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Dose di tiopentale di sodio. Geotar del libro di consultazione medicinale. Effetto sul corpo

Nome: Sodio tiopentale

Forma di rilascio, composizione e confezione

    1 fl. tiopentale sodico 1 g

Liofilizzato per la preparazione della soluzione per somministrazione endovenosa sotto forma di polvere bianca o quasi bianca, oppure da bianco-giallastro a giallo-verdastro pallido, igroscopica.

    1 fl. tiopentale sodico 500 mg

Gruppo clinico e farmacologico: farmaco per l'anestesia non inalatoria

effetto farmacologico

Appartiene alla lista sostanze potenti(elenco n. 1).

Un agente per l'anestesia generale non inalatoria ad azione ultrabreve, un derivato dell'acido tiobarbiturico. Ha una pronunciata attività ipnotica e debole miorilassante e analgesico. Rallenta il tempo di apertura dei canali GABA-dipendenti sulla membrana postsinaptica dei neuroni cerebrali, allunga il tempo di ingresso degli ioni cloro all'interno cellula nervosa e provoca l'iperpolarizzazione della membrana.

Sopprime l'effetto stimolante degli aminoacidi (aspartato e glutammato). IN grandi dosi, attivando direttamente i recettori GABA, ha un effetto stimolante il GABA. Ha attività anticonvulsivante, aumentando la soglia dell'eccitabilità neuronale e bloccando la conduzione e la propagazione degli impulsi convulsivi nel cervello.

Promuove il rilassamento muscolare sopprimendo i riflessi polisinaptici e rallentando la conduzione nervosa interneuroni midollo spinale. Riduce l'intensità dei processi metabolici nel cervello. Ha un effetto ipnotico, che si manifesta accelerando il processo di addormentamento e modificando la struttura del sonno. Depressivo (dose dipendente) centro respiratorio e ne riduce la suscettibilità diossido di carbonio. Ha un effetto cardiodepressivo (dose-dipendente): riduce l'ictus, i volumi ematici minuti e la pressione sanguigna. Aumenta la capacità venosa, riduce il flusso e la velocità del sangue epatico filtrazione glomerulare.

Ha un effetto stimolante sul n.vago e può provocare laringospasmo e copiosa secrezione di muco. Dopo la somministrazione endovenosa, l'anestesia generale si sviluppa entro 30-40 secondi; successivamente rettale - dopo 8-10 minuti, caratterizzato da breve durata (dopo la somministrazione di una singola dose, l'anestesia generale dura 10-30 minuti) e risveglio con certa sonnolenza e amnesia retrograda. Durante il recupero dall'anestesia generale, l'effetto analgesico cessa contemporaneamente al risveglio del paziente.

Farmacocinetica

A somministrazione endovenosa penetra rapidamente nel cervello, muscoli scheletrici, reni, fegato e il tessuto adiposo. L'inizio della Cmax avviene entro 30 secondi (cervello), 15-30 minuti (muscoli). Nei depositi di grasso, la concentrazione del prodotto è 6-12 volte superiore a quella del plasma sanguigno.

Vd-1,7-2,5 l/kg, durante la gravidanza - 4,1 l/kg, nei pazienti obesi - 7,9 l/kg. Comunicazione con proteine ​​del plasma - 76-86%. Penetra nella barriera placentare e viene escreto nel latte materno.

Metabolizzato principalmente nel fegato, con formazione di metaboliti inattivi, il 3-5% della dose viene desolforato a pentobarbital, una piccola parte viene inattivata nei reni e nel cervello.

T1/2 nella fase di distribuzione - 5-9 minuti, nella fase di eliminazione - 3-8 ore (eventualmente estesa a 10-12 ore; durante la gravidanza - fino a 26,1 ore, nei pazienti obesi - fino a 27,5 ore), in bambini - 6,1 ore Clearance - 1,6-4,3 ml/kg/min, durante la gravidanza - 286 ml/min. Viene escreto principalmente dai reni mediante filtrazione glomerulare. A reintroduzione accumula (associato all'accumulo nel tessuto adiposo).

Indicazioni

    anestesia generale a breve termine interventi chirurgici, anestesia generale introduttiva e di base (con successivo utilizzo di analgesici e miorilassanti);

    crisi epilettiche di grande male ( gran male), stato epilettico;

    prevenzione dell'ipossia cerebrale (durante la circolazione artificiale, operazioni neurochirurgiche).

