воды, указанный в инструкции. На этом этапе у родителей возникает больше всего вопросов. И действительно, есть чему удивляться. Так, в аннотации к порошку для приготовления детской суспензии в дозе 200 мг в 5 мл рекомендуется добавить к порошку 12 мл воды для получения 20 мл готового лекарства. Откуда, спрашивается, возьмутся дополнительные 8 мл? Оказывается, объем суспензии действительно увеличится за счет сухого порошка Азитромицина. Более того, по уверениям производителя Сумамеда, объем увеличится до 25 мл, несмотря на то что на упаковке и в инструкции четко говорится, что конечный объем должен составлять 20 мл. На самом деле конечный объем получившегося лекарства достигнет-таки 25 мл: разница в 5 мл призвана компенсировать неизбежные потери при дозировании антибиотика (на стенках шприца, ложек для дозирования, самого флакона с лекарством).
  3. Тщательно взболтать до образования равномерной взвеси. И - лекарство готово!

Напоследок отметим, что хранить готовую суспензию Азитромицина следует при комнатной температуре (не выше, чем 25°С). Максимально возможный срок хранения, при котором антибиотик не теряет своих свойств, составляет 5 дней. По их прошествии препарат следует утилизировать. Если лечение еще не закончено, нужно безжалостно расстаться с остатками, у которых вышел срок годности, после чего купить новую упаковку Азитромицина.

Курс лечения

Еще один насущный вопрос: сколько дней пить Азитромицин? Длительность терапии, так же, как и дозировки, должен устанавливать лечащий врач. Несмотря на то что в инструкции по применению антибиотика указано, что для получения антибактериального эффекта достаточно 3-дневной терапии, многие врачи назначают более длительный курс. Чаще всего при инфекциях средней степени тяжести схема лечения Азитромицином рассчитывается на 5 дней. При необходимости могут быть назначены и более длительные курсы. При тяжелых, персистирующих инфекциях у больных со сниженным иммунным ответом лечение Азитромицином может длиться месяцами.

Противопоказания к приему

Мы уже упоминали о высоком профиле безопасности Азитромицина. Однако этот факт вовсе не означает, что препарат могут принимать все, не задумываясь о возможных противопоказаниях. И действительно, существует несколько обстоятельств, при которых этот макролид или полностью под запретом, или должен применяться с максимальной осторожностью.

Итак, среди противопоказаний к назначению Азитромицина:

  • гиперчувствительность, то есть аллергия к антибиотикам и к макролидам, в частности;
  • тяжелые заболевания печени или почек. Подчеркнем, что под тяжелыми заболеваниями этих органов подразумевают действительно серьезные, хронически протекающие патологии, например, цирроз печени или почечную недостаточность.

Кроме того, существуют ограничения по возрасту. Так, инфузионное введение Азитромицина противопоказано детям младше 16 лет, таблетки и капсулы (в любой дозировке) нельзя назначать детям, которым не исполнилось 12 лет с массой тела меньше 45 кг. Суспензия для приема внутрь Азитромицин противопоказана новорожденным и грудным младенцам младше полугода.

Кроме того, с осторожностью рекомендуют принимать антибиотики при аритмиях или предрасположенности к ним, удлинении интервала QT на электрокардиограмме, а также нарушении функции почек или печени. Под последние два определения подпадают различные гепатиты, механическая желтуха, алкогольная жировая дистрофия печени, пиелонефрит, почечнокаменная болезнь и некоторые другие заболевания.

При беременности Азитромицин может назначаться, если польза для матери оказывается выше, чем потенциальный риск для ребенка. Согласно известной во всем мире классификации категории рисков для ребенка при использовании лекарственных препаратов беременными, разработанной специалистами Американского управления по контролю за продуктами и лекарствами Минздрава США (FDA), Азитромицин принадлежит к категории В. Это означает, что клинические исследования на животных не выявили нежелательного действия препарата на плод, при том что исследования с участием беременных женщин не проводились. Основываясь на этих данных, акушеры-гинекологи назначают Азитромицин при беременности независимо от ее сроков.

Побочные эффекты

Конечно, у Азитромицина, как и у любого другого лекарственного препарата, существуют побочные эффекты. Итак, чем же может быть чревато лечение этим макролидом?

Нежелательные явления со стороны нервной системы на фоне приема Азитромицина включают:

Головокружение и головную боль, нервное возбуждение или, напротив, утомляемость и сонливость. Изредка - шум в ушах. При приеме высоких доз на протяжении длительного времени может ухудшаться слух, который по окончании лечения самостоятельно восстанавливается.

Побочные эффекты со стороны сердечно-сосудистой системы , как правило, исчерпываются болью в грудной клетке и сердцебиением.

Неблагоприятные эффекты со стороны органов пищеварения относятся к числу наиболее распространенных. Прием Азитромицина может сопровождаться тошнотой, изредка - рвотой, метеоризмом, диареей, изменением в показателях печеночных проб, холестазом. У детей на фоне лечения может снижаться аппетит.

Со стороны мочеполовой системы чаще всего наблюдается вагинальный кандидоз (молочница). Вероятность ее развития наиболее велика у женщин со сниженной иммунной защитой.

Кроме того, у больных, получающих этот макролид, могут наблюдаться аллергические реакции, в частности, сыпь, крапивница, сопровождаемая зудом.

Лекарственные взаимодействия

Нельзя не выделить препараты, которые могут вступать во взаимодействие с антибиотиком или изменять его всасывание.

