Il farmaco epinefrina. Interazione con altri farmaci. Analoghi nazionali ed esteri

Descrizione del componente attivo

effetto farmacologico

Adrenomimetico, ha un effetto stimolante diretto sui recettori α e β-adrenergici.

Sotto l'influenza dell'epinefrina (adrenalina), a causa della stimolazione dei recettori α-adrenergici, si verifica un aumento del contenuto di calcio intracellulare nella muscolatura liscia. L'attivazione dei recettori α 1 -adrenergici aumenta l'attività della fosfolipasi C (tramite la stimolazione della proteina G) e la formazione di inositolo trifosfato e diacilglicerolo. Ciò promuove il rilascio di calcio dal deposito del reticolo sarcoplasmatico. L'attivazione dei recettori α 2 -adrenergici porta all'apertura canali del calcio e aumentando l'ingresso di calcio nelle cellule.

La stimolazione dei recettori β-adrenergici provoca l’attivazione dell’adenilato ciclasi mediata dalle proteine ​​G e un aumento della produzione di cAMP. Questo processo è un fattore scatenante per lo sviluppo di reazioni da parte di vari organi-obiettivi. Come risultato della stimolazione dei recettori β 1 -adrenergici nei tessuti del cuore, si verifica un aumento del calcio intracellulare. Quando vengono stimolati i recettori β 2 -adrenergici, il calcio libero intracellulare nella muscolatura liscia diminuisce, causato da un lato da un aumento del suo trasporto dalla cellula e dall'altro dal suo accumulo nel deposito del reticolo sarcoplasmatico.

Ha un effetto pronunciato sul sistema cardiovascolare. Aumenta la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, della corsa e del volume minuto del cuore. Migliora la conduzione AV, aumenta l'automaticità. Aumenta la richiesta di ossigeno del miocardio. Provoca vasocostrizione degli organi cavità addominale, pelle, mucose, in misura minore - muscoli scheletrici. Aumenta la pressione sanguigna (principalmente sistolica), in dosi elevate aumenta l’OPSS. L'effetto pressorio può causare un rallentamento riflesso a breve termine della frequenza cardiaca.

L'epinefrina (adrenalina) rilassa la muscolatura liscia dei bronchi, riduce il tono e la motilità del tratto gastrointestinale, dilata le pupille, favorisce una diminuzione della pressione intraoculare. Causa iperglicemia e aumenta i livelli plasmatici degli acidi grassi liberi.

Indicazioni

Reazioni allergiche di tipo immediato (inclusi orticaria, angioedema, shock anafilattico), che si sviluppano durante l'uso di farmaci, sieri, trasfusioni di sangue, prodotti alimentari, punture di insetti o introduzione di altri allergeni.

Asma bronchiale (sollievo dell'attacco), broncospasmo durante l'anestesia.

Asistolia (anche sullo sfondo di un blocco AV acutamente sviluppato III grado).

Sanguinamento dai vasi superficiali della pelle e delle mucose (comprese le gengive).

Ipotensione arteriosa che non risponde a volumi adeguati di liquidi sostitutivi (inclusi shock, trauma, batteriemia, intervento chirurgico). cuore aperto, insufficienza renale, insufficienza cardiaca cronica, overdose).

La necessità di allungare l'azione anestetici locali.

Ipoglicemia (a causa di sovradosaggio di insulina).

Glaucoma ad angolo aperto, con operazioni chirurgiche negli occhi - gonfiore della congiuntiva (trattamento), dilatazione della pupilla, ipertensione intraoculare.

Per smettere di sanguinare.

Trattamento del priapismo.

Regime di dosaggio

Individuale. Iniettato per via sottocutanea, meno spesso - per via intramuscolare o endovenosa (lentamente). Dipende da situazione clinica dose singola per gli adulti può variare da 200 mcg a 1 mg; per i bambini - 100-500 mcg. La soluzione iniettabile può essere utilizzata come collirio.

Utilizzato localmente per fermare il sanguinamento: utilizzare tamponi inumiditi con soluzione di adrenalina.

Effetto collaterale

Da fuori del sistema cardiovascolare: angina pectoris, bradicardia o tachicardia, palpitazioni, aumento o diminuzione della pressione sanguigna; se usato a dosi elevate - aritmie ventricolari; raramente - aritmia, dolore toracico.

Da fuori sistema nervoso: mal di testa, ansia, tremore, vertigini, nervosismo, affaticamento, disturbi psiconevrotici ( agitazione psicomotoria, disorientamento, disturbi della memoria, comportamento aggressivo o di panico, disturbi simili alla schizofrenia, paranoia), disturbi del sonno, contrazioni muscolari.

Da fuori apparato digerente: nausea.

Dal sistema urinario: raramente - minzione difficile e dolorosa (con iperplasia ghiandola prostatica).

Reazioni allergiche: angioedema, broncospasmo, eruzione cutanea, eritema multiforme.

Altri: ipokaliemia, aumento della sudorazione; reazioni locali- dolore o bruciore nel sito dell'iniezione intramuscolare.

Controindicazioni

Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, feocromocitoma, ipertensione arteriosa tachiaritmia, cardiopatia ischemica, fibrillazione ventricolare, gravidanza, allattamento, maggiore sensibilità all'adrenalina.

Gravidanza e allattamento

L'epinefrina (adrenalina) penetra la barriera placentare e viene rilasciata latte materno.

Adeguato e rigorosamente controllato test clinici La sicurezza dell'uso dell'adrenalina non è stata studiata. L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo nei casi in cui supera il beneficio atteso della terapia per la madre Potenziale rischio per il feto o il bambino.

Utilizzare in età avanzata

Usare con cautela nei pazienti anziani.

Domanda per bambini

Usare con cautela nei bambini.

istruzioni speciali

Usare con cautela quando acidosi metabolica, ipercapnia, ipossia, fibrillazione atriale, aritmia ventricolare, ipertensione polmonare, ipovolemia, infarto miocardico, shock di origine non allergica (incluso cardiogeno, traumatico, emorragico), con tireotossicosi, malattie vascolari occlusive (inclusa una storia di - embolia arteriosa, aterosclerosi , malattia di Buerger, lesioni da freddo, endoarterite diabetica, malattia di Raynaud), aterosclerosi cerebrale, glaucoma ad angolo chiuso, diabete mellito, morbo di Parkinson, sindrome convulsiva, ipertrofia della prostata; allo stesso tempo con agenti inalatori per l'anestesia (fluorotano, ciclopropano, cloroformio), nei pazienti anziani, nei bambini.

L'adrenalina non deve essere somministrata per via intraarteriosa, poiché una grave vasocostrizione periferica può portare allo sviluppo di cancrena.

L'adrenalina può essere utilizzata a livello intracoronarico per l'arresto cardiaco.

Per le aritmie causate dall'adrenalina vengono prescritti i beta-bloccanti.

Interazioni farmacologiche

Gli antagonisti dell'adrenalina sono bloccanti dei recettori α e β-adrenergici.

I beta-bloccanti non selettivi potenziano l’effetto pressorio dell’epinefrina.

Se usato contemporaneamente con glicosidi cardiaci, chinidina, antidepressivi triciclici, dopamina, farmaci per anestesia per inalazione(cloroformio, enflurano, alotano, isoflurano, metossiflurano), la cocaina aumenta il rischio di sviluppare aritmie ( utilizzo simultaneo sconsigliato se non assolutamente necessario); con altri farmaci simpaticomimetici - aumento della gravità effetti collaterali dal sistema cardiovascolare; con farmaci antipertensivi (compresi i diuretici) - una diminuzione della loro efficacia; con alcaloidi dell'ergot - aumento dell'effetto vasocostrittore (fino a grave ischemia e sviluppo di cancrena).