Regime di dosaggio

Per via endovenosa lentamente (per evitare il collasso), negli adulti utilizzare soluzioni al 2-2,5% (meno spesso soluzione al 5% - viene utilizzata una tecnica di somministrazione frazionata); bambini e pazienti anziani indeboliti - soluzione all'1%.

Le soluzioni vengono preparate immediatamente prima dell'uso utilizzando acqua per preparazioni iniettabili.

La soluzione preparata dovrebbe essere assolutamente trasparente. A rapida introduzione soluzioni con una concentrazione inferiore al 2% possono causare emolisi. Prima della somministrazione viene eseguita la premedicazione con atropina o metacina.

Adulti per l'induzione dell'anestesia generale: dose di prova - 25-75 mg, con follow-up di 60 secondi prima della somministrazione della dose principale. Anestesia generale introduttiva: 200-400 mg (50-100 mg a intervalli di 30-40 secondi fino al raggiungimento dell'effetto desiderato o una dose una tantum di 3-5 mg/kg). Per mantenere l'anestesia: 50-100 mg.

Per alleviare le convulsioni: 75-125 mg IV in 10 minuti; con lo sviluppo di convulsioni anestesia locale-125-250 mg in 10 minuti.

In caso di ipossia cerebrale, somministrare 1,5-3,5 mg/kg 1 minuto prima sosta temporanea circolazione sanguigna

In caso di funzionalità renale compromessa (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) - 75% della dose media.

Più alto dose singola prodotto per adulti per via endovenosa - 1 g (50 ml di soluzione al 2%).

La soluzione endovenosa deve essere somministrata lentamente, ad una velocità non superiore a 1 ml/min. Inizialmente vengono solitamente somministrati 1-2 ml e dopo 20-30 secondi viene somministrata la quantità rimanente.

Per i bambini: per via endovenosa in un flusso, lentamente nell'arco di 3-5 minuti, una volta ad una velocità di 3-5 mg/kg. Prima anestesia per inalazione senza precedente premedicazione nei neonati - 3-4 mg/kg, 1-12 mesi - 5-8 mg/kg, 1-12 anni - 5-6 mg/kg; per l'anestesia generale nei bambini di peso compreso tra 30 e 50 kg - 4-5 mg/kg. Dose di mantenimento: 25-50 mg. Nei bambini con funzionalità renale ridotta (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) - 75% della dose media. L'uso del prodotto per l'anestesia di base è particolarmente indicato nei bambini con aumento eccitabilità nervosa e in pazienti con tireotossicosi.

Effetto collaterale

Dal sistema cardiovascolare: diminuzione della pressione sanguigna, aritmia, tachicardia, collasso.

Da fuori sistema respiratorio: tosse, starnuti, ipersecrezione muco bronchiale, laringospasmo, broncospasmo, ipoventilazione, dispnea, depressione del centro respiratorio, apnea.

Da fuori sistema nervoso: mal di testa, contrazioni muscolari, crisi epilettiche, aumento del tono vago, vertigini, letargia, atassia, amnesia anterograda, sonnolenza nel periodo postoperatorio, ansia, soprattutto con dolore nel periodo postoperatorio; non spesso - psicosi delirante successivamente operativa.

Da fuori apparato digerente: ipersalivazione, nausea, vomito, dolore addominale nel periodo postoperatorio.

Reazioni allergiche: iperemia cutanea, eruzione cutanea, pelle pruriginosa, orticaria, rinite, shock anafilattico, non frequentemente - anemia emolitica con funzionalità renale compromessa (dolore alla parte bassa della schiena, alle gambe e allo stomaco, nausea, vomito, perdita di appetito, debolezza insolita, febbre, pallore).

Altro: singhiozzo.

Reazioni locali: con somministrazione endovenosa - dolore al sito di iniezione, - tromboflebite (somministrazione di soluzioni con alta concentrazione prodotto), spasmi vascolari e trombosi nel sito di iniezione, irritazione dei tessuti nel sito di iniezione (iperemia e desquamazione della pelle), necrosi; danno ai nervi che si avvicinano al sito di iniezione.

Controindicazioni

    ipersensibilità;

    porfiria, inclusa quella acuta intermittente (inclusa l'anamnesi del paziente o dei suoi parenti stretti);

    intossicazione da etanolo, analgesici narcotici, sonniferi e medicinali per anestesia generale;

    stato asmatico;

    ipertensione maligna;

    periodo di allattamento.