Однозначно несовместим с Азитромицином гепарин - препарат, разжижающий кровь. Кроме того, необходимо предупредить доктора, если вы собираетесь лечиться антибиотиком на фоне регулярного или постоянного приема антацидных препаратов (средств от изжоги, например, Ренни, Маалокс), Аторвастатина (препарата, снижающего уровень холестерина), Карбамазепина (противоэпилептического средства), противоаллергического Цетиризина, противогрибкового лекарства Флуконазол, сердечного препарата-производного спорыньи Дигоксина.

Аналоги Азитромицина

И последнюю главу мы посвятим аналогам оригинального препарата Азитромицина - знаменитого Сумамеда. Среди наиболее популярных генериков:

  • российский препарат Азитрокс;
  • средство отечественной фирмы Верофарм ЗИ-Фактор;
  • еще один российский генерик, сумевший отвоевать часть рынка - Зитролид производства компании Валента Фармацевтика;
  • диспергируемые таблетки ООО «Озон» Суматролид солютаб;
  • сербский препарат Хемомицин и другие.

Заметим, что все аналоги Азитромицина на порядок дешевле, чем Сумамед. Благодаря этому лечение современным высокоэффективным и довольно безопасным антибиотиком стало доступным каждому больному. Дело за малым - соблюдением рекомендаций врача и ответственной антибиотикотерапией.

Азитромицин – это популярный антибиотик, представитель новой подгруппы макролидных препаратов, оказывающих в зоне воспаления бактерицидное действие. Также этот медикамент способствует подавлению РНК-зависимого синтеза белка чувствительных к нему микроорганизмов.

Свою активность Азитромицин проявляет в отношении как грамотрицательных, так и грамположительных бактерий, в частности, в отношении Streptococcus pyogenes, Staphylococcus aureus, Bordetella pertussis, Haemophilus ducreyi, Streptococcus spp, Haemophilus parainfluenzae, Campylobacter spp, Bordetella parapertussis, Haemophilus influenzae, Streptococcus pneumoniae, Legionella pneumophila, Escherichia coli, Neisseria gonorrhoeae, Borrelia burgdorferi, Moraxella catarrhalis и т. д. Медики рекомендуют принимать его при борьбе с анаэробными микроорганизмами (Bacteroides fragilis и другими), а также при Toxoplasma gondii, Treponema pallidum, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Chlamydia trachomatis.

От чего Таблетки Азитромицин помогают?

Данное лекарственное средство назначается при заболеваниях, имеющих инфекционно-воспалительную природу и возникших на фоне распространения чувствительных к нему бактерий. Таблетки Азитромицин помогают справиться с такими патологиями, как:

  • синусит;
  • ангина;
  • фарингит;
  • уретрит негонорейный и гонорейный;
  • пневмония;
  • болезнь Лайма;
  • тонзиллит;
  • средний отит;
  • скарлатина;
  • бронхит;
  • заболевания двенадцатиперстной кишки и желудка.

Этот медикамент быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Употребление пищи значительно ухудшает его абсорбцию, поэтому таблетки желательно принимать до или после еды. Максимальная концентрация активных действующих веществ отмечается спустя 2 – 3 часа после приема препарата. Около 59% Азитромицина выводится в первоначальном виде с желчью и 45% с мочой, а 35% — путем деметилирования метаболизируется в печени.

Противопоказания

Среди противопоказаний к применению данного медикамента можно выделить следующие явления:

  • повышенную чувствительность к макролидным антибиотикам;
  • тяжелые нарушения функционирования почек и печени;
  • период беременности и лактации;
  • склонность к аллергическим проявлениям и т. д.

В случае неправильного лечения этим антибиотиком могут возникать неприятные ощущения в животе, кожная сыпь, понос, рвота и тошнота.

Способы применения и дозировка

Азитромицин нельзя употреблять самостоятельно, предварительно не проконсультировавшись с врачом, так как перед его приемом обязательно следует определить чувствительность к нему бактериальной микрофлоры. Дозировка этого лекарственного средства устанавливается индивидуально в зависимости от следующих критериев:

  • возраст больного;
  • индивидуальные особенности его организма;
  • тип болезни и нюансы ее протекания.

При стандартной схеме лечения рекомендуется принимать взрослым внутрь 0,25 – 1 гр Азитромицина, а детям – 5 – 10 мг на 1 килограмм веса ребенка 1 раз в день. Средняя продолжительность лечения этим медикаментом варьируется в пределах 2 – 5 дней.

Лекарственное взаимодействие

Не рекомендуется пить это лекарство одновременно с другими медикаментами без предварительной медицинской консультации, так как есть вероятность возникновения непредсказуемых реакций. К примеру, при совместном употреблении Азитромицина и дигоксина может значительно увеличиться концентрация сердечных гликозидов в плазме крови, в результате чего значительно возрастает риск развития гликозидной интоксикации.

В медицинской практике встречались случаи одновременного приема таблеток с дизопирамидом, на фоне которого происходило развитие желудочковой фибрилляции. При совместном лечении с ловастатином описаны ситуации возникновения рабдомиолиза.

