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Ginipral: istruzioni per l'uso e recensioni
Nome latino: Ginipral
Codice ATX: R03CC05
Principio attivo: esoprenalina
Produttore: MbH GLOBOPHARM Pharmazeutische Produktions- und Handelsgesellschaft (Austria), Takeda (Germania), GmbH Nycomed Austria (Austria)
Aggiornamento della descrizione e della foto: 10.07.2018
Ginipral è un farmaco che aiuta a ridurre il tono e l'attività contrattile del miometrio.
Forma e composizione del rilascio
Ginipral è disponibile nelle seguenti forme di dosaggio:
- Compresse: bianche, biconvesse, rotonde (10 pezzi in blister, 2 blister in una scatola di cartone);
- Soluzione per somministrazione endovenosa: incolore, trasparente (in fiale da 2 ml, 5 fiale in vaschette di plastica, 1 o 5 vaschette in una scatola di cartone).
1 compressa contiene:
- Principio attivo: esoprenalina solfato – 0,5 mg;
- Componenti ausiliari: talco, amido di mais, copovidone, lattosio idrato, disodio edetato diidrato, magnesio stearato, glicerolo palmitato stearato.
1ml contiene:
- Principio attivo: esoprenalina solfato – 0,005 mg;
- Componenti ausiliari: disodio edetato diidrato, acido solforico 2N (per mantenere il livello di pH), pirosolfito di sodio, cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'azione del farmaco si basa sui meccanismi di stimolazione selettiva dei recettori β 2 -adrenergici e sull'attivazione dell'adenilato ciclasi con conseguente aumento della produzione di adenosina monofosfato ciclico, che stimola la pompa del calcio, che ridistribuisce gli ioni calcio (Ca 2+ ) nei miociti e riduce la sua concentrazione nelle miofibrille. Si espande vasi sanguigni, bronchi, riduce il tono e l'attività contrattile del miometrio, con conseguente miglioramento del flusso sanguigno uteroplacentare. Stimola la glicogenolisi.
A causa della selettività β2, Ginipral ha un leggero effetto sul flusso sanguigno e sull'attività cardiaca della donna incinta e del feto. Quando viene assunto, il tono diminuisce, l'intensità e la frequenza delle contrazioni uterine diminuiscono, inclusa la loro completa cessazione, che consente di prolungare la gravidanza fino all'inizio del travaglio tempestivo.
Quando somministrata per via endovenosa, l'esoprenalina sopprime le contrazioni del travaglio spontanee e indotte dall'ossitocina e durante il parto normalizza le contrazioni irregolari ed eccessivamente forti.
Quando somministrato per via endovenosa, l'effetto tocolitico del farmaco inizia immediatamente dopo l'iniezione e dura circa 20 minuti. L'effetto del farmaco viene mantenuto mediante successiva infusione endovenosa a lungo termine.
Farmacocinetica
- assorbimento: dopo somministrazione orale da tratto gastrointestinale Viene assorbito dal 5 all'11% dell'esoprenalina. È ora di raggiungere concentrazione massimaè di circa 2 ore;
- distribuzione: non sono disponibili dati sulla distribuzione del principio attivo nel corpo umano. Negli studi sugli animali, quando somministrati per via endovenosa, sono state trovate concentrazioni significative di esoprenalina muscoli scheletrici, reni, fegato, in misura minore – nel miocardio e nel cervello;
- metabolismo: l'esoprenalina viene metabolizzata dalla catecol-O-metiltransferasi a mono-3-O-metil-esoprenalina e a di-3-O-metil-esoprenalina;
- escrezione: a per via orale L'emivita è di circa 50 minuti. Fino al 90% del farmaco viene escreto attraverso l'intestino, fino al 5% attraverso i reni sotto forma di glucuronidi. Quando somministrato per via endovenosa, l'emivita è di circa 25 minuti. Nel corso di 1 giorno, circa il 44% della dose di esoprenalina viene escreta dai reni e circa il 5% attraverso l'intestino. Nei prossimi 8 giorni, queste cifre saranno rispettivamente del 54% e del 15,5%. SU stato iniziale i reni espellono sia l'esoprenalina libera che i metaboliti metilati, i solfati e i coniugati di entrambi i metaboliti con l'acido glucuronico. Dopo 2 giorni, nelle urine viene rilevata solo di-3-O-metil-esoprenalina. Circa il 10% della dose viene escreta nella bile, principalmente coniugati di metaboliti O-metilati. Un certo riassorbimento avviene nell'intestino perché feci Viene espulsa meno sostanza di quella contenuta nella bile.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, Ginipral sotto forma di soluzione iniettabile è prescritto nei seguenti casi:
- Tocolisi massiva: per l'inibizione nascita prematura contrazioni quando la cervice è dilatata e/o cancellata;
- Tocolisi acuta: come misura di emergenza in caso di parto prematuro prima del trasporto della gestante in ospedale; per inibire le contrazioni del travaglio durante il parto quando l'utero è immobilizzato prima taglio cesareo, asfissia intrauterina acuta, complicata attività lavorativa, prolasso del cordone ombelicale, nonché prima di girare il feto da una posizione trasversale;
- Tocolisi a lungo termine: per la prevenzione del parto prematuro con contrazioni frequenti o intensificate senza dilatazione dell'utero o cancellazione della cervice; quando si immobilizza l'utero prima, durante e dopo il cerchiaggio cervicale.
Ginipral in compresse viene utilizzato quando esiste il rischio di parto prematuro (il più delle volte come continuazione terapia infusionale).