Con cautela: malattie polmonari croniche ostruttive, asma bronchiale, violazioni pronunciate funzione contrattile miocardio, espresso insufficienza cardiovascolare, ipotensione arteriosa, collasso, ipovolemia, premedicazione eccessiva, insufficienza epatica e/o renale, morbo di Addison, mixedema, diabete mellito, anemia, miastenia grave, miotonia, distrofia muscolare, cachessia, sindrome febbrile, malattie infiammatorie rinofaringe, obesità, gravidanza, infanzia.

Allattamento in gravidanza

Nelle donne in gravidanza utilizzare il prodotto solo se il beneficio atteso per la madre supera Potenziale rischio per il feto.

Il farmaco è controindicato durante l'allattamento.

Utilizzare per la disfunzione epatica

Con cautela: insufficienza epatica.

Utilizzare per insufficienza renale

Per disfunzione renale (clearance della creatinina inferiore a 10 ml/min) - 75% della dose media.

istruzioni speciali

Utilizzare solo in un reparto specializzato da anestesisti-rianimatori, se sono disponibili fondi per mantenere l'attività cardiaca e garantire la pervietà vie respiratorie, ventilazione artificiale polmoni. Va tenuto presente che il raggiungimento e il mantenimento dell'anestesia generale della profondità e della durata richieste dipende sia dalla quantità del prodotto che dalla sensibilità individuale del paziente ad esso.

Per le malattie infiammatorie delle prime vie respiratorie è indicato per garantire la pervietà delle prime vie respiratorie, fino all'intubazione tracheale.

Involontario iniezione intraarteriosa provoca uno spasmo istantaneo del vaso, accompagnato da alterata circolazione distale rispetto al sito di iniezione (è possibile la trombosi del vaso principale con successivo sviluppo di necrosi e cancrena). Il primo segno di ciò in pazienti coscienti: lamentele di una sensazione di bruciore che si diffonde lungo l'arteria; nei pazienti in anestesia generale, i primi sintomi sono pallore transitorio, cianosi a chiazze o colorazione scura della pelle.

Trattamento: interrompere la somministrazione; iniettare per via intraarteriosa nella sede della lesione una soluzione di eparina seguita da terapia anticoagulante; soluzione di glucocorticosteroidi con successivamente terapia sistemica; eseguire un blocco simpatico o un blocco brachiale plesso nervoso(somministrazione intraarteriosa di prodotto arrotolato).

In caso di irritazione chimica dei tessuti (associata a valore aumentato pH della soluzione (10-11) se la soluzione entra sotto la pelle, per risolvere rapidamente l'infiltrato, viene somministrato un anestetico locale e viene effettuato il riscaldamento (attivazione della circolazione sanguigna locale). Un segno di stravaso è il gonfiore sottocutaneo.

In caso di somministrazione di jet endovenoso a bambini di età inferiore a 18 anni, è necessario un attento monitoraggio delle condizioni del paziente al fine di identificare tempestivamente sintomi di depressione respiratoria, emolisi e diminuzione pressione sanguigna, stravasi.

L'effetto anestetico è inaffidabile nei soggetti che abusano di alcol.

La dose deve essere ridotta nei pazienti che assumono digossina o diuretici; in pazienti che hanno ricevuto morfina come premedicazione, anche dopo la somministrazione di atropina e diazepam.

Premedicazione: una qualsiasi di quelle generalmente accettate medicinali, ad eccezione dei derivati ​​fenotiazinici.

Durante l'anestesia prolungata, quando viene mantenuto l'effetto ipnotico causato dal sodio tiopentale uso endovenoso anestetici lunga recitazione e/o anestetici inalatori, a causa del pericolo di un effetto cumulativo, la dose di sodio tiopentale non deve superare 1 g.

Può essere usato in combinazione con rilassanti muscolari se si osservano le condizioni per la ventilazione artificiale.

Il tiopentale sodico non influisce sul tono dell'utero gravido. Dopo la somministrazione endovenosa, la concentrazione più alta nel cordone ombelicale si osserva dopo 2-3 minuti. La dose massima consentita è 250 mg. Se utilizzato in chirurgia ostetrica e ginecologica, può causare depressione del sistema nervoso centrale nei neonati.