Inibitori MAO, m-anticolinergici, bloccanti gangliari, preparati ormonali ghiandola tiroidea, reserpina e ottadina potenziano gli effetti dell'epinefrina.

L’adrenalina riduce gli effetti degli agenti ipoglicemizzanti (inclusa l’insulina), antipsicotici, colinomimetici, rilassanti muscolari, analgesici oppioidi, sonniferi.

Se usato contemporaneamente con farmaci che prolungano l'intervallo QT (compresi astemizolo, cisapride, terfenadina), la durata dell'intervallo QT aumenta.

Una droga Epinefrina ha un effetto stimolante cardiaco, vasocostrittore, iperglicemico, ipertensivo, ha un effetto pronunciato sulla muscolatura liscia degli organi interni, cardiovascolare e sistema respiratorio, attiva il grasso e metabolismo dei carboidrati. SU livello cellulare l'azione è dovuta all'attivazione dell'adenilato ciclasi superficie interna membrana cellulare, un aumento del livello di cAMP intracellulare e l'ingresso di ioni calcio nella cellula. La prima fase d'azione è dovuta principalmente alla stimolazione dei recettori beta-adrenergici in vari organi e si manifesta con tachicardia, aumento gittata cardiaca, aumento dell'eccitabilità e della conduttività del miocardio, arteriolo e broncodilatazione, nonché diminuzione del tono uterino, inibizione delle reazioni allergiche e mobilitazione del glicogeno dal fegato e degli acidi grassi dai depositi di grasso. Quindi i recettori alfa-adrenergici vengono eccitati e i vasi degli organi addominali, della pelle, delle mucose e, in misura minore, dei muscoli scheletrici si restringono, la pressione sanguigna (principalmente sistolica) e la resistenza vascolare periferica aumentano; l'effetto pressorio può causare un rallentamento riflesso a breve termine della frequenza cardiaca.

Indicazioni per l'uso

Indicazioni per l'uso del farmaco Epinefrina sono: reazioni allergiche immediate (inclusi orticaria, angioedema, shock anafilattico) che si sviluppano durante l'uso di farmaci, sieri, trasfusioni di sangue, consumo di cibi, punture di insetti o introduzione di altri allergeni; asma bronchiale(sollievo dell'attacco), broncospasmo durante l'anestesia; asistolia (anche sullo sfondo di un blocco AV di terzo grado acutamente sviluppato); sanguinamento dai vasi superficiali della pelle e delle mucose (anche dalle gengive); ipotensione arteriosa, non suscettibili di adeguati volumi di liquidi sostitutivi (compresi shock, traumi, batteriemia, chirurgia a cuore aperto, insufficienza renale, insufficienza cardiaca cronica, overdose di farmaci);
la necessità di prolungare l'azione degli anestetici locali; ipoglicemia (dovuta a sovradosaggio di insulina), glaucoma ad angolo aperto, durante un intervento chirurgico agli occhi - gonfiore della congiuntiva (trattamento), per dilatazione della pupilla, ipertensione intraoculare;
smettere di sanguinare; trattamento del priapismo.

Modalità di applicazione

Metodo di utilizzo del farmaco Epinefrina individuale. Iniettato per via sottocutanea, meno spesso - per via intramuscolare o endovenosa (lentamente). A seconda della situazione clinica, una singola dose per gli adulti può variare da 200 mcg a 1 mg; per i bambini - 100-500 mcg. La soluzione iniettabile può essere utilizzata come collirio.
Utilizzato localmente per fermare il sanguinamento: utilizzare tamponi inumiditi con soluzione di adrenalina.

Effetti collaterali

Effetti collaterali dall'uso del farmaco Epinefrina a carico del sistema cardiovascolare possono verificarsi: angina pectoris, bradicardia o tachicardia, palpitazioni, aumento o diminuzione della pressione sanguigna; se usato a dosi elevate - aritmie ventricolari; raramente - aritmia, dolore toracico.
Dal sistema nervoso: mal di testa, ansia, tremore, vertigini, nervosismo, affaticamento, disturbi psiconevrotici (agitazione psicomotoria, disorientamento, disturbi della memoria, comportamento aggressivo o di panico, disturbi simili alla schizofrenia, paranoia), disturbi del sonno, contrazioni muscolari.
Dal sistema digestivo: nausea, vomito.
Dal sistema urinario: raramente - minzione difficile e dolorosa (con iperplasia prostatica).
Reazioni allergiche: angioedema, broncospasmo, rash cutaneo, eritema multiforme.
Altro: ipokaliemia, aumento della sudorazione; reazioni locali - dolore o bruciore nel sito di iniezione intramuscolare.

Controindicazioni

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Controindicazioni all'uso del farmaco Epinefrina sono: cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, feocromocitoma, ipertensione arteriosa, tachiaritmia, cardiopatia ischemica, fibrillazione ventricolare, gravidanza, allattamento, ipersensibilità all'epinefrina.

Gravidanza

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Epinefrina(adrenalina) penetra la barriera placentare e viene escreta nel latte materno. Non sono stati condotti studi clinici adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza dell’adrenalina. L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo nei casi in cui il beneficio atteso della terapia per la madre superi il potenziale rischio per il feto o il bambino.

Interazione con altri farmaci

Gli antagonisti dell'adrenalina sono bloccanti dei recettori α e β-adrenergici. I beta-bloccanti non selettivi potenziano l’effetto pressorio dell’epinefrina. Se usato contemporaneamente con glicosidi cardiaci, chinidina, antidepressivi triciclici, dopamina, anestetici inalatori (cloroformio, enflurano, alotano, isoflurano, metossiflurano), cocaina, aumenta il rischio di sviluppare aritmie (l'uso simultaneo non è raccomandato se non assolutamente necessario); con altri farmaci simpaticomimetici - aumento della gravità degli effetti collaterali del sistema cardiovascolare; con farmaci antipertensivi (compresi i diuretici) - una diminuzione della loro efficacia; con alcaloidi dell'ergot - aumento dell'effetto vasocostrittore (fino a grave ischemia e sviluppo di cancrena). Gli inibitori MAO, i bloccanti m-anticolinergici, i bloccanti gangliari, i preparati di ormoni tiroidei, la reserpina, l'ottadina potenziano gli effetti dell'epinefrina. L'adrenalina riduce gli effetti degli agenti ipoglicemizzanti (inclusa l'insulina), degli antipsicotici, dei colinomimetici, dei miorilassanti, degli analgesici oppioidi e degli ipnotici. Se usato contemporaneamente con farmaci che prolungano l'intervallo QT (compresi astemizolo, cisapride, terfenadina), la durata dell'intervallo QT aumenta.

Overdose

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In caso di sovradosaggio Epinefrina si sviluppano un aumento eccessivo della pressione sanguigna, tachicardia (successivamente sostituita da bradicardia), aritmie (inclusa fibrillazione ventricolare e atriale), pallore e freddo pelle, mal di testa, vomito, acidosi metabolica, emorragia cranica (specialmente nei pazienti anziani), infarto del miocardio, edema polmonare, morte. È necessario: interrompere la somministrazione di epinefrina, trattamento sintomatico- per abbassare la pressione sanguigna - alfa-bloccanti (fentolamina), per le aritmie - beta-bloccanti (propranololo).