Controindicazioni
- Tachiaritmie;
- Tireotossicosi;
- Stenosi e difetto aortico valvola mitrale;
- Miocardite;
- Gravi malattie renali ed epatiche;
- Ipertensione arteriosa;
- Ischemia cardiaca;
- Distacco prematuro della placenta, sanguinamento uterino;
- Infezioni intrauterine;
- Glaucoma ad angolo chiuso;
- Periodo di allattamento ( allattamento al seno);
- Ipersensibilità ai componenti del farmaco (specialmente nei pazienti con asma bronchiale e una storia di ipersensibilità ai solfiti).
Durante la gravidanza, l'uso di Ginipral è controindicato nel primo trimestre.
Istruzioni per l'uso di Ginipral: metodo e dosaggio
La soluzione viene somministrata per via endovenosa lentamente nell'arco di 5-10 minuti. Il medico seleziona la dose individualmente. Dopo la diluizione a 10 ml con una soluzione isotonica di cloruro di sodio, viene inserito un contagocce di Ginipral, utilizzando pompe per infusione dosatrici automatiche o sistemi di infusione convenzionali.
Il regime per l'utilizzo dei contagocce Ginipral è determinato dalle indicazioni:
- Tocolisi massiva: la somministrazione di Ginipral inizia con 0,01 mg (1 fiala da 2 ml) seguita dall'infusione ad una velocità di 0,0003 mg al minuto. È anche possibile l'uso per infusione del farmaco senza previa somministrazione in bolo;
- Tocolisi acuta: il farmaco viene utilizzato in una dose di 0,01 mg. Se necessario, la terapia può essere continuata con infusioni;
- Tocolisi a lungo termine: Ginipral è prescritto come infusione a goccia a lungo termine ad una velocità di 0,000075 mg al minuto.
Se le contrazioni non riprendono entro 48 ore, il trattamento viene continuato con Ginipral compresse.
Le compresse di Ginipral vengono assunte per via orale con un bicchiere di una piccola quantità acqua.
Se esiste la minaccia di parto prematuro, Ginipral viene prescritto alla dose di 0,5 mg (1 compressa) 1-2 ore prima della fine dell'infusione.
Prima prendi 1 compressa ogni 3 ore, poi ogni 4-6 ore. Dose giornaliera– da 4 a 8 compresse (2-4 mg).
Effetti collaterali
- Sistema nervoso centrale e periferico: vertigini, mal di testa, leggero tremore delle dita, ansia;
- Apparato digerente: raramente - vomito, nausea, soppressione della motilità intestinale, aumento temporaneo dei livelli di transaminasi, blocco intestinale(si consiglia di monitorare la regolarità intestinale);
- Sistema cardiovascolare: tachicardia materna (nella maggior parte dei casi, la frequenza cardiaca fetale rimane invariata), ipotensione arteriosa(solitamente diastolico); raramente - cardialgia (di solito scompare rapidamente dopo la sospensione del farmaco), disturbi del ritmo ( extrasistole ventricolare);
- Indicatori di laboratorio: ipocalcemia all'inizio del trattamento, ipokaliemia, aumento dei livelli di glucosio nel plasma;
- Reazioni allergiche: broncospasmo, difficoltà di respirazione, alterazione della coscienza fino al coma, shock anafilattico(in pazienti con asma bronchiale o ipersensibilità ai solfiti);
- Altro: oliguria, aumento della sudorazione, gonfiore (specialmente nei pazienti con malattie renali).
Nei neonati effetti collaterali può manifestarsi come acidosi e ipoglicemia.
Overdose
Sintomi: ansia, tremore, aumento della sudorazione, vertigini, mal di testa, aritmia, tachicardia, cardialgia, mancanza di respiro, diminuzione pressione sanguigna.
Terapia: trattamento sintomatico. Come antidoti vengono prescritti beta-bloccanti non selettivi che neutralizzano completamente l'effetto di Ginipral. In questo caso, è necessario tenere in considerazione il rischio di sviluppare broncospasmo durante il trattamento di pazienti affetti da asma bronchiale.
istruzioni speciali
Pazienti con ipersensibilità Oltre ai simpaticomimetici, si consiglia di prescrivere piccole dosi di Ginipral, che il medico seleziona individualmente. Inoltre, tali pazienti richiedono un controllo medico costante.
Se si verifica un aumento significativo della frequenza cardiaca materna (più di 130 battiti al minuto) e/o una diminuzione significativa della pressione sanguigna, la dose del farmaco deve essere ridotta.
Se si verificano segni di insufficienza cardiaca, dolore al cuore e difficoltà di respirazione, l'uso di Ginipral deve essere interrotto immediatamente.
Durante la terapia, soprattutto nel periodo iniziale, è possibile un aumento del glucosio nel plasma sanguigno, e quindi nelle madri con diabete mellito gli indicatori devono essere monitorati metabolismo dei carboidrati. Se la nascita avviene immediatamente dopo un ciclo di trattamento, si dovrebbe tenere in considerazione la possibilità di sviluppare acidosi e ipoglicemia nel neonato, associata alla penetrazione transplacentare di chetoni e acidi lattici.
Quando si utilizza Ginipral, la diuresi diminuisce, quindi è necessario monitorare attentamente i segni di ritenzione di liquidi nel corpo.
A volte utilizzo simultaneo i glucocorticosteroidi durante le infusioni di Ginipral possono portare a edema polmonare. Pertanto, durante la terapia infusionale, è necessario un monitoraggio costante delle condizioni del paziente. Ciò è particolarmente importante quando trattamento combinato glucocorticosteroidi in pazienti con malattia renale. È necessario limitare rigorosamente l'assunzione di liquidi in eccesso. A causa del rischio possibile sviluppo L’edema polmonare dovrebbe, per quanto possibile, limitare il volume delle infusioni. Si consiglia inoltre di limitare l'assunzione di sale nella dieta.
