Loperamide cloruro. Titolare della carta di circolazione. Quando dovresti prendere un fissativo?

Formula lorda

C29H33ClN2O2

Gruppo farmacologico della sostanza Loperamide

Classificazione nosologica (ICD-10)

Codice CAS

53179-11-6

Caratteristiche della sostanza Loperamide

La loperamide cloridrato è una polvere da bianca a bianca. colore giallastro. Molto solubile in metanolo, alcool isopropilico, cloroformio, leggermente solubile in acqua. Peso molecolare 513,51.

Farmacologia

effetto farmacologico- antidiarroico.

Interagisce con i recettori oppioidi dei muscoli longitudinali e circolari della parete intestinale e inibisce il rilascio di acetilcolina e PG. Rallenta la motilità intestinale e aumenta il tempo di transito del contenuto intestinale. Aumenta il tono dello sfintere anale, favorisce la ritenzione feci e riducendo la voglia di defecare. Inibisce la secrezione di liquidi ed elettroliti nel lume intestinale e/o stimola l'assorbimento di sali e acqua dall'intestino. IN dosi elevate può inibire la secrezione di acido cloridrico nello stomaco. L'azione si sviluppa rapidamente e dura 4-6 ore.

Durante l'assunzione di loperamide non si sono verificati casi di tolleranza o tossicodipendenza. Tuttavia, è stata osservata una dipendenza simile alla morfina nelle scimmie a cui erano state somministrate dosi elevate di loperamide.

Scarsamente assorbito (circa il 40% della dose) nel tratto gastrointestinale. Grazie alla sua elevata affinità per i recettori della parete intestinale e alto grado biotrasformazione durante il “primo passaggio” attraverso il fegato, il livello plasmatico della sostanza immodificata dopo l’assunzione di 2 mg di loperamide cloridrato (1 capsula) è inferiore a 2 ng/ml. La Tmax è di circa 2,5 ore dopo l'assunzione della soluzione e di 5 ore dopo l'assunzione delle capsule, mentre la Cmax è approssimativamente la stessa per entrambe le forme. Legame con le proteine plasmatiche - 97%. T1/2 è 9,1-14,4 ore (in media 10,8 ore). Metabolizzato nel fegato, escreto principalmente sotto forma di coniugati con bile e feci, parzialmente con l'urina.

Cancerogenicità, mutagenicità, effetti sulla fertilità

In uno studio di 18 mesi sui ratti, non sono stati riscontrati effetti cancerogeni quando sono state somministrate dosi di loperamide superiori al MRDC (fino a 133 volte). Non sono stati condotti studi di mutagenicità. Studi sulla riproduzione nei ratti hanno dimostrato che la loperamide ad alte dosi (150-200 volte la MRDC) può causare infertilità nelle femmine e diminuzione della fertilità nei maschi.

Gravidanza. Effetti teratogeni. Studi sulla riproduzione condotti su ratti e conigli hanno dimostrato che la loperamide, se utilizzata in dosi non superiori a 30 volte la MRDC, non provoca effetti teratogeni e non causa danni alla prole.

Allattamento. Non è noto se la loperamide penetri latte materno. In uno studio sullo sviluppo pre e postnatale della prole nei ratti, quando la loperamide è stata somministrata a femmine di ratto in allattamento alla dose di 40 mg/kg, è stata notata una diminuzione della sopravvivenza della prole.

Applicazione della sostanza Loperamide

Trattamento sintomatico della diarrea acuta e cronica causata da cambiamenti nella dieta e nella qualità del cibo, disturbi metabolici e di assorbimento, nonché di origine allergica, emotiva, medicinale, da radiazioni; per la diarrea di origine infettiva - come aiuto; ileostomia (per ridurre la frequenza e il volume delle feci, nonché per renderne più densa la consistenza).

Controindicazioni

Ipersensibilità, blocco intestinale, diverticolosi acuta colite ulcerosa, colite pseudomembranosa causata da antibiotici vasta gamma Azioni; altre condizioni in cui l'inibizione della motilità intestinale è inaccettabile; dissenteria acuta (soprattutto con sangue nelle feci e accompagnata da temperatura elevata corpo) e altre infezioni gastrointestinali (causate incl. Salmonella spp., Shigella spp. E Campylobacter spp.); bambini sotto i 6 anni di età.

Restrizioni d'uso

Grave disfunzione epatica e bambini di età compresa tra 2 e 12 anni (possibile solo se presente controllo medico).

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Non deve essere usato durante la gravidanza (soprattutto nel primo trimestre) e l'allattamento al seno (non sono stati condotti studi adeguati e strettamente controllati su donne in gravidanza e in allattamento).

Effetti collaterali della sostanza Loperamide

Dal tratto gastrointestinale: stitichezza e/o gonfiore, colica intestinale, dolore o fastidio addominale, nausea, vomito, secchezza delle fauci, ostruzione intestinale (molto raro); per le pastiglie (facoltativo) - una sensazione di bruciore o formicolio nella lingua che si verifica immediatamente dopo l'assunzione delle compresse.

Da fuori sistema nervoso e organi di senso: stanchezza, sonnolenza, vertigini.

Reazioni allergiche: eruzione cutanea, orticaria, molto raramente - shock anafilattico ed eruzione bollosa, inclusa necrolisi epidermica tossica (nella maggior parte dei casi, i pazienti stavano assumendo altri farmaci che potevano causare o contribuire a reazioni avverse).

Altri: ritenzione urinaria (raro).

Interazione

L'uso concomitante di loperamide con analgesici oppioidi può aumentare il rischio di grave stitichezza.

Overdose

Sintomi: depressione del sistema nervoso centrale (stupore, compromissione della coordinazione dei movimenti, sonnolenza, miosi, ipertonicità muscolare, depressione respiratoria), ostruzione intestinale.

Trattamento: uso (se necessario) di un antidoto - naloxone. Dato che la durata d’azione della loperamide è più lunga di quella del naloxone, ciò è possibile reintroduzione antagonista. È necessario un attento monitoraggio a lungo termine del paziente (secondo almeno entro 1 giorno) e direzione terapia sintomatica, lavanda gastrica, appuntamento carbone attivo, ventilazione meccanica.

Vie di somministrazione

Dentro.

Precauzioni per la sostanza Loperamide

Se entro 48 ore a diarrea acuta non si osserva alcun miglioramento clinico o si sviluppa costipazione, gonfiore, ostruzione intestinale parziale, la loperamide deve essere interrotta.

A diarrea cronica La loperamide può essere assunta solo come prescritto da un medico.

La loperamide deve essere usata con cautela nei bambini età più giovane a causa della maggiore sensibilità agli effetti simili agli oppiacei della loperamide - effetti sul sistema nervoso centrale. Durante il trattamento della diarrea (soprattutto nei bambini), è necessario reintegrare la perdita di liquidi ed elettroliti. La disidratazione può contribuire ad una risposta alterata alla loperamide.

Usare con cautela nei pazienti anziani (può mascherare sintomi di disidratazione e variabilità nella risposta alla loperamide).

Nei pazienti con disfunzione epatica è necessario un attento monitoraggio per individuare segni di danno tossico al sistema nervoso centrale (il metabolismo della loperamide rallenta).

Nei pazienti affetti da diarrea del viaggiatore, la diminuzione della motilità intestinale causata dalla loperamide può portare ad un prolungato aumento della temperatura dovuto ad una più lenta eliminazione dei microrganismi ( Shigella,Salmonella, alcuni ceppi Escherichia coli ecc.) e la loro penetrazione nella mucosa intestinale.

Durante il periodo di trattamento, deve prestare attenzione quando guida un'auto o utilizza apparecchiature.

Interazioni con altri principi attivi

Nomi commerciali

Nome	Il valore dell'Indice Vyshkowski®
	0.0587
	0.0283

1 capsula contiene 2 mg di loperamide cloridrato, il principio attivo.

Componenti aggiuntivi: zucchero del latte, amido di mais, stearato di magnesio.

Modulo per il rilascio

L'azienda People's Health produce Loperamide cloridrato sotto forma di capsule, 10 o 20 pezzi per confezione.

effetto farmacologico

Farmacodinamica e farmacocinetica

La loperamide cloridrato è un farmaco antidiarroico efficace nell'inibire la motilità intestinale. L'effetto del farmaco è dovuto al suo legame principio attivo con recettori oppioidi situati nelle pareti intestinali, con conseguente soppressione del rilascio di prostaglandina E2α e acetilcolina. Come risultato di questo effetto, il movimento del contenuto intestinale e della sua peristalsi rallenta e il tempo di assorbimento degli elettroliti e dell'acqua viene prolungato. Oltre a ciò, il farmaco ha un effetto antisecretorio, riduce la voglia di defecare, aumenta il tono dello sfintere anale e aiuta a contenere le feci.