Overdose

Sintomi: depressione del sistema nervoso centrale, convulsioni, iperreattività muscolare, depressione respiratoria fino all'apnea, laringospasmo, disturbi idrici ed elettrolitici, una pronunciata diminuzione della pressione sanguigna, una diminuzione della resistenza vascolare periferica totale (l'effetto tossico di un sovradosaggio inizia dai primi secondi), tachicardia; delirio post-anestesia. A dosi molto elevate: edema polmonare, collasso circolatorio, arresto cardiaco.

Trattamento: antidoto - bemegride. Se la respirazione si ferma: ventilazione artificiale, ossigeno al 100%; per laringospasmo - miorilassanti e ossigeno al 100% sotto pressione; in caso di collasso o diminuzione marcata della pressione arteriosa - soluzioni sostitutive del plasma, somministrazione di farmaci vasopressori e/o prodotti con effetto inotropo positivo. Per le convulsioni: somministrazione endovenosa di diazepam; se sono inefficaci, utilizzare la ventilazione meccanica e i miorilassanti.

Interazioni farmacologiche

L'uso combinato con etanolo e farmaci che deprimono il sistema nervoso centrale porta ad un miglioramento reciproco azione farmacologica(sia a depressione significativa del sistema nervoso centrale, funzione respiratoria, aumento dell'effetto ipotensivo e grado di anestesia); con solfato di magnesio - aumento dell'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale; con ganggiobloccanti, diuretici e altri farmaci antipertensivi - rafforzamento effetto ipotensivo; metotrexato - potenziamento effetto tossico successivamente.

Riduce l'effetto anticoagulanti indiretti(derivati ​​cumarinici), griseofulvina, contraccettivi, GCS.

Migliora l'effetto dei farmaci che promuovono lo sviluppo dell'ipotermia.

Mostra antagonismo con bemegride.

La ketamina aumenta il rischio di bassa pressione sanguigna e depressione respiratoria e prolunga il tempo di recupero delle funzioni dopo il recupero dall'anestesia generale.

I medicinali che bloccano la secrezione tubulare (probenecid) e i bloccanti dell'istamina H1 ne potenziano l'effetto; aminofillina, analettici, alcuni antidepressivi - indeboliscono.

Il diazossido aumenta il rischio di bassa pressione sanguigna.

Farmaceuticamente incompatibile con antibiotici (amikacina, benzilpenicillina, cefapirina), farmaci ansiolitici (tranquillanti), miorilassanti (suxametonio, tubocurarina), analgesici narcotici (codeina, morfina), efedrina, epinefrina, acido ascorbico, dipiridamolo, clorpromazina, ketamina, atropina, scopolamina e tubocurarina cloruro (non devono essere miscelati nella stessa siringa e somministrati attraverso lo stesso ago con soluzioni acide).

Condizioni e periodi di conservazione

In un luogo asciutto, al riparo dalla luce, fuori dalla portata dei bambini, ad una temperatura non superiore a 25°C.

Durata di conservazione: 2 anni

Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Attenzione!
Prima di usare il farmaco "Sodio tiopentale" Dovresti consultare il tuo medico.
Le istruzioni sono fornite solo a scopo informativo. Sodio tiopentale».
Tiopentale sodico

Tiopentale sodico
Composto chimico
Formula lorda C11H18N2O2S, C11H17N2NaO2S
CAS 71-73-8
PubChem
Altri nomi
tiopentale sodico, tiopentale, tiopentone, pentotal
Tiopentale di sodio su Wikimedia Commons

Meccanismo di azione

Rallenta il tempo di chiusura dei canali GABA-dipendenti sulla membrana postsinaptica dei neuroni cerebrali, allunga il tempo di ingresso degli ioni cloro nel neurone e provoca l'iperpolarizzazione della sua membrana. Sopprime l'effetto stimolante degli aminoacidi (aspartico e glutammico). A grandi dosi, attivando direttamente i recettori GABA, ha un effetto stimolante il GABA. Ha attività anticonvulsivante, aumentando la soglia dell'eccitabilità neuronale e bloccando la conduzione e la diffusione degli impulsi convulsivi in ​​tutto il cervello. Promuove il rilassamento muscolare sopprimendo i riflessi polisinaptici e rallentando la conduzione lungo gli interneuroni del midollo spinale. Riduce l'intensità dei processi metabolici nel cervello, l'utilizzo del glucosio e dell'ossigeno da parte del cervello. Ha un effetto ipnotico, che si manifesta accelerando il processo di addormentamento e modificando la struttura del sonno. Inibisce (dose-dipendente) il centro respiratorio e riduce la sua sensibilità all'anidride carbonica. Ha un effetto cardiodepressivo (dose-dipendente): riduce SV, IOC e pressione sanguigna. Aumenta la capacità sistema venoso, riduce il flusso sanguigno epatico e la velocità di filtrazione glomerulare. Ha un effetto stimolante N. vago e può causare laringospasmo, copiosa secrezione di muco. Dopo la somministrazione endovenosa, l'anestesia si sviluppa entro 30-40 secondi; dopo rettale - dopo 8-10 minuti, caratterizzato da breve durata (dopo la somministrazione di una singola dose, l'anestesia dura 10-30 minuti) e risveglio con certa sonnolenza e amnesia retrograda. Al risveglio dall'anestesia, l'effetto analgesico cessa contemporaneamente al risveglio del paziente.