Азитромицин (Azithromycin) - это системный антибактериальный препарат, азалид, входящий в фармакологическую группу макролидов. Довольно распространенное средство в связи с широким спектром действия и относительно доступной розничной ценой. Также он отлично переносится детьми до 1 года. Наиболее распространенная форма выпуска - капсулы. Код АТС - J01F A10. Антибиотик Азитромицин - это препарат выбора при многих воспалительных патологиях различных локализаций. Это объясняется тем, что чувствительность к нему проявляет большое количество патогенных микроорганизмов: все стрептококки, анаэробные микроорганизмы, уреаплазмы , микоплазмы, кампилобактерии и бордетеллы, зачастую - спирохеты.

Состав. Это монокомпонентное средство, основным действующим веществом которого выступает собственно азитромицин. В зависимости от дозировки в 1 капсуле или таблетке антибиотик азитромицин содержится в дозе 125, 250 или 500 мг.

Кроме основного действующего вещества в состав препарата входят вспомогательные средства:

  • Моногидрат лактозы.
  • Натрий лаурилсульфат.
  • Магний стеарат.

Форма выпуска. Антибиотик азитромицин выпускается сразу в нескольких лекарственных формах, что позволяет вводить использовать его в различных клинических ситуациях.

Таблетки. Выпускаются в виде покрытых оболочкой, голубых, двояковыпуклых таблеток с половинной линией в таких дозах:

  • Дозировка по 0,125 г. 1 упаковка содержит 6 таблеток.
  • Дозировка по 0,5 г. При этом содержит антибиотик Азитромицин 3 таблетки в одной упаковке.

Капсулы. Имеют вид твердых, желатиновых капсул, имеющих внутри белый или сероватый порошок. Цвет капсулы зависит от дозировки:

  • 0,25 г капсула окрашена в красный цвет. В одной упаковке имеется 6 капсул.
  • Капсулы 0,5 г азитромицина имеет синий окрас. В 1 упаковке содержится 6 капсул.

Суспензия. Может выпускаться в виде сиропов Азимед или Азитромицин Форте, которые изначально имеют вид порошка. Суспензию необходимо самостоятельно приготовить. Для этого вместе с флаконом в комплекте идут дозировочный шприц и мерная ложечка.

Азитромицин, дозировка и способ применения которого могут иметь различные вариации, может использоваться при лечении множества воспалительных заболеваний из различных сфер медицины:

  1. Отоларингологические заболевания:
    • Поражение околоносовых пазух - синуситы: фронтит, гайморит, этмоидит и сфеноидит.
    • Воспаление миндалин - тонзиллиты, в том числе ангина.
    • Воспаление слизистой оболочки глотки - фарингит.
    • Поражение барабанной полости - средний отит.
  2. Патологии дыхательной системы:
    • Воспаление легочной ткани различной этиологии - пневмонии.
    • Хронический бронхит.
  3. Любые хирургические патологии, при которых выявлена чувствительность к азитромицину.
  4. Дерматовенерологические заболевания:
    • Рожистое воспаление.
    • Импетиго.
    • Вторичные дерматозы.
  5. Мочеполовые заболевания:
    • Воспаление шейки матки - цервицит.
    • Гонорейная и другие формы воспаления мочеиспускательного канала - уретриты.
    • Заболевание мочевого пузыря - цистит.
  6. Ранние этапы мигрирующей эритемы - боррелиоз или болезнь Лайма.

Противопоказания. Как и любые другие фармакологические препараты, антибиотик Азитромицин имеет свои противопоказания. В первую очередь это индивидуальная непереносимость препарата пациентом - аллергия на само действующее средство - Азитромицин. Противопоказания к данному препарату также включают гиперчувствительность к другим противомикробным средствам из группы макролидов.

Побочные действия. Антибиотик азитромицин, помимо основного терапевтического действия может провоцировать побочные реакции. К возможным побочным реакциям со стороны различных органов и систем, относятся:

МЫ СОВЕТУЕМ! Слабая потенция, вялый член, отсутствие длительной эрекции - не приговор для половой жизни мужчины, но сигнал, что организму нужна помощь и мужская сила ослабевает. Есть большое количество препаратов, которые помогают обрести мужчине стойкую эрекцию для секса, но у всех свои минусы и противопоказания, особенно, если мужчине уже 30-40 лет. помогают не просто получить эрекцию ЗДЕСЬ И СЕЙЧАС, но выступают в качестве профилактики и накопления мужской силы, позволяя мужчине оставаться сексуально активным долгие годы!

  1. Желудочно-кишечный тракт:
    • Тошнота.
    • Рвота.
    • Диарея.
    • Метеоризм.
    • Боли в животе.
    • Редко - желтуха.
  2. Кожные реакции:
    • Эритема различной формы и локализации.
    • Токсический некролиз эпидермиса.
    • Повышенная чувствительность к свету.
  3. Центральная нервная система:
    • Головокружение.
    • Головная боль различной локализации и интенсивности.
    • Общее недомогание.
    • Чувство необоснованной тревоги.
    • Редко - судороги или общее возбуждение.
  4. Красный костный мозг:
    • Уменьшение числа лейкоцитов, нейтрофилов, тромбоцитов - лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения.
  5. Сердечнососудистая система:
    • Нарушение проводимости и ритма сердца, в том числе и желудочковые тахикардии.
    • Боль в области сердца.
  6. Мочеполовая система:
    • Воспаление влагалища - вагинит.
    • Редко - кандидозный вульвовагинит, пиелонефрит.
  7. Аллергические реакции:
    • Кожные высыпания.
    • Ангионевротический отек - отек Квинке.
    • Синдром Стивенса-Джонсона.

