Le istruzioni per l'uso della paroxetina esaminano gli effetti collaterali. Nome comune internazionale. Utilizzare con estrema cautela

Ci sono controindicazioni. Prima di iniziare l'uso, consultare il medico.

Nomi commerciali all'estero (estero) - Aropax, Aroxat, Deroxate, Dexantol, Eutimil, Frosinor, Glaxopar, Paluxetil, Panex, Paradise XR, Pari CR, Parocetan, Paroglax, Paronex, Parotin, Paroxat, Paroxedura, Paroxiflex, Pavas, Paxidep, Rexetin , Pexeva, Raxit, Roxatine, Seroxat, Sereupin, Serodur, Seroxat, Tagonis, Sumiko, Xet.

Tutti i farmaci utilizzati in neurologia e psichiatria.

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Preparati contenenti Paroxetina (Paroxetina, codice ATC N06AB05):

Forme comuni di rilascio (più di 100 offerte nelle farmacie di Mosca)
Nome	Modulo per il rilascio	Confezione, pz.	Paese produttore	Prezzo a Mosca, r	Offerte a Mosca
Paxil - originale	compresse da 20 mg	30 e 100	Francia, Glaxo e Romania, S.C.	per 30 pezzi: 635- (media 708) -834; per 100pz: 1667- (media 2124↗) - 2315	993↘
Adepress	compresse da 20 mg	30	Russia, Veropharm	351- (media 465↗) -571	545↗
Paroxetina	compresse da 20 mg	30	Macedonia, fattoria Replek	268- (media 360) -474	140
Plisil	compresse da 20 mg	30	Croazia, Pliva	279- (media 374) -749	117↘
Rexetina	compresse da 20 mg	30	Ungheria, Gedeon Richter	674- (media 778↗) -986	713↗
Rexetina	compresse da 30 mg	30	Ungheria, Gedeon Richter	739- (media 890↗) -997	397↗
Moduli di rilascio raramente incontrati e fuori produzione (meno di 100 offerte nelle farmacie di Mosca)
Nome	Modulo per il rilascio	Confezione, pz.	Paese produttore	Prezzo a Mosca, r	Offerte a Mosca
Apo-Paroxetina	compresse da 20 mg	30	Canada, Apotex	370-573	8↘
	compresse da 20 mg	30	Malta, Actavis	349- (media 450↗) -472	14↘
Actaparoxetina	compresse da 30 mg	30	Malta, Actavis	365- (media 497) -569	8↘
Serestill	gocce per somministrazione orale 10 mg/ml - 30 ml	1	Italia, Italfarmaco	NO	NO

Paxil (paroxetina originale) - istruzioni ufficiali per l'uso. Il farmaco è una prescrizione, le informazioni sono destinate solo agli operatori sanitari!

Gruppo clinico e farmacologico:

Antidepressivo.

effetto farmacologico

La paroxetina è un potente e selettivo inibitore della ricaptazione della 5-idrossitriptamina (5-HT, serotonina). È generalmente accettato che la sua attività antidepressiva e la sua efficacia nel trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo (DOC) e attacchi di panicoè causato da una specifica inibizione della ricaptazione della serotonina nei neuroni cerebrali.

A modo mio struttura chimica La paroxetina differisce dagli antidepressivi triciclici, tetraciclici e da altri antidepressivi conosciuti.

La paroxetina ha una debole affinità per i recettori colinergici muscarinici e studi sugli animali hanno dimostrato che ha solo deboli proprietà anticolinergiche.

In accordo con l'azione selettiva della paroxetina, studi in vitro hanno dimostrato che, a differenza degli antidepressivi triciclici, ha una debole affinità per i recettori α1, β2 e β-adrenergici, nonché per la dopamina (D2), 5-HT1-simili. , 5HT2 e recettori dell'istamina (H1). Questa mancanza di interazione con i recettori postsinaptici in vitro è confermata dai risultati di studi in vivo, che hanno dimostrato l'assenza della capacità della paroxetina di deprimere il sistema nervoso centrale e di causare ipotensione arteriosa.

Effetti farmacodinamici

La paroxetina non compromette le funzioni psicomotorie e non aumenta l'effetto inibitorio dell'etanolo sul sistema nervoso centrale.

Come altri inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina, la paroxetina provoca sintomi di eccessiva stimolazione dei recettori 5-HT quando somministrata ad animali che hanno precedentemente ricevuto inibitori MAO o triptofano. Studi comportamentali ed EEG hanno dimostrato che la paroxetina produce deboli effetti di attivazione a dosi maggiori di quelle necessarie per inibire la ricaptazione della serotonina. Le sue proprietà attivanti non sono di natura "anfetaminica".

Studi sugli animali hanno dimostrato che la paroxetina non influisce sul sistema cardiovascolare.

Negli individui sani, la paroxetina non provoca effetti clinici cambiamenti significativi Pressione arteriosa, frequenza cardiaca ed ECG.

Gli studi hanno dimostrato che, a differenza degli antidepressivi che inibiscono la ricaptazione della norepinefrina, la paroxetina ha una capacità molto inferiore di inibire gli effetti antipertensivi della guanetidina.

Farmacocinetica

Aspirazione

Dopo la somministrazione orale, la paroxetina viene ben assorbita e subisce un metabolismo di primo passaggio.

A causa del metabolismo di primo passaggio, nella circolazione sistemica entra meno paroxetina di quanta ne viene assorbita dal tratto gastrointestinale. Poiché la quantità di paroxetina nel corpo aumenta con una singola dose elevata o con dosi multiple dosi abituali Si verifica una saturazione parziale della via metabolica di primo passaggio e la clearance plasmatica della paroxetina diminuisce. Ciò si traduce in un aumento sproporzionato delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina.

Pertanto, i suoi parametri farmacocinetici non sono stabili, risultando in una cinetica non lineare. Va notato, tuttavia, che la non linearità è solitamente espressa debolmente e si osserva solo in quei pazienti i cui livelli plasmatici vengono raggiunti durante l'assunzione di basse dosi del farmaco. bassi livelli paroxetina. Le concentrazioni plasmatiche allo stato stazionario vengono raggiunte 7-14 giorni dopo l’inizio del trattamento con paroxetina. è probabile che i suoi parametri farmacocinetici rimangano invariati durante la terapia a lungo termine.

Distribuzione

La paroxetina è ampiamente distribuita nei tessuti e i calcoli farmacocinetici mostrano che solo l’1% della quantità totale di paroxetina presente nell’organismo rimane nel plasma. Alle concentrazioni terapeutiche, circa il 95% della paroxetina nel plasma è legato alle proteine.

Non è stata trovata alcuna correlazione tra le concentrazioni plasmatiche di paroxetina e il suo effetto clinico (ad es. reazioni avverse ed efficienza). È stato stabilito che la paroxetina piccole quantità penetra in latte materno donne, nonché negli embrioni e nei feti di animali da laboratorio.

Metabolismo

I principali metaboliti della paroxetina sono prodotti di ossidazione e metilazione polari e coniugati, che vengono facilmente eliminati dall'organismo. Data la relativa mancanza di attività farmacologica di questi metaboliti, si può sostenere che essi non influenzano gli effetti terapeutici della paroxetina.

Il metabolismo non altera la capacità della paroxetina di inibire selettivamente la ricaptazione della serotonina.

Rimozione

Meno del 2% della paroxetina viene escreta nelle urine come paroxetina immodificata. dose assunta, mentre l'escrezione dei metaboliti raggiunge il 64% della dose. Circa il 36% della dose viene escreta nelle feci, probabilmente nella bile; l’escrezione fecale della paroxetina immodificata è inferiore all’1% della dose. Pertanto, la paroxetina viene eliminata quasi interamente attraverso il metabolismo.

L’escrezione dei metaboliti è bifasica: inizialmente è il risultato del metabolismo di primo passaggio, poi controllata dall’eliminazione sistemica della paroxetina.

Il T1/2 della paroxetina varia, ma solitamente è di circa 1 giorno (16-24 ore).

Indicazioni per l'uso del farmaco PAXIL®

Depressione

Depressione di tutti i tipi, compresi quelli reattivi e grave depressione, così come la depressione accompagnata da ansia.

Durante il trattamento disturbi depressivi La paroxetina è efficace quasi quanto gli antidepressivi triciclici. Ci sono prove che la paroxetina possa causare buoni risultati nei pazienti nei quali la terapia antidepressiva standard era inefficace.

L'assunzione di paroxetina al mattino non ha alcun effetto influenza negativa sulla qualità e sulla durata del sonno. Inoltre, il sonno può migliorare man mano che il trattamento con paroxetina funziona.

Utilizzando sonniferi recitazione breve in combinazione con antidepressivi non si sono verificati ulteriori effetti collaterali. Nelle prime settimane di terapia, la paroxetina è efficace nel ridurre i sintomi della depressione e dell'idea suicidaria.

I risultati di studi in cui i pazienti hanno assunto paroxetina per un periodo massimo di 1 anno hanno dimostrato che il farmaco era efficace nel prevenire le ricadute della depressione.

La paroxetina è efficace nel trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo (DOC), incl. e come mezzo per sostenere e terapia preventiva. Inoltre, la paroxetina si è rivelata efficace nel prevenire le ricadute del disturbo ossessivo compulsivo.

Attacchi di panico

La paroxetina è efficace nel trattamento del disturbo di panico con e senza agorafobia, incl. come mezzo di mantenimento e terapia preventiva. È stato stabilito che nel trattamento del disturbo di panico, la combinazione di paroxetina e terapia cognitivo comportamentale è significativamente più efficace dell’uso isolato della terapia cognitivo comportamentale.

Inoltre, la paroxetina si è rivelata efficace nel prevenire le ricadute del disturbo di panico.

Fobia sociale

La paroxetina lo è mezzi efficaci trattamento fobia sociale, incluso e come terapia preventiva e di mantenimento a lungo termine.

La paroxetina è efficace per i casi generalizzati disturbo d'ansia, incluso e come terapia preventiva e di mantenimento a lungo termine. La paroxetina è efficace anche nel prevenire le ricadute di questo disturbo.

La paroxetina è efficace nel trattamento del disturbo da stress post-traumatico.

Regime di dosaggio

Depressione

La dose raccomandata negli adulti è di 20 mg al giorno. Se necessario a seconda effetto terapeutico la dose giornaliera può essere aumentata settimanalmente di 10 mg al giorno fino al dose massima 50 mg al giorno. Come per ogni trattamento antidepressivo, deve essere valutata l'efficacia della terapia e, se necessario, la dose di paroxetina deve essere aggiustata 2-3 settimane dopo l'inizio del trattamento e successivamente in base alle indicazioni cliniche.

Per la coppettazione sintomi depressivi e per prevenire le ricadute è necessario mantenere un'adeguata durata della terapia di sollievo e di mantenimento. Questo periodo può durare diversi mesi.

Disturbo ossessivo-compulsivo

La dose raccomandata è di 40 mg al giorno. Il trattamento inizia con una dose di 20 mg al giorno, che può essere aumentata settimanalmente di 10 mg al giorno. Se necessario, la dose può essere aumentata a 60 mg al giorno. È necessario mantenere una durata adeguata della terapia (diversi mesi o più).

Attacchi di panico

La dose raccomandata è di 40 mg al giorno. Il trattamento dei pazienti deve iniziare con una dose di 10 mg al giorno e aumentare la dose settimanalmente di 10 mg al giorno, concentrandosi su effetto clinico. Se necessario, la dose può essere aumentata a 60 mg al giorno. Si raccomanda una dose iniziale bassa per ridurre al minimo il possibile aumento dei sintomi del disturbo di panico che possono verificarsi quando si inizia il trattamento con qualsiasi antidepressivo. È necessario osservare la durata adeguata di terapia (diversi mesi o più a lungo).

Disturbo d'ansia generalizzato

Disturbo post traumatico da stress

Sospensione della paroxetina

Come con altri trattamenti farmaci psicotropi, la sospensione improvvisa della paroxetina deve essere evitata.

Può essere raccomandato il seguente regime di sospensione: riduzione dose giornaliera di 10 mg a settimana; dopo aver raggiunto una dose di 20 mg al giorno, i pazienti continuano a prendere questa dose per 1 settimana e solo dopo il farmaco viene completamente sospeso. Se durante la riduzione della dose o dopo la sospensione del farmaco si sviluppano sintomi di astinenza, è consigliabile riprendere la dose precedentemente prescritta. Successivamente il medico può continuare a ridurre la dose, ma più lentamente.

Gruppi di pazienti selezionati

Le concentrazioni plasmatiche di paroxetina possono essere elevate nei pazienti anziani, ma il range delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina è simile a quello dei pazienti più giovani. In questa categoria di pazienti la terapia deve iniziare con la dose raccomandata per gli adulti, che può essere aumentata fino a 40 mg al giorno.

Le concentrazioni plasmatiche di paroxetina risultano aumentate nei pazienti con grave violazione funzionalità renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min) e in pazienti con funzionalità epatica compromessa. A tali pazienti devono essere prescritte dosi del farmaco che si collocano al limite inferiore dell’intervallo di dose terapeutica.

L'uso della paroxetina nei bambini e negli adolescenti (sotto i 18 anni di età) è controindicato.

Effetto collaterale

La frequenza e l’intensità di alcuni effetti collaterali possono diminuire con la prosecuzione della terapia e solitamente non portano all’interruzione del trattamento.