Il T1/2 di un farmaco è in media di 11 (da 9 a 14) ore. La connessione con le proteine plasmatiche (principalmente con l'albumina) è al livello del 95%. L'eliminazione avviene grazie alla N-demetilazione ossidativa, che è la via principale delle trasformazioni metaboliche del farmaco. Derivato da corpo umano principalmente con le feci.

Indicazioni per l'uso

L'uso di Loperamide cloridrato è indicato per il trattamento sintomatico della diarrea cronica e acuta.

Il farmaco può essere utilizzato per la prevenzione della diarrea del viaggiatore. In questo caso la terapia deve proseguire per almeno 48 ore. Solo se viene rilevato sangue nelle feci l'assunzione del farmaco deve essere interrotta fino al precisa istituzione ragioni di questo fenomeno.

Controindicazioni

La prescrizione del farmaco non è consentita per:

patologie legate all'intolleranza agli zuccheri;
ipersensibilità personale alla loperamide cloridrato o ad altri componenti delle compresse;
colite pseudomembranosa o colite ulcerosa acuta sviluppatasi a causa di una precedente terapia antibiotica;
dissenteria acuta (con manifestazioni di febbre e presenza di sangue nelle feci);
enterocolite batterica, dovuta all'esposizione a batteri dei generi Campylobacter, Shigella e Salmonella;
patologie epatiche;
bambini sotto i 6 anni.

Effetti collaterali

Il sistema immunitario:

reazioni anafilattoidi;
shock anafilattico.

Sistema nervoso:

insonnia/sonnolenza;
mal di testa;
convulsioni;
aumento della fatica;
tremore;
vertigini;
depressione/perdita di coscienza.

Apparato digerente:

coliche/crampi allo stomaco;
nausea;
ileo;
stipsi;
formazione forzata di megacolon tossico;
dispepsia;
bocca asciutta;
flatulenza;
ostruzione intestinale (paralitica).

Sistema urinario:

Pelle:

eritema multiforme;
eruzioni cutanee;
orticaria;
sindrome di Stevens-Johnson;
angioedema;
necrolisi tossica epidermica.

Istruzioni per l'uso di Loperamide cloridrato (metodo e dosaggio)

Secondo le istruzioni per Loperamide cloridrato, il farmaco è destinato alla somministrazione orale da parte di pazienti di età superiore ai 6 anni.

Per la diarrea acuta, è indicata una dose iniziale di 4 mg per i pazienti adulti e di 2 mg per i bambini. Successivamente, nonostante l’età del paziente, si consiglia di assumere 2 mg del farmaco dopo ogni movimento intestinale.

Per la diarrea cronica, vengono prescritti 4 mg al giorno per i pazienti adulti e 2 mg per i bambini. In futuro, dovresti selezionare individualmente una dose di mantenimento del farmaco, per la quale la loperamide cloridrato viene dosata in modo tale che il numero di atti di movimenti intestinali solidi al giorno sia 1-2 volte. In questo caso, il regime posologico individuale varia nell'intervallo 2-12 mg ogni 24 ore.

Per qualsiasi manifestazione di diarrea (cronica/acuta) massimo dosaggio giornaliero per gli adulti la dose è considerata pari a 16 mg. Per bambini data dose calcolato in base al loro peso, in un rapporto di 6 mg per 20 kg di peso corporeo.

Con assenza efficacia clinica trattamento della diarrea acuta per 48 ore, il farmaco deve essere sospeso.

Per il trattamento dei pazienti anziani e dei pazienti con patologie renali non è richiesto alcun aggiustamento della dose.

In caso di patologie epatiche il farmaco va prescritto con cautela, a causa di un possibile rallentamento delle trasformazioni metaboliche di primo passaggio.

Il farmaco non è prescritto per il trattamento iniziale della diarrea grave, che si verifica con una diminuzione del livello di elettroliti e liquidi nel corpo. Nell'infanzia, questa perdita dovrebbe essere compensata con una terapia sostitutiva orale e/o parenterale.

Overdose

Se il regime posologico viene violato e vengono assunte dosi eccessive del farmaco, si possono osservare: stupore, sonnolenza, perdita di coordinazione, miosi, depressione respiratoria, ipertonicità dei muscoli scheletrici, ritenzione urinaria, nonché sintomi di ostruzione intestinale . I bambini sono più suscettibili agli effetti del farmaco sul sistema nervoso centrale, a causa del loro mancato funzionamento al massimo barriera emato-encefalica.

L'antidoto per il farmaco è il Naloxone. Dato che la loperamide cloridrato agisce 1-3 ore in più rispetto al naloxone, potrebbe essere necessario riapplicare l'antidoto. Per rilevare una possibile depressione del sistema nervoso centrale, il paziente deve essere sotto controllo medico per almeno 48 ore. Parallelamente all'uso dell'antidoto, è possibile eseguire trattamento sintomatico, compresa la pulizia del tratto gastrointestinale e l'assunzione di assorbenti.

Interazione

L'uso combinato con farmaci anticolinergici (atropina) provoca un reciproco aumento dell'efficacia, pertanto è meglio evitare tale combinazione di farmaci.

Non si deve trattare con loperamide cloridrato quando il paziente sta assumendo farmaci che sopprimono il sistema nervoso centrale (soprattutto bambini).

L'uso parallelo di farmaci inibitori delle glicoproteine P (Ritonavir, Chinidina) e dosaggi di loperamide cloridrato vicini al massimo aumenta il livello plasmatico di quest'ultimo di 2-3 volte. Il significato di tale interazione per terapia clinica, l'intervallo di dosaggio di loperamide cloridrato da 2 a 16 mg non è stato stabilito.

Condizioni di vendita

La loperamide cloridrato è disponibile nelle farmacie come farmaco da banco.

Condizioni di archiviazione

Deve essere rispettato regime di temperatura conservazione delle capsule del farmaco, che avviene fino a 25°C.

Data di scadenza

Dalla data di produzione – 3 anni.

istruzioni speciali

Vale la pena ricordare che l'uso della loperamide cloridrato per il trattamento della diarrea è sintomatico. Nel caso in cui la causa della diarrea venga diagnosticata con precisione, è meglio effettuare una terapia mirata utilizzando farmaci indicati specificamente per questa condizione dolorosa.

Puramente sullo sfondo della diarrea, soprattutto nei bambini, si formano uno squilibrio di elettroliti e disidratazione. Quando si osservano questi fenomeni, prima di tutto, dovrebbero essere prese misure per ricostituire elettroliti e liquidi nel corpo.

Quando si assume loperamide cloridrato per trattare la diarrea in pazienti con sindrome da immunodeficienza, se vengono rilevati i primi sintomi di gonfiore addominale, la terapia deve essere interrotta immediatamente. Inoltre, nei pazienti con AIDS, sono stati notati casi isolati di formazione di megacolon tossico con colite infettiva parallela di eziologia sia batterica che virale.

Nonostante l'assenza di deviazioni nei parametri farmacocinetici della loperamide cloridrato nel trattamento di pazienti con patologie epatiche, questo gruppo di pazienti deve prescrivere il farmaco con cautela, a causa del rallentamento delle trasformazioni metaboliche di primo passaggio. Per una rilevazione tempestiva possibili sintomi danno tossico al sistema nervoso centrale, tali pazienti dovrebbero essere sotto costante supervisione.

A causa della presenza di lattosio nel farmaco, il suo uso è vietato ai pazienti con intolleranza allo zucchero.

Analoghi

Loflatil;
Diaremix;
Uzara;
Imodio Plus.

Sinonimi

Stoperan;
Lopedio;
imodio;
Diara;
Superilop.

Per bambini

È vietato prescrivere il farmaco ai bambini di età inferiore a 6 anni.

Durante la gravidanza e l'allattamento

Non sono disponibili dati sugli effetti embriotossici e teratogeni della loperamide cloridrato. Nonostante ciò, durante la gravidanza, soprattutto nel primo trimestre, la prescrizione del farmaco è consentita solo in caso di eccesso significativo effetto positivo per la madre rispetto al possibile rischio per il feto/bambino.

Una certa quantità del farmaco si trova nel latte di una madre che allatta e pertanto durante l'assunzione è necessario sospendere l'allattamento al seno.

Recensioni

Quando esamini le recensioni di loperamide cloridrato, dovresti ricordarlo questo farmaco destinato principalmente al trattamento sintomatico della diarrea per un breve periodo di tempo. In caso di origine batterica, essudativa, invasiva, ecc., il farmaco sarà quanto meno inefficace e in alcuni casi può portare al mascheramento dei sintomi processo patologico e, di conseguenza, alla progressione della malattia.

Prezzo, dove acquistare

Il prezzo di 20 capsule del farmaco prodotto dalla società Health of the People è di 6-8 grivna.