Condizioni di archiviazione

In un luogo protetto dalla luce, a una temperatura non superiore a 15 °C. Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Modulo per il rilascio

Soluzione iniettabile (1 ml - 1 mg).

Composto

:
Adrenalina sotto forma di idrotartrato.

Impostazioni principali

Nome:

Epinefrina

Nome sistematico (IUPAC):(R)-4-(1-idrossi-2-(metil-ammino)etil)benzene-1,2-diolo

USA: C (rischio non escluso)

Legalità:

Australia: solo su prescrizione (S4)

Regno Unito: solo su prescrizione (POM)

USA: disponibile senza prescrizione medica

Sviluppo della dipendenza: non crea dipendenza

Vie di somministrazione del farmaco: per via endovenosa, intramuscolare, endotracheale, nel sacco congiuntivale, in narice, negli occhi (sotto forma di gocce)

Metabolismo: alla sinapsi adrenergica (MAO e COMT)

Metà vita: 2 minuti

Escrezione insieme all'urina

Formula chimica C9H13NO3

L'adrenalina (nota anche come adrenalina o β,3,4-triidrossi-N-metil-fenetilammina) è un ormone e anche un neurotrasmettitore. L'adrenalina e la norepinefrina sono due ormoni separati che interagiscono e vengono secreti dalla midollare del surrene. Entrambi gli ormoni sono sintetizzati anche alle estremità delle fibre nervose simpatiche, dove funzionano come mediatori chimici, attraverso il quale gli impulsi nervosi entrano negli organi Con l'apertura proprietà farmacologiche epinefrina, gli scienziati hanno finalmente compreso il lavoro del sistema nervoso autonomo e le principali funzioni del sistema nervoso simpatico. L'adrenalina spesso aiuta efficacemente in situazioni critiche quando la vita del paziente "è appesa a un filo", per non parlare del suo effetto non specifico sui recettori adrenergici (questa proprietà è estremamente importante in medicina). Nella vita di tutti i giorni, la parola “adrenalina” viene utilizzata per denotare l’epinefrina, che riflette maggiore attività sistema nervoso simpatico sullo sfondo della produzione di energia e dell'eccitazione delle catecolamine in risposta allo stress. L'effetto dell'adrenalina è principalmente quello di accelerare il metabolismo e la broncodilatazione degli organi, ma senza irritazione diretta del sistema nervoso simpatico. Chimicamente parlando, l’epinefrina è una monoammina chiamata catecolamina. L'adrenalina è prodotta dai singoli neuroni del sistema nervoso centrale ed è sintetizzata all'interno delle cellule cromaffini della midollare del surrene (da due aminoacidi: fenilalanina e tirosina).

Applicazione in medicina

L'adrenalina aiuta con: arresto cardiaco, anafilassi e forte sanguinamento. Sin dai tempi antichi, le persone lo hanno utilizzato per alleviare gli spasmi bronchiali e aumentare i livelli di zucchero nel sangue, anche se in società moderna I farmaci di nuova generazione che agiscono sui recettori adrenergici beta-2 (ad esempio il salbutamolo, un derivato sintetico dell'epinefrina) aiutano a far fronte a questi problemi.

Insufficienza cardiaca

L'adrenalina viene utilizzata come rianimatore durante l'arresto cardiaco e per combattere l'aritmia cardiaca o la diminuzione del volume cardiaco. L'azione dell'adrenalina è mirata ad aumentare la resistenza vascolare periferica (attraverso la costrizione di questi vasi dipendente dai recettori α1) e ad aumentare il volume cardiaco (attraverso l'attaccamento ai recettori β1). Rallentare circolazione periferica necessario per aumentare la pressione di perfusione coronarica e cerebrale e, di conseguenza, un maggiore apporto di ossigeno alle cellule. Anche se l'epinefrina aumenta pressione sanguigna nell'aorta, nel cervello e arteria carotidea, rallenta la circolazione sanguigna all'interno dell'arteria carotide e ne riduce il livello diossido di carbonio alla fine di ogni espirazione corrente (ETCO2). Si scopre che l'adrenalina migliora la macrocircolazione grazie ai letti capillari, in cui avviene la perfusione. La concentrazione di anidride carbonica nei polmoni durante ogni espirazione silenziosa è una sorta di indicatore in base al quale si giudica se la rianimazione sarà efficace e se la circolazione sanguigna di una persona si normalizzerà. Quando la pressione macrocircolatoria aumenta, non sempre aumenta la circolazione sanguigna nelle terminazioni nervose. Il livello di ETCO2 è un indicatore più accurato della perfusione tissutale rispetto ai marcatori della pressione di perfusione. È stato riscontrato che l'adrenalina non migliora la perfusione tissutale e la sopravvivenza a lungo termine; inoltre, riduce il tasso di sopravvivenza all’arresto cardiaco.

Anafilassi

L’epinefrina/adrenalina è un farmaco di prima linea ( il miglior rimedio) per il trattamento dell'anafilassi. Ai soggetti allergici sottoposti a immunoterapia vengono spesso somministrate iniezioni endovenose di adrenalina prima di assumere la sostanza che provoca l'allergia, attenuando così la reazione. sistema immunitario all'allergene accettato. Per varie situazioni di emergenza esistono standard specifici per l'assunzione di adrenalina (concentrazione, dose e luogo di somministrazione del farmaco). L'autoiniettore universale (siringa) di epinefrina contiene 0,3 mg di epinefrina (0,3 ml, 1:1000) e viene utilizzato come emergenza cure mediche per reazioni gravi (tipo I), tra cui anafilassi, reazioni allergiche a punture di insetti, mezzi di contrasto, farmaci. Una dose è prevista per 30 (o poco più) kg di peso; se necessario, alla persona viene somministrata una seconda iniezione. In pediatria vengono utilizzate dosi più basse di adrenalina, che provocano vasocostrizione nel sito di iniezione sottocutanea, rallentando l'assorbimento del farmaco. Il profilo farmacocinetico dell'adrenalina consente un aumento dell'afflusso plasmatico nel sito di iniezione (2 nanomoli/l); Una concentrazione simile si ottiene con l'uso di un inalatore di epinefrina e durante l'esercizio fisico intenso, ma è troppo bassa per agire sul recettore adrenergico beta-1 o per provocare vasocostrizione (alfa), sebbene sia sufficiente per attivare il recettore adrenergico beta-2 recettore, che provoca una diminuzione della concentrazione di potassio nel plasma e un aumento del livello di glucosio, al contrario (allo stesso tempo, negli esseri umani, sullo sfondo della broncodilatazione e della broncoprotezione, aumenta il tremore delle dita). Una dose allergenica di epinefrina (0,1 ml/kg 1/1000 di epinefrina ad una dose singola massima di 0,3 ml per via sottocutanea o intramuscolare; il secondo metodo è preferibile in caso di scarsa perfusione) combatte efficacemente reazioni cutanee in risposta a iniezione sottocutanea antigene. Vesciche ed eruzioni cutanee scompaiono sotto l'influenza dei recettori adrenergici beta-2, che agiscono come mediatori di questa reazione. L'edema scompare a causa del movimento limitato della soluzione attraverso i vasi nelle aree in cui le venule postcapillari si collegano all'endotelio (con irritazione dei recettori sulla superficie dell'endotelio). A reintroduzione adrenalina o con l'aumento del dosaggio è possibile un ulteriore restringimento dei capillari (dovuto alla stimolazione dei recettori alfa) e, di conseguenza, la risoluzione dell'edema infiammatorio. Con endovenoso, intraosseo o iniezione intramuscolare, l'effetto dell'epinefrina è notevolmente potenziato. Pertanto, con refrattario shock anafilattico o arresto cardiaco, l'adrenalina viene prima diluita in un rapporto di 1/10.000, dopodiché viene somministrata per via endovenosa o intramuscolare (inizi così ad agire più velocemente). Per lo shock anafilattico refrattario, agli adulti viene somministrato 1 mg di epinefrina (1:10.000; endovenoso/intraosseo) in 5 minuti e, in caso di arresto cardiaco, vengono somministrate iniezioni in bolo da 1 mg (1:10.000; endovenoso e intraosseo). Il principio d'azione delle iniezioni endovenose e intraossee di adrenalina si basa sull'interazione con il recettore alfa-adrenergico, a causa del quale i vasi sanguigni si restringono, il centro pressione arteriosa(e vengono presi in considerazione gli agonisti dei recettori alfa-adrenergici medicine alternative). Con le iniezioni intramuscolari la situazione è più complicata, poiché il processo stesso è più laborioso a causa del diverso spessore dello strato di grasso sottocutaneo nelle persone, quindi persone grasse il medico potrebbe semplicemente non arrivare all'osso stesso o entrare erroneamente in una vena (in questo caso, spesso commettono errori di concentrazione). Naturalmente, le iniezioni intramuscolari sono più efficaci delle iniezioni sottocutanee (con questo metodo di somministrazione dell'adrenalina, il suo profilo farmacocinetico migliora). Varie modifiche dei recettori α1 e β2, a seconda della modalità di somministrazione dell'adrenalina, contribuiscono sia all'aumento che alla diminuzione della pressione arteriosa, a seconda che venga raggiunto un equilibrio (aumentando/diminuendo la resistenza vascolare periferica) tra il valore inotropo e quello cronotropo. effetti dell'adrenalina sul muscolo cardiaco (questi effetti aiutano rispettivamente ad aumentare la sua contrattilità e ad accelerare il battito cardiaco). Per sottocutaneo e iniezioni intramuscolari, la concentrazione standard di adrenalina è considerata pari a 0,15-0,3 ml in un rapporto di 1: 1000. Nelle farmacie vengono vendute sotto forma di iniezioni allergiche della marca EpiPen.