La frequenza e l'intensità di alcuni degli effetti collaterali della paroxetina elencati di seguito possono diminuire con la prosecuzione del trattamento e tali effetti solitamente non richiedono l'interruzione del farmaco. Effetti collaterali stratificati di seguito per sistema d'organo e frequenza. La gradazione di frequenza è la seguente: molto frequente (>1/10), frequente (>1/100,<1/10) нечастые (>1/1000, <1/100), редкие (>1/10 000, <1/1000) и очень редкие (<1/10 000), включая отдельные случаи.

L'incidenza degli effetti collaterali comuni e poco frequenti è stata determinata sulla base dei dati aggregati sulla sicurezza dei farmaci provenienti da più di 8.000 pazienti partecipanti a studi clinici ed è stata calcolata dalla differenza tra la frequenza degli effetti collaterali nel gruppo paroxetina e nel gruppo placebo. L'incidenza degli effetti collaterali rari e molto rari è stata determinata sulla base dei dati post-marketing e si riferisce alla frequenza delle segnalazioni di tali effetti piuttosto che alla reale frequenza degli effetti stessi.

Dal sistema emopoietico: raro - sanguinamento anomalo, principalmente emorragia nella pelle e nelle mucose (il più delle volte - lividi); molto raro - trombocitopenia.

Dal sistema immunitario: molto raro - reazioni allergiche (inclusi orticaria e angioedema).

Dal sistema endocrino: molto raro - sindrome da ridotta secrezione dell'ormone antidiuretico.

Disturbi metabolici e nutrizionali: frequenti - perdita di appetito, aumento del colesterolo; raro - iponatriemia. L'iponatriemia si verifica prevalentemente nei pazienti anziani e può essere dovuta alla sindrome da ridotta secrezione dell'ormone antidiuretico.

Disturbi mentali: comune - sonnolenza, insonnia, agitazione, sogni insoliti (compresi incubi); poco frequente: confusione, allucinazioni; raro - reazioni maniacali. Questi sintomi possono anche essere dovuti alla malattia stessa.

Dal sistema nervoso: frequente - vertigini, tremore, mal di testa; non comune - disturbi extrapiramidali; raro - convulsioni, acatisia, sindrome delle gambe senza riposo; molto raro - sindrome serotoninergica (i sintomi possono includere agitazione, confusione, aumento della sudorazione, allucinazioni, iperreflessia, mioclono, tachicardia con tremore e tremore). Lo sviluppo di sintomi extrapiramidali, inclusa la distonia orofacciale, è stato segnalato raramente in pazienti con compromissione motoria o in quelli in trattamento con antipsicotici.

Dal lato dell'organo della visione: frequente - visione offuscata; non comune: midriasi; molto raro - glaucoma acuto.

Dal sistema cardiovascolare: non comune - tachicardia sinusale, ipotensione posturale.

Dal sistema respiratorio: frequente - sbadiglio.

Dal sistema digestivo: molto comune - nausea; frequente - stitichezza, diarrea, vomito, secchezza delle fauci; molto raro - sanguinamento gastrointestinale.

Patologie epatobiliari: rari - aumento dei livelli degli enzimi epatici; molto raro: epatite, talvolta accompagnata da ittero e/o insufficienza epatica. A volte si verifica un aumento dei livelli degli enzimi epatici. Segnalazioni post-marketing di danni al fegato (come epatite, talvolta con ittero, e/o insufficienza epatica) sono molto rari. La questione dell'opportunità di interrompere il trattamento con paroxetina deve essere decisa nei casi in cui si verifica un aumento prolungato dei test di funzionalità epatica.

Dalla pelle e dai tessuti sottocutanei: frequente - sudorazione; non comune - eruzioni cutanee; molto raro - reazioni di fotosensibilità, reazioni cutanee gravi (inclusi eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica).

Dal sistema urinario: rari - ritenzione urinaria, incontinenza urinaria.

Da fuori sistema riproduttivo e ghiandole mammarie: molto comune - disfunzione sessuale; raro - iperprolattinemia/galattorrea.

Altro: frequente - astenia, aumento di peso; molto raro - edema periferico.

Sintomi che si verificano quando si interrompe il trattamento con paroxetina

Comune: vertigini, disturbi sensoriali, disturbi del sonno, ansia, mal di testa.

Non comune: agitazione, nausea, tremore, confusione, sudorazione, diarrea.

Come con la sospensione di molti farmaci psicotropi, la sospensione del trattamento con paroxetina (soprattutto bruscamente) può causare sintomi quali vertigini, disturbi sensoriali (incluse parestesie, sensazioni elettriche e tinnito), disturbi del sonno (compresi sogni vividi), agitazione o ansia, nausea. , mal di testa, tremori, confusione, diarrea e sudorazione. Nella maggior parte dei pazienti, questi sintomi sono lievi o moderati e si risolvono spontaneamente. Non è noto che nessun gruppo di pazienti sia maggiormente a rischio per questi sintomi; pertanto, se il trattamento con paroxetina non è più necessario, la sua dose deve essere ridotta lentamente fino alla completa sospensione del farmaco.

Eventi avversi osservati negli studi clinici sui bambini

Negli studi clinici condotti sui bambini, i seguenti effetti indesiderati si sono verificati nel 2% dei pazienti e sono stati due volte più comuni nel gruppo trattato con paroxetina rispetto al gruppo trattato con placebo: labilità emotiva (inclusi autolesionismo, ideazione suicidaria, tentativi di suicidio, pianto e sbalzi d'umore). , ostilità, perdita di appetito, tremori, sudorazione, ipercinesia e agitazione.

Ideazione suicidaria e tentativi di suicidio sono stati osservati principalmente negli studi clinici condotti su adolescenti affetti da disturbo depressivo maggiore, per i quali la paroxetina non si è dimostrata efficace. È stata segnalata ostilità nei bambini con disturbo ossessivo-compulsivo, in particolare nei bambini di età inferiore ai 12 anni. I sintomi di astinenza da paroxetina (labilità emotiva, nervosismo, vertigini, nausea e dolore addominale) sono stati registrati nel 2% dei pazienti durante una riduzione della dose di paroxetina o dopo la sua completa sospensione e si sono verificati 2 volte più spesso rispetto al gruppo placebo.

Controindicazioni all'uso di PAXIL®

• uso combinato di paroxetina con inibitori MAO e blu di metilene. La paroxetina non deve essere utilizzata in concomitanza con gli inibitori MAO o entro 2 settimane dalla loro interruzione. Gli inibitori MAO non devono essere prescritti entro 2 settimane dalla fine del trattamento con paroxetina;
• uso combinato con tioridazina. La paroxetina non deve essere somministrata in combinazione con tioridazina perché, come altri farmaci che inibiscono l'attività dell'enzima epatico CYP450 2D6, la paroxetina può aumentare le concentrazioni plasmatiche di tioridazina, che può portare al prolungamento dell'intervallo QT e alla torsione di punta associata (TdP). morte improvvisa;
• uso combinato con pimozide;
• uso nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età. Studi clinici controllati sulla paroxetina nel trattamento della depressione nei bambini e negli adolescenti non hanno dimostrato la sua efficacia, quindi il farmaco non è indicato per il trattamento di questa fascia di età. La sicurezza e l'efficacia della paroxetina non sono state studiate quando utilizzata in pazienti più giovani (sotto i 7 anni di età);
• ipersensibilità alla paroxetina e ad altri componenti del farmaco.

Uso di PAXIL® durante la gravidanza e l'allattamento

Gli studi sugli animali non hanno rivelato che la paroxetina abbia attività teratogena o embriotossica selettiva.

Recenti studi epidemiologici sugli esiti della gravidanza con l'uso di antidepressivi nel primo trimestre hanno identificato un aumento del rischio di anomalie congenite, in particolare anomalie cardiovascolari (ad esempio difetti del setto ventricolare e difetti del setto atriale), associati all'uso di paroxetina. Secondo i dati, l'incidenza di difetti cardiovascolari durante l'uso di paroxetina durante la gravidanza è di circa 1/50, mentre la frequenza prevista di tali difetti nella popolazione generale è di circa 1/100 neonati.

Quando si prescrive la paroxetina, è necessario considerare la possibilità di un trattamento alternativo nelle donne in gravidanza o che pianificano una gravidanza. Sono stati segnalati casi di parto pretermine in donne che hanno ricevuto paroxetina o altri farmaci SSRI durante la gravidanza, ma non è stata stabilita una relazione di causa-effetto tra questi farmaci e parto pretermine.

La paroxetina non deve essere usata durante la gravidanza a meno che il potenziale beneficio non superi il potenziale rischio. È necessario monitorare attentamente la salute dei neonati le cui madri hanno assunto paroxetina durante la fase avanzata della gravidanza, poiché sono stati segnalati casi di complicazioni in neonati esposti a paroxetina o ad altri farmaci SSRI nel terzo trimestre di gravidanza. Va notato, tuttavia, che in questo caso non è stata stabilita una relazione di causa-effetto tra le complicanze menzionate e questa terapia farmacologica.

Le complicanze cliniche riportate includevano: distress respiratorio, cianosi, apnea, convulsioni, instabilità della temperatura, difficoltà di alimentazione, vomito, ipoglicemia, ipertensione, ipotensione, iperreflessia, tremore, tremori, eccitabilità nervosa, irritabilità, letargia, pianto costante e sonnolenza. In alcuni rapporti, i sintomi sono stati descritti come manifestazioni neonatali della sindrome da astinenza. Nella maggior parte dei casi, le complicazioni descritte si sono verificate immediatamente dopo il parto o subito dopo (< 24 ч).

Secondo studi epidemiologici, l'assunzione di farmaci SSRI (inclusa la paroxetina) nella tarda gravidanza è associata ad un aumento del rischio di sviluppare ipertensione polmonare persistente nei neonati. L'aumento del rischio osservato nei bambini nati da madri che avevano assunto SSRI nella fase avanzata della gravidanza è 4-5 volte superiore a quello osservato nella popolazione generale (1-2 ogni 1.000 gravidanze).

Piccole quantità di paroxetina passano nel latte materno. Tuttavia, la paroxetina non deve essere assunta durante l’allattamento a meno che i benefici per la madre non superino i potenziali rischi per il bambino.

Fertilità

Gli SSRI (inclusa la paroxetina) possono influenzare la qualità del liquido seminale. Questo effetto è reversibile dopo la sospensione del farmaco. I cambiamenti nelle proprietà dello sperma possono compromettere la fertilità.

Utilizzare per la disfunzione epatica

Nei pazienti con grave disfunzione epatica, la dose del farmaco deve essere ridotta al limite inferiore dell'intervallo posologico.

Utilizzare per insufficienza renale

Nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min), la dose del farmaco deve essere ridotta al limite inferiore dell'intervallo posologico.

Uso nei pazienti anziani

Nei pazienti anziani, il trattamento deve iniziare con una dose per adulti e successivamente la dose può essere aumentata a 40 mg al giorno.

Uso nei bambini

Il trattamento antidepressivo di bambini e adolescenti con disturbo depressivo maggiore e altre malattie mentali è associato ad un aumento del rischio di ideazione e comportamento suicidario.

Negli studi clinici, gli eventi avversi correlati al suicidio (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) e all’ostilità (principalmente aggressività, comportamento deviante e rabbia) sono stati osservati più spesso nei bambini e negli adolescenti trattati con paroxetina rispetto ai pazienti di questa fascia di età che avevano ricevuto placebo. Attualmente non ci sono dati sulla sicurezza a lungo termine della paroxetina nei bambini e negli adolescenti riguardo all'effetto del farmaco sulla crescita, sulla maturazione, sullo sviluppo cognitivo e comportamentale.

istruzioni speciali

Bambini e adolescenti (sotto i 18 anni)

Il trattamento con antidepressivi nei bambini e negli adolescenti con disturbo depressivo maggiore e altre malattie mentali è associato ad un aumento del rischio di ideazione e comportamento suicidario. Negli studi clinici, gli eventi avversi correlati a tentativi di suicidio e ideazione suicidaria, ostilità (principalmente aggressività, comportamento deviante e rabbia) sono stati osservati più spesso nei bambini e negli adolescenti trattati con paroxetina rispetto ai pazienti di questa fascia di età che avevano ricevuto placebo. Attualmente non ci sono dati sulla sicurezza a lungo termine della paroxetina nei bambini e negli adolescenti riguardo agli effetti di questo farmaco sulla crescita, sulla maturazione, sullo sviluppo cognitivo e comportamentale.

Deterioramento clinico e rischio di suicidio negli adulti

I pazienti giovani, soprattutto quelli con disturbo depressivo maggiore, possono essere maggiormente a rischio di comportamento suicidario durante la terapia con paroxetina.

Un'analisi di studi controllati con placebo su adulti con malattie mentali indica un aumento dell'incidenza di comportamenti suicidari in pazienti giovani (di età compresa tra 18 e 24 anni) mentre assumevano paroxetina rispetto al gruppo placebo (da 2,19% a 0,92%, rispettivamente), sebbene questa differenza non è considerata statisticamente significativa. Nei pazienti di fasce di età più anziane (da 25 a 64 anni e oltre 65 anni), non è stato osservato un aumento della frequenza del comportamento suicidario.

Negli adulti di tutte le fasce d’età affetti da disturbo depressivo maggiore, è stato osservato un aumento statisticamente significativo dell’incidenza di comportamenti suicidari durante il trattamento con paroxetina rispetto al gruppo placebo (incidenza di tentativi di suicidio: rispettivamente da 0,32% a 0,05%).

