Istruzioni per l'uso di quetiapina 300 mg. Seroquel - istruzioni ufficiali per l'uso. Strategia e tattica di applicazione

La quetiapina consente di normalizzare rapidamente il complesso condizione mentale, è considerato uno dei i migliori farmaci per la terapia disturbo bipolare, schizofrenia, depressione ecc.

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse rotonde con struttura biconvessa; le capsule hanno un rivestimento cinematografico sulla parte superiore e sono di colore blu con una lucentezza perlescente. Il dosaggio può essere diverso: 25, 100, 150 e 200 mg. Le compresse sono contenute in blister alveolari da 10 pezzi. Una confezione di cartone può contenere 3 blister.

Cosa contiene il farmaco?

Componenti:

Componenti della scocca:

• talco;
• glicerolo;
• ipromellosa;
• colorante argento.

Proprietà farmacologiche

La quetiapina ha effetti antipsicotici. Questo farmaco è atipico ed è simile nelle proprietà ai recettori della serotonina o dell'idrossitriptamina.

Inoltre, esiste una chiara affinità per i recettori alfa1-adrenergici e per i recettori di tipo istaminico, ma in relazione ai recettori alfa2-adrenergici l'affinità è ridotta. Negli studi di test standard, la quetiapina mostra una forte attività antipsicotica.

Durante la somministrazione orale, si osserva un rapido assorbimento nello stomaco e nell'intestino, quindi il metabolismo attivo del farmaco avviene nel fegato. Durante il metabolismo compaiono diversi metaboliti inattivi che si trovano principalmente nel plasma sanguigno.

Il consumo di cibo non influisce sul livello di biodisponibilità del principale ingrediente attivo. Quasi l'83% della sostanza principale si lega alle proteine ​​plasmatiche. L'escrezione avviene principalmente nelle urine, mentre le feci vengono escrete sotto forma di metaboliti. In uno stato invariato, viene escreto in piccole quantità.

Quando il farmaco è particolarmente efficace?

La quetiapina è consigliata per i seguenti disturbi:

• psicosi di vario tipo;
• schizofrenia;
• Episodi tipo maniacale, che sono associati ai disturbi bipolari;
• disturbo affettivo bipolare;
• grande disordine depressivo;

Quando un prodotto può essere pericoloso?

• se c'è intolleranza agli elementi costitutivi del prodotto;
• durante la terapia concomitante con inibitori del CYP3A4, ad esempio inibitori della proteasi dell'HIV, eritromicina, farmaci azolici di tipo antifungino, claritromicina e nefazodone;
• non raccomandato per il trattamento di bambini e adolescenti di età inferiore a 18 anni;
• durante l'allattamento.

Inoltre, la quetiapina deve essere assunta con cautela nelle seguenti condizioni:

• se c'è una storia di malattie cardiache e vascolari, nonché;
• A varie malattie in cui esiste un'alta probabilità di ipotensione arteriosa;
• per il trattamento dei pazienti anziani;
• con insufficienza renale;
• se c'è una storia convulsioni;
• durante la gravidanza.

Strategia e tattica di applicazione

Le caratteristiche dell'uso e del dosaggio della quetiapina differiranno a seconda dello scopo della sua somministrazione.

Terapia della psicosi e della schizofrenia

Durante le psicosi acute e croniche, così come nella schizofrenia, il dosaggio del farmaco durante i primi 4 giorni viene calcolato secondo il seguente schema:

• nelle prime 24 ore – 50 mg;
• secondo giorno – 100 mg;
• il terzo giorno la dose viene aumentata a 200 mg;
• poi il quarto giorno aumenta a 300 mg.

La dose deve quindi essere titolata fino a raggiungere un dosaggio clinicamente efficace. La dose più efficace in questi casi varia solitamente da 300 a 450 mg al giorno. A seconda dell'efficacia del trattamento, il dosaggio può variare da 150 mg a 750 mg al giorno.

Pazienti con disturbi maniacali e bipolari

Per episodi maniacali accompagnati da disturbi bipolari, la dose giornaliera per i primi quattro giorni terapia terapeuticaè calcolato secondo il seguente schema:

• nelle prime 24 ore dovresti assumere 100 mg;
• il secondo giorno di terapia la dose viene aumentata a 200 mg;
• il terzo giorno la posologia è di 300 mg;
• il quarto giorno si consiglia di aumentare la dose a 400 mg.

Più vicino al sesto giorno di trattamento, la dose può aumentare fino a 800 mg. L'aumento del dosaggio giornaliero non deve essere superiore a 200 mg.

Nel trattamento della schizofrenia, la dose massima giornaliera non deve superare i 750 mg. A disturbi maniacali il dosaggio massimo giornaliero non deve essere superiore a 800 mg.

I pazienti anziani, così come i pazienti con insufficienza renale o epatica, devono iniziare il trattamento con 25 mg al giorno. Poi gradualmente ogni giorno viene aumentato di 25-50 mg fino a pieno recupero.

Condizioni speciali

L'uso del medicinale durante la gravidanza può essere effettuato quando il beneficio atteso per la madre è superiore al danno per il bambino. Durante allattamento al seno l'uso del medicinale non è consentito.

Sintomi di overdose

Durante la terapia terapeutica con quetiapina si verificano sintomi di sovradosaggio in rari casi. Di solito è accompagnato da un sovradosaggio la comparsa delle seguenti condizioni:

• aumento della sedazione;
• a volte appare tachicardia;
• potrebbe diminuire pressione arteriosa.

Se questi sintomi si manifestano improvvisamente, è necessario eseguire una lavanda gastrica e assumere anche carbone attivo o farmaci con effetto lassativo in grado di rimuovere la quetiapina non assorbita.

Effetti collaterali

Durante il trattamento con quetiapina, di solito compaiono effetti collaterali che colpiscono il sistema nervoso, digestivo, respiratorio e cardiovascolare. A volte possono verificarsi reazioni allergiche.

Durante la terapia, in rari casi, possono comparire i seguenti sintomi spiacevoli:

• stato di maggiore sonnolenza;
• disturbi intestinali, vale a dire stitichezza frequente;
• il verificarsi di tachicardia;
• la comparsa di ipotensione;
• aumento della secchezza delle fauci;
• aumento dei livelli di colesterolo;
• aumento dei livelli di trigliceridi nel plasma sanguigno;
• dispepsia moderata, si può osservare rinite;
• All’inizio del trattamento il peso corporeo può aumentare.

Con molto tempo trattamento terapeutico Può comparire discinesia. In questi casi è necessario ridurre il dosaggio o abbandonare completamente il trattamento.

Ma l’interruzione del medicinale non dovrebbe essere brusca. La brusca sospensione solitamente provoca nausea, vomito e talvolta insonnia.

istruzioni speciali

Dato che il farmaco agisce sul sistema nervoso centrale, deve essere assunto con estrema cautela insieme ad altri farmaci che hanno un effetto soppressivo sul sistema nervoso centrale e insieme alle bevande alcoliche.

Se durante l'assunzione di quetiapina appare ipotensione ortostatica, allora il dosaggio viene ridotto o il trattamento viene interrotto completamente.

A volte quando si utilizza questo farmaco si verificano sintomi maligni; in questi casi il farmaco viene sospeso. Il ritiro dovrebbe essere effettuato lentamente.

Poiché l'uso del medicinale può causare sonnolenza, è meglio astenersi dal guidare un'auto o svolgere lavori che richiedono attenzione durante il periodo di trattamento.

Prima di prendere la prima pillola

L'opinione del medico e le revisioni dei pazienti che già assumono il farmaco Quetiapina saranno utili per lo studio per tutti coloro a cui viene prescritto questo farmaco.

Recensione dello psichiatra

La quetiapina è un farmaco antipsicotico che aiuta a trattare gravi violazioni nel lavoro della centrale sistema nervoso.

L'effetto dell'assunzione è piuttosto lento, quindi non dovresti aspettarti che ci sia un miglioramento fin dai primi giorni di assunzione. Questo farmaco si accumula nel corpo e col tempo inizia a influenzare il sistema nervoso.

Successivamente, si osserva che la psiche si normalizza, in vari modi disordini mentali. Questo medicinale viene spesso assunto per l'insonnia, mentale e disordini neurologici sotto forma di eccitabilità, ansia, schizofrenia. Prima di utilizzare questo rimedio è meglio consultare un medico, perché il farmaco ha effetti collaterali.

Neurologo

Dall'esperienza del paziente

A causa di problemi sul lavoro, il mio sistema nervoso è diventato molto instabile, ho sviluppato un’elevata eccitabilità, tic nervosi, frequente e insonnia. Questi problemi hanno iniziato a causarmi grave disagio, la famiglia si è quasi sciolta.

Di conseguenza, sono andato dal medico per un esame e un consulto. Lì mi hanno consigliato il farmaco Quetiapina. L'ho preso per circa due mesi, durante i quali mi sono sentito molto meglio. Mi sono calmato, l'insonnia è completamente scomparsa.

Elena, 38 anni

Per molto tempo sono stato tormentato dalla psicosi, pensavo che sarei finito in un ospedale psichiatrico. Tutto ciò era dovuto a problemi familiari. Di conseguenza, ho dovuto sottopormi a esami e cure.

Durante il trattamento, il medico mi ha prescritto il farmaco Quetiapina. L'ho preso per circa 2 mesi. Mi è piaciuto questo farmaco, almeno da tutti noi sintomi spiacevoli ha consegnato. È vero, all'inizio c'erano effetti collaterali sotto forma di nausea, vertigini, tachicardia.

Tatyana, 45 anni

Acquistare il farmaco e i suoi analoghi

Il prezzo per una confezione di Quetiapina n. 60 con un dosaggio di 100 mg è di 1.250 rubli, il costo di una confezione n. 60 con un dosaggio di 200 mg è di circa 1.600-2.000 rubli.

Gli analoghi della quetiapina sono disponibili per l'acquisto:

• Seroquel;
• Ketilept;
• Ventiax;
• Lakvel;
• Leponex;
• Zalasta;
• Chiudi.

effetto farmacologico

La quetiapina è un farmaco antipsicotico atipico che mostra una maggiore affinità per i recettori della serotonina (idrossitriptamina) (5HT2) rispetto ai recettori della dopamina D1 e D2 nel cervello. La quetiapina ha anche un’affinità più pronunciata per l’istamina e i recettori alfa 1 adrenergici e una minore affinità per i recettori alfa 2 adrenergici. Non è stata trovata alcuna affinità significativa della quetiapina per i recettori muscarinici e delle benzodiazepine. Nei test standard, la quetiapina mostra attività antipsicotica.

Farmacocinetica

A somministrazione orale La quetiapina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale ed è attivamente metabolizzata nel fegato. I principali metaboliti presenti nel plasma non hanno un'attività farmacologica pronunciata.

L’assunzione di cibo non influenza in modo significativo la biodisponibilità della quetiapina. Il T1/2 è di circa 7 ore.Circa l'83% della quetiapina è legato alle proteine ​​plasmatiche.

La farmacocinetica della quetiapina è lineare; non vi sono differenze nei parametri farmacocinetici tra uomini e donne.

La clearance media della quetiapina nei pazienti anziani è inferiore del 30-50% rispetto a quella dei pazienti di età compresa tra 18 e 65 anni.

La clearance plasmatica media della quetiapina è inferiore di circa il 25% nei pazienti con sindrome grave insufficienza renale(clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min/1,73 m2) e in pazienti con danno epatico, ma i tassi di clearance interindividuale rientrano nell’intervallo corrispondente ai volontari sani. Circa il 73% della quetiapina viene escreto nelle urine e il 21% nelle feci. Meno del 5% della quetiapina non viene metabolizzata e viene escreta immodificata dai reni o nelle feci. È stato stabilito che il CYP3A4 è un isoenzima chiave nel metabolismo della quetiapina, mediato dal citocromo P450.

In uno studio sulla farmacocinetica della quetiapina a varie dosi, l’uso di quetiapina prima di assumere ketoconazolo o in concomitanza con ketoconazolo ha portato ad un aumento, in media, della Cmax e dell’area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) della quetiapina del 235% e 522%, rispettivamente, e anche alla diminuzione della clearance della quetiapina in media dell'84%. Il T1/2 della quetiapina è aumentato, ma il Tmax non è cambiato.

La quetiapina e alcuni dei suoi metaboliti hanno una debole attività inibitoria contro gli isoenzimi 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4 del citocromo P450, ma solo a concentrazioni 10-50 volte superiori a quelle osservate alla dose efficace comunemente usata di 300-450 mg/die.

Sulla base dei risultati in vitro, non si prevede che l’uso concomitante di quetiapina con altri farmaci determini un’inibizione clinicamente significativa del metabolismo di altri farmaci mediato dal citocromo P450.

Indicazioni

- acuto e psicosi croniche, inclusa la schizofrenia;

- Episodi maniacali nella struttura del disturbo bipolare.

Regime di dosaggio

Adulti:

Psicosi acute e croniche, inclusa la schizofrenia

La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: 1° giorno - 50 mg, 2° giorno - 100 mg, 3° giorno - 200 mg, 4° giorno - 300 mg. A partire dal giorno 4, la dose deve essere adattata a quella clinica dose efficace, che solitamente varia da 300 a 450 mg/giorno. Dipende da effetto clinico e la tolleranza individuale, la dose può variare da 150 a 750 mg/die.

Trattamento degli episodi maniacali nel disturbo bipolare

La quetiapina è utilizzata in monoterapia o come terapia adiuvante per stabilizzare l'umore.