Loperamide cloridrato – descrizione del farmaco, istruzioni per l'uso, recensioni

Gruppo clinico e farmacologico

Non indicato. Vedi le istruzioni

Gruppo farmacologico

Antidiarroici

Sostanza in polvere di loperamide cloridrato

Istruzioni per uso medico farmaco

Descrizione dell'azione farmacologica

Indicazioni per l'uso

Modulo per il rilascio

sostanza in polvere; sacco in polietilene a due strati (bag) fusto da 5 kg (fusto) 1;

sostanza in polvere; sacco in polietilene a due strati (sacco) fusto da 10 kg (fusto) 1;

Farmacocinetica

Utilizzare durante la gravidanza

Controindicazioni per l'uso

Effetti collaterali

Istruzioni per l'uso e dosi

Overdose

Interazioni con altri farmaci

Precauzioni per l'uso

Condizioni di archiviazione

Data di scadenza

Smecta Polvere per la preparazione della sospensione per somministrazione orale
Loperamide Compresse orali
Loperamide STADA Capsule
Capsula di loperamide
Pastiglie di Imodium
Laremid Compresse orali
Polvere di polifano per somministrazione orale
Capsula di Loperamide-Akri
Capsula Probifor
Florin forte Polvere per uso orale

** L'Elenco dei farmaci è destinato esclusivamente a scopi informativi. Per ottenere di più informazioni complete Si prega di fare riferimento alle istruzioni del produttore. Non automedicare; Prima di iniziare a usare Loperamide cloridrato, dovresti consultare il tuo medico. EUROLAB non è responsabile per le conseguenze causate dall'uso delle informazioni pubblicate sul portale. Qualsiasi informazione presente sul sito non sostituisce il consiglio medico e non può servire come garanzia dell'effetto positivo del farmaco.

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**Attenzione! Le informazioni presentate in questa guida ai farmaci sono destinate a specialisti medici e non dovrebbe essere una base per l’automedicazione. La descrizione del farmaco Loperamide cloridrato è fornita a scopo informativo e non è intesa per prescrivere trattamenti senza la partecipazione di un medico. I pazienti devono consultare uno specialista!

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Loperamide, capsule

Istruzioni per uso medico

Nome comune internazionale

Una capsula contiene

principio attivo - loperamide cloridrato 2 mg

eccipienti: lattosio monoidrato, tra cui: lattosio 80, lattosio 200; stearato di magnesio

composizione guscio: giallo di chinolina E 104, eritrosina E 127, biossido di titanio E 171, gelatina.

Capsule di gelatina dura n. 4, con corpo bianco e coperchio colore giallo, con estremità emisferiche. Il contenuto delle capsule è polvere bianca.

Farmaci che riducono la motilità tratto gastrointestinale.

Codice ATX А07DA0З

Se assunto per via orale, viene rapidamente assorbito. Un'ora dopo l'assunzione dell'85%

la loperamide si trova nel tratto gastrointestinale, per il 5% nel fegato e per lo 0,04% nel cervello. Circa il 97% del farmaco si lega alle proteine plasmatiche, la concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 4 ore. Emivitaore. In un volume del 5%, la loperamide viene escreta nelle urine sotto forma di metaboliti, il 25% nelle feci. Il 70% viene riassorbito nell'intestino. Dopo l'assorbimento in un volume del 40% viene metabolizzato nel fegato ed escreto nella bile sotto forma di coniugati. A funzione normale fegato, il livello di loperamide nel plasma sanguigno e nelle urine è basso e quando insufficienza epaticaè possibile aumentare il suo contenuto nel plasma sanguigno.

Agente antidiarroico. Si lega ai recettori oppiacei delle pareti intestinali, inibisce il rilascio di acetilcolina e prostaglandine, rallentando così la motilità intestinale e il movimento del suo contenuto, aumentando il tempo di assorbimento dell'acqua e degli elettroliti e ha un effetto antisecretorio. Il farmaco aumenta il tono dello sfintere anale, favorendo una migliore ritenzione fecale e riducendo la voglia di defecare. La loperamide si lega alla proteina calmodulina, che regola il trasporto ionico intestinale, ed è priva di effetti simili alla morfina, cosa che la distingue dagli altri antagonisti degli oppiacei.

Trattamento sintomatico della diarrea acuta e cronica di varia origine(allergico, psicosomatico, medicinale, radiazioni, con cambiamenti nella dieta e nella qualità del cibo, con disturbi metabolici e di assorbimento, con ileostomia, nonché con la forma non settica della sindrome dell'intestino irritabile, colite ulcerosa). Per la diarrea infettiva, viene utilizzato in combinazione con agenti antimicrobici.

Istruzioni per l'uso e dosi

Per la diarrea acuta si prescrivono inizialmente rispettivamente 0,004 g (2 capsule) e 0,002 g (1 capsula), poi 0,002 g dopo ogni atto di defecazione in caso di diarrea. Per la diarrea cronica, la dose iniziale è rispettivamente di 0,004 g e 0,002 g 1 volta al giorno, quindi viene stabilita una dose di mantenimento: 0,002 g 1-2 volte al giorno. Massimo dose giornaliera- 0,016 g (8 capsule). In caso di diarrea acuta, se non si osserva alcun miglioramento clinico entro 48 ore, la somministrazione di loperamide cloridrato deve essere interrotta.

Aumento della stanchezza, sonnolenza o insonnia

Depressione/perdita di coscienza, convulsioni, tremori

Crampi e coliche addominali, dispepsia, nausea, vomito, ileo, flatulenza, stipsi

Eruzioni bollose, inclusa sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica

Ileo paralitico, formazione accelerata di megacolon tossico

Shock anafilattico e reazioni anafilattoidi

Ipersensibilità ai componenti del farmaco

Infanzia fino a 18 anni

Condizioni in cui l'inibizione della peristalsi è indesiderabile a causa di possibile rischio il verificarsi di complicanze significative, tra cui ostruzione intestinale, megacolon e megacolon tossico

Colite ulcerosa acuta o colite pseudomembranosa associata all'uso di antibiotici ad ampio spettro

Enterocolite batterica causata da microrganismi delle famiglie Salmonella, Shigella e Campylobacter

Primo trimestre di gravidanza e periodo di allattamento

Al fine di evitare un potenziamento reciproco dell'effetto, non è consigliabile prescrivere Loperamide cloridrato contemporaneamente ai farmaci m-anticolinergici (atropina). La somministrazione simultanea di loperamide cloridrato (alla dose di 16 mg) insieme agli inibitori della glicoproteina P (chinidina, ritonavir) ha portato ad un aumento del livello di loperamide nel plasma sanguigno di 2-3 volte. Rilevanza clinica L'interazione farmacocinetica osservata quando si utilizza loperamide alle dosi raccomandate (da 2 mg a 16 mg) non è nota.

L'uso del farmaco non sostituisce terapia etiotropica la diarrea non esclude la normalizzazione dell'equilibrio idrico ed elettrolitico. Se si sviluppano costipazione, flatulenza o ostruzione intestinale, il farmaco deve essere sospeso. Se non si riscontra alcun effetto dopo 48 ore di utilizzo, è necessario chiarire la diagnosi e la genesi infettiva della diarrea. Prescrivere con cautela a pazienti con funzionalità epatica compromessa.

Nonostante l’assenza di indicazioni di effetti teratogeni o embriotossici, durante la gravidanza la Loperamide cloridrato deve essere prescritta solo se il beneficio atteso della terapia per la madre supera Potenziale rischio per il feto.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare veicoli e lavorare con meccanismi complessi.

La loperamide non influenza la velocità di reazione durante la guida di veicoli o l'utilizzo di altri meccanismi. Tuttavia, se si sente stanco, sonnolento o ha vertigini, non è consigliabile guidare un'auto o utilizzare macchinari complessi.

Sintomi: si manifesta con depressione del sistema nervoso centrale (stupore, perdita di coordinazione, sonnolenza, miosi, ipertonicità muscoli scheletrici, depressione respiratoria).

Trattamento: il naloxone viene utilizzato come antidoto (per via endovenosa, alla dose di 0,4 mg/ml, ripetutamente, a intervalli di 2-3 minuti), seguito da osservazione clinica entro 48 ore.

Modulo di rilascio e imballaggio

10 capsule sono inserite in un blister costituito da pellicola di polivinilcloruro e foglio di alluminio.

1 o 2 blister insieme alle istruzioni per uso medico nelle lingue statali e russe sono inseriti in un pacco di cartone per imballaggio di consumo o cartone surrogato cromato.

È consentito, previo accordo con il consumatore, inserire un determinato numero di blister senza racchiuderli in una confezione con il numero corrispondente di istruzioni per uso medico nella lingua statale e russa in una scatola.

Conservare in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, ad una temperatura compresa tra 15 °C e 25 °C.

Tenere fuori dalla portata dei bambini.

Non utilizzare dopo la data di scadenza indicata sulla confezione.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Titolare del certificato di registrazione

LLC "Impresa farmaceutica Kharkov "Salute per le persone".

61013, Ucraina, Kharkov, st. Shevchenko, 22 anni.

Indirizzo dell'organizzazione che accetta le richieste dei consumatori relative alla qualità dei prodotti (prodotti) sul territorio della Repubblica del Kazakistan

Indirizzo: Kharkov Pharmaceutical Enterprise LLC

61013, Ucraina, Kharkov, st. Shevchenko, 22 anni.