Durante il periodo di utilizzo del farmaco è necessario monitorare la regolarità dell'attività intestinale.
Prima di iniziare il trattamento tocolitico, è necessario assumere integratori di potassio, poiché l'effetto dei simpaticomimetici sul miocardio è potenziato dall'ipokaliemia.
L'uso simultaneo di simpaticomimetici e farmaci per anestesia generale(alotano) può causare aritmie cardiache. Pertanto, prima di utilizzare alotano, la terapia con Ginipral deve essere interrotta.
Con la terapia tocolitica a lungo termine è necessario monitorare lo stato del complesso fetoplacentare. È inoltre necessario garantire che non vi sia distacco della placenta, i cui sintomi clinici possono essere attenuati sullo sfondo della terapia tocolitica. Quando la cervice si dilata più di 2-3 cm e si rompe sacco amniotico l'uso di Ginipral è inefficace.
Quando si effettua il trattamento tocolitico con l'uso di beta-agonisti, i sintomi della concomitante miotonia distrofica possono aumentare. In questi casi si consiglia l'uso di farmaci a base di difenilidantoina (fenitoina).
È possibile che gli effetti collaterali di Ginipral aumentino se assunto sotto forma di compresse con caffè o tè.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Ginipral è controindicato durante la gravidanza fino alla 20a settimana di gravidanza. Dalla 20a settimana di gravidanza è consentito utilizzare il farmaco secondo le indicazioni.
Ginipral è controindicato durante l'allattamento.
Per funzionalità renale compromessa
In caso di grave malattia renale, l'uso di Ginipral è controindicato.
Per disfunzione epatica
In caso di gravi malattie del fegato, l'uso di Ginipral è controindicato.
Interazioni farmacologiche
Quando si utilizza Ginipral contemporaneamente con alcuni medicinali Possono verificarsi effetti indesiderati:
- Beta-bloccanti: indeboliscono o neutralizzano l'azione di Ginipral;
- Farmaci ipoglicemizzanti orali: indebolimento del loro effetto;
- Metilxantine (compresa la teofillina): potenziano l'efficacia di Ginipral;
- Glucocorticosteroidi: riducono l'intensità dell'accumulo di glicogeno nel fegato;
- Altri farmaci ad attività simpaticomimetica (broncodilatatori e farmaci cardiovascolari): comparsa di sintomi di sovradosaggio e aumento degli effetti di questi farmaci sull'organismo sistema cardiovascolare;
- Ftorotan e beta-agonisti: aumento degli effetti collaterali di Ginipral sul sistema cardiovascolare.
Ginipral è incompatibile con antidepressivi triciclici, inibitori della monoaminossidasi (IMAO), alcaloidi dell'ergot, nonché farmaci contenenti vitamina D e calcio, mineralcorticoidi e diidrotachisterolo.
Il solfito è un componente altamente attivo, quindi non si deve mescolare Ginipral con altre soluzioni diverse dalla soluzione di glucosio al 5% (destrosio) e soluzione isotonica cloruro di sodio.
Analoghi
Gli analoghi di Ginipral sono: Ipradol, Metacin, Nifedipine, Magne B6, Hexoprenaline, Parusisten, Yutopar.
Termini e condizioni di conservazione
Conservare ad una temperatura di 18-25°C, al riparo dalla luce, fuori dalla portata dei bambini.
Data di scadenza:
- Soluzione per amministrazione endovenosa – 3 anni;
- Compresse – 5 anni.
ISTRUZIONI
per applicazione
Ginipral
Composto
1 ml di soluzione contiene:
Principi attivi: esoprenalina solfato - 5 mcg.
Eccipienti: sodio pirosolfito, sodio edetato diidrato, sodio cloruro, acido solforico 2N (per mantenere il livello del pH), acqua per preparazioni iniettabili.
Pacchetto
5 pezzi. 2ml.
effetto farmacologico
Beta2-adrenomimetico selettivo, riduce il tono e l'attività contrattile del miometrio. Riduce la frequenza e l'intensità delle contrazioni uterine, sopprime le contrazioni del travaglio spontanee e indotte dall'ossitocina. Durante il parto normalizza le contrazioni eccessivamente forti o irregolari.
Sotto l'influenza del farmaco, nella maggior parte dei casi le contrazioni premature si fermano, il che consente di prolungare la gravidanza fino al periodo normale parto
A causa della sua selettività beta2, il farmaco ha scarsi effetti sull’attività cardiaca e sul flusso sanguigno della donna incinta e del feto.
Ginipral, indicazioni per l'uso
- Tocolisi acuta:
- Inibizione delle contrazioni del travaglio durante il parto con asfissia intrauterina acuta, con immobilizzazione dell'utero prima del taglio cesareo, prima di girare il feto dalla posizione trasversale, con prolasso del cordone ombelicale, con travaglio complicato.
- Una misura d'emergenza in caso di parto prematuro prima che la donna incinta venga portata in ospedale.
- Tocolisi massiva:
- Inibizione delle contrazioni premature del travaglio in presenza di cervice levigata e/o dilatazione della faringe uterina.
- Tocolisi a lungo termine:
- Prevenzione del parto prematuro durante contrazioni intense o frequenti senza cancellazione della cervice o dilatazione dell'utero.
- Immobilizzazione dell'utero prima, durante e dopo il cerchiaggio cervicale.