Asma

L’adrenalina viene utilizzata come broncodilatatore nel trattamento dell’asma quando gli agonisti dei recettori β2 non aiutano (o non sono disponibili). Di norma, agli asmatici vengono somministrati (per via endovenosa e intramuscolare) 300-500 mcg di adrenalina.

Groppa

L’epinefrina racemica è stata utilizzata per secoli per trattare la groppa ( malattia respiratoria, più comune tra i bambini età prescolare, il più delle volte di età compresa tra tre mesi Prima tre anni). L'adrenalina racemica è una miscela di isomeri destrogiri (d) e levogiri (l) dell'adrenalina in un rapporto 1:1. l è il componente attivo. L'adrenalina racemica ha un effetto stimolante sui recettori α-adrenergici nel flusso d'aria, a seguito della quale i vasi della mucosa della gola si restringono e il gonfiore sotto la gola viene alleviato. corde vocali, che alla fine porta al rilassamento della muscolatura liscia dei bronchi.

Anestesia locale

L'adrenalina viene aggiunta ad alcuni anestetici locali, come la bupivacaina e la lidocaina, che provoca la costrizione dei vasi sanguigni, rallentando l'assorbimento dell'anestetico e facendolo durare più a lungo. A causa delle proprietà vasocostrittrici dell’epinefrina, viene spesso aggiunta agli anestetici locali che, tra le altre cose, aiutano a fermare l’emorragia (e a ridurre la perdita di sangue complessiva) quando il paziente si sta riprendendo da un trattamento ambulatoriale. Intervento chirurgico(operazioni “piccole”). Gli effetti collaterali (sensazione di ansia e paura, tachicardia e tremore) sono dovuti al contenuto di adrenalina degli anestetici locali. All'anestesia dentale e spinale viene spesso aggiunta l'adrenalina/adrenalina, dopo di che le persone particolarmente impressionabili e sensibili sperimentano attacchi di panico, durante i quali spesso rimangono senza parole e immobilizzate sul posto (in questi casi si parla di anestesia superficiale). Dose giornaliera L'anestetico dentale contenente adrenalina (vasocostrittore) non deve superare i 10 mcg/libbre di peso corporeo totale.

Autoiniettori

Spesso l'adrenalina viene somministrata utilizzando un autoiniettore. La doppia iniezione di Twinject (tali iniezioni non sono attualmente praticate) è un autoiniettore con due siringhe (ciascuna contenente una dose di adrenalina). Sebbene "EpiPen" e "Twinject" siano marchi, vengono utilizzati anche per riferirsi a qualsiasi altro autoiniettore di epinefrina.

Effetti collaterali

Le reazioni avverse del corpo all'adrenalina includono fenomeni come battito cardiaco accelerato, tachicardia, aritmia, aumento dell'ansia, attacchi di panico, mal di testa, tremore, ipertensione e edema pronunciato polmoni. L'adrenalina è controindicata nelle persone che assumono beta-bloccanti non selettivi, poiché questa combinazione può causare improvvisi aumenti della pressione sanguigna e persino ictus emorragico. Nonostante la convinzione diffusa che l’adrenalina, restringendo le arterie coronarie, contribuisca allo sviluppo dell’insufficienza cardiaca, non è così. A arterie coronarie Sono attaccati solo i recettori β2 che, in presenza di adrenalina, provocano invece la dilatazione dei vasi sanguigni. Tuttavia, alte dosi di adrenalina non sono affatto una soluzione in caso di arresto cardiaco, poiché non è stato ancora dimostrato che l’adrenalina aumenti le possibilità di una persona di sopravvivere ed evitare l’arresto cardiaco. conseguenze serie dal sistema nervoso centrale.

Fisiologia

La midollare del surrene fornisce solo un contributo minore al livello totale di catecolamine nel sangue, ma è questa zona che è responsabile della sintesi di oltre il 90% dell'adrenalina circolante. Una piccola quantità di adrenalina si trova anche in altri tessuti del corpo, principalmente nelle cellule cromaffini. Dopo la resezione delle ghiandole surrenali, il livello di epinefrina nel sangue scende bruscamente quasi a zero. Le ghiandole surrenali sono responsabili della produzione di circa il 7% della norepinefrina circolante. la maggior parte che è sottoprodotto neurotrasmissione ed è inattivo livello ormonale. L'adrenalina ha un effetto stimolante sui recettori adrenergici α1, α2, β1, β2 e β3 del sistema nervoso simpatico. I recettori adrenergici sono recettori nervi simpatici(il nome è dovuto alla particolare “sensibilità” di questi recettori all'adrenalina). Il termine “adrenergico” viene spesso interpretato erroneamente, ritenendo che il principale neurotrasmettitore del sistema nervoso simpatico sia la norepinefrina (noradrenalina) e non l’epinefrina (Ulf von Uehler; 1946). Naturalmente l’epinefrina (agendo sul recettore adrenergico β2) accelera il metabolismo e migliora il funzionamento delle cellule superiori vie respiratorie, ma i gangli simpatici non sono direttamente collegati (tramite neuroni) al tratto respiratorio superiore. Il concetto stesso di midollo surrenale e sistema nervoso simpatico (formulato da Cannon) è direttamente correlato alla risposta delle catecolamine del corpo allo stress. Tuttavia, la midollare del surrene, a differenza della corteccia surrenale, non influenza la sopravvivenza o meno dell’arresto cardiaco. Dopo la rimozione delle ghiandole surrenali, le risposte emodinamiche e metaboliche dell'organismo (a vari stimoli, come l'ipoglicemia e l'esercizio fisico) non cambiano. L’adrenalina è un importante neurotrasmettitore del sistema nervoso centrale. Nel sistema nervoso periferico, l’adrenalina ha un effetto stimolante sul recettore presinottico β-norepinefrina, sebbene il grado di importanza di questa proprietà non installato. I beta-bloccanti (nell’uomo) e la resezione surrenalica (negli animali) indicano che l’adrenalina endogena accelera significativamente processi metabolici nell'organismo.