Tuttavia, la maggior parte di questi casi durante il trattamento con paroxetina (8 su 11) sono stati segnalati in pazienti giovani di età compresa tra 18 e 30 anni. I dati ottenuti da uno studio su pazienti con disturbo depressivo maggiore possono indicare un aumento dell'incidenza di comportamenti suicidari in pazienti di età inferiore a 24 anni affetti da vari disturbi mentali. Nei pazienti con depressione, può verificarsi un peggioramento dei sintomi del disturbo e/o la comparsa di pensieri e comportamenti suicidari (suicidalità), indipendentemente dal fatto che stiano assumendo antidepressivi.

Questo rischio persiste fino al raggiungimento di una remissione significativa. Le condizioni del paziente potrebbero non migliorare nelle prime settimane di trattamento o più, e pertanto il paziente deve essere attentamente monitorato per individuare tempestivamente l'esacerbazione clinica e la tendenza al suicidio, soprattutto all'inizio del ciclo di trattamento, nonché durante i periodi di modifica della dose. , sia in aumento che in diminuzione. L'esperienza clinica con tutti gli antidepressivi suggerisce che il rischio di suicidio può aumentare nelle prime fasi del recupero.

Anche altri disturbi mentali per i quali viene utilizzata la paroxetina possono essere associati ad un aumento del rischio di comportamento suicidario. Inoltre, questi disturbi possono rappresentare condizioni di comorbidità associate al disturbo depressivo maggiore. Pertanto, quando si trattano pazienti affetti da altri disturbi mentali, devono essere prese le stesse precauzioni previste per il trattamento del disturbo depressivo maggiore.

Quelli più a rischio di ideazione suicidaria o tentativi di suicidio sono i pazienti con una storia di comportamento suicidario o ideazione suicidaria, i pazienti giovani e i pazienti con grave idea suicidaria prima del trattamento e dovrebbero pertanto ricevere particolare attenzione durante il trattamento. I pazienti (e coloro che si prendono cura di loro) devono essere avvertiti di monitorare il peggioramento delle loro condizioni e/o l'emergere di pensieri suicidari/comportamenti suicidari o pensieri di autolesionismo durante tutto il corso del trattamento, soprattutto all'inizio del trattamento, durante i cambiamenti nella dose del farmaco (aumento e diminuzione). Se si verificano questi sintomi, è necessario consultare immediatamente un medico.

Va ricordato che sintomi come agitazione, acatisia o mania possono essere associati ad una malattia di base o essere una conseguenza della terapia utilizzata. Se si verificano sintomi di deterioramento clinico (inclusi nuovi sintomi) e/o ideazione/comportamento suicidario, soprattutto se si manifestano improvvisamente, aumentano di gravità o se non facevano parte del precedente complesso di sintomi del paziente, è necessario riconsiderare il regime terapeutico. fino alla sospensione del farmaco.

Acatisia

Occasionalmente, il trattamento con paroxetina o un altro farmaco del gruppo degli inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina (SSRI) è accompagnato dalla comparsa di acatisia, che si manifesta con una sensazione di irrequietezza interna e agitazione psicomotoria, quando il paziente non riesce a sedersi o stare in piedi tranquillamente; con l'acatisia, il paziente di solito avverte un disagio soggettivo. La probabilità che si verifichi acatisia è massima nelle prime settimane di trattamento.

Sindrome serotoninergica/sindrome neurolettica maligna

In rari casi, durante il trattamento con paroxetina possono verificarsi sindrome serotoninergica o sintomi simili alla sindrome neurolettica maligna, soprattutto se la paroxetina viene utilizzata in combinazione con altri farmaci serotoninergici e/o antipsicotici.

Queste sindromi sono potenzialmente pericolose per la vita e pertanto il trattamento con paroxetina deve essere interrotto se si verificano (sono caratterizzate da gruppi di sintomi quali ipertermia, rigidità muscolare, mioclono, disturbi autonomici con possibili rapidi cambiamenti dei segni vitali, cambiamenti dello stato mentale inclusa confusione , irritabilità, agitazione estremamente grave che progredisce fino al delirio e al coma) e iniziare una terapia sintomatica di supporto. La paroxetina non deve essere prescritta in combinazione con precursori della serotonina (come L-triptofano, ossitriptano) a causa del rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica.

Mania e disturbo bipolare

Un episodio depressivo maggiore può essere la manifestazione iniziale del disturbo bipolare. È generalmente accettato (sebbene non dimostrato in studi clinici controllati) che il trattamento di tale episodio con il solo antidepressivo possa aumentare la probabilità di uno sviluppo accelerato di un episodio misto/maniacale in pazienti a rischio di disturbo bipolare.

Prima di iniziare il trattamento antidepressivo, deve essere effettuato un attento screening per valutare il rischio di disturbo bipolare per il paziente; Tale screening dovrebbe includere una storia psichiatrica dettagliata, inclusa una storia familiare di suicidio, disturbo bipolare e depressione. La paroxetina non è registrata per il trattamento degli episodi depressivi nel disturbo bipolare. La paroxetina deve essere usata con cautela nei pazienti con storia di mania.

Inibitori MAO

Il trattamento con paroxetina deve essere iniziato con cautela non prima di 2 settimane dopo l'interruzione della terapia con inibitori MAO; La dose di paroxetina deve essere aumentata gradualmente fino al raggiungimento dell'effetto terapeutico ottimale.

Funzionalità renale o epatica compromessa

Epilessia

Come con altri antidepressivi, la paroxetina deve essere usata con cautela nei pazienti con epilessia.

Convulsioni

L'incidenza delle convulsioni nei pazienti che assumono paroxetina è inferiore allo 0,1%. Se si verifica una crisi convulsiva, il trattamento con paroxetina deve essere interrotto.

Terapia elettroconvulsiva

L’esperienza con l’uso concomitante di paroxetina e terapia elettroconvulsivante è limitata.

Glaucoma

Come altri farmaci SSRI, la paroxetina causa midriasi e deve essere usata con cautela nei pazienti con glaucoma ad angolo chiuso.

Iponatremia

Quando trattata con paroxetina, l'iponatriemia si verifica raramente e soprattutto nei pazienti anziani e si stabilizza dopo la sospensione della paroxetina.

Sanguinamento

Sanguinamento nella pelle e nelle mucose (incluso sanguinamento gastrointestinale) è stato segnalato in pazienti che assumevano paroxetina. Pertanto, la paroxetina deve essere usata con cautela nei pazienti che assumono contemporaneamente farmaci che aumentano il rischio di sanguinamento, nei pazienti con nota tendenza al sanguinamento e nei pazienti con malattie che predispongono al sanguinamento.

Malattie cardiache

È necessario adottare le normali precauzioni quando si trattano pazienti con malattie cardiache.

Sintomi che possono verificarsi quando si interrompe il trattamento con paroxetina negli adulti

Negli studi clinici sugli adulti, l’incidenza degli eventi avversi con la sospensione della paroxetina è stata del 30%, mentre l’incidenza degli eventi avversi nel gruppo placebo è stata del 20%.

I sintomi da astinenza riportati includono vertigini, disturbi sensoriali (inclusi parestesia, sensazioni di scossa elettrica e acufene), disturbi del sonno (inclusi sogni vividi), agitazione o ansia, nausea, tremore, confusione, sudorazione, mal di testa e diarrea. Questi sintomi sono generalmente lievi o moderati, ma in alcuni pazienti possono essere gravi.

Di solito si verificano nei primi giorni dopo la sospensione del farmaco, ma in rari casi si verificano in pazienti che hanno dimenticato accidentalmente una sola dose. In genere, questi sintomi si risolvono spontaneamente e scompaiono entro 2 settimane, ma in alcuni pazienti possono durare molto più a lungo (2-3 mesi o più). Si raccomanda di ridurre gradualmente la dose di paroxetina nell’arco di diverse settimane o mesi prima di sospenderla completamente, a seconda delle esigenze del singolo paziente.

La comparsa di sintomi di astinenza non significa che si crei abuso o che si crei dipendenza, come nel caso degli stupefacenti e delle sostanze psicotrope.

Sintomi che possono verificarsi quando si interrompe il trattamento con paroxetina nei bambini e negli adolescenti

Negli studi clinici condotti su bambini e adolescenti, l’incidenza degli eventi avversi con la sospensione della paroxetina è stata del 32%, mentre l’incidenza degli eventi avversi nel gruppo placebo è stata del 24%.

Sintomi di astinenza da paroxetina (labilità emotiva, inclusa ideazione suicidaria, tentativi di suicidio, cambiamenti di umore e pianto, nonché nervosismo, vertigini, nausea e dolore addominale) sono stati segnalati nel 2% dei pazienti durante la riduzione della dose di paroxetina o la completa interruzione e si sono verificati 2 volte di più spesso che nel gruppo placebo.

Fratture ossee

Sulla base dei risultati degli studi epidemiologici sul rischio di fratture ossee, è stata identificata una connessione tra le fratture ossee e l'uso di antidepressivi, incluso il gruppo SSRI. Il rischio è stato osservato durante il corso del trattamento con antidepressivi ed è stato maggiore all'inizio del ciclo di terapia. Quando si prescrive la paroxetina si deve tenere in considerazione la possibilità di fratture ossee.

Tamoxifene

Alcuni studi hanno dimostrato che l’efficacia del tamoxifene, misurata come rapporto recidiva/mortalità del cancro al seno, è ridotta quando somministrato in concomitanza con paroxetina, a causa dell’inibizione irreversibile del CYP2D6. Il rischio può aumentare con la cosomministrazione per un lungo periodo di tempo. Nel trattamento o nella prevenzione del cancro al seno, deve essere preso in considerazione l’uso di antidepressivi alternativi che non influenzino il CYP2D6 o abbiano un effetto minore.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

L’esperienza clinica con la paroxetina suggerisce che non compromette la funzione cognitiva e psicomotoria. Tuttavia, come nel caso del trattamento con qualsiasi altro farmaco psicotropo, i pazienti devono prestare particolare attenzione quando guidano un’auto e utilizzano macchinari.

Sebbene la paroxetina non aumenti gli effetti negativi dell’alcol sulle funzioni psicomotorie, non è raccomandato l’uso contemporaneo di paroxetina e alcol.

Overdose

Sintomi oggettivi e soggettivi: le informazioni disponibili sul sovradosaggio di paroxetina indicano un ampio range di sicurezza. In caso di sovradosaggio di paroxetina, oltre ai sintomi descritti nella sezione “Effetti collaterali”, si osservano febbre, alterazioni della pressione sanguigna, contrazioni muscolari involontarie, ansia e tachicardia.

Le condizioni dei pazienti generalmente ritornavano alla normalità senza conseguenze gravi, anche con dosi singole fino a 2000 mg. Numerosi rapporti hanno descritto sintomi come coma e alterazioni dell'ECG e i decessi sono stati molto rari, di solito in situazioni in cui i pazienti assumevano paroxetina con altri farmaci psicotropi o con alcol.

Trattamento: non esiste un antidoto specifico per la paroxetina. Il trattamento dovrebbe consistere nelle misure generali utilizzate per il sovradosaggio di qualsiasi antidepressivo. Sono indicati la terapia di mantenimento e il monitoraggio frequente dei parametri fisiologici di base. Il paziente deve essere trattato in base al quadro clinico o come raccomandato dal centro nazionale antiveleni.

Interazioni farmacologiche

Farmaci serotoninergici

L'uso della paroxetina, come di altri farmaci SSRI, in concomitanza con farmaci serotoninergici (compresi L-triptofano, triptani, tramadolo, farmaci SSRI, fentanil, litio e prodotti erboristici contenenti erba di San Giovanni) può causare effetti associati alla 5-HT (sindrome serotoninergica). ). L'uso della paroxetina con gli inibitori delle MAO (incluso il linezolid, un antibiotico che si trasforma in un inibitore delle MAO non selettivo) è controindicato.

In uno studio sull’uso combinato di paroxetina e pimozide a una dose bassa (2 mg una volta), è stato riportato un aumento dei livelli di pimozide. Questo fatto è spiegato dalla nota proprietà della paroxetina di inibire il sistema CYP2D6. A causa dello stretto indice terapeutico della pimozide e della sua nota capacità di prolungare l’intervallo QT, la somministrazione concomitante di pimozide e paroxetina è controindicata. Quando si utilizzano questi farmaci in combinazione con paroxetina, si deve prestare cautela e un attento monitoraggio clinico.

Enzimi coinvolti nel metabolismo medicinali

Il metabolismo e la farmacocinetica della paroxetina possono essere alterati dall’induzione o dall’inibizione degli enzimi coinvolti nel metabolismo del farmaco.

Quando si utilizza la paroxetina in concomitanza con un inibitore degli enzimi coinvolti nel metabolismo del farmaco, deve essere valutata l'opportunità di utilizzare una dose di paroxetina che si trovi al limite inferiore dell'intervallo di dose terapeutica. Non è necessario aggiustare la dose iniziale di paroxetina se viene utilizzata in concomitanza con un farmaco che è un noto induttore di enzimi coinvolti nel metabolismo dei farmaci (ad esempio carbamazenina, rifampicina, fenobarbital, fenitoina). Qualsiasi successivo aggiustamento della dose di paroxetina deve essere determinato in base ai suoi effetti clinici (tollerabilità ed efficacia).

Fosamprenavir/ritonavir

La co-somministrazione di fosamprenavir/ritonavir con paroxetina ha prodotto una diminuzione significativa delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina.

Qualsiasi successivo aggiustamento della dose di paroxetina deve essere determinato in base ai suoi effetti clinici (tollerabilità ed efficacia).