Istruzioni per l'uso in capsule di loperamide cloridrato

Loperamide cloridrato (loperamide h/ch).

Forma di dosaggio: Capsule.

Capsule di gelatina dura di forma cilindrica con estremità emisferiche, bianche o bianche con una sfumatura giallastra, colore n. 0. Il contenuto delle capsule è granuli di colore bianco o bianco con una sfumatura giallastra.

Ogni capsula contiene:

Loperamide cloridrato - 2 mg;

Lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio stearato; capsula di gelatina dura (contiene: gelatina, glicerina, metil paraidrossibenzoato, propil paraidrossibenzoato, sodio lauril solfato, biossido di titanio E 171, acqua depurata).

Gruppo farmacoterapeutico: agente antidiarroico.

La loperamide, legandosi ai recettori oppioidi della parete intestinale (stimolazione della colina e dei neuroni adrenergici attraverso i nucleotidi guanina), riduce il tono e la motilità della muscolatura liscia intestinale (inibendo il rilascio di acetilcolina e Pg). Rallenta la peristalsi e aumenta il tempo di transito del contenuto intestinale. Aumenta il tono dello sfintere anale, favorisce la ritenzione fecale e riduce lo stimolo a defecare. L'azione si sviluppa rapidamente e dura 4-6 ore.

Indicazioni per l'uso

Per il trattamento sintomatico della diarrea acuta (diarrea) di qualsiasi eziologia,
compresi casi di esacerbazione di diarrea cronica, per un periodo fino a 5 giorni negli adulti e nei bambini di età superiore a 8 anni.

Controindicazioni:

Dissenteria acuta e altre infezioni gastrointestinali (causate, tra cui Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);
Ostruzione intestinale (incluso, se necessario, evitare la soppressione della peristalsi);
diverticolosi;
Colite ulcerosa acuta;
P enterocolite pseudomembranosa (diarrea causata dall'assunzione di antibiotici);
I trimestre di gravidanza;
Periodo di allattamento (allattamento al seno);
Bambini sotto gli 8 anni;
Ipersensibilità alla loperamide e/o ad altri componenti del farmaco.

Istruzioni per l'uso e dosi

Per via orale, senza masticare, con acqua.

Effetti collaterali

Di seguito elencati effetti indesiderati classificato nel seguente modo, molto comune (> 10%), frequente (> 1% e< 10%), нечастые (>0,1% e<1%), редкие (>0,01% e<0.1%) и очень редкие (<0.01%), включая единичные случаи.

Pelle e grasso sottocutaneo: molto raramente - eruzione cutanea, prurito, orticaria, casi isolati di angioedema, eruzioni bollose, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme e necrolisi epidermica tossica.

Dal corpo nel suo complesso: casi isolati di reazioni allergiche, in alcuni casi - reazioni di ipersensibilità alla loperamide, inclusi shock anafilattico e reazioni anafilattoidi.

Disordini gastrointestinali: molto raramente - dolore addominale, nausea, costipazione e/o gonfiore, vomito e dispepsia, ostruzione intestinale, megacolon, comprese le varianti tossiche.

Dal sistema genito-urinario: casi isolati di ritenzione urinaria.

Dal sistema nervoso: molto raramente - vertigini.

Dai sensi: molto raramente - distorsione del gusto.

Dal lato mentale: casi isolati - sonnolenza.

La loperamide è controindicata nel primo trimestre di gravidanza.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

LOPERAMIDE IDROCLORURO istruzioni per l'uso

Forma di rilascio, composizione e confezionamento

Reg. N.: RK-LS-5-N. del 11 aprile. Valido

Capsule calibro n. 0, di forma cilindrica con estremità emisferiche, di colore bianco o bianco con sfumatura giallastra; il contenuto delle capsule è costituito da granuli di colore dal bianco al leggermente giallastro.

Eccipienti: magnesio stearato, amido di mais, lattosio monoidrato.

Composizione dell'involucro della capsula: gelatina, glicerina, metil paraidrossibenzoato, propil paraidrossibenzoato, sodio lauril solfato, biossido di titanio (E 171), acqua depurata.

10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (2) - pacchi di cartone.

effetto farmacologico

La loperamide cloridrato, legandosi ai recettori oppioidi della parete intestinale (stimolazione della colina e dei neuroni adrenergici attraverso i nucleotidi guanina), riduce il tono e la motilità della muscolatura liscia intestinale (inibendo il rilascio di acetilcolina e Pg). Rallenta la peristalsi e aumenta il tempo di transito del contenuto intestinale. Aumenta il tono dello sfintere anale, favorisce la ritenzione fecale e riduce lo stimolo a defecare. L'azione si sviluppa rapidamente e dura 4-6 ore.A differenza degli oppiacei, la loperamide non ne ha azione centrale, poiché non penetra la barriera ematoencefalica; non provoca passione né dipendenza, è più selettivo nell'azione, quindi provoca meno effetti collaterali.

Farmacocinetica

L'assorbimento di loperamide cloridrato è del 40%. Concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 2,5 ore.La comunicazione con le proteine plasmatiche (principalmente albumina) è del 97%. Non penetra la barriera ematoencefalica. È sottoposto ad un intenso metabolismo durante il processo di N-demetilazione ossidativa durante il “primo” passaggio attraverso il fegato. Quasi completamente metabolizzato dal fegato mediante coniugazione. L'emivita è di 9-14 ore (in media 10,8 ore). Viene escreto principalmente nella bile, una piccola parte viene escreta dai reni (sotto forma di metaboliti coniugati).

Indicazioni per l'uso

Trattamento sintomatico della diarrea acuta e cronica non infettiva negli adulti e nei bambini di età superiore ai 12 anni.

Regime di dosaggio

Le capsule vengono assunte per via orale, senza masticare, con acqua.

Diarrea acuta: La dose iniziale per gli adulti è di 2 capsule (4 mg). Successivamente, in caso di feci molli, assumere 1 capsula (2 mg) dopo ogni atto di defecazione. Ai bambini di età superiore a 12 anni viene prescritta una dose iniziale di 2 mg, poi 2 mg dopo ogni atto di defecazione in caso di feci molli. .

La dose massima giornaliera non deve superare i 16 mg (8 capsule).

Il dosaggio del giorno successivo deve essere adattato in base al risultato, la dose massima giornaliera non deve superare la dose del primo giorno.

Per la diarrea cronica: La dose giornaliera iniziale per gli adulti è di 2 capsule (4 mg). Questa dose viene successivamente solitamente adattata individualmente in modo che la frequenza delle feci sia 1-2 volte al giorno, che di solito si ottiene con una dose di mantenimento da 1 a 6 capsule al giorno. La dose massima giornaliera per la diarrea acuta e cronica negli adulti è di 16 mg (8 capsule), nei bambini - 6 mg per 20 kg di peso corporeo - fino a 16 mg.

Quando feci normali o se non ci sono feci per più di 12 ore, interrompi l'assunzione del farmaco.

Effetto collaterale

I seguenti effetti indesiderati sono stati classificati come segue: molto comune (> 10%), comune (> 1% e< 10 %), нечастые (>0,1% e<1 %), редкие (>0,01% e<0.1 %) и очень редкие (<0.01 %), включая единичные случаи.

Secchezza delle fauci, nausea, vomito, gastralgia, dolore e fastidio addominale, flatulenza, dispepsia, coliche intestinali, stitichezza;

Stanchezza, sonnolenza, insonnia, mal di testa, vertigini, depressione/perdita di coscienza, convulsioni, tremore;

Reazioni allergiche (eruzione cutanea);

Eruzione bollosa, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica.

Ostruzione intestinale paralitica, formazione accelerata di megacolon tossico;

Shock anafilattico e reazioni anafilattoidi.

Messaggi su reazioni avverse durante gli studi clinici e post-marketing con loperamide, è tipica la sindrome diarroica acuta (dolore/fastidio addominale, nausea, vomito, secchezza delle fauci, affaticamento, sonnolenza, vertigini, costipazione e gonfiore). Pertanto, di solito è abbastanza difficile stabilire una relazione causale tra l'assunzione di loperamide e la comparsa di questi sintomi.

Controindicazioni per l'uso

Ipersensibilità alla loperamide o ad altri componenti del farmaco;

Dissenteria acuta e altre infezioni del tratto gastrointestinale (causate, tra cui Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);

Colite ulcerosa acuta;

Intolleranza ereditaria al galattosio, al lattosio, sindrome da malassorbimento, glucosioemia, galattosemia;

Gravidanza e allattamento;

Età da bambini fino a 12 anni.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Utilizzare per la disfunzione epatica

Uso nei bambini

istruzioni speciali

Il farmaco deve essere interrotto immediatamente se si sviluppa stitichezza o gonfiore.

Poiché il trattamento della diarrea con loperamide è solo sintomatico, è necessario, se possibile, utilizzare anche farmaci etiotropici.