La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: giorno 1 - 100 mg, giorno 2 - 200 mg, giorno 3 - 300 mg, giorno 4 - 400 mg. Successivamente, entro il 6° giorno di terapia dose giornaliera il farmaco può essere aumentato a 800 mg. L'aumento della dose giornaliera non deve superare i 200 mg al giorno.

A seconda dell'effetto clinico e della tolleranza individuale, la dose può variare da 200 a 800 mg/die. Tipicamente, la dose efficace è compresa tra 400 e 800 mg/die.

Per la cura schizofrenia La dose massima giornaliera raccomandata di quetiapina è 750 mg; per il trattamento degli episodi maniacali a struttura di disturbo bipolare, la dose massima giornaliera raccomandata di quetiapina è 800 mg/die.

Nei pazienti anziani

Nei pazienti con malattia renale o insufficienza epatica

Effetto collaterale

Più comune reazioni avverse associati all'assunzione del farmaco: sonnolenza (17,5%), vertigini (10%), stitichezza (9%), dispepsia (6%), ipotensione ortostatica e tachicardia (7%), secchezza delle fauci (7%), aumento dell'attività "epatica " enzimi nel siero del sangue (6%), aumento delle concentrazioni di colesterolo e trigliceridi nel plasma sanguigno.

L'assunzione di quetiapina può essere accompagnata dallo sviluppo di astenia moderata, rinite e dispepsia e da un aumento del peso corporeo (soprattutto nelle prime settimane di trattamento). La quetiapina può causare ipotensione ortostatica (accompagnata da vertigini), tachicardia e, in alcuni pazienti, sincope; queste reazioni avverse si verificano principalmente durante il periodo iniziale di selezione della dose (vedere paragrafo " istruzioni speciali"). La terapia con quetiapina è associata ad una lieve diminuzione dose-dipendente delle concentrazioni ormonali ghiandola tiroidea, in particolare, T4 totale e T4 libera. La diminuzione massima della T4 totale e libera è stata registrata nella 2a e 4a settimana di terapia con quetiapina, senza ulteriore diminuzione delle concentrazioni ormonali durante trattamento a lungo termine. Non sono stati riscontrati ulteriori segni clinici cambiamenti significativi nella concentrazione dell’ormone stimolante la tiroide.

A uso a lungo termine La quetiapina può potenzialmente sviluppare discinesia tardiva. Se si verificano sintomi di discinesia tardiva, ridurre la dose o interrompere ulteriore trattamento con quetiapina. Con interruzione improvvisa di dosi elevate farmaci antipsicotici si può osservare quanto segue reazioni acute(sindrome da astinenza): nausea, vomito, raramente - insonnia.

Possibili casi di esacerbazione sintomi psicotici e la comparsa di disturbi del movimento involontario (acatisia, distonia, discinesia). Pertanto si consiglia di sospendere gradualmente il farmaco.

Di seguito sono riportate le reazioni avverse osservate con l'uso della quetiapina e distribuite tra organi e sistemi:

Dal sistema nervoso: sonnolenza, vertigini, mal di testa, ansia, astenia, ostilità, agitazione, insonnia, acatisia, tremore, convulsioni, depressione, parestesia, sindrome neurolettica maligna (ipertermia, rigidità muscolare, cambiamenti nello stato mentale, labilità del sistema nervoso autonomo, aumento dell'attività della creatina fosfochinasi), sindrome " gambe irrequiete».

Da fuori del sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, tachicardia, prolungamento dell'intervallo QT.

Da fuori apparato digerente: secchezza della mucosa orale, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea o stitichezza, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, ittero, epatite.

Da fuori sistema respiratorio: faringite, rinite.

Reazioni allergiche: eruzioni cutanee, eosinofilia, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, reazioni anafilattiche.

Indicatori di laboratorio: leucopenia, neutropenia, ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia, diminuzione della concentrazione di T4 (prime 4 settimane), iperglicemia.

Altri: lombalgia, dolore Petto, febbre lieve, aumento di peso (soprattutto nelle prime settimane di trattamento), mialgia, pelle secca, visione offuscata, incl. percezione visiva offuscata, scompenso dell'esistente diabete mellito, priapismo, galattorrea.

Controindicazioni per l'uso

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco;

Uso concomitante con inibitori del CYP3A4, come inibitori della proteasi dell'HIV, farmaci antifungini azolici, eritromicina, claritromicina, nefazodone;

Minori di 18 anni;

Periodo di allattamento.

Accuratamente uso in pazienti con malattie cardiovascolari e cerebrovascolari o altre condizioni che predispongono a ipotensione arteriosa; nella vecchiaia; con insufficienza epatica; storia di convulsioni; gravidanza.

Utilizzare durante la gravidanza e l'allattamento

Usare con cautela durante la gravidanza. Controindicato durante l'allattamento.

Uso nei bambini

Controindicato nei bambini e adolescenza fino a 18 anni.

Overdose

I dati sul sovradosaggio di quetiapina sono limitati. Sono stati descritti casi di assunzione di quetiapina in dosi superiori a 20 g, senza conseguenze fatali e con restauro completo Tuttavia, sono stati segnalati casi estremamente rari di sovradosaggio di quetiapina che hanno portato alla morte o al coma.

Sintomi può essere una conseguenza del rafforzamento del conosciuto effetti farmacologici farmaco, come sonnolenza e sedazione eccessiva, tachicardia e diminuzione della pressione sanguigna.

Trattamento: Non esistono antidoti specifici per la quetiapina. In caso di sovradosaggio è possibile la lavanda gastrica (dopo l'intubazione, se il paziente è incosciente), l'assunzione di carbone attivo e lassativi per rimuovere la quetiapina non assorbita, tuttavia l'efficacia di queste misure non è stata studiata. Mostrato terapia sintomatica e misure volte a mantenere la funzione respiratoria, il sistema cardiovascolare, garantendo un'adeguata ossigenazione e ventilazione. Controllo medico e l'osservazione deve essere continuata finché il paziente non si riprende completamente.

Interazioni farmacologiche

A utilizzo simultaneo farmaci che hanno un forte effetto inibitorio sull’isoenzima CYP3A4 (come agenti antifungini gruppi azolici ed eritromicina, claritromicina, nefazodone) la concentrazione di quetiapina nel plasma aumenta, pertanto il loro uso simultaneo con quetiapina è controindicato. Quando la quetiapina viene utilizzata in concomitanza con farmaci che inducono il sistema degli enzimi epatici, come la carbamazepina, la concentrazione plasmatica del farmaco può diminuire, il che può richiedere un aumento della dose di quetiapina, a seconda dell'effetto clinico. In uno studio sulla farmacocinetica della quetiapina in dosi diverse, se usato prima o contemporaneamente alla carbamazepina (un induttore degli enzimi epatici), ha portato ad un aumento significativo della clearance della quetiapina. Questo aumento della clearance della quetiapina ha ridotto l’AUC in media del 13% rispetto a quetiapina senza carbamazepina. Anche l’uso simultaneo di quetiapina con un altro induttore degli enzimi epatici microsomiali, la fenitoina, ha portato ad un aumento della clearance della quetiapina. Con l'uso simultaneo di quetiapina e fenitoina (o altri induttori degli enzimi epatici come barbiturici, rifampicina), può essere necessario un aumento della dose di quetiapina. Potrebbe anche essere necessario ridurre la dose di quetiapina quando la somministrazione di fenitoina o carbamazepina o di un altro induttore degli enzimi epatici viene interrotta o sostituita con un farmaco che non induce gli enzimi microsomiali epatici (ad esempio, acido valproico).

La farmacocinetica dei preparati al litio non cambia con l'uso simultaneo di quetiapina.

La quetiapina non ha causato l’induzione dei sistemi enzimatici epatici coinvolti nel metabolismo dell’antipirina. La farmacocinetica della quetiapina non cambia in modo significativo se usata contemporaneamente a farmaci antipsicotici - risperidone o aloperidolo. Tuttavia, la somministrazione simultanea di quetiapina e tioridazina ha determinato un aumento della clearance della quetiapina. Il CYP3A4 è un enzima chiave coinvolto nel metabolismo della quetiapina mediato dal citocromo P450. La farmacocinetica della quetiapina non cambia in modo significativo con l'uso simultaneo di cimetidina, che è un inibitore del P450.

La farmacocinetica della quetiapina non è stata alterata in modo significativo dall’uso concomitante di imipramina (inibitore del CYP2D6) o fluoxetina (inibitore del CYP3A4 e CYP2D6). I depressori del sistema nervoso centrale e l’etanolo aumentano il rischio di effetti collaterali della quetiapina.

Condizioni e periodi di conservazione

Conservare fuori dalla portata dei bambini, in un luogo asciutto e buio, a una temperatura non superiore a 25°C.

Periodo di validità: 2 anni.

Utilizzare per la disfunzione epatica

Nei pazienti con insufficienza epatica Si raccomanda di iniziare la terapia con quetiapina alla dose di 25 mg/die. Si raccomanda di aumentare la dose giornaliera di 25-50 mg fino al raggiungimento della dose efficace.

Utilizzare per insufficienza renale

Nei pazienti con insufficienza renale Si raccomanda di iniziare la terapia con quetiapina alla dose di 25 mg/die. Si raccomanda di aumentare la dose giornaliera di 25-50 mg fino al raggiungimento della dose efficace.

Uso nei pazienti anziani

Nei pazienti anziani La dose iniziale di quetiapina è di 25 mg/die. La dose deve essere aumentata quotidianamente di 25-50 mg fino al raggiungimento della dose efficace, che probabilmente sarà inferiore a quella dei pazienti più giovani.

istruzioni speciali

La quetiapina può causare ipotensione ortostatica, soprattutto durante il periodo iniziale di titolazione della dose (più comune nei pazienti anziani rispetto ai pazienti più giovani). Non è stata riscontrata alcuna relazione tra l’assunzione di quetiapina e un aumento dell’intervallo QTc. Tuttavia, quando si utilizza la quetiapina in concomitanza con farmaci che prolungano l’intervallo QT, deve essere esercitata cautela, soprattutto negli anziani. Durante il periodo di trattamento, se il numero di neutrofili diminuisce al di sotto di 1.000/μl, la quetiapina deve essere interrotta.

Se durante il trattamento con il farmaco si sviluppa ipotensione ortostatica, è necessario ridurre la dose o titolare le dosi più lentamente. Il farmaco non è indicato per il trattamento delle psicosi associate alla demenza. Se si sviluppano sintomi di discinesia tardiva, la dose del farmaco deve essere ridotta o il farmaco deve essere gradualmente sospeso. I sintomi della discinesia tardiva possono peggiorare o addirittura comparire dopo aver interrotto l'assunzione del farmaco.

Se si sviluppa la sindrome neurolettica maligna, il farmaco deve essere sospeso.

Dato che la quetiapina colpisce principalmente il sistema nervoso centrale, il farmaco deve essere usato con cautela in combinazione con altri depressori del sistema nervoso centrale o alcol. Nei bambini, adolescenti e giovani adulti (sotto i 24 anni di età) con depressione, ecc. disordini mentali, gli antidepressivi, rispetto al placebo, aumentano il rischio di pensieri suicidari e comportamenti suicidari. Pertanto, quando si prescrive la quetiapina o qualsiasi altro antidepressivo a bambini, adolescenti e giovani adulti (sotto i 24 anni di età), il rischio di suicidio deve essere valutato rispetto ai benefici del loro uso. Negli studi a breve termine, il rischio di suicidio non aumentava nelle persone di età superiore ai 24 anni, ma diminuiva leggermente nelle persone di età superiore ai 65 anni. Qualsiasi disturbo depressivo stesso aumenta il rischio di suicidio. Pertanto, durante il trattamento con antidepressivi, tutti i pazienti devono essere monitorati rilevamento precoce disturbi o cambiamenti nel comportamento, nonché tendenze suicide.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

La quetiapina può causare sonnolenza; pertanto, durante il trattamento, si consiglia ai pazienti di astenersi dalla guida di veicoli e dall'impegno in attività che richiedono maggiore concentrazione attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Per diversi gradi di psicosi e schizofrenia progressiva è necessario sottoporsi trattamento conservativo corsi ciclici. È improbabile che sia possibile eliminare completamente la patologia prevalente, ma ci sono reali possibilità di prolungare significativamente il periodo di remissione e ridurre il numero di ricadute pericolose. Le compresse di quetiapina hanno un effetto antipsicotico pronunciato, quindi sono direttamente coinvolte terapia complessa. Il trattamento non deve essere non autorizzato; è necessario contattare uno specialista per diagnosi e consigli.

Istruzioni per l'uso della quetiapina

Questo farmaco combinato, destinato alla somministrazione orale, dimostra un'attività antipsicotica prolungata nel corpo. L'uso delle compresse è appropriato non solo in tutte le fasi della schizofrenia, ma anche nel caso dei disturbi bipolari, accompagnati da comportamento maniacale, aumento della frequenza attacchi di panico. Farmaco medico Dispensato rigorosamente dietro prescrizione medica, l'automedicazione è completamente esclusa.