Prociclidina

La somministrazione giornaliera di paroxetina aumenta significativamente le concentrazioni plasmatiche di prociclidina. Se si verificano effetti anticolinergici, la dose di prociclidina deve essere ridotta.

Anticonvulsivanti: carbamazepina, fenitoina, sodio valproato.

L'uso simultaneo di paroxetina e di questi farmaci non influenza la loro farmacocinetica e farmacodinamica nei pazienti con epilessia.

La capacità della paroxetina di inibire l'enzima CYP2D6

Come altri antidepressivi, inclusi altri farmaci SSRI, la paroxetina inibisce l'enzima epatico CYP2D6, che appartiene al sistema del citocromo P450. L'inibizione dell'enzima CYP2D6 può portare ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche dei farmaci utilizzati contemporaneamente che vengono metabolizzati da questo enzima. Questi farmaci includono antidepressivi triciclici (p. es., amitriptilina, nortriptilina, imipramina e desipramina), antipsicotici fenotiazinici (perfenazina e tioridazina), risperidone, atomoxetina, alcuni antiaritmici di classe 1 C (p. es., propafenone e flecainide) e metoprololo.

L'uso della paroxetina, che inibisce il sistema CYP2D6, può portare ad una diminuzione della concentrazione del suo metabolita attivo, l'endoxifene, nel plasma sanguigno e, di conseguenza, a ridurre l'efficacia del tamoxifene.

La capacità della paroxetina di inibire l'enzima CYP3A4

Uno studio di interazione in vivo con l’uso simultaneo, in condizioni di stato stazionario, di paroxetina e terfenadina, che è un substrato dell’enzima CYP3A4, ha dimostrato che la paroxetina non influenza la farmacocinetica della terfenadina. In uno studio simile di interazione in vivo, non è stato riscontrato alcun effetto della paroxetina sulla farmacocinetica dell’alprazolam e viceversa. È improbabile che l'uso concomitante di paroxetina con terfenadina, alprazolam e altri farmaci che sono substrati dell'enzima CYP3A4 causi danni al paziente.

Studi clinici hanno dimostrato che l'assorbimento e la farmacocinetica della paroxetina sono indipendenti o praticamente indipendenti (cioè la dipendenza esistente non richiede modifiche della dose) da cibo, antiacidi, digossina, propranololo, alcol (la paroxetina non aumenta l'effetto negativo dell'etanolo sull'attività psicomotoria funzioni, tuttavia non è consigliabile assumere contemporaneamente paroxetina e alcol).

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Il farmaco è disponibile con prescrizione medica.

Condizioni e periodi di conservazione

Il farmaco deve essere conservato fuori dalla portata dei bambini ad una temperatura non superiore a 30°C. Periodo di validità: 3 anni.

Paroxetina: istruzioni per l'uso

Composto

Principio attivo: paroxetina (sotto forma di paroxetina cloridrato emiidrato – 22,8 mg) – 20 mg;

Eccipienti: calcio idrogeno fosfato diidrato, povidone K-25, amido di mais pregelatinizzato (amido 1500), magnesio stearato, Opadry bianco OY-S-28917, macrogol 6000.

Composizione di Opadry biancoOY-S-28917: ipromellosa, biossido di titanio, polietilenglicole/macrogol.

Descrizione

Compresse rivestite con film, bianche o quasi bianche, biconvesse, di forma rotonda, incise su un lato. Sono consentite rugosità e irregolarità del rivestimento della pellicola sulla superficie della compressa.

effetto farmacologico

Meccanismo di azione

La paroxetina è un potente e selettivo inibitore della ricaptazione della 5-idrossitriptamina (5-HT, serotonina) e i suoi effetti antidepressivi ed efficacia nel trattamento del disturbo ossessivo-compulsivo, disturbo d'ansia sociale/fobia sociale, disturbo d'ansia generalizzato, disturbo da stress post-traumatico e il disturbo di panico è associato alla ricaptazione di 5-HT nei neuroni cerebrali.

La paroxetina non appartiene chimicamente al gruppo degli antidepressivi triciclici, tetraciclici e altri antidepressivi disponibili.

La paroxetina ha una bassa affinità per i recettori colinergici muscarinici e studi sugli animali hanno mostrato deboli proprietà anticolinergiche.

Coerentemente con questa azione selettiva, studi in vitro hanno dimostrato che, a differenza degli antidepressivi triciclici, la paroxetina ha poca affinità per i recettori alfa-1, alfa-2 e beta-adrenergici, per la dopamina (D2), 5-HT1-simili, 5-GT2 e recettori dell'istamina (H1). Questa mancanza di interazione con i recettori post-sinaptici in vitro è supportata da studi in vivo che dimostrano una mancanza di proprietà depressive e ipotensive sul sistema nervoso centrale.

Farmacodinamica

La paroxetina non altera le funzioni psicomotorie e non potenzia l'effetto sedativo dell'etanolo. Come altri inibitori selettivi della ricaptazione di 5-HT, la paroxetina provoca sintomi di eccessiva stimolazione dei recettori 5-HT quando agli animali vengono somministrati inibitori delle monoaminossidasi (IMAO) o triptofano. Studi comportamentali ed EEG indicano che la paroxetina è debolmente attivata a dosi superiori a quelle richieste per inibire selettivamente la ricaptazione di 5-HT. Le proprietà di attivazione non sono di natura “anfetaminica”. Studi sugli animali hanno dimostrato che la paroxetina è ben tollerata dal sistema cardiovascolare. La paroxetina non causa cambiamenti clinicamente significativi nella pressione sanguigna, nell'EEG o nella frequenza cardiaca dopo la somministrazione a soggetti sani.

La ricerca mostra che, a differenza degli antidepressivi che inibiscono la ricaptazione della norepinefrina, la paroxetina ha un effetto inibitorio molto minore sugli effetti antipertensivi della guanetidina. Nel trattamento dei disturbi depressivi, la paroxetina mostra un’efficacia paragonabile agli antidepressivi standard. Esistono anche alcune prove che la paroxetina può essere terapeuticamente efficace nei pazienti che non rispondono alla terapia standard. L'assunzione di paroxetina al mattino non influisce negativamente né sulla qualità né sulla durata del sonno. Inoltre, è probabile che i pazienti dormano meglio grazie agli effetti della paroxetina.

Effetto dose-dipendente

Negli studi a dose costante si osserva una curva dose-efficacia piatta, suggerendo che non è consigliabile prescrivere dosi più elevate di quelle raccomandate. Tuttavia, esistono prove cliniche che l’aumento della dose può essere vantaggioso per alcuni pazienti.

Efficacia a lungo termine

L’efficacia a lungo termine della paroxetina nel trattamento del disturbo d’ansia sociale, del disturbo d’ansia generalizzato e del disturbo da stress post-traumatico non è stata ben stabilita.

Farmacocinetica

Aspirazione

La paroxetina è ben assorbita dopo somministrazione orale ed è sottoposta al metabolismo di primo passaggio. A causa del metabolismo di primo passaggio, la quantità di paroxetina che può entrare nella circolazione sistemica è inferiore a quella assorbita dal tratto gastrointestinale. Si verifica una saturazione incompleta dell'effetto di primo passaggio e una diminuzione della clearance plasmatica con l'aumento dei livelli di farmaco nell'organismo a causa di dosi singole o multiple più elevate. Ciò porta ad un aumento sproporzionato della concentrazione plasmatica di paroxetina e, di conseguenza, i parametri farmacocinetici diventano instabili, determinando una cinetica non lineare. Tuttavia, la non linearità è generalmente piccola e limitata al raggiungimento di basse concentrazioni plasmatiche a basse dosi. Le concentrazioni sistemiche allo stato stazionario vengono raggiunte entro 7–9–14 giorni dall’inizio del trattamento con forme di dosaggio a rilascio immediato o controllato e la farmacocinetica non cambia con l’uso a lungo termine.

Distribuzione

La paroxetina è ampiamente distribuita nei tessuti e i calcoli farmacocinetici mostrano che solo l’1% della paroxetina nell’organismo si trova nel plasma. Circa il 95% della paroxetina disponibile è legata alle proteine. Non è stata trovata alcuna correlazione tra le concentrazioni plasmatiche di paroxetina e l’effetto clinico.

Metabolismo

I principali metaboliti della paroxetina sono prodotti di ossidazione e metilazione polari e coniugati, che vengono immediatamente escreti. Il metabolismo non influenza l’attività selettiva della paroxetina in relazione alla ricaptazione della 5-HT neuronale.

Selezione

L'escrezione urinaria della paroxetina immodificata è inferiore al 2% della dose ricevuta, mentre i metaboliti rappresentano circa il 64% della dose. Circa il 36% della dose ricevuta viene escreta attraverso l'intestino, probabilmente nella bile, dove la quantità di paroxetina immodificata è inferiore all'1% della dose. Pertanto, la paroxetina viene quasi completamente metabolizzata. L'escrezione dei metaboliti è bifasica. Innanzitutto vengono eliminati i prodotti del metabolismo di primo passaggio, quindi avviene l’eliminazione sistemica della paroxetina. L'emivita è variabile, ma in media è di circa 1 giorno.

Gruppi speciali di pazienti

Anziani e insufficienza renale/epatica:

Aumenti delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina sono stati osservati nei pazienti anziani e nei pazienti con insufficienza renale o epatica, ma il range delle concentrazioni plasmatiche è coerente con quello dei pazienti sani.

Indicazioni per l'uso

Grave depressione.

Disturbo ossessivo-compulsivo (DOC).

Disturbo di panico con e senza agorafobia.

Disturbo d’ansia sociale/fobia sociale.

Disturbo d'ansia generalizzato.

Disturbo post traumatico da stress.

Controindicazioni

Ipersensibilità alla paroxetina o ad uno qualsiasi degli eccipienti.

La paroxetina è controindicata in combinazione con gli inibitori delle monoaminossidasi (IMAO). In casi eccezionali, il linezolid (un antibiotico che è un IMAO reversibile e non selettivo) può essere utilizzato insieme alla paroxetina, a condizione che i segni della sindrome serotoninergica e la pressione sanguigna siano attentamente monitorati.

Il trattamento con paroxetina può essere iniziato due settimane dopo la sospensione di un IMAO irreversibile o almeno 24 ore dopo la sospensione di un IMAO reversibile (ad es. moclobemide, linezolid, metiltioninio cloruro (blu di metilene)).

Dovrebbe trascorrere almeno una settimana dopo l'interruzione della paroxetina e l'inizio della terapia con qualsiasi IMAO.

La paroxetina non deve essere usata in combinazione con tioridazina poiché, come con altri farmaci che inibiscono l'enzima CYP2D6 del citocromo P450 epatico, la paroxetina può aumentare le concentrazioni plasmatiche di tioridazina. L'uso della sola tioridazina può provocare un prolungamento dell'intervallo QT con gravi aritmie ventricolari associate come torsioni di punta (TdP) e morte improvvisa.

La paroxetina non deve essere assunta contemporaneamente alla pimozide.

Gravidanza e allattamento

I dati sugli animali hanno dimostrato che la paroxetina può influenzare la qualità dello sperma. L’effetto sulla funzione riproduttiva umana è ancora sconosciuto.

Gravidanza. Alcuni studi epidemiologici mostrano un aumento del rischio di malformazioni congenite, in particolare difetti cardiovascolari (ad esempio difetti ventricolari e difetti del setto atriale), associati all'uso di paroxetina durante il primo trimestre di gravidanza. Il meccanismo è sconosciuto. I risultati suggeriscono che il rischio di avere un bambino con un difetto cardiovascolare dopo l’assunzione di paroxetina è inferiore a 2/100, rispetto al tasso atteso per tali difetti di circa 1/100 nella popolazione generale. La paroxetina deve essere usata durante la gravidanza solo se strettamente prescritta. Il tuo medico dovrebbe prendere in considerazione opzioni terapeutiche alternative per le donne in gravidanza o che stanno pianificando una gravidanza. Si deve evitare la brusca interruzione del farmaco durante la gravidanza. I neonati devono essere monitorati se l'uso materno di paroxetina continua nelle fasi successive della gravidanza, in particolare nel terzo trimestre. Quando la madre usa la paroxetina nelle fasi successive della gravidanza Nei neonati possono comparire i seguenti sintomi: insufficienza respiratoria, cianosi, arresto respiratorio, crisi epilettica, instabilità della temperatura, difficoltà di alimentazione, vomito, ipoglicemia, ipertensione, ipotensione, iperreflessia, tremore, sindrome da aumentata eccitabilità neuro-riflesso, irritabilità, letargia, pianto costante, sonnolenza e insonnia. Questi sintomi possono essere causati da effetti serotoninergici o da sintomi di astinenza. Nella maggior parte dei casi, le complicazioni iniziano a comparire immediatamente o in breve tempo (<24 часов) после родов. Dati epidemiologici hanno dimostrato che l’uso di SSRI durante la gravidanza, soprattutto nella fase avanzata della gravidanza, può portare ad un aumento del rischio di sviluppare ipertensione polmonare persistente nel neonato. Il rischio osservato era di circa 5 su 1.000 gravidanze. Nella popolazione generale si registrano da 1 a 2 casi di ipertensione polmonare persistente del neonato ogni 1000 gravidanze. Gli studi sugli animali hanno mostrato tossicità riproduttiva ma nessun effetto dannoso diretto sulla gravidanza, sullo sviluppo embrionale/fetale, sul parto o sullo sviluppo postpartum.