effetto farmacologico

Il tiopentale sodico viene somministrato per via endovenosa e anche per via rettale (principalmente ai bambini). Per evitare il collasso, il tiopentale sodico deve essere iniettato lentamente in una vena. Le soluzioni di sodio tiopentale sono instabili, quindi vengono preparate immediatamente prima dell'uso in condizioni asettiche.

Negli Stati Uniti, un'overdose di sodio tiopentale viene talvolta utilizzata per l'esecuzione tramite morte. iniezione letale in quegli Stati in cui tale sanzione è applicata. La prima esecuzione con sodio tiopentale al posto della miscela a tre componenti precedentemente utilizzata è stata eseguita l'8 dicembre 2009 in Ohio (condannato Kenneth Biros).

In Russia, il tiopentale sodico è incluso nell'elenco dei potenti e sostanze tossiche, il cui fatturato è limitato ai sensi dell'articolo 234 del codice penale della Federazione Russa.

Indicazioni per l'uso, dosaggio

Per l'anestesia viene utilizzata principalmente la soluzione di tiopentale di sodio all'1%, poiché il suo utilizzo in alte concentrazioni può causare reazioni nei vasi in cui viene iniettato. In via eccezionale è consentito l'uso di una soluzione al 2-2,5%, principalmente per l'anestesia ambulatoriale. Le soluzioni vengono preparate immediatamente prima dell'uso (poiché le molecole di sodio tiopentale vengono distrutte sotto l'influenza della luce del giorno, la soluzione può essere conservata per non più di sei ore) in acqua sterile per preparazioni iniettabili. Le soluzioni devono essere assolutamente trasparenti.

Per prevenire complicazioni associate all'aumento del tono nervo vago(laringospasmo, spasmo muscolare, bronchi, aumento della salivazione, ecc.), viene somministrato al paziente

Formula lorda

C11H17N2O2SNa

Gruppo farmacologico della sostanza Sodio tiopentale

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

71-73-8

Caratteristiche della sostanza Sodio tiopentale

Massa porosa secca o polvere di colore giallastro (giallastro-verdastro) con un odore particolare. Facilmente solubile in acqua. Soluzione acquosa Avere reazione alcalina(pH circa 10,0), non stabile (preparare immediatamente prima dell'uso).

Farmacologia

effetto farmacologico- anticonvulsivante, anestetico, ipnotico.

Prolunga il periodo di apertura dei canali GABA-dipendenti sulla membrana postsinaptica dei neuroni cerebrali, allunga il tempo di ingresso degli ioni cloro nella cellula nervosa e provoca l'iperpolarizzazione della membrana. A grandi dosi ha un effetto GABA-mimetico (attiva direttamente i recettori GABA A) e sopprime gli effetti degli aminoacidi eccitatori (aspartato e glutammato).

Aumenta la soglia dell'eccitabilità neuronale e blocca la conduzione e la propagazione degli impulsi convulsivi in ​​tutto il cervello (attività anticonvulsivante). Sopprime i riflessi polisinaptici e rallenta la conduzione lungo gli interneuroni del midollo spinale, favorendo il rilassamento muscolare. Riduce processi metabolici nel cervello, l'utilizzo da parte del cervello di glucosio e ossigeno. Effetto dormiente si manifesta accelerando il processo di addormentamento e modificando la struttura del sonno. Inibisce il centro respiratorio e ne riduce la sensibilità all'anidride carbonica. Provoca cardiodepressione. Riduce il volume della corsa, gittata cardiaca e la pressione sanguigna, aumenta la capacità del letto venoso; riduce il flusso sanguigno epatico e la velocità di filtrazione glomerulare.