Composizione e forma di rilascio

La quetiapina è disponibile sotto forma di compresse. bianco, coperto Rivestito da pellicola. Il farmaco è destinato esclusivamente alla somministrazione orale. Le compresse sono distribuite in blister da 10 pezzi. Una confezione di cartone può contenere 3 o 6 blister; sono necessarie le istruzioni per l'uso. Composizione chimica i farmaci possono variare in concentrazione sostanza attiva in 1 compressa, ad esempio, 25, 150, 100 e 200 mg. Gli altri componenti sono presentati nella tabella e si riferiscono al farmaco Quetiapina 300 mg:

Nome ingredienti attivi	Concentrazione di 1 compressa di Quetiapina, mg
Componente principale:
quetiapina
Eccipienti:
cellulosa microcristallina
lattosio monoidrato
sodio amido glicolato
povidone K-30
biossido di silicio colloidale
Stearato di magnesio
Involucro della pellicola:
ipromellosa
diossido di titanio
macrogol 4.000

Farmacodinamica e farmacocinetica

Il farmaco antipsicotico Quetiapina è diverso azione sistemica nel corpo, mostra una certa somiglianza con i recettori della serotonina o dell'idrossitriptamina, dell'istamina e dei recettori alfa1-adrenergici. L'affinità per i recettori alfa2-adrenergici è meno pronunciata e per i recettori muscarinici e delle benzodiazepine non viene rilevata affatto. Il farmaco è diverso alto grado la biodisponibilità è di circa l'83%, mentre l'assunzione di cibo non influisce in alcun modo su questo indicatore. La sua massima concentrazione nel plasma principio attivo raggiunge 2-3 ore dopo il consumo di una singola dose.

I principi attivi delle compresse, se assunti per via orale, vengono assorbiti in modo produttivo dal tratto gastrointestinale, penetrano nel flusso sanguigno sistemico e vengono distribuiti agli organi e ai tessuti. Processi metabolismo attivo concentrato nel fegato. Pertanto, nel prescrivere la quetiapina, il medico curante deve valutare le reali condizioni dell'organo indicato ed escludere patologie nascoste. I metaboliti inattivi vengono escreti dai reni nelle urine e in piccole concentrazioni attraverso l'intestino.

Indicazioni per l'uso

Secondo istruzioni dettagliate su richiesta, specialisti altamente specializzati (psichiatri) utilizzano più spesso il farmaco specificato nel regime trattamento combinato. Adeguata prescrizione farmacologica quando si diagnosticano quadri clinici come:

• nevrosi di qualsiasi forma (cronica e acuta);
• schizofrenia;
• episodi maniacali con quadro clinico disturbi bipolari.

Istruzioni per l'uso e il dosaggio

Le compresse devono essere assunte per via orale, indipendentemente dall'assunzione di cibo. La cosa principale è deglutire dose singola intero, non masticare prima, lavare con abbondante acqua. Le dosi giornaliere dipendono interamente dalla natura, dallo stadio e dalle caratteristiche della malattia e vengono adeguate quotidianamente. Di seguito sono riportate preziose raccomandazioni dei medici, riflesse anche in istruzioni dettagliate per l'uso:

1. Psicosi, inclusa la schizofrenia. È necessario iniziare il trattamento con una dose giornaliera di 50 mg, ma il giorno successivo aumentarla a 100 mg, quindi ogni giorno a 200 e 300 mg. Il 5° giorno terapia conservativa Il dosaggio raccomandato è determinato individualmente e varia tra 300-450 mg. Con una tollerabilità favorevole, i medici coprono un intervallo giornaliero di 150-750 mg.
2. Episodi maniacali. La dose terapeutica raccomandata di un corso terapeutico di 4 giorni ha bisogno di esser aumentata da 100 mg a 400 mg al giorno. In questo caso, l'aumento giornaliero non deve superare i 200 mg. Dosaggi ottimali variare tra 200-800 mg. L'efficacia di una dose giornaliera di 400-800 mg al giorno è stata clinicamente dimostrata.
3. I pazienti con insufficienza epatica e renale e le persone in pensione profonda devono adattare individualmente il regime di trattamento. La dose giornaliera ottimale di Quetiapina è di 25-50 mg, mentre il paziente deve rimanere sempre sotto stretto controllo controllo medico. Altrimenti, recensioni reali sul trattamento hanno contenuti sfavorevoli.

Quetiapina e alcol

Durante il trattamento con questo farmaco è necessario astenersi dal bere bevande alcoliche, altrimenti l'effetto inibitorio sul sistema nervoso aumenta in modo significativo. Se tali istruzioni mediche non vengono seguite, il paziente lamenta maggiore sonnolenza, vertigini e può persino cadere in uno stato di depressione. Decrescente attività fisica, necessario aiuto urgente specialista

Interazioni farmacologiche

Poiché la quetiapina fa parte di una terapia complessa, è importante essere consapevoli del rischio interazioni farmacologiche. Di seguito sono riportate combinazioni farmacologiche pericolose o, al contrario, ottimali di farmaci:

1. In combinazione con farmaci con un potente effetto inibitorio sull'isoenzima CYP3A4, come claritromicina, eritromicina, nefazodone, la concentrazione plasmatica di quetiapina nel sangue aumenta significativamente.
2. Contemporaneamente a carbamazepina, fenitoina, barbiturici, rifampicina, la concentrazione plasmatica di quetiapina è patologicamente ridotta, quindi è necessario un aggiustamento individuale dei dosaggi prescritti.
3. La tioridazina aumenta significativamente la clearance della quetiapina. La stessa cosa accade nel corpo del paziente quando trattamento complesso con la partecipazione diretta di Tioridazina e Quetiapina.
4. Non è consigliabile associare la quetiapina a farmaci che deprimono il funzionamento del sistema nervoso centrale. Altrimenti, il paziente lamenta una maggiore sonnolenza e la concentrazione dell'attenzione è patologicamente ridotta.

Effetti collaterali

Durante terapia intensiva L'umore del paziente può cambiare radicalmente. Questo non è l’unico effetto collaterale a cui devi prestare attenzione. Le denunce riguardano tutti organi interni e sistemi. C'è bisogno di correzione dosaggio giornaliero o sostituire un medicinale con un analogo. Effetti collaterali Sono:

• dal sistema cardiovascolare: tachicardia, ipotensione ortostatica;
• dal sistema nervoso: tremore degli arti, astenia, insonnia, rigidità muscolare, convulsioni, depressione, parestesie, sindrome delle gambe senza riposo, sindrome neurolettica maligna, panico;
• dall'apparato digerente: segni di dispepsia, stitichezza, nausea, vomito, secchezza delle mucose cavità orale, ittero, dolore addominale;
• dal sistema respiratorio: rinite, faringite;
• da fuori pelle: allergie, eosinofilia, reazioni anafilattiche;
• altri: priapismo, aumento di peso, pelle secca, mialgia, perdita dell'acuità visiva, galattorrea;
• disturbi del movimento involontario: acatisia, distonia, discinesia.

Overdose

Se si aumentano sistematicamente le dosi giornaliere prescritte, la prima cosa che il paziente avvertirà sarà un calo della pressione sanguigna, compariranno segni di tachicardia e ansia aumento della sonnolenza. Non esiste un antidoto specifico. La prima cosa che il paziente deve fare è lavarsi lo stomaco, prendere Carbone attivo. Ulteriore trattamento sintomatico, in cui è necessario garantire un'adeguata ossigenazione e ventilazione dei polmoni. Se la concentrazione dei neutrofili diminuisce a 1000/μl o meno, tale trattamento deve essere abbandonato, altrimenti i sintomi di sovradosaggio si intensificheranno.

Controindicazioni

Il farmaco, secondo le istruzioni per l'uso, non è approvato per tutti i pazienti. Disponibile controindicazioni mediche, che si applicano a tali casi clinici:

• maggiore sensibilità il corpo a componenti sintetici;
• infanzia fino a 18 anni;
• periodo di allattamento;
• contemporaneamente agli inibitori della proteasi dell'HIV, eritromicina, claritromicina e nefazodone.

Condizioni di vendita e custodia

La quetiapina viene venduta in farmacia rigorosamente dietro prescrizione medica, quindi è esclusa l'automedicazione. Il medicinale deve essere conservato in un luogo fresco e asciutto. È importante escludere il contatto delle compresse con i bambini piccoli. Prima dell'assunzione controllare la data di scadenza e non utilizzare medicinali scaduti.

Gli analoghi del farmaco quetiapina sono presentati, secondo la terminologia medica, chiamati "sinonimi" - farmaci intercambiabili nei loro effetti sul corpo, contenenti uno o più principi attivi identici. Quando si scelgono i sinonimi, considerare non solo il loro costo, ma anche il paese di produzione e la reputazione del produttore.

Descrizione del farmaco

Quetiapina - Farmaco antipsicotico(neurolettico). Mostra una maggiore affinità per i recettori della serotonina 5HT 2 rispetto ai recettori della dopamina D 1 e D 2 nel cervello. Ha anche un'elevata affinità per l'istamina e i recettori α 1 e un'affinità meno pronunciata per i recettori α 2. Non ha affinità per i recettori m-colinergici e per i recettori delle benzodiazepine.

La quetiapina ad una dose che blocca efficacemente i recettori della dopamina D2 provoca solo lieve catalessi. Riduce selettivamente l'attività dei neuroni mesolimbici A 10 -dopaminergici rispetto ai neuroni A 9 -nigrostriatali coinvolti nella funzione motoria.

Non provoca un aumento a lungo termine dei livelli di prolattina.

Secondo i risultati della tomografia a emissione di positroni, l'effetto della quetiapina sui recettori della serotonina 5HT 2 e della dopamina D 2 dura fino a 12 ore.

Elenco degli analoghi

Nota! L'elenco contiene sinonimi di Quetiapina avendo composizione simile, quindi puoi scegliere tu stesso un sostituto, tenendo conto della forma e della dose del medicinale prescritto dal tuo medico. Dai la preferenza ai produttori provenienti da Stati Uniti, Giappone, Europa occidentale, così come rinomate aziende di dell'Europa Orientale: KRKA, Gedeon Richter, Actavis, Aegis, Lek, Hexal, Teva, Zentiva.

Modulo per il rilascio(per popolarità)	prezzo, strofina.
Quetiapina
200 mg etichetta no. 60 p/pl.o (Vertice JSC (Russia)	2368.50
Victoel
Edonina
Quentiax
100 mg etichetta no. 60 p/pl.o (KRKA - Rus LLC (Russia)	1354.80
200 mg etichetta no. 60 p/pl.o (KRKA - Rus LLC (Russia)	2724.80
Quentiax SR
Canone Quetiapina
Quetiapina Canon Prolungare
Compresse rivestite con film prolungare 150 mg, 60 pz. (Kanonfarma, Russia)	2977
Compresse rivestite con film prolungare 200 mg, 60 pz. (Kanonfarma, Russia)	5410
Compresse rivestite con film prolungare 300 mg, 60 pz. (Kanonfarma, Russia)	8351
Compresse rivestite con film prolungare 400 mg, 60 pz. (Kanonfarma, Russia)	10821
Quetiapin Sun
Quetiapina Stada
Quetiapina*
Quetiapina-fiala
Quetiapina-SZ
25 mg n. 60 scheda p/pl.o (Stella polare ZAO (Russia)	257.30
Quetiapina emifumarato
Quetiapina fumarato
Kvetitex
Ketiap
Ketilept
Scheda 100 mg N60 (Egis Pharmaceutical Plant JSC (Ungheria)	1686.50
Compressa 200 mg N60 (Egis Pharmaceutical Plant JSC (Ungheria)	3148.40
Cumentale
Kutipin
Lakvel
Compressa p/pl.o 25 mg N60 (PLIVA (Croazia)	785
Compressa p/pl.o 25 mg N60 (Pliva Hrvatska d.o.o. (Croazia)	811
Compressa p/pl.o 100 mg N60 (Pliva Hrvatska d.o.o. (Croazia)	1679
Nantaridi
200 mg n. 60 scheda p/pl.o (Matrix Laboratories Limited (India)	2275
Servitel
	1494
Compresse 100 mg, 60 pz. (Belupo, Croazia)	1573
Compresse 200 mg, 60 pz. (Belupo, Croazia)	2909
Seroquel
Scheda 100 mg N60 ZiO Health (AstraZeneca UK Ltd (Inghilterra)	1393.20
Scheda 200 mg N60 ZiO Health (AstraZeneca UK Ltd (Inghilterra)	6903.40
Seroquel Prolunga
Compresse 300 mg, 60 pz. (AstraZeneca, Regno Unito)	11615

Recensioni

Di seguito sono riportati i risultati dei sondaggi condotti tra i visitatori del sito sul farmaco quetiapina. Riflettono i sentimenti personali degli intervistati e non possono essere utilizzati come raccomandazione ufficiale per il trattamento con questo farmaco. Si consiglia vivamente di consultare un operatore sanitario qualificato per determinare un percorso di trattamento personalizzato.

Risultati del sondaggio sui visitatori

Otto visitatori hanno segnalato l'efficacia

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Nove visitatori hanno riportato stime dei costi

	Partecipanti		%
Caro	8		88.9%
Non costoso	1		11.1%

La tua risposta sul preventivo di spesa »

22 visitatori hanno riferito la frequenza di assunzione giornaliera

Quanto spesso dovrei prendere la quetiapina?
La maggior parte degli intervistati assume più spesso questo farmaco una volta al giorno. Il rapporto mostra quanto spesso gli altri partecipanti al sondaggio assumono questo farmaco.