Periodo dell'allattamento al seno . Non un gran numero di la paroxetina viene escreta nel latte materno. Negli studi pubblicati, le concentrazioni sieriche nei neonati allattati al seno erano inferiori ai limiti di rilevazione (<2 нг/мл) или очень низкими (<4 нг/мл). Никаких признаков воздействия препарата не наблюдалось у этих младенцев. Поскольку никакого воздействия не наблюдалось, можно рассматривать возможность грудного вскармливания.

Istruzioni per l'uso e dosi

Grave depressione:

La dose raccomandata è di 20 mg al giorno. Il miglioramento nei pazienti si osserva dopo la prima settimana di trattamento, ma diventa evidente a partire dalla seconda settimana di terapia. Come con tutti i farmaci antidepressivi, il dosaggio deve essere aggiustato se necessario entro 3-4 settimane dall’inizio della terapia e successivamente valutata l’efficacia del trattamento. In alcuni pazienti che non rispondono sufficientemente alla dose di 20 mg al giorno, la dose può essere aumentata gradualmente fino a un massimo di 50 mg al giorno, 10 mg alla volta, a seconda della risposta del paziente. I pazienti affetti da depressione dovrebbero essere trattati per un periodo di tempo sufficiente, almeno 6 mesi, per garantire che rimangano privi di sintomi.

Disturbo ossessivo-compulsivo (DOC):

La dose raccomandata è di 40 mg al giorno. I pazienti devono iniziare il trattamento con 20 mg al giorno e aumentare la dose di 10 mg ogni volta fino alla dose raccomandata. Se dopo diverse settimane di trattamento alla dose raccomandata si riscontra una risposta insufficiente, aumentare gradualmente la dose fino ad un massimo di 60 mg al giorno. I pazienti affetti da disturbo ossessivo-compulsivo devono ricevere il trattamento per un periodo di tempo sufficiente fino alla scomparsa dei sintomi della malattia. La durata della terapia può essere di diversi mesi o più.

Attacchi di panico:

La dose raccomandata è di 40 mg al giorno. I pazienti iniziano il trattamento con 10 mg al giorno e aumentano gradualmente la dose di 10 mg alla volta (a seconda della risposta del paziente) fino alla dose raccomandata. Si raccomanda una dose iniziale minima per ridurre la probabilità di peggioramento dei sintomi di ansia che possono verificarsi nelle prime fasi del trattamento. Se dopo diverse settimane di trattamento alla dose raccomandata si ottiene una risposta insufficiente, la dose viene aumentata fino a un massimo di 60 mg al giorno. I pazienti con disturbo di panico dovrebbero ricevere il trattamento per un periodo di tempo sufficiente fino alla scomparsa dei sintomi della malattia. La durata del trattamento può essere di diversi mesi o più.

Disturbo d’ansia sociale/fobia sociale:

Disturbo d'ansia generalizzato:

La dose raccomandata è di 20 mg al giorno. Se dopo diverse settimane di terapia alla dose raccomandata si riscontra una risposta insufficiente, aumentare gradualmente la dose (di 10 mg alla volta) fino a un massimo di 50 mg al giorno. Il trattamento a lungo termine richiede un monitoraggio costante.

Disturbo post traumatico da stress:

La dose raccomandata è di 20 mg al giorno. Se dopo diverse settimane di terapia alla dose raccomandata si riscontra una risposta insufficiente, aumentare gradualmente la dose (di 10 mg alla volta) fino a un massimo di 50 mg al giorno. Il trattamento a lungo termine richiede un monitoraggio costante.

Effetto collaterale

Molto comune (≥ 1/10),

Spesso (≥ 1/100,< 1/10),

Non comune (≥ 1/1.000,< 1/100),

Raramente (≥ 1/10.000,<1/1 000),

Molto raramente (< 1/10 000),

sconosciuto (non può essere determinato sulla base dei dati disponibili).

Malattie del sangue e del sistema linfatico: non comune: sanguinamento anomalo, principalmente dalla pelle e dalle mucose (principalmente ecchimosi). Molto raro: trombocitopenia.

Disturbi del sistema immunitario: molto raramente: reazioni allergiche (inclusi orticaria e angioedema).

Patologie del sistema endocrino: molto raro: sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico.

Disturbi del metabolismo e dell'assorbimento nutrienti: spesso: aumento dei livelli di colesterolo, diminuzione dell'appetito. Raramente: iponatriemia.

L'iponatriemia è stata segnalata prevalentemente nei pazienti anziani e talvolta a causa della sindrome da inappropriata secrezione dell'ormone antidiuretico.

Disordini mentali: spesso: sonnolenza, insonnia, ansia, sogni insoliti (compresi incubi). Non comune: confusione, allucinazioni. Raramente: reazioni maniacali, ansia, depersonalizzazione, attacchi di panico, acatisia. Frequenza sconosciuta: ideazione suicidaria e comportamento suicidario.

Casi di ideazione suicidaria e comportamento suicidario sono stati segnalati durante la terapia o immediatamente dopo la cessazione del trattamento. Questi sintomi possono essere correlati a una malattia di base.

Patologie del sistema nervoso: molto spesso: diminuzione della concentrazione. Comune: vertigini, tremore, mal di testa. Non comune: disturbi extrapiramidali. Raramente: convulsioni, sindrome delle gambe senza riposo. Molto raro: sindrome serotoninergica (i sintomi possono includere irrequietezza, confusione, sudorazione profusa, allucinazioni, iperreflessia, mioclono, tremori, tachicardia e tremore).

Segnalazioni di disturbi extrapiramidali, inclusa distonia orale-facciale, sono state ricevute da pazienti con disturbi motori predisponenti o con uso di farmaci antipsicotici.

Disturbi visivi: spesso: visione offuscata. Non comune: pupille dilatate. Molto raro: glaucoma acuto.

Disturbi dell'udito: frequenza sconosciuta: tinnito.

Disturbi cardiaci: non comune: tachicardia sinusale. Raramente: bradicardia.

Dal sistema cardiovascolare: non comune: aumento o diminuzione transitoria della pressione arteriosa, ipotensione arteriosa ortostatica.

Aumenti o diminuzioni transitori della pressione arteriosa sono stati segnalati durante il trattamento con paroxetina, solitamente in un contesto di ipertensione o ansia preesistente.

Patologie dell'apparato respiratorio, del torace e degli organi mediastinici: spesso: sbadigliando.

Disordini gastrointestinali: molto spesso: nausea. Comune: stitichezza, diarrea, vomito, secchezza delle fauci. Molto raro: sanguinamento gastrointestinale.

Patologie del fegato e delle vie biliari: raramente: aumento degli enzimi epatici. Molto raro: complicanze epatiche (epatite, ittero, insufficienza epatica).

Le segnalazioni di complicazioni al fegato sono estremamente rare.

Patologie della pelle e del tessuto sottocutaneo: spesso: sudorazione. Non comune: eruzione cutanea, prurito. Molto raro: reazioni avverse cutanee gravi (inclusi eritema multiforme, sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica), fotosensibilità.

Patologie del tratto renale e urinario: non comune: ritenzione urinaria, incontinenza urinaria.

Patologie degli organi genitali e della mammella: molto comune: disfunzione sessuale. Raramente: iperprolattinemia/galattorrea. Molto raro: priapismo.

Patologie del sistema muscoloscheletrico e del tessuto connettivo: raramente: artralgia, mialgia.

Studi epidemiologici condotti principalmente su pazienti di età pari o superiore a 50 anni mostrano un aumento del rischio di fratture ossee nei pazienti che ricevono inibitori selettivi della ricaptazione della serotonina e antidepressivi triciclici. Il meccanismo che porta a questo rischio non è noto.

Altri: spesso: astenia, aumento di peso. Molto raro: edema periferico.

Sintomi osservati quando si interrompe il trattamento con paroxetina:

Comune: vertigini, disturbi sensoriali, disturbi del sonno, ansia, mal di testa. Non comune: agitazione, nausea, tremore, confusione, sudorazione, instabilità emotiva, visione offuscata, palpitazioni, diarrea, irritabilità.

L'interruzione della paroxetina (soprattutto bruscamente) può causare sintomi quali vertigini, disturbi sensoriali (incluse parestesie, sensazioni di scossa elettrica e tinnito), disturbi del sonno (compresi sogni molto vividi), agitazione o ansia, nausea, tremori, stato confusionale, sudorazione, mal di testa, diarrea, battito cardiaco accelerato, instabilità emotiva, irritabilità, disturbi visivi. Nella maggior parte dei pazienti, questi sintomi sono lievi o moderati e si risolvono spontaneamente; tuttavia, in alcuni pazienti possono essere gravi e/o prolungati. A questo proposito si consiglia di interrompere gradualmente la terapia farmacologica con una graduale riduzione della dose.

Effetti avversi osservati negli studi clinici sui bambini:

Si è verificato un aumento del comportamento suicidario (compresi tentativi di suicidio e ideazione suicidaria), comportamento autolesionistico e aumento dell’ostilità. Ideazione suicidaria e tentativi di suicidio sono stati osservati principalmente negli studi clinici condotti su adolescenti affetti da disturbo depressivo maggiore. Aumenti dell’ostilità si sono verificati nei bambini con disturbo ossessivo-compulsivo e soprattutto nei bambini più piccoli (<12 anni di età). Ulteriori sintomi che sono stati osservati: diminuzione dell'appetito, tremori, sudorazione, ipercinesia, agitazione ansiosa, labilità emotiva (incluso pianto e sbalzi d'umore), eventi avversi associati a sanguinamento, principalmente sulla pelle e sulle mucose.

I sintomi osservati dopo la sospensione/riduzione graduale della paroxetina includono: labilità emotiva (incluso pianto, sbalzi d'umore, autolesionismo, ideazione suicidaria e tentativi di suicidio), nervosismo, vertigini, nausea e dolore addominale.

Overdose

Sintomi e segni: uno studio sul sovradosaggio di paroxetina ha dimostrato che, oltre alle reazioni avverse sopra menzionate che si verificano durante l'assunzione del farmaco, sono possibili anche febbre e contrazioni muscolari involontarie. I pazienti generalmente guarivano senza conseguenze gravi, anche dopo aver assunto dosi fino a 2000 mg alla volta. Sono possibili complicazioni come coma e alterazioni dell'ECG, con possibile morte (ma di solito quando la paroxetina viene assunta in combinazione con altri farmaci psicotropi con o senza alcol).

Trattamento: non è noto alcun antidoto specifico. Il trattamento dovrebbe consistere nelle misure generali utilizzate nel trattamento del sovradosaggio di qualsiasi antidepressivo. Entro poche ore dall'assunzione di una dose eccessiva vengono prescritti 20-30 g di carbone attivo per ridurre l'assorbimento della paroxetina. È indicata una terapia sintomatica con monitoraggio frequente dei segni vitali e attenta osservazione. Il paziente deve essere trattato secondo le indicazioni cliniche.

Interazione con altri farmaci

Farmaci serotoninergici:

Come con altri SSRI, l’uso concomitante di farmaci serotoninergici può comportare un aumento dell’incidenza degli effetti collaterali correlati alla 5-HT (sindrome serotoninergica). Si consiglia cautela ed è richiesto un monitoraggio clinico più attento quando si assumono farmaci serotoninergici in combinazione (come L-triptofano, triptani, tramadolo, linezolid, metiltioninio cloruro (blu di metilene), SSRI, litio, petidina ed erba di San Giovanni - Erba di San Giovanni ) con paroxetina. Si consiglia cautela anche quando si utilizza il fentanil in anestesia generale o nel trattamento del dolore cronico. L'uso concomitante di paroxetina e IMAO è controindicato a causa del rischio di sindrome serotoninergica.

Pimozide: in uno studio su pimozide a basso dosaggio (2 mg) somministrato in concomitanza con 60 mg di paroxetina è stato riportato un aumento dei livelli di pimozide in media di 2,5 volte. Ciò può essere spiegato dalle note proprietà inibitorie del CYP2D6 della paroxetina. A causa dello stretto indice terapeutico della pimozide e della sua nota capacità di prolungare l’intervallo QT, l’uso concomitante di pimozide e paroxetina è controindicato.

Enzimi che metabolizzano i farmaci: Il metabolismo e la farmacocinetica della paroxetina possono essere influenzati inducendo o inibendo gli enzimi metabolici del farmaco. Quando si assume paroxetina con un noto inibitore enzimatico che metabolizza i farmaci, si deve prendere in considerazione l'uso di paroxetina a dosi inferiori all'intervallo di dosaggio. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose quando il farmaco deve essere co-somministrato con noti stimolanti enzimatici che metabolizzano i farmaci (ad es. carbamazepina, rifampicina, fenobarbital, fenitoina) o con fosamprenavir/ritonavir. Qualsiasi aggiustamento della dose di paroxetina (dopo l’inizio o la sospensione di uno stimolatore enzimatico) deve essere basato sull’effetto clinico (tollerabilità ed efficacia).

Fosamprenavir/ritonavir: La somministrazione concomitante di fosamprenavir/ritonavir 700/100 mg due volte al giorno con paroxetina 20 mg al giorno a volontari sani per 10 giorni ha ridotto i livelli plasmatici di paroxetina di circa il 55%. La paroxetina non ha avuto effetti significativi sul metabolismo di fosamprenavir/ritonavir. Non ci sono dati sull’effetto della co-somministrazione a lungo termine di paroxetina e fosamprenavir/ritonavir (più di 10 giorni).