Controindicazioni
- Tireotossicosi.
- Tachiaritmie.
- Miocardite.
- Malattia della valvola mitrale e stenosi aortica.
- Ipertensione arteriosa.
- Gravi malattie del fegato e dei reni.
- Glaucoma ad angolo chiuso.
- Sanguinamento uterino, distacco prematuro della placenta.
- Infezioni intrauterine.
- I trimestre di gravidanza.
- Allattamento (allattamento al seno).
- Ipersensibilità ai componenti del farmaco (specialmente nei pazienti con asma bronchiale e storia di ipersensibilità ai solfiti).
Istruzioni per l'uso e dosi
Il contenuto della fiala deve essere somministrato per via endovenosa lentamente nell'arco di 5-10 minuti utilizzando pompe per infusione a dosaggio automatico o utilizzando sistemi di infusione convenzionali - dopo diluizione con soluzione isotonica di cloruro di sodio a 10 ml. La dose del farmaco deve essere scelta individualmente.
Per la tocolisi acuta: il farmaco viene prescritto in una dose di 10 mcg (1 fiala 2 ml). In futuro, se necessario, il trattamento potrà essere continuato con le infusioni.
Per la tocolisi massiva: la somministrazione del farmaco inizia con 10 mcg (1 fiala 2 ml), seguita dall'infusione di Ginipral ad una velocità di 0,3 mcg/min. COME trattamento alternativoè possibile utilizzare solo infusioni del farmaco alla velocità di 0,3 mcg/min senza previa somministrazione in bolo del farmaco.
Per la tocolisi a lungo termine: il farmaco viene prescritto come infusione a goccia a lungo termine ad una velocità di 0,075 mcg/min.
Se le contrazioni non riprendono entro 48 ore, il trattamento con Ginipral 500 mcg compresse deve essere continuato.
Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Il farmaco è controindicato per l'uso nel primo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento (allattamento al seno). Nel II e III trimestri Durante la gravidanza, il farmaco viene utilizzato secondo le indicazioni.
Effetti collaterali
Dal sistema nervoso centrale e periferico sistema nervoso: mal di testa, vertigini, ansia, leggero tremore delle dita.
Dal sistema cardiovascolare: tachicardia nella madre (la frequenza cardiaca nel feto nella maggior parte dei casi rimane invariata), ipotensione arteriosa (principalmente diastolica); raramente - disturbi del ritmo (extrasistole ventricolare), cardialgia (scompare rapidamente dopo la sospensione del farmaco).
Da fuori apparato digerente: raramente - nausea, vomito, inibizione della motilità intestinale, ostruzione intestinale (si consiglia di monitorare la regolarità intestinale), aumento temporaneo dei livelli di transaminasi.
Reazioni allergiche: difficoltà respiratoria, broncospasmo, alterazione della coscienza fino al coma, shock anafilattico (in pazienti con asma bronchiale o pazienti con ipersensibilità ai solfiti).
Da fuori parametri di laboratorio: ipokaliemia, ipocalcemia all'inizio della terapia, aumento dei livelli di glucosio plasmatico.
Altro: aumento della sudorazione, oliguria, edema (soprattutto nei pazienti con malattie renali). Effetti collaterali nei neonati: ipoglicemia, acidosi.
istruzioni speciali
Durante il periodo di utilizzo di Ginipral, si raccomanda di monitorare attentamente le funzioni del sistema cardiovascolare (frequenza cardiaca, pressione sanguigna) della madre e del feto. Si consiglia di registrare un ECG prima e durante il trattamento.
Ai pazienti con ipersensibilità ai simpaticomimetici deve essere prescritto Ginipral in piccole dosi, selezionate individualmente, secondo monitoraggio costante medico
Se si verifica un aumento significativo della frequenza cardiaca materna (più di 130 battiti/min) e/o una diminuzione significativa della pressione sanguigna, la dose del farmaco deve essere ridotta.
Se si verificano difficoltà respiratorie, dolore al cuore o segni di insufficienza cardiaca, l'uso di Ginipral deve essere interrotto immediatamente.
L'uso di Ginipral può causare un aumento del glucosio nel plasma sanguigno (specialmente durante il periodo iniziale di trattamento), pertanto il metabolismo dei carboidrati deve essere monitorato nelle madri con diabete. Se il parto avviene immediatamente dopo un ciclo di trattamento con Ginipral, è necessario considerare la possibilità di ipoglicemia e acidosi nei neonati a causa della penetrazione transplacentare degli acidi lattici e chetonici.
Quando si utilizza Ginipral, la diuresi diminuisce, quindi è necessario monitorare attentamente i sintomi associati alla ritenzione di liquidi nel corpo.
In alcuni casi, l’uso simultaneo di GCS durante le infusioni di Ginipral può causare edema polmonare. Pertanto, durante la terapia infusionale, prestare costante attenzione osservazione clinica per i pazienti. Ciò è particolarmente importante nel trattamento combinato del GCS in pazienti con malattia renale. È necessaria una restrizione rigorosa assunzione eccessiva liquidi. Il rischio di possibile sviluppo di edema polmonare richiede di limitare il più possibile il volume delle infusioni, nonché di utilizzare soluzioni di diluizione che non contengano elettroliti. Dovresti limitare l'assunzione di sale dal cibo.
Si raccomanda di monitorare la regolarità dei movimenti intestinali durante il periodo di utilizzo del farmaco.
Prima di iniziare la terapia tocolitica è necessario assumere integratori di potassio, perché con l'ipokaliemia, l'effetto dei simpaticomimetici sul miocardio aumenta.