Dopo la somministrazione endovenosa, penetra rapidamente nel cervello e nel sangue ben fornito (muscoli scheletrici, reni, fegato) e nel tessuto adiposo (la concentrazione nei depositi di grasso è 6-12 volte superiore a quella plasmatica). Legame con le proteine ​​plasmatiche - 80-86%; attraversa la barriera placentare e vi viene secreto latte materno. T 1/2 nella fase di distribuzione - 5-9 minuti. Subisce biotrasformazione nel fegato con formazione di metaboliti inattivi (una piccola parte viene inattivata nei reni e nel cervello). L'eliminazione T1/2 dura 10-12 ore e viene escreta principalmente attraverso i reni.

Dopo la somministrazione endovenosa, l'effetto si sviluppa dopo 40 secondi e con la somministrazione rettale dopo 8-10 minuti; La durata dell'anestesia è fino a 15 minuti. Con somministrazioni ripetute, l'effetto è prolungato (cumula).

Applicazione della sostanza Sodio Tiopentale

Anestesia IV per breve termine interventi chirurgici, anestesia introduttiva e di base con anestesia bilanciata con analgesici e miorilassanti, crisi epilettiche di grande male, stato epilettico, aumento Pressione intracranica, prevenzione dell'ipossia cerebrale nelle lesioni cerebrali traumatiche.

Controindicazioni

Ipersensibilità, asma bronchiale, stato asmatico, disfunzione epatica e renale, compromissione della funzione contrattile del miocardio, anemia grave, shock e condizioni collaptoidi, miastenia grave, mixedema, morbo di Addison, febbre, malattie infiammatorie del rinofaringe, porfiria, gravidanza.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Effetti collaterali del tiopentale sodico

Aritmia, ipotensione, depressione o arresto respiratorio, laringospasmo, broncospasmo, nausea, vomito; sonnolenza, mal di testa, brividi, insufficienza cardiaca, irritazione e sanguinamento rettale (se metodo rettale introduzioni), reazioni allergiche: orticaria, eruzioni cutanee e prurito, shock anafilattico.

Interazione

Migliora l'effetto dei farmaci antipertensivi e ipotermici, deprime il sistema nervoso centrale sotto l'influenza dell'alcol, sedativi, sonniferi, ketamina, antipsicotici, solfato di magnesio. L'attività è aumentata dal probenecid e dagli H1-bloccanti; indebolito dall'aminofillina, dagli analettici e da alcuni antidepressivi.

Farmaceuticamente incompatibile (non può essere miscelato nella stessa siringa) con antibiotici (amikacina, benzilpenicillina, cefapirina), tranquillanti, miorilassanti (suxametonio, tubocurarina), analgesici (codeina), efedrina, acido ascorbico, dipiridamolo, clorpromazina e ketamina.

Overdose

Sintomi: depressione respiratoria fino ad apnea, laringospasmo, ipotensione, tachicardia, arresto cardiaco, edema polmonare; delirio post-anestesia.

Trattamento: bemegride (antagonista specifico). Se la respirazione si ferma: ventilazione meccanica, ossigeno al 100%; laringospasmo - miorilassanti e ossigeno al 100% sotto pressione; ipotensione - soluzioni sostitutive del plasma, farmaci ipertensivi.

Molti modalità operative richiede un trattamento anestesia generale(anestesia). Durante l'anestesia generale, la sensibilità al dolore viene temporaneamente disattivata e si verifica il rilassamento. fibre muscolari, una persona si tuffa sonno medicato. Questo effetto è impossibile senza analgesici narcotici, agendo a livello del sistema nervoso centrale. Attualmente, l'anestesiologia dispone di una vasta gamma di agenti anestetici, con in diversi modi consegna e durata. Il tiopentale sodico viene spesso utilizzato per l'anestesia.

Mezzi per l'anestesia non d'inalazione

Il tiopentale sodico appartiene al gruppo dei derivati ​​dell'acido barbiturico e viene utilizzato per l'anestesia a breve termine non inalatoria. L'azione del farmaco si realizza attraverso l'attivazione dei recettori GABA nei neuroni del cervello, con conseguente effetto analgesico, ipnotico e rilassamento muscolare.