Con la diarrea, soprattutto nei bambini, possono verificarsi ipovolemia e diminuzione dei livelli di elettroliti. In questi casi, la cosa più importante è terapia sostitutiva per reintegrare liquidi ed elettroliti.

Nella diarrea acuta, se non si osserva un miglioramento clinico entro 48 ore, la somministrazione di loperamide deve essere interrotta e si deve escludere l’origine infettiva della diarrea.

Non utilizzare in caso di diarrea con sangue nelle feci e alta temperatura.

Nei pazienti affetti da AIDS, il trattamento deve essere interrotto immediatamente al primo segno di gonfiore addominale. In alcuni casi, nei pazienti affetti da AIDS con colite infettiva, virale e natura batterica Quando trattati con loperamide, può svilupparsi una dilatazione tossica del colon.

Quando si trattano pazienti con funzionalità renale compromessa, non è necessario ridurre la dose di loperamide.

Utilizzo in pediatria

Utilizzare per la disfunzione epatica

Il farmaco deve essere prescritto con cautela in caso di insufficienza epatica. I pazienti con funzionalità epatica compromessa dovrebbero essere sotto attenta osservazione al fine di identificare tempestivamente segni di danno tossico al sistema nervoso centrale.

Caratteristiche dell'impatto sulla capacità di guidare un veicolo e potenzialmente meccanismi pericolosi

Durante il periodo di trattamento è necessario astenersi dalla guida di veicoli e dall'eventuale svolgimento di attività specie pericolose attività che richiedono maggiore concentrazione e ad alta velocità reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: depressione del sistema nervoso centrale (stupore, compromissione della coordinazione dei movimenti, sonnolenza, miosi, ipertensione muscolare, depressione respiratoria), ostruzione intestinale.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo (entro e non oltre 3 ore dall'assunzione di loperamide), se necessario - ventilazione artificiale polmoni, effettuando la terapia sintomatica. L'antidoto è il naloxone. Poiché la durata d'azione della loperamide è più lunga di quella del naloxone (1 - 3 ore), può essere necessaria la somministrazione ripetuta di quest'ultimo. Per identificare una possibile depressione del sistema nervoso centrale, le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate per almeno 48 ore.

Interazioni farmacologiche

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Condizioni e periodi di conservazione

Conservare in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, ad una temperatura compresa tra 15 °C e 25 °C.

Loperamide cloridrato

Produttore: OJSC "Impianto di preparati medici Borisov" Repubblica di Bielorussia

Codice ATS: A07DA03

Forma di rilascio: forme di dosaggio solide. Capsule.

Caratteristiche generali. Composto:

Principio attivo: 2 mg di loperamide cloridrato in ciascuna capsula.

Eccipienti: lattosio monoidrato, amido di mais, magnesio stearato; capsula di gelatina dura (contiene: gelatina, glicerina, metil paraidrossibenzoato, propil paraidrossibenzoato, sodio lauril solfato, biossido di titanio E 171, acqua depurata).

Proprietà farmacologiche:

Farmacodinamica. La loperamide, legandosi ai recettori oppioidi della parete intestinale (stimolazione della colina e dei neuroni adrenergici attraverso i nucleotidi guanina), riduce il tono e la motilità della muscolatura liscia intestinale (inibendo il rilascio di acetilcolina e Pg). Rallenta la peristalsi e aumenta il tempo di transito del contenuto intestinale. Aumenta il tono dello sfintere anale, favorisce la ritenzione fecale e riduce lo stimolo a defecare. L'azione si sviluppa rapidamente e dura 4-6 ore.

A differenza degli oppiacei, la loperamide non ha un effetto centrale perché non penetra la barriera ematoencefalica; non provoca dipendenza o dipendenza, è più selettivo nell'azione e quindi provoca meno effetti collaterali.

Farmacocinetica. Assorbimento – 40%. TCmax – 2,5 ore - dopo l'assunzione delle capsule. Comunicazione con proteine del plasma (principalmente albumina) – 97%. Non penetra la barriera ematoencefalica. È sottoposto ad un intenso metabolismo durante il processo di N-demetilazione ossidativa durante il “primo” passaggio attraverso il fegato.

Quasi completamente metabolizzato dal fegato mediante coniugazione. T1/2 è di 9-14 ore (in media 10,8 ore). Viene escreto principalmente nella bile, una piccola parte viene escreta dai reni (sotto forma di metaboliti coniugati).

Indicazioni per l'uso:

Per il trattamento sintomatico della diarrea acuta di qualsiasi eziologia, compresi i casi di esacerbazione della diarrea cronica, per un periodo fino a 5 giorni negli adulti e nei bambini di età superiore a 8 anni.

Per il trattamento sintomatico della diarrea cronica negli adulti.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio:

Per via orale, senza masticare, con acqua. Per la diarrea acuta, ai pazienti adulti e anziani viene prescritta una dose iniziale di 4 mg (2 capsule); in futuro - 2 mg (1 capsula) dopo ogni atto di defecazione in caso di feci molli. Ai bambini di età superiore a 8 anni viene prescritta una dose iniziale di 2 mg, successivamente 2 mg dopo ogni atto di defecazione in caso di feci molli.

Per la diarrea cronica, ai pazienti adulti e anziani viene prescritta una dose iniziale di 4 mg/die (2 capsule). Successivamente, la dose viene aggiustata in modo che la frequenza delle feci sia di 1 ora/giorno, che solitamente viene raggiunta con una dose di mantenimento di feci/giorno (1 - 6 capsule).

La dose massima giornaliera per la diarrea acuta e cronica negli adulti è di 16 mg (8 capsule), nei bambini - 6 mg per 20 kg di peso corporeo - fino a 16 mg.

Se compaiono feci normali o se non vi sono feci per più di 12 ore, il farmaco viene sospeso.

Caratteristiche dell'applicazione:

Il farmaco deve essere interrotto immediatamente se si sviluppa stitichezza o gonfiore.

Poiché il trattamento della diarrea con loperamide è solo sintomatico, è necessario, se possibile, utilizzare anche farmaci etiotropici.

Con la diarrea, soprattutto nei bambini, possono verificarsi ipovolemia e diminuzione dei livelli di elettroliti. In questi casi, la terapia sostitutiva per reintegrare liquidi ed elettroliti è molto importante.

Nella diarrea acuta, se non si osserva un miglioramento clinico entro 48 ore, la somministrazione di loperamide deve essere interrotta e si deve escludere l’origine infettiva della diarrea.

Non utilizzare in caso di diarrea con sangue nelle feci e febbre alta.

Nei pazienti affetti da AIDS, il trattamento deve essere interrotto immediatamente al primo segno di gonfiore addominale. In alcuni casi, i pazienti affetti da AIDS affetti da colite infettiva sia di natura virale che batterica possono sviluppare una dilatazione tossica del colon quando trattati con loperamide.

Quando si trattano pazienti con funzionalità renale compromessa, non è necessario ridurre la dose di loperamide.

Utilizzare per la disfunzione epatica. Il farmaco deve essere prescritto con cautela in caso di insufficienza epatica. I pazienti con funzionalità epatica compromessa devono essere attentamente monitorati al fine di identificare tempestivamente segni di danno tossico al sistema nervoso centrale.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento. La loperamide è controindicata nel primo trimestre di gravidanza.

Nonostante l'assenza di indicazioni di effetti teratogeni o embriotossici, nel secondo e terzo trimestre di gravidanza la loperamide può essere prescritta solo nei casi in cui il beneficio atteso della terapia per la madre superi il potenziale rischio per il feto.

La loperamide viene escreta in piccole quantità nel latte materno, pertanto se è necessario l'uso del farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e di usare macchinari. Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dal guidare veicoli e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione e un'elevata velocità delle reazioni psicomotorie.

Effetti collaterali:

I seguenti effetti indesiderati sono stati classificati come segue: molto comune (> 10%), comune (> 1% e< 10%), нечастые (>0,1% e<1%), редкие (>0,01% e<0.1%) и очень редкие (<0.01%), включая единичные случаи.

Dall'organismo nel suo insieme: casi isolati di reazioni allergiche, in alcuni casi - reazioni di ipersensibilità alla loperamide, inclusi shock anafilattico e reazioni anafilattoidi.

Patologie gastrointestinali: molto raramente - dolore addominale, nausea, costipazione e/o gonfiore, vomito e dispepsia, ostruzione intestinale, megacolon, comprese varianti tossiche.

Dal sistema genito-urinario: casi isolati di ritenzione urinaria.

Dal sistema nervoso: molto raramente - vertigini.

Dai sensi: molto raramente - distorsione del gusto.

Dal lato mentale: casi isolati - sonnolenza.

Segnalazioni di reazioni avverse durante gli studi clinici e post-marketing con loperamide sono tipiche della sindrome diarroica acuta (dolore/fastidio addominale, nausea, vomito, secchezza delle fauci, affaticamento, sonnolenza, vertigini, costipazione e gonfiore). Pertanto, di solito è abbastanza difficile stabilire una relazione causale tra l'assunzione di loperamide e la comparsa di questi sintomi.