L'uso simultaneo di anestesia generale (alotano) e simpaticomimetici può portare ad aritmie cardiache. Ginipral deve essere interrotto prima di usare l'alotano.
Con la terapia tocolitica prolungata, è necessario monitorare le condizioni del complesso fetoplacentare e garantire che non vi sia distacco della placenta. Sintomi clinici distacco prematuro le placente possono essere levigate con la terapia tocolitica. Quando le membrane si rompono e quando la cervice risulta dilatata di oltre 2-3 cm, l’efficacia della terapia tocolitica è bassa.
Durante la terapia tocolitica con l'uso di beta-agonisti, i sintomi della concomitante miotonia distrofica possono intensificarsi. In questi casi, si raccomanda l'uso di farmaci a base di difenilidantoina (fenitoina).
Quando si utilizza il farmaco sotto forma di compresse con tè o caffè, gli effetti collaterali di Ginipral possono aumentare.
Interazioni farmacologiche
A uso congiunto con i beta-bloccanti, l'effetto di Ginipral è indebolito o neutralizzato.
Se usato insieme alle metilxantine (inclusa la teofillina), l'efficacia di Ginipral risulta potenziata.
Quando Ginipral viene utilizzato insieme a GCS, l'intensità dell'accumulo di glicogeno nel fegato diminuisce.
Se usato insieme, Ginipral indebolisce l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti orali.
Quando Ginipral viene utilizzato insieme ad altri farmaci con attività simpaticomimetica (farmaci cardiovascolari e broncodilatatori), l'effetto dei farmaci sul sistema cardiovascolare può essere potenziato e possono comparire sintomi di sovradosaggio.
Se usato insieme a ftorotan e beta-agonisti, aumentano gli effetti collaterali di Ginipral sul sistema cardiovascolare.
Ginipral è incompatibile con gli alcaloidi dell'ergot, gli inibitori MAO, gli antidepressivi triciclici, nonché con i farmaci contenenti calcio e vitamina D, diidrotachisterolo e mineralcorticoidi.
Il solfito è un componente altamente attivo, quindi è necessario astenersi dal mescolare Ginipral con soluzioni diverse dalla soluzione isotonica di cloruro di sodio e dalla soluzione di destrosio (glucosio) al 5%.
Overdose
Sintomi: grave tachicardia nella madre, aritmia, tremore delle dita, mal di testa, aumento della sudorazione, ansia, cardialgia, diminuzione della pressione sanguigna, mancanza di respiro.
Trattamento: uso di antagonisti di Ginipral - beta-bloccanti non selettivi che neutralizzano completamente l'effetto del farmaco.
Condizioni di archiviazione
Conservare in luogo protetto dalla luce, fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura compresa tra 18° e 25°C.
Data di scadenza
3 anni.
Un farmaco che riduce il tono e l'attività contrattile del miometrio
Sostanza attiva
Esoprenalina solfato (esoprenalina)
Forma di rilascio, composizione e confezionamento
Pillole bianco, rotondo, biconvesso.
Eccipienti: amido di mais, lattosio idrato (80 mg), copovidone, sodio edetato diidrato, talco, magnesio stearato, glicerolo palmitato stearato.
10 pezzi. - blister (2) - scatole di cartone.
effetto farmacologico
Beta 2-adrenomimetico selettivo, riduce il tono e l'attività contrattile del miometrio. Riduce la frequenza e l'intensità delle contrazioni uterine, sopprime le contrazioni del travaglio spontanee e indotte dall'ossitocina. Durante il parto normalizza le contrazioni eccessivamente forti o irregolari.
Sotto l'influenza del farmaco, nella maggior parte dei casi le contrazioni premature si fermano, il che consente di prolungare la gravidanza fino alla normale data di scadenza.
A causa della sua selettività beta 2, il farmaco ha scarsi effetti sull'attività e sul flusso sanguigno della donna incinta e del feto.
Farmacocinetica
Aspirazione
L'esoprenalina è ben assorbita dopo somministrazione orale.
Metabolismo
Il farmaco è costituito da due gruppi catecolaminici che vengono metilati dalla COMT. L'esoprenalina diventa biologicamente inattiva solo se entrambi i gruppi catecolaminici sono metilati. Questa proprietà, così come l’elevata capacità del farmaco di aderire alle superfici, sono considerate le ragioni del suo effetto duraturo.
Rimozione
Viene escreto principalmente nelle urine immodificato e sotto forma di metaboliti. Durante le prime 4 ore dopo la somministrazione del farmaco, l'80% della dose somministrata viene escreta nelle urine sotto forma di esoprenalina libera e monometil metabolita. Quindi aumenta l'escrezione del metabolita dimetilico e dei composti coniugati (glucuronide e solfato). Una piccola parte viene escreta nella bile sotto forma di metaboliti complessi.
Indicazioni
- minaccia di parto prematuro (principalmente come continuazione della terapia infusionale).
Controindicazioni
- tireotossicosi;
- tachiaritmie;
- miocardite;
- malattia della valvola mitrale e stenosi aortica;
— malattie gravi fegato e reni;
- glaucoma ad angolo chiuso;
- sanguinamento uterino, distacco prematuro della placenta;
- infezioni intrauterine;
— I trimestre di gravidanza;
- allattamento (allattamento al seno);
- ipersensibilità ai componenti del farmaco (specialmente nei pazienti con asma bronchiale).
Dosaggio
Le compresse devono essere assunte con una piccola quantità di acqua.