	Partecipanti		%
1 al giorno	10		45.5%
4 volte al giorno	5		22.7%
2 volte al giorno	5		22.7%
3 volte al giorno	2		9.1%

La tua risposta sulla frequenza di assunzione giornaliera »

47 visitatori hanno segnalato il dosaggio

	Partecipanti		%
11-50 mg	17		36.2%
101-200mg	13		27.7%
51-100mg	8		17.0%
201-500 mg	6		12.8%
1-5 mg	2		4.3%
6-10 mg	1		2.1%

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Rapporto sulla data di inizio dei visitatori

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Quando è il momento migliore per prendere la Quetiapina? stomaco vuoto, prima, dopo o durante i pasti?
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Recensioni dei visitatori

Istruzioni ufficiali per l'uso

Ci sono controindicazioni! Prima dell'uso, leggere le istruzioni

Seroquel

Numero di registrazione:

PN013468/01-190210

Nome depositato:

Seroquel

Nome comune internazionale:

Quetiapina
Nome chimico:
bis-tiapin-11-il]piperazin-1-il]etossi)etanolo]fumarato

Forma di dosaggio:

compresse rivestite con film

Composto

Sostanza attiva: compressa da 25 mg: contiene quetiapina fumarato 28,78 mg, equivalenti a 25 mg di quetiapina base libera;
Compressa da 100 mg: contiene 115,13 mg di quetiapina fumarato, equivalenti a 100 mg di quetiapina base libera;
Compressa da 200 mg: contiene quetiapina fumarato 230,26 mg, equivalenti a 200 mg di quetiapina base libera.
Eccipienti: povidone, calcio idrogeno fosfato, cellulosa microcristallina, sodio carbossimetilamido, lattosio monoidrato, magnesio stearato.
L'involucro contiene colorante ossido di ferro rosso (compresse da 25 mg), colorante ossido di ferro giallo (compresse da 25 mg e 100 mg), biossido di titanio, ipromellosa, macrogol 400.
Descrizione:
Compressa da 25 mg: compressa rotonda, biconvessa Colore rosa, ricoperto da un guscio di pellicola; con incisione SEROQUEL 25 su un lato;
Compressa da 100 mg: compressa rotonda, biconvessa colore giallo, ricoperto da un guscio di pellicola; con SEROQUEL 100 inciso su un lato;
Compressa da 200 mg: compressa rotonda, biconvessa, bianca, rivestita con film; con SEROQUEL 200 inciso su un lato. Gruppo farmacoterapeutico:

Gruppo farmacoterapeutico:

antipsicotico (neurolettico)
Codice ATX: N05AH04

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica
Meccanismo di azione
La quetiapina è un farmaco antipsicotico atipico. La quetiapina e il suo metabolita attivo N-desalchilquetiapina (norquetiapina) interagiscono con vasta gamma recettori dei neurotrasmettitori nel cervello. La quetiapina e la N-desalchilquetiapina mostrano un'elevata affinità per i recettori 5HT2 della serotonina e per i recettori D1 e D2 della dopamina nel cervello. L'antagonismo verso questi recettori, combinato con una maggiore selettività per i recettori 5HT2 della serotonina rispetto ai recettori D2 della dopamina, determina le proprietà antipsicotiche cliniche del farmaco Seroquel ® e la bassa incidenza di effetti collaterali extrapiramidali. La quetiapina non ha affinità per il trasportatore della norepinefrina e ha una bassa affinità per il recettore della serotonina 5HT1A, mentre la N-desalchilquetiapina mostra un'elevata affinità per entrambi. L'inibizione del trasportatore della norepinefrina e l'agonismo parziale dei recettori della serotonina 5HT1A, esibiti dalla N-dealchilquetiapina, possono determinare l'effetto antidepressivo di Seroquel ® . La quetiapina e la N-desalchilquetiapina hanno un'elevata affinità per l'istamina e i recettori α1-adrenergici e un'affinità moderata per i recettori α2-adrenergici. Inoltre, la quetiapina ha un’affinità nulla o bassa per i recettori muscarinici, mentre la N-desalchilquetiapina mostra un’affinità da moderata ad elevata per diversi sottotipi di recettori muscarinici.
Nei test standard, la quetiapina mostra attività antipsicotica.
Non è stato stabilito il contributo specifico del metabolita N-desalchilquetiapina all’attività farmacologica della quetiapina.
I risultati di uno studio sui sintomi extrapiramidali (EPS) negli animali hanno rivelato che la quetiapina provoca lieve catalessi a dosi che bloccano efficacemente i recettori D2. La quetiapina provoca una diminuzione selettiva dell’attività dei neuroni mesolimbici A10-dopaminergici rispetto ai neuroni A9-nigrostriatali coinvolti nella funzione motoria.
Efficienza
Il farmaco Seroquel ® è efficace sia contro i positivi che contro sintomi negativi schizofrenia.
Seroquel ® è efficace come monoterapia per episodi maniacali da moderati a gravi. Non sono disponibili dati sull'uso a lungo termine di Seroquel ® per la prevenzione di successivi episodi maniacali e depressivi.
I dati sull’uso di Seroquel in combinazione con valproato semisodico o litio per episodi maniacali da moderati a gravi sono limitati, ma questa terapia di combinazione è stata generalmente ben tollerata. Inoltre, Seroquel ® alle dosi di 300 mg e 600 mg è efficace nei pazienti con disturbo bipolare I e II da moderato a grave. Allo stesso tempo, l'efficacia del farmaco Seroquel ® se assunto alla dose di 300 mg e 600 mg al giorno è paragonabile.
Seroquel ® è efficace nei pazienti con schizofrenia e mania se assunto due volte al giorno, nonostante l'emivita della quetiapina sia di circa 7 ore.
L'effetto della quetiapina sui recettori 5HT2 e D2 dura fino a 12 ore dopo l'assunzione del farmaco.
Durante l'assunzione del farmaco Seroquel ® con titolazione della dose per la schizofrenia, la frequenza degli EPS e l'uso concomitante di farmaci m-anticolinergici era paragonabile a quella dell'assunzione di placebo. Quando si prescrive il farmaco Seroquel ® in dosi fisse da 75 a 750 mg/giorno. Nei pazienti con schizofrenia, l’incidenza di EPS e la necessità di uso concomitante di farmaci m-anticolinergici non sono aumentate.
Quando si utilizza il farmaco Seroquel ® in dosi fino a 800 mg/giorno. Per il trattamento degli episodi maniacali da moderati a gravi, da solo o in combinazione con litio o valproato di sodio, l’incidenza di EPS e l’uso concomitante di farmaci anticolinergici è stata paragonabile a quella del placebo.
Farmacocinetica
Quando somministrata per via orale, la quetiapina viene ben assorbita tratto gastrointestinale ed è attivamente metabolizzato nel fegato.
L’assunzione di cibo non influenza in modo significativo la biodisponibilità della quetiapina. Circa l’83% della quetiapina si lega alle proteine ​​plasmatiche.
La concentrazione molare di equilibrio del metabolita attivo N-dezalkil-quetiapina è pari al 35% di quella della quetiapina. L’emivita della quetiapina e della N-desalchil quetiapina è rispettivamente di circa 7 e 12 ore. La farmacocinetica della quetiapina e della N-desalchil quetiapina è lineare; non vi sono differenze nei parametri farmacocinetici tra uomini e donne. La clearance media della quetiapina nei pazienti anziani è inferiore del 30-50% rispetto a quella dei pazienti di età compresa tra 18 e 65 anni.
La clearance plasmatica media della quetiapina è ridotta di circa il 25% nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min/1,73 m²), ma i tassi di clearance individuali rientrano nell’intervallo dei valori riscontrati nei volontari sani. Nei pazienti con insufficienza epatica (compensata cirrosi alcolica) la clearance plasmatica media della quetiapina è ridotta di circa il 25%. Poiché la quetiapina è ampiamente metabolizzata nel fegato, nei pazienti con insufficienza epatica le concentrazioni plasmatiche di quetiapina possono aumentare, il che richiede un aggiustamento della dose.
In media, meno del 5% della dose molare della frazione plasmatica di quetiapina libera e N-dealchil quetiapina viene escreta nelle urine. Circa il 73% della quetiapina viene escreto nelle urine e il 21% nelle feci. Meno del 5% della quetiapina non viene metabolizzata e viene escreta immodificata dai reni o nelle feci.
È stato stabilito che il CYP3A4 è un isoenzima chiave nel metabolismo della quetiapina, mediato dal citocromo P450. La N-dezachil-quetiapina si forma con la partecipazione dell'isoenzima CYP3A4.
La quetiapina e alcuni dei suoi metaboliti (incluso l'N-desalchil quetiapina) hanno una debole attività inibitoria contro gli isoenzimi 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4 del citocromo P450, ma solo a concentrazioni 5-50 volte superiori a quelle osservate con i farmaci comunemente usati. dosaggio efficace 300-800 mg/giorno.
Sulla base dei risultati in vitro, non si prevede che la somministrazione concomitante di quetiapina con altri farmaci determini un’inibizione clinicamente significativa del metabolismo di altri farmaci mediato dal citocromo P450.

Indicazioni

. Per il trattamento della schizofrenia.
. Per il trattamento degli episodi maniacali nel disturbo bipolare.
. Per il trattamento degli episodi depressivi di gravità da moderata a grave nella struttura del disturbo bipolare.
Il farmaco non è indicato per la prevenzione di episodi maniacali e depressivi.

Controindicazioni

Ipersensibilità ad uno qualsiasi dei componenti del farmaco, inclusi deficit di lattasi, malassorbimento di glucosio-galattosio e intolleranza al galattosio.
Uso concomitante con inibitori del citocromo P450 come farmaci antifungini gruppi azolici, eritromicina, claritromicina e nefazodone, nonché inibitori della proteasi dell'HIV (vedere paragrafo "Interazioni con altri medicinali e altri tipi di interazione").
Nonostante il fatto che l'efficacia e la sicurezza del farmaco Seroquel ® nei bambini e negli adolescenti di età compresa tra 10 e 17 anni siano state studiate in studi clinici, l'uso di Seroquel ® in pazienti di età inferiore a 18 anni non è indicato.
Accuratamente: in pazienti con malattie cardiovascolari e cerebrovascolari o altre condizioni che predispongono all'ipotensione arteriosa, età anziana, insufficienza epatica, storia di convulsioni, rischio di ictus e polmonite da aspirazione.

Gravidanza e allattamento

La sicurezza e l’efficacia della quetiapina nelle donne in gravidanza non sono state stabilite. Pertanto, durante la gravidanza, la quetiapina può essere utilizzata solo se il beneficio atteso per la donna lo giustifica Potenziale rischio per il feto.
Quando i farmaci antipsicotici, inclusa la quetiapina, vengono utilizzati nel terzo trimestre di gravidanza, i neonati corrono il rischio di sviluppare reazioni avverse vari gradi gravità e durata, inclusi EPS e/o sindrome da astinenza. Eccitazione, ipertensione, ipotensione, tremore, sonnolenza, Sindrome da stress respiratorio o disturbi dell'alimentazione. A questo proposito, le condizioni dei neonati dovrebbero essere attentamente monitorate.
Sono stati pubblicati rapporti sull'escrezione di quetiapina con latte materno, tuttavia, il grado di escrezione non è stato stabilito. Le donne dovrebbero essere avvisate di evitare allattamento al seno durante l'assunzione di quetiapina.

Istruzioni per l'uso e dosi

Il farmaco Seroquel ® può essere utilizzato indipendentemente dall'assunzione di cibo.
Adulti
Trattamento della schizofrenia
Il farmaco Seroquel ® viene prescritto 2 volte al giorno. La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: 1° giorno – 50 mg, 2° giorno – 100 mg, 3° giorno – 200 mg, 4° giorno – 300 mg.
A partire dal 4° giorno, la dose deve essere aggiustata fino a raggiungere la dose efficace, generalmente compresa tra 300 e 450 mg/die. A seconda dell'effetto clinico e della tolleranza individuale da parte del paziente, la dose può variare da 150 a 750 mg/die. La dose massima giornaliera raccomandata è 750 mg.
Trattamento degli episodi maniacali nel disturbo bipolare
Il farmaco Seroquel ® viene utilizzato in monoterapia o in combinazione con farmaci che hanno un effetto normotimico.
Il farmaco Seroquel ® viene prescritto 2 volte al giorno. La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: 1° giorno – 100 mg, 2° giorno – 200 mg, 3° giorno – 300 mg, 4° giorno – 400 mg. Successivamente, entro il 6o giorno di terapia, la dose giornaliera del farmaco può essere aumentata a 800 mg. L'aumento della dose giornaliera non deve superare i 200 mg al giorno.
A seconda dell'effetto clinico e della tolleranza individuale, la dose può variare da 200 a 800 mg/die. Tipicamente, la dose efficace è compresa tra 400 e 800 mg/die.
La dose massima giornaliera raccomandata è 800 mg.
Trattamento degli episodi depressivi nella struttura del disturbo bipolare
Il farmaco Seroquel ® viene prescritto una volta al giorno durante la notte. La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: 1° giorno – 50 mg, 2° giorno – 100 mg, 3° giorno – 200 mg, 4° giorno – 300 mg. La dose raccomandata è di 300 mg al giorno. La dose massima giornaliera raccomandata di Seroquel ® è di 600 mg.
L'effetto antidepressivo del farmaco Seroquel ® è stato confermato quando utilizzato alla dose di 300 e 600 mg/die.
A terapia a breve termine efficacia del farmaco Seroquel ® in dosi di 300 e 600 mg/giorno. era comparabile (vedere paragrafo “Farmacodinamica”).
Anziano
Nei pazienti anziani, la dose iniziale di Seroquel ® è di 25 mg/die. La dose deve essere aumentata quotidianamente di 25-50 mg fino al raggiungimento della dose efficace, che probabilmente sarà inferiore a quella dei pazienti più giovani.
Pazienti con insufficienza renale
Non è richiesto alcun aggiustamento della dose.
Pazienti con insufficienza epatica
La quetiapina è ampiamente metabolizzata nel fegato. Pertanto è necessario prestare cautela quando si utilizza Seroquel ® in pazienti con insufficienza epatica, soprattutto all'inizio della terapia. Si consiglia di iniziare la terapia con Seroquel ® con una dose di 25 mg/die. e aumentare la dose giornaliera di 25-50 mg fino al raggiungimento della dose efficace.