Interazione con altri farmaci:

Ad eccezione dei farmaci che hanno simili azione farmacologica, a causa del possibile potenziamento reciproco dell'effetto, dell'interazione con gli altri medicinali non rilevata.

Controindicazioni:

Dissenteria acuta e altre infezioni gastrointestinali (causate, tra cui Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);

Ostruzione intestinale (incluso, se necessario, evitare la soppressione della peristalsi);

Enterocolite pseudomembranosa (diarrea causata dall'assunzione di antibiotici);

I trimestre di gravidanza;

Periodo di allattamento (allattamento al seno);

Bambini sotto gli 8 anni;

Ipersensibilità alla loperamide e/o ad altri componenti del farmaco.

Il farmaco deve essere prescritto con cautela in caso di insufficienza epatica.

Overdose:

Sintomi: depressione del sistema nervoso centrale (stupore, ridotta coordinazione dei movimenti, sonnolenza, miosi, ipertensione muscolare, depressione respiratoria), ostruzione intestinale.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo (entro e non oltre 3 ore dall'assunzione di loperamide), se necessario, ventilazione polmonare artificiale (ALV), terapia sintomatica. L'antidoto è il naloxone. Perché La durata d'azione della loperamide è più lunga di quella del naloxone (1 - 3 ore) e può essere necessaria la somministrazione ripetuta di quest'ultimo. Per identificare una possibile depressione del sistema nervoso centrale, le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate per almeno 48 ore.

Condizioni di archiviazione:

In un luogo protetto dalla luce e dall'umidità, a una temperatura compresa tra 15 e 25 ºС. Tenere fuori dalla portata dei bambini. Periodo di validità: 2 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza.

Condizioni di vacanza:

Pacchetto:

10 capsule in un blister; 1 o 2 blister insieme ad un inserto in una confezione (n. 10 x 1, n. 10 x 2).

Loperamide cloridrato

Come farmaco ausiliario - diarrea di origine infettiva.

Per la diarrea acuta, agli adulti viene prescritta una dose iniziale di 4 mg; poi - 2 mg dopo ogni atto di defecazione (in caso di feci liquide); la dose giornaliera più alta è di 16 mg.

Quando prescritto in gocce: dose iniziale - 60 gocce di soluzione allo 0,002%; poi 30 gocce dopo ogni movimento intestinale; dose massima - 180 gocce/giorno (6 volte).

Per la diarrea cronica, agli adulti vengono prescritti 4 mg al giorno. La dose massima giornaliera è di 16 mg.

Per la diarrea acuta, ai bambini di età superiore a 5 anni viene prescritta una dose iniziale di 2 mg, quindi 2 mg dopo ogni atto di defecazione; la dose massima giornaliera è di 8 mg.

Gocce: dose iniziale - 30 gocce di soluzione allo 0,002%; poi 30 gocce 3 volte al giorno; dose massima - 120 gocce/giorno (in 4 dosi).

Per la diarrea cronica, ai bambini di età superiore ai 5 anni viene prescritta la loperamide in una dose giornaliera di 30 gocce o 2 mg. Ai bambini di età compresa tra 2 e 5 anni viene prescritta una soluzione orale da 5 ml (1 misurino) per 10 kg; frequenza di somministrazione: una volta al giorno. La dose massima giornaliera è di 6 mg per 20 kg. Se compaiono feci normali o se non vi sono feci per più di 12 ore, il farmaco viene sospeso.

secchezza delle fauci, coliche intestinali, gastralgia, dolore o fastidio addominale, nausea, vomito, stitichezza, flatulenza.

Raramente - ritenzione urinaria, estremamente raramente - ostruzione intestinale.

Durante l'assunzione di losanghe: sensazione di bruciore o formicolio nella lingua. Sintomi: depressione del sistema nervoso centrale (stupore, ridotta coordinazione dei movimenti, sonnolenza, miosi, ipertensione muscolare, depressione respiratoria), ostruzione intestinale.

Trattamento: antidoto - naloxone; Dato che la durata d'azione della loperamide è più lunga di quella del naloxone, è possibile la somministrazione ripetuta di quest'ultimo. Trattamento sintomatico, carbone attivo, lavanda gastrica, ventilazione meccanica.

Se durante il trattamento si sviluppa stitichezza o gonfiore, la loperamide deve essere interrotta.

Nei pazienti con funzionalità epatica compromessa è necessario un attento monitoraggio per individuare segni di danno tossico al sistema nervoso centrale.

Durante il trattamento della diarrea è necessario reintegrare la perdita di liquidi ed elettroliti.

Durante il periodo di trattamento, è necessario prestare attenzione quando si guidano veicoli e si intraprendono altre attività potenzialmente pericolose che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Istruzioni per l'uso LOPERAMIDE CLORIDRATO
Composizione del farmaco LOPERAMIDE IDROCLORIDE
Indicazioni per il farmaco LOPERAMIDE IDROCLORIDE
Condizioni di conservazione del farmaco LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE
Periodo di validità del farmaco LOPERAMIDE IDROCLORIDE

Codice ATX: Apparato digerente e metabolismo (A) > Farmaci antidiarroici, antinfiammatori intestinali e antimicrobici (A07) > Farmaci che riducono la motilità gastrointestinale (A07D) > Farmaci che riducono la motilità gastrointestinale (A07DA) > Loperamide (A07DA03)

Forma di rilascio, composizione e confezionamento

berretti. 2 mg: 30 pz.
Reg. N.: RK-LS-5-N. 013774 del 04/11/2014 - Valido

Capsule calibro n. 0, di forma cilindrica con estremità emisferiche, di colore bianco o bianco con sfumatura giallastra; il contenuto delle capsule è costituito da granuli di colore dal bianco al leggermente giallastro.

Eccipienti: magnesio stearato, amido di mais, lattosio monoidrato.

Composizione dell'involucro della capsula: gelatina, glicerina, metil paraidrossibenzoato, propil paraidrossibenzoato, sodio lauril solfato, biossido di titanio (E 171), acqua depurata.

10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (2) - pacchi di cartone.

Descrizione medicinale LOPERAMMIDE CLORIDRATO creato nel 2015 sulla base delle istruzioni pubblicate sul sito ufficiale del Ministero della Salute della Repubblica del Kazakistan.

effetto farmacologico

La loperamide cloridrato, legandosi ai recettori oppioidi della parete intestinale (stimolazione della colina e dei neuroni adrenergici attraverso i nucleotidi guanina), riduce il tono e la motilità della muscolatura liscia intestinale (inibendo il rilascio di acetilcolina e Pg). Rallenta la peristalsi e aumenta il tempo di transito del contenuto intestinale. Aumenta il tono dello sfintere anale, favorisce la ritenzione fecale e riduce lo stimolo a defecare. L'azione si sviluppa rapidamente e dura 4-6 ore.A differenza degli oppiacei, la loperamide non ha effetto centrale, poiché non penetra la barriera ematoencefalica; non provoca passione né dipendenza, è più selettivo nell'azione e quindi provoca meno effetti collaterali.

Farmacocinetica

L'assorbimento di loperamide cloridrato è del 40%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 2,5 ore.La connessione con le proteine plasmatiche (principalmente con l'albumina) è del 97%. Non penetra la barriera ematoencefalica. È sottoposto ad un intenso metabolismo durante il processo di N-demetilazione ossidativa durante il “primo” passaggio attraverso il fegato. Quasi completamente metabolizzato dal fegato mediante coniugazione. L'emivita è di 9-14 ore (in media 10,8 ore). Viene escreto principalmente nella bile, una piccola parte viene escreta dai reni (sotto forma di metaboliti coniugati).

Regime di dosaggio

Le capsule vengono assunte per via orale, senza masticare, con acqua.

La dose massima giornaliera non deve superare i 16 mg (8 capsule).

Il dosaggio del giorno successivo deve essere adattato in base al risultato, la dose massima giornaliera non deve superare la dose del primo giorno.

Se compaiono feci normali o se non ci sono feci per più di 12 ore, interrompere l'assunzione del farmaco.

Effetto collaterale

Spesso:

secchezza delle fauci, nausea, vomito, gastralgia, dolore e fastidio addominale, flatulenza, dispepsia, coliche intestinali, stitichezza;
affaticamento, sonnolenza, insonnia, mal di testa, vertigini, depressione/perdita di coscienza, convulsioni, tremore;
reazioni allergiche (eruzione cutanea);
disturbi elettrolitici.

Raramente:

ritenzione urinaria;
eruzione bollosa, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica.

Molto raramente:

ipovolemia;
ostruzione intestinale paralitica, formazione accelerata di megacolon tossico;
shock anafilattico e reazioni anafilattoidi.

Utilizzare per la disfunzione epatica

istruzioni speciali

Il farmaco deve essere interrotto immediatamente se si sviluppa stitichezza o gonfiore.