A minaccia di parto prematuro il farmaco viene prescritto in una dose di 500 mcg (1 compressa) 1-2 ore prima della fine dell'infusione di Ginipral.
Il farmaco deve essere assunto prima 1 compressa. ogni 3 ore e poi ogni 4-6 ore.La dose giornaliera è di 2-4 mg (4-8 compresse).
Effetti collaterali
Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, ansia, leggero tremore delle dita.
Dal sistema cardiovascolare: tachicardia nella madre (la frequenza cardiaca nel feto rimane invariata nella maggior parte dei casi), ipotensione arteriosa (principalmente diastolica); raramente - disturbi del ritmo (extrasistole ventricolare), cardialgia (scompare rapidamente dopo la sospensione del farmaco).
Dal sistema digestivo: raramente - nausea, vomito, inibizione della motilità intestinale, ostruzione intestinale (si consiglia di monitorare la regolarità intestinale), aumento temporaneo dei livelli di transaminasi.
Reazioni allergiche: difficoltà di respirazione, broncospasmo, alterazione della coscienza fino al coma, shock anafilattico (in pazienti con asma bronchiale o pazienti con ipersensibilità ai solfiti).
Dai parametri di laboratorio: ipokaliemia, ipocalcemia all'inizio della terapia, aumento dei livelli plasmatici.
Altri: aumento della sudorazione, oliguria, edema (specialmente nei pazienti con malattie renali).
Effetti collaterali nei neonati: ipoglicemia, acidosi.
Overdose
Sintomi: grave tachicardia nella madre, aritmia, tremore delle dita, mal di testa, aumento della sudorazione, ansia, cardialgia, diminuzione della pressione sanguigna, mancanza di respiro.
Trattamento: l'uso di antagonisti Ginipral - non selettivi, che neutralizzano completamente l'effetto del farmaco.
Interazioni farmacologiche
Se usato insieme ai beta-bloccanti, l'effetto di Ginipral viene indebolito o neutralizzato.
Se usato insieme alle metilxantine (incluso ) l'efficacia di Ginipral aumenta.
Quando Ginipral viene utilizzato insieme a GCS, l'intensità dell'accumulo di glicogeno nel fegato diminuisce.
Se usato insieme, Ginipral indebolisce l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti orali.
Quando Ginipral viene utilizzato insieme ad altri farmaci con attività simpaticomimetica (farmaci cardiovascolari e broncodilatatori), l'effetto dei farmaci sul sistema cardiovascolare può essere potenziato e possono comparire sintomi di sovradosaggio.
Se usato insieme a ftorotan e beta-agonisti, aumentano gli effetti collaterali di Ginipral sul sistema cardiovascolare.
Ginipral è incompatibile con gli alcaloidi dell'ergot, gli inibitori MAO, gli antidepressivi triciclici, nonché con i farmaci contenenti calcio e vitamina D, diidrotachisterolo e mineralcorticoidi.
istruzioni speciali
Ai pazienti con ipersensibilità ai simpaticomimetici deve essere prescritto Ginipral in piccole dosi, selezionate individualmente, sotto costante controllo medico.
Se si verifica un aumento significativo della frequenza cardiaca materna (più di 130 battiti/min) e/o una diminuzione significativa della pressione sanguigna, la dose del farmaco deve essere ridotta.
Se si verificano difficoltà respiratorie, dolore al cuore o segni di insufficienza cardiaca, l'uso di Ginipral deve essere interrotto immediatamente.
L'uso di Ginipral può causare un aumento della glicemia (specialmente durante il periodo iniziale di trattamento), pertanto il metabolismo dei carboidrati deve essere monitorato nelle madri con diabete. Se il parto avviene immediatamente dopo un ciclo di trattamento con Ginipral, è necessario considerare la possibilità di ipoglicemia e acidosi nei neonati a causa della penetrazione transplacentare degli acidi lattici e chetonici.
Quando si utilizza Ginipral, la diuresi diminuisce, quindi è necessario monitorare attentamente i sintomi associati alla ritenzione di liquidi nel corpo.
Prima di iniziare la terapia tocolitica è necessario assumere integratori di potassio, perché con l'ipokaliemia, l'effetto dei simpaticomimetici sul miocardio aumenta.
L'uso simultaneo di anestesia generale () e simpaticomimetici può portare ad aritmie cardiache. Ginipral deve essere interrotto prima di usare l'alotano.
Con la terapia tocolitica prolungata, è necessario monitorare le condizioni del complesso fetoplacentare e garantire che non vi sia distacco della placenta. I sintomi clinici del distacco prematuro della placenta possono essere attenuati con la terapia tocolitica. Quando le membrane si rompono e quando la cervice risulta dilatata di oltre 2-3 cm, l’efficacia della terapia tocolitica è bassa.
Durante la terapia tocolitica con l'uso di beta-agonisti, i sintomi della concomitante miotonia distrofica possono intensificarsi. In questi casi, si raccomanda l'uso di farmaci a base di difenilidantoina (fenitoina).
Condizioni per la dispensazione dalle farmacie
Il farmaco è disponibile con una prescrizione.
Condizioni e periodi di conservazione
Elenco B. Il farmaco deve essere conservato in un luogo protetto dalla luce, fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura compresa tra 18° e 25°C. La durata di conservazione della soluzione per la somministrazione endovenosa è di 3 anni. La durata di conservazione delle compresse è di 5 anni.
Nome:
Ginipral
Farmacologico
azione:
Beta2-adrenomimetico selettivo, riduce il tono e l'attività contrattile del miometrio.
Riduce la frequenza e l'intensità delle contrazioni uterine, sopprime le contrazioni del travaglio spontanee e indotte dall'ossitocina.