Азитромицин: дозировка препарата для различных возрастных групп

Антибиотик Азитромицин используется при лечении множества бактериальных заболеваний. Наиболее используемая лекарственная форма - капсулы. Дозировка и кратность приема средства назначается только индивидуально лечащим врачом, основываясь на клинических симптомах патологии и сопутствующих обстоятельствах.

Дозировка данного антибиотика для лечения заболеваний у детей массой менее 45 кг устанавливается в соответствии с массой тела.

Существуют две основные схемы назначения этого препарата для ребенка:

  1. 0,01 г/кг м.т. 1 раз в день. Курс лечения - 3 дня.
  2. 0,01 г/кг м.т. при первом введении. Далее - 3-4 введения в дозе по 0,005-0,01 г/кг м.т. Суммарная курсовая доза должна составлять 0,03 мг/кг м.т. ребенка.

Специфическое лечение различных заболеваний у детей при помощи Азитромицина:

  • Болезнь Лайма в стадии мигрирующей эритемы (erythema migrans): 0,02 г/кг м.т. на первый день лечения, далее - 5 введений по 0,01 г/кг 1 раз в день.
  • Пневмония: внутривенное введение 0,5 г антибиотика на протяжении 2 суток, затем переход капсулы по 0,25 г 2 раза в день. Курс лечения от 5 до 8 суток.

Для пациентов, масса тела которых составляет более 45 кг, используются стандартные дозы для разных нозологий. При инфекционных заболеваниях верхних и нижних отделов дыхательной системы: 500 мг в день 1 раз, курс приема - 3 дня. Патологии кожи и слизистых оболочек - доза в 1 г при первом введении, дальнейший курс - от 2 до 5 дней, в дозе по 0,5 г в сутки.

Суммарная доза - 3 г. При заболеваниях передающихся половым путем (ЗППП) и воспалительных патологиях половых органов антибиотик Азитромицин назначается в однократном введении в дозе 1 г. Боррелиоз (используется только в стадии мигрирующей эритемы) - 1 г в первые сутки, после чего по 0,5 г от 2 до 5 дней.

Азитромицин: способ применения различных лекарственных форм

Антибиотик азитромицин не рекомендуется принимать во время беременности и грудного вскармливания. Это связано с тем, что данное средство обладает способность проникать через гематологический барьер между плацентой и плодом и оказывать негативное влияние на ребенка, находящегося в утробе. Категория воздействия на плод согласно FDA - 8. Использовать антибиотик Азитромицин во время беременности разрешено, только если его положительное влияние на организм матери важнее, чем таковое губительное на плод.

Применение. Данное антибактериальное средство выпускается во многих лекарственных формах, несмотря на одно общее название Азитромицин. Способ применения несколько отличается от формы выпуска:

  • Таблетки и капсулы применяются в соответствующей дозировке за 60 минут до еды, или 2 часа спустя. Таблетка или капсула проглатывается вместе с небольшим количеством чистой воды. В большинстве случаев достаточно 1 приема в день.
  • Суспензия. Время приема аналогично капсулам и таблеткам Азитромицин. Способ применения при этом несколько отличается, так как перед использованием саму оральную суспензию необходимо приготовить вручную. Для этого нужно при помощи шприца набрать кипяченую воду в необходимом количестве и добавить во флакон, после чего тщательно взболтать.

Также с особой осторожностью следует принимать любую лекарственную форму азитромицина при наличии заболеваний печени, почек и сердечных аритмиях, так как они могут значительно усугубляться под воздействием препарата.

Фармакологическая взаимосвязь с другими препаратами. Одновременное использование Азитромицина некоторыми другими фармакологическими группами препаратов способно искажать влияние на организм как одного, так и другого лекарства. Антациды. Препараты, имеющие в своем составе гидроксид алюминия или магния, блокируют процесс всасывания азитромицина через слизистые оболочки ЖКТ. Из-за этого при нормальной дозировке существенно снижается концентрация препарата в плазме крови. Сам азитромицин способен потенцировать действие дигоксина. Такие препараты, как циклоспорин и гексобарбитал и их аналоги способны увеличивать концентрацию азитромицина в крови.

К препаратам, изготовленным на основе азитромицина, относятся:

  1. Сумамед.
  2. Хемомицин.
  3. Азакс.
  4. Азитрал.
  5. Сумамецин.

Средняя цена на антибиотик Азитромицин на территории Российской Федерации колеблется от 80 до 100 рублей. Благодаря своей сравнительно низкой цене и широкому спектру действия, возможности применения во многих сферах медицинской деятельности большинство врачей положительно отзываются от азитромицине. Пациенты, в свою очередь, отмечают достаточно высокую эффективность препарата, крайне редкое возникновение побочных эффектов и хорошую переносимость у детей.

Действующее вещество препарата: азитромицина дигидрата (в пересчете на азитромицин) 0,500 г и 0,250 г.

Фармакологическое действие

Азитромицин – антибактериальный препарат из группы макролидов-азалидов, с широким бактериостатическим спектром действия.

Оказывает действие как на бактерий, расположенных внутри клеток, так и на бактерий расположенных вне их.

Действующее вещество вступает во взаимодействие с 50S субъединицей рибосом, подавляет активность фермента пептидтранслоказы на стадии трансляции, в результате чего угнетается синтез белка, замедляется рост и размножение бактерий. Высокие концентрации Азитромицина убивают бактерии, то есть обладают бактерицидным действием.