Il tiopentale sodico viene somministrato per via endovenosa; viene utilizzato anche nei bambini via rettale introduzione. Il farmaco viene utilizzato in diverse concentrazioni e dosi, in conformità con caratteristiche individuali paziente, la dose singola massima consentita del farmaco è di 1 grammo. Il farmaco viene utilizzato per la mononarcosi durante operazioni a breve termine e in combinazione con altri anestetici operazioni lunghe. A anestesia combinata Il tiopentale sodico può essere utilizzato come agente di induzione.

Il farmaco viene utilizzato raramente come anestesia di base, poiché la sua durata d'azione non supera i venti minuti, pertanto, durante le operazioni importanti, durante l'intervento chirurgico è necessaria una dose aggiuntiva di anestetico, che in alcuni casi può portare all'incontrollabilità dell'anestesia. Solo un anestesista esperto può eseguire l'anestesia di mantenimento con sodio tiopentale.

Anestesia endovenosa

Come procede l'anestesia con barbiturici?

Quando somministrato per via endovenosa, il farmaco raggiunge rapidamente il cervello e mostra il suo effetto entro cinque secondi. Il paziente si addormenta rapidamente e facilmente. L'anestesia arriva entro tre minuti fase chirurgica consentire lo svolgimento delle operazioni. In questo momento, il paziente smette di muoversi bulbi oculari, le pupille si restringono leggermente, la faringe e riflesso corneale, la lingua affonda. Con una singola dose, la durata dell'anestesia non supera la mezz'ora. Dopo il recupero dall'anestesia, l'effetto del farmaco, compreso l'effetto analgesico, cessa immediatamente.

Complicanze dell'anestesia con tiopentale sodico

  • Dal sistema cardiovascolare. Il tiopentale sodico può provocare lo sviluppo di aritmia, forte calo pressione sanguigna, deprimere l’attività cardiaca.
  • Dal sistema respiratorio. Il tiopentale sodico deprime la respirazione e può causare laringospasmo.
  • Tratto gastrointestinale: ipersalivazione, nausea e vomito, perdita di appetito, singhiozzo.
  • Periferica sistema vascolare: flebite.

Controindicazioni e restrizioni sull'uso del farmaco

Il tiopentale sodico presenta una serie di controindicazioni all'uso

Nel sangue, il tiopentale sodico è legato per l'80-85% alle proteine ​​plasmatiche, fornendo l'effetto principale dovuto al quindici% della frazione libera, pertanto, quando grave esaurimento o in altre malattie in cui il livello delle proteine ​​nel sangue è ridotto, la frazione libera può aumentare, potenziando l'effetto del farmaco, fino allo sviluppo di un sovradosaggio e di un effetto tossico.

Il tiopentale sodico viene utilizzato dal fegato ed escreto dai reni; la disfunzione di questi organi può portare anche ad un aumento dell'effetto del farmaco, quindi a carico epatico ed insufficienza renale il farmaco non viene utilizzato.

I preparati di acido barbiturico, che includono sodio tiopentale, deprimono la respirazione durante l'anestesia e pertanto vengono utilizzati solo in condizioni in cui è possibile la ventilazione artificiale. Controindicazione relativa all'anestesia con sodio tiopentale sono cronici ostruttivi malattie polmonari(asma bronchiale e BPCO).

Inoltre, il farmaco non viene utilizzato per:

Altre applicazioni del tiopentale

Il tiopentale sodico, grazie al suo pronunciato effetto anticonvulsivante, viene utilizzato per alleviare i disturbi convulsivi dopo l'uso anestetici locali e a crisi epilettiche. A questo scopo, il farmaco viene somministrato alla dose di 75-125 mg per via endovenosa. È importante iniziare il trattamento il prima possibile dopo la comparsa delle crisi. Il farmaco viene utilizzato anche per ridurre la pressione intracranica nei pazienti sottoposti a ventilazione meccanica.

In alcuni stati degli Stati Uniti, dal 2009, il tiopentale sodico in dose letale è stato utilizzato per la pena di morte. In Russia, il farmaco viene utilizzato in medicina veterinaria per l'eutanasia degli animali.

polvere per cucinare soluzione di iniezione

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci per l'anestesia non inalatoria - barbiturici