Prociclidina: L'uso quotidiano di paroxetina aumenta significativamente i livelli plasmatici di prociclidina. Se si verificano effetti anticolinergici, la dose di prociclidina deve essere ridotta.

Anticonvulsivanti:

Carbamazepina, fenitoina, sodio valproato. L'uso concomitante non ha alcun effetto sul profilo farmacocinetico/dinamico nei pazienti con epilessia.

Attività inibitoria del CYP2D6 della paroxetina: Come con altri antidepressivi, inclusi altri SSRI, la paroxetina inibisce l'enzima CYP2D6 del citocromo P450 epatico. L'inibizione del CYP2D6 può comportare un aumento delle concentrazioni plasmatiche di un farmaco co-somministrato metabolizzato da questo enzima. Questi includono alcuni antidepressivi triciclici (ad esempio clomipramina, nortriptilina e desipramina), fenotiazine, antipsicotici, risperidone, atomoxetina, alcuni farmaci antiaritmici di tipo 1C (ad esempio propafenone e flecainide) e metoprololo. Non è raccomandato l’uso della paroxetina in combinazione con metoprololo per l’insufficienza cardiaca a causa del ristretto range terapeutico del metoprololo per questa indicazione.

Sull'interazione farmacocinetica tra gli inibitori del CYP2D6 e il tamoxifene, che mostra una riduzione del 65-75% dei livelli plasmatici di una delle forme più attive di tamoxifene, vale a dire in letteratura è stato riportato l'endoxifene. In alcuni studi è stata segnalata una ridotta efficacia del tamoxifene con l’uso concomitante di alcuni antidepressivi SSRI. Poiché non si può escludere una diminuzione dell’effetto del tamoxifene, se possibile la co-somministrazione con potenti inibitori del CYP2D6 (inclusa paroxetina) deve essere evitata.

Alcol: Come con altri farmaci psicotropi, si consiglia ai pazienti di evitare di bere alcolici durante l'assunzione di paroxetina.

Anticoagulanti orali: L'uso concomitante di paroxetina e anticoagulanti orali può portare ad un aumento dell'attività anticoagulante e al rischio emorragico. Pertanto la paroxetina deve essere usata con cautela nei pazienti che assumono anticoagulanti orali.

FANS e acido acetilsalicilico e altri agenti antiaggreganti piastrinici:

L'uso concomitante di paroxetina e FANS/acido acetilsalicilico può portare ad un aumento del rischio di emorragia.

Si consiglia cautela nei pazienti che assumono SSRI in concomitanza con anticoagulanti orali, farmaci noti per influenzare la funzione piastrinica o aumentare il rischio di sanguinamento (ad esempio, antipsicotici atipici come clozapina, fenotiazine, la maggior parte dei TCA, acido acetilsalicilico, FANS, inibitori della COX-2), poiché così come in pazienti con una storia di disturbi emorragici o malattie che possono predisporre al sanguinamento.

Misure precauzionali

Il trattamento con paroxetina deve essere iniziato con cautela, due settimane dopo l’interruzione del trattamento con inibitori MAO irreversibili o 24 ore dopo il completamento del trattamento con inibitori MAO reversibili. Il dosaggio della paroxetina deve essere aumentato gradualmente fino al raggiungimento della risposta ottimale.

Evitare la sospensione improvvisa del farmaco; la dose deve essere ridotta gradualmente di 10 mg ad intervalli di una settimana. Se si verificano sintomi di intolleranza dopo aver ridotto la dose giornaliera o dopo aver interrotto il trattamento, riprendere l'assunzione della dose precedentemente prescritta. Successivamente il medico può continuare a ridurre la dose, ma in modo più graduale.

Popolazioni speciali

Pazienti anziani:

Nel plasma dei pazienti anziani si osservano aumenti delle concentrazioni di paroxetina, ma l’intervallo delle concentrazioni è simile a quello osservato nei pazienti più giovani. Il trattamento deve iniziare con la dose iniziale per adulti. L'aumento della dose può essere efficace per alcuni pazienti, ma la dose massima non deve superare i 40 mg al giorno.

Bambini sotto i 7 anni:

La paroxetina non è stata studiata nei bambini di età inferiore a 7 anni. La paroxetina non deve essere utilizzata fino a quando non saranno state stabilite la sicurezza e l’efficacia in questa fascia di età.

Bambini e adolescenti (7-17 anni):

La paroxetina non deve essere utilizzata nei bambini e negli adolescenti poiché studi clinici controllati hanno dimostrato che la paroxetina è associata ad un aumento del rischio di comportamento suicidario e ostilità. Inoltre, l’efficacia terapeutica non è stata dimostrata.

Uso nei bambini e negli adolescenti sotto i 18 anni di età:

La paroxetina non deve essere utilizzata nel trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni. Comportamenti associati al suicidio (tentativi di suicidio e ideazione suicidaria) e all’ostilità (principalmente aggressività, comportamento oppositivo e rabbia) sono stati osservati più frequentemente negli studi clinici condotti su bambini e adolescenti trattati con antidepressivi rispetto ai pazienti trattati con placebo. Se tuttavia viene presa una decisione terapeutica basata sulla necessità clinica, il paziente deve essere attentamente valutato per la possibile insorgenza di sintomi suicidari. Inoltre, mancano dati sulla sicurezza a lungo termine per bambini e adolescenti riguardanti la crescita, la maturazione, lo sviluppo cognitivo e comportamentale.

Insufficienza renale/epatica:

Si raccomanda cautela nell'uso nei pazienti con grave insufficienza renale o nei pazienti con insufficienza epatica. Aumenti delle concentrazioni plasmatiche di paroxetina si verificano in pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min) o in pazienti con insufficienza epatica. Pertanto, il dosaggio deve essere limitato al limite inferiore dell’intervallo di dosaggio.

Suicidio/idea suicidaria o peggioramento clinico:

La depressione è associata ad un aumento del rischio di ideazione suicidaria, autolesionismo e suicidio (atti e comportamenti suicidari). Questo rischio persiste finché non si verifica una remissione significativa. Poiché è possibile che non si verifichi alcun miglioramento durante le prime settimane o più di trattamento, i pazienti devono essere attentamente monitorati finché non si verifica un miglioramento. Il rischio di suicidio può aumentare nelle prime fasi del recupero.

Anche altri disturbi psichiatrici per i quali viene prescritta la paroxetina possono essere associati ad un aumento del rischio di comportamenti e comportamenti suicidari. Le stesse precauzioni adottate nel trattamento di pazienti affetti da disturbo depressivo generale devono essere osservate nel trattamento di pazienti affetti da altri disturbi mentali.

È noto che i pazienti con una storia di atti suicidari, o quelli che hanno un grado significativo di ideazione suicidaria prima del trattamento, corrono un rischio maggiore di ideazione suicidaria o di tentativi di suicidio e devono essere attentamente monitorati durante il trattamento. Una meta-analisi di studi clinici controllati con placebo sugli antidepressivi in ​​pazienti adulti con disturbi mentali ha mostrato un aumento del rischio di comportamento suicidario con gli antidepressivi rispetto al placebo nei pazienti di età inferiore a 25 anni.

Un attento monitoraggio dei pazienti, e in particolare dei pazienti ad alto rischio di suicidio, deve essere accompagnato da una terapia farmacologica, soprattutto all'inizio del trattamento e dopo modifiche della dose. I pazienti (e gli operatori sanitari) devono essere avvertiti di monitorare eventuali peggioramenti clinici, comportamenti o pensieri suicidari e cambiamenti insoliti nel comportamento e di rivolgersi immediatamente al medico se si verificano questi sintomi.

Acatisia/agitazione psicomotoria:

L'uso di paroxetina ha portato allo sviluppo di acatisia, che è caratterizzata da una sensazione interna di irrequietezza e irrequietezza psicomotoria, come l'incapacità di stare seduti o stare fermi. Ciò si verifica durante le prime settimane di trattamento. Nei pazienti in cui questi sintomi progrediscono, l’aumento della dose può avere conseguenze gravi.

Sindrome serotoninergica/sindrome neurolettica maligna:

In rari casi, in relazione al trattamento con paroxetina, in particolare quando prescritta in associazione con altri farmaci serotoninergici e/o neurolettici, può verificarsi lo sviluppo di complicanze simili alla sindrome serotoninergica o alla sindrome neurolettica maligna. Poiché queste sindromi possono portare a condizioni potenzialmente pericolose per la vita, il trattamento con paroxetina deve essere interrotto se tali complicanze (caratterizzate da gruppi di sintomi quali piressia, rigidità, mioclono, disturbi del sistema nervoso autonomo con possibili rapide fluttuazioni dei segni vitali, alterazioni della capacità mentale) , inclusa confusione, irritabilità, ansia estrema, progressione verso il delirio e il coma), deve essere effettuata una terapia sostitutiva sintomatica. La paroxetina non deve essere utilizzata in combinazione con una sostanza precursore della serotonina (come L-triptofano) a causa del rischio di sindrome serotoninergica.

Sindrome maniacale:

Come tutti gli antidepressivi, la paroxetina deve essere usata con cautela nei pazienti con storia di mania. La paroxetina deve essere interrotta se inizia una fase maniacale.

Diabete:

Nei pazienti con diabete mellito, il trattamento con un inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina (SSRI) deve essere accompagnato dal controllo glicemico. Potrebbe essere necessario un aggiustamento dei farmaci ipoglicemizzanti.

Epilessia:

Come con altri antidepressivi, la paroxetina deve essere usata con cautela nei pazienti con epilessia.

Parossismo (crisi epilettica):

L'incidenza complessiva degli attacchi è inferiore allo 0,1% nei pazienti trattati con paroxetina. Il farmaco deve essere sospeso se si verificano crisi epilettiche.

Terapia elettroconvulsivante (ECT):

L’esperienza clinica con l’uso concomitante di paroxetina ed ECT è scarsa.

Glaucoma:

Come altri SSRI, la paroxetina può causare dilatazione pupillare e deve essere usata con cautela nei pazienti con glaucoma o predisposizione al glaucoma.

Malattie cardiache:

Nei pazienti con malattie cardiache devono essere osservate le normali precauzioni.

Iponatremia:

Casi di iponatriemia sono stati segnalati raramente, soprattutto nelle persone anziane. Si deve prestare cautela anche nei pazienti ad aumentato rischio di iponatriemia, come quelli che assumono farmaci concomitanti e quelli con cirrosi. L’iponatriemia di solito si risolve completamente quando si interrompe la paroxetina.

Sanguinamento:

Sono stati segnalati sanguinamenti cutanei anomali come ecchimosi e porpora. Non sono state segnalate altre manifestazioni emorragiche, come sanguinamento gastrointestinale. I pazienti anziani possono essere maggiormente a rischio di sanguinamento.

Si consiglia cautela nei pazienti che assumono SSRI in concomitanza con anticoagulanti orali, farmaci noti per influenzare la funzione piastrinica o altri farmaci e che possono aumentare il rischio di sanguinamento (p. es., antipsicotici atipici come clozapina, fenotiazine, la maggior parte degli antidepressivi triciclici (TCA), acido acetilsalicilico , FANS, inibitori della COX-2), nonché in pazienti con disturbi emorragici o condizioni patologiche presenti nella loro anamnesi medica e che possono predisporre al sanguinamento.

Interazione con tamoxifene:

La paroxetina, un potente inibitore del CYP2D6, può determinare una diminuzione delle concentrazioni di endoxifene, uno dei più importanti metaboliti attivi del tamoxifene. Pertanto, se possibile, l’uso concomitante di paroxetina e tamoxifene deve essere evitato.

Sintomi da astinenza osservati quando si interrompe il trattamento con paroxetina:

I sintomi di astinenza quando si interrompe il trattamento con paroxetina sono comuni, soprattutto se il farmaco viene interrotto bruscamente. Negli studi clinici, gli eventi avversi osservati all’interruzione del trattamento si sono verificati nel 30% dei pazienti trattati con paroxetina rispetto al 20% dei pazienti trattati con placebo. Il rischio di sintomi di astinenza può dipendere da diversi fattori, tra cui la durata dell’assunzione del farmaco, la dose e la velocità con cui la dose viene ridotta. Vertigini, disturbi sensoriali (incluse parestesie, sensazioni di scossa elettrica e acufeni), disturbi del sonno (compresi sogni molto vividi), agitazione o ansia, nausea, tremori, confusione, sudorazione, mal di testa, diarrea, palpitazioni, labilità emotiva, irritabilità e disturbi visivi hanno stato segnalato. In genere, questi sintomi sono da lievi a moderati, tuttavia in alcuni pazienti possono essere gravi. Di solito si osservano entro i primi giorni dopo l'interruzione del trattamento, ma sono stati segnalati anche casi molto rari di tali sintomi in pazienti che hanno accidentalmente saltato una dose. Questi sintomi di solito scompaiono entro 2 settimane, anche se alcune persone potrebbero sperimentarli per 2-3 mesi o più. A questo proposito, si raccomanda di ridurre gradualmente la dose di paroxetina nell'arco di diverse settimane o mesi, a seconda delle caratteristiche individuali del paziente.

Eccipienti:

La paroxetina contiene piccole quantità di lattosio. I pazienti con rari problemi ereditari di intolleranza al galattosio, deficit congenito di lattasi o malassorbimento di glucosio-galattosio non devono assumere questo medicinale.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e altri meccanismi potenzialmente pericolosi. Il farmaco non influisce sul disturbo funzioni cognitive e psicomotorie. Tuttavia, è necessario prestare attenzione durante la guida di veicoli e altri meccanismi potenzialmente pericolosi. Sebbene la paroxetina non aumenti il ​​deterioramento delle capacità mentali e motorie indotto dall’alcol, l’uso concomitante di paroxetina e alcol non è raccomandato.