Устойчивость бактерий к препарату может быть изначальной или формируется в процессе антибиотикотерапии.

Шкала чувствительности микроорганизмов к азитромицину (минимальная ингибирующая концентрация (МИК), мг/л):

Чувствительны к Азитромицину:

  • Аэробные грамположительные микроорганизмы: Staphylococcus aureus (метилциллинчувствительные), Streptococcus pneumoniae пенициллинчувствительные), Streptococcus pyogenes;
  • Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria gonorrhoeae;
  • Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Fusobacterium spp., Prevotella spp., Porphyromonas spp.;
  • Прочие: Chlamydia trachomatis, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia psittaci, Mycoplasma pneumoniae, Mycoplasma hominis, Borrelia burgdoferi.

Умеренно чувствительны или нечувствительны:

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Streptococcus pneumoniae (умеренно чувствительные или резистентные к пенициллину).

Устойчивы к действию Азитромицина:

  • Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococci spp. (метициллинустойчивые), Staphylococus aureus (включая метициллинчувствительные штаммы), Staphylococus pneumoniae, Staphylococcus spp. Группы А (бета-гемолитические).
  • Азитромицин неактивен в отношении штаммов грамположительных бактерий, устойчивых к эритромицину.
  • Анаэробы: группа Bacteroides fragilis.

Азитромицин хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте и быстро распределяется по тканям организма. После однократного приема 0,5 г биодоступность составляет 37% (эффект «первого прохождения» через печень). Максимальная концентрация после перорального приема (0,5 г — 0,4 мг/л) достигается через 2-3 часа. Внутриклеточная и тканевая концентрация антибиотика в 10-50 раз выше, чем сывороточная.

Азитромицин обладает кислотоустойчивостью и липофильностью. Беспрепятственно проходит через гистогематические барьеры. Легко проникает в мочеполовые органы и ткани, в т. ч. в предстательную железу, в органы дыхания, кожные покровы и мягкие ткани. К инфекционному очагу часть препараты также транспортируется фагоцитами (макрофагами и полиморфно-ядерными лейкоцитами), где высвобождается в присутствии бактерий.

Проникая через клеточные мембраны, создает высокие внутриклеточные концентрации, благодаря чему действует в отношении патогенных бактерий, расположенных внутри клеток. В местах локализации инфекционного процесса создаются концентрации антибиотика на 24-34% выше, чем в здоровых тканях, при этом, чем интенсивнее воспаление, тем выше концентрации. После приема последней дозы Азитромицина его эффективные концентрации сохраняются на протяжении 5-7 суток.

В неизмененном виде кишечником выводится более половины азитромицина, 6% выводится почками.

На фармакокинетику большое влияние оказывает прием пищи, а именно, на 31% увеличивается максимальная концентрация.

У пожилых мужчин (65-85лет) фармакокинетические параметры не меняются, у пожилых женщин на 30-50% увеличивается максимальная концентрация.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами:

  • инфекции верхних дыхательных путей и ЛОР-органов: фарингит, тонзиллит, синусит, средний отит;
  • инфекции нижних дыхательных путей: острый бронхит, обострение хронического бронхита, в т. ч. вызванная атипичными возбудителями;
  • инфекции кожи и мягких тканей: угри обыкновенные средней степени тяжести, рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы;
  • начальная стадия болезни Лайма (боррелиоз) — мигрирующая эритема (erythema migrans);
  • инфекции мочеполовых путей, вызванные Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит).

Противопоказания

  • Повышенная индивидуальная чувствительность к антибиотикам группы макролидов;
  • Выраженные печёночная или почечная недостаточность;
  • Детский возраст до 12 лет с массой тела менее 45 кг (для данной лекарственной формы);
  • Грудное вскармливание;
  • Одновременный прием с эрготамином и дигидроэрготамином.

С осторожностью:

  • При умеренных нарушениях функции печени и почек;
  • При аритмиях или предрасположенности к аритмиям и удлинению интервала QT;
  • При совместном применении терфенадина, варфарина, дигоксина.

Инструкция по применению и дозировка

Капсулы Азитромицина принимаются внутрь, по 500 мг один раз в день, независимо от приема пищи. Для взрослых (в т.ч. пожилых) и детей старше 12 лет с массой тела более 45 кг режим приема препарата следующий:

  • Для лечения инфекционных заболеваний ЛОР-органов, дыхательных путей, кожных покровов и мягких тканей назначается по 500 мг один раз в сутки в течение 3-х дней (курсовая доза -1,5 г).
  • Для лечения средней степени тяжести: по 2 капсулы 250 мг один раз в сутки в течение 3-х дней, затем по 250 мг два раза в неделю в течение 9 дней. Курсовая доза 6,0 г.
  • Для лечения боррелиоза (мигрирующая эритема): в первый день единовременный прием 1 грамма препарата (2 капсулы по 500 мг), затем со 2-го по 5-й день по 500 мг ежедневно. Курсовая доза 3,0 г.
  • При мочеполовых инфекциях, вызванных Chlamydia trachomatis (уретрит, цервицит): одновременно 2 капсулы по 500 мг.

При умеренных нарушениях функции почек (клиренс креатинина > 40 мл/мин) коррекция дозы не требуется.

Если по какой-то причине очередной прием азитромицина был пропущен, то пропущенную дозу необходимо принять как можно раньше, а последующие дозы принимать с интервалом в 24 ч.