Effetto collaterale

Più frequente effetti collaterali quetiapina (≥10%) sonnolenza, vertigini, secchezza delle fauci, sindrome da astinenza, aumento delle concentrazioni di trigliceridi, aumento della concentrazione colesterolo totale(principalmente colesterolo lipoproteico a bassa densità - LDL), abbassando la concentrazione del colesterolo lipoproteico alta densità(HDL), aumento di peso, diminuzione della concentrazione di emoglobina e sintomi extrapiramidali.
La frequenza delle reazioni avverse è data nella seguente gradazione: molto spesso (≥ 1/10); spesso (≥ 1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты.

Molto comune (≥1/10)
	vertigini 1,4,17 sonnolenza 2,17, mal di testa, sintomi extrapiramidali 1,13
	bocca asciutta
Disturbi comuni:	sindrome da astinenza 1.10
	aumento della concentrazione di trigliceridi 1,11, colesterolo totale (principalmente colesterolo LDL) 1,12, diminuzione della concentrazione di colesterolo HDL 1,18, aumento del peso corporeo 9, diminuzione della concentrazione di emoglobina 23
Spesso (≥ 1/100,<1/10)
	leucopenia 1,25
Dal sistema nervoso centrale:	disartria, sogni insoliti e da incubo, aumento dell'appetito
	tachicardia 1,4, palpitazioni 19, ipotensione ortostatica 1,4,17
Dal lato dell'organo della visione:	visione offuscata
	mancanza di respiro 19
Dal tratto gastrointestinale:	stipsi, dispepsia, vomito 21
Disturbi comuni:	lieve astenia, irritabilità, edema periferico, febbre
Cambiamenti nei parametri di laboratorio e strumentali:	aumento dell'attività ALT 3, aumento dell'attività GGT 3, diminuzione del numero di neutrofili 1,22, aumento del numero di eosinofili 24, iperglicemia 1,7, aumento della concentrazione di prolattina nel siero del sangue 16, diminuzione della concentrazione di T4 totale e libera 20, diminuzione della concentrazione di T3 totale 20 , aumento della concentrazione di TSH 20
Non comune (≥1/1.000,<1/100);
Dal sistema cardiovascolare:	bradicardia 26
Dal sistema immunitario:	Reazioni di ipersensibilità
Dal sistema nervoso centrale:	convulsioni 1, sindrome delle gambe senza riposo, discinesia tardiva 1, svenimento 1,4,17
Dal sistema respiratorio:	rinite
Dal tratto gastrointestinale:	disfagia 1.8
Dai reni e dal tratto urinario:	ritenzione urinaria
Cambiamenti nei parametri di laboratorio e strumentali:	aumento dell'attività AST 3, trombocitopenia 14, prolungamento dell'intervallo QT 1,13, diminuzione della concentrazione di T3 libera 20
Raramente (≥1/10.000,<1/1000)
	ittero 6
Dal sistema riproduttivo:	priapismo, galattorrea
Disturbi comuni:	sindrome neurolettica maligna 1, ipotermia
Cambiamenti nei parametri di laboratorio e strumentali:	aumento dell'attività della creatina fosfochinasi 15, agranulocitosi 27
Dal sistema nervoso centrale:	sonnambulismo e fenomeni simili
Dal tratto gastrointestinale:	ostruzione/ileo intestinale
Molto raramente (<1/10000)
Dal sistema immunitario:	reazioni anafilattiche 6
Disturbi metabolici:	diabete mellito 1,5,6
Dal fegato e dalle vie biliari:	epatite 6
Per la pelle e i tessuti sottocutanei:	angioedema 6, sindrome di Stevens-Johnson 6
Frequenza non specificata
Dal sistema emopoietico:	neutropenia 1
Disturbi comuni:	sindrome da astinenza nei neonati 28

1. Vedere la sezione "Istruzioni particolari"
2. La sonnolenza solitamente si verifica entro le prime 2 settimane dall'inizio della terapia e solitamente si risolve con l'uso continuato di quetiapina.
3. Si possono verificare aumenti asintomatici (≥ 3 volte il limite superiore della norma quando misurato in qualsiasi momento) dell'attività sierica dell'aspartato aminotransferasi (AST), dell'alanina aminotransferasi (ALT) e della gamma-glutamil transpeptidasi (GGT), solitamente reversibili con l'uso continuato di quetiapina. .
4. Come altri farmaci antipsicotici con azione bloccante α1-adrenergica, la quetiapina provoca spesso ipotensione ortostatica, accompagnata da vertigini, tachicardia e in alcuni casi svenimenti, soprattutto all'inizio della terapia (vedere paragrafo "Istruzioni speciali").
5. Sono stati segnalati casi molto rari di scompenso del diabete mellito.
6. La frequenza di questo effetto collaterale è stata valutata sulla base dei risultati della sorveglianza post-marketing.
7. Un aumento della glicemia a digiuno ≥ 126 mg/dL (≥ 7,0 mmol/L) o della glicemia postprandiale ≥ 200 mg/dL (≥ 11,1 mmol/L) almeno una volta.
8. Una maggiore incidenza di disfagia con quetiapina rispetto al placebo è stata osservata solo nei pazienti con depressione come parte del disturbo bipolare.
9. Aumento del peso corporeo iniziale di almeno il 7%. Si verifica principalmente all'inizio della terapia negli adulti.
10. Durante lo studio della sindrome da astinenza in studi clinici a breve termine controllati con placebo sulla monoterapia con quetiapina, sono stati osservati i seguenti sintomi: insonnia, nausea, mal di testa, diarrea, vomito, vertigini e irritabilità. L'incidenza dei sintomi di astinenza è diminuita significativamente 1 settimana dopo la sospensione del farmaco.
11. Aumento delle concentrazioni di trigliceridi ≥200 mg/dL (≥2,258 mmol/L) in pazienti di età ≥18 anni o ≥150 mg/dL (≥1,694 mmol/L) nei pazienti Aumento delle concentrazioni di colesterolo totale ≥240 mg/dL (≥6,2064 mmol /L) nei pazienti di età ≥18 anni o ≥200 mg/dL (≥5,172 mmol/L) nei pazienti Vedere le istruzioni di seguito.
12. Diminuzione della conta piastrinica ≤100 x 10 9 /l, almeno con una singola determinazione.
13. Nessuna connessione con la sindrome neurolettica maligna. Secondo studi clinici.
14. Aumento della concentrazione di prolattina in pazienti di età ≥ 18 anni: > 20 mcg/L (≥ 869,56 pmol/L) negli uomini; >30 mcg/L (≥1304,34 pmol/L) nelle donne.
15. Può provocare una caduta.
16. Diminuzione delle concentrazioni di colesterolo HDL Questi fenomeni sono stati spesso notati in concomitanza con tachicardia, vertigini, ipotensione ortostatica e/o patologie concomitanti del sistema cardiovascolare o respiratorio.
17. Basato su deviazioni potenzialmente clinicamente significative rispetto al basale normale osservate in tutti gli studi clinici. Variazioni della concentrazione di T4 totale, T4 libera, T3 totale, T3 libera fino a valori di 5 mIU/l se misurati in qualsiasi momento.
18. Basato su un’aumentata incidenza di vomito nei pazienti anziani (età ≥ 65 anni).
19. Negli studi clinici a breve termine con quetiapina in monoterapia in pazienti con conta dei neutrofili pre-terapia ≥ 1,5 x 109/l, casi di neutropenia (conta dei neutrofili<1,5 х 10 9 /л) отмечены у 1,9% пациентов в группе кветиапина против 1,5% в группе плацебо. Снижение количества нейтрофилов ≥0,5, но <1,0 х 10 9 /л отмечалось с частотой 0,2% в группе кветиапина и плацебо. Снижение количества нейтрофилов <0,5 х 10 9 /л хотя бы при однократном определении отмечено у 0,21% пациентов в группе кветиапина против 0% в группе плацебо.
20. Una diminuzione della concentrazione di emoglobina ≤13 g/dl negli uomini e ≤12 g/dl nelle donne, almeno con una singola determinazione, è stata osservata nell'11% dei pazienti durante il trattamento con quetiapina in tutti gli studi clinici, inclusa la terapia a lungo termine. In studi a breve termine controllati con placebo, diminuzioni delle concentrazioni di emoglobina ≤13 g/dl negli uomini e ≤12 g/dl nelle donne, almeno una volta misurate, sono state osservate nell'8,3% dei pazienti del gruppo quetiapina rispetto al 6,2% nel gruppo quetiapina placebo.
21. Basato su deviazioni potenzialmente clinicamente significative rispetto ai livelli normali basali rilevati in tutti gli studi clinici. Aumento della conta degli eosinofili ≥1 x 10 9 /L quando misurato in qualsiasi momento.
22. Basato su deviazioni potenzialmente clinicamente significative rispetto ai livelli normali basali rilevati in tutti gli studi clinici. Diminuzione della conta dei globuli bianchi ≤3 x 109/L quando misurata in qualsiasi momento.
23. Può verificarsi durante o subito dopo l'inizio della terapia ed essere accompagnato da ipotensione e/o sincope. La frequenza si basa sulle segnalazioni di bradicardia e di eventi avversi associati in tutti gli studi clinici con quetiapina.
24. Sulla base di una stima dell’incidenza nei pazienti partecipanti a tutti gli studi clinici con quetiapina che hanno manifestato neutropenia grave (<0,5 х 10 9 /л) в сочетании с инфекциями.
25. Vedere la sezione "Gravidanza e allattamento".

Il prolungamento dell'intervallo QT, l'aritmia ventricolare, la morte improvvisa, l'arresto cardiaco e la torsione di punta (TdP) sono considerati effetti avversi dei farmaci antipsicotici.
L’incidenza degli EPS negli studi clinici a breve termine in pazienti adulti con schizofrenia e mania nel disturbo bipolare è stata comparabile nei gruppi con quetiapina e placebo (pazienti con schizofrenia: 7,8% nel gruppo quetiapina e 8,0% nel gruppo placebo; mania nel disturbo bipolare). disturbo: 11,2% nel gruppo quetiapina e 11,4% nel gruppo placebo).
L’incidenza degli EPS negli studi clinici a breve termine in pazienti adulti con depressione nella struttura del disturbo bipolare nel gruppo quetiapina è stata dell’8,9%, nel gruppo placebo – 3,8%.
Allo stesso tempo, la frequenza dei sintomi individuali dell’EPS (come acatisia, disturbi extrapiramidali, tremore, discinesia, distonia, ansia, contrazioni muscolari involontarie, agitazione psicomotoria e rigidità muscolare) era generalmente bassa e non superava il 4% in ciascuno di essi. i gruppi terapeutici. Negli studi clinici a lungo termine con quetiapina per la schizofrenia e il disturbo bipolare in pazienti adulti, l’incidenza di EPS è stata paragonabile nei gruppi quetiapina e placebo.
Durante la terapia con quetiapina si può osservare una diminuzione dose-dipendente della concentrazione degli ormoni tiroidei. L’incidenza di variazioni potenzialmente clinicamente significative nelle concentrazioni di ormone tiroideo negli studi clinici a breve termine per la T4 totale è stata del 3,4% nel gruppo quetiapina e dello 0,6% nel gruppo placebo; per la T4 libera – 0,7% nel gruppo quetiapina rispetto allo 0,1% nel gruppo placebo; per il TZ totale – 0,54% nel gruppo quetiapina rispetto allo 0,0% nel gruppo placebo; per TZ libero -0,2% nel gruppo quetiapina rispetto allo 0,0% nel gruppo placebo. Cambiamenti nelle concentrazioni di TSH sono stati osservati con una frequenza del 3,2% nel gruppo quetiapina e del 2,7% nel gruppo placebo. Negli studi clinici a breve termine in monoterapia, l’incidenza di variazioni potenzialmente clinicamente significative delle concentrazioni di T3 e TSH è stata dello 0,0% nei gruppi quetiapina e placebo; per T4 e TSH era dello 0,1% nel gruppo quetiapina rispetto allo 0,0% nel gruppo placebo. Questi cambiamenti di solito non sono associati a ipotiroidismo clinicamente significativo. La diminuzione massima della T4 totale e libera è stata registrata alla 6a settimana di terapia con quetiapina, senza ulteriore diminuzione delle concentrazioni ormonali durante il trattamento a lungo termine. In quasi tutti i casi, la concentrazione di T4 totale e libera è tornata ai livelli basali dopo l’interruzione della terapia con quetiapina, indipendentemente dalla durata del trattamento. La concentrazione della globulina legante la tiroxina (TBG) misurata in 8 pazienti è rimasta invariata.