Proprietà farmacologiche

Anestetico generale, anticonvulsivante, ipnotico. Prolunga il periodo di apertura dei canali GABA-dipendenti sulla membrana postsinaptica dei neuroni cerebrali, allunga il tempo di ingresso degli ioni cloro nella cellula nervosa e provoca l'iperpolarizzazione della membrana. A grandi dosi, ha un effetto GABA-mimetico (attiva direttamente i recettori GABAA), sopprime gli effetti degli aminoacidi eccitatori (aspartato e glutammato). Aumenta la soglia dell'eccitabilità neuronale e blocca la conduzione e la propagazione degli impulsi convulsivi in ​​tutto il cervello (attività anticonvulsivante). Sopprime i riflessi polisinaptici e rallenta la conduzione lungo gli interneuroni del midollo spinale, favorendo il rilassamento muscolare. Riduce i processi metabolici nel cervello, l'utilizzo del glucosio e dell'ossigeno da parte del cervello. L'effetto ipnotico si manifesta accelerando il processo di addormentamento e modificando la struttura del sonno. Inibisce il centro respiratorio e ne riduce la sensibilità all'anidride carbonica. Provoca cardiodepressione. Riduce la gittata sistolica, la gittata cardiaca e la pressione sanguigna, aumenta la capacità del letto venoso; riduce il flusso sanguigno epatico e la velocità di filtrazione glomerulare. Dopo la somministrazione endovenosa, penetra rapidamente nel cervello e nel sangue ben fornito (muscoli scheletrici, reni, fegato) e nel tessuto adiposo (la concentrazione nei depositi di grasso è 6-12 volte superiore a quella plasmatica). Legame con le proteine ​​plasmatiche - 80-86%; attraversa la barriera placentare e viene secreto nel latte materno. T1/2 nella fase di distribuzione - 5-9 minuti. Subisce biotrasformazione nel fegato con formazione di metaboliti inattivi (una piccola parte viene inattivata nei reni e nel cervello). L'eliminazione T1/2 dura 10-12 ore e viene escreta principalmente attraverso i reni. Dopo la somministrazione endovenosa, l'effetto si sviluppa dopo 40 secondi e con la somministrazione rettale dopo 8-10 minuti; durata dell'anestesia - fino a 15 minuti. Con somministrazioni ripetute, l'effetto è prolungato (cumula).

Indicazioni per l'uso Pentotale

Anestesia IV per interventi chirurgici a breve termine, anestesia introduttiva e di base con anestesia bilanciata con analgesici e miorilassanti, crisi epilettiche di grande male, stato epilettico, aumento della pressione intracranica, prevenzione dell'ipossia cerebrale nelle lesioni cerebrali traumatiche.

Controindicazioni

Ipersensibilità, asma bronchiale, stato asmatico, disfunzione epatica e renale, compromissione della funzione contrattile del miocardio, anemia grave, shock e condizioni collaptoidi, miastenia grave, mixedema, morbo di Addison, febbre, malattie infiammatorie del rinofaringe, porfiria, gravidanza.

Avvertenze per l'uso

Dovrebbe essere somministrato lentamente (per evitare brusca caduta pressione arteriosa e sviluppo di collasso). Si sconsiglia l'uso di soluzioni con una concentrazione inferiore al 2% a causa del rischio di emolisi.

Interazioni con farmaci

Migliora l'effetto dei farmaci antipertensivi e ipotermici, deprime il sistema nervoso centrale sotto l'influenza di alcol, sedativi, sonniferi, ketamina, antipsicotici, solfato di magnesio. L'attività è aumentata dal probenecid e dagli H1-bloccanti; indebolito dall'aminofillina, dagli analettici e da alcuni antidepressivi. Farmaceuticamente incompatibile (non può essere miscelato nella stessa siringa) con antibiotici (amikacina, benzilpenicillina, cefapirina), tranquillanti, miorilassanti (suxametonio, tubocurarina), analgesici (codeina), efedrina, acido ascorbico, dipiridamolo, clorpromazina e ketamina.

Effetti collaterali

Aritmia, ipotensione, depressione o arresto respiratorio, laringospasmo, broncospasmo, nausea, vomito; sonnolenza, mal di testa, brividi, insufficienza cardiaca, irritazione e sanguinamento rettale (con somministrazione rettale), reazioni allergiche: orticaria, eruzioni cutanee e prurito, shock anafilattico.

Overdose

Sintomi: depressione respiratoria fino ad apnea, laringospasmo, ipotensione, tachicardia, arresto cardiaco, edema polmonare; delirio post-anestesia. Trattamento: bemegride (antagonista specifico). Se la respirazione si ferma: ventilazione meccanica, ossigeno al 100%; laringospasmo - miorilassanti e ossigeno al 100% sotto pressione; ipotensione - soluzioni sostitutive del plasma, farmaci ipertensivi.
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