Побочное действие

Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, боли в животе, диарея, метеоризм, жидкий стул, пищеварительное расстройство, запор, анорексия, изменение цвета языка, псевдомембранозный колит, холестатическая желтуха, гепатит, изменение лабораторных показателей функции печени, печеночная недостаточность, некроз печени (возможно со смертельным исходом).

Аллергические реакции: зуд, высыпания на коже, отек Квинке, крапивница, фотосенсибилизация, (в редких случаях со смертельным исходом), многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: чувство сердцебиения, желудочковая тахикардия, увеличение интервала QT, двунаправленная желудочковая тахикардия.

Со стороны кровеносной и лимфатической систем: тромбоцитопения, нейтропения, эозинофилия.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.

Со стороны нервной системы: , головокружение, сонливость, бессонница, астения, беспокойство, гиперактивность, агрессивность, нервозность, судороги, парестезия.

Со стороны органов чувств: в ушах, обратимое нарушение слуха вплоть до глухоты (при приеме длительном приеме высоких доз препарата), нарушение восприятия вкуса и запаха.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Прочие: вагинит, кандидоз.

У некоторых пациентов после окончания приема азитромицина реакции гиперчувствительности могут сохраняться в течение длительного времени, в связи с чем может потребоваться специфическое лечение под наблюдением врача.

Кроме того, учитывая вероятность развития побочных эффектов со стороны централь­ной нервной системы, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и работе с механизмами.

Передозировка

Симптомы передозировки азитромицином: обратимое снижение слуха, тошнота, рвота, диарея. Лечение передозировки: симптоматическое.

Беременность и лактация

При беременности Азитромицин следует назначать только в случаях, когда ожидаемая польза от его приема для матери превышает потенциальный риск для плода.

Грудное вскармливание при лечении азитромицином необходимо временно прекратить.

Взаимодействие с другими препаратами

Препараты для снижения кислотности содержимого желудка (антациды) не оказывают влияния на биодоступность азитромицина, но на 30% снижают его максимальную концентрацию, поэтому прием антибиотика следует осуществлять как минимум за час до приема антацидов или через два часа после их приема и еды.
Парентеральное применение азитромицина не оказывает влияния на концентрацию в плазме циметидина, эфавиренза, флуконазола, индинавира, мидазолама, триазолама, котримоксазола при их совместном применении, однако необходимо учитывать, что вероятность таких взаимодействий высока при назначении азитромицина для приема внутрь.
В случае необходимости одновременного применения азитромицина и циклоспорина, рекомендуется осуществлять содержание циклоспорина в крови.
При одновременном приеме азитромицина с дигоксином следует контролировать концентрацию в крови дигоксина, поскольку некоторые макролиды увеличивают эффективность всасывания в кишечнике дигоксина, тем самым увеличивая его концентрацию в плазме.
Совместный прием азитромицина и варфарина должен сопровождаться контролем протромбинового времени.
При совместном применении терфенадина и макролидов часто приводит к и удлинению интервала QT, поэтому подобных осложнений следует ожидать при одновременном приеме азитромицина и терфенадина.
Поскольку существует возможность ингибирования изофермента CYP3A4 азитромицином в парентеральной форме при совместном применении с циклоспорином, терфенадином, алкалоидами спорыньи, цизапридом, пимозидом, хинидином, астемизолом и другими препаратами, метаболизм которых происходит с участием этого изофермента, следует учитывать возможность такого взаимодействия при назначении азитромицина для приема внутрь.
Одновременный прием азитромицина и зидовудина не влияет на фармакокинетические характеристики зидовудина в плазме крови или на выведение почками его и его глюкуронированного метаболита. Однако при этом увеличивается концентрация активного метаболита — фосфорилированного зидовудина в моноядерных клетках периферических сосудов. В настоящее время значение данного факта остается неясным.
При совместном применении макролидов с эрготаминами и дигидроэрготамином, повышается вероятность проявления их токсических свойств.

Аналоги

Азитромицин является активным веществом следующих антибактериальных препаратов:

  • Сумамед;
  • Зитроцин;
  • Экомед
  • Хемомицин;
  • Азимицин.

По механизму действия аналогами азитромицина являются:

  • Лекоклар;
  • Кларитромицин;
  • Олеандомицин;
  • Фромилид;
  • Ровамицин Спирамицин-веро;
  • Макропен;
  • Эритромицин.

Хранение и срок годности

Хранить в сухом, темном, недоступном для детей месте, при температуре до 25 °С. Срок хранения азитромицина 3 года, по истечение которого препарат применять нельзя.

Азитромицин: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Azithromycin

Код ATX: J01FA10

Действующее вещество: азитромицин (azithromycin)

Производитель: ОАО ХФЗ «Красная звезда», Фармацевтическая компания «Здоровье», ПАО НПЦ «Борщаговский ХФЗ» (Украина), ОАО «Мосхимфармпрепараты» им. Н. А. Семашко», ООО «Вертекс», ЗАО ФП «Оболенское», ОАО «ХФК Акрихин», ООО «Озон», ООО «Атолл», ОАО «Дальхимфарм» (Россия), Маклеодс Фармасьютикалз Лтд. (Индия)

Актуализация описания и фото: 10.07.2018

Азитромицин – это антибактериальное средство широкого спектра действия.