Durante il parto normalizza le contrazioni eccessivamente forti o irregolari.
Sotto l'influenza del farmaco, nella maggior parte dei casi le contrazioni premature si fermano, il che consente di prolungare la gravidanza fino alla normale data di scadenza.
A causa della sua selettività beta2, il farmaco ha scarsi effetti sull’attività cardiaca e sul flusso sanguigno della donna incinta e del feto.
Farmacocinetica
Aspirazione
L'esoprenalina è ben assorbita dopo somministrazione orale.
Metabolismo
Il farmaco è costituito da due gruppi catecolaminici che vengono metilati dalla COMT. L'esoprenalina diventa biologicamente inattiva solo se entrambi i gruppi catecolaminici sono metilati. Questa proprietà, così come l’elevata capacità del farmaco di aderire alle superfici, sono considerate le ragioni del suo effetto duraturo.
Rimozione
Viene escreto principalmente nelle urine immodificato e sotto forma di metaboliti. Durante le prime 4 ore dopo la somministrazione del farmaco, l'80% della dose somministrata viene escreta nelle urine sotto forma di esoprenalina libera e monometil metabolita.
Quindi aumenta l'escrezione del metabolita dimetilico e dei composti coniugati (glucuronide e solfato). Una piccola parte viene escreta nella bile sotto forma di metaboliti complessi.
Indicazioni per
applicazione:
Per soluzione
Tocolisi acuta
- inibizione delle contrazioni del travaglio durante il parto con asfissia intrauterina acuta, con immobilizzazione dell'utero prima del taglio cesareo, prima di girare il feto dalla posizione trasversale, con prolasso del cordone ombelicale, con travaglio complicato;
- una misura d'urgenza in caso di parto prematuro prima del trasporto della donna incinta in ospedale.
Tocolisi massiva
- inibizione delle contrazioni premature del travaglio in presenza di cervice levigata e/o dilatazione del faringe uterino.
Tocolisi a lungo termine
- prevenzione del parto prematuro in caso di contrazioni intense o frequenti senza cancellazione della cervice o dilatazione dell'utero;
- immobilizzazione dell'utero prima, durante e dopo il cerchiaggio cervicale.
Per tablet
- minaccia di parto prematuro (principalmente come continuazione della terapia infusionale).
Modalità di applicazione:
Per soluzione
Il contenuto della fiala deve essere somministrato per via endovenosa lentamente nell'arco di 5-10 minuti utilizzando pompe per infusione a dosaggio automatico o utilizzando sistemi di infusione convenzionali - dopo diluizione con soluzione isotonica di cloruro di sodio a 10 ml.
La dose del farmaco deve essere scelta individualmente.
Per la tocolisi acuta, il farmaco è prescritto in una dose di 10 mcg (1 amp. 2 ml).
In futuro, se necessario, il trattamento potrà essere continuato con le infusioni.
In caso di tocolisi massiva, la somministrazione del farmaco inizia con 10 mcg (1 fiala 2 ml), seguita dall'infusione di Ginipral ad una velocità di 0,3 mcg/min. Come trattamento alternativo è possibile utilizzare solo infusioni del farmaco alla velocità di 0,3 mcg/min senza previa somministrazione in bolo del farmaco.
Per la tocolisi a lungo termine, il farmaco è prescritto come infusione di gocciolamento a lungo termine ad una velocità di 0,075 mcg/min.
Se le contrazioni non riprendono entro 48 ore, il trattamento con Ginipral 500 mcg compresse deve essere continuato.
Per tablet
Le compresse devono essere assunte con una piccola quantità di acqua.
Se esiste la minaccia di parto prematuro, il farmaco viene prescritto in una dose di 500 mcg (1 compressa) 1-2 ore prima della fine dell'infusione di Ginipral.
Il farmaco deve essere assunto prima 1 compressa. ogni 3 ore e poi ogni 4-6 ore.La dose giornaliera è di 2-4 mg (4-8 compresse).
Effetti collaterali:
Dal sistema nervoso centrale e dal sistema nervoso periferico: mal di testa, vertigini, ansia, leggero tremore delle dita.
Dal sistema cardiovascolare: Tachicardia nella madre (la frequenza cardiaca nel feto rimane invariata nella maggior parte dei casi), ipotensione arteriosa (principalmente diastolica); raramente - disturbi del ritmo (extrasistole ventricolare), cardialgia (scompare rapidamente dopo la sospensione del farmaco).
Dal sistema digestivo: raramente - nausea, vomito, inibizione della motilità intestinale, ostruzione intestinale (si consiglia di monitorare la regolarità intestinale), aumento temporaneo dei livelli di transaminasi.
Reazioni allergiche: difficoltà di respirazione, broncospasmo, alterazione della coscienza fino al coma, shock anafilattico (in pazienti con asma bronchiale o pazienti con ipersensibilità ai solfiti).
Dai parametri di laboratorio: ipokaliemia, ipocalcemia all'inizio della terapia, aumento dei livelli di glucosio plasmatico.
Altri: aumento della sudorazione, oliguria, edema (specialmente nei pazienti con malattia renale).
Effetti collaterali nei neonati: ipoglicemia, acidosi.
Controindicazioni:
Tireotossicosi;
- tachiaritmie;
- miocardite;
- malattia della valvola mitrale e stenosi aortica;
- ihd;
- ipertensione arteriosa;
- gravi malattie del fegato e dei reni;
- glaucoma ad angolo chiuso;
- sanguinamento uterino, distacco prematuro della placenta;
- infezioni intrauterine;
- I trimestre di gravidanza;
- allattamento (allattamento al seno);
- Ipersensibilità ai componenti del farmaco (specialmente nei pazienti con asma bronchiale e una storia di ipersensibilità ai solfiti).