Esercizio fisico

Lo stimolo principale per il rilascio di epinefrina da parte delle ghiandole surrenali è l'esercizio fisico. Ciò è stato dimostrato per la prima volta nella pupilla denervata di un gatto e successivamente in uno studio su campioni di urina. Dal 1950 sono stati regolarmente pubblicati su riviste scientifiche. metodi biochimici determinazione del livello di catecolamine nel plasma. E, sebbene la maggior parte di queste pubblicazioni siano basate su dati di analisi della fluorescenza, questo metodo è troppo generale e consente di determinare con precisione solo una piccola percentuale di epinefrina disciolta nel plasma. Con la scoperta dei metodi di estrazione e dell'analisi dei radioisotopi (REA), è diventato possibile determinare il livello di epinefrina nel sangue con una precisione di 1 pg. I risultati delle prime analisi CEA hanno evidenziato che il livello di epinefrina e catecolamine nel sangue aumenta verso la fine dell'allenamento, quando inizia il metabolismo anaerobico. A attività fisica, la concentrazione di adrenalina nel sangue aumenta sia a causa dell'aumentata secrezione delle ghiandole surrenali (che secernono adrenalina), sia a causa di un rallentamento del metabolismo sullo sfondo di un rallentamento del flusso sanguigno epatico. L'infusione endovenosa di adrenalina nelle persone a riposo (per aumentarne il livello allo stesso livello dell'esercizio) non ha quasi alcun effetto sull'emodinamica, ad eccezione di una leggera diminuzione della pressione diastolica (dovuta al recettore β2). Iniezioni endovenose l'adrenalina (entro concentrazioni fisiologiche) riduce l'iperreattività del tratto respiratorio superiore in modo sufficiente da inibire gli effetti vasocostrittori dell'istamina per inalazione. Nel 1887 fu stabilita per la prima volta la relazione tra il sistema nervoso simpatico e i polmoni; Questa scoperta è considerata il merito di Grossman, che in uno dei suoi studi ha dimostrato che quando i nervi accelerati del cuore sono irritati, il tratto respiratorio superiore, che prima si era ristretto sotto l'influenza della muscarina, inizia ad espandersi. In semplici esperimenti con cani in cui la catena simpatica era aperta nell'area del diaframma, Jackson ha dimostrato che in questa reazione, in assenza di stimolazione diretta dei polmoni da parte del sistema nervoso simpatico, l'adrenalina viene rilasciata (dalla midollare del surrene ) ha interrotto il processo di broncocostrizione (restringimento del lume bronchiale), ruotandolo nella direzione opposta. È un mito che le persone diventino asmatiche dopo la resezione surrenale; coloro che hanno una predisposizione a questa malattia, sarebbe una buona idea sottoporsi a un trattamento con corticosteroidi terapia sostitutiva, che li “proteggerà” dall'aumentata reattività delle prime vie respiratorie. Con un'attività fisica regolare e intensa, il tratto respiratorio superiore si espande gradualmente a causa di una diminuzione del tono nervo vago. I beta-bloccanti contenenti propranololo aumentano la resistenza delle vie aeree superiori (se assunti dopo l'esercizio; il lasso di tempo è lo stesso della comparsa di spasmi bronchiali associati all'asma indotta dall'esercizio). Pertanto, riducendo la resistenza del tratto respiratorio superiore durante l'esercizio, una persona fa meno inspirazioni ed espirazioni (cioè diventa più facile per lui respirare).

Reazione emotiva

Ogni risposta emotiva ha componenti comportamentali, autonomiche e ormonali. Quest'ultimo comporta il rilascio di epinefrina, una sorta di risposta allo stress della midollare surrenale, il cui mediatore è il sistema nervoso simpatico. L’emozione principale associata all’adrenalina è la paura. In un esperimento che ha coinvolto volontari che hanno ricevuto iniezioni di epinefrina, le espressioni facciali di queste persone erano più spesso paurose che calme (stavano guardando film horror), il che non era il caso di un gruppo di controllo di partecipanti che sono rimasti calmi durante la visione. Coloro che hanno ricevuto l'epinefrina avevano molta più paura al cinema e avevano sintomi più frequenti. brutti ricordi che tra i rappresentanti del gruppo di controllo. I risultati di questo esperimento sono un chiaro esempio a cui sono associate, in un modo o nell'altro, le emozioni negative maggiore concentrazione epinefrina nel sangue. Queste scoperte sono state guidate in parte dalla capacità dell’adrenalina di indurre risposte fisiologiche dal sistema nervoso simpatico, tra cui aumento della frequenza cardiaca e tremore alle ginocchia ( segni tipici paure che sorgono indipendentemente dall'effettiva intensità della paura causata dalla visione del film). Nonostante nel corso degli studi sia stata identificata una certa relazione tra l'adrenalina e il sentimento di paura, questo modello non si applica ad altre emozioni. Durante lo stesso esperimento, ai partecipanti è stato dato anche di guardare commedie e film d'azione, il che non li ha resi più allegri o aggressivi. I risultati di questo esperimento sono stati confermati in esperimenti con roditori, alcuni dei quali erano in grado di sintetizzare l'adrenalina, mentre altri no. I risultati sperimentali hanno confermato il fatto che l'adrenalina svolge un ruolo nella decodificazione reazioni emotive, irritando il sistema nervoso in risposta alla paura.