Форма выпуска и состав

Выпускается в следующих лекарственных формах:

  • Капсулы, содержащие по 250 мг азитромицина;
  • Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, по 125 мг, 250 мг и 500 мг;

Вспомогательные вещества: сахар молочный (лактоза), микрокристаллическая целлюлоза, ПВП низкомолекулярный медицинский (повидон), магния стеарат, кремния диоксид коллоидный (аэросил).

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Азитромицин относится к группе азалидов – производных макролидов – и обладает бактериостатическим действием. Он связывается с 50S субъединицей рибосом, что приводит к угнетению пептидтранслоказы на стадии трансляции, подавлению продуцирования белка, ингибированию роста и размножения бактериальных микроорганизмов. При применении в высоких концентрациях для препарата характерен бактерицидный эффект.

Азитромицин действует на внутри- и внеклеточных возбудителей. Он проявляет активность по отношению к следующим микроорганизмам:

  • грамположительные бактерии: Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus viridians, Streptococcus agalactiae, Streptococcus spp. (групп С, F и G, кроме штаммов, демонстрирующих резистентность к эритромицину), Streptococcus pyogenes;
  • грамотрицательные бактерии: Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Legionella pneumophila, Moraxella catarrhalis, Campylobacter jejuni, Bordetella pertussis, Bordetella parapertussis;
  • некоторые анаэробные бактерии: Peptostreptococcus spp., Clostridium perfringens, Bacteroides bivius;
  • другие: Borrelia burgdorferi, Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, Treponema pallidum, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycobacterium avium complex.

Не проявляет активность по отношению к грамположительным микроорганизмам, устойчивым к эритромицину.

Фармакокинетика

Степень абсорбции азитромицина достаточно высокая, он кислотоустойчив и липофилен. После однократного приема 500 мг биодоступность препарата, обусловленная эффектом первого прохождения через печень, составляет 37%, а максимальная концентрация в сыворотке крови – 0,4 мг/л (она достигается примерно за 2,5–2,9 часа). В клетках и тканях концентрация азитромицина оказывается в 10–50 раз выше, чем в плазме крови. Объем распределения равен примерно 31,1 л/кг.

Вещество легко преодолевает гистогематические барьеры и хорошо проникает в мягкие ткани, кожу, дыхательные пути, предстательную железу, мочеполовые ткани и органы. Оно кумулируется в среде с низким рН и в лизосомах (что имеет большое значение для эрадикации возбудителей, расположенных в полости клетки). Транспортировка азитромицина также осуществляется макрофагами, полиморфноядерными лейкоцитами и фагоцитами. Также он проникает через клеточные мембраны.

Результаты достоверных исследований подтверждают, что содержание препарата в очагах инфекционного воспаления на 24–34% выше, чем в здоровых тканях, и коррелирует с интенсивностью воспалительного отека. Бактерицидные концентрации азитромицина сохраняются в организме на протяжении 5–7 дней после приема последней дозы. Степень связывания с белками плазмы крови варьируется в широком диапазоне (от 7 до 50%) и является обратно пропорциональной концентрации препарата в крови.

В печени азитромицин участвует в процессах деметилирования с образованием метаболитов, не имеющих фармакологической активности. Он отличается сравнительно высоким плазменным клиренсом (630 мл/мин). Элиминация из сыворотки крови осуществляется в два этапа: между 8 и 24 часами после приема препарата период полувыведения составляет 14–20 часов, а между 24 и 72 часами после приема – 41 час. Выводится с желчью в неизмененном виде 50% азитромицина, а с мочой – 6% от принятой дозы. Изменения фармакокинетики при приеме лекарственного средства вместе с приемом пищи являются значимыми: максимальная концентрация вещества снижается на 52%, а площадь под кривой «концентрация ‒ время» (AUC) – на 43%. У мужчин преклонного возраста (65‒85 лет) фармакокинетические параметры остаются неизменными, а у женщин максимальная концентрация азитромицина увеличивается на 30–50%.

Показания к применению

Согласно инструкции, Азитромицин применяется при заболеваниях, которые вызваны чувствительными к нему микроорганизмами. К ним относятся инфекции:

  • Верхних дыхательных путей – ангины, синуситы, тонзиллиты, отиты;
  • Нижних отделов грудной клетки – воспаление легких, бронхиты;
  • Мягких тканей и кожных покровов – импетиго, рожа, дерматозы;
  • Мочевыводящих путей – уретриты, цервициты.

Назначение этого антибактериального средства также оправдано на начальной стадии болезни Лайма.

Противопоказания

Препарат противопоказан лицам с повышенной чувствительностью к макролидам. С осторожностью его назначают пациентам с нарушениями функций печени и почек.

Инструкция по применению Азитромицина: способ и дозировка

Перед лечением нужно проверить чувствительность к препарату микрофлоры, вызвавшей заболевание.

Капсулы и таблетки Азитромицин принимают внутрь один раз в день, за час до еды или через два часа после нее.

При инфекции дыхательных путей, кожных покровов и мягких тканей взрослым назначают по 0,5 г в первый день и по 0,25 г в последующие дни (от 2 до 5 дней). Также возможна схема приема по 0,5 г в течение 3 дней.

Для лечения болезни Лайма (боррелиоз) в начальной стадии Азитромицин назначают по 1 г в первый день, затем по 0,5 г.