Poiché il trattamento della diarrea con loperamide è solo sintomatico, è necessario, se possibile, utilizzare anche farmaci etiotropici.

Nella diarrea acuta, se non si osserva un miglioramento clinico entro 48 ore, la somministrazione di loperamide deve essere interrotta e si deve escludere l’origine infettiva della diarrea.

Non utilizzare in caso di diarrea con sangue nelle feci e febbre alta.

Nei pazienti affetti da AIDS, il trattamento deve essere interrotto immediatamente al primo segno di gonfiore addominale. In alcuni casi, nei pazienti con AIDS affetti da colite infettiva di natura virale e batterica, può svilupparsi una dilatazione tossica del colon durante il trattamento con loperamide.

Quando si trattano pazienti con funzionalità renale compromessa, non è necessario ridurre la dose di loperamide.

Utilizzo in pediatria

Utilizzare per la disfunzione epatica

Il farmaco deve essere prescritto con cautela in caso di insufficienza epatica. I pazienti con funzionalità epatica compromessa devono essere attentamente monitorati al fine di identificare tempestivamente segni di danno tossico al sistema nervoso centrale.

Caratteristiche dell'influenza sulla capacità di guidare un veicolo e meccanismi potenzialmente pericolosi

Durante il periodo di trattamento, è necessario astenersi dal guidare veicoli e impegnarsi in attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione e un'elevata velocità delle reazioni psicomotorie.

Ad eccezione dei farmaci con effetti farmacologici simili, a causa del possibile potenziamento reciproco dell'effetto, non sono state rilevate interazioni con altri farmaci.

Una capsula contiene:

principio attivo - loperamide cloridrato 2 mg
eccipienti: lattosio monoidrato, magnesio stearato

Composizione dell'involucro della capsula: giallo di chinolina E 104, eritrosina E 127, biossido di titanio E 171, gelatina

Descrizione

Capsule di gelatina dura n. 4, con estremità emisferiche, con corpo bianco e cappuccio giallo. Il contenuto delle capsule è polvere bianca o quasi bianca.

Gruppo farmacoterapeutico

Farmaci antidiarroici. Farmaci che riducono la motilità gastrointestinale. Loperamide.

Codice ATX A07D A03

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

Agente antidiarroico. Si lega ai recettori oppioidi delle pareti intestinali, inibisce il rilascio di acetilcolina e prostaglandine, rallentando così la motilità intestinale e il movimento del suo contenuto, aumentando il tempo di assorbimento dell'acqua e degli elettroliti e ha un effetto antisecretorio. Aumenta il tono dello sfintere anale, favorendo una migliore ritenzione fecale e riducendo la voglia di defecare.

La loperamide è una sostanza altamente specifica per la parete intestinale, raggiunge la circolazione sistemica in un volume limitato e praticamente non penetra la barriera ematoencefalica. La soglia per l’azione centrale è ben al di sopra della dose che ha il massimo effetto contro la diarrea.

Farmacodinamica

L'emivita della loperamide cloridrato nell'uomo è in media di 11 ore (9-14 ore). L'eliminazione avviene mediante N-demetilazione ossidativa, che è la principale via metabolica della loperamide. Il legame con le proteine plasmatiche è del 95%, prevalentemente con l’albumina. L'escrezione avviene principalmente con le feci.

Indicazioni per l'uso

Trattamento sintomatico della diarrea acuta e cronica

Diarrea del viaggiatore ("turista"). Se questa indicazione è presente, il periodo di trattamento dovrebbe essere di 2 giorni. Ma se appare sangue nelle feci, l'uso deve essere interrotto finché non viene chiarita la causa di questo fenomeno.

Istruzioni per l'uso e dosi

La loperamide non è destinata al trattamento iniziale della diarrea grave accompagnata da una diminuzione dei livelli di liquidi ed elettroliti. In particolare è consigliabile compensare questa perdita prescrivendo una terapia sostitutiva per via parenterale o orale.

Diarrea acuta: dose iniziale - 2 capsule (4 mg); successivamente 1 capsula (2 mg) dopo ogni feci molli.

Diarrea cronica: la dose iniziale è di 2 capsule (4 mg) al giorno, questa dose viene ulteriormente aggiustata in modo che la frequenza dei movimenti intestinali solidi sia 1-2 volte al giorno, che di solito si ottiene con una dose di mantenimento di 1-6 capsule (2 mg - 12 mg) al giorno.

La dose massima giornaliera per la diarrea cronica e acuta è di 8 capsule (16 mg).

In caso di diarrea acuta, se non si osserva alcun miglioramento clinico entro 48 ore, la terapia con loperamide cloridrato deve essere interrotta.

Utilizzare per il trattamento di pazienti anziani.

Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per i pazienti anziani.

Utilizzare per la disfunzione renale. Non è richiesto alcun aggiustamento della dose per i pazienti con funzionalità renale compromessa.

In caso di disfunzione epatica.

Sebbene non siano disponibili dati farmacocinetici sull'effetto del farmaco in pazienti con funzionalità epatica compromessa, a tali pazienti deve essere prescritta Loperamide cloridrato con cautela a causa del rallentamento del metabolismo di primo passaggio (vedere paragrafo " istruzioni speciali").

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso: molto raramente - mal di testa, aumento dell'affaticamento, vertigini, sonnolenza o insonnia, depressione/perdita di coscienza, convulsioni, tremore.

Dal sistema digestivo: spesso - nausea, stitichezza, crampi e coliche nell'addome; raramente – dispepsia, vomito, ileo, flatulenza, secchezza delle fauci; molto raramente - ostruzione intestinale paralitica, formazione accelerata di megacolon tossico.

Dai reni e dal sistema urinario: raramente - ritenzione urinaria.

Disturbi della pelle e del tessuto sottocutaneo: raramente - eruzione cutanea, orticaria, angioedema; molto raramente - eruzioni bollose, inclusa la sindrome di Stevens-Johnson, eritema multimorfo, necrolisi epidermica tossica.

Disturbi del sistema immunitario: molto raramente - shock anafilattico e reazioni anafilattoidi.

Controindicazioni

Ipersensibilità al loperamide cloridrato o ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco

Dissenteria acuta, caratterizzata dalla presenza di sangue nelle feci e da elevata temperatura corporea

Colite ulcerosa acuta e colite pseudomembranosa associate all'uso di antibiotici ad ampio spettro

Enterocolite batterica causata da microrganismi delle famiglie Salmonella, Shigella e Campylobacter

Funzionalità epatica compromessa, necessaria per il metabolismo del farmaco, poiché ciò può portare a un sovradosaggio relativo

Bambini sotto i 18 anni

È necessario interrompere urgentemente l'assunzione di Loperamide cloridrato se si sviluppano stitichezza, gonfiore, ostruzione intestinale parziale, diverticolosi, megacolon o megacolon tossico.

Interazioni farmacologiche

Al fine di evitare un potenziamento reciproco dell'effetto, non è consigliabile prescrivere Loperamide cloridrato contemporaneamente ai farmaci m-anticolinergici (atropina). I medicinali che hanno un effetto depressivo sul sistema nervoso centrale non devono essere usati contemporaneamente a Loperamide cloridrato nei bambini.
La somministrazione simultanea di loperamide cloridrato (alla dose di 16 mg) insieme agli inibitori della glicoproteina P (chinidina, ritonavir) porta ad un aumento del livello di loperamide nel plasma sanguigno di 2-3 volte. Il significato clinico di questa interazione farmacocinetica quando si utilizza loperamide alle dosi raccomandate (da 2 mg a 16 mg) non è noto.

istruzioni speciali

Il trattamento della diarrea è sintomatico. Se è possibile determinare l'eziologia della malattia (o è indicato che ciò dovrebbe essere fatto), allora, se possibile, dovrebbe essere effettuato un trattamento specifico.

I pazienti con diarrea possono manifestare disidratazione e squilibrio elettrolitico. In questi casi, l’intervento più importante è l’uso della terapia sostitutiva per reintegrare liquidi ed elettroliti.

I pazienti con sindrome da immunodeficienza acquisita che assumono loperamide cloridrato per la diarrea devono interrompere immediatamente il trattamento al primo segno di gonfiore addominale. Sono stati segnalati casi isolati di megacolon tossico in pazienti affetti da AIDS con colite infettiva di origine sia virale che batterica durante il trattamento con loperamide. Sebbene non siano disponibili dati farmacocinetici per i pazienti con compromissione epatica, la loperamide cloridrato deve essere usata con cautela in tali pazienti a causa del più lento metabolismo di primo passaggio. I pazienti con funzionalità epatica compromessa devono essere attentamente monitorati al fine di identificare tempestivamente segni di danno tossico al sistema nervoso centrale (SNC).

Il farmaco contiene lattosio monoidrato, quindi non deve essere usato in pazienti con rare forme ereditarie di intolleranza al galattosio, deficit di lattasi o sindrome da malassorbimento di glucosio-galattosio.