Memoria

Gli scienziati hanno dimostrato che gli ormoni adrenergici come l’adrenalina possono contribuire al declino della memoria a lungo termine nelle persone. Come è noto, l'adrenalina endogena viene secreta dalle ghiandole surrenali in risposta allo stress, modulando il consolidamento della memoria (immagazzinamento degli eventi nella memoria a lungo termine). Inoltre, l'attività del sistema nervoso centrale (in termini di decodifica delle informazioni) dipende in qualche modo dalla concentrazione di epinefrina nel sangue. Alcune prove suggeriscono che l’adrenalina gioca un ruolo nell’adattamento a lungo termine del corpo allo stress e, in particolare, nella codifica della memoria emotiva. Sotto l'influenza dell'epinefrina, l'attività del sistema nervoso centrale aumenta e viene attivata la cosiddetta “memoria della paura” (spesso sullo sfondo di disturbi patologici come il disturbo da stress post-traumatico). La maggior parte degli studi sostiene l’idea che “l’adrenalina endogena è secreta dalle ghiandole surrenali attività mentale, offusca la memoria a lungo termine." Inoltre, gli scienziati sono giunti alla conclusione che la memoria di riconoscimento (di volti, numeri di telefono, ecc.) si forma anche sotto l'influenza dell'epinefrina, che irrita i recettori B-adrenergici. L'adrenalina non attraversa immediatamente la barriera ematoencefalica e quindi il suo effetto sulla memoria è in parte correlato ai recettori B-adrenergici periferici. Gli studi hanno dimostrato che il sotalolo (un antagonista dei recettori B-adrenergici che, come l'adrenalina, non entra immediatamente nel cervello) neutralizza l'effetto stimolante dell'adrenalina sulla memoria. Sulla base di queste scoperte, gli scienziati hanno concluso che i recettori B-adrenergici sono responsabili della capacità dell’epinefrina di consolidare la memoria. La norepinefrina, che è sotto l'influenza delle cellule PNMT nel citosol, deve prima essere purificata dai granuli di cellule cromaffini. Ciò avviene all’interno del cosiddetto “scambiatore” di catecolamine (H+) VMAP 1. VMAP-1 è anche responsabile del trasporto di nuova adrenalina dal citosol ai granuli delle cellule cromaffini, da dove viene successivamente rilasciata. Nelle cellule del fegato, l’adrenalina si lega al recettore β-adrenergico, che ne modifica la struttura e aiuta la glutammina sintasi (proteina G) a “scambiare” il PIL con GTP. Questa proteina G trimerica si scompone nei derivati ​​GS-alfa e GS-beta, il primo dei quali è attaccato all'adenilciclasi, convertendo così l'ATP in AMP (nucleotide ciclico). A sua volta, l’AMP ciclico si lega al sottogruppo regolatore della proteina chinasi A: la proteina chinasi A fosforila la fosforilasi chinasi. Nel frattempo, GS beta/gamma si inserisce nel canale del calcio, consentendo così agli ioni calcio di entrare nel citoplasma cellulare. Gli ioni calcio si legano alle proteine ​​calmodulina (contenute in cellule eucariotiche), che successivamente si combinano con la fosforilasi chinasi, attivandola. Questa chinasi fosforila la glicogeno fosforilasi, che, a sua volta, fosforila il glicogeno stesso, convertendolo in glucosio-6-fosfato.

Patologia

Un aumento della secrezione di adrenalina si osserva in patologie quali feocromocitoma, ipoglicemia, infarto miocardico e (in misura minore) nel tremore essenziale ereditario benigno. In questi casi, il sistema nervoso simpatico della persona, di regola, inizia a funzionare più attivamente, mentre le ghiandole surrenali secernono grande quantità adrenalina; nel caso dell'ipossia e dell'ipoglicemia si può parlare di selettività, poiché la concentrazione di adrenalina nel sangue di una persona aumenta in modo significativo (rispetto alla norepinefrina). Pertanto, la midollare del surrene ha un certo grado di autonomia rispetto (cioè separata da) altre aree del sistema nervoso simpatico. L'infarto del miocardio è caratterizzato da alti livelli di adrenalina e norepinefrina nel sangue (soprattutto al momento dello shock cardiogeno). Sullo sfondo del tremore ereditario benigno (BHT), i bloccanti dei recettori adrenergici periferici β e beta-2 sono irritati, provocando il tremore delle mani di una persona (spesso dell'intero corpo). Gli scienziati hanno scoperto che i pazienti con diagnosi di NTD hanno livelli plasmatici elevati di adrenalina (cosa che non si può dire della norepinefrina). Concentrazioni basse (o pari a zero) di adrenalina sono caratteristiche della neuropatia autonomica o della successiva resezione surrenalica. Se la funzione della corteccia surrenale è compromessa (morbo di Addison, ecc.), la sintesi di adrenalina si interrompe, poiché l'enzima sintetizzante (fenil-etanolo-ammina-N-metil-transferasi) è attivo solo ad alte concentrazioni di cortisolo proveniente dal la corteccia surrenale nel midollo.

Terminologia

“Epinefrina” è il nome dato dagli americani all’ormone, che è anche la denominazione comune internazionale, ma nella vita di tutti i giorni è spesso usata più nome comune- “adrenalina”. Il termine “epinefrina” (dal greco “sopra i reni”) fu coniato da John Abel, che lo usò per riferirsi agli estratti da lui preparati dalle ghiandole surrenali (1897). Nel 1901 Yokishi Takamin brevettò un estratto purificato delle ghiandole surrenali, dandogli il nome “adrenalina” (dal latino “sopra i reni”); L'adrenalina è stata messa in vendita con il marchio Parke, Davis & Co. negli Stati Uniti. Fermamente convinti che l'estratto di Abel non sia in alcun modo diverso dall'estratto di Takamin (questa convinzione ha suscitato molti dibattiti), gli scienziati americani hanno scelto "epinefrina" come nome generico di questo ormone. Nel Regno Unito e sulle pagine delle farmacopee europee il nome generalmente accettato è “adrenalina” (questa è una delle principali differenze tra i sistemi INN e BON). Medici e scienziati americani usano spesso il termine “epinefrina” anziché “adrenalina”. E ancora, farmaci analoghi I recettori dell’adrenalina sono spesso chiamati “adrenergici” e i recettori dell’adrenalina sono spesso chiamati “adrenergici” o “recettori adrenergici”. Effetti dell'adrenalina sul corpo:

Cuore: aumenta la frequenza cardiaca

Polmoni: aumenta la velocità del flusso d'aria durante la respirazione; effetto vasocostrittore e vasodilatatore sistematico

Fegato: stimola la glicogenolisi (decomposizione del glicogeno)

Il corpo nel suo complesso: provoca lipolisi (decomposizione dei grassi); migliora contrattilità muscoli

Essendo un ormone neurotrasmettitore, l'adrenalina colpisce quasi tutti i tessuti e gli organi. La specificità e l'intensità dell'effetto varia a seconda del tipo di tessuto e della presenza in esso di recettori adrenergici. Ad esempio, in alte concentrazioni (fisiologiche), l'adrenalina favorisce il rilassamento della muscolatura liscia del tratto respiratorio superiore, ma provoca contrazioni della muscolatura liscia della maggior parte delle piccole arterie. L'adrenalina si lega a vari recettori adrenergici (meccanismo d'azione primario). L’adrenalina è un agonista non selettivo di tutti i recettori adrenergici, compresi i principali sottogruppi α1, α2, β1, β2 e β3. Una volta attaccata ai recettori, l’adrenalina provoca una serie di cambiamenti metabolici. Quando attaccato ai recettori α-adrenergici, inibisce la produzione di insulina (nel pancreas), provoca glicogenolisi (nel fegato e nei muscoli), glicolisi e interferisce anche con la glicogenesi muscolare regolata dall'insulina. Legandosi al recettore β-adrenergico, l'adrenalina stimola la produzione di glucagone (pancreas), ormone adrenocorticotropo (ACTH) (ghiandola pituitaria) e accelera la disgregazione del tessuto adiposo. Nel loro insieme, gli effetti sopra menzionati portano ad un aumento dei livelli di glucosio nel sangue e stimolano la sintesi degli acidi grassi (glucosio e acido grasso saturare di energia le cellule del corpo).

Fluidi biologici

Per una diagnosi più accurata varie malattie, medici moderni misurare il livello di adrenalina nel sangue, nel plasma o nel siero. Negli adulti a riposo, le concentrazioni plasmatiche di adrenalina endogena sono tipicamente inferiori a 10 mcg/L, ma durante l’esercizio questo indicatore tende ad aumentare di 10 volte e durante i periodi di stress anche di più - 50 volte. Nei pazienti con diagnosi di feocromocitoma, il livello di adrenalina nel plasma raggiunge 1.000-10.000 mcg/l. Con la somministrazione parenterale di epinefrina ai “nuclei” come terapia intensiva o in pronto soccorso, le concentrazioni plasmatiche aumentano fino a 10.000 -100.000 mcg/l.