Overdose

È stato segnalato un decesso con 13,6 g di quetiapina in un paziente partecipante a uno studio clinico ed è stato segnalato un decesso con 6 g di quetiapina in uno studio post-marketing. Allo stesso tempo è stato descritto un caso di assunzione di quetiapina in una dose superiore a 30 g senza morte.
Sono stati segnalati casi estremamente rari di sovradosaggio di quetiapina, che hanno portato ad un aumento dell’intervallo QTc, morte o coma.
Nei pazienti con una storia di grave malattia cardiovascolare, il rischio di effetti indesiderati da sovradosaggio può aumentare (vedere paragrafo “Istruzioni speciali”).
I sintomi osservati in caso di sovradosaggio erano dovuti principalmente ad un aumento degli effetti farmacologici noti del farmaco, quali sonnolenza e sedazione, tachicardia e diminuzione della pressione sanguigna.
Trattamento
Non esistono antidoti specifici per la quetiapina. In caso di grave intossicazione è necessario essere consapevoli della possibilità di sovradosaggio con diversi farmaci.
Si raccomanda di adottare misure volte al mantenimento della funzione respiratoria e cardiovascolare, garantendo un'adeguata ossigenazione e ventilazione. Sono stati segnalati casi di risoluzione di gravi effetti avversi a carico del sistema nervoso centrale, inclusi coma e delirio, in seguito alla somministrazione endovenosa di fisostigmina (1-2 mg) sotto monitoraggio continuo dell'ECG.
Se si verifica ipotensione refrattaria con un sovradosaggio di quetiapina, il trattamento deve essere con liquidi per via endovenosa e/o farmaci simpaticomimetici (epinefrina e dopamina non devono essere prescritti, poiché la stimolazione dei recettori β-adrenergici può causare un aumento dell'ipotensione in presenza di blocco dei recettori α-adrenergici con quetiapina).
La lavanda gastrica (dopo l'intubazione se il paziente è incosciente) e la somministrazione di carbone attivo e lassativi possono aiutare ad eliminare la quetiapina non assorbita, ma l'efficacia di queste misure non è stata studiata.
L'attenta osservazione medica dovrebbe continuare fino a quando le condizioni del paziente non migliorano.
Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni
È necessario prestare attenzione quando si combina la quetiapina con altri farmaci che influenzano il sistema nervoso centrale, nonché con l'alcol.
L’isoenzima del citocromo P450 (CYP) 3A4 è il principale isoenzima responsabile del metabolismo della quetiapina attraverso il sistema del citocromo P450. Nei volontari sani, la co-somministrazione di quetiapina (alla dose di 25 mg) con ketoconazolo, un inibitore dell'isoenzima CYP3A4, ha portato ad un aumento dell'area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) della quetiapina di 5-8 volte. .
Pertanto, l’uso combinato di quetiapina e inibitori dell’isoenzima CYP3A4 è controindicato. Si sconsiglia inoltre l'assunzione di quetiapina con succo di pompelmo.
In uno studio di farmacocinetica, dosi ripetute di quetiapina prima o in concomitanza con carbamazepina hanno prodotto un aumento significativo della clearance della quetiapina e una corrispondente diminuzione dell’AUC in media del 13% rispetto alla quetiapina somministrata senza carbamazepina. In alcuni pazienti la diminuzione dell’AUC è stata ancora più pronunciata. Questa interazione è accompagnata da una diminuzione delle concentrazioni plasmatiche di quetiapina e può ridurre l'efficacia della terapia con Seroquel ® . L'uso combinato di Seroquel ® con fenitoina, un altro induttore degli enzimi epatici microsomiali, è stato accompagnato da un aumento ancora più pronunciato (circa il 450%) della clearance della quetiapina.
L'uso di Seroquel ® in pazienti che ricevono induttori degli enzimi epatici microsomiali è possibile solo se il beneficio atteso dalla terapia con Seroquel ® supera il rischio associato alla sospensione del farmaco induttore degli enzimi epatici microsomiali.
La modifica della dose dei farmaci che inducono gli enzimi epatici microsomiali deve essere graduale. Se necessario, è possibile sostituirli con farmaci che non inducono gli enzimi epatici microsomiali (ad esempio, farmaci a base di acido valproico).
La farmacocinetica della quetiapina non è cambiata significativamente con l'uso simultaneo dell'antidepressivo imipramina (inibitore dell'isoenzima CYP2D6) o della fluoxetina (inibitore degli isoenzimi CYP3A4 e CYP2D6).
La farmacocinetica della quetiapina non cambia significativamente quando usata in concomitanza con i farmaci antipsicotici risperidone o aloperidolo. Tuttavia, l'uso concomitante di Seroquel ® e tioridazina ha comportato un aumento della clearance della quetiapina di circa il 70%.
La farmacocinetica della quetiapina non cambia significativamente con l'uso simultaneo di cimetidina.
Con una singola dose di 2 mg di lorazepam durante l'assunzione di quetiapina alla dose di 250 mg 2 volte al giorno, la clearance del lorazepam viene ridotta di circa il 20%.
La farmacocinetica dei preparati al litio non cambia con l'uso simultaneo del farmaco Seroquel ® . Non sono stati osservati cambiamenti clinicamente significativi nella farmacocinetica dell'acido valproico e della quetiapina con l'uso combinato di valproato semisodico e Seroquel ® (quetiapina).
Non sono stati condotti studi farmacocinetici che esaminino l'interazione di Seroquel ® con farmaci utilizzati per le malattie cardiovascolari.
È necessario prestare cautela quando si utilizza la quetiapina in combinazione con farmaci che possono causare squilibrio elettrolitico e prolungamento dell'intervallo QTc.
La quetiapina non ha indotto gli enzimi microsomiali epatici coinvolti nel metabolismo del fenazone.
Nei pazienti che assumevano quetiapina si sono verificati risultati falsi positivi test di screening per la rilevazione del metadone e degli antidepressivi triciclici mediante dosaggio immunoenzimatico. Per confermare i risultati dello screening, si consiglia uno studio cromatografico.