Gravidanza e allattamento

Nonostante la mancanza di dati che dimostrino che la loperamide abbia un effetto teratogeno o embriotossico, prima di prescriverla durante la gravidanza, soprattutto durante il primo trimestre, è necessario assicurarsi che l’effetto positivo atteso per la madre superi il potenziale rischio per il feto/bambino.

Non ci sono dati sufficienti sul passaggio della loperamide nel latte umano, ma poiché piccole quantità del farmaco sono state trovate nel latte materno, si raccomanda di interrompere la somministrazione di loperamide durante l'allattamento.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

La loperamide non influenza la velocità di reazione. Tuttavia, se si sente stanco, sonnolento o ha vertigini, non è consigliabile guidare un'auto o utilizzare macchinari complessi.

Proprietario certificato di registrazione:
IMPIANTO DI PREPARAZIONE MEDICA BORISOV, JSC (Repubblica di Bielorussia)
Principio attivo:
loperamide
Codice ATX:
Apparato digerente e metabolismo (A) > Farmaci antidiarroici, antinfiammatori intestinali e antimicrobici (A07) > Farmaci che riducono la motilità gastrointestinale (A07D) > Farmaci che riducono la motilità gastrointestinale (A07DA) > Loperamide (A07DA03)
Gruppo clinico e farmacologico:
Farmaco sintomatico antidiarroico
Forma di rilascio, composizione e confezionamento
Il farmaco è disponibile tramite prescrizione in capsule. 2 mg: 30 pz.
Reg. N.: RK-LS-5-N. 013774 del 04/11/2014 - Valido
Capsule misura n. 0, di forma cilindrica con estremità emisferiche, bianche o bianche con una sfumatura giallastra; il contenuto delle capsule è costituito da granuli di colore da bianco a leggermente giallastro.

1 etichetta.
loperamide cloridrato 2 mg
Eccipienti: magnesio stearato, amido di mais, lattosio monoidrato.

Composizione dell'involucro della capsula: gelatina, glicerina, metil paraidrossibenzoato, propil paraidrossibenzoato, sodio lauril solfato, biossido di titanio (E 171), acqua depurata.

10 pezzi. — imballaggio a celle sagomate (2) — imballaggi in cartone.

La descrizione del farmaco LOPERAMIDE HYDROCHLORIDE è stata creata nel 2015 sulla base delle istruzioni pubblicate sul sito ufficiale del Ministero della Salute della Repubblica del Kazakistan.

effetto farmacologico
La loperamide cloridrato, legandosi ai recettori oppioidi della parete intestinale (stimolazione della colina e dei neuroni adrenergici attraverso i nucleotidi guanina), riduce il tono e la motilità della muscolatura liscia intestinale (inibendo il rilascio di acetilcolina e Pg). Rallenta la peristalsi e aumenta il tempo di transito del contenuto intestinale. Aumenta il tono dello sfintere anale, favorisce la ritenzione fecale e riduce lo stimolo a defecare. L'azione si sviluppa rapidamente e dura 4-6 ore.A differenza degli oppiacei, la loperamide non ha effetto centrale, poiché non penetra la barriera ematoencefalica; non provoca passione né dipendenza, è più selettivo nell'azione e quindi provoca meno effetti collaterali.

Farmacocinetica
L'assorbimento di loperamide cloridrato è del 40%. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 2,5 ore.La connessione con le proteine plasmatiche (principalmente con l'albumina) è del 97%. Non penetra la barriera ematoencefalica. È sottoposto ad un intenso metabolismo durante il processo di N-demetilazione ossidativa durante il “primo” passaggio attraverso il fegato. Quasi completamente metabolizzato dal fegato mediante coniugazione. L'emivita è di 9-14 ore (in media 10,8 ore). Viene escreto principalmente nella bile, una piccola parte viene escreta dai reni (sotto forma di metaboliti coniugati).

Indicazioni per l'uso
- trattamento sintomatico della diarrea acuta e cronica non infettiva negli adulti e nei bambini di età superiore ai 12 anni.

Regime di dosaggio
Le capsule vengono assunte per via orale, senza masticare, con acqua.

Diarrea acuta: la dose iniziale per gli adulti è di 2 capsule (4 mg). Successivamente, in caso di feci molli, assumere 1 capsula (2 mg) dopo ogni atto di defecazione. Ai bambini di età superiore a 12 anni viene prescritta una dose iniziale di 2 mg, poi 2 mg dopo ogni atto di defecazione in caso di feci molli. .

La dose massima giornaliera non deve superare i 16 mg (8 capsule).

Il dosaggio del giorno successivo deve essere adattato in base al risultato, la dose massima giornaliera non deve superare la dose del primo giorno.

Per la diarrea cronica: la dose giornaliera iniziale per gli adulti è di 2 capsule (4 mg). Questa dose viene successivamente solitamente adattata individualmente in modo che la frequenza delle feci sia 1-2 volte al giorno, che di solito si ottiene con una dose di mantenimento da 1 a 6 capsule al giorno. La dose massima giornaliera per la diarrea acuta e cronica negli adulti è di 16 mg (8 capsule), nei bambini - 6 mg per 20 kg di peso corporeo - fino a 16 mg.

Se compaiono feci normali o se non ci sono feci per più di 12 ore, interrompere l'assunzione del farmaco.

Effetto collaterale
I seguenti effetti indesiderati sono stati classificati come segue: molto comune (> 10%), comune (> 1% e< 10 %), нечастые (>0,1% e 0,01% e

Secchezza delle fauci, nausea, vomito, gastralgia, dolore e fastidio addominale, flatulenza, dispepsia, coliche intestinali, stitichezza;

Affaticamento, sonnolenza, insonnia, mal di testa, vertigini, depressione/perdita di coscienza, convulsioni, tremore;

Reazioni allergiche (eruzione cutanea);

Disturbi elettrolitici.

Ritenzione urinaria;

Eruzione bollosa, sindrome di Stevens-Johnson, eritema multiforme, necrolisi epidermica tossica.

Molto raramente:

Ipovolemia;

Ostruzione intestinale paralitica, formazione accelerata di megacolon tossico;

Shock anafilattico e reazioni anafilattoidi.

Controindicazioni per l'uso
- maggiore sensibilità alla loperamide o ad altri componenti del medicinale;

Dissenteria acuta e altre infezioni del tratto gastrointestinale (causate, tra cui Salmonella spp., Shigella spp., Campylobacter spp.);

Ostruzione intestinale (incluso, se necessario, evitare la soppressione della peristalsi);

diverticolosi;

Colite ulcerosa acuta;

Enterocolite pseudomembranosa (diarrea causata dall'assunzione di antibiotici);

Intolleranza ereditaria al galattosio, al lattosio, sindrome da malassorbimento, glucosioemia, galattosemia;

Gravidanza e allattamento;

Età da bambini fino a 12 anni.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento
Controindicato durante la gravidanza e l'allattamento.

Uso nei bambini
Ai bambini dai 4 ai 12 anni di età non è consigliabile prescrivere capsule di loperamide; è raccomandato forma di dosaggio- soluzione per somministrazione orale.

istruzioni speciali
Il farmaco deve essere interrotto immediatamente se si sviluppa stitichezza o gonfiore.

Poiché il trattamento della diarrea con loperamide è solo sintomatico, è necessario, se possibile, utilizzare anche farmaci etiotropici.

Nella diarrea acuta, se non si osserva un miglioramento clinico entro 48 ore, la somministrazione di loperamide deve essere interrotta e si deve escludere l’origine infettiva della diarrea.

Non utilizzare in caso di diarrea con sangue nelle feci e febbre alta.

Quando si trattano pazienti con funzionalità renale compromessa, non è necessario ridurre la dose di loperamide.

Utilizzo in pediatria

Utilizzare per la disfunzione epatica

Caratteristiche dell'influenza sulla capacità di guidare un veicolo e meccanismi potenzialmente pericolosi

Overdose
Sintomi: depressione del sistema nervoso centrale (stupore, ridotta coordinazione dei movimenti, sonnolenza, miosi, ipertensione muscolare, depressione respiratoria), ostruzione intestinale.

Trattamento: lavanda gastrica, somministrazione di carbone attivo (entro e non oltre 3 ore dall'assunzione di loperamide), se necessario, ventilazione artificiale, terapia sintomatica. L'antidoto è il naloxone. Poiché la durata d'azione della loperamide è più lunga di quella del naloxone (1 - 3 ore), può essere necessaria la somministrazione ripetuta di quest'ultimo. Per identificare una possibile depressione del sistema nervoso centrale, le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate per almeno 48 ore.

Interazioni farmacologiche
Ad eccezione dei farmaci con effetti farmacologici simili, a causa del possibile potenziamento reciproco dell'effetto, non sono state rilevate interazioni con altri farmaci.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie
Su prescrizione.

Condizioni e periodi di conservazione
Conservare in un luogo asciutto, al riparo dalla luce, ad una temperatura compresa tra 15 °C e 25 °C.

Tenere lontano dai bambini.

Periodo di validità: 2 anni.