Biosintesi e regolazione

L'adrenalina è sintetizzata dalla midollare del surrene con la partecipazione di enzimi che convertono la tirosina (un amminoacido) in alcuni dei suoi derivati, che alla fine assumono la forma di epinefrina. Innanzitutto, la tirosina viene ossidata a L-DOPA, che viene successivamente decarbossilata per formare dopamina. La norepinefrina è un prodotto della sua ossidazione. L'ultima fase nella biosintesi dell'adrenalina c'è la metilazione dell'ammina progenitrice noradrenalina. Il catalizzatore di questa reazione è l'enzima fenil-etanolo-ammina-N-metil-transferasi (PHMT), che utilizza la S-adenosil-metiomina (SAMe) come fornitore di metile (donatore). Sebbene la maggior parte della FNMT sia concentrata nel citosol delle cellule endocrine della midollare del surrene (note anche come cellule cromaffini), l'enzima si trova anche nel cuore e nel cervello (in basse concentrazioni).

Regolamento

Il principale stimolo psicologico per il rilascio di adrenalina è lo stress (sia esso una minaccia per la salute fisica, l'eccitazione, il rumore, luce luminosa E alte temperature). Tutti questi stimoli vengono pre-elaborati dal sistema nervoso centrale. L'ormone adrenocorticotropo (ACTH) e il sistema nervoso simpatico stimolano la produzione di precursori dell'adrenalina aumentando l'attività della tirosina idrossilasi e della dopamina β-idrossilasi, i due principali enzimi responsabili della sintesi delle catecolamine. L'ACTH ha anche un effetto stimolante sulla corteccia surrenale, necessaria per il rilascio di cortisolo, che aumenta la quantità di FNMT nelle cellule cromaffini e, di conseguenza, aumenta la produzione di adrenalina (il più delle volte in risposta allo stress). Il sistema nervoso simpatico, interagendo attraverso i nervi splancnici con la midollare del surrene, stimola la produzione di adrenalina. Acetilcolina, che viene rilasciata dal pregangliare fibre simpatiche di questi nervi, colpisce i recettori nicotinici dell'acetilcolina, che porta alla depolarizzazione (diminuzione potenziale di membrana) cellule e afflusso attivo di calcio attraverso canali di calcio voltaggio-dipendenti. Il calcio provoca l'esocitosi dei granuli delle cellule cromaffini e, di conseguenza, il rilascio di epinefrina (e norepinefrina) dalle ghiandole surrenali, da dove entrano nel flusso sanguigno. A differenza di molti altri ormoni, l'adrenalina (come le altre catecolamine) non ne ha effetto negativo « feedback"(cioè non interferisce con la propria sintesi). La concentrazione di adrenalina nel sangue aumenta notevolmente in determinate circostanze, in particolare a causa dell'uso incontrollato di adrenalina (senza prescrizione medica), nel feocromocarcitoma e in altri tumori maligni nei gangli simpatici. L'adrenalina smette temporaneamente di funzionare quando viene colpita di nuovo terminazioni nervose(COME soluzioni deboli), sottoposti a metabolismo da parte della monoaminossidasi e della catecol-O-metil-transferasi.

Storia

Gli estratti delle ghiandole surrenali furono ottenuti per la prima volta dal fisiologo polacco Napoleon Cybulski nel 1895. Questi estratti, che chiamò “nadnerczyna”, contenevano adrenalina e altre catecolamine. L'oftalmologo americano William G. Bates fu il primo a usare l'adrenalina durante un intervento chirurgico agli occhi (prima del 20 aprile 1896). Il chimico giapponese Yokishi Takamin, insieme al suo assistente Keizo Uenaka, scoprì l'adrenalina nel 1900. Nel 1901, Takamin condusse un esperimento riuscito isolando l'ormone puro dalle ghiandole surrenali di pecore e tori. L'adrenalina fu sintetizzata artificialmente per la prima volta nei loro laboratori da Friedrich Stoltz e Henry Drysdale Dakin (indipendentemente l'uno dall'altro nel 1904).

Gruppo farmacologico dell'adrenalina - adreno- e simpaticomimetici (alfa-, beta-). Farmaci ipertensivi. Nomi dei farmaci - Adrenalina cloridrato.

Composizione e forma di rilascio

Modulo per il rilascio

• Iniezione,
• Lacrime.

Composizione del prodotto

• Principio attivo: 1 mg di epinefrina (adrenalina) in 1 ml di soluzione.
• Eccipienti: cloruro di sodio, disolfito di sodio, (metabisolfito di sodio) clorobutanolo emiidrato (clorobutanolo idrato), equivalente a clorobutanolo, disodio edetato, (sale disodico dell'acido etilendiamminotetraacetico) glicerolo (glicerolo), acido cloridrico, acqua per preparazioni iniettabili.

effetto farmacologico

La medicina espande il ristretto vie aeree nei polmoni, rilassando la muscolatura liscia che circonda i bronchi. Aumenta anche la pressione sanguigna riducendola piccola vasi sanguigni, aumenta la frequenza cardiaca e la forza e riduce la pressione intraoculare.

Indicazioni per l'uso dell'adrenalina

Secondo le istruzioni, il medicinale viene utilizzato per lo shock anafilattico, la sindrome broncospastica, l'ipoglicemia dovuta a sovradosaggio di insulina e il glaucoma ad angolo aperto.

Controindicazioni

Ipertensione arteriosa, aterosclerosi diffusa, tireotossicosi, diabete mellito, glaucoma ad angolo chiuso, gravidanza.

Effetti collaterali

Tonalità della pelle bluastra forti vertigini, vampate di calore, difficoltà di respirazione possono indicare reazione allergica sull'adrenalina. Rivolgiti immediatamente al tuo medico. Possibile secchezza della bocca e della gola, tremore e mal di testa. Rivolgersi al medico se questi sintomi persistono o peggiorano. Raro: dolore agli occhi o mal di testa quando si usano colliri.

Istruzioni per l'uso

Metodo e dosaggio

Per il glaucoma ad angolo aperto: 1-2 gocce di una soluzione iniettabile all'1-2% 1-2 volte al giorno. Per sangue dal naso e altri sanguinamenti: applicare tamponi inumiditi con una soluzione del farmaco. Per altre indicazioni - come prescritto dal medico.

Inizio dell'azione Entro 5 minuti.

Durata dell'azione 1-3 ore.

Se si salta un appuntamento Applicare le gocce non appena se ne ricorda. Se mancano meno di 2 ore alla dose successiva, salta quella precedente e torna al tuo programma normale. Non raddoppiare la dose successiva.

Smetti di prendere il farmaco Prendi l'adrenalina esattamente come prescritto. Rivolgersi al medico se la dose raccomandata non funziona.

Overdose

Fastidio al torace, brividi o febbre, vertigini, convulsioni, aritmia cardiaca, difficoltà di respirazione. Rivolgiti immediatamente al tuo medico, assistenza di emergenza o al centro antiveleni più vicino.

Misure precauzionali

Oltre 60 anni Nelle persone anziane reazioni negative sono più comuni e più pronunciati.

Guidare un'auto e lavorare con macchinari Evita queste attività finché non sai come l'adrenalina ti influenza.

Alcol Secondo le istruzioni, l'alcol può aumentare l'escrezione del farmaco attivo nelle urine.

Interazione con altri farmaci

Rivolgiti al tuo medico se stai assumendo antidolorifici, antidepressivi triciclici, farmaci per il diabete, farmaci per l'ipertensione o diuretici, beta bloccanti, digitale, maprotilina, ergotamina o inibitori della monoaminossidasi.