istruzioni speciali

Bambini e adolescenti (dai 10 ai 17 anni)
Seroquel ® non è indicato per l'uso nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni a causa di dati insufficienti sull'uso in questa fascia di età. Secondo i risultati degli studi clinici con quetiapina, alcuni effetti collaterali (aumento dell'appetito, aumento delle concentrazioni di prolattina sierica, vomito, naso che cola e svenimento) sono stati osservati con una frequenza maggiore nei bambini e negli adolescenti rispetto ai pazienti adulti. Alcuni eventi avversi (EA) possono avere conseguenze diverse nei bambini e negli adolescenti rispetto ai pazienti adulti. È stato notato anche un aumento della pressione sanguigna, che non è stato osservato nei pazienti adulti. Sono stati osservati cambiamenti nella funzione tiroidea anche nei bambini e negli adolescenti.
Gli effetti sulla crescita, sulla pubertà, sullo sviluppo mentale e sulle reazioni comportamentali con l'uso a lungo termine (più di 26 settimane) di quetiapina non sono stati studiati.
Negli studi controllati con placebo condotti su bambini e adolescenti con schizofrenia e mania nel disturbo bipolare, l’incidenza di EPS è stata maggiore con quetiapina rispetto al placebo.
Suicidio/idea suicidaria o peggioramento clinico
La depressione nel disturbo bipolare è associata ad un aumento del rischio di ideazione suicidaria, autolesionismo e suicidio (eventi correlati al suicidio). Questo rischio persiste finché non si verifica una remissione significativa. Poiché potrebbero essere necessarie diverse settimane o più affinché le condizioni del paziente migliorino dall'inizio del trattamento, i pazienti devono essere sotto stretto controllo medico finché non si verifica un miglioramento.
Secondo l’esperienza clinica generalmente accettata, il rischio di suicidio può aumentare del fasi iniziali inizio della remissione.
I pazienti (specialmente quelli ad aumentato rischio di suicidio) e coloro che li accudiscono devono essere avvertiti di monitorare eventuali peggioramenti clinici, comportamenti o pensieri suicidari, cambiamenti insoliti nel comportamento e di rivolgersi immediatamente al medico se questi si verificano.
Negli studi clinici condotti su pazienti depressi con disturbo bipolare, il rischio di eventi correlati al suicidio è stato del 3,0% (7/233) per la quetiapina e dello 0% (0/120) per il placebo in pazienti di età compresa tra 18 e 24 anni; 1,8% (19/1616) per quetiapina e 1,8% (11/622) per placebo nei pazienti di età superiore a 25 anni.
Anche altri disturbi psichiatrici per i quali viene prescritta la quetiapina sono associati ad un aumento del rischio di eventi correlati al suicidio. Inoltre, tali condizioni possono essere in comorbidità con un episodio depressivo. Pertanto, le precauzioni utilizzate nel trattamento di pazienti con un episodio depressivo dovrebbero essere adottate anche nel trattamento di pazienti con altri disturbi mentali.
Se la terapia con quetiapina viene interrotta bruscamente, deve essere preso in considerazione il potenziale rischio di eventi correlati al suicidio.
I pazienti con una storia di eventi suicidari, così come i pazienti che esprimono chiaramente pensieri suicidari prima di iniziare la terapia, corrono un rischio maggiore di intenti suicidari e di tentativi di suicidio e devono essere attentamente monitorati durante il trattamento. Una meta-analisi della FDA di studi controllati con placebo sugli antidepressivi, che riassume i dati di circa 4.400 bambini e adolescenti e 7.700 pazienti adulti con disturbi mentali, ha rilevato un aumento del rischio di comportamento suicidario con gli antidepressivi rispetto al placebo nei bambini, adolescenti e pazienti adulti sotto 25 anni di età.
Questa meta-analisi non include studi in cui è stata utilizzata la quetiapina (vedere paragrafo “Farmacodinamica”).
Negli studi a breve termine controllati con placebo in tutte le indicazioni e in tutti i gruppi di età, l’incidenza di eventi di suicidio è stata dello 0,8% sia per la quetiapina (76/9327) che per il placebo (37/4845).
In questi studi condotti su pazienti affetti da schizofrenia, il rischio di eventi correlati al suicidio è stato dell'1,4% (3/212) per la quetiapina e dell'1,6% (1/62) per il placebo nei pazienti di età compresa tra 18 e 24 anni; 0,8% (13/1663) per quetiapina e 1,1% (5/463) per placebo in pazienti di età superiore a 25 anni; 1,4% (2/147) per quetiapina e 1,3% (1/75) per placebo nei pazienti di età inferiore a 18 anni.
Nei pazienti con disturbo bipolare maniacale, il rischio di eventi correlati al suicidio è stato dello 0% (0/60) per la quetiapina e dello 0% (0/58) per il placebo nei pazienti di età compresa tra 18 e 24 anni; 1,2% (6/496) per quetiapina e 1,2% (6/503) per placebo in pazienti di età superiore a 25 anni; 1,0% (2/193) per quetiapina e 0% (0/90) per placebo in pazienti di età inferiore a 18 anni.
Sonnolenza
Durante la terapia con Seroquel ® possono verificarsi sonnolenza e sintomi associati, come la sedazione (vedere la sezione "Effetti collaterali"). Negli studi clinici condotti su pazienti affetti da depressione come parte del disturbo bipolare, la sonnolenza si è sviluppata tipicamente durante i primi tre giorni di terapia. La gravità di questo effetto collaterale è stata generalmente minore o moderata. Se si sviluppa una grave sonnolenza, i pazienti con depressione come parte del disturbo bipolare possono richiedere visite mediche più frequenti per 2 settimane dopo la comparsa della sonnolenza o fino al miglioramento dei sintomi. In alcuni casi può essere necessario interrompere la terapia con Seroquel ® .
Pazienti con malattie cardiovascolari
È necessario prestare cautela nel prescrivere la quetiapina a pazienti con malattie cardiovascolari e cerebrovascolari e con altre condizioni che predispongono all'ipotensione. Durante la terapia con quetiapina può verificarsi ipotensione ortostatica, soprattutto durante la titolazione della dose all'inizio della terapia. L'ipotensione ortostatica e le vertigini associate possono aumentare il rischio di lesioni accidentali (cadute), soprattutto nei pazienti anziani. I pazienti devono prestare attenzione finché non si adattano a questi potenziali effetti collaterali. Se si verifica ipotensione ortostatica, può essere necessaria una riduzione della dose o una titolazione più lenta.
Convulsioni
Non sono state riscontrate differenze nell'incidenza di convulsioni nei pazienti che assumevano quetiapina o placebo. Tuttavia, come con altri farmaci antipsicotici, si raccomanda cautela nel trattamento di pazienti con una storia di convulsioni (vedere paragrafo “Effetti indesiderati”).
Sintomi extrapiramidali
È stato osservato un aumento dell'incidenza di EPS nei pazienti con depressione nella struttura del disturbo bipolare durante l'assunzione di quetiapina per episodi depressivi rispetto al placebo (vedere paragrafo “Effetti collaterali”).
Durante l'assunzione di quetiapina può verificarsi acatisia, caratterizzata da una spiacevole sensazione di irrequietezza motoria e bisogno di muoversi, e si manifesta con l'incapacità del paziente di sedersi o stare in piedi senza muoversi. Se si verificano tali sintomi, la dose di quetiapina non deve essere aumentata.
Discinesia tardiva
Se si sviluppano sintomi di discinesia tardiva, si raccomanda di ridurre la dose del farmaco o di interromperlo gradualmente (vedere la sezione “Effetti collaterali”).
I sintomi della discinesia tardiva possono peggiorare o addirittura verificarsi dopo la sospensione del farmaco.
Sindrome maligna da neurolettici
Durante l'assunzione di farmaci antipsicotici, inclusa la quetiapina, può svilupparsi la sindrome neurolettica maligna (vedere la sezione “Effetti collaterali”). Le manifestazioni cliniche della sindrome comprendono ipertermia, stato mentale alterato, rigidità muscolare, labilità del sistema nervoso autonomo e aumento dell'attività della creatina fosfochinasi. In tali casi è necessario sospendere la quetiapina ed effettuare un trattamento adeguato.
Grave neutropenia e agranulocitosi
Negli studi clinici a breve termine controllati con placebo condotti con quetiapina in monoterapia, neutropenia grave (conta dei neutrofili<0,5 х 10 9 /л) без инфекции. Сообщалось о развитии агранулоцитоза (тяжелой нейтропении, ассоциировавшейся с инфекциями) у пациентов, получавших Кветиапин в рамках клинических исследований (редко), а также при постмаркетинговом применении (в том числе, с летальным исходом).
La maggior parte di questi casi di neutropenia grave si sono verificati diversi mesi dopo l’inizio della terapia con quetiapina. Non è stato riscontrato alcun effetto dose-dipendente. La leucopenia e/o la neutropenia si sono risolte dopo l’interruzione della terapia con quetiapina.
Un possibile fattore di rischio per l'insorgenza di neutropenia è un precedente basso numero di globuli bianchi e una storia di neutropenia indotta da farmaci.
Lo sviluppo di agranulocitosi è stato notato anche in pazienti senza fattori di rischio.
La possibilità di neutropenia deve essere considerata nei pazienti con infezione, soprattutto in assenza di evidenti fattori predisponenti, o nei pazienti con febbre inspiegabile; questi casi dovrebbero essere gestiti in conformità con le linee guida cliniche.
Nei pazienti con conta dei neutrofili<1,0 х 10 9 /л прием кветиапина следует прекратить. Пациента необходимо наблюдать для выявления возможных симптомов инфекции и контролировать уровень нейтрофилов (до превышения уровня 1,5 х 10 9 /л).
Interazione con altri farmaci
Vedere anche il paragrafo “Interazioni con altri medicinali ed altri tipi di interazioni”.
L'uso di quetiapina in combinazione con potenti induttori degli enzimi epatici microsomiali, come carbamazepina e fenitoina, aiuta a ridurre la concentrazione di quetiapina nel plasma e può ridurre l'efficacia della terapia con Seroquel ®.
La prescrizione del farmaco Seroquel ® a pazienti che ricevono induttori degli enzimi epatici microsomiali è possibile solo se il beneficio atteso dalla terapia con il farmaco Seroquel ® supera il rischio associato alla sospensione del farmaco induttore degli enzimi epatici microsomiali.
La modifica della dose dei farmaci che inducono gli enzimi epatici microsomiali deve essere graduale. Se necessario, è possibile sostituirli con farmaci che non inducono gli enzimi epatici microsomiali (ad esempio, farmaci a base di acido valproico).
Iperglicemia
Durante l'assunzione di quetiapina, è possibile sviluppare iperglicemia o esacerbazione del diabete mellito (in alcuni casi, con sviluppo di chetoacidosi o coma, inclusa la morte), in pazienti con anamnesi di diabete mellito.
Si raccomanda di monitorare i pazienti che assumono quetiapina e altri antipsicotici per identificare possibili sintomi di iperglicemia, come poliuria (aumento della produzione di urina), polidipsia (aumento patologico della sete), polifagia (aumento dell'appetito) e debolezza. Si raccomanda inoltre il monitoraggio dei pazienti con diabete mellito e dei pazienti con fattori di rischio per lo sviluppo del diabete mellito per identificare un possibile deterioramento del controllo glicemico (vedere paragrafo “Effetti collaterali”). Il peso corporeo deve essere monitorato regolarmente.
Contenuto di lipidi
Durante l'assunzione di quetiapina si può verificare un aumento della concentrazione di trigliceridi, colesterolo e LDL, nonché una diminuzione della concentrazione di HDL (vedere la sezione "Effetti collaterali").
Disturbi metabolici
L'aumento del peso corporeo, l'aumento delle concentrazioni di glucosio e lipidi nel sangue in alcuni pazienti possono portare ad un deterioramento del profilo metabolico, che richiede un adeguato monitoraggio.
Prolungamento del QT
Non è stata riscontrata alcuna relazione tra l'assunzione di quetiapina e un aumento persistente del valore assoluto dell'intervallo QT. Tuttavia, in caso di sovradosaggio del farmaco è stato osservato un prolungamento dell'intervallo QT (vedere la sezione "Sovradosaggio"). È necessario prestare cautela nel prescrivere la quetiapina, come con altri farmaci antipsicotici, a pazienti con malattie cardiovascolari e con una storia di prolungamento dell'intervallo QT. Deve essere prestata cautela anche nel prescrivere quetiapina in concomitanza con farmaci che prolungano l'intervallo QTc, altri antipsicotici, soprattutto negli anziani, in pazienti con sindrome congenita del QT lungo, insufficienza cardiaca cronica, ipertrofia miocardica, ipokaliemia o ipomagnesiemia (vedere paragrafo “Interazioni con altri medicinali”). farmaci e altri tipi di interazioni").
Cardiomiopatia e miocardite
Durante gli studi clinici e l'uso post-marketing sono stati osservati casi di cardiomiopatia e miocardite, ma non è stata stabilita una relazione causale con il farmaco. L’appropriatezza della terapia con quetiapina deve essere valutata nei pazienti con sospetta cardiomiopatia o miocardite.
Reazioni acute associate alla sospensione del farmaco
Se la quetiapina viene interrotta bruscamente, possono verificarsi le seguenti reazioni acute (sindrome da astinenza): nausea, vomito, insonnia, mal di testa, vertigini e irritabilità. Pertanto si consiglia di sospendere gradualmente il farmaco nell'arco di almeno una o due settimane.
Pazienti anziani con demenza
Seroquel ® non è indicato per il trattamento delle psicosi associate alla demenza.
Alcuni antipsicotici atipici in studi randomizzati controllati con placebo hanno aumentato il rischio di eventi cerebrovascolari nei pazienti affetti da demenza di circa 3 volte. Il meccanismo di questo aumento del rischio non è stato studiato. Un rischio simile di aumentata incidenza di complicanze cerebrovascolari non può essere escluso per altri farmaci antipsicotici o altri gruppi di pazienti. Seroquel ® deve essere usato con cautela nei pazienti a rischio di ictus.
Un'analisi dell'uso di antipsicotici atipici per il trattamento della psicosi associata a demenza nei pazienti anziani ha rivelato un aumento del tasso di mortalità nel gruppo di pazienti che ricevevano farmaci di questo gruppo rispetto al gruppo placebo. Inoltre, due studi controllati con placebo della durata di 10 settimane con quetiapina in un gruppo simile di pazienti (n=710; età media: 83 anni; range di età: 56-99 anni) hanno dimostrato che il tasso di mortalità nel gruppo di pazienti che assumevano quetiapina era del 5,5% e del 3,2% nel gruppo placebo. Le cause di morte osservate in questi pazienti erano coerenti con quelle attese per questa popolazione. Non è stata identificata alcuna relazione causale tra il trattamento con quetiapina e il rischio di aumento della mortalità nei pazienti anziani affetti da demenza.
Disturbi del fegato
Se si sviluppa ittero, il trattamento con Seroquel deve essere interrotto.
Disfagia
Durante la terapia con quetiapina sono stati osservati disfagia (vedere paragrafo “Effetti collaterali”) e aspirazione. Non è stata stabilita la relazione di causa-effetto tra l’insorgenza di polmonite ab ingestis e l’uso di quetiapina. Tuttavia, è necessario prestare cautela quando si prescrive il farmaco a pazienti a rischio di polmonite ab ingestis.
Tromboembolia venosa
Sono stati segnalati casi di tromboembolia venosa durante l'assunzione di antipsicotici. Poiché i fattori di rischio per tromboembolia venosa sono comuni nei pazienti che assumono antipsicotici, devono essere valutati i fattori di rischio e adottate misure preventive prima e durante la terapia con antipsicotici, inclusa la quetiapina.
Stitichezza e ostruzione intestinale
La stitichezza è un fattore di rischio per l’ostruzione intestinale. Durante l'uso di quetiapina è stato osservato lo sviluppo di stitichezza e ostruzione intestinale (vedere paragrafo “Effetti collaterali”), compresi casi con esito fatale in pazienti ad alto rischio di ostruzione intestinale, compresi quelli che ricevevano più farmaci concomitanti che riducono la motilità intestinale, anche in assenza di reclami per stitichezza.
Pancreatite
Durante gli studi clinici e l'uso post-marketing sono stati osservati casi di pancreatite, ma non è stata stabilita una relazione causale con il farmaco. Le segnalazioni post-marketing indicano che molti pazienti presentavano fattori di rischio per lo sviluppo di pancreatite, quali aumento delle concentrazioni di trigliceridi (vedere Contenuto lipidico), colelitiasi e consumo di alcol.
Informazioni aggiuntive
Esistono dati limitati sull’uso concomitante di quetiapina con valproato o litio negli episodi maniacali acuti da lievi a moderati. Questa terapia di combinazione è stata ben tollerata e ha avuto un effetto additivo nella 3a settimana di terapia.
Impatto sulla capacità di guidare un'auto e altri meccanismi
A causa dei suoi effetti sul sistema nervoso centrale, la quetiapina può influenzare la velocità delle reazioni psicomotorie e causare sonnolenza. Pertanto, durante il periodo di trattamento, si sconsiglia ai pazienti di lavorare con meccanismi che richiedono una maggiore concentrazione, inclusa la guida, fino a quando non viene stabilita la tolleranza individuale alla terapia.

Modulo per il rilascio

Compresse rivestite con film, 25 mg, 100 mg e 200 mg.
Compresse 25 mg, 100 mg, 200 mg: 10 compresse in blister di Al/PVC, 6 blister in una scatola di cartone con istruzioni per l'uso.
Compresse 25 mg + 100 mg + 200 mg: 10 compresse in blister di Al/PVC (6 compresse da 25 mg, 3 compresse da 100 mg e 1 compressa da 200 mg), 1 blister per confezione. Il blister è inserito in una scatola di cartone con le istruzioni per uso medico.

Condizioni di archiviazione

Elenco B. Conservare a temperatura inferiore a 30°C, fuori dalla portata dei bambini.

Data di scadenza

3 anni. Non utilizzare dopo la data di scadenza riportata sulla confezione.

Condizioni per la dispensazione dalle farmacie

Su prescrizione.

Produttore aziendale

ASTRAZENECA UK Limited, Regno Unito.
Silk Road Business Park, Macclesfield, Cheshire, SK10 2NA, Regno Unito.
Informazioni aggiuntive sono disponibili su richiesta:
Ufficio di rappresentanza di AstraZeneca UK Limited:
119334 Mosca, st. Vavilova 24 edificio 1

Le informazioni sulla pagina sono state verificate dal medico-terapista E.I. Vasilyeva.

Farmaco antipsicotico

Una droga: QUETIAPINA

Principio attivo: quetiapina
Codice ATX: N05AH04
KFG: Farmaco antipsicotico (neurolettico)
Reg. numero: LSR-008008/10
Data di registrazione: 08/12/10
Proprietario reg. credito: TECNOLOGIA DELLA FARMACIA (Russia)

FORMA DI DOSAGGIO, COMPOSIZIONE E IMBALLAGGIO

10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (3) - pacchi di cartone.

10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (3) - pacchi di cartone.

10 pezzi. - imballaggio a celle sagomate (3) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - confezionamento di celle sagomate (6) - pacchi di cartone.

ISTRUZIONI PER L'USO PER SPECIALISTI.
La descrizione del farmaco è stata approvata dal produttore nel 2012.

EFFETTO FARMACOLOGICO

La quetiapina è un farmaco antipsicotico atipico che mostra una maggiore affinità per i recettori della serotonina (idrossitriptamina) (5HT2) rispetto ai recettori della dopamina D1 e D2 nel cervello. La quetiapina ha anche un’affinità più pronunciata per l’istamina e i recettori alfa 1 adrenergici e una minore affinità per i recettori alfa 2 adrenergici. Non è stata trovata alcuna affinità significativa della quetiapina per i recettori muscarinici e delle benzodiazepine. Nei test standard, la quetiapina mostra attività antipsicotica.

FARMACOCINETICA

Quando somministrata per via orale, la quetiapina è ben assorbita dal tratto gastrointestinale e viene attivamente metabolizzata nel fegato. I principali metaboliti presenti nel plasma non hanno un'attività farmacologica pronunciata.

L’assunzione di cibo non influenza in modo significativo la biodisponibilità della quetiapina. Il T1/2 è di circa 7 ore.Circa l'83% della quetiapina è legato alle proteine ​​plasmatiche.

La farmacocinetica della quetiapina è lineare; non vi sono differenze nei parametri farmacocinetici tra uomini e donne.

La clearance media della quetiapina nei pazienti anziani è inferiore del 30-50% rispetto a quella dei pazienti di età compresa tra 18 e 65 anni.

La clearance plasmatica media della quetiapina è inferiore di circa il 25% nei pazienti con grave insufficienza renale (clearance della creatinina inferiore a 30 ml/min/1,73 m2) e nei pazienti con danno epatico, ma i tassi di clearance interindividuale rientrano nell’intervallo corrispondente ai volontari sani. Circa il 73% della quetiapina viene escreto nelle urine e il 21% nelle feci. Meno del 5% della quetiapina non viene metabolizzata e viene escreta immodificata dai reni o nelle feci. È stato stabilito che il CYP3A4 è un isoenzima chiave nel metabolismo della quetiapina, mediato dal citocromo P450.