Дозировка для детей определяется с учетом массы тела. Если вес ребенка более 10 кг, то в первый день назначают 10 мг/кг массы тела, а потом по 5 мг/кг, либо 3 дня по 10 мг/кг.

Пропущенную дозу следует принять как можно раньше, а последующие – с перерывом в 24 часа.

Антибиотик устойчив к кислой среде и хорошо всасывается из ЖКТ. Легко проникает в кожу, мягкие ткани, дыхательные пути и ткани мочеполовой системы.

Высокая концентрация активного вещества в месте воспаления обеспечивает стойкое бактерицидное действие, которое сохраняется 5-7 дней после приема последней принятой дозы. Этим обусловлена малая продолжительность курса лечения (3 и 5 дней).

Если предполагается одновременное назначение антацидных средств, то, по инструкции к Азитромицину, интервал между приемом препаратов должен составлять не менее 2 часов.

Побочные действия

К побочным эффектам от применения Азитромицина относятся:

  • Рвота;
  • Тошнота;
  • Метеоризм;
  • Временное повышение активности ферментов печени.

В редких случаях может наблюдаться кожная сыпь.

Передозировка

Симптомами передозировки являются сильная тошнота, рвота, диарея, потеря слуха. В качестве лечебных мер рекомендуются промывание желудка и симптоматическая терапия.

Особые указания

На время лечения препаратом следует прекратить грудное вскармливание.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Применение азитромицина может приводить к развитию нежелательных эффектов со стороны органа зрения и нервной системы, поэтому больные должны соблюдать осторожность при выполнении работ, требующих повышенной концентрации внимания и сосредоточенности.

Лекарственное взаимодействие

Одновременное применение азитромицина с субстратами Р-гликопротеина (к примеру, дигоксин) может способствовать повышению содержания субстрата Р-гликопротеина в сыворотке крови. При сочетании дигитоксина либо дигоксина с азитромицином иногда наблюдается значительный рост концентрации сердечных гликозидов в плазме крови, что повышает риск развития гликозидной интоксикации.

Одновременный прием азитромицина (однократный в дозе 1000 мг или многократный в дозе 1200 мг или 600 мг) с зидовудином оказывает незначительное воздействие на фармакокинетические показатели (включая выведение через почки) зидовудина либо его глюкуронидного метаболита. Однако применение данного антибиотика приводило к повышению концентрации фосфорилированного зидовудина, являющегося клинически активным метаболитом, в мононуклеарах периферической крови. Клиническое значение данного факта остается неясным.

Для азитромицина характерно незначительное взаимодействие с изоферментами системы цитохрома Р 450 . Поскольку при сочетании азитромицина и производных алкалоидов спорыньи теоретически может возникнуть эрготизм, совместный прием данных лекарственных средств не рекомендуется.

Комбинация азитромицина (500 мг ежедневно) и аторвастатина (10 мг ежедневно) не приводит к изменению уровня аторвастатина в плазме крови (это подтверждено анализом ингибирования ГМК-КоА-редуктазы). Однако в пострегистрационном периоде были получены сведения об отдельных случаях рабдомиолиза у пациентов, одновременно принимавших статины и азитромицин.

При одновременном применении азитромицина и терфенадина могут развиться такие симптомы, как аритмия и удлинение интервала QT. Сочетание данного макролидного антибиотика с дизопирамидом способно вызвать желудочковую фибрилляцию, с ловастатином – рабдомиолиз, а одновременный прием с рифабутином повышает риск развития лейкопении и нейтропении.

Комбинация азитромицина и циклоспорина вызывает нарушения метаболизма последнего, повышая риск возникновения побочных и токсических реакций, обусловленных циклоспорином.

Магний- и алюминийсодержащие антациды, пища и этанол ингибируют и снижают абсорбцию азитромицина.

При совместном назначении азитромицина и варфарина в терапевтических дозах изменение протромбинового времени отсутствует, однако, учитывая, что взаимодействие варфарина и макролидов может спровоцировать усиление антикоагуляционного эффекта, необходимо тщательно контролировать показатель протромбинового времени у пациентов.

Совместный прием азитромицина и эрготамина или дигидроэрготамина усиливает токсическое действие последних, выражающееся в дизестезии и вазоспазме. Комбинация данного антибиотика и триазолама приводит к снижению клиренса и усилению фармакологического действия триазолама.

Азитромицин тормозит выведение и повышает содержание в плазме крови и токсичность фелодипина, циклосерина, метилпреднизолона, непрямых антикоагулянтов, а также препаратов, подвергающихся микросомальному окислению (пероральные гипогликемические средства, карбамазепин, бромокриптин, фенитоин, терфенадин, дизопирамид, циклоспорин, вальпроевая кислота, алкалоиды спорыньи, гексобарбитал, теофиллин и другие ксантиновые производные), вследствие подавления процессов микросомального окисления в гепатоцитах азитромицином. Хлорамфеникол и тетрациклин повышают эффективность азитромицина, а линкозамиды снижают ее.

Аналоги

Действующее вещество азитромицин содержат следующие препараты:

  • Азимицин;
  • Зитроцин;
  • Сумамед;
  • Хемомицин;
  • Экомед и ряд других.

Аналогами Азитромицина по механизму действия являются:

  • Арвицин;
  • Кларитромицин;
  • Лекоклар;
  • Макропен;
  • Олеандомицин;
  • Ровамицин
  • Спирамицин-веро;
  • Фромилид;
  • Эритромицин и другие.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 3 года.

Загрузка...