Analoghi nazionali ed esteri

Analoghi dell'adrenalina: adrenalina, adrenalina soluzione di idrotartrato 0,18% per soluzione iniettabile, Fiala di adrenalina cloridrato, Adrenalina tartrato.

Articaina ed Epinefrina sono incluse nei seguenti farmaci: Alfacaina SP, Articaina INIBSA, Artifrin, Primacaina con adrenalina, Ubistezin, Ultracaina D-S, Brilocaina-adrenalina, Cytokartin, Articaina DF, Articaina Perrel con adrenalina, Septanest con adrenalina.

Prezzo nelle farmacie

Il prezzo dell'adrenalina in diverse farmacie può variare in modo significativo. Ciò è dovuto all'uso di componenti più economici e politica dei prezzi rete di farmacie.

Guardare informazioni ufficiali sul farmaco Epinefrina, le cui istruzioni per l'uso includono informazioni generali e piano di trattamento. Il testo è fornito solo a scopo informativo e non può sostituire il parere medico.

Istruzioni per il farmaco EPINEPHRINE, controindicazioni e metodi di utilizzo, effetti collaterali e recensioni su questo farmaco. Opinioni dei medici e possibilità di discutere sul forum.

Internazionale nomi generici(LOCANDA) - sostanze attive O ingredienti attivi medicinali

Istruzioni per l'uso

Nome latino sostanze

Farmacologia

Adrenomimetico, ha un effetto stimolante diretto sui recettori α e β-adrenergici.

Sotto l'influenza dell'epinefrina (adrenalina), a causa della stimolazione dei recettori α-adrenergici, si verifica un aumento del contenuto di calcio intracellulare nella muscolatura liscia. L'attivazione dei recettori α 1 -adrenergici aumenta l'attività della fosfolipasi C (tramite la stimolazione della proteina G) e la formazione di inositolo trifosfato e diacilglicerolo. Ciò promuove il rilascio di calcio dal deposito del reticolo sarcoplasmatico. L'attivazione dei recettori α 2 -adrenergici porta all'apertura dei canali del calcio e ad un aumento dell'ingresso del calcio nelle cellule.

La stimolazione dei recettori β-adrenergici provoca l’attivazione dell’adenilato ciclasi mediata dalle proteine ​​G e un aumento della produzione di cAMP. Questo processo è un fattore scatenante per lo sviluppo di reazioni da vari organi bersaglio. Come risultato della stimolazione dei recettori β 1 -adrenergici nei tessuti del cuore, si verifica un aumento del calcio intracellulare. Quando vengono stimolati i recettori β 2 -adrenergici, il calcio libero intracellulare nella muscolatura liscia diminuisce, causato da un lato da un aumento del suo trasporto dalla cellula e dall'altro dal suo accumulo nel deposito del reticolo sarcoplasmatico.

Ha un effetto pronunciato sul sistema cardiovascolare. Aumenta la frequenza e la forza delle contrazioni cardiache, della corsa e del volume minuto del cuore. Migliora la conduzione AV, aumenta l'automaticità. Aumenta la richiesta di ossigeno del miocardio. Provoca vasocostrizione degli organi addominali, della pelle, delle mucose e, in misura minore, dei muscoli scheletrici. Aumenta la pressione sanguigna (principalmente sistolica) e in dosi elevate aumenta la resistenza vascolare periferica. L'effetto pressorio può causare un rallentamento riflesso a breve termine della frequenza cardiaca.

L'epinefrina (adrenalina) rilassa la muscolatura liscia dei bronchi, riduce il tono e la motilità del tratto gastrointestinale, dilata le pupille e aiuta a ridurre la pressione intraoculare. Causa iperglicemia e aumenta i livelli plasmatici degli acidi grassi liberi.

Metabolizzato con la partecipazione di MAO e COMT nel fegato, nei reni e nel tratto gastrointestinale. T 1/2 corrisponde a diversi minuti. Escreto dai reni.

Penetra nella barriera placentare, non penetra nella BBB.

Escreto nel latte materno.

Controindicazioni Epinefrina

Cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva, feocromocitoma, ipertensione arteriosa, tachiaritmia, cardiopatia ischemica, fibrillazione ventricolare, gravidanza, allattamento, ipersensibilità all'epinefrina.

Restrizioni d'uso

Usare con cautela in caso di acidosi metabolica, ipercapnia, ipossia, fibrillazione atriale, aritmia ventricolare, ipertensione polmonare, ipovolemia, infarto miocardico, shock di origine non allergica (incluso cardiogeno, traumatico, emorragico), tireotossicosi, malattie vascolari occlusive (inclusa l'inclusione di un'anamnesi di embolia arteriosa, aterosclerosi, malattia di Buerger, lesioni da freddo, endoarterite diabetica, malattia di Raynaud), aterosclerosi cerebrale, glaucoma ad angolo chiuso, diabete mellito, morbo di Parkinson, sindrome convulsiva, ipertrofia prostatica; contemporaneamente ai farmaci inalatori per l'anestesia (fluorotano, ciclopropano, cloroformio), nei pazienti anziani, nei bambini.

L'adrenalina non deve essere somministrata per via intraarteriosa, poiché una grave vasocostrizione periferica può portare allo sviluppo di cancrena.

L'adrenalina può essere utilizzata a livello intracoronarico per l'arresto cardiaco.

Per le aritmie causate dall'adrenalina vengono prescritti i beta-bloccanti.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

L'epinefrina (adrenalina) penetra la barriera placentare e viene escreta nel latte materno.

Non sono stati condotti studi clinici adeguati e rigorosamente controllati sulla sicurezza dell’adrenalina. L'uso durante la gravidanza e l'allattamento è possibile solo nei casi in cui il beneficio atteso della terapia per la madre superi il potenziale rischio per il feto o il bambino.

Effetti collaterali

Dal sistema cardiovascolare: angina pectoris, bradicardia o tachicardia, palpitazioni, aumento o diminuzione della pressione sanguigna; se usato a dosi elevate - aritmie ventricolari; raramente - aritmia, dolore toracico.

Dal sistema nervoso: mal di testa, ansia, tremore, vertigini, nervosismo, affaticamento, disturbi psiconevrotici (agitazione psicomotoria, disorientamento, disturbi della memoria, comportamento aggressivo o di panico, disturbi simili alla schizofrenia, paranoia), disturbi del sonno, contrazioni muscolari.

Dal sistema digestivo: nausea.

Dal sistema urinario: raramente - minzione difficile e dolorosa (con iperplasia prostatica).

Reazioni allergiche: angioedema, broncospasmo, eruzione cutanea, eritema multiforme.

Altri: ipokaliemia, aumento della sudorazione; reazioni locali - dolore o bruciore nel sito di iniezione intramuscolare.

Interazione

Gli antagonisti dell'adrenalina sono bloccanti dei recettori α e β-adrenergici.

I beta-bloccanti non selettivi potenziano l’effetto pressorio dell’epinefrina.

Se usato contemporaneamente con glicosidi cardiaci, chinidina, antidepressivi triciclici, dopamina, anestetici inalatori (cloroformio, enflurano, alotano, isoflurano, metossiflurano), cocaina, aumenta il rischio di sviluppare aritmie (l'uso simultaneo non è raccomandato se non assolutamente necessario); con altri farmaci simpaticomimetici - aumento della gravità degli effetti collaterali del sistema cardiovascolare; con farmaci antipertensivi (compresi i diuretici) - una diminuzione della loro efficacia; con alcaloidi dell'ergot - aumento dell'effetto vasocostrittore (fino a grave ischemia e sviluppo di cancrena).