In uno studio sulla farmacocinetica della quetiapina a varie dosi, l’uso di quetiapina prima di assumere ketoconazolo o in concomitanza con ketoconazolo ha portato ad un aumento, in media, della Cmax e dell’area sotto la curva concentrazione-tempo (AUC) della quetiapina del 235% e 522%, rispettivamente, e anche alla diminuzione della clearance della quetiapina in media dell'84%. Il T1/2 della quetiapina è aumentato, ma il Tmax non è cambiato.

La quetiapina e alcuni dei suoi metaboliti hanno una debole attività inibitoria contro gli isoenzimi 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 e 3A4 del citocromo P450, ma solo a concentrazioni 10-50 volte superiori a quelle osservate alla dose efficace comunemente usata di 300-450 mg/die.

Sulla base dei risultati in vitro, non si prevede che l’uso concomitante di quetiapina con altri farmaci determini un’inibizione clinicamente significativa del metabolismo di altri farmaci mediato dal citocromo P450.

INDICAZIONI

Psicosi acute e croniche, inclusa la schizofrenia;

Episodi maniacali nella struttura del disturbo bipolare.

REGIME DI DOSAGGIO

Adulti:

Psicosi acute e croniche, inclusa la schizofrenia

La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: 1° giorno - 50 mg, 2° giorno - 100 mg, 3° giorno - 200 mg, 4° giorno - 300 mg. A partire dal giorno 4, la dose deve essere aumentata fino alla dose clinicamente efficace, che solitamente è compresa tra 300 e 450 mg/die. A seconda dell'effetto clinico e della tolleranza individuale, la dose può variare da 150 a 750 mg/die.

Trattamento degli episodi maniacali nel disturbo bipolare

La quetiapina è utilizzata in monoterapia o come terapia adiuvante per stabilizzare l'umore.

La dose giornaliera per i primi 4 giorni di terapia è: giorno 1 - 100 mg, giorno 2 - 200 mg, giorno 3 - 300 mg, giorno 4 - 400 mg. Successivamente, entro il 6o giorno di terapia, la dose giornaliera del farmaco può essere aumentata a 800 mg. L'aumento della dose giornaliera non deve superare i 200 mg al giorno.

A seconda dell'effetto clinico e della tolleranza individuale, la dose può variare da 200 a 800 mg/die. Tipicamente, la dose efficace è compresa tra 400 e 800 mg/die.

Per la cura schizofrenia La dose massima giornaliera raccomandata di quetiapina è 750 mg; per il trattamento degli episodi maniacali a struttura di disturbo bipolare, la dose massima giornaliera raccomandata di quetiapina è 800 mg/die.

Nei pazienti anziani La dose iniziale di quetiapina è di 25 mg/die. La dose deve essere aumentata quotidianamente di 25-50 mg fino al raggiungimento della dose efficace, che probabilmente sarà inferiore a quella dei pazienti più giovani.

In pazienti con insufficienza renale o epatica Si raccomanda di iniziare la terapia con quetiapina alla dose di 25 mg/die. Si raccomanda di aumentare la dose giornaliera di 25-50 mg fino al raggiungimento della dose efficace.

EFFETTO COLLATERALE

Le reazioni avverse più comuni associate all'assunzione del farmaco: sonnolenza (17,5%), vertigini (10%), stitichezza (9%), dispepsia (6%), ipotensione ortostatica e tachicardia (7%), secchezza delle fauci (7%) , aumento dell'attività degli enzimi "epatici" nel siero del sangue (6%), aumento delle concentrazioni di colesterolo e trigliceridi nel plasma sanguigno.

L'assunzione di quetiapina può essere accompagnata dallo sviluppo di astenia moderata, rinite e dispepsia e da un aumento del peso corporeo (soprattutto nelle prime settimane di trattamento). La quetiapina può causare ipotensione ortostatica (accompagnata da vertigini), tachicardia e, in alcuni pazienti, sincope; queste reazioni avverse si verificano principalmente durante il periodo iniziale di scelta della dose (vedere paragrafo “Istruzioni Speciali”). La terapia con quetiapina è associata ad una lieve diminuzione dose-dipendente della concentrazione degli ormoni tiroidei, in particolare del T4 totale e del T4 libero. La diminuzione massima della T4 totale e libera è stata registrata nella 2a e 4a settimana di terapia con quetiapina, senza un'ulteriore diminuzione delle concentrazioni ormonali durante il trattamento a lungo termine. Non ci sono stati ulteriori segni di cambiamenti clinicamente significativi nelle concentrazioni dell’ormone stimolante la tiroide.

Con l’uso a lungo termine della quetiapina, esiste il rischio di sviluppo di discinesia tardiva. Se si verificano sintomi di discinesia tardiva, ridurre la dose o interrompere ulteriore trattamento con quetiapina. Con la brusca sospensione di alte dosi di farmaci antipsicotici si possono osservare le seguenti reazioni acute (sindrome da astinenza): nausea, vomito e raramente insonnia.

Possono verificarsi casi di esacerbazione dei sintomi psicotici e comparsa di disturbi del movimento involontario (acatisia, distonia, discinesia). Pertanto si consiglia di sospendere gradualmente il farmaco.

Di seguito sono riportate le reazioni avverse osservate con l'uso della quetiapina e distribuite tra organi e sistemi:

Dal sistema nervoso: sonnolenza, vertigini, mal di testa, ansia, astenia, ostilità, agitazione, insonnia, acatisia, tremore, convulsioni, depressione, parestesia, sindrome neurolettica maligna (ipertermia, rigidità muscolare, alterazioni dello stato mentale, labilità del sistema nervoso autonomo, aumento dell'attività della creatinfosfochinasi), sindrome delle gambe senza riposo.

Dal sistema cardiovascolare: ipotensione ortostatica, tachicardia, prolungamento dell'intervallo QT.

Dal sistema digestivo: secchezza della mucosa orale, nausea, vomito, dolore addominale, diarrea o stitichezza, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, ittero, epatite.

Dal sistema respiratorio: faringite, rinite.

Reazioni allergiche: rash cutaneo, eosinofilia, angioedema, sindrome di Stevens-Johnson, reazioni anafilattiche.

Indicatori di laboratorio: leucopenia, neutropenia, ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia, diminuzione della concentrazione di T4 (prime 4 settimane), iperglicemia.

Altri: lombalgia, dolore toracico, lieve febbre, aumento di peso (soprattutto nelle prime settimane di trattamento), mialgia, pelle secca, visione offuscata, incl. percezione visiva offuscata, scompenso del diabete mellito esistente, priapismo, galattorrea.

CONTROINDICAZIONI

Ipersensibilità a uno qualsiasi dei componenti del farmaco;

Uso concomitante con inibitori del CYP3A4, come inibitori della proteasi dell'HIV, farmaci antifungini azolici, eritromicina, claritromicina, nefazodone;

Minori di 18 anni;

Periodo di allattamento.

Accuratamente utilizzato in pazienti con malattie cardiovascolari e cerebrovascolari o altre condizioni che predispongono all'ipotensione arteriosa; nella vecchiaia; con insufficienza epatica; storia di convulsioni; gravidanza.

GRAVIDANZA E ALLATTAMENTO

Usare con cautela durante la gravidanza. Controindicato durante l'allattamento.

ISTRUZIONI SPECIALI

La quetiapina può causare ipotensione ortostatica, soprattutto durante il periodo iniziale di titolazione della dose (più comune nei pazienti anziani rispetto ai pazienti più giovani). Non è stata riscontrata alcuna relazione tra l’assunzione di quetiapina e un aumento dell’intervallo QTc. Tuttavia, quando si utilizza la quetiapina in concomitanza con farmaci che prolungano l’intervallo QT, deve essere esercitata cautela, soprattutto negli anziani. Durante il periodo di trattamento, se il numero di neutrofili diminuisce al di sotto di 1.000/μl, la quetiapina deve essere interrotta.

Se durante il trattamento con il farmaco si sviluppa ipotensione ortostatica, è necessario ridurre la dose o titolare le dosi più lentamente. Il farmaco non è indicato per il trattamento delle psicosi associate alla demenza. Se si sviluppano sintomi di discinesia tardiva, la dose del farmaco deve essere ridotta o il farmaco deve essere gradualmente sospeso. I sintomi della discinesia tardiva possono peggiorare o addirittura comparire dopo aver interrotto l'assunzione del farmaco.

Se si sviluppa la sindrome neurolettica maligna, il farmaco deve essere sospeso.

Dato che la quetiapina colpisce principalmente il sistema nervoso centrale, il farmaco deve essere usato con cautela in combinazione con altri depressori del sistema nervoso centrale o alcol. Nei bambini, negli adolescenti e nei giovani adulti (sotto i 24 anni di età) affetti da depressione e altri disturbi mentali, gli antidepressivi, rispetto al placebo, aumentano il rischio di pensieri e comportamenti suicidari. Pertanto, quando si prescrive la quetiapina o qualsiasi altro antidepressivo a bambini, adolescenti e giovani adulti (sotto i 24 anni di età), il rischio di suicidio deve essere valutato rispetto ai benefici del loro uso. Negli studi a breve termine, il rischio di suicidio non aumentava nelle persone di età superiore ai 24 anni, ma diminuiva leggermente nelle persone di età superiore ai 65 anni. Qualsiasi disturbo depressivo stesso aumenta il rischio di suicidio. Pertanto, durante il trattamento con antidepressivi, tutti i pazienti devono essere monitorati per individuare tempestivamente disturbi o cambiamenti nel comportamento, nonché tendenze suicidarie.

Impatto sulla capacità di guidare veicoli e di utilizzare macchinari

La quetiapina può causare sonnolenza, pertanto, durante il trattamento, si consiglia ai pazienti di astenersi dalla guida di veicoli e dall'impegnarsi in attività che richiedono maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

OVERDOSE

I dati sul sovradosaggio di quetiapina sono limitati. Sono stati descritti casi di assunzione di quetiapina in dosi superiori a 20 g senza conseguenze fatali e con guarigione completa, ma sono stati segnalati casi estremamente rari di sovradosaggio di quetiapina che hanno portato alla morte o al coma.

Sintomi può essere dovuto ad un aumento degli effetti farmacologici noti del farmaco, quali sonnolenza ed eccessiva sedazione, tachicardia e diminuzione della pressione sanguigna.

Trattamento: Non esistono antidoti specifici per la quetiapina. In caso di sovradosaggio è possibile la lavanda gastrica (dopo l'intubazione, se il paziente è incosciente), l'assunzione di carbone attivo e lassativi per rimuovere la quetiapina non assorbita, tuttavia l'efficacia di queste misure non è stata studiata. Sono indicate la terapia sintomatica e le misure volte a mantenere la funzione respiratoria, il sistema cardiovascolare e a garantire un'adeguata ossigenazione e ventilazione. Il monitoraggio e l’osservazione medica devono essere continuati fino al completo recupero del paziente.

INTERAZIONI CON FARMACI

Con l'uso simultaneo di farmaci che hanno un forte effetto inibitorio sull'isoenzima CYP3A4 (come antifungini azolici ed eritromicina, claritromicina, nefazodone), la concentrazione di quetiapina nel plasma aumenta, pertanto il loro uso simultaneo con quetiapina è controindicato. Quando la quetiapina viene utilizzata in concomitanza con farmaci che inducono il sistema degli enzimi epatici, come la carbamazepina, la concentrazione plasmatica del farmaco può diminuire, il che può richiedere un aumento della dose di quetiapina, a seconda dell'effetto clinico. In uno studio sulla farmacocinetica della quetiapina a varie dosi, quando usata prima o contemporaneamente alla carbamazepina (un induttore degli enzimi epatici), è risultato un aumento significativo della clearance della quetiapina. Questo aumento della clearance della quetiapina ha ridotto l’AUC in media del 13% rispetto a quetiapina senza carbamazepina. Anche l’uso simultaneo di quetiapina con un altro induttore degli enzimi epatici microsomiali, la fenitoina, ha portato ad un aumento della clearance della quetiapina. Con l'uso simultaneo di quetiapina e fenitoina (o altri induttori degli enzimi epatici come barbiturici, rifampicina), può essere necessario un aumento della dose di quetiapina. Potrebbe anche essere necessario ridurre la dose di quetiapina quando la somministrazione di fenitoina o carbamazepina o di un altro induttore degli enzimi epatici viene interrotta o sostituita con un farmaco che non induce gli enzimi microsomiali epatici (ad esempio, acido valproico).

La farmacocinetica dei preparati al litio non cambia con l'uso simultaneo di quetiapina.

La quetiapina non ha causato l’induzione dei sistemi enzimatici epatici coinvolti nel metabolismo dell’antipirina. La farmacocinetica della quetiapina non cambia in modo significativo se usata contemporaneamente a farmaci antipsicotici - risperidone o aloperidolo. Tuttavia, la somministrazione simultanea di quetiapina e tioridazina ha determinato un aumento della clearance della quetiapina. Il CYP3A4 è un enzima chiave coinvolto nel metabolismo della quetiapina mediato dal citocromo P450. La farmacocinetica della quetiapina non cambia in modo significativo con l'uso simultaneo di cimetidina, che è un inibitore del P450.

La farmacocinetica della quetiapina non è stata alterata in modo significativo dall’uso concomitante di imipramina (inibitore del CYP2D6) o fluoxetina (inibitore del CYP3A4 e CYP2D6). I depressori del sistema nervoso centrale e l’etanolo aumentano il rischio di effetti collaterali della quetiapina.

CONDIZIONI E DURATA DI CONSERVAZIONE

Conservare fuori dalla portata dei bambini, in un luogo asciutto e buio, a una temperatura non superiore a 25°C.

Periodo di validità: 2 anni.