Durante il periodo di utilizzo di Giniprale si raccomanda Eseguire un attento monitoraggio delle funzioni del sistema cardiovascolare(frequenza cardiaca, pressione sanguigna) di madre e feto. Si consiglia di registrare un ECG prima e durante il trattamento.
Ai pazienti con ipersensibilità ai simpaticomimetici deve essere prescritto Ginipral® in piccole dosi, selezionate individualmente, sotto costante controllo medico.
Se si verifica un aumento significativo della frequenza cardiaca materna (più di 130 battiti/min) e/o una diminuzione significativa della pressione sanguigna, la dose del farmaco deve essere ridotta.
Se si verificano difficoltà respiratorie, dolore al cuore o segni di insufficienza cardiaca, l'uso di Ginipral deve essere interrotto immediatamente.
Applicazione di Giniprale può causare un aumento della glicemia(specialmente durante il periodo iniziale di trattamento), pertanto è necessario monitorare gli indicatori del metabolismo dei carboidrati nelle madri con diabete mellito. Se il parto avviene immediatamente dopo un ciclo di trattamento con Ginipral, è necessario considerare la possibilità di ipoglicemia e acidosi nei neonati a causa della penetrazione transplacentare degli acidi lattici e chetonici.
Quando si utilizza Giniprale La diuresi diminuisce Pertanto, i sintomi associati alla ritenzione di liquidi nel corpo devono essere attentamente monitorati.
In alcuni casi, l’uso simultaneo di GCS durante le infusioni di Ginipral può causare edema polmonare.
Pertanto, durante la terapia infusionale è necessario un costante e attento monitoraggio clinico dei pazienti. Ciò è particolarmente importante nel trattamento combinato del GCS in pazienti con malattia renale. È necessaria una rigorosa limitazione dell’assunzione eccessiva di liquidi.
Il rischio di possibile sviluppo di edema polmonare richiede di limitare il più possibile il volume delle infusioni, nonché di utilizzare soluzioni di diluizione che non contengano elettroliti. Dovresti limitare l'assunzione di sale dal cibo.
Si raccomanda di monitorare la regolarità dei movimenti intestinali durante il periodo di utilizzo del farmaco.
Prima di iniziare la terapia tocolitica è necessario assumere integratori di potassio, perché con l'ipokaliemia, l'effetto dei simpaticomimetici sul miocardio aumenta.
L'uso simultaneo di anestesia generale (alotano) e simpaticomimetici può portare ad aritmie cardiache.
Prendendo giniprale deve essere interrotto prima di utilizzare l'alotano.
Con la terapia tocolitica prolungata, è necessario monitorare le condizioni del complesso fetoplacentare e garantire che non vi sia distacco della placenta.
I sintomi clinici del distacco prematuro della placenta possono essere attenuati con la terapia tocolitica. Quando le membrane si rompono e quando la cervice risulta dilatata di oltre 2-3 cm, l’efficacia della terapia tocolitica è bassa.
Durante la terapia tocolitica con l'uso di beta-agonisti, i sintomi della concomitante miotonia distrofica possono intensificarsi. In questi casi, si raccomanda l'uso di farmaci a base di difenilidantoina (fenitoina).
Quando si utilizza il farmaco sotto forma di compresse con tè o caffè, gli effetti collaterali di Ginipral possono aumentare.
Interazione
altri medicinali
con altri mezzi:
Se usato insieme:
- con i betabloccanti l'effetto di Ginipral è indebolito o neutralizzato;
- con le metilxantine (inclusa la teofillina), l'efficacia di Ginipral viene potenziata;
- Ginipral con GCS riduce l'intensità dell'accumulo di glicogeno nel fegato;
- Ginipral indebolisce l'effetto dei farmaci ipoglicemizzanti orali;
- Ginipral con altri farmaci ad attività simpaticomimetica (farmaci cardiovascolari e broncodilatatori) può aumentare l'effetto dei farmaci sul sistema cardiovascolare e causare sintomi da sovradosaggio;
- con ftorotan e beta-agonisti aumentano gli effetti collaterali di Ginipral sul sistema cardiovascolare;
Giniprale è incompatibile Con alcaloidi dell'ergot, inibitori MAO, antidepressivi triciclici, nonché farmaci contenenti calcio e vitamina D, diidrotachisterolo e mineralcorticoidi.
Il solfito è un componente altamente attivo, quindi è necessario astenersi dal mescolare Ginipral con soluzioni diverse dalla soluzione isotonica di cloruro di sodio e dalla soluzione di destrosio (glucosio) al 5%.
Gravidanza:
Il farmaco è controindicato per l'uso nel primo trimestre di gravidanza e durante l'allattamento (allattamento al seno).
Nel secondo e terzo trimestre di gravidanza, il farmaco viene utilizzato secondo le indicazioni.
Overdose:
Sintomi: grave tachicardia nella madre, aritmia, tremore delle dita, mal di testa, aumento della sudorazione, ansia, cardialgia, diminuzione della pressione sanguigna, mancanza di respiro.
Soluzione da 1 ml per somministrazione endovenosa contiene:
- sostanza attiva: esoprenalina solfato - 5 mcg;
- Eccipienti: pirosolfito di sodio, disodio edetato diidrato, cloruro di sodio, acido solforico 2N (per mantenere il livello di pH), acqua per preparazioni iniettabili.
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