Modulo per il rilascio

10 compresse per blister. Uno, due o tre blister insieme alle istruzioni per l'uso sono inseriti in una confezione di cartone.

L’automedicazione può essere dannosa per la salute.
Dovresti consultare il tuo medico e leggere le istruzioni prima dell'uso.

Per il disturbo da stress post-traumatico, la depressione maggiore, l'ansia grave, i disturbi di panico e le fobie e talvolta per l'iperfunzione sessuale, i medici prescrivono un forte antidepressivo: la paroxetina (nota anche come Paxil, Seroxat, paroxetina cloridrato emiidrato, ecc.)

"Paxil" è un nome commerciale più comune in Russia, e Seroxat è più comune in Europa - questa è Paroxetina, cioè. un antidepressivo del gruppo SSRI (inibitore selettivo della ricaptazione della serotonina) con un effetto anti-ansia molto pronunciato.

Oggi, sul sito dell'aiuto psicologico e della psicoterapia online sito web imparerai cos'è la paroxetina (Paxil, Seroxat): istruzioni per l'uso, recensioni di pazienti e professionisti, nonché i prezzi per questo antidepressivo e i suoi analoghi.

Il contenuto dell'articolo:

L'antidepressivo, solitamente un farmaco da prescrizione, la Paroxetina e i suoi nomi simili - Paxil, Seroxat - non deve essere assunto secondo le istruzioni per l'uso (è per specialisti), ma esclusivamente come prescritto dal medico curante.


Lo specialista, dopo la diagnosi e altri studi pertinenti, dopo aver determinato la diagnosi esatta, le vostre controindicazioni, comprese le reazioni allergiche, la presenza di malattie epatiche e renali, vi prescriverà una dose individuale e la somministrazione di paroxetina (Paxil, Seroxat...).

L'automedicazione, anche dopo aver letto le istruzioni per l'uso, non deve essere eseguita in nessun caso (non sfidare il destino).

Se non ti fidi del tuo medico o ti viene prescritta la paroxetina immediatamente senza un esame serio, dovresti consultare due o tre specialisti in parallelo, preferibilmente a pagamento.

In una parola, le istruzioni per l'uso di Paxil, Seroxat (Paroxetina) sono solo per te - non su un pezzo di carta nella confezione del farmaco e non sul sito ufficiale del farmacologo - sono esclusivamente nella prescrizione (prescrizione) di un medico competente interessato alla tua guarigione.

Recensioni sull'antidepressivo Paroxetina (Paxil, Seroxat) ^

Molte persone moderne, di solito utenti di Internet, prima di usare qualsiasi farmaco, inclusa la paroxetina (Paxil, Seroxat), leggono recensioni su questi antidepressivi, dimenticando che molte recensioni sono scritte da copywriter assunti... qualunque cosa tu voglia, farmacologia - questo è il primo e innanzitutto un business... e non la vostra salute... (perché i farmacologi hanno bisogno di persone sane - pensate a vostro piacimento)...

Le recensioni reali delle persone che assumono (sia autonomamente che come prescritto da un medico, e che tuttavia sono venute in psicoterapia) l'antidepressivo Paxil (Paroxetina, Seroxat) sono quasi inequivocabili: “Non ha senso, solo effetti collaterali, incluso il peggioramento dello stato psico-emotivo ,” “Aiutano.” solo all'inizio, attenuando un po' i sintomi”...).

Sulla base dell'esperienza nella comunicazione e nella psicoterapia dei disturbi psicologici, tra cui depressione, fobia sociale, attacchi di panico e ossessioni, molti specialisti (di solito commercianti privati ​​che lavorano al di fuori del "sistema" per la salute umana, e non per la farmacologia) vi diranno che eventuali antidepressivi, inclusa la paroxetina, può aiutare ad alleviare (indebolire) sintomi evidenti, ma non cura la malattia stessa (non rimuoverne la fonte).

Un rapido sollievo dei sintomi può aiutare nella fase iniziale della psicoterapia, ma l'assunzione dei farmaci Paxil, Saroxat (Paroxetina) non è la terapia stessa, che viene spesso spacciata per l'uso a lungo termine di questi antidepressivi.

Paxil, Paroxetina, Seroxat - effetti collaterali, effetti e complicanze ^

I farmaci antidepressivi e ansiolitici Paxil (Seroxat, Paroxetina), come quasi tutti i farmaci, hanno molti effetti collaterali ed effetti, comprese complicazioni gravi, soprattutto se una persona si automedica.

• Sistema nervoso centrale e periferico: sonnolenza, tremore, astenia, insonnia, vertigini, affaticamento, convulsioni, disturbi del movimento, sindrome serotoninergica (disturbi mentali, autonomici e neuromuscolari, pericolosi per la vita), allucinazioni, mania, confusione, agitazione (forte eccitazione emotiva accompagnata da una sensazione di ansia e paura e trasformazione in irrequietezza motoria, bisogno di muoversi o ansia nel parlare), ansia, depersonalizzazione, attacchi di panico, nervosismo, amnesia, mioclono (spasmi convulsivi ripetuti di grandi gruppi muscolari).
• Organi di senso: Deficit visivo.
• Scheletro e muscoli: artralgia (dolore articolare), mialgia (dolore muscolare), debolezza muscolare, miopatia (danno muscolare distrofico).
• Sistema urinario: ritenzione urinaria, minzione frequente.
• Sistema riproduttivo: disfunzioni sessuali, tra cui impotenza e disturbi dell'eiaculazione, iperprolattinemia (aumento della prolattina, il cosiddetto ormone dello stress), galattorrea (escrezione del cosiddetto “latte della strega” dalla ghiandola mammaria, sia nelle donne nullipare che negli uomini), anorgasmia.
• Apparato digerente: diminuzione o aumento dell'appetito, alterazione del gusto, nausea, vomito, secchezza delle fauci, stitichezza o diarrea; in alcuni casi - epatite.
• Il sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica (forte diminuzione a breve termine della pressione sanguigna dovuta al passaggio dalla posizione del corpo orizzontale a quella verticale).
• Allergie: eruzione cutanea, orticaria, ecchimosi (sanguinamento nella pelle o nelle mucose), prurito, angioedema (edema di Quincke - ingrossamento del viso o di una parte o di un arto).
• Altri effetti collaterali: aumento della sudorazione, rinite (naso che cola), iponatriemia (diminuzione del sodio nel plasma, che porta, come minimo, a malessere), ridotta secrezione dell'ormone antidiuretico (difficile minzione seguita da intossicazione da acqua, che porta a letargia, mal di testa, anoressia, nausea, vomito , depressione, disturbi del sonno o sonnolenza, debolezza muscolare, spasmi muscolari, crampi... e poi,
  con una continua diminuzione del sodio nel plasma - confusione, disorientamento, psicosi, sonnolenza (stupore), convulsioni, diminuzione della temperatura corporea, perdita di coscienza, coma...

In caso di sovradosaggio di Paxil (Paroxetina, Seroxat)- dagli effetti collaterali elencati al coma... dal quale potresti non uscire più...

Inoltre, dovresti sapere che l'antidepressivo Paxil (Paroxetina) ha molte controindicazioni - durante la gravidanza e l'allattamento, in caso di insufficienza renale ed epatica, in caso di assunzione contemporanea di altri farmaci, nell'infanzia, nell'adolescenza e nella vecchiaia... - influisce sulla guida e gestire meccanismi complessi.

Il farmaco che ha un effetto antidepressivo, la paroxetina, è raccomandato per l'uso in caso di stati di panico e attacchi di ansia senza causa. Diventando ossessivi, tali sbalzi d'umore possono assumere la forma cronica del disturbo ossessivo-compulsivo e cambiamenti mentali gravi come la paura dello spazio aperto, la folla di un gran numero di persone e un costante stato di depressione. Con l'aiuto di questo farmaco, puoi migliorare significativamente il benessere di tali pazienti e liberarli dagli stati ossessivi.

La paroxetina, il cui nome comune internazionale si legge come paroxetina, è disponibile sotto forma di compresse bianche, rotonde, rivestite con film. Il suo produttore ufficiale è la Repubblica di Macedonia. Il farmaco appartiene al gruppo degli antidepressivi di terza generazione utilizzati nel trattamento della depressione e dei disturbi d'ansia ossessivi.

Tra l'altro, questo farmaco è relativamente facilmente tollerato dai pazienti e può essere prescritto per il trattamento in regime ambulatoriale. La paroxetina può essere utilizzata per quei pazienti che presentano controindicazioni all'uso di antidepressivi triciclici.

Questo vale per le persone con glaucoma ad angolo chiuso, persone con disturbi del ritmo cardiaco, ecc.

Come risultato dell'assunzione del farmaco, il principio attivo viene rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale e metabolizzato dal fegato. Inoltre, è ampiamente distribuito in tutti i tessuti del corpo; non più dell’1% è presente nel plasma sanguigno.

Circa il 64% del farmaco viene escreto dal corpo attraverso le urine e il restante 36% viene escreto nella bile attraverso l'intestino. È stato notato che la quantità del principio attivo aumenta nel corpo degli anziani e di coloro che hanno una funzionalità epatica o renale compromessa.

Il farmaco con effetto antidepressivo Paroxetina ha una struttura biciclica, che lo distingue tra farmaci simili. L'effetto del suo utilizzo è piuttosto elevato, i primi risultati positivi della terapia possono essere osservati già il terzo giorno dall'inizio e dopo due o tre settimane di utilizzo della paroxetina è possibile eliminare completamente i disturbi di panico e i sintomi dell'ansia.

Un effetto così efficace del farmaco è spiegato dal blocco dell'assorbimento della serotonina, che aumenta l'attività di questa sostanza in relazione al sistema nervoso centrale.

La serotonina è uno dei tanti neurotrasmettitori prodotti dal cervello; la sua funzione principale è mantenere la connessione tra le cellule nervose del cervello.

Dipende dall’attività della serotonina:

• garantire un sonno normale e completo;
• natura del comportamento;
• l'umore e l'allegria di una persona;
• attrazione sessuale verso il sesso opposto.

La maggior parte degli stati depressivi sono associati alla mancanza di serotonina nel cervello e l'uso del farmaco Paroxetina, a sua volta, aumenta dolcemente ma allo stesso tempo in modo abbastanza efficace il livello di questo mediatore, che è importante per l'intero sistema nervoso centrale .

L'effetto di questo farmaco non influisce sulle funzioni psicomotorie, non provoca cambiamenti significativi nella pressione sanguigna e non provoca disturbi del battito cardiaco. Le proprietà anticolinergiche del farmaco portano alla rapida eliminazione dell'ansia e dei disturbi del sonno.

Quando viene prescritto il farmaco?

La paroxetina è prescritta in caso di sviluppo delle seguenti condizioni:

1. In presenza di depressione di qualsiasi tipo, spesso con forme gravi della malattia, accompagnate da ansia ossessiva.
2. Come mezzo di prevenzione contro il ritorno degli stati depressivi.
3. Per alleviare la condizione nei pazienti con disturbo ossessivo-compulsivo e ai fini della loro prevenzione.
4. In condizioni accompagnate dalla paura di grandi folle di persone, in pazienti che soffrono di attacchi di panico e soffrono di paura dello spazio aperto.
5. In presenza di fobia sociale, sempre accompagnata da un disturbo d'ansia.
6. Quando si verifica un’ansia generalizzata, che provoca irrequietezza, tensione e ansia costante.
7. Pazienti con disturbo da stress post-traumatico.
8. Prescritto a chi sperimenta incubi, soffre di idee e azioni ossessive.

Secondo le recensioni dei medici, l'uso della paroxetina in presenza di tali sintomi per un periodo molto breve può alleviare questi stati ossessivi.

I pazienti si calmano gradualmente, l'ansia viene sostituita dalla calma, i pazienti provano di nuovo piacere dalla vita.

La paroxetina viene assunta come prescritto dal medico, solitamente al mattino, una volta al giorno per via orale. Per evitare vomito e nausea si consiglia di assumere il medicinale con il cibo. È necessario assumere le compresse con acqua semplice e pulita. Come accade con molti antidepressivi, l'uso della Paroxetina continua per lungo tempo, la durata della terapia può durare da sei settimane a sei mesi.

IN singoli casi ai pazienti può essere prescritta una terapia di mantenimento continua utilizzando una dose minima del farmaco.

Una concentrazione costante del principio attivo nel sangue dei pazienti da una singola dose si verifica entro tre-dieci ore e la sua stabilità viene determinata dopo un massimo di due settimane di terapia. L'emivita della Paroxetina dal plasma è di circa venti ore, il che consente di assumere il farmaco una volta al giorno.

Ciò è particolarmente conveniente per il trattamento ambulatoriale dei pazienti.

Con il trattamento a lungo termine con grandi dosi del farmaco, può verificarsi un accumulo non lineare di questa sostanza nel corpo e la quantità di antidepressivo nel sangue aumenta nei pazienti con insufficienza epatica.

Possibilità di effetti collaterali

La possibilità di effetti collaterali può colpire una varietà di organi e sistemi. Molto spesso questo è espresso come segue:

1. Dal sistema nervoso centrale possono verificarsi mal di testa, nervosismo irragionevole, incubi, sonnolenza e aumento dell'ansia. In alcuni pazienti, la memoria e la concentrazione possono essere influenzate. IN casi gravi il pensiero viene interrotto, si verificano attacchi epilettici, casi di euforia, aumento dell'aggressività o, al contrario, manifestazioni di sintomi di autismo con stupore. Anche i casi di allucinazioni sono rari.
2. Il farmaco può avere un effetto sul sistema nervoso autonomo sotto forma di aumento della sudorazione e sensazione di secchezza delle fauci.
3. L'assunzione del farmaco può avere un effetto negativo sul sistema linfatico e cardiovascolare. In questa condizione, i pazienti avvertono un cambiamento nella pressione stabile verso il suo aumento o diminuzione, sintomi di tachicardia e bradicardia.
4. Il superamento della dose del farmaco o l'assunzione per un lungo periodo possono influire sulla vista e su altri sensi. I pazienti avvertono acufeni, pupille dilatate e dolore agli occhi, che minacciano ulteriormente lo sviluppo di cataratta o glaucoma. Questi disturbi vengono eliminati dai colliri Oftimol, che possono ripristinare rapidamente la vista.
5. Potrebbero esserci problemi con la minzione e diminuzione della libido.
6. Dal sistema digestivo possono verificarsi attacchi di nausea, stitichezza o diarrea.
7. Esiste ancora la possibilità di sviluppare allergie sotto forma di edema, malessere, attacchi di emicrania e svenimento.

Molto spesso, durante l'assunzione di paroxetina, si verificano disturbi nel tratto gastrointestinale, molto meno spesso disturbi sessuali sotto forma di disfunzione erettile, anorgasmia o eiaculazione ritardata.

A volte, se è impossibile utilizzare la paroxetina, le istruzioni per l'uso consigliano di utilizzare i suoi analoghi.

I farmaci più economici possono essere utilizzati come sostituti disponibili:

• Capsule di Apo-Fluoxetina;
• Capsule "Profluzac";
• compresse di Siozama;
• Compresse Adepress;
• compresse di Plizil;
• Capsule di Amizola.

A volte i medici ricorrono all'uso di Eridon, che è un farmaco neurolettico antipsicotico per eliminare attacchi acuti di psicosi e altri disturbi mentali.

Ciò vale per le condizioni che presentano sintomi produttivi sotto forma di delirio, ansia, disturbi del pensiero, nonché le sue manifestazioni negative sotto forma di inibizione delle emozioni espresse, alienazione sociale e scarsa parola. Questo farmaco viene utilizzato anche per l'insorgenza di disturbi affettivi con stati di paura, ansia e depressione.

Il farmaco viene spesso prescritto a pazienti in grave stato depressivo, quando durante le prime settimane continuano ad avere pensieri ossessivi sul suicidio. In questo momento, si consiglia di cercare di distrarli da questi pensieri e monitorare i minimi cambiamenti nel loro comportamento.

Gli anziani possono manifestare sintomi di iponatriemia durante l'utilizzo di paroxetina e l'uso simultaneo di insulina o agenti ipoglicemizzanti orali può richiedere un aggiustamento del dosaggio. Durante il trattamento con Paroxetina il consumo di qualsiasi bevanda alcolica è strettamente controindicato.

Quando si assumono Diclofenac e Paroxetina, esiste il rischio di aumentare le proprietà antitrombocide del Diclofenac. Per la terapia pianificata a lungo termine, non è consigliabile combinare questi due farmaci.

Una terapia così complessa è possibile solo sotto la costante supervisione di un medico.

Sul forum dei siti web medici si discute spesso del prezzo di molti farmaci, compreso il costo della paroxetina. Puoi acquistarlo in una catena di farmacie, dove il suo prezzo dipenderà dal margine della farmacia e dai costi di trasporto. Il prezzo medio per una confezione contenente trenta compresse varia da 305 a 354 rubli.

È possibile ordinare il farmaco su uno dei siti Web in Internet, dove viene offerta in vendita anche un'ampia varietà di farmaci. Tuttavia, deve trattarsi di un sito affidabile con una buona reputazione, verificabile dalle recensioni dei clienti.

Dosaggio a seconda del tipo di malattia

La dose giornaliera minima del farmaco per i disturbi depressivi è di soli dieci milligrammi. Inoltre, è consentito superarlo in casi particolarmente difficili con gravi cambiamenti nello stato mentale del paziente. Con l'uso a lungo termine e si verifica dipendenza e resistenza all'azione della paroxetina, su raccomandazione di un medico, la dose può essere aumentata a cinquanta milligrammi al giorno.

In presenza di stati ossessivo-compulsivi è necessario iniziare il trattamento con quaranta milligrammi, portandolo a sessanta. A seconda delle condizioni del paziente, che ha sofferto di stress o soffre di fobia sociale, il trattamento viene effettuato con una dose iniziale di venti milligrammi.

Quando la gravità della condizione patologica diminuisce, la sospensione del farmaco viene effettuata gradualmente per prevenire la sindrome da astinenza. Allo stesso modo, la dose viene aumentata nell’arco di diverse settimane.

Cosa fare se si supera il dosaggio

Il superamento della dose è accompagnato da sonnolenza, tremori agli arti, sintomi di tachicardia, vertigini con confusione. Occasionalmente, ci sono casi di stato comatoso.

Uno dei primi e principali segni di superamento del dosaggio sono le pupille dilatate.

Spesso questa condizione può manifestarsi con i seguenti sintomi:

• Aritmia cardiaca;
• ipotensione o aumento della pressione sanguigna;
• sviluppo di comportamenti aggressivi;
• stati di svenimento.

È particolarmente indesiderabile in caso di sovradosaggio sviluppare sintomi di distonia, bradicardia, sindrome serotoninergica o difficoltà a urinare.

Per evitare lo sviluppo di tali condizioni in caso di sovradosaggio di paroxetina, devono essere adottate misure appropriate. A questo scopo lavare lo stomaco con abbondante acqua e assumere carbone attivo.

Se la situazione è grave, il medico monitora le condizioni del sistema respiratorio e una ventilazione sufficiente dei polmoni. È inoltre necessario monitorare il ritmo cardiaco e monitorare altre funzioni del corpo.

Formula lorda

C 19 H 20 FNO 3

Gruppo farmacologico della sostanza Paroxetina

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

61869-08-7

Caratteristiche della sostanza Paroxetina

Un antidepressivo SSRI.

La paroxetina cloridrato è una polvere quasi bianca, inodore. Solubilità in acqua 5,4 mg/ml. Peso molecolare 374,8.

La paroxetina mesilato è una polvere quasi bianca e inodore. La solubilità in acqua è superiore a 1 g/ml. Peso molecolare 425,5.

Farmacologia

effetto farmacologico- antidepressivo.

Inibisce selettivamente la ricaptazione della serotonina da parte dei neuroni, migliora la trasmissione serotoninergica nel sistema nervoso centrale.

È stata notata un'ampia variabilità individuale nella farmacocinetica della paroxetina. Completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. Biodisponibilità - 50-100%, aumenta dopo dosi ripetute (a causa della parziale saturazione del metabolismo durante il primo passaggio attraverso il fegato). Legame con le proteine ​​plasmatiche - 95%. Tmax - 2-8 ore (in media 5,2 ore). La concentrazione di equilibrio nel sangue se assunta quotidianamente viene raggiunta in circa 7-14 giorni. Soggetto a un metabolismo significativo durante il primo passaggio attraverso il fegato (incluso con la partecipazione dell'isoenzima CYP2D6) a metaboliti farmacologicamente inattivi. La paroxetina si distribuisce attivamente nei tessuti, circa l'1% rimane nel sistema circolatorio. V d - 3-28 l/kg (media 13 l/kg). T1/2 - circa 24 ore (entro 3-65 ore), si allunga nelle persone anziane, con funzionalità epatica e renale compromessa. Viene escreto entro 10 giorni dai reni (64%) e dall'intestino (36%), immodificato - 2% e 1%, rispettivamente. Quando la clearance della creatinina è compresa tra 30 e 60 ml/min e inferiore a 30 ml/min, la Cmax e l'AUC della paroxetina aumentano rispettivamente di 2 e 4 volte.

Applicazione della sostanza Paroxetina

Depressione di varia eziologia, disturbo ossessivo-compulsivo, disturbo di panico, fobie sociali, disturbo d'ansia generalizzato, disturbo da stress post-traumatico.

Controindicazioni

Ipersensibilità, uso simultaneo di inibitori MAO (e 2 settimane dopo la loro sospensione), età inferiore a 18 anni (l'efficacia e la sicurezza non sono state stabilite).

Restrizioni d'uso

Glaucoma ad angolo chiuso, iperplasia prostatica, mania, patologia cardiaca, epilessia (nell'epilessia instabile, la paroxetina deve essere evitata), condizioni convulsive, prescrizione di terapia con impulsi elettrici, assunzione di farmaci che aumentano il rischio di sanguinamento; presenza di fattori di rischio per aumento del sanguinamento; malattie che aumentano il rischio di sanguinamento; vecchiaia, insufficienza epatica e/o renale.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Durante il trattamento è necessario interrompere l'allattamento al seno (la paroxetina passa nel latte materno in concentrazioni vicine a quelle sieriche).

Effetti collaterali della sostanza Paroxetina

Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: vertigini, mal di testa, emicrania, sonnolenza, insonnia, aumento dell'eccitabilità, nervosismo, ansia, irritabilità, labilità emotiva, astenia, nevrosi, difficoltà di concentrazione, disturbi del pensiero, aggressività, ostilità, tremore, convulsioni, disturbi extrapiramidali, allucinazioni, euforia, mania o ipomania , confusione, agitazione, depersonalizzazione, amnesia, attacchi di panico, parestesie, sindrome serotoninergica, disturbi visivi, alterazioni del gusto.

Dal sistema muscolo-scheletrico: artralgia, mialgia, miopatia, miastenia grave.

Dal sistema genito-urinario: disfunzione sessuale, inclusi disturbi dell’eiaculazione, diminuzione della libido, anorgasmia, ritenzione urinaria o aumento della frequenza della minzione.

Dal tratto gastrointestinale: diminuzione/aumento dell'appetito, nausea, vomito, secchezza delle fauci, stitichezza/diarrea; in casi molto rari - epatite.

Dal sistema cardiovascolare: aumento o diminuzione della pressione sanguigna, ipotensione ortostatica, palpitazioni.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, ecchimosi, prurito, angioedema.

Altri: mialgia, rinorrea, aumento della sudorazione, iponatriemia, ridotta secrezione di ADH, iperprolattinemia/galattorrea, perdita/aumento di peso, sindrome da astinenza (con brusca sospensione della paroxetina).

Interazione

Incompatibile con gli inibitori MAO (inclusi furazolidone, procarbazina, selegilina), triptofano e sali di litio (rischio di sviluppare la sindrome serotoninergica). Gli antiacidi non influenzano l'assorbimento. L'uso simultaneo con cimetidina aumenta la C ss della paroxetina del 50% e con digossina riduce l'AUC della digossina del 15%. Inibisce il metabolismo degli antidepressivi triciclici (amitriptilina, imipramina, desipramina) e astemizolo, aumentandone la concentrazione nel sangue e il rischio di effetti collaterali. Aumenta la concentrazione plasmatica di teofillina, riduce reciprocamente la biodisponibilità in combinazione con fenitoina. Fenobarbital e primidone riducono la biodisponibilità della paroxetina. Se assunti contemporaneamente con fluoxetina, derivati ​​fenotiazinici (tioridazina), farmaci antiaritmici di classe I (propafenone, flecainide), sumatriptan, aumenta il rischio di effetti collaterali. L'uso concomitante con warfarin può causare sindrome emorragica con valore PT invariato. Sebbene la paroxetina non alteri il metabolismo dell'alcol e non sembri potenziare i suoi effetti sulle funzioni cognitive e psicomotorie nelle persone sane, il loro uso simultaneo nei pazienti depressi non è raccomandato.

Overdose

Sintomi: nausea, vomito, grave secchezza delle fauci, grave sonnolenza, irritabilità, tachicardia sinusale, tremore, pupille dilatate.

Trattamento: sintomatico. Per rimuovere dallo stomaco la parte non assorbita del farmaco è necessario indurre il vomito o eseguire una lavanda gastrica. Non è stato trovato alcun antidoto specifico. La diuresi forzata, l'emodialisi, l'emoperfusione e la exsanguinotrasfusione sono inefficaci (a causa dell'ampio volume di distribuzione e dell'alto grado di legame con le proteine ​​plasmatiche).

Vie di somministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Paroxetina

L'intervallo tra la sospensione degli inibitori MAO e l'inizio della paroxetina o la sua sospensione e l'inizio degli inibitori MAO deve essere di almeno 14 giorni. È possibile che i sintomi del disturbo di panico aumentino nella fase iniziale della terapia (si raccomanda l'uso simultaneo di ansiolitici per 2 settimane). È necessario un attento monitoraggio dei pazienti con tendenze suicide, soprattutto all'inizio del trattamento.

Se l'effetto sedativo è pronunciato, la paroxetina deve essere assunta la sera. Nel 2-10% della popolazione si osserva una bassa attività geneticamente determinata dell'isoenzima CYP2D6, che si manifesta con un rallentamento del metabolismo della paroxetina e un aumento della frequenza delle reazioni avverse (è necessario un aggiustamento della dose).

Prescrivere con cautela ai conducenti di veicoli e alle persone le cui attività richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Interazioni con altri principi attivi

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